Inhibidores de la ECA para niños. Inhibidores de la ECA: una lista de los medicamentos de última generación. Efecto sobre el tejido raas

La angiotensina II es una hormona importante que regula la actividad del sistema cardiovascular. La aparición de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) medicamentos, que permite reducir su nivel en la sangre, se ha convertido en un avance significativo en el tratamiento hipertensión arterial(AG). Ahora, los medicamentos que suprimen la actividad del sistema renina-angiotensina ocupan una posición de liderazgo en la lucha contra la principal causa de muerte: la patología cardiovascular. El primer bloqueador de la ECA, el captopril, se sintetizó en 1977. Hasta la fecha, se han desarrollado muchos representantes de esta clase que, según su estructura química, se dividen en tres grandes grupos.

Clasificación de los inhibidores de la ECA

1. Compuestos que contienen un grupo sulfhidrilo: captopril, fenciapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Fármacos del grupo carboxi: enalapril, lisinopril, benazepril, quinapril, moexipril, ramipril, espirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Compuestos que contienen fósforo: fosinopril.

Muchos bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina son ésteres que son 100-1000 veces menos potentes que sus metabolitos activos, pero tienen una mayor biodisponibilidad oral.

Los representantes de este grupo farmacéutico difieren según tres criterios:

• actividad;
• forma original: precursor del compuesto activo (profármaco) o sustancia activa;
• farmacocinética (grado de absorción de sistema digestivo, efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad del fármaco, vida media, distribución en los tejidos, mecanismos de eliminación).

Ninguno de los inhibidores de la ECA tiene ventajas significativas sobre otros representantes de esta clase: todos suprimen de manera efectiva la síntesis de angiotensina. Yo de angiotensinayo, tienen indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios similares. Sin embargo, estos fármacos difieren significativamente en la naturaleza de su distribución en los tejidos. Sin embargo, aún no se sabe si esto proporcionará nuevos beneficios.

Con la excepción de fosinopril y espirapril, que se eliminan por igual por el hígado y los riñones, los bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina se excretan principalmente en la orina. En consecuencia, la disfunción renal reduce la excreción de la mayoría de estos fármacos, y su dosis en estos pacientes debe reducirse.

Lista de nombres comerciales de inhibidores de la ECA

1. Captopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, etc.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, etc.
3. Lisinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, etc.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, etc.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, etc.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Espirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, etc.

También hay medicamentos que son combinaciones listas para usar de inhibidores de la ECA con diuréticos y / o antagonistas del calcio.

Ámbito de aplicación

Hipertensión arterial

Estos fármacos se utilizan ampliamente como fármacos antihipertensivos, ya que reducen la presión arterial en todas las formas de hipertensión, con excepción del hiperaldosteronismo primario. La monoterapia con inhibidores de la ECA normaliza la presión arterial en alrededor del 50% de los pacientes con hipertensión leve a moderada.

Los representantes de esta clase reducen el riesgo de complicaciones cardiovasculares en la hipertensión en mayor medida en comparación con otros medicamentos antihipertensivos.

Los bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina son los fármacos de elección para la hipertensión asociada a la diabetes mellitus (inhiben la progresión de la nefropatía diabética) y la hipertrofia ventricular izquierda. También se recomiendan en la combinación de hipertensión con enfermedad coronaria.

Insuficiencia cardiaca

Los inhibidores de la ECA se prescriben para cualquier grado de insuficiencia cardíaca, ya que estos medicamentos previenen o inhiben su desarrollo, reducen la probabilidad la muerte súbita e infarto de miocardio, mejoran la calidad de vida. El tratamiento se inicia con pequeñas dosis, ya que estos pacientes pueden experimentar una fuerte caída de la presión arterial, especialmente en el contexto de una disminución de la masa de sangre circulante. Además, reducen la dilatación (expansión) del ventrículo izquierdo y, hasta cierto punto, restauran la forma elipsoide normal del corazón.

infarto de miocardio

Los inhibidores de la ECA reducen la mortalidad cuando se administran en periodo temprano infarto de miocardio. Son especialmente efectivos cuando se combinan con hipertensión y diabetes. Si no hay contraindicaciones (shock cardiogénico, severa hipotensión arterial), deben prescribirse inmediatamente junto con trombolíticos (enzimas que destruyen un trombo ya formado), agentes antiplaquetarios (aspirina, cardiomagnyl) y bloqueadores β. Los pacientes de riesgo (infarto de miocardio mayor, insuficiencia cardíaca) deben tomar estos medicamentos por mucho tiempo.

Prevención de accidentes cerebrovasculares

Los inhibidores de la ECA desplazan el equilibrio entre los sistemas de coagulación y fibrinolítico de la sangre hacia este último. Investigación científica demostraron que reducen significativamente la incidencia de infarto, ictus, mortalidad en pacientes con patología vascular, diabetes mellitus y otros factores de riesgo de accidentes cerebrovasculares.

Insuficiencia renal crónica (IRC)

Los bloqueadores de la enzima convertidora de angiotensina previenen o retrasan el daño renal cuando diabetes. No solo previenen la nefropatía diabética, sino que también inhiben el desarrollo de retinopatía en la diabetes mellitus insulinodependiente. Los inhibidores de la ECA inhiben la progresión de la insuficiencia renal crónica en otras patologías renales, incluidas las graves.

Efecto secundario

Los efectos secundarios graves de los representantes de este grupo farmacéutico son bastante raros, generalmente se toleran bien.

• Hipotensión arterial. La primera dosis del fármaco puede provocar fuerte caída Presión arterial en pacientes con aumento de la actividad de la renina plasmática, es decir:
• con deficiencia de Na+;
• recibir terapia antihipertensiva combinada;
• con insuficiencia cardiaca.

En tales casos, comience con dosis muy bajas de inhibidores de la ECA o aconseje al paciente que aumente la ingesta de sal y cancele los medicamentos diuréticos antes de comenzar la terapia.

• Tos. Alrededor del 5-20% de los pacientes que toman medicamentos de este grupo farmacéutico se quejan de tos seca persistente. Este efecto secundario por lo general no depende de la dosis, ocurre con mayor frecuencia en mujeres, generalmente en el período de 1 semana a 6 meses desde el inicio de la administración. Después de la abolición del bloqueador de la ECA, la tos desaparece en promedio en 4 días.
• Hiperpotasemia. La retención significativa de potasio es rara en personas con riñones que funcionan normalmente. Sin embargo, los inhibidores de la ACE pueden causar hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia renal, así como en aquellos que toman diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, triamtereno, espironolactona), preparaciones de potasio, bloqueadores β o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Insuficiencia renal aguda (IRA). Puede provocar insuficiencia renal aguda con estrechamiento de las arterias renales de ambos lados, estrechamiento de la arteria de un solo riñón, insuficiencia cardíaca o disminución de la masa de sangre circulante debido a diarrea o diuréticos. La probabilidad de insuficiencia renal aguda es especialmente alta en pacientes de edad avanzada con insuficiencia cardíaca. Sin embargo, si el tratamiento se inicia de manera oportuna y correcta, la función renal es completamente normal en casi todos los pacientes.
• Impacto en el feto. No afectan al feto en el período de organogénesis (I trimestre), pero su ingesta en los trimestres II y III puede provocar oligohidramnios, subdesarrollo del cráneo y los pulmones, retraso del crecimiento intrauterino, muerte del feto y del recién nacido. Por lo tanto, los medicamentos de este grupo farmacéutico no están contraindicados en mujeres en edad fértil, pero tan pronto como se sepa que una mujer está embarazada, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina deben suspenderse inmediatamente. Si esto se hace en el primer trimestre, el riesgo de efectos negativos en el feto se reduce a cero.
• Sarpullido. Los miembros de este grupo a veces causan una erupción maculopapular, que puede ir acompañada de picazón. Desaparece por sí solo o después de una reducción de la dosis de un bloqueador de la ECA o un ciclo corto de antihistamínicos (difenhidramina, suprastin, tavegil, etc.).
• Proteinuria (excreción de proteínas en la orina). En pacientes que toman medicamentos de este grupo farmacéutico, a veces se desarrolla proteinuria (más de 1 g / día), pero es bastante difícil probar su conexión con la toma de inhibidores de la ECA. Se cree que la proteinuria no es una contraindicación para su cita; por el contrario, estos medicamentos se recomiendan para ciertas enfermedades renales acompañadas de proteinuria (por ejemplo, nefropatía diabética).
• Edema de Quincke. En 0.1-0.2% de los pacientes, los representantes de este grupo farmacéutico causan angioedema. Este efecto secundario no depende de la dosis y, por regla general, ocurre unas pocas horas después de la primera dosis. En casos severos, la obstrucción se desarrolla tracto respiratorio y trastornos respiratorios, que pueden conducir a resultado letal. Cuando se suspende el fármaco, el edema de Quincke desaparece en pocas horas; durante este tiempo se toman medidas para mantener la permeabilidad de las vías respiratorias, si es necesario se administra adrenalina, antihistamínicos y glucocorticoides (dexametasona, hidrocortisona, prednisolona). Los negros tienen 4,5 veces más probabilidades de tener angioedema cuando toman inhibidores de la ECA que los blancos.
• Trastornos del gusto. Los pacientes que toman medicamentos de este grupo farmacéutico a veces notan una disminución o pérdida del gusto. eso efecto secundario reversible y más frecuente con captopril.
• Neutropenia. Este es un efecto secundario raro pero grave de los bloqueadores de la ECA. Se observa principalmente en la combinación de hipertensión con colagenosis o enfermedad renal parenquimatosa. Si la concentración de creatinina sérica es de 2 mg o más, se debe reducir la dosis.
• A un muy raro y reversible efecto secundario Los inhibidores de la ECA incluyen glucosuria (azúcar en la orina) en ausencia de hiperglucemia (nivel alto de azúcar en la sangre). El mecanismo no se conoce.
• Acción hepatotóxica. También es una complicación reversible extremadamente rara. Por lo general, se manifiesta por colestasis (estancamiento de la bilis). El mecanismo no se conoce.

la interacción de drogas

Los antiácidos (maalox, almagel, etc.) reducen la biodisponibilidad de los bloqueadores de la ECA. La capsaicina (un alcaloide de las variedades de chile picante) aumenta la tos causada por las drogas de este grupo. Los AINE, incluida la aspirina, reducen su efecto antihipertensivo. Los diuréticos ahorradores de potasio y las preparaciones de potasio en combinación con los inhibidores de la ECA pueden provocar hiperpotasemia. Los representantes de este grupo farmacéutico aumentan el nivel sérico de digoxina y litio y aumentan la reacción alérgica al alopurinol (un agente contra la gota).

Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se utilizan ampliamente para el tratamiento de la hipertensión, insuficiencia cardíaca y renal. Los inhibidores de la ECA son sustancias que, cuando se ingieren, bloquean las enzimas que conducen a un aumento de la presión arterial.

Clasificación

Lista de medicamentos inhibidores de la ECA última generación incluye amplia gama medicamentos que ofrece la industria farmacológica y tienen casi el mismo mecanismo de acción. Se clasifican según el principio activo y el método de su excreción por los inhibidores de la ECA, se lleva a cabo la siguiente clasificación:

• sulfhidrilo. Recomendado para pacientes hipertensos con enfermedad isquémica. Los fármacos se absorben rápidamente. También lo pueden tomar personas que padecen diabetes, enfermedades pulmonares e insuficiencia cardíaca. Dado que los componentes del medicamento se excretan por los riñones, no se recomienda para quienes tienen patologías del sistema urinario.
• carboxilo. Fármacos de acción prolongada. Procesado en el hígado.
• fosfinilo. Ayuda a procesar la droga hígado y riñones. La duración de la acción es de aproximadamente 1 día.

La ECA se puede combinar con diuréticos y antagonistas del calcio, que aumentan el efecto hipotensor, si un inhibidor de la ECA ya no hace frente a la tarea.

Mecanismo de acción

A pesar de que la lista de medicamentos es amplia, su mecanismo de acción es casi el mismo. influenciando sistema hormonal, que controla el volumen y la presión de la sangre humana, los inhibidores de la ECA funcionan para inhibir la enzima convertidora de angiotensina. A su vez, modifica la angiotensina I biológicamente inactiva en angiotensina II y bloquea los receptores a los que afecta. La angiotensina II es una hormona con acción vasoconstrictora, además, estimula la producción de aldosterona por parte de las glándulas suprarrenales. La aldosterona aumenta la capacidad de los tejidos para retener agua.

Paralelamente, al potenciar el trabajo de las proteínas del sistema calicreína-cinina, que son responsables de los procesos de inflamación y mantenimiento de la presión arterial, se produce un efecto hipotensor.

ACE previene la descomposición de la bradikidina, una hormona que puede dilatar los vasos sanguíneos.

Sustancias: los antagonistas del calcio, que forman parte de los medicamentos inhibidores de la ECA, pueden ralentizar la penetración de los iones de calcio en las células del corazón y los vasos sanguíneos de la sustancia intercelular. Estimulando así una disminución de su concentración y vasodilatación. Los componentes diuréticos de los medicamentos con inhibidores de la ECA afectan los procesos que ocurren en los riñones.

Indicaciones para el uso

Además de su propósito principal, los inhibidores de la ECA están destinados a proteger órganos internos persona. Ingredientes activos ayudar al trabajo del aparato de bombeo de sangre, los riñones y también los vasos. con crónica insuficiencia renal ayudar a los pacientes a recuperar su salud y sentirse mejor.

Los inhibidores de la ECA se utilizan para las siguientes indicaciones:

Preparativos

La ciencia no se detiene y presenta cada vez más nuevos medios para combatir Alta presión sanguínea, reponiendo diligentemente sus listas.

Kapotén

Las sustancias activas inhiben la formación de una hormona que conduce a la vasoconstricción. Debido a esta acción, la presión arterial se reduce significativamente.

Los elementos funcionales alivian la tensión de la aurícula derecha y, en consecuencia, de la circulación pulmonar. Ayuda a reducir la excreción de la hormona aldosterona por las glándulas suprarrenales, que retiene agua en los tejidos, y también provoca la transferencia de líquido y sodio de vasos sanguineos en tela

Las sustancias se excretan principalmente por vía renal. Aplicable para:

Consecuencias indeseables:

• edema cardíaco, palpitaciones;
• disminución de la presión arterial;
• posible reacciones alérgicas en forma de edema en la cara, faringe y laringe;
• dolor de cabeza, somnolencia;
• boca seca, diarrea, dolor abdominal.

benazepril

Un inhibidor que, cuando se descompone en el cuerpo, se convierte en una sustancia que suprime la producción corporal de una hormona que promueve la vasoconstricción y provoca la acumulación de agua en los tejidos circundantes. Se utiliza para reducir la patología. Se refiere a la nueva generación de medicamentos.

Efectos secundarios:

• fatiga;
• interrupciones en la digestión;
• edema alérgico es posible.

zofenopril

Los componentes reducen el nivel de la hormona, que tiene un efecto de estrechamiento en los vasos sanguíneos. Y también con una disminución de este elemento activo, disminuye el nivel de aldosterona, que retiene el exceso de agua en los tejidos circundantes. La carga sobre el miocardio disminuye y aumenta el nivel de suministro de sangre.

Con un uso prolongado, tiene un efecto terapéutico sobre el miocardio del ventrículo izquierdo y ayuda a reducir su tamaño agrandado patológicamente.

Se recomienda para la presión arterial moderadamente elevada y después de ataques cardíacos, después de los cuales se ha desarrollado insuficiencia cardíaca.

Efecto secundario:

• fenómenos nerviosos, fatiga, depresión;
• incapacidad para concentrarse en el tema, ruido en la cabeza;
• patología digestiva, vómitos, diarrea, hepatitis;
• dificultad para respirar, tos;
• disminución de la hemoglobina;
• reacciones alérgicas.

enalapril

Los componentes, cuando ingresan al cuerpo, se dividen, y luego, la sustancia activa que se forma reduce la producción de una hormona que contrae los vasos sanguíneos, debido a esto, se interrumpe la producción de sustancias funcionales, lo que conduce a la acumulación de exceso de líquido en los tejidos. Esto reduce la carga sobre el músculo cardíaco. A uso a largo plazo la medicación reduce el riesgo de insuficiencia cardíaca. También mejora la circulación sanguínea en aquellas áreas del miocardio que han sufrido cambios isquémicos. El resultado terapéutico se produce después de 4-6 horas, con una duración de hasta 24 horas.

Efectos secundarios:

• patología renal;
• una fuerte disminución de la presión arterial;
• trastornos dispépticos;
• dificultad para respirar, tos;
• alergias, dermatitis;
• disminución de la libido.

quinabril

Los elementos activos reducen la hipertensión y eliminan la progresión de la insuficiencia cardíaca.

Efecto secundario:

• anemia;
• insomnio;
• patología del estómago y los intestinos;
• alergia;
• enfermedad del riñon;
• disminución de la líbido.

El uso simultáneo con diuréticos potencia su propiedad.

renitek

Los ingredientes activos reducen la presión arterial, reducen el riesgo de insuficiencia cardíaca. Tiene un efecto duradero.

Efectos secundarios:

• ruido en la cabeza;
• aumento de la fatiga, es una consecuencia de la interrupción del sistema nervioso;
• desmayo;
• patología renal;
• reacciones alérgicas;
• palpitaciones;
• accidente cerebrovascular o ataque al corazón en el contexto de hipotensión;
• indigestión;

En el tratamiento de este fármaco es necesario controlar el funcionamiento de los riñones.

Ramipril

Los componentes tienen un efecto vasodilatador, también aumentan el volumen minuto del corazón y su resistencia al estrés. El uso de este medicamento será una buena prevención de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.

Efectos secundarios:

• dolor de cabeza, alteración del sueño;
• ictericia;
• indigestión;
• tos;
• anemia;
• calvicie;
• disminución de la líbido.

Trandolapril

Los elementos funcionales tienen un efecto hipotensor, protegen el miocardio de la sobrecarga, dilatan los vasos sanguíneos.

Efectos secundarios:

• malestar en el pecho;
• arritmia;
• disminución de la hemoglobina;
• ataques al corazón debido a la presión arterial baja;
• fenómenos nerviosos;
• carrera;
• convulsiones;
• patología digestiva;
• patología renal;
• desorden respiratorio.

Con el uso simultáneo de bloqueadores beta, se mejora el efecto de reducir la hipertensión.

capósido

La droga del tipo combinado, baja la presión arterial y tiene una propiedad diurética. Aumenta el flujo sanguíneo en los vasos del corazón y los riñones.

Efecto secundario:

• ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares con hipotensión;
• trastorno del ritmo cardíaco;
• dolor en la cabeza;
• angioedema;
• alteración del estómago y los intestinos;
• anemia.

Koripren

Es un fármaco de acción combinada con antagonistas del calcio, sustancias activas son bloqueadores de los canales de calcio. El mecanismo se basa en el efecto relajante de los músculos lisos vasculares, debido a la supresión de la penetración de calcio en ellos y en las células del corazón. Los principios activos eliminan el efecto vasoconstrictor de las hormonas.

Efecto secundario:

• mareo;
• angioedema;
• dolor en el abdomen;
• tos;
• disminución de la hemoglobina:
• patología hepática;
• anemia en el contexto de la destrucción de glóbulos rojos;

Es necesario abordar el tratamiento con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

triapina

Con la ayuda de la droga, los vasos sanguíneos se expanden y se suprime la hormona que los estrecha. Después de 1-2 horas, se produce un efecto hipotensor.

Efecto secundario:

En conclusión, se puede señalar que toda la lista tiene contraindicaciones con las que debe familiarizarse. La dosificación y el régimen de tratamiento son seleccionados solo por el médico tratante, teniendo en cuenta características individuales paciente.

Contraindicaciones

En algunos casos, vale la pena abstenerse de tomar inhibidores de la ECA. Las contraindicaciones son:

Se debe tener precaución si existen patologías como hepatitis, cirrosis, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis y presión sistólica baja (por debajo de 90)

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Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) son un grupo de fármacos antihipertensivos que actúan sobre la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. ACE es una enzima convertidora de angiotensina que convierte una hormona llamada angiotensina-I en angiotensina-II. Y ya la angiotensina-II aumenta la presión arterial del paciente. Esto sucede de dos maneras: la angiotensina II hace que los vasos sanguíneos se contraigan directamente y también hace que las glándulas suprarrenales liberen aldosterona. La sal y el líquido se retienen en el cuerpo bajo la influencia de la aldosterona.

Los inhibidores de la ECA bloquean la enzima convertidora de angiotensina, por lo que no se produce angiotensina-II. Pueden aumentar el efecto al disminuir la capacidad del cuerpo para producir aldosterona cuando se reducen los niveles de sal y agua.

Eficacia de los inhibidores de la ECA para el tratamiento de la hipertensión

Los inhibidores de la ECA se han utilizado con éxito para tratar la hipertensión durante más de 30 años. Un estudio de 1999 evaluó el efecto del inhibidor de la ECA captopril en la reducción presión arterial en pacientes con hipertensión en comparación con diuréticos y betabloqueantes. No hubo diferencias entre estos fármacos en cuanto a la reducción de la morbimortalidad cardiovascular, sin embargo, el captopril fue significativamente más eficaz en la prevención del desarrollo de complicaciones en pacientes con diabetes mellitus.

Lea sobre el tratamiento de enfermedades asociadas con la hipertensión:

Véase también vídeo sobre tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias y angina de pecho.

Los resultados del estudio STOP-Hipertensión-2 (2000) también demostraron que los inhibidores de la ECA, en cuanto a su eficacia en la prevención de complicaciones de del sistema cardiovascular en pacientes con hipertensión, no son inferiores a los diuréticos, bloqueadores beta y.

Los inhibidores de la ECA reducen significativamente la mortalidad de los pacientes, el riesgo de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, todos complicaciones cardiovasculares y la insuficiencia cardiaca como causa de hospitalización o muerte. Esto también fue confirmado por los resultados de un estudio europeo en 2003, que mostró la ventaja de los inhibidores de la ECA en combinación con antagonistas del calcio en comparación con una combinación de bloqueadores beta en la prevención de eventos cardíacos y cerebrales. El efecto positivo de los inhibidores de la ECA en los pacientes superó el efecto esperado de la reducción de la presión arterial por sí sola.

Los inhibidores de la ECA, junto con los bloqueadores de los receptores de la angiotensina II, también son los más medicamentos efectivos para reducir el riesgo de desarrollar diabetes.

Clasificación de los inhibidores de la ECA

Inhibidores de la ECA a su manera Estructura química se dividen en preparaciones que contienen grupos sulfhidrilo, carboxilo y fosfinilo. Tienen diferentes vidas medias, formas de excreción del cuerpo, se disuelven de manera diferente en las grasas y se acumulan en los tejidos.

Inhibidor de la ECA - nombre	Vida media desde el cuerpo, horas	Excreción por los riñones,%	Dosis estándar, mg	Dosis para insuficiencia renal (aclaramiento de creatina 10-30 ml / min), mg
Inhibidores de la ECA con un grupo sulfhidrilo
benazepril	11	85	2.5-20, 2 veces al día	2.5-10, 2 veces al día
captopril	2	95	25-100, 3 veces al día	6.25-12.5, 3 veces al día
zofenopril	4,5	60	7.5-30, 2 veces al día	7.5-30, 2 veces al día
Inhibidores de la ECA con un grupo carboxilo
Cilazapril	10	80	1,25, una vez al día	0,5-2,5, 1 vez al día
enalapril	11	88	2.5-20, 2 veces al día	2.5-20, 2 veces al día
Lisinopril	12	70	2.5-10, 1 vez por día	2.5-5, 1 vez por día
perindopril	>24	75	5-10, 1 vez al día	2, 1 vez por día
quinabril	2-4	75	10-40, una vez al día	2.5-5, 1 vez por día
Ramipril	8-14	85	2.5-10, 1 vez por día	1.25-5, 1 vez por día
espirapril	30-40	50	3-6, 1 vez al día	3-6, 1 vez al día
Trandolapril	16-24	15	1-4, 1 vez por día	0.5-1, 1 vez por día
Inhibidores de la ECA con un grupo fosfinilo
Fosinopril	12	50	10-40, una vez al día	10-40, una vez al día

El objetivo principal de los inhibidores de la ECA es la enzima convertidora de angiotensina en plasma y tejidos. Además, la ECA plasmática participa en la regulación de reacciones a corto plazo, principalmente en un aumento de la presión arterial en respuesta a ciertos cambios en la situación externa (por ejemplo, estrés). La ECA tisular es esencial en la formación de reacciones a largo plazo, regulación de una serie de funciones fisiológicas (regulación del volumen de sangre circulante, equilibrio de sodio, potasio, etc.). Es por eso característica importante El inhibidor de la ECA es su capacidad para influir no solo en la ECA plasmática, sino también en la ACE tisular (en vasos sanguíneos, riñones, corazón). Esta capacidad depende del grado de lipofilia del fármaco, es decir, qué tan bien se disuelve en las grasas y penetra en los tejidos.

Aunque los pacientes hipertensos con actividad de renina plasmática elevada disminuyen la presión arterial de forma más drástica con el tratamiento a largo plazo con inhibidores de la ECA, la correlación entre estos factores no es muy significativa. Por lo tanto, los inhibidores de la ECA se utilizan en pacientes con hipertensión sin medición previa de la actividad de la renina plasmática.

Los inhibidores de la ECA tienen ventajas en tales casos:

• insuficiencia cardíaca concomitante;
• disfunción asintomática del ventrículo izquierdo;
• hipertensión renoparenquimatosa;
• diabetes;
• Hipertrofia del ventrículo izquierdo;
• infarto de miocardio transferido;
• aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina (incluida la estenosis unilateral de la arteria renal);
• nefropatía no diabética;
• aterosclerosis de las arterias carótidas;
• proteinuria/microalbuminuria
• fibrilación auricular;
• síndrome metabólico.

La ventaja de los inhibidores de la ECA radica no tanto en su actividad especial para reducir la presión arterial, sino en las características únicas de proteger los órganos internos del paciente: un efecto beneficioso sobre el miocardio, las paredes de los vasos de resistencia del cerebro y los riñones, etc. Pasamos ahora a caracterizar estos efectos.

Cómo los inhibidores de la ECA protegen el corazón

La hipertrofia del miocardio y las paredes de los vasos sanguíneos es una manifestación de la adaptación estructural del corazón y los vasos sanguíneos a la presión arterial alta. La hipertrofia del ventrículo izquierdo del corazón, como se ha enfatizado repetidamente, es la consecuencia más importante de la hipertensión. Contribuye a la aparición de disfunción diastólica y luego sistólica del ventrículo izquierdo, el desarrollo de arritmias peligrosas, la progresión de la aterosclerosis coronaria y la insuficiencia cardíaca congestiva. Basado en 1 mm Hg. Arte. disminución de la presión arterial Los inhibidores de la ECA reducen 2 veces más intensamente masa muscular ventricular izquierdo en comparación con otros fármacos de hipertensión. En el tratamiento de la hipertensión con estos fármacos se produce una mejora de la función diastólica del ventrículo izquierdo, una disminución del grado de su hipertrofia y un aumento del flujo sanguíneo coronario.

La hormona angiotensina II mejora el crecimiento celular. Al suprimir este proceso, los inhibidores de la ECA ayudan a prevenir o inhibir la remodelación y el desarrollo de hipertrofia del músculo miocárdico y vascular. En la implementación del efecto antiisquémico de los inhibidores de la ECA, también es importante reducir la demanda de oxígeno del miocardio, reducir el volumen de las cavidades del corazón y mejorar la función diastólica del ventrículo izquierdo del corazón.

Mira también el video.

Cómo los inhibidores de la ECA protegen los riñones

La pregunta más importante, cuya respuesta depende de la decisión del médico sobre el uso de inhibidores de la ECA en un paciente con hipertensión, es su efecto sobre la función renal. Entonces, se puede argumentar que Entre los medicamentos para la presión arterial, los inhibidores de la ECA protegen mejor los riñones. Por un lado, alrededor del 18% de los pacientes con hipertensión mueren por insuficiencia renal, que se ha desarrollado como resultado del aumento de la presión. Por otra parte, un número importante de pacientes con patología crónica riñones desarrollan hipertensión sintomática. Se cree que en ambos casos hay un aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina local. Esto conduce al daño de los riñones, su destrucción gradual.

El Comité Nacional Conjunto de Hipertensión de EE. UU. (2003) y la Sociedad Europea de Hipertensión y Cardiología (2007) recomiendan el uso de inhibidores de la ECA en pacientes con hipertensión y enfermedades crónicas riñones para retrasar la progresión de la insuficiencia renal y reducir la presión arterial. Varios estudios han demostrado la alta eficacia de los inhibidores de la ECA para reducir la incidencia de complicaciones en pacientes con hipertensión en combinación con nefroesclerosis diabética.

Los inhibidores de la ECA protegen mejor los riñones en pacientes con excreción urinaria de proteínas significativa (proteinuria mayor de 3 g/día). Actualmente, se cree que el principal mecanismo del efecto renoprotector de los inhibidores de la ECA es su efecto sobre los factores de crecimiento del tejido renal, activados por la angiotensina II.

Determinó que tratamiento a largo plazo estos medicamentos mejoran la función renal en varios pacientes con signos de insuficiencia renal crónica, si no hay una disminución brusca de la presión arterial. Al mismo tiempo, ocasionalmente se puede observar un deterioro reversible de la función renal durante el tratamiento con inhibidores de la ECA: aumento de la concentración de creatinina plasmática, dependiendo de la eliminación del efecto de la angiotensina-2 sobre las arteriolas renales eferentes que mantienen una presión de filtración elevada. Es apropiado señalar aquí que con la estenosis de la arteria renal unilateral, los inhibidores de la ECA pueden profundizar las alteraciones en el lado enfermo, pero esto no se acompaña de un aumento en el nivel de creatinina o urea plasmática, siempre que el segundo riñón funcione normalmente. .

En la hipertensión renovascular (es decir, enfermedad causada por daño a los vasos renales), los inhibidores de la ECA en combinación con un diurético son bastante efectivos para controlar la presión arterial en la mayoría de los pacientes. Es cierto que se han descrito casos aislados de insuficiencia renal grave en pacientes que tenían un riñón. Otros vasodilatadores (medicamentos vasodilatadores) pueden causar el mismo efecto.

El uso de inhibidores de la ECA como parte del tratamiento farmacológico combinado para la hipertensión

Es útil que los médicos y los pacientes sean conscientes de las posibilidades terapia de combinación hipertensión con inhibidores de la ECA y otros medicamentos para la presión arterial. Combinación de un inhibidor de la ECA con un diurético En la mayoría de los casos proporciona un rápido logro de los niveles de presión arterial cerca de lo normal. Debe tenerse en cuenta que los diuréticos, al reducir el volumen de plasma sanguíneo circulante y la presión arterial, cambian la regulación de la presión de la llamada dependencia del volumen de Na al mecanismo vasoconstrictor de renina-angiotensina, que se ve afectado por los inhibidores de la ECA. Esto a veces conduce a una disminución excesiva de la presión arterial sistémica y la presión de perfusión renal (suministro de sangre renal) con deterioro de la función renal. En pacientes que ya tienen dichos trastornos, los diuréticos junto con los inhibidores de la ECA deben usarse con precaución.

Los antagonistas del calcio, prescritos junto con los inhibidores de la ECA, proporcionan un efecto sinérgico distinto, comparable a la acción de los diuréticos. Por lo tanto, se pueden administrar antagonistas del calcio en lugar de diuréticos si estos últimos están contraindicados. Al igual que los inhibidores de la ECA, los antagonistas del calcio aumentan la distensibilidad de las grandes arterias, lo que es especialmente importante para los pacientes ancianos con hipertensión.

La terapia con inhibidores de la ECA como único tratamiento para la hipertensión da buenos resultados en el 40-50% de los pacientes, quizás incluso en el 64% de los pacientes con formas leves y moderadas de la enfermedad (presión diastólica de 95 a 114 mm Hg. Art.). Este indicador es peor que en el tratamiento de los mismos pacientes con antagonistas del calcio o diuréticos. Debe tenerse en cuenta que los pacientes con hipertensión hiporrenina y los ancianos son menos sensibles a los inhibidores de la ECA. A tales personas, así como a los pacientes en la etapa III de la enfermedad con hipertensión severa, que a veces adquieren un carácter maligno, se les debe recomendar un tratamiento combinado con inhibidores de la ECA con un diurético, un antagonista del calcio o un bloqueador beta.

La combinación de captopril y un diurético administrado a intervalos regulares suele ser extremadamente eficaz, es decir, la presión arterial se reduce a casi nivel normal. Con esta combinación de medicamentos, a menudo es posible lograr un control completo de la presión arterial en pacientes muy enfermos. Con una combinación de inhibidores de la ECA con un diurético o antagonista del calcio, se logra la normalización de la presión arterial en más del 80% de los pacientes en la etapa avanzada de hipertensión.

La principal ventaja de los inhibidores de la ECA es que no provocan cambios en los niveles de colesterol, insulina y azúcar en sangre, no conducen a una disminución de los niveles de potasio y a un aumento de ácido úrico. Otra ventaja de estos medicamentos es que tienen pocos efectos secundarios.

Estos son algunos de los posibles efectos secundarios:

• La probabilidad de una disminución significativa de la presión arterial si el paciente tiene una disminución del volumen de sangre en el cuerpo (como, por ejemplo, después del tratamiento con diuréticos).
• En menos del 20% de los casos, tos seca en pacientes que toman estos medicamentos, lo que provoca un malestar significativo.
• Son posibles erupciones en la piel, pérdida del gusto, reducción en la cantidad de glóbulos blancos, pero son bastante raros.

Una complicación tan mortal como el angioedema (edema de Quincke) es extremadamente rara. La afección se caracteriza por una inflamación severa de la laringe y dificultad para respirar. Si aparecen síntomas de esta complicación, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato y consultar a un médico de inmediato.

Entre las reacciones adversas se mencionan a menudo edema vascular cara, labios, mucosas, lengua, faringe, laringe, extremidades. El paciente puede desarrollar no solo tos seca, sino también dolor de garganta, así como una disminución del apetito. Estas complicaciones están asociadas con la acumulación de bradiquinina y "sustancia P" (mediadores proinflamatorios) causada por los inhibidores de la ECA. Con la aparición de tos en casos leves, puede limitarse a reducir la dosis del medicamento. Con la amenaza de desarrollo de obstrucción del tracto respiratorio superior, una solución de adrenalina (1: 1000) se inyecta inmediatamente por vía subcutánea y se detiene el inhibidor de la ECA.

Los pacientes con función renal alterada observaron en ocasiones la aparición de neutropenia (disminución del número de neutrófilos en la sangre<1000/мм3). Такое случается в 3,7% случаев, обычно через 3 мес от начала лечения. Нейтропения исчезает через 2 недели после отмены каптоприла или его аналогов.

Disminución excesiva de la presión arterial debido al uso de inhibidores de la ECA

Sin embargo, entre las reacciones adversas provocadas por los inhibidores de la ECA, las ya mencionadas hipotensión arterial (disminución excesiva de la presión arterial), alteración de la función renal e hiperpotasemia son las de mayor importancia. Con respecto a la hipotensión arterial, en primer lugar es necesario mencionar el efecto de la primera dosis, que se observa principalmente en pacientes con insuficiencia cardíaca. Es cierto que no todos los inhibidores de la ECA lo tienen, es especialmente débil. El riesgo de hipotensión es mínimo (<3%). С такой частотой она развивается преимущественно у больных с начинающейся застойной недостаточностью кровообращения, принимающих дополнительно диуретик.

En pacientes hipertensos con un cuadro más avanzado de insuficiencia cardiaca congestiva, con una terapia combinada de este tipo ya se observa una disminución de la presión hemodinámica media superior al 20% en la mitad de los casos. En casi todos estos pacientes, la hipotensión peligrosa es precedida por hiponatremia inducida por diuréticos. Varios pacientes con hiponatremia y alta actividad de respuesta de la renina en plasma ya reaccionan a la primera dosis de un inhibidor de la ECA con una fuerte disminución de la presión arterial.

Muy a menudo, se desarrolla hipotensión transitoria (hipotensión) después de varias dosis de captopril o sus compuestos relacionados. La disminución máxima de la presión arterial cae en un período de tiempo de media hora a 4 horas después de la última dosis del medicamento. Aproximadamente el 30% de los pacientes durante el período de fuerte disminución de la presión sienten: mareos, debilidad, visión borrosa ("todo se vuelve borroso"). Una hipotensión arterial más persistente (hipotensión) puede provocar insuficiencia renal o retención de iones de sodio y agua, es decir, un efecto paradójico, ya que los inhibidores de la ECA suelen aumentar la excreción (excreción del cuerpo) de sodio y agua. La hipotensión especialmente peligrosa se desarrolla en pacientes con estrechamiento unilateral o, más a menudo, bilateral de las arterias renales, es decir, con hipertensión renovascular o con hipertensión en combinación con un "aditivo" renovascular.

Los pacientes con un alto riesgo de hipotensión arterial deben, en primer lugar, reducir la dosis del diurético, eliminar el inhibidor de la ECA del diurético durante 24 a 72 horas y también reducir la dosis del inhibidor de la ECA. En todos estos casos, enalapril y lisinopril provocan un deterioro de la función renal más grave que el captropril de acción corta.

Insuficiencia renal durante el tratamiento con inhibidores de la ECA

El desarrollo de insuficiencia renal bajo la influencia de los inhibidores de la ECA depende principalmente de una disminución de la presión arterial y de la presión de perfusión renal (suministro de sangre a los vasos renales).

Con la amenaza de desarrollar insuficiencia renal durante el tratamiento de la hipertensión con inhibidores de la ECA, se deben seguir tres reglas:

1. Iniciar tratamiento con dosis bajas de fármacos (2,5-5 mg de enalapril o lisinopril), titulando la dosis. Los niveles de creatinina plasmática pueden aumentar al inicio del tratamiento. Si el aumento de la concentración de creatinina no supera el 30% de su nivel inicial y se combina con una mejoría clínica global, se considera un hecho favorable.
2. Reduzca la dosis del diurético y alargue los intervalos entre sus dosis (por supuesto, estamos hablando del tratamiento de pacientes con hipertensión severa y (o) debilitamiento de la función cardíaca, desarrollo de congestión).
3. No prescribir simultáneamente con un inhibidor de la ECA o cancelar medicamentos prescritos previamente que inhiben la síntesis de prostaglandinas, por ejemplo: ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, que pueden, por diversas razones, ser necesarios para un paciente con hipertensión. Estos fármacos por sí mismos provocan una clara disminución de la tasa de filtración glomerular. También contrarrestan el aumento del flujo plasmático renal provocado por los inhibidores de la ECA. La actividad de captopril también puede verse reducida por agentes antidiabéticos orales.

Entonces, según los puntos de vista modernos, no solo el bloqueo de la síntesis de angiotensina-2 en sí, sino en mayor medida la duración de dicho bloqueo durante el día, amenaza con afectar la función renal.

Efecto secundario de los inhibidores de la ECA - hiperpotasemia

Otro efecto indeseable de los inhibidores de la ECA es la aparición de hiperpotasemia (un aumento excesivo en la concentración de potasio en la sangre), hipoaldosteronismo leve. Estos medicamentos no solo aumentan la concentración de iones de potasio en el plasma, sino que también contrarrestan su excreción, estimulada por los diuréticos. También se inhibe la excreción urinaria de iones de magnesio. Afecta de manera clara al contenido de iones de potasio en las células, aunque pueden causar algún grado de hipocaligistia. Las sustancias de esta clase no siempre son compatibles con veroshpiron (aldactone). Están contraindicados en hiperpotasemia e insuficiencia renal aguda.

Si el médico tiene la capacidad de controlar sistemáticamente el nivel de potasio y creatinina en plasma, los inhibidores de la ECA se pueden usar en casos de hipopotasemia grave temporalmente junto con preparaciones de potasio (en dosis moderadas). En los últimos años, para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, se ha recurrido al nombramiento combinado de un inhibidor de la ECA y veroshpiron (en pequeñas dosis: 25 mg / día).

El organismo anciano responde al tratamiento de la hipertensión con inhibidores de la ECA de la misma forma que el joven.

En comparación con, y no bajan tanto la presión arterial. Si comparamos estos fármacos con otros en cuanto a consecuencias negativas y muertes, los inhibidores de la ECA son menos inocuos para el organismo en comparación con los diuréticos o los betabloqueantes, pero más ahorradores que los antagonistas del calcio.

En el tratamiento de la hipertensión arterial, los medicamentos ACE ocupan uno de los lugares principales. Durante más de 30 años, se han utilizado activamente como una excelente alternativa a los diuréticos y, especialmente para las personas con diabetes, ya que previenen las complicaciones de manera mucho más efectiva. Los estudios europeos han demostrado que dichos medicamentos, especialmente cuando se combinan con antagonistas del calcio, reducen significativamente el riesgo de hospitalización y muerte debido a complicaciones cardiovasculares o insuficiencia cardíaca.

¿Cuál es el efecto terapéutico?

Los medicamentos pueden inhibir la síntesis de una hormona en los riñones, lo que provoca una disminución de la luz en los vasos al bloquear la enzima convertidora de angiotensina. Este último, a su vez, es responsable de la conversión de angiotensina I en angiotensina II activa, por lo que se produce una vasoconstricción, un aumento de la resistencia periférica y una violación del metabolismo del sodio en las células del músculo liso vascular, lo que generalmente aumenta la presión arterial.

Introduce tu presión

Mover los controles deslizantes

Debido a su efecto, los inhibidores de la ECA pueden reducir el flujo de sangre al corazón, lo que reduce la carga sobre él, por lo que se usan tanto para la presión como para muchas enfermedades cardíacas, incluido el infarto de miocardio y la insuficiencia cardíaca. El curso del tratamiento conduce a un cambio estructural en la pared de las arterias: su luz aumenta y la hipertrofia de la membrana muscular de los vasos sufre un desarrollo inverso.

Clasificación

Los inhibidores de la ECA se dividen en naturales y sintéticos. Natural puede ser el resultado de la descomposición del suero y la caseína que se encuentran en los productos lácteos y se forman naturalmente después del consumo. El té de hibisco (hibiscus) también se puede atribuir a este tipo. Los sintéticos, a su vez, se dividen en 3 grupos, que incluyen:

• grupos sulfhidrilo;
• dicarboxilato;
• fosfonato.

Sin embargo, ninguno de ellos tiene ventajas significativas, son absolutamente idénticos en propiedades, tienen indicaciones y contraindicaciones similares. Se distinguen solo por la forma en que se distribuyen a través de los tejidos y los métodos de excreción del cuerpo. Spirapril y fosinopril se excretan igualmente por el hígado y los riñones, el resto de los bloqueadores se excretan en la orina. De esto se deduce que en caso de violaciones en los riñones, la dosis de dichos medicamentos debe reducirse al mínimo.

Indicaciones

Una amplia gama de uso de los inhibidores de la ECA les permite usarse para la recuperación después de un ataque al corazón.

Muy a menudo, los inhibidores de la ECA se prescriben para la hipertensión. Incluso usando solo estos medicamentos en la terapia, en la mayoría de los casos reducen fácilmente la presión arterial en cualquier manifestación de hipertensión. También son capaces de retrasar el desarrollo de lesiones vasculares en los riñones y otras complicaciones de la diabetes, si el aumento de la presión está asociado con esta enfermedad. Además, los bloqueadores de la ECA se usan para patologías renales y normalizan el trabajo del corazón. Los medicamentos se usan para restaurar la capacidad del ventrículo izquierdo del corazón para expulsar la sangre. Esta propiedad se usa a menudo en la insuficiencia cardíaca y la recuperación después de un ataque al corazón.

Si el paciente no tiene intolerancia a los bloqueadores beta, se prescriben inhibidores de la ECA con ellos en terapia combinada, lo que hace que el tratamiento sea aún más efectivo.

Contraindicaciones

Los inhibidores de la ECA están categóricamente contraindicados para su uso durante el embarazo y la lactancia, ya que puede haber una alteración del funcionamiento de los riñones, un exceso de concentración de potasio en el suero sanguíneo, existe la posibilidad de un efecto negativo en el feto, hasta aborto espontáneo y muerte intrauterina. , y el fármaco se excreta junto con la leche materna. Tomar inhibidores por parte de los niños no está contraindicado, sin embargo, debe tenerse en cuenta que los niños son más sensibles a su acción, por lo tanto, aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios. Además, no se recomienda el uso de dichos bloqueadores si:

• se observa intolerancia a los inhibidores de la ECA;
• arterias renales estrechadas;
• concentración sérica elevada de potasio.

Efectos secundarios

El medicamento tiene una serie de efectos secundarios a los que debe prestar atención antes de usarlo.

En personas con carencia de sodio o en aquellas que ya han sido tratadas por hipertensión arterial por otros medios, no es raro que se produzca una disminución importante y sostenida de la presión hasta un nivel por debajo de lo normal. En este caso, el medicamento se inicia con pequeñas dosis. Además, los siguientes efectos secundarios son posibles:

• sarpullido y picazón;
• tos;
• debilidad general y mareos (posible cuando se combina con diuréticos);
• trastornos del gusto;
• exceso de potasio en el cuerpo:
  • entumecimiento de ciertas partes del cuerpo;
  • dificultad para respirar;
  • pesadez en las extremidades;
  • ritmo cardíaco alterado;
  • aumento de la excitabilidad del sistema nervioso;
• violaciones de los riñones;
• hinchazón;
• disminución en el contenido de neutrófilos en la sangre;
• Daño hepático;
• indigestión.

Compatibilidad con otros medicamentos.

Sustancia	Resultado de la interacción
antiácidos	Los inhibidores son menos bien absorbidos por el cuerpo.
capsaicina	Aumento de la tos como efecto secundario
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, estrógenos	Efecto hipotensor reducido
Preparaciones de potasio	Se desarrolla hiperpotasemia
diuréticos	Potencia el efecto de los inhibidores de la ECA
Hipotiazida, analgésicos, antidepresivos, ansiolíticos, hipnóticos	Efecto antihipertensivo mejorado
Citostáticos, interferón, preparaciones de litio	Aumento de los efectos secundarios
teofilina	Disminución de la acción de la teofilina
Alopurinol, inmunosupresores	El proceso de hematopoyesis en el cuerpo empeora.
Insulina	Aumento de la sensibilidad a la insulina
probenecid	Ralentiza la excreción de captopril del cuerpo.