Los tipos de sinergismo son ejemplos de fármacos. Interacción sinérgica de sustancias medicinales. Tipos de sinergia, características. Ejemplos. Valor práctico. Fármacos depresores del SNC

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En el caso de la sinergia, la interacción de las sustancias va acompañada de un aumento del efecto final. sinergiasustancias medicinales puede manifestarse como una simple suma o potenciación del efecto final. El efecto sumado (aditivo) se observa simplemente sumando los efectos de cada uno de los componentes. Por ejemplo, así interactúan los agentes anestésicos (óxido nitroso + halotano). La variante del efecto aditivo es similar con el uso simultáneo de aspirina y analgin. Si, con la introducción de dos sustancias, el efecto total excede la suma de los efectos de ambas sustancias, entonces esto indica potenciación. Un ejemplo es la interacción de neurolépticos (clorpromazina) y anestésicos, la interacción de antibióticos y sulfonamidas antimicrobianas. A veces se distingue una tercera variante de sinergismo: la sensibilización. Sensibilización: cuando un fármaco en una dosis mínima mejora el efecto de otro en su combinación (el uso de pequeñas dosis de insulina en combinación con KCl aumenta el nivel de penetración de potasio en las células). La sinergia puede ser directa (si ambos compuestos actúan sobre el mismo sustrato) o indirecta (con distinta localización de su acción). El sinergismo se utiliza para aumentar la eficacia terapéutica de la combinación o para reducir efectos secundarios terapia de drogas reduciendo las dosis de los componentes individuales. A Práctica clinica a menudo hay sinergia en los efectos secundarios. Por ejemplo, la anfotericina B, fármaco antimicótico, conduce a una retención pronunciada de sodio en el cuerpo, lo que aumenta la toxicidad incluso de dosis terapéuticas de digoxina. La combinación de teofilina con agonistas β, como el albuterol, produce un efecto broncodilatador mucho más fuerte que estos medicamentos solos, pero al mismo tiempo aumenta significativamente el riesgo de desarrollar arritmias. Además, asigna sinergoantagonismo, en el que se potencian algunos efectos de las sustancias combinadas, mientras que otros se debilitan. Por ejemplo, la clonidina se utiliza para eliminar el efecto secundario del calypsol (hipertensión) y potenciar sus propiedades analgésicas.

A aplicación combinada LP su acción puede potenciarse (sinergismo) o debilitarse (antagonismo).

Sinergismo (del griego syn - juntos, erg - trabajo) - la acción unidireccional de dos o más fármacos, en la que el efecto farmacológico se desarrolla más fuerte que el de cada sustancia por separado. La sinergia de fármacos se produce de dos formas: suma y potenciación de los efectos.

Si la gravedad del efecto del uso combinado de una droga es igual a la suma de los efectos de las sustancias individuales incluidas en la combinación, la acción se define como sumatoria o acción aditiva. La sumatoria se produce cuando se introducen fármacos en el organismo que afectan a los mismos sustratos (receptores, células

Si una sustancia aumenta significativamente el efecto farmacológico de otra sustancia, esta interacción se denomina potenciación. En potenciación, el efecto total de la combinación de dos sustancias excede la suma de los efectos de cada una.

Los fármacos pueden actuar sobre el mismo sustrato (sinergismo directo) o tener diferente localización de acción (sinergismo indirecto).

Antagonismo (del griego anti - contra, agon - lucha) - reducción o eliminación completa del efecto farmacológico de un fármaco por otro cuando se usan juntos. El fenómeno del antagonismo se usa en el tratamiento de intoxicaciones y para eliminar reacciones no deseadas a las drogas.

Existen los siguientes tipos de antagonismo:

antagonismo funcional directo,

antagonismo funcional indirecto,

antagonismo físico,

antagonismo químico.

El antagonismo funcional directo se desarrolla cuando las drogas tienen efectos opuestos (multidireccionales) sobre los mismos elementos funcionales (receptores, enzimas, sistemas de transporte). Y un caso especial de antagonismo directo es el antagonismo competitivo. Ocurre si las drogas tienen una estructura química similar y compiten por la comunicación con receptor.

El antagonismo funcional indirecto se desarrolla en los casos en que las drogas tienen un efecto opuesto sobre el funcionamiento de un órgano y, al mismo tiempo, su acción se basa en diferentes mecanismos.

El antagonismo físico se produce como resultado de la interacción física de los fármacos: la adsorción de un fármaco en la superficie de otro, lo que da lugar a la formación de sustancias inactivas o poco absorbidas.

El antagonismo químico resulta de reacción química entre sustancias, como resultado de lo cual se forman compuestos o complejos inactivos. Los antagonistas que actúan de esta manera se denominan antídotos.

Con la cita combinada de medicamentos, debe asegurarse de que no haya antagonismo entre ellos. Designación simultánea de varios medicamentos(polifarmacia) puede conducir a un cambio en la tasa de aparición del efecto farmacológico, su gravedad y duración.

Al tener una comprensión clara de los tipos de interacciones medicamentosas, el farmacéutico puede dar las siguientes recomendaciones para prevenir consecuencias indeseables para el paciente de la ingesta combinada de medicamentos:

- no tome medicamentos al mismo tiempo, sino a intervalos de 30-40-60 minutos;

- reemplazar uno de los medicamentos por otro;

- cambiar el régimen de dosificación (dosis e intervalo entre inyecciones) de medicamentos;

Cancele uno de los medicamentos (si las tres primeras acciones no eliminan las consecuencias negativas de la interacción de la combinación prescrita de medicamentos).

El sinergismo es un tipo de interacción farmacológica en la que el efecto farmacológico se potencia o efecto secundario una o más drogas.

Hay 4 tipos de sinergismo de drogas:

sensibilización o efecto sensibilizante de las drogas;

acción aditiva de las drogas;

efecto sumatorio;

potenciación del efecto

Con la sensibilización como resultado del uso de varios medicamentos con mecanismos de acción diferentes, a menudo heterogéneos, efecto farmacológico solo uno de los medicamentos incluidos en la combinación. Por ejemplo, el efecto terapéutico de la mezcla polarizante utilizada en la clínica se basa en este principio. infarto agudo miocardio (500 ml de solución de glucosa al 5%, 6 unidades de insulina, 1,5 g de cloruro de potasio y 2,5 g de sulfato de magnesio. En ausencia de cloruro de potasio y sulfato de magnesio, se pueden reemplazar con 20 ml de solución de panangina). El mecanismo de acción de esta combinación se basa en la capacidad de la glucosa y la insulina para aumentar la corriente transmembrana de iones K+ hacia la célula cardíaca, lo que permite prevenir o detener las arritmias cardíacas.

Otro ejemplo del efecto sensibilizador de los fármacos puede ser un aumento de la concentración de iones de hierro en el plasma sanguíneo cuando se administran conjuntamente ácido ascórbico(vitamina C) con preparados que contengan hierro.

Este tipo de interacción farmacológica se expresa mediante la fórmula 0 + 1 = 1,5.

La acción aditiva de los fármacos es un tipo de interacción en la que el efecto farmacológico de una combinación de fármacos es mayor que el efecto de cada uno de ellos. droga individual incluidos en la combinación, pero menos que la suma matemática de su efecto. Por ejemplo, el efecto terapéutico de la cita conjunta del agonista B2 salbutamol y el inhibidor de la fosfodiesterasa teofilina en pacientes que sufren de asma bronquial. El salbutamol y la teofilina tienen un efecto broncodilatador, es decir, efecto broncodilatador. Supongamos que el nombramiento de salbutamol solo expande la luz bronquial en un 23% y la teofilina en un 18%. Con la designación conjunta de medicamentos, la luz de los bronquios se expande en un 35%, es decir. el efecto terapéutico de la combinación es mayor que el efecto de cada fármaco individual, pero menor que la suma matemática de sus efectos individuales (23% + 18% = 41%).

Este tipo de interacción farmacológica se expresa mediante la fórmula 1 + 1 = 1,75.

Como resultado de la suma de los efectos de los fármacos, el efecto farmacológico de la combinación de fármacos es igual a la suma matemática de los efectos farmacológicos de cada uno de los fármacos coadministrados. Por ejemplo, la administración conjunta de dos diuréticos, ácido etacrínico y furosemida (pertenecientes al grupo de los diuréticos de "asa", es decir, que tienen un mecanismo de acción similar) a pacientes con insuficiencia cardíaca conduce a la suma de su acción diurética.

Este tipo de interacción se expresa mediante la fórmula 1 + 1=2.

La potenciación del efecto de los fármacos es un tipo de interacción en la que el efecto farmacológico de una combinación de fármacos es mayor que la suma matemática de los efectos farmacológicos de cada uno de los fármacos prescritos conjuntamente. Por ejemplo, el efecto hipertensor en estado de choque por el nombramiento de una combinación del glucocorticosteroide prednisolona y el agonista a-adrenérgico norepinefrina, o el efecto broncodilatador por el nombramiento de una combinación de la misma prednisolona y el inhibidor de la fosfodiesterasa eufillin en estado asmático.

El fenómeno en el que los ingresos por compartir los recursos exceden la suma de los ingresos por el uso de los mismos recursos por separado a menudo se denomina efecto “2+2=5”. Este efecto se llama sinergia. Uno de los tipos de clasificación de los tipos de sinergia se realiza según los componentes de la fórmula de cálculo NVI.

a) Sinergia comercial y de gestión, sinergia operativa, de inversión

Sinergia de Ventas

Este tipo de sinergia puede darse cuando se utilizan los mismos canales de distribución para varios productos, se gestiona el proceso de venta desde un único centro o se utilizan los mismos almacenes. Si toda la gama de productos consta de productos interrelacionados, se venden juntos, lo que aumenta la eficiencia del personal de ventas.

sinergia operativa

Esto es el resultado de un uso más eficiente de los activos fijos y del personal, la distribución de los gastos generales, la capacitación conjunta, las grandes compras.

Sinergia de inversión

Este tipo de sinergia surge como resultado del uso conjunto de instalaciones productivas, stocks comunes de materias primas, transferencia de investigación y desarrollo de un producto a otro, una base tecnológica común, procesamiento conjunto de productos y el uso de los mismos equipo.

Sinergia de gestión

Aunque este tipo de sinergia no se deriva directamente de la fórmula, puede gran influencia sobre el efecto general. En varias industrias, la gerencia enfrenta una variedad de desafíos estratégicos, organizacionales y operativos. Si, al ingresar a una nueva industria, la gerencia de una empresa encuentra que los problemas que surgen son muy similares a los que encontró antes, tiene buenas posibilidades de administrar efectivamente la "conquista de un territorio desconocido". En este caso, el efecto de sinergia será significativo.

Si, por el contrario, los problemas y la nueva industria son nuevos y desconocidos, no solo el efecto positivo de las sinergias será bajo, sino que existe la amenaza de un efecto negativo de las decisiones de gestión. Esto es especialmente cierto para las aplicaciones de alta tecnología.

Así, la sinergia de gestión, así como otros tipos de sinergia, puede ser tanto positiva como negativa. Los intentos de utilizar la capacidad existente para la producción de bienes para los que no fue diseñada (por ejemplo, cuando las fábricas de aviones fabrican bandejas de aluminio) pueden generar una rentabilidad general inferior a la rentabilidad de dos operaciones separadas. Lo mismo puede decirse de las nuevas funciones de la organización (por ejemplo, vender productos manufacturados a través de comerciantes de bienes de consumo).

b) Sinergias iniciales y operativas

Como ya se mencionó, hay dos formas de medir las sinergias: ya sea estimando los ahorros de costos de las operaciones conjuntas a un nivel dado de ingresos, o estimando el aumento de las ganancias a un nivel dado de inversión. En este caso, estamos hablando del primer enfoque y consideramos la naturaleza de la sinergia a la luz de la reducción de costos y el crecimiento.

sinergia inicial

La entrada en un nuevo segmento de mercado de productos básicos se produce en dos etapas sucesivas: el comienzo y el trabajo (realización de operaciones). Pensilvania etapa inicial Además de los costos fácilmente identificables, como el costo de los edificios y el equipo, se suman los costos implícitos asociados con el cambio a una nueva área comercial: crear una nueva organización, establecer todo tipo de reglas y procedimientos, contratar nuevos empleados con conocimientos necesarios, la retribución por los errores en la construcción de relaciones organizacionales y por las primeras decisiones en un entorno desconocido, que, como saben, suelen salir "grumosas", y finalmente, los costos de ganarse la confianza de los clientes.

Aunque todos estos costos son únicos y la mayoría de ellos no tienen valor monetario, todos afectan los costos operativos. periodo inicial. Son difíciles de identificar, ya que muchos de ellos no están identificados. Mientras existan tales costos en la empresa, se encuentra en una peor posición en comparación con los competidores que se libran de tales costos. El hecho de que una empresa enfrente o no estos costos iniciales depende de la medida en que sus recursos y las habilidades de su fuerza laboral coincidan con los requisitos del nuevo entorno de mercado de productos. Si sus requerimientos son significativamente diferentes a los de la firma, cualquiera de las principales unidades funcionales puede experimentar un aumento de costos. Por lo tanto, en el período inicial, las nuevas empresas pueden tener sinergias tanto positivas como negativas. Una empresa con sinergias positivas tendrá una ventaja competitiva sobre una empresa que carezca de esta sinergia.

Además de los costos en efectivo directos y ocultos en la etapa inicial, existe un costo por retrasos en el tiempo. Una empresa con las habilidades y los recursos necesarios, como las capacidades de fabricación y los canales de distribución adecuados para un nuevo mercado, puede adaptarlos rápidamente a las nuevas condiciones y, por lo tanto, superar a las empresas que tienen que empezar de cero. Una ventaja temporal en la sinergia puede ser de particular importancia cuando un nuevo segmento de mercado está en proceso de rápido desarrollo. Al ingresar al mercado con un terreno sin desarrollar, ubicado en " periodo de incubación» demanda, la capacidad de respuesta rápida no es tan importante.

Entonces, en la etapa inicial, la sinergia puede existir en dos formas: en forma de ahorro de efectivo debido a que la empresa tiene todo lo necesario para llevar a cabo un nuevo negocio, y en forma de ahorro de tiempo cuando la empresa se vuelve competitiva.

sinergia operativa

Otra categoría de costos al ingresar a una nueva área está relacionada con la propia realización de actividades, nos referimos a costos operativos e inversiones. Hay dos factores principales que conducen a la sinergia aquí. La primera es la ventaja de la escala: en la mayoría de las operaciones, los costos unitarios disminuyen a medida que aumenta la producción. Por ejemplo, cuando se compran lotes grandes, son posibles los descuentos; cuando se producen grandes lotes de bienes, se reducen los costos directos.

El segundo efecto de sinergia, más sutil, está relacionado con la distribución de la carga general entre múltiples productos. Esto es posible porque la mayoría de las funciones generales requieren una cierta cantidad mínima de esfuerzo para obtener el resultado deseado. Si este resultado se puede lograr a través de la diversificación, que utiliza las funciones generales existentes, se logran ahorros tanto en los negocios nuevos como en los antiguos. Por ejemplo, la gestión y administración de ventas se debe realizar independientemente de que la empresa elabore un solo producto o tenga una amplia gama, de igual forma es necesario realizar la misma investigación independientemente de que sus resultados se utilicen en la elaboración de uno o más. (a menos, por supuesto, que se base en la misma tecnología).

En general, las sinergias iniciales van de la mano de las sinergias operativas. Sin embargo, la fuerza de estos efectos es diferente. Por ejemplo, una empresa con una fuerte presencia en la industria de bienes de consumo, digamos ropa, puede estar predispuesta a ingresar a la industria del juguete, donde se requieren una experiencia de producto similar y habilidades comerciales similares. Sin embargo, en el nuevo negocio, será necesario crear y mantener otras estructuras de ventas, otras instalaciones de producción, realizar otras compras y trabajar en el desarrollo de productos de una manera diferente. Por lo tanto, mientras que las sinergias iniciales serán bastante grandes, en términos de ganancias en tiempo y tecnologías centrales, las sinergias operativas pueden verse limitadas por la capacidad de administración comercial y la gestión general de la empresa. Por otro lado, una empresa de ropa de mujer que agregue trajes de baño a su gama de productos tendrá importantes sinergias tanto iniciales como operativas.

Este tipo de interacción se realiza en el proceso de desarrollo de la acción farmacológica de dos o más fármacos. Las interacciones sinérgicas y antagónicas son de la mayor importancia.

Interacción sinérgica de fármacos (del griego sinergia - asistencia) -

acción simultánea en una dirección de dos o más fármacos. La interacción sinérgica de las sustancias proporciona un efecto terapéutico mayor que la acción de cada fármaco por separado. Distinguir sinergismo sumado (aditivo) y potenciado

La sinergia resumida representa tal interacción de fármacos, cuando el efecto farmacológico total es igual a la suma de los efectos de los dos componentes (AB=A+B). Se habla de sinergia de suma directa si las sustancias actúan sobre el mismo objetivo en la misma dirección. Por ejemplo, la adición de efectos analgésicos ocurre con el uso simultáneo de analgésicos paracetamol y metamizol. Con el uso conjunto de fondos para anestesia por inhalaciónéter y halotano, comienza la suma de su efecto soporífero. La adición de efectos se observa con el uso combinado de norepinefrina y mezaton, que excitan los receptores alfa-adrenérgicos y aumentan la presión arterial.

Como una especie de sinergia resumida, la sinergia se considera aditivo(del lat. additio - adición), cuando el efecto de dos drogas es menor que su suma, pero mayor que el efecto de cada una de ellas (A<АБ>B).

El sinergismo potenciado (del latín potentia - capacidad, fuerza) es una interacción de fármacos de este tipo, en la que el efecto farmacológico total de dos fármacos supera la suma de sus efectos (AB> A + B). Esto significa que una sustancia potencia, potencia la acción de otra. El fenómeno de potenciación se desarrolla si las sustancias actúan en una dirección, pero su acción se realiza a través de diferentes mecanismos moleculares. Por ejemplo, el fármaco psicotrópico clorpromazina, que bloquea los receptores de dopamina en el sistema nervioso central, potencia el efecto anestésico del éter o el halotano. En este caso, el bloqueo simultáneo de varios sistemas de receptores conduce a una mayor inhibición de la transmisión sináptica en el SNC. El uso combinado de estupefacientes con psicosedantes permite aumentar el efecto analgésico y reducir sus dosis. Y esto le permite reducir el efecto tóxico de los anestésicos.

Cuando se combinan agentes quimioterapéuticos que tienen diferentes estructuras e inhiben diferentes procesos de soporte vital de los microorganismos, se logra la potenciación. acción antimicrobiana. Por lo tanto, la potenciación de los efectos antibacterianos ocurre cuando se usan sulfonamidas con trimetoprima.

El fenómeno del sinergismo es muy utilizado en medicina y permite reducir significativamente las dosis y, en consecuencia, efectos tóxicos nv.

Preparaciones de insulina y agentes hipoglucemiantes sintéticos. Clasificación. Mecanismo de acción. Indicaciones de uso, principios de dosificación, vías de administración. Efectos secundarios agentes hipoglucemiantes. Medicamentos de emergencia para el coma hiperglucémico e hipoglucémico.

Agentes hipoglucemiantes- se utilizan como terapia de reemplazo administrado solo por vía parenteral. Más a menudo, se utilizan preparaciones de insulina humana, obtenidas por un método de ingeniería genética, a veces preparaciones de origen animal.

Clasificación por duración de la acción:

1. Fármacos de acción corta (20-30 de aparición, 1-4 horas de efecto máximo, 4-8 horas de duración de la acción) insulina, Actrapid MK , humulina
2. Duración media (30-90 aparición de efecto, 4-8 horas efecto máximo, 12-18 horas duración de la acción): monotardo, protofano, humulina M
3. Fármacos de acción prolongada (aparición 3-4, efecto máximo 8-18, duración de acción 24-40): ultratardo HM , humulina ultratete

Mecanismo de acción de la insulina.

La insulina se une a la membrana del receptor en la célula y en tal complejo penetra en la célula. En la célula, la insulina estimula la actividad de la hexocinasa, aumenta la conversión de glucosa en glucosa-6-fosfato, aumenta la actividad de la glucógeno sinetatasa → aumenta la glucogenogénesis, aumenta el transporte de glucosa a través de las membranas celulares, aumenta la utilización de glucosa por los tejidos. Estimula la síntesis de proteínas, reduce los ácidos grasos libres

Indicaciones.

Diabetes mellitus tipo 1

Coma hiperglucémico

Dosis.

Se realiza de forma individual, teniendo en cuenta el perfil diario de glucemia y glucosuria. Dosificado en ED. Por 1 mmol/l de azúcar en sangre que supere el umbral renal (8,8 mmol/l), se prescriben 3 unidades de insulina. La selección de dosis se realiza con fármacos de acción corta.

Efectos secundarios.

Alergia

Hipoglucemia

Lipodistrofia en el lugar de la inyección

Hipoglucemiantes orales- utilizado para el tratamiento diabetes 2 tipos eso no hormonal drogas

1. Sulfonilureas: aumentan la sensibilidad de los receptores tisulares a la insulina, aumentan la liberación de insulina de las células pancreáticas, aumentan la captación de glucosa por las células hepáticas, inhiben la gluconeogénesis:

1 generación: carbutamida, clorpropamida

2da generación: glibenclamida (maniquí), gliclazida

Preparación acción prolongada: glipizida

2. Biguanidas: inhiben la gluconeogénesis, mejoran la absorción de glucosa músculos esqueléticos, ralentizan la absorción de glucosa en el tracto gastrointestinal, normalizan el metabolismo de las grasas, tienen un sabor metálico, se utilizan para tratar la obesidad:

Butilbiguanidas: buformina

Dimetilbiguanidas: metformina

3. Glicomoduladores. Inhibidores de la α-glucosidasa: acarbosa- bloquea la enzima y previene la absorción de glucosa en el tracto gastrointestinal, ralentiza la digestión de carbohidratos

4. Otros agentes glucoglucemiantes: nateglinida, repaglinida- reduce la resistencia de los tejidos a la insulina, aumenta la utilización de la glucosa

5. Preparaciones de composición combinada: glibomado

Con coma hipoglucémico, se administran 10-20 ml de glucosa al 40% por vía intravenosa.

Con coma hiperglucémico: Por vía intravenosa, se pueden inyectar hasta 150 ml de solución isotónica de cloruro de sodio por vía intravenosa, así como la administración de insulina.

Características farmacológicas polimixinas y cloranfenicol (levomicetina). Espectro y mecanismo de acción de los fármacos. Indicaciones para el uso. Efectos secundarios. El problema de la resistencia de los patógenos a medicamentos antibacterianos y formas de superarlo.