Antikoagulansi vk. Što su antikoagulansi, koji se od njih nazivaju lijekovima izravnog i neizravnog djelovanja. Novi antikoagulansi

NA medicinska praksa antikoagulantna terapija namijenjena je prevenciji tromboze i liječenju patologija srca i vaskularni sustav. Proizvode lijekove u obliku krema, gelova, masti, kapsula, otopina za injekcije, u tabletama. Strogo je zabranjeno samostalno odabrati dozu, jer to može izazvati ozbiljno krvarenje.

Udarac

Tromboza je opasno i često stanje koje često dovodi do srčanog udara, moždanog udara, srčanog udara i smrtonosni ishod. Invaliditet je u ovim uvjetima neizbježan. Stoga liječnici svojim pacijentima s problemima zgrušavanja unaprijed propisuju antikoagulantnu terapiju.

Zahvaljujući rano liječenje moguće je spriječiti stvaranje i povećanje krvnih ugrušaka, kao i začepljenje krvnih žila. Obično antikoagulansi djeluju na složen način, utječući ne samo na sam tromb, već i na zgrušavanje općenito.

Antikoagulantna terapija sastoji se u supresiji faktora koagulacije plazme i sinteze trombina. Zbog trombina nastaju fibrinske niti i trombotski ugrušci.

Klasifikacija

Antikoagulansi se klasificiraju u sljedeće skupine:

• patološki i fiziološki antikoagulansi;
• neizravni antikoagulansi;
• izravne komponente antikoagulansa;
• novi oralni antikoagulansi (NOAC);
• antitrombocitna sredstva.

Moderni antikoagulansi, pak, dijele se na izravne antikoagulanse i neizravne antikoagulanse.

Patološke komponente

Nastaju u krvi u patologijama. To su jaki inhibitori imunološke koagulacije, a to su specifična protutijela koja utječu na određene čimbenike. Takva antitijela u pravilu sintetizira tijelo kako bi ga zaštitilo od manifestacija zgrušavanja krvi.

Fiziološke komponente

Normalno se nalazi u krvi. Obično se dijele u dvije vrste:

• sekundarni;
• primarni.

Ova skupina uključuje sljedeći popis tvari:

• Heparin;
• antitrombin III;
• Protein C;
• inhibitor komplementa-I;
• alfa2 makroglobulin;
• Protein S;
• Lipidni i kontaktni inhibitori;
• Antitromboplastini.

Heparin je polisaharid koji se sintetizira u mastocitima. Istraživanja pokazuju veliki broj heparin u jetri i plućima. Korištenje velikih doza komponente potiskuje trombocite i dovodi do opstrukcije zgrušavanja krvi. Kao rezultat toga dolazi do krvarenja unutarnji organi. Stoga je važno ne koristiti lijekove s heparinom na svoju ruku bez nadzora liječnika.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi uključuju sljedeći popis lijekova:

• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• fibrinopeptidi;
• Metafaktori Va, XIa.

izravno djelovanje

Izravni antikoagulansi smanjuju aktivnost trombina, deaktiviraju protrombin, inhibiraju trombin i sprječavaju nastanak novih krvnih ugrušaka. Kod primjene izravnih antikoagulansa važno je redovito pratiti parametre zgrušavanja. Ovo je neophodno kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje.

Nakon korištenja izravnog djelovanja, terapeutski učinak nastaje odmah zbog brzog ulaska tvari u tijelo. Izlaz se provodi putem bubrega.

Ova skupina sredstava uključuje:

• Heparin - sposoban je potisnuti adheziju trombocita, ubrzavajući protok krvi u srce i bubrege. Lijek dovodi do sniženja krvnog tlaka, hipokolesterolemijskog djelovanja, povećane vaskularne propusnosti, supresije proliferacije glatkih mišićnih stanica. Supstanca je indicirana za intravensku primjenu u izvanredna stanja, kao i supkutano - za prevenciju tromboze. Izvana, heparin se koristi za i. Tvar je uključena u takve pripravke kao što su Heparin mast i Hepatrombin.
• Niskomolekularni heparin - ima visoku antitrombotsku aktivnost, bioraspoloživ. Djelovanje niskomolekularnog heparina je dugo, rizik od razvoja hemoroidnih komplikacija je nizak. Važna razlika ove skupine lijekova je minimalni broj nuspojava. Uvođenje se provodi supkutano na bočnoj površini trbuha. Niskomolekularni heparini uključuju: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• inhibitori trombina. Ova skupina lijekova uključuje: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Neizravno djelovanje

Antikoagulansi neizravnog djelovanja utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Međutim, oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju. Također značajka ovih lijekovi je njihov opuštajući učinak na glatke mišiće. Zbog toga se stimulira dotok krvi u srce.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja indicirani su za terapiju i prevenciju tromboze. Prijem se provodi isključivo unutra dulje vrijeme. Ako se lijekovi naglo prekinu, razina protrombina raste i rizik se povećava.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja podijeljeni su u sljedeće vrste:

• kumarinski antikoagulansi;
• derivati ​​indan-1,3-diona.

Na temelju klasifikacije, neizravni antikoagulansi, derivati ​​kumarina i indan-1,3-diona su sljedeći:

• Phenylin;
• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Novi antikoagulansi

Novi antikoagulansi indicirani su za uporabu u pacijenata koji doživotno trebaju uzimati Warfanin. Činjenica je da je varfarin učinkovit, ali nepredvidiv lijek. Za pacijente kojima je propisan važno je kontrolirati krv 7-10 puta dnevno. Ako se to ne učini, značajno se povećava rizik od krvarenja koje je u konačnici teško zaustaviti.

Suvremena farmaceutska industrija traži načine kako riješiti problem pacijenata ovisnih o varfarinu. Za to se koriste novi antikoagulansi, koji se u medicini nazivaju oralni antikoagulansi.

Oralni antikoagulansi uključuju:

• Xarelto (rivaroksoban);
• Pradaksa (Dabegatran);
• Eliquis (apiksaban).

Svi ovi lijekovi dostupni su u dvije opcije doziranja. U tom slučaju, Rivaroxoban se mora uzimati jednom dnevno. Ostatak se koristi dva puta dnevno.

Indikacije za primjenu oralnih antikoagulansa:

• fibrilacija atrija;
• prevencija venske tromboze;
• prevencija embolije;
• moždani udar.

Prednosti oralnih antikoagulansa:

• nema potrebe za izračunavanjem doze;
• nema potrebe redovito pratiti INR;
• oralne antikoagulantne tvari ne stupaju u interakciju s hranom.

Mane:

• mora se uzimati redovito
• puno istraživanja;
• rizik od želučanog krvarenja;
• intolerancija kod nekih pacijenata.

Indikacije i kontraindikacije

Antikoagulantna terapija indicirana je za sljedeća stanja:

• trombotski i embolični moždani udar;
• reumatska bolest srca;
• tromboflebitis i akutna tromboza;
• prisutnost aterosklerotskih plakova;
• proširene vene i;
• aneurizma aorte;
• ishemijska bolest;
• TELA;
• DIC;
• fibrilacija atrija.

Važno je napomenuti da ne smiju svi koristiti antikoagulantne lijekove. Često je zabranjeno uzimati tvari:

• pacijenti koji pate od hemoroida koji krvare;
• bolesnici s čirom na želucu i dvanaesniku;
• osobe koje pate od bubrežne ili jetrene insuficijencije;
• s kavernoznom tuberkulozom;
• pacijenti koji pate od nedostatka vitamina C i K;
• pacijenti s pankreatitisom;
• osobe koje pate akutni oblik leukemija;
• s alkoholizmom;
• pacijenti koji boluju od Crohnove bolesti;
• s hemoragičnom retinopatijom.

Važno je obratiti pozornost na činjenicu da je antikoagulanse zabranjeno koristiti tijekom menstruacije, tijekom razdoblja nošenja djeteta i tijekom dojenje. Također je zabranjeno uzimanje tvari nakon poroda i starijih osoba.

Nuspojave

Fenomeni navedeni u referentnim knjigama uključuju sljedeći popis:

• mučnina;
• povraćanje;
• kožni osip;
• osteoporoza;
• alopecija;
• moguće komplikacije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa.

Antitrombocitna sredstva

Oni sprječavaju lijepljenje trombocita, povećavaju učinkovitost antikoagulansa. Antitrombocitni agensi mogu proširiti krvne žile, imaju antispazmatički učinak.

Antitrombocitna sredstva uključuju:

• Aspirin;
• tiklopidin;
• Tirofiban;
• Dipiridamol.

Aspirin ili acetil salicilna kiselina– svijetli predstavnik grupe. Lijek je dostupan u raznim oblici doziranja. Tvar je dio raznih sredstava. Aspirin može suzbiti agregaciju trombocita, izazvati vazodilataciju i spriječiti rano stvaranje krvnih ugrušaka. Ranije se Aspirin naširoko koristio za snižavanje tjelesne temperature, a sada se lijek za to ne preporučuje.

Antikoagulantne tvari su učinkovite, nezamjenjive su u liječenju patologija kardio-vaskularnog sustava. Međutim, važno je ne uzimati ih na svoju ruku, čak ni uobičajeni Aspirin. Ljudi koji su navikli sami sebi "propisivati ​​lijekove" često pate od mnogih nuspojava. Mora se imati na umu da samoliječenje antikoagulansima može dovesti do nepovratnih i teške posljedice u obliku obilnog krvarenja.

Koristan video o antikoagulansima

Krvni sustav (zgrušavanje i antikoagulans) u ljudsko tijelo je u stalnoj dinamičkoj ravnoteži. Zato je otjecanje krvi neotežano, a vene ne tromboziraju.

No, čim se ta ravnoteža počne narušavati, stvara se povoljno okruženje za vaskularnu trombozu, au težem slučaju (šok, trauma, sepsa) može doći do diseminiranog sindroma. intravaskularna koagulacijašto može dovesti do smrti.

Slučajevi u kojima je povećano zgrušavanje krvi

U ljudskom tijelu povećava se zgrušavanje krvi zbog sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, kao iu prisutnosti venske i arterijske akutne tromboze.

DIC:

• Razne ozljede
• Sepsa (zbog prekomjernog oslobađanja faktora zgrušavanja iz tkiva)

Akutna arterijska tromboza:

• infarkt miokarda
• TELA (blokada plućna arterija brojni trombi)
• Moždani udar
• Ozljede arterija koje su nastale u pozadini ili upalni proces a akutni su

Akutna venska tromboza:

• Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Stoga, na ranoj fazi patologije, potrebno je proći tijek pregleda i liječenja.

Na kardiovaskularne bolesti unatoč propisanom liječenju, potrebno je poduzeti preventivne mjere. Stoga se antikoagulantni lijekovi koriste kao profilaksa za nestabilnu anginu, fibrilaciju atrija i valvularnu bolest srca. Osim toga, pacijentima koji su izravno na hemodijalizi ili nakon raznih operacija na srcu bit će propisan tijek profilakse.

Kao tretman za razne bolestičesto propisuju lijekove antikoagulantne skupine. Međutim, prvo morate znati što je antikoagulans. To su lijekovi koji pomažu smanjiti zgrušavanje krvi, kao i vratiti njegova reološka svojstva. Osim toga, lijek sprječava ponovnu pojavu tromboze.

U klasifikaciji se razlikuju dvije vrste antikoagulansa koji imaju različito djelovanje. U prvu skupinu spadaju lijekovi s izravnim djelovanjem, takozvani izravni antikoagulansi. Druga skupina uključuje već posredovane, oni se također nazivaju neizravni antikoagulansi.

Kako odabrati prave antikoagulanse izravnog djelovanja - heparine?

Kao preventivna mjera za stvaranje krvnih ugrušaka i tromboembolije često koristim lijekove Klivarin i Troparin.

Lijekovi širokog spektra koriste se za liječenje tromboembolijskih komplikacija kao što su infarkt miokarda, plućna embolija ili nestabilna angina. To uključuje antikoagulantne lijekove sa sljedećeg popisa:

• Fragmin
• Clexane
• fraksiparin

Ako je pacijent na hemodijalizi, tada se lijekovi koriste kao profilaksa za trombozu Fragmin, Fpaksiparin.

Nuspojave lijeka:

• krvarenje;
• mučnina do povraćanja;
• proljev;
• jaka bol u abdomenu;
• osip;
• ekcem;
• vaskulitis;
• bolest urolitijaze;
• nekroza;
• gubitak kose;
• svrbež kože.

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje lijeka Varfarin: alopurinol, digoksin, amiodaron, sulindak, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, glibenklamid, ifosfamid, metotreksat, etopozid, metolazon, piroksikam, omeprazol, simvastatin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitamini A. i E, glukagon, cimetidin.

Što je INR i zašto ga odrediti

INR je međunarodni normalizirani omjer. Zapravo, to je vrijeme tijekom kojeg se krv počinje zgrušavati u ljudskom tijelu. Stoga je vrijedno napomenuti da što je veći indeks INR, to se lošije krv počinje zgrušavati u osobi. Normalni pokazatelji uzima se u obzir broj u rasponu od 0,85–1,25, dobiven kao omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena.

INR je pokazatelj zgrušavanja krvi koji utječe na imenovanje pacijenta s varfarinom ili bilo kojim drugim antikoagulansom. Također uz pomoć MNO provodi se:

• praćenje učinkovitosti terapijskog liječenja;
• prilagodba doze;
• procjena rizika od komplikacija.

Stopa indikatora u liječenju varfarinom trebala bi doseći 2-3 jedinice.

Da biste pravilno odabrali dozu lijeka i stabilizirali INR na 3 jedinice, mora proći najmanje 10 dana. Nakon toga potrebno je kontrolirati dozu lijeka, koja se provodi jednom svaka 2-4 tjedna.

INR pokazatelji

• INR manji od 2 jedinice znači da je doza varfarina nedovoljna. Stoga je potrebno povećati dozu na 2,5 miligrama i provoditi tjedno praćenje.
• Ako je više od 3 jedinice, tada je potrebno smanjiti dozu lijeka. Stoga pijte 1 tabletu 1 puta tjedno. Nakon smanjenja doze lijeka potrebno je kontrolirati INR.
• Ako su pokazatelji INR u rasponu od 3,51–4,5. Potrebno je smanjiti unos lijeka za jednu tabletu, a preporuča se i kontrola nakon tri dana.
• Ako je pokazatelj od 4 do 6, također morate smanjiti dozu lijeka. Ali u isto vrijeme, kontrolu INR-a treba provoditi svaki drugi dan. Imajte na umu da ako indikator prelazi 6 jedinica, prestanite uzimati lijek.

Što su antikoagulansi? Ovo je određena skupina lijekova koji imaju antikoagulantni učinak. Lijek je u stanju spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, usmjeren je na normalizaciju protoka krvi i održavanje funkcije krvi. Ovisno o terapijskom učinku, dijeli se na vrste i klasifikacije. Koristi se pod nadzorom liječnika specijalista.

Mehanizam djelovanja lijeka

Antikoagulansi: što su i kako se koriste u medicini? Prema terapeutskom učinku takvog lijeka, koristi se za razrjeđivanje krvi, sprječavajući razvoj krvnih ugrušaka i ozbiljnih patoloških stanja kardiovaskularnog sustava.

Za kontrolu mehanizma djelovanja lijeka, ljudsko tijelo ima specifične tvari koje se nazivaju antikoagulansi. Ali u većini slučajeva oni nisu dovoljni za samoprevenciju bolesti. Stoga liječnici propisuju ove lijekove, koji se učinkovito koriste ne samo kao terapija, već i za prevenciju.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa određen je uništavanjem fibrina u tijelu, što doprinosi stvaranju krvnih ugrušaka. Zbog izravnog ili neizravnog djelovanja onemogućuju njegov razvoj.

Pročitajte također:

Raznolikost antikoagulansa

Prema terapijskom učinku, antikoagulansi se dijele na nekoliko vrsta:

1. Prirodni - uključuju patološke i fiziološke lijekove. Prvi se javljaju u ljudskoj krvi tijekom razvoja bolesti, drugi su dio plazme i dijele se na primarne i sekundarne. Primarne samostalno, u određenoj količini, proizvodi tijelo, sekundarne u uništavanju fibrina.
2. Primarni prirodni antikoagulansi: što je to i nazivi koji se odnose na ovu skupinu češće se distribuiraju klasifikacijom. Obično se dijele na antitromboplastine, antitrobine i inhibitore samoreprodukcije fibrina.

Ako u tijelu postoji nedostatak primarnih antikoagulansa, značajno se povećava mogućnost stvaranja krvnih ugrušaka i razvoja krvožilnih bolesti.

Popularni predstavnici ove skupine lijekova su Heparin, Protein C, Lipidni i Kontaktni inhibitori, Protein S i drugi.

Heparin u tijelu proizvode mastociti, uglavnom se nakuplja u jetri i plućima. Velike količine pomažu u sprječavanju zgrušavanja, stvaranja krvnih ugrušaka.

Protein C proizvode parenhimske stanice jetre i nalazi se u krvi u slabom obliku. Zahvaljujući trombinu, postaje aktivan.

Protein S proizvodi jetra, endotel. Njegova količina izravno ovisi o sadržaju vitamina K u tijelu.

1. Sekundarni fiziološki - sintetiziran u procesu koagulacije krvi i uništavanja fibrina. Učinkoviti predstavnici su antitrombin 1 i 9, febrinopeptid, antitromboplastin, PDF i neki drugi.
2. Patološki - češće se propisuje zbog tijeka određenih bolesti koje karakteriziraju stvaranje specifičnih protutijela koja su uzročnici zgrušavanja krvi. Oni se sintetiziraju ne samo kao rezultat kardiovaskularnih patologija, već iu nekim imunološkim poremećajima.

Klasifikacija lijekova

Ovisno o terapijskom učinku, antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja. Svaka skupina se dodjeljuje pacijentu pojedinačno pod nadzorom liječnika specijalista, budući da lijekovi mogu imati kontraindikacije i nuspojave.

Njihova se razlika izražava trajanjem terapeutski učinak. Izravni u pravilu djeluju brže od neizravnih.

Izravne pripreme

Što su izravni antikoagulansi i koji su nazivi njihovih lijekova? To su sredstva koja brzo liječenje, pomažu spriječiti razvoj krvnog ugruška ili uništiti postojeći u kratkom vremenu. Izdano u različite forme. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, izlučuje se urinom.

Popularni i uobičajeni predstavnici izravnih antikoagulansa su:

1. Lijekovi iz skupine heparina smatraju se prilično učinkovitima, ali mogu dopustiti mogućnost razvoja krvnog ugruška. Odlikuju se potrebnim terapeutskim svojstvima, pomažu u normalizaciji arterijski tlak, smanjuju količinu kolesterola, razrjeđuju gustu krv, poboljšavaju propusnost krvne žile.

U teškim situacijama, Heparin se koristi intravenozno, u preventivne svrhe potkožne injekcije. Također je moguće koristiti lijek lokalno, kao gelove i masti.

Glavni negativni čimbenik u liječenju bolesti heparinom je krvarenje, kao rezultat smanjenja koagulabilnosti.

2. Heparini niske molekularne težine imaju nježniji učinak od samog heparina. Pripreme ove skupine sudjeluju u razrjeđivanju krvi, normaliziraju rad unutarnjih organa i tkiva, poboljšavaju propusnost krvnih žila. U rijetkim slučajevima mogu izazvati nuspojave.

3. Fragmin - dostupan je u obliku otopine za intravensku primjenu. Koristi za patološka stanja kardiovaskularni sustav nakon operacije. Posebno indicirano za osobe s velikom vjerojatnošću krvarenja.

4. Klivarin je učinkovit lijek, ima dobar antikoagulantni učinak, normalizira protok krvi. Propisuje ga liječnik specijalist, češće za liječenje tromboembolije.

5. Pradox - Pradox antikoagulant: što je to? Ovaj lijek popularan je u liječenju kardiovaskularnih bolesti, također se koristi za sprječavanje tromboze, tromboembolije, pomaže razrjeđivanju krvi i normalizira opće stanje.

6. Lepirudin je izravni antikoagulans koji se koristi profilaktički za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka. Naširoko se koristi među pacijentima s infarktom miokarda, anginom pektoris, trombozom. Proizvedeno u obliku otopine.

Indirektni lijekovi

Neizravni antikoagulansi - što je to? Takvi lijekovi također pomažu u smanjenju krvnih ugrušaka, ali djeluju malo sporije od izravnih. Osim toga, karakterizira ih poboljšana opskrba krvlju, opuštanje srčanih mišića. Imenovan za unutarnju upotrebu. Lijekovi u tabletama trebaju dugotrajnu terapiju pod nadzorom liječnika.

Neizravni antikoagulansi: što je to i popisi lijekova uključenih u ovu skupinu uključuju:

1. Fenilin je učinkovito sredstvo za smanjenje zgrušavanja, dobro se apsorbira gastrointestinalni trakt i ima tendenciju nakupljanja u tijelu. Kada se koristi, brzo se postiže terapeutski učinak, stanje krvi se normalizira i pacijentovo blagostanje se vraća - prestaju konvulzije i utrnulost. Zbog opširnog popisa nuspojave, propisuje se i primjenjuje pod nadzorom liječnika specijaliste.
2. Neodikumarin - ne manje od učinkovit lijek, maksimalni učinak se opaža nakon akumulacije lijeka u tijelu. Ima svojstva protiv zgrušavanja, pomaže u snižavanju lipida i povećava propusnost krvnih žila. Također ima kontraindikacije i nuspojave, pa pri uzimanju morate pažljivo promatrati dozu i učestalost upotrebe.
3. Varfarin se smatra najpopularnijim i najraširenijim antikoagulansom. Koristi se za mnoge kardiovaskularne bolesti, pomaže u sprječavanju razvoja krvnih ugrušaka, snižava kolesterol. Lijek karakterizira brzi početak terapeutskog učinka, ne izaziva ovisnost. U slučaju nuspojava, trebate prestati uzimati lijek ili smanjiti dozu. Koristi se nakon imenovanja liječnika specijalista.

Kada se daju antikoagulansi?

Što su antikoagulansi i koji je popis indikacija? Ovo je lijek koji ima suprotan učinak od tromboze. Uglavnom se koristi za bolesti kardiovaskularnog sustava:

1. flebeurizma.
2. Tromboza.
3. Tromboembolija.
4. Ishemija srca.
5. Moždani udar miokarda.
6. Fibrilacija atrija.
7. Ateroskleroza.
8. Zastoj srca.
9. Povreda funkcije krvnih žila.
10. Kronične patologije srca i krvnih žila.
11. Prisutnost umjetnih ventila.

Osim liječenja, lijekovi propisani su u preventivne svrhe gore navedenih bolesti, u postoperativno razdoblje za sprječavanje krvnih ugrušaka. Koriste se pojedinačno, pod nadzorom liječnika.

Nuspojave i kontraindikacije lijeka

Antikoagulansi: što su, koje su nuspojave i kontraindikacije? U skladu sa sastavom lijeka i individualnim učinkom na ljudsko tijelo, mora se uzeti ispravno, promatrajući učestalost primjene i doziranje.

Prema medicinskim stručnjacima, antikoagulansi su kontraindicirani u prisutnosti sljedećih patologija:

1. Peptički ulkusi gastrointestinalnog trakta.
2. Patološki procesi jetre.
3. Urolitijaza bubrega, mokraćnog mjehura.
4. Neke kronične bolesti.
5. Zatajenje bubrega.
6. Respiratorna disfunkcija - tuberkuloza, astma.
7. deficit askorbinska kiselina i vitamin K.
8. Žene tijekom trudnoće i dojenja.
9. Patološki procesi krvi, karakterizirani kršenjem homeostaze.
10. arterijska hipertenzija.
11. Aneurizme cerebralne arterije i aorte.

Također, antikoagulanti se ne smiju koristiti kada pijanstvo, patologije gušterače.

Ako se ne pridržavate medicinskih preporuka i uputa za uporabu lijeka, to može izazvati nuspojave, koje se izražavaju u vrtoglavici, mučnini, povraćanju, glavobolji. Primarni simptomičešće alergijske reakcije, groznica, nadutost, bol u epigastričnoj regiji.

U teškim slučajevima može doći do poremećaja funkcije bubrega, gubitka kose, proljeva, nekrotičnih lezija koža. Neki ljudi mogu osjetiti svrbež, osip i crvenilo.

Ako se ti simptomi počnu pojavljivati, trebali biste prestati uzimati lijek i potražiti pomoć liječnika.

Antikoagulansi su skupina lijekova koji inhibiraju zgrušavanje krvi i sprječavaju trombozu smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulansi utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju procese zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u preventivne i terapeutske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati prave lijekove i odabrati njihovu dozu.

Nepravilno provedena terapija može naškoditi tijelu i izazvati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: gotovo polovica umrlih od srčanih bolesti imala je trombozu.

Venska tromboza i PE najčešći su uzroci invaliditeta i smrti. Stoga kardiolozi preporučuju početak korištenja antikoagulansa odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana uporaba pomaže u sprječavanju stvaranja i povećanja krvnog ugruška, začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulansa ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, faktori koagulacije u plazmi su potisnuti i dolazi do proizvodnje trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih filamenata koji tvore trombotski ugrušak. Kao rezultat toga, usporava se stvaranje tromba.

Primjena antikoagulansa

Antikoagulansi su indicirani za:

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulansi su kontraindicirani kod osoba koje pate od sljedećih bolesti:

• Hemoroidi koji krvare;
• Peptički ulkus duodenuma i želuca;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• trombocitopenična purpura;
• Bolest urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kavernozna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragijski pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• Leukemija;
• Crohnova bolest;
• Alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, rano postporođajno razdoblje, Starim ljudima.

Nuspojave uključuju: simptome intoksikacije i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenja iz unutarnjih organa:

• Nazofarinksa;
• crijeva;
• Trbuh
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u urinu.

Kako bi se spriječio razvoj opasne posljedice, potrebno je pratiti stanje bolesnika i kontrolirati krvnu sliku.

Prirodni antikoagulansi

Mogu biti patološki i fiziološki. Patološki se u nekim bolestima pojavljuju u krvi. Fiziološki se normalno nalaze u plazmi.

Fiziološki antikoagulansi se dijele na primarne i sekundarne. Prvi su samostalno sintetizirani u tijelu i stalno su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju tijekom cijepanja faktora koagulacije u procesu stvaranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulansi

Klasifikacija:

• Antitrombini;
• Antitromboplastini;
• Inhibitori samosastavljanja fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastaje tijekom zgrušavanja krvi. Također se pojavljuju tijekom razgradnje faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidi;
• Antitromboplastini;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti, jaki imunološki inhibitori koagulacije mogu se akumulirati u plazmi, a to su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulansa.

Ova antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti za borbu protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama, to su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad se kod niza autoimunih procesa u krvi i paraproteinemija mogu akumulirati patološki proteini s antitrombinskim ili inhibicijskim učincima.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi, koriste se za smanjenje rizika od krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja začepljenja u organima ili žilama može se razviti sljedeće:

• Gangrena udova;
• Moždani udar;
• tromboflebitis;
• ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja antikoagulansi se dijele na lijekovi izravno/neizravno djelovanje:

"Direktno"

Djeluju izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je kontrolirati parametre koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dospijevaju u jetru, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljeni su u sljedeće skupine:

• Heparini;
• Heparin niske molekularne težine;
• Hirudin;
• natrijev hidrocitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Najčešće sredstvo protiv zgrušavanja je heparin. To je antikoagulans izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i potkožno, a koristi se i kao mast kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Antitrombotici lokalno djelovanje imaju ne baš visoku učinkovitost i beznačajnu propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Najčešće korišteni s heparinom su sljedeći:

Heparini za supkutanu i intravensku primjenu su lijekovi koji smanjuju zgrušavanje, koji se individualno biraju i ne zamjenjuju se jedan drugim tijekom liječenja jer nisu jednakog učinka.

Aktivnost ovih lijekova doseže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost faktora plazme i tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih niti i agregaciju trombocita.

Za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze obično se propisuju Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisuju se Reviparin i Heparin.

natrijev hidrocitrat

Ovaj antikoagulant se koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete radi sprječavanja zgrušavanja krvi. Koristi se za čuvanje krvi i njezinih sastojaka.

"Neizravno"

Utječu na biosintezu sporednih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne potiskuju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatku muskulaturu, stimuliraju dotok krvi u miokard, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak.

Za liječenje i prevenciju tromboze propisuju se "neizravni" antikoagulansi. Koriste se isključivo unutra. Oblik tableta se dugo koristi u izvanbolničkim uvjetima. Nagli prekid dovodi do porasta protrombina i tromboze.

To uključuje:

Supstance	Opis
Kumarin	Kumarin se prirodno nalazi u biljkama (melilot, bizon) u obliku šećera. U liječenju tromboze prvi put je korišten dikumarin, njegov derivat izoliran iz djeteline dvadesetih godina prošlog stoljeća.
Derivati ​​indan-1,3-diona	Predstavnik - Fenilin. Ovaj oralni lijek dostupan je u tabletama. Djelovanje počinje 8 sati nakon uzimanja, a maksimalna učinkovitost javlja se dan kasnije. Prilikom uzimanja potrebno je provjeriti urin na prisutnost krvi, kao i kontrolirati protrombinski indeks.

"Indirektni" lijekovi uključuju:

• neodikumarin;
• varfarin;
• acenokumarol.

Varfarin (inhibitori trombina) ne smiju se uzimati kod određenih bolesti jetre i bubrega, trombocitopenije, kod sklonosti krvarenju i akutnog krvarenja, tijekom trudnoće, kod DIC-a, prirođenog nedostatka proteina S i C, nedostatka laktaze, ako je apsorpcija glukoza i galaktoza je poremećena.

Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, proljev, krvarenje, nefritis, alopeciju, urolitijazu, alergije. Može doći do svrbeža, kožnog osipa, vaskulitisa, ekcema.

Glavni nedostatak varfarina je povećan rizik razvoj krvarenja (nosa, gastrointestinalnog i drugih).

Nova generacija oralnih antikoagulansa (NOAC)

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi koji se koriste u liječenju mnogih patologija, poput tromboze, aritmija, srčanog udara, ishemije i drugih.

Međutim, lijekova koji su se pokazali učinkovitima ima mnogo nuspojave . Razvoj se nastavlja, a na tržištu se povremeno pojavljuju novi antikoagulansi.

Znanstvenici traže razvoj univerzalna sredstva učinkovit kod raznih bolesti. Lijekovi se razvijaju za djecu i bolesnike kod kojih su kontraindicirani.

Razrjeđivači krvi nove generacije imaju sljedeće prednosti:

• Djelovanje lijeka dolazi i brzo se gasi;
• Kada se uzima, smanjuje se rizik od krvarenja;
• Lijekovi su indicirani za pacijente koji ne mogu uzimati Varfarin;
• Inhibicija faktora povezanog s trombinom i trombina je reverzibilna;
• Smanjuje se utjecaj konzumirane hrane, kao i drugih lijekova.

Međutim, novi lijekovi imaju i nedostatke:

• Mora se uzimati redovito, dok se starija sredstva mogu preskočiti zbog dugotrajnog učinka;
• Puno testova
• Netolerancija nekih pacijenata koji su mogli uzimati stare tablete bez nuspojava;
• Rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Popis lijekova nove generacije je mali.

Novi lijekovi Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogli bi biti alternative za fibrilaciju atrija. Njihova prednost je odsutnost potrebe za stalnim doniranjem krvi tijekom prijema, ne komuniciraju s drugim lijekovima.

Međutim, NOAC su jednako učinkoviti ako rizik od krvarenja nije veći.

Antitrombocitna sredstva

Oni također pomažu u razrjeđivanju krvi, ali imaju drugačiji mehanizam djelovanja: antitrombocitna sredstva sprječavaju sljepljivanje trombocita. Propisani su za poboljšanje učinka antikoagulansa. Osim toga, imaju vazodilatacijski i antispazmatički učinak.

Najpoznatiji antitrombocitni agensi:

• Aspirin je najčešće korišteno antitrombocitno sredstvo. Učinkovit lijek, koji razrjeđuje krv, širi krvne žile i sprječava trombozu;
• Tirofiban - ometa adheziju trombocita;
• Eptifibatit - inhibira agregaciju trombocita;
• Dipiridamol je vazodilatator;
• Tiklopidin - koristi se za srčani udar, srčanu ishemiju i u prevenciji tromboze.

Nova generacija uključuje Brilint sa supstancom ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2U receptora.

Zaključak

Antikoagulansi su nezamjenjivi lijekovi u liječenju patologija srca i krvnih žila. Ne mogu se uzeti sami.

Antikoagulansi imaju mnoge nuspojave i kontraindikacije, a nekontrolirani unos može izazvati krvarenje, uključujući i skrivena. Imenovanje i izračun doze obavlja liječnik koji može uzeti u obzir sve moguće rizike i značajke tijeka bolesti.

Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Vrlo je važno ne brkati antikoagulanse i antitrombocitne agense s tromboliticima. Razlika je u tome što antikoagulansi ne uništavaju tromb, već samo usporavaju ili sprječavaju njegov razvoj.

Patološka tahikardija zahtijeva lijekove ili kirurško liječenje

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni razlog smrti od kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u suvremenoj kardiologiji velika važnost pridaje prevenciji razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulacija krvi u svom najjednostavnijem obliku može se prikazati kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i proteina otopljenih u krvnoj plazmi - faktora koagulacije, pod čijim djelovanjem nastaje fibrin. Nastali tromb sastoji se od konglomerata trombocita upletenih u fibrinske niti.

Za sprječavanje krvnih ugrušaka koriste se dvije skupine lijekova: antiagregacijski lijekovi i antikoagulansi. Antitrombocitna sredstva sprječavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu uporabu, nuspojave.

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja. Antikoagulansi izravnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Izravni koagulansi: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od faktora zgrušavanja krvi). Do neizravni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi neizravnog djelovanja temelj su prevencije trombotičkih komplikacija. Mogu se uzimati njihovi oblici tableta Dugo vrijeme ambulantno. Primjena neizravnih antikoagulansa dokazano smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (moždani udar) u prisutnosti umjetne srčane valvule.

Phenylin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika neželjeni efekti. Sinkumar ima dugi period djelovanja i nakuplja se u tijelu, pa se rijetko koristi zbog teškoće kontrole terapije. Varfarin je najčešće korišteni antagonist vitamina K.

Varfarin se od ostalih neizravnih antikoagulansa razlikuje ranim učinkom (10-12 sati nakon primjene) i brzim prestankom nuspojava smanjenjem doze ili prekidom uzimanja lijeka.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekih čimbenika zgrušavanja krvi. Pod utjecajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje za sprječavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim uvjetima značajno je povećan rizik od srčanog i moždanog udara povezanog s začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Korištenje varfarina pomaže u sprječavanju ovih teških komplikacija. Ovaj lijek se često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječila ponovna koronarna katastrofa.

Nakon zamjene valvule, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulans koji se koristi za sprječavanje krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Potrebno je stalno uzimati ovaj lijek za određene trombofilije, posebno antifosfolipidni sindrom.