Acyclovir HIV-fertőzésben. Milyen gyógyszereket lehet alkalmazni a HIV-fertőzés ellen? Miért nem immunstimulánsok? Acyclovir tabletták: standard adagok gyermekek számára

Kösz

Az oldal biztosítja háttér-információ csak tájékoztató jellegűek. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszernek van ellenjavallata. Szakértői tanács szükséges!

Herpesz a HIV-fertőzés ellen – új lehetőségek az AIDS-terápiában
Újabban egy magazinban Sejtgazda és mikroba Megjelent egy cikk, amely tájékoztatást adott arról, hogyan kell megbirkózni HIV- a fertőzés víruson keresztül történhet herpesz, szintén gyógyszerkészítmény jogosult Acyclovir, ami nem csak megfizethető, de olcsó is.

Herpes és Acyclovir a HIV ellen

A tudósok, akik tanulmányozták ezeket a tényeket, azt állítják, hogy ennek a gyógyszernek a használata elleni küzdelemben AIDS segít csökkenteni a HIV vírus mennyiségét a betegek vérében. Mindezekkel együtt meg kell jegyezni, hogy ennek a gyógyszernek a hatékonysága csak akkor figyelhető meg, ha a betegnek a HIV-fertőzéssel együtt herpeszvírusa is van. Ha a herpeszvírust nem figyelik meg, az ilyen terápia hatástalan.

A kutatás során sikerült megállapítani, hogy az Acyclovir csak a herpeszvírus hatására kezd harcolni a HIV-fertőzéssel, ami a gyógyszer foszforilációs reakcióját okozza. Ez a fajta reakció elsöprő hatással van a HIV-vírus reprodukciójára. A tudósok többször próbálkoztak azzal, hogy az Acyclovir-t csak akkor használják kezelésre, ha a beteg HIV-fertőzött, de próbálkozásaik hiábavalóak voltak.

A boldog tény az, hogy az organizmusokban a legtöbb az embereknek már van a herpesz egyik fajtája, amely hozzájárul a bárányhimlő kialakulásához, tehát ha a tudósoknak sikerül feltalálniuk új módszertan AIDS terápia révén ezt a gyógyszert, akkor a betegeknek nem kell megfertőződniük a herpeszvírussal.

HIV-fertőzés kezelése - videó

Általában véve a HIV-fertőzés nagyon veszélyes, ezért kérjen szakértői tanácsot a fertőző betegség megelőzésére.

Használat előtt konzultálnia kell egy szakemberrel.

Olvass tovább:

• Bárányhimlő - okok, tünetek és diagnózis, a bárányhimlő gyógyszeres kezelése gyermekeknél és felnőtteknél, diétás ételek, fotó. Hány nappal a fertőzés után jelennek meg a betegség első jelei? Segít a bárányhimlő elleni oltás?

Szeptember 10-én egy igazán elképesztő jelentés jelent meg a Cell Host & Microbe folyóirat honlapján, amelyet az Egyesült Államok, Kanada, Egyesült Királyság és Belgium kutatói írtak alá. Kísérletileg bebizonyították, hogy az acyclovir vírusellenes gyógyszert, amelyet évek óta használnak a herpesz leküzdésére, hatékony fegyverré lehet alakítani az AIDS ellen.
Ez a felfedezés segített előállítani azt a herpeszvírust, amely ellen hat az acyclovir. Kiderült, hogy megváltoztatja az acyclovir molekuláris szerkezetét, és ezáltal gátolja a humán immunhiányos vírus szaporodását – írja a CA-NEWS.
A kutatást a Szovjetunió szülötte vezette, jelenleg az intercelluláris interakciók osztályának vezetője Nemzeti Intézet gyermekegészségügy és emberi fejlődés Washington közelében Leonid Margolis, aki a felfedezésről beszélt exkluzív interjú Orosz szolgáltatás "Amerika Hangja".
Leonid, kezdjük az acyclovirral.

Azt kell mondanom, hogy ez egy igazán csodálatos gyógyszer, amely nagyon különleges helyet foglal el a farmakológia történetében. Általában az új létrehozása gyógyszerek azzal kezdődik, hogy a tudósok baktériumkultúrákból vagy mondjuk növényi nedvekből izolálják hatóanyagaikat. De ha emlékezetem nem csal, az acyclovir lett az első olyan gyógyszer a világon, amelyet molekuláris szinten mesterségesen terveztek.
Ezt egy csodálatos New York-i születésű Gertrude Elion tette, aki 20 évvel ezelőtt Nobel-díjat kapott munkájáért. Egyedül vagy együttműködésben számos szintetikus gyógyszert készített agyhártyagyulladás, leukémia, bakteriális fertőzések légutakés egyéb patológiák. És bár nem volt tudományos fokozata, csak egyetemi végzettsége.
Az acyclovir is az ő agyszüleménye. Hatásmechanizmusát részletesen tanulmányozták. Ez a gyógyszer teljesen nem mérgező, szájon át, grammban kockázat nélkül bevehető. Ráadásul önmagában teljesen inert, és nincs hatással a fiziológiai folyamatokra. Csak a herpeszvírussal fertőzött sejtekben szerepel a munkában. Hogy ez hogyan történik, az jól ismert.
Az acyclovir csak akkor aktiválódik, ha molekulájához három foszfátcsoport kapcsolódik, amelyek mindegyike egy foszforatomból, három oxigénatomból és két hidrogénatomból áll. Az ilyen csoportok lehorgonyzásához vezető molekuláris átrendeződéseket foszforilációnak nevezik, és óriási szerepet játszanak a biokémiában. Ezek végrehajtásához speciális enzimekre van szükség.
Az egyik ilyen enzimet, a timidin-kinázt a herpeszvírus termeli. A timidin-kináz az első foszfátcsoportot az acyclovir molekulához köti, majd a másik kettőt más enzimek kapcsolják hozzá, amelyek már jelen vannak a sejtekben. Emiatt az acyclovir csak a herpeszvírus által megtámadott sejtekben tud működni, és nincs hatással a fertőzéstől mentes sejtekre.
Pontosan hogyan működik?
Nagyon okos. Az aktivált acyclovir beépül a vírus DNS-ébe, és blokkolja annak további szintézisét. Azt mondhatjuk, hogy dugóként működik, megállítja a DNS megnyúlását. Eddig azonban azt hitték, hogy más vírusokkal szemben teljesen használhatatlan.
Ez, ahogy én értem, csak mondás, de előtte a mese?
Elég jó. Amíg volt őstörténet, most rátérhetünk a munkánkra. Megvizsgáltuk, hogyan lépnek kölcsönhatásba egymással a herpesz és az immunhiányos vírusok. Ahhoz, hogy ilyen információkat gyűjtsünk, egyidejűleg megfertőztük a mandulákból és a méhnyakból izolált élő emberi szövetdarabokat, mivel ott mindkét vírus jól szaporodik. És egy kontrollkísérlet felállítása érdekében úgy döntöttünk, hogy letiltjuk a herpeszvírust acyclovirrel. Nagy meglepetésünkre az AIDS-vírus azonnal leállt szaporodni ezekben a szövetekben.
Aztán elkezdtünk mélyebbre ásni. Azonos típusú új szöveteket vettek, külön fertőzték meg mindkét vírussal, majd már be is vezették az acyclovirt. A herpeszvírus szaporodása a várakozásoknak megfelelően azonnal leállt, de ugyanez történt az immunhiányos vírussal is. Már nem mászott be egyetlen kapun sem.
Valóban, paradoxon...
Valójában a dologról. Először egyszerűen nem tudtuk, mit gondoljunk. Úgy döntöttünk, hogy ugyanazokat a kísérleteket nem szövetdarabokon, hanem tiszta T-limfocita sejteken ismételjük meg. Ott már minden a tankönyv szerint volt, az acyclovir csak a herpesz ellen hatott. Aztán visszamentünk a szövetekhez, és megnéztük, hogy nem tartalmaznak-e herpeszvírust. Mi magunk természetesen nem fertőztük meg őket, de spontán fertőzés következtében megjelenhettek ott herpeszvírusok.
És kiderült, hogy minden szövetben, amellyel dolgoztunk, vannak herpeszvírusok, de nem azokban, amelyek ellen az acyclovirt alkalmazzák. A herpeszvírus végül is nyolc változatban létezik, amelyek közül néhány teljesen ártalmatlan. Az amerikaiak szinte kivétel nélkül megfertőződnek velük, és észre sem veszik jelenlétüket a szervezetben. Kórházakból kapjuk a kísérletekhez szükséges szöveteket, ahol ezután is maradnak sebészeti műtétek. Így nem meglepő, hogy mintáinkat kezdetben viszonylag ártalmatlan herpesz fertőzte meg.
De a laboratóriumi sejttenyészetek, amelyeken kontrollkísérleteket végeztünk, természetesen nem tartalmaztak vírusokat. Itt el kellett ismernem, hogy az acyclovir blokkolja az AIDS-vírust a herpeszvírus bizonyos részvételével. Ezt kontrollkísérletek is megerősítették.
És mi van, sikerült kiderítened, hogyan sikerül a herpeszvírusnak ilyen bravúrokat?
Nos, a kísérletező válasz sugallta magát. Mivel a herpeszvírus az acyclovir molekulák hármas foszforilációját okozza, természetes volt azt feltételezni, hogy az ilyen módosított molekulák AIDS-ellenes potenciállal rendelkeznek. És nem tévedtünk...
Kiderült, hogy a foszforilált acyclovir zavarja azt az enzimet, amely lehetővé teszi az AIDS-vírus számára, hogy lemásolja genetikai információit. Magában a vírusban ribonukleinsavmolekulákra van írva, de ahhoz, hogy a sejtmagokba integrálódjon, a vírusnak át kell írnia a DNS-molekulákra. Ezt a feladatot a reverz transzkriptáz enzim látja el, amelyet a módosított acyclovir blokkol.
Erről persze először semmit sem tudtunk. Segítséget kellett kérnem az Emory Egyetem professzorától, Raymond Shinazitól, a reverz transzkriptáz legnagyobb szakemberétől. Először azt állította, hogy az acyclovir semmilyen módon nem befolyásolhatja az AIDS-vírust, különben már régen felfedezték volna. De egy héttel később felhívott, és megerősítette a hipotézisünket. Kiemelte benne tiszta forma vírus reverz transzkriptázt, és megállapították, hogy azt a háromszor foszforilált acyclovir gátolja. Shinazi azt is kitalálta, hogy ez molekuláris szinten pontosan hogyan történik. Ezek után már nem volt kétség.
Ebben az esetben, Leonyid, hadd gratuláljak a nagy felfedezéshez. Mi követi őt?
Először is, minden okunk megvan abban a reményben, hogy a hagyományos acyclovir alkalmazható a herpes simplex vírussal fertőzött HIV-fertőzés hordozóinak kezelésére. Akár tetszik, akár nem, megmutatják klinikai vizsgálatok amelyek már elkezdődtek. Ezenkívül háromszor foszforilált acyclovirt már előállítottak a laboratóriumban. Lehetséges, hogy független gyógymód lesz az AIDS ellen. Hogy ezek a remények jogosak-e, az a jövőbeli tanulmányok során derül ki.
Leonid Margolis: Az Acyclovirt, más néven Zoviraxot harminc éve használják az orvostudományban. Vény nélkül kapható, és kiválóan működik az 1-es és 2-es típusú herpes simplex vírusok által okozott fertőzések ellen.

Az Acyclovir létrehozását az orvosi világban a vírusos betegségek kezelésének új korszakaként észlelték. Magas szelektivitása és alacsony toxicitása miatt az Acyclovir az egyik legnépszerűbb lett vírusellenes gyógyszerek.

A 21. században az Acyclovir lefektette az alapjait a vírusokkal sikeresen megbirkózó gyógyszerek egész csoportjának. Annak ellenére, hogy a jelenlegi versenytársak bizonyos előnyökkel rendelkeznek az Acyclovirral szemben, az alapgyógyszert még mindig széles körben használják.

Az a tény, hogy a külső adagolási formák vény nélkül adják el. Az OTC csoporthoz tartozó (tól angol kifejezés Over the Counter - over the counter) ismét bizonyítja a gyógyszer magas biztonságát.

Próbáljuk kitalálni, hogyan működik az Acyclovir, és mennyire hatékonyak ennek a gyógyszernek a különböző adagolási formái.

Tengerből származó drog

Ezt kevesen tudják hatóanyag Az acyclovir természetes eredetű. A gyógyszer szintézisének alapját a Karib-tengerben élő Cryptotethya Crypta karibi szivacsból izolált nukleozidok képezték.

Érdekes módon ugyanabból a karibi szivacsból izolálták azokat az anyagokat, amelyeket egyes rákellenes gyógyszerek szintetizálására használtak. De térjünk vissza a vírusellenes gyógyszerünkhöz.

Az Acyclovir feltalálója Schaffer amerikai tudós, aki 1979-ben szabadalmaztatta a herpesz új gyógymódját. A gyógyszer tanulmányozásában nagy szerepet játszott egy másik amerikai, Elion gyógyszerész. 1988-ban a kutatót kitüntetésben részesítették Nóbel díj az orvostudomány területén, beleértve az Acyclovir tanulmányozását is.

>>Ajánlott: ha érdekel hatékony módszerek megszabadulni a krónikus nátha, pharyngitis, mandulagyulladás, hörghurut és állandó megfázás akkor mindenképpen nézd meg ezt a weboldalt miután elolvasta ezt a cikket. Az információ azon alapul személyes tapasztalat a szerző és sok embernek segített, reméljük, segíteni fog. Most vissza a cikkhez.<<

Az Acyclovir összetétele és felszabadulási formája

Az "Acyclovir" kereskedelmi nevű gyógyszer hatóanyaga, valamint számos analógja az acyclovir.

A gyógyszer különféle adagolási formákban kapható.

Külső adagolási formák

• Acyclovir szemkenőcs 3% koncentrációban;
• Krém, hatóanyag koncentráció 5%;
• Acyclovir kenőcs 5%.

Vegye figyelembe, hogy a különböző gyártók 5, 10, 15 grammos kenőcsöt gyártanak.

Egyes kozmetikai gyártók Acyclovir tartalmú rúzst gyártanak. Az ilyen alapok nem tartoznak a gyógyszerekhez, annak ellenére, hogy még mindig rendelkeznek vírusellenes hatással.

Orális, azaz tabletta adagolási formák

• Acyclovir tabletta 200 mg;
• 400 mg-os tabletták.

Parenterális (injekciós) adagolási formák

• Acyclovir por injekcióhoz 250 mg.

A parenterális formát súlyos vírusfertőzések kezelésére használják. Általában az ilyen patológiák fekvőbeteg-kezelést igényelnek, így a járóbetegek általában nem találkoznak injekciós felszabadulási formával.

Krém és kenőcs - van különbség?

A helyi Acyclovir vásárlásakor egyes betegek dilemmával szembesülnek. A tény az, hogy a gyógyszert azonnal két külső adagolási formában állítják elő, amelyek közötti különbséget néha még a gyógyszerészek is nehéz egyértelműen megmagyarázni.

Ezért valószínűleg itt az ideje elmagyarázni, miben különbözik a krém a kenőcstől. A fő különbség e két adagolási forma között az alap.

Az olvasói kérdésekre számítva azonnal megjegyezzük, hogy a bázis egy farmakológiailag inert anyag, amely szükséges a gyógyszer egyenletes és stabil eloszlásához. Vagyis a kenőcs, krém vagy liniment alapja nem rendelkezik farmakológiai hatással.

A kenőcs alapja zsíros anyagok, például lanolin, vazelin és egyéb összetevők. A krémek jóval kisebb mennyiségű zsíros anyagot is tartalmaznak, ezért a krémet néha "puha" kenőcsnek is nevezik. A krém és a kenőcs zsíros komponenseinek eltérő tartalma miatt ezek az adagolási formák a farmakokinetikában, azaz a felszívódás és az eloszlás sebességében különböznek.

Tehát a kenőcsök lassan szívódnak fel, és hosszú ideig a bőrön maradhatnak, fokozatosan oszlanak el. A krémek gyorsan felszívódnak, nem hagynak zsíros nyomokat a bőrön és a ruhákon.

Az Acyclovir krém és a kenőcs közötti választás során érdemes felmérni azt a felületet, amelyen a gyógyszert alkalmazni fogja. Nyílt gyulladt elemek kezelésére általában előnyösebb a kenőcs használata. Egyszerre két funkciót lát el: vírusellenes és hidratáló, megakadályozza a gyógyító elemek károsodását.

Ha a kiütések a ruházattal érintkező testrészeken jelentkeznek, érdemes nem zsíros krémet használni.

Farmakológiai hatás: az utasítások magyarázata

Nem titok, hogy a gyógyszerre vonatkozó utasításokban gyakran a buktató a farmakológiai hatás záradéka, és az Acyclovir sem kivétel a szabály alól. Az átlagos beteg számára nehéz lehet megérteni azt a számos kifejezést, amelyek összetett biokémiai folyamatokat írnak le. Próbáljuk meg elmagyarázni, hogyan működik a gyógyszer.

A gyógyszer először a véráramba kerül, majd a vírus által érintett sejtekbe. Az Acyclovirra érzékeny vírusok saját speciális enzimet termelnek, amely létfontosságú tevékenységet biztosít - a timidin-kinázt. Az enzim hatására a gyógyszer enyhe kémiai átalakuláson megy keresztül, és Acyclovir-foszfáttá alakul.

Ebben az átalakult formában egy új anyag integrálódhat a vírus DNS-láncába. Miután bejutott az ellenség barlangjába, Acyclovir felforgató tevékenységet folytat ott, amely általában győzelemmel végződik. A DNS-ben lévő gyógyszer blokkolja a vírus fő molekulájának további szintézisét, amely biztosítja annak genetikai programját.

Így az Acyclovir leállítja az érzékeny vírusok további replikációját (szaporodását).

Az Acyclovir hatásspektruma

A gyógyszer hatására érzékeny vírusok közé tartoznak a herpeszvírusok családjába tartozó fajok. Az Acyclovirral kapcsolatos érzékenység szerinti csökkenő sorrendben felsoroljuk: herpes simplex vírus I. típusú (HSV-1), II. típusú (HSV-2), vírus bárányhimlő Varicella zoster vírus, Epstein-Barr vírus és citomegalovírus (CMV).

Az Acyclovirrel szembeni rezisztencia ritka. Leggyakrabban immunhiányos betegeknél figyelhető meg a gyógyszerrel szembeni rezisztencia. Nem érdemes alaptalanul ebbe a kategóriába sorolni magát, ha évente háromszor kiújul a herpesz. Vagy minden huzattól megbetegszik.

Általában az immunkompetens betegek közé tartoznak a szerv- vagy csontvelő-transzplantáción átesettek, a HIV-fertőzöttek, valamint azok, akik speciális, az immunrendszert elnyomó gyógyszereket szednek.

Súlyos immunhiány esetén a vírusok nagyon kis mennyiségű timidin-kinázt termelnek. Ennek eredményeként az Acyclovir farmakológiai aktivitását biztosító teljes biokémiai lánc megszakad, és a gyógyszer egyszerűen nem működik.

Herpeszvírusok mindenhol jelen vannak, vagy honnan származik ez a csúnya herpesz?

A világ lakosságának körülbelül 60%-a fertőzött herpeszvírussal. Általános szabály, hogy az 1-es típusú herpes simplex vírussal, amely "megfázást okoz az ajkakon", gyermekkorban megfertőződik. A 2-es típusú HSV, amely egy meglehetősen súlyos betegségért - a genitális herpeszért - felelős, főként szexuális érintkezés útján terjed. Ezért a HSV-2-vel fertőzöttek teljes száma nem olyan lenyűgöző.

A herpeszvírusok családjába tartozó egyéb kártevők is széles körben elterjedtek. A lakosság ugyanaz a 60%-a fertőzött citomegalovírussal, annak ellenére, hogy a terjedési út általában szexuális úton történik.

Ebben a statisztikában kétségtelenül a varicella-zoster vírus a vezető, szép latin névvel Varicella zoster. Végül is a gyermekek csaknem 100% -a szenved a banális gyermek bárányhimlőtől. A himlővírus pedig felépülés után bejut az ideg ganglionokba, ahol egész életünkben "alszik". Kiderült tehát, hogy a bolygó minden első embere megfertőződik a varicella-zoster vírussal.

A csökkent immunitás a herpesz aktiválásának első lépése

Az ilyen ijesztő mindenütt jelenlét ellenére a helyzet azonban nem olyan szomorú. A legtöbb esetben az immunrendszer önállóan megbirkózik a látens, azaz inaktív állapotban fennmaradó herpeszvírusokkal.

De az immunitás csökkenésével a vírusok gyorsan aktivizálódhatnak, és akkor szükségünk lehet Acyclovir-kezelésre.

Mikor történik ez? Az immunszuppresszió oka lehet:

- Fiziológiai okok.

Például a serdülőkorúak hormonális változásait, a terhességet vagy a szoptatást az immunitás némi csökkenése kíséri.

- életkor.

Az enyhe immunszuppresszióról ismert, hogy kisgyermekeket és időseket érint.

- kóros okok, nevezetesen:

• szerv- vagy csontvelő-transzplantáció utáni állapot;
• HIV fertőzés;
• kontrollálatlan diabetes mellitus;
• rosszindulatú daganatok.

- immunitást csökkentő gyógyszerek (immunszuppresszánsok) alkalmazása.

Általában az ilyen gyógyszereket szerv- vagy csontvelő-transzplantáció után, valamint onkológiai betegségek kezelésében veszik.

Egészséges felnőtteknél az immunitás átmenetileg csökkenhet:

• rossz minőségű élelmiszer;
• feszültség;
• nehéz fizikai munka;
• hipotermia és egyéb káros tényezőknek való kitettség.

A herpeszvírusok aktiválásának lehetősége általában bővelkedik. Nézzük külön-külön az Acyclovir alkalmazását hatékony vírusellenes szerként minden egyes betegség esetén.

Aciklovir a nyálkahártyák, a szemek és a szisztémás herpes simplex kezelésére

A nyálkahártya-herpesz, különösen a visszatérő, meglehetősen gyakori, sok gondot okozó betegség. Vegye figyelembe, hogy néha a szájgyulladást és a fogínygyulladást - a szájnyálkahártya és az íny gyulladását - szintén a HSV-1 aktiválása okozza. Általában a nyálkahártya herpeszének enyhe lefolyása esetén elegendő egy külső Acyclovir kenőcs vagy krém.

Közepes súlyosságú patológia esetén általában az Acyclovir orális terápiája 200 vagy 400 mg-os tabletták formájában külső adagolási formákhoz kapcsolódik.

A herpesz súlyos formáit, beleértve a szisztémás herpeszt, amely súlyos immunszuppresszióval alakul ki, a kórházakban kezelik injekciós Acyclovir alkalmazásával.

Az aciklovir tablettát és a szemkenőcsöt a herpes simplex vírussal összefüggő keratitis (szaruhártya-gyulladás) kezelésére használják HIV-fertőzött betegeknél.

Ezenkívül a tabletta adagolási formákat a HSV okozta szemészeti betegségek kiújulásának megelőzésére használják immunkompetens felnőtteknél és 12 év feletti gyermekeknél. A gyógyszer általában olyan betegek számára javasolt, akiknek az elmúlt 12 hónapban herpeszes blepharitise (szemhéjgyulladás), kötőhártya-gyulladás, keratitis vagy iritis (a szivárványhártya gyulladása) szerepelt.

A HSV kezelésére vonatkozó szabványos protokollok szerint az Acyclovir a választott gyógyszer a herpeszes encephalitis (agygyulladás) kezelésében.

A gyermekgyógyászatban a gyógyszert az újszülöttek veleszületett herpeszének első vonalbeli gyógymódjaként használják. A betegség megnyilvánulásai közé tartoznak a szem, a bőr és a szájnyálkahártya elváltozásai, valamint a disszeminált, azaz széles körben elterjedt fertőzés.

Aciklovir: gyógyszer a genitális herpesz kezelésére

A szájüregi herpesz, amely az orrmelléki területet érinti, kisebb kellemetlenségnek tűnik a genitális herpesz megnyilvánulásaihoz képest. A betegség klasszikus tünete a nemi szervek és a végbélnyílás nyálkahártyáján apró viszkető kiütések megjelenése, melynek elemei színtelen folyadékot tartalmaznak.

A jól ismert valaciklovir (más néven Valtrex), amelyet a herpes simplex vírus okozta betegségek visszaesésének kezelésére és megelőzésére használnak, hatékony eszköznek bizonyult a HIV-fertőzés elleni küzdelemben. A felfedezés véletlenül történt - éppen ennek a herpesznek a kezelése során.

A világ lakosságának körülbelül 90%-a fertőzött a herpes simplex vírussal, és a túlnyomó többség nem tud erről. A tudósok a herpeszvírus nyolc típusát különböztetik meg. Az I-es típusú herpes simplex vírus (HSV-1) az ajkakon megjelenő hólyagok okozója. A II-es típusú Herpes simplex HSV-2 kiütést okoz a nemi szerveken. Ezt a HSV-2 genitális herpeszvírust valaciklovir vagy Valtrex gyógyszerrel kezelik.

Azonban, mint kiderült, az egyik perui klinikán a HSV-2 genitális herpesz valaciklovirrel történő kezelése HIV-fertőzött betegeknél (azaz AIDS-betegeknél) váratlanul magára az AIDS-re is terápiás hatást gyakorolt: HIV-fertőzött betegeknél. , a HIV RNS koncentrációja a vérplazmában.
Aztán az amerikai orvosok komolyan foglalkoztak ezzel a kérdéssel. Erre a tényre laboratóriumi vizsgálatokat végeztek, és kiderült, hogy igen, a gyógyszer gátolja a humán immundeficiencia vírus replikációját!A klinikai vizsgálatokat hat hónapig végezték az USA-ban és Peruban. A herpeszes betegeken kívül további 18 HIV-1-es, de HSV-2-re szeronegatív, azaz nem genitális herpeszben fertőzött beteget vontak be a kísérletbe. Két csoportra osztották őket, és 12 héten keresztül az egyik csoport valaciklovirt (500 mg naponta kétszer), a második pedig placebót, azaz hamis tablettát kapott közönséges, nem gyógyszeres, de ártalmatlan krétából. Majd két hét szünet után helyet cseréltek a csoportok a következő 12 hétre.
Ráadásul a kísérlet tisztasága érdekében a vizsgálat teljes hat hónapja alatt sem a betegek, sem az orvosok nem tudták, hogy ki szedi a hatóanyagot és ki a placebó.Az eredmények nagyon biztatóak voltak: azok a HIV-pozitív betegek, akik A valaciklovir egyértelmű előrelépést mutatott az AIDS vírusfertőzés csökkentésében. De amikor placebót kaptak, az AIDS ismét súlyosbodott.
Így egyértelműen bebizonyosodott, hogy a "herpesz elleni" valaciklovir elnyomja a humán immunhiányos vírusokat.
A klinikai vizsgálatok eredményeit a Clinical Infectious Diseases folyóiratban teszik közzé.
"A gyógyszer biztonságosan alkalmazható olyan HIV-fertőzött betegeknél, akik erősen rezisztensek más antiretrovirális gyógyszerekkel szemben. A valaciklovir jól tolerálható, és nincs mellékhatása" - kommentálja Mikhail Lederman professzor.
Benigno Rodriguez professzor azt mondja, hogy a valaciklovir csökkenti a vírusterhelést, mert amikor aktiválódik a HIV-fertőzött sejtekben, a vírus leállítja a szaporodást. Lederman professzor hozzáteszi: "Klinikai vizsgálatunk azt mutatja, hogy az acyclovir replikációja közvetlenül blokkolja a HIV-t. A valaciklovir HIV-ellenes aktivitása független a herpes simplex vírus által okozott gyulladás blokkolásától."
Így új irány nyílt meg az AIDS kezelésében, és a valaciklovir molekuláris szerkezete alapján hamarosan hatékony HIV-ellenes gyógyszereket fejlesztenek ki.

Hatóanyag

Aciklovir (aciclovir)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

A vírusellenes gyógyszer az aciklikus purin-nukleozid szintetikus analógja, amely rendkívül szelektív hatással van a herpeszvírusokra. A vírussal fertőzött sejtekben a virális timidin-kináz hatására foszforiláció, majd ezt követő szekvenciális átalakulás mono-, di- és trifoszfáttá megy végbe. Az aciklovir-trifoszfát beépül a vírus DNS-láncába, és a vírus DNS-polimeráz kompetitív gátlásával blokkolja annak szintézisét.

In vitro az acyclovir hatásos a herpes simplex vírus ellen - 1. és 2. típusú Herpes simplex; a bárányhimlőt okozó Varicella zoster vírus és; magasabb koncentrációra van szükség az Epstein-Barr vírus gátlásához. Mérsékelten aktív citomegalovírus ellen.

In vivo az acyclovir terápiásan és profilaktikusan hatékony, elsősorban a Herpes simplex vírus 1-es és 2-es típusa által okozott vírusfertőzésekben. Megakadályozza a bőrkiütés új elemeinek kialakulását, csökkenti a bőrelterjedés és a zsigeri szövődmények valószínűségét, felgyorsítja a kéregképződést, csökkenti a fájdalmat a herpes zoster akut fázisában.

Farmakokinetika

Orális adagolás után a biohasznosulás 15-30%, miközben dózisfüggő koncentrációk jönnek létre, amelyek elegendőek a vírusos betegségek hatékony kezelésére. Az élelmiszer nem befolyásolja jelentősen az acyclovir felszívódását. Az acyclovir jól behatol számos szervbe, szövetbe és testfolyadékba. A fehérjekötés 9-33%, és nem függ a plazmakoncentrációjától. A cerebrospinális folyadék koncentrációja a plazmakoncentráció körülbelül 50%-a. Az acyclovir átjut a vér-agy és a placenta gáton, és felhalmozódik az anyatejben. Napi 1 g orális adagolás után az acyclovir koncentrációja az anyatejben a plazmakoncentráció 60-410% -a (az acyclovir az anyatejjel 0,3 mg / kg / nap dózisban kerül be a gyermek testébe).

C max gyógyszer a plazmában 200 mg 5-ször / nap orális beadása után - 0,7 μg / ml, C min - 0,4 μg / ml; a plazmában a Cmax eléréséhez szükséges idő 1,5-2 óra, amely a májban metabolizálódik, és egy farmakológiailag inaktív vegyület, a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin keletkezik. A vesén keresztül glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval ürül: körülbelül 84% változatlan formában, 14% metabolit formájában ürül ki a vesén keresztül. Az acyclovir vese-clearance-e a teljes plazma-clearance 75-80%-a. Normál veseműködésű felnőtteknél a T 1/2 2-3 óra Súlyos T 1/2-20 óra, hemodialízis esetén 5,7 óra míg az acyclovir koncentrációja a plazmában az eredeti érték 60%-ára csökken. Az acyclovir kevesebb mint 2%-a ürül ki a szervezetből a belekben.

Javallatok

- az 1-es és 2-es típusú Herpes simplex vírusok által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése, mind elsődleges, mind másodlagos, beleértve;

- az 1. és 2. típusú Herpes simplex által okozott visszatérő fertőzések súlyosbodásának megelőzése normál immunállapotú betegeknél;

- az 1-es és 2-es típusú Herpes simplex vírusok által okozott primer és visszatérő fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél;

- súlyos immunhiányos betegek komplex terápiájának részeként: HIV-fertőzésben (AIDS-stádium, korai klinikai megnyilvánulások és részletes klinikai kép) és csontvelő-transzplantáción átesett betegeknél;

- a Varicella zoster vírus által okozott elsődleges és visszatérő fertőzések (bárányhimlő, valamint herpes zoster - Herpes zoster) kezelésére.

Ellenjavallatok

- laktációs időszak;

- gyermekek életkora 3 éves korig (ehhez az adagolási formához).

TÓL TŐL Vigyázat: terhesség; idősek és nagy dózisú acyclovirt szedő betegek, különösen a kiszáradás hátterében; károsodott vesefunkció; neurológiai rendellenességek vagy neurológiai reakciók citotoxikus gyógyszerek bevitelére (beleértve a kórtörténetet is).

Adagolás

Az Acyclovir-t étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, és elegendő mennyiségű vízzel le kell mosni. Az adagolási rendet a betegség súlyosságától függően egyedileg határozzák meg.

Herpes simplex 1. és 2. típusú bőr- és nyálkahártyafertőzések kezelése

felnőttek

Az Acyclovir 200 mg-ot 5-ször / nap 5 napig írnak fel 4 órás időközönként a nap folyamán és 8 órás időközönként éjszaka. A betegség súlyosabb eseteiben a kúra orvosi rendelvényre akár 10 napra is meghosszabbítható. Súlyos immunhiányos betegségek komplex terápiájának részeként, pl. a HIV-fertőzés részletes klinikai képével, beleértve a HIV-fertőzés korai klinikai megnyilvánulásait és az AIDS stádiumát; csontvelő-transzplantáció után vagy a bélből történő felszívódási zavar esetén napi 5 alkalommal 400 mg-ot írnak fel.

A kezelést a fertőzés bekövetkezte után a lehető leghamarabb el kell kezdeni; visszaesések esetén az acyclovir-t a prodromális időszakban vagy a kiütés első elemeinek megjelenésekor írják fel.

A Herpes simplex 1. és 2. típusú fertőzések kiújulásának megelőzése nál nél normál immunállapotú betegek

Az ajánlott adag 200 mg naponta négyszer (6 óránként) vagy 400 mg naponta kétszer (12 óránként). Egyes esetekben az alacsonyabb dózisok hatásosak - 200 mg naponta háromszor (8 óránként) vagy naponta kétszer (12 óránként).

Az 1-es és 2-es típusú Herpes simplex által okozott fertőzések megelőzése, y immunhiányos betegek.

Az ajánlott adag 200 mg naponta négyszer (6 óránként). Súlyos immunhiány esetén (például csontvelő-transzplantáció után) vagy a bélből történő felszívódás megsértése esetén az adagot napi 5-ször 400 mg-ra emelik. A profilaktikus terápia időtartamát a fertőzésveszély fennállásának időtartama határozza meg.

Kezelés a Varicella zoster vírus (bárányhimlő) által okozott fertőzések

felnőttek

Rendeljen 800 mg-ot naponta 5-ször 4 óránként a nap folyamán, és 8 órás intervallummal éjszaka. A kezelés időtartama 7-10 nap.

Gyermekek

20 mg / kg 4-szer / nap 5 napon keresztül (maximális egyszeri adag 800 mg), 3-6 éves gyermekek: 400 mg 4-szer / nap, 6 évesnél idősebb: 800 mg 4-szer / nap 5 napig.

A kezelést a bárányhimlő legkorábbi jeleinek vagy tüneteinek észlelésekor kell elkezdeni.

Herpes zoster vírus (övsömör) által okozott fertőzések kezelése

felnőttek

Adjon hozzá 800 mg-ot naponta 4-szer 6 óránként 5 napig. 3 évesnél idősebb gyermekek a gyógyszert ugyanabban az adagban írják fel, mint a felnőtteknek.

Herpes simplex 1. és 2. típusú fertőzések kezelése és megelőzése, immunhiányos és normális immunállapotú gyermekgyógyászati ​​betegek.

Gyermekek 3 éves kortól 6 éves korig- 400 mg / nap; 6 évesnél idősebb- 800 mg 4-szer / nap. A pontosabb adagot 20 mg / testtömeg-kg sebességgel határozzák meg, de legfeljebb 800 mg / nap. A kezelés időtartama 5 nap. Nincsenek adatok a herpes simplex fertőzések kiújulásának megelőzésére és a herpes zoster kezelésére normál immunitású gyermekeknél.

A kezelésre 3 évesnél idősebb gyermekek 800 mg acyclovirt írjon fel naponta 4 alkalommal, 6 óránként (mint a kezelésnél immunhiányos felnőttek).

NÁL NÉL öreg kor csökken az acyclovir clearance-e a szervezetben a kreatinin-clearance csökkenésével párhuzamosan. nagy adag gyógyszer bevétele belül, elegendő mennyiségű folyadékot kell kapnia. Veseelégtelenség esetén meg kell oldani a gyógyszer dózisának csökkentését.

Az acyclovir felírásakor óvatosan kell eljárni veseelégtelenségben szenvedő betegek. Az ilyen betegeknél a gyógyszer szájon át történő bevétele a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelésére és megelőzésére javasolt dózisokban nem vezet a gyógyszer felhalmozódásához a megállapított biztonságos szintet meghaladó koncentrációban. Azonban,

Nál nél , valamint a kezelésben

—

Mellékhatások

A gyógyszer általában jól tolerálható.

A mellékhatások következő osztályozását alkalmazták az előfordulás gyakoriságától függően: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/10,<1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, hasmenés; nagyon ritkán - hepatitis, sárgaság, elszigetelt esetekben - hasi fájdalom.

A vérképző rendszerből: ritkán - a májenzimek aktivitásának átmeneti enyhe emelkedése, a karbamid és a kreatinin koncentrációjának enyhe emelkedése, hiperbilirubinémia; nagyon ritkán - leukopenia, eritropénia, vérszegénység, thrombocytopenia.

A központi idegrendszer oldaláról: gyakran - szédülés; nagyon ritkán - izgatottság, zavartság, remegés, ataxia, dysarthria, hallucinációk, pszichotikus tünetek, görcsök, álmosság, encephalopathia, kóma.

Általában ezeket a mellékhatásokat veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy más provokáló tényezők jelenlétében figyelték meg, és többnyire reverzibilisek voltak.

A légzőrendszerből: ritkán - légszomj.

Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók, bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, Lyell-szindróma, Stevens-Johnson szindróma.

A bőrből és a bőr alatti szövetből: gyakran - viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés, beleértve az érzékenységet, ritkán - alopecia, gyors diffúz hajhullás (mivel az ilyen típusú alopecia különböző betegségekben és számos gyógyszer kezelésében figyelhető meg, az acyclovir szedésével való kapcsolatát nem állapították meg); nagyon ritkán Lyell-szindróma, Stevens-Johnson szindróma.

Egyéb: gyakran - fáradtság, láz; ritkán - perifériás ödéma, látáskárosodás, lymphadenopathia, izomfájdalom, rossz közérzet.

Túladagolás

Az orális acyclovir túladagolása nem fordult elő. 20 g acyclovir lenyeléséről számoltak be. Tünetek: izgatottság, kóma, görcsök, letargia. Az acyclovir kicsapódása a vesetubulusokban lehetséges, ha koncentrációja meghaladja a vesetubulusokban való oldhatóságot (2,5 mg / ml).

Kezelés: szimptomatikus.

gyógyszerkölcsönhatás

A probeneciddel történő egyidejű alkalmazás az átlagos felezési idő növekedéséhez és az acyclovir clearance-ének csökkenéséhez vezet.

Az acyclovir hatásának erősítését az immunstimulánsok egyidejű kinevezése figyeli meg.

Ha nefrotoxikus gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, megnő a vesekárosodás kialakulásának kockázata.

Különleges utasítások

Az Acyclovirt szigorúan az orvos utasítása szerint alkalmazzák, hogy elkerüljék a szövődményeket felnőtteknél és 3 évesnél idősebb gyermekeknél.

Az acyclovirrel végzett kezelés időtartama vagy ismételt alkalmazása immunhiányos betegeknél olyan vírustörzsek megjelenését eredményezheti, amelyek érzéketlenek a hatásra. A legtöbb azonosított vírustörzs, amely érzéketlen az acyclovirra, a virális timidin-kináz viszonylagos hiányát mutatja; megváltozott timidin-kinázzal vagy megváltozott DNS-polimerázzal rendelkező törzseket izoláltak. Az acyclovir in vitro hatása a Herpes simplex vírus izolált törzseire kevésbé érzékeny törzsek megjelenését okozhatja.

Óvatosan a gyógyszert károsodott vesefunkciójú betegeknek, idős betegeknek írják fel az acyclovir felezési idejének növekedése miatt.

A gyógyszer alkalmazásakor biztosítani kell a megfelelő mennyiségű folyadék áramlását.

A gyógyszer szedése során ellenőrizni kell a veseműködést (a vér karbamid és a plazma kreatinin szintjét). Az acyclovir nem akadályozza meg a herpesz szexuális átvitelét, ezért a kezelési időszak alatt tartózkodni kell a nemi érintkezéstől, még klinikai megnyilvánulások hiányában is. A betegeket tájékoztatni kell a genitális herpesz vírus átvitelének lehetőségéről a kiütések időszakában, valamint a tünetmentes vírushordozó esetekről.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Nincs adat. Mindazonáltal szem előtt kell tartani, hogy az acyclovir-kezelés ideje alatt szédülés alakulhat ki, ezért óvatosan kell eljárni gépjárművek vezetése és potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek. Az ilyen betegeknél a gyógyszer szájon át történő bevétele a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelésére és megelőzésére javasolt dózisokban nem vezet a gyógyszer felhalmozódásához a megállapított biztonságos szintet meghaladó koncentrációban. Azonban, súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (CC kevesebb, mint 10 ml/perc) az acyclovir adagját naponta kétszer 200 mg-ra kell csökkenteni 12 órás időközönként.

Nál nél Varicella zoster, Herpes zoster vírus által okozott fertőzések kezelése, valamint a kezelésben súlyos immunhiányos betegek az ajánlott adagok a következők:

— terminális veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 10 ml/perc)- 800 mg naponta kétszer 12 óránként;

—súlyos veseelégtelenség (CC 10-25 ml/perc)- 800 mg naponta háromszor 8 óránként.

Használata időseknél

NÁL NÉL öreg kor csökken az acyclovir clearance-e a szervezetben a kreatinin-clearance csökkenésével párhuzamosan. A gyógyszer nagy adagjainak bevétele esetén elegendő mennyiségű folyadékot kell kapnia. Veseelégtelenség esetén meg kell oldani a gyógyszer dózisának csökkentését.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert száraz, sötét helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolja. Gyermekek elől elzárva tartandó. Felhasználhatósági idő - 2 év. Ne használja a lejárati idő után.