Indikacije za lokalnu primjenu sintetskih antibakterijskih lijekova. Farmakološka skupina - Sintetski antibakterijski agensi. Indikacije za upotrebu

U ovu skupinu spadaju sulfonamidi, derivati ​​kinolona i fluorokinolona, ​​različiti 2-derivati ​​5-nitrofurana, imidazol itd. Potonji se odlikuju visokom antibakterijskom aktivnošću, čiji mehanizam još uvijek nije u potpunosti razjašnjen. Dio učinka posljedica je blokade polimerizacije i, posljedično, supresije sinteze DNA u osjetljivim bakterijskim stanicama. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za zarazne bolesti urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta itd.
Sintetski antibakterijski spojevi uključuju derivate imidazola s antibakterijskim antiprotozoalnim i antifungalnim djelovanjem (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol itd.). Glavni antiprotozoalni lijek u ovoj skupini je metronidazol, naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, kao i amebijaze i drugih protozoalnih bolesti; u ovu skupinu spadaju tinidazol, aminitrozol (derivat nitrotiazola) i neke druge tvari. Metronidazol također ima visoku aktivnost protiv anaerobnih bakterija. Nedavno je otkriveno da je metronidazol aktivan protiv Helicobacter pylori, infektivnog agensa koji igra ulogu u patogenezi. peptički ulkusželudac i duodenum. U kombinaciji sa specifičnim antiulkusnim lijekovima (ranitidin, omeprazol i dr.), metronidazol se počeo koristiti za liječenje ove bolesti.
Većina specifičnih antituberkuloznih lijekova, isključujući antibiotike (aminoglikozide, ansamicine), uključena je u ovu skupinu. Uzročnik tuberkuloze pripada mikobakterijama (otpornim na kiseline), otkrio ga je R. Koch, zbog čega se često naziva "Kochovim štapićem". Specifični kemoterapijski (sa selektivnom citotoksičnošću) antituberkulotici dijele se u 2 skupine: a) lijekovi prve linije (osnovni antibakterijski); b) lijekovi druge linije (rezerva). Lijekovi prve linije su hidrazid izonikotinske kiseline (izoniazid) i njegovi derivati ​​(hidrazoni), antibiotici (streptomicin, rifampicin), PAS i njegovi derivati. Lijekovi druge linije su etionamid, protionamid, etambutol, cikloserin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozidi - kanamicin i florimicin.
Većina lijekova protiv tuberkuloze inhibira razmnožavanje (bakteriostazu) i smanjuje virulentnost mikobakterija. Izoniazid je baktericidan u visokim koncentracijama. Da dobijem konjušnicu terapeutski učinak i prevencije mogućih recidiva, dugotrajno se koriste lijekovi protiv tuberkuloze. Izbor lijekova i duljina njihove primjene ovisi o obliku tuberkuloze i njezinom tijeku, prethodnom liječenju, osjetljivosti Mycobacterium tuberculosis na lijek, njegovoj podnošljivosti itd.

Prva sintetička, selektivna antibakterijska sredstva pojavio ranije od antibiotika. Njihovo stvaranje zasluga je velikog njemačkog znanstvenika, kemičara po struci, Paula Ehrlicha. Proučavajući bojenje različitih životinjskih tkiva, otkrio je da određene boje boje samo jedno tkivo. To ga je dovelo do zaključka da moraju postojati bojila koja bi selektivno bojala samo mikroorganizme, ubijajući ih, a ne utječući na druga tkiva. Ako se pronađu, otvorit će se novi način borbe protiv infekcija - pacijent će dobiti lijek koji traži mikrobne stanice među ljudskim bićima i inficira ih.

Kao rezultat dugogodišnjeg rada, P. Ehrlich je dobio tvar koja ubija mikroorganizme s relativno niskom toksičnošću, odnosno sa slabim učinkom na stanice tijela. Pokazalo se da je to 606. (od testiranih) spoj - derivat arsena. Zvali su ga salvarsan, od latinskog salvare - spasiti i arsenicum - arsen. Imao je izraženu aktivnost protiv tripanosoma, uzročnika bolesti spavanja. Nije to bilo samo rođenje novog lijeka, bilo je to rođenje kemoterapije.

Godine 1906. njemački znanstvenici Shaudin i Hoffmann otkrili su uzročnika sifilisa - blijedu spirohetu (treponemu), nazvanu "blijedo čudovište". Test salvarsana na zečevima zaraženim sifilisom, opet donosi uspjeh, lijek je ubio spirohete i izliječio zečeve. Za ova izvanredna postignuća 1908. godine P. Ehrlich je dobio Nobelovu nagradu.

Zanimljiva povijest stvaranja sulfa lijekovi (sulfonamidi).

Godine 1932. osnovano je dioničko društvo za proizvodnju boja I.G. Industrija Farben patentirala je novu boju nazvanu prontosil (u SSSR-u poznata kao crveni streptocid). Istodobno, njemački znanstvenik G. Domagk, koji je vodio jedan od laboratorija farmaceutskog koncerna Bayer, dobio je upute da ispita ovu tvar za antibakterijsko djelovanje. Rezultat je bio zapanjujući. Miševi zaraženi streptokokima - uzročnicima teških tonzilitisa, upale pluća, vrućice u okotu, nisu uginuli čak i ako su ubrizgani 10 puta, smrtonosna doza mikrobi. Dogodilo se da je Domagk prvo ispitivanje svoje droge na ljudima proveo na vlastitoj kćeri. Djevojčica se ubola u prst i završila u bolnici s trovanjem krvi. Svi napori liječnika bili su bezuspješni, djevojčica je umirala, a Domagk se suočio s strašnim izborom. Izabrao je prontosil i spasio svoje dijete. U veljači 1935. Domagk je objavio članak „Prilozi kemoterapiji bakterijske infekcije", Nešto kasnije napravio je izvješće u Kraljevskom medicinskom društvu u Engleskoj. Otkriće je cijenjeno, a 1939. godine znanstvenik je dobio Nobelovu nagradu.

Povijest prontosila dalje je razvijena na Institutu Pasteur u Francuskoj. Utvrđeno je da prontosil ne djeluje na mikroorganizme u epruveti, već dobiva aktivnost u organizmu, gdje iz njega nastaje sulfanilamid (kod nas poznat kao bijeli streptocid). Upravo je sulfanilamid sposoban selektivno inficirati mikroorganizme, upravo je on spasio Domagkinu kćer i mogao bi spasiti desetke tisuća pacijenata da su liječnici znali za njega, za njegova čudotvorna svojstva. Ali ... za njega su znali samo kemičari, i to gotovo 20 godina. Godine 1908. bečki student P. Gelmo, u potrazi za polaznim spojevima za stvaranje stabilnih boja, sintetizira sulfanilamid. I nitko nije slutio da je započela nova era u liječenju bakterijskih infekcija.

Bijeli streptocid postao je predak velike skupine kemoterapijskih lijekova koji se nazivaju sulfonamidi. Trenutno postoji snažan i raznolik arsenal antibakterijskih sulfa lijekova, ali interes za njih postupno opada, o čemu ćemo govoriti malo kasnije.

Sulfanilamidni pripravci djeluju bakteriostatski, odnosno zaustavljaju rast i razvoj patogene bakterije. Koji je mehanizam njihova djelovanja? Za rast stanica, uključujući bakterijske stanice, potrebna je folna kiselina koja sudjeluje u stvaranju nukleinske kiseline (RNK i DNK). Mnoge bakterije sintetiziraju vlastitu folnu kiselinu iz para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Sulfonamidi su po strukturi toliko slični PABA-i da ih apsorbiraju bakterije. Istodobno, oni su toliko različiti od njega da ne omogućuju sintetiziranje folna kiselina(). Kao rezultat ove "prijevare" bakterije ostaju bez folne kiseline i prestaju se razmnožavati. Osoba, za razliku od bakterija, ne sintetizira folnu kiselinu, već koristi gotovu koja dolazi s hranom. Stoga njegove stanice ne oštećuju sulfonamidi.

Činilo se da je uvođenje jeftinih i prilično učinkovitih sulfonamida zauvijek riješilo problem liječenja. zarazne bolesti. Međutim, to se nije dogodilo. Koji je razlog? Sulfonamidi imaju dva značajna nedostatka. Prvo, ograničeni spektar djelovanja, koji se također stalno sužava zbog razvoja rezistentnih oblika mikroorganizama. Pomama za sulfonamidima dovela je do činjenice da se čak i među bakterijama koje su u početku osjetljive na njih pojavljuju rezistentne jedinke čije sljedeće generacije nisu podložne liječenju ovim lijekovima. Drugi razlog su nuspojave, čiji se broj povećao sa širenjem primjene sulfonamida. Najozbiljniji neželjene reakcije su alergični, koji se očituju osipom, temperaturom i nizom drugih komplikacija. Osim toga, primjena sulfonamida može dovesti do promjena u kvaliteti i količini urina. Mogu postojati i kršenja staničnog sastava krvi, hematopoeze, inhibicije funkcije središnjeg živčani sustav, mučnina, povraćanje, proljev.

Ovi nedostaci doveli su do pada popularnosti sulfonamida. Postupno su ih počeli zamjenjivati ​​učinkovitiji i manje toksični antibiotici. Međutim, sulfanilamidni lijekovi se i dalje koriste u infekcije respiratornog trakta , infekcije gastrointestinalnog i mokraćnog sustava , na infekcije rana i druge bolesti. Pripreme na bazi srebrovih soli sulfonamida dobro pomažu kod rane od dekubitusa , opekline , duboko rane i trofični ulkusi .

Za povećanje aktivnosti i smanjenje nuspojava, sulfonamidi se koriste u kombinaciji s drugim antibakterijskim sredstvima. Najpoznatija takva kombinacija je ko-trimoksazol- kombinacija sulfametoksazol i trimetoprim u omjeru 5:1. Kombinacija ova dva antibakterijska lijeka omogućuje, prvo, smanjenje doze svakog od njih i, drugo, proširenje spektra djelovanja lijeka zbog druge komponente.

Relativno nova skupina sintetike antimikrobna sredstva su fluorokinoloni . Oksikinolini i kinoloni prve generacije ( nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina, nitroksolin, cinoksacin) vrlo brzo se izlučuju iz tijela putem bubrega, stoga su praktički lišeni sistemski antibakterijsko djelovanje. Njihove glavne indikacije za uporabu su infekcije mokraćnog sustava . Prvi lijek iz ove skupine, nalidiksična kiselina, koristi se od 1963. godine.

Kasnije su na osnovi nalidiksične kiseline dobiveni novi sintetski derivati ​​koji sadrže fluor. Ti se spojevi nazivaju fluorokinoloni. Imaju baktericidno djelovanje protiv velikog broja gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, čiji je mehanizam blokiranje sinteze bakterijske DNA potreban za rast bakterija. Ovi se alati koriste za infekcije mokraćnog sustava , infekcije kostiju, zglobova i mekih tkiva , infekcije respiratornog trakta , na proljev zarazne prirode, kao i kod bolesti, spolno prenosivih bolesti (

Sintetski antimikrobici

Pripravci sulfanilamida

derivati ​​kinolona.

Sintetička antibakterijska sredstva kemijska struktura: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Pripravci sulfanilamida

Sulfonamidi su bili prvi kemoterapijski lijekovi širokog spektra koji su našli primjenu u praktičnoj medicini.

Nakon otkrića antimikrobnih svojstava streptocida 1935. godine, do danas je sintetizirano i proučavano oko 6000 sulfanilamidnih tvari. Od njih se koristi oko 40 spojeva medicinska praksa. Svi oni imaju zajednički mehanizam djelovanja i malo se razlikuju jedni od drugih u spektru antimikrobne aktivnosti. Razlike između pojedinih lijekova odnose se na jačinu i trajanje djelovanja.

Sulfanilamidni lijekovi suzbijaju vitalnu aktivnost raznih koka (streptokok, pneumokok, meningokok, gonokok), nekih štapića (dizenterija, antraks, kuga), vibrio kolere, virus trahoma. Manje osjetljivi na sulfonamide su stafilokoki, Escherichia coli i dr.

Kemijski su sulfa lijekovi slabe kiseline. Uzeti oralno, apsorbiraju se uglavnom u želucu i ioniziraju u alkalnoj sredini krvi i tkiva.

Mehanizam kemoterapeutskog djelovanja sulfonamida je da oni sprječavaju apsorpciju mikroorganizama tvari potrebne za njihovu vitalnu aktivnost - para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Uz sudjelovanje PABA u mikrobnoj stanici sintetiziraju se folna kiselina i metionin koji osiguravaju rast i razvoj stanica (faktori rasta). Sulfonamidi imaju strukturnu sličnost s PABA i načine odgađanja sinteze čimbenika rasta, što dovodi do poremećaja razvoja mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Između PABA i sulfanilamidnog lijeka postoji kompetitivni antagonizam, a za ispoljavanje antimikrobnog učinka potrebno je da količina sulfanilamida u mikrobnoj sredini značajno premašuje koncentraciju PABA. Ako okolina koja okružuje mikroorganizme sadrži puno PABA ili folne kiseline (prisutnost gnoja, produkti raspadanja tkiva, novokain), tada je antimikrobna aktivnost sulfonamida značajno smanjena.

Za uspješno liječenje zaraznih bolesti potrebno je stvoriti visoke koncentracije sulfanilamidnih pripravaka u krvi bolesnika. Stoga se liječenje propisuje od prve povećane doze (doza opterećenja), nakon čega se potrebna koncentracija održava ponovljenim injekcijama lijeka tijekom cijelog razdoblja liječenja. Nedovoljna koncentracija lijeka u krvi može dovesti do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Preporučljivo je kombinirati liječenje sulfanilamidnim pripravcima s nekim antibioticima (penicilin, eritromicin) i drugim antimikrobnim sredstvima.

Nuspojave sulfonamida mogu se očitovati alergijskim reakcijama (svrbež, osip, urtikarija) i leukopenijom.

Kada je urin kiseo, neki sulfonamidi se talože i mogu uzrokovati blokadu mokraćni put. Imenovanje obilnog pića (po mogućnosti alkalnog) smanjuje ili sprječava komplikacije iz bubrega.

Prema trajanju djelovanja sulfanilamidi se mogu podijeliti u tri skupine:

1) kratkotrajni lijekovi (streptocid, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfan, sulfadimezin; propisuju se 4-6 puta dnevno);

2) srednje trajanje djelovanja (sulfazin; propisuje se 2 puta dnevno);

3) dugotrajno djelovanje (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, itd.; propisuju se 1 puta dnevno);

4) lijek ultradugog djelovanja (sulfalen; oko 1 tjedan)

Lijekovi koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalni trakt i osiguravanje stabilne koncentracije u krvi (sulfadimezin, norsulfazol, dugodjelujući lijekovi), indicirani su za liječenje upale pluća, meningitisa, gonoreje, sepse i drugih bolesti.

Sulfonamidi koji se sporo i slabo apsorbiraju i stvaraju visoke koncentracije u crijevima (ftalazol, ftazin, sulgin i dr.) indicirani su za liječenje crijevnih infekcija: dizenterije, enterokolitisa i dr.

Za urološke bolesti propisani su lijekovi koji se brzo izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku (urosulfan, etazol, sulfacil, itd.).

Imenovanje sulfonamida je kontraindicirano u teškim bolestima hematopoetskih organa, s alergijske bolesti, preosjetljivost na sulfanilamid, tijekom trudnoće (moguće teratogeni učinak).

Kombinacija nekih sulfonamida s trimetoprimom u jednom obliku doziranja omogućila je stvaranje vrlo učinkovitih antimikrobnih lijekova: bactrim (biseptol), sulfatone, lidaprim itd. Bactrim je dostupan u tabletama koje sadrže sulfametoksazol i trimetoprim. Svaki od njih pojedinačno ima bakteriostatski učinak, au kombinaciji pružaju snažno baktericidno djelovanje protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroba, uključujući i one otporne na sulfanilamidne lijekove.

Bactrim je najučinkovitiji kod infekcija dišnog sustava, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, septikemije i drugih zaraznih bolesti.

Pri korištenju ovih lijekova moguće je nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, leukopenija i agranulocitoza. Kontraindikacije: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskog sustava, trudnoću, oštećenu funkciju bubrega i jetre.

Pripreme:

Streptocid (Streptocidum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 4 - 6 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - ?,0 g.

Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazolum)

Dodijelite unutar 0,5 - 10 g 4 -6 puta dnevno. Otopina (5-10%) norsulfazol-natrija ubrizgava se intravenski brzinom od 0,5-1,2 g po infuziji.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Dodijelite unutar 1,0 g 3-4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna 7,0 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Urosulfan (Urosulfanum)

Dodijelite unutar 0,5 - 1,0 g 3 - 5 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Ftalazol (Phthalazolum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 3 - 4 puta dnevno.

Veće doze: jednokratna - 2,0 g, dnevna - 7,0 g.

Oblik otpuštanja: prah. Tablete od 0,5 g.

Skladištenje: lista B; u dobro zatvorenoj posudi.

Sulfacil - natrij (Sulfacylum - natrij)

Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 5 puta dnevno. U očnoj praksi koristi se u obliku 10-2 - 3% otopina ili masti.

Veće doze: jednokratna - 2 g, dnevna - 7 g.

Oblik otpuštanja: prah.

Skladištenje: popis B.

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum)

Dodijelite unutar 1 - 2 g 1 put dnevno.

Oblik otpuštanja: prašak i tablete od 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonim: biseptol.

Oblik otpuštanja: tablete.

Primjeri recepata

Rp. tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Uzmite 2 tablete 4-6 puta dnevno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - natrij 5% - 20 ml

D.S. Primijeniti intravenski 10 dana 1-2 puta dnevno

Rp.: Ung. Sulfacil - natrij 30% - 10,0

D.S. Mast za oči. Položite iza donjeg kapka 2-3 puta dnevno

Rp.: Sol. Sulfacil - natrij 20% - 5 ml

D.S. Kapi za oči. Nanesite 2 kapi 3 puta dnevno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Uzmite 2 tablete 3 puta dnevno

Derivati ​​kinolona

U derivate kinolona spadaju nalidiksična kiselina (nevigramon, crnci). Djelotvoran kod infekcija uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima. Uglavnom se koristi za infekcije mokraćnog sustava. Može se koristiti za enterokolitis, kolecistitis i druge bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Uključujući otpornost na druge antibakterijske lijekove. Dodijelite unutar 0,5 - 1 g 3 - 4 puta dnevno. Prilikom primjene lijeka moguće su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, alergijske reakcije. Lijek je kontraindiciran u slučaju kršenja funkcije jetre, bubrega, u prva 3 mjeseca. Trudnoća i djeca mlađa od 2 godine.

Nedavno su veliku pozornost privukli fluorokinoloni, derivati ​​kinolona koji u svojoj strukturi sadrže atome fluora. Sintetiziran je značajan broj takvih lijekova: ciprofloksacin, norfloksacin, pefloksacin, lomefloksacin, ofloksacin. Oni su visoko aktivni antibakterijski agensi širokog spektra. Imaju baktericidni učinak na gram-negativne bakterije, uključujući gonokoke, coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Manje su aktivni protiv Gram-pozitivnih bakterija. Oni ometaju replikaciju DNK i stvaranje RNK. Fluorokinoloni se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Prodire u većinu tkiva. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava dišni put, zhkt. Tolerancija na fluorokinolone razvija se relativno sporo. Nuspojave uključuju dispepsiju, kožni osip, alergijske reakcije, glavobolja, nesanica, fotoosjetljivost. Kontraindiciran kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata mlađih od 18 godina.

Jedan od važnih smjerova u stvaranju novih fluorokinolona je povećanje antimikrobnog učinka na gram-pozitivne bakterije, posebice na pneumokoke. Ovi lijekovi uključuju moksifloksacin, levofloksacin. Osim toga, ovi lijekovi su aktivni protiv klamidije, mikoplazme, ureaplazme, anaeroba. Lijekovi se propisuju 1 puta dnevno, učinkoviti su kada se daju enteralno. Vrlo su učinkoviti protiv uzročnika URT infekcija, aktivni su čak i protiv Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacin (Ofloxacinum)

Dodijelite unutar 0,2 g 2 puta dnevno.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,2 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Ciprofloksacin (Ciprofloxacin)

Unutar i / u 0,125-0,75 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuzije od 50 i 100 ml; 1% otopina u ampulama od 10 ml (za razrjeđivanje).

Moksifloksacin (Moxifloxacin)

Unutar 0,4 g.

Oblik otpuštanja: tablete od 0,4 g

Sintetski antibakterijski agensi: derivati ​​nitrofurana, nitroimidazola i 8-hidroksikinolina

Derivati ​​nitrofurana uključuju furatsilin, furazolidon itd.

Furacilin ima učinak na mnoge gram-pozitivne i gram-negativne mikrobe. Vanjski se koristi u otopinama (0,02%) i mastima (0,2%) za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa: ispiranje rana, čireva, opeklina, u očnoj praksi itd. Unutar je propisan za liječenje bakterijske dizenterije. Furacilin, kada se primjenjuje lokalno, ne uzrokuje iritaciju tkiva i potiče zacjeljivanje rana.

Kada se proguta, ponekad se bilježe mučnina, povraćanje, vrtoglavica i alergijske reakcije. U slučaju poremećene funkcije bubrega, furatsilin se ne propisuje oralno.

Od derivata nitrofurana furadonin i furagin se koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Propisuju se oralno, apsorbiraju se prilično brzo i izlučuju u značajnoj količini putem bubrega, stvarajući potrebne koncentracije za ispoljavanje bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja u urinarnom traktu.

Furazolidon, u usporedbi s furatsilinom, manje je toksičan i aktivniji protiv Escherichia coli, uzročnika bakterijske dizenterije, tifusne groznice, trovanja hranom. Osim toga, furazolidon je aktivan protiv Giardia i Trichomonas. Furazolin se koristi oralno za liječenje infekcija gastrointestinalnog trakta, giardijaznog kolecistitisa i trihomonijaze. Od nuspojava ponekad se opažaju dispeptički poremećaji i alergijske reakcije.

Derivati ​​nitroimidazola uključuju metronidazol i tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, giardijaze, amebioze i drugih bolesti uzrokovanih protozoama. Nedavno je utvrđeno da je metronidazol vrlo učinkovit protiv Helicobacter pylori kod želučanih ulkusa. Dodijelite unutar, parenteralno iu obliku čepića.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, hematopoeza. Nespojivo s unosom alkoholnih pića.

Tinidazol (Tinidazol). Po strukturi, indikacijama i kontraindikacijama blizak je metronidazolu. Oba lijeka su dostupna u tabletama. Skladištenje: popis B.

Nitroksolin (5 - NOC) djeluje antibakterijski na gram-pozitivne, gram-negativne mikrobe, kao i protiv nekih gljivica. Za razliku od drugih derivata 8-hidroksikinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje nepromijenjen putem bubrega. Koristi se za infekcije mokraćnog sustava.

Intestopan se koristi za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju.

Quiniofon (Yatren) se koristi oralno uglavnom za amebnu dizenteriju. Ponekad se propisuje intramuskularno za reumatizam.

Pripreme…

Furacilin (Furacilinum)

Primjenjuje se izvana u obliku 0,02% vodene otopine, 0,066% alkoholne otopine i 0,2% masti.

Unutar odredite 0,1 g 4-5 puta dnevno.

Veće doze unutar: jednokratno - 0,1 g, dnevno - 0,5 g.

Oblik otpuštanja: prah, tablete od 0,1 g.

Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furazolidon

Primijenjeno unutar 0,1 - 0,15 g 3-4 puta dnevno. Vanjski se primjenjuju otopine 1:25 000.

Veće doze unutar: pojedinačna - 0,2 g, dnevna - 0,8 g.

Oblik otpuštanja: prah i tablete od 0,05 g.

Skladištenje: lista B; na zaštićenom mjestu.

Nitroksolin (Nitro, dodan 25.02.2014

Mehanizam djelovanja sulfonamida; prednosti njihove primjene: niska toksičnost, niske cijene, bakteriostatski antimikrobni učinak. Namjena, nuspojave i kontraindikacije derivata nitrofurana, oksikinolina i tiosemikarbazona.

prezentacija, dodano 02.11.2014

Načela racionalne kemoterapije, kao i glavni čimbenici koji utječu na izbor lijekovi: antibiotici, sulfanilamidi i antibakterijski agensi različite kemijske strukture, antisifilitici. biosintetski penicilini.

prezentacija, dodano 25.10.2014

Lijekovi za korekciju disfunkcija reproduktivni sustav. Pripravci ženskih i muških spolnih hormona i njihovi sintetski analozi. Klasifikacija lijekova spolnih hormona. Oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja hormonskih pripravaka.

prezentacija, dodano 15.03.2015

opće karakteristike sedativi, njihovu klasifikaciju i mehanizam djelovanja. Glavne indikacije za uporabu nuspojava i kontraindikacije. Derivati ​​benzodiazepina, lijekovi s antineurotičnim djelovanjem, skupina kombiniranih lijekova.

prezentacija, dodano 28.04.2012

Klasifikacija sulfanilamidnih lijekova. Reakcije uzrokovane aromatskom amino skupinom. Fizikalne i kemijske metode identifikacije. Nitritometrija, neutralizacija, nevodena titracija, acidimetrija, jodna klorometrija, bromatometrija. Ispitivanja čistoće.

seminarski rad, dodan 01.07.2014

p-aminofenol, p-aminobenzojeva i p-aminosalicilna kiselina, njihovi derivati. Svojstva paracetamola i značajke njegove uporabe. Anestezin i novokain i jačina njihovog anestetičkog djelovanja. Spektar antimikrobnog djelovanja sulfanilamida (streptocida).

prezentacija, dodano 19.05.2015

Studija lijekovi pod općim nazivom "antibiotici". Antibakterijska kemoterapijska sredstva. Povijest otkrića antibiotika, njihov mehanizam djelovanja i klasifikacija. Značajke uporabe antibiotika i njihove nuspojave.

seminarski rad, dodan 16.10.2014

Metode primjene inhalacijskih lijekova za anesteziju. Klinička primjena sulfanilamidne lijekove, neurolepsiju i analgeziju. Vrijednost inhalacijske anestezije u veterinarskoj medicini. Primjena metoda anestezije u kirurškoj praksi.

sažetak, dodan 10.4.2014

Nagli razvoj kemije polimera sredinom 20. stoljeća. Zahtjevi za suvremeni kirurški šavni materijal. Zavoji od sintetičkih polimera. Protetski srčani zalisci. Sintetski zglobovi, kosti i koža. Sintetičke vaskularne proteze.

Podskupina lijekova isključen. Upaliti

Opis

Ova skupina kombinira sulfonamide (vidi), derivate kinolona i fluorokinolona (vidi), razne 2-derivate 5-nitrofurana, imidazola itd. (vidi). Potonji se odlikuju visokom antibakterijskom aktivnošću, čiji mehanizam još uvijek nije u potpunosti shvaćen. Dio učinka posljedica je blokade polimerizacije i, posljedično, supresije sinteze DNA u osjetljivim bakterijskim stanicama. Ovi lijekovi se uglavnom koriste za zarazne bolesti urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta itd.

Sintetski antibakterijski spojevi uključuju derivate imidazola s antibakterijskim antiprotozoalnim i antifungalnim djelovanjem (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol itd.). Glavni antiprotozoalni lijek u ovoj skupini je metronidazol, naširoko se koristi za liječenje trihomonijaze, kao i amebijaze i drugih protozoalnih bolesti; u ovu skupinu spadaju tinidazol, aminitrozol (derivat nitrotiazola) i neke druge tvari. Metronidazol također ima visoku aktivnost protiv anaerobnih bakterija. Nedavno je otkriveno da metronidazol djeluje protiv Helicobacter pylori- infektivni agens koji igra ulogu u patogenezi želučanog i duodenalnog ulkusa. U kombinaciji sa specifičnim antiulkusnim lijekovima (ranitidin, omeprazol i dr.), metronidazol se počeo koristiti za liječenje ove bolesti.

Većina specifičnih antituberkuloznih lijekova, isključujući antibiotike (aminoglikozide, ansamicine), uključena je u ovu skupinu. Uzročnik tuberkuloze pripada mikobakterijama (otpornim na kiseline), otkrio ga je R. Koch, zbog čega se često naziva "Kochovim štapićem". Specifični kemoterapijski (sa selektivnom citotoksičnošću) antituberkulotici dijele se u 2 skupine: a) lijekovi prve linije (osnovni antibakterijski); b) lijekovi druge linije (rezerva). Lijekovi prve linije su hidrazid izonikotinske kiseline (izoniazid) i njegovi derivati ​​(hidrazoni), antibiotici (streptomicin, rifampicin), PAS i njegovi derivati. Lijekovi druge linije su etionamid, protionamid, etambutol, cikloserin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozidi - kanamicin i florimicin.

Većina lijekova protiv tuberkuloze inhibira razmnožavanje (bakteriostazu) i smanjuje virulentnost mikobakterija. Izoniazid je baktericidan u visokim koncentracijama. Da bi se postigao stabilan terapeutski učinak i spriječili mogući recidivi, lijekovi protiv tuberkuloze koriste se dugo vremena. Izbor lijekova i duljina njihove primjene ovisi o obliku tuberkuloze i njezinom tijeku, prethodnom liječenju, osjetljivosti Mycobacterium tuberculosis na lijek, njegovoj podnošljivosti itd.

Predavanje broj 6.

Sintetski antimikrobici.

Motivacija: Suvremeni sintetski antimikrobni agensi u svojoj snazi ​​i spektru djelovanja nisu inferiorni u odnosu na najjače antibiotike i zauzimaju važnu nišu u liječenju zaraznih bolesti.

Važno mjesto u liječenju zaraznih bolesti danas zauzimaju sintetski antimikrobni lijekovi, koji uključuju sljedeće skupine lijekova: sulfanilamide, derivate 8-hidroksikinolina, derivate kinolona, ​​fluorokinolone, derivate nitrofurana, derivate kinoksalina, oksazolidinone.

Sulfonamidni pripravci.

Postali su prvi kemoterapijski antibakterijski agensi širokog spektra uvedeni u praksu 30-ih godina prošlog stoljeća.

Ključna značajka sulfonamida je njihov kemijski afinitet za para-aminobenzojevu kiselinu (PABA), koja je neophodna prokariotima za sintezu purinskih i pirimidinskih baza, strukturnih komponenti nukleinskih kiselina. Mehanizam djelovanja sulfonamida temelji se na principu kompetitivnog antagonizma: zbog strukturne sličnosti mikrobna stanica hvata sulfonamide umjesto PABA, zbog čega dolazi do inhibicije sinteze nukleinskih kiselina, rasta i razmnožavanja mikroorganizama. je potisnut (bakteriostatski učinak). Sulfonamidi imaju visoku selektivnost antimikrobnog djelovanja.

Spektar antimikrobnog djelovanja sulfonamida prilično je širok i uključuje sljedeće uzročnike zaraznih bolesti:

1) bakterije (patogene koke (gram+ i gram-), E. coli, uzročnici dizenterije (shigella), vibrio cholerae, uzročnici plinske gangrene (klostridije), antraksa, difterije, kataralne pneumonije)

2) klamidija (uzročnici trahoma, uzročnici ornitoze, uzročnici ingvinalne limfogranulomatoze)

3) aktinomicete (gljive)

4) protozoe (toksoplazma, malarijski plazmodij).

Resorptivni sulanilamidi su od velikog praktičnog interesa. Ovi lijekovi se prema trajanju djelovanja dijele na:

1) sulfonamidi kratkog djelovanja (imenovani 4-6 puta dnevno) - sulfadimidin, sulfatiazol, sulfaetidol, sulfakarbamid, sulfazoksazol

2) sulfonamidi srednjeg trajanja djelovanja (imenovani 3-4 puta dnevno) - sulfadiazin, sulfametoksazol, sulfamoksal

3) sulfonamidi dugog djelovanja (imenovani 1-2 puta dnevno) - sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfadimetoksin

4) sulfonamidi ultradugog djelovanja (imenovani jednom dnevno) - sulfametoksipirazin, sulfadoksin.

S povećanjem trajanja djelovanja lijekova smanjuje se udarna doza propisana pri prvom uzimanju.

Trajanje djelovanja sulfonamida određeno je njihovom sposobnošću vezanja na proteine ​​plazme, brzinom metabolizma i izlučivanja. Dakle, sulfonamidi dugog i ultradugog djelovanja, za razliku od onih "kratkih", konjugirani su s glukuronskom kiselinom. Kao rezultat toga nastaju antibakterijski aktivni glukuronidi koji su vrlo topljivi i ne precipitiraju u urinu, što znači da su učinkoviti u liječenju infekcija mokraćnog sustava.

Imenovanje visokih doza sulfanilamidnih lijekova ključ je uspjeha antimikrobne terapije, budući da su samo pod tim uvjetima najveće moguće koncentracije lijeka oko bakterijska stanica, što joj onemogućuje hvatanje PABC-a. Kada koristite dugotrajne lijekove u tijelu, stvaraju se stabilne koncentracije tvari. Međutim, ako se pojave nuspojave, dugoročni učinak igra negativnu ulogu, jer s prisilnim povlačenjem lijeka mora proći nekoliko dana prije nego što njegov učinak prestane. Ovi lijekovi su korisni za kronične infekcije i za prevenciju infekcija (npr postoperativno razdoblje). Također treba imati na umu da je koncentracija dugodjelujućih lijekova u cerebrospinalnoj tekućini niska (5-10% koncentracije u krvi). U tome se razlikuju od sulfonamida kratkog djelovanja, koji se nakupljaju u cerebrospinalnoj tekućini u visokim koncentracijama (50-80% koncentracije u plazmi). Resorptivni sulfonamidi propisuju se za meningitis, respiratorne bolesti, infekcije urinarnog i bilijarnog trakta.

Sulfonamidi koji djeluju u crijevnom lumenu uključuju ftalilsulfatiazol, sulfaguanidin i ftazin. Posebnost ovih lijekova je njihova slaba apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta, pa se stvaraju visoke koncentracije tvari u lumenu crijeva. Izravne indikacije za imenovanje sulfonamida koji djeluju u lumenu crijeva su dizenterija, enterokolitis, duodenitis, kolitis, kao i prevencija crijevne infekcije u postoperativnom razdoblju. S obzirom da su mikroorganizmi u ovim bolestima lokalizirani ne samo u lumenu, već iu stijenci crijeva, preporučljivo ih je kombinirati s dobro resorbirajućim sulfonamidima ili antibioticima. Primjena ove skupine sulfonamida mora se kombinirati s vitaminima B skupine, jer se potiskuje rast i razmnožavanje bakterije Escherichia coli, koja sudjeluje u sintezi ovih vitamina.

Sulfonamidi lokalno djelovanje uključuju sulfacetamid (albucid), srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol. Ove tvari se propisuju u obliku otopina i masti za liječenje i prevenciju konjunktivitisa, blefaritisa, gonorejnih oštećenja oka, čira na rožnici, opeklina i infekcija rane oko. Za postizanje terapeutskog učinka koriste se lokalni sulfonamidi u vrlo visokim koncentracijama. Mora se uzeti u obzir da aktivnost sulfonamida naglo pada u prisutnosti gnoja, nekrotičnih masa, budući da sadrže veliki broj PABC. Stoga se sulfonamidi smiju koristiti tek nakon primarna obrada rane. Također treba napomenuti da kombinirana uporaba sulfonamida s drugim lijekovima dobivenim iz PABA također oštro smanjuje njihovu antimikrobnu aktivnost (primjer farmakološke nekompatibilnosti). Moguće je povećati antimikrobno djelovanje topikalnih sulfonamida uključivanjem atoma srebra u molekulu lijeka. Ioni srebra stupaju u interakciju s proteinima mikroorganizama, što dovodi do poremećaja strukture i funkcije proteina i smrti bakterija. Kao rezultat neizravnog potenciranog snergizma između sulfanilamida i atoma srebra, učinak lijekova kao što su srebrov sulfadiazin i srebrov sulfatiazol postaje baktericidan.

Sulfonamidi u kombinaciji s salicilna kiselina: salazosulfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin. U debelom crijevu, pod utjecajem mikroflore, ovi spojevi se hidroliziraju uz oslobađanje mesalazina i sulfanilamidne komponente. Takvi sulfanilamidni lijekovi imaju antibakterijske i protuupalne učinke (na temelju inhibicije sinteze prostaglandina). Koriste se za nespecifične ulcerozni kolitis, Crohnova bolest (granulomatozni kolitis).

Poznati sulfonamidi u kombinaciji s trimetoprimom su: ko-trimoksazol, lidaprim, sulfaton, groseptol, potesepil. U mikrobnoj stanici trimetoprim blokira enzim uključen u sintezu purinskih baza. Vrsta interakcije lijeka promatrana u ovom slučaju je neizravni potencirani sinergizam. Učinak postaje baktericidan, budući da su promjene u razvoju mikroorganizama nekompatibilne sa životom i dovode do njihove smrti.

U pogledu svoje aktivnosti, sulfanilamidni pripravci su znatno inferiorni u odnosu na druge antimikrobne agense i imaju relativno visoku toksičnost. Propisuju se uglavnom za netoleranciju na antibiotike ili razvoj tolerancije na njih. Često se sulfonamidi kombiniraju s antibioticima.

Derivati ​​8-hidroksikinolina.

Pripreme ove serije imaju antibakterijsko i antiprotozoalno djelovanje. Mehanizam bakteriostatskog djelovanja derivata 8-hidroksikinolina uključuje: selektivnu inhibiciju sinteze bakterijske DNA; stvaranje neaktivnih kompleksa s enzimima patogena koji sadrže metal; blokada enzima oksidativne fosforilacije i poremećena tvorba ATP-a; halogeniranje i denaturacija (u visokim koncentracijama) proteina patogena. Predstavnici: nitroksolin, intestopan, enteroseptol.

Nitroksolin se nepromijenjen izlučuje urinom, gdje se nakuplja u bakteriostatskim koncentracijama. U tom smislu, lijek se koristi kao uroantiseptik za infekcije mokraćnog sustava, za prevenciju infekcija nakon operacija na bubrezima i mokraćnom sustavu, nakon dijagnostičke manipulacije. Lijek ima širok raspon antibakterijsko djelovanje, osim toga, ima depresivni učinak na neke gljivice poput kvasca iz roda Candida. Dobro se podnosi i gotovo da ne uzrokuje nuspojave, ali se brzo razvija otpornost mikroorganizama na njega.

Intestopan ima antibakterijsko i antiprotozoalno djelovanje i indiciran je za akutni i kronični enterokolitis, amebnu i bacilarnu dizenteriju, truležnu dispepsiju. Budući da lijek sadrži ione broma, kako bi se izbjegao razvoj trovanja, potrebno je strogo se pridržavati režima doziranja.

Enteroseptol se praktički ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i nema sistemski učinak. Koristi se za enzimsku i truležnu dispepsiju, bacilarnu dizenteriju, protozoalni kolitis, za liječenje nositelja amebe. Često se kombinira s drugim antimikrobnim sredstvima. Uz produljenu primjenu (dulje od 4 tjedna), može izazvati periferni neuritis, mijelopatiju, lezije optički živac, trovanje jodom.

derivati ​​kinolona.

Predstavnici: nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina, pipemidna kiselina. Mehanizam djelovanja uključuje: inhibiciju sinteze DNA, interakciju s enzimima patogena koji sadrže metal, sudjelovanje u reakcijama peroksidacije lipida. Spektar djelovanja uključuje samo gram bakterije. Djelotvoran protiv Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa je otporna na ove lijekove. Vrijedna kvaliteta lijekova je njihova aktivnost protiv sojeva otpornih na antibiotike i sulfanilamidne lijekove. Otpornost na lijekove razvija se vrlo brzo. Lijekovi i njihovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, što rezultira visokim koncentracijama u mokraći. Stoga je glavna primjena infekcija mokraćnog sustava i prevencija infekcija tijekom operacija bubrega i mjehura.

Fluorokinoloni.

Nastali su tijekom proučavanja gore opisanih derivata kinolona. Pokazalo se da dodavanje atoma fluora strukturi kinolona značajno pojačava antibakterijski učinak lijeka. Do danas, fluorokinoloni su jedan od najaktivnijih kemoterapijskih sredstava, koji nisu inferiorni u snazi ​​od najjačih antibiotika. Fluorokinoloni se dijele u tri generacije.

Prva generacija sadrži 1 atom fluora: ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, norfloksacin, lomefloksacin.

Druga generacija sadrži 2 atoma fluora: levofloksacin, sparfloksacin.

Treća generacija sadrži 3 atoma fluora: moksifloksacin, gatifloksacin, gemifloksacin, nadifloksacin.

Od poznatih sintetskih antimikrobnih sredstava, fluorokinoloni imaju najširi spektar djelovanja i značajno antibakterijsko djelovanje. Aktivni su protiv Gram- i Gram+ koka, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Pojedinačni lijekovi(ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) djeluju na Mycobacterium tuberculosis i mogu se koristiti kod kombinirana terapija s tuberkulozom otpornom na lijekove. Spirohete, listerije i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone. Fluorokinoloni djeluju na ekstracelularno i intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Otpornost mikroflore razvija se relativno sporo. Mehanizam djelovanja fluorokinolona temelji se na blokadi vitalnih bakterijskih enzima uključenih u sintezu, očuvanje i obnovu strukture DNA. Kršenje funkcioniranja ovih enzimskih sustava dovodi do odmotavanja molekule DNA i smrti stanice. Zbog strukturnog i funkcionalnog odnosa enzimskih sustava prokariotskih i eukariotskih stanica, fluorokinoloni često gube selektivnost djelovanja i oštećuju stanice makroorganizama, uzrokujući brojne nuspojave. Najznačajniji od njih su: fototoksičnost (UV zračenje uništava fluorokinolone uz stvaranje slobodnih radikala koji oštećuju strukturu kože), artrotoksičnost (poremećaj razvoja hrskavičnog tkiva), inhibicija metabolizma teofilina i povećanje njegove koncentracije u krvi. Ovi lijekovi mogu izazvati promjenu krvne slike, dispeptičke i alergijske reakcije, neurološki poremećaji. Kontraindicirano kod trudnica i djece.

Preporučljivo je propisati lijekove ove skupine za takve teške infekcije kao što su sepsa, peritonitis, meningitis, osteomijelitis, tuberkuloza itd. Fluorokinoloni su indicirani za infekcije mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova. U pulmološkoj praksi najpopularniji su fluorokinoloni 2. i 3. generacije.

Visoka učinkovitost fluorokinolona u infekcijama gotovo bilo koje lokalizacije posljedica je sljedećih značajki njihove farmakokinetike:

1) za lijekove ove skupine karakterističan je izražen post-antibiotski učinak

2) lijekovi dobro prodiru u različite organe i tkiva (pluća, bubrezi, kosti, prostata)

3) stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima kada se uzimaju oralno, a bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane

4) imaju imunomodulatorni učinak, povećavajući fagocitnu aktivnost neutrofila

Izraženo baktericidno djelovanje fluorokinolona omogućilo je razvoj niza lijekova oblici doziranja za vanjsku upotrebu.

Derivati ​​nitrofurana.

Mehanizam djelovanja nitrofurana uključuje:

1) stvaranje kompleksa s nukleinskim kiselinama, što dovodi do kršenja strukture DNA patogena, inhibicije sinteze proteina, poremećaja rasta i reprodukcije bakterija (bakteriostatski učinak)

2) inhibicija dišnog lanca i Krebsovog ciklusa, što dovodi do smrti stanica (baktericidni učinak)

Značajke mehanizma djelovanja omogućuju vam kombiniranje nitrofurana s drugim antibakterijskim sredstvima.

Nitrofurani imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji uključuje bakterije (gram+koke i gambacile), protozoe (giardije, trihomonade), čak i viruse. Derivati ​​nitrofurana mogu djelovati na sojeve mikroorganizama koji su otporni na neke antibiotike i sulfonamide. Nitrofurani ne djeluju na anaerobe i Pseudomonas aeruginosa. Oni potiskuju proizvodnju toksina mikroorganizama, tako da mogu brzo eliminirati učinke intoksikacije uz održavanje patogena u tijelu. Pod utjecajem nitrofurana mikrobi smanjuju sposobnost stvaranja antifaga i gube sposobnost fagocitoze; Nitrofurani inhibiraju razvoj rezistencije patogena na antibiotike. Nitrofurani se odlikuju niskom toksičnošću. Osim toga, povećavaju otpornost organizma na infekcije. Neki lijekovi iz ove skupine koriste se uglavnom kao antiseptici za vanjsku upotrebu, drugi - uglavnom za liječenje infekcija crijeva i mokraćnog sustava.

Nitrofurazon (furatsilin) ​​se koristi izvana kao antiseptik za liječenje rana, kože, sluznice, ispiranje seroznih šupljina i zglobnih šupljina.

Koriste se furazolidon, nifuroksazid i nifurantel crijevne infekcije bakterijske i protozoalne etiologije (bacilarna dizenterija, paratifus, toksične infekcije, enterokolitis), jer se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva. Osim toga, furazolidon i nifurantel su učinkoviti u trichomonas colpitis i giardiasis.

Nitrofurantoin, nifurtoinol i furazidin koriste se za infekcije mokraćnog sustava, kao i za prevenciju infektivnih komplikacija tijekom uroloških operacija, cistoskopije, kateterizacije. Mjehur. Lijekovi se u značajnim količinama izlučuju putem bubrega s mokraćom, gdje se stvaraju njihove bakteriostatske i baktericidne koncentracije.

Furazidin je učinkovit kada se primjenjuje lokalno za pranje i ispiranje u kirurškoj praksi. Kalijeva sol furazidina može se primijeniti intravenozno u teškim oblicima zaraznih bolesti (sepsa, rane i gnojne infekcije, upala pluća).

Derivati ​​kinoksalina.

Ovu skupinu antibakterijskih sredstava predstavljaju kvinoksidin i dioksidin. Derivati ​​kinoksalina imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji uključuje Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, dizenterije i Klebsiella bacillus, Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, patogene anaerobe, uključujući uzročnika plinske gangrene. Ovi lijekovi su aktivni protiv bakterija otpornih na druge kemoterapijske agense, uključujući antibiotike.

Baktericidni učinak derivata kinoksalina posljedica je aktivacije oksidacije slobodnih radikala u mikrobnoj stanici, zbog čega dolazi do poremećaja sinteze DNA i dubokih promjena u staničnoj citoplazmi, što dovodi do smrti patogena. Djelovanje lijekova ove skupine pojačava se u anaerobnom okruženju zbog njihove sposobnosti da izazovu stvaranje reaktivnih kisikovih vrsta. Zbog visoke toksičnosti, derivati ​​kinoksalina koriste se samo iz zdravstvenih razloga za liječenje teških oblika anaerobnih ili mješovitih aerobno-anaerobnih infekcija uzrokovanih multirezistentnim sojevima kada su drugi antimikrobni agensi neučinkoviti. Dodijelite samo odraslima (nakon testa tolerancije) s bolničkim liječenjem pod nadzorom liječnika.

Indikacije za primjenu derivata kinoksalina su teški gnojno-upalni procesi različite lokalizacije, kao što su gnojni pleuritis, pleuralni epiem, plućni apscesi, peritonitis, cistitis, pijelitis, pijelocistitis, kolecistitis, kolangitis, rane s dubokim šupljinama, apscesi mekog tkiva, flegmone. , teška disbioza, sepsa, postoperativne rane urinarnog i bilijarnog trakta, prevencija zaraznih komplikacija nakon kateterizacije.

oksazolidinoni.

Ovo je nova klasa aktivnih antimikrobika. Prvi lijek iz ove skupine, linezolid, ima bakteriostatski učinak uglavnom na gram+ bakterije, au manjoj mjeri na gram-. Baktericidno djelovanje zabilježeno je samo u odnosu na neke mikroorganizme.

Mehanizam djelovanja temelji se na ireverzibilnom vezanju za podjedinice ribosoma, što dovodi do inhibicije sinteze proteina u mikrobnoj stanici. Ovaj jedinstveni mehanizam sprječava razvoj unakrsne rezistencije s makrolidima, aminoglikozidima, linkozamidima, tetraciklinima, kloramfenikolom. Otpornost patogena na linezolid razvija se vrlo sporo. Linezolid je aktivan kod bolničke i vanbolničke pneumonije (u kombinaciji s antibioticima koji djeluju protiv gram-mikroorganizama), infekcija kože i mekih tkiva, urinarnog trakta, endokarditisa. Linezolid se dobro raspoređuje u tkivima, nakuplja se u bronhopulmonalnom epitelu, prodire kroz kožu, mekih tkiva, srce, crijeva, jetra, bubrezi, središnji živčani sustav, sinovijalna tekućina, kosti, žučni mjehur. Brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (100% bioraspoloživost), izlučuje se uglavnom urinom. Primjena linezolida može uzrokovati kandidijazu, izobličenje okusa, dispepsiju, promjene ukupnog bilirubina, ALT, AST, alkalne fosfataze, anemiju, trombocitopeniju. Općenito, lijek se dobro podnosi.