¿Para qué sirven las tabletas de rifampicina en cápsulas? Cápsulas de rifampicina-Belmed: instrucciones de uso. Denominación común internacional

Nombre comercial

Rifampicina

Internacional nombre genérico

Rifampicina

Forma de dosificación

Cápsulas, 300 mg.

Compuesto

Una cápsula contiene

sustancia activa- rifampicina 300 mg,

excipientes: monohidrato de lactosa, aceite de vaselina(parafina líquida), almidón de patata, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro (Aerosil), talco, estearato de magnesio.

cubierta de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171), azorrubina (E 122).

Descripción

Cápsulas de gelatina dura con cuerpo y tapa de color rojo.

El contenido de las cápsulas es un polvo o gránulos de color marrón rojizo o rojo ladrillo.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antituberculosos. Medicamentos antibacterianos. Rifampicina.

Código ATX J04AB02

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

La rifampicina se absorbe bien desde tracto gastrointestinal. Cuando se toma, la concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza después de 2 a 4 horas y permanece en un nivel detectable hasta por 8 horas. Sin embargo, en la sangre y los tejidos, las concentraciones eficaces pueden persistir durante 12 a 24 horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. La vida media es de 2 a 5 horas. La rifampicina se metaboliza en el hígado. La rifampicina penetra bien en los tejidos y fluidos corporales y se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural, el esputo, el contenido de las cavidades, tejido óseo. La concentración más alta del fármaco se crea en los tejidos del hígado y los riñones. Se excreta del cuerpo con bilis y orina.

Farmacodinamia

La rifampicina es un antibiótico semisintético. amplia gama acciones del grupo de la rifamicina. Inhibe la síntesis de ácido ribonucleico (ARN).

Es bacteriostático y en altas concentraciones. efecto bactericida. Altamente activo contra M. tuberculosis, es un fármaco antituberculoso de primera línea. Activo contra Escherichia coli, Pseudomonas, indol positivo e indol negativo, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, estafilococos coagulasa negativos, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, especies de Legionella, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M. intracelular y M.avium.

Indicaciones de uso

Tuberculosis de los pulmones y otros órganos (todas las formas) como parte de una terapia compleja.

Modo de empleo y dosis.

La rifampicina se toma por vía oral con el estómago vacío (entre 1/2 y 1 hora antes de las comidas).

Al tratar la tuberculosis en adultos: terapia diaria (una vez al día) o terapia intermitente (3 veces por semana)

Máximo dosis diaria no debe exceder los 750 mg.

Con función hepática insuficiente. la dosis diaria no debe exceder los 8 mg/kg.

Uso en pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada, la excreción renal de rifampicina disminuye en proporción a la disminución de la función renal fisiológica, pero debido a un aumento compensatorio de la excreción hepática, la vida media del fármaco es la misma que en pacientes más jóvenes. Sin embargo, se debe tener precaución al utilizar el fármaco en estos pacientes, especialmente si hay evidencia de disfunción hepática.

La duración del curso es de 6-9-12 meses o más. La duración del tratamiento se determina individualmente. Si la rifampicina no se tolera bien, la dosis diaria se puede dividir en 2 tomas.

Úselo según las indicaciones de un médico.

Efectos secundarios

• hiperemia cutánea, picazón, erupción cutánea, urticaria, dermatitis exfoliativa, reacciones penfigoides, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis
• pérdida de apetito, anorexia, gastritis erosiva, acidez de estómago, náuseas, vómitos, flatulencia, dolor epigástrico, malestar abdominal, cólico intestinal, diarrea, colitis pseudomembranosa, estreñimiento
• discapacidad visual
• hepatitis, ictericia
• exacerbación de la gota (aumento ácido úrico en suero)
• fatiga, somnolencia, casos raros de psicosis, depresión
• La trombocitopenia (con o sin púrpura) suele ocurrir con el tratamiento intermitente. Posible desarrollo de hemorragia cerebral con fatal si se continuó el tratamiento con rifampicina después de la aparición de la púrpura
• casos raros coagulación intravascular sangre, eosinofilia, leucopenia, edema, debilidad muscular, miopatía, agranulocitosis, insuficiencia suprarrenal en pacientes con insuficiencia suprarrenal, disuria
• ginecomastia en pacientes con diabetes mellitus
• raramente posible dismenorrea, inducción de porfiria
• El herpes es extremadamente raro.

Con el tratamiento intermitente, se puede desarrollar lo siguiente:

• "síndrome gripal": fiebre, escalofríos, dolor de cabeza, mareos y dolor de huesos aparecen con mayor frecuencia dentro de los 3 a 6 meses posteriores al tratamiento. La incidencia del síndrome varía, pero este síndrome ocurre en el 50% de los pacientes que reciben el medicamento una vez por semana, en una dosis de 25 mg/kg o más.
• dificultad para respirar y sibilancias
• rechazar presión arterial y shock
• shock anafiláctico
• anemia hemolítica aguda
• insuficiencia renal aguda causada por necrosis tubular aguda o nefritis intersticial aguda, hematuria

Si se producen complicaciones graves, como insuficiencia renal, trombocitopenia y anemia hemolítica, se debe suspender el medicamento.

En tratamiento a largo plazo La rifampicina en mujeres puede causar problemas. ciclo menstrual.

La rifampicina puede provocar una coloración rojiza de la piel, la orina, las heces, el sudor, el esputo y las lágrimas. Suave lentes de contacto También se puede pintar.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a los componentes del medicamento.
• discapacidad visual (retinopatía diabética, nervio óptico)
• epilepsia, tendencia a convulsiones
• historia de poliomielitis
• antecedentes de hepatitis infecciosa, ictericia
• tromboflebitis
• aterosclerosis severa
• disfunción hepática
• disfunción renal
• embarazo, periodo de lactancia
• infancia hasta 18 años
• uso simultáneo con medicamentos saquinavir/ritonavir

Interacciones medicamentosas

La rifampicina es un potente inductor del citocromo P-450 y puede causar enfermedades potencialmente peligrosas. interacciones medicamentosas. El uso concomitante de rifampicina con otros fármacos que también se metabolizan por el citocromo P-450 puede acelerar su metabolismo y disminuir su efecto. En este caso, es posible que sea necesario ajustar la dosis de estos medicamentos. Ejemplos de fármacos metabolizados por el citocromo P-450:

• fármacos antiarrítmicos (p. ej., disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida)
• antiepilépticos (p. ej., fenitoína)
• antagonista hormonal (antiestrógenos, por ejemplo, tamoxifeno, toremifeno, gestinona)
• antipsicóticos (p. ej., haloperidol, aripiprazol)
• anticoagulantes (p. ej., cumarinas)
• antifúngicos (p. ej., fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol)
• medicamentos antivirales(p. ej., saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapina)
• barbitúricos (fenobarbital)
• bloqueadores beta (p. ej., bisoprolol, propranolol)
• ansiolíticos y píldoras para dormir(p. ej., diazepam, benzodiazepinas, zolpicolona, ​​zolpidem)
• bloqueadores de los canales de calcio (p. ej., diltiazem, nifedipina, verapamilo, nimodipina, isradipina, nicardipina, nisoldipina)
• medicamentos antibacterianos (por ejemplo, cloranfenicol, claritromicina, dapsona, doxiciclina, fluoroquinolonas, telitromicina),
• corticosteroides
• glucósidos cardíacos (digitoxina, digoxina)
• clofibrato
• anticonceptivos hormonales
• estrógenos
• medicamentos antidiabéticos (p. ej., clorpropamida, tolbutamida, sulfonilurea, rosiglitazona)
• inmunosupresores (p. ej., ciclosporina, sirolimus, tacrolimus)
• irinotecán
• hormona glándula tiroides(por ejemplo, levotiroxina)
• losartán
• analgésicos (p. ej., metadona, analgésicos narcóticos)
• prazicuantel
• progestágenos
• quinina
• riluzol
• Antagonistas del receptor 5-NT3 (p. ej., ondansetrón)
• estatinas metabolizadas por CYP3A4 (p. ej., simvastatina)
• teofilina
• antidepresivos tricíclicos (p. ej., amitriptilina, nortriptilina)
• medicamentos citotóxicos (p. ej., imatinib)
• diuréticos (p. ej., eplerenona)

Para pacientes que toman anticonceptivos orales, se debe recomendar el uso de métodos anticonceptivos alternativos no hormonales.

Al tomar rifampicina, resulta más difícil controlar la condición de los pacientes con diabetes.

Si se toma rifampicina concomitantemente con la combinación saquinavir/ritonavir, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Está contraindicado el uso concomitante de rifampicina con saquinavir/ritonavir.

El uso simultáneo de ketoconazol y rifampicina conduce a una disminución de las concentraciones de ambos fármacos.

El uso concomitante de rifampicina y enalapril produce una disminución de la concentración de enalaprilato, el metabolito activo de enalapril. Es necesario ajustar la dosis del medicamento.

El uso concomitante de antiácidos puede reducir la absorción de rifampicina. Las dosis diarias de rifampicina deben tomarse al menos 1 hora antes de tomar antiácidos.

Si el medicamento se usa simultáneamente con halotano o isoniazida, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Se debe evitar el uso concomitante de rifampicina y halotano.

Se debe controlar estrechamente la función hepática en pacientes que reciben rifampicina e isoniazida de forma concomitante.

El ácido paraaminosalicílico interfiere con la absorción de rifampicina. Las preparaciones de ácido paraaminosalicílico que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) deben prescribirse no antes de 4 horas después de tomar rifampicina.

Evite el uso combinado con inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir, nelfinavir).

También hay que tener en cuenta que la rifampicina interactúa con los agentes de contraste utilizados en la colecistografía. Bajo su influencia, los resultados de los estudios radiográficos pueden verse distorsionados.

Instrucciones especiales

La administración continua de rifampicina se tolera mejor que la administración intermitente (2-3 veces por semana).

La monoterapia para la tuberculosis con rifampicina suele ir acompañada del desarrollo de resistencia del patógeno al antibiótico, por lo que debe combinarse con otros fármacos antituberculosos.

Usar con precaución en insuficiencia cardíaca pulmonar de grado II-III, en pacientes debilitados, en pacientes que abusan del alcohol y con porfiria.

El tratamiento con rifampicina debe realizarse bajo estrecha supervisión médica. Con la administración prolongada, puede desarrollarse flebitis. Con el desarrollo de trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica, insuficiencia renal y otras reacciones adversas graves, se suspende la administración de rifampicina. Se deben tomar precauciones en caso de insuficiencia renal con una dosis del fármaco superior a 600 mg/día.

En pacientes con tuberculosis, se debe comprobar la función hepática antes de iniciar el tratamiento. En adultos: se deben comprobar los siguientes indicadores: enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina, análisis general recuento sanguíneo y plaquetas. En pacientes con insuficiencia hepática, el medicamento debe tomarse sólo cuando sea necesario y bajo estrecha supervisión médica. Pueden ser necesarios ajustes de dosis en estos individuos. medicamento y controlar la función hepática, especialmente la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST). Los estudios deben realizarse antes de iniciar el tratamiento, semanalmente durante 2 semanas y luego cada 2 semanas durante las siguientes 6 semanas. Si aparecen signos de disfunción hepática, se debe suspender el medicamento. Se deben considerar otros medicamentos contra la tuberculosis después de consultar a un especialista. Si se reintroduce rifampicina después de la normalización de la función hepática, se debe controlar la función hepática diariamente. En pacientes con insuficiencia hepática, en pacientes de edad avanzada, en pacientes debilitados, se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con isoniazida (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

En algunos pacientes, puede aparecer hiperbilirrubinemia en los primeros días de tratamiento. Un aumento moderado de los niveles de bilirrubina y/o transaminasas no es indicación de interrupción del tratamiento. Es necesario controlar dinámicamente la función hepática y el estado clínico del paciente. La rifampicina puede interferir con el flujo de bilis del agente de contraste utilizado para obtener imágenes de la vesícula biliar debido a la competencia por el flujo de bilis. Por tanto, el estudio debe realizarse antes de administrar el fármaco.

Debido a la posibilidad de que se produzca una reacción inmunológica, incluido un shock anafiláctico, en relación con el tratamiento intermitente, se debe vigilar estrechamente a los pacientes y advertirles de los peligros del tratamiento intermitente.

Con el uso prolongado del medicamento, es necesario controlar el recuento sanguíneo debido a la posibilidad de desarrollar leucopenia.

En el caso del uso profiláctico en portadores del bacilo meningocócico, es necesaria una estricta vigilancia de la salud del paciente para identificar rápidamente los síntomas de la enfermedad en caso de resistencia a la rifampicina. Durante el período de tratamiento, no se deben utilizar métodos microbiológicos para determinar la concentración. ácido fólico y vitamina B 12 en el suero sanguíneo. Necesidad de considerar métodos alternativos análisis. Tomar el medicamento puede mejorar el metabolismo de sustratos endógenos, incluidas las hormonas suprarrenales, las hormonas tiroideas y la vitamina D.

Periodo de embarazo y lactancia.

En estudios con animales, se ha demostrado que la rifampicina tiene un efecto teratogénico. El fármaco atraviesa la barrera placentaria, pero se desconoce su efecto en el feto humano.

Las mujeres en edad fértil necesitan métodos anticonceptivos fiables (incluidos los no hormonales) durante el tratamiento.

El uso de rifampicina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Durante el período de tratamiento se debe evitar la conducción de vehículos y otras actividades que requieran alta concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, picazón, dolor de cabeza, aumento del letargo, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y/o bilirrubina, coloración marrón rojiza o naranja de la piel, orina, sudor, saliva, lágrimas, heces (la intensidad del color es proporcional a la cantidad de rifampicina tomada) , con enfermedad hepática, puede ocurrir pérdida del conocimiento, en la práctica pediátrica, es posible edema facial o periorbitario, hipotensión, taquicardia sinusal, arritmia ventricular, convulsiones, paro cardíaco e incluso la muerte.

No se ha establecido la dosis mínima aguda o tóxica. Sin embargo, las sobredosis agudas no mortales en adultos oscilan entre 9 y 12 g de rifampicina. Las sobredosis agudas mortales en adultos oscilan entre 14 y 60 g. Algunos casos mortales de intoxicación por rifampicina se han asociado con el consumo de alcohol.

Tratamiento - sintomático (no existe antídoto específico): lavado gástrico, inducir el vómito, tomar carbón activado, para náuseas y vómitos: fármacos antieméticos, hemodiálisis, diuresis forzada.

Formulario de liberación y embalaje

10 cápsulas por blister de película de cloruro de polivinilo y lámina de aluminio barnizada impresa.

2 blisters cada uno junto con instrucciones para uso medico en los idiomas estatal y ruso se colocan en envases de cartón para embalaje de consumo.

El embalaje primario o secundario, junto con la cantidad adecuada de instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en una caja de cartón corrugado.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

¡Manténgase fuera del alcance de los niños!

Duración

No utilizar después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Por prescripción médica

Fabricante

Planta farmacéutica Pavlodar LLP.

Titular del certificado de registro

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazajstán

Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad de los productos (bienes) en el territorio de la República de Kazajstán. )

Planta farmacéutica Pavlodar LLP

Kazajstán, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33 años.

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Nombre:

Rifampicina

Farmacológico
acción:

Rifampiína es antibiótico de amplio espectro.
Es activo contra las micobacterias de la tuberculosis y la lepra, actúa sobre los cocos grampositivos (especialmente estafilococos) y gramnegativos (meningococos, gonococos) y es menos activo contra las bacterias gramnegativas.
La rifampicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
La concentración máxima en sangre se alcanza 2-2"/2 horas después de la administración oral.
Con administración por goteo intravenoso. concentración máxima de rifampicina observado hacia el final de la infusión.
A nivel terapéutico, la concentración del fármaco cuando se administra por vía oral e intravenosa se mantiene durante 8 a 12 horas, para patógenos altamente sensibles, durante 24 horas, la rifampicina penetra bien en los tejidos y líquidos del cuerpo y se encuentra en concentraciones terapéuticas. exudado pleural (que se acumula entre las membranas, líquido rico en proteínas que rodea los pulmones), esputo, contenido de las cavernas (cavidades en los pulmones formadas como resultado de la necrosis tisular), tejido óseo.
La concentración más alta del fármaco se crea en los tejidos del hígado y los riñones.
Del cuerpo excretado en bilis y orina.
La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se observa resistencia cruzada con otros antibióticos (a excepción de rifamiina).

Indicaciones para
solicitud:

Tuberculosis de los pulmones y otros órganos;
- en varias formas lepra y enfermedades inflamatorias pulmones y vías respiratorias: bronquitis (inflamación de los bronquios), neumonía (neumonía), causada por estafilococos multirresistentes (resistentes a la mayoría de los antibióticos);
- con osteomielitis (inflamación médula ósea y tejido óseo adyacente);
- infecciones del tracto urinario y biliar;
- gonorrea aguda y otras enfermedades causadas por patógenos sensibles a la rifampicina;
- para enfermedades distintas de la tuberculosis sólo en los casos en que otros antibióticos sean ineficaces.

La rifampicina tiene efecto virulocida (acompañado de una pérdida total o parcial de la actividad biológica del virus) sobre el virus de la rabia, suprime el desarrollo de encefalitis rabiosa (inflamación del cerebro causada por el virus de la rabia); por lo tanto, se utiliza para tratamiento complejo rabia en período de incubación(el período entre el momento de la infección y la aparición de los primeros signos de la enfermedad).

Instrucciones de uso:

rifampiiiin tomado por vía oral con el estómago vacío("/2-1 hora antes de las comidas) o administrado por vía intravenosa (solo adultos).
Para preparar la solución, diluya 0,15 g de rifampicina en 2,5 ml de agua esterilizada para inyección, agite vigorosamente las ampollas con el polvo hasta su completa disolución y diluya la solución resultante en 125 ml de solución de glucosa al 5%.
Inyecte a un ritmo de 60 a 80 gotas por minuto.
En el tratamiento de la tuberculosis, la dosis diaria promedio para adultos es de 0,45 g por vía oral una vez al día.
En pacientes (especialmente durante una exacerbación) con un peso corporal superior a 50 kg, la dosis diaria se puede aumentar a 0,6 g.
La dosis diaria promedio para niños mayores de 3 años es de 10 mg/kg (pero no más de 0,45 g por día) 1 vez al día.
Si la rifampicina no se tolera bien, la dosis diaria se puede dividir en 2 tomas.

Se recomienda rifampicina intravenosa. en formas agudamente progresivas y generalizadas de tuberculosis pulmonar destructiva (tuberculosis pulmonar que ocurre con una violación de la estructura del tejido pulmonar), procesos purulentos-sépticos graves (infección microbiana de la sangre con posterior formación de úlceras en los tejidos), cuando es Es necesario crear rápidamente una alta concentración del fármaco en la sangre y si el paciente tiene dificultades o mal tolera la administración del fármaco.
Cuando se administra por vía intravenosa, la dosis diaria para adultos es de 0,45 g, para formas graves que progresan (en desarrollo) rápidamente: 0,6 gy se administra en 1 dosis.
El medicamento se administra por vía intravenosa durante 1 mes. o más, seguido de una transición a la administración oral, dependiendo de la tolerabilidad del fármaco.
La duración total del uso de rifampicina para la tuberculosis está determinada por la eficacia del tratamiento y puede llegar a 1 año.

Al tratar la tuberculosis con rifampicina (por vía intravenosa) en pacientes con diabetes mellitus Se recomienda administrar 2 unidades de insulina por cada 4-5 g de glucosa (disolvente).
La monoterapia (tratamiento con un solo fármaco) de la tuberculosis con rifampicina suele ir acompañada del desarrollo de resistencia del patógeno al antibiótico, por lo que debe combinarse con otros fármacos antituberculosos (estreptomicina, isoniazida, etambutol, etc., 770, 781), a los que se conserva la sensibilidad de Mycobacterium tuberculosis (el agente causante de la tuberculosis).
Para la lepra, la rifampicina se utiliza según los siguientes regímenes:: a) se administra una dosis diaria de 0,3-0,45 g en 1 dosis: si se tolera mal, en 2 dosis.
La duración del tratamiento es de 3 a 6 meses, los cursos se repiten a intervalos de 1 mes; b) en el fondo terapia combinada Se prescribe una dosis diaria de 0,45 g en 2-3 dosis durante 2-3 semanas. a intervalos de 2-3 meses. durante 1 año - 2 años o en la misma dosis 2-3 veces cada 1 semana. dentro de 6 meses.
El tratamiento se lleva a cabo en combinación con agentes inmunoestimulantes (que aumentan las defensas del organismo).

Para infecciones no tuberculosas los adultos toman rifampicina por vía oral a razón de 0,45-0,9 g por día, y los niños, 8-10 mg/kg en 2-3 dosis.
Administrado por vía intravenosa a adultos en una dosis diaria de 0,3-0,9 g (2-3 inyecciones).
Administrar durante 7-10 días.
Tan pronto como surja la oportunidad, pase a tomar el medicamento por vía oral.
Para la gonorrea aguda prescrito por vía oral a una dosis de 0,9 g por día una vez o durante 1-2 días.
Para la prevención de la rabia. los adultos reciben por vía oral entre 0,45 y 0,6 g por día; con lesiones graves (mordida en la cara, cabeza, manos): 0,9 g por día; niños menores de 12 años: 8-10 mg/kg.
La dosis diaria se divide en 2-3 tomas.
Duración de uso: 5-7 días.
El tratamiento se lleva a cabo simultáneamente con la inmunización activa (vacunas).

Efectos secundarios:

Desde el exterior sistema digestivo : náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito; aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, bilirrubina en el plasma sanguíneo, colitis pseudomembranosa, hepatitis.
Reacciones alérgicas: urticaria, edema de Quincke, broncoespasmo, síndrome gripal.
Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica.
Del lado del sistema nervioso central.: dolor de cabeza, ataxia, visión borrosa.
Del sistema urinario: necrosis de los túbulos renales, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.
Desde el exterior sistema endocrino : irregularidades menstruales.
Otros: coloración marrón rojiza de orina, heces, saliva, esputo, sudor, lágrimas.

Contraindicaciones:

Bebés;
- mujeres embarazadas;
- con ictericia;
- enfermedades renales con función excretora reducida;
- para la hepatitis (inflamación del tejido hepático);
- en hipersensibilidad a la droga.
La administración intravenosa está contraindicada. con insuficiencia cardíaca pulmonar (suministro insuficiente de oxígeno a los tejidos del cuerpo debido a enfermedades cardíacas y pulmonares) y flebitis.

Con atención Se utiliza para enfermedades del hígado y agotamiento.
Cuando se tratan infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia microbiana; este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos.
La rifampicina se tolera mejor cuando se toma diariamente que cuando se toma de forma intermitente. Si es necesario retomar el tratamiento con rifampicina después de una pausa, se debe comenzar con una dosis de 75 mg/día, incrementándola gradualmente en 75 mg/día hasta alcanzar la dosis deseada.
En este caso, se debe controlar la función renal; Es posible la administración adicional de GCS.
Con uso prolongado de rifampicina. está indicada la monitorización sistemática de los patrones sanguíneos y la función hepática; no se puede utilizar una prueba con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina inhibe competitivamente su excreción.
Los preparados de PAS que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) no deben prescribirse antes de 4 horas después de tomar rifampicina.
En recién nacidos y bebés prematuros, la rifampicina se utiliza sólo cuando es absolutamente necesario.

Interacción con
otros medicinales
por otros medios:

Debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales (isoenzimas CYP2C9, CYP3A4), la rifampicina acelera el metabolismo de la teofilina, los anticoagulantes orales y los hipoglucemiantes orales. anticonceptivos hormonales, preparados digitálicos, verapamilo, fenitoína, quinidina, corticosteroides, cloranfenicol, medicamentos antimicóticos, lo que conduce a una disminución de sus concentraciones en el plasma sanguíneo y, en consecuencia, a una disminución de su efecto.

Embarazo:

Si es necesario utilizar rifampicina durante el embarazo, se debe evaluar el beneficio esperado del tratamiento para la madre y el riesgo potencial para el feto.
Hay que tener en cuenta que el uso de rifampicina en las últimas semanas de embarazo aumenta el riesgo de sangrado en recién nacidos y madres en el posparto.
La rifampicina se libera leche materna.
Si es necesario, se debe suspender el uso durante la lactancia.

1 ampolla de liofilizado de rifampicina para solución para perfusión (600 mg) contiene:
- sustancia activa: rifampicina - 600 mg;
- excipientes: ácido ascórbico 60 mg, sulfito de sodio 12 mg, hidróxido de sodio hasta pH 8,0-9,0.

1 cápsula de Rifampicina (150 mg) contiene:
- ingrediente activo: rifampicina - 150 mg;
- excipientes: lactosa, almidón de patata, lauril sulfato de sodio, parafina líquida, talco purificado, óxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

Rifampicina: instrucciones de uso y revisiones.

Nombre latino: Rifampicina

Código ATX: J04AB02

Ingrediente activo: rifampicina

Fabricante: Virend International, LLC (Rusia), Belmedpreparaty, RUP (República de Bielorrusia), Pharmasintez, JSC (Rusia), Valenta Pharm, PJSC (Rusia), North Star, JSC (Rusia), Kraspharma, JSC (Rusia), Sanjivani Parenteral Limited (India)

Actualizando la descripción y la foto: 03.10.2019

La rifampicina es un antibiótico semisintético con efecto antituberculoso y de amplio espectro de acción antibacteriana.

Forma de lanzamiento y composición.

Formas de dosificación de rifampicina:

• Liofilizado para preparar una solución para perfusión: masa higroscópica en polvo de color marrón rojizo (en ampollas: 150 ml, en una caja de cartón de 5 o 10 piezas, completo con un cuchillo para ampollas; 5 piezas en bandejas de plástico contorneadas, en una caja de cartón de 1 o 2 palets o caja de cartón 20, 25, 50, 100, 200 palets; 5 uds. en blister, en paquete de cartón de 1 o 2 paquetes o en caja de cartón de 20, 25, 50, 100, 200 paquetes; en frascos: 150, 300 o 600 mg, en caja de cartón 1, 5 o 10 uds.; 450 mg cada uno, en envases de cartón de 1, 10, 50 o 100 uds.; 150 o 300 mg cada uno, en caja de cartón 1 frasco completo con disolvente (5 ml en ampollas); 600 mg cada uno, en caja de cartón 1 frasco completo con disolvente (5 o 10 ml en ampollas); 150, 300, 450 o 600 mg: 5 uds. en una paleta de plástico de contorno, en un paquete de cartón 1 o 2, en una caja - 10, 20 paletas; 5 uds. en un blister, en un paquete de cartón de 1 o 2, en una caja - 10 o 20 paquetes; 600 mg cada uno, 50, 100 ó 500 viales en caja de cartón);
• cápsulas: gelatina dura de color rojo anaranjado (No. 1) o roja (No. 0), dentro de las cápsulas hay un polvo rojo marrón o rojo con inclusiones blancas (150 mg cada una: 20 o 30 piezas en frascos de vidrio oscuro, frascos de polímero o frascos, en paquete de cartón, 1 frasco, frasco o frasco; 150 o 300 mg en bolsa de plástico: 500, 1000, 2000 o 5000 uds., en frasco de polietileno 1 paquete; una caja de cartón con 150 paquetes de cápsulas de 150 mg, 100 o 1000 unidades por paquete).

Cada paquete también contiene instrucciones para usar Rifampicina.

El liofilizado contiene:

• ingrediente activo: rifampicina, en 1 frasco – 150 mg, 300 mg, 450 mg o 600 mg, en 1 ampolla – 150 mg;
• componentes auxiliares: sulfito de sodio, ácido ascórbico, hidróxido de sodio.

Las cápsulas contienen:

• ingrediente activo: rifampicina, 1 cápsula – 150 mg o 300 mg;
• componentes auxiliares: Primogel (carboximetilalmidón de sodio), celulosa microcristalina, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (marca Aerosil A-300), carbonato básico de magnesio, estearato de magnesio;
• cuerpo y tapa de la cápsula: gelatina, lauril sulfato de sodio, colorante Ponceau 4R E 124, dióxido de titanio, agua purificada;
• incluido adicionalmente en la cáscara: No. 1 – tinte amarillo atardecer (E 110); No. 0 – colorante de azorrubina (E 122).

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La rifampicina es un antibiótico semisintético de amplio espectro de acción y es uno de los fármacos antituberculosos de primera línea.

Cuando se utiliza en bajas concentraciones, tiene un efecto bactericida sobre Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi y, en altas concentraciones, sobre algunos microorganismos gramnegativos.

La sustancia se caracteriza por una alta actividad contra Staphylococcus spp. (incluidas las formadoras de penicilinasa y muchas cepas resistentes a la meticilina), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, así como cocos gramnegativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

En concentraciones elevadas, la rifampicina tiene efecto sobre las bacterias grampositivas. Muestra actividad contra microorganismos intracelulares/extracelulares. Inhibe selectivamente la ARN polimerasa (ácido ribonucleico) dependiente del ADN (ácido desoxirribonucleico) de microorganismos sensibles.

En el caso de la monoterapia, la selección de bacterias resistentes a la rifampicina se observa con relativa rapidez. No se desarrolla resistencia cruzada con otros fármacos antibacterianos (excepto otras rifamicinas).

Farmacocinética

La absorción de rifampicina cuando se toma por vía oral es rápida; cuando se administra simultáneamente con los alimentos, la absorción del fármaco se reduce. Cuando se toman 600 mg con el estómago vacío, la Cmax (concentración máxima de la sustancia) en sangre es de 10 mcg/ml, el tiempo para alcanzarla es de 2 a 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en el rango del 84 al 91%. La sustancia se distribuye rápidamente por los tejidos y órganos (la concentración más alta se observa en los riñones y el hígado), penetra en el tejido óseo y la concentración en la saliva es del 20% de la concentración plasmática. El Vd aparente (volumen de distribución) en adultos y niños es de 1,6 y 1,1 l/kg, respectivamente.

La C máx con administración intravenosa por goteo se observa hacia el final de la infusión. La concentración a nivel terapéutico se mantiene durante 8 a 12 horas, en relación con patógenos altamente sensibles, durante 24 horas. La comunicación con las proteínas del plasma sanguíneo es del 80 al 90%. La rifampicina penetra bien en los fluidos y tejidos corporales y se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural (se acumula entre las membranas que rodean los pulmones en un líquido rico en proteínas), el esputo, el tejido óseo y el contenido de las cavernas (cavidades en los pulmones que se forman debido a necrosis tisular). Las concentraciones más altas de rifampicina se observan en los tejidos de los riñones y el hígado.

La sustancia atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en presencia de inflamación de las meninges. La rifampicina penetra a través de la placenta (la concentración plasmática en el feto es el 33% de la de la madre) y se excreta con la leche materna (los niños amamantados reciben hasta el 1% de la dosis terapéutica del fármaco).

El metabolismo ocurre en el hígado con la formación de un metabolito 25-O-desacetilrifampicina, que exhibe actividad farmacológica. Es un autoinductor (contribuye a acelerar su metabolismo en el hígado), por lo que el aclaramiento sistémico después de la administración repetida aumenta de 6 l/h (después del primer uso) a 9 l/h. El 80% de la dosis se excreta por la bilis como metabolito y el 20% por los riñones.

En casos de insuficiencia de la función excretora renal, el valor T1/2 (vida media) aumenta sólo cuando se utilizan dosis superiores a 600 mg. Excretado durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

En caso de trastornos de la función hepática, se observa un aumento de la concentración plasmática de la sustancia y una prolongación de T1/2. La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se observa resistencia cruzada con otros antibióticos (excepto rifamicina).

Indicaciones de uso

El uso de Rifampicina está indicado como parte de una terapia combinada antimicrobiana:

• tuberculosis – todas las formas y localizaciones;
• tratamiento enfermedades infecciosas causada por microorganismos sensibles al fármaco, pero resistentes a otros antibióticos (después de excluir el diagnóstico de lepra y tuberculosis);
• brucelosis, en combinación con doxiciclina (antibiótico tetraciclina);
• tipos multibacilares de lepra (con uso simultáneo de dapsona y clofazimina).

Además, las cápsulas de rifampicina se recetan a portadores del bacilo Neisseria meningitidis y después de un contacto cercano con pacientes con meningitis meningocócica, para prevenir la enfermedad.

Contraindicaciones

absoluto para ambos formas de dosificacion droga:

• insuficiencia cardíaca pulmonar grado II-III;
• insuficiencia renal crónica;
• hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año), ictericia;
• período de embarazo (excepto cuando la terapia sea necesaria por motivos de salud);
• período de lactancia;
• niños hasta 12 meses;
• hipersensibilidad a la rifampicina, otras rifamicinas o uno de los componentes del fármaco.

La rifampicina en forma de liofilizado para la preparación de infusiones se utiliza con precaución en pacientes debilitados cuando se reanuda el tratamiento con rifampicina después de una pausa, en pacientes propensos al abuso de alcohol y también en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática.

Rifampicina, instrucciones de uso: método y dosis.

Liofilizado para la preparación de solución para perfusión.

La solución de liofilizado preparada está diseñada para administración intravenosa por goteo a una velocidad de 60 a 80 gotas por minuto.

Solución para administración intravenosa se prepara disolviendo el liofilizado en agua para inyección en la siguiente proporción: para 150 mg del fármaco – 2,5 ml de agua para inyección. Después de la disolución completa del liofilizado, la solución se mezcla con 125 ml de una solución de dextrosa al 5%.

La administración intravenosa de rifampicina se prescribe para crear rápidamente altas concentraciones en el foco de infección y en la sangre en pacientes con formas generalizadas y de rápida progresión de tuberculosis pulmonar destructiva, procesos purulentos-sépticos graves, para los cuales administración oral el fármaco es difícil o mal tolerado.

• tuberculosis, en combinación con isoniazida, etambutol, pirazinamida, estreptomicina (medicamentos contra la tuberculosis): adultos: 450 mg por día para un peso corporal de hasta 50 kg, 600 mg por día para un peso de 50 kg o más; niños: la dosis se determina a razón de 10 a 20 mg por 1 kg de peso del niño por día. La duración del tratamiento depende de la tolerancia individual y puede ser de 1 mes o más. Una vez estabilizada la condición del paciente, se le pasa a tomar rifampicina por vía oral, que puede durar hasta 12 meses. La dosis máxima diaria es de 600 mg;
• Lepra lepromatosa, lepromatosa limítrofe o limítrofe: adultos: 600 mg una vez al mes en combinación con clofazimina y dapsona, tratamiento mínimo: 24 meses;
• lepra de tipo tuberculoide o tuberculoide límite: 600 mg una vez al mes en combinación con dapsona, duración del tratamiento: 6 meses;
• patologías infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la rifampicina (con el uso simultáneo de otros agentes antimicrobianos): adultos - 600-1200 mg por día, niños - a razón de 10-20 mg por 1 kg de peso corporal por día, la dosis prescrita es dividido por 2-3 introducción. El curso del tratamiento es de 7 a 14 días y se establece individualmente según el efecto clínico;
• Brucelosis: adultos – 900 mg por día en combinación con doxiciclina, duración del tratamiento – 1,5 meses.

Con función hepática conservada y función excretora renal alterada, se requiere ajuste de dosis en condiciones que requieran más de 600 mg por día.

Cápsulas

Las cápsulas de rifampicina se toman por vía oral 0,5 horas antes de las comidas.

• tuberculosis (en combinación con al menos uno de los medicamentos antituberculosos: estreptomicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida): pacientes adultos con un peso corporal de hasta 50 kg - 450 mg, con un peso corporal de 50 kg o más - 600 mg por día; niños: a razón de 10 a 20 mg por 1 kg de peso del niño por día. El tratamiento se realiza durante los primeros dos meses en combinación con isoniazida, estreptomicina o pirazinamida y etambutol, luego 7 meses en combinación con isoniazida. La duración total del tratamiento para la meningitis tuberculosa, la tuberculosis diseminada, las lesiones de la columna con manifestaciones neurológicas y la tuberculosis en combinación con la infección por VIH con medicación diaria es de 9 meses. Dosis diaria – no más de 600 mg;
• tuberculosis pulmonar con micobacterias en el esputo: adultos con un peso corporal inferior a 50 kg - 450 mg, 50 kg y más - 600 mg por día; niños: 10 a 20 mg por 1 kg de peso al día. El tratamiento se prescribe según uno de los esquemas con una duración de 6 meses. Durante los primeros dos meses en combinación con isoniazida, estreptomicina o pirazinamida y etambutol, luego 4 meses en combinación con isoniazida, tomándola diariamente o (según otro régimen) 2-3 veces por semana. Al elegir el siguiente régimen de tratamiento, el paciente toma isoniazida, pirazinamida y etambutol o estreptomicina 3 veces por semana durante 6 meses de uso de Rifampicina;
• tipos multibacilares de lepra (lepromatosa, limítrofe, limítrofe-lepromatosa): adultos: 600 mg una vez al mes en combinación con una ingesta diaria de 100 mg de dapsona y 50 mg de clofazimina, además de 300 mg de clofazimina una vez al mes; niños: 10 mg por 1 kg una vez al mes en combinación con dapsona en una dosis de 1-2 mg por 1 kg por día (diariamente), 50 mg de clofazimina (día por medio) y 200 mg adicionales de clofazimina una vez al mes . Duración del tratamiento – 24 meses o más;
• Lepra de tipo tuberculoide y tuberculoide límite: la rifampicina se toma una vez al mes. Adultos: 600 mg (con 100 mg de dapsona al día); niños: 10 mg por 1 kg de peso (dapsona: 1-2 mg por 1 kg por día). Curso de tratamiento – 6 meses;
• enfermedades infecciosas: adultos – 600–1200 mg, niños – 10–20 mg por 1 kg por día, la dosis se divide en 2 tomas;
• brucelosis: 900 mg 1 vez al día (por la mañana antes de las comidas), en combinación con doxiciclina. Duración del tratamiento – 1,5 meses;
• Prevención de la meningitis meningocócica: adultos - 600 mg, niños - 10 mg por 1 kg, recién nacidos - 5 mg por 1 kg durante dos días cada 12 horas.

El ajuste de dosis para pacientes con función excretora renal alterada y función hepática conservada solo se requiere en patologías con una dosis terapéutica superior a 600 mg por día.

Efectos secundarios

• sistema nervioso: dolor de cabeza, desorientación, ataxia, disminución de la agudeza visual;
• sistema digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito o anorexia, diarrea, colitis pseudomembranosa, hepatitis, gastritis erosiva, hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo;
• sistema urinario: nefritis intersticial;
• reacciones alérgicas: urticaria, fiebre, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo, eosinofilia, artralgia;
• otros: miastenia gravis (debilidad muscular), dismenorrea, leucopenia, inducción de porfiria; posible (en el contexto de un uso irregular de rifampicina o la reanudación del tratamiento después de una pausa): reacciones cutáneas, púrpura trombocitopénica, insuficiencia renal aguda, anemia hemolítica, síndrome similar a la gripe, que puede ir acompañado de dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, mareos, mialgia.

Además, el uso de liofilizado puede provocar nefronecrosis, exacerbación de la gota, hiperuricemia y, con la administración intravenosa prolongada, el desarrollo de flebitis.

Sobredosis

Síntomas principales: confusión, edema pulmonar, convulsiones.

Terapia: está indicada la diuresis forzada sintomática.

Instrucciones especiales

Para prevenir el desarrollo de resistencia microbiana a la rifampicina, el medicamento debe prescribirse como parte de una terapia combinada con otros medicamentos con acción antimicrobiana.

Se debe advertir al paciente sobre el efecto del medicamento, que afecta el cambio en el color de la piel, el sudor, el esputo, la orina, el líquido lagrimal, las lentes de contacto blandas y las heces; adquieren un tono rojo anaranjado.

La administración intravenosa de la solución del fármaco debe realizarse bajo control de la presión arterial.

Si aparecen síntomas de síndrome similar a la influenza durante un régimen de tratamiento intermitente, se debe transferir al paciente a la dosificación diaria del medicamento. La transición comienza con el nombramiento de 75 a 150 mg de rifampicina por día y se ajusta a una dosis terapéutica dentro de 3 a 4 días.

Si el síndrome similar a la influenza se complica con dificultad para respirar, anemia hemolítica, trombocitopenia, broncoespasmo, insuficiencia renal, shock, se suspende la rifampicina.

El tratamiento debe ir acompañado de un control de la función renal; si es necesario, está indicado el uso adicional de glucocorticosteroides.

Durante el tratamiento con rifampicina, las pacientes en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables (orales). drogas hormonales para administración oral con uso adicional de anticonceptivos de barrera).

La rifampicina debe prescribirse durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) sólo en casos especiales cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere la amenaza potencial para el feto. Tomar el medicamento en las últimas semanas de gestación puede provocar sangrado después del parto en la madre y en el recién nacido se prescribe vitamina K para el tratamiento.

Debido al riesgo de resistencia a la rifampicina, la administración profiláctica de cápsulas con bacilos meningocócicos debe ir acompañada de un seguimiento regular del estado del paciente para la detección oportuna de los síntomas de la enfermedad.

Durante el tratamiento a largo plazo, el paciente debe controlar sistemáticamente la función hepática y los parámetros de sangre periférica. Los métodos microbiológicos para determinar la vitamina B12 y el ácido fólico en el suero sanguíneo no se pueden utilizar en el contexto de la rifampicina.

El uso de dapsona en terapia combinada está indicado únicamente para pacientes mayores de 18 años.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.

Durante el período de terapia, se recomienda a los pacientes que se abstengan de conducir vehículos, mecanismos complejos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran reacciones psicomotoras rápidas y una alta concentración de atención.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

• embarazo: La rifampicina se puede utilizar exclusivamente por motivos de salud;
• período de lactancia: la terapia está contraindicada.

Uso en la infancia

No se recomienda el uso de rifampicina en pacientes menores de 12 meses. Para los recién nacidos y los bebés prematuros, el médico puede recetar el medicamento solo si es absolutamente necesario.

Para la función renal alterada

En insuficiencia renal crónica, la rifampicina está contraindicada.

Para la disfunción hepática

En pacientes con ictericia, así como en pacientes que recientemente (menos de un año) han tenido hepatitis infecciosa, el uso de rifampicina está contraindicado.

El medicamento en forma de liofilizado debe usarse con precaución si tiene antecedentes de enfermedad hepática.

Interacciones medicamentosas

Cuando se usa simultáneamente con rifampicina, se reduce la actividad de los agentes hipoglucemiantes orales, los anticoagulantes indirectos y los fármacos hormonales. anticoncepción, fármacos antiarrítmicos (pirmenol, quinidina, disopiramida, tocainida, mexiletina), glucósidos cardíacos, glucocorticosteroides, fenitoína, dapsona, hexobarbital, benzodiazepinas, nortriptilina, hormonas sexuales, teofilina, ciclosporina, ketoconazol, cloranfenicol, itraconazol, beta-adreno, bloqueadores, azatioprina , bloqueadores lentos de los canales de calcio, enalapril.

La terapia combinada con isoniazida y/o pirazinamida promueve un desarrollo más frecuente violaciones graves función hepática que la monoterapia con rifampicina en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática.

Con la terapia concomitante, las estatinas reducen su concentración en sangre, provocando una disminución del efecto hipocolesterolémico.

La biodisponibilidad de la rifampicina se reduce cuando las cápsulas se combinan con antiácidos, opiáceos, anticolinérgicos y ketoconazol.

Los medicamentos con ácido paraaminosalicílico que contienen bentonita pueden interferir con la absorción del fármaco, por lo que deben tomarse sólo 4 horas después de tomar las cápsulas.

Análogos

Los análogos de la rifampicina son: Rifampicina-Ferein, Rifampicina, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicina-Binergia, Eremfat.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Almacenar fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 °C.

Proteger el liofilizado de la luz.

Periodo de validez: liofilizado – 2 años, cápsulas – 4 años.

Antibióticos-ansaminas.

Composición Rifampicina

Ingrediente activo: Rifampicina.

Fabricantes

Akrikhin KhFK (Rusia), Belmedpreparaty (Bielorrusia), Bios NPF LLC (Rusia), Bryntsalov (Rusia), Valenta Pharmaceuticals (Rusia), Ipka Laboratories Ltd. (India), Moskhimfarmpreparaty im. N / A. Semashko (Rusia), Sintez AKO, Kurgan (Rusia), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusia), Pharmasintez OJSC (Rusia), Ferein (Rusia), Shchelkovo Vitamin Plant (Rusia)

Acción farmacológica

Medicamento antituberculoso.

Antibiótico semisintético de amplio espectro.

En bajas concentraciones, tiene efecto bactericida sobre Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; en altas concentraciones – contra algunos microorganismos gramnegativos.

Eficaz contra microorganismos intracelulares y extracelulares.

Suprime la ARN polimerasa de microorganismos dependiente de ADN.

Con la monoterapia con el fármaco, la selección de bacterias resistentes a la rifampicina se observa con relativa rapidez.

No se desarrolla resistencia cruzada con otros antibióticos (a excepción de otras rifamicinas).

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

Comer reduce la absorción de la droga.

Concentración máxima después de 2-2,5 horas.

Se distribuye rápidamente por órganos y tejidos (la mayor concentración se encuentra en el hígado y los riñones) y penetra en el tejido óseo.

Penetra en la BHE sólo en caso de inflamación de las meninges.

Penetra en la placenta (la concentración en plasma fetal es el 33% de la concentración en plasma materno) y se excreta con la leche materna (los niños amamantados no reciben más del 1% de la dosis terapéutica del fármaco).

Tiene propiedades autoinductivas y acelera su biotransformación.

Metabolizado en el hígado para formar un metabolito farmacológicamente activo.

Se excreta principalmente en la bilis, 80% - en forma de metabolito; riñones - 20%.

Después de tomar 150-900 mg del medicamento, la cantidad de rifampicina excretada sin cambios por los riñones depende de la dosis tomada y es del 4-20%.

En pacientes con función excretora renal alterada, la vida media se prolonga sólo en los casos en que las dosis superan los 600 mg.

En pacientes con insuficiencia hepática, se produce un aumento de la concentración de rifampicina en plasma y una prolongación de la vida media, lo que puede requerir un ajuste de la dosis del fármaco.

Efectos secundarios Rifampicina

Del sistema digestivo:

• náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, gastritis erosiva, enterocolitis pseudomembranosa;
• aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" en el suero sanguíneo, hiperbilirrubinemia, hepatitis.

Del sistema nervioso:

• dolor de cabeza,
• disminución de la agudeza visual,
• ataxi,
• desorientación.

Del sistema urinario:

• nefritis intersticial,
• extremadamente raramente nefronecro,
• Reacciones alérgicas: urticaria,
• eosinófilos,
• angioedema,
• broncoespasmo,
• artralgia,
• fiebre.

Otros:

• leucopenia,
• dismenorrea,
• inducción de porfiria,
• miastenia,
• hiperuricemia,
• exacerbación de la gota.

Indicaciones de uso

Tuberculosis (todas las formas): como parte de una terapia combinada.

Enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles (en casos de resistencia a otros antibióticos y como parte de una terapia antimicrobiana combinada; después de excluir el diagnóstico de tuberculosis y lepra).

Contraindicaciones Rifampicina

Hipersensibilidad, ictericia, hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año), período de lactancia, insuficiencia renal crónica, insuficiencia cardíaca pulmonar en estadio II-III, infancia.

Instrucciones de uso y dosificación.

Por vía oral, en ayunas, 30 minutos antes de las comidas.

Adultos que pesan menos de 50 kg - 450 mg/día; 50 kg o más - 600 mg/día.

La dosis máxima diaria es de 600 mg.

Niños y recién nacidos: 10 mg/kg/día.

La duración total del uso de rifampicina para la tuberculosis está determinada por la eficacia del tratamiento.

Para la meningitis tuberculosa, la tuberculosis diseminada, las lesiones de la columna con manifestaciones neurológicas y cuando la tuberculosis se combina con la infección por VIH, la duración total del tratamiento es de 9 meses.

Para el tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles al fármaco, se prescribe en combinación con otros agentes antimicrobianos.

La dosis diaria para un adulto es de 600 a 1200 mg, para niños y recién nacidos, de 10 a 20 mg/kg de peso corporal.

La frecuencia de administración es 2 veces al día.

Sobredosis

Síntomas:

• hinchazón de los pulmones,
• letargo,
• confusión,
• convulsiones.

Tratamiento:

• sintomático;
• lavado gástrico, administración de carbón activado;
• diuresis forzada.

Interacción

La isoniazida y/o la pirazinamida aumentan la incidencia y la gravedad de la disfunción hepática en mayor medida que la rifampicina sola en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

El medicamento PASK debe prescribirse no antes de 4 horas después de tomar rifampicina, porque Posible malabsorción.

Reduce la actividad de los anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, anticonceptivos hormonales, digitálicos, antiarrítmicos (disopiramida, quinidina, mexiletina, tocainida), glucocorticosteroides, benzodiazepinas, hormonas sexuales, teofilina, ketoconazol, itraconazol, ciclosporina A, azatioprina, no bloqueadores, bloqueadores. canales de calcio, enalapril, cimetidina (la rifampicina provoca la inducción de ciertos sistemas enzimáticos hepáticos y acelera el metabolismo).

Los antiácidos, opiáceos, anticolinérgicos y ketoconazol reducen (si se toman por vía oral) la biodisponibilidad de la rifampicina.

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento, la piel, el esputo, el sudor, las heces, el líquido lagrimal y la orina adquieren un color rojo anaranjado.

Puede manchar permanentemente los lentes de contacto blandos.

En caso de cambiar al uso diario en pacientes que reciben el medicamento según un régimen intermitente, aumentar la dosis lentamente:

• el primer día se prescriben 75-150 m,
• y la dosis terapéutica requerida se alcanza en 3-4 días.

La terapia durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre) sólo es posible por motivos de salud.

Cuando se prescribe en las últimas semanas de embarazo, puede haber hemorragia posparto en la madre y sangrado en el recién nacido.

En este caso, se prescribe vitamina K.

Rifampicina

Denominación común internacional

Rifampicina

Forma de dosificación

Cápsulas, 150 mg.

Compuesto

Una cápsula contiene

sustancia activa- rifampicina 150 mg,

excipientes: lactosa monohidrato, vaselina (parafina líquida), almidón de patata, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro (Aerosil), talco, estearato de magnesio,

composición de la cubierta de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171), rojo ácido 2C (E 122).

Descripción

Cápsulas de gelatina dura con cuerpo y tapa de color rojo.

El contenido de las cápsulas es un polvo o gránulos de color marrón rojizo o rojo ladrillo.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos antituberculosos. Medicamentos antibacterianos. Rifampicina.

Código ATX J04AB02

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

La rifampicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Cuando se toma, la concentración máxima del fármaco en plasma se alcanza después de 2 a 4 horas y permanece en un nivel detectable hasta por 8 horas. Sin embargo, en la sangre y los tejidos, las concentraciones eficaces pueden persistir durante 12 a 24 horas. La unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. La vida media es de 2 a 5 horas. La rifampicina se metaboliza en el hígado. La rifampicina penetra bien en los tejidos y líquidos corporales y se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural, el esputo, el contenido de las cavidades y el tejido óseo. Atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) solo en caso de inflamación. fluido cerebral en concentraciones del 10-40% de las del plasma sanguíneo. Metabolizado en el hígado a 25-O-diacetilrifampicina farmacológicamente activa y metabolitos inactivos (rifampinquinona, diacetilrifampinquinona y 3-formilrifampicina). La concentración más alta del fármaco se crea en los tejidos del hígado y los riñones. Al aumentar la dosis, aumenta la proporción de excreción renal. Pequeñas cantidades de rifampicina se excretan a través de las lágrimas, el sudor, la saliva, el esputo y otros líquidos, volviéndolos de color rojo anaranjado. Se excreta del cuerpo con bilis y orina.

Farmacodinamia

La rifampicina es un antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de las rifampicinas. Interrumpe la síntesis de ARN en célula bacteriana: se une a la subunidad beta de la ARN polimerasa dependiente de ADN, impidiendo que se una al ADN e inhibe la transcripción del ARN. No tiene ningún efecto sobre la ARN polimerasa humana. Eficaz contra patógenos extra e intracelulares.

Tiene un efecto bacteriostático y, en altas concentraciones, bactericida. Altamente activo contra M. tuberculosis, es un fármaco antituberculoso de primera línea. Activo contra Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus indol positivo e indol negativo, Klebsiella, Staphylococcus aureus, estafilococos coagulasa negativos, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, especies de Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M. intracelular y M. avium.

Indicaciones de uso

Tuberculosis de los pulmones y otros órganos (todas las formas) como parte de una terapia compleja.

Modo de empleo y dosis.

La rifampicina se toma por vía oral con el estómago vacío (entre 1/2 y 1 hora antes de las comidas).

En el tratamiento de la tuberculosis, adultos que pesan menos de 50 kg (0,45 g, 50 kg y más) 0,60 g 1 vez al día todos los días o 3 veces por semana.

La dosis máxima diaria no debe exceder los 750 mg.

Con función hepática insuficiente. la dosis diaria no debe exceder los 8 mg/kg.

Uso en pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada, la excreción renal de rifampicina disminuye en proporción a la disminución de la función renal fisiológica, pero debido a un aumento compensatorio de la excreción hepática, la vida media del fármaco es la misma que en pacientes más jóvenes. Sin embargo, se debe tener precaución al utilizar el fármaco en estos pacientes, especialmente si hay evidencia de disfunción hepática.

La duración del curso es de 6-9-12 meses o más. La duración del tratamiento se determina individualmente. Si la rifampicina no se tolera bien, la dosis diaria se puede dividir en 2 tomas.

Efectos secundarios

pérdida de apetito, acidez de estómago, náuseas, flatulencia, dolor epigástrico, estreñimiento

dolor de cabeza, mareos, fatiga, somnolencia

discapacidad visual

aumento de los niveles de transaminasas hepáticas y bilirrubina en la sangre

dolor en las extremidades, fiebre, escalofríos, enrojecimiento, picazón, sarpullido

Vómitos, gastritis erosiva, cólico intestinal, diarrea.

ataxia, desorientación, psicosis, depresión, debilidad muscular, miopatía

micosis cavidad bucal, hepatitis, ictericia, daño pancreático, colitis pseudomembranosa

exacerbación de la gota, aumento del ácido úrico sérico,

disuria, hematuria, disfunción renal, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, necrosis tubular renal

anemia hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia

irregularidades menstruales

urticaria, edema de Quincke, broncoespasmo, shock anafiláctico, dermatitis exfoliativa, reacciones penfigoides, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis

síndrome similar a la influenza (con terapia intermitente o irregular), dificultad para respirar, sibilancias, disminución de la presión arterial

La trombocitopenia (con o sin púrpura) suele ocurrir con el tratamiento intermitente. Posible hemorragia cerebral mortal si se continúa el tratamiento con rifampicina tras la aparición de la púrpura

casos de coagulación intravascular

Muy raramente:

Si se producen complicaciones graves, como insuficiencia renal, trombocitopenia, anemia hemolítica y otras reacciones adversas graves, se debe suspender el medicamento.

Contraindicaciones

hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

discapacidad visual (retinopatía diabética, daño del nervio óptico)

epilepsia, tendencia a las convulsiones

historia de poliomielitis

antecedentes de hepatitis infecciosa, ictericia

tromboflebitis

aterosclerosis severa

disfunción hepática

disfunción renal

embarazo, periodo de lactancia

niños y adolescencia hasta 18 años

uso simultáneo con medicamentos saquinavir/ritonavir

Interacciones medicamentosas

La rifampicina, al ser un potente inductor del citocromo P-450, puede provocar interacciones farmacológicas potencialmente peligrosas.

Reduce la actividad anticoagulantes indirectos, corticosteroides, hipoglucemiantes orales, digitálicos, antiarrítmicos (incluidas disopiramida, quinidina, mexiletina), antiepilépticos, dapsona, metadona, hidantoínas (fenitoína), hexobarbital, nortriptilina, haloperidol, benzodiazepinas, hormonas sexuales, incl. anticonceptivos orales, tiroxina, teofilina, cloranfenicol, doxiciclina, ketoconazol, itraconazol, terbinafina, ciclosporina A, azatioprina, betabloqueantes, BCC, fluvastatina, enalapril, cimetidina (debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales y la aceleración del metabolismo de estos fármacos). ). No debe tomarse simultáneamente con sulfato de indinavir y nelfinavir, porque sus concentraciones plasmáticas se reducen significativamente debido al metabolismo acelerado. Los antiácidos, cuando se toman simultáneamente, interfieren con la absorción de rifampicina. Cuando se toma simultáneamente con opiáceos, anticolinérgicos y ketoconazol, la biodisponibilidad de rifampicina disminuye; El probenecid y el cotrimoxazol aumentan su concentración en la sangre. El uso concomitante con isoniazida o pirazinamida aumenta la incidencia y gravedad de la disfunción hepática (debido a una enfermedad hepática) y la probabilidad de desarrollar neutropenia.

Las preparaciones de ácido paraaminosalicílico que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) deben prescribirse no antes de 4 horas después de tomar rifampicina. La rifampicina ayuda a reducir la actividad de los fármacos antidiabéticos. La rifampicina altera los parámetros de eliminación de la bromsulfaleína. También hay que tener en cuenta que la rifampicina interactúa con los agentes de contraste utilizados en la colecistografía. Bajo su influencia, los resultados de los estudios radiográficos pueden verse distorsionados.

Durante el tratamiento no debes utilizar:

Pruebe con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina altera competitivamente su excreción;

Métodos microbiológicos para determinar la concentración de ácido fólico y vitamina B 12 en suero sanguíneo;

Métodos inmunológicos, método KIMS al realizar pruebas de detección de opiáceos.

Tomar el medicamento puede mejorar el metabolismo de sustratos endógenos, incluidas las hormonas suprarrenales, las hormonas tiroideas y la vitamina D.

Cuando se bebe alcohol durante el tratamiento y cuando se usa en pacientes con antecedentes de alcoholismo, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

Instrucciones especiales

El tratamiento con rifampicina debe realizarse bajo estrecha supervisión médica.

La monoterapia para la tuberculosis con rifampicina suele ir acompañada del desarrollo de resistencia del patógeno al antibiótico, por lo que debe combinarse con otros fármacos antituberculosos.

La administración continua de rifampicina se tolera mejor que la administración intermitente (2-3 veces por semana). Con el desarrollo de trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica, insuficiencia renal y otras reacciones adversas graves, se suspende la administración de rifampicina. Se debe comprobar la función hepática antes de iniciar el tratamiento. En adultos: Se deben controlar los siguientes parámetros: enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina, hemograma completo y recuento de plaquetas. Durante el tratamiento a largo plazo, es necesaria una monitorización sistemática de la función hepática (al menos una vez al mes). En pacientes con insuficiencia hepática, el medicamento debe tomarse sólo cuando sea necesario y bajo estrecha supervisión médica. En estos individuos, es necesario ajustar la dosis del fármaco y controlar la función hepática, especialmente la alanina aminotransferasa (ALT) y la aspartato aminotransferasa (AST). Los estudios deben realizarse antes de iniciar el tratamiento, semanalmente durante 2 semanas y luego cada 2 semanas durante las siguientes 6 semanas. Si aparecen signos de disfunción hepática, se debe suspender el medicamento. Se deben considerar otros medicamentos contra la tuberculosis después de consultar a un especialista. Si se reintroduce rifampicina después de la normalización de la función hepática, se debe controlar la función hepática diariamente. En pacientes con insuficiencia hepática, en pacientes de edad avanzada, en pacientes debilitados, se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con isoniazida (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

En algunos pacientes, puede aparecer hiperbilirrubinemia en los primeros días de tratamiento. Un aumento moderado de los niveles de bilirrubina y/o transaminasas no es indicación de interrupción del tratamiento. Es necesario controlar dinámicamente la función hepática y el estado clínico del paciente.

Debido a la posibilidad de que se produzca una reacción inmunológica, incluido un shock anafiláctico, en relación con el tratamiento intermitente, se debe vigilar estrechamente a los pacientes y advertirles de los peligros del tratamiento intermitente.

El medicamento se prescribe con extrema precaución a pacientes ancianos y debilitados. Con tratamiento a largo plazo, está indicada la monitorización sistemática de la función hepática (al menos una vez al mes), imágenes. sangre periférica, observación por un oftalmólogo. Es necesario considerar métodos alternativos de análisis. La rifampicina tiñe de color rojo anaranjado la piel, el esputo, el sudor, las heces, las lágrimas, la orina y las lentes de contacto blandas.

El medicamento "Rifampicina", cápsulas de 150 mg, contiene lactosa. Los pacientes con enfermedades tan raras enfermedades hereditarias Si tiene intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa de Laponia o malabsorción de glucosa-galactosa, no debe usar este medicamento.

Periodo de embarazo y lactancia.

Las mujeres en edad fértil necesitan métodos anticonceptivos fiables (incluidos los no hormonales) durante el tratamiento.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Durante el período de tratamiento se debe evitar la conducción de vehículos y otras actividades que requieran alta concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, agrandamiento del hígado, ictericia, niveles elevados de bilirrubina y transaminasas hepáticas en el plasma sanguíneo, edema pulmonar, nubosidad de la conciencia, convulsiones, trastornos mentales, letargo, hipotensión arterial, taquicardia sinusal, arritmia ventricular, “síndrome del hombre rojo” (coloración rojo anaranjada de la piel, las membranas mucosas y la esclerótica).

Tratamiento: abstinencia de fármacos, lavado gástrico y administración de carbón activado, terapia sintomática, en casos graves: diuresis forzada, hemodiálisis. No existe un antídoto específico.

Formulario de liberación y embalaje

Se colocan 10 cápsulas en un blister de película de cloruro de polivinilo o película similar importada y papel de aluminio barnizado impreso o similar importado.

El embalaje primario, junto con la cantidad adecuada de instrucciones para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en una caja de cartón corrugado.

Condiciones de almacenamiento

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

¡Manténgase fuera del alcance de los niños!

Duración

No utilizar después de la fecha de vencimiento.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Por prescripción médica

Fabricante

Envasador

Planta farmacéutica Pavlodar LLP.

Kazajstán, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33 años.

Titular del certificado de registro

Pavlodar Pharmaceutical Plant LLP, Kazajstán

Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad de los productos (bienes) en el territorio de la República de Kazajstán.)