Vrste sinergizma su primjeri lijekova. Sinergijsko međudjelovanje ljekovitih tvari. Vrste sinergije, karakteristike. Primjeri. Praktična vrijednost. Lijekovi za depresiju CNS-a

100 r bonus za prvu narudžbu

Odaberite vrstu posla Diplomski rad Tečajni rad Sažetak Magistarski rad Izvješće o praksi Članak Izvješće Prikaz Test Monografija Rješavanje problema Poslovni plan Odgovaranje na pitanja Kreativni rad Esej Crtanje Kompozicije Prijevod Prezentacije Tipkanje Ostalo Povećanje jedinstvenosti teksta Kandidatski rad Laboratorijski rad Pomoć online

Pitajte za cijenu

U slučaju sinergije, međudjelovanje tvari prati povećanje konačnog učinka. Sinergijaljekovite tvari može se očitovati kao jednostavno zbrajanje ili potenciranje konačnog učinka. Zbirni (aditivni) učinak promatra se jednostavnim zbrajanjem učinaka svake od komponenti. Na primjer, ovako djeluju anestetici (dušikov oksid + halotan). Varijanta aditivnog učinka je slična uz istovremenu primjenu aspirina i analgina. Ako pri uvođenju dviju tvari ukupni učinak premašuje zbroj učinaka obiju tvari, tada to ukazuje na potenciranje. Primjer je interakcija neuroleptika (klorpromazin) i anestetika, interakcija antibiotika i antimikrobnih sulfonamida. Ponekad se razlikuje treća varijanta sinergizma - senzibilizacija. Senzibilizacija - kada jedan lijek u minimalnoj dozi pojačava učinak drugog u njihovoj kombinaciji (upotreba malih doza inzulina u kombinaciji s KCl povećava razinu prodiranja kalija u stanice). Sinergizam može biti izravan (ako oba spoja djeluju na isti supstrat) ili neizravan (s različitom lokalizacijom njihova djelovanja). Sinergizam se koristi za povećanje terapijske učinkovitosti kombinacije ili za smanjenje nuspojave terapija lijekovima smanjenjem doza pojedinih komponenti. NA klinička praksačesto postoji sinergizam u nuspojavama. Na primjer, amfotericin B, lijek protiv gljivica, dovodi do izraženog zadržavanja natrija u tijelu, što povećava toksičnost čak i terapijskih doza digoksina. Kombinacija teofilina s β-agonistima, kao što je albuterol, daje znatno jači bronhodilatatorski učinak nego ti lijekovi sami, ali istovremeno značajno povećava rizik od razvoja aritmija. Osim toga, dodijeliti sinergoantagonizam, u kojem su neki učinci kombiniranih tvari pojačani, dok su drugi oslabljeni. Na primjer, klonidin se koristi za uklanjanje nuspojava kalipsola (hipertenzija) i pojačava njegova analgetska svojstva.

Na kombinirana primjena LP njihovo djelovanje može biti pojačano (sinergizam) ili oslabljeno (antagonizam).

Sinergizam (od grčkog sin - zajedno, erg - rad) - jednosmjerno djelovanje dvaju ili više lijekova, pri čemu se farmakološki učinak razvija jače od učinka svake tvari zasebno. Sinergizam lijekova javlja se u dva oblika: sumacija i potenciranje učinaka.

Ako je težina učinka kombinirane primjene lijeka jednaka zbroju učinaka pojedinačnih tvari uključenih u kombinaciju, djelovanje se definira kao sumacijsko, odnosno aditivno djelovanje. Sumacija nastaje kada se u tijelo unesu lijekovi koji djeluju na iste supstrate (receptore, stanice

Ako jedna tvar značajno pojačava farmakološki učinak druge tvari, ta se interakcija naziva potenciranjem. U potenciranju, ukupni učinak kombinacije dviju tvari premašuje zbroj učinaka svake od njih.

Lijekovi mogu djelovati na isti supstrat (izravni sinergizam) ili imati različitu lokalizaciju djelovanja (neizravni sinergizam).

Antagonizam (od grčkog anti - protiv, agon - borba) - smanjenje ili potpuno uklanjanje farmakološkog učinka jednog lijeka drugim kada se koriste zajedno. Fenomen antagonizma koristi se u liječenju trovanja i za otklanjanje neželjenih reakcija na lijekove.

Postoje sljedeće vrste antagonizma:

izravni funkcionalni antagonizam,

neizravni funkcionalni antagonizam,

fizički antagonizam,

kemijski antagonizam.

Izravni funkcionalni antagonizam razvija se kada lijekovi imaju suprotne (višesmjerne) učinke na iste funkcionalne elemente (receptore, enzime, transportne sustave. A poseban slučaj izravnog antagonizma je kompetitivni antagonizam. Do njega dolazi ako lijekovi imaju sličnu kemijsku strukturu i natječu se za komunikaciju s receptor.

Neizravni funkcionalni antagonizam razvija se u slučajevima kada lijekovi imaju suprotan učinak na funkcioniranje organa, a istodobno se njihovo djelovanje temelji na različitim mehanizmima.

Fizički antagonizam nastaje kao rezultat fizičke interakcije lijekova: adsorpcija jednog lijeka na površinu drugog, što rezultira stvaranjem neaktivnih ili slabo apsorbiranih tvari.

Kemijski antagonizam proizlazi iz kemijska reakcija između tvari, uslijed čega nastaju neaktivni spojevi ili kompleksi. Antagonisti koji djeluju na ovaj način nazivaju se antidoti.

Uz kombinirano imenovanje lijekova, trebali biste osigurati da ne postoji antagonizam između njih. Istodobno imenovanje nekoliko lijekovi(polifarmacija) može dovesti do promjene u brzini pojavljivanja farmakološkog učinka, njegovoj težini i trajanju.

Ljekarnik može dati jasno razumijevanje vrsta interakcija lijekova sljedeće preporuke kako bi se spriječile neželjene posljedice za pacijenta kombiniranog uzimanja lijekova:

- uzimati lijekove ne u isto vrijeme, već u intervalima od 30-40-60 minuta;

- zamijeniti jedan od lijekova drugim;

- promijeniti režim doziranja (doza i interval između injekcija) lijekova;

Otkažite jedan od lijekova (ako prve tri radnje ne uklone negativne posljedice interakcije propisane kombinacije lijekova).

Sinergizam je vrsta interakcije lijekova, u kojoj se pojačava farmakološki učinak ili nuspojava jedan ili više lijekova.

Postoje 4 vrste sinergizma lijekova:

senzibilizacija ili senzibilizirajući učinak lijekova;

aditivno djelovanje lijekova;

učinak zbrajanja;

potenciranje učinka

Kod senzibilizacije kao posljedice primjene više lijekova s ​​različitim, često heterogenim mehanizmom djelovanja, farmakološki učinak samo jedan od lijekova uključenih u kombinaciju. Na primjer, terapeutski učinak polarizirajuće smjese koja se koristi u klinici temelji se na ovom principu. akutni infarkt miokard (500 ml 5% otopine glukoze, 6 jedinica inzulina, 1,5 g kalijevog klorida i 2,5 g magnezijevog sulfata. U nedostatku kalijevog klorida i magnezijevog sulfata mogu se zamijeniti s 20 ml otopine panangina). Mehanizam djelovanja ove kombinacije temelji se na sposobnosti glukoze i inzulina da povećaju transmembranski protok K+ iona u srčanu stanicu, čime se mogu spriječiti ili zaustaviti srčane aritmije.

Još jedan primjer senzibilizirajućeg učinka lijekova može biti povećanje koncentracije željeznih iona u krvnoj plazmi pri istodobnoj primjeni askorbinska kiselina(vitamin C) s pripravcima koji sadrže željezo.

Ova vrsta interakcije lijekova izražava se formulom 0 + 1 = 1,5.

Dodatno djelovanje lijekova je vrsta interakcije u kojoj je farmakološki učinak kombinacije lijekova veći od učinka svakog od njih. pojedinačni lijek uključeni u kombinaciju, ali manji od matematičkog zbroja njihovog učinka. Na primjer, terapijski učinak zajedničkog imenovanja B2-agonista salbutamola i inhibitora fosfodiesteraze teofilina u bolesnika koji boluju od Bronhijalna astma. Salbutamol i teofilin djeluju bronhodilatatorno, odnosno bronhodilatatorno. Pretpostavimo da samo imenovanje salbutamola proširuje lumen bronha za 23%, a teofilin - za 18%. Uz zajedničko imenovanje lijekova, lumen bronha se proširuje za 35%, tj. terapijski učinak kombinacije veći je od učinka svakog pojedinačnog lijeka, ali manji od matematičkog zbroja njihovih pojedinačnih učinaka (23% + 18% = 41%).

Ova vrsta interakcije lijekova izražava se formulom 1 + 1 = 1,75.

Kao rezultat zbrajanja učinaka lijekova, farmakološki učinak kombinacije lijekova jednak je matematičkom zbroju farmakoloških učinaka svakog od istodobno primijenjenih lijekova. Primjerice, zajednička primjena dvaju diuretika, etakrinske kiseline i furosemida (spadaju u skupinu diuretika petlje, tj. imaju sličan mehanizam djelovanja) u bolesnika sa zatajenjem srca dovodi do sumacije njihovog diuretičkog djelovanja.

Ova vrsta interakcije izražava se formulom 1 + 1=2.

Potenciranje učinka lijekova je vrsta interakcije u kojoj je farmakološki učinak kombinacije lijekova veći od matematičkog zbroja farmakoloških učinaka svakog pojedinačnog od zajednički propisanih lijekova. Na primjer, hipertenzivni učinak u šoku od imenovanja kombinacije glukokortikosteroida prednizolona i a-adrenergičkog agonista norepinefrina ili bronhodilatacijski učinak od imenovanja kombinacije istog prednizolona i inhibitora fosfodiesteraze eufillina u astmatičnom statusu.

Fenomen kada prihod od dijeljenja resursa premašuje zbroj prihoda od zasebnog korištenja istih resursa često se naziva efektom “2+2=5”. Taj se učinak naziva sinergija. Jedna od vrsta klasifikacije vrsta sinergije provodi se prema komponentama formule za izračun NVI.

a) sinergija prodaje i upravljanja, operativna, investicijska sinergija

Sinergija prodaje

Ova vrsta sinergije može se dogoditi kada se isti kanali distribucije koriste za nekoliko proizvoda, procesom prodaje upravlja se iz jednog centra ili se koriste ista skladišta. Ako se cijeli asortiman sastoji od međusobno povezanih proizvoda, oni se prodaju zajedno, što povećava učinkovitost prodajnog osoblja.

Operativna sinergija

To je rezultat učinkovitijeg korištenja dugotrajne imovine i osoblja, raspodjele režijskih troškova, zajedničke obuke, velikih nabava.

Investicijska sinergija

Ova vrsta sinergije javlja se kao rezultat zajedničkog korištenja proizvodnih pogona, zajedničkih zaliha sirovina, prijenosa istraživanja i razvoja s jednog proizvoda na drugi, zajedničke tehnološke baze, zajedničke obrade proizvoda i korištenja istih. oprema.

Sinergija upravljanja

Iako ova vrsta sinergije ne proizlazi izravno iz formule, može veliki utjecaj na ukupni učinak. U raznim industrijama menadžment se suočava s nizom strateških, organizacijskih i operativnih izazova. Ako pri ulasku u novu industriju uprava poduzeća ustanovi da su problemi koji se pojavljuju vrlo slični onima s kojima se susretala ranije, ima dobre šanse za učinkovito upravljanje "osvajanjem neistraženog teritorija". U tom će slučaju sinergijski učinak biti značajan.

Ako su, naprotiv, problemi i nova industrija novi i nepoznati, ne samo da će pozitivan učinak sinergija biti nizak, već postoji opasnost od negativnog učinka odluka menadžmenta. To se posebno odnosi na aplikacije visoke tehnologije.

Dakle, sinergija upravljanja, kao i druge vrste sinergija, može biti pozitivna i negativna. Pokušaji korištenja postojećeg kapaciteta za proizvodnju robe za koju nije namijenjen (na primjer, kada tvornice zrakoplova proizvode aluminijske posude) mogu dovesti do ukupne profitabilnosti koja će biti niža od profitabilnosti dviju odvojenih operacija. Isto se može reći i za nove funkcije organizacije (na primjer, prodaja proizvedene robe preko trgovaca robom široke potrošnje).

b) Početna i operativna sinergija

Kao što je već spomenuto, postoje dva načina za mjerenje sinergije: ili procjenom uštede troškova zajedničkih operacija na određenoj razini prihoda ili procjenom povećanja dobiti na određenoj razini ulaganja. U ovom slučaju govorimo o prvom pristupu i razmatramo prirodu sinergije u svjetlu smanjenja troškova i rasta.

Početna sinergija

Ulazak u novi tržišni segment robe odvija se u dvije uzastopne faze: početak i rad (vođenje operacija). Godišnje početno stanje Uz lako prepoznatljive troškove, kao što su troškovi zgrada i opreme, dodaju se implicitni troškovi povezani s prelaskom u novo poslovno područje: stvaranje nove organizacije, postavljanje svih vrsta pravila i procedura, zapošljavanje novih zaposlenika s potrebno znanje, odmazda za pogreške u izgradnji organizacijskih odnosa i za prve odluke u nepoznatom okruženju, koje, kao što znate, obično ispadnu "paušalno", te na kraju, troškovi stjecanja povjerenja kupaca.

Iako su svi ti troškovi jednokratni i većina ih nema novčanu vrijednost, svi utječu na operativne troškove. početno razdoblje. Teško ih je identificirati, jer mnogi od njih nisu identificirani. Sve dok u poduzeću postoje takvi troškovi, ono je u lošijoj poziciji u odnosu na konkurente koji su pošteđeni takvih troškova. Hoće li se poduzeće suočiti s ovim početnim troškovima ili ne, ovisi o tome u kojoj mjeri njegovi resursi i vještine radne snage odgovaraju zahtjevima novog okruženja tržišta proizvoda. Ako se njegovi zahtjevi značajno razlikuju od zahtjeva tvrtke, bilo koja od glavnih funkcionalnih jedinica može doživjeti porast troškova. Stoga u početnom razdoblju nove tvrtke potencijalno mogu imati i pozitivne i negativne sinergije. Tvrtka s pozitivnim sinergijama imat će konkurentsku prednost u odnosu na tvrtku kojoj ta sinergija nedostaje.

Uz izravne i skrivene novčane troškove u početnoj fazi, postoji trošak kašnjenja u vremenu. Tvrtka s potrebnim vještinama i resursima, kao što su proizvodne sposobnosti i kanali distribucije prikladni za novo tržište, može ih brzo prilagoditi novim uvjetima i time nadmašiti tvrtke koje moraju krenuti od nule. Privremena prednost u sinergiji može biti od posebne važnosti kada je novi segment tržišta u procesu brzog razvoja. Prilikom ulaska na tržište s neizgrađenim objektom koji se nalazi u " trajanje inkubacije» potražnja, sposobnost brzog reagiranja nije toliko važna.

Dakle, u početnoj fazi sinergija može postojati u dva oblika: u obliku uštede novca zbog činjenice da tvrtka ima sve što je potrebno za vođenje novog posla, te u obliku uštede vremena kada tvrtka postane konkurentna.

Operativna sinergija

Druga kategorija troškova pri ulasku u novi prostor vezana je za samo obavljanje djelatnosti, mislimo na operativne troškove i investicije. Dva su glavna čimbenika koja ovdje dovode do sinergije. Prva je prednost razmjera—u većini operacija jedinični troškovi se smanjuju kako se proizvodnja povećava. Na primjer, pri kupnji velikih serija mogući su popusti, pri proizvodnji velikih serija smanjuju se izravni troškovi.

Drugi, suptilniji sinergijski učinak povezan je s raspodjelom režijskog opterećenja na više proizvoda. To je moguće jer većina nadzemnih funkcija zahtijeva određenu minimalnu količinu napora da bi se dobio željeni rezultat. Ako se ovaj rezultat može postići diversifikacijom, koja koristi postojeće režijske funkcije, uštede se postižu iu novim i u starim poslovima. Na primjer, upravljanje prodajom i administraciju treba provoditi neovisno o tome proizvodi li poduzeće jedan proizvod ili ima širok asortiman, isto tako potrebno je provesti isto istraživanje neovisno o tome hoće li se njegovi rezultati koristiti u proizvodnji jednog ili više proizvoda. proizvoda (osim, naravno, ako se ne temelji na istoj tehnologiji).

Općenito govoreći, početne sinergije idu ruku pod ruku s operativnim sinergijama. Međutim, snaga tih učinaka je različita. Na primjer, tvrtka sa snažnom prisutnošću u industriji robe široke potrošnje, recimo odjeće, može biti predisponirana za ulazak u industriju igračaka, gdje se zahtijeva slično iskustvo s proizvodima i slične poslovne vještine. No, u novom poslu bit će potrebno stvoriti i održavati druge prodajne strukture, druge proizvodne pogone, obavljati druge nabave, te na drugačiji način raditi na razvoju proizvoda. Stoga, iako će početne sinergije biti prilično velike, u smislu dobitka u vremenu i temeljnim tehnologijama, operativne sinergije mogu biti ograničene kapacitetom trgovinske administracije i cjelokupnog upravljanja tvrtkom. S druge strane, tvrtka ženske odjeće koja svom proizvodnom asortimanu doda kupaće kostime imat će značajne početne i operativne sinergije.

Ova vrsta interakcije ostvaruje se u procesu razvoja farmakološkog djelovanja dva ili više lijekova. Sinergističke i antagonističke interakcije su od najveće važnosti.

Sinergistička interakcija lijekova (od grčke sinergia - pomoć) -

istovremeno djelovanje u jednom smjeru dva ili više lijekova. Sinergističko međudjelovanje tvari daje veći terapeutski učinak od djelovanja svakog lijeka zasebno. Razlikovati sinergizam zbroj (aditiv) i potenciran.

Sinergija sažeto predstavlja takvu interakciju lijekova, kada je ukupni farmakološki učinak jednak zbroju učinaka dviju komponenti (AB=A+B). O izravnoj sumiranoj sinergiji govorimo ako tvari djeluju na isti cilj u istom smjeru. Na primjer, dodavanje analgetskih učinaka događa se pri istodobnoj primjeni analgetika paracetamola i metamizola. Uz zajedničko korištenje sredstava za inhalacijska anestezija etera i halotana, počinje sumacija njihovog uspavljujućeg učinka. Dodavanje učinaka opaženo je kombiniranom primjenom norepinefrina i mezatona, koji pobuđuju alfa-adrenergičke receptore i povećavaju krvni tlak.

Kao vrsta sažete sinergije smatra se sinergija aditiv(od lat. additio - zbrajanje), kada je učinak dva lijeka manji od njihovog zbroja, ali veći od učinka svakog od njih (A<АБ>B).

Potencirani sinergizam (od lat. potentia - sposobnost, snaga) je takva interakcija lijekova, pri kojoj ukupni farmakološki učinak dvaju lijekova premašuje zbroj njihovih učinaka (AB> A + B). To znači da jedna tvar pojačava, potencira djelovanje druge. Fenomen potenciranja se razvija ako tvari djeluju u jednom smjeru, ali se njihovo djelovanje ostvaruje kroz različite molekularne mehanizme. Na primjer, psihotropni lijek klorpromazin, koji blokira dopaminske receptore u središnjem živčanom sustavu, pojačava anestetički učinak etera ili halotana. U tom slučaju istovremena blokada različitih receptorskih sustava dovodi do jače inhibicije sinaptičkog prijenosa u CNS-u. Kombinirana uporaba opojnih droga s psihosedativima omogućuje povećanje analgetskog učinka i smanjenje njihove doze. A to vam omogućuje smanjenje toksičnog učinka anestetika.

Kombinacijom kemoterapeutika koji imaju različite strukture i inhibiraju različite procese održavanja života mikroorganizama, postiže se potenciranje. antimikrobno djelovanje. Dakle, potenciranje antibakterijskih učinaka nastaje kada se sulfonamidi koriste s trimetoprimom.

Fenomen sinergizma široko se koristi u medicini i omogućuje značajno smanjenje doza i, posljedično, toksični učinci lv.

Pripravci inzulina i sintetski hipoglikemici. Klasifikacija. Mehanizam djelovanja. Indikacije za uporabu, načela doziranja, načini primjene. Nuspojave hipoglikemijska sredstva. Hitni lijekovi za hiperglikemijsku i hipoglikemijsku komu.

Hipoglikemijska sredstva- koriste se kao nadomjesna terapija primjenjuje se samo parenteralno. Češće se koriste pripravci humanog inzulina, dobiveni gnoinženjerskom metodom, ponekad pripravci životinjskog podrijetla.

Klasifikacija prema trajanju djelovanja:

1. Lijekovi kratkog djelovanja (20-30 pojava, 1-4 sata maksimalno djelovanje, 4-8 sati djelovanja) inzulin, actrapid MK , humulin
2. Srednje trajanje (30-90 pojava učinka, 4-8 sati maksimalno djelovanje, 12-18 sati djelovanje): monotarda, protofan, humulin M
3. Dugodjelujući lijekovi (3-4 pojavljivanja, 8-18 maksimalni učinak, 24-40 trajanje djelovanja): ultratard HM , humulin ultratete

Mehanizam djelovanja inzulina.

Inzulin se veže za receptorsku membranu na stanici i u takvom kompleksu prodire u stanicu. U stanici inzulin potiče aktivnost heksokinaze, povećava se pretvorba glukoze u glukoza-6-fosfat, povećava se aktivnost glikogen sinetetaze → povećava se glikogenogeneza, povećava se transport glukoze kroz stanične membrane, povećava se iskoristivost glukoze u tkivima. Potiče sintezu proteina, smanjuje slobodne masne kiseline

Indikacije.

Dijabetes melitus tip 1

Hiperglikemijska koma

Doziranje.

Provodi se individualno, uzimajući u obzir dnevni profil glikemije i glikozurije. Dozirano u ED. Za 1 mmol / l šećera u krvi koji prelazi bubrežni prag (8,8 mmol / l), propisane su 3 jedinice inzulina. Odabir doza provodi se lijekovima kratkog djelovanja.

Nuspojave.

Alergija

Hipoglikemija

Lipodistrofija na mjestu ubrizgavanja

Oralni hipoglikemijski agensi- koristi se za liječenje dijabetes 2 vrste. to nije hormonska droge.

1. Sulfonilureje - povećavaju osjetljivost tkivnih receptora na inzulin, povećavaju otpuštanje inzulina iz stanica gušterače, povećavaju unos glukoze u jetrene stanice, inhibiraju glukoneogenezu:

1 generacija: karbutamid, klorpropamid

2. generacija: glibenklamid (maninil), gliklazid

Priprema produljenog djelovanja: glipizid

2. Bigvanidi - inhibiraju glukoneogenezu, pospješuju unos glukoze skeletni mišići, usporavaju apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu, normaliziraju metabolizam masti, imaju metalni okus, koriste se za liječenje pretilosti:

Butilbigvanidi: buformin

Dimetilbigvanidi: metformin

3. Glikomodulatori. Inhibitori α-glukozidaze: akarboza- blokiraju enzim i sprječavaju apsorpciju glukoze u probavnom traktu, usporavaju probavu ugljikohidrata

4. Ostali glikoglikemici: nateglinid, repaglinid- smanjuje otpornost tkiva na inzulin, povećava korištenje glukoze

5. Pripravci kombiniranog sastava: glibomed

Uz hipoglikemijsku komu, 10-20 ml 40% glukoze primjenjuje se intravenski.

S hiperglikemijskom komom: intravenozno se može injicirati do 150 ml izotonične otopine natrijevog klorida, kao i inzulin.

Farmakološke karakteristike polimiksini i kloramfenikol (levomicetin). Spektar i mehanizam djelovanja lijekova. Indikacije za upotrebu. Nuspojave. Problem otpornosti patogena na antibakterijski lijekovi i načine kako to prevladati.