Домперидон 10 мг инструкция по применению. Домперидон - официальная* инструкция по применению. Противопоказания к применению

ЛСР-006942/10-210710

Торговое название: Домперидон

Международное непатентованное название:

домперидон

Химическое название: 5-хлор-1 -[ 1 --4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит
активное вещество: домперидон 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай II (поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид).

Описание: Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Домперидон - антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации - 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома Р450). Выводится через кишечник 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (Т ½) - 7-9 ч; при выраженной хронической почечной недостаточности - удлиняется.

Показания к применению
Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).

С осторожностью
При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение во время беременности и в период лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50 % от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли эта концентрация отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1 -2 раз в течение дня.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей). Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания
При сочетанном приеме домперидона с антацидными препаратами или средствами, уменьшающими секрецию желудочного сока, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой
Домперидон не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей
ЗАО «АЛСИ Фарма» Претензии направлять по адресу: 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, 3

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 90 мкг, магния стеарат - 450 мкг, поливиниловый спирт - 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 730 мкг, тальк - 530 мкг, титана диоксид - 900 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак - абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность - 15% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Связывание с белками - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

T 1/2 - 7-9 ч. Выводится через кишечник - 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.

Показания

— тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием , апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);

— атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);

— необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;

— диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

— кровотечения из ЖКТ;

— механическая кишечная непроходимость;

— перфорация желудка или кишечника;

— пролактинома;

— период лактации;

— детский возраст до 5 лет;

— дети с массой тела до 20 кг;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах - по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием - перед сном.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин, снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

1 таблетка содержит: домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 90 мкг, магния стеарат - 450 мкг, поливиниловый спирт - 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 730 мкг, тальк - 530 мкг, титана диоксид - 900 мкг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.
Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.
Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Показания к применению

- тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);
- икота;
- атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
- необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Способ применения

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах - по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием - перед сном.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона в плазме.
При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.
Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Противопоказания

- кровотечения из ЖКТ;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- пролактинома;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет;
- дети с массой тела до 20 кг;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Инструкция по применению Домперидон-Тева
Купить Домперидон-Тева тб 10мг
Лекарственные формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг
Производители
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия)
Группа
Противорвотные средства
Состав
Активное вещество домперидон (домперидона малеат) 10,0 (12,73) мг.
Международное непатентованное название
Домперидон
Синонимы
Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотониум, Пассажикс
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области area postrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе. Фармакокинетика. При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1. Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). Период полувыведения составляет 7-9 ч. Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0,6 ммоль/л период полувыведения составляет от 7,4 до 20,8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
Показания к применению
Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.
Противопоказания
Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата. Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома). Желудочно-кишечное кровотечение. Перфорация желудочно-кишечного тракта. Механическая обструкция кишечника. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Период грудного вскармливания. Дети с массой тела менее 35 кг. С осторожностью. Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить.
Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек. Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина. Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Взаимодействие
М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и площади под кривой «концентрация-время» в фазе плато. Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов; ингибиторы ВИЧ-протеазы; нефазодон. При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-T на 10-20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T. Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с: нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Способ применения и дозировка
Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема - 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.
Передозировка
Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы. Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Прием препарата после еды замедляет его всасывание. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Противорвотное лекарственное средство домперидон является очень актуальным компонентом аптечки путешественника, т.к. помимо торможения неуместно чрезмерной «очистительной» активности организма, он используется, в том числе, для коррекции таких диспепсических явлений, как чувство переполненности желудка, боли в животе, избыточное газообразование, изжога и отрыжка – всего того, что может подстерегать пилигрима в странах с экстремально-экзотической кухней.

Оперируя фармакологической терминологией, домперидон относится к группе блокаторов дофаминовых рецепторов. Рвота может быть индуцирована на самых разных этапах физиологической «лестницы». На самой низкой ее ступени – на уровне местного раздражения желудка – с рвотой прекрасно справляются вяжущие и обволакивающие средства, а также местные анестетики. Домперидон расчехляет свое «оружие» на самом высоком уровне – в очаге зарождения рвотных импульсов, коим является триггерная зона рвотного центра, расположенная в продолговатом мозге. Последняя содержит, в том числе, дофаминреактивные рецепторы, блокада которых домперидоном обуславливает снижение возбудимости рвотного центра. Клинически фармакологический эффект домперидона проявляется активизацией перистальтики антрального (граничащего с 12-перстной кишкой) отдела желудка, стимулированием опорожнения желудка при возникновении затруднений в этом щекотливом процессе, повышением мышечного тонуса нижнего пищеводного сфинктера, устранением тошноты и рвотных явлений.

Считается, что помимо центрального действия, домперидон обладает и периферической (гастрокинетической) активностью. На секрецию желудка препарат не влияет. Еще один положительный момент – неспособность домперидона проникать через гематоэнцефалический барьер, что страхует пациента от экстрапирамидных побочных реакций (нарушение мышечного тонуса и двигательной активности). Особенно актуальным данное обстоятельство является для взрослых.

При хронических диспепсических явлениях домперидон принимают за 15-30 минут перед едой по 10 мг (1 таблетка) трижды в сутки. Возможен прием препарата и перед сном. Для детей старше 5 лет доза рассчитывается исходя из массы тела: 2,5 мг на 10 кг веса при трехразовом приеме. По указанию врача приведенные дозы домперидона могут быть увеличены вдвое. При состояниях, сопровождаемых тошнотой и рвотой, рекомендуемая разовая доза препарата составляет 20 мг 3-4 раза в день.

Почечная недостаточность не является основанием для отказа от приема препарата: необходимо лишь уменьшить его дозировку вдвое.

Фармакология

Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.

Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак - абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность - 15% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.

Выведение

T 1/2 - 7-9 ч. Выводится через кишечник - 66%, почками - 33%, в т.ч. в неизмененном виде - 10% и 1% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

	1 таб.
домперидон	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 90 мкг, магния стеарат - 450 мкг, поливиниловый спирт - 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 730 мкг, тальк - 530 мкг, титана диоксид - 900 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах - по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием - перед сном.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.

М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.

При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.

Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых - единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Показания

• тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);
• икота;
• атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
• необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
• диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

• кровотечения из ЖКТ;
• механическая кишечная непроходимость;
• перфорация желудка или кишечника;
• пролактинома;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• дети с массой тела до 20 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарата при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.

Особые указания

Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.