Aciclovir en la infección por VIH. ¿Qué medicamentos se pueden usar para la infección por VIH? ¿Por qué no inmunoestimulantes? Tabletas de aciclovir: dosis estándar para niños

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Herpes contra la infección por VIH: nuevas posibilidades para la terapia del SIDA
Más recientemente, en una revista llamada Huésped celular y microbio Se publicó un artículo que proporcionaba información sobre cómo hacer frente a VIH-la infección puede ser a través de un virus herpes, tanto como producto medicinal con derecho aciclovir, que no solo es asequible, sino también barato.

Herpes y Aciclovir contra el VIH

Los científicos que han estudiado estos hechos afirman que el uso de este fármaco en la lucha contra SIDA ayuda a reducir la cantidad del virus del VIH en la sangre de los pacientes. Con todo esto, cabe señalar que la eficacia de este medicamento se observa solo si el paciente, junto con la infección por VIH, también tiene un virus del herpes. Si no se observa el virus del herpes, dicha terapia es ineficaz.

En el curso de la investigación, fue posible establecer que Acyclovir comienza a combatir la infección por VIH solo bajo la influencia del virus del herpes, lo que provoca una reacción de fosforilación del medicamento. Este tipo de reacción tiene un efecto abrumador en la reproducción del virus del VIH. Los científicos han intentado más de una vez usar Aciclovir para el tratamiento solo si el paciente tiene infección por VIH, pero sus intentos fueron en vano.

El hecho feliz es que en los organismos la mayoría la gente ya tiene uno de los tipos de herpes que contribuye al desarrollo de la varicela, así que si los científicos logran inventar nueva metodología terapia del SIDA a través de esta droga, entonces los pacientes no necesitarán estar infectados con el virus del herpes.

Tratamiento de la infección por VIH - video

En general, la infección por el VIH es muy peligrosa, así que obtenga asesoramiento de expertos sobre cómo prevenir esta enfermedad infecciosa.

Antes de su uso, debe consultar con un especialista.

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El 10 de septiembre, apareció un informe realmente sorprendente en el sitio web de la revista Cell Host & Microbe, firmado por investigadores de EE. UU., Canadá, Reino Unido y Bélgica. Demostraron experimentalmente que el fármaco antiviral aciclovir, que se ha utilizado durante muchos años para combatir el herpes, puede convertirse en un arma eficaz contra el SIDA.
Este descubrimiento ayudó a crear el mismo virus del herpes contra el cual funciona el aciclovir. Resultó que cambia la estructura molecular del aciclovir y, por lo tanto, hace que bloquee la reproducción del virus de la inmunodeficiencia humana, informa CA-NEWS.
La investigación fue dirigida por un nativo de la URSS, ahora jefe del departamento de interacciones intercelulares. Instituto Nacional salud infantil y desarrollo humano cerca de Washington Leonid Margolis, quien habló sobre el descubrimiento en entrevista exclusiva Servicio ruso "Voz de América".
Leonid, empecemos con el aciclovir.

Debo decir que esta es una medicina realmente sorprendente que ocupa un lugar muy especial en la historia de la farmacología. Por lo general, la creación de nuevos medicamentos comienza con los científicos aislando sus ingredientes activos de cultivos bacterianos o, por ejemplo, savia de plantas. Pero el aciclovir, si no me falla la memoria, se convirtió en el primer fármaco del mundo diseñado artificialmente a nivel molecular.
Esto lo hizo una maravillosa nativa de Nueva York, Gertrude Elion, quien recibió el Premio Nobel por su trabajo hace 20 años. Creó, sola o en colaboración, muchas drogas sintéticas contra la meningitis, la leucemia, infecciones bacterianas tracto respiratorio y otras patologías. Y aunque no tenía ningún título científico, solo un título universitario.
El aciclovir también es su creación. Su mecanismo de acción ha sido estudiado en detalle. Este medicamento es completamente no tóxico, se puede tomar por vía oral en gramos sin ningún riesgo. Además, en sí mismo es absolutamente inerte y no tiene ningún efecto sobre los procesos fisiológicos. Se incluye en el trabajo solo en células infectadas con virus del herpes. Cómo sucede esto es bien conocido.
El aciclovir se activa solo si su molécula se une a tres grupos fosfato, cada uno de los cuales consta de un átomo de fósforo, tres átomos de oxígeno y dos átomos de hidrógeno. Los reordenamientos moleculares que conducen al anclaje de dichos grupos se denominan fosforilación y juegan un papel muy importante en la bioquímica. Para que se lleven a cabo se necesitan enzimas especiales.
Una de estas enzimas, la timidina quinasa, es producida por el virus del herpes. La timidina cinasa engancha el primer grupo fosfato a la molécula de aciclovir y los otros dos se unen a ella mediante otras enzimas que ya están presentes en las células. Por esta razón, el aciclovir solo puede actuar en células atacadas por el virus del herpes, y no tiene efecto en células libres de esta infección.
¿Cómo funciona exactamente?
Muy inteligente. El aciclovir activado se incorpora al ADN viral y bloquea su síntesis posterior. Podemos decir que actúa como un tapón, deteniendo la elongación del ADN. Sin embargo, hasta ahora se creía que era completamente inútil contra otros virus.
Esto, según tengo entendido, es solo un dicho, pero ¿el cuento de hadas está por venir?
Muy bien. Si bien hubo prehistoria, ahora podemos pasar a nuestro trabajo. Estudiamos cómo interactúan entre sí los virus del herpes y de la inmunodeficiencia. Para recopilar dicha información, infectamos simultáneamente partes de tejido humano vivo aisladas de las amígdalas y el cuello uterino, ya que ambos virus se reproducen bien allí. Y para establecer un experimento de control, decidimos desactivar el virus del herpes con aciclovir. Para nuestra gran sorpresa, el virus del SIDA dejó de multiplicarse inmediatamente en estos tejidos.
Entonces comenzamos a cavar más profundo. Tomaron nuevos tejidos del mismo tipo, los infectaron por separado con ambos virus y luego ya se introdujo el aciclovir. La reproducción del virus del herpes, como era de esperar, se estancó de inmediato, pero lo mismo sucedió con el virus de la inmunodeficiencia. Ya no trepaba por ninguna puerta.
De hecho, una paradoja...
De hecho del asunto. Al principio simplemente no sabíamos qué pensar. Decidimos repetir los mismos experimentos no en trozos de tejido, sino en cultivos puros de células de linfocitos T. Allí ya estaba todo según el libro de texto, el aciclovir actuaba solo contra el herpes. Luego volvimos a los tejidos y verificamos si contenían el virus del herpes. Nosotros mismos, por supuesto, no los infectamos, pero los virus del herpes podrían aparecer allí como resultado de una infección espontánea.
Y resultó que en todos los tejidos con los que trabajamos hay virus del herpes, pero no aquellos contra los que se usa el aciclovir. Después de todo, el virus del herpes existe en ocho variantes, algunas de las cuales son completamente inofensivas. Los estadounidenses están infectados con ellos casi sin excepción y ni siquiera notan su presencia en el cuerpo. Recibimos tejidos para experimentos de hospitales, donde permanecen después operaciones quirúrgicas. Por lo tanto, no sorprende que nuestras muestras estuvieran inicialmente infectadas con herpes relativamente inofensivo.
Pero los cultivos celulares de laboratorio en los que establecimos experimentos de control, por supuesto, no contenían ningún virus. Aquí tuve que admitir que el aciclovir bloquea el virus del SIDA con alguna participación del virus del herpes. Esto fue confirmado por experimentos de control.
¿Y qué, lograste descubrir cómo el virus del herpes tiene éxito en tales hazañas?
Bueno, la respuesta tentativa se sugirió sola. Dado que el virus del herpes provoca la triple fosforilación de las moléculas de aciclovir, era natural suponer que tales moléculas modificadas tienen potencial contra el SIDA. Y no nos equivocamos...
Resultó que el aciclovir fosforilado interfiere con la enzima que permite que el virus del SIDA copie su información genética. En el propio virus, está escrito en moléculas de ácido ribonucleico, pero para integrarse en los núcleos celulares, el virus debe reescribirlo en moléculas de ADN. Esta tarea la realiza la enzima transcriptasa inversa, que es bloqueada por el aciclovir modificado.
Por supuesto, no sabíamos nada de esto al principio. Tuve que buscar ayuda del profesor de la Universidad de Emory, Raymond Shinazi, el mayor especialista en transcriptasa inversa. Al principio, afirmó que el aciclovir no podía afectar al virus del SIDA de ninguna manera, de lo contrario, se habría descubierto hace mucho tiempo. Pero una semana después me llamó y confirmó nuestra hipótesis. resaltó en forma pura transcriptasa inversa viral y encontró que es inhibida por aciclovir tres veces fosforilado. Shinazi también descubrió exactamente cómo sucede esto a nivel molecular. Después de eso, no hubo más dudas.
En ese caso, Leonid, déjame felicitarte por un gran descubrimiento. ¿Qué lo seguirá?
Primero, hay muchas razones para esperar que el aciclovir convencional pueda usarse para tratar a los portadores de la infección por VIH infectados con el virus del herpes simple. Nos guste o no, ellos mostrarán ensayos clínicos que ya han comenzado. Además, ya se ha obtenido en el laboratorio aciclovir tres veces fosforilado. Es posible que se convierta en un remedio independiente contra el SIDA. Queda por ver si estas esperanzas están justificadas en estudios futuros.
Leonid Margolis: El aciclovir, también conocido como Zovirax, se ha utilizado en medicina durante treinta años. Se vende sin receta y funciona muy bien contra las infecciones causadas por los virus del herpes simple tipo 1 y 2.

La creación de Acyclovir fue percibida en el mundo médico como una nueva era en el tratamiento de enfermedades virales. Debido a su alta selectividad junto con su baja toxicidad, el aciclovir se ha convertido en uno de los más populares. medicamentos antivirales.

En el siglo XXI, Acyclovir sentó las bases para todo un grupo de medicamentos que hacen frente con éxito a los virus. A pesar de que los competidores actuales tienen algunas ventajas sobre el aciclovir, el fármaco original todavía se usa ampliamente.

El hecho de que el exterior formas de dosificación se vende sin receta. Perteneciente al grupo OTC (desde expresión inglesa Over the Counter - over the counter) demuestra una vez más la alta seguridad de la droga.

Intentemos averiguar cómo funciona el aciclovir y qué tan efectivas son las diferentes formas de dosificación de este medicamento.

Una droga del mar

Pocas personas saben que Substancia activa El aciclovir es de origen natural. La base para la síntesis de la droga fueron los nucleósidos aislados de la esponja caribeña Cryptotethya Crypta, que vive en el Mar Caribe.

Curiosamente, las sustancias que se utilizaron para sintetizar algunos medicamentos contra el cáncer se aislaron de la misma esponja caribeña. Pero volvamos a nuestro fármaco antiviral.

El inventor del aciclovir es el científico estadounidense Schaffer, quien patentó una nueva cura para el herpes en 1979. Otro estadounidense, el farmacólogo Elion, jugó un papel importante en el estudio de la droga. En 1988, el investigador fue galardonado premio Nobel en el campo de la medicina, incluso para el estudio del aciclovir.

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Composición y forma de liberación del Aciclovir

El principio activo del fármaco con el nombre comercial "Aciclovir", así como sus numerosos análogos, es el aciclovir.

El medicamento está disponible en una variedad de formas de dosificación.

formas farmacéuticas externas

• Pomada oftálmica de aciclovir con una concentración del 3%;
• Crema, concentración de ingrediente activo 5%;
• Pomada de aciclovir al 5%.

Tenga en cuenta que diferentes fabricantes producen un ungüento que pesa 5, 10, 15 gramos.

Algunos fabricantes de cosméticos producen barras de labios que contienen aciclovir. Dichos fondos no pertenecen a las drogas, a pesar de que todavía tienen algún efecto antiviral.

Oral, es decir, formas de dosificación en comprimidos.

• Aciclovir tabletas 200 mg;
• Comprimidos de 400 mg.

Formas farmacéuticas parenterales (inyectables)

• Aciclovir polvo para inyección 250 mg.

La forma parenteral se usa para tratar infecciones virales graves. Como regla general, tales patologías requieren tratamiento hospitalario, por lo que los pacientes ambulatorios generalmente no encuentran una forma inyectable de liberación.

Crema y pomada: ¿hay alguna diferencia?

Al comprar Aciclovir tópico, algunos pacientes enfrentan un dilema. El hecho es que el medicamento se produce inmediatamente en dos formas de dosificación externas, cuya diferencia a veces es difícil de explicar claramente incluso para los farmacéuticos.

Por lo tanto, probablemente sea el momento de explicar en qué se diferencia la crema del ungüento. La principal diferencia entre estas dos formas de dosificación es la base.

Anticipándonos a las preguntas de los lectores, notamos de inmediato que la base es una sustancia farmacológicamente inerte que es necesaria para una distribución uniforme y estable de la sustancia medicinal. Es decir, la base de la pomada, crema o linimento carece de efecto farmacológico.

La base de la pomada son las sustancias grasas, por ejemplo, lanolina, vaselina y otros componentes. Las cremas también contienen una cantidad mucho menor de sustancias grasas, por lo que la crema a veces se denomina ungüento "suave". Debido al contenido diferente de componentes grasos en la crema y el ungüento, estas formas de dosificación difieren en términos de farmacocinética, es decir, la tasa de absorción y distribución.

Por lo tanto, los ungüentos se absorben lentamente y pueden permanecer en la piel durante bastante tiempo, distribuyéndose gradualmente. Las cremas se absorben rápidamente, sin dejar marcas grasas en la piel y la ropa.

Al elegir entre la crema y el ungüento de aciclovir, vale la pena evaluar la superficie sobre la que aplicará el medicamento. Para el tratamiento de elementos abiertos inflamados, suele ser preferible utilizar una pomada. Realizará dos funciones a la vez: tanto antiviral como hidratante, previniendo daños a los elementos curativos.

Si las erupciones se localizan en zonas del cuerpo en contacto con la ropa, vale la pena utilizar una crema no grasa.

Acción farmacológica: explicando las instrucciones.

No es ningún secreto que a menudo el escollo en las instrucciones del medicamento es la cláusula sobre la acción farmacológica, y el aciclovir no es una excepción a la regla. Puede ser difícil para el paciente promedio comprender los numerosos términos que describen procesos bioquímicos complejos. Tratemos de explicar cómo funciona la droga.

El medicamento primero ingresa al torrente sanguíneo, luego de lo cual ingresa a las células afectadas por el virus. Los virus sensibles al aciclovir producen su propia enzima especial que proporciona actividad vital: la timidina quinasa. Bajo la acción de la enzima, el fármaco sufre una ligera transformación química, convirtiéndose en fosfato de aciclovir.

En esta forma transformada, se puede integrar una nueva sustancia en la cadena de ADN viral. Habiendo llegado a la guarida del enemigo, Acyclovir lleva a cabo actividades subversivas allí, que, por regla general, terminan en victoria. La droga en el ADN bloquea la síntesis posterior de la molécula principal del virus, que proporciona su programa genético.

Por lo tanto, Acyclovir detiene la replicación (multiplicación) adicional de virus sensibles.

El espectro de actividad del aciclovir

Entre los virus sensibles a la acción del fármaco se encuentran especies de la familia de los herpesvirus. Enumeramos en orden descendente de sensibilidad en relación con el Aciclovir: virus del herpes simple tipo I (HSV-1), tipo II (HSV-2), virus varicela Virus varicela zóster, virus Epstein-Barr y citomegalovirus (CMV).

La resistencia al aciclovir es rara. Muy a menudo, la resistencia al medicamento se observa en pacientes inmunocomprometidos. No debe clasificarse sin fundamento en esta categoría si tiene recurrencias de herpes tres veces al año. O te enfermas con cada borrador.

Por regla general, los pacientes inmunocompetentes incluyen personas después de un trasplante de órganos o de médula ósea, personas infectadas por el VIH, así como aquellas que toman medicamentos especiales que suprimen el sistema inmunológico.

En casos de inmunodeficiencia severa, los virus producen cantidades muy pequeñas de timidina quinasa. Como resultado, se interrumpe toda la cadena bioquímica que proporciona la actividad farmacológica del aciclovir y el medicamento simplemente no funciona.

Los herpesvirus están en todas partes, ¿o de dónde viene este desagradable herpes?

Alrededor del 60% de la población mundial está infectada con el virus del herpes. Por regla general, el virus del herpes simple tipo 1, que provoca un "resfriado en los labios", nos infecta en la infancia. El HSV tipo 2, responsable de una enfermedad bastante grave, el herpes genital, se transmite principalmente a través del contacto sexual. Por lo tanto, el número total de infectados por HSV-2 no es tan impresionante.

Otras plagas de la familia de los herpesvirus también están muy extendidas. El mismo 60% de la población está infectada por citomegalovirus, a pesar de que la vía de transmisión suele ser sexual.

El líder en esta estadística es sin duda el virus varicela-zoster con el hermoso nombre latino Varicella zoster. Después de todo, casi el 100% de los niños sufren de varicela infantil banal. Y después de la recuperación, el virus de la viruela ingresa a los ganglios nerviosos, donde continúa "dormido" durante toda nuestra vida. Entonces resulta que cada primera persona en el planeta está infectada con el virus varicela-zoster.

Disminución de la inmunidad como primer paso para activar el herpes

Sin embargo, a pesar de una omnipresencia tan aterradora, la situación no es tan triste. En la mayoría de los casos, el sistema inmunitario hace frente de forma independiente a los virus del herpes que persisten en un estado latente, es decir, inactivo.

Pero con una disminución de la inmunidad, los virus pueden activarse rápidamente, y entonces es posible que necesitemos tratamiento con Aciclovir.

¿Cuándo sucede esto? La inmunosupresión puede deberse a:

- Razones fisiológicas.

Por ejemplo, los cambios hormonales en la adolescencia, el embarazo o la lactancia van acompañados de cierta disminución de la inmunidad.

- años.

Se sabe que la inmunosupresión menor afecta a niños pequeños y ancianos.

- causas patológicas, a saber:

• condición después de un trasplante de órganos o médula ósea;
• infección por VIH;
• diabetes mellitus no controlada;
• neoplasmas malignos.

- el uso de medicamentos que reducen la inmunidad (inmunosupresores).

Como regla general, dichos medicamentos se toman después del trasplante de órganos o médula ósea, así como en el tratamiento de enfermedades oncológicas.

En adultos sanos, la inmunidad puede reducirse temporalmente por:

• comida de mala calidad;
• estrés;
• trabajo físico pesado;
• hipotermia y exposición a otros factores adversos.

Las oportunidades para la activación de los herpesvirus, en general, abundan. Consideremos por separado el uso de aciclovir como agente antiviral eficaz para cada enfermedad específica.

Aciclovir para el tratamiento del herpes simple de las mucosas, ojos y herpes sistémico

El herpes de las mucosas, especialmente recurrente, es una enfermedad bastante común que causa muchos problemas. Tenga en cuenta que a veces la estomatitis y la gingivitis (inflamación de la mucosa oral y las encías) también son causadas por la activación del HSV-1. Por lo general, con un curso leve de herpes de las membranas mucosas, una pomada o crema externa de Aciclovir es suficiente.

En caso de patología de gravedad moderada, por regla general, la terapia oral con Aciclovir en forma de tabletas con una dosis de 200 o 400 mg está conectada a formas de dosificación externas.

Las formas graves de herpes, incluido el herpes sistémico, que se desarrolla con inmunosupresión grave, se tratan en hospitales con aciclovir inyectable.

Las tabletas de aciclovir y la pomada oftálmica se usan para tratar la queratitis (inflamación de la córnea) asociada con el virus del herpes simple en pacientes infectados por el VIH.

Además, las formas de dosificación en tabletas se utilizan para prevenir la recurrencia de enfermedades oftálmicas causadas por HSV en adultos inmunocompetentes y niños mayores de 12 años. Como regla general, el medicamento está indicado para pacientes con antecedentes de blefaritis herpética (inflamación de los párpados), conjuntivitis, queratitis o iritis (inflamación del iris) en los últimos 12 meses.

Según los protocolos estándar para el tratamiento del VHS, el aciclovir se considera el fármaco de elección en el tratamiento de la encefalitis herpética (inflamación del cerebro).

En pediatría, el medicamento se usa como remedio de primera línea para el herpes congénito en recién nacidos. Las manifestaciones de la enfermedad incluyen lesiones de los ojos, la piel y la mucosa oral, así como diseminada, es decir, infección generalizada.

Aciclovir: remedio para el herpes genital

El herpes labial que afecta el área paranasal parecerá una molestia menor en comparación con las manifestaciones del herpes genital. El síntoma clásico de la enfermedad es la aparición en la membrana mucosa de los genitales y el ano de pequeñas erupciones con picazón, cuyos elementos contienen un líquido incoloro.

El conocido fármaco valaciclovir (también conocido como Valtrex), utilizado para tratar y prevenir recaídas de enfermedades provocadas por el virus del herpes simple, ha demostrado ser una herramienta eficaz en la lucha contra la infección por el VIH. El descubrimiento se hizo por accidente, durante el tratamiento de este mismo herpes.

Alrededor del 90% de la población mundial está infectada con el virus del herpes simple, y la gran mayoría no lo sabe. Los científicos distinguen 8 tipos de virus del herpes. El virus del herpes simple tipo I (HSV-1) es la causa de las ampollas en los labios. El herpes simplex tipo II HSV-2 causa una erupción en los genitales. Este virus del herpes genital HSV-2 se trata con el medicamento valaciclovir o Valtrex.

Sin embargo, resultó que en una de las clínicas de Perú, el tratamiento del herpes genital HSV-2 con valaciclovir en pacientes infectados por el VIH (es decir, pacientes con SIDA) inesperadamente tuvo un efecto terapéutico sobre el SIDA mismo: en pacientes infectados por el VIH , la concentración de ARN del VIH en el plasma sanguíneo.
Luego, los médicos estadounidenses tomaron este tema en serio. Se realizaron pruebas de laboratorio de este hecho, ¡y resultó que sí, el fármaco inhibe la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana!Se realizaron estudios clínicos durante seis meses en Estados Unidos y Perú. Además de los pacientes con herpes, participaron en el experimento 18 pacientes más con VIH-1, pero seronegativos a HSV-2, es decir, no infectados con herpes genital. Se dividieron en 2 grupos y durante 12 semanas, un grupo recibió valaciclovir (500 mg dos veces al día) y el segundo, un placebo, es decir, tabletas ficticias, de tiza común no farmacológica pero inofensiva. Luego, después de un descanso de dos semanas, los grupos cambiaron de lugar durante las siguientes 12 semanas.
Además, para la pureza del experimento, durante los seis meses completos del estudio, ni los pacientes ni los médicos sabían quién tomaba el fármaco activo y quién el placebo.Los resultados fueron muy alentadores: los pacientes seropositivos que recibieron valaciclovir mostró un claro progreso en la reducción de la infección viral del SIDA. Pero cuando les dieron pastillas de placebo, el SIDA volvió a empeorar.
Por lo tanto, la supresión de los virus de la inmunodeficiencia humana por el valaciclovir "anti-herpes" ha sido probada sin ambigüedades.
Los resultados de los ensayos clínicos se publican en la revista Clinical Infectious Diseases.
"El fármaco se puede utilizar de forma segura en pacientes con infección por el VIH que son muy resistentes a otros fármacos antirretrovirales. El valaciclovir se tolera bien y no tiene efectos secundarios", comenta el profesor Mikhail Lederman.
El profesor Benigno Rodríguez dice que el valaciclovir reduce la carga viral porque cuando se activa dentro de las células infectadas por el VIH, el virus deja de reproducirse. El profesor Lederman añade: "Nuestro estudio clínico muestra que la replicación del aciclovir bloquea directamente el VIH. La actividad anti-VIH del valaciclovir es independiente del bloqueo de la inflamación causada por el virus del herpes simple".
Por lo tanto, se ha abierto una nueva dirección en el tratamiento del SIDA y pronto se desarrollarán fármacos anti-VIH eficaces basados ​​en la estructura molecular del valaciclovir.

Substancia activa

Aciclovir (aciclovir)

Forma de liberación, composición y embalaje.

10 piezas. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.

efecto farmacológico

El medicamento antiviral es un análogo sintético del nucleósido de purina acíclico, que tiene un efecto altamente selectivo sobre los virus del herpes. En las células infectadas por virus, bajo la acción de la timidina cinasa viral, se produce la fosforilación y la subsiguiente transformación secuencial en mono-, di- y trifosfato. El trifosfato de aciclovir se integra en la cadena de ADN viral y bloquea su síntesis mediante la inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral.

In vitro, el aciclovir es efectivo contra el virus del herpes simplex - Herpes simplex tipos 1 y 2; contra el virus Varicella zoster que causa la varicela y; se requieren concentraciones más altas para inhibir el virus de Epstein-Barr. Moderadamente activo contra el citomegalovirus.

In vivo, el aciclovir es terapéutica y profilácticamente efectivo, principalmente en infecciones virales causadas por el virus Herpes simplex tipos 1 y 2. Previene la formación de nuevos elementos de la erupción, reduce la probabilidad de diseminación de la piel y complicaciones viscerales, acelera la formación de costras, reduce el dolor en la fase aguda del herpes zoster.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la biodisponibilidad es del 15-30%, mientras que se crean concentraciones dependientes de la dosis que son suficientes para el tratamiento eficaz de enfermedades virales. Los alimentos no afectan significativamente la absorción de aciclovir. El aciclovir penetra bien en muchos órganos, tejidos y fluidos corporales. La unión a proteínas es del 9-33% y no depende de su concentración plasmática. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 50% de su concentración plasmática. El aciclovir atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y se acumula en la leche materna. Después de la administración oral de 1 g / día, la concentración de aciclovir en la leche materna es del 60-410% de su concentración en plasma (el aciclovir ingresa al cuerpo del niño con la leche materna a una dosis de 0,3 mg / kg / día).

Medicamento C max en plasma después de la administración oral de 200 mg 5 veces / día - 0.7 μg / ml, C min - 0.4 μg / ml; el tiempo para alcanzar la Cmáx en plasma es de 1,5 a 2 horas Se metaboliza en el hígado para formar un compuesto farmacológicamente inactivo 9-carboximetoximetilguanina. Se excreta por los riñones por filtración glomerular y secreción tubular: aproximadamente el 84% se excreta por los riñones sin cambios, el 14%, en forma de metabolito. El aclaramiento renal de aciclovir es del 75-80% del aclaramiento plasmático total. T 1/2 en adultos con función renal normal es de 2-3 horas. En pacientes con T 1/2 grave - 20 horas, con hemodiálisis - 5,7 horas, mientras que la concentración de aciclovir en plasma disminuye al 60% del valor original. Menos del 2% del aciclovir se excreta del cuerpo a través de los intestinos.

Indicaciones

- tratamiento de infecciones de la piel y mucosas causadas por virus Herpes simplex tipos 1 y 2, tanto primarias como secundarias, incluyendo;

- prevención de exacerbaciones de infecciones recurrentes causadas por Herpes simplex tipos 1 y 2 en pacientes con un estado inmunitario normal;

- prevención de infecciones primarias y recurrentes causadas por virus Herpes simplex tipos 1 y 2 en pacientes con inmunodeficiencia;

- como parte de la terapia compleja de pacientes con inmunodeficiencia severa: con infección por VIH (etapa de SIDA, manifestaciones clínicas tempranas y un cuadro clínico detallado) y en pacientes que se sometieron a trasplante de médula ósea;

- tratamiento de infecciones primarias y recurrentes causadas por el virus Varicella zoster (varicela, así como herpes zoster - Herpes zoster).

Contraindicaciones

- período de lactancia;

- la edad infantil hasta 3 años (para esta forma medicinal).

DE precaución: el embarazo; los ancianos y los pacientes que toman grandes dosis de aciclovir, especialmente en el contexto de la deshidratación; insuficiencia renal; trastornos neurológicos o reacciones neurológicas a la ingesta de fármacos citotóxicos (incluyendo antecedentes).

Dosis

El aciclovir se toma durante o inmediatamente después de una comida y se toma con una cantidad suficiente de agua. El régimen de dosificación se establece individualmente según la gravedad de la enfermedad.

Tratamiento de infecciones de piel y mucosas causadas por Herpes simplex tipos 1 y 2

adultos

El aciclovir se prescribe 200 mg 5 veces al día durante 5 días a intervalos de 4 horas durante el día y a intervalos de 8 horas por la noche. En casos más severos de la enfermedad, el curso del tratamiento puede extenderse por prescripción médica hasta 10 días. Como parte de la terapia compleja para la inmunodeficiencia severa, incl. con un cuadro clínico detallado de la infección por el VIH, incluidas las manifestaciones clínicas tempranas de la infección por el VIH y la etapa del SIDA; después del trasplante de médula ósea o en caso de malabsorción del intestino, se prescriben 400 mg 5 veces al día.

El tratamiento debe comenzar lo antes posible después de que ocurra la infección; en caso de recaídas, se prescribe aciclovir en el período prodrómico o cuando aparecen los primeros elementos de la erupción.

Prevención de la recurrencia de infecciones causadas por Herpes simplex tipos 1 y 2 a pacientes con estado inmunitario normal

La dosis recomendada es de 200 mg 4 veces/día (cada 6 horas) o 400 mg 2 veces/día (cada 12 horas). En algunos casos, las dosis más bajas son efectivas: 200 mg 3 veces al día (cada 8 horas) o 2 veces al día (cada 12 horas).

Prevención de infecciones causadas por Herpes simplex tipos 1 y 2, y pacientes inmunocomprometidos.

La dosis recomendada es de 200 mg 4 veces/día (cada 6 horas). En caso de inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de violación de la absorción del intestino, la dosis aumenta a 400 mg 5 veces al día. La duración del curso profiláctico de la terapia está determinada por la duración del período de existencia del riesgo de infección.

Tratamiento Infecciones causadas por el virus Varicella zoster (varicela)

adultos

Asigne 800 mg 5 veces/día cada 4 horas durante el día y con un intervalo de 8 horas por la noche. La duración del curso del tratamiento es de 7-10 días.

Niños

Asigne 20 mg / kg 4 veces / día durante 5 días (dosis única máxima 800 mg), niños de 3 a 6 años: 400 mg 4 veces / día, mayores de 6 años: 800 mg 4 veces/día durante 5 días.

El tratamiento debe comenzar ante los primeros signos o síntomas de la varicela.

Tratamiento de infecciones causadas por el virus Herpes zoster (culebrilla)

adultos

Asigne 800 mg 4 veces / día cada 6 horas durante 5 días. Niños mayores de 3 años el medicamento se prescribe en la misma dosis que para los adultos.

Tratamiento y prevención de infecciones causadas por Herpes simplex tipos 1 y 2, pacientes pediátricos con inmunodeficiencia y estado inmunológico normal.

Niños de 3 años a 6 años- 400 mg veces / día; mayores de 6 años- 800 mg 4 veces/día. Se determina una dosis más precisa a razón de 20 mg/kg de peso corporal, pero no más de 800 mg veces/día. El curso del tratamiento es de 5 días. No hay datos sobre la prevención de la recurrencia de infecciones por herpes simple y el tratamiento del herpes zoster en niños con inmunidad normal.

Para tratamiento niños mayores de 3 años designe 800 mg de aciclovir 4 veces / día cada 6 horas (como para el tratamiento adultos con inmunodeficiencia).

A vejez hay una disminución en la depuración de aciclovir en el cuerpo en paralelo con una disminución en la depuración de creatinina. tomando grandes dosis de la droga en el interior, debe recibir una cantidad suficiente de líquido. En insuficiencia renal, es necesario resolver el problema de reducir la dosis del medicamento.

Se debe tener precaución al prescribir aciclovir. pacientes con insuficiencia renal. En tales pacientes, tomar el fármaco por vía oral a las dosis recomendadas para el tratamiento y la prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple no conduce a la acumulación del fármaco en concentraciones que excedan los niveles seguros establecidos. Sin embargo,

A , así como en el tratamiento

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Efectos secundarios

El fármaco suele ser bien tolerado.

Se utilizó la siguiente clasificación de reacciones adversas en función de la frecuencia de aparición: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/10,<1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Del aparato digestivo: a menudo - náuseas, vómitos, diarrea; muy raramente - hepatitis, ictericia, en casos aislados - dolor abdominal.

Del sistema hematopoyético: raramente: un ligero aumento transitorio en la actividad de las enzimas hepáticas, un ligero aumento en la concentración de urea y creatinina, hiperbilirrubinemia; muy raramente - leucopenia, eritropenia, anemia, trombocitopenia.

Del lado del sistema nervioso central: a menudo - mareos; muy raramente - agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.

Por lo general, estos efectos secundarios se observaron en pacientes con insuficiencia renal o en presencia de otros factores provocadores, y en su mayoría fueron reversibles.

Del sistema respiratorio: raramente - dificultad para respirar.

Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas, erupción cutánea, picor, urticaria, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson.

De la piel y tejido subcutáneo: a menudo - picazón, urticaria, erupción cutánea, incluida la sensibilización, raramente - alopecia, pérdida de cabello rápida y difusa (dado que este tipo de alopecia se observa en diversas enfermedades y en el tratamiento de muchos medicamentos, no se ha establecido su conexión con la toma de aciclovir); muy raramente síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson.

Otros: a menudo - fatiga, fiebre; raramente: edema periférico, discapacidad visual, linfadenopatía, mialgia, malestar general.

Sobredosis

No ha habido casos de sobredosis con aciclovir oral. Se ha informado la ingestión de 20 g de aciclovir. Síntomas: agitación, coma, convulsiones, letargo. La precipitación de aciclovir en los túbulos renales es posible si su concentración excede la solubilidad en los túbulos renales (2,5 mg/ml).

Tratamiento: sintomático.

la interacción de drogas

El uso simultáneo con probenecid produce un aumento de la vida media media y una disminución del aclaramiento de aciclovir.

El fortalecimiento del efecto del aciclovir se observa con el nombramiento simultáneo de inmunoestimulantes.

Cuando se toma simultáneamente con medicamentos nefrotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia renal.

instrucciones especiales

El aciclovir se usa estrictamente de acuerdo con la prescripción del médico para evitar complicaciones en adultos y niños mayores de 3 años.

La duración o el tratamiento repetido con aciclovir en pacientes inmunocomprometidos puede dar lugar a la aparición de cepas virales insensibles a su acción. La mayoría de las cepas de virus identificadas que son insensibles al aciclovir muestran una falta relativa de timidina quinasa viral; se han aislado cepas con timidina quinasa alterada o ADN polimerasa alterada. La acción in vitro del aciclovir sobre cepas aisladas del virus Herpes simplex puede provocar la aparición de cepas menos sensibles.

Con precaución, el medicamento se prescribe a pacientes con insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada debido a un aumento en la vida media del aciclovir.

Al usar el medicamento, es necesario garantizar el flujo de una cantidad suficiente de líquido.

Al tomar el medicamento, se debe controlar la función renal (urea en sangre y creatinina en plasma). El aciclovir no previene la transmisión sexual del herpes, por lo tanto, durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de tener relaciones sexuales, incluso en ausencia de manifestaciones clínicas. Es necesario informar a los pacientes sobre la posibilidad de transmisión del virus del herpes genital durante el período de erupciones, así como sobre los casos de portadores asintomáticos del virus.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Sin datos. Sin embargo, se debe tener en cuenta que durante el período de tratamiento con aciclovir se pueden desarrollar mareos, por lo que se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Pacientes con insuficiencia renal. En tales pacientes, tomar el fármaco por vía oral a las dosis recomendadas para el tratamiento y la prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple no conduce a la acumulación del fármaco en concentraciones que excedan los niveles seguros establecidos. Sin embargo, pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 10 ml/min) la dosis de aciclovir debe reducirse a 200 mg 2 veces al día a intervalos de 12 horas.

A tratamiento de infecciones causadas por el virus Varicella zoster, Herpes zoster, así como en el tratamiento pacientes con inmunodeficiencia severa las dosis recomendadas son:

— insuficiencia renal terminal (CC inferior a 10 ml/min)- 800 mg 2 veces / día cada 12 horas;

—insuficiencia renal grave (CC 10-25 ml/min)- 800 mg 3 veces/día cada 8 horas.

Uso en ancianos

A vejez hay una disminución en la depuración de aciclovir en el cuerpo en paralelo con una disminución en la depuración de creatinina. Tomando grandes dosis de la droga en el interior, debe recibir una cantidad suficiente de líquido. En insuficiencia renal, es necesario resolver el problema de reducir la dosis del medicamento.

Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento se dispensa con receta médica.

Términos y condiciones de almacenamiento

Guarde el medicamento en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 25°C. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil - 2 años. No lo use después de la fecha de vencimiento.