Od čega tablete rifampicin u kapsulama. Kapsule s rifampicinom: upute za uporabu. Međunarodni nezaštićeni naziv

Trgovački naziv

Rifampicin

međunarodni generičko ime

Rifampicin

Oblik doziranja

Kapsule, 300 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- rifampicin 300 mg,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, vazelinsko ulje(tekući parafin), krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, bezvodni koloidni silicijev dioksid (aerosil), talk, magnezijev stearat.

ovojnica kapsule:želatina, titanijev dioksid (E 171), azorubin (E 122).

Opis

Tvrde želatinske kapsule s crvenim tijelom i poklopcem.

Sadržaj kapsula je crveno-smeđi ili ciglastocrveni prah ili granule.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi. Rifampicin.

ATX kod J04AB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Rifampicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalni trakt. Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se nakon 2-4 sata i ostaje na mjerljivoj razini do 8 sati. Međutim, u krvi i tkivima učinkovite koncentracije mogu postojati 12-24 sata. Vezanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Poluživot je 2-5 sati. Rifampicin se metabolizira u jetri. Rifampicin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju kaverne, koštano tkivo. Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik. širok raspon djelovanja, iz skupine rifamicina. Inhibira sintezu ribonukleinske kiseline (RNA).

Djeluje bakteriostatski, au visokim koncentracijama - baktericidno djelovanje. Visoko aktivan protiv M. tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Djeluje protiv Escherichia coli, Pseudomonas, indol-pozitivnih i indol-negativnih, Proteusa, Klebsiella, Staphilococcus aureus, koagulaza-negativnih stafilokoka, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella vrsta, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M. intracellulare i M.avium.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza pluća i drugih organa (svi oblici) kao dio kompleksne terapije.

Doziranje i način primjene

Rifampicin se uzima oralno natašte (1/2-1 sat prije jela).

U liječenju tuberkuloze kod odraslih: dnevna terapija (1 puta dnevno) ili intermitentna terapija (3 puta tjedno)

Maksimum dnevna doza ne smije prelaziti 750 mg.

S nedovoljnom funkcijom jetre dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg/kg.

Primjena u starijih bolesnika: u starijih bolesnika bubrežno izlučivanje rifampicina smanjuje se proporcionalno padu fiziološke bubrežne funkcije, no zbog kompenzacijskog povećanja jetrenog izlučivanja poluvrijeme lijeka jednako je kao u mladih bolesnika. Međutim, potreban je oprez pri primjeni lijeka u takvih bolesnika, osobito ako postoje dokazi o oštećenoj funkciji jetre.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mjeseci ili više. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Uz lošu toleranciju na rifampicin, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.

Nanesite prema uputama liječnika.

Nuspojave

• hiperemija kože, svrbež, osip, urtikarija, eksfolijativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis
• gubitak apetita, anoreksija, erozivni gastritis, žgaravica, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastriju, nelagoda u trbuhu, crijevne kolike, proljev, pseudomembranozni kolitis, zatvor
• oštećenje vida
• hepatitis, žutica
• egzacerbacija gihta mokraćne kiseline u serumu)
• umor, pospanost, rijetki slučajevi psihoze, depresija
• trombocitopenija (sa ili bez purpure) obično se javlja kod intermitentne terapije. Moguće cerebralno krvarenje koban ako je liječenje rifampicinom nastavljeno nakon pojave purpure
• rijetki slučajevi intravaskularna koagulacija krvi, eozinofilija, leukopenija, edem, slabost mišića, miopatija, agranulocitoza, insuficijencija nadbubrežne žlijezde u bolesnika s insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, disurija
• ginekomastija u bolesnika s dijabetes
• rijetko moguća dismenoreja, indukcija porfirije
• izuzetno rijedak herpes

Uz povremeno liječenje moguć je razvoj:

• "sindrom sličan gripi": groznica, zimica, glavobolja, vrtoglavica, bolovi u kostima javljaju se najčešće unutar 3-6 mjeseci terapije. Učestalost sindroma varira, ali se ovaj sindrom javlja u 50% pacijenata koji su primali lijek jednom tjedno u dozi od 25 mg/kg ili više
• otežano disanje i piskanje
• odbiti krvni tlak i šok
• Anafilaktički šok
• akutna hemolitička anemija
• akutno zatajenje bubrega uzrokovano akutnom tubularnom nekrozom ili akutnim intersticijskim nefritisom, hematurija

Ako se jave ozbiljne komplikacije, kao što su zatajenje bubrega, trombocitopenija i hemolitička anemija, lijek treba prekinuti.

Na dugotrajno liječenje rifampicina u žena, može biti slučajeva oštećenja menstrualnog ciklusa.

Rifampicin može uzrokovati crvenkastu promjenu boje kože, urina, fecesa, znoja, sputuma i suzne tekućine. Meko kontaktne leće može se i bojati.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka
• oštećenje vida (dijabetička retinopatija, optički živac)
• epilepsija, sklonost ka napadaji
• povijest poliomijelitisa
• povijest infektivnog hepatitisa, žutice
• tromboflebitis
• teška ateroskleroza
• disfunkcija jetre
• poremećaj rada bubrega
• trudnoća, dojenje
• djetinjstvo do 18 godina
• istodobna primjena sa sakvinavirom/ritonavirom

Interakcije lijekova

Rifampicin je snažan induktor citokroma P-450, koji može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova. Istovremena primjena rifampicina s drugim lijekovima, koji se također metaboliziraju pomoću citokroma P-450, može ubrzati njihov metabolizam i smanjiti njihovo djelovanje. U tom slučaju može biti potrebno prilagoditi dozu ovih lijekova. Primjeri lijekova koje metabolizira citokrom P-450:

• antiaritmici (npr. dizopiramid, meksiletin, kinidin, propafenon, tokainid)
• antiepileptici (npr. fenitoin)
• hormonski antagonist (antiestrogen, npr. tamoksifen, toremifen, gestinon)
• antipsihotici (npr. haloperidol, aripiprazol)
• antikoagulansi (npr. kumarini)
• antifungici (npr. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
• antivirusni lijekovi(npr. sakvinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapin)
• barbiturati (fenobarbital)
• beta blokatori (npr. bisoprolol, propranolol)
• anksiolitici i tablete za spavanje(npr. diazepam, benzodiazepini, zolpikolon, zolpidem)
• blokatori kalcijevih kanala (npr. diltiazem, nifedipin, verapamil, nimodipin, isradipin, nikardipin, nizoldipin)
• antibakterijski lijekovi (npr. kloramfenikol, klaritromicin, dapson, doksiciklin, fluorokinoloni, telitromicin),
• kortikosteroidi
• srčani glikozidi (digitoksin, digoksin)
• klofibrat
• hormonska kontracepcija
• estrogeni
• antidijabetici (npr. klorpropamid, tolbutamid, sulfonilurea, rosiglitazon)
• imunosupresivi (npr. ciklosporin, sirolimus, takrolimus)
• irinotekan
• hormon Štitnjača(npr. levotiroksin)
• losartan
• analgetici (npr. metadon, narkotički analgetici)
• prazikvantel
• progestageni
• kinin
• riluzol
• antagonisti 5-HT3 receptora (npr. ondansetron)
• statini koji se metaboliziraju putem CYP3A4 (npr. simvastatin)
• teofilin
• triciklički antidepresivi (npr. amitriptilin, nortriptilin)
• citotoksični lijekovi (npr. imatinib)
• diuretici (npr. eplerenon)

Bolesnici koji uzimaju oralna kontracepcija treba preporučiti korištenje alternativnih, nehormonskih metoda kontracepcije.

Uz uzimanje rifampicina postaje teže kontrolirati stanje bolesnika s dijabetes melitusom.

Ako se rifampicin primjenjuje istodobno sa sakvinavirom/ritonavirom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Istodobna primjena rifampicina sa sakvinavirom/ritonavirom je kontraindicirana.

Istodobna primjena ketokonazola i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije oba lijeka.

Istodobna primjena rifampicina i enalaprila dovodi do smanjenja koncentracije enalaprilata, aktivnog metabolita enalaprila. Potrebno je prilagoditi dozu lijeka.

Istodobna primjena antacida može smanjiti apsorpciju rifampicina. Dnevne doze rifampicina treba uzeti najmanje 1 sat prije uzimanja antacida.

Ako se lijek koristi istodobno s halotanom ili izoniazidom, povećava se rizik od hepatotoksičnosti. Treba izbjegavati istodobnu primjenu rifampicina i halotana.

U bolesnika koji primaju i rifampicin i izoniazid potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre.

Para-aminosalicilna kiselina ometa apsorpciju rifampicina. Pripravci para-aminosalicilne kiseline koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) trebaju se propisati najranije 4 sata nakon uzimanja rifampicina.

Istodobnu primjenu s inhibitorima HIV proteaze (indinavir, nelfinavir) treba izbjegavati.

Također treba uzeti u obzir da rifampicin stupa u interakciju s kontrastnim tvarima koje se koriste u kolecistografiji. Pod njegovim utjecajem rezultati radiografskih studija mogu biti iskrivljeni.

posebne upute

Dugotrajni rifampicin se bolje podnosi nego intermitentni (2-3 puta tjedno).

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je popraćena razvojem rezistencije uzročnika na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Koristite s oprezom kod plućne bolesti srca II-III stupnja, kod pothranjenih bolesnika, kod pacijenata koji zlorabe alkohol, s porfirijom.

Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom. S produljenom primjenom moguć je razvoj flebitisa. S razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitička anemija, zatajenja bubrega i druge ozbiljne nuspojave, primjena rifampicina se prekida. Treba poduzeti mjere opreza u slučaju bubrežne insuficijencije pri dozama većim od 600 mg/dan.

U bolesnika s tuberkulozom prije početka liječenja potrebno je provjeriti funkciju jetre. Odrasli: Potrebno je provjeriti: jetrene enzime, bilirubin, kreatinin, opća analiza broj krvi i trombocita. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek treba uzimati samo ako je potrebno i pod strogim liječničkim nadzorom. U ovih je osoba potrebna prilagodba doze. medicinski proizvod te pratiti funkciju jetre, osobito alanin aminotransferazu (ALT) i aspartat aminotransferazu (ACT). Ispitivanja treba provoditi prije početka terapije, tjedno tijekom 2 tjedna, zatim svaka 2 tjedna sljedećih 6 tjedana. Ako se pojave znakovi poremećaja funkcije jetre, lijek treba prekinuti. Ostale lijekove protiv tuberkuloze treba razmotriti nakon savjetovanja sa stručnjakom. Ako je nakon normalizacije funkcije jetre ponovno propisan rifampicin, potrebno je svakodnevno pratiti funkciju jetre. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, u starijih bolesnika, oslabljenih bolesnika potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s izoniazidom (povećava se rizik od hepatotoksičnosti).

U nekih bolesnika može se pojaviti hiperbilirubinemija tijekom prvih dana liječenja. Umjereno povećanje razine bilirubina i/ili transaminaza nije indikacija za prekid liječenja. Potrebno je dinamički pratiti funkciju jetre i kliničko stanje bolesnika. Rifampicin može ometati bilijarnu sekreciju kontrastnog sredstva koje se koristi za vizualizaciju žučnog mjehura zbog kompeticije za izlučivanje žuči. Dakle, studija se mora provesti prije uvođenja lijeka.

Zbog mogućnosti imunološke reakcije, uključujući anafilaktički šok, koja se javlja u vezi s intermitentnom terapijom, bolesnike treba pomno nadzirati i informirati ih o opasnostima intermitentne terapije.

Kod produljene primjene lijeka potrebno je kontrolirati krvnu sliku zbog mogućnosti razvoja leukopenije.

U slučaju profilaktičke primjene kod bacilonosnika meningokoka potrebno je strogo praćenje zdravstvenog stanja bolesnika kako bi se u slučaju rezistencije na rifampicin što prije prepoznali simptomi bolesti. Tijekom liječenja ne smiju se koristiti mikrobiološke metode za određivanje koncentracije. folna kiselina i vitamina B 12 u krvnom serumu. Treba uzeti u obzir alternativne metode analiza. Uzimanje lijeka može povećati metabolizam endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitnjače i vitamin D.

Razdoblje trudnoće i dojenja

Rifampicin se pokazao teratogenim u studijama na životinjama. Lijek prolazi placentarnu barijeru, ali njegov učinak na ljudski fetus nije poznat.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju pouzdanu kontracepciju (uključujući nehormonsku) tijekom trajanja liječenja.

Primjena rifampicina tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima.

Tijekom liječenja treba izbjegavati vožnju i druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, svrbež, glavobolja, povećana letargija, povećana aktivnost jetrenih enzima i/ili bilirubina, smeđe-crvena ili narančasta boja kože, urina, znoja, sline, suza, fecesa (intenzitet boje je proporcionalan uzeta količina rifampicina), bolest jetre može uzrokovati gubitak svijesti, u pedijatrijskoj praksi može doći do edema lica ili periorbitalnog područja, hipotenzije, sinusne tahikardije, ventrikularne aritmije, napadaja, zastoja srca, pa čak i smrti.

Minimalna akutna ili toksična doza nije utvrđena. Međutim, nefatalno akutno predoziranje u odraslih kreće se od 9 do 12 g rifampicina. Smrtonosno akutno predoziranje u odraslih kreće se od 14 do 60 g. Neki smrtni slučajevi od trovanja rifampicinom povezani su s konzumacijom alkohola.

Liječenje - simptomatski (nema specifičnog protuotrova): ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, uzimanje aktivni ugljik, s mučninom i povraćanjem - antiemetici, hemodijaliza, prisilna diureza.

Obrazac za otpuštanje i pakiranje

10 kapsula u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije.

2 blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku ambalažu za potrošačku ambalažu.

Primarna ili sekundarna pakiranja, zajedno s odgovarajućim brojem uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kutiju od valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

LLP "Farmaceutska tvornica Pavlodar".

Vlasnik potvrde o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan )

LLP "Farmaceutska tvornica Pavlodar"

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Jeste li dogovorili bolovanje zbog bolova u leđima?

Koliko često osjećate bolove u leđima?

Možete li podnijeti bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?

Saznajte više kako se što brže riješiti bolova u leđima

Ime:

Rifampicin (Rifampicinum)

Farmakološki
akcijski:

Rifampiin je antibiotik širokog spektra.
Aktivan je protiv Mycobacterium tuberculosis i lepre, djeluje na gram-pozitivne (osobito stafilokoke) i gram-negativne (meningokoke, gonokoke) koke, manje aktivan na gram-negativne bakterije.
Rifampiin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2-2 "/ 2 sata nakon ingestije.
S intravenskim kapanjem najveća koncentracija rifampicina promatrano pred kraj infuzije (infuzije).
Na terapijskoj razini, koncentracija lijeka kada se uzima oralno i intravenozno održava se 8-12 sati, za visoko osjetljive patogene - 24 sata.Rifampicin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu ( koja se nakuplja između membrana, okružuje pluća, tekućina bogata proteinima), ispljuvak, sadržaj kaverni (šupljine u plućima, nastale kao rezultat nekroze tkiva), koštano tkivo.
Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega.
Iz tijela izlučuje u žuči i mokraći.
Otpornost na rifampicin se brzo razvija. Nije uočena unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (osim rifamina).

Indikacije za
primjena:

Tuberkuloza pluća i drugih organa;
- kod razne forme guba i upalne bolesti pluća i dišni put: bronhitis (upala bronha), pneumonija (upala pluća), - uzrokovana multirezistentnim (otpornim na većinu antibiotika) stafilokokom;
- kod osteomijelitisa (upala koštana srž i susjedno koštano tkivo)
- infekcije urinarnog i žučnog trakta;
- akutna gonoreja i druge bolesti uzrokovane uzročnicima osjetljivim na rifampicin;
- kod netuberkuloznih bolesti samo ako su drugi antibiotici neučinkoviti.

Rifampicin ima virulocidni (popraćen potpunim ili djelomičnim gubitkom biološke aktivnosti virusa) učinak na virus bjesnoće, inhibira razvoj encefalitisa protiv bjesnoće (upala mozga uzrokovana virusom bjesnoće); Iz tog razloga se koristi za složeno liječenje bjesnoća u trajanje inkubacije(razdoblje između trenutka infekcije i pojave prvih znakova bolesti).

Način primjene:

Rifampiin uzeti oralno na prazan želudac(za "/2-1 sat prije jela) ili ubrizgava intravenozno (samo za odrasle).
Za pripremu otopine razrijedite 0,15 g rifampicina u 2,5 ml sterilne vode za injekcije, snažno protresite ampule s praškom dok se potpuno ne otopi, razrijedite dobivenu otopinu u 125 ml 5% otopine glukoze.
Unesite brzinom od 60-80 kapi u minuti.
U liječenju tuberkuloze, prosječna dnevna doza za odrasle unutar je 0,45 g 1 puta dnevno.
U bolesnika (osobito tijekom egzacerbacije) s tjelesnom težinom većom od 50 kg dnevna se doza može povećati na 0,6 g.
Prosječna dnevna doza za djecu stariju od 3 godine je 10 mg / kg (ali ne više od 0,45 g dnevno) 1 puta dnevno.
Uz lošu toleranciju na rifampicin, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.

Preporučuje se intravenozni rifampicin s akutno progresivnim i raširenim oblicima destruktivne plućne tuberkuloze (plućna tuberkuloza koja se javlja s kršenjem strukture plućnog tkiva), teškim gnojno-septičkim procesima (mikrobna infekcija krvi s naknadnim stvaranjem ulkusa u tkivima), kada je potrebno je brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi, a ako se lijek uzima unutra, pacijenti ga teško ili slabo podnose.
Kod intravenske primjene, dnevna doza za odrasle je 0,45 g, za teške, brzo progresivne (razvijajuće) oblike - 0,6 g i primjenjuje se u 1 dozi.
Lijek se primjenjuje intravenozno 1 mjesec. i više, nakon čega slijedi prijelaz na oralnu primjenu, ovisno o podnošljivosti lijeka.
Ukupno trajanje primjene rifampicina u tuberkulozi određeno je učinkovitošću liječenja i može doseći 1 godinu.

U liječenju tuberkuloze rifampicinom (intravenozno) u bolesnika sa šećernom bolešću preporuča se ubrizgati 2 jedinice inzulina na svakih 4-5 g glukoze (otapala).
Monoterapija (liječenje jednim lijekom) tuberkuloze rifampicinom često je praćena razvojem antibiotske rezistencije uzročnika, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima (streptomicin, izoniazid, etambutol i dr., 770, 781), na koje je očuvana osjetljivost Mycobacterium tuberculosis (uzročnika tuberkuloze).
Za lepru, rifampicin se koristi prema sljedećim shemama: a) dnevna doza od 0,3-0,45 g daje se u 1 dozi: u slučaju loše podnošljivosti - u 2 doze.
Trajanje liječenja je 3-6 mjeseci, tečajevi se ponavljaju s intervalom od 1 mjeseca; b) prema pozadini kombinirana terapija propisati dnevnu dozu od 0,45 g u 2-3 doze tijekom 2-3 tjedna. s razmakom od 2-3 mjeseca. unutar 1 godine - 2 godine ili u istoj dozi 2-3 puta u 1 tjednu. u roku od 6 mjeseci.
Liječenje se provodi u kompleksu s imunostimulirajućim (povećavajući tjelesnu obranu) sredstvima.

Za netuberkulozne infekcije odrasli uzimaju rifampicin oralno 0,45-0,9 g dnevno, a djeca 8-10 mg/kg u 2-3 doze.
Odraslima se daje intravenozno u dnevnoj dozi od 0,3-0,9 g (2-3 injekcije).
Unesite unutar 7-10 dana.
Čim se ukaže prilika, prelaze na uzimanje lijeka unutra.
Za akutnu gonoreju oralno u dozi od 0,9 g dnevno jednokratno ili tijekom 1-2 dana.
Za prevenciju bjesnoće odrasli se daju oralno 0,45-0,6 g dnevno; u slučaju teških ozljeda (ugriz u lice, glavu, ruke) - 0,9 g dnevno; djeca mlađa od 12 godina - 8-10 mg / kg.
Dnevna doza podijeljena je u 2-3 doze.
Trajanje primjene - 5-7 dana.
Liječenje se provodi istovremeno s aktivnom imunizacijom (cijepljenjem).

Nuspojave:

Sa strane probavni sustav : mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita; povećane razine jetrenih transaminaza, bilirubina u krvnoj plazmi, pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazam, sindrom sličan gripi.
Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, trombocitopenična purpura, eozinofilija, leukopenija, hemolitička anemija.
Iz CNS-a: glavobolja, ataksija, zamagljen vid.
Iz mokraćnog sustava: nekroza bubrežnih tubula, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.
Sa strane endokrilni sustav : kršenje menstrualnog ciklusa.
Ostalo: crveno-smeđe bojenje urina, fecesa, sline, ispljuvka, znoja, suza.

Kontraindikacije:

dojenčad;
- trudna žena;
- sa žuticom;
- bolesti bubrega sa smanjenom funkcijom izlučivanja;
- kod hepatitisa (upala jetrenog tkiva);
- kod preosjetljivost na lijek.
Intravenska primjena je kontraindicirana s plućnim zatajenjem srca (nedovoljna opskrba tjelesnih tkiva kisikom zbog bolesti srca i pluća) i flebitis.

Pažljivo koristi se za bolesti jetre, iscrpljenost.
U liječenju netuberkuloznih infekcija moguć je brz razvoj rezistencije mikroorganizama; ovaj se proces može spriječiti ako se rifampicin kombinira s drugim kemoterapijskim agensima.
Uz dnevni rifampicin njegova je podnošljivost bolja nego kod intermitentnog liječenja. Ako je potrebno nastaviti liječenje rifampicinom nakon pauze, tada je potrebno započeti s dozom od 75 mg/dan, postupno je povećavajući za 75 mg/dan dok se ne postigne željena doza.
U tom slučaju treba pratiti rad bubrega; moguće dodatno imenovanje GCS-a.
Dugotrajna primjena rifampicina prikazano je sustavno praćenje krvne slike i funkcije jetre; ne treba koristiti test s opterećenjem bromsulfaleinom, jer rifampicin kompetitivno inhibira njegovo izlučivanje.
PAS pripravke koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) treba propisati najranije 4 sata nakon uzimanja rifampicina.
U novorođenčadi i nedonoščadi rifampicin se koristi samo u hitnim slučajevima.

Interakcija
drugi ljekoviti
drugim sredstvima:

Zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre (CYP2C9, CYP3A4 izoenzimi), rifampicin ubrzava metabolizam teofilina, oralnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih lijekova, hormonska kontracepcija, preparati digitalisa, verapamil, fenitoin, kinidin, GCS, kloramfenikol, lijekovi protiv gljivica, što dovodi do smanjenja njihove koncentracije u krvnoj plazmi i sukladno tome do smanjenja njihovog djelovanja.

Trudnoća:

Ako je potrebna primjena rifampicina tijekom trudnoće, potrebno je procijeniti očekivanu korist terapije za majku i mogući rizik za fetus.
Treba imati na umu da primjena rifampicina u posljednjim tjednima trudnoće povećava rizik od krvarenja u novorođenčadi i majki u postporođajnom razdoblju.
Rifampicin se oslobađa iz majčino mlijeko.
Ako je potrebno, korištenje tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

1 bočica rifampicin liofilizata za otopinu za infuziju (600 mg) sadrži:
- djelatna tvar: rifampicin - 600 mg;
- Pomoćne tvari: vitamin C 60 mg, natrijev sulfit 12 mg, natrijev hidroksid do pH 8,0-9,0.

1 kapsula rifampicina (150 mg) sadrži:
- aktivni sastojak: rifampicin - 150 mg;
- pomoćne tvari: laktoza, krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, tekući parafin, pročišćeni talk, koloidni silicijev oksid, magnezijev stearat.

Rifampicin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Rifampicin

ATX kod: J04AB02

Djelatna tvar: rifampicin (rifampicin)

Proizvođač: Virend International, LLC (Rusija), Belmedpreparaty, RUP (Republika Bjelorusija), Farmasintez, JSC (Rusija), Valenta Pharm, PAO (Rusija), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija), Kraspharma, JSC (Rusija), Sanjivani Paranteral Limited (Indija)

Ažuriranje opisa i fotografija: 03.10.2019

Rifampicin je polusintetski antibiotik s antituberkuloznim i antibakterijskim djelovanjem širokog spektra.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja rifampicina:

• liofilizat za otopinu za infuziju: praškasta higroskopna masa smeđe-crvene boje (u ampulama: po 150 ml, u kartonskom pakiranju od 5 ili 10 kom., u kompletu s nožem za ampule; 5 kom. u konturnim plastičnim paletama, u kutiji pakirati 1 ili 2 palete odn kartonska kutija 20, 25, 50, 100, 200 paleta; 5 kom. u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju 1 ili 2 pakiranja ili u kartonskom pakiranju 20, 25, 50, 100, 200 pakiranja; u bočicama: 150, 300 ili 600 mg, u kartonskoj kutiji 1, 5 ili 10 komada; 450 mg, u kartonskoj kutiji 1, 10, 50 ili 100 komada; 150 ili 300 mg, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s otapalom (5 ml u ampulama); 600 mg, u kartonskoj kutiji 1 bočica s otapalom (5 ili 10 ml u ampulama); 150, 300, 450 ili 600 mg: 5 kom. u konturnoj plastičnoj paleti, u kartonskom paketu 1 ili 2, u kutiji - 10, 20 paleta; 5 kom. u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju 1 ili 2, u kutiji - 10 ili 20 pakiranja; 600 mg, u kartonskoj kutiji 50, 100 ili 500 bočica);
• kapsule: tvrda želatina narančasto-crvena (br. 1) ili crvena (br. 0), unutar kapsule crveno-smeđi ili crveni prah s bijelim mrljama (150 mg: 20 ili 30 komada u tamnim staklenim posudama, polimernim posudama ili bočice, u kartonskoj kutiji 1 staklenka, staklenka ili bočica, 150 ili 300 mg: u plastičnoj vrećici 500, 1000, 2000 ili 5000 komada, u plastičnoj staklenci 1 vrećica, 10 komada u blister pakiranju, u kartonskoj kutiji 2 , 3, 5, 10 pakiranja ili u kartonskoj kutiji od 150 pakiranja s kapsulama od 150 mg, 100 ili 1000 kom u pakiranju).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Rifampicina.

Sastav liofilizata uključuje:

• aktivni sastojak: rifampicin, u 1 bočici - 150 mg, 300 mg, 450 mg ili 600 mg, u 1 ampuli - 150 mg;
• pomoćne komponente: natrijev sulfit, askorbinska kiselina, natrijev hidroksid.

Sastav kapsula uključuje:

• aktivni sastojak: rifampicin, u 1 kapsuli - 150 mg ili 300 mg;
• pomoćne komponente: primogel (natrijev karboksimetil škrob), mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid (Aerosil marke A-300), osnovni magnezijev karbonat, magnezijev stearat;
• tijelo i poklopac kapsule: želatina, natrijev lauril sulfat, boja Ponceau 4R E 124, titanijev dioksid, pročišćena voda;
• dodatno kao dio ljuske: br. 1 - boja sunset yellow (E 110); br. 0 - boja azorubin (E 122).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra, jedan od lijekova prve linije protiv tuberkuloze.

U niskim koncentracijama djeluje baktericidno na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, a u visokim koncentracijama na neke gram-negativne mikroorganizme.

Tvar karakterizira visoka aktivnost protiv Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu i mnoge sojeve otporne na meticilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, kao i gram-negativne koke (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Rifampicin u visokim koncentracijama djeluje na Gram-pozitivne bakterije. Pokazuje aktivnost protiv unutarstaničnih / izvanstaničnih mikroorganizama. Selektivno inhibira DNA-ovisnu (dezoksiribonukleinska kiselina) RNA polimerazu (ribonukleinske kiseline) osjetljivih mikroorganizama.

U slučaju monoterapije relativno brzo se uočava selekcija bakterija rezistentnih na rifampicin. Ne razvija se unakrsna rezistencija s drugim antibakterijskim lijekovima (osim drugih rifamicina).

Farmakokinetika

Apsorpcija rifampicina kada se uzima oralno je brza, uz istovremenu primjenu s hranom, apsorpcija lijeka je smanjena. Pri uzimanju 600 mg na prazan želudac, Cmax (maksimalna koncentracija tvari) u krvi je 10 μg / ml, vrijeme za postizanje je od 2 do 3 sata. Veže se na proteine ​​plazme u rasponu od 84 do 91%. Tvar se brzo distribuira kroz tkiva i organe (najveća koncentracija je opažena u bubrezima i jetri), prodire u koštano tkivo, koncentracija u slini je 20% koncentracije u plazmi. Prividni V d (volumen distribucije) u odraslih i djece iznosi 1,6 odnosno 1,1 l/kg.

Cmax s intravenskim kapanjem promatra se do kraja infuzije. Koncentracija na terapijskoj razini održava se 8-12 sati, u odnosu na visoko osjetljive patogene - 24 sata. Komunikacija s proteinima krvne plazme - od 80 do 90%. Rifampicin dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu (nakuplja se između membrana koje okružuju pluća, u tekućini bogatoj proteinima), sputumu, koštanom tkivu, sadržaju kaverni (šupljine u plućima koje su nastale zbog nekroze tkiva). Najveće koncentracije rifampicina opažene su u tkivima bubrega i jetre.

Kroz krvno-moždanu barijeru, tvar prodire samo u prisutnosti upale moždanih ovojnica. Postoji prodiranje rifampicina kroz placentu (koncentracija u plazmi fetusa je 33% od one u majke) i izlučivanje s majčinim mlijekom (djeca koja su dojena dobivaju do 1% terapijske doze lijeka).

Metabolizam se odvija u jetri uz stvaranje metabolita 25-O-deacetilrifampicina, koji pokazuje farmakološku aktivnost. Autoinduktor je (pomaže ubrzati njegov metabolizam u jetri), zbog čega se sistemski klirens nakon ponovljene primjene povećava sa 6 l/h (nakon prve primjene) na 9 l/h. 80% doze izlučuje se u žuč kao metabolit, 20% - putem bubrega.

S kršenjem funkcije izlučivanja bubrega, vrijednost T 1/2 (poluživot) povećava se samo u slučajevima doza iznad 600 mg. Izlučuje se tijekom hemodijalize i peritonealne dijalize.

S oštećenom funkcijom jetre uočeno je povećanje koncentracije tvari u plazmi i produljenje T 1/2. Otpornost na rifampicin se brzo razvija. Nije uočena unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (osim za rifamicin).

Indikacije za upotrebu

Primjena Rifampicina indicirana je kao dio antimikrobne kombinirane terapije:

• tuberkuloza - svi oblici i lokalizacije;
• liječenje zarazne bolesti uzrokovan mikroorganizmima osjetljivim na lijek, ali otpornim na druge antibiotike (nakon isključenja dijagnoze lepre i tuberkuloze);
• bruceloza, u kombinaciji s doksiciklinom (antibiotik tetraciklinske skupine);
• multibacilarne vrste lepre (uz istovremenu primjenu dapsona i klofazimina).

Osim toga, Rifampicin kapsule propisuju se kliconošama Neisseria meningitidis i nakon bliskog kontakta s oboljelima od meningokoknog meningitisa za prevenciju bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno za oboje oblici doziranja droga:

• zatajenje plućnog srca II-III stupnja;
• kronično zatajenje bubrega;
• nedavni infektivni hepatitis (manje od 1 godine), žutica;
• razdoblje trudnoće (osim kada je terapija nužna iz zdravstvenih razloga);
• razdoblje dojenja;
• dječja dob do 12 mjeseci;
• preosjetljivost na rifampicin, druge rifamicine ili neku od komponenti lijeka.

Rifampicin u obliku liofilizata za pripremu infuzija se s oprezom koristi u pothranjenih bolesnika kada se terapija rifampicinom nastavlja nakon pauze, u bolesnika sklonih zlouporabi alkohola, kao i s anamnezom naznaka bolesti jetre.

Rifampicin, upute za uporabu: način i doziranje

Liofilizat za otopinu za infuziju

Gotova otopina liofilizata namijenjena je za intravensku kapaljku brzinom od 60-80 kapi u minuti.

Rješenje za intravenska primjena pripremljen otapanjem liofilizata u vodi za injekcije u omjeru: 150 mg lijeka - 2,5 ml vode za injekcije. Nakon potpunog otapanja liofilizata, otopina se pomiješa sa 125 ml 5% otopine dekstroze.

Intravenska primjena rifampicina propisana je za brzo stvaranje visokih koncentracija u žarištu infekcije i krvi u bolesnika s brzo progresivnim i raširenim oblicima destruktivne plućne tuberkuloze, teškim gnojno-septičkim procesima, kod kojih oralni unos lijek se teško ili loše podnosi.

• tuberkuloza, u kombinaciji s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom (lijekovi protiv tuberkuloze): odrasli - 450 mg dnevno s tjelesnom težinom do 50 kg, 600 mg dnevno s težinom od 50 kg i više; djeca - doza se određuje brzinom od 10-20 mg po 1 kg težine djeteta dnevno. Trajanje liječenja ovisi o individualnoj toleranciji i može biti 1 mjesec ili više. Nakon stabilizacije stanja bolesnika prelazi se na unos Rifampicina, koji može trajati do 12 mjeseci. Maksimalna dnevna doza je 600 mg;
• lepromatozni, granično-lepromatozni ili granični tip lepre: odrasli - 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s klofaziminom i dapsonom, minimalni tijek terapije je 24 mjeseca;
• tuberkuloidni ili granični tuberkuloidni tip lepre: 600 mg jednom mjesečno u kombinaciji s dapsonom, trajanje liječenja - 6 mjeseci;
• zarazne patologije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na rifampicin (uz istovremenu primjenu drugih antimikrobnih sredstava): odrasli - 600-1200 mg dnevno, djeca - brzinom od 10-20 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno, propisana doza dijeli se na 2-3 uvoda. Tijek liječenja je 7-14 dana, postavlja se pojedinačno ovisno o kliničkom učinku;
• bruceloza: odrasli - 900 mg dnevno u kombinaciji s doksiciklinom, trajanje liječenja - 1,5 mjeseci.

Uz očuvanu funkciju jetre i oštećenu funkciju izlučivanja bubrega, potrebna je prilagodba doze u uvjetima koji zahtijevaju imenovanje više od 600 mg dnevno.

Kapsule

Rifampicin kapsule se uzimaju oralno 0,5 sata prije jela.

• tuberkuloza (u kombinaciji s barem jednim od lijekova protiv tuberkuloze - streptomicin, izoniazid, etambutol, pirazinamid): odrasli bolesnici tjelesne težine do 50 kg - po 450 mg, tjelesne težine 50 kg i više - 600 mg dnevno; djeca - brzinom od 10-20 mg po 1 kg težine djeteta dnevno. Liječenje se provodi prva dva mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, streptomicinom ili pirazinamidom i etambutolom, zatim 7 mjeseci u kombinaciji s izoniazidom. Ukupno trajanje terapije tuberkuloznog meningitisa, diseminirane tuberkuloze, lezija kralježnice s neurološkim manifestacijama, tuberkuloze u kombinaciji s HIV infekcijom uz svakodnevnu primjenu lijekova je 9 mjeseci. Dnevna doza - ne više od 600 mg;
• plućna tuberkuloza s mikobakterijama u ispljuvku: odrasli tjelesne težine manje od 50 kg - 450 mg, 50 kg i više - 600 mg dnevno; djeca - 10-20 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno. Liječenje se propisuje prema jednoj od shema u trajanju od 6 mjeseci. Prva dva mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, streptomicinom ili pirazinamidom i etambutolom, zatim 4 mjeseca u kombinaciji s izoniazidom, uzimajući ga svakodnevno ili (alternativno) 2-3 puta tjedno. Prilikom odabira sljedećeg režima liječenja, pacijent uzima izoniazid, pirazinamid i etambutol ili streptomicin 3 puta tjedno tijekom 6 mjeseci primjene rifampicina;
• multibacilarne vrste lepre (lepromatozne, granične, granične lepromatozne): odrasli - 600 mg 1 puta mjesečno u kombinaciji s dnevnim unosom 100 mg dapsona i 50 mg klofazimina, uz 300 mg klofazimina 1 puta mjesečno; djeca - 10 mg na 1 kg jednom mjesečno u kombinaciji s uzimanjem dapsona u dozi od 1-2 mg na 1 kg dnevno (dnevno), 50 mg klofazimina (svaki drugi dan) i dodatnih 200 mg klofazimina jednom dnevno mjesec. Trajanje liječenja - 24 mjeseca ili više;
• tuberkuloidni i granični tuberkuloidni tip lepre: Rifampicin se uzima jednom mjesečno. Odrasli - 600 mg (sa 100 mg dapsona dnevno); djeca - 10 mg po 1 kg težine (dapson - 1-2 mg po 1 kg dnevno). Tijek liječenja je 6 mjeseci;
• zarazne bolesti: odrasli - 600-1200 mg, djeca - 10-20 mg po 1 kg dnevno, doza je podijeljena u 2 doze;
• bruceloza: 900 mg jednom dnevno (ujutro prije jela), u kombinaciji s doksiciklinom. Trajanje liječenja - 1,5 mjeseci;
• prevencija meningokoknog meningitisa: odrasli - 600 mg, djeca - 10 mg po 1 kg, novorođenčad - 5 mg po 1 kg dva dana svakih 12 sati.

Prilagodba doze za bolesnike s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega i intaktnom funkcijom jetre potrebna je samo za patologije s terapijom dozom većom od 600 mg na dan.

Nuspojave

• živčani sustav: glavobolja, dezorijentacija, ataksija, smanjena vidna oštrina;
• probavni sustav: mučnina, povraćanje, gubitak apetita ili anoreksija, proljev, pseudomembranozni kolitis, hepatitis, erozivni gastritis, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima u krvnom serumu;
• mokraćni sustav: intersticijski nefritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, groznica, angioedem (Quinckeov edem), bronhospazam, eozinofilija, artralgija;
• ostalo: miastenija gravis (slabost mišića), dismenoreja, leukopenija, indukcija porfirije; moguće (na pozadini neredovitog uzimanja rifampicina ili nastavka terapije nakon pauze) - kožne reakcije, trombocitopenična purpura, akutno zatajenje bubrega, hemolitička anemija, sindrom sličan gripi, koji može biti popraćen glavoboljom, vrućicom, zimicom, vrtoglavicom, mialgija.

Osim toga, uporaba liofilizata može uzrokovati nefronekrozu, pogoršanje gihta, hiperurikemiju, a s produljenom intravenskom primjenom razvoj flebitisa.

Predozirati

Glavni simptomi: smetenost, plućni edem, konvulzije.

Terapija: indicirana je simptomatska, forsirana diureza.

posebne upute

Kako bi se spriječio razvoj otpornosti mikroba na rifampicin, lijek treba propisati kao dio kombinirane terapije s drugim antimikrobnim lijekovima.

Pacijenta treba upozoriti na učinak lijeka koji utječe na promjenu boje kože, znoja, sputuma, urina, suzne tekućine, mekih kontaktnih leća, izmeta - dobivaju narančasto-crvenu nijansu.

In / u uvođenje otopine lijeka treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka.

Ako se simptomi sindroma sličnog gripi pojave s intermitentnim režimom liječenja, bolesnika treba prebaciti na dnevnu dozu lijeka. Prijelaz počinje imenovanjem 75-150 mg rifampicina dnevno i unutar 3-4 dana se dovodi do terapijske doze.

Ako je sindrom sličan gripi kompliciran nedostatkom daha, hemolitičkom anemijom, trombocitopenijom, bronhospazmom, zatajenjem bubrega, šokom, Rifampicin se ukida.

Liječenje treba pratiti praćenje funkcije bubrega, ako je potrebno, indicirana je dodatna primjena glukokortikosteroida.

Tijekom terapije rifampicinom, bolesnice u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (oralni hormonski pripravci za oralnu primjenu uz dodatnu primjenu zaštitnih kontraceptiva).

Rifampicin treba propisati tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju) samo u posebnim slučajevima, kada očekivana korist od terapije za majku nadmašuje potencijalnu opasnost za fetus. Uzimanje lijeka u posljednjim tjednima trudnoće može uzrokovati krvarenje nakon poroda kod majke i novorođenčeta, vitamin K je propisan za liječenje.

Zbog opasnosti od razvoja rezistencije na rifampicin, profilaktička primjena kapsula kod bacilonosnika meningokoka mora biti popraćena redovitim praćenjem stanja bolesnika radi pravovremenog otkrivanja simptoma bolesti.

Kod dugotrajnog liječenja bolesnik treba sustavno pratiti funkciju jetre i perifernu krvnu sliku. Na pozadini rifampicina ne mogu se koristiti mikrobiološke metode za određivanje vitamina B12 i folne kiseline u krvnom serumu.

Primjena dapsona u kombiniranoj terapiji indicirana je samo za bolesnike starije od 18 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tijekom terapije pacijentima se savjetuje da se suzdrže od vožnje vozila, složenih mehanizama i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i visoku koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

• trudnoća: Rifampicin se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga;
• razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Primjena u djetinjstvu

Rifampicin se ne preporučuje u bolesnika mlađih od 12 mjeseci. Za novorođenčad i nedonoščad lijek može propisati liječnik samo ako je prijeko potrebno.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Rifampicin je kontraindiciran u kroničnom zatajenju bubrega.

Za oslabljenu funkciju jetre

Kod pacijenata sa žuticom, kao i kod pacijenata koji su nedavno (manje od godinu dana) imali infektivni hepatitis, Rifampicin je kontraindiciran.

Lijek u obliku liofilizata s opterećenom poviješću bolesti jetre treba koristiti s oprezom.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s rifampicinom, oralnim hipoglikemicima, neizravnim antikoagulansima, hormonskim kontracepcijska sredstva, antiaritmici (pirmenol, kinidin, dizopiramid, tokainid, meksiletin), srčani glikozidi, glukokortikosteroidi, fenitoin, dapson, heksobarbital, benzodiazepini, nortriptilin, spolni hormoni, teofilin, ciklosporin, ketokonazol, kloramfenikol, itrakonazol, nikota-cimetikloramedin, , blokatori sporih kalcijevih kanala, enalapril.

Kombinirana terapija izoniazidom i/ili pirazinamidom dovodi do češćeg razvoja teške povrede funkciju jetre nego monoterapija rifampicinom u bolesnika s poviješću bolesti jetre.

Uz istodobnu terapiju, statini smanjuju njihovu koncentraciju u krvi, uzrokujući smanjenje hipokolesterolemijskog učinka.

Bioraspoloživost rifampicina smanjuje se kada se kapsule kombiniraju s antacidima, opijatima, antikolinergicima, ketokonazolom.

Lijekovi s para-aminosalicilnom kiselinom koji sadrže bentonit mogu ometati apsorpciju lijeka, pa ih treba uzeti tek 4 sata nakon uzimanja kapsula.

Analozi

Analozi rifampicina su: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 °C.

Držite liofilizat dalje od svjetlosti.

Rok trajanja: liofilizat - 2 godine, kapsule - 4 godine.

Ansaminski antibiotici.

Sastav rifampicina

Djelatna tvar je rifampicin.

Proizvođači

Akrikhin KhPK (Rusija), Belmedpreparaty (Bjelorusija), Bios NPF LLC (Rusija), Bryntsalov (Rusija), Valenta Pharmaceuticals (Rusija), Ipka Laboratories Ltd (Indija), Moskhimfarmpreparaty im. NA. Semashko (Rusija), Sintez AKO, Kurgan (Rusija), Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija), Pharmasyntez OJSC (Rusija), Ferein (Rusija), Schelkovo Vitamin Plant (Rusija)

farmakološki učinak

Sredstvo protiv tuberkuloze.

Polusintetski antibiotik širokog spektra.

U niskim koncentracijama djeluje baktericidno na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; u visokim koncentracijama - na neke gram-negativne mikroorganizme.

Djelotvoran protiv unutarstaničnih i izvanstaničnih mikroorganizama.

Suzbija DNA-ovisnu RNA polimerazu mikroorganizama.

S monoterapijom lijekom relativno brzo se promatra selekcija bakterija otpornih na rifampicin.

Ne razvija se unakrsna rezistencija s drugim antibioticima (s izuzetkom drugih rifamicina).

Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu.

Uzimanje hrane smanjuje apsorpciju lijeka.

Maksimalna koncentracija za 2-2,5 sata.

Brzo se raspoređuje po organima i tkivima (najveća koncentracija je u jetri i bubrezima), prodire u koštano tkivo.

Kroz BBB prodire samo u slučaju upale moždanih ovojnica.

Prodire kroz placentu (koncentracija u fetalnoj plazmi - 33% koncentracije u majčinoj plazmi) i izlučuje se u majčino mlijeko (dojena djeca ne primaju više od 1% terapijske doze lijeka).

Ima svojstva samoindukcije, ubrzava njegovu biotransformaciju.

Metabolizira se u jetri u obliku farmakološki aktivnog metabolita.

Izlučuje se uglavnom sa žučom, 80% - kao metabolit; bubrezi - 20%.

Nakon uzimanja 150-900 mg lijeka, količina rifampicina izlučenog putem bubrega u nepromijenjenom obliku ovisi o veličini uzete doze i iznosi 4-20%.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom ekskretornom funkcijom, poluvrijeme eliminacije je produljeno samo kada njegove doze prelaze 600 mg.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre dolazi do povećanja koncentracije rifampicina u plazmi i produljenja poluvijeka, što može zahtijevati prilagodbu doze lijeka.

nuspojave rifampicina

Iz probavnog sustava:

• mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, erozivni gastritis, pseudomembranozni enterokolitis;
• povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza u krvnom serumu, hiperbilirubinemija, hepatitis.

Iz živčanog sustava:

• glavobolja,
• smanjena vidna oštrina,
• ataksija,
• dezorijentiranost.

Iz urinarnog sustava:

• intersticijski nefrij,
• izuzetno rijedak nefronekro,
• Alergijske reakcije: urtikarija,
• eozinofili,
• angioedem,
• bronhospazam,
• artralgija,
• groznica.

Drugi:

• leukopenija,
• dismenore,
• indukcija porfira,
• miastenija,
• hiperurikemija,
• egzacerbacija gihta.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza (svi oblici) - kao dio kombinirane terapije.

Zarazne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (u slučaju rezistencije na druge antibiotike i kao dio kombinirane antimikrobne terapije; nakon isključenja dijagnoze tuberkuloze i lepre).

Kontraindikacije Rifampicin

Preosjetljivost, žutica, nedavni (manje od 1 godine) infektivni hepatitis, dojenje, kronično zatajenje bubrega, zatajenje plućnog srca II-III stadija, djetinjstvo.

Način primjene i doziranje

Unutra, na prazan želudac, 30 minuta prije jela.

Odrasli tjelesne težine manje od 50 kg - 450 mg / dan; 50 kg i više - 600 mg / dan.

Maksimalna dnevna doza je 600 mg.

Djeca i novorođenčad - 10 mg / kg / dan.

Ukupno trajanje primjene rifampicina u tuberkulozi određeno je učinkovitošću liječenja.

S tuberkuloznim meningitisom, diseminiranom tuberkulozom, lezijama kralježnice s neurološkim manifestacijama, s kombinacijom tuberkuloze s HIV infekcijom, ukupno trajanje liječenja je 9 mjeseci.

Za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek, propisuje se u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima.

Dnevna doza za odraslu osobu je 600-1200 mg, za djecu i novorođenčad - 10-20 mg / kg tjelesne težine.

Mnoštvo prijema 2 puta dnevno.

Predozirati

Simptomi:

• oticanje je lako,
• letargija,
• mentalna konfuzija,
• konvulzije.

Liječenje:

• simptomatski;
• ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena;
• forsirana diureza.

Interakcija

Izoniazid i/ili pirazinamid povećavaju učestalost i težinu jetrene disfunkcije u većoj mjeri nego sam rifampicin u bolesnika s već postojećom bolešću jetre.

Lijek PASK treba propisati najranije 4 sata nakon uzimanja rifampicina, jer. moguća malapsorpcija.

Smanjuje aktivnost oralnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih lijekova, hormonskih kontraceptiva, lijekova digitalisa, antiaritmika (dizopiramid, kinidin, meksiletin, tokainid), glukokortikosteroida, benzodiazepina, spolnih hormona, teofilina, ketokonazola, itrakonazola, ciklosporina A, azatioprina, beta blokatora. , blokatori kalcijevih kanala, enalapril, cimetidin (rifampicin uzrokuje indukciju nekih jetrenih enzimskih sustava, ubrzava metabolizam).

Antacidi, opijati, antikolinergici i ketokonazol smanjuju (u slučaju istodobne oralne primjene) bioraspoloživost rifampicina.

posebne upute

U pozadini liječenja, koža, ispljuvak, znoj, izmet, suzna tekućina, urin dobivaju narančasto-crvenu boju.

Može trajno zaprljati meke kontaktne leće.

U slučaju prelaska na dnevni unos bolesnika koji primaju lijek prema intermitentnoj shemi, dozu povećavajte polako:

• prvog dana odredite 75-150 m,
• a željena terapijska doza se postiže za 3-4 dana.

Terapija tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju) moguća je samo iz zdravstvenih razloga.

Kod primjene u zadnjim tjednima trudnoće može biti postporođajno krvarenje kod majke i krvarenja kod novorođenčeta.

U ovom slučaju propisan je vitamin K.

Rifampicin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Rifampicin

Oblik doziranja

Kapsule, 150 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- rifampicin 150 mg,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, vazelinsko ulje (tekući parafin), krumpirov škrob, natrijev lauril sulfat, bezvodni koloidni silicijev dioksid (aerosil), talk, magnezijev stearat,

sastav ovojnice kapsule:želatina, titanijev dioksid (E 171), kiselo crveno 2C (E 122).

Opis

Tvrde želatinske kapsule s crvenim tijelom i poklopcem.

Sadržaj kapsula je crveno-smeđi ili ciglastocrveni prah ili granule.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi protiv tuberkuloze. Antibakterijski lijekovi. Rifampicin.

ATX kod J04AB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Rifampicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se nakon 2-4 sata i ostaje na mjerljivoj razini do 8 sati. Međutim, u krvi i tkivima učinkovite koncentracije mogu postojati 12-24 sata. Vezanje za proteine ​​plazme je 80-90%. Poluživot je 2-5 sati. Rifampicin se metabolizira u jetri. Rifampicin dobro prodire u tkiva i tjelesne tekućine i nalazi se u terapijskim koncentracijama u pleuralnom eksudatu, sputumu, sadržaju šupljina i koštanom tkivu. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​samo u slučaju upale cerebralna tekućina u koncentracijama od 10-40% od one u plazmi. Metabolizira se u jetri u farmakološki aktivan 25-O-diacetilrifampicin i neaktivne metabolite (rifampinkinon, diacetilrifampinkinon i 3-formilrifampin). Najveća koncentracija lijeka stvara se u tkivima jetre i bubrega. S povećanjem doze povećava se udio bubrežnog izlučivanja. Mala količina rifampicina izlučuje se u suzama, znoju, slini, ispljuvku i drugim tekućinama koje postaju narančasto-crvene. Izlučuje se iz tijela žuči i mokraćom.

Farmakodinamika

Rifampicin je polusintetski antibiotik širokog spektra iz skupine rifampicina. remeti sintezu RNK bakterijska stanica: veže se za beta podjedinicu RNA polimeraze ovisne o DNA, sprječavajući je da se veže za DNA i inhibira transkripciju RNA. Ne utječe na ljudsku RNA polimerazu. Djelotvoran protiv ekstracelularnih i intracelularnih patogena.

Ima bakteriostatski, au visokim koncentracijama - baktericidni učinak. Visoko aktivan protiv M. tuberculosis, lijek je prve linije protiv tuberkuloze. Aktivan protiv Escherichia coli, Pseudomonas, indol-pozitivnih i indol-negativnih Proteusa, Klebsiella, Staphylococcus aureus, Coagulase-negativnih stafilokoka, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella vrsta, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M. intracellulare i M. avium.

Indikacije za upotrebu

Tuberkuloza pluća i drugih organa (svi oblici) kao dio kompleksne terapije.

Doziranje i način primjene

Rifampicin se uzima oralno natašte (1/2-1 sat prije jela).

U liječenju tuberkuloze za odrasle osobe tjelesne težine manje od 50 kg - 0,45 g, 50 kg ili više - 0,60 g 1 puta dnevno, dnevno ili 3 puta tjedno.

Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 750 mg.

S nedovoljnom funkcijom jetre dnevna doza ne smije biti veća od 8 mg/kg.

Primjena u starijih bolesnika: u starijih bolesnika bubrežno izlučivanje rifampicina smanjuje se proporcionalno padu fiziološke bubrežne funkcije, no zbog kompenzacijskog povećanja jetrenog izlučivanja poluvrijeme lijeka jednako je kao u mladih bolesnika. Međutim, potreban je oprez pri primjeni lijeka u takvih bolesnika, osobito ako postoje dokazi o oštećenoj funkciji jetre.

Trajanje tečaja je 6-9-12 mjeseci ili više. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno. Uz lošu toleranciju na rifampicin, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.

Nuspojave

gubitak apetita, žgaravica, mučnina, nadutost, bol u epigastriju, zatvor

glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost

oštećenje vida

povećane razine jetrenih transaminaza i bilirubina u krvi

bol u ekstremitetima, groznica, zimica, crvenilo, svrbež, osip

povraćanje, erozivni gastritis, crijevne kolike, proljev

ataksija, dezorijentacija, psihoza, depresija, mišićna slabost, miopatija

kandidijaza usne šupljine, hepatitis, žutica, lezije pankreasa, pseudomembranozni kolitis

egzacerbacija gihta, povećanje mokraćne kiseline u serumu,

disurija, hematurija, oštećena funkcija bubrega, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, nekroza bubrežnih tubula

hemolitička anemija, leukopenija, agranulocitoza, eozinofilija

menstrualna nepravilnost

urtikarija, angioedem, bronhospazam, anafilaktički šok, eksfolijativni dermatitis, pemfigoidne reakcije, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, vaskulitis

sindrom sličan gripi (uz povremenu ili neredovitu terapiju), otežano disanje, piskanje, sniženi krvni tlak

trombocitopenija (sa ili bez purpure) obično se javlja kod intermitentne terapije. Moguće smrtonosno cerebralno krvarenje ako se liječenje rifampicinom nastavi nakon pojave purpure

slučajevi intravaskularne koagulacije

Jako rijetko:

Ako se jave ozbiljne komplikacije, kao što su zatajenje bubrega, trombocitopenija, hemolitička anemija i druge ozbiljne nuspojave, lijek treba prekinuti.

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka

oštećenje vida (dijabetička retinopatija, oštećenje vidnog živca)

epilepsija, sklonost napadajima

povijest poliomijelitisa

povijest infektivnog hepatitisa, žutice

tromboflebitis

teška ateroskleroza

disfunkcija jetre

poremećaj rada bubrega

trudnoća, dojenje

dječji i mladost ispod 18

istodobna primjena sa sakvinavirom/ritonavirom

Interakcije lijekova

Rifampicin, kao snažan induktor citokroma P-450, može uzrokovati potencijalno opasne interakcije lijekova.

Smanjuje aktivnost neizravni antikoagulansi, kortikosteroidi, oralni hipoglikemici, preparati digitalisa, antiaritmici (uključujući dizopiramid, kinidin, meksiletin), antiepileptički lijekovi, dapson, metadon, hidantoini (fenitoin), heksobarbital, nortriptilin, haloperidol, benzodiazepini, pripravci spolnih hormona, uključujući oralni kontraceptivi, tiroksin, teofilin, kloramfenikol, doksiciklin, ketokonazol, itrakonazol, terbinafin, ciklosporin A, azatioprin, beta-blokatori, CCB, fluvastatin, enalapril, cimetidin (zbog indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima i ubrzanja metabolizma ovih lijekova). Ne smije se uzimati istodobno s indinavir sulfatom i nelfinavirom, jer. njihove koncentracije u plazmi značajno su smanjene zbog ubrzanja metabolizma. Antacidi, kada se uzimaju istovremeno, ometaju apsorpciju rifampicina. Kada se uzima istodobno s opijatima, antikolinergicima i ketokonazolom, smanjuje se bioraspoloživost rifampicina; probenecid i kotrimoksazol povećavaju njegovu koncentraciju u krvi. Istodobna primjena s izoniazidom ili pirazinamidom povećava učestalost i težinu jetrene disfunkcije (na pozadini bolesti jetre) i vjerojatnost razvoja neutropenije.

Pripravci para-aminosalicilne kiseline koji sadrže bentonit (aluminijev hidrosilikat) trebaju se propisati najranije 4 sata nakon uzimanja rifampicina. Rifampicin pomaže smanjiti aktivnost antidijabetika. Rifampicin mijenja parametre izlučivanja bromsulfaleina. Također treba uzeti u obzir da rifampicin stupa u interakciju s kontrastnim tvarima koje se koriste u kolecistografiji. Pod njegovim utjecajem rezultati radiografskih studija mogu biti iskrivljeni.

Tijekom liječenja ne smije se koristiti:

Test s opterećenjem bromsulfaleinom, budući da rifampicin kompetitivno remeti njegovo izlučivanje;

Mikrobiološke metode određivanja koncentracije folne kiseline i vitamina B 12 u krvnom serumu;

Imunološke metode, KIMS metoda za probir testova na opijate.

Uzimanje lijeka može povećati metabolizam endogenih supstrata, uključujući hormone nadbubrežne žlijezde, hormone štitnjače i vitamin D.

Kada se pije alkohol tijekom liječenja i kada se koristi u bolesnika s poviješću alkoholizma, povećava se rizik od hepatotoksičnosti.

posebne upute

Liječenje rifampicinom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.

Monoterapija tuberkuloze rifampicinom često je popraćena razvojem rezistencije uzročnika na antibiotik, pa je treba kombinirati s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Dugotrajni rifampicin se bolje podnosi nego intermitentni (2-3 puta tjedno). S razvojem trombocitopenije, purpure, hemolitičke anemije, zatajenja bubrega i drugih ozbiljnih nuspojava, primjena rifampicina se prekida. Prije početka liječenja potrebno je provjeriti funkciju jetre. Odrasli: Treba provjeriti sljedeće: jetrene enzime, bilirubin, kreatinin, kompletnu krvnu sliku i broj trombocita. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je sustavno praćenje funkcije jetre (barem jednom mjesečno). U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre lijek treba uzimati samo ako je potrebno i pod strogim liječničkim nadzorom. U takvih je osoba potrebno prilagoditi dozu lijeka i pratiti funkciju jetre, osobito alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (ACT). Ispitivanja treba provoditi prije početka terapije, tjedno tijekom 2 tjedna, zatim svaka 2 tjedna sljedećih 6 tjedana. Ako se pojave znakovi poremećaja funkcije jetre, lijek treba prekinuti. Ostale lijekove protiv tuberkuloze treba razmotriti nakon savjetovanja sa stručnjakom. Ako je nakon normalizacije funkcije jetre ponovno propisan rifampicin, potrebno je svakodnevno pratiti funkciju jetre. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, u starijih bolesnika, oslabljenih bolesnika potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s izoniazidom (povećava se rizik od hepatotoksičnosti).

U nekih bolesnika može se pojaviti hiperbilirubinemija tijekom prvih dana liječenja. Umjereno povećanje razine bilirubina i/ili transaminaza nije indikacija za prekid liječenja. Potrebno je dinamički pratiti funkciju jetre i kliničko stanje bolesnika.

Zbog mogućnosti imunološke reakcije, uključujući anafilaktički šok, koja se javlja u vezi s intermitentnom terapijom, bolesnike treba pomno nadzirati i informirati ih o opasnostima intermitentne terapije.

S posebnom pažnjom, lijek se propisuje starijim i pothranjenim pacijentima. Uz dugotrajno liječenje prikazano je sustavno praćenje funkcije jetre (barem 1 puta mjesečno), slike periferne krvi, promatranje oftalmologa. Treba razmotriti alternativne metode analize. Rifampicin boji kožu, ispljuvak, znoj, izmet, suznu tekućinu, urin, meke kontaktne leće narančasto-crveno.

Lijek "Rifampicin", kapsule, 150 mg, sadrži laktozu. Bolesnici s takvim rijetkim nasljedne bolesti kao što je nepodnošljivost galaktoze, Lapp nedostatak laktoze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze, ovaj lijek se ne smije koristiti.

Razdoblje trudnoće i dojenja

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju pouzdanu kontracepciju (uključujući nehormonsku) tijekom trajanja liječenja.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima.

Tijekom liječenja treba izbjegavati vožnju i druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, povećanje jetre, žutica, povišene razine bilirubina i jetrenih transaminaza u plazmi, plućni edem, zamućenje svijesti, konvulzije, mentalni poremećaji, letargija, arterijska hipotenzija, sinusna tahikardija, ventrikularna aritmija, "sindrom crvenog čovjeka" (crveno-narančasto bojenje kože, sluznice i bjeloočnice).

Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca i imenovanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija, u teškim slučajevima - prisilna diureza, hemodijaliza. Ne postoji specifičan protuotrov.

Obrazac za otpuštanje i pakiranje

10 kapsula stavlja se u blistere od polivinilkloridne folije ili slične uvozne i tiskane aluminijske folije lakirane ili slične uvozne.

Primarna pakiranja, zajedno s odgovarajućim brojem uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kutiju od valovitog kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Paker

LLP "Farmaceutska tvornica Pavlodar".

Kazahstan, Pavlodar, 140011, ul. Kamzina, 33.

Vlasnik potvrde o registraciji

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazahstan

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan)