Глюкокортикостероиды - что это такое? Препараты глюкокортикостероидов: показания, противопоказания. ГКС - что это в медицине? Действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов Глюкокортикоиды в медицине

С тех пор, как в середине прошлого столетия медики узнали, что кора надпочечников синтезирует глюкокортикоиды, препараты на основе этой группы гормонов стремительно вошли в медицину. Неожиданно оказалось, что доселе неизвестный гормон обитает почти во всех клетках организма и помогает бороться с воспалением , подавлять агрессивный иммунитет, устранять последствия шока – и это далеко не полный список действий. Сейчас лекарственные средства на основе ГКС можно встретить во многих формах: таблетки, инъекции в/в и внутримышечно, мази, ингаляционные глюкокортикостероиды. Почему же эти препараты так популярны среди медиков?

Что это такое?

Глюкокортикоиды – это определенный вид гормонов, вырабатываемых корой надпочечников . Являются частью более обширного вида «кортикостероиды», родственник – минералокортикоиды. Часто глюкокортикоиды обозначаются словом «глюкокортикостероиды», потому что эти слова синонимичны.

Глюкокортикоиды можно встретить почти во всех тканях человеческого тела в разном количестве. Основной представитель ГКС – кортизол, производное Гидрокортизона. В меньших дозах можно также видеть кортикостерон и кортизон. Эти химические соединения оказывают влияние на многие негативные процессы, происходящие в организме.

Мнение эксперта

Филимошин Олег Александрович

Врач -невролог, городская поликлиника г. Оренбурга. Образование: Оренбургская государственная медицинская академия, Оренбург.

Изначально в медицине использовали природные гормоны, но их применение было связано с большим риском развития побочных эффектов, поэтому сейчас химики используют более совершенные ГКС. Например, синтезированный Дексаметазон эффективнее кортизола в 30 раз, и при этом он намного реже вызывает побочные эффекты при использовании.

Как действуют?

За ответ на этот вопрос могут присудить Нобелевскую премию, потому что на данный момент точный механизм действия ГКС неизвестен. В целом они работают так же, как и все гормоны – передают другим клеткам тела информацию о процессах, происходящих в организме. За выделение глюкокортикоидов несет ответственность гипофиз, который может выделять в кровь специальное вещество – кортикотропин. При необходимости этот химический элемент приказывает надпочечникам выделять ГКС. Больше кортикотропина – больше кортизола, и наоборот.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Мнение эксперта

Митруханов Эдуард Петрович

Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.

Как же глюкокортикоиды работают внутри клеток – медицинская загадка. Считается, что в ядрах всех клеток есть специальные рецепторы, которые при поступлении в них разного количества стероидов начинают вести себя определенным образом. Но это только догадка.

Как влияют на организм?

ГКС имеют широкий спектр действия. Основные направления:

• Противовоспалительное . Препараты (глюкокортикоиды) сильно тормозят воспаление за счет уменьшения активности ферментов, разрушающих ткани. Оболочки клеток под их воздействием грубеют, вследствие чего уменьшается обмен жидкостями и химическими элементами между пораженной и здоровой областями. Также они подавляют синтез из арахидоновой кислоты белков липокортинов, отвечающих за распространение воспаления.
• Воздействие на другие гормоны . ГКС влияют на другие медиаторы, больше всего на инсулин. Выброс стероидов в кровь при гипогликемии – главное оружие организма для того, чтобы быстро исправить ситуацию.
• Антистресс, противошоковое . Эта группа гормонов при стрессе или состоянии шока приказывает костному мозгу продуцировать больше кровяных телец (в случае кровопотери), а сердечно-сосудистой системе – поднимать кровяное давление.
• Иммунорегулирующее действие . При малых дозах в крови ГКС немного повышает иммунитет, при высоких может подавить его во много раз, вплоть до 1% эффективности по сравнению с нормой. Это свойство используется для предотвращения отторжения тканей после пересадок.
• Антиаллергическое . Механизм этого действия тоже ясен не до конца, но глюкокортикоиды эффективно справляются с проявлениями аллергии.
• Влияние на обмен веществ . Глюкокортикостероиды могут вмешаться в работу обмена глюкозы, ферментов гликолиза, гликогена, различных белков, жиров, натрия, хлора, калия, кальция, воды.

Стоит отметить, что не во всех этих случаях ГКС действует на пользу организму . Например, при долгом воздействии большого количества гормона кальций вымывается из костей, от чего у пациента развивается остеопороз (увеличение хрупкости скелета).

Когда их назначают?

Список болезней, которые лечат этими стероидами, происходит из их областей действия, указанных выше. В основном показания к применению следующие:

• Аллергические реакции, чаще всего астма. Несмотря на то, что механизм действия на аллергические реакции так пока и не выяснен, ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) в баллончиках есть почти у каждого астматика.
• Неинфекционные воспаления кожи. Способность ГКС уменьшать воспаление нашла широкое применение в дерматологии. В случае инфекционного воспаления глюкокортикоид, применяемый в лечении, должен идти в комбинации с препаратом, убивающим инфекцию.
• Анемия, заболевания кроветворной системы. Лекарственные средства на этой основе подстегивают костный мозг к продукции кровяных телец.
• Травмы, ревматические болезни. Обычно такой диагноз включает в себя и воспаление, и стресс для организма, и нарушение защитных механизмов тела.
• Период после пересадки тканей и органов, лучевая и химиотерапия. ГКС изменяет ответ иммунной системы на эти факторы, что положительно сказывается на динамике.
• Надпочечниковая недостаточность. В этом случае препараты оказывают самое прямое действие – восполняют в крови недостаток гормонов, которые должны поставлять надпочечники.

Кроме этих показаний существуют и более специфические. В таких случаях решение о применении глюкокортикостероидов должен принимать опытный врач .

Побочные действия от применения ГКС

Вмешаться в гормональный баланс организма – значит, вмешаться в нормальную коммуникацию частей тела между собой. Побочные реакции от такого действия могут быть довольно серьезными:

• Остеопороз. Вследствие изменения обмена веществ кальций быстрее выводится из организма, что приводит к хрупкости костей.
• Эмоциональная нестабильность, психозы. Вызваны изменениями в работе гипофиза.
• Стероидный диабет. Стероиды повышают уровень глюкозы в крови.
• Надпочечниковая недостаточность. Это может показаться странным, учитывая, что аналогичная болезнь является показанием к применению. Но долгое воздействие лекарств с ГКС на организм заставляет работать надпочечники менее эффективно, так как в крови уже много гормонов, и при резкой отмене препарата надпочечники уже не в состоянии обеспечить тело нужным количеством глюкокортикостероидов.
• Кровотечения, язвы. Повышение выработки кровяных телец ведет к нагрузке на кровеносную систему, и та может «дать пробой».
• При длительном (более 1.5 года) курсе лечения у детей иногда подавляется сексуальное развитие по причине подавления работы надпочечников.
• Ожирение, угри, «заплывшее» лицо, нарушение менструального цикла. Эти побочные эффекты вызваны смещением гормонального баланса.
• Различные заболевания глаз.

Местные побочные реакции проявляются при применении мази и ингаляторов.

Мази обычно вызывают сухость кожи по причине низкой проницаемости клеток , а ингаляторы почти всегда ведут к кашлю, сухости во рту, охриплости.

Стоит отметить, что почти все последствия от применения этих лекарств обратимы. Необратимыми являются только диабет, задержка роста у детей и субкапсулярную катаракту.

Использовать с осторожностью!

Глюкокортикостероиды – мощное, но опасное из-за побочных реакций средство. Применять их нужно как можно более коротким курсом и только под постоянным наблюдением врача. Самый верный способ – лечение в стационаре, под контролем врачей, которые могут взять необходимые анализы, сделать УЗИ или ЭКГ при необходимости.

У препарата есть синдром отмены, поэтому заканчивать лечение следует плавно, постепенно уменьшая дозу лекарства. Легкий вариант синдрома отмены проявляется повышением температуры и недомоганием. Тяжелый может привести к аддисоническому кризу.

Противопоказания

При необходимости одноразового применения абсолютным противопоказанием является только индивидуальная непереносимость пациента к ГКС. Длительную же терапию нельзя назначать людям с:

• диабетом;
• беременностью;
• сифилисом, туберкулезом, недавно вылечившимся от инфекции;
• болезнью Иценко-Кушинга;
• психозом;
• болезнями печени, почек, ЖКТ и кровеносно-сосудистой системы (каждая болезнь индивидуальна, нужно уточнять у врача);

Детям можно назначать глюкокортикоидные препараты только в крайних случаях.

Мази и капли нельзя использовать при наличии инфекций в местах использования.

Осложнения после приема

Обычными осложнениями являются заболевания из списка побочных действий. При их возникновении нужно пересмотреть дозу или вообще отменить препарат.

Самолечение с неправильно подобранной дозой скорее всего закончится гормональным сбоем или диабетом.

Продолжительность действия ГКС

Препараты (глюкокортикостероиды) делятся на три вида: короткого действия, средней продолжительности и длительные. ГКС короткого действия остаются в крови на 2-12 часов, среднего – на 0,75-1,5 суток, длительного же – от 36 до 52 часов.

Во многом продолжительность действия зависит от пути введения.

Способы применения

Из способов применения можно выделить: таблетки (системные глюкокортикостероиды); инъекции (при заболеваниях суставов либо как альтернатива таблеткам); мазь , гель , крем , пластыри (топические глюкокортикостероиды); ингаляторы (ингаляционные глюкокортикоиды).

В таблетках глюкокортикоиды применяют при острых легочных заболеваниях, таких как: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония и прочие. Лекарство практически полностью всасывается из желудка, пик концентрации в крови достигается через полтора часа.

Когда нет возможности дать пациенту системные ГКС в виде таблеток или нужно, чтобы препарат подействовал быстрее, применяют введение внутривенно или в мягкие ткани. Такая же тактика используется при болезнях суставов – ГКС вводятся прямо в поврежденную связку.

Местное применение на коже имеет успех при подкожных воспалениях и аллергических реакциях на коже. К тому же при правильном использовании этот вариант довольно безопасен с точки зрения побочных эффектов.

Ингаляторы доставляют порцию лекарства прямо в бронхи и легкие. Этот вид получил очень широкое распространение среди астматиков, поскольку ингаляционные глюкокортикоиды являются наиболее удобным и эффективным способом для контроля астмы.

Список лекарств

Действующие вещества по продолжительности делятся на:

• ГКС короткого действия: Алклометазон, Будесонид, Гидрокортизон, Клобетазол, Кортизон, Мазипредон, Мометазон, Флунизолид, Флуокортолон, Флуоцинолона ацетонид, Флутиказон, Циклесонид;
• ГКС средней продолжительности: Метилпреднизолон, Метилпреднизолона ацепонат, Преднизолон, Триамцинолон, Флудрокортизон;
• ГКС длительного действия: Беклометазон, Бетаметазон, Дексаметазон.

Глюкокортикоиды для перорального применения

• Буденофальк, Будесонид;
• Декдан, ;
• Дексазон, Дексаметазон;
• Дексаметазон, Дексаметазон;
• Мегадексан, Дексаметазон;
• Фортекортин, Дексаметазон;
• Кортизон, Кортизон;
• , Метилпреднизолон;
• Апо-преднизон, Преднизон;
• Преднизол, ;
• Преднизолон, Преднизолон;
• Берликорт, ;
• Полькортолон, Триамцинолон;
• Триамцинолон, Триамцинолон;
• Трикорт, Триамцинолон;
• Кортинефф, Флудрокортизон.

Глюкокортикоиды для инъекций

• Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазон;
• Бетаметазона дипропионат, Бетаметазон;
• Целестон, Бетаметазон;
• Декдан, Дексаметазон;
• Дексазон, Дексаметазон;
• Дексабене, Дексаметазон;
• Дексафар, Дексаметазон;
• Фортекортин Моно, Дексаметазон;
• , Гидрокортизон;
• Солу-Кортеф, Гидрокортизон;
• Урбазон, Метилпреднизолон;
• Медопред, Преднизолон;
• Преднизолон, Преднизолон;
• Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
• Солю-Декортин Н, Преднизолон;
• , Триамцинолон;
• Трикорт, Триамцинолон.

Глюкокортикоиды в виде ингаляций

• Беклазон, Беклометазон;
• Беклоджет 250, Беклометазон;
• Беклометазон, Беклометазон;
• Беклоспир, Беклометазон;
• Бекодиск, Беклометазон;
• Бекотид, Беклометазон;
• Кленил, Беклометазон;
• Плибекорт, Беклометазон;
• Ринокленил, Беклометазон;
• Бенакорт, Будесонид;
• Будесонид, Будесонид;
• Асманекс Твистхейлер, Мометазон;
• Азмакорт, Триацинолон;
• Ингакорт, Флунизолид;
• Альвеско, Циклесонид.

ГКС интраназального применения

• Альдецин, Беклометазон;
• Насобек, Беклометазон;
• Будостер, Будесонид;
• Тафен назаль, Будесонид;
• Дезринит, Мометазон;
• Нозефрин, Мометазон;
• Синтарис, Флунизолид;
• Назарел, Флутиказон.

ГКС местного применения в офтальмологии, гинекологии и прочее

• Дексаметазон, Дексаметазон;
• Дексофтан, Дексаметазон;
• , Гидрокортизон;
• , Преднизолон;
• Преднизолона натрия фосфат, Преднизолон;
• Ректодельт, Преднизон;
• Кортинефф, Флудрокортизон.

Мазь, гель или крем для наружного применения

• Афлодерм, Алклометазон;
• Акридерм, Бетаметазон;
• Бетлибен, Бетаметазон;
• Бетновейт, Бетаметазон;
• Целестодерм-В, Бетаметазон;
• Апулеин, Будесонид;
• Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид;
• Дермовейт, Клобетазол;
• Пауэркорт, Клобетазол;
• Акортин, Гидрокортизон;
• Латикорт, Гидрокортизон;
• Локоид, Гидрокортизон;
• Деперзолон, Мазипредон;
• Адвантан, Метилпреднизолона ацепонат;
• Мометазон-Акрихин, Мометазон;
• Моново, Мометазон;
• Унидерм, Мометазон;
• Ультралан, Флуокортолон;
• Синафлан, Флуоцинолона ацетонид;
• Флукорт, Флуоцинолона ацетонид;
• Флуоцинолона ацетонид, Флуоцинолона ацетонид;
• Флуцинар, Флуоцинолона ацетонид.

Глюкокортикостероиды – это гормоны, вырабатываемые надпочечниками. Их можно найти практически во всех тканях организма. Они выполняют множество функций, в основном развивающего (в детстве) и лечебного воздействия. При некоторых болезнях можно увеличить количество ГКС в теле с помощью медикаментов, чтобы справиться со сложным воспалением, реакцией иммунитета или другой медицинской проблемой.

В организме человека постоянно протекают химические и биохимические процессы, вследствие которых вырабатываются определенные вещества. Они влияют на функциональность органов и систем, на все процессы, протекающие на клеточном уровне. Изучение подобных компонентов – гормонов, позволяет не только понимать их функционал и механизмы действия, но и применять в терапевтических целях. Гормонозаместительное лечение для многих больных оказывается единственным выходом при заболеваниях, которые не поддаются терапии посредством других лекарств. Препараты глюкокортикостероиды используются в стоматологической, гинекологической, урологической, дерматологической и других практиках. Итак, глюкокортикостероиды, что это такое?

Фармакологическое действие ГКС

Глюкокортикостероиды (другое название – глюкокортикоиды) – стероидные гормональные вещества, которые входят в подкласс кортикостероидов, вырабатываются в организме корой надпочечников. Это кортизол (обладает наибольшей биологической активностью), кортикостерон и др.

Стоит знать: глюкокортикоиды обладают мощным антистрессовым эффектом, противошоковым действием. Их концентрация в крови резко возрастает на фоне стрессовой ситуации, травмы, сопровождающейся потерей крови. Увеличение уровня гормонов в таких картинах связано с адаптацией организма к интенсивной потере крови, к шоку, последствию травмы и др. негативным воздействиям.

Влияние глюкостероидных гормонов на организм человека заключается в следующих пунктах:

• Способствуют повышению систолического и диастолического давления;
• Увеличивают восприимчивость клеточных стенок сердечной мышцы к воздействию катехоламинов;
• Предупреждают потерю восприимчивости рецепторов при высоком содержании катехоламинов;
• Стимулируют выработку лейкоцитов в организме;
• Увеличивают синтез глюкозы в печени;
• Повышают концентрацию сахара;
• Угнетают проникновение глюкозы в периферические ткани;
• Ускоряют продуцирование гликогена;
• Угнетают процесс выработки белковых веществ, их распад;
• Глюкокортикостероиды выводят кальций и калий, обеспечивают накопление в теле воды, хлора и натрия;
• Тормозят развитие аллергических реакций.

Глюкокортикоидные гормоны «контролируют» расход липидов в клетках подкожной клетчатки, влияют на восприимчивость мягких тканей к воздействию определенным гормонов. Кроме того, эти вещества воздействуют на деятельность иммунной системы – они ингибируют активность некоторых антител, но ускоряют формирование других клеток и т.д. Список свойств гормонов можно продолжать до бесконечности. Не исключается, что они принимают активное участие и в других процессах, о которых еще ничего не известно.

Итак, глюкокортикостероиды, что это? Это гормоны, которые продуцируются в организме каждого человека. У них много свойств. Но одно из наиболее ценных действий, которое обуславливает использование ГКС – это противовоспалительный эффект. ГКС угнетают активность определенных ферментных компонентов в организме, что приводит к быстрому купированию воспалительных процессов.

Гормоны предупреждают формирование отека в очаге воспаления, поскольку они обеспечивают уменьшение проницаемости сосудистых стенок. Также они запускают выработку других веществ, которые характеризуются противовоспалительными свойствами.

Важно: глюкокортикостероиды – это препараты широкого спектра воздействия, применение которых допускается только по строгим медицинским показаниям. Самостоятельное использование чревато многочисленными осложнениями.

Показания к использованию

Препараты глюкокортикостероиды назначаются для терапии патологий надпочечников. Их целесообразно принимать на фоне острой или хронической формы почечной недостаточности, при гиперплазии коркового слоя врожденного характера. При этих заболеваниях естественная выработка гормонов нарушается, поэтому требуется использование лекарственных препаратов для восстановления гормонального баланса.

1. Лечение болезней аутоиммунной природы (например, при ревматизме, саркаидозе). Их назначение базируется на способности ускорять или подавлять определенные иммунные процессы. ГКС прописывают для терапии ревматоидного артрита.
2. Терапия патологий мочевыделительной системы, в том числе и воспалительной природы (назначение обусловлено противовоспалительным свойством).
3. ГКС при аллергической реакции используются в качестве лекарственных препаратов, которые воздействуют на продуцирование активных компонентов, усиливающих реакции физиологической непереносимости раздражителей – аллергенов.
4. Гормонозаместительная терапия рекомендуется при болезнях дыхательной системы (на фоне бронхиальной астмы, аллергического ринита, пневмонии). Отметим, что гормональные медикаменты отличаются механизмом и скоростью воздействия. Одни лекарства работают относительно быстро, другие – медленно. Препараты с медленным воздействием нельзя применять для снятия острой клиники.
5. В стоматологической практике ГКС назначаются при пульпите, пародонтите и др. заболеваниях.
6. Терапия дерматологических заболеваний. Как правило, прописывают крем или мазь на основе гормональных веществ. Они помогают снять воспалительные процессы в дерме, избавляют от негативной клиники – высыпания, гиперемия кожного покрова, язвенные поражения и пр.
7. Лечение патологий ЖКТ (заболевание Крона).
8. ГКС назначаются при травмах, что базируется на противовоспалительном и противошоковом действиях.
9. В комплексном лечении на фоне отека головного мозга.

На основе соединений, которые относятся к группе глюкокортикостероидных гормонов, создано много медикаментозных препаратов. Они бывают разных лекарственных форм – лосьоны, бальзамы, кремы, мази, гели, спреи, таблетки для внутреннего применения.

Названия препаратов глюкокортикостероидов: Кортизон, Триамцинолон, Гидрокортизон, Преднизолон, Беклометазон, Дексаметазон и др. Гормонозаместительная терапия имеет свои особенности, только медицинский специалист назначает лекарства, имеющие в составе гормональные вещества.

Вероятные побочные действия глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероидные препараты используются вследствие своей эффективности в лечении многих заболеваний. Они помогают восстановить гормональный баланс в организме, что избавляет от ряда патологий. Но гормональное лечение не всегда безопасно, поскольку часто приводит к возникновению отрицательных явлений. Именно поэтому препараты имеют строгие показания.

К наиболее распространенным негативным явлениям относят:

• Ухудшение состояния кожного покрова, волос, возникновение растяжек, угревой сыпи, фурункулов;
• Интенсивный рост волос у женщин на нетипичных участках тела (например, на груди, на лице и пр.);
• Ухудшение состояния кровеносных сосудов (снижается прочность, эластичность и упругость);
• Пагубное влияние на центральную нервную систему. Оно проявляется нарушением сна, эмоциональной лабильностью, беспричинной раздражительностью, неврозом, апатией, депрессией и пр. патологическими состояниями;
• Нарушения зрительного восприятия.

К сведению: глюкокортикостероиды могут спровоцировать развитие сахарного диабета (нарушение усвояемости сахара в крови), пептической язвы, артериальной гипертонии (хронически высокое АД), иммунодефицита, ожирения и пр.

В медицинской практике выявляются случаи, когда ГКС приводили к бурному инфекционному процессу в организме. Это обусловлено тем, что на фоне присутствия патогенных микроорганизмов препараты приводят к снижению иммунитета, как результат, бактерии начинают активно размножаться, поскольку иммунная система не может с ними справиться.

Пагубные явления развиваются не только при продолжительном использовании либо вследствие передозировки, но и в тех случаях, когда пациент принимает лекарства по инструкции. Также их развитие происходит на фоне отмены медикамента (синдром отмены), ведь при получении гормональных веществ извне надпочечники не продуцируют их самостоятельно.

По завершению гормональной терапии часто наблюдаются такие симптомы:

1. Мышечные боли.
2. Ухудшение аппетита.
3. Вялость, апатия.
4. Увеличение температуры тела.
5. Обострение хронических болезней, имеющихся в анамнезе.

К наиболее опасному последствию применения глюкокортикостероидов относят возникновение острой надпочечниковой недостаточности. Она характеризуется резким понижением кровяного давления, нарушением пищеварительного процесса, болевым синдромом в животе, состоянием заторможенности, судорогами.

Глюкокортикостероиды имеют синдром отмены, поэтому самостоятельно прекращать их использование не менее опасно, чем заниматься самолечением. Завершать терапию надо под наблюдением доктора. Дозу снижают постепенно, что позволяет уменьшить выраженность побочных эффектов.

Противопоказания к лечению ГКС

Глюкокортикостероидные препараты назначаются не всегда, поскольку имеют обширный список противопоказаний. Нельзя использовать лекарства при беременности, грудном кормлении – это может привести к нарушению внутриутробного развития и др. осложнениям. К противопоказаниям относят следующие заболевания:

• Злокачественная гипертоническая болезнь (высокое АД, которое тяжело поддается воздействию лекарств, снижающих давление);
• Нарушения циркуляции крови любого генеза;
• Сифилис, туберкулез;
• Сахарный диабет;
• Эндокардит;
• Нефрит и пр.

Нельзя использовать гормональные медикаменты для терапии инфекций, если отсутствует дополнительная защита организма от возникновения др. инфекционных патологий. Например, пациент использует мазь местного применения с гормонами, что приводит к понижению локального иммунитета, как результат, развивается грибковая инфекция.

Глюкокортикостероиды позволяют добиться нужного эффекта там, где другие лекарственные средства оказываются бессильными. Дозировка, кратность применения и длительность лечебного курса всегда определяются индивидуально. Медицинский специалист обязан рассказать больному обо всех нюансах использования и синдроме отмены.

Глюкокортикостероиды (ГКС) - это гормонального происхождения лекарственные средства, которые по своей структуре и функции схожи с глюкокортикостероидными (их также называют глюкокортикоидными) гормонами, в норме образующимися в коре надпочечников человеческого организма.

Их выделение находится под влиянием гипоталамуса и гипофиза за счет кортиколиберина и адренокортикотропного гормона соответственно. Пик секреции наблюдается на утро (между 5-8 часами).

Классификация

Классифицируются ГКС в зависимости от происхождения, способа применения, силы и длительности эффекта. Список названий препаратов:

Принцип классификации	Разновидности
Происхождение	природные - кортизон и гидрокортизон (кортизол); синтетические - преднизолон, метилпреднизолон и др.
Продолжительность действия	средней продолжительности действия - преднизолон, метилпреднизолон, преднизон и др.; длительного действия - дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон и др.
Сила действия	очень сильные - клобетазол, бетаметазон дипропионат, хальцинонид; сильные - дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, флуоцинолон, флутиказон, галобетазол, гидрокортизон бутират, бетаметазон валерат и бензоат, будезонид, мометазон; средней силы действия - преднизолон, флуокортолон; слабые - гидрокортизон ацетат
Способ применения	системные - преднизолон, метилпреднизолон, бетаметазон, гидрокортизон, дексаметазон и др.; ингаляционные - беклометазон, будесонид, флунисолид, флутиказон (Авамис), триамцинолон, мометазон и др.; местные (дерматологические) - флуоцинолона, флуметазона (Синафлан, Флуцинар, Лоринден) и др.

Существует множество комбинированных препаратов ГКС для наружного применения (мази, кремы, гели и др.) с антибиотиками (гентамицином, неомицином, тетрациклином), антисептиками, противогрибковыми средствами и др.

Механизм действия и эффекты

Кортикостероиды по своему происхождению являются стероидными гормонами, их механизм действия отличается от гормонов белковой природы. ГКС поступают к клеткам-мишеням и проникают в их цитоплазму через клеточную мембрану, где связываются с рецепторами и оказывают свое специфическое действие.

Эти гормональные лекарства влияют на функцию большинства клеток организма и имеют важное практическое значение. Их основными эффектами являются следующие:

1. 1. Участвуют в регуляции нормального метаболизма:
   1. Влияют на обмен углеводов (увеличивают в крови концентрацию глюкозы различными путями).
   2. 2. Воздействуют на обмен белков (стимулируют образование РНК и белка в печени, усиливают распад белков в мышцах и других тканях).
   3. 3. Влияют на обмен жиров (в различных участках происходят 2 противоположных процесса - нарастание и распад жировой ткани).
2. Обладают минералокортикоидной активностью. Способны стимулировать рецепторы для минералокортикоидов (хотя и в меньшей степени, чем минералокортикоидные гормоны), что в результате приводит к обратному всасыванию натрия в организме. Это в итоге провоцирует задержку жидкости, повышению объема крови и увеличению выделения ионов калия в мочу.
3. Возрастает устойчивость организма к стрессу. Увеличение уровня глюкозы в крови под действием глюкокортикоидов обеспечивает его энергией, необходимой для защиты от напряжения, вызванного травмой, инфекцией, болезнью и др.
4. Оказывают иммуносупрессивное влияние (уменьшают количество различных классов лейкоцитов).
5. Обладают мощным противовоспалительным действием, которое объясняется снижением уровня, распределения функции Т- и В-лимфоцитов и нарушением образования медиаторов воспаления. Они стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают освобождение гистамина базофилами. В итоге тормозятся все три стадии воспаления.
6. Участвуют в регуляции эндокринной системы: замедляют секрецию АКТГ и тиротропина, увеличивают производство соматотропного гормона.
7. Влияют на органы дыхания. У плода в последний месяц беременности ГКС способствуют образованию сурфактанта, который покрывает альвеолы легких изнутри и необходим как для их раскрытия в момент первого вдоха, так и для защиты их ткани от спадения в последующем.
8. Влияют на сердечно-сосудистую систему. ГКС увеличивают артериальное давление и стабилизируют его на этом повышенном уровне. Эффект связывают с одной стороны с возрастанием объема крови на фоне задержки жидкости из-за минералокортикоидной активности, с другой – с усилением чувствительности сердечной мышцы и сосудов к эндогенным катехоламинам (адреналин и норадреналин).
9. Влияют на процесс кроветворения. ГКС тормозят образование гемопоэтических факторов, необходимых для деления стволовых клеток красного костного мозга. На этом фоне в крови снижается уровень базофилов, эозинофилов и моноцитов. Образование нейтрофилов возрастает.

Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению

Применение

Показания к применению ГКС чрезвычайно разнообразны и давно изменились, выходя за рамки заместительной терапии при гипофункции коры надпочечников.

Из-за многочисленных и опасных побочных реакций при большинстве заболеваний они используются в качестве препаратов второго ряда, то есть в том случае, когда ничего другого назначить нельзя.

Глюкокортикоиды применяются для лечения следующих заболеваний:

• с аллергическим компонентом (бронхиальная астма, дерматиты и др.);
• воспалительные (бурситы, артриты и др.);
• сосудистый отек мозга (при опухолях, бактериальном менингите и абсцессе мозга);
• инфекционные (гепатиты, грибовидный микоз и др.);
• аутоиммунные (ревматоидный артрит, аутоимунная гемолитическая анемия, системная красная волчанка, миастения гравис, рассеянный склероз, гломерулонефрит, язвенный колит и многие другие);
• опухолевые (лейкозы, особенно лимфолейкозы, миеломная болезнь);
• при трансплантации тканей, так как они подавляют отторжение пересаженного органа;
• глазные (невриты глазного нерва, конъюнктивиты, увеиты и др.);
• с целью профилактики у недоношенных детей синдрома дыхательных расстройств.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты пропорциональны величине дозы и продолжительности лечения. Согласно закону «уязвимого органа», они возникают при уже имеющемся поражении. Например, инфекционные осложнения на фоне применения ГКС появляются при ослабленном иммунитете, язвообразование в желудке и двенадцатиперстной кишки - у пациентов с язвенной болезнью, остеопороз - у женщин в стадии менопаузы и т. д.

Все нежелательные эффекты терапии ГКС можно объединить в следующие несколько групп:

1. 1. Эндокринные и метаболические нарушения:
   1. Гиперлипидемия, прогрессирование атеросклеротических поражений сосудов.
   2. 2. «Стероидный диабет» - характеризуется типичными симптомами сахарного диабета, обусловленные противоположным инсулину действием ГКС.
   3. 3. Синдром «отмены» - резкое ухудшение течения болезни при внезапном прекращении применения ГКС, признаки надпочечниковой недостаточности (повышенная утомляемость, слабость, суставные и мышечные боли, увеличение температуры тела, потеря аппетита). В тяжелых случаях возможен надпочечниковый криз.
   4. 4. Атрофия коры надпочечников и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В итоге снижается образование всех гормонов этой сферы (минералкортикоидов, эндогенных ГКС, половых). При применении ГКС в физиологических дозах (2,5-5,0 мг/сут по преднизолону) риск развития атрофии надпочечников минимален, но если используются более высокие, то уже через 1-2 недели наблюдается угнетение их коры.
   5. 5. Экзогенный синдром Иценко-Кушинга. Характеризуется повышением массы тела, особым внешним видом («бычья холка», или «горб бизона», лунообразное лицо, гипертрихоз, акне, стрии багрово-красного цвета на коже), бессонницей, артериальной гипертензией (АГ), усилением аппетита. У таких пациентов в крови возрастает уровень нейтрофилов и резко снижено количество лимфоцитов и эозинофилов.
2. Костно-мышечная система: необратимый остеопороз, асептический некроз или патологические переломы костей. Эти проявления связаны с увеличением продукции паратгормона и угнетением синтеза кальцитонина (в итоге вымывается кальций из костей), ускорением метаболизма кальция.
3. Состояние кожных покровов: отмечаются истончение и атрофия. Этот эффект возникает наиболее часто при введении ГКС внутримышечно (в плечо).
4. Пищеварительный тракт: возникновение «немых», то есть бессимптомных язв двенадцатиперстной кишки и желудка. Отсутствие язвенных дефектов обусловлено воздействием ГКС, которые подавляют воспалительный процесс и боль, возникающую при формировании язвы.
5. Сердечно-сосудистая система: гипокалиемия и отеки, обусловленные минералокортикоидным компонентом действия ГКС. В тяжелых случаях возможно развитие АГ.
6. Центральная нервная система: общее возбуждение, психотические реакции (галлюцинации, бред) при введении в больших дозировках. Возможно повышение внутричерепного давления с головной болью и тошнотой (синдром «псевдоопухоли мозга»).
7. Органы зрения: заднекапсулярная катаракта, глаукома.
8. Иммунитет и регенерация: прием ГКС приводит к нарушению заживления ран (по причине снижения образования коллагена), ослаблению противовирусного и противобактериального иммунитета. У пациента возникают распространенные вирусные и бактериальные инфекции, клинические проявления которых стерты (так как ГКС устраняют типичное воспаление, повышение температуры тела, боль). Частое использование ГКС и вызванный ими иммунодефицит приводят к кандидозу кожи и слизистых оболочек, туберкулезу.
9. Тератогенный эффект: влияют на процесс формирования плода, что в результате приводит к возникновению различных врожденных пороков развития.

Пациент с синдромом Иценко-Кушинга.

Пациенты с синдромом Иценко-Кушинга имеют особенности отложения жира. Жировая ткань на конечностях более чувствительна к ГКС, поэтому там эти гормоны усиливают ее распад. Это в результате приводит к уменьшению подкожной жировой клетчатки. На туловище она более чувствительна к действию инсулина, поэтому усиливается ее образование. В итоге под влиянием ГКС наблюдается перераспределение жира в организме: он откладывается на животе, груди, ягодицах, на тыльной поверхности шеи, лице.

Кортикостероиды не имеют абсолютных противопоказаний. Нужно по возможности не применять эти гормональные препараты при следующих состояниях:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая АГ;
• остеопороз;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• психические расстройства.

Препараты стероидных гормонов были, есть и будут оставаться одной из ведущих групп лекарственных средств, применяющихся для лечения болезней суставов, ведь они обладают такими важными для ревматологического больного качествами: быстрым началом действия и мощнейшим противовоспалительным эффектом, превышающим по силе любой из .

Однако эти препараты имеют не только плюсы, но и ряд достаточно серьезных побочных эффектов, которые при неправильном применении глюкокортикоидов могут нанести здоровью больного серьезный ущерб. Именно поэтому отношение многих больных и даже врачей к данной группе лекарственных средств неоднозначное. Одни готовы принимать их постоянно, «лишь бы не болело», а другие категорически отказываются сделать хотя бы одну инъекцию в сустав, «потому что это вредно». Оба подхода в корне неверны: глюкокортикоиды, или кортикостероиды, просто необходимы в определенных клинических ситуациях и при умелом подходе к лечению ими; но в ряде случаев, конечно, можно и нужно обойтись без них.

Что такое глюкокортикоиды и каковы основные их эффекты

Глюкокортикоиды, или кортикостероиды, – это стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников: кортизон и гидрокортизон. Этим термином также называют производные гидрокортизона полусинтетического происхождения: преднизолон, дексаметазон, метилпреднизолон и другие. Именно о них и пойдет речь в данной статье.

Основными эффектами, оказываемыми кортикостероидами на организм человека, являются:

1. Противовоспалительный: эти вещества угнетают образование фермента фосфолипазы-А2, вследствие чего нарушается синтез медиаторов воспаления: лейкотриенов и простагландинов; независимо от причины, вызвавшей воспаление, кортикостероиды эффективно угнетают все его фазы.
2. Противоаллергические и иммунорегулирующие эффекты. Воздействуют на систему иммунитета, в низких дозах оказывая иммуностимулирующее, а в высоких – иммуносупрессивное действие; тормозят продукцию В-лимфоцитами и плазмоцитами антител, уменьшают выработку цитокинов и лимфокинов. Угнетают усиленное образование эозинофилов и разрушают уже имеющиеся клетки в крови, а также снижают выработку иммуноглобулина E, повышают гистаминсвязывающую способность крови и стабилизируют мембраны тучных клеток, что препятствует высвобождению из них гистамина и других медиаторов аллергии: все это приводит к уменьшению проявлений аллергических реакций.
3. Влияют на водно-электролитный обмен. Увеличивают обратное всасывание из просвета почечных канальцев в кровь воды и натрия, способствуют выведению калия.
4. Влияют на обмен . Замедляют процессы всасывания микроэлемента в кишечнике, ускоряют выход его из костей, усиливают выведение из организма с мочой.
5. Воздействуют на углеводный обмен. Стимулируют в печени глюконеогенез (образование глюкозы из продуктов неуглеводной природы), уменьшают проницаемость клеточных мембран для глюкозы, чем вызывают повышение уровня глюкозы в крови и моче – гипергликемию и глюкозурию вплоть до развития стероидного .
6. Влияют на обмен белка. Замедляют процессы синтеза белка и ускоряют распад его в тканях, особенно в мышцах, костях и коже. Больной худеет, кожа и мышцы его атрофируются, появляются растяжки (стрии), кровоизлияния, медленно заживают раны, развивается .
7. Участвуют в процессах жирового обмена. В тканях верхних и нижних конечностей жиры преимущественно расщепляются, а в области лица, шеи, плечевого пояса, туловища – синтезируются. Подкожная жировая клетчатка перераспределяется по кушингоидному типу.
8. Воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Повышают системное артериальное давление, усиливая чувствительность сердечной мышцы и стенок артерий к адреналину и норадреналину, а также усиливают прессорный эффект ангиотензина-ІІ.
9. Влияют на систему крови. Стимулируют образование тромбоцитов и эритроцитов, угнетают производство лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов.
10. Воздействуют на другие гормоны. Угнетают выработку половых гормонов и лютеинизирующего гормона гипофиза. Способствуют развитию глюкокортикоидного . Снижают чувствительность тканей к гормонам щитовидной железы, а также к соматомедину и соматотропину.

Фармакодинамика глюкокортикоидов

Быстро и полностью всасываются в тонкой кишке при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 30-90 минут. Прием пищи одновременно с приемом препарата процессы всасывания замедляет, но на степень его влияния не оказывает.

Время проявления эффекта от препаратов, введенных парентерально (внутримышечно или внутривенно) зависит от особенностей препарата и варьируется в пределах от 1-2 до 24-48 часов.

Попадая в кровь, кортикостероиды связываются с белками на 40-60%, подвергаются структурным изменениям в печени. Выводятся почками. При коррекция дозировок вводимого препарата не требуется.

Пути введения и показания к применению

При выраженном воспалении сустава кортикостероиды могут вводиться непосредственно внутрь него.

Для лечения болезней суставов кортикостероиды могут применяться как системно (внутрь, внутримышечно или внутривенно), так и локально (чаще, путем внутрисуставных инъекций).

Прямыми показаниями к применению системных кортикостероидов в ревматологии являются:

• острая ревматическая лихорадка, системная и другие заболевания с выраженным суставным синдромом;
• І-ІІ степени при отсутствии эффекта от других видов лечения или ІІІ степени, особенно с системными проявлениями;
• системные .

Показаниями для введения глюкокортикоидов в сустав являются:

• ювенильный ревматоидный артрит или ревматоидный артрит у взрослых;
• острый травматический артрит;
• периартрит плечевого сустава;
• синовит коленного сустава, возникший после пластики тазобедренного сустава с противоположной стороны.

Даже при перечисленных выше состояниях кортикостероиды показаны не всегда. Назначают их в случае, если терапия НПВС в течении 2-х недель не дала положительного результата, или же когда уже развился синовит – воспаление синовиальной оболочки сустава с образованием в ней выпота (клинически данное состояние проявляется отечностью сустава, болезненностью и болью, а также ограничением активных и пассивных движений в нем).

Противопоказания к применению кортикостероидов

Абсолютных противопоказаний к применению системных препаратов данной группы не существует. Относительными противопоказаниями являются:

• язвенная бтолезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия, психические расстройства;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• выраженная .

В неотложных ситуациях глюкокортикоиды, если они показаны, вводят всем без исключения, без учета противопоказаний. Последние же следует учитывать лишь в случае планируемой длительной терапии гормонами.

Введение кортикостероидов внутрь сустава противопоказано при:

• системном или локальном инфекционном процессе;
• околосуставном остеопорозе тяжелой степени;
• чрезсуставном переломе;
• выраженной деструкции кости или деформации сустава, не поддающейся коррекции;
• сложном доступе к пораженному суставу;

Побочные эффекты глюкокортикоидов

Системное введение глюкокортикоидов, особенно в течение продолжительного времени, зачастую сопровождается множеством нежелательных реакций, развитие которых следует предвидеть и проводить профилактику соответствующими препаратами.

Итак, побочными реакциями кортикостероидов являются:

• остеопороз и возникающие на фоне этого заболевания компрессионные переломы позвонков и другие патологические переломы, а также асептический некроз головки бедренной кости;
• , улучшение аппетита;
• поражение мышц, атрофия;
• истончение кожи, растяжки и кровоизлияния на ней, угри;
• длительное заживление ран;
• частые инфекционные заболевания, смазывание их клинической картины;
• , рвота, дискомфорт, и пищевода, кровотечения, стероидные язвы органов пищеварения, ;
• психозы, нарушение сна, резкая смена настроения, синдром псевдоопухоли головного мозга;
• замедление линейного роста и задержка полового созревания у детей, вторичная аменорея, угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, стероидный диабет;
• катаракта, глаукома, экзофтальм;
• задержка воды и натрия, что проявляется , снижение уровня в крови, гиперосмолярная кома;
• повышение уровня глюкозы и липидов в крови, кушингоидный синдром.

Некоторые из побочных эффектов (эмоциональная неустойчивость, нарушения сна и другие) возникают непосредственно после начала лечения, их невозможно избежать. Другие же развиваются позднее, и их возникновение можно предотвратить путем применения малых доз гормона или назначая препараты для профилактики осложнений.

Побочными эффектами локального (в сустав) введения глюкокортикоидов являются:

• остеонекроз;
• стероидная артропатия (разрушение сустава);
• разрывы сухожилий;
• жировые некрозы, липодистрофия, атрофия тканей сустава, его кальцификация;
• «постинъекционное обострение»;
• чувство жара;
• повреждение нервных стволов.

При умелом подходе к лечению, технически правильном проведении инъекции, не множественных, а единичных инъекциях, развитие побочных эффектов от введения гормона внутрь сустава маловероятно. Как правило, эти реакции развиваются в случае злоупотребления препаратами глюкокортикоидов и при введении их технически неверно.

Особенности терапии кортикостероидами

Лечение глюкокортикоидами должен назначать исключительно врач при наличии прямых показаний к нему. В период проведения терапии препаратами системного действия больной должен находиться под контролем специалиста и периодически проходить обследования с целью контроля возникновения нежелательных реакций. Обследования следующие:

• регулярное взвешивание;
• ежедневное измерение артериального давления, в случае обнаружение гипертензии – обращение к врачу с последующим приемом гипотензивных препаратов;
• анализ крови и на сахар;
• биохимический анализ крови с целью определения электролитного ее состава;
• контроль за состоянием костной и мышечной системы;
• в случае появления жалоб на боли в костях – проведение исследований крови на предмет обмена кальция, а также для подтверждения диагноза остеопороза; рекомендован профилактический прием кальцийсодержащих препаратов и витамина Д с целью предупреждения развития данного состояния;
• в случае появления жалоб со стороны пищеварительного тракта – проведение эзофагогастродуоденоскопии с целью осмотра слизистой оболочки соответствующих органов на наличие эрозий и язв; возможно профилактическое назначение антацидных препаратов;
• консультация офтальмолога с проведением соответствующих обследований;
• контроль инфекционных заболеваний.

Эффективность локальной – в полость сустава – терапии кортикостероидами у разных больных разная, но, как правило, после 1-2 инъекций наступает той или иной степени клиническое улучшение. Если же оно выражено минимально или отсутствует вовсе, локальное лечение гормонами прекращают и применяют их системно.

Чтобы повысить эффективность внутрисуставной противовоспалительной терапии, пораженным суставам на протяжении 2-3 суток после инъекции гормона необходимо обеспечить полный покой.

Чтобы не допустить попадания в сустав инфекции, врачу необходимо соблюдать все правила асептики при проведении манипуляции.

В различные суставы вводят разный объем лекарственного препарата: это зависит от объема сустава. Так, в крупные (коленные, плечевые, голеностопные) суставы вводят за 1 раз 1-2 мл, в средние (лучезапястные, локтевые) – 0.5-1 мл, а в мелкие (плюснефаланговые, межфаланговые, пястно-фаланговые) – всего лишь по 0.1-0.5 мл раствора гормона. В мелкие суставы кортикостероид вводят вперемешку с анестетиком.

При частом – более 3-4 раз в год – введении глюкокортикоида в один и тот же сустав возможно нарушение обмена веществ в суставном хряще с последующим нарушением его структуры, хондродеструкцией. При более редком введении препарата отрицательное влияние его на хрящ отсутствует.

Обзор препаратов

Рассмотрим подробнее глюкокортикоиды, применяемые для лечения болезней суставов.

Дексаметазон (Дексона, Дексаметазон)

С целью лечения болезней суставов применяется в форме таблеток по 0.5 мг и раствора для инъекций, содержащего 4 мг действующего вещества в 1 мл.

При обострении ревматоидного артрита доза препарата составляет 4-16 мг в сутки. Если требуется терапия кортикостероидами в течение длительного времени, рекомендуется вместо дексаметазона использовать преднизолон.

При пероральном приеме суточную дозу препарата следует принимать однократно, утром (это связано с циркадными ритмами), после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Применяется также и интраартикулярно (внутрь сустава). Как правило, вводят его в некрупные суставы – по 2 мг (0.5 мл) препарата за 1 раз.

Противопоказания к применению дексаметазона аналогичны перечисленным выше, в разделе общих противопоказаний к глюкокортикоидам. Побочные эффекты те же. Функциональная недостаточность коры надпочечников развивается, как правило, через 14 и более дней ежедневного приема препарата.

Преднизолон (Преднизолон)

При заболеваниях суставов используется в форме раствора для инъекций в ампулах, содержащих 30 мг действующего вещества в 1 мл, а также в форме таблеток по 5 мг.

Внутрь применяют независимо от приема пищи по 20-75 мг в начале лечения, в последующем – 5-25 мг (это так называемая поддерживающая доза). Отменяют препарат постепенно, в течение некоторого времени снижая дозу. В конце лечения с целью профилактики атрофии надпочечников вводят кортикотропин.

Максимальная разовая доза для взрослого пациента составляет 15 мг, суточная – 100 мг.

Продолжительность лечения индивидуальна и зависит от конкретного заболевания и тяжести его течения. Однако следует помнить, что принимать преднизолон следует в минимальной эффективной дозе в течение минимального, необходимого для достижения желаемого эффекта от лечения, времени.

Внутримышечно или внутривенно препарат вводят в неотложных ситуациях. Суточная доза для взрослого в данном случае равна 25-50 мг.

Принимают преднизолон исключительно по назначению врача и под строгим его контролем. Во время лечения им противопоказана . При беременности применяется по строгим показаниям, в период грудного вскармливания допустим прием в дозе до 5 мг в сутки, более высокие дозы могут нанести вред здоровью ребенка.

Метилпреднизолон (Медрол, Депо-медрол, Метипред, Солу-медрол, Метилпреднизолон)

С целью лечения заболеваний суставов применяется в лекарственной форме таблеток по 4, 8, 16 и 32 мг, порошка и суспензии для инъекций в ампулах.

Существует 4 схемы приема метилпреднизолона:

• Непрерывная: принимают препарат ежедневно, с учетом циркадного ритма выделения кортизола в организме; при этом 2/3 рекомендованной суточной дозы принимают утром, а оставшуюся 1/3 – днем.
• Альтернирующая: двойную дозу препарата рекомендуют принимать утром 1 раз в 48 часов. При данной схеме лечения эффект от него будет тот же, а вероятность развития побочных эффектов существенно снижается. В дни, когда гормон не принимается, можно использовать НПВС. В тяжелых случаях заболевания сначала назначают непрерывную схему, а после стихания острых проявлений переходят на альтернирующую, с постепенным снижением дозы препарата. При среднетяжелом течении болезни можно начинать лечение непосредственно с альтернирующей схемы.
• Интермиттирующая: принимают метилпреднизолон в течение 3-4 дней ежедневно, затем делают короткий перерыв – еще на 4 дня. По истечении этого срока снова начинают прием препарата, и так по кругу.
• Пульс-терапия: быстрая инфузия (в течение 30 минут) сверхвысоких доз препарата: 500-1000 мг в одно введение. Курс лечения по данной схеме составляет 3 суток. Назначают такое лечение при тяжелых ревматических заболеваниях, характеризующихся высокой активностью воспалительного процесса, не поддающихся лечению по другим схемам. Преимуществами пульс-терапии являются быстрое начало действия препарата, проявляющееся эффективным уменьшением выраженности симптомов заболевания, продолжительный терапевтический эффект – до 12 месяцев, невысокий риск развития побочных эффектов, более легкое в последующем течение заболевания (особенно если данная схема лечения применяется на ранней его стадии). Несмотря на многие плюсы пульс-терапии, пациентов для ее проведения отбирают по жестким критериям, поскольку реакцию конкретного человека на введение такой большой дозы гормона невозможно предвидеть.

Рекомендованные для приема внутрь дозы составляют от 16 до 96 мг в сутки; в случае необходимости лечения в течение продолжительного времени, с целью минимизации возможных побочных эффектов, необходимо подобрать минимально эффективную дозу препарата. Можно принимать через день. Поддерживающая доза метилпреднизолона равна 4-14 мг в сутки.

При неотложных состояниях, а также в случае обострения ревматических заболеваний, метилпреднизолон вводят внутривенно струйно или капельно, а также внутримышечно. Доза – 100-500 мг за одно введение.

При наличии показаний препарат вводят интраартикулярно. Доза его в данном случае зависит от размера сустава и степени тяжести патологического процесса. Раствор вводят в синовиальное пространство, в крупный сустав – 20-80 мг, в средний – 10-40 мг, в мелкий – 4-10 мг раствора. При необходимости инъекцию можно повторить через 1-5 недель и более.

Такую лекарственную форму препарата, как депо-суспензия, вводят внутримышечно по 40-120 мг 1 раз в 1-4 недели по показаниям. Внутрь сустава – по 4-80 мг, повторяя через 1-5 недель, также по показаниям.

Противопоказан прием метилпреднизолона при системных (микозах), а также в случае индивидуальной гиперчувствительности человека к метилпреднизолону.

Побочные эффекты и особые указания аналогичны таковым, описанным в общем разделе – смотреть выше.

Триамцинолон (Полькортолон, Кеналог)

Формы выпуска для лечения болезней суставов: суспензия для инъекций, таблетки по 4 мг.

Рекомендованные для приема внутрь дозы составляют 4-16 мг в сутки, кратность приема – 2-4 раза. Когда терапевтический эффект достигнут и острые проявления заболевания уменьшились, дозу следует снизить до поддерживающей, составляющей 1 мг в сутки. Снижать дозу следует постепенно – на 2 мг в 1-2 суток.

Системно вводят глубоко в мышцу по 40 мг за 1 инъекцию. В тяжелых случаях болезни эта доза может быть увеличена вдвое. Чтобы суспензия, содержащая действующее вещество, не вытекла из инъекционного канала после того, как будет вытащена игла, следует как можно плотнее прижать стерильный ватный тампон или салфетку к месту инъекции на 1-2 минуты. Если после однократного введения препарата есть необходимость в проведении повторной инъекции, интервал между ними должен составлять минимум 1 месяц.

При введении препарата в полость мелких суставов доза его составляет 10 мг, в средние суставы – 30 мг, в суставы крупного размера – 40 мг. При необходимости введения триамцинолона параллельно в несколько суставов, общая доза лекарственного средства не должна превышать 80 мг.

Противопоказаниями к применению данного лекарственного средства являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый психоз в анамнезе, с метастазами, в активной форме, а также индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты отмечаются достаточно редко, независимо от частоты и способа введения препарата. Это аллергические реакции, покраснение кожи и ощущение приливов, повышение артериального давления. При повторном введении триамцинолона в одно и то же место вокруг последнего возможна атрофия подкожной жировой клетчатки, имеющая обратимый характер. После введения в сустав иногда возникает болезненность в нем, которая через некоторое время проходит самостоятельно.

При беременности и в период кормления грудью применять не рекомендуется.

Гидрокортизон (Солу-кортеф, Гидрокортизона ацетат, Гидрокортизон)

Химическая формула гидрокортизона

Форма выпуска – таблетки по 10 мг, суспензия для инъекций и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Начальная доза препарата, вводимая перорально, широко варьируется в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения и составляет для взрослых 20-240 мг в сутки в 2-3 приема. Когда терапевтический эффект достигнут, начальную дозу постепенно, медленно снижают до поддерживающей.

Внутримышечно вводят по 125-200 мг действующего вещества. Внутрь сустава вводят в дозе от 5 до 25 мг в зависимости от его размера и степени тяжести поражения. Эффект от интраартикулярного введения гидрокортизона развивается через промежуток от 6 до 24 часов и продолжается от 2-3 дней до нескольких недель.

Противопоказания, побочные эффекты и особые указания аналогичны таковым, описанным в общем разделе данной статьи – смотреть выше.

Бетаметазон (Дипроспан, Целестон, Бетаспан, Флостерон, Лоракорт)

C целью лечения болезней суставов применяется в форме суспензии и раствора для инъекций в ампулах, содержащих 4 мг действующего вещества, а также в виде таблеток.

Суточная доза на первом этапе лечения при приеме препарата внутрь составляет 0.25-8 мг и напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Если есть необходимость, указанная доза может быть повышена до того уровня, на котором наступит эффект. Когда положительные результаты лечения достигнуты, дозировку бетаметазона постепенно снижают до поддерживающей. Если по каким-то причинам терапию данным препаратом надо прекратить, отменять его, опять же, следует не сразу, а постепенно. Суточная доза может быть разделена на 2-3-4 приема или, если так удобно пациенту, может быть принята в один прием, утром.

Внутримышечно бетаметазон вводят в начальной дозе, рассчитанной индивидуально, в зависимости от массы тела больного – она составляет 0.02-0.125 мг на кг массы его тела и вводится 1-2 раза в день. Иногда препарат вводят внутривенно капельно, в 0.9% растворе натрия хлорида.

Интраартикулярно в крупные суставы вводят 1-2 мл, в средние – 0.5-1 мл, в мелкие – 0.25-0.5 мл раствора для инъекций. В отдельных случаях показано одновременное введение местного анестетика (как правило, лидокаина или прокаина). Продолжительность терапевтического эффекта после введения бетаметазона в сустав составляет до 4 и более недель.

Противопоказано использовать данное лекарственное средство лицам с повышенной чувствительностью к нему или другим кортикостероидам, а также страдающих системными микозами. Нельзя вводить препарат внутримышечно больным идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Препарат в лекарственной форме суспензии не показан для подкожного или внутривенного введения. Введение бетаметазона внутрь сустава может сопровождаться не только выраженным местным эффектом, но и оказывать системное действие. Нельзя вводить препарат в сустав при наличии в нем инфекции: он показан только в случае асептического воспаления. Чтобы предотвратить атрофию подкожной жировой клетчатки в месте инъекции, следует вводить раствор глубоко в большой мышечный массив.

В период беременности препарат применяется по строгим показаниям. Кормление грудью при лечении средними и высокими дозами бетаметазона следует прекратить.

Заключение

В заключение хотим еще раз обратить ваше внимание на то, что данные о препаратах, приведенные выше, предназначены лишь для ознакомления. Рекомендовать лечение глюкокортикоидами должен только специалист. Бесконтрольный прием этих препаратов приведет к серьезным осложнениям. Просим вас ответственно относиться к своему здоровью и здоровью своих близких.

К какому врачу обратиться

Глюкокортикоиды при поражении суставов назначает врач-ревматолог. В некоторых случаях их применяют ортопеды. При развитии побочных эффектов кортикостероидов пациента консультирует кардиолог (при повышении давления), гастроэнтеролог (при поражении желудочно-кишечного тракта), иммунолог (при частых инфекционных заболеваниях), эндокринолог (при подозрении на развитие надпочечниковой недостаточности или, напротив, признаков передозировки гормонов надпочечников).