Indicaciones para el uso local de fármacos antibacterianos sintéticos. Grupo farmacológico - Agentes antibacterianos sintéticos. Indicaciones para el uso

Este grupo incluye sulfonamidas, derivados de quinolonas y fluoroquinolonas, varios 2-derivados de 5-nitrofurano, imidazol, etc. Estos últimos se caracterizan por una alta actividad antibacteriana, cuyo mecanismo aún no se comprende por completo. Parte del efecto se debe al bloqueo de la polimerización y, en consecuencia, a la supresión de la síntesis de ADN en células bacterianas sensibles. Estos medicamentos se usan principalmente para enfermedades infecciosas del tracto urinario, tracto gastrointestinal, etc.
Los compuestos antibacterianos sintéticos incluyen derivados de imidazol con actividad antibacteriana, antiprotozoaria y antifúngica (clotrimazol, ketoconazol, miconazol, etc.). El principal fármaco antiprotozoario de este grupo es el metronidazol, ampliamente utilizado para tratar la tricomoniasis, así como la amebiasis y otras enfermedades protozoarias; este grupo incluye tinidazol, aminitrozol (derivado de nitrotiazol) y algunas otras sustancias. El metronidazol también tiene una alta actividad contra las bacterias anaerobias. Recientemente, se ha encontrado que el metronidazol es activo contra Helicobacter pylori, un agente infeccioso que juega un papel en la patogénesis. úlcera péptica estómago y duodeno. En combinación con fármacos antiulcerosos específicos (ranitidina, omeprazol, etc.), se empezó a utilizar el metronidazol para tratar esta enfermedad.
La mayoría de los fármacos antituberculosos específicos, excluyendo los antibióticos (aminoglucósidos, ansamicinas), se incluyen en este grupo. El agente causante de la tuberculosis pertenece a las micobacterias (resistentes a los ácidos), fue descubierto por R. Koch, por lo que a menudo se le llama "varita de Koch". Los fármacos antituberculosos específicos quimioterapéuticos (con citotoxicidad selectiva) se dividen en 2 grupos: a) fármacos de primera línea (antibacterianos básicos); b) medicamentos de segunda línea (reserva). Los fármacos de primera línea incluyen hidrazida de ácido isonicotínico (isoniazida) y sus derivados (hidrazonas), antibióticos (estreptomicina, rifampicina), PAS y sus derivados. Los medicamentos de segunda línea incluyen etionamida, protionamida, etambutol, cicloserina, pirazinamida, tioacetazona, aminoglucósidos: kanamicina y florimicina.
La mayoría de los medicamentos antituberculosos inhiben la reproducción (bacteriostasis) y reducen la virulencia de las micobacterias. La isoniazida es bactericida en altas concentraciones. Para conseguir un establo efecto terapéutico y prevención de posibles recaídas, los medicamentos antituberculosos se utilizan desde hace mucho tiempo. La elección de los medicamentos y la duración de su uso dependen de la forma de la tuberculosis y su curso, el tratamiento previo, la sensibilidad de Mycobacterium tuberculosis al medicamento, su tolerabilidad, etc.

El primer sintético, selectivo agentes antibacterianos apareció antes que los antibióticos. Su creación es mérito del gran científico alemán, químico de profesión, Paul Ehrlich. Al estudiar la tinción de varios tejidos animales, descubrió que ciertos tintes tiñen solo un tejido. Esto lo llevó a la conclusión de que debe haber tintes que tiñeran selectivamente solo los microorganismos, matándolos y sin afectar otros tejidos. Si se encuentran, se abrirá una nueva forma de combatir las infecciones: al paciente se le administrará un fármaco que busca células microbianas entre los seres humanos y las infecta.

Como resultado de muchos años de trabajo, P. Ehrlich obtuvo una sustancia que mata a los microorganismos con una toxicidad relativamente baja, es decir, con un efecto débil sobre las células del cuerpo. Resultó ser el compuesto 606 (de los probados), un derivado del arsénico. Lo llamaron salvarsan, del latín salvare - salvar y arsenicum - arsénico. Tenía una actividad pronunciada contra el tripanosoma, el agente causante de la enfermedad del sueño. No fue solo el nacimiento de un nuevo fármaco, fue el nacimiento de la quimioterapia.

En 1906, los científicos alemanes Shaudin y Hoffmann descubrieron el agente causante de la sífilis: una espiroqueta pálida (treponema), llamada "monstruo pálido". La prueba de salvarsan en conejos infectados con sífilis, nuevamente trae éxito, la droga mató las espiroquetas y curó a los conejos. Por estos destacados logros en 1908, P. Ehrlich recibió el Premio Nobel.

Interesante historia de la creación. sulfamidas (sulfonamidas).

En 1932, la sociedad anónima para la producción de tintes I.G. Farben Industry ha patentado un nuevo colorante llamado prontosil (en la URSS se conoce como estreptocida rojo). Al mismo tiempo, se ordenó al científico alemán G. Domagk, que dirigía uno de los laboratorios de la empresa farmacéutica Bayer, que probara la actividad antibacteriana de esta sustancia. El resultado fue impresionante. Los ratones infectados con estreptococos, los agentes causantes de amigdalitis severa, neumonía, fiebre en el parto, no murieron, incluso si se les inyectaron 10 veces, dosis letal microbios Dio la casualidad de que Domagk llevó a cabo la primera prueba humana de su droga en su propia hija. La niña se pinchó el dedo y terminó en el hospital con envenenamiento de la sangre. Todos los esfuerzos de los médicos no tuvieron éxito, la niña se estaba muriendo y Domagk se enfrentó a una elección terrible. Eligió prontosil y salvó a su hijo. En febrero de 1935, Domagk publicó un artículo "Contribuciones a la quimioterapia infecciones bacterianas", poco después hizo un informe en la Royal Medical Society de Inglaterra. El descubrimiento fue apreciado, y en 1939 el científico recibió el Premio Nobel.

La historia del prontosil se desarrolló aún más en el Instituto Pasteur de Francia. Se encontró que el prontosil no actúa sobre los microorganismos en un tubo de ensayo, pero adquiere actividad en el cuerpo, donde se forma la sulfanilamida (en nuestro país se conoce como estreptocida blanco). Es la sulfanilamida la que es capaz de infectar selectivamente los microorganismos, fue él quien salvó a la hija de Domagka y podría salvar a decenas de miles de pacientes si los médicos supieran de él, de sus propiedades milagrosas. Pero… solo los químicos sabían de él, y desde hace casi 20 años. En 1908, el estudiante vienés P. Gelmo, en busca de compuestos de partida para la creación de colorantes estables, sintetizó sulfanilamida. Y nadie adivinó que había comenzado una nueva era en el tratamiento de infecciones bacterianas.

El estreptocida blanco se convirtió en el antepasado de un gran grupo de medicamentos de quimioterapia llamados sulfonamidas. Actualmente, existe un arsenal poderoso y diverso de sulfonamidas antibacterianas, pero el interés en ellas está disminuyendo gradualmente, de lo que hablaremos un poco más adelante.

Los preparados de sulfanilamida actúan bacteriostáticamente, es decir, detienen el crecimiento y desarrollo de bacteria patogénica. ¿Cuál es el mecanismo de su acción? El crecimiento celular, incluidas las células bacterianas, requiere ácido fólico, que participa en la formación ácidos nucleicos (ARN y ADN). Muchas bacterias sintetizan su propio ácido fólico a partir del ácido para-aminobenzoico (PABA). Las sulfonamidas tienen una estructura tan similar a la del PABA que las bacterias las absorben. Al mismo tiempo, son tan diferentes de él que no permiten sintetizar ácido fólico(). Como resultado de este "engaño" las bacterias se quedan sin ácido fólico y dejan de multiplicarse. Una persona, a diferencia de las bacterias, no sintetiza ácido fólico, sino que usa el terminado que viene con los alimentos. Por lo tanto, sus células no se dañan con las sulfonamidas.

La introducción de sulfonamidas baratas y bastante efectivas pareció resolver el problema del tratamiento para siempre. enfermedades infecciosas. Sin embargo, esto no sucedió. ¿Cuál es la razón? Las sulfonamidas tienen dos inconvenientes significativos. En primer lugar, un espectro de acción limitado, que también se reduce constantemente debido al desarrollo de formas resistentes de microorganismos. La locura por las sulfonamidas ha llevado al hecho de que incluso entre las bacterias que inicialmente son sensibles a ellas, aparecen individuos resistentes, cuyas generaciones posteriores no son susceptibles de tratamiento con estos medicamentos. La segunda razón son los efectos secundarios, cuyo número aumentó con la expansión del uso de sulfonamidas. El mas serio Reacciones adversas son alérgicos, que se manifiestan por una erupción, fiebre y una serie de otras complicaciones. Además, el uso de sulfonamidas puede provocar cambios en la calidad y cantidad de la orina. También puede haber violaciones de la composición celular de la sangre, hematopoyesis, inhibición de la función del centro. sistema nervioso, náuseas, vómitos, diarrea.

Estas deficiencias han llevado a una disminución de la popularidad de las sulfonamidas. Poco a poco, comenzaron a ser reemplazados por antibióticos más efectivos y menos tóxicos. Sin embargo, las sulfonamidas aún se utilizan en infecciones del tracto respiratorio , infecciones gastrointestinales y del tracto urinario , a infecciones de heridas y otras enfermedades. Las preparaciones a base de sales de plata de sulfonamidas ayudan bien con úlceras por presión , quemaduras , profundo heridas y úlceras tróficas .

Para aumentar la actividad y reducir los efectos secundarios, las sulfonamidas se usan en combinación con otros agentes antibacterianos. La combinación más famosa es cotrimoxazol- combinación sulfametoxazol y trimetoprima en una proporción de 5:1. La combinación de estos dos fármacos antibacterianos permite, en primer lugar, reducir la dosis de cada uno de ellos y, en segundo lugar, ampliar el espectro de acción del fármaco gracias al segundo componente.

Un grupo relativamente nuevo de sintéticos agentes antimicrobianos son fluoroquinolonas . Oxiquinolinas y quinolonas de primera generación ( ácido nalidíxico, ácido oxolínico, nitroxolina, cinoxacina) se excretan muy rápidamente del cuerpo por los riñones, por lo tanto, prácticamente carecen de sistémico acción antibacteriana. Sus principales indicaciones de uso son infecciones del tracto urinario . El primer fármaco de este grupo, el ácido nalidíxico, se utiliza desde 1963.

Posteriormente, se obtuvieron nuevos derivados sintéticos que contenían flúor a base de ácido nalidíxico. Estos compuestos se denominan fluoroquinolonas. Tienen actividad bactericida frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas, cuyo mecanismo es bloquear la síntesis ADN bacteriano necesarios para el crecimiento bacteriano. Estas herramientas se utilizan para infecciones del tracto urinario , infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos , infecciones del tracto respiratorio , a Diarrea naturaleza infecciosa, así como en enfermedades, enfermedades de transmisión sexual (

Antimicrobianos sintéticos

Preparaciones de sulfanilamida

derivados de quinolonas.

Agentes antibacterianos sintéticos Estructura química: derivados de nitrofurano, nitroimidazol y 8-hidroxiquinolina

Preparaciones de sulfanilamida

Las sulfonamidas fueron los primeros fármacos quimioterapéuticos de amplio espectro que encontraron aplicación en la medicina práctica.

Tras el descubrimiento en 1935 de las propiedades antimicrobianas del estreptocida, hasta la fecha se han sintetizado y estudiado unas 6.000 sustancias de sulfanilamida. De estos, alrededor de 40 compuestos se utilizan en práctica médica. Todos ellos tienen un mecanismo de acción común y difieren poco entre sí en el espectro de actividad antimicrobiana. Las diferencias entre los fármacos individuales se relacionan con la fuerza y ​​la duración de la acción.

Los medicamentos de sulfanilamida suprimen la actividad vital de varios cocos (estreptococos, neumococos, meningococos, gonococos), algunos palos (disentería, ántrax, peste), cólera vibrio, virus del tracoma. Menos sensibles a las sulfonamidas son los estafilococos, Escherichia coli, etc.

Químicamente, las sulfamidas son ácidos débiles. Tomados por vía oral, se absorben principalmente en el estómago y se ionizan en el ambiente alcalino de la sangre y los tejidos.

El mecanismo de la acción quimioterapéutica de las sulfonamidas es que impiden la absorción por parte de los microorganismos de la sustancia necesaria para su actividad vital: el ácido para-aminobenzoico (PABA). Con la participación del PABA en la célula microbiana se sintetiza ácido fólico y metionina, que aseguran el crecimiento y desarrollo de las células (factores de crecimiento). Las sulfonamidas tienen una similitud estructural con PABA y formas de retrasar la síntesis de factores de crecimiento, lo que conduce a la interrupción del desarrollo de microorganismos (efecto bacteriostático).

Existe un antagonismo competitivo entre PABA y un fármaco de sulfanilamida, y para la manifestación de un efecto antimicrobiano, es necesario que la cantidad de sulfanilamida en el entorno microbiano exceda significativamente la concentración de PABA. Si el entorno que rodea a los microorganismos contiene mucho PABA o ácido fólico (la presencia de pus, productos de descomposición de los tejidos, novocaína), la actividad antimicrobiana de las sulfonamidas se reduce notablemente.

Para el tratamiento exitoso de enfermedades infecciosas, es necesario crear altas concentraciones de preparaciones de sulfanilamida en la sangre del paciente. Por lo tanto, el tratamiento se prescribe desde la primera dosis aumentada (dosis de carga), después de lo cual la concentración requerida se mantiene mediante inyecciones repetidas del medicamento durante todo el período de tratamiento. Las concentraciones insuficientes del fármaco en la sangre pueden provocar la aparición de cepas resistentes de microorganismos. Es recomendable combinar el tratamiento con preparados de sulfanilamida con algunos antibióticos (penicilina, eritromicina) y otros agentes antimicrobianos.

Los efectos secundarios de las sulfonamidas pueden manifestarse por reacciones alérgicas (picazón, erupción cutánea, urticaria) y leucopenia.

Cuando la orina es ácida, algunas sulfonamidas precipitan y pueden causar obstrucción. tracto urinario. El nombramiento de abundante bebida (preferiblemente alcalina) reduce o previene las complicaciones de los riñones.

Según la duración de la acción, las sulfamidas se pueden dividir en tres grupos:

1) medicamentos a corto plazo (estreptocidos, norsulfazol, sulfacil, etazol, urosulfán, sulfadimezina; se prescriben 4-6 veces al día);

2) duración de acción media (sulfazina; se prescribe 2 veces al día);

3) de acción prolongada (sulfapiridazina, sulfadimetoxina, etc.; se recetan 1 vez al día);

4) un fármaco de acción ultraprolongada (sulfaleno; alrededor de 1 semana)

Fármacos que se absorben bien de tracto gastrointestinal y proporcionando concentraciones sanguíneas estables (sulfadimezina, norsulfazol, fármacos de acción prolongada), están indicados para el tratamiento de neumonía, meningitis, gonorrea, sepsis y otras enfermedades.

Las sulfonamidas, que se absorben lenta y pobremente y crean altas concentraciones en el intestino (ftalazol, ftazina, sulgina, etc.), están indicadas para el tratamiento de infecciones intestinales: disentería, enterocolitis, etc.

Los medicamentos que se excretan rápidamente por los riñones en forma inalterada (urosulfán, etazol, sulfacil, etc.) se prescriben para enfermedades urológicas.

El nombramiento de sulfonamidas está contraindicado en enfermedades graves de los órganos hematopoyéticos, con enfermedades alergicas, hipersensibilidad a la sulfanilamida, durante el embarazo (posiblemente efecto teratogénico).

La combinación de algunas sulfonamidas con trimetoprima en una forma de dosificación permitió crear fármacos antimicrobianos muy efectivos: bactrim (biseptol), sulfatono, lidaprim, etc. Bactrim está disponible en tabletas que contienen sulfametoxazol y trimetoprima. Cada uno de ellos individualmente tiene un efecto bacteriostático y en combinación proporcionan una fuerte actividad bactericida contra los microbios grampositivos y gramnegativos, incluidos los resistentes a las sulfanilamidas.

Bactrim es más efectivo para infecciones del sistema respiratorio, tracto urinario, tracto gastrointestinal, septicemia y otras enfermedades infecciosas.

Al usar estos medicamentos, es posible efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, reacciones alérgicas, leucopenia y agranulocitosis. Contraindicaciones: hipersensibilidad a las sulfonamidas, enfermedades del sistema hematopoyético, embarazo, alteración de la función renal y hepática.

Preparativos:

Estreptocida (Streptocidum)

Asigne dentro de 0.5 - 1.0 g 4 - 6 veces al día.

Dosis más altas: única - 2,0 g, diaria - ?,0 g.

Forma de liberación: polvo, tabletas de 0,3 y 0,5 g.

norsulfazol (norsulfazolum)

Asigne dentro de 0.5 - 10 g 4 -6 veces al día. Una solución (5-10%) de norsulfazol sódico se inyecta por vía intravenosa a razón de 0,5-1,2 g por infusión.

Dosis más altas: individual - 2,0 g, diaria - 7,0 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Sulfadimezina (Sulfadimezinum)

Asigne dentro de 1,0 g 3-4 veces al día.

Dosis más altas: sola - 2,0 g, diariamente 7,0 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

Urosulfán (Urosulfanum)

Asigne dentro de 0.5 - 1.0 g 3 - 5 veces al día.

Dosis más altas: sola - 2 g, diaria - 7 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Ftalazol (Ftalazolum)

Asigne dentro de 1 - 2 g 3 - 4 veces al día.

Dosis más altas: individual - 2,0 g, diaria - 7,0 g.

Forma de liberación: polvo. Comprimidos de 0,5 g.

Almacenamiento: lista B; en un recipiente bien cerrado.

Sulfacyl - sodio (Sulfacylum - natrium)

Asigne dentro de 0.5 - 1 g 3 - 5 veces al día. En la práctica ocular, se usa en forma de soluciones o ungüentos al 10-2 - 3%.

Dosis más altas: sola - 2 g, diaria - 7 g.

Forma de liberación: polvo.

Almacenamiento: lista B.

Sulfadimetoxina (Sulfadimethoxinum)

Asigne dentro 1 - 2 g 1 vez por día.

Forma de liberación: polvo y comprimidos de 0,2 y 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinónimo: biseptol.

Forma de liberación: tabletas.

Ejemplos de recetas

Rp. Pestaña. Estreptocidios 0,5 N 10

DS Tome 2 tabletas 4-6 veces al día

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodio 5% - 20 ml

D.S. Administrar por vía intravenosa 10 días 1-2 veces al día

Rp.: Ung. Sulfacyli - sodio 30% - 10.0

D.S. Ungüento para los ojos. Acuéstese detrás del párpado inferior 2-3 veces al día

Rp.: Sol. Sulfacyli - sodio 20% - 5 ml

D.S. Gotas para los ojos. Aplicar 2 gotas 3 veces al día.

Rep.: Tab. Urosulfano 0,5 N 30

D.S. Tomar 2 comprimidos 3 veces al día

Derivados de quinolonas

Los derivados de quinolona incluyen ácido nalidíxico (nevigramon, negros). Eficaz en infecciones causadas por microorganismos gramnegativos. Se utiliza principalmente para las infecciones del tracto urinario. Puede usarse para enterocolitis, colecistitis y otras enfermedades causadas por microorganismos sensibles a la droga. Incluso resistente a otros medicamentos antibacterianos. Asigne dentro de 0.5 - 1 g 3 - 4 veces al día. Cuando se usa el medicamento, son posibles las náuseas, los vómitos, la diarrea, los dolores de cabeza y las reacciones alérgicas. El medicamento está contraindicado en violación de la función del hígado, los riñones, en los primeros 3 meses. Embarazo y niños menores de 2 años.

Recientemente, las fluoroquinolonas, derivados de quinolonas que contienen átomos de flúor en la estructura, han atraído mucha atención. Se ha sintetizado un número significativo de tales fármacos: ciprofloxacina, norfloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, ofloxacina. Son agentes antibacterianos de amplio espectro altamente activos. Tienen un efecto bactericida sobre las bacterias gramnegativas, incluidos los gonococos, coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Son menos activos frente a bacterias Gram-positivas. Interfieren con la replicación del ADN y la formación del ARN. Las fluoroquinolonas se absorben bien en el tracto gastrointestinal. Penetra la mayoría de los tejidos. Se utiliza para infecciones del tracto urinario. tracto respiratorio, zhkt. La tolerancia a las fluoroquinolonas se desarrolla con relativa lentitud. Los efectos secundarios incluyen dispepsia, erupciones en la piel, reacciones alérgicas, dolor de cabeza, insomnio, fotosensibilidad. Contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes, así como en pacientes menores de 18 años.

Una de las direcciones importantes en la creación de nuevas fluoroquinolonas es aumentar el efecto antimicrobiano sobre las bacterias grampositivas, en particular sobre los neumococos. Estos medicamentos incluyen moxifloxacina, levofloxacina. Además, estos medicamentos son activos contra la clamidia, los micoplasmas, los ureaplasmas y los anaerobios. Los medicamentos se recetan 1 vez al día, son efectivos cuando se administran por vía enteral. Son muy efectivos contra patógenos de infecciones URT, son activos incluso contra Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacino (Ofloxacinum)

Asignar dentro de 0,2 g 2 veces al día.

Forma de liberación: comprimidos de 0,2 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

Ciprofloxacina (Ciprofloxacina)

En el interior y en / en 0,125-0,75 g.

Forma de liberación: comprimidos de 0,25; 0,5 y 0,75 g; Solución al 0,2% para infusiones de 50 y 100 ml; Solución al 1% en ampollas de 10 ml (para dilución).

Moxifloxacina (Moxifloxacina)

Interior 0,4 g.

Forma de liberación: comprimidos de 0,4 g.

Agentes antibacterianos sintéticos: derivados del nitrofurano, nitroimidazol y 8-hidroxiquinolina

Los derivados de nitrofurano incluyen furatsilina, furazolidona, etc.

Furacilin tiene un efecto sobre muchos microbios grampositivos y gramnegativos. Se utiliza externamente en soluciones (0,02%) y ungüentos (0,2%) para el tratamiento y prevención de procesos inflamatorios purulentos: lavado de heridas, úlceras, quemaduras, en oftalmología, etc. Inside se prescribe para el tratamiento de la disentería bacteriana. Furacilin, cuando se aplica tópicamente, no causa irritación de los tejidos y promueve la cicatrización de heridas.

Cuando se ingiere, a veces se notan náuseas, vómitos, mareos y reacciones alérgicas. En caso de insuficiencia renal, la furatsilina no se prescribe por vía oral.

Entre los derivados del nitrofurano, la furadonina y la furagina se utilizan para tratar infecciones del tracto urinario. Se prescriben por vía oral, se absorben con bastante rapidez y se excretan en una cantidad significativa por los riñones, creando las concentraciones necesarias para la manifestación de la acción bacteriostática y bactericida en el tracto urinario.

La furazolidona, en comparación con la furatsilina, es menos tóxica y más activa contra Escherichia coli, el agente causante de la disentería bacteriana, la fiebre tifoidea y la intoxicación alimentaria. Además, la furazolidona es activa frente a Giardia y Trichomonas. Furazolin se usa por vía oral para el tratamiento de infecciones del tracto gastrointestinal, giardiasis, colecistitis y tricomoniasis. De los efectos secundarios, a veces se observan trastornos dispépticos y reacciones alérgicas.

Los derivados de nitroimidazol incluyen metronidazol y tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum): se usa ampliamente para tratar la tricomoniasis, la giardiasis, la amebiosis y otras enfermedades causadas por protozoos. Recientemente, se ha descubierto que el metronidazol es muy eficaz contra Helicobacter pylori en las úlceras gástricas. Asignar en el interior, por vía parenteral y en forma de supositorios.

Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza.

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, hematopoyesis. Incompatible con la ingesta de bebidas alcohólicas.

Tinidazol (Tinidazol). Por estructura, indicaciones y contraindicaciones, se acerca al metronidazol. Ambos medicamentos están disponibles en tabletas. Almacenamiento: lista B.

La nitroxolina (5 - NOC) tiene un efecto antibacteriano sobre los microbios grampositivos y gramnegativos, así como contra algunos hongos. A diferencia de otros derivados de la 8-hidroxiquinolina, el 5-NOC se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se excreta sin cambios a través de los riñones. Se utiliza para infecciones del tracto urinario.

Intestopan se usa para enterocolitis aguda y crónica, disentería amebiana y bacilar.

Quiniofon (Yatren) se usa por vía oral principalmente para la disentería amebiana. A veces se prescribe por vía intramuscular para el reumatismo.

Preparativos…

Furacilina (Furacilinum)

Se aplica externamente en forma de solución acuosa al 0,02%, solución de alcohol al 0,066% y pomada al 0,2%.

Dentro designan 0.1 g 4-5 veces al día.

Dosis más altas en el interior: individual - 0,1 g, diaria - 0,5 g.

Forma de liberación: polvo, tabletas de 0,1 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar protegido de la luz.

furazolidona

Aplicado dentro de 0,1 - 0,15 g 3-4 veces al día. Las soluciones de 1:25.000 se aplican externamente.

Dosis más altas en el interior: individual - 0,2 g, diaria - 0,8 g.

Forma de liberación: polvo y tabletas de 0,05 g.

Almacenamiento: lista B; en un lugar resguardado.

Nitroxoline (Nitro, añadido el 25/02/2014

El mecanismo de acción de las sulfonamidas; ventajas de su aplicación: baja toxicidad, precios bajos, efecto antimicrobiano bacteriostático. Propósito, efectos secundarios y contraindicaciones de los derivados de nitrofurano, oxiquinolina y tiosemicarbazona.

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El estudio medicamentos bajo el nombre general de "antibióticos". Agentes quimioterapéuticos antibacterianos. La historia del descubrimiento de los antibióticos, su mecanismo de acción y clasificación. Características del uso de antibióticos y sus efectos secundarios.

documento final, agregado el 16/10/2014

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resumen, añadido el 10/04/2014

Rápido desarrollo de la química de polímeros a mediados del siglo XX. Requisitos para el material de sutura quirúrgica moderna. Vendas de polímero sintético. Válvulas cardíacas protésicas. Articulaciones, huesos y piel sintéticos. Prótesis vasculares sintéticas.

Drogas de subgrupo excluido. Encender

Descripción

Este grupo combina sulfonamidas (ver), derivados de quinolonas y fluoroquinolonas (ver), varios 2-derivados de 5-nitrofurano, imidazol, etc. (ver). Estos últimos se caracterizan por una alta actividad antibacteriana, cuyo mecanismo aún no se comprende completamente. Parte del efecto se debe al bloqueo de la polimerización y, en consecuencia, a la supresión de la síntesis de ADN en células bacterianas sensibles. Estos medicamentos se usan principalmente para enfermedades infecciosas del tracto urinario, tracto gastrointestinal, etc.

Los compuestos antibacterianos sintéticos incluyen derivados de imidazol con actividad antibacteriana, antiprotozoaria y antifúngica (clotrimazol, ketoconazol, miconazol, etc.). El principal fármaco antiprotozoario de este grupo es el metronidazol, ampliamente utilizado para tratar la tricomoniasis, así como la amebiasis y otras enfermedades protozoarias; este grupo incluye tinidazol, aminitrozol (derivado de nitrotiazol) y algunas otras sustancias. El metronidazol también tiene una alta actividad contra las bacterias anaerobias. Recientemente, se ha descubierto que el metronidazol es activo contra Helicobacter pylori- un agente infeccioso que juega un papel en la patogenia de las úlceras gástricas y duodenales. En combinación con fármacos antiulcerosos específicos (ranitidina, omeprazol, etc.), se empezó a utilizar el metronidazol para tratar esta enfermedad.

La mayoría de los fármacos antituberculosos específicos, excluyendo los antibióticos (aminoglucósidos, ansamicinas), se incluyen en este grupo. El agente causante de la tuberculosis pertenece a las micobacterias (resistentes a los ácidos), fue descubierto por R. Koch, por lo que a menudo se le llama "varita de Koch". Los fármacos antituberculosos específicos quimioterapéuticos (con citotoxicidad selectiva) se dividen en 2 grupos: a) fármacos de primera línea (antibacterianos básicos); b) medicamentos de segunda línea (reserva). Los fármacos de primera línea incluyen hidrazida de ácido isonicotínico (isoniazida) y sus derivados (hidrazonas), antibióticos (estreptomicina, rifampicina), PAS y sus derivados. Los medicamentos de segunda línea incluyen etionamida, protionamida, etambutol, cicloserina, pirazinamida, tioacetazona, aminoglucósidos: kanamicina y florimicina.

La mayoría de los medicamentos antituberculosos inhiben la reproducción (bacteriostasis) y reducen la virulencia de las micobacterias. La isoniazida es bactericida en altas concentraciones. Para obtener un efecto terapéutico estable y prevenir posibles recaídas, los medicamentos antituberculosos se usan durante mucho tiempo. La elección de los medicamentos y la duración de su uso dependen de la forma de la tuberculosis y su curso, el tratamiento previo, la sensibilidad de Mycobacterium tuberculosis al medicamento, su tolerabilidad, etc.

Conferencia número 6.

Antimicrobianos sintéticos.

Motivo: Los agentes antimicrobianos sintéticos modernos en su fuerza y ​​espectro de acción no son inferiores a los antibióticos más poderosos y ocupan un nicho importante en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Un lugar importante en el tratamiento de enfermedades infecciosas hoy en día lo ocupan los agentes antimicrobianos sintéticos, que incluyen los siguientes grupos de fármacos: sulfonamidas, derivados de 8-hidroxiquinolina, derivados de quinolona, ​​fluoroquinolonas, derivados de nitrofurano, derivados de quinoxalina, oxazolidinonas.

Preparaciones de sulfonamida.

Se convirtieron en los primeros agentes antibacterianos quimioterapéuticos de amplio espectro puestos en práctica en los años 30 del siglo pasado.

La característica clave de las sulfonamidas es su afinidad química por el ácido para-aminobenzoico (PABA), que es necesario para que los procariotas sinteticen bases de purina y pirimidina, los componentes estructurales de los ácidos nucleicos. El mecanismo de acción de las sulfonamidas se basa en el principio del antagonismo competitivo: debido a la similitud estructural, las sulfonamidas son capturadas por la célula microbiana en lugar de PABA, como resultado de lo cual se inhibe la síntesis de ácidos nucleicos, el crecimiento y la reproducción de microorganismos. se suprime (efecto bacteriostático). Las sulfonamidas tienen una alta selectividad de acción antimicrobiana.

El espectro de acción antimicrobiana de las sulfonamidas es bastante amplio e incluye los siguientes patógenos de enfermedades infecciosas:

1) bacterias (cocos patógenos (gram + y gram-), E. coli, patógenos de la disentería (shigella), vibrio cholerae, patógenos de la gangrena gaseosa (clostridios), ántrax, difteria, neumonía catarral)

2) clamidia (agentes causantes de tracoma, agentes causantes de ornitosis, agentes causantes de linfogranulomatosis inguinal)

3) actinomicetos (hongos)

4) protozoos (toxoplasma, malaria plasmodia).

Las sulanilamidas reabsorbentes son de gran interés práctico. Según la duración de la acción, estos medicamentos se dividen en:

1) sulfonamidas de acción corta (nombradas 4-6 veces al día): sulfadimidina, sulfatiazol, sulfaetidol, sulfacarbamida, sulfazoxazol

2) sulfonamidas de acción de duración media (nombradas 3-4 veces al día) - sulfadiazina, sulfametoxazol, sulfamoxal

3) sulfonamidas de acción prolongada (nombradas 1-2 veces al día): sulfapiridazina, sulfamonometoxina, sulfadimetoxina

4) sulfonamidas de acción ultra prolongada (nombradas una vez al día): sulfametoxipirazina, sulfadoxina.

Con un aumento en la duración de la acción de los medicamentos, disminuye la dosis de carga prescrita en su primera toma.

La duración de la acción de las sulfonamidas está determinada por su capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas, la tasa de metabolismo y la excreción. Así, las sulfonamidas de acción prolongada y ultralarga, a diferencia de las "cortas", se conjugan con ácido glucurónico. Como resultado, se forman glucurónidos con actividad antibacteriana, que son altamente solubles y no precipitan en la orina, lo que significa que son efectivos en el tratamiento de infecciones del tracto urinario.

El nombramiento de altas dosis de medicamentos de sulfanilamida es la clave para el éxito de la terapia antimicrobiana, ya que solo en estas condiciones se alcanzan las concentraciones más altas posibles del medicamento. célula bacteriana, lo que le impide capturar PABC. Cuando se usan drogas de acción prolongada en el cuerpo, se crean concentraciones estables de la sustancia. Sin embargo, si se presentan efectos secundarios, el efecto a largo plazo juega un papel negativo, ya que con la retirada forzosa del fármaco, deben pasar varios días antes de que cese su efecto. Estos medicamentos son útiles para infecciones crónicas y para la prevención de infecciones (por ejemplo, en periodo postoperatorio). También debe tenerse en cuenta que la concentración de fármacos de acción prolongada en el líquido cefalorraquídeo es baja (5-10% de la concentración en sangre). En esto se diferencian de las sulfonamidas de acción corta, que se acumulan en el líquido cefalorraquídeo en altas concentraciones (50-80% de la concentración plasmática). Las sulfonamidas de reabsorción se prescriben para la meningitis, enfermedades respiratorias, infecciones del tracto urinario y biliar.

Las sulfonamidas que actúan en la luz intestinal incluyen ftalilsulfatiazol, sulfaguanidina y ftazina. Rasgo distintivo de estos fármacos es su mala absorción en el tracto gastrointestinal, por lo que se crean altas concentraciones de sustancias en la luz intestinal. Las indicaciones directas para el nombramiento de sulfonamidas que actúan en la luz intestinal son disentería, enterocolitis, duodenitis, colitis, así como la prevención de infecciones intestinales en el período postoperatorio. Teniendo en cuenta que los microorganismos en estas enfermedades se localizan no solo en la luz, sino también en la pared intestinal, es recomendable combinarlos con sulfonamidas o antibióticos de buena absorción. El uso de este grupo de sulfonamidas debe combinarse con vitaminas del grupo B, ya que se suprime el crecimiento y la reproducción de Escherichia coli, que interviene en la síntesis de estas vitaminas.

Sulfonamidas acción local incluyen sulfacetamida (albucid), sulfadiazina de plata, sulfatiazol de plata. Estas sustancias se recetan en forma de soluciones y ungüentos para el tratamiento y prevención de conjuntivitis, blefaritis, lesiones oculares por gonorrea, úlceras corneales, quemaduras y Infección en la herida ojo. Para lograr un efecto terapéutico, las sulfonamidas locales se utilizan en concentraciones muy altas. Hay que tener en cuenta que la actividad de las sulfonamidas cae bruscamente en presencia de pus, masas necróticas, ya que contienen un gran número de PABC. Por lo tanto, las sulfonamidas deben usarse solo después de procesamiento primario heridas También cabe señalar que el uso combinado de sulfonamidas con otros fármacos derivados del PABA también reduce drásticamente su actividad antimicrobiana (un ejemplo de incompatibilidad farmacológica). Es posible aumentar la actividad antimicrobiana de las sulfonamidas tópicas al incluir un átomo de plata en la molécula del fármaco. Los iones de plata interactúan con las proteínas de los microorganismos, lo que provoca la alteración de la estructura y función de las proteínas y la muerte de las bacterias. Como resultado del esnergismo indirecto potenciado entre la sulfanilamida y el átomo de plata, el efecto de fármacos como la sulfadiazina de plata y el sulfatiazol de plata se vuelve bactericida.

Sulfonamidas combinadas con ácido salicílico: salazosulfapiridina, salazopiridazina, salazodimetoxina. En el intestino grueso, bajo la influencia de la microflora, estos compuestos se hidrolizan con la liberación de mesalazina y el componente sulfanilamida. Tales sulfonamidas tienen efectos antibacterianos y antiinflamatorios (basados ​​en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas). Se utilizan para fines no específicos. colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn (colitis granulomatosa).

Las sulfonamidas conocidas combinadas con trimetoprima son: cotrimoxazol, lidaprima, sulfatono, groseptol, potesepil. En la célula microbiana, la trimetoprima bloquea la enzima involucrada en la síntesis de las bases purínicas. El tipo de interacción farmacológica observada en este caso es un sinergismo potenciado indirecto. El efecto se vuelve bactericida, ya que los cambios en desarrollo en los microorganismos son incompatibles con la vida y conducen a su muerte.

En cuanto a su actividad, las preparaciones de sulfanilamida son significativamente inferiores a otros agentes antimicrobianos y tienen una toxicidad relativamente alta. Se prescriben principalmente para la intolerancia a los antibióticos o el desarrollo de tolerancia a los mismos. A menudo, las sulfonamidas se combinan con antibióticos.

Derivados de la 8-hidroxiquinolina.

Las preparaciones de esta serie tienen acción antibacteriana y antiprotozoaria. El mecanismo de acción bacteriostática de los derivados de 8-hidroxiquinolina incluye: inhibición selectiva de la síntesis de ADN bacteriano; la formación de complejos inactivos con enzimas que contienen metales del patógeno; bloqueo de las enzimas de fosforilación oxidativa y alteración de la formación de ATP; halogenación y desnaturalización (en altas concentraciones) de proteínas patógenas. Representantes: nitroxolina, intestopan, enteroseptol.

La nitroxolina se excreta sin cambios en la orina, donde se acumula en concentraciones bacteriostáticas. En este sentido, el medicamento se usa como uroantiséptico para infecciones del tracto urinario, para la prevención de infecciones después de operaciones en los riñones y el tracto urinario, después de manipulaciones diagnósticas. la droga tiene una amplia gama acción antibacteriana, además, tiene un efecto depresor sobre algunos hongos levaduriformes del género Candida. Es bien tolerado y casi no causa efectos secundarios, pero la resistencia de los microorganismos se desarrolla rápidamente.

Intestopan tiene actividad antibacteriana y antiprotozoaria y está indicado para enterocolitis aguda y crónica, disentería amebiana y bacilar, dispepsia putrefactiva. Dado que el medicamento contiene iones de bromo, para evitar el desarrollo de envenenamiento, es necesario cumplir estrictamente con el régimen de dosificación.

El enteroseptol prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal y no tiene efecto sistémico. Se utiliza para la dispepsia enzimática y putrefactiva, disentería bacilar, colitis protozoaria, para el tratamiento de portadores de amebas. A menudo combinado con otros agentes antimicrobianos. Con uso prolongado (más de 4 semanas), puede causar neuritis periférica, mielopatía, lesiones nervio óptico, intoxicación por yodo.

derivados de quinolonas.

Representantes: ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico. El mecanismo de acción incluye: inhibición de la síntesis de ADN, interacción con enzimas del patógeno que contienen metales, participación en reacciones de peroxidación lipídica. El espectro de acción incluye solo bacterias gram. Eficaz contra Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa es resistente a estos fármacos. Una cualidad valiosa de los medicamentos es su actividad contra cepas resistentes a antibióticos y medicamentos de sulfanilamida. La resistencia a los medicamentos se desarrolla con bastante rapidez. Los fármacos y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones, lo que da lugar a altas concentraciones en la orina. Por lo tanto, la principal aplicación son las infecciones del tracto urinario y la prevención de infecciones durante las operaciones de riñón y vejiga.

Fluoroquinolonas.

Fueron creados durante el estudio de los derivados de quinolonas descritos anteriormente. Resultó que la adición de un átomo de flúor a la estructura de la quinolona aumenta significativamente el efecto antibacteriano del fármaco. Hasta la fecha, las fluoroquinolonas son uno de los agentes quimioterapéuticos más activos, no inferiores en fuerza a los antibióticos más potentes. Las fluoroquinolonas se dividen en tres generaciones.

La primera generación contiene 1 átomo de flúor: ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, norfloxacina, lomefloxacina.

La segunda generación contiene 2 átomos de flúor: levofloxacino, esparfloxacino.

La tercera generación contiene 3 átomos de flúor: moxifloxacino, gatifloxacino, gemifloxacino, nadifloxacino.

Entre los agentes antimicrobianos sintéticos conocidos, las fluoroquinolonas tienen el espectro de acción más amplio y una actividad antibacteriana significativa. Son activos frente a cocos Gram- y Gram+, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Drogas individuales(ciprofloxacino, ofloxacino, lomefloxacino) actúan sobre Mycobacterium tuberculosis y pueden utilizarse en terapia de combinación con tuberculosis resistente a los medicamentos. Las espiroquetas, la listeria y la mayoría de los anaerobios no son sensibles a las fluoroquinolonas. Las fluoroquinolonas actúan sobre microorganismos localizados extra e intracelularmente. La resistencia de la microflora se desarrolla con relativa lentitud. El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas se basa en el bloqueo de enzimas bacterianas vitales involucradas en la síntesis, preservación y restauración de la estructura del ADN. La violación del funcionamiento de estos sistemas enzimáticos conduce al desenrollado de la molécula de ADN y la muerte celular. Debido a la relación estructural y funcional de los sistemas enzimáticos de las células procariotas y eucariotas, las fluoroquinolonas a menudo pierden su selectividad de acción y dañan las células del macroorganismo, provocando numerosos efectos secundarios. Los más significativos son: fototoxicidad (la radiación UV destruye las fluoroquinolonas con la formación de radicales libres que dañan la estructura de la piel), artrotoxicidad (desarrollo del tejido cartilaginoso alterado), inhibición del metabolismo de la teofilina y aumento de su concentración en la sangre. Estos medicamentos pueden causar un cambio en el cuadro sanguíneo, reacciones dispépticas y alérgicas, desórdenes neurológicos. Contraindicado en mujeres embarazadas y niños.

Es más recomendable prescribir medicamentos de este grupo para infecciones tan graves como sepsis, peritonitis, meningitis, osteomielitis, tuberculosis, etc. Las fluoroquinolonas están indicadas para infecciones del tracto urinario, tracto gastrointestinal, piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. En la práctica neumológica, las fluoroquinolonas de segunda y tercera generación son las más populares.

La alta eficacia de las fluoroquinolonas en infecciones de casi cualquier localización se debe a las siguientes características de su farmacocinética:

1) para las drogas de este grupo, es característico un efecto postantibiótico pronunciado

2) las drogas penetran bien en varios órganos y tejidos (pulmones, riñones, huesos, próstata)

3) crean altas concentraciones en la sangre y los tejidos cuando se toman por vía oral, y la biodisponibilidad no depende de la ingesta de alimentos

4) tener un efecto inmunomodulador, aumentando la actividad fagocítica de los neutrófilos

La pronunciada actividad bactericida de las fluoroquinolonas hizo posible el desarrollo de una serie de fármacos formas de dosificación para uso en exteriores.

Derivados de nitrofurano.

El mecanismo de acción de los nitrofuranos incluye:

1) la formación de complejos con ácidos nucleicos, lo que resulta en una violación de la estructura del ADN del patógeno, inhibición de la síntesis de proteínas, interrupción del crecimiento y reproducción de bacterias (efecto bacteriostático)

2) inhibición de la cadena respiratoria y del ciclo de Krebs, lo que conduce a la muerte celular (efecto bactericida)

Las características del mecanismo de acción le permiten combinar nitrofuranos con otros agentes antibacterianos.

Los nitrofuranos tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana, que incluye bacterias (gram + cocos y gambacilos), protozoos (giardia, tricomonas), incluso virus. Los derivados del nitrofurano pueden actuar sobre cepas de microorganismos resistentes a algunos antibióticos y sulfonamidas. Los nitrofuranos no tienen efecto sobre anaerobios y Pseudomonas aeruginosa. Suprimen la producción de toxinas por parte de los microorganismos, por lo que pueden eliminar rápidamente los efectos de la intoxicación mientras mantienen el patógeno en el cuerpo. Bajo la influencia de los nitrofuranos, los microbios reducen su capacidad de producir antifagos y pierden su capacidad de fagocitosis; Los nitrofuranos inhiben el desarrollo de resistencia de los patógenos a los antibióticos. Los nitrofuranos se caracterizan por su baja toxicidad. Además, aumentan la resistencia del organismo a las infecciones. Algunos medicamentos de este grupo se usan principalmente como antisépticos para uso externo, otros, principalmente para el tratamiento de infecciones de los intestinos y las vías urinarias.

La nitrofurazona (furatsilina) ​​se usa externamente como antiséptico para el tratamiento de heridas, piel, membranas mucosas, lavado de cavidades serosas y cavidades articulares.

La furazolidona, la nifuroxazida y el nifurantel se utilizan para infecciones intestinales etiología bacteriana y protozoaria (disentería bacilar, paratifoidea, infecciones tóxicas, enterocolitis), ya que se absorben pobremente en el tracto gastrointestinal y crean altas concentraciones en la luz intestinal. Además, la furazolidona y el nifurantel son eficaces en la colitis por tricomonas y la giardiasis.

La nitrofurantoína, el nifurtoinol y la furazidina se utilizan para infecciones del tracto urinario, así como para la prevención de complicaciones infecciosas durante operaciones urológicas, cistoscopia, cateterismo. Vejiga. Las drogas se excretan en cantidades significativas por los riñones con la orina, donde se crean sus concentraciones bacteriostáticas y bactericidas.

La furazidina es eficaz cuando se aplica tópicamente para lavados y duchas vaginales en la práctica quirúrgica. La sal de potasio de furazidina se puede administrar por vía intravenosa en formas graves de enfermedades infecciosas (sepsis, infecciones de heridas y purulentas, neumonía).

Derivados de quinoxalina.

Este grupo de agentes antibacterianos está representado por quinoxidina y dioxidina. Los derivados de quinoxalina tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana, que incluye Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, disentería y Klebsiella bacillus, Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, anaerobios patógenos, incluido el agente causal de la gangrena gaseosa. Estos medicamentos son activos contra bacterias resistentes a otros agentes quimioterapéuticos, incluidos los antibióticos.

El efecto bactericida de los derivados de la quinoxalina se debe a la activación de la oxidación por radicales libres en la célula microbiana, como resultado de lo cual se interrumpe la síntesis de ADN y se producen cambios profundos en el citoplasma celular, lo que conduce a la muerte del patógeno. La actividad de los fármacos de este grupo se potencia en un entorno anaeróbico debido a su capacidad para provocar la formación de especies reactivas de oxígeno. Debido a la alta toxicidad, los derivados de la quinoxalina se usan solo por razones de salud para el tratamiento de formas graves de infecciones anaerobias o mixtas aeróbicas-anaeróbicas causadas por cepas multirresistentes cuando otros agentes antimicrobianos son ineficaces. Asignar solo a adultos (después de una prueba de tolerancia) con tratamiento hospitalario bajo la supervisión de un médico.

Las indicaciones para el uso de derivados de quinoxalina son procesos inflamatorios purulentos severos de diversa localización, como pleuresía purulenta, epima pleural, abscesos pulmonares, peritonitis, cistitis, pielitis, pielocistitis, colecistitis, colangitis, heridas con cavidades profundas, abscesos de tejidos blandos, flemón , disbiosis severa, sepsis, heridas postoperatorias del tracto urinario y biliar, prevención de complicaciones infecciosas después del cateterismo.

Oxazolidinonas.

Esta es una nueva clase de antimicrobianos activos. El primer fármaco de este grupo, linezolid, tiene un efecto bacteriostático principalmente sobre las bacterias gram+ y en menor medida sobre las gram-. La actividad bactericida se observó solo en relación con algunos microorganismos.

El mecanismo de acción se basa en la unión irreversible a las subunidades de los ribosomas, lo que conduce a la inhibición de la síntesis de proteínas en la célula microbiana. Este mecanismo único previene el desarrollo de resistencia cruzada con macrólidos, aminoglucósidos, lincosamidas, tetraciclinas, cloranfenicol. La resistencia de los patógenos a linezolid se desarrolla muy lentamente. Linezolid es activo en neumonía adquirida en el hospital y en la comunidad (en combinación con antibióticos activos contra gram-microorganismos), infecciones de la piel y tejidos blandos, tracto urinario, endocarditis. Linezolid se distribuye bien en los tejidos, se acumula en el epitelio broncopulmonar, penetra en la piel, tejidos blandos corazón, intestinos, hígado, riñones, sistema nervioso central, líquido sinovial, huesos, vesícula biliar. Absorción rápida y completa del tracto gastrointestinal (100% biodisponibilidad), excretado principalmente en la orina. El uso de linezolid puede causar candidiasis, alteración del gusto, dispepsia, cambios en la bilirrubina total, ALT, AST, fosfatasa alcalina, anemia, trombocitopenia. En general, el fármaco es bien tolerado.