Лекарственный справочник гэотар. Клопиксол: инструкция по применению Формы и стоимость

Состав

Активное вещество: зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг или 11,82 мг, что соответствует 2 мг или 10 мг зуклопентиксола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат.

Оболочка:

таблетки 2 мг: Опадрай розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172));

таблетки 10 мг: Опадрай красный 02F250002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством, производным тиоксантена. Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo , сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Ингибирование двигательной активности и увеличение времени сна, вызываемые алкоголем и барбитуратами у мышей, свидетельствуют о седативном эффекте при клиническом применении.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В клинической практике Клопиксол назначается для лечения острых и хронических психозов.

Помимо значительного ослабления или полного устранения галлюцинаций, бреда и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов.

Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после перорального приема достигается примерно через 4 часа. Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится почками в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Линейность

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. После приема 20 мг зуклопентиксола один раз в сутки Cmin концентрация составляет около 25 нмоль/л.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры в основном не зависят от возраста пациента.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией печени не изучалась.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Острый приступ шизофрении, другие психотические расстройства, острый приступ тяжелой тревоги и мания

10-50 мг/сутки. При средних и тяжелых психотических расстройствах начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг/сутки через 2-3 дня. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза до 75 мг.

Таблетки 2 мг предназначены для доз менее 10 мг/сутки.

Хроническая шизофрения и другие хронические психотические расстройства

Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Пожилые пациенты

2-6 мг/сутки, при необходимости доза может увеличиваться до 10-20 мг/сутки.

Дети

Клопиксол таблетки не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол может назначаться в обычных дозах.

Нарушение функции печени

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, - сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявления поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.

Частота возникновения нежелательных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения

Редко: гиперпролактинемия.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.

Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.

Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.

Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: головокружение.

Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, сердцебиение.

Редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».

Очень редко: венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: сухость во рту.

Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.

Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: гипергидроз, зуд.

Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: миалгия.

Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.

Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.

Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия.

При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались следующие редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».

Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.

Наибольшая суточная пероральная доза зуклопентиксола, принятая в клинических исследованиях, составляла 450 мг.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства - бипериденом.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.

Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.

Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.

Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.

Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.

Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции

У пациентов с риском развития инсульта следует применять зуклопентиксол с осторожностью.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.

Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Вспомогательные вещества

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности следует избегать применения лекарственного средства, если это возможно

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Период грудного вскармливания

Во время грудного вскармливания Клопиксол может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения. Клопиксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.

Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 1% дозы, принимаемой матерью относительно массы тела.

Фертильность

У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.

При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.

Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с пищей, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Клопиксол может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.

Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.

Соответствующие классы лекарственных средств включают:

Антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол), некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин), некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин), некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол), некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).

Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).

Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

X. Лундбек А/О

Оттилиавай 9,

2500 Вальбю,

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.

Клопиксол – антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается Клопиксол в виде:

• Покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит 2, 10 или 25 мг зуклопентиксола (в виде зуклопентиксола дигидрохлорида) и такие вспомогательные вещества, как коповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, масло касторовое водорастворимое, крахмал картофельный, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. В состав оболочки входят: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза и краситель – железа оксид кранный (Е172);
• Масляного раствора, предназначенного для внутривенного введения, в 1 мл которого содержится 50, 100 или 200 мг зуклопентиксола и триглицериды в качестве вспомогательных веществ.

Показания к применению Клопиксола

Как указано в официальной инструкции, Клопиксол показан пациентам при:

• Шизофрении;
• Психотических расстройствах, в частности при галлюцинациях, нарушениях мышления, враждебности, агрессивности, тревожности, ажитации, параноидальном бреде;
• Маниакально-депрессивном психозе в маниакальной фазе;
• Психомоторном возбуждении на фоне умственном отсталости;
• Сенильном слабоумии, сопровождающемся параноидальными идеями, спутанностью сознания и/или дезориентацией;
• Параноидальном и остром психозе;
• Маниакальном хроническом психозе в стадии обострения.

Противопоказания

В инструкции к Клопиксолу сказано, что это антипсихотическое средство не следует применять:

• При наличии гиперчувствительности к зуклопентиксолу или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента;
• Пациентам с острой интоксикацией барбитуратами, этанолом или опиоидными анальгетиками;
• При коматозных состояниях;
• Беременным женщинам;
• В период лактации.

Возможно применение Клопиксола, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским контролем при эпилептическом синдроме, заболеваниях сердца (в том числе с аритмиями) или печени (в том числе при хроническом гепатите).

Способ применения и дозировка Клопиксола

Таблетки Клопиксол принимают внутрь:

• При хронических психозах и шизофрении – в суточной дозировке 20-40 мг;
• При острых психических расстройствах, сопровождающихся манией и выраженной ажитацией, а также при остром приступе шизофрении – в дозе от 10 до 50 мг;
• При ажитации у пациентов с олигофренией – от 6 до 20 мг в сутки, при выраженных расстройствах – от 25 до 40 мг;
• При сенильных расстройствах, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией – 2-6 мг однократно в сутки, оптимально – перед сном. При необходимости дозу увеличивают до 10 и даже 20 мг;
• При выраженных психотических расстройствах в зависимости от тяжести течения заболевания – от 20 до 75 мг и даже более. Увеличивают дозу постепенно, каждые 2-3 дня на 10-20 мг.

Раствор Клопиксол предназначен для внутримышечных инъекций. Разовая дозировка составляет 50-150 мг (1-3 мл). При необходимости повторное введение осуществляют спустя 1-3 дня. Поддерживающую терапию продолжают таблетированной формой препарата или внутримышечным введением раствора пролонгированного действия.

Побочные действия Клопиксола

На начальных этапах применения Клопиксола возможно развитие экстрапирамидных симптомов: нарушение двигательной активности, изменение мышечного тонуса, появление гипокинезии или гиперкинезов и их сочетаний. В большинстве случаев эти признаки удается устранить снижением дозы и/или дополнительным назначением противопаркинсонических препаратов. Однако регулярное применение последних с профилактической целью не рекомендуется.

Также к побочным эффектам Клопиксола относятся сонливость, тахикардия, ортостатическое головокружение, парез аккомодации, запор, сухость во рту, задержка мочи.

Следует отметить, что при применении всех препаратов группы нейролептиков, в том числе и Клопиксола, в единичных случаях возможно развитие ЗНС – злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными признаками этого опасного состояния являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания, сочетающееся с дисфункцией вегетативной нервной системы (усиленным потоотделением, тахикардией и лабильным артериальным давлением). Если у пациента появляются указанные симптомы, необходимо срочно прекратить применять Клопиксол, назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

При применении этого нейроплептика в слишком больших дозах возможны артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, сонливость, гипер- или гипотермия, кома, судороги.

Особые указания

При необходимости длительного лечения Клопиксолом необходимо регулярно проводить контроль, чтобы оценить состояние пациента и принять решение о целесообразности снижения поддерживающей дозировки препарата.

Зуклопентиксол усиливает седативный эффект средств, угнетающих центральную нервную систему, в том числе барбитуратов и этанола.

Клопиксол снижает эффект адренергических препаратов, блокирует гипотензивное действие гуанетидина.

В период лечения Клопиксолом следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и выполнения заданий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги Клопиксола

По принадлежности к одной фармакологической подгруппе и схожести механизмов действия аналогами Клопиксола являются следующие препараты: Труксал, Флюанксол и Хлорпротиксен.

Сроки и условия хранения

Клопиксол относится к препаратам списка Б, отпускаемым из аптек строго по рецепту врача. При соблюдении рекомендованных производителем условий хранения – сухое, прохладное (при температуре до 25 ºС) и защищенное от прямых солнечных лучей место – срок годности таблеток составляет 3 года, масляного раствор – 2 года.

Лекарственная форма:   Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Активное вещество - зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества - крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Описание:

2 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

10 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:  

N.05.A.F.05 Зуклопентиксол

Фармакодинамика:

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка:

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом. Взаимодействие:

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов ( , дофетилид), некоторых антипсихотических средств (), некоторых антибиотиков- макролидов () и антибиотиков хинолонового ряда ( , ), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, ), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания:

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014166/01-2002 Дата регистрации: 22.10.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: Х. Лундбек А/С Дания Производитель:   Представительство:   ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания Дата обновления информации:   04.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Клопиксол - антипсихотический препарат (нейролептиком) группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.
Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.
Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика

:
Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Клопиксол являются:
- Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
- Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
- Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Способ применения

Таблетки Клопиксол принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы (от 2-10 мг и выше в зависимости от показания), которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки перед сном.
Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мания.
Обычно 10-50 мг/день.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10- 20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более. Максимальная однократная доза составляет 40 мг. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.
Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.
Ажитация у пациентов с умственной отсталостью.
Обычно 6-20 мг/сутки. При необходимости доза может увеличиваться до 25- 40 мг/сутки.
Пожилые пациенты:
Пожилым пациентам необходимо назначать минимальные дозы из возможного диапазона доз (2-6 мг и выше).
Сниженная функция печени:
Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Сниженная функция почек:
Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто - апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - снижение артериального давления, "приливы"; редко - удлиненный интервал QT на электрокардиограмме; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение; нечасто - гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто -- боль в животе, тошнота, метеоризм.
Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны организма в целом: часто - астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто - жажда, гипотермия, пирексия.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.
При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Клопиксол являются: повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга; наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Беременность

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Клопиксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков- макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.
Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Клопиксол : сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать
эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Условия хранения

Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Форма выпуска

Клопиксол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.
Упаковка: по 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия.
На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Состав

Препарат Клопиксол содержит активное вещество - зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества - крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.
Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Дополнительно

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Таблетки содержат гидрогенизированное касторовое масло, что может вызвать расстройство желудка и диарею.
Влияние на способность управлять транспортным средством:
Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Основные параметры

Название:	КЛОПИКСОЛ
Код АТХ:	N05AF05 -

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, , гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат , а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат . Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи .

Форма выпуска

• Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
• Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является нейролептиком . Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание .

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов : , нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер . Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов . Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы .

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект . Обычно ее делают в начальной фазе психоза , так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта . После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер . В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер . Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах , а также прочих психотических расстройствах , сопровождающихся , нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации , враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза , повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном , сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов , хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной , а также острой интоксикации опиоидными и барбитуратами , гиперчувствительности к компонентам препарата.

Кроме того, его не желательно назначать при и .

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Нервная система : , появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), нарушение аккомодации , при длительном лечении возможна дискинезия , акатизия , гипокинезия , гиперкинезия , гипертонус , нарушения внимания и походки, синкопе , расстройства речи, судороги, гиперрефлексия , атаксия , гипотонус , тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, нервозность, .
• Пищеварительная система : сухость в ротовой полости, повышенное выделение слюны, рвота, боли в области живота, тошнота.
• ССС : артериальная гипотензия , ортостатическая гипотензия , .
• Зрительная система : нарушение зрения, мидриаз .
• Дыхательная система : заложенный нос, .
• Органы слуха : повышенная чувствительность, звон в ушах.
• Кожные покровы : , сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, пурпура .
• Скелетно-мышечная система : миалгия , Кривошея , тризм .
• Обменные процессы : повышенный или сниженный , набор или уменьшение массы тела.
• Мочевыделительная система : задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия .
• : нарушение функциональных тестов.
• Репродуктивная система : отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
• Общие расстройства : астения , недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия , .

В редких случаях возможно:

• Пищеварительная система : преходящее изменение печеночных проб.
• ССС : венозный тробмоемболизм , удлинение интервала QT на ЭКГ .
• Кроветворная и лимфатическая система : тромбоцитопения , лейкопения , нейтропения , .
• Эндокринная система : повышенный уровень пролактина .
• Обменные процессы : гипергликемия , гиперлипидемия , проблемы с толерантностью к глюкозе.
• Иммунная система : реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
• Репродуктивная система и молочные железы : гинекомастия , галакторея , приапизм .
• Печень и желчевыводящая система : холестатический гепатит , желтуха .
• Нервная система : злокачественный нейролептический синдром .

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это , тошнота, анорексия, ринорея , миалгии , , состояние возбуждения, рвота, диарея , повышенная , парестезии , беспокойство , тремор , тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

• На терапию таблетками с зуклопентиксолом : через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
• На терапию Клопиксол Депо : после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата . Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства , артериальная гипотензия , гипертермия , судороги, шоковое состояние, гипотермия .

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять . Судороги можно предотвратить применением , а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом .

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации , также сообщается об типа Torsade de Pointes , желудочковой аритмии , остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT . Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с и Пиперазином .

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности .

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6 , замедляют выведение зуклопентиксола .

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.