Эуфиллин описание порошка по гф. Эуфиллин раствор - официальная инструкция по применению. Взаимодействия с другими действующими веществами

МЕТОДИКИ АНАЛИЗА ДЕТСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Раствор кислоты аскорбиновой 1%.

Подлинность.

1. К 2-3 раствора прибавляют по1-2 капли растворов феррицианида калия и хлорида окисного железа. Появляется синее окрашивание. 2. К 0,5 мл. раствора прибавляют 3-4 капли раствора нитрата серебра. Образуется металлическое серебро в виде серого осадка. 3. К 0,5 мл. раствора прибавляют 2-3 капли 0,1 н раствора йода. Наблюдается обесцвечивание раствора йода.

Количественное определение :

1.К 1 мл. раствора прибавляют 1 мл. воды и титруют 0,1 н раствором йода до слабо- желтогоокрашивания.1 мл. 0,1н раствора йода соответствует 0,0088 г. кислоты аскорбиновой. 2. Титруют 0,1 н растворомедкого натра до розового окрашивания (индикатор - фенолфталеин).

1 мл. 0,1 н раствора едкого натра соответствует 0,0176 г. кислоты аскорбиновой.

Раствор кислоты глютаминовой 1%.

Подлинность.

1.К 0,5 мл. раствора прибавляют 2-3 капли раствора нингидрина и нагревают на водяной бане 1 минуту. Появляется сине-фиолетовое окрашивание. 2. К 3-5 каплям раствора прибавляют по 1-2 капли диазореактива П и спиртового раствора альфа-нафталина 0,5 мл. 96% этанола. Появляется красное окрашивание.

Количественное определение :

Титруют 0,1 моль/л. растворам натрия гидроксида до перехода окраски в голубовато-зеленую (индикатор - бромтимоловый синий).

1 мл. 0,1 моль/л. раствора натрия гидроксида соответствует 0,01471 г. кислоты глютаминовой.

Раствор дибазола 1% и 0,01%

Подлинность.

Помещают 5 мл. раствора в фарфоровую чашку и упаривают при нагревании на водяной бане до 1-2 мл. После охлаждения раствор переносят в пробирку, прибавляют 2-3 капли разведенной соляной кислоты, 4-5 капель 0,1 н раствора йода и взбалтывают. Образуется красно-бурый осадок с перламутровым блеском.

Количественное определение :

К 25 мл. раствора прибавляют 4-5 капель хлороформаи титруют 0,02Н растворам едкого натра при взбалтывании до розового окрашивания водного слоя (индикатор - фенолфталеин).

1 мл. 0,02 н раствора едкого натра соответствует 0,004894 г. дибазола.

Раствор эуфиллина 0,05% или 0,5%.

Подлинность

Помещают 1-2 мл. раствора в фарфоровую чашку, прибавляют по 10 капель разведеннойсоляной кислоты и пергидроля, выпаривают при нагревании на водяной бане. После охлаждения к сухому остатку добавляют 3-5 капель раствора аммиака. Появляется пурпурно- красное окрашивание. 2. К 2мл. 0,5% раствора прибавляют1 каплю 5% раствора сульфата меди. Появляется фиолетовое окрашивание (следует избегать избытка раствора сульфата меди). С 0,05% растворам реакция не идет. 3. Выпаривают 1 мл. 0,5% раствора в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. После охлаждения к сухому остатку прибавляют 2-3 капли ацетона и 1-2 капли 5% раствора нитропруссида натрия. Постепенно появляется фиолетовое окрашивание. С 0,05% реакция не идет.

Этилендиамин.

Титруют 10 мл. 0,05% раствора 0,02 н раствором соляной кислоты или 5 мл. 0,5% раствора 0,1 н раствором соляной кислоты до розового окрашивания (индикатор - метиловый оранжевый) (А мл.)

1 мл. 0,02 н раствора соляной кислоты соответствует 0,00060 г. а 0,1н раствора соляной кислоты - 0,003005 г. этилендиамина.

где 14 - 18% - содержание этилендиамина в эуфиллине (ГФ Х).

Теофиллин.

1. Титруют 10 мл. 0,05 % раствора 0,02 н раствором нитрата серебра при взбалтывании до оранжево - желтого окрашивания (индикатор - хромат калия) (Б мл.)

1 мл. 0,02 н раствора нитрата серебра соответствует 0,003604 г. безводного теофиллина.

Концентрацию раствора эуфиллина в процентах (Х ) вычисляют по формуле :

где 80- 85% - содержание безводного теофиллина в эуфиллине (ГФХ).

2К 5 мл. 0,5% раствора прибавляют 5 мл. 2% раствора амидопирина и тируют 0,1н раствором нитрата серебрамедленно при взбалтывании до сине- фиолетового окрашивания (Б мл.). За 0,2 - 0,3 мл. до эквивалентного количества раствора нитрата серебра добавляют по 1 капле.

1 мл. 0,1 н раствора нитрата серебра соответствует 0,01802 г. безводного теофиллина.

Концентрацию раствора эуфиллина (Х) вычисляют по формуле

Раствор перекиси водорода 3%.

Подлинность

К 0,5 мл. раствора прибавляют 2-3 капли разведенной серной кислоты, 1-2 мл эфира, 3-4 капли раствора бихромата калия и взбалтывают. Эфирный слой окрашивается в синий цвет.

Количественное определение :

Помещаю 5 мл. препарата в мерную колбу вместимостью 50 мл. и объем доводят водой до метки (раствор А)

1. К 1 мл. раствора А прибавляют 0,5 мл. разведенной серной кислоты и титруют 0,1 н раствором перманганата калия до слабо розового окрашивания. 2. Помещают 1 мл. раствора А в колбу с притертой пробкой, прибавляют 2 мл. раствора калия йодида, 5 мл. разведенной серной кислоты, оставляют в темном месте на 10 минут и выделавшейся йод титруют 0,1 моль/л. раствором тиосульфата натрия до обесцвечивания (индикатор - крахмал).

1 мл. 0,1 моль/л. раствора калия перманганата или натрия тиосульфата соответствует 0,001701 г. перекиси водорода, которой в препарате должно быть 2,7 - 3,3 %

2. Производитель: ФГУП «Армавирская биофабрика.

Мурексидная проба: 1 мл эуфиллина я поместила в фарфоровую чашку, прибавила 10 капель пергидроля, 10 капель соляной кислоты разведенной, затем выпаривала на водяной бане досуха. Остаток смочила двумя каплями гидроксида аммония, появилось пурпурно-красное окрашивание.

Реакция с хлоридом кобальта: 1 мл препарата встряхивала 2 минуты с 2 мл 0,1н раствора гидроксида натрия. К полученному раствору прибавила 3 капли раствора хлорида кобальта. Появился осадок бело-розового цвета.

Определение этиледиамина: к 1 мл препарата прибавила 4 мл воды. К 3 мл этого раствора прибавила 5 капель сульфата меди. Появилось фиолетовое окрашивание.

3. Производитель: Шаньдун Шэнлу Фармасьютикал Китай.

Мурексидная проба: 1 мл эуфиллина я поместила в фарфоровую чашку, прибавила 10 капель пергидроля, 10 капель соляной кислоты разведенной, затем выпаривала на водяной бане досуха. Остаток смочила двумя каплями гидроксида аммония, появилось пурпурно-красное окрашивание.

Реакция с хлоридом кобальта: 1 мл препарата встряхивала 2 минуты с 2 мл 0,1н раствора гидроксида натрия. К полученному раствору прибавила 3 капли раствора хлорида кобальта. Появился осадок бело-розового цвета.

Определение этиледиамина: к 1 мл препарата прибавила 4 мл воды. К 3 мл этого раствора прибавила 5 капель сульфата меди. Появилось фиолетовое окрашивание.

4. Производитель: ОАО «Дальхимфарм» г. Хабары.

Мурексидная проба: 1 мл эуфиллина я поместила в фарфоровую чашку, прибавила 10 капель пергидроля, 10 капель соляной кислоты разведенной, затем выпаривала на водяной бане досуха. Остаток смочила двумя каплями гидроксида аммония, появилось пурпурно-красное окрашивание.

Реакция с хлоридом кобальта: 1 мл препарата встряхивала 2 минуты с 2 мл 0,1н раствора гидроксида натрия. К полученному раствору прибавила 3 капли раствора хлорида кобальта. Появился осадок бело-розового цвета.

20 %. Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический со слабым запахом . Растворим в . Водные (рН 9,0 9,7) готовят асептически. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем . усиливает спазмолитическую и способствует препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия . Важными особенностями эуфиллина являются его в и возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно , эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных , расширяет коронарные , понижает в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с и злектролитов, особенно и . Препарат сильно тормозит агрегацию . Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение . Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0,12 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % ), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл . При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2,4 % (0,24 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл ; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % . Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % в 20 - 25 мл теплой ; детям меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг. При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение . Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, и общим самочувствием больного. При повышенной чувствительности к возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: по 0,015 г; 24 % в ампулах для внутримышечного введения и 2,4 % в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.: Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в 20 мл ). Вводить медленно! Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025 Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15 D.t.d. N. ЗО S. По 1 1 - 3 раза в день (после еды) Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г ; вводят только внутримышечно (интраглютеально).

Количественное определение. Метод нейтрализации косвенно Метод основан на способности теофиллина,образовывать серебряную соль со стандартным раствором AgNO3 с выделением эквивалентных количеств азотной кислоты, которую оттитровывают стандартным раствором NaOH, индикатор феноловый красный. Титруют от желтого до красного окрашивание. F=1

Реакции подлинности. 1.1.На теофиллин: Общая на пуриновые алкалоиды – мурексидная проба. 1.2.На этилендиамин: Реакция комплексообразования с раствором меди сульфата. Образуется ярко фиолетовое окрашивание в верхнем слое. Зеленое окрашивание в нижнем слое – это теофиллин.

Навеску растворяют в воде, прибавляют раствор AgNO3 0,1 моль/л определенный объем, индикатор феноловый красный. Выделившуюся азотную кислоту титруют раствором NaOH 0,1моль/л. Примечание: предварительно навеску высушивают, а затем раствор кипятят до испарения этилендиамина. Содержание Теофиллина должно быть 80-85%.

Применение. Оказывает сосудорасширяющее действие, снимает бронхоспазм, диуретическое действие. Применяют при бронхиальной астме и стенокардии. Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от CO2,защищенном от света месте. На свету препарат может желтеть, за счет этилендиамина.

Реакции подлинности. 1.1.Общая реакция на производные пурина – мурексидная проба Отличительная от теофилина солью кобальта образует серовато-голубой осадок.
Количественное определение. Метод Нейтрализации косвенно, аналогично теофиллину. Точную навеску растворяют в горячей воде, прибавляют определенный объем раствора AgNO3 0,1моль/л. Индикатор: Феноловый красный. Титрант: NaOH 0,1моль/л Титруют от желтого до красного окрашивания.

Рекомендуемая литература Обязательная: 1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. М.: Академия, с. с Государственная фармакопея Российской Федерации/ Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», с.:ил. Дополнительная: 3.Беликов В. Г.Фармацевтическая химия. – 3-е изд., М., МЕДпресс-информ с:ил. Электронные ресурсы: 1. Фармацевтическая библиотека [Электронный ресурс]. URL: heskaja_tekhnologija/9

Аминофиллин

Теофиллин с 1,2-этилендиамином

Аминофиллин является производным ксантина.

Описание : белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым аммиачным запахом. На воздухе поглощает углекислоту, при этом растворимость уменьшается.

Растворимость : растворим в воде, водные растворы препарата имеют щелочную реакцию среды.

Подлинность:

1. ИК-спектр спектр должен совпадать со спектром стандарта.
2. УФ-спектр в растворе хлороводородной кислоты в области 250-300 нм имеет максимум поглощения 273 нм.
3. Мурексидная проба (ГФХ). Реакция основана на восстановительных свойствах ксантина. ЛП растворяют в воде, помещают в фарфоровую чашку, добавляют разведенную соляную кислоту, несколько капель пергидроля, выпаривают на кипящей водяной бане досуха. При смачивании 1-2 каплями раствора аммиака появляется пурпурово-красное окрашивание.

1. Реакция комплексообразования (ГФХ). Реакция основана на наличии этелендиамина, способного образовывать комплекс с ионом меди (II). К водному раствору эуфиллина прибавляют р-р сульфата меди (II). Образуется комплекс красно-оранжевого цвета.

1. Выделение основания теофиллина (ГФХ). К раствору добавляют разбавленную соляную кислоту. Выпадает осадок белого цвета, который отфильтровывают, промывают водой и сушат. Температура плавления полученного осадка должна быть 269 – 274 о С.

Чистота :

1. Сульфатная зола.
2. Тяжелые металлы.
3. Сульфаты.

Количественное определение:

1. Ацидиметрия. Вариант косвенной нейтрализации. Метод основан на наличии этилендиамина, обладающего основными свойствами.

Навеску препарата (0,3) растворяют в 25 мл свежепрокипяченной, охлажденной воды, титруют 0,1 М раствором соляной кислоты до оранжево-розовой окраски.

Т – 0,1 М HCl

Индикатор – метиленовый оранжевый. (до оранжево-розовой окраски)

1. Метод косвенной нейтрализации (количественное обнаружение теофиллина). Метод основан на наличии в молекуле теофиллина основного центра, способного реагировать с серебра нитратом.

0,4 препарата помещают в широкогорлую коническую колбу ёмкостью 250 мл и сушат в сушильном шкафу при 125 – 130 о до исчезновения аминов (около 2,5 часов). Высушенную навеску растворяют в 100 мл горячей свежепрокипяченной воды и кипятят в течение 1 минуты. К охлажденному раствору прибавляют 25 мл 0,1Н раствора серебра нитрата, титруют 0,1 М раствором натрия гидроксида до появления красно-фиолетового окрашивания.

Выделившуюся азотную кислоту титруют раствором натрия гидроксида.

Индикатор – феноловый красный.

До появления фиолетово-красного окрашивания.

Хранение : список Б, в хорошо укупоренной, заполненной доверху таре, предохраняющей от действия света.

Применение : спазмолитическое (сосудорасширяющее, бронхорасширяющее) средство.

Вопрос : Почему произошло неполное растворение вещества?

Ответ : Эуфиллин – препарат, состоящий из теофиллина и этилендиамина. Благодаря наличию последнего вещество лучше растворяется. На воздухе способен поглощать углекислоту за счет наличия этилендиамина. При этом растворимость препарата снижается. Вероятно неполное растворение ЛП связано с неправильным хранением (неплотно закрытая тара).