"Сингуляр": инструкция по применению для детей, состав и отзывы. Сингуляр: инструкция по применению Сингуляр как принимать взрослым глотать или жевать

Действующее вещество

Монтелукаст (montelukast)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;

— облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

— детский возраст до 2 лет;

— фенилкетонурия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочные действия

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: , преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм , вызванный лейкотриеном LTD4 , в случае .

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками . Активно метаболизируется. Основной в – цитохром Р450 2С8 . Участие в терапевтическом эффекте минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами .

Показания к применению

Таблетки применяются для:

• терапии в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте ;
• профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы ;
• предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
• профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
• для облегчения .

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

• : , анафилаксия , сыпь, ;
• пищеварительная система : тошнота, болезненные ощущения в животе, рвота, ;
• нервная система : кошмары, чрезмерное возбуждение или утомляемость, гипестезия , повышенная раздражительность, агрессивное поведение, вялость;
• костно-мышечная система : миалгия , артралгия ;
• гепатобилиарная система : увеличение уровня трансаминаз , гепатит ;
• прочие : повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, .

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы .

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы , которые требовали приема кортикостероидов , а также если пациентам нельзя использовать . Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам .

С целью профилактики бронхоспазма , который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: , болезненные ощущения в животе, жажда, рвота, психомоторная гиперактивность . Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы .

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4 , 2C9 и 2C8 .

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом . Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды . Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Вансейр и Тевалукаст .

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон .

Не гормональный препарат содержит монтелукаст – активное вещество. Имея в своем составе этот компонент, Сингуляр отлично справляется с воспалительными и аллергическими реакциями организма. По отзывам пациентов Сингуляр блокирует и предупреждает приступы астмы.

Сингуляр назначают

Отзыв о приеме препарата Сингуляр

Моего четырехлетнего сынишку мучали приступы астмы, при которых он задыхался от нехватки воздуха. Пульманолог прописал ему Сингуляр и объяснил мне, как его принимать. После приема первой вишневой таблетки приступы удушья прекратились. Лекарство сыну понравилось. Тщательно изучив препарат Сингуляр и отзывы потребителей, я наблюдала за последствиями от лечения. Побочных действий на лекарство не заметила – сынишка чувствовал себя хорошо: дневные приступы прекратились и по ночам он спал спокойно. Единственный недостаток – лекарство стоит не дешево: за упаковку Сингуляр из 14 жевательных таблеток я заплатила 970 рублей, но здоровье ребенка дороже!

Описание лекарства Сингуляр

Препарат – продукт Европейских производителей (Нидерланды, Швейцария) выпускается в виде:

• Таблеток для жевания 5 мг — предназначенных для детей. Таблетки круглой формы розоватого цвета. С одной стороны таблетка имеет оттиск «MDS 275». Время хранения2 года
• Таблеток с оболочкой (10 мг) — для взрослых. Эти таблетки квадратной формы бежевого цвета. С одной стороны таблетка имеет оттиск «MDS 117». Время хранения 3 года

В обоих случаях другая сторона таблеток обозначена оттиском «SINGULAIR». Вакуумная блистерная упаковка из фольги содержит 7 таблеток. В продажу поступает препарат Сингуляр, который содержит от 1 до 4 блистеров в одной картонной коробочке и соответственно 7-28 таблеток.

Лечение детей этим препаратом не вызывает проблем — таблетки Сингуляр имеют вкус вишни и легко растворяются при жевании.

Для покупки Сингуляр необходим рецепт врача. Для хранения лекарства хорошо подходит сухое и темное место, недоступное детям, например, закрытый на замок аптечный шкафчик.

Способы и режим приема препарата

• Для лечения взрослых людей и подростков от 15 лет врачи рекомендуют принимать одну пилюлю покрытую оболочкой. Рекомендуемая суточная норма не превышает 10 мг и употребляется строго по назначению врача.

• от 2 до 5 – назначаются жевательные таблетки(4 мг)
• от 6 до 14 – назначают жевательные таблетки (5 мг)

Дети принимают одну жевательную таблетку в сутки, за час до ужина или после него — спустя два часа. Лечебное действие после принятия Сингуляр продолжается сутки. Курс приема лекарства для детей: от 6 до 8 недель, под наблюдением врача.

Побочные эффекты

В результате приема препарата, изредка, не исключены: боль в висках и животе, аллергическая реакция, понижение артериального давления, сбои в работе сердца, понос, бессонница, психические расстройства и отеки. При появлении вышеперечисленных последствий — прием Сингуляр немедленно прекратить.

Передозировка

При употреблении этого лекарства возможны нежелательные последствия выраженные сонливостью, спазмами в животе и расширенными зрачками. Передозировка наблюдается крайне редко.

Противопоказания Сингуляр

• Категорически запрещен для малышей до 2 лет
• Не принимают во время острых приступов астмы
• Не рекомендуется к применению беременным и кормящим женщинам

Состав

1 жевательная таблетка содержит:

гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный Е172, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.ф 1 жевательная таблетка содержит:

активное вещество: 5,2 мг монтелукаста натрия (эквивалент монтелукаста 5,0 мг); вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая,

гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный Е172, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными противовоспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся в дыхательных путях и оказывают на них действие, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении, связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT 1 -рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный Р-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечение монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты) и уровень эозинофилов в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.

В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего применения Р-агонистов (изменение от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучше, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменение от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 1,04 %; применение Р-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12- недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменение от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение Р- агониста: -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).

В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/минуту по сравнению с 17,8 л/минуту) и снижения частоты применения Р-агонистов по необходимости (изменение от исходного показателя: -11,7 % по сравнению с +8,2 %).

В 12-месячном исследовании сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести монтелукаст был не менее эффективным, чем флуконазол, относительно увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложного препарата для лечения астмы (первичная конечная точка). В среднем за 12- месячный период процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах отличие среднеквадратического (LS) увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложной терапии было статистически значимым (-2,8 с 95 % ДИ -4,7, -0,9), но в пределах предварительно установленной (не меньше) клинической эффективности.

Монтелукаст и флутиказон также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, оценивавшихся на протяжении 12-месячного периода лечения.

ОФВ1 увеличился с 1,83 до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ1 составило -0,02 л с 95 % ДИ -0,06; 0,02. Среднее увеличение по сравнению с исходным в % прогнозированного ОФВ1 составило 0,6 % в группе лечения монтелукастом и 2,7 % в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS относительно изменения по сравнению с исходным % прогнозированного ОФВ1 было существенным: -2,2 % с 95 % ДИ -3,6; -0,7. Процентный показатель количества дней с применением р-агониста снизилось с 38,0 до 15,4 в группе монтелукаста и с 38,5 до 12,8 в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно процента дней с применением Р-агониста было значимым: 2,7 с 95 % ДИ 0,9; 4,5.

Процентный показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требующий лечения пероральными стероидами, незапланированного посещения врача, пункта неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2 в группе монтелукаста и 25,6 в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95 % ДИ) значительный: равен 1,38 (1,04; 1,84).

В период исследования системные (в основном, пероральные) кортикостероиды применяли 17,8 % пациентов в группе монтелукаста и 10,5 % в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS было значимым: 7,3 % с 95 % ДИ 2,9; 11,7.

Значительное снижение показателя относительно бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по сравнению с 26,11 %; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55 % по сравнению с -1,74 % и изменение от исходного в снижении общего применения Р-агониста -27,78 % по сравнению с 2,09 %).

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (С тах) в плазме крови достигается через 3 часа (Т тах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на С тах. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Для таблеток жевательных, по 5 мг, С тах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови были ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста - минимальная.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и <0,2 % - с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд - Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Показания к применению

СИНГУЛЯР® показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение Р-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

СИНГУЛЯР® также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

СИНГУЛЯР® также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Беременность и период лактации

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением препарата СИНГУЛЯР® и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

СИНГУЛЯР® можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин.

СИНГУЛЯР® можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, если его применение является безусловно необходимьм.

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. СИНГУ ЛЯР® следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата СИНГУЛЯР® на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что им необходимо принимать препарат СИНГУЛЯР®, даже если удалось достичь контроля астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

СИНГУЛЯР® как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение препаратом СИНГУЛЯР® в зависимости от других методов лечения астмы Если препарат СИНГУЛЯР® применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом СИНГУЛЯР не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

Для детей в возрасте 15 лет и старше, а также для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.

Побочное действие

Монтелукаст применялся в следующих клинических исследованиях:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, - приблизительно у 4 ООО пациентов в возрасте 15 лет и старше;

Таблетки жевательные по 5 мг - приблизительно у 1 750 детей в возрасте от 6 до 14 лет.

В ходе клинических исследований о следующих побочных реакциях сообщалось часто (от >1/100 до <1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Постмаркетинговый опыт применения препарата

О следующих побочных реакциях сообщалось в ходе постмаркетингового применения; реакции указаны согласно классам систем органов и специальным терминам побочных реакций. Частота определена по соответствующим клиническим исследованиям.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних отделов респираторного тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышение склонности к кровотечению.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны психики: нечасто - патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор); редко - ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение(суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги.

Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа - Стросса, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко - гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - кровоподтеки, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловая эритема, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто - пирексия; нечасто - астения/утомляемость, недомогание, отек.

Передозировка

Нет специальной информации о лечении передозировки монтелукастом. В длительных исследованиях относительно астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22 недель, а в коротких исследованиях - в дозах до 900 мг/сут на протяжении около 1 недели, что не сопровождалось клинически выраженными побочными реакциями.

Были сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований. Они включают сообщения о применении взрослыми и детьми дозы 1 ООО мг (приблизительно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Наблюдавшиеся клинические и лабораторные изменения были сопоставимы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Наиболее часто возникавшие побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали абдоминальную боль, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40 % у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2С8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и ЗА4. Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибиторов CYP 2С8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзола и других потенциальных ингибиторов CYP 2С8, не требуется коррекция дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания побочных реакций.

Меры предосторожности

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные Р-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве Р- агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа - Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Состав

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизме – цитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Показания к применению

Таблетки применяются для:

• терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
• профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
• предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
• профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
• для облегчения аллергического ринита.

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

• аллергия: крапивница, анафилаксия, сыпь, отек Квинке, кожный зуд;
• пищеварительная система: тошнота, диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, диарея;
• нервная система: кошмары, головная боль, сонливость, тремор, депрессия, дезориентация, чрезмерное возбуждение или утомляемость, парестезия, гипестезия, галлюцинации, повышенная раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, головокружение, вялость;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• гепатобилиарная система: увеличение уровня трансаминаз сыворотки, гепатит;
• прочие: повышение вероятности подкожных кровоизлияний и усиления кровоточивости, отеки, усиленное сердцебиение, жажда, ощущение дискомфорта, лихорадка.

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Срок годности

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

Аналоги Сингуляра

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Сингуляра:

• Вансейр;
• Глемонт;
• Лукаст;
• Милукант;
• Монкаста;
• Монтел;
• Синглон;
• Тевалукаст.

Все препараты имеют свои нюансы применения. Нельзя применять аналоги Сингуляра без назначения специалиста. Все перечисленные средства имеют достаточно высокую стоимость. Но цена аналогов Сингуляра заметно ниже описываемого препарата. Из них самыми доступными по стоимости считаются Вансейр и Тевалукаст.

Синглон или Сингуляр – что лучше?

Синглон является одним из самых популярных аналогов Сингуляра. Последний препарат для многих имеет слишком высокую цену, поэтому они стараются искать заменители для него. Вопросы «Синглон или Сингуляр – что лучше?» часто можно встретить на форумах. Те, кто пробовали оба средства, пишут о том, что разницы не заметили. При этом Синглон в два раза дешевле.

Врачи сообщают о том, что разница в эффективности все-таки есть и в большинстве случаев лучше принимать Сингуляр, но если необходимо заменить его, то желательно начать принимать именно Синглон.

Отзывы о Сингуляре

Отзывы о Сингуляре на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о Сингуляре свидетельствуют о том, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. Так что для тех, кто задается вопросом, гормональный или нет это препарат, врачи и те, кто применяли его на практике, однозначно отвечают, что негормональный. Он, наоборот, в некоторых случаях может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что это средство нередко назначается при различных заболеваниях дыхательных путей. Специалисты и пациенты считают, что высокая цена препарата абсолютно оправдана.

Цена Сингуляра, где купить

Стоимость лекарства может несколько различаться в зависимости от установленной формы выпуска. Однако цена Сингуляра в Москве и прочих городах России считается неизменно высокой. Стоимость таблеток 4 мг около 950 рублей. Таблетки 5 мг стоят примерно столько же. Цена на Сингуляр 10 мг – приблизительно 1000 рублей. Купить в Москве и прочих городах России этот препарат можно только по назначению врача.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

• Сингуляр таблетки 10 мг 14 шт.Мерк Шарп и Доум Б.В.
• Сингуляр таблетки 5 мг 14 шт.Мерк Шарп и Доум Б.В.
• Сингуляр таблетки 4 мг 14 шт.

ЗдравЗона

• Сингуляр 10мг №14 таблеткиМерк Шарп энд Доум
• Сингуляр 5мг №14 таблетки жевательныеМерк Шарп энд Доум
• Сингуляр 4мг №14 таблетки жевательныеМерк Шарп энд Доум

Аптека ИФК

• СингулярMerck Sharp & Dohme, Нидерланды
• СингулярMerck Sharp & Dohme, Нидерланды

показать еще

ПаниАптека

• Сингуляр табл. жев. 4мг №28Мерк и Ко
• Сингуляр табл. жев. 4мг №28Мерк и Ко

показать еще

БИОСФЕРА

• Сингуляр® 5 мг №28 табл.жев.Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
• Сингуляр® 10 мг №28 табл.п.п.о.Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сингуляр обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Сингуляр для детей: астма и аллергия под контролем

Родители астматиков и детей, страдающих аллергическим ринитом (сезонным или круглогодичным), озабочены одним и тем же вопросом: как облегчить мучительные и опасные проявления болезни и повысить качество жизни ребёнка, но при этом не навредить ему. Известные гормональные средства вызывают обоснованные опасения. Сингуляр - один из немногих препаратов для лечения бронхиальной астмы, в составе которого нет синтетических гормонов. Это современное эффективное лекарство с минимальным риском развития побочных эффектов. Поэтому оно пользуется популярностью у родителей маленьких пациентов и врачей. В этом обзоре мы остановимся на особенностях препарата: его составе, формах выпуска, схемах приёма, показаниях и т.д.

Сингуляр применяют при аллергическом рините и бронхиальной астме.

Сингуляр: из чего состоит и как действует

Основное действующее вещество лекарства - монтелукаст. Это блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, выстилающих эпителий дыхательных путей. Именно от них идут сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст обеспечивает следующие эффекты Сингуляра:

• бронходилатирующий (расширение просвета бронхов);
• противовоспалительный;
• расслабляющий (предупреждение спазма бронхов).

Препарат эффективен в борьбе с опасными симптомами астмы, аллергическим ринитом и кашлем.

В состав лекарства входят также и вспомогательные компоненты, свои для каждой формы выпуска (о формах ниже): маннитол, аспартам, лактоза, гипролоза, ароматизатор и другие. Оболочку формируют такие ингредиенты, как оксид железа, целлюлоза, воск и т.д.

Лекарство быстро всасывается из пищеварительного тракта и сразу начинает действовать.

Пиковая концентрация активного вещества отмечается через 2-3 часа. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится через кишечник.

Препарат поможет при обструктивном бронхите.

Показания

В инструкции по применению перечислены следующие показания к приёму средства:

• терапия и профилактика бронхиальной астмы (на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС) или недостаточности их эффекта);
• лечение и предупреждение аллергического ринита и аллергического кашля;
• профилактика астматических приступов (дневных и ночных);
• профилактика бронхоспазмов, способных возникнуть из-за физической нагрузки и стресса.

Производители, цены, формы выпуска

Производитель Сингуляра - фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды). Лекарство выпускается в форме таблеток, различающихся концентрацией действующего вещества. Сингуляр для детей - это жевательные округлые пилюли светло-розового цвета с приятным вишнёвым вкусом и ароматом. Они производятся в двух вариантах:

• концентрация монтелукаста 4 мг - средство подходит для лечения детей от 2-х до 5-ти лет, в среднем медикамент стоит 1000 рублей (упаковка из 14 табл.);
• концентрация монтелукаста 5 мг - форма создана для детей от 6-ти до 14-ти лет, средняя цена - 1100 рублей (упаковка из 14 табл.).

Детям от 6 до 14 лет назначают лекарство в дозе 5 мг.

Сингуляр для взрослых и подростков с 15 лет - это пилюли, содержащие по 10 мг активного ингредиента. Они отличаются квадратной формой (с закруглёнными краями) и светло-кремовой окраской. Их средняя стоимость - 1200 рублей (14 табл.).

На таблетках всех форм выпуска лекарства выдавлено его наименование SINGULAIR.

Особенности приёма

Препарат нужно принимать один раз в сутки вне зависимости от того, когда пациент ел. Если цель терапии - предупреждение астматических приступов, лучше дать Сингуляр ребёнку перед сном. В остальных случаях временная привязка не важна.

Суточная дозировка определяется возрастом пациента и составляет:

• для малышей 2-5 лет - 4 мг;
• для детей 6-14 лет - 5 мг;
• для подростков с 15-ти лет и взрослых - 10 мг.

Обратите внимание на дозировку!

Скачать инструкцию по применению в формате pdf →

Жевательные таблетки не требуют запивания водой, а вот твёрдые пилюли (для детей от 15 лет и взрослых, с концентрацией монтелукаста 10 мг) рекомендуется принимать вместе с большим количеством жидкости (минимум стакан воды).

Корректировки возрастной дозы обычно не требуется даже при наличии патологий печени и почек. Но это не означает допустимость самолечения. В любом случае ребёнка должен осмотреть врач: у лекарства имеются противопоказания, особенности взаимодействия с другими препаратами, возможны побочные эффекты. В зависимости от конкретной ситуации специалист определяет и длительность курса - обычно это довольно продолжительные периоды от нескольких месяцев до нескольких лет.

Контроль над проявлениями болезни достигается при условии постоянного приёма лекарства - как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии. Важно понимать: таблетки Сингуляр не заменяют средства экстренной помощи при обострении астмы или аллергии.

Таблетки можно принимать вместе с другими лекарственными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение Сингуляра при одновременном лечении традиционными противоастматическими средствами вполне оправдано. Так, например, препарат усиливает терапевтический эффект ингаляционных ГКС и бронходилататоров. В период приёма Сингуляра обычно практикуют постепенное снижение доз подобных лекарств. Резкое изменение терапии чревато последствиями. В любом случае, все корректировки схемы лечения проходят по назначению и под контролем специалистов.

Системная экспозиция активного компонента (то есть интенсивность и время его воздействия) усиливается при одновременном приёме Гемфиброзила. Это увеличивает риск развития побочных явлений (о них ниже).

Важно: если во время терапии Сингуляром должный эффект в положенные сроки не достигнут, врачи рассматривают вопрос о смене препарата, поиске подходящего аналога.

В инструкции перечислены противопоказания к приёму лекарства:

• чрезмерная чувствительность к его компонентам;
• детский возраст до 24 месяцев.

Взрослый Сингуляр не назначают детям до 15 лет, лекарством с концентрацией монтелукаста 5 мг не лечат малышей до 5-ти лет.

В целом Сингуляр переносится пациентами хорошо. Согласно исследованиям и отзывам побочные эффекты, особенно при соблюдении инструкции, наблюдаются редко. Обычно они проявляются в виде:

• аллергических реакций - крапивница, отёк Квинке, зуд;

Лекарство может спровоцировать крапивницу.

• дискомфорта со стороны пищеварительной системы - боль в животе, тошнота, диарея;
• расстройства нервной системы - повышенная возбудимость, дезориентация в пространстве, агрессия, утомляемость, сонливость, чрезмерная раздражительность, депрессия и др.;
• повышенного образования гематом;
• усиления кровоточивости;
• отёчности;
• тахикардии;
• суставных болей.

Передозировка возможна в случае многократного превышения указанных в инструкции норм. Возможность случайного приёма такого количества таблеток маловероятна. Но всё же перед тем, как купить и принять лекарство, узнайте о признаках передозировки:

• ощущение жажды;
• расширение зрачков;
• сонливость;
• внезапные непроизвольные движения, совершаемые разными группами мышц;
• рвота.

Все эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги

У Сингуляра есть аналоги по действующему веществу - монтелукасту. Все эти средства со схожими показаниями, механизмом действия и даже схемами приёма. Однако каждый препарат имеет свои особенности, поэтому назначать лекарство должен только врач.

Препарат детям должен назначаться только педиатром.

Структурные аналоги Сингуляра, применяемые для терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита:

• Монтелар - выпускается для детей в форме жевательных таблеток с концентрацией основного вещества 4 мг и 5 мг. Упаковка из 14-ти таблеток по 5 мг стоит в среднем 600 рублей.
• Синглон - таблетки, подходящие для лечения детей с двух лет (в дозировке монтелукаста 4 мг) и 6-ти лет (с содержанием активного вещества в количестве 5 мг). Действие препарата основано на блокировке лейкотриеновых рецепторов. Средняя цена упаковки из 28 таблеток по 5 мг - 800 рублей.
• Монтелукаст - препарат, принимаемый длительными курсами. Для детей выпускается в форме жевательных таблеток. В дозировке действующего вещества 5 мг подходит для лечения детей с 6 лет. Средняя цена упаковки из 28 табл. - 630 рублей.

Аналог Сингуляра - Кетотифен.

Существуют лекарства, имеющие иной состав, но оказывающие аналогичное Сингуляру действие. К ним относится, в том числе, Кетотифен - таблетки с одноимённым основным веществом (кетотифеном). Средство оказывает на организм выраженное антиаллергическое действие, блокируя выработку гистамина из тучных клеток. Показания - различного вида аллергические реакции, в том числе развившаяся на фоне атопического дерматита бронхиальная астма. Подходит для лечения детей с 3-х лет и стоит в среднем 65 рублей (упаковка из 10 таблеток).

Важное мнение

Отзывы родителей, лечивших своих детей Сингуляром, и мнения врачей позволят получить более полную информацию об эффективности препарата.

Екатерина Н., мама 2-летней Анны:

«Когда дочке было полтора года, она резко закашляла. Сначала я подумала, что моя девочка просто подавилась. Но оказалось - приступ. С тех пор сухой кашель стал нашим вечным спутником. Никаких других симптомов - насморка, температуры - не было. Обратились к педиатру, нам выписали кучу лекарств, но ничего не помогало - ситуация ухудшалась. Дело дошло до стационара, где ребёнку ставили разные диагнозы - коклюш, паракоклюш, ещё что-то. Кололи антибиотики. Но ничего не помогало. Приступы стали такими удушающими, что дочь не могла нормально вздохнуть, синела. В конце концов, оказалось, что всему виной - аллергический ринит, синусит и тонзиллит. Поставили в группу риска по бронхиальной астме и выписали Сингуляр (дозировка 4 мг) курсом на полгода. Улучшение наступило почти с самого начала приёма. Правда, спустя 4 месяца у дочки появилась сыпь. Препарат отменили, но кашель, к счастью, больше не вернулся».

Лекарство быстро снимает приступы кашля.

Елена Ф., мама 7-летнего Сергея:

«У сына после болезней уже несколько раз оставался долгий кашель. В последний раз это длилось целых три месяца - мучительные не дающие нормально вздохнуть приступы без каких-либо других симптомов. После сдачи анализов педиатр прописала нам Сингуляр и Назонекс. Уже через несколько дней от кашля не осталось и следа».

Мариенко А.А., аллерголог с 9-летним стажем:

«Сингуляр - препарат, эффективно расслабляющий мускулатуру бронхов и предотвращающий бронхоспазм. В период терапии этим лекарством можно не беспокоиться о том, что ребёнка накроет приступ астмы. Обычно чередую средство с кортикостероидными гормонами. Один медикамент „нагружает“ печень и нервную систему, второй - сердце. Поэтому назначаю детям их по очереди, чтобы дать органам отдохнуть и восстановиться. Бывает, что на препарат у маленьких пациентов возникает побочная реакция - в основном, в виде крапивницы. Тогда его приходится отменять и искать замену».

Побочный эффект - аллергия.

Резюме

Сингуляр - препарат на основе монтелукаста, блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство эффективно в лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита. В период терапии лекарством риск обострения болезни и возникновения приступа минимален. Обычно медикамент назначается длительными курсами - от 3-х месяцев. Он хорошо сочетается с другими противоастматическими средствами.

К достоинствам Сингуляра относится его эффективность, скорость действия, удобная схема приёма (всего раз в сутки), приятная для детей форма выпуска. Недостатки - высокая цена и внушительный список противопоказаний и побочных эффектов. Правда, последнее отчасти объясняется добросовестностью производителя - в инструкции указано каждое нежелательное проявление, замеченное в ходе испытания лекарства, даже зафиксированное минимальное количество раз.

Наталия Рой

Вам понравилась статья? Подпишитесь на обновления нашего сайта и вы будете получать их по электронной почте. Также вы можете вступить в наши группы в социальных сетях: ВКонтакте, Facebook, Одноклассники, Google+ и Twitter.

Ну, и не забывайте ставить нам лайки, кликая по кнопочкам слева. :)

www.o-my-baby.ru

Сингуляр инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Сингуляр, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Сингуляр – это лекарственное средство, которое в международной медицине известно под названием Монтелукастом. Препарат является антагонистом лейкотриеновых рецепторов.

Состав и форма выпуска

Сингуляр выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и жевательных.

Состав жевательных таблеток Сингуляр

Таблетки Сингуляр жевательные розового цвета с приятным вишневым ароматом

• Состав: основной компонент монтелукаст натрия – 5 мг.
• Дополнительные составляющие: маннитол, целлюлоза, гипролоза, железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Состав таблеток в оболочке

Таблетки Сингуляр, покрытые оболочкой, имеют нежно кремовый цвет, квадратной формы со скошенными краями.

• Состав таблеток, покрытых оболочкой: основной компонент монтелукаст натрия – 10 мг.
• Дополнительные составляющие лекарства: гипролоза, целлюлоза, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
• Состав оболочки средства: гипролоз, гипромеллоза, титана диоксид (E171), железа оксид красный, железа оксид желтый (E172), воск карнаубский.

Влияние Сингуляра на организм

Применение Сингуляра помогает пациентам с бронхиальной астмой, именно благодаря основному компоненту запускается механизм бронхоспазм, выделяется мокрота, понижает проходимость в бронхах и увеличивает количество эозинофилов. Монтелукаст – это активное соединение, с высокой избирательностью связывается с СysLT1-рецепторами, и именно он становится причиной блокировки цистеиниллейкотриеновых рецепторов в дыхательных органах, такое его действие обуславливается способностью ингибировать бронхиальную конструкцию у пациентов, которые страдают от удушливых приступов бронхиальной астмы.

Применение лекарства даже в небольших дозах позволяет добиться желаемого эффекта, он блокирует бронхоконстрикции, вызванные LTD4. После того как лекарственное средство попадает внутрь организма, применяют его перорально, происходит бронходилатация, она может длиться до 2 часов. Исходя из этого, можно точно сказать, что Сингуляр отлично справляется с бронхоспазмами на любой стадии, понижая реакцию на антигены.

Применение Сингуляра

Таблетки Сингуляр необходимо применять перорально один раз на сутки вне зависимости от приема пищи. Если препарат был назначен для лечения бронхиальной астмы, то его лучше применять в вечернее время. Если же его назначили применять для избавления от аллергического ринита, то в этом случае применять можно в любое удобное время. Если же Сингуляр рекомендуют применять пациенту, у которого и бронхиальная астма и аллергический ринит, то прием препарата нужно вести по вечерам.

По инструкции взрослым и детям старше 15 лет рекомендуется применение Сингуляра один раз в сутки по 10 мг, это 1 таблетка, покрытая оболочкой. А детям с 6 лет и до 15 советуют применять по 1 жевательной таблетке 1 раз в сутки. Особого подбора дозы для каждого пациента не требуется. Было замечено, что в первый день начала приема препарата у пациента обострялись все симптомы бронхиальной астмы, но бросать прием средства не стоит, уже через пару дней все проходит.

Людям преклонного возраста, тем, у кого в анамнезе есть запись о почечной недостаточности или же нарушения в работе печени подбирать дозу не нужно. Лекарство разрешается добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Показания, противопоказания, побочные действия Сингуляра

Показания для применения Сингуляра

Таблетки рекомендуют применять в качестве профилактики или длительной терапии бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте с 6 лет. Это касается и того, чтобы предупредить ночные и дневные симптомы заболевания, для лечения аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения спазмов в бронхах, которые были вызваны серьезными физическими нагрузками.

Противопоказания для применения Сингуляра

Лекарство противопоказано пациентам с особой чувствительностью к компонентам препарата и детям в возрасте до 6 лет.

Побочные действия при применении Сингуляра

Стоит запомнить, что у пациентов, которые применяют этот препарат, часто возникают нежелательные симптомы:

• анафилаксия;
• ангионевротический отек;
• аллергия;
• галлюцинации;
• раздражительность;
• перевозбуждение;
• судороги;
• боли в животе;
• мысли о суициде;
• рвота и диарея;
• подкожные кровоизлияния.

Как долго можно применять Сингуляр

Согласно инструкции курс применения Сингуляра подбирается индивидуально каждому пациенту, так как течение болезни и симптомы у каждого разные.

Сингуляр нельзя применять в лечении детей в возрасте до 6 лет, а с 6 лет и до 15 разрешается применять препарат только в форме жевательных таблеток.

Применение Сингуляра при беременности

Сегодня нет точных данных о том, влияет ли препарат Сингуляр на здоровье будущего малыша. По этой причине только доктор может решить стоит ли применять беременной женщине или кормящей грудью препарат. Но даже если такое решение было принято, прием должен вестись под пристальным наблюдением доктора, который будет следить за здоровьем матери и плода.

Взаимодействие Сингуляр с другими препаратами

В инструкции отмечается, что Сингуляр разрешается применять вместе с другими препаратами, которые применяются для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Рекомендуемая для приема доза средства не оказывает эффекта на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств, терфенадина, дигоксина и варфарина.

У пациентов, которые совместно с Сингуляром применяют фенобарбитал, AUC уменьшается примерно на 40% и корректировки в дозах не требуется. Лекарство можно добавить к лечению людей, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. После того как терапевтический эффект будет достигнут дозу препарата можно снизить.

Особые указания по применению Сингуляра

Стоит запомнить, что лекарственное средство не купирует приступы астмы, для этого пациенту должны быть назначены соответствующие препараты. Также врачи не рекомендуют резко переходить с ингаляционных или пероральных кортикостероидов на Сингуляр. Терапевтический эффект средства защищает от приступов астмы на 24 часа. Рекомендуется не прерывать прием препарата даже при обострениях, или переходе бронхиальной астмы в контролируемую стадию.

Аналоги Сингуляр: отечественные и иностранные

Существуют хорошие и эффективные аналоги Сингуляра, но назначать их и подбирать дозу применения должен лечащий доктор, самостоятельно этого делать не стоит, чтобы не навредить здоровью.

Вансейр - аналог средства

Этот препарат может заменить Сингуляр в лечении бронхиальной астмы. Он выпускается в форме жевательных таблеток и разрешается с 2-х лет.

Это еще один эффективный аналог Сингуляра, который имеет в своем составе то же активное вещество и применяется для лечения бронхиальной астмы у детей и взрослых.

Синглон - аналог средства

Данный аналог также используется для лечения бронхиальной астмы и может заменить Сингуляр, если вдруг пациенту он не поможет или же к нему есть противопоказания.