Kontraindikacije: preosjetljivost na komponente lijeka; peptički ulkus želuca i dvanaesnika; dječja dob (do 12 godina). pitanje 2.

Upotreba tvari Dopamin

Kontraindikacije

Primjena tvari Natrijev klorid

Kontraindikacije

Nuspojave natrijevog klorida

pitanje 3.

Pitanje 1.

pitanje 2.

pitanje 3.

3. Imunomodulatori, interferoni, imunološki pripravci.

Pitanje 1. Laksativi

Pitanje 2. Antihipertenzivi koji utječu na raas (Enalapril, Captopril, Losartan).

Pitanje 3. Etilni alkohol. Teturam.

Pitanje 1. Autonomni živčani sustav.

Pitanje 2 opioidni lijekovi

Pitanje 3. Antikoagulansi. Heparin.

1 Grupa makrolida

I. Sredstva koja uglavnom utječu na kontraktilnu aktivnost miometrija

II. Sredstva koja povećavaju uglavnom ton miometrija

III. Sredstva koja smanjuju tonus cerviksa

I. Sredstva koja se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivama

1. Diuretici koji imaju izravan učinak na funkciju epitela bubrežnih tubula

2. Sredstva koja djeluju na debeli segment uzlazne Henleove petlje (diuretici „petlje“)

3. Sredstva koja djeluju uglavnom na početni dio distalnih bubrežnih tubula

5. Sredstva koja djeluju kroz bubrežne tubule (u proksimalnim tubulima, Henleovoj silaznoj petlji, sabirnim kanalićima)

15.9. Sredstva koja pomažu otapanje žučnih kamenaca (holelitolitici)

1. Poticanje rada perifernih žlijezda - primjena lijekova:

2. Supresija funkcije perifernih žlijezda:

Pitanje 1. Adstrigenti. Klasifikacija. Koncept adstrigentnog, iritirajućeg, kauterizirajućeg djelovanja. Mehanizam djelovanja, indikacije za uporabu. Adsorbent, omotač, emolijens.

3. Polarni (topljivi u vodi-4-5 hidroksilne skupine)

II. Cr sa 6-članim laktonskim prstenom "bafadienolidi":

3. Pozitivan batmotropni učinak - povećana ekscitabilnost! miokarda

4. Negativan dromotropni učinak – izravan inhibitorni učinak na provođenje u atrioventrikularnom čvoru – od sinusnog čvora („pacemaker”) do radnog miokarda.

Pitanje 3. Antiseptici i dezinficijensi. Zahtjevi za antiseptike i dezinficijense. Podjela, mehanizmi djelovanja, praktična primjena.

1. Zahtjevi za antiseptike i dezinficijense:

3. Karakteristike

1. Apsolutno i relativno predoziranje lijekom. Uzroci, prevencija i mjere otklanjanja. Pojam antidota i kompleksona.

2. Fenotiazinski antipsihotici. Comp. Karakteristike, indikacije, nuspojave.

3. Antikoagulansi neizravnog djelovanja. Farmakokinetika i farmakodinamika. Principi doziranja i kontrole antikoagulantne terapije.

1. Otrovanja, vrste, pomoć, primjeri otrovanja.

2. Antipsihotici

3. Hemostatici, podjela, mehanizam, indikacije, nuspojave.

I. Ulcerogeno djelovanje zbog 2 mehanizma

2) Sredstva za povraćanje refleksnog i centralnog djelovanja. Mehanizam djelovanja (bakar sulfat, apomorfin). Antiemetici, mehanizam djelovanja (metoklopramid, ondasetron). Indikacije za termin.

11 Neuroendokrini učinci. adg, prolaktin, stg, ↓ htg (fsh i lg) i actg

2. Na kardiovaskularni sustav:

1. Meki oblici doziranja. Usporedne karakteristike mekih oblika lijeka.

Pitanje 1. Recept, njegova struktura i sadržaj. Pravila za izdavanje recepata za lijekove za ambulantne pacijente. Obrasci za recepte.

Pitanje3. Antiprotozoalni agensi - metronidazol (trihopol), trihomonacid, monomicin, tetraciklini, solusurmin. Podjela, mehanizmi djelovanja. Indikacije za termin.

Pitanje 1. Principi otkrivanja novih lijekova, načini njihovog uvođenja u medicinsku praksu

1. Tekući oblici doziranja. Infuzije, dekocije, tinkture, ekstrakti, emulzije. Usporedne karakteristike, praktična primjena.

1. Tekući oblici doziranja: infuzije, dekocije, tinkture, ekstrakti, emulzije. Usporedne karakteristike, praktična primjena.

1) 1. Čvrsti oblici doziranja. Usporedna procjena tableta, dražeja, prašaka, mikrokapsuliranih oblika za medikamentoznu terapiju. Oblici doziranja implantata.

2) Adrenomimetici neizravnog tipa djelovanja (simpatomimetici). Efedrin hidroklorid, mehanizam djelovanja, farmakološki učinci, indikacije za uporabu. Nuspojava.

3) Antiaterosklerotici, podjela. Statini, mehanizam djelovanja, indikacije za propisivanje. Nuspojave.

3. Hemostatici, podjela, mehanizam, indikacije, nuspojave.

Za sprječavanje i zaustavljanje krvarenja koriste se lijekovi koji povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatici). Hemostatici su predstavljeni lijekovima različitih skupina i razlikuju se po mehanizmu djelovanja.

Klasifikacija:

Koagulansi (sredstva koja stimuliraju stvaranje fibrinskih tromba):

a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) posredno djelovanje(vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetskog porijekla (aminokapronska i traneksamska kiselina, amben);

b) životinjskog podrijetla (aprotinin, contrykal, pantripin, gordox);

3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu propusnost:

a) sintetski (adroxon, etamsylate, iprazochrome)

b) pripravci vitamina (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).

c) biljni pripravci (kopriva, stolisnik, kalina, vodena paprika, arnika i dr.)

Lokalno se koristi za zaustavljanje kapilarnog i parenhimskog krvarenja Trombin(pripravak prirodnog trombina) i drugih lokalnih hemostatika (hemostatska spužva s ambenom, hemostatska kolagena spužva i dr.), koji imaju ne samo hemostatsko, već i antiseptičko djelovanje, pospješuju regeneraciju tkiva i zacjeljivanje rana.

Hemostatici općeg (sistemskog) djelovanja uključuju vitamin K i njegovi homolozi natrijev menadion bisulfit i dr. Vitamin K se naziva antihemoragičnim ili koagulacijskim vitaminom jer. uključen je u biosintezu protrombinskog kompleksa (protrombina i faktora VII, IX i X) i doprinosi normalnom zgrušavanju krvi. S nedostatkom vitamina K u tijelu razvijaju se hemoragični fenomeni.

Za normalizaciju zgrušavanja krvi u bolesnika s hemofilijom, kao i kod poremećaja hemostaze uzrokovanih cirkulirajućim inhibitorima faktora zgrušavanja krvi, koriste se posebni pripravci koji sadrže različite faktore zgrušavanja krvi (antihemofilni faktor VIII, itd.). U nekim slučajevima za smanjenje krvarenja koriste se i ekstrakti i natopici biljnih sirovina (list koprive, trava stolisnik, pastirska torbica, vodena paprika i dr.).

Specifični antagonist heparina koji pridonosi normalizaciji zgrušavanja krvi u slučaju njegovog predoziranja je protamin sulfat. Mehanizam njegovog djelovanja povezan je sa stvaranjem kompleksa s heparinom.

Vikasol sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih ugrušaka. Označava se kao vitamin K3.Propisuje se s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom vitamina K uzrokovanim krvarenjem iz parenhimskih organa, dugotrajnom primjenom antagonista vitamina K, aspirina, NSAID-a, antibiotika. širok raspon djelovanje, primjena sulfonamida, predoziranje antikoagulansima neizravnog djelovanja itd. Nuspojave: hemoliza eritrocita pri intravenskoj primjeni.

fitometadion- indikacije: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenom funkcijom jetre (hepatitis, ciroza jetre), s ulcerozni kolitis, s predoziranjem antikoagulansima, s produljenom uporabom visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja. Nuspojave: fenomeni hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.

Ulaznice 35, 36

Pitanje 1: Lijekovi koji prvenstveno djeluju u području aferentnih živčanih završetaka. Klasifikacija. Gorčina, mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije za uporabu. Lokalni iritanti, mehanizam djelovanja, indikacije za uporabu.

U medicinskoj praksi koriste se tvari koje pobuđuju završetke osjetljivih živčanih vlakana (osjetilnih receptora) kože i sluznice, a ne oštećuju tkiva koja okružuju te receptore.

Neke tvari prilično selektivno stimuliraju određene skupine osjetljivih receptora. To uključuje:

gorčina(selektivno pobuđuju okusne pupoljke): rizomi kalamusa, korijen maslačka, tinktura pelina

refleksni emetici: Apomorfin hidroklorid

ekspektorantno refleksno djelovanje(selektivno uzbuđuju želučane receptore): infuzije i ekstrakti biljke termopsisa, dekocija korijena istoda, pripravci korijena sladića, korijena bijelog sljeza, ploda anisa, pertusina itd., kao i natrijev benzoat, terpinhidrat.

laksativi(selektivno stimuliraju crijevne receptore).

NA medicinska praksa također se koriste tvari koje relativno neselektivno stimuliraju različite osjetljive receptore u koži i sluznici. Takve tvari nazivaju se iritansi.

NADRAŽUJUĆE SREDSTVA:

Nadražujuće tvari stimuliraju završeci osjetnih živaca kože i sluznice.

Koristiti: eterično ulje gorušice, etilni alkohol (20-40%), pročišćeno terpentinsko ulje, biber flaster, 10% otopina amonijaka, mentol itd.

Iritansi se koriste u upalne bolesti dišnog trakta, mišića i bol u zglobovima(miozitis, neuritis, artritis itd.).

U ovom slučaju, kada su izloženi zdravim dijelovima kože koji imaju konjugiranu inervaciju s zahvaćenim organima ili tkivima, iritansi imaju tzvodvlačenje pažnje - zbog toga se osjet boli smanjuje. Ometajući učinak objašnjava se interakcijom ekscitacija koja ulazi u središnji živčani sustav iz zahvaćenih organa i ekscitacija koja dolazi od osjetljivih kožnih receptora kada su izloženi nadražujućim tvarima. Time se smanjuje percepcija aferentnih impulsa iz patološki promijenjenih organa i tkiva.

U tim slučajevima kod uporabe nadražujućih tvari također postoji poboljšanje trofizma organa i tkiva uključeni u patološki proces. Trofičko djelovanje iritansi objasniti aktivacija simpatičke inervacije zahvaćeni organi i tkiva nakon ekscitacije osjetljivih kožnih receptora. Vjeruje se da se ekscitacija može proširiti od kožnih receptora do zahvaćenih organa grananjem postganglijskih simpatičkih vlakana u obliku aksonskog refleksa (zaobilazeći središnji živčani sustav). Trofičko djelovanje može se izvesti i uobičajenim kožno-visceralnim refleksom(kroz CNS). Može biti pozitivnog utjecaja osloboditi s iritacijom kože biološki aktivne tvari(histamin, bradikini-naid.).

Ima ometajući i trofički učinak: eterično ulje gorušice, koje se oslobađa pri korištenju senfa.

Nadražujuće tvari, stimulirajući osjetljive receptore sluznice, mogu imati refleksna radnja(uzbuđenje iz osjetljivih receptora prenosi se kroz aferentna vlakna u središnji živčani sustav, dok se stanje odgovarajućih živčanih centara i organa koji ih inerviraju mijenja). Refleksno djelovanje nadražujućih tvari koristi se pri korištenju otopine amonijaka, mentola.

Otopina amonijaka (amonijak, NH 4 OH) služi za refleksna stimulacija respiratornog centra tijekom nesvjestice. Da biste to učinili, vatu navlaženu otopinom amonijaka prinesite pacijentovu nosu. Udisanje para amonijaka dovodi do ekscitacija osjetnih živčanih završetaka gornjeg dišnog trakta, kao rezultat respiratorni centar se refleksno stimulira a bolesnik dolazi k svijesti. Međutim, udisanje velike količine pare amonijaka mogu uzrokovati naglo smanjenje brzine otkucaja srca, zaustavljanje disanja.

Mentol - glavna komponenta eteričnog ulja paprene metvice je alkohol terpenske serije. Renderi selektivni ekscitacijski učinak na receptore za hladnoću, izaziva osjećaj hladnoće, zamijenjen lokalnom anestezijom. Iritacija mentolom hladnih receptora u usnoj šupljini popraćena je refleksnim širenjem spazmodičnih koronarnih žila. Na na bazi mentola proizvodi se lijek validol (25% otopina mentola u mentolnom esteru izovalerijanske kiseline), koristi se za blage oblike angine pektoris, za kardiovaskularne neuroze.

Nanesite mentol kod upalnih bolesti gornjeg dišnog trakta u obliku kapi, inhalacija i sl.

Mentol, kao distrakcija, ulazi u sastav mnogih kombiniranih pripravaka za vanjsku upotrebu - Menovazin, Boromentol, Efkamon i drugi.

GORČINA

Stimulansi apetita.

Rizomi calamusa, korijen maslačka, tinktura pelina

Rizomi calamusa, korijen maslačka, tinktura pelina su gorčice - biljni lijekovi koji sadrže glikozide gorkog okusa.

Mehanizam djelovanja bitera proučavao je akademik I.P. Pavlov. To im je pokazano pojačano lučenje probavnih žlijezda nastaje kada su okusni pupoljci usne sluznice nadraženi gorčinom. Djelovanje gorčine očituje se samo u pozadini jela - neposredno prije jela ili tijekom jela.

Bolesnicima se propisuje gorčina sa smanjenim apetitom 15-20 minuta prije jela.

Od pelina se dobiva tinktura pelina. Sadrži glikozid absintin, kao i eterično ulje koje se sastoji od terpena i izomera apsintola i kamfora. Njihov mehanizam su oni ekscitiraju CO receptore u usnoj šupljini i refleksno povećavaju ekscitabilnost centra za glad. Sljedećim obrokom pojačava se prva (kompleksna refleksna) faza želučane sekrecije.

pitanje 2. Nesteroidni protuupalni lijekovi. Klasifikacija. Mehanizam djelovanja. Usporedne karakteristike(acetilsalicilna kiselina, diklofenak natrij (ortofen), lornoksikam (xefocam), ibuprofen (brufen), ketoprofen (ketonal) itd.) Indikacije i kontraindikacije za imenovanje. Moguće nuspojave te njihovo sprječavanje i otklanjanje.

Do nesteroidni spojevi, koji imaju protuupalno djelovanje, uključuju tvari koje imaju inhibicijski učinak na COX i time smanjuju biosintezu prostanoida (prostaglandini i tromboksan).

Poznate su dvije izoforme ciklooksigenaze (COX) - COX-1 i COX-2. COX-1 je konstantan COX, a aktivnost COX-2 značajno se povećava samo tijekom upale. Pod utjecajem COX-1 u tijelu se neprestano sintetiziraju prostaglandini koji reguliraju funkcije mnogih organa i tkiva (lučenje zaštitne sluzi u želucu, agregaciju trombocita, vaskularni tonus, cirkulaciju krvi u bubrezima, tonus i kontraktilnu aktivnost). miometrija itd.). Normalno je aktivnost COX-2 niska, ali u uvjetima upale inducira se sinteza ovog enzima. Prekomjerne količine prostaglandina E 2 i 1 2 uzrokuju vazodilataciju u žarištu upale, povećanje propusnosti žilne stijenke i senzibiliziraju nociceptore na bradikinin i histamin. Ovi čimbenici dovode do razvoja glavnih znakova upale.

Klasifikacija NSAID

Prema mehanizmu djelovanja

neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2

a) ireverzibilni COX inhibitori

Pr-nye salicilna kiselina- salicilati:acetilsalicilna kiselina (aspirin) , lizin acetilsalicilat

b) reverzibilni COX inhibitori

pirazolidini: fenilbutazon (butadion), analgin

Derivati ​​indoloctene kiseline:Indometacin (metindol), sulindak (klinoril), etodolak (elderin)

Derivati ​​feniloctene kiseline:Diklofenak natrij (Voltaren, Ortofen), kalij (Rapten-Rapid)

Oxycams:Piroksikam (Felden), lornoksikam (Xefocam), meloksikam (Movalis)

selektivni COX-2 inhibitori

Po djelovanju i kemijskoj strukturi

Derivati ​​kiselina:

s izraženim protuupalnim djelovanjem:

Salicilati: Acetilsalicilna kiselina, lizin monoacetilsalicilat, diflunisal (Dolobit), metil salicilat

pirazolidini: fenilbutazon (butadion)

Derivati ​​indoloctene kiseline: Indometacin (metindol), sulindak (klinoril), etodolak (elderin)

Derivati ​​feniloctene kiseline: Diklofenak natrij (Voltaren, Ortofen), kalij (Rapten-Rapid)

Oxycams: Piroksikam (Felden), lornoksikam (Xefocam), meloksikam (Movalis)

S umjerenim protuupalnim djelovanjem

Derivati ​​propionske kiseline: Ibuprofen (Brufen, Nurofen), Naproksen (Naprosyn), Ketoprofen

Derivati ​​antranilne kiseline: Mefenaminska kiselina, flufenaminska kiselina

NSAID s izraženim protuupalnim djelovanjem Nekiselinski derivati

Alkanoni: Nabumeton (Relafen)

Derivati ​​sulfonamida: Nimesulid (Nimesil, Nise), Celekoksib (Celebrex), Rofekoksib (Viox)

NSAID sa slabim protuupalnim djelovanjem = analgetici-antipiretici

Pirazoloni: metamizol ( analgin), aminofenazon ( amidopirin)

Derivati ​​para-aminofenola (anilina): Fenacetin, Acetaminafen ( Paracetamol, perfalgan, panadol, efferalgan, calpol)

Derivati ​​heteroariloctene kiseline: Ketorolac (Ketorol), Tolmetin

Mehanizam djelovanja nesteroidni protuupalni lijekovi(NSAID) povezan je s kompetitivnom inhibicijom COX-a. Blokada COX nesteroidnim protuupalnim lijekovima dovodi do poremećaja sinteze prostaglandina E 2 i 1 2 i razvoja tri glavna učinka:

protuupalno;

analgetik;

antipiretik.

Mehanizam d-I:

Protuupalno:

Suzbijanje proizvodnje PgE 2 i PgI 2 povezan s inhibicijom COX 2 (u niskim dozama);

Inhibicija neutrofila povezana s učincima na vezani G-protein (pri visokim dozama)

Smanjeno stvaranje i inaktivacija upalnih medijatora;

Inhibicija peroksidacije lipida

Stabilizacija lizosomskih membrana (što sprječava otpuštanje lizosomskih enzima i sprječava oštećenje staničnih struktura);

Inhibicija procesa stvaranja makroergičkih spojeva u procesima oksidativne fosforilacije (kršenje opskrbe energijom upalnog procesa);

Supresija lučenja kemokina

Suzbijanje sinteze i ekspresije molekula stanične adhezije i, sukladno tome, lokomotorne funkcije leukocita;

Inhibicija adhezije neutrofila i interakcije s receptorima (oslobađanje upalnih medijatora iz njih je poremećeno, inhibicija sinteze);

Analgetski učinak (nakon 20-40 minuta u umjerenim dozama)

Periferna komponenta:

Smanjite broj receptora, stabilizirajući membrane

Povećanje praga bolna osjetljivost receptori;

Smanjena aktivnost proteolitičkih enzima

Ograničenje eksudacije (nakon 5-7 dana) s naknadnim smanjenjem kompresije bolnih završetaka eksudatom u zatvorenim šupljinama (zglobovi, mišići, parodont, meninge).

Središnji

Smanjenje stvaranja Pg-E 2 u strukturama leđne moždine i mozga uključenih u ponašanje i percepciju boli;

Inhibira sintezu COX-2 i PGE u CNS-u, gdje je uključen u provođenje i percepciju boli

Smanjuju hiperalgeziju kao rezultat: blokade sinteze PG i prostaciklina, koji pojačavaju iritaciju. učinak IL-1, TNF-α, histamina, serotonina, bradikinina i neurokinina na receptore za bol.

Krši provođenje impulsa boli duž putova leđna moždina, inhibiraju lateralne jezgre talamusa.

Stimulirati oslobađanje endorfina i time povećati inhibicijski učinak periakveduktalne sive tvari na prijenos nociceptivnih impulsa

Antipiretski učinak (nakon 20-40 minuta)

Inhibirati sintezu endogenih pirogena na periferiji (IL-1) u Mon/Mf

Inhibicijom COX smanjuju sintezu PG-E 1 i PG-F 2, HA i serotonina u središnjem živčanom sustavu

Oni uspostavljaju ravnotežu centara proizvodnje topline i prijenosa topline u neuronima preoptičke regije hipotalamusa.

Proširite krvne žile kože i pojačajte znojenje

Inhibicija proizvodnje energije u žarištu upale

Biokemijske reakcije u podlozi upale su visoko energetski zahtjevne: sinteza upalnih medijatora, kemotaksija, fagocitoza, proliferacija vezivnog tkiva

NSAIL ometaju sintezu ATP-a (suzbijaju glikolizu i aerobnu oksidaciju, odvajaju OP)

Učinak NSAIL na procese proliferacije

NSAIL inhibiraju stvaranje vezivnog tkiva (sintezu kolagena):

Smanjite aktivnost fibroblasta

Krši opskrbu energijom proliferativnih procesa

Najveći antiproliferativni učinak imaju: indometacin, diklofenak natrij, aceklofenak, piroksikam, lornoksikam, meloksikam

Antiagregacijski učinakTxA 2 /PgI 2

Inhibicijom COX 1 u trombocitima oni inhibiraju sintezu endogenog proagreganta tromboksana.

Selektivni inhibitori COX 2 nemaju antiagregacijski učinak.

Imunotropno djelovanje NSAIL: Suzbija aktivaciju transkripcijskog faktora (NF- kB) u T-limfocitima

Inhibiraju sintezu citokina (IL-1,6,8, interferon-β, TNF-α), reumatoidni faktor, komplementne i adhezijske molekule

Smanjiti ukupnu imunološku reaktivnost

Inhibiraju specifične reakcije na antigene

Indikacije za NSAIL: Akutni reumatski. bolesti- giht, pseudo-falagra, egzacerbacija osteoartritisa . Chron. reumatski bolesti- reumatoidni artritis, spondiloartropatija, osteoartritis . Akutni nereumatski bolesti- ozljede, bolovi u leđima, postoperativni bolovi, bubrežne kolike, dismenoreja, migrena itd. Druge bolesti - pleuritis, perikarditis, nodozni eritem, polipoza debelog crijeva; prevencija - tromboza, rak debelog crijeva.

Acetilsalicilna kiselina - derivat salicilne kiseline, nepovratno blokira COX zbog acetilacije aktivnog centra enzima. Ima značajno veći afinitet za COX-1 nego za COX-2. ALI analgetik, antipiretik, protuupalni, antiagregacijski.

1. Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 itd.) i tromboksana . Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalnog procesa inhibicijom proizvodnje ATP-a.

2. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivosti na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u središtu termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja.

3. Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i perifernog protuupalnog učinka i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

4. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije, donekle širi krvne žile. Antiagregacijsko djelovanje traje 7 dana nakon jedne doze. Niz kliničkih studija pokazalo je da se značajna inhibicija adhezije trombocita postiže pri dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Potiče izlučivanje mokraćne kiseline jer je poremećena njegova reapsorpcija u tubulima bubrega.

5. F/kinetika: T 1/2 acetilsalicilne kiseline nije više od 15-20 minuta. Kruži u tijelu (75-90% zahvaljujući albuminu) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline. C max dosegnut za oko 2 sata. Acetilsalicilna kiselina praktički se ne veže na proteine ​​krvne plazme. Tijekom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i mokraći. Izlučivanje salicilata provodi se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita.

6. Primjena: učinkovito antitrombocitno sredstvo u dozama od 100-150 mg dnevno za prevenciju koronarne tromboze u koronarna bolest srce za prevenciju ishemijskog moždanog udara. Liječenje akutnih i kroničnih reumatskih bolesti; neuralgija, mijalgija, bol u zglobovima.

7. Kontraindikacije: Preosjetljivost, uklj. "aspirinska" trijada, "aspirinska" astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, teleangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega ili jetre, početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija, tromboza trombocitopenična purpura, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III trimestar), dojenje, djeca i mladost do 15 godina kada se koristi kao antipiretik (rizik od Reyeovog sindroma kod djece s vrućicom zbog virusnih bolesti).

8. Specifične nuspojave acetilsalicilne kiseline su iritacija i ulceracija želučane sluznice, bronhospazam - aspirinska astma. Bronhospazam je uzrokovan aktivacijom lipoksigenaze u metabolizmu arahidonske kiseline.

9. Trovanje: glavobolja, zujanje u ušima, poremećaji vida, mentalni poremećaji; mučnina, povraćanje, proljev, epigastrična bol; respiratorna alkaloza ili metabolička acidoza.

Diklofenak natrij - derivat feniloctene kiseline. Lijek je jedan od najčešće korištenih protuupalnih lijekova s ​​izraženim analgetskim i antipiretskim djelovanjem. Ima izražena analgetska svojstva, antipiretsko djelovanje. Posjeduje nisku toksičnu aktivnost.

Lornoksikam je neselektivni COX inhibitor. Ima izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Antipiretski učinak javlja se samo pri uzimanju velikih doza.

Neselektivno inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2). Smanjuje stvaranje PG, leukotriena, utječe na želučanu sluznicu, funkciju trombocita i bubrežni protok krvi. Inhibira otpuštanje reaktivnih kisikovih vrsta, kininskog sustava.

Uglavnom utječe na eksudativnu i proliferativnu fazu upalnog odgovora. Kada se primjenjuje u bolesnika s reumatoidnim artritisom, pokazuje izraženo analgetsko djelovanje, smanjuje trajanje jutarnje ukočenosti, Richiejev zglobni indeks, broj upaljenih i bolnih zglobova; u nekih bolesnika smanjuje ESR.

Indikacije: analgetik kod upalnih procesa: osteoartritis, reumatoidni artritis) + postoperativno razdoblje + bolovi povezani s tumorima. Unesite 2-3 puta dnevno. Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, bioraspoloživost se približava 100%. Vrijeme za postizanje Cmax je oko 2 sata (s i/m primjenom - 15 minuta). U plazmi se gotovo sav veže za proteine. Hidroksilira se u jetri i pretvara u farmakološki neaktivan metabolit. T1 / 2 - 4 sata.Oko 30% doze izlučuje se u urinu, uglavnom u obliku metabolita, ostatak - sa žuči.Od nuspojava treba istaknuti česte reakcije iz gastrointestinalnog trakta.

Ibuprofen - fenilpropionska kiselina, koja se koristi za bolove uzrokovane upalom.

farmakološki učinak .

Neselektivno inhibira COX-1 i COX-2, smanjuje sintezu PG. Protuupalni učinak povezan je sa smanjenjem vaskularne propusnosti, poboljšanjem mikrocirkulacije, smanjenjem otpuštanja upalnih medijatora (PG, kinini, LT) iz stanica i supresijom opskrbe upalnog procesa energijom.

Analgetski učinak posljedica je smanjenja intenziteta upale, smanjenja proizvodnje bradikinina i njegove algogenosti. Na reumatoidni artritis djeluje uglavnom na eksudativnu i dijelom na proliferativnu komponentu upalnog odgovora, ima brz i izražen analgetski učinak, smanjuje otekline, jutarnju ukočenost i ograničenu pokretljivost u zglobovima.

Smanjenje ekscitabilnosti centara za regulaciju topline diencefalona rezultira antipiretskim učinkom. Jačina antipiretskog učinka ovisi o početnoj tjelesnoj temperaturi i dozi. S jednom dozom učinak traje do 8 sati.Kod primarne dismenoreje smanjuje intrauterini tlak i učestalost kontrakcija maternice. Reverzibilno inhibira agregaciju trombocita.

Budući da PG odgađaju zatvaranje duktusa arteriozusa nakon rođenja, vjeruje se da je supresija COX-a glavni mehanizam djelovanja ibuprofena u IV primjena u novorođenčadi s otvorenim ductus arteriosus.

Analgetski učinak u usporedbi s protuupalnim razvija se pri propisivanju manjih doza. U sindromu boli, početak djelovanja lijeka je zabilježen nakon 0,5 sati, maksimalni učinak je nakon 2-4 sata, trajanje djelovanja je 4-6 sati.Lijek se dobro i brzo apsorbira kada se uzima oralno, prodire dobro u sinovijalnu tekućinu, gdje njegova koncentracija doseže više vrijednosti nego u krvnoj plazmi. t je 2 sata.

Ibuprofen karakteriziraju sve tipične nuspojave NSAIL-a, a smatra se (osobito u SAD-u) sigurnijim od diklofenaka i indometacina.

Lijek je kontraindiciran u riziku od angioedema, s bronhospastičkim sindromom.

Celekoksib je selektivni COX-2 inhibitor. Uglavnom inhibira aktivnost enzima, koji se formira u žarištu upale.

farmakološki učinak - protuupalno, analgetik, antipiretik.

Selektivno inhibira COX-2 i blokira stvaranje proupalnih PG. U terapijskim koncentracijama ne inhibira COX-1. U kliničkim ispitivanjima na zdravim dobrovoljcima, celekoksib u pojedinačnim dozama do 800 mg i višestrukim dozama od 600 mg dva puta dnevno tijekom 7 dana (iznad preporučenih terapijskih doza) nije smanjio agregaciju trombocita niti produljio vrijeme krvarenja. Supresija sinteze PGE 2 može dovesti do retencije tekućine zbog povećane reapsorpcije u debelom uzlaznom segmentu Henleove petlje i vjerojatno u drugim distalnim dijelovima nefrona. PGE 2 inhibira reapsorpciju vode u sabirnim kanalićima ometajući djelovanje antidiuretskog hormona.

Tc ne utječe na agregaciju, jer COX-2 se ne stvara u trombocitima. Pronađen je učinak na sprječavanje razvoja tumora i polipoze debelog crijeva i rektuma.

Nakon gutanja brzo se apsorbira, Cmax se postiže nakon oko 3 sata.Unošenjem hrane, posebno bogate mastima, usporava se apsorpcija. Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je 97%. Ravnotežna koncentracija se postiže do 5. dana. Ravnomjerno se raspoređuje u tkivima, prodire kroz BBB. Biotransformira se u jetri uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 citokroma P450. T 1/2 - 8-12 sati, ukupni klirens - 500 ml / min. Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita, uglavnom kroz gastrointestinalni trakt, mala količina (manje od 1%) nepromijenjenog celekoksiba nalazi se u urinu.

Indikacije: Reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, psorijatični artritis.

Nuspojave NSAIL-a

Kod krvarenja koriste se hemostatici. Podijeljeni su u sljedeće skupine.

• 1. Agreganti - sredstva koja stimuliraju adheziju i agregaciju trombocita.
• 2. Koagulansi (hemostatici) - sredstva koja potiču stvaranje tromba:
  • a) izravno djelovanje - trombin;
  • b) neizravno djelovanje - menadion natrijev bisulfit"Vikasol" (vitamin K).
• 3. Antifibrinolitici (inhibitori fibrinolize) – sredstva koja smanjuju aktivnost fibrinolitičkog sustava.

Razmotrite predstavnike ovih skupina.

Agregati. Kalcij je vitalni mineral neophodan za održavanje ravnoteže elektrolita u tijelu, adekvatan rad brojnih regulacijskih mehanizama, izravno je uključen u agregaciju i adheziju trombocita, ali osim toga aktivira trombin i fibrin. Dakle, potiče stvaranje trombocitnih i fibrinskih ugrušaka. U osnovi, pripravci kalcija koriste se za krvarenje povezano sa smanjenjem njegove razine u krvnoj plazmi. Koristi se kao droga kalcijev klorid(intravenozno ili oralno) i kalcijev glukonat(intravenozno, intramuskularno ili oralno). Brza intravenska primjena kalcijevog klorida može dovesti do srčanog zastoja i nižeg krvnog tlaka.

Etamzilat("Dicynone") inhibira sintezu prostaciklina i time smanjuje njegov učinak na agregaciju trombocita. Doprinosi zadebljanju bazalne membrane kapilara, povećavajući polimerizaciju hijaluronska kiselina u njemu i normalizacija cerebralnog krvotoka. Na intravenska primjena hemostatski učinak razvija se za 5-15 minuta.

Serotonin izoliran 1947., sadržan u razne tkanine, uključujući u krvi (u trombocitima). Iz trombocita se prilikom njihovog uništenja oslobađa serotonin koji sudjeluje u procesu zgrušavanja krvi. Kod bolesti praćenih trombocitopenijom količina serotonina u krvi naglo pada (Werlhofova bolest, purpura, leukemija i dr.). Hemostatski učinak serotonina također je povezan s perifernim vazokonstriktorno djelovanje. S teškim krvarenjem počinju s intravenskom primjenom, sa smanjenjem krvarenja prelaze na intramuskularne injekcije.

koagulansi. Koagulansi izravnog djelovanja su pripravci iz krvne plazme dopor, pripravci za lokalna primjena (trombin, "Hemostatska spužva").

trombin - prirodna komponenta hemokoagulacijskog sustava, nastaje u tijelu iz protrombina tijekom njegove enzimske aktivacije tromboplastinom. Otopina trombina koristi se samo lokalno za zaustavljanje krvarenja iz malih žila, parenhimskih organa (na primjer, tijekom operacija na jetri, mozgu, bubrezima). Otopina trombina impregnira se tamponima od gaze i nanosi na površinu koja krvari. Uvođenje otopina trombina parenteralno nije dopušteno, jer uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka u žilama. "Hemostatska spužva" sadrži Borna kiselina, nitrofural i kolagen, ima hemostatski i antiseptički učinak, potiče regeneraciju tkiva. Kontraindiciran je kod krvarenja velikih žila, preosjetljivost na furacilin i druge nitrofurane.

Indirektni koagulant menadion natrijev bisulfit("Vikasol") je sintetski analog vitamina K. Iz prirodnih tvari izolirana su samo dva vitamina K skupine: vitamin K iz lucerne, a K2 iz trulog ribljeg brašna. Osim prirodnih vitamina K, danas je poznat niz derivata naftokinona koji djeluju antihemoragično, a koji su dobiveni sintetskim putem, a 1943. godine K. Dam i E. A. Doisy dobili su Nobelova nagrada za otkriće i utvrđivanje kemijske strukture vitamina K. Vitamini K (filokinoni) ulaze u organizam biljnom hranom (lišće špinata, cvjetača, plodovi šipka, iglice, zelene rajčice), nalaze se u proizvodima životinjskog podrijetla, a sintetiziraju ih crijeva. Flora. Indikacije za uporabu: "Vikasol" se koristi za sve bolesti praćene smanjenjem sadržaja protrombina u krvi (hipoprotrombinemija) i krvarenjem. To je prvenstveno žutica i akutni hepatitis, peptički ulkusželudac i duodenum, radijacijska bolest, septičke bolesti s hemoragijskim manifestacijama. "Vikasol" je učinkovit i kod parenhimskog krvarenja, krvarenja nakon ozljeda ili operacija, hemoroidalnog, dugotrajnog krvarenja iz nosa itd. Također se koristi profilaktički prije kirurška operacija, na dugotrajno liječenje sulfanilamidni lijekovi i antibiotici koji inhibiraju crijevnu floru koja sintetizira vitamin K. Također se koristi kod krvarenja uzrokovanih predoziranjem neizravnih antikoagulansa. Učinak se razvija polako - 12-18 sati nakon primjene.

"Vikasol" se može akumulirati, tako da njegova dnevna doza ne smije prelaziti 1-2 tablete ili 2 ml 1% otopine intramuskularno ne više od 3-4 dana. Ako je potrebno, moguće su ponovljene injekcije lijeka nakon 4-dnevne pauze i testa za brzinu zgrušavanja krvi. Vikasol je kontraindiciran u bolesnika s povećanom hemokoagulacijom i tromboembolijom.

Biljni pripravci koji se koriste kao izvor vitamina K sadrže i druge vitamine, bioflavonoide, razne tvari koje mogu pospješiti zgrušavanje krvi, smanjiti propusnost krvnih žila. Ovo je prije svega lišće koprive, plodovi viburnuma, biljka vodene paprike, arnika. Od ovih biljaka pripremaju se infuzije, tinkture, ekstrakti koji se koriste oralno. Neki od ovih lijekova koriste se lokalno, navlaže se jastučićima od gaze i nanose 2-5 minuta na površinu koja krvari.

inhibitori fibrinolize. aminokapronska kiselina - derivat lizina. Molekule fibrinogena i fibrina sadrže lizin, s njim djeluju aktivni centri plazminogena plazmina, podvrgavajući te proteine ​​hidrolizi. Aminokaproična kiselina stupa u interakciju s tim mjestima plazminogena i plazmina, eliminira njihovu aktivnost, čuvajući molekulu fibrina i tromb koji se od njega sastoji.

Aprotinin("Kontrykal") je antienzimski lijek dobiven iz pluća goveda. S plazminogenom stvara neaktivne komplekse.

Aminokapronska kiselina i aprotinin propisuju se za krvarenje povezano s povećanom aktivnošću fibrinolitičkog sustava i nedostatkom fibrinogena, na primjer, s cirozom jetre, portalna hipertenzija, kod krvarenja nakon operacija na organima bogatim tkivnim aktivatorom plazminogena, pri korištenju aparata srce-pluća, kod predoziranja fibrinoliticima, uz masivne transfuzije konzervirane krvi (mogućnost razvoja sekundarne hipofibrinogenemije) i tako dalje.

Osim toga, ovi lijekovi inhibicijom proteolitičkih enzima, izravno (aprotinin) ili neizravno, preko sustava fibrinolize (aminokapronska kiselina), inhibiraju aktivnost kinina. Stoga se koriste za traumatski šok, pankreatitis, opekline, potres mozga, meningitis, t.j. na patološka stanja, karakteriziran povećanjem aktivnosti kinina.

Unesite aminokapronsku kiselinu kroz usta, intramuskularno i intravenski; aprotinin - samo intravenozno.

Antihemostatici. Antihemostatici smanjuju razinu zgrušavanja krvi. U krvotoku se neprestano odvija polagani proces zgrušavanja krvi i otapanja nastalih ugrušaka. Shema sekvencijalnog aktiviranja faktora koagulacije krvi prikazana je na sl. 5.10.

Obično to ne dovodi do poremećaja protoka krvi. Fibrinozni ugrušci u krvotoku nastaju kada je poremećena funkcija antikoagulantnog sustava krvi. Stvaranje fibrinoznih ugrušaka uzrokuje pojavu krvnih ugrušaka i embolije.

Riža. 5.10.

U procesu liječenja tromboze i embolije od velike je važnosti sposobnost da se pravovremenom primjenom enzima fibrinolizina, ali uvijek u kombinaciji s heparinom, otopi ugrušak nastao u krvotoku.

Za suzbijanje koagulacije krvi u posudi koriste se sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi: antitrombocitna sredstva, antikoagulansi, fibrinolitici.

Antitrombocitna sredstva. Oni su klasificirani kako slijedi:

• inhibitori ciklooksigenaze: acetilsalicilna kiselina("Aspirin kardio", "Buferin", "Novandol", "Trombo ACC");
• modulatori sustava "adenilatne ciklaze - CAMP": dipiridamol;
• Blokatori GP glikoproteinskih receptora: abciksimab("Reopro");
• eptifibatid("Integrilin");
• blokatori purinskih receptora: tiklopidin, klopidogrel.

Antitrombocitno sredstvo acetilsalicilna kiselina u dozi od 150-300 mg (prema europskim preporukama) indiciran je u slučaju akutnog koronarnog sindroma (infarkt miokarda ili primarna nestabilna angina). U ove svrhe, enterički oblik nije prikladan, jer početak njegovog djelovanja je spor. Nadalje, acetilsalicilna kiselina se koristi doživotno u dozi od 75-162 mg / dan. Ako postoje kontraindikacije za acetilsalicilna kiselina primijeniti klopidogrel u početnoj dozi od 300 mg, a zatim 75 mg/dan. Kombinacija klopidogrela s aspirinom učinkovitija je od samog aspirina. Eptifibatid("Integrilin") je sintetski heptapeptid, inhibitor agregacije trombocita, koji pripada klasi arginin-glicin-aspartat mimetika. Indikacija za upotrebu je rana prevencija infarkt miokarda.

Antikoagulansi(Sredstva koja ometaju stvaranje krvnih ugrušaka). Izravni antikoagulansi - heparin i njegove droge hirudin, natrijev hidrocitrat, koncentrat antitrombin III.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina: varfarin, acenokumarol("Sinkumar"); derivati ​​indandiona - fenilin. Novi antikoagulansi xabana i gatrans - dabigatran eteksilat("Pradaksa"), rivaroksaban("Xarelto"). Antikoagulansi izravnog djelovanja koriste se u injekcijama rani stadiji liječenje i prevencija tromboze u kratkom tijeku. Indirektni antikoagulansi (inhibiraju sintezu čimbenika zgrušavanja u jetri) djeluju usporeno i koriste se oralno.

Antikoagulansi izravnog djelovanja. Heparin spada u skupinu heparina srednje molekularne težine, posebno je važna sposobnost inhibicije trombina i faktora X. Aktivirani faktor X spaja se s faktorom V i fosfolipidima trombocita i tkiva, tvoreći kompleks koji se naziva protrombinski aktivator. Ovaj kompleks, zauzvrat, inicira cijepanje protrombina kako bi se formirao trombin unutar nekoliko sekundi, pokrećući završnu fazu procesa zgrušavanja. Heparin se koristi kod tromboze, tromboembolije, za inhibiciju zgrušavanja krvi u ekstrakorporalnoj cirkulaciji. Heparinska mast i drugi lokalni heparinski pripravci sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka kod tromboflebitisa površinskih vena, a koriste se kod ozljeda tetiva i zglobova, modrica mekih tkiva. Za hemoroide se propisuju rektalni supozitoriji. Nuspojava heparin - trombocitopenija. Antagonist heparina je protamin sulfat. 1 mg protamin sulfata neutralizira 80-120 IU heparina u krvi. Stvaranje kompleksa nastaje vezanjem kationskih skupina (zbog arginina) s anionskim centrima heparina.Djelovanje protamina nastupa odmah nakon intravenske primjene i traje 2 sata.

Enoksaparin natrij("Clexane") - niskomolekularni heparin, rijetko uzrokuje nuspojave - trombocitopeniju.

Fondaparinuks natrij("Arixtra"), za razliku od heparina, u rijetkim slučajevima uzrokuje trombocitopeniju.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja. varfarin- jedan od najčešće korištenih antikoagulansa. Ali ima niz nedostataka:

• rizik od razvoja teških hemoragijskih komplikacija;
• potreba za redovitom laboratorijskom kontrolom;
• interakcije lijekova i hrane;
• uskog terapijskog raspona.

Novi lijekovi su lišeni ovih nuspojava. Dabigatran eteksilat je jak kompetitivni reverzibilni direktni inhibitor trombina. Rsharoxaban To je selektivni izravni inhibitor faktora Xa koji blokira stvaranje trombina. Koristi se za prevenciju moždanog udara i sistemske tromboembolije u bolesnika s fibrilacijom atrija.

fibrinolitici. Za prevenciju i liječenje tromboze koriste se fibrinolitici (fibrinolitici), kao i antikoagulansi. Streptokinaza, urokinaza, alteplaza("Actilise") rastvaraju ugrušak (tromboliza). To vam omogućuje da vratite protok krvi, ograničite veličinu infarkta i smanjite smrtnost. Tromboliza se provodi što je ranije moguće i unutar 12 sati od početka bolesti.

Kontraindikacije za sve lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi su krvarenje, erozije i čirevi gastrointestinalnog trakta, nedavne višestruke rane, arterijska hipertenzija i druga stanja koja prijete krvarenjem.

Vikasol je sintetski vodotopivi analog vitamina K. Pomaže zaustaviti samo takva krvarenja, koja su uzrokovana niskim sadržajem protrombina u krvi zbog nedostatka vitamina K. Vikasol potiče sintezu protrombina u stanicama jetre, to je indicirano za krvarenje uzrokovano niskim sadržajem protrombina, na primjer, s hepatitisom, cirozom, opstruktivnom žuticom, bubrežno-hepatičkim sindromom, kao i s predoziranjem "neizravnih" antikoagulansa (neodikumarin, pelentan, itd.). Ima određeni učinak kod ulceroznih, krvarenja, juvenilnih i menopauzalnih krvarenje iz maternice. Neučinkovit kod hemofilije i Werlhofove bolesti.

Učinak lijeka javlja se najranije 12-18 sati nakon primjene u tijelu. Vikasol se proizvodi u tabletama od 0,015 g iu ampulama od 1 ml 1% otopine. Vikasol se propisuje per os 0,015 g 2-3 puta dnevno, intramuskularno 1 ml 1% otopine 1-2 puta dnevno ne više od 4 dana zaredom (zbog opasnosti od tromboze). Vikasol je kontraindiciran u bolesnika s povećanim zgrušavanjem krvi, tromboflebitisom, akutnim infarktom miokarda.

Vitamin P - kompleks katehina čaja - inhibira djelovanje hijaluronidaze, koja otapa vezivno tkivo baze stijenke kapilara, čime se donekle smanjuje propusnost i krhkost kapilara. Osim toga, vitamin P štiti askorbinska kiselina od oksidacije u tijelu, što također jača stijenku kapilara. Najčešći pripravak vitamina P je rutin, zelenkastožuti prah netopljiv u vodi. Rutin u određenoj mjeri smanjuje težinu kožnog hemoragičnog osipa kod kapilarne toksikoze i Werlhofove bolesti. Lijek se također koristi za retinalna krvarenja, septički endokarditis, ospice, šarlah. Vitamin P praktički ne uzrokuje trombozu, nema kontraindikacija za njegovu upotrebu. Lijek je dostupan u tabletama od 0,02. g i u kompleksu s askorbinskom kiselinom (askorutin): 0,05 g rutina i 0,05 g askorbinske kiseline. Rutin se propisuje odraslima u dozama od 0,02-0,05 g 3-4 puta dnevno.

Epsilon-aminokapronska kiselina je bijeli kristalni prah, bez mirisa i okusa, visoko topljiv u vodi. Ima snažan hemostatski učinak (opći i lokalni), inhibirajući aktivnost fibrinolitičkog sustava krvi. Osim toga, lijek smanjuje triptičku aktivnost probavnih sokova. Epsilon-aminokapronska kiselina indicirana je za krvarenje iz nosa, gingive, želuca, crijeva, bubrega, maternice različitih etiologija, uključujući Werlhofovu bolest, aplastičnu anemiju, hemofiliju, nakon kiretaže maternice. U bolnici se propisuje nakon operacija na plućima, prostati, s preranim odvajanjem normalno locirane posteljice. Lijek se koristi oralno 3,0-5,0 g 3-4 puta dnevno, prašak se ispere slatkom vodom. Epsilon-aminokapronska kiselina također se primjenjuje intravenozno (kapanjem i mlazom), 100 ml ili više 5% otopine ( dnevna doza 10-20 g). Lijek se također uspješno koristi za lokalnu hemostazu, obilno naprašivanje krvarećeg područja nosne sluznice, zubne čahure nakon vađenja itd. oralni unos epsilon-aminokapronska kiselina ne iritira probavni trakt, u rijetkim slučajevima pacijenti prijavljuju mučninu. Maksimalni hemostatski učinak opažen je 1-4 sata nakon intravenske primjene lijeka.

Kontraindikacije za korištenje epsilon-aminokapronske kiseline - tromboza, akutno zatajenje bubrega.

Dostupan u prahu i bočicama od 100 ml 5% otopine.

Medicinska želatina je hidrolizat kolagena, koji je žućkasta listića ili želatinozna bezbojna masa. Kada se primjenjuje intravenozno, želatina povećava viskoznost krvi i ljepljivost trombocita, pružajući vrlo dobar i brz hemostatski učinak kada unutarnje krvarenje(uključujući gastrointestinalne, intrapleuralne itd.), manje učinkovite kod krvarenja sluznice. Nuspojava- alergijski fenomeni. Lijek se uglavnom primjenjuje intravenozno u kapima od 50-100 ml ili više otopine zagrijane na 37°C. Oblik otpuštanja: ampule od 10 ml 10% otopine želatine u 0,5% otopini natrijevog klorida.

Fibrinogen - (tip M2 ili K3) - produkt ljudske krvi, I faktor koagulacije. Fibrinogen se koristi kod "afibrinogenemičnog" krvarenja intravenozno (do 1,8-2,0 g suhe tvari dnevno). U praksi, u većini slučajeva, potrebno je ubrizgati epsilon-aminokaproinsku kiselinu paralelno s fibrinogenom kako se ne bi izazvala raširena mikrokoagulacija krvi (npr. postporođajno razdoblje i u šoku).

Neposredno prije upotrebe, prašak fibrinogena se otopi u 200-300 ml tople (25-30 ° C) sterilne fiziološke otopine, infuzija se mora provesti s filtrom u sustavu, budući da se u otopini lijeka mogu pojaviti čestice netopljivih proteina.

Kontraindikacije za uporabu fibrinogena - tromboflebitis, akutni infarkt miokarda.

Ponekad s unutarnjim krvarenjem, izravna transfuzija krvi ili infuzija svježe citrirane krvi (tj. Pohranjene manje od 1 dana) daje dobar učinak. Suha plazma ili posebno pripremljen (na hladnom) njezin koncentrat - krioprecipitat - osiguravaju zaustavljanje hemofilijskog krvarenja.

Najbolji način za zaustavljanje krvarenja uzrokovanog nedostatkom trombocita (kod Werlhofove bolesti, aplastične anemije, radijacijske bolesti itd.) Je transfuzija svježe trombocitne mase pripremljene u plastičnim vrećicama na separatoru krvnih stanica u uvjetima hematoloških centara. Krvarenje u ovom slučaju prestaje "na iglu", tj. Tijekom infuzije mase. Priprema trombocitne mase u staklenim posudama "uklanjanjem filma" ne osigurava sigurnost trombocita i stoga eliminira hemostatski učinak.

Trasilol (sinonimi: tsalol, kontrikal) - lijek parotidne žlijezde goveda, inhibirajući proces intravaskularne mikrokoagulacije i cijepanja tripsina. Koristi se za krvarenje uočeno s opsežnim ozljedama tkiva, nakon septičkog pobačaja, s akutna leukemija(na primjer, promijelocitična) i druga stanja, 10 000-20 000 IU intravenozno kapanjem 1-2 puta dnevno u 5% otopini glukoze ili fiziološkoj otopini. U pravilu se trasylol primjenjuje u bolnici. Osim toga, lijek se naširoko koristi u akutnom i kroničnom pankreatitisu, zaušnjacima. Nuspojave- Alergija (do anafilaktičkog šoka), flebitis na mjestu uboda.

Oblik otpuštanja: ampula od 5 ml (25 000 IU) otopine lijeka.

Protamin sulfat je proteinski derivat sposoban za stvaranje netopljivih kompleksa s heparinom i tromboplastinom. Koristi se kod krvarenja uzrokovanih hiperheparinemijom (zbog predoziranja heparinom ili hiperprodukcije endogenog heparina). Lijek omogućuje brzo (unutar 1-2 sata) zaustavljanje krvarenja. Obično se primjenjuje 5 ml 1% otopine protamin sulfata intravenozno ili intramuskularno, ako je potrebno, primjena se ponavlja nakon 15 minuta.

U procesu liječenja protamin sulfatom potrebno je kontrolirati vrijeme zgrušavanja krvi. Lijek je dostupan u ampulama od 5 ml 1% otopine.

Hemofobin je pektinska otopina koja ima slab hemostatski učinak kod hemoroidalnog, materničnog i drugog krvarenja. Nanesite intramuskularno u 5 ml 1,5% otopine i lokalno (na primjer, u rupu nakon ekstrakcije zuba). Unutar lijeka propisana je 1 žlica 2-3 puta dnevno.

Oblik otpuštanja: u ampulama od 5 ml, u bočicama od 150 ml za unutarnju upotrebu i za vlaženje tampona.

Adroxon je narančasti prah bez mirisa i okusa. Djelotvoran kod kapilarnih krvarenja kao posljedica manjih ozljeda, nakon vađenja krajnika, vađenja zuba i sl. intramuskularne injekcije(1 ml 0,025% otopine) više puta prije operacije, tijekom nje i tijekom postoperativno razdoblje. Adroxon je također učinkovit u gastrointestinalnom traktu crijevno krvarenje.

Proizvedeno u ampulama od 1 ml 0,025% otopine.

Etamzilat (dicinon) poboljšava funkciju trombocita, smanjuje propusnost kapilara. Učinkovito za prevenciju i liječenje kapilarno krvarenje kod tonzilektomije, vađenja zuba, plućnog i crijevnog krvarenja. Maksimalni učinak traje 1-2 sata kod intravenske primjene i 3 sata kod oralne primjene.

Profilaktički se koristi etamzilat u 2-4 ml intramuskularno ili 2-3 tablete per os. U slučaju krvarenja primjenjuje se 2-4 ml lijeka intravenozno ili intramuskularno, a zatim 2 ml svaka 4 sata.

Etamzilat se proizvodi u ampulama od 2 ml 12,5% otopine iu tabletama od 0,25 g.

Neke tvari sadržane u biljkama također imaju umjereno hemostatsko svojstvo. Povijest njihove primjene ima više od jednog stoljeća.

Tinktura lagohilusa (zečje usne) opojne (Tinctura Lagochilli inebrians) sadrži latohilin i tanine, djeluje umjereno stimulativno na sustav zgrušavanja krvi i daje blagi sedativni učinak. Preporučuje se kao simptomatski lijek kod lakših recidivirajućih krvarenja iz nosa, hemoroida i maternice (hipermenoreja) oralno, 3-4 puta dnevno po 1 žličicu 10% tinkture na 0,25 čaše vode. Nuspojava - umjereni laksativni učinak. Za lokalno zaustavljanje nosnog ili hemoroidalnog krvarenja mogu se koristiti i brisevi navlaženi tinkturom lagohilusa.

Oblik otpuštanja: 10% tinktura alkohola.

Tekući ekstrakt lista koprive (Extr. Urticae fluidum) sadrži askorbinsku kiselinu, vitamin K i tanine, djeluje umjereno hemostatski kod krvarenja iz maternice, bubrega, crijeva lokalnih uzroka i kod Werlhofove bolesti. Dodijelite unutar 25-30 kapi ekstrakta 3 puta dnevno 30 minuta prije jela.

Tekući ekstrakt biljke stolisnika (Extr. Millefolii fluidum) sadrži alkaloide, askorbinsku kiselinu, tanine i smole; daje slab hemostatski učinak kod krvarenja iz maternice. Dodijelite 40-50 kapi ekstrakta 3 puta dnevno, obično u kombinaciji s ekstraktom lišća koprive (za poboljšanje hemostatskog učinka).

1. Koagulansi (agensi koji stimuliraju stvaranje fibrinskih tromba):

a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);

b) neizravno djelovanje (vikasol, fitomenadion).

2. Inhibitori fibrinolize:

a) sintetskog porijekla (aminokapronska i traneksamska kiselina, amben);

b) životinjskog podrijetla (aprotinin, contrykal, pantripin, Gordox "Gedeon"

Richter, Mađarska);

3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijev klorid).

4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu propusnost:

a) sintetski (adroxon, etamsylate, iprazochrome); b) vitaminski pripravci (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).

c) biljni pripravci (kopriva, stolisnik, kalina, vodena paprika, arnika i dr.)

II. Sredstva protiv zgrušavanja ili antitrombotici:

1. Antikoagulansi:

a) izravno djelovanje (heparin i njegovi pripravci, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);

b) neizravno djelovanje (neodikumarin, sinkumar, fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitici:

a) izravno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);

b) neizravno (aktivatori plazminogena) djelovanje (streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, aktiliza).

3. Antitrombocitna sredstva:

a) trombociti (acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);

b) eritrocita (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, Rondex).

Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatici) koagulansi

Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na izravne i neizravne koagulanse, ali ponekad se dijele prema drugom principu:

1) za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film itd.)

2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).

TROMBIN (Trombinum; suhi prašak u amp. o, 1, što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant izravnog djelovanja za topikalnu primjenu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, uzrokuje učinak in vitro i in vivo.

Prije upotrebe prašak se otopi u fiziološkoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.

Nanesite samo lokalno. Dodijelite pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (kirurški zahvati na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenja iz desni. Primjenjuje se lokalno u obliku hemostatske spužvice namočene u otopinu trombina, hemostatske kolagene spužvice ili jednostavno nanošenjem tufera namočenog u otopinu trombina.

Ponekad, osobito u pedijatriji, trombin se koristi oralno (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambena, propisuje se 1 žlica 2-3 puta dnevno) kod želučanog krvarenja ili inhalacijom. za krvarenje iz respiratornog trakta.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sustavnu ekspoziciju. Dobiva se i iz krvne plazme davatelja. Pod utjecajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.

Fibrinogen se koristi kao hitna pomoć. Posebno je učinkovit kada se njegov nedostatak uočava kod masivnog krvarenja (abrupcija placente, hipo- i afibrinogenemija, u kirurškoj, opstetričkoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).

Dodijelite obično u venu, ponekad lokalno u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.

Prije upotrebe, lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenozno primijenjeno kapanjem ili polaganim mlazom.

VIKASOL (Vicasolum; u tab. 0,015 i u amp. 1 ml 1% otopine) je neizravni koagulans, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih tromba. Naziva se vitamin K3. Farmakološki učinak nije uzrokovan samim vikasolom, već vitaminima K1 i K2 koji se formiraju iz njega, tako da se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, s intramuskularnom injekcijom - nakon 2-3 sata.

Ovi vitamini su neophodni za sintezu protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X u jetri.

Indikacije za uporabu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom K-vitamina zbog:

1) krvarenje iz parenhimskih organa;

2) postupak zamjene transfuzije, ako je transfuzirana konzervirana krv (djetetu);

a također i kada:

3) dugotrajna primjena antagonista vitamina K - aspirin i NSAID (koji remete agregaciju trombocita);

4) dugotrajna primjena antibiotika širokog spektra (levomicetin, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);

5) primjena sulfonamida;

6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;

7) dugotrajni proljev u djece;

8) cistična fibroza;

9) kod trudnica, posebno onih koje boluju od tuberkuloze i epilepsije i koje se odgovarajuće liječe;

10) predoziranje neizravnih antikoagulansa;

11) žutica, hepatitis, kao i nakon ozljeda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijacijska bolest);

12) priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.

Učinci mogu biti oslabljeni istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirin, NSAIL, PAS, neizravni antikoagulansi skupine neodikumarina.

Nuspojave: hemoliza eritrocita pri intravenskoj primjeni.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamin K1 (trans spojevi) je sintetski lijek. Predstavlja racemičnu formu (mješavina trans- i cis-izomera), au smislu biološke aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava vršnu koncentraciju do osam sati.

Indikacije za uporabu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), s ulceroznim kolitisom, s predoziranjem antikoagulansima, s produljenom uporabom visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.

Nuspojave: pojave hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.

Od lijekova koji se odnose na koagulanse izravnog djelovanja, u klinici se također koriste sljedeći lijekovi:

1) protrombinski kompleks (faktori VI, VII, IX, X);

2) antihemofilni globulin (VIII faktor).

Idiopatska trombocitopenijska purpura (ITP) je bolest povezana sa smanjenjem broja krvnih pločica u perifernoj krvi.

Ako ova patologija postane kronični oblik, dvostruko truje život onima koji imaju modrice, mrlje na koži bez razloga, krvarenja iz nosa i druga krvarenja. Opasnost od trombocitopenije leži u činjenici da krvarenje može biti opasno po život.

Ne uvijek tradicionalne metode liječenje nepredvidive bolesti zadovoljava liječnika i bolesnika. Neki daju kratkoročni rezultat, drugi se ne predaju bolesti.

Kirurška intervencija donosi i druge probleme. Klinička ispitivanja utvrđeno: najučinkovitiji i najsigurniji stimulatori proizvodnje trombocita su mimetici trombopoetina.

U liječenju kronične ITP s najviše bolja strana se pokazao kao jedan od Agonisti TPO receptora - lijek "Revolade".

Prednosti lijeka "Revolade"

Neki od njih su na posebnom računu, a neki se mogu kupiti u redovnoj ljekarni. To je ono što je lijek. Kontrykal.

Pripada skupini lijekova namijenjenih inhibiciji proteolitičkih enzima.

Glavno područje upotrebe medicinski proizvod je liječenje pankreatitisa raznih vrsta. Uklanjanjem ove bolesti 90% pacijenata i specijalista je zadovoljno rezultatima.

Osim toga, koristi se kada je osoba u fazi šoka, jer djelatna tvar usporava procese u kalikrein-kinin sustavu.

Jedan od predstavnika takve skupine lijekova je antifibrolitin (supresivno otapanje krvnog ugruška). Amben.