Uso de pastillas para dormir. Ayudas para dormir. Preparaciones de diferente estructura química.

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Pastillas para dormir es un nombre abreviado para un grupo bastante extenso y muy heterogéneo de fármacos que favorecen el inicio y mantenimiento del sueño de suficiente duración y profundidad. El nombre completo de este grupo de medicamentos es pastillas para dormir.

actualmente hay amplia gama drogas que tienen efecto hipnótico, sin embargo, en la mayoría de los casos, este es su efecto adicional o secundario, pero no la acción principal. El grupo de drogas hipnóticas incluye solo aquellas drogas para las cuales esta acción es la principal.

Los somníferos se clasifican como fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central. sistema nervioso, ya que su efecto se realiza activando o suprimiendo la producción de sustancias biológicamente activas (neurotransmisores), así como modificando el trabajo de ciertos receptores neuronales.

El concepto de fases del sueño y sus posibles violaciones.

Para comprender a qué se dirige la acción de las pastillas para dormir, es necesario conocer la estructura del sueño y los tipos de sus posibles violaciones.

Las violaciones pueden ser provocadas por varias razones, tales como:

• Violación del ritmo del régimen de sueño-vigilia, por ejemplo, durante los turnos de noche;
• Sobreesfuerzo psicológico, especialmente por la noche;
• enfermedad mental (p. ej., depresión, trastorno de ansiedad, esquizofrenia, etc.);
• Tomar medicamentos que activan el sistema nervioso central (cafeína, teofilina, etc.);
• Enfermedades somáticas (hipertensión, dolor, tos, etc.);
• Diversos síndromes que perturban el sueño (por ejemplo, apnea del sueño, síndrome de piernas inquietas).

Además, los trastornos del sueño pueden tener causas desconocidas, en cuyo caso se denominan idiopáticos. Los cursos a largo plazo de fármacos hipnóticos están indicados específicamente para los trastornos del sueño idiopáticos. Si se altera el sueño debido a cualquiera de las razones anteriores, primero se debe tratar la enfermedad subyacente y se debe recurrir a las pastillas para dormir ocasionalmente, solo si es necesario.

Los trastornos del sueño se clasifican en los siguientes tipos, según el componente particular de la estructura carotídea que se haya visto afectado:

• Trastornos presomnicos: solo se altera el proceso de conciliar el sueño;
• Trastornos intrasomnios: se altera la profundidad del sueño, una persona duerme superficialmente y, a menudo, se despierta;
• Trastornos posteriores al sueño: una persona se despierta temprano y ya no puede conciliar el sueño, y durante todo el día está preocupada por la somnolencia.

Las pastillas para dormir pueden tratar todo tipo de trastornos del sueño, promoviendo un sueño normal y proporcionando suficiente profundidad y duración del período de sueño. Sin embargo, no todos los fármacos son capaces de influir en todas las variantes de los trastornos del sueño. Una gran parte de las pastillas para dormir normaliza solo uno o dos tipos de trastornos del sueño. Por lo tanto, antes de elegir y utilizar pastillas para dormir es necesario identificar el tipo de trastornos del sueño y elegir un medicamento cuya acción esté dirigida a detener este trastorno en particular.

Clasificación de las pastillas para dormir.

Actualmente en Práctica clinica Se utiliza la clasificación anatómico-terapéutica-química (ATC) de los medicamentos, que simultáneamente tiene en cuenta la estructura Substancia activa, y las estructuras anatómicas afectadas por el fármaco, y el espectro de su actividad terapéutica. Debido a que tiene en cuenta tres parámetros a la vez, es la clasificación ATC la más completa y conveniente para el uso práctico, ya que le permite al médico navegar por las diferentes propiedades del medicamento.

Entonces, en la actualidad, según la clasificación ATC, todas las pastillas para dormir se dividen en las siguientes variedades:
1. Barbitúricos:

• amobarbital;
• aprobarbital;
• butobarbital;
• vinbarbital;
• vinilbital;
• hexobarbital;
• heptabarbital;
• metohexital;
• proxybarbal;
• El prestar;
• secobarbital;
• talbutal;
• tiopental sódico;
• fenobarbital;
• ciclobarbital;
• etilobarbital.

2. Barbitúricos en combinación con otras drogas:

• Bellataminal (fenobarbital + ergotamina + alcaloides de belladona);
• Reladorm (diazepam + ciclobarbital).

3. Derivados de benzodiacepinas:

• brotizolam;
• doxefazepam;
• quazepam;
• loprazolam;
• lormetazepam;
• midazolam;
• nitrazepam;
• oxazepam;
• temazepam;
• triazolam;
• flunitrazepam;
• flurazepam;
• cinolazepam;
• Estazolam.

4. Medicamentos que tienen efectos similares a los de las benzadizepinas y son agonistas del receptor GABA (medicamentos Z):

• zopiclona;
• zolpidem;
• Zaleplón.

5. Aldehídos y sus derivados:

• Hidrato de cloral;
• cloralodol;
• Hidrato de cloral de acetilglicinamida;
• dicloralfenazona;
• paradehído.

6. Derivados de piperidinodiona:

• glutetimida;
• metiprilona;
• piritildiona;
• Talidomida.

7. Agonistas de los receptores de melatonina:

• Ramelteón;
• taximelteón;
• Melatonina.

8. Bloqueadores de los receptores de histamina:

• difenhidramina;
• doxilamina.

9. Agonista del receptor de orexina:

• Suvorexant.

10. Otras pastillas para dormir:

• bromado;
• valnoctamida;
• hexapropimato;
• clometiazol;
• metacualona;
• metilpeptinol;
• niaprazina;
• propiomazina;
• triclofos;
• Etclorvinol.

En esta clasificación, para facilitar la búsqueda, solo se dan los nombres internacionales (INN) de los medicamentos, que generalmente se indican en las instrucciones de uso como sustancias activas. La misma sustancia activa puede estar contenida en varias preparaciones sinónimas que tienen exactamente el mismo efecto.

La mayoría de los barbitúricos y benzodiazepinas enumerados en la clasificación se utilizan actualmente solo en casos excepcionales en la práctica hospitalaria específica, es decir, en los hospitales. Para uso ambulatorio, en realidad solo se usan algunas pastillas para dormir, barbitúricos y benzodiazepinas. El barbitúrico más utilizado es el fenobarbital y las benzodiazepinas: flunitrazepam, nitrazepam y algunos otros. Además, la clasificación anterior enumera todas las pastillas para dormir utilizadas en diferentes paises, por lo que su lista es mucho más amplia que la disponible en Rusia, Ucrania, Bielorrusia, Moldavia, etc.

Además de la clasificación ATC, todas las pastillas para dormir se dividen en dos categorías. grandes grupos- Con acción de tipo narcótico y no narcótico. A las drogas con un tipo de acción narcótica incluyen todos los barbitúricos y aldehídos. Todas las demás pastillas para dormir tienen un tipo de acción no narcótico. La división de los somníferos en categorías con tipos de acción narcóticos y no narcóticos es de gran importancia, ya que los primeros son los más adictivos.

Además, los médicos utilizan ampliamente la clasificación de los somníferos según la duración de su acción, según la cual se aíslan fármacos de acción corta, media y prolongada. Las pastillas para dormir de diversa duración de acción se muestran en la tabla.

Pastillas para dormir de acción corta (1-5 horas)	Pastillas para dormir de acción intermedia (5-8 horas)	Pastillas para dormir de acción prolongada (más de 8 horas)
metohexital	Aprobarbital	fenobarbital
tiopental	secobarbital	amobarbital
ciclobarbital	butalbital	Vinilbital
oxazepam	butobarbital	Vinbarbital
midazolam	Talbutal	hexobarbital
Lorazepam	barbamil	heptabarbital
triazolam	temazepam	ProxyBarbal
Lormetazepam	Doxefazepam Reladorm	El prestar
Zopiclona	Hidrato de cloral	Etallobarbital
Zolpidem	cloralodol	Bellataminal
Zaleplón	Hidrato de cloral de acetilglicinamida	flunitrazepam
ramelteon	dicloralfenazona	flurazepam
taximelteón	paradehído	Estazolam
melatonina	glutetimida	nitrazepam
clometiazol	metiprilón	brotizolam
Niaprazina	doxilamina	Quazepam
propiomazina	Suvorexant	cinolazepam
	metacualona	piritildiona
	Metilpeptinol	bromisoval
	Etclorvinol	valnoctamida
	oxazepam	hexapropimato
	difenhidramina	triclofos

La clasificación de las drogas hipnóticas por la duración de su acción tiene una enorme valor práctico, porque permite elegir para cada individuo un fármaco que proporcione los efectos necesarios. Por ejemplo, si solo se altera el proceso de conciliar el sueño en una persona, entonces se recomienda usar pastillas para dormir de acción corta, ya que proporcionarán una conciliación del sueño rápida y no causarán fatiga ni fatiga matutinas. Para el sueño ligero con despertares frecuentes, se recomienda el uso de somníferos de acción media, ya que proporcionarán un sueño profundo, de buena calidad, que por la mañana dará a la persona la sensación de estar descansado. Si una persona se despierta temprano en la mañana y ya no puede conciliar el sueño, entonces es necesario usar pastillas para dormir de acción prolongada que aseguren una duración suficiente del sueño, eliminando el despertar temprano.

El efecto hipnótico de las drogas (efecto hipnótico)

A vista general el mecanismo de acción de todas las drogas hipnóticas se reduce a una disminución en la severidad de los procesos de excitación en el sistema nervioso central y una mayor inhibición. La proporción de inhibición de la excitación y el aumento de la inhibición de diferentes fármacos es diferente, lo que provoca diferencias en la duración y la naturaleza de su acción.

Por lo tanto, las drogas hipnóticas de acción corta suprimen principalmente los procesos de excitación, como resultado de lo cual la inhibición naturalmente comienza a prevalecer y la persona se queda dormida. Este mecanismo de acción es óptimo para eliminar la dificultad para conciliar el sueño cuando a una persona le cuesta conciliar el sueño, pero cuando esto sucede, duerme normalmente, profundamente y sin despertarse con frecuencia. La ventaja indudable de las drogas de este tipo de acción es que no alteran la estructura normal del sueño, sin causar cambios en la duración y la proporción de sus fases. Como resultado, después de tomar una pastilla para dormir de acción corta por la mañana, una persona se despierta bien descansada y descansada.

Los hipnóticos de acción intermedia tienen la capacidad no solo de reducir la excitación, sino también de aumentar ligeramente la inhibición, por lo que su efecto dura más y le permite influir no solo en el proceso de conciliar el sueño, sino también en la calidad del sueño. Datos medicamentos elimina bien el problema del sueño superficial y los frecuentes despertares nocturnos, lo que permite que una persona también duerma bien y no se sienta abrumada por la mañana.

Las drogas hipnóticas de acción prolongada inhiben simultáneamente la excitación y aumentan bruscamente la inhibición, lo que explica su efecto duradero. Estos medicamentos son efectivos para cualquier trastorno del sueño, y con un sueño prolongado, y con una inmersión superficial en el sueño, y con frecuentes despertares nocturnos o temprano en la mañana.

Por lo demás, los somníferos de cada grupo en particular tienen su propio mecanismo de acción, diferente a los demás.

Entonces, los barbitúricos causan sueño incluso con insomnio severo, sin embargo, cambian la estructura normal del sueño, como resultado de lo cual una persona puede tener sueños muy vívidos, pesadillas, etc. Por lo tanto, tal sueño no está completo. El efecto de los barbitúricos se realiza a través de su interacción con receptores GABA , que se vuelven más sensibles a su mediador - GABA (ácido gamma-aminobutírico). Debido a la acción más prolongada del GABA sobre la estructura del cerebro, se inhibe la excitación y se activa la inhibición.

Las benzodiazepinas también actúan sobre los receptores GABA, pero son más seguras que los barbitúricos porque no provocan efectos secundarios graves y se forma mucho más dependencia.

Los fármacos Z similares a las benzodiazepinas (zopiclona, ​​zolpidem, zaleplon) también ejercen sus efectos a través de sus efectos sobre los receptores GABA. Sin embargo, a diferencia de las benzodiazepinas y los barbitúricos, los medicamentos Z se unen selectivamente a los receptores centrales, lo que provoca una mayor inhibición que conduce a un sueño rápido y de calidad. Estos medicamentos no cambian la estructura del sueño, no causan somnolencia durante el día, no se caracterizan por efectos secundarios graves y la adicción se desarrolla muy lentamente, por lo que los medicamentos Z son actualmente los medicamentos más utilizados para eliminar el insomnio.

Los bloqueadores de histamina también son muy medicamentos efectivos, cuya acción se lleva a cabo acelerando el trabajo del receptor GABA. Son los bloqueadores de histamina las pastillas para dormir más seguras en la actualidad, por lo que se permite su uso incluso para niños. Además, los bloqueadores de histamina son los únicos medicamentos que se pueden usar para la apnea del sueño. Sin embargo, todo lo anterior se aplica solo a las preparaciones que contienen doxilamina como sustancia activa. Otros bloqueadores de histamina utilizados como hipnóticos (por ejemplo, difenhidramina, hidroxizina, doxilamina, prometazina) inhiben el sueño paradójico y causan somnolencia intensa por la mañana y dolores de cabeza. La ventaja indudable del grupo hipnótico de los bloqueadores de histamina es la ausencia total de dependencia, incluso con un uso prolongado.

Los aldehídos y el clometiazol tienen una acción muy rápida y prácticamente no modifican la estructura normal del sueño. Sin embargo, el clometiazol provoca rápidamente dependencia a las drogas.

Pastillas para dormir: reglas para la selección y uso de medicamentos.

Actualmente, el nombramiento de somníferos se considera justificado en las siguientes situaciones:
1. Las causas del insomnio no han sido identificadas.
2. Las causas del insomnio no se pueden eliminar por completo.

Al elegir un fármaco hipnótico, se debe considerar el tipo y la gravedad de los trastornos del sueño. Entonces, con dificultad para conciliar el sueño y sueño normal durante todo el período de tiempo restante, se deben elegir hipnóticos de acción corta o media. Además, si la gravedad de las violaciones no es demasiado alta, es óptimo usar cualquier medio, excepto las benzodiazepinas y los barbitúricos. Actualmente, los médicos recomiendan el uso de las siguientes drogas- Zopiclona, ​​Zolpidem, Zaleplon, Melatonina, Clometiazol, Niaprazina o Propimiosina.

Estos medicamentos se pueden usar para la dificultad para conciliar el sueño en cualquier momento. Por ejemplo, si una persona no puede conciliar el sueño por la noche, entonces, antes de acostarse, puede tomar cualquier medicamento indicado. Además, este medicamento se puede tomar si una persona se despertó por la noche y no puede volver a dormirse.

Si a una persona le preocupan los frecuentes despertares nocturnos y el sueño superficial, debe elegir un fármaco entre los agentes con una duración de acción media o corta. Si las alteraciones del sueño no son graves, entonces también se deben elegir nuevos medicamentos, abandonando las benzodiazepinas y los barbitúricos. Los médicos recomiendan elegir un medicamento de los siguientes:

• Hidrato de cloral;
• doxilamina;
• metacualona;
• Melatonina.

Sin embargo, si es necesario efecto rapido, entonces los medicamentos con hidrato de cloral son óptimos, pero no deben tomarse durante mucho tiempo, ya que son rápidamente adictivos. Si necesita un medicamento que pueda usarse durante mucho tiempo, entonces la doxilamina es óptima. Todos los demás medicamentos se pueden usar por un período de tiempo limitado, pero lo suficiente como para que se forme un nuevo reflejo del sueño y una persona pueda rechazar las pastillas para dormir.

Para los despertares temprano en la mañana, después de los cuales es imposible conciliar el sueño, se recomienda usar medicamentos de acción prolongada o de acción media. Las personas cuyo trabajo constante está asociado con la necesidad de una alta velocidad de reacción y concentración de la atención no deben usar pastillas para dormir de acción prolongada, ya que su efecto secundario común es letargo, letargo y somnolencia diurna. Dado que la mayoría de las pastillas para dormir de este grupo pertenecen a las benzodiazepinas y los barbitúricos, deben usarse con extrema precaución. Para evitar recurrir a benzodiazepinas y barbitúricos potentes y rápidamente adictivos, se recomienda elegir uno de los siguientes medicamentos:

• bromevazol;
• doxilamina;
• zolpidem;
• Zopiclona.

En principio, la elección del hipnótico siempre debe guiarse por la regla de que las benzodiazepinas y los barbitúricos solo deben usarse cuando sea absolutamente necesario para el insomnio severo cuando otros agentes son ineficaces. Sin embargo, después de lograr un efecto positivo con el uso de barbitúricos y benzodiazepinas, se debe cambiar a otras pastillas para dormir que no tengan una capacidad tan pronunciada y fuerte para formar adicciones.

La tendencia moderna general es que las drogas hipnóticas preferidas son la zopiclona, ​​el zolpidem, el zaleplon y la doxilamina, que proporcionan un sueño rápido, prácticamente no alteran la estructura normal del sueño, no causan numerosos efectos secundarios graves, como adicción, somnolencia diurna , dolores de cabeza, etc

Cualquier pastilla para dormir debe tomarse de 15 a 30 minutos antes de acostarse.

Pastillas para dormir (lista)

Aquí hay una lista de pastillas para dormir en orden alfabético, independientemente del grupo al que pertenezca este o aquel medicamento. En la lista, primero indicaremos nombre internacional ingrediente activo, y luego entre paréntesis los nombres comerciales bajo los cuales se puede vender el medicamento en las farmacias.

Pastillas para dormir de todas las formas de liberación.

Entonces, en la actualidad, las siguientes pastillas para dormir están disponibles en los mercados farmacéuticos de los países de la CEI:

• Bellataminal (fenobarbital + ergotamina + alcaloides de belladona);
• Bromisoval (Bromizoval, Bromural);
• brotizolam;
• Hexobarbital (Geksenal);
• difenhidramina (difenhidramina, Grandim, difenhidramina);
• doxilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon);
• clometiazol (gemineurina);
• Melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonin);
• metohexital (brietal);
• metacualona;
• oxazepam (nozepam, tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• tiopental de sodio (Thiopental, Tiopental-KMP);
• triazolam;
• Fenobarbital (Luminal);
• flunitrazepam (rohipnol);
• flurazepam (apo-flurazepam);
• ciclobarbital (Reladorm);
• Estazolam (estazolam);
• Hidrato de cloral.

Los medicamentos enumerados se fabrican en diversas formas- soluciones para vía intravenosa y inyecciones intramusculares, tabletas y gotas para administración oral.

Pastillas para dormir

Las pastillas para dormir son las siguientes:

• Andante (cápsulas);
• Apo-Flurazepam (cápsulas);
• bellatamina;
• Berlidorm 5;
• bromado;
• Geminevrin (cápsulas);
• hipnógeno;
• difenhidramina;
• donormil;
• Ivadal;
• zolpidem;
• zolsana;
• zonadina;
• Zopiclona 7.5-SL;
• melaxén;
• Equilibrio Melaxen;
• melarena;
• nitrazadona;
• tabletas de nitrazepam;
• nitram;
• nitrato;
• nitros;
• nozepam;
• piclodorm;
• Radedorm 5;
• relajar;
• relajación;
• resbalar;
• Rohipnol;
• Sanwal;
• signopam;
• Slipwell;
• soñador;
• somnol;
• tazepam;
• Thorson;
• fenobarbital;
• floridal;
• Hidrato de cloral;
• circadino;
• estazolam;
• Eunoctina.

Pastillas para dormir en gotas

Las pastillas para dormir disponibles en gotas son las siguientes:

• Valocordin-Doxylamine - gotas para administración oral;
• Grandim - solución para administración oral;
• Oniria - gotas para administración oral;
• Fenobarbital - solución para administración oral.

Pastillas para dormir sin receta (lista)

Dado que casi todos los somníferos actúan sobre el sistema nervioso central y pueden causar efectos secundarios graves, como depresión respiratoria, disminución del rendimiento, somnolencia y otros, además de provocar adicción, la mayoría de ellos están disponibles con receta médica. Todos los hipnóticos y barbitúricos de benzodiacepinas se venden estrictamente de acuerdo con recetas especiales. Las pastillas para dormir de otros grupos también están disponibles con receta médica en la mayoría de los casos.

Actualmente, sin receta médica, se pueden comprar las siguientes pastillas para dormir:

• Andante;
• Valocordin-doxilamina;
• melaxén;
• Equilibrio Melaxen;
• melarena;
• resbalar;
• Circadin.

También disponible sin receta médica preparaciones homeopáticas, que contribuyen a la normalización del sueño, como Nervocheel y Soothe. Además, existen pastillas para dormir a base de hierbas en el mercado farmacéutico nacional, que también se venden sin receta médica, pero en muchas situaciones resultan bastante efectivas. Más efectivo preparaciones a base de hierbas con efecto hipnótico y sedante son los siguientes:

• tabletas Dormiplant;
• tabletas persen;
• solución Novo-Passit;
• Solución de corvalol.

Si necesita un somnífero fuerte y el médico no puede recetarlo, puede comprar gotas de Valocordin, que contienen fenobarbital. Luego, debe beber la dosis única máxima permitida de gotas, después de lo cual es casi seguro que llegará el sueño.

pastilla para dormir rapido

Varias pastillas para dormir inducen el sueño en 5 a 30 minutos. Los medicamentos que pueden "adormecer" a una persona de 5 a 15 minutos después de su uso se consideran pastillas para dormir rápido. Sin embargo, su velocidad es relativa, porque el inicio del sueño dentro de los 15 a 30 minutos después de tomarlo también es un indicador bastante bueno, ya que durante este tiempo una persona logra acostarse cómodamente en la cama, relajarse, pensar en algo agradable, y contra esto fondo, suavemente e imperceptiblemente sumergirse en un sueño. Por lo tanto, estrictamente hablando, todas las pastillas para dormir modernas pueden llamarse de acción relativamente rápida.

Pero las pastillas para dormir de acción más rápida, que causan quedarse dormido literalmente dentro de los 5 a 15 minutos después de tomarlas, son las siguientes drogas:

• donormil;
• relajar;
• resbalar;
• Hidrato de cloral.

Pastilla para dormir fuerte

Las pastillas para dormir fuertes incluyen los siguientes grupos de medicamentos:
1. Barbitúricos:

• bellatamina;
• Hexobarbital (Geksenal);
• metohexital (brietal);
• Fenobarbital (Luminal);
• Ciclobarbital (Reladorm).

2. Benzodiazepinas:

• midazolam (Midazolam-Hameln, Dormicum, Flormidal, Fulsed);
• Nitrazepam (Berlidorm 5, Nitrazadone, Nitram, Nitrosam, Radedorm 5, Eunoctin);
• oxazepam (nozepam, tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• triazolam;
• flunitrazepam (rohipnol);
• Flurazepam (Apo-Flurazepam).

3. Drogas Z:

• Zopiclona (Zopiklon, Zopiclone 7.5 - SL, Imovan, Piklodorm, Relaxon, Somnol, Slipwell, Thorson);
• Zolpidem (Hypnogen, Zolpidem, Zolsana, Zonadin, Ivadal, Nitrest, Oniria, Sanval, Snovitel);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon).

4. Compuestos heterocíclicos:

• Hidrato de cloral.

5. Agonistas de los receptores de melatonina:

• melaxén;
• Equilibrio Melaxen;
• melarena;
• Circadin.

Los medicamentos anteriores son las pastillas para dormir más poderosas, pero la mayoría de ellos se dispensan en farmacias solo con receta médica.

Fuertes pastillas para dormir sin receta.

Los únicos somníferos fuertes que siempre están disponibles sin receta médica son los medicamentos del grupo de los agonistas de la melatonina, como Melaxen, Melaxen Balance, Melarena y Circadin. Estos medicamentos están aprobados como medicamentos de venta libre porque son seguros, muy difíciles de sobredosis y no adictivos.

Además, Andante, un fuerte hipnótico, está disponible sin receta médica en algunas farmacias, que teóricamente está incluido en la lista de medicamentos con receta, pero no está sujeto a contabilidad, como los estupefacientes, las benzodiazepinas y los barbitúricos, por lo que a veces se dispensa. libremente.

Si una persona necesita una pastilla para dormir fuerte para uso ocasional ocasional, entonces se pueden usar gotas de Valocordin, ya que contienen fenobarbital. Cuando se usa Valocordin como un potente hipnótico, la dosis única máxima permitida de la droga debe tomarse de 20 a 30 minutos antes de acostarse. Es imposible usar Valocordin constantemente, ya que esto causará adicción y numerosos efectos secundarios, sin embargo, de vez en cuando se puede usar esta opción.

Pastillas para dormir, no adictivas

Desafortunadamente, todas las pastillas para dormir son hasta cierto punto adictivas, lo que se expresa en la formación de dependencia física y psicológica. Sin embargo, algunas drogas se vuelven adictivas rápidamente y otras muy lentamente. Es decir, la gravedad de la dependencia y la duración de su formación son diferentes para diferentes fármacos. Una formación tan lenta de dependencia puede equipararse a la ausencia de adicción.

Entonces, más rápidamente (dentro de aproximadamente 3-4 meses) se forma dependencia de barbitúricos y benzodiazepinas, y es más grave en drogas de los mismos grupos. Se forma una dependencia más lenta (aproximadamente durante 5 a 6 meses) de los medicamentos Z (zolpidem, zopiclona, ​​​​zaleplon), hidratos de cloral y otros. Sin embargo, la gravedad de la dependencia formada de estos medicamentos no es inferior a la de las benzodiazepinas y los barbitúricos.

Prácticamente no existe dependencia a los fármacos de melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonin), doxilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip) y difenhidramina (Difenhidramina, Grandim, Difenhidramina).

Pastillas para dormir para niños

Los niños casi nunca tienen trastornos del sueño que requieran tratamiento con somníferos serios. Como regla general, el insomnio en los niños es provocado por sobreexcitación, actividad excesiva o cualquier sensaciones desagradables, por ejemplo, dolor, secreción nasal, etc. Por lo tanto, para ayudar al niño a conciliar el sueño, es necesario, en primer lugar, tratar de eliminar la causa y, en segundo lugar, administrarle sedantes seguros. Dichos sedantes pueden considerarse análogos de las pastillas para dormir para niños.

Actualmente, los siguientes pueden considerarse pastillas para dormir condicionales para niños (sedantes):

• Nervoheel (remedio homeopático);
• Dormikind (remedio homeopático);
• Knotta (remedio homeopático);
• Bayu-Bai;
• Central;
• Colección "Sedantes para niños";
• Colección "Cuento de mamá";
• Colección "Cuento de la tarde".

No se recomienda dar a un niño decocciones e infusiones de hierbas preparadas por sí mismo como pastillas para dormir, ya que es imposible controlar la concentración de sustancias activas en ellas.

Si el problema de insomnio en un niño es grave, entonces se puede usar difenhidramina o fenobarbital para eliminarlo. Sin embargo, estos medicamentos deben usarse solo bajo supervisión médica.

Buena pastilla para dormir

Actualmente, los medicamentos que proporcionan un sueño rápido y de alta calidad, profundo, buen sueño sin despertares durante la noche, y tampoco causa adicción rápida. Además, unas buenas pastillas para dormir no deben causar somnolencia y distracción durante el día y, al mismo tiempo, proporcionar una sensación de alegría, frescura y una oleada de energía por la mañana. Los medicamentos del grupo Z (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon), los agonistas de la melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena) y los medicamentos que contienen doxilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip) cumplen plenamente estos requisitos.

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Precio

El costo de varias pastillas para dormir varía ampliamente. Por lo tanto, los medicamentos más baratos, por ejemplo, Dimedrol, se pueden comprar entre 20 y 80 rublos, y los medicamentos caros, como Melaxen, costarán entre 450 y 550 rublos. Antes de su uso, debe consultar con un especialista.

Los somníferos son medicamentos que promueven el sueño. En el proceso de sueño, hay dos fases: sueño "lento" y "REM". La fase de sueño "lento" ("sincronizado") se caracteriza por una actividad bioeléctrica más lenta del cerebro, una disminución Procesos metabólicos, temperatura corporal, presión arterial, ralentizando el ritmo de las contracciones del corazón; periódicamente repetido durante el sueño durante 60-90 minutos. Representa el 75-80% del tiempo total de sueño de un adulto. persona saludable. La fase de sueño "rápido" ("desincronizado") se caracteriza por un aumento en la actividad bioeléctrica del cerebro, movimientos rápidos globos oculares, aumento del ritmo cardíaco y de la respiración, aumento de la presión arterial, activación de procesos metabólicos, presencia de sueños. La duración de la fase de sueño REM es de unos 20 minutos; cambia periódicamente la fase de sueño lento, ocupando el 20-25% del tiempo total de sueño.

Las indicaciones para el uso de pastillas para dormir son varios trastornos del sueño (hiposomnia), que pueden ser de tres tipos:

1) violación del proceso de conciliación del sueño: ocurre en jóvenes con exceso de trabajo, neurosis, etc. En caso de violación del proceso de conciliación del sueño, se recomiendan pastillas para dormir de corta o mediana duración;

2) interrupción del proceso de sueño sin perturbar el proceso de quedarse dormido: hay un sueño normal, pero un despertar muy rápido; ocurre en personas mayores con esclerosis severa de los vasos cerebrales; recomiende pastillas para dormir de acción corta al momento de despertar o pastillas para dormir de acción prolongada, antes de acostarse;

3) violación de los procesos de quedarse dormido y dormir: ocurre a cualquier edad en diversas condiciones neuróticas. Con tales trastornos del sueño, la fase del sueño REM aumenta con el tiempo; el sueño puede ser largo, pero superficial, sin descanso; recomendar el uso de hipnóticos de acción prolongada que inhiben el sueño REM.

Todos los hipnóticos se pueden dividir en 5 grupos: derivados del ácido barbitúrico (barbitúricos), compuestos alifáticos, derivados de las benzodiazepinas y fármacos de otras estructuras químicas, fármacos GABAérgicos y precursores de la serotonina, fármacos de diferentes grupos.

DERIVADOS DEL ÁCIDO BARBITÚRICO

Los barbitúricos (derivados del ácido barbitúrico) según la duración de la acción se pueden dividir en 2 grupos: acción rápida (corta) (tiopental, hexobarbital sódico) y acción prolongada (larga) (fenobarbital, etc.). Preparaciones rápidas acciones (tiopental, hexobarbital sódico) utilizado para anestesia no inhalatoria, la duración de su acción es de 15-20 minutos. Preparativos de acción prolongada (fenobarbital, etc.) utilizado como pastillas para dormir y anticonvulsivos, la duración de su acción es de 6-8 horas.

Es recomendable prescribir barbitúricos como hipnóticos solo en casos de un trastorno grave del sueño, ya que el sueño provocado por ellos se caracteriza por una reducción de la gravedad de las fases del sueño REM. La reelección conduce a una supresión significativa de estas fases. Después de la abolición de los barbitúricos, hay un fuerte aumento y alargamiento de las fases del sueño REM (el fenómeno de "retroceso"), lo que conduce a una alteración del sueño prolongada (varias semanas) y al deterioro del estado general del paciente. cuando se vuelve a aplicar derivados del ácido barbitúrico acción prolongada, observa la acumulación material de la droga, que está asociada con su eliminación lenta deorganismo. Incluso con una sola dosis de barbitúricos, pueden producirse “efectos secundarios”, que se manifiestan por depresión, debilidad y disminución del rendimiento. A derivados del ácido barbitúrico la adicción y el desarrollo de la dependencia de las drogas (mental y física) son posibles, lo que requiere un tratamiento especial. Finalmente, es posible la intoxicación aguda y crónica por barbitúricos.

El cuadro clínico de intoxicación aguda por barbitúricos se manifiesta en una fuerte depresión del sistema nervioso central y el inicio de la etapa de anestesia profunda (pérdida de conciencia, sensibilidad al dolor, relajación de los músculos esqueléticos), que luego pasa a la etapa de parálisis con inhibición de los centros vitales del bulbo raquídeo ( fuerte caída presión arterial, depresión respiratoria). La muerte se produce por parálisis del centro respiratorio e insuficiencia cardiovascular.

El envenenamiento crónico con barbitúricos se manifiesta en mareos, debilidad, somnolencia, alucinaciones, es posible que se produzcan convulsiones. También hay violaciones de las funciones del hígado, los riñones. Cancelación derivados del ácido barbitúrico debe realizarse de forma gradual, teniendo en cuenta que el paciente puede experimentar dependencia a las drogas y desarrollar síntomas de abstinencia. En este caso, junto con la abolición paulatina de derivados del ácido barbitúrico realizar tratamiento sintomático.

En relación con las características indicadas de la acción de los barbitúricos en el cuerpo, se puede considerar justificado excluir del Registro Estatal de Medicamentos aprobados para su uso en práctica médica y para producción industrial, muchos medicamentos de este grupo: etaminal-sódico (Nembutal), barbital-sódico (Medinal) y otros (sin embargo, durante algún tiempo estos medicamentos seguirán siendo dispensados ​​en las farmacias porsiempre que su fecha de caducidad lo permita).

Actualmente, el fenobarbital y el estimador se utilizan a partir de fármacos de acción prolongada.

FENOBARBITAL (análogos farmacológicos: luminal) - tiene efectos anticonvulsivos, hipnóticos y sedantes. El fenobarbital se usa para tratar la epilepsia, la corea, el insomnio y el aumento de la excitabilidad del sistema nervioso. Como hipnótico, el fenobarbital induce el sueño durante 8 horas. El fenobarbital no se prescribe en dosis de 0,1 g, como hipnótico; 0.025-0.05 g cada uno - como anticonvulsivo y sedante. El fenobarbital está contraindicado en violaciones del hígado y los riñones. Forma de liberación de fenobarbital: comprimidos de 0,05 gy 0,1 gy polvo. Lista B.

Ejemplo de receta f enobarbital En latín:

Rep.: Tab. Fenobarbital 0,1 N. 12

ESTIMACIÓN (análogos farmacológicos: barbamil, amytal, amobarbital) - tiene un efecto calmante e hipnótico. El sueño llega en 20-30 minutos y dura de 6 a 8 horas.Efectos secundarios al usar estimal: posible reacciones alérgicas, dolor de cabeza. Estimal está contraindicado en violaciones de las funciones del hígado y los riñones. Estimal se administra por vía oral en dosis de 0,1-0,2 g Forma de liberación de Estimal: comprimidos de 0,1 g cada uno Lista B.

Ejemplo de receta e stimala en latín:

Rep.: Tab. Aestimali 0,1 N. 10

D.S. 1 comprimido por la noche.

CLOROALHIDRATO- actúa como un sedante, sedante y acción anticonvulsiva, en grandes dosis provoca anestesia. El efecto hipnótico del hidrato de cloral dura hasta 8 horas.Cuando se toma por vía oral, el hidrato de cloral se absorbe rápidamente. El hidrato de cloral tiene una propiedad irritante. El hidrato de cloral puede ser adictivo y dependiente de las drogas. El hidrato de cloral se usa en violación del proceso del sueño, a diferencia de los barbitúricos, no viola la estructura del sueño. Hidrato de cloral y se utiliza para eliminar condiciones convulsivas(tétanos, eclampsia, espasmofilia, etc.). El hidrato de cloral no se prescribe por vía oral o en enemas (con sustancias envolventes) de 0,3-0,5-1 g El hidrato de cloral está contraindicado en caso de violación del hígado y los riñones, en enfermedades del sistema cardiovascular. Forma de liberación x loral hidrato: polvo. Lista B.

Ejemplo de receta x loral hidrato en latín:

Rp.: Chlorali hydrati 1.0

Mucilaginis Amyli 15.0

Ac. destilar anuncio 50.0

MDS Use para un enema (por la noche).

Rp.: Chlorali hydrati 6.0

Mucilaginis Amyli 20.0

Ac. destilar anuncio 60.0

M.D.S. Tomar 1 cucharada por la noche.

HIDRATO DE CLOROBUTANOL- Tiene un efecto sedante, hipnótico, narcótico suave, así como anestésico local, antiséptico y antiemético. Como sedante, el hidrato de clorobutanol se usa en dosis de 0,3-0,5 g,a las pastillas para dormir - 0.5-1 g por recepción. Forma de liberación hidrato de clorobutanol: polvo. Lista B. Al igual que el hidrato de cloral, hidrato de clorobutanol actualmente en uso limitado.

BROMIZOVAL (análogos farmacológicos: bromural) - tiene un efecto sedante e hipnótico. Bromisoval provoca un sueño de 6 a 8 horas de baja toxicidad, por lo que se puede utilizar en la práctica pediátrica (0,03-0,2 g por dosis). Bromisoval se prescribe en dosis de 0.3-0.6 g, como una pastilla para dormir para trastornos menores del sueño, como sedante. Bromisoval está contraindicado en hipersensibilidad a las preparaciones de bromo. Forma de liberación b romizovala: polvo y comprimidos de 0,3 g cada uno Lista B.

Ejemplo de receta b romizado en latín:

Rep.: Tab. Bromisovali 0.3 N. 10

D.S. 1-2 comprimidos 30 minutos antes de acostarse.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA Y PREPARACIONES DE OTRAS ESTRUCTURAS QUÍMICAS

NITRAZEPAM (análogos farmacológicos: eunoctin, radedorm, mogadon, neozepam) - de acción similar a los tranquilizantes como el diazepam. El nitrazepam tiene propiedades sedantes y anticonvulsivas. De los derivados de las benzodiazepinas, el nitrazepam tiene el efecto hipnótico más pronunciado, induce un sueño que dura de 6 a 8 horas y tiene poco efecto sobre la estructura del sueño. El nitrazepam se usa para los trastornos del sueño (a los adultos se les recetan 0,005-0,01 g), para algunas formas de epilepsia en los niños. Efectos secundarios al usar nitrazepam: somnolencia y mareos, náuseas; taquicardia, ataxia, letargo. El nitrazepam está contraindicado en miastenia grave, embarazo, enfermedades hepáticas y renales. Forma de liberación de n itrazepam: comprimidos de 0,01 g Lista B.

Ejemplo de receta itrazepam en latín:

Rep.: Tab. Nltrazepami 0.01 N. 10

D.S. 1 comprimido 30 minutos antes de acostarse.

triazolam- similar en acción a nitrazepam, pero más eficaz. El triazolam tiene un efecto hipnótico en dosis de 0,25-0,5 mg. Los efectos secundarios del triazolam y las contraindicaciones son los mismos que los del nitrazepam. Forma de liberación de triazolam: comprimidos de 0,25 mg y 0,5 mg. Lista B.

CLORHIDRATO DE FLURAZEPAM (análogos farmacológicos: dalmador, dalman, fludan) - tiene un efecto hipnótico: reduce el tiempo para conciliar el sueño y la frecuencia de los despertares nocturnos, aumenta la duración total del sueño hasta 7-8 horas. Dalman se usa para todo tipo de insomnio. Dalman se prescribe 30 mg por vía oral la noche anteriornom, ancianos y pacientes debilitados - 15 mg. Efectos secundarios al usar clorhidrato de flurazepam- ver nitrazepam. Forma de liberación de clorhidrato de flurazepam: cápsulas de 15 mg y 30 mg. Lista B.

FLUNITRAZEPAM (análogos farmacológicos: Rohipnol): tiene un efecto hipnótico y sedante, y también tiene propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas (ansiedad) y relajantes musculares. El flunitrazepam se utiliza como hipnótico (asignado por vía oral en forma de tabletas), así como en anestesiología para la premedicación e inducción al estado de anestesia (a dosis de 1 a 2 mg por vía intramuscular o intravenosa, lentamente). Efectos secundarios de flunitrazepam: ver nitrazepam. Con la administración parenteral de flunitrazepam, se puede observar depresión respiratoria, una ligera disminución de la presión arterial (administrado especialmente con cuidado a los ancianos). Flunitrazepam está contraindicado en formas graves de miastenia grave, durante el embarazo, durante la lactancia. Una contraindicación relativa es la edad avanzada del paciente. Forma de liberación de flunitrazepam: comprimidos de 1 mg y ampollas de 1 ml (1 mg del fármaco). Lista B.

Ejemplo de receta f lunitrazepam en latín:

Rep.: Tab. Rohipnoli 0.001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 comprimido 30 minutos antes de acostarse.

RELATORMO- una preparación combinada que consiste en sibazon (10 mg) y ciclobarbital (100 mg). Reladorm tiene un efecto hipnótico pronunciado, el sueño se produce 20-30 minutos después de tomar el medicamento y dura de 7 a 8 horas.Reladorm también tiene efectos ansiolíticos, relajantes musculares y anticonvulsivos. Efectos secundarios de reladorm: dolor de cabeza, son posibles reacciones alérgicas en la piel. Reladorm está contraindicado en violaciones de las funciones del hígado, riñones, durante el embarazo. Forma de liberación r eladorma: comprimidos. Lista B.

Ejemplo de receta p eladorma En latín:

Rep.: Tab. Relador N. 10

D.S. 1 comprimido 30 minutos antes de acostarse.

CLORHIDRATO DE METAQUALONA (análogos farmacológicos: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - tiene un efecto hipnótico, sedante, anticonvulsivo y antitusivo. Ortonal provoca un sueño que dura de 6 a 8 horas, lo que ocurre de 20 a 30 minutos después de tomar el medicamento. Ortonal se usa para varios trastornos del sueño, incluido el insomnio asociado con el dolor (aumenta el efecto de los analgésicos). Ortonal se administra por vía oral a una dosis de 0,2 G. Efectos secundarios de ortonal: náuseas, síntomas dispépticos (raramente manifestados). Forma de liberación sobre rtonal: tabletas de 0,2 g; grageas 0,125 gy 0,25 g.

Ejemplo de receta o ronala en latín:

Rep.: Tab. Metacualoni clorhidrato 0,2 N. 10

D.S. 1 comprimido por la noche.

NOLUDAR (análogos farmacológicos: metiprilon) - un derivado de la piperidina, da un efecto hipnótico suave, el sueño se produce 45 minutos después de la ingestión y dura de 6 a 7 horas. Noludar se recomienda para todo tipo de trastornos del sueño. Noludar se prescribe 1-2 tabletas 30-40 minutos antes de acostarse. Noludar se puede utilizar en niños calculando con precisión la dosis por cuadradometro desnudo de superficie corporal. Noludar está contraindicado durante el embarazo. Forma de liberación de Noludar: comprimidos de 0,2 g Lista B.

GLUTETIMIDA (análogos farmacológicos: doriden) - tiene un efecto hipnótico y sedante. El efecto hipnótico de la glutetimida aparece 30 minutos después de tomar el medicamento y dura de 7 a 8 horas.Los efectos secundarios cuando se usa glutetimida son los mismos que los de los barbitúricos, incluido el desarrollo de drogodependencia. Como somnífero, la glutetimida se prescribe a una dosis de 0,5 g por la noche. Forma de liberación de glutetimida: tabletas. Lista B.

Debido al hecho de que los trastornos emocionales son con relativa frecuencia la causa de los trastornos del sueño, los sedantes de origen vegetal se pueden usar como pastillas para dormir: preparaciones de valeriana, agripalma, etc. , clorpromazina) y, en algunos casos, antidepresivos. Dentro del grupo de los tranquilizantes -derivados de las benzodiazepinas- se utilizan nuevos fármacos extraños para el tratamiento de los trastornos del sueño: temazepam, triazolam, catazolam, etc.

Algunos antihistamínicos (difenhidramina, etc.) también se usan como hipnóticos; consulte las secciones correspondientes.

Un método eficaz para tratar el insomnio es la psicoterapia, en particular entrenamiento autógeno. También se utiliza la acupuntura.

PRECURSORES DE ENERGÍA GABA Y SEROTONINA

El ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central, juega un papel importante en la formación de la fase de sueño lento ("sincronizado"). La serotonina desempeña un papel igualmente importante, que participa en la formación de la fase de sueño rápido ("desincronizado"), el "mediador de los sueños". En relación con lo anterior, los estimulantes del receptor GABA que tienen un efecto nootrópico, así como los precursores de la serotonina, pueden usarse como hipnóticos.

Fenibut- a diferencia de las benzodiazepinas y los barbitúricos, ayuda a alargar la fase de sueño "sincronizado", normaliza el tiempo de conciliación del sueño y la alternancia de las fases del sueño. Phenibut es poco tóxico, no causa efectos secundarios ni síndrome de abstinencia.

Forma de liberación de Phenibut: tabletas de 0,25 g Phenibut se prescribe 1-2 tabletas por la noche.

El oxibutirato de sodio tiene una propiedad similar, que se administra por vía oral como hipnótico en forma de jarabe al 5% opolvo disuelto en agua, a una dosis de 1,5-2 g Efectos secundarios, contraindicaciones de uso, etc. - ver sección " Nootrópicos ».

Ejemplo de receta f enibuta en latín:

Rep.: Tab. Fenibuti 0.25 N.50

D.S. 1-2 comprimidos por la noche.

Los precursores de serotonina también se usan como pastillas para dormir, que tienen un efecto normalizador en la estructura del sueño: L-triptófano (1-3 g) y 5-hidroxitriptófano (0,65-0,75 g); para acelerar el sueño, es recomendable prescribirlos en combinación con pequeñas dosis de hipnóticos de acción corta.

Actualmente se buscan nuevos hipnóticos entre las sustancias GABAérgicas para obtener fármacos que normalicen la estructura del sueño y tengan baja toxicidad, no produzcan secuelas, síndrome de "abstinencia", así como adicción y drogodependencia.

DROGAS PARA DORMIR

Los hipnóticos facilitan conciliar el sueño, aumentan la profundidad y la duración del sueño y se utilizan para tratar el insomnio (insomnio).

Los trastornos del sueño están muy extendidos en el mundo moderno. El 38-45% de la población está insatisfecha con su sueño, 1/3 de la población sufre trastornos del sueño episódicos o permanentes que requieren tratamiento. El insomnio es uno de los problemas médicos graves en los ancianos.

La vigilia es activada y mantenida por la formación reticular ascendente del mesencéfalo, que tiene un efecto activador inespecífico sobre la corteza cerebral. En el tronco cerebral durante la vigilia predomina la actividad de las sinapsis colinérgicas y adrenérgicas. El electroencefalograma (EEG) de la vigilia está desincronizado: alta frecuencia y baja amplitud. Las neuronas generan potenciales de acción de forma no sincrónica, en un modo de frecuencia continua individual.

La duración del sueño en los recién nacidos es de 12 a 16 horas por día, en adultos, de 6 a 8 horas, en ancianos, de 4 a 6 horas. El sueño está regulado por el sistema hipnógeno del tronco encefálico. Su inclusión está asociada a ritmos biológicos. Según la polisomnografía (EEG, electrooculografía, electromiografía), en la estructura del sueño, lento y fase rápida combinados en ciclos de 1,5-2 horas. Durante la noche, el sueño se reemplaza por 4-5 ciclos. En los ciclos vespertinos, el sueño REM es muy bajo, en los ciclos matutinos su participación aumenta. En total, el sueño de ondas lentas ocupa el 75-80%, el sueño REM, el 20-25% de la duración del sueño.

Sueño de ondas lentas (sincronizado, sueño del cerebro anterior, sueño con movimientos lentos del globo ocular)

Apoyado por el sistema de sincronización del tálamo, el hipotálamo anterior y las neuronas serotoninérgicas de los núcleos del rafe. La función de las sinapsis GABA, serotoninérgica y colinérgica predomina en el tronco encefálico. El sueño profundo con un ritmo de 5 en el EEG también está regulado por el péptido S del sueño. El EEG del sueño lento está sincronizado: alta amplitud y baja frecuencia. El cerebro funciona como un conjunto de neuronas que generan sincrónicamente ráfagas de impulsos de baja frecuencia. Las descargas se alternan con largas pausas de silencio.

En la fase de sueño lento, se observan movimientos lentos de los globos oculares, el tono de los músculos esqueléticos, la temperatura corporal, la presión arterial, la frecuencia respiratoria y el pulso disminuyen moderadamente. Aumenta la secreción de la hormona del crecimiento, aumentan los procesos anabólicos, la división celular y la regeneración de tejidos, aumenta la síntesis de ATP. Predomina el tono de la división parasimpática del sistema nervioso autónomo. En personas enfermas en la fase de sueño lento, es posible broncoespasmo, paro respiratorio y cardíaco.

El sueño de ondas lentas, según la profundidad, consta de 4 etapas:

1 - sueño superficial o somnolencia (a-, (3- y 0-ritmos en el EEG);

11-111 - dormir con husos de sueño (husos de sueño y 9-ritmo);

IV - sueño profundo con 5 ondas.

Sueño REM (REM, sueño REM, sueño REM, sueño REM)

Está regulado por la formación reticular del rombencéfalo (mancha azul, núcleo de células gigantes), que excita la corteza occipital (visual). La función de las sinapsis colinérgicas predomina en el tronco encefálico. El EEG REM está desincronizado. Hay una relajación completa de los músculos esqueléticos, movimientos rápidos de los globos oculares, aumento de la respiración, pulso, un ligero aumento de la presión arterial. El durmiente ve sueños. Aumenta la secreción de adrenalina y glucocorticoides, aumenta el tono simpático. En personas enfermas en fase REM, existe el riesgo de infarto de miocardio, arritmia y dolor en la enfermedad de úlcera péptica.

El sueño REM, que crea un modo especial de funcionamiento de la corteza cerebral, es necesario para la protección psicológica, la descarga emocional, la selección de información y la consolidación de la memoria a largo plazo, el olvido de información innecesaria y la formación de programas para la actividad cerebral futura. El sueño REM aumenta la síntesis de ARN y proteínas en el cerebro.

La deficiencia del sueño de ondas lentas se acompaña de fatiga crónica, ansiedad, disminución del rendimiento mental y desequilibrio motor. La duración insuficiente del sueño REM conduce a la agitación, alucinaciones, psicosis. Con la privación de una de las fases del sueño en el período de recuperación, se produce su hiperproducción compensatoria. El sueño REM y las etapas profundas (111-IV) del sueño no REM son los más vulnerables.

Las pastillas para dormir se prescriben solo para el insomnio crónico (trastorno del sueño durante 3-4 semanas). La clasificación de las pastillas para dormir se realiza según su estructura química:

derivados de benzodiacepinas;

Derivados de ciclopirrolona e imidazopiridina;

Derivados de la serie alifática;

Derivados de etanolamina;

Derivados del ácido barbitúrico (barbitúricos).

Los intentos de tratar el insomnio con sustancias que deprimen el sistema nervioso central se conocen desde la antigüedad. Las bebidas alcohólicas, el opio láudano y las hierbas se usaban como pastillas para dormir. En 2000 aC los asirios mejoraron el sueño con alcaloides de belladona, en 1550 a. Los egipcios usaban el opio para el insomnio. A mediados del siglo XIX, se introdujeron en la práctica médica los bromuros, el hidrato de cloral, el paraldehído, el uretano y el sulfonal.

Pastillas para dormir

Una droga	Nombre comercial	Rutas de administracion	Indicaciones para el uso	Pinchar. comportamiento
derivados de las benzodiazepinas
nitrazepam flunitrazepam temazepam Nozepam (oxazepam) triazolam	Berlidorm, mogadon, radedorm, eunoctin Rohipnol, sin duda Normison, restoril, signopam Martín pescador		Insomnio, neurosis, abstinencia de alcohol Insomnio, premedicación para anestesia, anestesia de inducción insomnio Insomnio, neurosis insomnio
Derivados de ciclopirrolona e imidacorridina
Zopiclona Zolpidem	Imovan, sueño Iwadan, Steelnox		insomnio insomnio
Derivados alifáticos
oxibutirato de sodio		Adentro, en una vena	Insomnio con predominio del sueño REM, alivio de las convulsiones, anestesia
Derivados de etanolamina
Doxylaimn	Donormil		insomnio
barbitúricos
fenobarbital etaimnal-sodio (pentobarbital)	nembutal	Dentro, en/en, en/m Adentro, in/in, in/m, rectalmente	Insomnio, epilepsia, alivio de las convulsiones Insomnio, anestesia, alivio de las convulsiones

El ácido barbitúrico (malonilurea, 2,4,6-trioxohexahidropirimidina) fue sintetizado en 1864 por Adolf Bayer en el laboratorio del famoso químico Friedrich August Kekule en Gante (Holanda). El nombre del ácido proviene de las palabras Bárbara(Santo, en el día de cuya memoria Bayer realizó la síntesis) y urea - urea. El ácido barbitúrico tiene un efecto sedante suave y carece de propiedades hipnóticas. El efecto hipnótico aparece en sus derivados que tienen radicales arilo y alquilo en el carbono en quinta posición. La primera pastilla para dormir de este grupo, barbital (veronal), fue propuesta para la práctica médica en 1903 por los farmacólogos alemanes E. Fischer e I. Mehring (el nombre veronal se le dio en honor a la ciudad italiana de Verona, donde en W. Shakespeare's tragedia "Romeo y Julieta" el principal la heroína tomó un trago con un fuerte efecto hipnótico). El fenobarbital se ha utilizado para el tratamiento del insomnio y la epilepsia desde 1912. Se han sintetizado más de 2500 barbitúricos, de los cuales unos 50 fármacos se han utilizado en la práctica médica en diferentes épocas.

Desde mediados de la década de 1960, los derivados de las benzodiazepinas se han convertido en líderes entre los hipnóticos. Los toman el 85% de las personas que sufren de insomnio. Se han obtenido 3.000 compuestos de este grupo, más de 100 fármacos son de importancia médica.

Una droga hipnótica ideal no debería alterar la estructura fisiológica del sueño, la memoria, la respiración y otras funciones vitales, ser adictiva, adictiva a las drogas, síndrome de retroceso, riesgo de sobredosis, convertirse en metabolitos activos y tener una vida media larga, tener un impacto negativo en bienestar después de despertar.

CARACTERÍSTICAS DE LOS DROGAS PARA DORMIR

derivados de las benzodiazepinas

La benzodiazepina es un anillo de 1,4-diazepina de siete miembros unido al benceno.

Los hipnóticos del grupo de las benzodiazepinas, que tienen efectos ansiolíticos, anticonvulsivos y relajantes musculares centrales, están cerca de los tranquilizantes. El efecto hipnótico se debe al efecto sobre los receptores de benzodiacepinas, que modulan alostéricamente la función de los receptores de tipo GABA. PERO. Los receptores de benzodiacepinas mejoran la unión de GABA a los receptores GABAd. que se acompaña de un aumento en la permeabilidad al cloro de las neuronas, el desarrollo de hiperpolarización e inhibición. La reacción con los receptores de benzodiacepinas se produce únicamente en presencia de GABA.

Los derivados de las benzodiazepinas, al aumentar la inhibición GABAérgica en los centros emocionales del sistema límbico (hipocampo, amígdala) e hipotálamo, debilitan la excitación de la corteza cerebral. Esto facilita conciliar el sueño, reduce el número de despertares nocturnos y la actividad motora durante el sueño, prolonga el sueño.

En la estructura del sueño inducido por benzodiazepinas con una duración media del efecto (TEMAZEPAM) y de acción prolongada (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). predomina la fase II del sueño no REM. Los estadios 111-IV y el sueño REM se reducen menos que cuando se toman barbitúricos. El efecto secundario se manifiesta por somnolencia, letargo, debilidad muscular, ralentización de las reacciones mentales y motoras, alteración de la coordinación de los movimientos y de la capacidad de concentración, amnesia anterógrada (pérdida de la memoria de los acontecimientos actuales), pérdida del deseo sexual, hipotensión arterial, aumento secreción bronquial.

Agente de corta duración NOZEPAM no viola la estructura fisiológica del sueño. Despertar después de tomar Nosepam no se acompaña de síntomas de secuelas. triazolam provoca disartria, trastornos graves de la coordinación de los movimientos, trastornos del pensamiento abstracto, de la memoria, de la atención, alargando el tiempo de elección de las reacciones. Estos efectos secundarios limitan el uso de triazolam en la práctica médica.

Es posible una reacción paradójica al tomar benzodiazepinas en forma de euforia, falta de descanso, hipomanía, alucinaciones.

Los derivados de las benzodiazepinas en dosis hipnóticas no suelen interferir con la respiración, provocan sólo leves hipotensión arterial y taquicardia. En pacientes con enfermedades pulmonares, se produce hipoventilación e hipoxemia, a medida que disminuye la sensibilidad del centro respiratorio al dióxido de carbono y el tono de los músculos respiratorios.

Los compuestos de la serie de las benzodiazepinas como relajantes musculares centrales pueden empeorar el curso de los trastornos respiratorios durante el sueño. Este síndrome ocurre en el 37% de las personas, más a menudo en hombres con sobrepeso mayores de 40 años. Con apnea (del griego a - negación, cuerda- respiración), el flujo respiratorio se detiene o cae por debajo del 20% del original. con hipopnea - por debajo del 50%. El número de episodios es de al menos 5 por hora. su duración es de 10-40 segundos.

Hay una oclusión de las vías respiratorias superiores debido a un desequilibrio en los movimientos de los músculos dilatadores de la úvula, paladar blando y faringe. El suministro de aire se detiene vías aéreas acompañado de ronquidos. Al final del episodio, la hipoxia provoca un "medio despertar" que devuelve el tono muscular a la vigilia y reanuda la respiración. Los trastornos respiratorios durante el sueño se acompañan de ansiedad, depresión, somnolencia diurna, dolor de cabeza, enuresis nocturna, hipertensión arterial, arritmia, angina de pecho, accidente cerebrovascular, aumento compensatorio del número de glóbulos rojos.

Los hipnóticos del grupo de las benzodiazepinas se absorben bien cuando se toman por vía oral, su conexión con las proteínas de la sangre es del 70-99%. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es la misma que en la sangre. En las moléculas de nitrazepam y flunitrazepam, el grupo nitro se reduce primero al grupo amino, luego se acetila el grupo amino. El triazolam es oxidado por el citocromo. R-450.-Oxitriazolam y nozepam y temazepam inalterados añaden ácido glucurónico (esquema de la lección 30).

Los derivados de benzodiacepinas están contraindicados en la adicción a las drogas, insuficiencia respiratoria, miastenia grave. Se prescriben con precaución en hepatitis colestásica, insuficiencia renal, daño cerebral orgánico, enfermedad pulmonar obstructiva, depresión, predisposición a la drogodependencia.

Derivados de ciclopirrolona e imidazopiridina

Derivado de ciclopirrolona ZOPYCLONE y un derivado de imidazopiridina ZOLPIDEM son ligandos para los sitios de unión de benzodiazepinas alostéricos en el complejo del receptor GABAd; de manera similar a los derivados de benzodiazepinas, mejoran la inhibición GABAérgica en el sistema límbico.

Los medicamentos tienen efectos ansiolíticos y anticonvulsivos, no alteran la estructura fisiológica del sueño, no causan apnea obstructiva del sueño. En pacientes que toman zopiclona o zolpidem, no hay sensación de "artificialidad" del sueño, después de despertar hay una sensación de alegría y frescura, y aumenta la capacidad de trabajo. El efecto hipnótico de estas drogas persiste durante una semana después de la abstinencia.

La zopiclona y el zolpidem provocan solo casos aislados de depresión, irritabilidad, confusión, amnesia y dependencia, pueden prescribirse durante 6 meses en pacientes con insomnio persistente. Contraindicado en insuficiencia respiratoria, niños menores de 15 años.

Derivados alifáticos

OXIBUTIRATO DE SODIO(GHB) se convierte en GABA. Como somnífero, se toma por vía oral. La duración del sueño es variable y oscila entre 2-3 y 6-7 horas. El mecanismo de acción del oxibutirato de sodio se analiza en la lección 20.

La estructura del sueño cuando se prescribe oxibutirato de sodio difiere poco de la fisiológica. Dentro de los límites de las fluctuaciones normales, es posible el alargamiento del sueño REM y el estadio IV del sueño no REM. El efecto secundario y el síndrome de retroceso están ausentes.

La acción del hidroxibutirato de sodio depende de la dosis: en pequeñas dosis tiene efectos analgésicos y sedantes, en dosis medias tiene efectos hipnóticos y anticonvulsivos, en grandes dosis tiene efectos anestésicos.

Derivados de etanolamina

DOXILAMINA comparable en eficacia a los derivados de las benzodiazepinas, bloquea los receptores H 1 de la histamina y los receptores colinérgicos M en la formación reticular. Tiene una repercusión diaria, ya que la vida media es de 11-12 horas. Se excreta sin cambios (60%) y en forma de metabolitos inactivos en la orina y la bilis. Efectos secundarios debido al bloqueo de los receptores colinérgicos M periféricos (boca seca, alteración de la acomodación, estreñimiento, disuria, fiebre). Contraindicado en hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, enfermedades uretroprostáticas, niños menores de 15 años. Deje de amamantar mientras toma doxilamina.

barbitúricos

En el grupo de los barbitúricos se mantuvo el valor relativo ETAMINAL-SODIO y FENOBARBITAL. El etaminal-sodio tiene un efecto hipnótico después de 10 a 20 minutos, el sueño dura de 5 a 6 horas. El fenobarbital actúa en 30-40 minutos durante 6-8 horas.

Los barbitúricos son ligandos de los receptores de barbitúricos. En pequeñas dosis, potencian alostéricamente la acción del GABA sobre los receptores GABAd. Al mismo tiempo, se alarga el estado abierto de los canales de cloruro, aumenta la entrada de aniones de cloruro en las neuronas y se desarrollan hiperpolarización e inhibición. En dosis altas, los barbitúricos aumentan directamente la permeabilidad al cloro de las membranas neuronales. Además, inhiben la liberación de mediadores excitadores del SNC: acetilcolina, ácidos glutámico y aspártico, bloquean los receptores AMPA (receptores de quiscualato) de aminoácidos excitadores.

Los barbitúricos suprimen el sistema de vigilia, la formación reticular del mesencéfalo, que contribuye al inicio del sueño. También inhiben el sistema hipnogénico del cerebro posterior, que es responsable del sueño REM. Como resultado, prevalece la influencia sincronizadora en la corteza cerebral del sistema de sueño lento: el tálamo, el hipotálamo anterior y los núcleos del rafe.

Los barbitúricos facilitan conciliar el sueño, aumentan la duración total del sueño. En el cuadro del sueño predominan las fases II y III de sueño no REM, se reducen los estadios superficial 1 y IV profundo de sueño lento y sueño REM. La falta de sueño REM tiene consecuencias indeseables. Quizás el desarrollo de neurosis e incluso psicosis. La cancelación de barbitúricos se acompaña de hiperproducción de sueño REM con despertares frecuentes, pesadillas, una sensación de actividad mental incesante. En lugar de 4-5 episodios de sueño REM por noche, hay 10-15 e incluso 25-30 episodios. Cuando se toman barbitúricos durante 5 a 7 días, la restauración de la estructura fisiológica del sueño ocurre solo después de 5 a 7 semanas. Los pacientes desarrollan dependencia psicológica.

En dosis que son 1/3-1/2 de pastillas para dormir, los barbitúricos tienen un efecto sedante. Con insomnio doloroso, causan delirio, aumentando la percepción del dolor. Tienen efectos antihipóxicos, anticonvulsivos y antieméticos. El etaminal sódico se inyecta en una vena para la anestesia sin inhalación. El fenobarbital se prescribe para la epilepsia.

Los barbitúricos son fuertes inductores de enzimas metabólicas. En el hígado, duplican la biotransformación de hormonas esteroides, colesterol, ácidos biliares y vitaminas. D, A,ácido fólico y fármacos con depuración metabólica. La inducción se acompaña de osteopatía tipo raquitismo. hemorragias, anemia macrocítica, trombocitopenia. incompatibilidad metabólica con la farmacoterapia combinada. Los barbitúricos aumentan la actividad de la alcohol deshidrogenasa y la sintetasa del ácido 5-aminolevulínico. Este último efecto es una exacerbación peligrosa de la porfiria.

A pesar del efecto inductor, el fenobarbital experimenta una acumulación material (la vida media es de 100 horas) y tiene un efecto posterior en forma de somnolencia, depresión, debilidad, alteración de la coordinación de movimientos, dolor de cabeza y vómitos. El despertar ocurre en un estado de euforia leve, pronto reemplazada por irritabilidad e ira. El efecto secundario de etamina-la-sodio es menos pronunciado.

Los barbitúricos están contraindicados en enfermedades graves del hígado y los riñones, porfiria, miastenia grave, aterosclerosis cerebral grave, miocarditis, cardiopatía coronaria grave, tirotoxicosis, feocromocitoma, adenoma de próstata, glaucoma de ángulo cerrado, alcoholismo, intolerancia individual.

TERAPIA DEL INSOMNIO

Los factores etiológicos del insomnio son variados: jet lag, estrés, estado neurótico, depresión, esquizofrenia, abuso de alcohol, enfermedades endocrino-metabólicas, trastornos cerebrales orgánicos, síndromes patológicos del sueño (apnea, trastornos del movimiento como mioclonías).

Variantes clínicas del insomnio:

Insomnio presomnico (temprano) - dificultad para conciliar el sueño con una prolongación del inicio del sueño de más de 30 minutos;

Insomnio intrasomnico (medio) - despertares frecuentes no relacionados con necesidades fisiológicas;

Insomnio postsomnico (tardio) - dolorosos despertares tempranos. cuando el paciente, al sentir sueño, no puede conciliar el sueño.

Los pacientes se quejan de un trastorno del sueño si su duración subjetiva es inferior a 5 horas durante 3 noches consecutivas o si se altera la calidad del sueño. En situaciones donde la duración del sueño es normal, pero su calidad cambia, los pacientes perciben su condición como insomnio. Con el insomnio presomnio, hay transiciones frecuentes de las etapas 1 y 2 del sueño de ondas lentas a la vigilia. En pacientes con insomnio intrasomnio, el sueño no REM cambia a un registro superficial con una disminución en los estadios profundos III y IV. El predominio de una fase rápida en la estructura del sueño con pesadillas, sensación de debilidad y falta de descanso es especialmente difícil de tolerar.

Los principios fundamentales de la farmacoterapia para el insomnio son los siguientes:

La terapia comienza con medidas de higiene, psicoterapia, autorrelajación y uso de sedantes a base de hierbas;

Prescribir hipnóticos de acción corta (nozepam, zopiclona, ​​zolpidem) o doxilamina;

La duración del curso de la terapia no debe exceder las 3 semanas (óptimamente, 10-14 días), si es necesario, se lleva a cabo una cita a largo plazo "vacaciones de medicamentos" (interrupciones en el tratamiento);

En casos de apnea del sueño sólo están indicados zopiclona y zolpidem;

Si, con insatisfacción subjetiva, la duración del sueño registrada objetivamente es de al menos 6 horas, se usa psicoterapia en lugar de farmacoterapia;

El insomnio presomnio se trata con más éxito. Las benzodiazepinas de acción corta (nozepam) o las nuevas pastillas para dormir (zopiclona, ​​zolpidem, doxilamina) se usan para acelerar el sueño. Con el insomnio intrasomnio con pesadillas y reacciones autonómicas, se usan antipsicóticos (levomepromazina, tioridazina, clorprotixeno, clozapina) y tranquilizantes (sibazon, fenazepam). El tratamiento de los trastornos post-somnios en pacientes con depresión se lleva a cabo con antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina). El insomnio postsomnio en el contexto de la aterosclerosis cerebral se trata con hipnóticos de acción prolongada (nitrazepam, flunitrazepam) en combinación con medicamentos que mejoran el suministro de sangre al cerebro (cavinton, tanakan).

Con insomnio debido a una mala adaptación a un cambio en la zona horaria, se puede usar un nuevo medicamento MELATONINA ÁPICA, que contiene la hormona pineal melatonina y vitamina bg(piridoxina). La secreción natural de melatonina aumenta por la noche. Aumenta la síntesis de GABA y serotonina en el mesencéfalo y el hipotálamo, interviene en la termorregulación, tiene efecto antioxidante, estimula el sistema inmunitario (activa los T-helpers, los asesinos naturales y la producción de interleucinas). La piridoxina promueve la producción de melatonina en la glándula pineal, es necesaria para la síntesis de GABA y serotonina. Al tomar Apik Melatonin, se debe evitar la iluminación brillante. El medicamento está contraindicado en patología sanguínea maligna, enfermedades autoinmunes, diabetes mellitus, epilepsia, depresión.

Los somníferos no se recetan de forma ambulatoria a pilotos, conductores de transporte, albañiles que trabajan en altura, operadores que realizan trabajos responsables y otras personas cuya profesión requiere reacciones mentales y motoras rápidas. Las pastillas para dormir están contraindicadas durante el embarazo y la lactancia.

ENVENENAMIENTO AGUDO POR MEDICAMENTOS PARA DORMIR

Derivados de las benzodiazepinas. tienen una amplia amplitud de acción terapéutica, rara vez causan envenenamiento agudo con un desenlace letal. En caso de intoxicación, primero se producen alucinaciones, trastornos de las articulaciones, nistagmo, ataxia, atonía muscular, luego se produce el sueño, el coma, la depresión respiratoria, la actividad cardíaca y el colapso.

Antídoto específico para hipnóticos y tranquilizantes - antagonista del receptor de benzodiacepinas FLUMAZENILO(ANEC-SAT). A la dosis de 1,5 mg ocupa el 50% de los receptores, 15 mg de flumazenil bloquean completamente el centro alostérico de las benzodiazepinas en el complejo GABAd-receptor. El medicamento se inyecta en una vena lentamente, tratando de evitar los síntomas del "despertar rápido" (excitación, desorientación, convulsiones, taquicardia, vómitos). La vida media de flumazenil es corta: 0,7-1,3 horas debido a la intensa biotransformación en el hígado. En caso de intoxicación con benzodiazepinas de acción prolongada, se administra repetidamente. Flumazenil en pacientes con epilepsia puede causar un ataque de convulsiones, con dependencia de los derivados de las benzodiazepinas, un síndrome de abstinencia, con psicosis, su exacerbación.

La intoxicación por barbitúricos es la más grave. Ocurre con una sobredosis accidental (automatismo de drogas) o intencional (intento de suicidio). El 20-25% de las personas ingresadas en un centro especializado en toxicología han tomado barbitúricos. La dosis letal es de aproximadamente 10 dosis terapéuticas: para barbitúricos de acción corta: 2-3 g, para barbitúricos de acción prolongada: 4-5 horas.

El cuadro clínico de intoxicación se caracteriza por una fuerte depresión del sistema nervioso central. Síntomas típicos:

1. Dormir, convirtiéndose en un coma como anestesia, hipotermia, constricción de las pupilas (con hipoxia severa, las pupilas se dilatan), inhibición de los reflejos: corneal, pupilar, dolor, táctil, tendón (en caso de envenenamiento con analgésicos narcóticos, los reflejos tendinosos se conservan e incluso mejoran).

2. Depresión del centro respiratorio (disminuye la sensibilidad al dióxido de carbono y la acidosis, pero no a los estímulos hipóxicos reflejos de los glomérulos carotídeos).

Aliviar el estrés, desordenes mentales, el estrés, las buenas pastillas para dormir ayudarán a relajar todos los músculos del cuerpo. El insomnio es común (especialmente en los ancianos) y muchos remedios medicina tradicional no tienen el efecto deseado y son simplemente inútiles.

La selección de medicamentos debe ser correcta, se excluye la automedicación. Primero, se recomienda familiarizarse con el principio de acción de los principales grupos de drogas, no abuse de las dosis.

Las preparaciones a base de hierbas producen un efecto sedante, se venden sin receta médica y no causan efectos negativos en el cuerpo. Es muy posible tomarlo con una forma leve de insomnio por la noche.

Antes de tomar cualquier medicamento se debe consultar con un ecografista o neuropatólogo quien le prescribirá el tratamiento adecuado.

Al elegir medicamentos, se tiene en cuenta la edad:

El centro respiratorio se vuelve menos activo y sensible con la edad, comienza a experimentar falta de oxígeno. La apnea del sueño episódica puede ocurrir en personas mayores y puede durar bastante tiempo. En cuyo contexto se desarrolla una crisis hipertensiva, angina de pecho. El riesgo de infartos y accidentes cerebrovasculares aumenta exponencialmente.

El insomnio es especialmente peligroso en los niños, así que cuando mal sueño, despertarse frecuentemente por la noche, el bebé debe ser visto por un neurólogo.

Los principales grupos de drogas.

Hay dos grupos de pastillas para dormir: débiles y potentes. Al elegir, es necesario tener en cuenta las causas del insomnio y otros síntomas que lo acompañan, en particular las enfermedades que pueden provocar un sueño deficiente.

La lista de tales medicamentos debe incluir lo siguiente:

• barbitúricos, que pueden conducir a una fuerte modificación de la estructura del sueño;
• derivados de las benzodiazepinas (Triazolam, Mezapam, Eunoctin, Flunitrazepam, Lorazepam), pero pueden afectar negativamente al sistema nervioso, conducir al desarrollo de un síndrome de adicción en caso de interrupción brusca o reducción de las dosis, pueden aparecer síntomas adicionales desagradables (náuseas, temblor de manos , convulsiones);
• GMMC o hipnóticos del grupo 3 por tener un efecto sedante, normalizar la fase de sueño lento y el tiempo para conciliar el sueño, estos fármacos no son adictivos.

Productos potentes

Las drogas hipnóticas fuertes pueden causar una fuerte reducción en el sueño REM. Se recomienda tomar sólo para trastornos graves. Además, muchos grupos se venden solo con receta médica y pueden provocar efectos secundarios. La elección debe ser acordada previamente con el médico.

Hoy en día, se producen varios grupos de pastillas para dormir de 1 a 3 generaciones:

medicamentos de venta libre

Los medicamentos sin receta deben incluir infusiones de hierbas: bálsamo de limón agripalma, espino en alcohol para aliviar el nerviosismo, forma leve insomnio, inquietud. Estas son pastillas para dormir seguras y económicas y se pueden encontrar en cualquier farmacia.

Las preparaciones a base de hierbas se producen en forma de tabletas a partir de hierbas secas (lavanda, conos de lúpulo, raíz de valeriana):

¿Qué pueden tomar las personas mayores?

Todas las personas mayores cambian la estructura del sueño con la edad. El insomnio y el despertar temprano son comunes. Se recomienda no recurrir a fármacos potentes, sino para tratar el insomnio remedios de hierbas, otros métodos no farmacológicos. Además, es necesario tomar pastillas para dormir en dosis moderadas. Posiblemente una fuerte receta de pastillas para dormir si está indicada.

A menudo, los ancianos sufren de apnea obstructiva del sueño y las pausas para respirar se vuelven largas. Incluso con episodios de apnea del sueño, es arriesgado tomar muchos somníferos fuertes sin receta médica y sin instrucciones de un especialista. No se recomienda. Los latidos del corazón pueden volverse más frecuentes, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.

Mejor remedios suaves con efecto sedante:

1. fenobarbital(polvo, tabletas) para efectos antiepilépticos. Efectos secundarios puede ser: la aparición de erupciones alérgicas en el cuerpo, inhibición de la actividad del sistema nervioso central, saltos en la presión arterial. No tomar con insomnio alcohólico, disfunciones en el hígado y riñones.
2. Andante(cápsulas) para la normalización del sueño prolongado. Contraindicaciones: miastenia gravis, enfermedad hepática, insuficiencia respiratoria.
3. Nozepam con un efecto a corto plazo.
4. temazepam como una droga inofensiva que no produce efectos secundarios.
5. persa(cápsulas, tabletas) como parte de su extracto de hierbas.
6. Donormil por dormirse rapido, mejorando la calidad y duración del sueño. Pero pueden aparecer estreñimiento, paresia, sequedad de boca. Para prevenir trastornos psicosomáticos y trastornos del sueño episódicos, es mejor limitarse a tomar infusiones de venta libre: melisa, valeriana, agripalma. Las drogas calman bien el sistema nervioso y no son adictivas.

De tomar muchos somníferos, la presión arterial sube, la atención y la memoria empeoran. Incluso después de tomar drogas débiles es imposible esperar una cura hipnótica rápida, y con estrés constante, actividad física o enfermedades graves órganos internos los tranquilizantes hipnóticos pueden ser completamente inútiles. Esto se aplica principalmente a las personas mayores.

Las pastillas para dormir son diversas en estructura química. medicamentos, que suprimen la función del sistema nervioso central y provocan el sueño, que está cerca de lo fisiológico.

La historia del uso de pastillas para dormir se divide condicionalmente en 4 etapas. Primera etapa asociado con el uso de sustancias vegetales y químicas (orgánicas), se basó en la experiencia popular y las observaciones de los médicos. La efectividad de los fondos que se utilizaron durante este período no es alta; prácticamente no hubo un análisis objetivo de su acción. Segunda fase se asocia con la introducción de barbitúricos, que, en términos de eficacia y fuerza de impacto, siguen siendo los hipnóticos más fiables. Los barbitúricos hacen que una persona tenga sueño incluso durante el día. Tras la obtención del primer barbitúrico, el veronal (barbital), en 1903, la industria químico-farmacéutica propuso cientos de nuevos compuestos, de los cuales se pusieron en práctica unos 60 y sólo se abstuvieron 5. Estas cifras indican lo insatisfactorio de su acción. Las complicaciones debidas al uso de barbitúricos (tolerancia y la necesidad asociada a ello de aumentar la dosis, alteración de la fase de secuelas y del sueño, drogodependencia, etc.) se han convertido en un serio obstáculo para su uso generalizado en los trastornos del sueño - insomnio, o disomnia.

Las próximas etapas se deben al desarrollo de la psicofarmacología, las enseñanzas somnológicas y los métodos de investigación neurofisiológica. En los años 50 aparecieron los primeros psicofármacos (clorpromazina, meprotán) que, junto a una actividad psicotrópica específica (neurolépticos, tranquilizantes), también tenían un efecto hipnótico. Al mismo tiempo, en 1953, se descubrió la fase de sueño REM (FBS), o la fase de "movimiento ocular rápido bajo los párpados bajos", que cambia significativamente la comprensión de la neurofisiología del sueño. Los estudios electrofisiológicos (registro de electroencefalograma, electrooculograma, electromiograma, etc.), que se utilizan para estudiar el sueño nocturno, resultaron ser los únicos métodos objetivos no solo para diagnosticar trastornos del sueño, sino también para evaluar la eficacia de los somníferos. Los métodos de investigación polisomnográficos permitieron establecer el fracaso de los barbitúricos como reguladores de la estructura del sueño y, al mismo tiempo, revelaron las ventajas de los derivados de la 1,4-benzodiazepina (tranquilizantes típicos) con efectos sedantes e hipnóticos pronunciados, que representaron un grupo de hipnóticos. tercera generación y se convirtieron en las principales pastillas para dormir. En comparación con los barbitúricos, deforman en menor medida el perfil del sueño y se caracterizan por una baja toxicidad. Sin embargo, los hipnóticos de benzodiacepinas no están libres de una serie de desventajas (efecto relajante muscular, síndrome post-hipnótico, desarrollo de dependencia con el uso a largo plazo, etc.).

Un nuevo paso en el desarrollo de la farmacología de los hipnóticos fue la introducción en la práctica de fármacos cuarta generación que son altamente eficientes en trastornos graves conciliar el sueño y un período de abstinencia acelerado, por lo que, al usarlos, prácticamente no hay fase posthipnótica. Estos incluyen derivados de varias clases químicas (no benzodiazepinas): ciclopirrolonas (zopiclona), imidazopiridina (zolpidem), pirazolopirimidina (Zaleplon), etc. De particular interés son los compuestos endógenos aislados del cerebro que tienen un efecto modelador y programable sobre el sueño ( melatonina, sueño delta, sustancia P, endorfinas, etc.). La mayoría de los péptidos somnógenos no se pueden usar hoy en día como hipnóticos porque las peptidasas los destruyen rápidamente. Sin embargo, se utilizan como prototipos para la creación de una clase fundamentalmente nueva de hipnóticos: reguladores fisiológicos del sueño de naturaleza peptídica.

Clasificación pastillas para dormir se basa en su estructura química y tiene De los principales grupos:

1. Derivados benzodiazepina (tranquilizantes) - nitrazepam, diazepam, phenazepam, flunitrazepam, triazolam, etc.

2. Derivados ácido barbitúrico (barbitúricos) - fenobarbital (bafetal), reladorm (ciclobarbital + diazepam).

3. Derivados de diversos grupos químicos:

Ciclopirrolona - Zopiclona (Imovan)

Imidazopiridina - zolpidem (zolsana)

Pirazolopirimidina - Zaleplon (andante):

Etanolaminas - doxilamina (donormil)

Tiazol - clometiazol (hemineurina)

Serie alifática - hidrato de cloral, bromizado.

Además de los hipnóticos sintomáticos enumerados, para corregir violaciones según indicaciones especiales puede ser usado preparaciones individuales de otros grupos farmacológicos. Estos son principalmente psicosedantes (bromuros, preparaciones de valeriana, agripalma, cianosis azul, etc.), neurolépticos en pequeñas dosis (clorpromazina, clorprotixeno, etc.), antidepresivos con un efecto sedante pronunciado (amitriptilina, fluorocizina), fármacos nootrópicos - derivados del GABA (hidroxibutirato de sodio, fenibut), antihistamínicos (difenhidramina, diprazina, suprastina), agonistas de los receptores de melatonina (melatonina), así como preparaciones combinadas(andipal, bellataminal, palufin, gluferal, pagluferal), etc.

A pesar de la abundancia de somníferos, el sueño que inducen la mayoría de ellos no es fisiológico.

sueño fisiológico ( somnus, hipnos) el hombre tiene una organización cíclica. En humanos, la duración de un ciclo es de aproximadamente 1,5 horas y se observan de 4 a 6 ciclos durante la noche. Cada ciclo tiene fase de lento (sincronizado, ortodoxo, cerebral anterior, NREM) y rápido (sueño sincronizado, paradójico, posterior, REM con movimiento ocular rápido) (fig. 3.4). La fase de sueño lento (SNS) es 75-80 % Duración total del sueño. En esta fase se notan las contracciones musculares, el predominio s. vago (disminución del ritmo cardíaco, de la respiración, etc.). FPS incluye 4 etapas durante las cuales el sueño se profundiza y se ralentiza gradualmente ritmos EEG. La primera etapa (quedarse dormido) se caracteriza por la desaparición del ritmo α, que es un signo de una vigilia tranquila y relajada. La segunda etapa de FPS (sueño ligero) se manifiesta por el ritmo de los "husos del sueño". La tercera (sueño medio-profundo) y la cuarta (sueño profundo) constituyen el llamado sueño delta (ritmo lento). En la tercera etapa, las ondas delta se combinan con "husos de sueño", en la cuarta, domina el ritmo delta. La fase de sueño REM (FBS) es 20-25 % Duración total del sueño. La profundidad del sueño en esta fase aumenta, aunque el EEG registra un patrón característico del período de vigilia. Es por eso que FBS se llama paradójico. Este es un período de sueños y procesamiento activo de información. FBS se caracteriza por ruhimas rápidos de los globos oculares, relajación muscular profunda, activación de la inervación simpática (aumento de AT, frecuencia cardíaca, respiración, etc.). Así, cada fase y etapa se caracteriza por una determinada actividad eléctrica del cerebro, diferente actividad esfera mental, procesos metabólicos y niveles hormonales.

Arroz. 3.4. Cuadro electrofisiológico de las fases y etapas del sueño fisiológico

Trastornos del sueño nocturno insomnio- caracterizado por cambios cuantitativos y cualitativos en la estructura y fórmula del sueño. La deficiencia de FPS me hace sentir fatiga cronica, depresión, ansiedad, malestar somático, disminución rendimiento mental, desequilibrio motor. La disminución de FBS se acompaña de agitación, psicosis.

Según la etiopatogenia, el insomnio se divide condicionalmente en los siguientes tipos:

- emocional (juvenil) - se altera el proceso de conciliar el sueño (estrés, exceso de trabajo):

- senil - sueño a corto plazo (2-5 horas), después de lo cual el paciente no puede conciliar el sueño más a menudo esto es consecuencia de la esclerosis vascular cerebral

- Patológico - se alteran las fases y etapas del sueño (debido a un ataque doloroso, neurosis, etc.).

Actualmente, está cambiando la visión general del tratamiento del insomnio, que generalmente se basa en el concepto de tratamiento, principalmente de la enfermedad de base, es la base patogenética de los trastornos, es decir, en el abordaje del insomnio como un síndrome que lo acompaña. u otra forma de patología. Esto es especialmente cierto en el llamado insomnio patológico. Con el insomnio inducido por el estrés, las tácticas de su terapia son diferentes. Esto es principalmente el uso de métodos de tratamiento no farmacológicos (higiénicos, físicos, psicoterapéuticos, etc.) para eliminar el factor de estrés y, si es necesario, evitar manifestaciones clínicas para una enfermedad específica relacionada con el estrés, prescribiendo el somnífero óptimo y apropiado.

La especificidad de la farmacoterapia del insomnio reside en el hecho de que, idealmente, el efecto de un fármaco hipnótico debe comenzar inmediatamente después de la administración, continuar solo durante el sueño y detenerse al despertar. Porque criterios para una pastilla para dormir ideal se pueden distinguir los siguientes:

La capacidad de inducir rápidamente el sueño, cercano a lo fisiológico, sin perturbar su estructura y despertares nocturnos;

Manteniendo la vivacidad y el bienestar durante todo el día (sin secuelas ni acumulación)

Falta de tolerancia (disminución del efecto con el uso repetido) y drogodependencia;

Baja toxicidad de la propia pastilla para dormir, incluida la ausencia de un efecto negativo sobre la actividad motora, la memoria, las funciones somáticas, las funciones reproductivas;

Sin interacciones no deseadas con otros medicamentos

Buenas propiedades organolépticas (falta de mal olor, sabor y efecto irritante de las mucosas, etc.).

Sin embargo, según la opinión unánime de los científicos, se ha formado tal idea sobre la farmacología de los hipnóticos (A. M. Wayne, K. Hecht, 1989) que la mayoría de ellos, con el uso constante, no pueden restablecer un perfil de sueño normal:

1. Pastillas para dormir al reducir el F1I1S, así como el sueño delta, provocan alteraciones en los ciclos del sueño.

2. El cese de la toma de somníferos provoca un aumento de la duración del FBS (fenómeno de rebote). Dado que durante FBS, vegetativo y hormonal

funciones corporales, en este momento aumenta el riesgo de accidente cerebrovascular e infarto de miocardio.

3. Con el uso constante de somníferos, se alargan los periodos de conciliación del sueño y despertares nocturnos. Por lo tanto, la duración total de la vigilia se vuelve mucho más larga e incluso la supera en pacientes que no toman pastillas para dormir.

4. Como regla general, el efecto de las pastillas para dormir se pierde después de 2 semanas. Por esta razón, los pacientes a menudo aumentan la dosis por sí mismos, toman medicamentos adicionales o aumentan el efecto de las pastillas para dormir con bebidas alcohólicas aumenta drásticamente el riesgo de complicaciones graves.

5. En el caso del uso prolongado (largo plazo) de pastillas para dormir, se produce dependencia de las drogas.

6. Algunas pastillas para dormir, principalmente los barbitúricos, se excretan lentamente del cuerpo. Con el uso repetido, se produce acumulación de ellos o de sus metabolitos. El riesgo de intoxicación por drogas aumenta con la edad debido a una ralentización en la biotransformación de las drogas, por lo que está contraindicado el uso de barbitúricos a partir de los 60 años.

7. Todas las pastillas para dormir tienen efectos secundarios, que varían individualmente y aumentan con el uso constante.

8. La mayoría de las pastillas para dormir tienen efecto secundario a la mañana siguiente - el efecto posterior: fatiga, fatiga, disminución del rendimiento y similares.

9. Los conductores deben tener especial cuidado al tomar pastillas para dormir. Las propiedades acumulativas de las drogas provocan una disminución de la reactividad y aumentan el riesgo de accidentes.

10. Dado que el efecto de los somníferos aumenta con el alcohol, el uso de bebidas alcohólicas está contraindicado mientras se toman estos medicamentos.

Por lo tanto, la experiencia acumulada sobre los efectos de los hipnóticos nos permite concluir que el nombramiento de hipnóticos para el insomnio puede justificarse solo en los casos en que el tratamiento etiotrópico es imposible o ineficaz, y también cuando todos los demás métodos de tratamiento no farmacológicos se han agotado por completo. .

La necesidad de prescribir en general y la elección del hipnótico es asunto importante farmacoterapia del insomnio y debe basarse en diagnóstico diferencial trastornos del sueño, características individuales del paciente con la consideración obligatoria de su edad, enfermedades concomitantes, profesiones, como superior actividad nerviosa, abuso de alcohol, drogas, etc. En este caso, en caso de una violación del proceso de conciliar el sueño, se elige una droga con una vida media corta (menos de 5 horas) del cuerpo (tranquilizantes de acción corta, Zaleplon), y en caso de inestabilidad del sueño (despertares nocturnos frecuentes, fin temprano del sueño) son adecuados los somníferos de duración media. Lo siguiente es una breve descripción de Pastillas para dormir clásicas. (Las propiedades de otras drogas que tienen un efecto hipnótico se describen en las secciones correspondientes del libro de texto).