Урикозурические препараты. Медикаментозное лечение подагры, препараты. Возможные побочные эффекты

Урикозурическими или антиподагрическими называют препараты, которые путем подавления активности ксантиноксидазы препятствуют образованию мочевых конкрементов , а также существенно облегчают их выведение из организма.

В случае неполноценного выведения почками мочевой кислоты, она начинает накапливаться в сухожилиях суставов в виде, практически нерастворимых солей (уратов), что приводит к их деформации и нарушению функциональных возможностей. Такое состояние суставов называют подагрой – болезнь, которая сопровождается ограниченным околосуставным воспалительным процессом и сильными болевыми ощущениями.

Механизм действия

По механизму действия все эти средства можно условно разделить на 2 основные группы:

• Ингибиторы синтеза мочевой кислоты , которые полностью блокируют действие ферментов, нужных для формирования мочевой кислоты.
• Непосредственно урикозурические средства , снижающие количество мочевой кислоты посредством уменьшения ее реабсорбцию из почечных канальцев и увеличивая, таким образом, выведение за пределы организма.

Описание препаратов:

Выпускают в виде таблеток, содержащих 100 и 300 мг действующего вещества.

Препарат проявляет уростатическое действие. Его терапевтический эффект основан на ингибировании энзима ксантиноксидазы, который сопровождает превращение гипоксантина в ксантин и его последующее окисление до мочевой кислоты. Это значит, что аллопуринол снижает количество мочевой кислоты в организме, способствуя ее выведению и растворяя ураты.

При пероральном приёме данного средства, аллопуринол, а также его производное оксипуринол быстро всасывается из пищеварительной системы (преимущественно из двенадцатиперстной и тонкой кишок), достигая максимальной плазменной концентрации уже через 1-2 часа.

Аллопуринол имеет короткий период полувыведения – приблизительно 2 часа , в отличие от оксипуринола, у которого благодаря индивидуальной вариабельности, он увеличивается до 18-42, а в редких случаях – до 70 часов.

Около 80% аллопуринола и его производного выводится почечной системой, 20% — через кишечник с фекалиями. Биодоступность средства при приеме 100 мг составляет 66%, 300 мг – 100%.

Препарат показан для:

• Лечения подагры.
• Лечения мочекаменной болезни уратного типа, а также уратных нефропатий.
• Лечения первичной гиперурикемии, не контролируемой диетой, а также вторичной гиперурикемии различной этиологии.

Таблетки рекомендуют принимать после еды, глотая их целиком, и запивая некоторым количеством воды. При использовании данного препарата рекомендуется усиленное употребление жидкости для нормализации диуреза, а также средств, которые подщелачивают мочу, что ускоряет выход мочевой кислоты.

Дозу препарата назначают в зависимости от количества мочевой кислоты в плазме крови. Средняя доза составляет от 100-300 мг . Терапию начинают с минимальной дозы (100мг), а при потребности, увеличивают ее. Доза аллопуринола контролируется не реже 1 раза в 2 недели, в зависимости от уровня мочевой кислоты в организме.

Доза средства для детей от 15 лет и старше составляет 10-20 мг аллопуринола на 1 кг веса, и не может превышать 400 мг. Данная дозировка может быть разделена на несколько приемов.

Аллопуринол противопоказан:

• Возрастной категории пациентов до 15 лет.
• Функциональных нарушениях работы печени.
• Почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 2мл/мин..
• Острой форме подагры (лечение данным препаратом показано только после облегчения общего состояния).
• Гиперчувствительности к аллопуринолу или дополнительным компонентам средства.
• Период беременности и выкармливания грудью.
• Гиперурикемии, которая контролируется диетой.

Признаками передозировки являются появление ощущения тошноты и приступов рвоты, а также расстройств со стороны желудочно-кишечного канала, возможно, головокружение.

У больных с нарушениями в работе почек могут отмечаться кожные аллергические проявления, наличие эозинофилии, лихорадка.

Поскольку специфического антидота для нейтрализации аллопуринола не существует, пациентам с нежелательными симптомами (особенно, имеющим заболевания почек) показан гемодиализ.

Средство, регулирующее обмен мочевой кислоты в организме. Производят в виде таблеток, имеющих 0,5 мг или 1 мг активного вещества.

Проявляет антиподагрическое и противовоспалительное действие. Благодаря своей алкалоидной природе, значительно уменьшает количество лейкоцитов, которые стремятся к эпицентру воспаления.

Противоподагрический эффект обусловлен снижением количества освобожденных лизосомальных ферментов из нейтрофилов и ограничением кристаллизации мочевой кислоты.

Колхицин полно и быстро всасывается из пищеварительного канала, не связываясь при этом с белками плазмы крови. Имеет свойство кумулироваться в печени, почках и селезенке. Выводится из организма в течение 24 часов вместе с желчью и мочой.

Показан для:

• Лечения подагры острого типа, а также ее профилактики.
• Дополнительной терапии при лечении препаратами на основе аллопуринола.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая некоторым количеством жидкости.

Для купирования острых приступов подагры разовая первоначальная доза составляет 1 мг, а далее по 0,5-1мг каждые часа до облегчения общего состояния и снижения болевых ощущений.

Для профилактики возникновения приступов колхицин принимают в дозе 0,5мг 2-3 раза в день.

Противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к колхицину или дополнительным компонентам препарата.
• Лечении гемодиализом.
• Возрастной группе пациентов до 18 лет.
• Патологических изменений элементов крови.

Основными признаками передозировки является чувство жжения в горле, приступы тошноты и рвоты, сильная жажда, расстройства со стороны пищеварительного тракта, колики. В дальнейшем могут появляться судороги, бред, а также восходящий паралич ЦНС.

Специфический антидот отсутствует . В случае появления симптомов передозировки, прием препарата стоит немедленно отменить. Поскольку гемодиализ в таком случае не эффективен, пациентам необходимо проводить промывание желудка с применением дополнительной терапии, направленной на улучшение работы дыхательной и сердечнососудистой систем.

Этамид

Выпускают в форме таблеток, которые содержат 0,35 г действующего вещества: этебеницида .

Терапевтическое действие препарата обусловлено торможением вторичного всасывания мочевой кислоты из почечных канальцев, что влияет на быстрое выведение ее из организма.

Этамид быстро всасывается из пищеварительного канала и практически не имеет связи с белками плазмы крови. Период полувыведения данного средства из организма составляет 8-10 часов. Выводится из организма преимущественно почками вместе с мочой.

Показан для:

• Лечения подагры хронического типа.
• Лечения полиартритов с нарушенным пуриновым обменом.
• Мочекаменной болезни уратного типа.
• Лечения болезни Дюренга (герпетиформный дерматит).

Препарат принимают по 1 таблетке 4 раза в день , на протяжении 12 дней. Далее нужно сделать перерыв с повторением курса лечения вновь, длительностью 7 дней.

Лечение данным препаратом требует повышенного контроля над работой почек.

Этамид противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к этебенециду или дополнительным компонентам средства.
• Тяжелых патологиях печени и/или почек.
• Пациенты, возрастом до 18 лет.
• Беременности и лактации.

При передозировке возможно возникновение расстройств со стороны пищеварительной и мочеполовой систем, которые проходят самостоятельно через некоторое время.

Выпускают в виде гранул, которые легко растворяются в воде. Обладает антиподагрическим и противовоспалительным эффектом.

Соли лития и пиперазина, входящие, в состав данного средства, вступая в реакцию с мочевой кислотой, превращают последнюю в легко растворимые соли, и таким образом, выводят ее из организма, а гексаметилентетрамин обеспечивает антимикробный эффект.

Уродан показан для:

• Лечения острой и хронической подагры.
• Лечения мочекаменной болезни.
• Лечения хронического полиартрита.
• Облегчения клинических признаков спондилоартрита.
• Лечения циститов, связанных с наличием в мочевом пузыре уратных конкрементов.

Данное лекарственное средство следует принимать до еды, растворяя 1 чайную ложку гранул в половине стакана воды, 3 раза в день на протяжении не менее 30 дней. При возникновении острой почечной колики, кратность приема препарата можно увеличить до 4 раз в день.

Противопоказан в случае:

• Гиперчувствительности к составляющим средства.
• Наличии сахарного диабета.
• Пациентам, возрастом до 14 лет.
• Болезней нервной системы.

Случаи передозировки данным препаратом не отмечали, но при длительном употреблении могут появиться такие нежелательные признаки как головная боль, приступы тошноты, периодические боли в животе.

Выпускают в виде шипучих таблеток, которые легко растворяются в воде. Применяются для эффективного растворения уратных конкрементов.

При вступлении таблеток в реакцию с водой образуется калий-натрий гидроцетрат с выделением углекислоты. При этом появляются щелочные ионы, полностью выводящиеся выделительной системой. При этом происходит повышение уровня pH мочи, что увеличивает степень растворения мочевой кислоты.

Препарат элиминируется из организма в основном почками через 24-48 часов. При постоянном применении лекарственного средства, существенных изменений показателей газов крови или электролитов в крови не наблюдается, что говорит о том, что при нормальном функционировании почек, накопления калия и натрия не происходит.

Блемарен показан:

• Для растворения конкрементов различных типов.
• Для дополнительной терапии гиперурикемии.
• В составе комплексной терапии поздней порфирии кожи.

Средняя суточная доза препарата определяется индивидуально и может составлять от 2 до 5 таблеток в сутки . Таблетки необходимо принимать, растворяя их в достаточном количестве воды или фруктового сока. Суточную дозу разделяют на несколько приемов в течение дня. Длительность курса лечения не должна составлять менее 4 недель.

Противопоказан:

• Возрастной категории пациентов до 18 лет.
• Повышенной чувствительности к компонентам данного средства.
• Инфекции мочевыводящих путей бактериального характера.
• Почечной недостаточности.

При использовании данного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией, а также в завышенном количестве возникновения симптомов передозировки не наблюдалось.

УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – (или противоподагрические средства) – это лекарственные препараты, которые тормозят образование мочевых камней и облегчают их выведение с мочой из организма.

Классификация:

УРИКОДЕПРЕССИВНЫЕ препараты (угнетают синтез мочевой кислоты вследствие торможения активности фермента ксантиноксидазы)

Собственно УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ препараты

Аллопуринол (милурит), является структурным аналогом фермента ксантиноксидазы, что позволяет ему конкурентно блокировать её эффекты, и как следствие - нарушается образование мочевой кислоты из гипоксантина и ксантина. Он является структурным аналогом гипоксантина. В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Механизм действия обоих соединений объясняется их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.

Показания : Первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием конкрементов, содержащих ураты, первичная и вторичная гиперурикемия.

ПД: Возможны кожные аллергические реакции, диспепсические нарушения, обострения подагры, редко - угнетение лейкопоэза и апластическая анемия.

Этамид – производное бензойной к-ты, механизм действия состоит в том что он тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, тем самым снижая кол-во уратов в крови.

Показания : Хроническая подагра, почечно-каменная болезнь с образованием уратов.

ПД : возможны диспептические и дизурические явления, проходящие самостоятельно при отмене препарата.

Уродан - механизм действиязаключается в том что входящие в состав препарата соли лития и пиперазин в сочетании с мочевой кислотой образуют легкорастворимые соединения и способствуют ее выведению из организма.

Показания : подагра, уролитиаз, полиартрит.

Уролесан -оказывает мочегонное и спазмолитическое действие, обладает антисептическими свойствами, подкисляет мочу, увеличивает выделение мочевины и хлоридов, усиливает желчеобразование и желчеотделение, улучшает печёночный кровоток. Уролесан легко всасывается, достигает печени, мочевых путей и почек, быстро снимает приступы почечной и печеночной колик, вызывая при этом повышенное кровоснабжение спазмированных органов, благодаря чему улучшается их функционирование, усиливается выделение мочи и желчи. способствует выведению мочевых камней из организма (благодаря спазмолитическому действию) и ослабляет воспаление в мочевыводящих путях.

Показания: Мочекаменная и желчнокаменная болезни в различных формах, острые и хронические пиелонефриты и холециститы, дискинезия желчных путей, холангиогепатит, солевые диатезы.

ПД: Возможны легкое головокружение, тошнота.

Средства влияющих на миометрий Классификация

А.Влияющие преимущественно на сократительную активность:

1. Преимущественно усиливающие :

1.1. гормоны и препараты задней доли гипофиза – окситоцин, дезаминоокситоцин

1.2. простагландины – динопрост(ПГ Е2альфа), динопростон(ПГ F2)

1.3. эстрогены – эстрон(фолликулин)

1.4. антихолинестеразные – прозерин

1.5. неселективные бета-адреноблокаторы – анаприлин

1.6. серотониномиметики – серотонин

1.7. препараты разных групп – соли кальция, масло рициновое, хинин, витамины(С, В1)

Подагра характеризуется как хроническая патология, поражающая соединения опорно-двигательного аппарата. Как известно, заболевания с хроническим течением сложно поддаются лечению. Поэтому при подагрическом артрите к больному применяют комплексную терапию, направленную прежде всего на снижение выраженности основных признаков и на подавление приступов.

Лечение подагры медикаментами происходит в несколько этапов. Первоначально принимают меры для купирования приступа, снятия острого периода течения недуга. Только после этого переходят к базовой терапии, главная задача которой - это устранение причин, провоцирующих обострения патологии и способствующих ее развитию. Итак, как проходит лечение подагры медикаментами и какие фармакологические средства применяются при данном заболевании?

Фармакотерапия

Основными лекарствами при обострении подагры являются препараты группы НПВС и кортикостероиды. Данные средства успешно справляются с воспалительным процессом, который неизбежно возникает при поражении сустава и осложняет состояние больного. Кроме того, нестероидные противовоспалительные препараты и кортикостероиды обладают умеренно выраженными обезболивающими свойствами, что также немаловажно в периоды приступов подагры. Дополнительно пациентам назначают анальгетики для ликвидации сильного болевого синдрома, который не удается снять противовоспалительными средствами.

После подавления обострения болезни применяют основное лечение, которое продолжается в течение нескольких месяцев. При этом некоторые препараты приписывают для систематического использования, то есть при диагнозе «подагра» их нужно принимать постоянно. Из чего же состоит курс терапии подагрического артрита?

Лечение Колхицином

Одним из широко применяемых препаратов при подагре является Колхицин, который отличается высокой эффективностью благодаря воздействию на главную причину развития недуга - повышение уровня мочевой кислоты. Колхицин считается наиболее действенным средством, способным снижать частоту подагрических приступов.

Препарат назначают в малых дозах - 1мг в сутки. Он не вызывает привыкания, его эффективность не уменьшается при регулярном и длительном применении, а благодаря растительной основе Колхицина со стороны органов желудочно-кишечного тракта не возникает побочных реакций. Специалисты рекомендуют при систематическом лечении Колхицином периодически проходить обследования на предмет выявления неблагоприятного влияния средства на кровеносную систему. Исследования показали, что у некоторых пациентов такая терапия подагры вызывает анемию и лейкопению.

Гипоурикемические медикаменты

Данная группа лекарств используется с целью снижения урикемии в пораженных подагрой суставах и нормализации концентрации мочевой кислоты в крови. Таким способом удается предотвратить развитие и осложнения заболевания, тем самым улучшая состояние больного.

Гипоурикемические средства делятся на две группы:

1. Урикозурические препараты, действующие вещества которых, способствуют активизации процессов выведения излишков кислоты через выделяемою мочу.
2. Ингибиторы урикосинтеза, снижающие выработку мочевой кислоты в организме.

В чем отличие данных препаратов и какое влияние они оказывают на течение подагры?

Урикозурические средства

На сегодняшний день в лечении хронической подагры используют:

• Пробенецид.
• Сульфинпиразон.
• Бензиодарон.
• Этбенецид.
• Атромид.
• Дикупарол.

Пробенецид тормозит реабсорбцию уратов в почках и на 50% увеличивает объем выводимой с мочой кислоты. Больным подагрой назначают таблетки для перорального применения. Суточная доза на первых этапах составляет 0,5 мг, разделяемые на два приема. Еженедельно норму повышают на 0,5 мг. При этом в сутки нельзя принимать более 2 г Пробенецида. Препарат редко вызывает побочные явления и в основном переносится хорошо.

Сульфинпиразон назначают в тех случаях, когда Пробенецид оказался малоэффективным. Это фармакологическое средство характеризуется выраженными урикозурическими свойствами и быстрым действием. Применяют Сульфинпиразон в виде таблеток (100 мг), допустимая суточная норма - до 600 мг. Препарат хорошо переносится и не провоцирует расстройств со стороны функций организма. Его не рекомендуется принимать совместно с аспирином, так как при их взаимодействии урикозурический эффект будет снижен.

Бензиодарон применяется пациентами с почечной недостаточностью, которым противопоказаны большинство урикозурических средств. Препарат отличается более высокой эффективностью в сравнении с описанными выше. Бензиодарон снижает показатели урикемии до 60 мг и способствует выведению мочевой кислоты, не вызывая побочных реакций. Рекомендуемая доза - 100/300 мг в сутки.

Этбенецид является аналогом Пробенецида, обладает близкими ему свойствами, но после его применения вторичные проявления болезни наблюдаются реже.

Последние два урикозурические препарата Атромид и Дикупарол отличаются непостоянным действием, что в некоторых случаях приносит пользу пациентам (при подагре, сопутствующей ассоциированной кардиопатии с хроническим течением).

Ингибиторы урикосинтеза

К этой группе противоподагрических средств относятся:

• Аллопуринол.
• Тиопуринол.
• Оротовая кислота.

Аллопуринол - популярный препарат, который активно используют в терапии подагры. Его действующие вещества активно затормаживают процессы синтеза мочевой кислоты и при систематическом приеме этого лекарства удается избежать обострений патологии. Применение Аллопуринола позволяет поддерживать урикемию ниже 60 мг °/оо, благодаря чему приступы подагры случаются крайне редко.

Препарат назначают перорально в таблетках по 50 мг в день и постепенно увеличивают дозу до 400 мг в день. Суточная норма средства не должна превышать 600 мг. Высокая эффективность Аллопуринола достигается при его совместном приеме с Колхицином.

Тиопуринол при подагре действует аналогично Аллопуринолу и также широко применяется в терапии подагры.

Оротовая кислота характеризуется менее выраженными гипоурикемическими свойствами, но также помогает в снижении урикемии и подавляет процессы образования мочевой кислоты.

Лечение подагры медикаментами даст высокие результаты только при условии продолжительного приема описанных выше препаратов.

30921 0

Лечение подагры предусматривает дифференциальную стратегию в зависимости от стадии болезни (острая атака или межприступный период, хроническая форма).

Терапия подагры .

Терапия подагры состоит из купирования приступа артрита и мероприятий в межприступный период (профилактика повторных обострений суставного синдрома, лечение внесуставных проявлений подагры - подагрических тендинитов, миозитов, подагрической нефропатии и др.). Можно выделить 3 основные задаги в лечении этого заболевания:

1. купировать острый приступ подагры как можно быстрее;
2. предотвратить его рецидив;
3. предотвратить или редуцировать проявления хронической подагры (в первую очередь образование тофусов и почечных камней).

Успешное лечение подагры возможно только при совместных усилиях врача и больного. Одной из важных составляющих успеха является соблюдение больным диеты.

Лечебное питание при подагре.

При подагре назначается лечебное питание в пределах стола № 6. Эта диета предусматривает исключение продуктов, содержащих большое количество пуринов (200 мкг), ограничение употребления соли (5-8 г), жиров (жиры обладают гиперурикемическим действием); суммарное содержание белков нормальное, но со сниженной квотой животных белков (соотношение между растительными и животными белками приближается к 1:15); достаточное количество витаминов.

В диету включаются щелочные минеральные воды и цитрусовые для усиления выведения из организма уратов. Пища больному дается в неизмельченном виде, приготовленная на пару или отваренная в воде. Овощи и фрукты употребляются сырыми, в вареном или запеченном виде.

Общее количество свободной жидкости увеличивается до 2,5 л, если нет противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется принимать жидкость в виде чая, клюквенного морса, соков, щелочных минеральных вод.

Режим питания дробный, 5-6 раз в день небольшими порциями, в промежутках между приемами пищи - питье.

• Хлеб и мучные изделия: хлеб пшеничный, ржаной, ограничиваются изделия из слоеного и сдобного теста.
• Мясо и птица: нежирные сорта, не более 1-2 раз в неделю в отварном виде. Отваривание мяса и птицы ведет к переходу в бульон до 50 % содержащихся в продуктах пуринов.
• Рыба: нежирные сорта, 1-2 раза в неделю, в отварном виде.
• Молочные продукты: молоко, кефир, простокваша, творог, сметана, неострый сыр.
• Жиры: сливочное, растительное масло.
• Крупы: в умеренном количестве любые.
• Овощи: в любой кулинарной обработке, ограничиваются соленые и маринованные овощи.
• Фрукты и сладкие блюда: любые фрукты и ягоды, свежие и в любой кулинарной обработке; кремы, кисель, мармелад, пастила.
• Напитки: некрепкий чай, соки, морсы, квас, отвар шиповника, щелочные минеральные воды.

Запрещаются: печень, почки, мозги, язык, мясные копчености, консервы, жирная, соленая, копченая рыба, рыбные консервы, мясные, рыбные, куриные, грибные бульоны, говяжий, свиной и кулинарный жир, бобовые, щавель, шпинат, инжир, шоколад, какао, крепкий чай, кофе.

При сочетании подагры с ожирением назначается гипокалорийный стол № 6е (в рационе сокращается количество хлебобулочных изделий, каш, легко всасывающихся углеводов, жиров).

Медикаментозное купирование приступа подагры.

Для купирования острого приступа подагрического полиартрита применяют колхицин - препарат безвременника, являющийся мощным ингибитором фосфатазы и тормозящий процессы деления клеток. Рекомендуется строго придерживаться следующих правил при использовании колхицина (Wallace S., Singer J., 1984):

• однократная доза не должна превышать 2 мг, а суммарная - 4 мг (сначала в течение не менее 10 мин вводят 1 мг колхицина, растворенного в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия);
• если накануне данный пациент получал колхицин внутрь, применять этот препарат внутривенно не следует; после внутривенного введения полной дозы нельзя применять колхицин ни в каком виде как минимум 7 дней;
• при наличии заболевания почек и печени доза колхицина должна быть уменьшена (на 50 %, если клиренс креатинина ниже 50 мл/мин). Если же этот показатель ниже 10 мл/мин, колхицин не применяют. У пациентов пожилого возраста перед внутривенным применением колхицина желательно исследовать клиренс креатинина;
• следует принимать меры предосторожности для устранения опасности попадания колхицина в близлежащие ткани. Начало действия внутривенно вводимого колхицина отмечается в пределах 6-12 ч.

Существует несколько схем применения колхицина:

1) внутрь по 0,5 мг каждый час до купирования артрита или до достижения максимально допустимой дозы - 6 мг;

2) внутрь по 1,0 мг через каждые 3 ч до достижения максимально допустимой дозы - 10 мг;

3) более безопасная схема:

1-й день - колхицин внутрь по 1 мг 3 раза в сутки после еды;

2-й день - по 1 мг утром и вечером, затем по 1 мг в сутки.

Улучшение наступает обычно в течение 12 ч от начала лечения. Действие колхицина чрезвычайно специфично для подагры (ни при каком другом артрите препарат не оказывает такого купирующего эффекта, как при подагре). Препарат эффективен у 90 % больных. Наиболее часто отсутствие лечебного эффекта обусловлено поздним применением препарата.

Колхицин вызывает побочные явления со стороны ЖКТ (диарея, тошнота, реже - рвота), вследствие чего приходится снижать дозу или даже отменять препарат. Диарея может быть упорной и мучительной, и чтобы предотвратить ее, одновременно с колхицином назначают препараты висмута.

Абсолютным противопоказанием для назначения колхицина является сочетание почечной и печеночной недостаточности, выраженное снижение клубочковой фильтрации и внепеченочная билиарная обструкция.

При длительном лечении подагры колхицином возможно развитие анемии, лейкопении .

Значительно меньше токсичность и частота побочных явлений у НПВП, которые также используются для лечения подагрических атак. Широкое применение в клинической практике нашли препараты пиразолонового (бутадион, реопирин, кетазол, фенилбутазон) и индольного (индометацин, метиндол) рядов.

Для купирования острого подагрического артрита НПВП применяются в больших дозах, но даже при таком применении они переносятся лучше, чем колхицин. Кроме того, в случае развития побочных эффектов или непереносимости одного из этих препаратов его можно заменить другими, при этом нередко достигается более выраженное лечебное действие.

Широко применяется для купирования подагрической атаки вольтарен, который назначается в первые сутки по 200 мг, а затем по 150 мг/сут. Преимуществом препарата является его хорошая переносимость и нарастание клинического эффекта по мере увеличения дозы. Вольтарен можно вводить и внутримышечно по 3 мл 1-2 раза в сутки, что особенно актуально при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Весьма эффективно применение пролонгированных форм препаратов: вольтарен-ретард, метиндол-ретард и др.

По безопасности, с учетом развития побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, предпочтение отдается селективным ингибиторам ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам).

Хороший эффект применения ГКС при остром приступе известен давно, данный метод считается безопасным и показан при невозможности применения НПВП или колхицина из-за непереносимости этих препаратов, наличия почечной недостаточности, язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. Наиболее эффективно их парентеральное введение. D. Werlen (1993) было показано, что эффект от их введения бывает быстрым и стойким, даже при применении единичных внутримышечных доз (7 мг бетаметазона). Переносятся препараты хорошо, частота побочных реакций невелика, возможны единичные случаи преходящей гипергликемии.

ГКС можно использовать в следующих вариантах:

1. преднизолон 40-60 мг в первые сутки (таблетированная форма), с последующим снижением дозы по 5 мг через день;
2. триамцинолон в/м 60 мг, при необходимости введение повторить через 24 ч;
3. метилпреднизолон в/в 50-150 мг, а также в тяжелых случаях в варианте малой пульс-терапии: однократно 250-500 мг;
4. периартикулярное или внутрисуставное (при обязательном исключении септического артрита) введение ГКС (дипроспан, гидрокортизон).

Лечение хронического подагрического артрита.

При долговременной терапии подагры для предотвращения повторных приступов полиартрита необходимо добиться снижения в плазме уровня мочевой кислоты. Противоподагрическая (длительная, базисная) терапия проводится у пациентов с частыми (3-4 раза в год) приступами артрита и особенно с хронической тофусной подагрой и нефролитиазом. Важными показаниями для начала терапии подагры являются также стойкая гиперурикемия, даже при наличии в анамнезе одного приступа артрита, или сокращение промежутков между приступами.

В настоящее время применяются две группы лекарственных веществ: урикозурические препараты, способствующие увеличению экскреции мочевой кислоты почками, и урикодепрессивные препараты, снижающие ее синтез.

Аллопуринол (гидроксипиразолопиримидин, милурит) ингибирует фермент ксантиноксидазу, в результате чего нарушается превращение гипоксантина в ксантин и далее - в мочевую кислоту. Содержание ее в крови снижается, одновременно снижается урикозурия, поэтому нет риска образования уратных камней в мочевых путях. Препарат можно применять и при наличии почечной патологии (но без выраженной почечной недостаточности). Метаболит аллопуринола оксипуринол тоже ингибирует ксантиноксидазу.

Показаниями для назначения аллопуринола являются:

• достоверный диагноз хронического подагрического артрита;
• гиперэкскреция мочевой кислоты (более 800 мг/сут - без диеты и более 600 мг - на малопуриновой диете);
• поражение почек со снижением клиренса креатинина ниже 80 мл/мин:
• образование тофусов в мягких тканях и субхондральной кости;
• нефролитиаз;
• стойкое увеличение уровня мочевой кислоты более 13 мг % у мужчин и более 10 мг % у женщин;
• противопоказания к назначению урикозурических препаратов;
• проведение цитотоксической терапии или рентгенотерапии по поводу лимфопролиферативных заболеваний;
• подагра, не контролируемая урикозурическими агентами и колхицином, манифестирующая продленными атаками или неконтролируемой гиперурикемией;
• выявление признаков подагрической нефропатии.

Аллопуринол выпускается в таблетках по 0,1 и 0,3 г.

Необходимо придерживаться следующих основных принципов при лечении подагры аллопуринолом:

1. Не рекомендуется начинать терапию аллопуринолом при наличии острой суставной атаки, необходимо купировать суставной синдром. Если же приступ развился на фоне терапии аллопуринолом, то можно снизить дозу и не отменять препарат полностью.
2. Для профилактики острых приступов артрита, иногда возникающих в начале приема препарата, и возникновения аллергических и тяжелых побочных реакций рекомендуется начинать терапию с небольшой дозы (чаще 100 мг в сутки). Отражением правильного подбора дозы препарата является скорость снижения уровня гиперурикемии не более 0,6-0,8 мг% или 0,1-0,6 мг/дл, или 10 % от исходных цифр в течение 1 мес. терапии.
3. Для профилактики острого приступа подагры в начале приема аллопуринола возможно применение низких доз колхицина или НПВП.
4. При отмене аллопуринола уровень мочевой кислоты нарастает быстро (в течение 3-4 дней).
5. Следует помнить, что во время приступа артрита уровень мочевой кислоты обычно ниже, чем в межприступном периоде, поэтому требуются повторные исследования ее уровня уже после купирования артрита.

Начальная доза препарата составляет 50-100 мг/сут, затем ежедневно суточную дозу увеличивают на 100 мг и доводят до 200-300 мг при легких формах заболевания и до 400-500 мг при формах средней тяжести и тяжелых.

Уровень мочевой кислоты в крови начинает снижаться на 2-3-й день и достигает нормальных цифр на 7-10-й день. По мере снижения урикемии снижается дозировка аллопуринола, стойкая и полная нормализация урикемии обычно наступает через 4-6 мес., после чего назначается поддерживающая доза аллопуринола - 100 мг/сут.

Урежение и уменьшение интенсивности приступов, размягчение и рассасывание тофусов наблюдается через 6-12 мес. непрерывного лечения аллопуринолом. После продолжительного лечения могут полностью исчезнуть и хронические суставные проявления. Лечение аллопуринолом продолжается многие годы, практически непрерывно.

Заметного влияния на подагрическую нефропатию препарат не оказывает. При недостаточности функции почек доза аллопуринола определяется в соответствии с величиной клиренса креатина: при значениях клиренса более 60 мл/мин достаточно 200 мг/сут, при величине клиренса менее 40 мл/мин суточная доза не должна превышать 100 мг. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин прием аллопуринола ограничивается 100 мг на 3 дня. Применение более высоких доз может привести к усугублению ХПН. Это связано с тем, что аллопуринол блокирует пуриновый распад до ксантина, уровень последнего в крови и в моче возрастает многократно, а ксантинемия и ксантинурия могут оказать вредное воздействие на почки.

Переносимость аллопуринола хорошая, в редких случаях возможны побочные явления:

• аллергические реакции (зуд, кожные высыпания, аллергический отек Квинке, васкулит);
• диспептические явления;
• повышение температуры тела;
• острая почечная недостаточность;
• агранулоцитоз;
• синдром Стивена - Джонсона.

Во время лечения подагры аллопуринолом необходимо обеспечивать диурез в пределах 2 л и слабощелочную реакцию мочи, чтобы избежать образования ксантиновых камней (при ощелачивании мочи гипоксантин и ксантин сохраняются в растворенном состоянии).

Противопоказания к применению аллопуринола:

• выраженные нарушения функции печени,
• гемохроматоз,
• беременность,
• детский возраст (кроме злокачественных заболеваний с гиперурикемией).

Клинически значимые лекарственные взаимодействия аллопуринола с другими лекарственными средствами:

• при сочетанном приеме с циклофосфамидом усугубляется супрессия костного мозга;
• при одномоментном назначении азатиоприна - потенцирование иммуно-супрессивного и цитолитического эффектов;
• при сочетанном приеме с ампициллином увеличивается частота кожной сыпи.

Тиопуринол - производное аллопуринола в таблетках по 0,1 г.

Препарат угнетает синтез мочевой кислоты, ингибирует глутаминфосфорибозилтрансферазу, так же активен, как аллопуринол, но гораздо лучше переносится больными. Применяется в суточной дозе 300-400 мг.

Урикозуригеские средства обладают свойством снижать канальцевую реабсорбцию уратов, в результате чего повышается выделение мочевой кислоты почками.

Показания к назначению:

• почечный (гипоэкскреторный) тип подагры при отсутствии выраженной подагрической нефропатии;
• смешанный тип подагры при суточной экскреции мочевой кислоты менее 2,7 ммоль (менее 450 мг).

При лечении подагры урикозурическими средствами необходимо принимать во внимание следующее. Основным способом усиления выделения уратов почками является увеличение диуреза. При большом диурезе концентрация уратов в моче снижается и уменьшается их наклонность к кристаллизации. Увеличивается также минутный диурез, что способствует росту клиренса уратов. Кроме того, для усиленного выделения уратов необходимо производить ощелачивание мочи (например, путем ежедневного приема утром 1 чайной ложки натрия гидрокарбоната).

Таким образом, для усиления выведения уратов из организма необходимо принимать достаточное количество жидкости (не менее 2-2.5 л в сутки) и производить ощелачивание мочи с помощью натрия гидрокарбоната, щелочных минеральных вод.

Пробенецид (бенемид) - производное бензойной кислоты, аналог фенилбутазона. Вначале назначается в дозе 0,5 г 2 раза в день, в дальнейшем, в зависимости от величины гиперурикемии, можно повысить дозу, но не более чем до 2 г/сут. Наиболее часто применяется суточная доза 1-2 г. Суточная доза 1 г усиливает экскрецию мочевой кислоты с мочой в среднем на 50 % и снижает урикемию. Препарат следует применять длительно, в течение ряда лет.

Бенемид хорошо переносится, но в отдельных случаях возможны диспептические явления, аллергические реакции (кожные реакции, зуд, лихорадка).

Продолжительное лечение подагры бенемидом не рекомендуется при умеренной и преходящей гиперурикемии, сниженной клубочковой фильтрации (менее 30 мл в минуту), часто повторяющихся суставных кризах.

Бенемид противопоказан при ХПН, беременности, гиперурикозурии (800-1000 мг в сутки).

Антуран (сулфинпиразон) - выпускается в таблетках по ОД г, назначается внутрь в суточной дозе 0,3-0,4 г (в 2-4 приема) после еды, желательно запивать молоком. Урикозурическое действие продолжается около 8 ч. Салицилаты ослабляют действие антурана. Препарат переносится хорошо, но возможно обострение хронических заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антуран обладает также антиагрегационным эффектом.

При лечении подагры антураном необходимо принимать не менее 2-2,5 л щелочной жидкости в сутки.

Противопоказания к применению антурана:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• гиперчувствительность к производным пиразолона,
• тяжелые поражения печени и почек.

Бензобромарон (дезурик) оказывает сильное урикозурическое действие, обусловленное торможением всасывания мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах. Кроме того, препарат ингибирует ферменты, участвующие в синтезе пуринов. Под влиянием бензобромарона усиливается также выделение мочевой кислоты через кишечник.

Препарат выпускается в таблетках по 0,1 г, назначается во время еды, начиная с 0,05 г (1/2 таблетки) 1 раз в день, при недостаточном снижении содержания уратов в крови - по 1 таблетке в день.

Переносимость бензобромарона хорошая, в отдельных случаях возможны диспептические явления, кожные аллергические реакции, диарея. В первые дни лечения могут усилиться боли в суставах, в этих случаях надо принимать НПВП.

При лечении подагры бензобромароном необходимо выпивать не менее 2 л щелочной жидкости в день для предупреждения отложения конкрементов в мочевых путях.

Противопоказаниями к применению бензобромарона являются тяжелые поражения печени и почек.

Хипурик - микронизированный бензобромарон в таблетках по 0,8 г. Лечение проводится так же, как бензобромароном.

Лозартан - антагонист ангиотензина II. В последние годы было показано, что ингибиторы АПФ усиливают экскрецию мочевой кислоты. М. Nakashima (1992) установили, что урикозурический эффект лозартана является дозозависимым и снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке.

С помощью тест-системы было установлено, что лозартан действует на системы обмена урат/лактат и урат/хлорид. IC50 лозартана в отношении этих двух систем обмена гораздо ниже, чем у пробенецида, и это свидетельствует о том, что лозартан имеет гораздо более сильный, чем пробенецид, аффинитет к этим системам обмена уратов и является мощным ингибитором реабсорбции уратов.

В среднем ожидаемое снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке при лечении лозартаном составляет 1 мг/дл (60 мкмоль/л), т. е. 10-15 % при дозе лозартана 50 мг в сутки (Wurzner G. , 2001).

Алломарон - комбинированный препарат, содержащий 100 мг аллопуринола и 20 мг бензобромарона; ингибирует синтез мочевой кислоты и увеличивает экскрецию ее с мочой. Сочетание в алломароне двух препаратов - урикодепрессанта и урикоэлиминатора позволяет уменьшить риск побочного действия аллопуринола и исключить риск образования камней в почках.

Алломарон эффективно снижает синтез мочевой кислоты, благодаря чему экскреция ее остается в пределах нормы (несмотря на использование в препарате бензобромарона). В связи с этим не требуется соблюдения мер предосторожности (обильное питье, подщелачивание мочи), необходимых при проведении терапии урикозурическими средствами для предупреждения образования камней.

При выраженной урикемии дозу повышают до 2-3 таблеток в день. Больным с нефролитиазом в течение первых 10-14 дней лечения алломароном следует рекомендовать обильное питье и подщелачивание мочи.

Применение алломарона позволяет добиться большего снижения уровня мочевой кислоты, чем монотерапия аллопуринолом (100 мг/сут) или бензобромароном (20 мг/сут). Алломарон в дозе 1-3 таблетки в сутки обеспечивает нормализацию урикемии в течение 3-4 нед. у большинства больных подагрой и гиперурикемией. Лечение длится 3-6 мес. и дольше.

Алломарон используют при подагре, гиперурикемии любого происхождения и для предупреждения рецидивов артрита, а также при поражении почек и образовании тофусов.

Противопоказания к назначению алломарона:

• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к препарату;
• возраст до 14 лет;

Алломарон хорошо переносится. В редких случаях он вызывает аллергические реакции, диспептические нарушения, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Местное применение лекарственных средств при подагре.

Целесообразно местное (на суставы) применение аппликаций противовоспалительных мазей (диклоран, фастум, долгит, вольтарен и др.). Для купирования подагрического приступа используют компрессы с 50 % раствором димексида, который обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием (аппликации состоят из 1 столовой ложки 50 % раствора димексида, 1 столовой ложки воды и ампулы анальгина или новокаина; накладываются по типу компресса на 30-40 мин). Курс составляет 10-20 процедур.

Физиотерапевтическое лечение в остром периоде подагры ограничено.

Ультрафиолетовое облучение сустава в эритемной дозе, начатое в максимально ранние сроки, до появления припухлости и покраснения сустава, позволяет иногда оборвать начинающийся приступ.

Используют фонофорез с кальцием, димедролом; ионофорез с литием; рефлексотерапию, точечный массаж, транскраниальную стимуляцию опиоидных структур.

Физиотерапевтическое лечение в межприступном периоде подагры включает диатермию, грязевые и парафиновые аппликации. Фонофорез с гидрокортизоном оказывает выраженное противовоспалительное действие. Поступивший с помощью процедуры гидрокортизон в связи с иммуносупрессивным действием способствует ослаблению воспалительного процесса, усилению местного крово- и лимфообращения, ускорению выведения кристаллов уратов из пораженных тканей. Фонофорез с гидрокортизоном способствует также улучшению функции почек, удалению уратов из организма и снижению их уровня в крови. Курс лечения - 6-8 процедур.

Теплолечение (аппликации грязи, парафина, озокерита, сочетание грязевых аппликаций с индуктотермией) способствует значительному улучшению функции суставов, уменьшает боли и воспалительные процессы в околосуставных тканях, снижает в них содержание уратов.

Теплолечение подагры особенно эффективно при сочетании хронического подагрического полиартрита с остеоартрозом, при деформациях суставов. Курс лечения составляет 6-8 процедур.

В комплексном лечении целесообразно проведение бальнеотерапии, использование радоновых, сероводородных, йодобромных хлоридно-натриевых ванн.

Бальнеотерапия больных подагрой проводится в межприступном периоде. Бальнеопроцедуры способствуют улучшению системы микроциркуляции, оказывают урикозурическое действие, улучшают трофику тканей и синовиальной оболочки, улучшают кровоснабжение в тканях пораженных суставов. Это в свою очередь способствует удалению солей мочевой кислоты из синовиальных оболочек и тканевых депо. Под влиянием бальнеолечения уменьшаются воспалительные явления в суставах, снижается активность лизосомальных ферментов, повышаются функциональные возможности печени и почек, улучшаются показатели пуринового и липидного обменов.

Радоновые ванны при подагре.

Основным действующим фактором при приеме радоновых ванн является а-излучение. Радон проникает в организм через кожу и легкие, что обусловливает внутреннее облучение организма. На коже больного осаждаются продукты распада радона, образуется активный налет, осуществляющий наружное облучение кожи. Радоновые ванны нормализуют обмен мочевой кислоты, улучшают функцию печени, благоприятно влияют на липидный обмен, нормализуют АД, улучшают кровообращение в тканях пораженных суставов. Радоновые ванны оказывают аналгезирующее, седативное, противовоспалительное действие. Радоновые ванны назначаются с концентрацией радона 1,5 кБк/л, температурой 36-37 °С, продолжительностью 10-15 мин два дня подряд с последующим днем перерыва или три дня подряд, 4 или 5 ванн в неделю; курс лечения - 12-14 ванн.

Сероводородные ванны при подагре .

Специфическое действие этих ванн обусловлено сероводородом, поступающим, главным образом, через кожу. Сероводород положительно влияет на печень, что отражается на состоянии пуринового и других видов обмена. Сероводородные ванны усиливают микроциркуляцию, трофические процессы в тканях суставов, улучшают питание хряща, снижают уровень мочевой кислоты в крови, оказывают урикозурическое действие. Назначают сероводородные ванны с концентрацией 50-100 мг/л, температурой 36-37 °С, продолжительностью 10-15 мин, два дня подряд с последующим днем перерыва; курс лечения - 10-12 процедур.

Противопоказаниями к сероводородным ваннам при подагре являются:

• острый приступ подагры;
• фаза неполной ремиссии;
• нарушения функции почек, печени;
• хронический гепатит;
• желчнокаменная и мочекаменная болезнь.

Йодобромные хлоридно-натриевые ванны при подагре оказывают воздействие на организм через рецепторы кожи. Микроэлементы йод и бром, образуя депо в коже, частично проникают в гуморальную среду организма. Входя в состав различных ферментных систем, они влияют на обменные процессы. Натрия хлорид, являющийся основным минеральным компонентом йодобромных хлоридно-натриевых ванн, способствует проникновению йода и брома внутрь организма. Йодобромные ванны положительно влияют на нервную, сердечно-сосудистую, симпатоадреналовую и гипофизарно-надпочечниковую системы, стабилизируют мембраны гепатоцитов, улучшают функцию почек, увеличивают экскрецию уратов, снижают уровень уратов в крови, нормализуют показатели липидного обмена. Йодобромные ванны, оказывая противовоспалительное, антитоксическое и бактерицидное действие, способствуют быстрому очищению и рубцеванию тофусов, хорошо переносятся больными. У пациентов быстро стихают боли, уменьшаются тофусы, снижаются признаки воспалительных явлений.

Йодобромные ванны показаны больным подагрой в фазе ремиссии, а также при сочетании подагры с гипертонической болезнью 1-2 ст., ожирением, мочекаменной болезнью, ИБС не выше II ФК без нарушения сердечного ритма. Йодобромные ванны назначаются с содержанием натрия хлорида 20 г/л, йода - 10 г/л, брома - 25 г/л; температура ванны - 37 °С, продолжительность процедуры - 10-15 мин, два дня подряд с последующим днем перерыва. При хорошей переносимости ванн больным применяют 5 ванн в неделю, на курс лечения 10-12 ванн.

Йодобромные ванны в комплексе с фонофорезом гидрокортизона применяются для лечения подагры в фазе неполной ремиссии, фонофорез гидрокортизона в этом случае уменьшает риск обострения в ходе лечения, снижает активность воспаления и улучшает функциональное состояние суставов.

Методика комплексного лечения подагры с применением фонофореза гидрокортизона (на пораженные суставы) и йодобромных хлоридно-натриевых ванн: фонофорез гидрокортизона (аппарат УЗТ-1) частотой 880 кГц назначают на область пораженных суставов в непрерывном режиме интенсивностью 0,4-0,7 Вт/см2 (лабильная методика) по 5 мин на каждое поле (не более двух суставов в день) ежедневно. Курс лечения - 12 процедур.

Эта методика комплексного лечения подагры применяется также при сопутствующих подагре ожирении, остеохондрозе позвоночника, мочекаменной болезни.

Санаторно-курортное лечение назначается больным подагрой в фазе ремиссии с сохраненной функциональной способностью суставов. Основными лечебными факторами являются бальнеотерапия, грязелечение, питье щелочных минеральных вод, лечебное питание.

Физиобальнеотерапия в санаториях и на курортах проводится на фоне продолжающегося лечения антиподагрическими лекарственными средствами.

Эфферентные методы лечения подагры.

В настоящее время в лечении различных патологических состояний подагры широко используются методы экстракорпоральной гемокоррекции, более эффективные в отношении очистки крови от различных шлаков и токсических веществ. При лечении подагры предпочтительно применение плазмообмена экстракорпорально модифицированной аутоплазмой (ПОЭМК). Данный метод разработан на основе технологии криоплазмосорбции. Плазму получают при проведении аппаратного плазмафереза. Показания для ПОЭМК:

• развитие резистентности к препаратам, купирующим суставную подагрическую атаку;
• непереносимость или плохая переносимость препаратов базисной терапии;
• неуклонно прогрессирующее течение подагры;
• прогрессирующая подагрическая нефропатия.

Больным подагрой проводится плазмаферез - 3-4 сеанса через каждые 6 мес.

При проведении ПОЭМК необходимо учитывать тип дислипидемии. Так, применение ПОЭМК при изолированном повышенном уровне триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) нецелесообразно. Следует иметь в виду, что при семейной гиперлипидемии (тип lib или IV) из-за повышения уровня триглицеридов может ухудшаться замерзание плазмы и образование криопреципитата. Это существенно снижает эффективность удаления холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в ходе плазмообмена.

Оценка эффективности терапии определяется снижением уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, уменьшением частоты приступов подагры, рассасыванием тофусов, отсутствием прогрессирования уролитиаза, снижением потребности в НПВП, колхицине, ГКС.

Прогноз при подагрическом артрите в целом благоприятный. Прогностически неблагоприятными факторами при подагре считаются:

• развитие заболевания в возрасте до 30 лет;
• стойкая гиперурикемия более 0,6 ммоль/л;
• стойкая гиперурикозурия более 1100 мг/сут;
• наличие мочекаменной болезни в сочетании с инфекцией мочевых путей;
• прогрессирующая нефропатия, особенно в сочетании с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

В 20-50 % случаев развивается уролитиаз, а почечная недостаточность является причиной смерти в 18-25 % случаев.

Болезни суставов
В.И. Мазуров

(проф. Степанюк Г.И.)

Эта группа включает лекарственные препараты, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов. Концентрация солей мочевой кислоты (уратов) в крови может резко повышаться при нарушении обмена пуринов или при уменьшении их выведения почками. Это влечет за собой отложение кристаллов уратов в суставах, сухожилиях, связках, что приводит к возникновению болей. Болезнь носит название подагра.

В кислой среде мочевыводящих путей ураты могут выпадать в виде кристаллов с образованием конкрементов (камней). Это может повлечь за собой развитие мочекаменной болезни (уронефролитиаза). Для лечения указанных патологических состояний применяют урикозурические средства и вещества, тормозящие синтез мочевой кислоты.

Урикозурические препараты способствуют выделению мочевой кислоты почками, что сопровождается уменьшением содержания ее в крови и тканях.

Механизм действия указанных препаратов состоит в торможении обратного всасывания мочевой кислоты в почечных канальцах. Это не приводит к существенным сдвигам в экскреции ионов Н + , Na + , К + и Cl – . Применение урикозурических средств способствует устранению и ослаблению гиперурикемии, прекращению приступов подагры. Данную группу лекарственных веществ можно разделить на:

1. Препараты, ингибирующие синтез мочевой кислоты – аллопуринол;

2. Препараты, способствующие выведению из организма мочевой кислоты и ее солей – этамид, бензобромарон, уродан, магурлит.

Аллопуринол – Allopurinolum; Син.: Милурит

Препарат ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В результате этого снижается образование уратов в крови и тем самым предотвращается их отложение в тканях.

Показания к применению: подагра, мочекаменная болезнь, интенсивная терапия кортикостероидами (для снижения содержания пуринов в крови).

Принимают внутрь после еды, начальная доза – 0,1 г (1 табл.) в сутки. Курс лечения – 2-3 недели.

Противопоказания: выраженная почечная недостаточность и беременность.

Формавыпуска: табл. 0,1.

Этамид – Aethamidum

Механизм урикозурического действия – тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови.

Показания к применению: хроническая подагра, мочекаменная болезнь. Препарат не эффективен при остром приступе подагры, так как не обладает болеутоляющим действием.

Назначают внутрь по 2 табл. 4 раза в день в течение 10-12 дней, повторный курс (7 дней) проводится после 7-дневного перерыва.

Побочные эффекты: диспепсии, дизурические явления.

Формавыпуска: табл. 0,35.

Бензобромарон - Benzobromarone*, Hipuric*, Normurat*

Урикозурическое действие обусловлено торможением всасывания мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах и увеличением выведения ее почками. Препарат ингибирует ферменты, участвующие в синтезе пуринов.

Показания: артриты с гиперурикемией, псориаз, подагра.

Дозирование : взрослым назначают внутрь во время еды, начиная в 0,05 г 1 раз в день (1/2 таблетки), при необходимости - по 1 таблетке в день.

Побочные эффекты: диспепсии, аллергические реакции.

Противопоказания: беременность, лактация, тяжелые поражения печени и почек.

Формавыпуска: таблетки по 0,1.

Уродан – Urodanum

Комплексный препарат, содержащий пиперазина фосфат, уротропин, натрия и лития бензоат, натрия фосфат, натрия гидрокарбонат и кислоту виннокаменную.

Дозирование: назначают внутрь перед едой по 1 чайной ложке препарата в 0,5 стакана воды. Принимают 3-4 раза в день. Курс лечения 30-40 дней.

Формавыпуска: флаконы по 100 г соли.

Магурлит – Magurlit *

Комплексный препарат, содержащий калия, магния, натрия цитрат, кислоту лимонную и пиридоксина гидрохлорид.

Показания к применению: для растворения и предупреждения повторного образования мочевых камней. При назначении препарата контролируют рН мочи (норма = 6,0–7,0).

Применяют по 2 г внутрь 3-4 раза в день, запивая водой.

Формавыпуска: пакеты по 2 г препарата, 100 штук в упаковке (прозводство Венгрия).

Блемарен – Blemaren *

Комплексный препарат, содержащий кислоту лимонную, калия гидрокарбонат и натрия цитрат. Способствует нейтрализации мочи и поддержанию ее рН в пределах 6,6-6,8; что создает оптимальные условия для повышения растворимости мочевой кислоты.

Показания к применению: мочекаменная болезнь с преобладанием уратов.

Применяют внутрь после еды по 1-2 дозированных ложек 2-3 раза в сутки, растворив в воде. Контроль рН мочи 3 раза в сутки.

Формавыпуска: 200 г в упаковке с приложением дозированной ложки.