Upotreba tableta za spavanje. Sredstva za spavanje. Pripravci različite kemijske strukture

Hvala

Stranica pruža popratne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnostika i liječenje bolesti trebaju se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potreban savjet stručnjaka!

Tablete za spavanje skraćeni su naziv za prilično opsežnu i vrlo heterogenu skupinu lijekova koji potiču nastanak i održavanje dovoljno dugog i dubokog sna. Puni naziv ove skupine lijekova je tablete za spavanje.

Trenutno postoji širok raspon lijekovi koji imaju hipnotički učinak, međutim, u većini slučajeva to je njihov dodatni ili nuspojava, ali ne i glavno djelovanje. Skupina hipnotika uključuje samo one lijekove za koje je ovo djelovanje glavno.

Tablete za spavanje svrstavaju se u lijekove koji djeluju na središnji živčani sustav. živčani sustav, budući da se njihov učinak ostvaruje aktivacijom ili suzbijanjem proizvodnje biološki aktivnih tvari (neurotransmitera), kao i promjenom rada određenih neuronskih receptora.

Pojam faza spavanja i njegovih mogućih kršenja

Da bismo razumjeli na što je usmjereno djelovanje tableta za spavanje, potrebno je znati strukturu sna i vrste njegovih mogućih kršenja.

Kršenja mogu biti potaknuta različitim razlozima, kao što su:

• Kršenje ritma režima spavanja i budnosti, na primjer, tijekom noćnih smjena;
• Psihološko prenaprezanje, osobito navečer;
• Mentalna bolest (npr. depresija, anksiozni poremećaj, shizofrenija, itd.);
• Uzimanje lijekova koji aktiviraju središnji živčani sustav (kofein, teofilin, itd.);
• Somatske bolesti (hipertenzija, bol, kašalj, itd.);
• Razni sindromi koji ometaju spavanje (primjerice apneja za vrijeme spavanja, sindrom nemirnih nogu).

Osim toga, poremećaji spavanja mogu biti uzrokovani nepoznatim uzrocima, pa se u tom slučaju nazivaju idiopatskim. Dugotrajni tečajevi hipnotika indicirani su posebno za idiopatske poremećaje spavanja. Ako je san poremećen zbog bilo kojeg od navedenih razloga, tada najprije treba liječiti osnovnu bolest, a tabletama za spavanje pribjeći povremeno, samo ako je potrebno.

Poremećaji spavanja klasificirani su u sljedeće vrste, ovisno o tome koja je komponenta karotidne strukture zahvaćena:

• Presomnički poremećaji - poremećen je samo proces uspavljivanja;
• Intrasomnički poremećaji - dubina sna je poremećena, osoba spava površno i često se budi;
• Postsomnijski poremećaji - osoba se rano budi i više ne može zaspati, a tijekom dana je zabrinuta zbog pospanosti.

Tablete za spavanje mogu liječiti sve vrste poremećaja spavanja, potičući normalan san i osiguravajući dovoljnu dubinu i trajanje perioda sna. Međutim, nisu svi lijekovi sposobni utjecati na sve varijante poremećaja spavanja. Velik dio tableta za spavanje normalizira samo jednu ili dvije vrste poremećaja spavanja. Stoga, prije odabira i korištenja tablete za spavanje potrebno je identificirati vrstu poremećaja spavanja i odabrati lijek čije je djelovanje usmjereno na zaustavljanje upravo tog poremećaja.

Klasifikacija tableta za spavanje

Trenutno u klinička praksa koristi se anatomsko-terapijsko-kemijska (ATC) klasifikacija lijekova koja istovremeno uzima u obzir strukturu djelatna tvar, te anatomske strukture na koje lijek djeluje, te spektar njegovog terapijskog djelovanja. Uzimajući u obzir tri parametra odjednom, ATC klasifikacija je najpotpunija i najprikladnija za praktičnu upotrebu, jer omogućuje liječniku da se kreće kroz različita svojstva lijeka.

Dakle, trenutno, prema ATC klasifikaciji, sve tablete za spavanje podijeljene su u sljedeće vrste:
1. Barbiturati:

• Amobarbital;
• Aprobarbital;
• Butobarbital;
• Vinbarbital;
• Vinylbital;
• heksobarbital;
• Heptabarbital;
• metoheksital;
• Proxybarbal;
• Odmor;
• Secobarbital;
• talbutal;
• natrijev tiopental;
• Phenobarbital;
• Cyclobarbital;
• etalobarbital.

2. Barbiturati u kombinaciji s drugim lijekovima:

• Bellataminal (fenobarbital + ergotamin + alkaloidi beladone);
• Reladorm (diazepam + ciklobarbital).

3. Derivati ​​benzodiazepina:

• Brotizolam;
• doksefazepam;
• Quazepam;
• Loprazolam;
• Lormetazepam;
• midazolam;
• Nitrazepam;
• oksazepam;
• temazepam;
• Triazolam;
• flunitrazepam;
• flurazepam;
• cinolazepam;
• Estazolam.

4. Lijekovi koji imaju slične učinke kao benzadizepini i agonisti su GABA receptora (Z-lijekovi):

• Zopiclone;
• Zolpidem;
• Zaleplon.

5. Aldehidi i njihovi derivati:

• Kloral hidrat;
• Chloralodol;
• Acetilglicinamid kloral hidrat;
• Dichloralphenazone;
• Paradehid.

6. Derivati ​​piperidindiona:

• glutethimide;
• metiprilon;
• Pyrithyldione;
• Talidomid.

7. Agonisti receptora melatonina:

• Ramelteon;
• Taximelteon;
• Melatonin.

8. Blokatori histaminskih receptora:

• difenhidramin;
• doksilamin.

9. Agonist receptora oreksina:

• Suvoreksant.

10. Druge tablete za spavanje:

• bromirano;
• Valnoctamide;
• heksapropimat;
• Clomethiazole;
• Methaqualone;
• Methylpeptinol;
• Niaprazin;
• propiomazin;
• triklofos;
• Ethlorvinol.

U ovoj klasifikaciji, radi lakšeg pretraživanja, navedeni su samo međunarodni nazivi (INN) lijekova koji su obično navedeni u uputama za uporabu kao djelatne tvari. Ista djelatna tvar može biti sadržana u nekoliko sinonimnih pripravaka koji imaju potpuno isti učinak.

Većina barbiturata i benzodiazepina navedenih u klasifikaciji trenutno se koristi samo u rijetkim slučajevima u specifičnoj bolničkoj praksi, odnosno u bolnicama. Za izvanbolničku primjenu zapravo se koristi samo nekoliko tableta za spavanje, barbiturati i benzodiazepini. Od barbiturata se najčešće koristi fenobarbital, a od benzodiazepina - flunitrazepam, nitrazepam i neki drugi. Osim toga, gornja klasifikacija navodi sve tablete za spavanje koje se koriste u različite zemlje, tako da je njihov popis mnogo širi od onoga što je dostupno u Rusiji, Ukrajini, Bjelorusiji, Moldaviji itd.

Uz ATC klasifikaciju, sve tablete za spavanje podijeljene su u dvije kategorije. velike skupine- s narkotičnim i nenarkotičnim tipom djelovanja. Lijekovi s narkotičkim djelovanjem uključuju sve barbiturate i aldehide. Sve ostale tablete za spavanje imaju nenarkotičku vrstu djelovanja. Podjela tableta za spavanje u kategorije s narkotičkim i nenarkotičkim djelovanjem je od velike važnosti, budući da prve stvaraju najveću ovisnost.

Također, praktičari naširoko koriste klasifikaciju tableta za spavanje prema trajanju njihovog djelovanja, prema kojoj su izolirani lijekovi kratkog, srednjeg i dugog djelovanja. U tablici su prikazane tablete za spavanje različitog trajanja djelovanja.

Tablete za spavanje s kratkim djelovanjem (1-5 sati)	Srednje dugotrajne tablete za spavanje (5-8 sati)	Tablete za spavanje s dugim djelovanjem (više od 8 sati)
Metoheksitalni	Aprobarbital	Fenobarbital
tiopental	Secobarbital	Amobarbital
Ciklobarbital	Butalbital	Vinylbital
oksazepam	Butobarbital	Vinbarbital
Midazolam	talbutal	Heksobarbital
Lorazepam	Barbamil	Heptabarbital
Triazolam	temazepam	proxybarbal
Lormetazepam	Doksefazepam Reladorm	Odmor
Zopiklon	Kloral hidrat	etalobarbital
Zolpidem	Kloralodol	Bellataminal
Zaleplon	Acetilglicinamid kloral hidrat	flunitrazepam
ramelteon	Dikloralfenazon	Flurazepam
taksimelteon	Paradehid	Estazolam
Melatonin	glutetimid	Nitrazepam
klometiazol	Metiprilon	Brotizolam
Niaprazin	doksilamin	Quazepam
propiomazin	Suvoreksant	Cinolazepam
	metakvalon	piritildion
	Metilpeptinol	Bromisoval
	Ethlorvinol	Valnoktamid
	oksazepam	Heksapropimat
	Difenhidramin	triklofos

Klasifikacija hipnotičkih lijekova po trajanju djelovanja ima ogroman praktična vrijednost, jer vam omogućuje da za svakog pojedinca odaberete lijek koji pruža potrebne učinke. Na primjer, ako je kod osobe poremećen samo proces uspavljivanja, preporuča se koristiti tablete za spavanje s kratkim djelovanjem, jer će one brzo zaspati i neće uzrokovati jutarnji umor i umor. Za lagani san s čestim buđenjima preporuča se koristiti lijekove za spavanje srednjeg djelovanja jer će osigurati dobar, kvalitetan, dubok san, koji će ujutro dati osjećaj odmora. Ako se osoba probudi rano ujutro i više ne može zaspati, tada je potrebno koristiti dugotrajne tablete za spavanje koje će osigurati dovoljno dugo spavanje, eliminirajući rano buđenje.

Hipnotički učinak lijekova (hipnotički učinak)

NA opći pogled mehanizam djelovanja svih hipnotičkih lijekova smanjuje se na smanjenje ozbiljnosti procesa uzbude u središnjem živčanom sustavu i povećanu inhibiciju. Omjer inhibicije ekscitacije i pojačane inhibicije različitih lijekova je različit, što uzrokuje razlike u trajanju i prirodi njihova djelovanja.

Dakle, hipnotici kratkog djelovanja uglavnom suzbijaju procese ekscitacije, zbog čega prirodno počinje prevladavati inhibicija i osoba zaspi. Ovaj mehanizam djelovanja je optimalan za otklanjanje poteškoća s uspavljivanjem kada je čovjeku teško zaspati, ali kada se to dogodi, spava normalno - duboko i bez čestih buđenja. Nedvojbena prednost lijekova ove vrste djelovanja je u tome što ne narušavaju normalnu strukturu sna, a da ne uzrokuju promjene u trajanju i omjeru njegovih faza. Kao rezultat toga, nakon jutarnjeg uzimanja kratkodjelujuće tablete za spavanje, osoba se budi odmorna i odmorna.

Hipnotici srednjeg djelovanja imaju sposobnost ne samo smanjiti uzbuđenje, već i malo povećati inhibiciju, zbog čega njihov učinak traje dulje i omogućuje vam da utječete ne samo na proces uspavljivanja, već i na kvalitetu sna. Podaci lijekovi dobro eliminiraju problem plitkog sna i čestih noćnih buđenja, što omogućuje osobi da dobro spava i da se ujutro ne osjeća preopterećeno.

Dugodjelujući hipnotički lijekovi istovremeno inhibiraju ekscitaciju i oštro pojačavaju inhibiciju, što objašnjava njihov dugotrajan učinak. Ovi lijekovi su učinkoviti za bilo koji poremećaj spavanja - i s produljenim uspavljivanjem, i s plitkim uranjanjem u san, i s čestim noćnim ili ranim jutarnjim buđenjima.

Inače, tablete za spavanje svake pojedine skupine imaju svoj mehanizam djelovanja, različit od ostalih.

Dakle, barbiturati uzrokuju spavanje čak i kod teške nesanice, ali mijenjaju normalnu strukturu sna, zbog čega osoba može vidjeti vrlo žive snove, noćne more itd. Stoga takav san nije potpun. Učinak barbiturata ostvaruje se njihovom interakcijom s GABA receptori , koji postaju osjetljiviji na njihov posrednik – GABA (gama-aminomaslačnu kiselinu). Duljim djelovanjem GABA na strukturu mozga dolazi do inhibicije ekscitacije i aktiviranja inhibicije.

Benzodiazepini također djeluju na GABA receptore, ali su sigurniji od barbiturata jer ne izazivaju teške nuspojave, a ovisnost se mnogo više stvara.

Z-lijekovi slični benzodiazepinima (zopiklon, zolpidem, zaleplon) također ostvaruju svoje djelovanje kroz djelovanje na GABA receptore. No, za razliku od benzodiazepina i barbiturata, Z-lijekovi se selektivno vežu na središnje receptore, uzrokujući pojačanu inhibiciju koja dovodi do brzog uspavljivanja i kvalitetnog sna. Ovi lijekovi ne mijenjaju strukturu sna, ne izazivaju pospanost tijekom dana, ne karakteriziraju ih izražene nuspojave i ovisnost se razvija vrlo sporo, stoga su Z-lijekovi trenutno najrašireniji lijekovi za otklanjanje nesanice.

Blokatori histamina također su vrlo učinkoviti lijekovi, čije djelovanje se provodi ubrzavanjem rada GABA receptora. Upravo su blokatori histamina najsigurnije tablete za spavanje u ovom trenutku, pa ih je dopušteno koristiti čak i za djecu. Osim toga, blokatori histamina jedini su lijekovi koji se mogu koristiti za apneju u snu. Međutim, sve navedeno odnosi se samo na pripravke koji sadrže doksilamin kao djelatnu tvar. Drugi blokatori histamina koji se koriste kao hipnotici (na primjer, difenhidramin, hidroksizin, doksilamin, promethazin) inhibiraju paradoksalni san i uzrokuju jaku pospanost ujutro i glavobolje. Nedvojbena prednost hipnotičke skupine blokatora histamina je potpuna odsutnost ovisnosti, čak i uz produljenu upotrebu.

Aldehidi i klometiazol imaju vrlo brzo djelovanje i praktički ne mijenjaju normalnu strukturu sna. Međutim, klometiazol brzo uzrokuje ovisnost o drogama.

Tablete za spavanje - pravila za odabir i uporabu lijekova

Trenutno se imenovanje tableta za spavanje smatra opravdanim u sljedećim situacijama:
1. Uzroci nesanice nisu utvrđeni.
2. Uzroci nesanice ne mogu se potpuno otkloniti.

Pri odabiru hipnotika treba uzeti u obzir vrstu i težinu poremećaja spavanja. Dakle, s teškoćama zaspati i normalan san za cijelo preostalo vrijeme treba odabrati hipnotike kratkog ili srednjeg djelovanja. Štoviše, ako ozbiljnost kršenja nije previsoka, tada je optimalno koristiti bilo koje sredstvo s izuzetkom benzodiazepina i barbiturata. Liječnici trenutno preporučuju korištenje sljedećih lijekova- Zopiklon, Zolpidem, Zaleplon, Melatonin, Klometiazol, Niaprazin ili Propimiozin.

Ovi lijekovi se mogu koristiti za poteškoće s uspavljivanjem u bilo kojem trenutku. Na primjer, ako osoba ne može zaspati navečer, tada prije odlaska u krevet možete uzeti bilo koji indicirani lijek. Također, ovaj lijek se može uzeti ako se osoba probudi noću i ne može ponovno zaspati.

Ako je osoba zabrinuta zbog čestih noćnih buđenja i površnog sna, tada bi trebao odabrati lijek među sredstvima s prosječnim ili kratkim trajanjem djelovanja. Ako poremećaji spavanja nisu teški, treba također odabrati nove lijekove, napuštajući benzodiazepine i barbiturate. Liječnici preporučuju odabir lijeka između sljedećih:

• Kloral hidrat;
• doksilamin;
• Methaqualone;
• Melatonin.

Međutim, ako je potrebno brz učinak, onda su lijekovi s kloral hidratom optimalni, ali ih ne treba uzimati dulje vrijeme, jer brzo stvaraju ovisnost. Ako vam je potreban lijek koji se može koristiti dulje vrijeme, onda je Doxylamine optimalan. Svi ostali lijekovi mogu se koristiti ograničeno vrijeme, ali dovoljno dugo da se formira novi refleks spavanja i osoba može odbiti tablete za spavanje.

Kod ranih jutarnjih buđenja, nakon kojih je nemoguće zaspati, preporuča se koristiti lijekove dugog ili srednjeg djelovanja. Osobe čiji je stalan rad povezan s potrebom za velikom brzinom reakcija i koncentracijom pažnje ne bi trebale koristiti dugotrajne tablete za spavanje, jer je njihova česta nuspojava letargija, bezvoljnost i pospanost tijekom dana. Budući da većina tableta za spavanje iz ove skupine pripada benzodiazepinima i barbituratima, treba ih koristiti s velikim oprezom. Kako bi se izbjeglo pribjegavanje snažnim benzodiazepinima i barbituratima koji brzo stvaraju ovisnost, preporuča se odabrati jedan od sljedećih lijekova:

• bromevazol;
• doksilamin;
• Zolpidem;
• Zopiklon.

U načelu, izbor hipnotika uvijek treba biti vođen pravilom da se benzodiazepini i barbiturati smiju koristiti samo kada su apsolutno neophodni za tešku nesanicu kada su druga sredstva neučinkovita. Međutim, nakon postizanja pozitivnog učinka primjenom barbiturata i benzodiazepina, treba prijeći na uzimanje drugih tableta za spavanje koje nemaju tako izraženu i jaku sposobnost stvaranja ovisnosti.

Opći suvremeni trend je da su hipnotici izbora Zopiclone, Zolpidem, Zaleplon i Doxylamine, koji omogućuju brzo uspavljivanje, praktički ne remete normalnu strukturu sna, ne izazivaju brojne teške nuspojave, poput ovisnosti, dnevne pospanosti. , glavobolje itd.

Bilo koju tabletu za spavanje treba uzeti 15 do 30 minuta prije spavanja.

Tablete za spavanje (popis)

Ovdje je popis tableta za spavanje abecednim redom, bez obzira kojoj skupini pripada ovaj ili onaj lijek. U popisu ćemo prvo naznačiti međunarodno ime aktivni sastojak, a zatim u zagradama komercijalni nazivi pod kojima se lijek može prodavati u ljekarni.

Tablete za spavanje svih oblika oslobađanja

Dakle, trenutno su sljedeće tablete za spavanje dostupne na farmaceutskim tržištima zemalja ZND-a:

• Bellataminal (fenobarbital + ergotamin + alkaloidi beladone);
• Bromisoval (Bromizoval, Bromural);
• Brotizolam;
• Heksobarbital (Geksenal);
• Difenhidramin (difenhidramin, grandim, difenhidramin);
• Doksilamin (Valocordin-Doksilamin, Donormil, Reslip);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon);
• klometiazol (gemineurin);
• Melatonin (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonin);
• Metoheksital (Brietal);
• Methaqualone;
• Oksazepam (Nozepam, Tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• Natrijev tiopental (Thiopental, Thiopental-KMP);
• Triazolam;
• Fenobarbital (Luminal);
• Flunitrazepam (Rohypnol);
• Flurazepam (Apo-Flurazepam);
• Ciklobarbital (Reladorm);
• Estazolam (estazolam);
• Kloral hidrat.

Navedeni lijekovi proizvedeni su u razne forme- otopine za intravensku i intramuskularne injekcije, tablete i kapi za oralnu primjenu.

Tablete za spavanje

Tablete za spavanje su sljedeće:

• Andante (kapsule);
• Apo-Flurazepam (kapsule);
• Bellataminal;
• Berlidorm 5;
• bromirano;
• Geminevrin (kapsule);
• Hypnogen;
• difenhidramin;
• Donormil;
• Ivadal;
• Zolpidem;
• Zolsana;
• Zonadin;
• Zopiklon 7,5-SL;
• Melaxen;
• Melaxen Balance;
• Melarena;
• Nitrazadone;
• Nitrazepam tablete;
• Nitram;
• Nitrest;
• Nitros;
• Nozepam;
• Piclodorm;
• Radedorm 5;
• Reladorm;
• Relaxon;
• Reslip;
• Rohypnol;
• Sanwal;
• Signopam;
• Slipwell;
• sanjar;
• Somnol;
• Tazepam;
• Thorson;
• Phenobarbital;
• Flormidal;
• Kloral hidrat;
• Circadin;
• Estazolam;
• Eunoktin.

Tablete za spavanje u kapima

Tablete za spavanje dostupne u kapima su sljedeće:

• Valocordin-Doxylamine - kapi za oralnu primjenu;
• Grandim - otopina za oralnu primjenu;
• Oniria - kapi za oralnu primjenu;
• Phenobarbital - otopina za oralnu primjenu.

Tablete za spavanje bez recepta (popis)

Budući da gotovo sve tablete za spavanje djeluju na središnji živčani sustav i mogu uzrokovati teške nuspojave, poput respiratorne depresije, smanjene sposobnosti, pospanosti i dr., kao i izazvati ovisnost, većina ih se može nabaviti na recept. Svi benzodiazepinski hipnotici i barbiturati prodaju se strogo prema posebnim receptima. Tablete za spavanje iz drugih skupina također su u većini slučajeva dostupne na recept.

Trenutno se bez liječničkog recepta mogu kupiti sljedeće tablete za spavanje:

• Andante;
• Valocordin-Doxylamine;
• Melaxen;
• Melaxen Balance;
• Melarena;
• Reslip;
• Circadin.

Dostupno i bez liječničkog recepta homeopatski pripravci, koji doprinose normalizaciji sna, kao što su Nervocheel i Soothe. Osim toga, na domaćem farmaceutskom tržištu postoje biljna sredstva za spavanje koja se također prodaju bez liječničkog recepta, ali se u mnogim situacijama pokažu prilično učinkovitima. Najučinkovitije biljni pripravci s hipnotičkim i sedativnim učinkom su sljedeći:

• Dormiplant tablete;
• Persen tablete;
• Novo-Passit otopina;
• Corvalol otopina.

Ako postoji potreba za snažnom tabletom za spavanje, a liječnik ne može napisati recept, tada možete kupiti kapi Valocordin, koje sadrže fenobarbital. Tada biste trebali popiti najveću dopuštenu pojedinačnu dozu kapi, nakon čega je san gotovo zajamčen.

Pilula za brzo spavanje

Razne tablete za spavanje uspavaju za 5 do 30 minuta. Lijekovi koji mogu "uspavati" čovjeka 5 do 15 minuta nakon upotrebe smatraju se lijekovima za brzo spavanje. Međutim, njihova je brzina relativna, jer početak sna unutar 15 - 30 minuta nakon uzimanja također je prilično dobar pokazatelj, budući da se za to vrijeme osoba uspije udobno smjestiti u krevet, opustiti, razmišljati o nečem ugodnom, a protiv toga pozadinu, nježno i neprimjetno uronite u san. Stoga se, strogo govoreći, sve moderne tablete za spavanje mogu nazvati relativno brzodjelujućim.

No, tablete za spavanje s najbržim djelovanjem, koje uzrokuju zaspanje doslovno unutar 5 do 15 minuta nakon uzimanja, su sljedeći lijekovi:

• Donormil;
• Reladorm;
• Reslip;
• Kloral hidrat.

Jaka tableta za spavanje

Jake tablete za spavanje uključuju sljedeće skupine lijekova:
1. Barbiturati:

• Bellataminal;
• Heksobarbital (Geksenal);
• Metoheksital (Brietal);
• Fenobarbital (Luminal);
• Ciklobarbital (Reladorm).

2. Benzodiazepini:

• Midazolam (Midazolam-Hameln, Dormicum, Flormidal, Fulsed);
• Nitrazepam (Berlidorm 5, Nitrazadon, Nitram, Nitrosam, Radedorm 5, Eunoctin);
• Oksazepam (Nozepam, Tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• Triazolam;
• Flunitrazepam (Rohypnol);
• Flurazepam (Apo-Flurazepam).

3. Z-lijekovi:

• Zopiklon (Zopiklon, Zopiklon 7,5 - SL, Imovan, Piklodorm, Relakson, Somnol, Slipwell, Thorson);
• Zolpidem (Hipnogen, Zolpidem, Zolsana, Zonadin, Ivadal, Nitrest, Oniria, Sanval, Snovitel);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon).

4. Heterociklički spojevi:

• Kloral hidrat.

5. Agonisti receptora melatonina:

• Melaxen;
• Melaxen Balance;
• Melarena;
• Circadin.

Navedeni lijekovi su najmoćnije tablete za spavanje, ali većina ih se izdaje u ljekarnama samo na recept.

Jake tablete za spavanje bez recepta

Jedine jake tablete za spavanje koje se uvijek mogu nabaviti bez recepta su lijekovi iz skupine agonista melatonina, kao što su Melaxen, Melaxen Balance, Melarena i Circadin. Ovi lijekovi su odobreni za OTC jer su sigurni, vrlo ih je teško predozirati i ne stvaraju ovisnost.

Osim toga, u nekim ljekarnama bez recepta je dostupan Andante, jaki hipnotik, koji je teoretski uključen u popis lijekova na recept, ali ne podliježe računovodstvu, poput opojnih droga, benzodiazepina i barbiturata, pa se ponekad izdaje slobodno.

Ako osoba treba jaku tabletu za spavanje za povremenu povremenu upotrebu, tada se mogu koristiti Valocordin kapi, jer sadrže fenobarbital. Kada se Valocordin koristi kao snažan hipnotik, maksimalnu dopuštenu pojedinačnu dozu lijeka treba uzeti 20 do 30 minuta prije odlaska u krevet. Nemoguće je stalno koristiti Valocordin, jer će to izazvati ovisnost i brojne nuspojave, međutim, s vremena na vrijeme ova opcija se može koristiti.

Tablete za spavanje, ne izazivaju ovisnost

Nažalost, sve tablete za spavanje u određenoj mjeri stvaraju ovisnost, koja se izražava u stvaranju fizičke i psihičke ovisnosti. Međutim, neke droge stvaraju ovisnost brzo, a druge vrlo sporo. Odnosno, težina ovisnosti i trajanje njezina formiranja različiti su za različite droge. Tako sporo stvaranje ovisnosti može se poistovjetiti s odsutnošću ovisnosti.

Tako se najbrže (u roku od oko 3-4 mjeseca) stvara ovisnost o barbituratima i benzodiazepinima, a najteža je o lijekovima iz istih skupina. Sporije (otprilike unutar 5 - 6 mjeseci) stvara se ovisnost o Z-lijekovima (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon), Chloral hidratima i dr. Međutim, ozbiljnost formirane ovisnosti o ovim lijekovima nije niža od ovisnosti o benzodiazepinima i barbituratima.

Praktično nema ovisnosti o lijekovima melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonin), doksilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip) i difenhidramina (Diphenhydramine, Grandim, Diphenhydramine).

Tablete za spavanje za djecu

Djeca gotovo nikada nemaju poremećaje spavanja koji bi zahtijevali liječenje ozbiljnim tabletama za spavanje. U pravilu, nesanicu kod djece izaziva pretjerana uzbuđenost, pretjerana aktivnost ili bilo što drugo neugodne senzacije, na primjer, bol, curenje nosa itd. Stoga, kako bi se djetetu pomoglo da zaspi, potrebno je, prvo, pokušati ukloniti uzrok, a drugo, dati mu sigurne sedative. Takvi sedativi mogu se smatrati analozima tableta za spavanje za djecu.

Trenutno se sljedeće mogu smatrati uvjetnim dječjim tabletama za spavanje (sedativima):

• Nervoheel (homeopatski lijek);
• Dormikind (homeopatski lijek);
• Knotta (homeopatski lijek);
• Bayu-Bai;
• Središnji;
• Zbirka "Dječji sedativ";
• Zbirka „Maminina priča“;
• Zbirka "Večernja priča".

Ne preporuča se davati djetetu samostalno pripremljene dekocije i biljne infuzije kao tablete za spavanje, jer je nemoguće kontrolirati koncentraciju aktivnih tvari u njima.

Ako je problem nesanice kod djeteta ozbiljan, tada se za njegovo uklanjanje može koristiti difenhidramin ili fenobarbital. Međutim, ove lijekove treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Dobra tableta za spavanje

Trenutno su lijekovi koji omogućuju brzo uspavljivanje i visokokvalitetni, duboki, Dobar san bez buđenja tijekom noći, a također ne izazivaju brzu ovisnost. Osim toga, dobre tablete za spavanje ne bi trebale uzrokovati pospanost i odsutnost tijekom dana, a istovremeno pružiti osjećaj vedrine, svježine i nalet energije ujutro. Lijekovi Z-skupine (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon), agonisti melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena) i lijekovi koji sadrže doksilamin (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip) u potpunosti ispunjavaju ove zahtjeve.

Nuspojave tableta za spavanje; kako se nositi s nesanicom bez tableta za spavanje - preporuke kardiologa-somnologa - video

Fototerapija (svjetlosna terapija): tablete za spavanje - video

Cijena

Trošak raznih tableta za spavanje uvelike varira. Dakle, najjeftiniji lijekovi, na primjer, Dimedrol, mogu se kupiti u roku od 20-80 rubalja, a skupi lijekovi, poput Melaxena, koštat će od 450 do 550 rubalja. Prije uporabe potrebno je konzultirati se sa stručnjakom.

Pomoći za spavanje su lijekovi koji potiču spavanje. U procesu spavanja postoje dvije faze: „spori“ i „REM“ san. Fazu "sporog" sna ("sinkroniziranog") karakterizira sporija bioelektrična aktivnost mozga, smanjenje metabolički procesi, tjelesna temperatura, krvni tlak, usporavanje ritma srčanih kontrakcija; povremeno se ponavlja tijekom spavanja 60-90 minuta. Ono čini 75-80% ukupnog vremena spavanja odrasle osobe. zdrava osoba. Fazu "brzog" ("desinkroniziranog") sna karakterizira povećanje bioelektrične aktivnosti mozga, brzi pokreti očne jabučice, povećan broj otkucaja srca i disanje, povišen krvni tlak, aktivacija metaboličkih procesa, prisutnost snova. Trajanje REM faze sna je oko 20 minuta; povremeno mijenja fazu sporog sna, zauzimajući 20-25% ukupnog vremena spavanja.

Indikacije za uzimanje tableta za spavanje su različiti poremećaji spavanja (hiposomnija), koji mogu biti tri vrste:

1) kršenje procesa uspavljivanja - javlja se kod mladih ljudi s prekomjernim radom, neurozom itd. U slučaju kršenja procesa uspavljivanja, preporučuju se tablete za spavanje kratkog ili srednjeg trajanja;

2) poremećaj procesa spavanja bez ometanja procesa uspavljivanja - postoji normalno uspavljivanje, ali vrlo brzo buđenje; javlja se kod starijih osoba s teškom sklerozom cerebralnih žila; preporučiti tablete za spavanje s kratkim djelovanjem u vrijeme buđenja ili tablete za spavanje s dugim djelovanjem - prije spavanja;

3) kršenje procesa i zaspavanja i spavanja - javlja se u bilo kojoj dobi u različitim neurotičnim stanjima. S takvim poremećajima spavanja, faza REM sna se povećava s vremenom; san može biti dug, ali površan, ne donoseći odmor; preporučuju korištenje dugodjelujućih hipnotika koji inhibiraju REM spavanje.

Svi hipnotici mogu se podijeliti u 5 skupina: derivati ​​barbiturne kiseline (barbiturati), alifatski spojevi, derivati ​​benzodiazepina i lijekovi drugih kemijskih struktura, GABAergički lijekovi i prekursori serotonina, lijekovi iz različitih skupina.

DERIVATI BARBITURNE KISELINE

Barbiturati (derivati ​​barbiturne kiseline) prema trajanju djelovanja mogu se podijeliti u 2 skupine: brzo (kratko) djelovanje (tiopental, natrijev heksobarbital) i dugo (dugo) djelovanje (fenobarbital i dr.). Brze pripreme djelovanja (tiopental, heksobarbital natrij) koriste se za neinhalacijsku anesteziju, trajanje njihovog djelovanja je 15-20 minuta. Pripreme dugog djelovanja (fenobarbital, itd.) koriste se kao tablete za spavanje i antikonvulzivi, trajanje njihovog djelovanja je 6-8 sati.

Preporučljivo je propisivanje barbiturata kao hipnotika samo u slučajevima ozbiljnog poremećaja spavanja, budući da je spavanje uzrokovano njima karakterizirano smanjenjem težine REM faza sna. Ponovno imenovanje dovodi do značajnog potiskivanja ovih faza. Nakon ukidanja barbiturata dolazi do naglog porasta i produljenja faza REM spavanja (fenomen "recoila"), što dovodi do dugotrajnog (nekoliko tjedana) poremećaja spavanja i pogoršanja općeg stanja bolesnika. Prilikom ponovne primjene derivati ​​barbiturne kiseline produljeno djelovanje, promatrate materijalnu kumulaciju lijeka, što je povezano s njegovim sporim uklanjanjem izorganizam. Čak i uz jednu dozu barbiturata mogu se pojaviti "naknadni efekti", koji se očituju depresijom, slabošću i smanjenom radnom snagom. Do derivati ​​barbiturne kiseline moguća je ovisnost i razvoj ovisnosti o drogama (psihičke i fizičke) što zahtijeva poseban tretman. Konačno, moguća su akutna i kronična trovanja barbituratima.

Klinička slika akutnog trovanja barbituratima očituje se oštrom depresijom središnjeg živčanog sustava i nastupom faze duboke anestezije (gubitak svijesti, bolna osjetljivost, opuštanje skeletnih mišića), koji zatim prelazi u stadij paralize s inhibicijom vitalnih centara produžene moždine ( oštri pad krvni tlak, depresija disanja). Smrt nastupa od paralize respiratornog centra i kardiovaskularnog zatajenja.

Kronično trovanje barbituratima očituje se vrtoglavicom, slabošću, pospanošću, mogući su halucinacije, konvulzije. Postoje i kršenja funkcija jetre, bubrega. Otkazivanje derivati ​​barbiturne kiseline treba provoditi postupno, imajući na umu činjenicu da pacijent može doživjeti ovisnost o drogama i razviti simptome ustezanja. U ovom slučaju, uz postupno ukidanje derivati ​​barbiturne kiseline provesti simptomatsko liječenje.

U vezi s navedenim značajkama djelovanja barbiturata na tijelo, može se smatrati opravdanim isključiti iz Državnog registra lijekova odobrenih za uporabu u medicinska praksa i za industrijska proizvodnja, mnogi lijekovi iz ove skupine: etaminal-natrij (Nembutal), barbital-natrij (Medinal) i drugi (međutim, još neko vrijeme ti će se lijekovi još izdavati iz ljekarni posve dok im rok trajanja dopušta).

Trenutno se od dugotrajnih lijekova koriste fenobarbital i estimal.

FENOBARBITAL (farmakološki analozi: luminal) - ima antikonvulzivno, hipnotičko i sedativno djelovanje. Fenobarbital se koristi za liječenje epilepsije, koreje, nesanice, povećane ekscitabilnosti živčanog sustava. Kao hipnotik fenobarbital izaziva san koji traje 8 sati Fenobarbital se ne propisuje u dozama od 0,1 g - kao hipnotik; 0,025-0,05 g svaki - kao antikonvulziv i sedativ. Fenobarbital je kontraindiciran kod poremećaja jetre i bubrega. Oblik otpuštanja fenobarbitala: tablete od 0,05 g i 0,1 g i prašak. popis B.

Primjer recepta f enobarbital na latinskom:

Rep.: Tab. Fenobarbitali 0,1 N. 12

PROCJENA (farmakološki analozi: barbamil, amytal, amobarbital) - ima umirujuće i hipnotičko djelovanje. San dolazi za 20-30 minuta i traje 6-8 sati. Nuspojave pri korištenju estimala: moguće alergijske reakcije, glavobolja. Estimal je kontraindiciran kod poremećaja funkcije jetre i bubrega. Procjena se primjenjuje oralno na 0,1-0,2 g. Procijenjeni oblik otpuštanja: tablete od po 0,1 g. Popis B.

Primjer recepta e stimala na latinskom:

Rep.: Tab. Procijenjeno 0,1 N. 10

D.S. 1 tableta navečer.

KLOROALHIDRAT- djeluje kao sedativ, sedativ i antikonvulzivno djelovanje, u velikim dozama izaziva anesteziju. Hipnotički učinak kloralhidrata traje do 8 sati.Kada se uzima oralno, kloralhidrat se brzo apsorbira. Kloralhidrat ima iritirajuće svojstvo. Kloral hidrat može izazvati ovisnost i ovisnost o drogama. Kloral hidrat se koristi za kršenje procesa spavanja, za razliku od barbiturata, ne krši strukturu sna. Kloral hidrat i koristi se za uklanjanje konvulzivna stanja(tetanus, eklampsija, spazmofilija itd.). Kloral hidrat se ne propisuje oralno ili u klistirima (s tvarima za omotavanje) od 0,3-0,5-1 g. Kloral hidrat je kontraindiciran u slučaju kršenja jetre i bubrega, kod bolesti kardio-vaskularnog sustava. Oblik otpuštanja x loral hidrat: prah. popis B.

Primjer recepta x loral hidrat na latinskom:

Rp.: Chlorali hydrati 1,0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. destilirati. oglas 50.0

M.D.S. Koristite za jedan klistir (noću).

Rp.: Chlorali hydrati 6,0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. destilirati. oglas 60.0

M.D.S. Uzmite 1 žlicu navečer.

HLOROBUTANOL HIDRAT- ima sedativno, hipnotičko, blago narkotičko, kao i lokalno anestetičko, antiseptičko i antiemetičko djelovanje. Kao sedativ koristi se klorobutanol hidrat u dozama od 0,3-0,5 g,na tablete za spavanje - 0,5-1 g po prijemu. Obrazac za otpuštanje klorobutanol hidrat: prah. Lista B. Kao kloral hidrat, klorobutanol hidrat trenutno u ograničenoj upotrebi.

BROMIZOVAL (farmakološki analozi: bromural) - ima sedativni i hipnotički učinak. Bromisoval uzrokuje spavanje u trajanju od 6-8 sati Niska toksičnost, pa se stoga može koristiti u pedijatrijskoj praksi (0,03-0,2 g po dozi). Bromisoval se propisuje u dozama od 0,3-0,6 g - kao tableta za spavanje za manje poremećaje spavanja, kao sedativ. Bromisoval je kontraindiciran u preosjetljivost na preparate broma. Oblik otpuštanja b romizovala: prah i tablete od po 0,3 g. Popis B.

Primjer recepta b romizirano na latinskom:

Rep.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 tablete 30 minuta prije spavanja.

DERIVATI BENZODIAZEPINA I PRIPRAVCI DRUGIH KEMIJSKIH STRUKTURA

NITRAZEPAM (farmakološki analozi: eunoktin, radedorm, mogadon, neozepam) - bliski u djelovanju trankvilizatorima kao što je diazepam. Nitrazepam ima sedativna i antikonvulzivna svojstva. Od derivata benzodiazepina nitrazepam ima najizraženiji hipnotički učinak, izaziva san u trajanju od 6-8 sati i malo utječe na strukturu sna. Nitrazepam se koristi za poremećaje spavanja (odrasli se propisuju 0,005-0,01 g), za neke oblike epilepsije u djece. Nuspojave pri korištenju nitrazepama: pospanost i vrtoglavica, mučnina; tahikardija, ataksija, letargija. Nitrazepam je kontraindiciran kod miastenije gravis, trudnoće, bolesti jetre i bubrega. Oblik otpuštanja n itrazepama: tablete od 0,01 g. Popis B.

Primjer recepta itrazepam na latinskom:

Rep.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

TRIAZOLAM- blizu djelovanja na nitrazepam, ali učinkovitiji. Triazolam ima hipnotički učinak u dozama od 0,25-0,5 mg. Nuspojave kod triazolama i kontraindikacije su iste kao kod nitrazepama. Oblik otpuštanja triazolama: tablete od 0,25 mg i 0,5 mg. popis B.

FLURAZEPAM HIDROKLORID (farmakološki analozi: dalmador, dalman, fludan) - ima hipnotički učinak: skraćuje vrijeme utonuća u san i učestalost noćnih buđenja, produžava ukupno trajanje sna do 7-8 sati Dalman se koristi za sve vrste nesanice. Dalman se propisuje 30 mg oralno večer prijenom, stariji i oslabljeni pacijenti - 15 mg. Nuspojave pri uporabi flurazepam hidroklorid- vidi nitrazepam. Oblik otpuštanja flurazepam hidroklorida: kapsule od 15 mg i 30 mg. popis B.

FLUNITRAZEPAM (farmakološki analozi: Rohypnol) - ima hipnotički i sedativni učinak, a također ima antikonvulzivna, anksiolitička (protiv anksioznosti), svojstva opuštanja mišića. Flunitrazepam se koristi kao hipnotik (dodijeljen oralno u obliku tableta), kao iu anesteziologiji za premedikaciju i uvođenje u stanje anestezije (u dozama od 1 do 2 mg intramuskularno ili intravenozno, polako). Nuspojave flunitrazepama: vidi nitrazepam. Uz parenteralnu primjenu flunitrazepama, može se primijetiti respiratorna depresija, blagi pad krvnog tlaka (osobito pažljivo davati starijim osobama). Flunitrazepam je kontraindiciran u teškim oblicima miastenije gravis, tijekom trudnoće, tijekom dojenja. Relativna kontraindikacija je starija dob bolesnika. Oblik otpuštanja flunitrazepama: tablete od 1 mg i ampule od 1 ml (1 mg lijeka). popis B.

Primjer recepta f lunitrazepam na latinskom:

Rep.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

RELADORM- kombinirani pripravak koji se sastoji od sibazona (10 mg) i ciklobarbitala (100 mg). Reladorm ima izražen hipnotički učinak, san nastupa 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka i traje 7-8 sati.Reladorm također daje anksiolitički, mišićni relaksant i antikonvulzivni učinak. Nuspojave reladorma: glavobolja, moguće su kožne alergijske reakcije. Reladorm je kontraindiciran kod poremećaja funkcije jetre, bubrega, tijekom trudnoće. Oblik otpuštanja r eladorma: tablete. popis B.

Primjer recepta str eladorma na latinskom:

Rep.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 tableta 30 minuta prije spavanja.

METAQUALON HIDROKLORID (farmakološki analozi: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - ima hipnotički, sedativni, antikonvulzivni i antitusivni učinak. Ortonal uzrokuje san u trajanju od 6-8 sati, koji se javlja 20-30 minuta nakon uzimanja lijeka. Ortonal se koristi za razne poremećaje spavanja, uključujući nesanicu praćenu boli (pojačava učinak analgetika). Ortonal se primjenjuje oralno u dozi od 0,2 g. Nuspojave ortonala: mučnina, dispeptički simptomi (rijetko se manifestiraju). Oblik otpuštanja o rtonalu: tablete od 0,2 g; dražeje 0,125 g i 0,25 g.

Primjer recepta o rtonala na latinskom:

Rep.: Tab. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D.S. 1 tableta navečer.

NOLUDAR (farmakološki analozi: metiprilon) - derivat piperidina, daje blagi hipnotički učinak, san nastupa 45 minuta nakon uzimanja i traje 6-7 sati.Noludar se preporučuje kod svih vrsta poremećaja spavanja. Noludar se propisuje 1-2 tablete 30-40 minuta prije spavanja. Noludar se može koristiti kod djece uz točan izračun doze po kvadratugoli metar površine tijela. Noludar je kontraindiciran tijekom trudnoće. Oblik otpuštanja Noludar: tablete od 0,2 g. Popis B.

GLUTETIMID (farmakološki analozi: doriden) - ima hipnotički i sedativni učinak. Hipnotički učinak glutetimida javlja se 30 minuta nakon uzimanja lijeka i traje 7-8 sati.Nuspojave pri uporabi glutetimida su iste kao i kod barbiturata, uključujući razvoj ovisnosti o drogama. Kao tableta za spavanje, glutetimid se propisuje u dozi od 0,5 g noću. Oblik otpuštanja glutetimida: tablete. popis B.

Zbog činjenice da su emocionalni poremećaji relativno često uzrok poremećaja spavanja, kao sredstva za spavanje mogu se koristiti sedativi biljnog podrijetla: pripravci valerijane, matičnjaka i dr., klorpromazin), au nekim slučajevima i antidepresivi. U skupini trankvilizatora - derivata benzodiazepina - za liječenje poremećaja spavanja koriste se novi strani lijekovi: temazepam, triazolam, katazolam i dr.

Neki antihistaminici (difenhidramin, itd.) također se koriste kao hipnotici - vidi odgovarajuće odjeljke.

Učinkovita metoda liječenja nesanice je posebno psihoterapija autogeni trening. Također se koristi i akupunktura.

GABA ENERGIJA I PREKURSORI SEROTONINA

Gama-aminomaslačna kiselina (GABA), inhibitorni neurotransmiter središnjeg živčanog sustava, igra važnu ulogu u formiranju faze sporog ("sinkroniziranog") sna. Jednako važnu ulogu ima i serotonin koji sudjeluje u formiranju brze ("desinkronizirane") faze sna - "posrednika snova". U vezi s navedenim, stimulansi GABA receptora koji imaju nootropni učinak, kao i prekursori serotonina, mogu se koristiti kao hipnotici.

fenibut- za razliku od benzodiazepina i barbiturata, pomaže produžiti fazu "sinkroniziranog" sna, normalizira vrijeme uspavljivanja i izmjenu faza sna. Phenibut je nisko toksičan, ne uzrokuje posljedice i sindrom povlačenja.

Oblik otpuštanja Phenibut: tablete od 0,25 g. Phenibut se propisuje 1-2 tablete noću.

Slično svojstvo ima i natrijev oksibutirat koji se kao hipnotik daje oralno u obliku 5% sirupa iliprašak otopljen u vodi, u dozi od 1,5-2 g. Nuspojave, kontraindikacije za uporabu itd. - vidi odjeljak " Nootropici ».

Primjer recepta f enibuta na latinskom:

Rep.: Tab. Fenibuti 0,25 N.50

D.S. 1-2 tablete navečer.

Kao tablete za spavanje koriste se i prekursori serotonina, koji imaju normalizirajući učinak na strukturu sna - L-triptofan (1-3 g) i 5-hidroksitriptofan (0,65-0,75 g); za ubrzavanje uspavljivanja preporučljivo ih je propisivati ​​u kombinaciji s malim dozama hipnotika kratkog djelovanja.

Trenutno se traže novi hipnotici među GABA-ergičnim tvarima kako bi se dobili lijekovi koji normaliziraju strukturu sna i imaju nisku toksičnost, ne uzrokuju posljedice, sindrom "povlačenja", kao i ovisnost i ovisnost o drogama.

LIJEKOVI ZA SPAVANJE

Hipnotici olakšavaju uspavljivanje, povećavaju dubinu i trajanje sna, a koriste se za liječenje nesanice (nesanice).

Poremećaji spavanja vrlo su rašireni u suvremenom svijetu. 38-45% stanovništva je nezadovoljno svojim snom, 1/3 stanovništva pati od epizodnih ili trajnih poremećaja spavanja koji zahtijevaju liječenje. Nesanica je jedan od ozbiljnih zdravstvenih problema kod starijih osoba.

Budnost uključuje i održava uzlazna retikularna formacija srednjeg mozga, koja ima nespecifičan aktivirajući učinak na koru velikog mozga. U moždanom deblu tijekom budnosti prevladava aktivnost kolinergičkih i adrenergičkih sinapsi. Elektroencefalogram (EEG) budnosti je desinkroniziran – visokofrekventni i niskoamplitudni. Neuroni generiraju akcijske potencijale nesinkrono, u pojedinačnom kontinuiranom frekvencijskom modu.

Trajanje sna u novorođenčadi je 12-16 sati dnevno, u odraslih - 6-8 sati, u starijih - 4-6 sati. Spavanje je regulirano hipnogenim sustavom moždanog debla. Njegovo uključivanje povezano je s biološkim ritmovima. Prema polisomnografiji (EEG, elektrookulografija, elektromiografija), u strukturi sna, sporo i brza faza kombinirano u ciklusima od 1,5-2 sata. Tijekom noći san se zamjenjuje s 4-5 ciklusa. U večernjim ciklusima REM spavanje je vrlo nisko, u jutarnjim ciklusima njegov udio raste. Ukupno, sporovalni san zauzima 75-80%, REM spavanje - 20-25% trajanja sna.

Sporovalovno spavanje (sinkronizirano spavanje prednjeg mozga, spavanje sa sporim pokretima očne jabučice)

Podržano sinkronizirajućim sustavom talamusa, prednjeg hipotalamusa i serotonergičkih neurona raphe jezgri. Funkcija GABA-, serotonin- i kolinergičkih sinapsi prevladava u moždanom deblu. Duboki san s 5-ritmom na EEG-u također je reguliran S-peptidom sna. EEG sporog sna je sinkroniziran - visoke amplitude i niske frekvencije. Mozak funkcionira kao skup neurona koji sinkronizirano stvaraju nizove niskofrekventnih impulsa. Ispuštanja se izmjenjuju s dugim stankama tišine.

U fazi sporog sna uočavaju se spori pokreti očnih jabučica, tonus skeletnih mišića, tjelesna temperatura, krvni tlak, brzina disanja i puls umjereno se smanjuju. Povećava se lučenje hormona rasta, pojačavaju se anabolički procesi, dioba stanica i regeneracija tkiva, povećava se sinteza ATP-a. Prevladava ton parasimpatičkog odjela autonomnog živčanog sustava. U bolesnih osoba u fazi usporenog sna mogući su bronhospazam, respiratorni i srčani zastoj.

Sporovalno spavanje, ovisno o dubini, sastoji se od 4 faze:

1 - površno spavanje, ili pospanost (a-, (3- i 0-ritmovi na EEG-u);

11-111 - spavanje s vretenima spavanja (vretena spavanja i 9-ritam);

IV - dubok san s 5 valova.

REM spavanje (REM, REM spavanje, REM spavanje, REM spavanje)

Regulira ga retikularna formacija stražnjeg mozga (plava pjega, gigantska stanična jezgra), koja pobuđuje okcipitalni (vidni) korteks. Funkcija kolinergičkih sinapsi prevladava u moždanom deblu. REM EEG je desinhroniziran. Dolazi do potpunog opuštanja skeletnih mišića, brzih pokreta očnih jabučica, pojačanog disanja, pulsa, blagog porasta krvnog tlaka. Spavač vidi snove. Povećava se lučenje adrenalina i glukokortikoida, povećava se tonus simpatikusa. Kod oboljelih osoba u REM fazi postoji opasnost od infarkta miokarda, aritmije i bolova kod peptičkog ulkusa.

REM spavanje, stvarajući poseban način funkcioniranja moždane kore, potrebno je za psihološku zaštitu, emocionalno pražnjenje, selekciju informacija i konsolidaciju dugoročnog pamćenja, zaboravljanje nepotrebnih informacija i formiranje programa za buduću moždanu aktivnost. REM spavanje povećava sintezu RNA i proteina u mozgu.

Nedostatak sporovalnog sna praćen je kroničnim umorom, tjeskobom, smanjenim mentalnim sposobnostima i motoričkom neravnotežom. Nedovoljno trajanje REM faze sna dovodi do agitacije, halucinacija, psihoza. Uz uskraćivanje jedne od faza sna u razdoblju oporavka, kompenzacijski dolazi do njegove hiperprodukcije. REM spavanje i duboke faze (111-IV) ne-REM spavanja su najosjetljiviji.

Tablete za spavanje propisuju se samo za kroničnu nesanicu (poremećaj spavanja 3-4 tjedna). Klasifikacija tableta za spavanje provodi se prema njihovoj kemijskoj strukturi:

Derivati ​​benzodiazepina;

Derivati ​​ciklopirolona i imidazopiridina;

Derivati ​​alifatske serije;

Derivati ​​etanolamina;

Derivati ​​barbiturne kiseline (barbiturati).

Od davnina su poznati pokušaji liječenja nesanice tvarima koje deprimiraju središnji živčani sustav. Alkoholna pića, opium laudanum i trave korišteni su kao tablete za spavanje. Godine 2000. pr Asirci su poboljšavali san alkaloidima beladone, 1550. pr. Egipćani su koristili opijum za nesanicu. Sredinom XIX stoljeća u medicinsku praksu uvedeni su bromidi, kloralhidrat, paraldehid, uretan, sulfonal.

Tablete za spavanje

Droga	Komercijalni naziv	Putevi primjene	Indikacije za upotrebu	proizvod akcije
derivati ​​benzodiazepina
Nitrazepam flunitrazepam temazepam nozepam (oksazepam) Triazolam	Berlidorm, mogadon, radedorm, eunoktin Rohypnol, bez sumnje Normison, restoril, signopam Halcyon		Nesanica, neuroza, odvikavanje od alkohola Nesanica, premedikacija za anesteziju, uvodna anestezija nesanica Nesanica, neuroza nesanica
Derivati ​​ciklopirolona i imidakopiridina
Zopiklon Zolpidem	Imovan, somnol Iwadan, steelnox		nesanica nesanica
Alifatski derivati
Natrijev hidroksibutirat		Unutra, u venu	Nesanica s dominacijom REM faze spavanja, ublažavanje napadaja, anestezija
Derivati ​​etanolamina
Doxylaimn	Donormil		nesanica
Barbiturati
Fenobarbital Etaimnal-natrij (pentobarbital)	nembutal	Unutra, u / u, u / m Unutra, u / u, u / m, rektalno	Nesanica, epilepsija, ublažavanje napadaja Nesanica, anestezija, ublažavanje napadaja

Barbiturnu kiselinu (malonilurea, 2,4,6-trioksoheksahidropirimidin) sintetizirao je 1864. Adolf Bayer u laboratoriju poznatog kemičara Friedricha Augusta Kekulea u Gentu (Nizozemska). Ime kiseline dolazi od riječi Barbara(Svetac, na dan čijeg je spomena Bayer izvršio sintezu) i urea - urea. Barbiturna kiselina ima blagi sedativni učinak i nema hipnotičkih svojstava. Hipnotički učinak pojavljuje se kod njegovih derivata koji imaju arilne i alkilne radikale na ugljiku na petom položaju. Prvu tabletu za spavanje iz ove skupine, barbital (veronal), predložili su za medicinsku praksu 1903. njemački farmakolozi E. Fischer i I. Mehring (ime veronal je dano u čast talijanskog grada Verona, gdje je u W. Shakespearea tragedija "Romeo i Julija" glavna junakinja je popila piće sa jakim hipnotičkim učinkom). Fenobarbital se koristi za liječenje nesanice i epilepsije od 1912. godine. Sintetizirano je više od 2500 barbiturata, od kojih je oko 50 lijekova korišteno u medicinskoj praksi u različitim vremenima.

Od sredine 1960-ih derivati ​​benzodiazepina postali su vodeći među hipnoticima. Uzima ih 85% osoba koje pate od nesanice. Dobiveno je 3000 spojeva ove skupine, više od 100 lijekova je od medicinske važnosti.

Idealan hipnotički lijek ne bi smio poremetiti fiziološku strukturu spavanja, pamćenja, disanja i drugih vitalnih funkcija, stvarati ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom trzaja, rizik predoziranja, pretvarati se u aktivne metabolite i imati dugi poluvijek, imati negativan utjecaj na dobrobit nakon buđenja.

KARAKTERISTIKE SPAVAČA

derivati ​​benzodiazepina

Benzodiazepin je sedmeročlani 1,4-diazepinski prsten vezan za benzen.

Hipnotici iz skupine benzodiazepina, koji imaju anti-anksiozni, antikonvulzivni i centralni mišićni relaksantni učinak, bliski su trankvilizatorima. Hipnotički učinak posljedica je djelovanja na benzodiazepinske receptore, koji alosterički moduliraju funkciju receptora tipa GABA. ALI. Benzodiazepinski receptori pojačavaju vezanje GABA na GABAd receptore. što je popraćeno povećanjem propusnosti neurona za klor, razvojem hiperpolarizacije i inhibicije. Reakcija s benzodiazepinskim receptorima događa se samo u prisutnosti GABA.

Derivati ​​benzodiazepina, povećavajući GABAergičku inhibiciju u emocionalnim centrima limbičkog sustava (hipokampus, amigdala) i hipotalamus, slabe ekscitaciju moždane kore. To olakšava zaspati, smanjuje broj noćnih buđenja i motoričku aktivnost tijekom spavanja, produžuje san.

U strukturi sna izazvanog benzodiazepinima s prosječnim trajanjem učinka (TEMAZEPAM) i dugog djelovanja (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). prevladava faza II non-REM spavanja. 111-IV stadiji i REM spavanje smanjeni su manje nego kod uzimanja barbiturata. Posljedica se očituje pospanošću, letargijom, mišićnom slabošću, usporenim mentalnim i motoričkim reakcijama, poremećajem koordinacije pokreta i sposobnosti koncentracije, anterogradnom amnezijom (gubitak pamćenja za trenutne događaje), gubitkom seksualne želje, arterijskom hipotenzijom, povišenim bronhijalni sekret.

Sredstvo kratkog djelovanja NOZEPAM ne krši fiziološku strukturu sna. Buđenje nakon uzimanja Nosepama nije popraćeno simptomima naknadnog djelovanja. TRIAZOLAM uzrokuje dizartriju, ozbiljne poremećaje koordinacije pokreta, poremećaje apstraktnog mišljenja, pamćenja, pažnje, produljenje vremena izbora reakcija. Ove nuspojave ograničavaju upotrebu triazolama u medicinskoj praksi.

Paradoksalna reakcija na uzimanje benzodiazepina moguća je u obliku euforije, nedostatka odmora, hipomanije, halucinacija.

Derivati ​​benzodiazepina u hipnotičkim dozama obično ne ometaju disanje, uzrokuju samo blage arterijska hipotenzija i tahikardija. U bolesnika s plućnim bolestima dolazi do hipoventilacije i hipoksemije, jer se smanjuje osjetljivost dišnog centra na ugljični dioksid i tonus dišnih mišića.

Spojevi iz serije benzodiazepina kao središnji relaksanti mišića mogu pogoršati tijek respiratornih poremećaja tijekom spavanja. Ovaj sindrom javlja se kod 37% ljudi, češće kod muškaraca s prekomjernom tjelesnom težinom iznad 40 godina. S apnejom (grč. a - poricanje, rpoe- disanje), respiratorni protok prestaje ili pada ispod 20% izvornog. s hipopnejom - ispod 50%. Broj epizoda je minimalno 5 po satu. njihovo trajanje je 10-40 sekundi.

Dolazi do okluzije gornjeg respiratornog trakta zbog neravnoteže u kretnjama mišića dilatatora uvule, mekog nepca i ždrijela. Dovod zraka je zaustavljen Zračni putovi popraćeno hrkanjem. Na kraju epizode, hipoksija uzrokuje "polu-buđenje" koje vraća tonus mišića u stanje budnosti i nastavlja disanje. Respiratorni poremećaji tijekom spavanja praćeni su anksioznošću, depresijom, dnevnom pospanošću, glavoboljom, noćnom mokrenjem, arterijskom hipertenzijom, aritmijom, anginom pektoris, cerebrovaskularnim inzultom, kompenzacijskim povećanjem broja crvenih krvnih stanica.

Hipnotici benzodiazepinske skupine dobro se apsorbiraju kada se uzimaju oralno, njihova povezanost s proteinima krvi je 70-99%. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini ista je kao u krvi. U molekulama nitrazepama i flunitrazepama nitro skupina se najprije reducira u amino skupinu, zatim se amino skupina acetilira. Triazolam se oksidira pomoću citokroma R-450.-Oksitriazolam i nepromijenjeni nozepam i temazepam dodaju glukuronsku kiselinu (shema u predavanju 30).

Derivati ​​benzodiazepina su kontraindicirani kod ovisnosti o drogama, respiratornog zatajenja, miastenije gravis. Propisuju se s oprezom u kolestatskom hepatitisu, zatajenju bubrega, organskom oštećenju mozga, opstruktivnoj plućnoj bolesti, depresiji, sklonosti ovisnosti o drogama.

Derivati ​​ciklopirolona i imidazopiridina

Derivat ciklopirolona ZOPIKLONA i derivat imidazopiridina ZOLPIDEM su ligandi za alosterična mjesta vezanja benzodiazepina u GABAd receptorskom kompleksu; slično kao i derivati ​​benzodiazepina, oni pojačavaju GABAergičku inhibiciju u limbičkom sustavu.

Lijekovi imaju anti-anksiozni i antikonvulzivni učinak, ne remete fiziološku strukturu sna, ne uzrokuju opstruktivnu apneju za vrijeme spavanja. U bolesnika koji uzimaju zopiklon ili zolpidem nema osjećaja "izvještačenosti" sna, nakon buđenja javlja se osjećaj vedrine i svježine, a radna sposobnost se povećava. Hipnotički učinak ovih lijekova traje tjedan dana nakon povlačenja.

Zopiklon i zolpidem uzrokuju samo izolirane slučajeve depresije, razdražljivosti, zbunjenosti, amnezije i ovisnosti, mogu se propisivati ​​tijekom 6 mjeseci u bolesnika s dugotrajnom nesanicom. Kontraindicirana kod zatajenja dišnog sustava, djeca mlađa od 15 godina.

Alifatski derivati

NATRIJ OKSIBUTIRAT(GHB) se pretvara u GABA. Kao tableta za spavanje, uzima se oralno. Trajanje sna je promjenjivo i kreće se od 2-3 do 6-7 sati. O mehanizmu djelovanja natrijevog oksibutirata govori se u predavanju 20.

Struktura spavanja pri propisivanju natrijevog oksibutirata malo se razlikuje od fiziološke. U granicama normalnih fluktuacija, moguće je produljenje REM spavanja i stadija IV ne-REM spavanja. Naknadno djelovanje i sindrom trzaja su odsutni.

Djelovanje natrijevog hidroksibutirata ovisi o dozi: u malim dozama djeluje analgetski i sedativno, u srednjim dozama ima hipnotičko i antikonvulzivno djelovanje, u velikim dozama ima anestetičko djelovanje.

Derivati ​​etanolamina

DOKSILAMIN usporediv po učinkovitosti s derivatima benzodiazepina, blokira H 1 -receptore histamina i M-kolinergičke receptore u retikularnoj formaciji. Ima dnevno naknadno djelovanje, budući da je poluživot 11-12 sati. Izlučuje se nepromijenjen (60%) iu obliku neaktivnih metabolita u urinu i žuči. Nuspojave zbog blokade perifernih M-kolinergičkih receptora (suha usta, poremećaj akomodacije, konstipacija, disurija, vrućica). Kontraindiciran kod preosjetljivosti, glaukoma zatvorenog kuta, uretroprostatičnih bolesti, djece mlađe od 15 godina. Prestanite dojiti dok uzimate doksilamin.

Barbiturati

U skupini barbiturata zadržana je relativna vrijednost ETAMINAL-NATRIJ i FENOBARBITAL. Etaminal-natrij ima hipnotički učinak nakon 10-20 minuta, san traje 5-6 sati. Fenobarbital djeluje za 30-40 minuta 6-8 sati.

Barbiturati su ligandi za barbituratne receptore. U malim dozama alosterički pojačavaju djelovanje GABA na GABAd receptore. Istodobno se produljuje otvoreno stanje kloridnih kanala, povećava se ulazak kloridnih aniona u neurone, razvija se hiperpolarizacija i inhibicija. U visokim dozama barbiturati izravno povećavaju propusnost neuronskih membrana za klor. Osim toga, inhibiraju oslobađanje ekscitatornih CNS medijatora - acetilkolina, glutaminske i asparaginske kiseline, blokiraju AMPA receptore (quisqualate receptors) ekscitatornih aminokiselina.

Barbiturati suzbijaju sustav budnosti - retikularnu formaciju srednjeg mozga, što doprinosi početku sna. Oni također inhibiraju hipnogeni sustav stražnjeg mozga, koji je odgovoran za REM spavanje. Kao rezultat toga, prevladava sinkronizirajući utjecaj na cerebralni korteks sustava sporog spavanja - talamus, prednji hipotalamus i jezgre rafa.

Barbiturati olakšavaju zaspati, povećavaju ukupno trajanje sna. U slici spavanja prevladavaju faze II i III non-REM spavanja, reducirani su površinski 1 i duboki IV stadij sporog spavanja i REM spavanja. Nedostatak REM faze sna ima neželjene posljedice. Možda razvoj neuroze, pa čak i psihoze. Otkazivanje barbiturata prati hiperprodukcija REM faze sna s čestim buđenjima, noćnim morama, osjećajem neprestane mentalne aktivnosti. Umjesto 4-5 epizoda REM faze sna po noći, ima 10-15, pa čak i 25-30 epizoda. Pri uzimanju barbiturata tijekom 5-7 dana, obnova fiziološke strukture sna događa se tek nakon 5-7 tjedana. Pacijenti razvijaju psihičku ovisnost.

U dozama koje su 1/3-1/2 tableta za spavanje, barbiturati imaju sedativni učinak. Uz bolnu nesanicu, uzrokuju delirij, povećavajući percepciju boli. Imaju antihipoksičko, antikonvulzivno i antiemetičko djelovanje. Etaminal natrij se ubrizgava u venu za neinhalacijsku anesteziju. Fenobarbital se propisuje za epilepsiju.

Barbiturati su jaki induktori metaboličkih enzima. U jetri udvostručuju biotransformaciju steroidnih hormona, kolesterola, žučnih kiselina i vitamina. D, TO, folna kiselina i lijekovi s metaboličkim klirensom. Indukciju prati osteopatija nalik na rahitis. krvarenja, makrocitna anemija, trombocitopenija. metabolička nekompatibilnost s kombiniranom farmakoterapijom. Barbiturati povećavaju aktivnost alkohol dehidrogenaze i sintetaze 5-aminolevulinske kiseline. Potonji učinak je opasno pogoršanje porfirije.

Unatoč indukcijskom učinku, fenobarbital podliježe materijalnoj kumulaciji (vrijeme poluraspada je 100 sati) i ima naknadno djelovanje u obliku pospanosti, depresije, slabosti, poremećaja koordinacije pokreta, glavobolje i povraćanja. Buđenje se javlja u stanju blage euforije, koju ubrzo zamjenjuju razdražljivost i ljutnja. Posljednje djelovanje etamin-la-natrija je manje izraženo.

Barbiturati su kontraindicirani kod teških bolesti jetre i bubrega, porfirije, miastenije gravis, teške cerebralne ateroskleroze, miokarditisa, teške koronarne bolesti srca, tireotoksikoze, feokromocitoma, adenoma prostate, glaukoma zatvorenog kuta, alkoholizma, individualne netolerancije.

TERAPIJA NESANICE

Etiološki čimbenici nesanice su različiti - jet lag, stres, neurotično stanje, depresija, shizofrenija, zlouporaba alkohola, endokrino-metaboličke bolesti, organski poremećaji mozga, patološki sindromi spavanja (apneja, poremećaji kretanja kao što je mioklonus).

Kliničke varijante nesanice:

Presomnička (rana) nesanica - poteškoće s uspavljivanjem s produljenjem početka sna za više od 30 minuta;

Intrasomnička (srednja) nesanica - česta buđenja koja nisu povezana s fiziološkim potrebama;

Postsomnička (kasna) nesanica - bolna rana buđenja. kada pacijent, osjećajući se pospano, ne može zaspati.

Bolesnici se žale na poremećaj spavanja ako je njegovo subjektivno trajanje kraće od 5 sati tijekom 3 uzastopne noći ili je poremećena kvaliteta sna. U situacijama kada je trajanje sna normalno, ali je njegova kvaliteta promijenjena, pacijenti doživljavaju svoje stanje kao nesanicu. Kod presomničke nesanice česti su prijelazi iz stadija 1 i 2 sporovalnog sna u stanje budnosti. U bolesnika s intrasomničkom insomnijom, non-REM spavanje prelazi u površinski registar sa smanjenjem dubokih stadija III i IV. Posebno je teško tolerirati prevladavanje brze faze u strukturi sna s noćnim morama, osjećajem slabosti i nedostatkom odmora.

Glavna načela farmakoterapije nesanice su sljedeća:

Terapija započinje higijenskim mjerama, psihoterapijom, autorelaksacijom i primjenom biljnih sedativa;

Prepisati hipnotike kratkog djelovanja (nozepam, zopiklon, zolpidem) ili doksilamin;

Trajanje tijeka terapije ne smije biti duže od 3 tjedna (optimalno - 10-14 dana), ako je potrebno, provodi se dugotrajno imenovanje "odmora za lijekove" (prekidi u liječenju);

U slučajevima apneje za vrijeme spavanja indicirani su samo zopiklon i zolpidem;

Ako je uz subjektivno nezadovoljstvo objektivno zabilježeno trajanje sna najmanje 6 sati, umjesto farmakoterapije koristi se psihoterapija;

Najuspješnije se liječi presomnička nesanica. Za ubrzavanje sna koriste se kratkodjelujući benzodiazepini (nozepam) ili nove tablete za spavanje (zopiklon, zolpidem, doksilamin). Kod intrasomničke nesanice s noćnim morama i autonomnim reakcijama koriste se antipsihotici (levomepromazin, tioridazin, klorprotiksen, klozapin) i sredstva za smirenje (sibazon, fenazepam). Liječenje postsomničkih poremećaja u bolesnika s depresijom provodi se antidepresivima s sedativnim učinkom (amitriptilin). Postsomnička nesanica na pozadini cerebralne ateroskleroze liječi se dugodjelujućim hipnoticima (nitrazepam, flunitrazepam) u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju opskrbu krvi u mozgu (cavinton, tanakan).

Kod nesanice zbog loše prilagodbe na promjenu vremenske zone može se koristiti novi lijek APIC MELATONIN, koji sadrži hormon epifize melatonin i vitamin bg(piridoksin). Prirodno lučenje melatonina povećava se noću. Povećava sintezu GABA i serotonina u srednjem mozgu i hipotalamusu, sudjeluje u termoregulaciji, ima antioksidativno djelovanje, stimulira imunološki sustav (aktivira T-helpere, prirodne ubojice i proizvodnju interleukina). Piridoksin potiče proizvodnju melatonina u epifizi, neophodan je za sintezu GABA i serotonina. Prilikom uzimanja Apik Melatonina treba izbjegavati jaku rasvjetu. Lijek je kontraindiciran u malignoj patologiji krvi, autoimunim bolestima, dijabetes melitusu, epilepsiji, depresiji.

Tablete za spavanje ne propisuju se ambulantno pilotima, vozačima prijevoznika, građevinarima koji rade na visini, operaterima koji obavljaju odgovorne poslove i drugim osobama čija profesija zahtijeva brze psihičke i motoričke reakcije. Tablete za spavanje su kontraindicirane tijekom trudnoće i dojenja.

AKUTNO TROVANJE LIJEKOVIMA ZA SPAVANJE

Derivati ​​benzodiazepina. imaju široku širinu terapijskog djelovanja, rijetko uzrokuju akutno trovanje sa smrtnim ishodom. Kod trovanja se najprije javljaju halucinacije, poremećaji artikulacije, nistagmus, ataksija, mišićna atonija, zatim dolazi do spavanja, kome, depresije disanja, srčane aktivnosti i kolapsa.

Specifični antidot za hipnotike i sredstva za smirenje - antagonist benzodiazepinskih receptora FLUMAZENIL(ANEC-SAT). U dozi od 1,5 mg zauzima 50% receptora, 15 mg flumazenila potpuno blokira benzodiazepinski alosterički centar u GABAd-receptorskom kompleksu. Lijek se ubrizgava u venu polako, pokušavajući izbjeći simptome "brzog buđenja" (uzbuđenje, dezorijentacija, konvulzije, tahikardija, povraćanje). Poluživot flumazenila je kratak - 0,7-1,3 sata zbog intenzivne biotransformacije u jetri. U slučaju trovanja benzodiazepinima dugog djelovanja, primjenjuje se višekratno. Flumazenil u bolesnika s epilepsijom može izazvati napad konvulzija, s ovisnošću o derivatima benzodiazepina - apstinencijski sindrom, s psihozama - njihovo pogoršanje.

Najteže je otrovanje barbituratima. Javlja se kod slučajnog (automatizam lijekova) ili namjernog (pokušaj samoubojstva) predoziranja. 20-25% ljudi primljenih u specijalizirani centar za kontrolu trovanja uzimalo je barbiturate. Smrtonosna doza je oko 10 terapijskih doza: za barbiturate kratkog djelovanja - 2-3 g, za barbiturate dugog djelovanja - 4-5 sati.

Klinička slika intoksikacije karakterizirana je snažnom depresijom središnjeg živčanog sustava. Tipični simptomi:

1. Spavanje, pretvaranje u komu kao što su anestezija, hipotermija, suženje zjenica (s teškom hipoksijom, zjenice se šire), inhibicija refleksa - rožnice, zjenice, boli, taktila, tetiva (u slučaju trovanja narkotičkim analgeticima, tetivni refleksi su očuvani pa čak i pojačani).

2. Depresija respiratornog centra (smanjuje se osjetljivost na ugljični dioksid i acidoza, ali ne i na refleksne hipoksične podražaje iz karotidnih glomerula).

Otpustiti stres, mentalni poremećaji, stres, dobre tablete za spavanje pomoći će opustiti sve mišiće tijela. Nesanica je česta (osobito u starijih osoba) i ima mnogo lijekova tradicionalna medicina nemaju željeni učinak i jednostavno su beskorisni.

Odabir lijekova mora biti točan, samoliječenje je isključeno. Prvo, preporuča se upoznati s načelom djelovanja glavnih skupina lijekova, nemojte zlorabiti doze.

Biljni pripravci imaju sedativni učinak, prodaju se bez recepta i ne uzrokuju negativne učinke na tijelo. Posve je moguće uzeti s blagim oblikom nesanice noću.

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka potrebno je konzultirati sonologa ili neuropatologa koji će propisati odgovarajuće liječenje.

Pri odabiru lijekova uzima se u obzir dob:

Respiratorni centar s godinama postaje manje aktivan i osjetljiv, počinje doživljavati gladovanje kisikom. Epizodna apneja za vrijeme spavanja može se pojaviti kod starijih ljudi i može trajati dosta dugo. Na pozadini čega se razvija hipertenzivna kriza, angina pektoris. Rizik od srčanog i moždanog udara raste eksponencijalno.

Osobito je opasna nesanica kod djece, pa kad loš san, često buđenje noću, bebu treba pregledati neurolog.

Glavne skupine lijekova

Postoje dvije skupine tableta za spavanje: slabe i jake. Pri odabiru je potrebno voditi računa o uzrocima nesanice i drugih popratnih simptoma, posebice o bolestima koje mogu izazvati loš san.

Popis takvih lijekova trebao bi uključivati ​​sljedeće:

• barbiturati, koji mogu dovesti do jake izmjene strukture sna;
• derivati ​​benzodiazepina (triazolam, mezapam, eunoktin, flunitrazepam, lorazepam), ali mogu negativno utjecati na živčani sustav, dovesti do razvoja sindroma ovisnosti u slučaju naglog prekida ili smanjenja doza mogu se pojaviti neugodni dodatni simptomi (mučnina, tremor ruku). , konvulzije);
• GMMC ili hipnotici skupine 3 da imaju sedativni učinak, normaliziraju fazu sporog sna i vrijeme za spavanje, ovi lijekovi ne izazivaju ovisnost.

Snažni proizvodi

Jaki hipnotici mogu uzrokovati naglo smanjenje REM faze sna. Preporučuje se uzimanje samo kod ozbiljnih poremećaja. Štoviše, mnoge skupine se prodaju samo na recept i mogu dovesti do nuspojava. Izbor se mora unaprijed dogovoriti s liječnikom.

Danas se proizvodi nekoliko skupina tableta za spavanje 1-3 generacije:

OTC lijekovi

Lijekovi bez recepta trebaju uključivati ​​biljne infuzije - matičnjak matičnjak, glog u alkoholu za ublažavanje nervoze, blagi oblik nesanica, nemir. To su sigurne, jeftine tablete za spavanje i mogu se pronaći u svakoj ljekarni.

Biljni pripravci proizvode se u obliku tableta od suhih biljaka (lavanda, češeri hmelja, korijen valerijane):

Što mogu uzeti stariji ljudi?

Svi stariji ljudi s godinama mijenjaju strukturu sna. Nesanica i rano buđenje su česti. Preporuča se ne pribjegavati snažnim lijekovima, već liječiti nesanicu biljni lijekovi, ostali metode bez lijekova. Osim toga, potrebno je uzimati tablete za spavanje u umjerenim dozama. Moguće prepisivanje jakih tableta za spavanje ako je indicirano.

Često starije osobe pate od opstruktivne apneje za vrijeme spavanja i pauze disanja postaju duge. Čak i kod epizoda apneje za vrijeme spavanja, rizično je uzimati mnoge jake tablete za spavanje bez recepta i ne preporuča se bez uputa stručnjaka. Otkucaji srca mogu postati češći, može se razviti hipertenzivna kriza.

Najbolje meki lijekovi sa sedativnim učinkom:

1. Fenobarbital(prah, tablete) za antiepileptičko djelovanje. Nuspojave može biti: pojava alergijskih osipa na tijelu, inhibicija aktivnosti središnjeg živčanog sustava, skokovi u krvnom tlaku. Ne uzimajte s alkoholnom nesanicom, poremećajima u radu jetre i bubrega.
2. Andante(kapsule) za normalizaciju dugotrajnog sna. Kontraindikacije: miastenija gravis, bolest jetre, respiratorno zatajenje.
3. nozepam s kratkoročnim učinkom.
4. temazepam kao bezopasan lijek koji ne izaziva nuspojave.
5. Persen(kapsule, tablete) kao dio njihovog biljnog ekstrakta.
6. Donormil za brzo zaspati, poboljšanje kvalitete i trajanja sna. Ali može se pojaviti zatvor, pareza, suha usta. Da biste spriječili psihosomatske poremećaje i epizodne poremećaje spavanja, bolje je ograničiti se na uzimanje bezreceptnih infuzija: matičnjaka, valerijane, matičnjaka. Lijekovi dobro smiruju živčani sustav i ne izazivaju ovisnost.

Od uzimanja mnogih tableta za spavanje, krvni tlak raste, pozornost i pamćenje se pogoršavaju. Nemoguće je čak i nakon uzimanja slabih lijekova nadati se brzom hipnotičkom izlječenju, i sa stalni stres, tjelesna aktivnost ili teške bolesti unutarnji organi hipnotički trankvilizatori mogu biti potpuno beskorisni. To se prije svega odnosi na starije osobe.

Tablete za spavanje su različite kemijske strukture. lijekovi, koji suzbijaju funkciju središnjeg živčanog sustava i uzrokuju san, koji je blizak fiziološkom.

Povijest korištenja tableta za spavanje uvjetno je podijeljena u 4 faze. Prva razina povezan s uporabom biljnih i kemijskih (organskih) tvari, oslanjao se na popularno iskustvo i zapažanja liječnika. Učinkovitost sredstava koja su korištena u ovom razdoblju nije visoka; praktički nije bilo objektivne analize njihova djelovanja. Druga faza povezuje se s uvođenjem barbiturata, koji po učinkovitosti i snazi ​​utjecaja ostaju najpouzdaniji hipnotici. Barbiturati čine osobu pospanom čak i danju. Nakon što je 1903. godine dobiven prvi barbiturat, veronal (barbital), kemijsko-farmaceutska industrija predložila je stotine novih spojeva, od kojih je u praksu ušlo oko 60, a samo 5 suzdržano.Ove brojke ukazuju na nezadovoljavajuću prirodu njihova djelovanja. Komplikacije zbog primjene barbiturata (tolerancija i s tim u vezi potreba za povećanjem doze, faza naknadnog djelovanja i poremećaj faze spavanja, ovisnost o drogama itd.) postale su ozbiljna prepreka njihovoj širokoj primjeni kod poremećaja spavanja – nesanice, ili disomnija.

Sljedeće faze su rezultat razvoja psihofarmakologije, somnoloških učenja i neurofizioloških istraživačkih metoda. 50-ih godina prošlog stoljeća pojavljuju se prvi psihotropni lijekovi (klorpromazin, meprotan), koji uz specifično psihotropno djelovanje (neuroleptik, trankvilizirajuće) imaju i hipnotički učinak. U isto vrijeme, 1953. godine, otkrivena je REM faza spavanja (FBS), odnosno faza "brzog pokreta očiju ispod spuštenih kapaka", koja značajno mijenja shvaćanje neurofiziologije sna. Pokazalo se da su elektrofiziološke studije (registracija elektroencefalograma, elektrookulograma, elektromiograma itd.), koje se koriste za proučavanje noćnog sna, jedine objektivne metode ne samo za dijagnosticiranje poremećaja spavanja, već i za procjenu učinkovitosti tableta za spavanje. Polisomnografske metode istraživanja omogućile su utvrđivanje neuspjeha barbiturata kao regulatora strukture sna i istodobno otkrile prednosti derivata 1,4-benzodiazepina (tipičnih trankvilizatora) s izraženim sedativnim i hipnotičkim djelovanjem, koji su predstavljali skupinu hipnotika treća generacija i postale glavne tablete za spavanje. U usporedbi s barbituratima, oni u manjoj mjeri deformiraju profil spavanja i karakterizirani su niskom toksičnošću. Međutim, benzodiazepinski hipnotici nisu bez niza nedostataka (učinak opuštanja mišića, posthipnotički sindrom, razvoj ovisnosti kod dugotrajne uporabe itd.).

Novi korak u razvoju farmakologije hipnotika bilo je uvođenje lijekova u praksu četvrta generacija koji su vrlo učinkoviti u teške poremećaje uspavljivanje i ubrzano razdoblje odvikavanja, te stoga kod njihove primjene praktički nema posthipnotičke faze. Tu spadaju derivati ​​različitih kemijskih klasa (nebenzodiazepinski) - ciklopiroloni (Zopiclone), imidazopiridin (zolpidem), pirazolopirimidin (Zaleplon) itd. Od posebnog su interesa endogeni spojevi izolirani iz mozga koji imaju modelirajući i programabilni učinak na spavanje ( melatonin, delta san, supstanca P, endorfini itd.). Većina somnogenih peptida danas se ne može koristiti kao hipnotik jer ih peptidaze brzo uništavaju. Međutim, oni se koriste kao prototipovi za stvaranje temeljno nove klase hipnotika - fizioloških regulatora spavanja peptidne prirode.

Klasifikacija tableta za spavanje temelji se na njihovoj kemijskoj strukturi i ima Od glavnih skupina:

1. Derivati benzodiazepin (trankvilizatori) - nitrazepam, diazepam, fenazepam, flunitrazepam, triazolam itd.

2. Derivati barbiturna kiselina (barbiturati) - fenobarbital (bafetal), reladorm (ciklobarbital + diazepam).

3. Derivati ​​raznih kemijskih skupina:

Ciklopirolon - Zopiklon (Imovan)

Imidazopiridin - zolpidem (zolsana)

Pirazolopirimidin - Zaleplon (andante):

Etanolamini - doksilamin (donormil)

Tiazol - klometiazol (hemineurin)

Alifatski niz - kloral hidrat, bromiran.

Osim navedenih simptomatskih hipnotika, za ispravljanje kršenja prema posebnim indikacijama može se koristiti individualne pripreme od drugih farmakološke skupine. To su prvenstveno psihosedativi (bromidi, pripravci valerijane, matičnjaka, plave cijanoze i dr.), neuroleptici u malim dozama (klorpromazin, klorprotiksen i dr.), antidepresivi s izraženim sedativnim učinkom (amitriptilin, fluorocizin), nootropici - derivati ​​GABA. (natrijev hidroksibutirat, fenibut), antihistaminici (difenhidramin, diprazin, suprastin), agonisti melatoninskih receptora (melatonin), kao i kombinirani pripravci(andipal, belataminal, palufin, gluferal, pagluferal) itd.

Unatoč obilju tableta za spavanje, san koji većina njih izaziva nije fiziološki.

fiziološki san ( somnus, hipnos) čovjek ima cikličku organizaciju. Kod ljudi trajanje jednog ciklusa je otprilike 1,5 sat, a tijekom noći opaža se 4-6 ciklusa. Svaki ciklus ima faza sporog (sinkronizirani, ortodoksni, prednji cerebralni, NREM) i brzo (sinkronizirano, paradoksalno, posteriorno, REM spavanje s brzim pokretima očiju) spavanje (sl. 3.4). Faza sporog sna (SNS) je 75-80 % ukupno trajanje sna. U ovoj fazi bilježe se trzaji mišića, prevlast n. vagus (smanjeni otkucaji srca, disanje, itd.). FPS uključuje 4 faze tijekom kojih se san produbljuje i postupno usporava EEG ritmovi. Prvi stupanj (uspavljivanje) karakterizira nestanak α-ritma, što je znak mirne, opuštene budnosti. Drugi stupanj FPS-a (laganog sna) očituje se ritmom „vretena sna“. Treća (srednje dubok san) i četvrta faza (dubok san) čine takozvani delta san (spori ritam). U trećoj fazi, delta valovi se kombiniraju s "vretenima spavanja", u četvrtoj - dominira delta ritam. REM faza spavanja (FBS) je 20-25 % ukupno trajanje sna. Dubina sna u ovoj fazi se povećava, iako EEG bilježi obrazac karakterističan za razdoblje budnosti. Zato se FBS naziva paradoksalnim. Ovo je razdoblje snova i aktivne obrade informacija. FBS je karakteriziran brzim ruhimama očnih jabučica, dubokom relaksacijom mišića, aktivacijom simpatičke inervacije (povećanje AT, otkucaja srca, disanja itd.). Dakle, svaku fazu i stupanj karakterizira određena električna aktivnost mozga, različita aktivnost mentalna sfera, metaboličke procese i hormonalne razine.

Riža. 3.4. Elektrofiziološka slika faza i stadija fiziološkog sna

Poremećaji noćnog sna nesanica- karakterizira kvantitativne i kvalitativne promjene u strukturi i formuli sna. Zbog nedostatka FPS-a osjećam se kronični umor, depresija, anksioznost, somatska nelagoda, smanjena mentalna izvedba, motorički disbalans. Smanjenje FBS-a popraćeno je uznemirenošću, psihozom.

Prema etiopatogenezi, nesanica se uvjetno dijeli na sljedeće vrste:

- emotivan (mladanac) - poremećen je proces uspavljivanja (stres, prekomjerni rad):

- senilan - kratkotrajno spavanje (2-5 sati), nakon kojeg bolesnik ne može češće zaspati, to je posljedica cerebralne vaskularne skleroze

- Patološki - poremećene su faze i stupnjevi spavanja (zbog bolnog napadaja, neuroze i sl.).

Trenutno se mijenja opći pogled na liječenje nesanice, koji se uglavnom temelji na konceptu liječenja, prvenstveno osnovne bolesti, na patogenetskoj osnovi poremećaja, odnosno na pristupu nesanici kao sindromu koji prati jedan ili neki drugi oblik patologije. To se posebno odnosi na tzv. patološku nesanicu. Kod nesanice izazvane stresom, taktika njezine terapije je drugačija. To je prvenstveno primjena nemedikamentoznih (higijenskih, fizikalnih, psihoterapijskih i dr.) metoda liječenja kako bi se čimbenik stresa otklonio, a po potrebi i izbjegao kliničke manifestacije za određenu bolest povezanu sa stresom, propisivanje optimalno odgovarajuće tablete za spavanje.

Specifičnost farmakoterapije nesanice leži u činjenici da bi djelovanje hipnotika idealno trebalo započeti odmah nakon primjene, nastaviti samo tijekom spavanja i prestati nakon buđenja. Jer kriteriji za idealnu tabletu za spavanje mogu se razlikovati sljedeće:

Sposobnost brzog izazivanja sna, blizu fiziološkog, bez narušavanja njegove strukture i noćnih buđenja;

Održavanje vitalnosti i blagostanja tijekom dana (bez naknadnog djelovanja i kumulacije)

Nedostatak tolerancije (smanjenje učinka s ponovljenom primjenom) i ovisnost o drogama;

Niska toksičnost same tablete za spavanje, uključujući odsutnost negativnog učinka na motoričku aktivnost, pamćenje, somatske funkcije, reproduktivne funkcije;

Nema neželjenih interakcija s drugim lijekovima

Dobra organoleptička svojstva (nedostatak loš miris, okus i nadražujuće djelovanje na sluznicu itd.).

Međutim, prema jedinstvenom mišljenju znanstvenika, formirana je takva predodžba o farmakologiji hipnotika (A. M. Wayne, K. Hecht, 1989.) da većina njih uz stalnu upotrebu ne može uspostaviti normalan profil spavanja:

1. Tablete za spavanje smanjenjem F1I1S, kao i delta sna, uzrokuju smetnje u ciklusima spavanja.

2. Prestanak uzimanja tableta za spavanje dovodi do povećanja trajanja FBS-a (rebound fenomen). Od tijekom FBS, vegetativno i hormonalno

funkcije tijela, u ovom se trenutku povećava rizik od moždanog udara i infarkta miokarda.

3. Stalnim uzimanjem tableta za spavanje produljuju se razdoblja uspavljivanja i noćnog buđenja. Tako se ukupno trajanje budnosti znatno produljuje i čak ga premašuje kod pacijenata koji ne uzimaju tablete za spavanje.

4. U pravilu se učinak tableta za spavanje gubi nakon 2 tjedna. Iz tog razloga pacijenti često sami povećavaju dozu, uzimaju dodatne lijekove ili pojačavaju učinak tableta za spavanje s alkoholna pića dramatično povećava rizik od teških komplikacija.

5. U slučaju dugotrajnog (dugotrajnog) uzimanja tableta za spavanje javlja se ovisnost o drogama.

6. Neka sredstva za spavanje, prvenstveno barbiturati, sporo se izlučuju iz organizma. Ponovljenom primjenom dolazi do nakupljanja njih ili njihovih metabolita. Rizik od trovanja lijekovima raste s dobi zbog usporavanja biotransformacije lijekova, pa je stoga uporaba barbiturata nakon 60 godina kontraindicirana.

7. Sve tablete za spavanje imaju nuspojave, koje su individualno različite i povećavaju se stalnom upotrebom.

8. Većina tableta za spavanje ima nuspojava već sljedeće jutro - posljedice: umor, malaksalost, smanjena učinkovitost i slično.

9. Vozači trebaju biti posebno oprezni pri uzimanju tableta za spavanje. Kumulativna svojstva lijekova uzrokuju smanjenje reaktivnosti i povećavaju rizik od nezgoda.

10. Budući da je učinak tableta za spavanje pojačan alkoholom, kontraindicirana je konzumacija alkoholnih pića tijekom uzimanja ovih lijekova.

Dakle, akumulirano iskustvo o učincima hipnotika omogućuje nam zaključiti da imenovanje hipnotika za nesanicu može biti opravdano samo u slučajevima kada je etiotropno liječenje nemoguće ili neučinkovito, kao i kada su sve druge metode liječenja bez lijekova potpuno iscrpljene. .

Potreba za propisivanjem općenito i izborom hipnotika je važno pitanje farmakoterapija nesanice i treba se temeljiti na diferencijalna dijagnoza poremećaji spavanja, individualne karakteristike pacijenta uz obvezno uzimanje u obzir njegove dobi, popratne bolesti, struke, kao što su viša živčana aktivnost, zlouporaba alkohola, droga, itd. U ovom slučaju, u slučaju kršenja procesa uspavljivanja, odabire se lijek s kratkim (manje od 5 sati) poluživotom iz tijela (kratkodjelujući trankvilizatori, Zaleplon), au slučaju nestabilnosti sna (česta noćna buđenja, rani završetak sna) prikladne su tablete za spavanje srednjeg trajanja. Sljedeće je kratak opis klasične tablete za spavanje. (Svojstva drugih lijekova koji imaju hipnotički učinak opisana su u odgovarajućim dijelovima udžbenika.)