Как быстро начинает действовать золофт. Золофт, таблетки покрытые оболочкой. Срок хранения и аналоги

Золофт – распространенный в медицинской практике антидепрессант третьего поколения, предотвращающий захват серотонина и тем самым увеличивающий его концентрацию и эффективность.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант, лекарственное средство, действующее преимущественно на центральную нервную систему.

В одной таблетке содержится 0,05 или 0,1 г действующего вещества сертралина в перерасчете на форму гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат крахмал, стеарат магния, диоксид титана, полисорбат, макрогол, кальция дигидрофосфат.

Выпускается в форме белых продолговатых таблеток с гравировкой на одной стороне и указанием концентрации на другой стороне. Таблетки с концентрацией 0,05 г по 14 штук в одном блистере, один или два блистера на картонную упаковку. Таблетки с концентрацией 0,1 г по 14 штук в блистере, в одной картонной упаковке один или два блистера.

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата Золофт – сертралин, который оказывает выраженное антидепрессивное действие. Предотвращает обратный захват серотонина нейронами, повышая количество серотонина. Таким образом, сертралин устраняет депрессивные состояния, вызванные дефицитом серотонина.

Аналогичное действие может проявлять также любой антидепрессант из группы трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы, но механизм действия отличается тем, что сертралин не влияет на уровень норадреналина, адреналина и дофамина в крови, не вызывает замедления психомоторных реакций.

Действие сертралина заключается в коррекции плохого настроения, устранении тоскливости, тревожности, фобий и страхов, повышенного аппетита, связанного с данными состояниями. Обладает незначительным анальгетическим и седативным эффектом. Из-за того, что препарат не оказывает адренергического и допаминергического эффектов, он хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

При длительном лечении в корректных дозировках Золофт не способен вызывать зависимости или влиять на увеличение массы тела.

При приеме во время еды повышается всасываемость препарата примерно на четверть, повышается скорость действия и достижение максимальной концентрации. Золофт начинает действовать через четыре-пять часов после приема таблетки. Усвояемость у подростков и пожилых людей существенно не отличается.

Показания к применению

Золофт назначают при депрессиях различного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, фобиях, панических расстройствах, обсессивно-компульсивном неврозе. Назначается для лечения и профилактики посттравматических психических и сенсорных расстройств, при выраженной социальной фобии.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости сертралина в анамнезе, не применяется в педиатрии, для лечения детей до шести лет. Противопоказан к применению у пациентов, проходящих терапию препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Золофт при органических поражениях головного мозга, при задержке умственного развития, эпилептических припадках, недостаточности печеночной и почечной функции, а также при сильно заниженной массе тела, в том числе, при анорексии.

Беременным и кормящим женщинам

Не было проведено полноценных исследований влияния препарата Золофт на течение беременности и состояние плода, потому препарат назначается только при решении лечащего врача о неизбежности лечения сертралином.

При обнаружении беременности уже во время лечения препаратом, необходимо обратиться к лечащему врачу для постепенной отмены препарата и наблюдением за течением беременности.

Женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применение дополнительных контрацептивных средств во время лечения сертралином.

Препарат проникает в грудное молоко, потому во время лактации не назначается для предотвращения влияния на плод. При лечении препаратом во время беременности и кормления грудью действие препарата может отражаться на состоянии ребенка в виде абстинентного синдрома.

Побочные реакции

При лечении препаратом Золофт со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться такие побочные эффекты, как метеоризм, тошнота вплоть до рвоты, расстройства стула. Также возможны боли в кишечнике и желудке, ощущение сухости и неприятного привкуса во рту. В редких случаях развивался панкреатит.

Со стороны сосудов и сердца могут наблюдаться такие побочные реакции, как аритмия, тахикардия, гипертензия и тяжелое сердцебиение. Возможны спазмы и судороги мышц, артралгия.

Центральная нервная система может отвечать неуверенностью походки, скрежетом зубов по ночам, невольными сокращениями мышц. Возможно ощущение мурашек по коже спины и головы, сонливость, вялость, головные боли и мигрени, тремор конечностей, тревожность. Среди побочных эффектов отмечались также кошмарные сновидения, психозы, состояния эйфории, мании, тревожность, бессонница.

Со стороны мочеполовой системы отмечается нарушение оттока мочи, ее задержка или недержание, снижение либидо, нарушения потенции, задержка эякуляции, проблемы с менструальным циклом, гинекомастия.

Среди побочных эффектов со стороны эндокринной системы отмечается гипотиреоз, гиперпролактинемия. Возможно развитие недостаточности печеночной функции, желтуха, медикаментозный гепатит.

Прочие

Прочие побочные эффекты, отмечаемые при лечении препаратом Золофт, проявляются в частой зевоте, бронхоспазмах, нарушениях четкости зрения, слабости, вялости, приливах к лицу. Возможна отечность лица и конечностей, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, повышенная потливость. Иногда отмечается снижение аппетита, носовые кровотечения, периферическая отечность. Аллергические реакции могут сопровождаться кожными высыпаниями, бронхоспазмами, гиперемией кожи.

При отмене препарата

При резком сокращении дозировок или при резком прекращении лечения Золофтом существует риск развития медикаментозной абстиненции в редких случаях.

Синдром отмены Золофта проявляется депрессивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями, агрессивным поведением, бессонницей, возбужденными психомоторными реакциями. В том числе возможны психозы и беспокойство, тревожность, ощущение мурашек по коже.

Затруднительным такое положение является по той причине, что отличить его от основного заболевания достаточно сложно и проводить отмену препарата должен тот врач, который его назначил.

Инструкция по применению

Золофт принимают перорально, один раз в день. Прием не зависит от еды, но таблетка, принятая во время пищи, способна действовать быстрее. Начальная дозировка при обсессивно-компульсивном неврозе и депрессии минимальная, не более таблетки. При панических расстройствах и социальной фобии дозировка должна быть в два раза меньше. Увеличение дозировки проводят через неделю после начала приема при нормальной переносимости препарата.

Подобная схема подбора позволяет избежать побочных явлений, характерных для панических расстройств.

Если необходимый терапевтический эффект не достигается, дозировку увеличивают не чаще, чем раз в неделю. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,2 г в день.

Первые терапевтические эффекты достигаются в течение первой недели лечения. Полноценно оценить эффективность терапии можно в течение первого месяца лечения.

Поддерживающий прием

Для поддержания состояния пациента после лечения назначают минимальные эффективные дозировки, корректируя их раз в неделю в зависимости от того, насколько хорошо препарат переносится.

В детском возрасте

Золофт проявляет доказанную эффективность при лечении обсессивно-компульсивного невроза у детей от шести до семнадцати лет. Лечение начинают с минимальных дозировок, увеличивая их через неделю после начала приема.

Терапевтическая эффективность препарата при лечении депрессивных состояний и тревожности у подростков сходна с аналогичной у взрослых людей. Но следует учитывать, что подростки и дети имеют меньшую массу тела, чем взрослые пациенты, особенно, если дозировка составляет более 0,05 г сутки.

Другие группы пациентов

В пожилом возрасте коррекции дозировок не требуется. У пациентов, страдающих дисфункцией печени, применяют с осторожностью, небольшими дозами. При нарушении функционирования почек коррекции дозировки также не требуется, но необходимо периодически проверят клиренс креатинина.

Симптомы и лечение передозировки

Даже при назначении высоких дозировок, передозировки отмечались крайне редко. Но одновременный прием Золофта и алкоголя может привести к тяжелой интоксикации организма, коматозному состоянию и летальному исходу.

Симптомы передозировки проявляются в головокружении, тошноте, повышенной потливости, раздражительности, возбудимости, нарушении сознания, вялости.

Особенного антидота у препарата нет. Ни в коем случае нельзя вызывать рвоту, но принимают активированный уголь. У пациентов с тяжелой передозировкой необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и контроль жизненно важных функций.

Особенности применения

Не назначается одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При лечении данной группой препаратов необходимо выдержать период в две недели перед началом приема Золофта.

При лечении препаратом может развиваться злокачественный нейролептический синдром, который проявляется в галлюцинациях, тахикардии, скачках артериального давления, нарушении двигательной координации. При лечении Золофтом необходимо постоянное наблюдение пациентов на предмет развития нейролептического синдрома.

Следует соблюдать особенную осторожность при переводе пациента с других препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, у также прилечении пациентов, страдающих судорожными синдромами или проходящими электросудорожную терапию, так как опыт исследования действия Золофта в таких случаях ограничен.

Пациенты, проходящие лечение депрессии, представляют группу риска на предмет суицидальных попыток.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих препараты с антиагрегационным действием. Сочетание с другими препаратами может вызывать головокружения и нарушения сознания, потому следует воздержаться от вождения автомобиля.

Стоимость и аналоги

Аналогами препарата являются:

Пантогам;
Велаксин;
Каликста;
Мелипрамин;
Стимулотон;
Флуоксетин;
Паксил;
Ципралекс;
Прозак.

Цена упаковки Золофтаот 463 до 1158 рублей в зависимости от концентрации и количества таблеток в упаковке.

Флуоксетин

Препарат также является ингибитором обратного захвата серотонина, но кроме этого, проявляет стимулирующее действие, улучшая работоспособность. Имеет аналогичные противопоказания и побочные эффекты, потому принимать решение о том, что лучше – Золофт или Флуоксетин, должен исключительно лечащий врач.

Паксил

Близкий аналог Золофта, применяющийся при тех же патологиях и у аналогичной возрастной группы пациентов. Лучше ли Паксил, чем Золофт, следует обсудить с лечащим врачом, чтобы избежать серьезных побочных реакций.

Ципралекс

Назначается при аналогичных патологиях, но запрещен для применения в возрасте до восемнадцати лет. Также представляет группу ингибиторов обратного захвата серотонина. Применим, по большей части, при тревожных расстройствах, потому, что лучше при других патологиях между Золофтом и Ципралексом следует выбрать с лечащим врачом.

Золофт: инструкция по применению и отзывы

Золофт – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант сертралин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ) и в то же время в очень незначительной степени влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.

При использовании в терапевтических дозах сертралин способен блокировать процесс обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Контролируемые клинические исследования свидетельствуют об отсутствии антихолинергического, седативного или стимулирующего эффектов, а также случаев нарушения психомоторных функций у добровольцев. При длительном приеме сертралина не отмечается развитие лекарственной зависимости, а длительное лечение данным веществом не приводит к увеличению массы тела.

Исследования на животных показали, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), дофаминергическим, адренергическим, серотонинергическим, гистаминергическим, бензодиазепиновым или ГАМК-рецепторам, а также не усиливает катехоламиновую активность и не обладает кардиотоксическим эффектом.

Прием сертралина не приводит к злоупотреблению препаратом. Плацебо-контролируемое двойное слепое сравнительное исследование, направленное на изучение способности сертралина, декстроамфетамина и алпразолама к развитию злоупотребления, не выявило такой способности у сертралина. В то же время у пациентов, получавших декстроамфетамин и алпразолам, наблюдалась большая склонность к развитию злоупотребления препаратами в сравнении с группой плацебо. Для оценки степени склонности к злоупотреблению измерялись такие показатели как способность препарата вызывать злоупотребление, эйфорию и положительные эмоции. У приученных к самостоятельному введению кокаина резус-макак прием сертралина не являлся положительным стимулом (в отличие от использования декстроамфетамина и фенобарбитала).

Фармакокинетика

При использовании сертралина в дозе 50–200 мг увеличение С mах и AUC является пропорциональным дозе и носит линейный характер. В случае приема сертралина в дозе 50–200 мг 1 раз в сутки в течение 14 суток С mах наблюдалась через 4,5–8,4 часа после приема. Абсорбция высокая, протекает медленно. При одновременном приеме с пищей биодоступность препарата незначительно изменяется (на 25%).

Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови (примерно 98%).

При первом прохождении через печень происходит активная биотрансформация сертралина. Основной путь метаболизма – N-деметилирование. В плазме обнаруживается основной метаболит N-десметилсертралин, активность которого примерно в 20 раз меньше активности сертралина in vitro. Кроме того, данный метаболит фактически не проявляет активность на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина – от 62 до 104 часов.

Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последующему сокращению, гидроксилированию и глюкуронированию. При введении здоровым добровольцам меченного сертралина в плазме крови обнаруживается менее 5% радиоактивного сертралина. Через 9 суток примерно 40–45% введенной дозы обнаруживалось в моче, еще 40–45% – в фекалиях (в том числе 12–14% неизмененного сертралина). Неизмененный сертралин в незначительном количестве (< 0,2%) выводится почками.

AUC (0–24 часа), С m ах и C m in N-десметилсертралина увеличивается в зависимости от времени и дозы с 1 по 14 сутки приблизительно в 5–9 раз.

Средний период полувыведения сертралина как у молодых, так и у пожилых пациентов составляет от 22 до 36 часов. При приеме Золофта 1 раз в сутки в течение 1 недели наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет 62–104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, образовавшиеся метаболиты выводятся через кишечник и почками в равных количествах. Фармакокинетический профиль у пациентов в возрасте 18–65 лет не отличается от показателей у подростков и пожилых людей.

Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) аналогична показателям у взрослых, хотя метаболизм сертралина у детей является несколько более активным. В то же время масса тела у детей (в особенности в возрасте от 6 до 12 лет) является более низкой, поэтому в ходе терапии необходимо использовать меньшие дозы препарата.

Многократный прием сертралина больными с циррозом печени легкого течения приводит к увеличению периода полувыведения Золофта и почти троекратному увеличению С m ах и AUC (по сравнению с показателями здоровых людей). В данных двух группах не наблюдаются существенные различия в связывании сертралина с белками плазмы крови. При лечении препаратом пациентов с нарушенной функцией печени необходимо оценить целесообразность уменьшения дозы или удлинения интервала между приемами средства.

При многократном приеме сертралина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 29 мл/мин) C max и AUC препарата существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения сертралина был одинаков. Также не наблюдались различия в связывании с белками плазмы крови. Экскреция сертралина почками незначительна, поэтому коррекция дозы Золофта при почечной недостаточности не требуется.

Показания к применению

Социофобия (социальное тревожное расстройство);
ОКР (обсессивно-компульсивные расстройства);
ПТСР (посттравматические стрессорные расстройства);
Эпизодическая пароксизмальная тревожность (панические расстройства);
Депрессивные состояния различной этиологии (профилактика и терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

Одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и пимозидом;
Возраст до 6 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (из-за повышенной вероятности осложнений):

Эпилепсия;
Выраженное снижение массы тела;
Органические поражения головного мозга (включая задержку умственного развития);
Почечная и/или печеночная недостаточность.

Контролируемых исследований по применению сертралина в период беременности не проводилось, поэтому назначать препарат беременным женщинам допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск развития патологий плода. Женщинам в репродуктивном возрасте, которым предполагается назначение Золофта для терапии, следует использовать эффективные контрацептивные средства.

Сертралин проникает в грудное молоко. Прием Золофта в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку безопасность применения в этом случае достоверно не подтверждена. Если же лечение необходимо, то на время следует прекратить кормление грудью.

В результате применения сертралина при беременности и во время грудного вскармливания в комплексе с антидепрессантами из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), включая серотонин, у некоторых новорожденных могут проявляться симптомы, схожие с реакцией отмены.

Инструкция по применению Золофта: способ и дозировка

Золофт принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, утром или вечером:

ОКР и депрессивные состояния различной этиологии: начальная доза – 50 мг в сутки;
ПТСР, социофобии, панические расстройства: начальная доза – 25 мг в сутки, через 1 неделю дозу увеличивают до 50 мг в сутки (такая схема позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов от терапии, характерных для панического расстройства).

Если применение сертралина в дозе 50 мг в сутки недостаточно эффективно, дозу можно увеличить. Повышать дозу рекомендуется с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю, не превышая максимальной рекомендуемой – 200 мг в сутки.

Через 7 дней после начала приема Золофта может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

Для проведения курса продолжительного поддерживающего лечения Золофт назначают в минимальной эффективной дозе, которую допускается изменять в зависимости от достигнутого клинического результата.

6-12 лет: начальная доза – 25 мг в сутки, спустя 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки; в дальнейшем, если эффект недостаточен, дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг до 200 мг в сутки;
13-17 лет: начальная доза – 50 мг в сутки.

По результатам клинических исследований фармакокинетического профиля сертралина у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 лет до 17 лет было выявлено, что он был сходен с таковым у взрослых. Для того чтобы избежать передозировки, увеличивая дозу Золофта более 50 мг, следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.

Период полувыведения сертралина около суток, поэтому изменение дозы следует проводить с интервалом не менее недели.

В пожилом возрасте коррекция дозы Золофта не требуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия;
Пищеварительная система: боль в животе, сухость во рту, панкреатит, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор);
Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, артралгия;
Система дыхания: зевота, бронхоспазм;
Центральная и периферическая нервная система: парестезии, обморок, мигрень, головная боль, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, тревога, гипомания, мания, ажитация, галлюцинации, эйфория, психоз, снижение либидо, ночные кошмары, суицид, кома, экстрапирамидные расстройства (акатизии, бруксизм, дискинезии, нарушение походки);
Мочевыделительная система: энурез, задержка или недержание мочи;
Репродуктивная система и молочная железа: галакторея, гинекомастия, нарушение половой функции (снижение потенции, задержка эякуляции), нарушение менструального цикла, приапизм;
Органы зрения: мидриаз, нарушение зрения;
Эндокринная система: гипотиреоз, гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
Гепатобилиарная система: желтуха, гепатит, печеночная недостаточность;
Аллергические реакции: зуд, крапивница, анафилактоидная реакция;
Прочие: слабость, звон в ушах, «приливы» крови к лицу или покраснение кожи, алопеция, отек лица, ангионевротический отек, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, повышенное потоотделение, пурпура, снижение аппетита, вплоть до анорексии (редко – повышение), увеличение или снижение массы тела, кровотечения (включая желудочно-кишечные, носовые или гематурию), периферические отеки, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз;
Данные лабораторных исследований: в случае длительного применения редко возникает асимптоматическое повышение в сыворотке крови активности трансаминаз (при отмене препарата активность ферментов нормализуется); возможно развитие тромбоцитопении и лейкопении, повышение в сыворотке крови уровня холестерина; прекращение терапии сертралином в редких случаях может стать причиной синдрома отмены, сопровождающегося парестезиями, гипестезиями, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от признаков основного заболевания.

При передозировке сертралина не выявлены значительные побочные эффекты, даже в случае применения высоких доз. Использование Золофта с другими веществами/препаратами или алкоголем может стать причиной тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода.

Признаки передозировки – серотониновый синдром, сопровождающийся психомоторным возбуждением, тошнотой, рвотой, тахикардией, ажитацией, сонливостью, головокружением, диареей, повышенным потоотделением, гиперрефлексией и миоклонусом. Специфических антидотов не существует, необходима интенсивная поддерживающая терапия с постоянным мониторингом жизненно важных функций. Провоцировать рвоту не эффективно, прием активированного угля может быть результативнее промывания желудка. Важно поддерживать проходимость дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина, и усиления вследствие этого диуреза, проведение диализа или гемоперфузии, а также переливание крови, может быть нерезультативным.

Передозировка

При передозировке Золофта возможно развитие следующих неблагоприятных эффектов:

желудочковая аритмия типа «пируэт»;
серотониновый синдром с удлинением интервала QT;
тахикардия;
тошнота, рвота, диарея;
ажитация, психомоторное возбуждение;
тремор;
сонливость;
головокружение;
повышенное потоотделение;
миоклонус;
гиперрефлексия;
кома (в некоторых случаях).

Также при передозировке препарата возможно наступление тяжелого отравления вплоть до комы и летального исхода (при монотерапии либо одновременном использовании с другими препаратами и/или алкоголем), поэтому любая передозировка Золофта должна сопровождаться интенсивной терапией.

Специфические антидоты отсутствуют, поэтому рекомендовано проведение интенсивной поддерживающей терапии и обеспечение постоянного наблюдения за жизненно важными функциями организма (например, мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT при применении сертралина). Вызывание рвоты не рекомендовано, а промывание желудка целесообразно заменить введением слабительного вместе с активированным углем. Необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина форсированный диурез, переливание крови, гемоперфузии либо проведение диализа могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не применяется совместно с ингибиторами МАО, между курсами приема этих веществ следует соблюдать перерыв минимум 2 недели.

При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома), вероятность которых увеличивается при комбинированном использовании антидепрессантов третьего поколения с другими серотонинергическими веществами (включая триптаны), а также препаратами, оказывающими влияние на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), нейролептиками и прочими антагонистами допаминовых рецепторов. Признаками серотонинового синдрома могут стать: изменения психического статуса (галлюцинации, ажитация, кома), вегетативная лабильность (колебания артериального давления, тахикардия, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (нарушение координации движений, гиперрефлексия) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота). Некоторые симптомы серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, вегетативную лабильность с возможностью частых колебаний параметров жизненно важных функций, и изменения психического статуса, схожи с симптоматикой, развивающейся при ЗНС. Необходимо наблюдение за развитием у пациентов клинических эффектов серотонинового синдрома и ЗНС с целью предоставления своевременной медицинской помощи.

Применять сертралин одновременно с другими препаратами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию (например, фенфлурамин, триптофан или 5-НТ-агонисты), следует с осторожностью, поскольку существует вероятность их фармакодинамического взаимодействия.

У пациентов, подвергающихся электрошоковой терапии, отсутствует достаточный опыт одновременного использования сертралина. Нет данных, как о положительных результатах, так и о нежелательных эффектах подобных комбинаций. Также отсутствует опыт применения Золофта для лечения судорожного синдрома, поэтому нельзя использовать препарат при нестабильной эпилепсии, а в случае контролируемой эпилепсии необходим тщательный мониторинг за больными (при появлении судорог средство следует отменить).

При переходе на Золофт с других СИОЗС, антиобсессивных препаратов или антидепрессантов следует соблюдать осторожность, особенно в случае использования ранее препаратов пролонгированного действия, например, флуоксетина. Данных о величине необходимого интервала, который необходимо соблюдать между отменой одного из препаратов СИОЗС и началом приема другого подобного препарата, нет.

Постоянный мониторинг от начала курса до периода устойчивой ремиссии необходим при терапии Золофтом пациентов с депрессией, ввиду повышенного риска суицида.

Существует незначительная вероятность активации мании/гипомании у пациентов, получавших сертралин, и у больных маниакально-депрессивным психозом, применявших другие антиобсессивные или антидепрессивные лекарственные средства.

Учитывая активную биотрансформацию сертралина в печени и данные фармакокинетического исследования, применять его при нарушениях функции печени следует с осторожностью: рекомендуется уменьшить дозы или увеличить интервал между приемами препарата.

По результатам исследований применения Золофта у пациентов с почечной недостаточностью выявлено, что с учетом незначительной почечной экскреции сертралина коррекция дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Возможны патологические кровоизлияния/кровотечения при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у больных с геморрагическими патологиями в анамнезе.

Транзиторная гипонатриемия чаще развивается у больных в пожилом возрасте, а также при приеме сертралина с диуретиками или рядом других препаратов. Подобную побочную реакцию связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При этом следует отменить Золофт и назначить соответствующую терапию для коррекции уровня натрия в крови. Симптомы и признаки гипонатриемии: головная боль, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, слабость и нарушения вестибулярного аппарата, что может приводить к падениям; в более сложных эпизодах возможны: обморок, судороги, галлюцинации, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Терапия сертралином, обычно, не сопровождается нарушением концентрации и снижением скорости психомоторных реакций, но его применение с другими веществами/препаратами может привести к нарушению координации и внимания. Поэтому, при приеме Золофта не рекомендуется управлять специальной техникой, транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные контролируемых исследований применения сертралина при беременности отсутствуют, поэтому использование Золофта в данный период возможно только после тщательного анализа возможного риска для ребенка и ожидаемой пользы для матери.

Анализ значительного объема данных не позволил сделать вывод, что использование сертралина индуцирует врожденные пороки. В исследованиях на животных была получена информация о возможном влиянии сертралина на репродуктивную функцию. Есть вероятность, что это влияние связано с материнской токсичностью, которая вызвана фармакодинамическим воздействием сертралина па плод.

У некоторых новорожденных, матери которых принимали в период беременности сертралин, наблюдались симптомы, напоминающие реакции отмены.

Принимающие сертралин женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные контрацептивы.

Лактация

Сертралин и N-десметилсертралин обнаруживаются в небольшом количестве в грудном молоке. В большинстве случаев в плазме крови новорожденных обнаруживались незначительные концентрации сертралина. Исключение составляет один случай, когда в плазме крови новорожденного было обнаружено 50% от концентрации сертралина в плазме крови матери (заметное воздействие на состояние здоровья новорожденного отсутствовало). При назначении Золофта в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

У новорожденных, матери которых получали в период беременности лечение Золофтом и другими СИОЗИ или СИОЗС, наблюдались осложнения, которые требовали дополнительной госпитализации, кормления через зонд и поддержки дыхательной системы. Новорожденные, чьи матери получали сертралин на поздних стадиях беременности, нуждаются в тщательном наблюдении: у таких детей возможно развитие респираторного дистресса, цианоза, судорог, апноэ, нестабильности температуры тела, рвоты, затруднений при кормлении, гипогликемии, гипо- либо гипертонуса, гиперрефлексии, подергивания мышц, тремора, а также длительный плач, повышенная возбудимость, сонливость, летаргия, трудности засыпания. Описанные симптомы могут свидетельствовать о развитии синдрома отмены либо могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами. Зачастую такие осложнения начинаются сразу после рождения или вскоре (менее чем через 24 часа) после него. Следует иметь в виду, что в некоторых случаях клиническая картина может напоминать симптомы серотонинергического синдрома.

У новорожденных, матери которых принимали в период беременности СИОЗС, также возможно повышение риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН), которая составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. В ходе нескольких недавних эпидемиологических исследований была обнаружена возможная связь между развитием ПЛГН и приемом СИОЗС (в том числе Золофта).

Фертильность

Одно из двух исследований на мышах показало снижение фертильности при приеме сертралина в дозе 80 мг на 1 кг массы тела (в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м 2).

Описанные клинические случаи свидетельствуют о том, что некоторые СИОЗС могут оказывать обратимое влияние на качество спермы.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золофт запрещено использовать для лечения детей младше 6 лет.

У детей в возрасте от 13 до 17 лет, страдающих ОКР, начальная суточная доза препарата должна составлять 50 мг. При лечении ОКР у детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная суточная доза Золофта должна составлять 25 мг. Через 1 неделю суточная доза может быть увеличена до 50 мг, а при отсутствии достаточного эффекта – до 200 мг (разрешается добавлять не более 50 мг в сутки). Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг нужно принимать во внимание тот факт, что масса тела у детей меньше аналогичного показателя у взрослых. Минимальный интервал между сменами дозы – 1 неделя.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью Золофт должен назначаться с осторожностью. При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо использовать меньшие дозы либо увеличивать интервал между приемами препарата.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина коррекция дозы Золофта для пациентов данной категории не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Антиаритмические препараты IC класса (флекаинид, пропафенон), трициклические антидепрессанты: продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки повышает их концентрацию в плазме, поскольку в метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6;
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин): отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, в этих случаях следует контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены;
Антипирин: при совместном приеме с сертралином (в дозе 200 мг в сутки) приводит к незначительному (5%), но достоверному уменьшению Т 1 / 2 антипирина;
Атенолол: сертралин не оказывает влияния на его β-адреноблокирующее действие;
Дигоксин и глибенкламид: лекарственного взаимодействия с сертралином (в дозе 200 мг в сутки) не выявлено;
Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (в т. ч. препараты лития): требуется повышенная осторожность при совместном применении с сертралином (фармакокинетика лития не изменяется, но у пациентов чаще наблюдается тремор);
ИМАО, в т. ч. с обратимым типом действия (линезолид, моклобемид) и избирательно действующие (селегилин): возможны тяжелые осложнения (развитие серотонинового синдрома с ригидностью, миоклонусом, гипертермией, лабильностью вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности)), изменения психического статуса (в т. ч. выраженное возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, которое в некоторых эпизодах может перейти в делирий или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после их отмены;
Лекарственные вещества, метаболизируемые изоферментами CYP3А3/4, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2: сертралин минимально угнетает или практически не влияет на эти изоферменты;
Пимозид: возможно увеличение его уровня при однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Так как механизм этого взаимодействия не определен, а пимозид отличается целевым терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида с сертралином противопоказан;
Препараты, связывающиеся с белками крови (диазепам, толбутамид): сертралин влияет на их концентрацию в плазме крови, снижая клиренс (требуется контролировать содержание глюкозы в крови);
Суматриптан: в крайне редких эпизодах отмечается слабость, повышение сухожильных рефлексов, спутанность сознания, тревога и возбуждение; в случае одновременного применения с сертралином рекомендуется наблюдение за пациентами;
Триптофан, фенфлурамин: необходимо избегать одновременного применения с сертралином;
Фенитоин: сертралин (в дозе 200 мг в сутки) не подавляет метаболизм, клинически значимого воздействия на фенитоин не оказывает, но, несмотря на это, от начала их одновременного применения требуется тщательно контролировать в плазме крови содержание фенитоина с целью последующей коррекции дозы;
Циметидин: существенно снижает клиренс сертралина;
Этанол и вещества/препараты, угнетающие центральную нервную систему: не отмечено потенцирования эффекта карбамазепина, фенитоина, галоперидола или этанола на психомоторную и когнитивную функции у здоровых людей, но совместное применение Золофта и алкоголя не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Золофта являются: Серената, Солотик, Асентра, Алевал, Сертралюкс, Сертралофт, Стимулотон, Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, Серлифт.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Золофт представляет собой синтетический препарат, который применяют при лечении депрессивных состояний и некоторых других расстройств нервной системы. Действующий компонент Золофта – сертралин, характеризуется антидепрессантным действием, не оказывая при этом стимулирующего, седативного либо антихолинергического эффектов.

Как утверждают многочисленные отзывы о Золофте, его преимуществом перед другими антидепрессантами является то, что при продолжительном приеме он не провоцирует увеличение массы тела и медикаментозной зависимости.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золофт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золофтом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант. Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Для чего применяется Золофт?

Показания препарата Золофт:

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
Обсессивно-компульсивные расстройства;
Панические расстройства;
Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР);
Социальная фобия.

Фармакодинамика

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Инструкция по применению

Как сообщает инструкция по применению, Золофт применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

Через 7 дней после начала приема препарата может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Золофт:

Известная повышенная чувствительность к сертралину;
Одновременное использование ингибиторов МАО и пимозида;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития); эпилепсия; печеночная и/или почечная недостаточность; выраженное снижение массы тела.

Побочные действия

Со стороны периферической и центральной нервных систем Золофт может вызывать следующие побочные явления:

Нарушение походки;
Скрежет зубами;
Сонливость или бессонница;
Эйфория;
Снижение либидо;
Мания и гипомания;
Галлюцинации;
Акатизии;
Непроизвольные мышечные сокращения;
Дискинезии;
Парестезии;
Мигрень и головные боли;
Ночные кошмары;
Головокружение;
Обмороки;
Тремор;
Психоз;
Кома.

Применение Золофта может приводить к следующим побочным эффектам со стороны пищеварительной системы :

Запор или диарея;
Панкреатит;
Печеночная недостаточность;
Гепатит;
Метеоризм;
Тошнота и рвота;
Боли в животе;
Сухость во рту;
Желтуха;
Снижение аппетита, вплоть до развития анорексии.

Применение Золофта может стать причиной развития следующих аллергических и дерматологических реакций :

Периорбитальный отек;
Эпидермальный некролиз;
Реакция фотосенсибилизации;
Покраснение кожи;
Алопеция;
Пурпура;
Ангионевротический отек;
Синдром Стивена-Джонсона;
Анафилактоидная реакция;
Отек лица;
Крапивница;
Кожный зуд;
Повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне использования Золофта могут наблюдаться побочные эффекты в виде тахикардии, сердцебиения и артериальной гипертензии, а со стороны костно-мышечной системы – мышечные судороги и артралгия. Применение препарата может вызывать нарушения половой функции, припиазм, галакторею, нарушение менструального цикла и гинекомастию.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Дополнительно

При заболеваниях печени Золофт назначают в сниженных по сравнению с обычными дозировками.Влияния Золофта на психомоторные функции не отмечено, но следует учитывать риск побочных эффектов с ослаблением внимания и концентрации, ухудшением зрения, при принятии решения о возможности управления автомобилем. При работе с опасными механизмами в период приема Золофта необходимо быть крайне осторожным.

Две недели – необходимый перерыв между приемом Золофта и ингибиторами МАО, для предотвращения возможных летальных осложнений.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты Алевал, Асентра, Депрефолт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва) 433 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Вера
Принимала золофт длительное время. Препарат помог справиться с жутким ПА. Однако после отмены наблюдается увеличение массы тела. Спортом занимаюсь серьезно и очень давно. Сейчас ни изнурительные тренировки, ни контроль за пищей не помогают. Если у кого-то была такая проблема, подскажите, есть шанс, что со временем вес придет к прежним показаниям.
Жанна
Мне 22 года, состояние было очень тяжелое, 3 недели в больнице лежала и лечили меня не тем, очень дорого плачу хорошему квалифицированному психотерапевту за занятия, она выписала мне этот препарат, побочки были 2 недели не значительные, cейчас все супер, я уверена что не повториться, потому что состояние отличное. Боялась ужасно их пить прошла 17 врачей за пол года (неврологи терапевты эндоеринологи) никто не мог помочь тогда, было страшно думала что не закончиться, но увы все прошло и вспоминается с улыбкой благодаря золофту и психотерапии.
Гуля
мучилась почти год, поставили диагноз холецистит, гастрит, киста печени и т.д. осенью было о6бострение холецистита, как я думала, одышка, потеряла аппетит, слабость, прошла МРТ,ФГДС уже второй раз, УЗИ третий раз, сдавала много анализов: биохимию, иммунотесты, онкотесты, даже не помню,какие то сложные анализы,не смогли поставить диагноз, потому что, не сбиваемая темпертура 37,4 стоял весь день, к вечеру нормализовалась, подозрева ли на ранний климакс, потому что то жар,то озноб, жар потому что температура, все горит, и все болит, особенно желудок и брюшной полость. Пропила весь курс антибиотики, дорогие лекарства от желудка и от холецистита. Не помогло, уже 7 ой месяц стоит субфебриальная темп-ра. Стала прощаться с родными и близкими, думала вот мой конец в 44 года. Потеряла интерес к жизни, сижу и плачу …. И наконец врачи рекомендовали пройти псих9отерапию,лечилась 20 дней в отделении невр3озов. Вот думаю дура не слушалась пораньше, скоко время упустила на безполезные лечения, сказали же “это у тебя невроз, не ходи к врачам уже на втьорой круг….” Врач назначил “ЗОЛОФТ” – гармоны счастья, как я думаю.. все нормализовалась со временем, боли прошли, не сразу конечно, стала улыбаться, радость пришла. уже второй месяц принимаю, конечно побочные эффекты есть, сонливость и все. Но другой вариант нет пока. Мне помогло!
Александра
После неудачного, я бы даже сказала бесполезного 8ми-месячного лечения другими препаратами (Паксил, Алевал и др.), который выписывал участковый врач, частный врач выписал дочери-подростку Золофт. И практически сразу началось улучшение состояния здоровья, терапию будем продлевать, т.к. мы в начале пути. Эффект от лечения за полгода очень хороший и побочки не такие страшные, как в вышеописанных аналогах.

Фармакологический продукт под торговым названием «Золофт» инструкция позиционирует в качестве специфического ингибитора, ориентированного на обратный захват серотонина. Лекарство относится к группе антидепрессантов нейронного механизма действия и используется для подавления различных социальных фобий, посттравматических страхов и беспричинных панических настроений. По сути, речь идёт об инструменте поддержания природной концентрации «гормона счастья» в клетках головного мозга.

В обычных условиях синтез серотонина - это «зона ответственности» нервной ткани. Обладая модульной структурой, гормон играет роль проводника импульсных токов, но как только происходит снижение его выработки, передача информации от клетки к клетке тут же замедляется. В итоге возникает внутреннее напряжение, которое и провоцирует депрессивные состояния.

Беглый анализ тематических форумов указывает на востребованность препарата «Золофт». Отзывы однозначно свидетельствуют о том, что при лечении глубоких апатий и «сезонных» нервных срывов данный медикамент, в плане терапевтического действия, не уступает более дорогим аналогам.

Фармакологическая кинетика и механика

Активный компонент «Золофта» - сертралин - представляет собой многопрофильный антидепрессант. Он способен усиливать гормональные функции серотонина и блокировать захват последнего в тромбоцитах крови (при всём при этом его влияние на реакции, протекающие с участием норэпинефрина и дофамина, крайне мало). Описанный механизм ингибирования положительно сказывается на скорости импульсной передачи и ориентирован на понижение биохимической активности адреналина в так называемом «голубом пятне» головного мозга. К угнетению серотониновых нейронов «Золофт» (инструкция однозначно на это указывает) также имеет непосредственное отношение: главный реагент заметно уменьшает чувствительность бета-пресинаптических и альфа-2-адренорецепторов, что находит своё отражение в работе продолговатого мозга.

В ходе длительных лабораторных испытаний была выявлена интересная закономерность: сертралин не только лишён кардиотоксического и антихолинергического эффекта, он также не замечен и в стимулировании/релаксации центральной нервной системы. Фактически это означает, что медикамент полностью безопасен, а его ингредиенты «не имеют власти» над психомоторными реакциями. Поскольку активное вещество нельзя рассматривать в качестве провокатора эйфорических состояний, то автоматически снимаются все угрозы касательно намеренного злоупотребления данным лекарственным средством.

Клинически подтверждено, что систематическое применение ингибитора не вызывает зависимости, и в этом огромное преимущество препарата «Золофт». Аналоги, к примеру, подобными свойствами зачастую не обладают. Как следствие, их использование сопровождается повышенным контролем со стороны опытных специалистов.

Для описываемого лекарственного средства характерна высокая степень абсорбции на фоне замедленного метаболизма. Причём при приёме таблеток во время еды реальный рост биодоступности компонентов (в сравнении с нормой) достигает 25 %. Максимальная концентрация трансформировавшихся реагентов в плазме крови наблюдается по истечении 4,5-8,5 часов (правило актуально, если суточная дозировка колеблется в пределах 50-200 мг сертралина, а продолжительность курса - 14 дней и более). Период полувывода метаболитов - 24-36 часов.

И инструкция, и комментарии практикующих врачей указывают на идентичность алгоритмов фармакологической кинетики у пациентов всех возрастных категорий. Однако при лечении детей следует корректировать суточную дозировку в сторону понижения нормы.

Показания к применению

Лекарственное средство «Золофт» инструкция рекомендует к назначению, если:

у пациента диагностирована депрессия либо её рецидив (независимо от этиологии);
возникли подозрения на обсессивно-компульсивные нарушения (больной пребывает в зависимости от каких-то навязчивых мыслей/идей и постоянно выражает сомнения относительно реальности тех событий, что происходят в его жизни);
имеют место панические расстройства;
замечен существенный прогресс социальной фобии, а иные лекарства не дают нужного терапевтического эффекта;
отмечается острая необходимость снятия посттравматического нервного напряжения.

Способ применения и оптимальная дозировка

Ранее уже было сказано о малой «психомоторной активности» компонентов лекарственного средства «Золофт» (отзывы медикамент имеет преимущественно положительные, в том числе и по этой причине). Однако столь выраженная «эйфорическая нейтральность» не должна рассматриваться как основание для произвольной трактовки рекомендаций касательно суточного дозирования, ведь речь, как-никак, идёт о препарате, воздействующем на мыслительные процессы. В то же время надо понимать, что оптимально сбалансированный режим употребления, как, впрочем, и дневная норма, это не константа: в зависимости от сценария болезни и формы её выраженности, могут вноситься поправки относительно количества принимаемого сертралина.

В классической ситуации больного ориентируют на однократный пероральный приём медикамента в утренние или вечерние часы на протяжении 2-4 недель.

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах стартовую дозу средства «Золофт» инструкция определяет на уровне 50 мг/сутки (рекомендуется наблюдать за реакцией пациента и модулировать лечебный процесс, исходя из симптоматики).

При нивелировании угроз посттравматических стрессовых состояний, а также при ликвидации панических настроений обычно назначают по 25 миллиграмм реагента в сутки. Спустя семь дней норму удваивают и придерживаются указанного графика до момента выздоровления. Переход на «увеличенную» дозу позволяет избежать чрезмерного нервного возбуждения, характерного для нестабильной психики.

В особо тяжёлых случаях может понадобиться многократное повышение медикаментозной порции - вплоть до предельной суточной нормы в 200 мг за один приём. Приближаться к этой отметке нужно постепенно: 1 «подъём» каждые 7 дней. То есть если начальная доза составила 25 мг, то на уровень 200 мг/сутки следует выходить не ранее, чем через три недели.

Несмотря на то что полное выздоровление порой наступает по прошествии заявленных в инструкции 30 дней (иногда курс длится 2 - 3 месяца), о препарате «Золофт» отзывы врачей всё же положительны. Причина тому - способность медикамента выполнять функции «регулятора настроения» без фактического оказания стимулирующего действия на сознание, что весьма востребовано при проведении долгосрочной поддерживающей терапии.

Для подростков в возрасте 13-17 лет справедливы те же правила суточного нормирования, что и для пациентов категории «18+». А вот детям младшей группы (6-12 лет) назначают по 25 мг/день, независимо от диагноза. К вопросу повышения дозы подходят взвешенно и оценивают вероятный результат с позиции передозировки: вес ребёнка значительно меньше массы тела взрослого человека, поэтому даже при соблюдении всех рекомендаций производителя нельзя исключать граничной концентрации реагентов в плазме крови.

Наличие у пациента почечной недостаточности не является условием для обязательной коррекции дневной порции сертралина.

Людям, страдающим функциональными расстройствами печени, назначают уменьшенные дозы. Также может быть принято решение об увеличении временного интервала между очередными повышениями суточной нормы с 7 до 10-14 дней.

Действия в случае передозировки

Чтобы «Золофт» помог как можно скорее, не следует:

a) применять его с несовместимыми препаратами;

b) ориентироваться исключительно на советы «опытных пациентов»;

c) увеличивать дозировку без предварительной консультации с врачом.

Соблюдение этих трёх пунктов - гарантия того, что терапия оправдает ожидания.

Стоит сказать, что о реальных эпизодах передозировки на текущий момент ничего не известно (при том, что многократное превышение рекомендованной нормы сертралина было документально зафиксировано, и не раз). Поэтому угроза исходит не от самого лекарства, а от тех соединений, которые могут быть образованы его ингредиентами в определённых условиях. К примеру, комбинация «Золофт» + спиртосодержащий медикамент нередко провоцирует угнетение нервной системы. А при чрезмерном «отравлении» нейронов этиловыми производными вероятность развития коматозного состояния весьма высока.

Среди наиболее выраженных симптомов передозировки:

тошнота;
рвота;
диарея;
сердечная аритмия;
сонливость или, наоборот, беспричинное возбуждение сознания;
нарушение рефлекторной памяти;
синдром повышенного потоотделения.

Столь нехарактерное действие «Золофта» нуждается в контрмерах, потому как неподконтрольные биохимические реакции способны вызывать системные сбои и существенно ухудшать общее состояние пациента. Каких-то специфических антидотов в продаже нет. Поэтому первое, что нужно сделать при обнаружении вышеописанной симптоматики - организовать непрерывное наблюдение за больным.

Понятно, что при передозировке органы и системы пациента нуждаются в интенсивной поддержке. Чем быстрее она будет оказана, тем меньшими усилиями удастся стабилизировать основные процессы жизнедеятельности.

Стимуляция рвотных процессов неактуальна, так как действующее вещество имеет достаточно большой объём распределения (то же самое касается диализа и переливания крови). В таких условиях обычный активированный уголь гораздо эффективнее промывания желудка и клизмы.

Противопоказания к назначению

Согласно официальной инструкции, препарат «Золофт» не следует использовать в ходе лечения:

пациентов, у которых диагностирована сверхчувствительность к сертралину;
больных, если в отношении их применяется терапия ингибиторами МАО;
беременных.

Кроме того, отсутствие точных сведений касательно влияния главного компонента на молодой организм расценивается, как потенциальная угроза при грудном вскармливании ребёнка.

Также важно помнить о том, что отмена «Золофта» как составного элемента медикаментозной терапии может быть оправдана разными причинами. Например, в педиатрии, при лечении пациентов младшей возрастной категории (6-12 лет), сертралин не популярен ввиду его плохой «совместимости» с органическими патологиями головного мозга, прогрессирующими эпилепсиями и врождёнными задержками умственной активности.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, антидепрессант «Золофт» способен вызывать атипичные реакции организма. В долевом соотношении процент «негатива» ничтожен, однако вероятных сценариев побочного действия достаточно много:

нервная система: затяжные мании, потеря сна, болевые ощущения в области висков и затылка, беспричинная тревога и ожидание «чего-то значимого», кратковременная потеря сознания, двигательные беспокойства (часто возникающее желание сменить позу, походку и т. п.), периферийные судороги, снижение тактильной чувствительности;
пищеварительная система: безразличие к еде (вплоть до критической формы анорексии), вспучивание, жидкий стул, рвота, постоянная сухость во рту ;
половые функции: заметное уменьшение сексуального влечения, ослабление потенции, задержка эякуляции;
сердечно-сосудистый блок: аритмия в работе желудочков, носовые кровотечения, частые «румяна» на лице;
кожные покровы: крапивницы, сыпи, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона;
другое: неожиданная (несимптоматическая) активизация трансаминаз, дисбаланс при электролитном обмене (предельное падение уровня натрия в крови), атипичное потоотделение, перманентная слабость.

Особые условия использования в первую очередь касаются уже упоминавшейся ранее комбинации с этиловыми производными: «Золофт» и алкоголь - вещи несовместимые. К рецептурному назначению лекарственного средства не прибегают и тогда, когда в медикаментозной карте больного присутствуют ингибиторы МАО (безопасный перерыв между приёмами - не менее 14 дней). Также следует помнить о том, что параллельное применение нескольких препаратов, ориентированных на ускорение нейронного обмена, требует принятия мер повышенной осторожности (речь идёт о «нежелательном союзе» сертралина с триптофаном и фенфлюрамином). Под наблюдением должны пребывать и те пациенты, которые употребляют реагенты, ответственные за угнетение ЦНС.

Идеальный сценарий «вынужденной смены» медикамента, то есть перевод больного с приёма иных антиобсессивных фармакологических продуктов на «Золофт», подразумевает наличие некой паузы. Однако ограниченный опыт клинических исследований не даёт ответа на вопрос об оптимальном временном отрезке. Поэтому коррекция терапевтического курса осуществляется по ходу лечения, с поправкой на самочувствие пациента. Возможные риски плохо изучены, а значит, теоретически сохраняется угроза неудачного последовательного комбинирования (особенно если одним из «звеньев цепи» является флуоксетин-содержащий препарат).

Поскольку среди побочных эффектов числятся судороги, то лекарство «Золофт» не назначают людям, страдающим нестабильной эпилепсией (из-за того, что периферийная мускулатура опорно-двигательного аппарата постоянно «вибрирует», возникают трудности с обнаружением атипичных реакций).

Надо учитывать, что у некоторых пациентов из контрольной группы регулярный приём сертралина вызывал усиление гипомании, а у подверженных депрессивным настроениям - провоцировал психозы. По истечении 7-10 дней ситуация менялась в лучшую сторону, но потенциальный «суицидальный фактор» сбрасывать со счетов нельзя.

Механизм лекарственного взаимодействия

Одновременное применение «Золофта» и пимозид-производного препарата сказывается на степени концентрации последнего в крови. Но увеличение уровня не находит никакого отражения в данных электрокардиограммы. Детали такого взаимодействия непонятны. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, прибегать к комбинированию/объединению реагентов не рекомендуется.

Параллельный прием «Золофта» и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) чреват тяжёлыми осложнениями. Картина векторной направленности негативных эффектов размыта. Допустима:

гипертермия;
быстрая смена эмоционального состояния;
сердечная и/или дыхательная аритмия.

В редких случаях «союз» сертралина с ингибиторами МАО приводит к неадекватности мышления и обратимой коме.

Также лабораторным путём установлено, что таблетки «Золофт» в процессе «вынужденного содружества» с варфарином заметно увеличивают протромбированое время, то есть непосредственно влияют на показатели, используемые при оценке скорости свёртывания крови.

Приём препарата с «угнетателями» центральной нервной системы не рекомендован и возможен исключительно под контролем опытного специалиста.

Наиболее известные лекарства-синонимы

Огромную армию «дублёров» лекарственного средства «Золофт» (аналоги разнятся как по форме выпуска, так и по составу) целесообразно представить в таком виде:

полные синонимы (совпадает код АТС - Anatomical Therapeutic Chemical, набор ингредиентов и производственная матрица): «Адьювин», «Асентра», «Серлифт», «Стимулотон»;
неполные синонимы (идентичен код АТС и перечень компонентов): «Эматон», «Сералин», «Сертралин-АПО»;
дженерики, имеющие схожий код АТС 4 уровня: «Ауропрам», «Депресан», «Паксил», «Ципралекс».

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

Скорое достижение позитивной динамики при лечении юных пациентов обусловлено несколькими причинами, но все они, в той или иной степени, отображают преимущества структурированной формулы «Золофт». Побочные эффекты, в среднем, дают о себе знать 1 раз на 250 независимых приёмов, что несоизмеримо меньше, чем при использовании того же «Адьювина» или «Серлифта». К тому же указанные аналоги рекомендованы к назначению только тем больным, которым на момент прохождения терапии исполнилось 12 лет («Золофт» применяется для оздоровления даже шестилетних детей).

Обсессивно-компульсивные расстройства, диагностированные в раннем возрасте, безусловно, поддаются корректировке лучше, нежели мании и психозы, прогрессировавшие на протяжении длительного периода. Однако надо учитывать тот факт, что «Золофт» (цена указанного фармакологический продукта составляет порядка 850-1100 рублей) - препарат на базе сертралина, вещества, влияние которого на подрастающий организм изучено не до конца. О роли массы тела при выборе оптимальной суточной дозы уже было сказано. Но отдельные специалисты склонны считать, что «ручное регулирование» нормы, как механизм влияния на самочувствие юного пациента, - это далеко не идеальный вариант для ингибитора. И, похоже, что профессиональные дебаты на эту тему лишь «набирают обороты»…

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Список эффективных антидепрессантов постоянно пополняется. И это не секрет. Но чем именно приглянулся «Золофт»? Как принимать лекарство, дабы не навредить здоровью, можно узнать из официальной инструкции; в свободной интерпретации данная информация представлена в соответствующем разделе статьи.

Составить более-менее объективное мнение о препарате помогут отзывы и комментарии, размещённые на тематических площадках и профильных сайтах. Анализ многочисленных точек зрения подтверждает тезис о том, что «Золофт» - это качественный инструмент для тонкой настройки психики. На форумах доминирует мысль о «достаточной эффективности» реагента; рассказы о нетипичной терапевтической картине встречаются редко. Иногда полемика ведётся вокруг конкретных вопросов, связанных с противопоказаниями. При назначении указанного фармацевтического продукта особенно часто всплывает тема функциональности почек и печени.

Полезно ознакомиться и с позицией «медицинской знати». Авторитетные специалисты отмечают, что «Золофт» принадлежит к тем средствам, положительное действие которых нельзя не заметить по истечении даже короткого промежутка времени, однако сам период лечения зачастую бывает отягощён необходимостью ведения строгого контроля дозировки (в противном случае вероятны не только точечные осложнения, но и комбинированные травмы психики).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Золофт . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Золофта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Золофта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие с алкоголем, проявления и борьба с синдромом отмены после окончания приема препарата.

Золофт - антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин (действующее вещество препарата Золофт) не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Золофт не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Состав

Сертралин (в форме гидрохлорида) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Сертралин подвергается активной биотрансформации при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности и фактически не активен на моделях депрессии. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

Показания

депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства;
посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
социальная фобия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Золофт назначают 1 раз в сутки утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг в сутки.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг в сутки, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг в сутки. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг в сутки суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг в сутки.

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг в сутки. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг в сутки, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг в сутки до 200 мг в сутки по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется

Побочное действие

диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор);
боль в животе;
панкреатит;
сухость во рту;
желтуха;
печеночная недостаточность;
снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии;
ощущение сердцебиения;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
артралгия;
мышечные судороги;
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки);
непроизвольные мышечные сокращения;
парестезии;
обморок;
сонливость;
головная боль;
мигрень;
головокружение;
тремор;
бессонница;
тревога;
галлюцинации;
эйфория;
ночные кошмары;
психоз;
снижение либидо;
суицид;
кома;
бронхоспазм;
зевота;
недержание или задержка мочи;
нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции);
гинекомастия;
нарушение менструального цикла;
приапизм;
нарушение зрения;
звон в ушах;
покраснение кожи или "приливы" крови к лицу;
алопеция;
реакция фотосенсибилизации;
повышенное потоотделение;
крапивница;
анафилактоидная реакция;
ангионевротический отек;
отек лица;
возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении;
снижение или увеличение массы тела;
слабость;
кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия).

При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Противопоказания

одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 6 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг в сутки. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг в сутки, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг в сутки до 200 мг в сутки по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения Золофта на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Золофт активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Пимозид

При совместном применении Золофта и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение Золофта и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола (алкоголя), карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Аналоги лекарственного препарата Золофт

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алевал;
Асентра;
Депрефолт;
Сералин;
Серената;
Серлифт;
Сертралина гидрохлорид;
Стимулотон;
Торин.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

Агомелатин;
Актапароксетин;
Алвента;
Амизол;
Амитриптилин;
Вальдоксан;
Велаксин;
Велафакс;
Венлафаксина гидрохлорид;
Гептор;
Гептрал;
Дапфикс;
Депрекс;
Депренон;
Деприм;
Дулоксетин;
Иксел;
Кломипрамин;
Коаксил;
Мирзатен;
Миртазонал;
Мирталан;
Негрустин;
Нейроплант;
Ньювелонг;
Опра;
Паксил;
Пароксетин;
Пиразидол;
Плизил;
Портал;
Прозак;
Профлузак;
Рексетин;
Седопрам;
Селектра;
Сералин;
Серената;
Сертралина гидрохлорид;
Стимулотон;
Триптизол;
Триттико;
Уморап;
Феварин;
Флувал;
Флуоксетин;
Фрамекс;
Ципралекс;
Циталон;
Циталопрам;
Цитол;
Эливел;
Элицея;
Эспритал;
Эсциталопрам;
Эфевелон;
Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Как быстро начинает действовать золофт. Золофт, таблетки покрытые оболочкой. Срок хранения и аналоги

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Беременным и кормящим женщинам

Побочные реакции

Прочие

При отмене препарата

Инструкция по применению

Поддерживающий прием

В детском возрасте

Другие группы пациентов

Симптомы и лечение передозировки

Особенности применения

Стоимость и аналоги

Флуоксетин

Паксил

Ципралекс

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению Золофта: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Беременность

Лактация

Фертильность

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Сроки и условия хранения

Состав и форма выпуска

Для чего применяется Золофт?

Фармакодинамика

Инструкция по применению

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности и кормлении грудью

Дополнительно

Аналоги

Цены

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Фармакологическая кинетика и механика

Показания к применению

Способ применения и оптимальная дозировка

Действия в случае передозировки

Противопоказания к назначению

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Механизм лекарственного взаимодействия

Наиболее известные лекарства-синонимы

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Похожие статьи

Английский - часы, время

"Алхимия на бумаге": рецепты

Не запускается Batman: Arkham City (Batman: Аркхем Сити)?

Как отучить от игровых автоматов человека Как отучить играть в азартные игры

Ребусы Занимательные ребусы головоломки загадки

Сроки поступления средств на ЯД