Libro de referencia medicinal geotar. La droga Amiodarona - revisiones. Reseñas negativas, neutrales y positivas Amiodarona a qué grupo de medicamentos pertenece

amiodarona- Medicamento antiarrítmico de clase III (inhibidor de la repolarización). También tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, bloqueadores alfa y beta adrenérgicos, tirotrópicos e hipotensores.
El efecto antiarrítmico se debe al efecto sobre los procesos electrofisiológicos del miocardio; alarga el potencial de acción de los cardiomiocitos; aumenta el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos, el nódulo auriculoventricular (AV), el haz de His y las fibras de Purkinje, vías adicionales para conducir la excitación. Al bloquear los canales de sodio "rápidos", tiene efectos característicos de los antiarrítmicos de clase I. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, lo que provoca bradicardia y disminución de la conducción AV.
El efecto antianginoso se debe a la dilatación coronaria y la acción antiadrenérgica, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto inhibitorio sobre los bloqueadores alfa y beta. del sistema cardiovascular(sin su bloqueo completo). Disminuye la sensibilidad a la hiperestimulación simpática sistema nervioso, resistencia vasos coronarios; aumenta el flujo sanguíneo coronario; ralentiza el ritmo cardíaco; aumenta las reservas de energía del miocardio) al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno).
Es similar en estructura a las hormonas tiroideas. El contenido de yodo es aproximadamente el 37% de su peso molecular. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 a T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la captación de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio. (La deficiencia de E3 puede conducir a su hiperproducción y tirotoxicosis). El inicio de la acción (incluso cuando se usan dosis de "carga") es de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción varía de varias semanas a meses (determinada en plasma sanguíneo durante 9 meses después de la suspensión).

Farmacocinética

.
La absorción es lenta y variable - 30-50%, biodisponibilidad -
30-50%. La concentración máxima en el plasma sanguíneo (Cmax) se observa después de 4 a 7 horas. El rango de concentración plasmática terapéutica es de 1-2,5 mg / l (pero al determinar la dosis, es necesario tener en cuenta y cuadro clinico). El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio en el plasma sanguíneo es de uno a varios meses. El volumen de distribución es de 60 l, lo que indica una distribución intensiva en el tejido. Tiene una alta solubilidad en grasas, se encuentra en altas concentraciones en tejido adiposo y órganos con buen suministro de sangre (la concentración en tejido adiposo, hígado, riñones, miocardio es más alta que en el plasma sanguíneo: 300, 200, 50 y 34 veces, respectivamente). Las características de la farmacocinética de la amiodarona requieren el uso del fármaco en altas dosis de carga. Penetra a través de la barrera hematoencefálica (BBB) ​​y la placenta (10-50%), secretada con la leche materna(25% de la dosis recibida por la madre). Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo - 95% (62% - con albúmina, 33,5% - con beta-lipoproteínas). Metabolizado en el hígado, es un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado. El metabolito principal, la deetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Posiblemente también por desyodación (con una dosis de 300 mg se liberan unos 9 mg de yodo elemental). Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona.
Dada la capacidad de acumulación y la gran variabilidad asociada en los parámetros farmacocinéticos, los datos sobre la vida media (T1/2) son contradictorios. La eliminación de amiodarona después de la administración oral se lleva a cabo en 2 fases: periodo inicial- 4-21 horas, en la segunda fase T1/2 - 25-110 días. Tras una administración oral prolongada, el T1/2 medio es de 40 días (esto es importante a la hora de elegir una dosis, ya que puede llevar al menos 1 mes estabilizar la nueva concentración plasmática, mientras que la eliminación completa puede durar más de 4 meses).
Excretado con bilis (85-95%), menos del 1% de la dosis oral se excreta por los riñones (por lo tanto, con insuficiencia renal, no es necesario cambiar la dosis). La amiodarona y sus metabolitos no están sujetos a diálisis.

Indicaciones para el uso

Indicaciones para el uso de la droga. amiodarona son:
- Prevención de la recurrencia de arritmias paroxísticas: arritmias ventriculares potencialmente mortales (incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular), arritmias supraventriculares (incluso con cardiopatía orgánica, así como con la ineficacia o imposibilidad de otra terapia antiarrítmica asociada con el síndrome de WPW), arritmias auriculares fibrilación y aleteo.
- Prevención la muerte súbita debido a arritmia en pacientes de alto riesgo: pacientes después de un infarto de miocardio reciente con un número extrasístoles ventriculares más de 10/h, Signos clínicos insuficiencia cardíaca crónica y fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 40%.

Modo de aplicación

tabletas amiodarona por vía oral antes de las comidas, bebiendo muchos líquidos.
El régimen de dosificación se establece individualmente y es ajustado por el médico.
Dosis de carga ("saturación"): en el hospital - la dosis inicial (dividida en varias dosis) es de 600-800 mg / día (3 tabletas), la máxima - 1200 mg / día hasta alcanzar una dosis total de 10 g ( generalmente dentro de 5-8 días).

Paciente ambulatorio - dosis inicial (dividida en varias tomas) 600-800 mg/día - hasta alcanzar una dosis total de 10 g (normalmente en 10-14 días).
dosis de mantenimiento. Con el tratamiento de mantenimiento se utiliza la dosis mínima eficaz, dependiendo de la respuesta individual del paciente, y suele oscilar entre 100 y 400 mg/día (1/2-2 comprimidos). Debido a la larga T1 / 2, el medicamento se puede tomar cada dos días o tomar un descanso para tomar el medicamento, 2 días a la semana.
La dosis única terapéutica promedio es de 200 mg.
La dosis diaria terapéutica promedio es de 400 mg.
La dosis única máxima es de 400 mg.
La dosis diaria máxima es de 1200 mg.

Efectos secundarios

Frecuencia: muy a menudo (10 % o más), a menudo (1 % o más; menos del 10 %), con poca frecuencia (0,1 % o más; menos del 1 %), rara vez (0,01 % o más; menos del 0,1 %), muy raramente (menos del 0,01%, incluidos casos individuales), la frecuencia es desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Del lado del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia moderada (dependiente de la dosis); con poca frecuencia: bloqueo sinoauricular y auriculoventricular de varios grados, efecto proarritmogénico (aparición de arritmias nuevas o agravamiento de las existentes, incluido el paro cardíaco); muy raramente - bradicardia, paro sinusal (en pacientes con disfunción del nodo sinusal y pacientes de edad avanzada); la frecuencia es desconocida - la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (con uso prolongado).
Desde el lado sistema digestivo: muy a menudo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, embotamiento o pérdida de las sensaciones gustativas, sensación de pesadez en el epigastrio, un aumento aislado en la actividad de las transaminasas "hepáticas" (1,5-3 veces más de lo normal); a menudo: hepatitis tóxica aguda con aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y / o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, incluso fatal; muy raramente - insuficiencia hepática crónica (hepatitis pseudo-alcohólica, cirrosis), incluso fatal.
Desde el lado sistema respiratorio: a menudo - neumonitis intersticial o alveolar, bronquiolitis obliterante con neumonía, incluso resultado letal, pleuresía, fibrosis pulmonar; muy raramente - broncoespasmo en pacientes con severa insuficiencia respiratoria(especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome de dificultad respiratoria aguda, incluso fatal; frecuencia desconocida - hemorragia pulmonar.
De los órganos sensoriales: muy a menudo: microdepósitos en el epitelio corneal, que consisten en lípidos complejos, incluida la lipofuscina (quejas sobre la aparición de un halo de color o contornos borrosos de objetos a la luz brillante); muy raramente - neuritis nervio óptico, neuropatía visual.
Del lado del metabolismo: a menudo - hipotiroidismo, hipertiroidismo; muy raramente - un síndrome de alteración de la secreción de la hormona antidiurética.
Desde el lado piel: muy a menudo - fotosensibilidad; a menudo: pigmentación grisácea o azulada de la piel (con uso prolongado; desaparece después de suspender el medicamento); muy raramente - eritema (con simultáneo radioterapia), erupción cutanea, dermatitis exfoliativa (no se ha establecido la relación con el fármaco), alopecia; frecuencia desconocida - angioedema, urticaria.
Del sistema nervioso: a menudo: temblor y otros síntomas extrapiramidales, trastornos del sueño, incluidos los sueños de "pesadilla"; raramente - neuropatía periférica (sensorial, motora, mixta) y / o miopatía; muy raramente - ataxia cerebelosa, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro), dolor de cabeza.
Indicadores de laboratorio: raramente, con uso prolongado, trombocitopenia, anemia hemolítica y aplásica.
Otros: muy raramente: vasculitis, epididimitis, impotencia (no se ha establecido la relación con el medicamento), trombocitopenia, anemia hemolítica y aplásica.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de la droga. amiodarona son: hipersensibilidad a los componentes del fármaco (incluido el yodo), síndrome del seno enfermo (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular), en ausencia de un marcapasos artificial (riesgo de bloqueo del nódulo sinusal), bloqueo auriculoventricular grado II-III y dos- y bloqueo de tres haces (sin uso de marcapasos), shock cardiogénico, colapso, hipotensión arterial, edad menor de 18 años, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, hipopotasemia refractaria, hipomagnesemia, hipotiroidismo, hipertiroidismo, enfermedad pulmonar intersticial , alargamiento del intervalo QT congénito o adquirido, uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa, embarazo, lactancia.
Administración simultánea de un fármaco que prolongue el intervalo QT y produzca taquicardia paroxística, incluso tipo pirueta ventricular polimórfica: fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio), sotalol; bepridilo, vincamina, fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos (doxepina, amitriptilina), maprotilina, cisaprida, macrólidos (eritromicina IV, espiramicina), azoles, medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenteral), difemanil metilsulfato, mizolastina, astemizol, terfenadina, fluoroquinolonas (incluyendo moxifloxacina).
Se debe tener precaución al usar el medicamento. amiodarona en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clases funcionales III-IV según la clasificación de la NYHA), bloqueo auriculoventricular grado I, insuficiencia hepática, asma bronquial y ancianos ( alto riesgo desarrollo de bradicardia severa).

El embarazo

amiodarona contraindicado durante el embarazo, sin embargo, por razones de salud, la amiodarona puede usarse si el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que el medicamento está contraindicado para su uso durante la lactancia.

Interacción con otras drogas

Combinaciones contraindicadas de fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio), sotalol; bepridilo, vincamina, fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos (doxepina, amitriptilina), maprotilina, cisaprida, macrólidos (eritromicina IV, espiramicina), azoles, medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenteral), difemanil metilsulfato, mizolastina, astemizol, terfenadina, fluoroquinolonas (incluyendo moxifloxacino), ya que aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular tipo "pirueta".
Combinaciones no recomendadas:
- con bloqueadores beta, algunos bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (verapamilo, diltiazem), existe riesgo de alteración del automatismo (bradicardia pronunciada) y de la conducción.
- con laxantes que pueden producir hipopotasemia, ya que aumenta el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta".
Combinaciones a tener cuidado con:
- diuréticos que causan hipopotasemia, anfotericina B (iv), glucocorticosteroides sistémicos, tetracosactida - el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluida la taquicardia ventricular del tipo "pirueta";
- procainamida - riesgo de desarrollo efectos secundarios procainamida (la amiodarona aumenta la concentración plasmática de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida);
- anticoagulantes acción indirecta(warfarina) - la amiodarona aumenta la concentración de warfarina en el plasma sanguíneo (riesgo de hemorragia) debido a la inhibición de la isoenzima CYP2C9; glucósidos cardíacos: automatismo alterado (bradicardia severa) y conducción auriculoventricular (aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo);
- esmolol - contractilidad alterada, automatismo y conducción (supresión de reacciones compensatorias del sistema nervioso simpático);
- fenitoína, fosfenitoína - riesgo de desarrollar desórdenes neurológicos(la amiodarona aumenta la concentración de fenitoína en plasma al inhibir la isoenzima CYP2C9);
- flecainida: la amiodarona aumenta su concentración en el plasma sanguíneo (debido a la inhibición de la isoenzima CYP2D6);
- medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanilo, lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, inhibidores de la HMG-CoA reductasa) - la amiodarona aumenta su concentración en plasma sanguíneo (el riesgo de desarrollar su toxicidad y/o potenciando los efectos farmacodinámicos);
- orlistat reduce la concentración de amiodarona y su metabolito activo en plasma;
- clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina - el riesgo de desarrollar bradicardia grave;
- la cimetidina, el jugo de toronja ralentizan el metabolismo de la amiodarona y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo;
- medicamentos para anestesia por inhalación - el riesgo de desarrollar bradicardia (resistente a la introducción de atropina), reduciendo presión arterial, trastornos de la conducción, disminución del gasto cardíaco, síndrome de dificultad respiratoria aguda, incluso fatal, cuyo desarrollo está asociado con altas concentraciones de oxígeno;
- yodo radiactivo - la amiodarona (contiene yodo en su composición) puede interferir con la absorción de yodo radiactivo, lo que puede distorsionar los resultados de un estudio de radioisótopos glándula tiroides;
- la rifampicina y los preparados de hierba de San Juan (potentes inductores de la isoenzima CYP3A4) reducen la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo;
- los inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores de la isoenzima CYP3A4) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amiodarona;
- klipodogrel: es posible una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo;
- dextrometorfano (un sustrato de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6) - su concentración en plasma sanguíneo puede aumentar (la amiodarona inhibe la isoenzima CYP2D6);
- con el uso simultáneo con preparaciones de litio, es posible el desarrollo de hipotiroidismo;
- con el uso simultáneo con colestiramina, la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo disminuye debido a su unión a la colestiramina y una disminución de la absorción en el tracto gastrointestinal;
- con el uso simultáneo con el medicamento cotrimoxazol, es posible un empeoramiento de la conducción intraauricular.

Sobredosis

En caso de toxicidad en forma de efecto proarrítmico, el fármaco amiodarona cancelado.
Síntomas: bradicardia sinusal, arritmias, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, taquicardia paroxística del tipo "pirueta", agravamiento de insuficiencia cardíaca crónica existente, función hepática anormal, paro cardíaco.
Tratamiento: lavado gástrico y administración Carbón activado, si el medicamento se tomó recientemente (1-2 horas desde el momento de la administración). Con taquicardia del tipo "pirueta" - administracion intravenosa sales de magnesio, marcapasos. En otros casos, se lleva a cabo una terapia sintomática. No existe un antídoto específico, la hemodiálisis es ineficaz, la diálisis no elimina la amiodarona y sus metabolitos. Con el desarrollo de bradicardia, es posible prescribir atropina, estimulantes beta1-adrenérgicos y, en casos graves, marcapasos.

Condiciones de almacenaje

En un lugar seco, oscuro, a una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Forma de liberación

Amiodarona - tabletas de 200 mg o 400 mg.
10 tabletas en un blister.
3 blisters junto con instrucciones de uso en un pack.

Compuesto

1 tableta amiodarona contiene Substancia activa: clorhidrato de amiodarona - 200 mg.
Excipientes: ludipress (lactosa monohidrato, povidona K30 (kollidon 30), crospovidona (kollidon CL)) - 204,2 mg, almidón de patata - 8,4 mg, estearato de magnesio - 4,2 mg, dióxido de silicio coloidal (aerosil) - 4,2 mg.

Además

Antes de comenzar la terapia, se recomienda realizar un estudio de ECG, evaluar la función de la glándula tiroides (concentración de hormonas) y el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. La hipopotasemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento, es necesario monitorear regularmente el ECG (cada 3 meses) y la actividad de las transaminasas "hepáticas" y otros indicadores de la función hepática, así como la función tiroidea (incluso dentro de unos meses después de su retiro), rayos X examen de los pulmones (cada 6 meses) y pruebas pulmonares funcionales.
Si se produce dificultad para respirar y tos seca durante el tratamiento, con o sin deterioro del estado general (fatiga, fiebre), es necesario un examen de rayos X. cofre sobre el tema posible desarrollo neumonitis intersticial. En caso de su desarrollo, el medicamento se cancela. Con la retirada temprana (con o sin tratamiento con glucosteroides), estos efectos suelen ser reversibles. Manifestaciones clínicas generalmente desaparecen después de 3-4 semanas, recuperación imagen de rayos x y la función pulmonar ocurre más lentamente (varios meses).
Cuando se usa amiodarona contra el fondo ventilación artificial pulmones (incluso durante intervenciones quirúrgicas), ha habido casos raros de síndrome de dificultad respiratoria aguda, incluso casos fatales (probabilidad de interacción con altas dosis de oxígeno), por lo tanto, se recomienda ejercer un control estricto de la condición de dichos pacientes.
Antes de realizar una intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesiólogo sobre la toma de Amiodarona (riesgo de potenciar el efecto hemodinámico de los anestésicos generales y locales).
En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo para arritmias, ha habido informes de aumento de las tasas de fibrilación ventricular y/o aumento del umbral de respuesta de un marcapasos o desfibrilador implantado, lo que puede reducir su eficacia. Por tanto, antes de iniciar y durante el tratamiento con Amiodarona, debe comprobar periódicamente su correcto funcionamiento.
Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, efecto farmacológico La amiodarona provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc (corregido), pueden aparecer ondas U. Prolongación permisible del intervalo QT: no más de 450 ms o no más del 25% del valor original. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, sin embargo, requieren vigilancia para ajuste de dosis y evaluación de un posible efecto proarrítmico.
Con el desarrollo de bloqueo auriculoventricular grado II-III, bloqueo sinoauricular o bloqueo intraventricular bifascicular, se debe suspender el tratamiento. Si ocurre un bloqueo auriculoventricular de 1er grado, es necesario reforzar la observación del paciente.
Si se produce una discapacidad visual (percepción visual borrosa, disminución de la agudeza visual), se debe realizar un examen oftalmológico, incluido un examen del fondo de ojo. Con el desarrollo de neuropatía o neuritis óptica, se interrumpe el tratamiento (riesgo de ceguera).
No se ha determinado la seguridad y eficacia del uso en niños, el inicio y la duración del efecto pueden ser menores que en adultos.
El medicamento contiene yodo, por lo que puede interferir con los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento con Amiodarona, se debe abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

parámetros principales

Nombre:	AMIODARÓN
Código ATX:	C01BD01 -

Un comprimido de Amiodarona contiene 200 mg amiodarona clorhidrato y excipientes como: lactosa, almidón de maíz, ácido algínico, povidona de bajo peso molecular y estearato de magnesio.

Forma de liberación

La amiodarona está disponible en tabletas en blisters de 10 piezas o en un frasco de vidrio de 30 piezas. El medicamento se envasa en paquetes de cartón que pueden contener 30 o 60 tabletas.

Solución para administración intravenosa (receta en latín): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efecto farmacológico

Tiene efectos antiarrítmicos, vasodilatadores coronarios y antianginosos.

Farmacodinámica y farmacocinética

amiodarona - una sustancia activa que puede facilitar el trabajo del corazón sin cambiar significativamente salida cardíaca y contractilidad del músculo cardíaco miocardio . Al mismo tiempo, el medicamento aumenta el flujo sanguíneo coronario al reducir la resistencia en las arterias del corazón y también reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial debido a la circulación periférica. efecto vasodilatador . Esto reduce significativamente el nivel de consumo de oxígeno por parte del miocardio y al mismo tiempo aumenta las reservas de energía del miocardio al aumentar el contenido fosfato de creatina y glucógeno .

Indicaciones para el uso de Amiodarona

Se utiliza para el tratamiento y la prevención. arritmias paroxísticas :

• ventricular que ponen en peligro la vida, así como en pacientes con Miocarditis chagásica ;
• ventricular ;
• prevención La fibrilación ventricular , entre otras cosas - después de los hechos cardioversión ;
• paroxismo de parpadeo ;
• aleteo auricular ;
• extrasístole auricular o ventricular ;
• arritmias apareciendo en el fondo cardíaco crónico o insuficiencia coronaria ;
• parasistolia ;

Las indicaciones para el uso de amiodarona también son arritmias supraventriculares en casos de ineficacia o imposibilidad de utilizar otra terapia, que suele estar asociada al síndrome de WPW.

Contraindicaciones

• bradicardia sinusal ;
• síndrome del seno débil ;
• sinoauricular o 2do y 3er grado (sin el uso marcapasos );
• shock cardiogénico ;
• colapsar ;
• hipopotasemia ;
• hipotensión arterial ;
• (secreción insuficiente de hormonas tiroideas);
• enfermedad pulmonar intersticial ;
• recepción inhibidores de la MAO ;
• período y ;
• hipersensibilidad a los componentes de Amiodarone oa;
• Se debe tener precaución en niños y adolescentes menores de 18 años.

Efectos secundarios

El uso de tabletas de Amiodarona puede causar los siguientes efectos secundarios con respecto a ciertos órganos y sistemas:

• El sistema cardiovascular: bradicardia sinusal (refractario a m-anticolinérgicos ), bloqueo AV , vasculitis , con uso a largo plazo - progresión de la ICC , arritmia ventricular escribe " pirueta “, fortaleciendo los existentes arritmias o su ocurrencia, con uso parenteral - disminución de la presión arterial .
• Sistema endocrino: desarrollando hipo - o hipertiroidismo .
• Sistema respiratorio: el uso a largo plazo puede causar tos , neumonía intersticial o y también fibrosis pulmonar , pleuritis. Cuando se usa por vía parenteral, es posible broncoespasmo especialmente en personas con insuficiencia respiratoria grave.
• Sistema digestivo: más común náuseas , vómito , o , gravedad en epigastrio , disminuye, las sensaciones gustativas se atenúan, con menos frecuencia - aumento de la actividad transaminasas hepáticas , en caso de uso a largo plazo - hepatitis toxica , colestasis , decoloración ictérica de la piel , tanto como .
• Sistema nervioso central y periférico: posible , astenia , auditivo. En caso de uso prolongado - neuropatía periférica , manifestaciones extrapiramidales, deterioro de la memoria, sueño, ataxia , neuritis nervio óptico . Cuando se administra por vía parenteral, puede desarrollar hipertensión intracraneal .
• Órganos sensoriales: uveítis (inflamación de la coroides del ojo de varias localizaciones), deposición glicolipoproteína — lipofuscina en córnea , que puede manifestarse en luz brillante en forma de violaciones: quejas de puntos luminosos o el llamado "velo ante los ojos", además, es posible desprendimiento de microrretina .
• órganos hematopoyéticos: trombocitopenia , hemolítico o aplásico anemia .
• Piel: sarpullido , derrota en forma exfoliante , fotosensibilidad En raras ocasiones, hubo manifestaciones en forma de tinción azul grisácea de la piel.
• Otros: epididimitis y declive, miopatía , con uso parenteral, es posible y elevado transpiración .

El uso de la droga en pacientes de edad avanzada aumenta significativamente el riesgo de desarrollar formas graves bradicardia .

Tabletas de amiodarona, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Los comprimidos de amiodarona deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, con la cantidad necesaria de agua para tragar. Instrucciones de uso La amiodarona sugiere un régimen de dosificación individual, que debe ser establecido y ajustado por el médico tratante.

Régimen de dosificación estándar:

• La dosis inicial de carga (de otro modo saturante) para el tratamiento hospitalario, que se divide en varias dosis, es de 600 a 800 mg por día, con una dosis diaria máxima permitida de hasta 1200 mg. Hay que tener en cuenta que la dosis total debe ser de 10 g, normalmente se consigue en 5-8 días.
• Para el tratamiento ambulatorio, se prescribe una dosis inicial en el rango de 600 a 800 mg por día, que se divide en varias tomas, alcanzando también una dosis total de no más de 10 g, sin embargo, en 10 a 14 días.
• Para continuar el curso del tratamiento con Amiodarona, es suficiente tomar 100-400 mg por día. ¡Atención! Se utiliza la dosis de mantenimiento efectiva más baja.
• Para evitar la acumulación del medicamento, es necesario tomar tabletas en días alternos o con un descanso de 2 días, 1 vez por semana.
• La dosis única promedio con un efecto terapéutico es de 200 mg.
• La dosis diaria promedio es de 400 mg.
• La dosis máxima permitida no es más de 400 mg a la vez, no más de 1200 mg por 1 golpe.
• Para los niños, la dosis suele oscilar entre 2,5 y 10 mg al día.

Sobredosis

Una sola dosis significativa puede causar:

• rechazar;
• bradicardia o ;
• violación del funcionamiento normal del hígado;
• bloqueo auriculoventricular .

Como un tratamiento prescrito lavado gástrico , medidas sintomáticas, con el desarrollo bradicardia — , agonistas β1 , en casos extremos - ritmo .

específico no existe, resulta ser ineficaz.

Interacción

Con el uso simultáneo esta droga varias reacciones pueden ocurrir con los siguientes agentes:

• Antiarrítmicos clase 1A y disopiramida , procainamida , quinidina aumentar el intervalo cardíaco QT y aumentar el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular "pirueta".
• Laxantes que causan hipopotasemia , tanto como diuréticos , corticosteroides, incluido en en , tetracosactida , en combinación con amiodarona aumentan el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares.
• General anestesia , terapia de oxigeno - el riesgo de desarrollar bradicardia, trastornos de la conducción cardiaca, hipotensión arterial, reducción del corazón de choque V.
• antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas , astemizol y también causan la prolongación del intervalo QT y el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (la mayoría de las veces del tipo "pirueta").
• , Fenprocumón , acenocumarol potenciar el efecto anticoagulante y aumentar el riesgo de hemorragia.
• Vincamina , Sultoprida ,

Forma de liberación: formas farmacéuticas sólidas. tabletas

Características generales. Compuesto:

Substancia activa: 200 mg de clorhidrato de amiodarona por 1 comprimido.

Excipientes: fécula de patata, celulosa microcristalina, lactosa (azúcar de la leche), maltodextrina, croscarmelosa sódica (primellosa), povidona (polivinilpirrolidona de bajo peso molecular), estearato de magnesio.

Medicamento con actividad predominantemente antiarrítmica. Se utiliza para el tratamiento y prevención de arritmias cardíacas, prevención de ataques de angina.

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinámica. Fármaco antiarrítmico de clase III (inhibidor de la repolarización). También tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, alfa y beta adrenobloqueantes.

El efecto antiarrítmico se debe al efecto sobre los procesos electrofisiológicos del miocardio; alarga el potencial de acción de los cardiomiocitos, aumentando el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos, el nódulo auriculoventricular (AV), el haz de His y las fibras de Purkinje, vías adicionales para conducir la excitación.

Al bloquear los canales de sodio "rápidos", tiene efectos característicos de los antiarrítmicos de clase I. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, lo que provoca bradicardia, inhibe la conducción AV (efecto antiarrítmico de clase IV).

El efecto antianginoso se debe a la dilatación coronaria y la acción antiadrenérgica, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto inhibitorio sobre los adrenorreceptores alfa y beta del sistema cardiovascular (sin su bloqueo completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, la resistencia de los vasos coronarios; aumenta el flujo sanguíneo coronario; ralentiza la frecuencia cardíaca (FC); aumenta las reservas de energía del miocardio (al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno).

Es similar en estructura a las hormonas tiroideas. El contenido de yodo es de aproximadamente el 37% de su peso molecular. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 a T4 (bloqueo de tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la captura de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio. .

El inicio de la acción (incluso cuando se utilizan dosis de "carga") es de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción varía de varias semanas a meses (determinada en plasma sanguíneo durante 9 meses después de suspender su ingesta).

Farmacocinética. La absorción es lenta y variable, la biodisponibilidad es del 35-65%. La concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se observa después de 3-7 horas.

El rango de concentración plasmática terapéutica es de 1-2,5 mg / l (pero al determinar la dosis, también se debe tener en cuenta el cuadro clínico). El tiempo para alcanzar la concentración en estado estacionario (TCss) es de uno a varios meses (dependiendo de las características individuales).

El volumen de distribución es de 60 l, lo que indica una distribución intensiva en el tejido.

Tiene una alta liposolubilidad, se encuentra en altas concentraciones en tejido adiposo y órganos con buen suministro de sangre (la concentración en tejido adiposo, hígado, riñones, miocardio es más alta que en plasma: 300, 200, 50 y 34 veces, respectivamente).

Las características de la farmacocinética de la amiodarona requieren el uso del fármaco en altas dosis de carga. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y la placenta (10-50%), secretada en la leche materna (25% de la dosis recibida por la madre).

Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo - 95% (62% - con albúmina, 33,5% - con beta-lipoproteínas).

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal, la deetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Posiblemente también por desyodación (con una dosis de 300 mg se liberan unos 9 mg de yodo elemental). Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona. Es un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado.

Dada la capacidad de acumulación y la gran variabilidad asociada en los parámetros farmacocinéticos, los datos sobre la vida media (T1/2) son contradictorios.

La eliminación de amiodarona después de la administración oral se lleva a cabo en 2 fases: el período inicial - 4-21 horas, en la segunda fase T1 / 2 - 25-110 días. Tras una administración oral prolongada, el T1/2 medio es de 40 días (esto es importante a la hora de elegir una dosis, ya que puede llevar al menos 1 mes estabilizar la nueva concentración plasmática, mientras que la eliminación completa puede durar más de 4 meses).

Excretado con bilis (85-95%), menos del 1% de la dosis oral se excreta por los riñones (por lo tanto, con insuficiencia renal, no es necesario cambiar la dosis). La amiodarona y sus metabolitos no están sujetos a diálisis.

Indicaciones para el uso:

Prevención de la recurrencia de arritmias paroxísticas: ventriculares potencialmente mortales (incluidas las ventriculares);

arritmias supraventriculares (incluidas aquellas con cardiopatía orgánica, así como con la ineficacia o imposibilidad de utilizar otra terapia antiarrítmica);

· Ataques supraventriculares sostenidos recurrentes en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White;

¡Importante! Conoce el tratamiento

Dosificación y administración:

Los comprimidos se toman por vía oral, durante o después de una comida, bebiendo abundante agua.

Dosis de carga ("saturación"). En el hospital: la dosis inicial (dividida en varias tomas) es de 600-800 mg/día (hasta dosis máxima 1200 mg) hasta alcanzar una dosis total de 10 g (normalmente en 5-8 días).

Ambulatorio: la dosis inicial, repartida en varias tomas, es de 600-800 mg/día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (habitualmente a los 10-14 días).

dosis de mantenimiento. Con el tratamiento de mantenimiento se utiliza la dosis eficaz más baja dependiendo de la respuesta individual del paciente y suele oscilar entre 100-400 mg/día (1-2 comprimidos) en 1-2 tomas.

Debido a la larga vida media, el medicamento se puede tomar cada dos días o tomar un descanso, 2 días a la semana.

La dosis única terapéutica promedio es de 200 mg.

La dosis diaria terapéutica promedio es de 400 mg.

La dosis única máxima es de 400 mg.

La dosis diaria máxima es de 1200 mg.

Características de la aplicación:

Embarazo y lactancia: Está contraindicado su uso durante el embarazo, ya que durante este período la glándula tiroides del recién nacido comienza a acumular yodo, y el uso de amiodarona durante este período puede provocar el desarrollo de hipotiroidismo debido a un aumento en la concentración de yodo.

La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que el medicamento está contraindicado para su uso durante la lactancia. Si es necesario, el nombramiento de la droga durante este período amamantamiento necesita ser detenido.

La hipopotasemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento.

Durante la terapia, es necesario monitorear regularmente los parámetros de ECG (cada 3 meses) y la actividad de las transaminasas "hepáticas" y otros indicadores de la función hepática, así como la función tiroidea (incluso y durante varios meses después de la interrupción del medicamento), X -examen de rayos de los pulmones (cada 6 meses) y pruebas de función pulmonar.

Si durante el proceso de tratamiento y seco con o sin deterioro en el estado general (fatiga, fiebre), es necesario realizar un examen de rayos X del tórax para el posible desarrollo de intersticial. En caso de su desarrollo, el medicamento se cancela. Con la retirada temprana (con o sin tratamiento con glucocorticosteroides), estos efectos suelen ser reversibles. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer al cabo de 3-4 semanas, la recuperación de la imagen radiográfica y de la función pulmonar se produce más lentamente (varios meses).

Con la introducción de la amiodarona en el contexto (incluso durante las intervenciones quirúrgicas), hubo casos raros de desarrollo agudo, incluido. con un desenlace fatal (la probabilidad de interacción con altas dosis de oxígeno), por lo tanto, se recomienda realizar un seguimiento estricto de la condición de dichos pacientes.

Antes de realizar una intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesista sobre la toma del medicamento Amiodarone® (riesgo de aumentar el efecto hemodinámico de los anestésicos generales y locales).

En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo para arritmias cardíacas, se han notificado casos de aumento de la frecuencia de fibrilación ventricular y/o aumento del umbral de respuesta de un marcapasos o desfibrilador implantado, que pueden reducir su eficacia. Por tanto, antes de iniciar y durante el tratamiento con Amiodarona®, debe comprobar periódicamente su correcto funcionamiento.

Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, la acción farmacológica de la amiodarona provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc (corregido), pueden aparecer ondas U. Prolongación permisible del intervalo QT: no más de 450 ms o no más del 25% del valor original. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, sin embargo, requieren vigilancia para ajuste de dosis y evaluación de un posible efecto proarrítmico.

Con el desarrollo de bloqueo AV grado II-III, bloqueo sinoauricular o bloqueo intraventricular bifascicular, se debe suspender el tratamiento. Si ocurre un bloqueo AV de primer grado, es necesario fortalecer la observación del paciente.

Si se produce una discapacidad visual (percepción visual borrosa, disminución de la agudeza visual), se debe realizar un examen oftalmológico, incluido un examen del fondo de ojo. Con el desarrollo de o, se interrumpe el tratamiento (riesgo de ceguera).

El uso durante el embarazo y la lactancia solo es posible con arritmias potencialmente mortales con la ineficacia de otra terapia antiarrítmica (causa bocio neonatal, bradicardia y retraso mental).

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, el inicio y la duración del efecto pueden ser menores que en adultos.

El medicamento contiene yodo, por lo que puede interferir con los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.

Durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de conducir un automóvil y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Efectos secundarios:

Frecuencia: muy a menudo (10 % o más), a menudo (1 % o más; menos del 10 %), con poca frecuencia (0,1 % o más; menos del 1 %), rara vez (0,01 % o más; menos del 0,1 %), muy raramente (menos del 0,01%, incluidos casos individuales), la frecuencia es desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del lado del sistema cardiovascular: a menudo - moderado (dependiente de la dosis); con poca frecuencia bloqueo sinoauricular y AV de varios grados, efecto proarrítmico (aparición de arritmias nuevas o agravamiento de las existentes, incluido paro cardíaco); muy raramente - bradicardia severa, paro del nódulo sinusal (en pacientes con disfunción del nódulo sinusal y pacientes de edad avanzada); la frecuencia es desconocida - la progresión de la crónica (con uso prolongado).

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo: disminución del apetito, embotamiento o pérdida de las sensaciones gustativas, sensación de pesadez en el epigastrio, aumento aislado de la actividad de las transaminasas "hepáticas" (1,5-3 veces más de lo normal); a menudo, agudo con un aumento en la actividad de las transaminasas "hepáticas" y / o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, incluido. fatal; muy raramente - crónica (hepatitis pseudo-alcohólica, cirrosis), incl. fatal.

Del sistema respiratorio: a menudo - neumonitis intersticial o alveolar, obliterando con neumonía, incl. fibrosis pulmonar fatal; muy raramente - en pacientes con insuficiencia respiratoria grave (especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome respiratorio agudo, incluido. fatal; frecuencia desconocida - .

De los órganos sensoriales: muy a menudo: microdepósitos en el epitelio corneal, que consisten en lípidos complejos, incluida la lipofuscina (quejas sobre la aparición de un halo de color o contornos borrosos de objetos a la luz brillante); muy raramente - nervio óptico / neuropatía óptica.

Del lado del metabolismo: a menudo - hipotiroidismo; muy raramente - un síndrome de alteración de la secreción de la hormona antidiurética.

Del lado de la piel: muy a menudo - fotosensibilidad; a menudo: pigmentación grisácea o azulada de la piel (con uso prolongado; desaparece después de suspender el medicamento); muy raramente: eritema (con simultáneo), exfoliativo (no se ha establecido la relación con el medicamento).

Del lado del sistema nervioso central: a menudo, y otros síntomas extrapiramidales, incluido. sueños de "pesadilla"; raramente - neuropatía periférica (sensorial, motora, mixta) y / o; muy raramente - cerebeloso, benigno (pseudotumor cerebral).

Interacción con otras drogas:

La amiodarona interactúa con un gran número de fármacos. Debido a la larga vida media, existe la posibilidad de interacciones no solo con el uso concomitante medicamentos, pero también con medicamentos que se usarán después de la interrupción de la terapia con amiodarona.

Combinaciones contraindicadas (riesgo de desarrollar taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta"):

Fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); sotalol;

Otros (no antiarrítmicos) como bepridil, vincamina, algunos antipsicóticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina cuando se administra por vía intravenosa, espiramicina); azoles; antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenteral); sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol; terfenadina; fluoroquinolonas (incluyendo moxifloxacino).

Betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (verapamilo, diltiazem): el riesgo de alteración del automatismo (bradicardia grave) y la conducción;

Laxantes que estimulan la motilidad intestinal: el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta" en el contexto de hipopotasemia causada por laxantes; cuando se combina con amiodarona, se deben usar laxantes de otros grupos.

Combinaciones que requieren precaución:

Diuréticos que causan hipopotasemia, anfotericina B (por vía intravenosa), glucocorticosteroides sistémicos, tetracosactida: el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluido. taquicardia ventricular del tipo "pirueta";

Procainamida: el riesgo de efectos secundarios de la procainamida (la amiodarona aumenta la concentración plasmática de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida);

Anticoagulantes de acción indirecta (warfarina): la amiodarona aumenta la concentración de warfarina (el riesgo de hemorragia) al inhibir la isoenzima CYP2C9. Es necesario un control regular del tiempo de protrombina y el ajuste de las dosis de anticoagulantes tanto durante el tratamiento con amiodarona como después de su suspensión.

Glucósidos cardíacos: automatismo alterado (bradicardia severa) y conducción AV (aumento de la concentración de digoxina);

Esmolol: una violación de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de las reacciones compensatorias del sistema nervioso simpático). Se requiere monitorización clínica y electrocardiográfica (ECG).

Fenitoína, fosfenitoína: el riesgo de desarrollar trastornos neurológicos (la amiodarona aumenta la concentración de fenitoína al inhibir la isoenzima CYP2C9);

Flecainida: la amiodarona aumenta su concentración (debido a la inhibición de la isoenzima CYP2D6);

Medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanilo, lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, estatinas, incluida la simvastatina): la amiodarona aumenta su concentración (el riesgo de desarrollar su toxicidad y / o aumentar la farmacodinámica). efectos);

Orlistat reduce la concentración de amiodarona y su metabolito activo en plasma;

Clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina - riesgo de bradicardia grave (efecto acumulativo);

La cimetidina, el jugo de toronja ralentizan el metabolismo de la amiodarona y aumentan su concentración plasmática;

Medicamentos para anestesia por inhalación: el riesgo de desarrollar bradicardia (resistente a la administración de atropina), disminución de la presión arterial, trastornos de la conducción, reducción del gasto cardíaco, síndrome de dificultad respiratoria aguda, incluido. fatal, cuyo desarrollo está asociado con altas concentraciones de oxígeno;

Yodo radiactivo: la amiodarona (contiene yodo en su composición) puede interferir con la absorción de yodo radiactivo, lo que puede distorsionar los resultados de un estudio de radioisótopos de la glándula tiroides;

Los preparados de rifampicina y hierba de San Juan (potentes inductores de la isoenzima CYP3A4) reducen la concentración de amiodarona en plasma;

Los inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores del CYP3A4) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amiodarona;

Clopidogrel: es posible una disminución en su concentración plasmática;

Dextrometorfano (un sustrato de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6): es posible un aumento en su concentración (la amiodarona inhibe la isoenzima CYP2D6.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al yodo, amiodarona u otros componentes de la droga;

Hipotiroidismo, hipertiroidismo;

Enfermedad pulmonar intersticial;

Prolongación congénita o adquirida del intervalo QT;

Embarazo y lactancia;

Administración simultánea con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT y provocar el desarrollo de taquicardias paroxísticas, incluida la taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta" (torsade de pointe):

antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida, procainamida), antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); sotalol;

Otros agentes (no antiarrítmicos) como bepridil; vincamina; algunos antipsicóticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; cisaprida; antidepresivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina cuando se administra por vía intravenosa, espiramicina); azoles; antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina); pentamidina cuando se administra por vía parenteral; sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol, terfenadina; fluoroquinolonas.

Administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);

Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);

Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.

Con precaución: uso con (clase funcional III-IV según la clasificación NYHA), bloqueo AV grado I, insuficiencia hepática, asma bronquial, en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia severa).

Sobredosis:

Síntomas: bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, taquicardia paroxística del tipo "pirueta", agravamiento de insuficiencia cardíaca crónica existente, disfunción hepática.

Tratamiento: y toma de carbón activado, si el fármaco se ha tomado recientemente; terapia sintomática (para bradicardia - estimuladores beta-adrenérgicos o la instalación de un marcapasos; para taquicardia tipo pirueta - administración intravenosa de sales de magnesio o marcapasos). No existe un antídoto específico, es ineficaz.

Condiciones de almacenaje:

Vida útil - 3 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Lista B. En un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Condiciones de salida:

con receta

Paquete:

Comprimidos de 200 mg. 10, 15, 20 ó 30 comprimidos en blíster de película de PVC y lámina de aluminio lacado impreso. 1, 2 ó 3 blisters con instrucciones de uso en envase de cartón.

Forma de dosificación

Solución inyectable 50 mg/ml

Compuesto

Una ampolla (solución de 3 ml) contiene

sustancia activa: clorhidrato de amiodarona - 150 mg;

excipientes: trihidrato de acetato de sodio, ácido acético glacial, solución de ácido acético 1 M, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Descripción

Líquido transparente con un tinte amarillento o verdoso.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos de clase III. Amiodarona.

Código ATX C01BD01.

Propiedades farmacológicas"tipo="casilla de verificación">

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y la llegada a los sitios de unión; la acción alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.

Farmacodinámica

Propiedades antiarrítmicas de la amiodarona.

Elongación de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin modificar su altura ni su velocidad de ascenso (clase III según la clasificación de Vaughan Williams). El alargamiento aislado de la 3ª fase del potencial de acción ocurre debido a la ralentización de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.

Efecto bradicardico al reducir el automatismo del nodo sinusal. Este efecto no se elimina con la introducción de atropina.

Efecto inhibitorio no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.

Desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciada en el contexto de la taquicardia.

No cambia la conducción intraventricular.

Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.

Enlentece la conducción y alarga el período refractario de las vías auriculoventriculares accesorias.

No tiene efecto inotrópico negativo.

Indicaciones para el uso

Tratamiento violaciones graves ritmo cardiaco en los casos en que sea imposible administracion oral, a saber:

Alteraciones del ritmo auricular con alta frecuencia contracciones ventriculares

Taquicardia asociada con el síndrome de Wolff-Parkinson-White

Arritmias ventriculares incapacitantes, potencialmente mortales y sintomáticas aprobadas

Reanimación cardiopulmonar en la parada cardiaca por fibrilación ventricular refractaria.

Dosificación y administración

Debido a las peculiaridades forma de dosificación el medicamento, no puede usar una concentración de menos de 2 ampollas por 500 ml, use solo solución de glucosa isotónica. No agregue otros medicamentos a la solución de infusión.

La amiodarona debe administrarse por vía venosa central, excepto en casos de reanimación cardiopulmonar durante un paro cardíaco, cuando en ausencia de acceso venoso central, se pueden utilizar venas periféricas (ver "Precauciones").

Se prescribe para arritmias graves, en las que no es posible el uso de fármacos orales, con excepción de la reanimación cardiopulmonar en el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Infusión en la vena central

Dosis inicial: normalmente 5 mg/kg, en solución de glucosa (usando una bomba de infusión si es posible), durante 20 minutos a 2 horas; la infusión puede repetirse 2-3 veces en 24 horas. La corta duración de la acción del fármaco requiere una administración continua.

Tratamiento de mantenimiento: 10-20 mg/kg por día (media de 600-800 mg/día y hasta 1200 mg/día) en 250 ml de solución glucosada durante varios días. Desde el primer día de infusión, una transición gradual a administracion oral(3 comprimidos al día). La dosis se puede aumentar a 4 o incluso 5 comprimidos al día.

Infusión de vena periférica en condiciones reanimación cardiopulmonar en el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria a la desfibrilación eléctrica.

Dada la forma de administración y la situación en la que se presenta esta indicación, se recomienda el uso de un catéter venoso central, si está disponible; de lo contrario, el fármaco se puede inyectar en la vena periférica más grande.

La dosis intravenosa inicial es de 300 mg (o 5 mg/kg), previa dilución en 20 ml de solución de glucosa al 5%. Introducido en un jet.

Si la fibrilación no cesa, se utiliza una inyección intravenosa adicional de 150 mg (o 2,5 mg/kg).

¡No mezclar en la misma jeringa con otras drogas!

Efectos secundarios"tipo="casilla de verificación">

Efectos secundarios

La frecuencia de aparición de reacciones adversas:

Muy común - > 10%;

Con poca frecuencia -> 1%,<10%;

Raramente -> 0.1%,<1%;

Muy raro>0.01%,<0,1%;

La frecuencia no se puede determinar en función de los datos disponibles -<0,01% и менее.

Muy a menudo: bradicardia; con poca frecuencia - bradicardia severa; raramente, paro del nodo sinusal; en algunos casos, especialmente en pacientes de edad avanzada, se ha observado un efecto proarrítmico, generalmente una caída moderada y transitoria de la presión arterial.

A menudo: náuseas.

Reacciones locales en el lugar de la inyección: reacciones inflamatorias (flebitis superficial) son posibles cuando se inyecta directamente en una vena periférica, reacciones en el lugar de la inyección como dolor, eritema, edema, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, flebitis y celulitis.

Hay informes de casos de insuficiencia hepática; estos casos fueron diagnosticados por niveles elevados de transaminasas séricas. Se anotó lo siguiente:

Muy raros: normalmente un aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5-3 veces por encima de lo normal), desapareciendo tras la reducción de la dosis e incluso de forma espontánea; hepatitis aguda (varios casos aislados) con aumento del nivel de transaminasas en la sangre y/o ictericia, a veces con desenlace fatal; se requiere la suspensión del tratamiento; hepatitis crónica con tratamiento a largo plazo (por la boca). El cuadro histológico corresponde a hepatitis pseudoalcohólica. Dado que el cuadro clínico y de laboratorio de la enfermedad es muy heterogéneo (pasando la hepatomegalia, un aumento en los niveles de transaminasas de 1,5 a 5 veces por encima de lo normal), se requiere un control regular de la función hepática. Incluso con un aumento moderado en el nivel de transaminasas en la sangre, observado después de un tratamiento que duró más de 6 meses, debe sospecharse una disfunción hepática crónica. Las alteraciones clínicas y las anomalías de laboratorio suelen desaparecer tras la suspensión del fármaco. Se han observado varios casos de progresión irreversible.

Choque anafiláctico

mareas

Hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro).

Se observaron varios casos de síndrome de distrés respiratorio agudo, principalmente asociado a neumonitis intersticial, a veces con desenlace fatal y a veces inmediatamente después de la cirugía (se asume la posibilidad de interacción con altas dosis de oxígeno durante la ventilación mecánica). Se debe considerar la posibilidad de suspender la amiodarona y la conveniencia de prescribir corticoides; broncoespasmo y/o apnea en insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial.

Sudoración, pérdida de cabello.

Por lo general, una caída moderada y transitoria de la presión arterial. Se han descrito casos de hipotensión grave o shock circulatorio, especialmente tras una sobredosis o por una administración demasiado rápida.

Contraindicaciones

- Síndrome del seno enfermo (a menos que el paciente esté usando un marcapasos), bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, a menos que se corrija con un marcapasos

- bloqueo auriculoventricular de grado II y III, violaciones de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres patas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa puede usarse en departamentos especializados al amparo de un marcapasos artificial (marcapasos);

- shock cardiogénico, colapso

- hipotensión arterial severa

- uso simultáneo con medicamentos que pueden causar taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta"

- Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo)

– hipopotasemia

- embarazo, lactancia

- Hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona

– deterioro grave de la función pulmonar (enfermedad pulmonar intersticial)

- miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (el estado del paciente puede empeorar)

Debido a la presencia de alcohol bencílico, la administración intravenosa de amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Interacciones con la drogas

Los fármacos que pueden causar taquicardia ventricular del tipo "pirueta" son principalmente fármacos antiarrítmicos de clase Ia y III y algunos antipsicóticos. La hipopotasemia es un factor predisponente, al igual que la bradicardia o la prolongación congénita o adquirida del intervalo QT.

Combinaciones con

Medicamentos que pueden causar taquicardia ventricular del tipo "pirueta".

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, isopiramida).

Fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol).

Otros fármacos como bepridilo, cisaprida, difemanilo, ritromicina i.v., mizolastina, vincamina i.v., moxifloxacino, espiramicina i.v.

Sultoprida

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de amiodarona para resucitación cardiopulmonar en caso de paro cardíaco resistente a la desfibrilación eléctrica.

ciclosporina

Es posible aumentar el nivel de ciclosporina en plasma, asociado a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado, con posibles manifestaciones nefrotóxicas.

Determinación del nivel de ciclosporina en sangre, comprobación de la función renal y revisión de la posología durante el tratamiento con amiodarona y tras la suspensión del fármaco.

Diltiazem para inyección

Verapamilo para inyección

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si una combinación es inevitable, se debe establecer una monitorización ECG clínica y permanente estricta.

Si la combinación es inevitable, es necesario el control preliminar del intervalo QT y la monitorización del ECG.

Antipsicóticos que pueden causar taquicardia ventricular como "pirueta":

Algunos antipsicóticos fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida).

El riesgo de arritmias ventriculares (taquicardia tipo pirueta) aumenta.

El riesgo de arritmias ventriculares (taquicardia tipo pirueta) aumenta. Recomendado: ECG y observación clínica.

Combinaciones que requieren precauciones al usar Amiodarona con:

Anticoagulantes orales:

Aumento del efecto anticoagulante y riesgo de hemorragia debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de anticoagulantes. La necesidad de un control más frecuente del nivel de protrombina en la sangre y MHO (INR), así como la adaptación de las dosis de anticoagulantes durante el tratamiento con amiodarona y después de la interrupción del medicamento.

Betabloqueantes, excepto sotalol (combinación contraindicada) y esmolol (combinación que requiere precaución cuando se usa)

Betabloqueantes recetados para la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Violaciones de la contractilidad y la conducción (efecto sinérgico) con el riesgo de desarrollar bradicardia severa. Aumento del riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes.

Se requiere un control clínico y electrocardiográfico regular.

glucósidos cardíacos

Violaciones de automatismo (bradicardia excesiva) y conducción auriculoventricular (sinergismo de acción). Cuando se usa digoxina, un aumento en su concentración plasmática (debido a una disminución en la eliminación del alcaloide).

Es necesario realizar un seguimiento clínico y ECG, así como la determinación del nivel de digoxina en plasma; puede ser necesario cambiar la dosis de digoxina.

diltiazem para administración oral

Verapamilo para administración oral

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y electrocardiográfico.

esmolol

Violaciones de contractilidad, automatismo y conducción (supresión de mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y electrocardiográfica.

Fármacos hipopotasémicos: diuréticos eliminadores de potasio (en monoterapia o en combinación), laxantes estimulantes, anfotericina B (iv) glucocorticoides (sistémicos), tetracosactida.

Aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes (la hipopotasemia es un factor predisponente). Monitoreo clínico y electrocardiográfico, exámenes de laboratorio.

lidocaína

Riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, con posibilidad de efectos secundarios neurológicos y cardíacos, debido a una disminución del metabolismo hepático de la lidocaína por la amiodarona. Control clínico y electrocardiográfico, si es necesario, ajuste de dosis de lidocaína durante el tratamiento con amiodarona y tras su retirada.

Orlistat

Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y su metabolito activo. Control clínico y, en su caso, electrocardiográfico,

Fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína)

Aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína con síntomas de sobredosis, especialmente de naturaleza neurológica (disminución del metabolismo de la fenitoína en el hígado). Seguimiento clínico y determinación del nivel de fenitoína en plasma; si es posible, reduzca la dosis de fenitoína.

simvastatina

Aumento del riesgo de efectos secundarios (dependientes de la dosis) como rabdomiolisis (disminución del metabolismo de la simvastatina en el hígado). La dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg por día.

Si a esta dosis no es posible lograr un efecto terapéutico, se debe cambiar a otra estatina que no entre en interacciones de este tipo.

Tacrolimus

Un aumento en el nivel de tacrolimus en la sangre debido a la inhibición de su metabolismo por la amiodarona. Se debe medir el nivel de tacrolimus en la sangre, se debe controlar el funcionamiento de los riñones y se debe nivelar el nivel de tacrolimus.

Medicamentos que causan bradicardia:

Muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Esto es especialmente cierto para los fármacos antiarrítmicos de clase Ia, los bloqueadores beta, algunos fármacos antiarrítmicos de clase III, algunos bloqueadores de los canales de calcio, los fármacos digitálicos, la pilocarpina y los agentes anticolinesterásicos.

Riesgo de bradicardia excesiva (efecto acumulativo).

Combinaciones a tener en cuenta

Medicamentos inductores de bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio bradicardiacos (verapamilo), bloqueadores beta (excepto sotalol), clonidina, guanfacina, alcaloides digitálicos, mefloquina, inhibidores de la colinesterasa (donesepil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina.

Riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

incompatibilidades

Cuando se utiliza material de PVC o equipo médico plastificado con ftalato de 2-dietilhexilo (DEHP), se puede liberar DEHP en presencia de la inyección de amiodarona. Para minimizar la exposición al DEHP, se recomienda que la dilución final de la solución se realice antes de la infusión en un equipo sin DEHP.

instrucciones especiales

Trastornos electrolíticos, especialmente hipopotasemia: es importante tener en cuenta situaciones que pueden ir acompañadas de hipopotasemia como predisponentes a fenómenos proarrítmicos. La hipopotasemia debe corregirse antes de iniciar la amiodarona.

Excepto en casos de terapia de emergencia, la amiodarona en forma de solución para inyección intravenosa solo puede usarse en un hospital y con control constante (ECG, presión arterial).

Usar con precaución en insuficiencia cardiaca crónica, insuficiencia hepática, asma bronquial, en la vejez.

Anestesia

Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona.

El tratamiento a largo plazo con amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a las lesiones locales o anestesia general(puede causar bradicardia, hipotensión, disminución del gasto cardíaco o alteraciones de la conducción).

Las combinaciones (ver Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción) con bloqueadores beta que no sean sotalol (una combinación contraindicada) y esmolol (una combinación que requiere especial precaución cuando se usa), verapamilo y diltiazem solo deben considerarse en el contexto de la prevención de arritmias ventriculares potencialmente mortales y en el caso de resucitación cardiopulmonar en paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Embarazo y lactancia

Las pruebas en animales no han mostrado un efecto teratogénico de la amiodarona. Por lo tanto, no se deben esperar malformaciones en humanos, ya que se ha demostrado que los medicamentos malformativos exhiben efectos teratogénicos en animales en experimentos realizados adecuadamente en dos especies animales diferentes.

En la práctica clínica, la información actualmente disponible es insuficiente para evaluar si la amiodarona causa malformaciones cuando se usa en el primer trimestre del embarazo. Dado que la tiroides fetal comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 del embarazo, no se espera que se vea afectada por el medicamento en caso de uso anterior. El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar signos de laboratorio de hipotiroidismo en el feto o incluso bocio clínico.

El medicamento está contraindicado en el embarazo.

La amiodarona, su metabolito y el yodo se excretan en la leche materna en concentraciones que superan las del plasma materno. Si la madre está en tratamiento con este fármaco, la lactancia está contraindicada por el riesgo de hipotiroidismo en el niño.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Forma de liberación y embalaje.

Ampollas de vidrio de 3 ml con una capacidad de 5 ml.

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico. Se prescribe para pacientes con enfermedad coronaria con síndromes de angina de reposo y esfuerzo.

La acción antiarrítmica se caracteriza por el impacto en el proceso electrofisiológico en el miocardio. El medicamento puede alargar el potencial de acción de los cardiomiocitos, aumentar el período refractario efectivo de los ventrículos y las aurículas. El efecto antianginoso se explica por el efecto dilatador coronario, una disminución de la demanda de oxígeno del músculo cardíaco.

En esta página encontrará toda la información sobre Amiodarone: instrucciones completas de uso de este medicamento, precios promedio en farmacias, análogos completos e incompletos del medicamento, así como reseñas de personas que ya han usado Amiodarone. ¿Quieres dejar tu opinión? Por favor escribe en los comentarios.

Grupo clínico y farmacológico

Agente antiarrítmico de clase 3, tiene acción antianginal.

Condiciones de dispensación en farmacias

Liberado por prescripción médica.

Precios

¿Cuánto cuesta la amiodarona? El precio promedio en farmacias está en el nivel de 80 rublos.

Forma de liberación y composición.

Producido en forma de tabletas blancas de forma redonda, cilíndrica plana, con un chaflán unilateral y un riesgo.

• Clorhidrato de amiodarona - en 1 pestaña. 200 miligramos
• Contiene los siguientes excipientes: povidona, almidón de maíz, estearato de Mg, dióxido de silicio coloidal, glicolato de almidón de Na, celulosa microcristalina.

Las tabletas se envasan en ampollas (10 piezas), envases de cartón.

Efecto farmacológico

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico de clase III. También tiene efectos bloqueantes alfa y beta-adrenérgicos, antianginosos, antihipertensivos y dilatadores coronarios.

El fármaco bloquea los canales de potasio inactivados en las membranas celulares de los cardiomiocitos. En menor medida, afecta los canales de sodio y calcio. Al bloquear los canales de sodio "rápidos" inactivados, produce efectos que son característicos de los fármacos antiarrítmicos de clase I. La amiodarona provoca bradicardia al inhibir la despolarización lenta de la membrana celular del nódulo sinusal y también inhibe la conducción auriculoventricular (el efecto de los fármacos antiarrítmicos de clase IV).

El efecto antiarrítmico del fármaco se debe a su capacidad para aumentar la duración del potencial de acción de los cardiomiocitos y el período refractario (efectivo) de los ventrículos y las aurículas del corazón, el haz de His, el nódulo AV y las fibras de Purkinje, lo que resulta en una disminución en el automatismo del nodo sinusal, la excitabilidad de los cardiomiocitos y ralentiza la conducción AV.

El efecto antianginoso del fármaco se debe a una disminución de la resistencia de las arterias coronarias y una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la frecuencia cardíaca, lo que finalmente conduce a un aumento del flujo sanguíneo coronario. El medicamento no afecta significativamente la presión arterial sistémica.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones, la amiodarona está indicada para la prevención de arritmias paroxísticas, a saber:

• (fibrilación auricular), aleteo auricular;
• Arritmias ventriculares que amenazan la vida del paciente (fibrilación ventricular, taquicardia ventricular);
• Arritmias supraventriculares (incluidas aquellas con cardiopatía orgánica o cuando es imposible utilizar una terapia antiarrítmica alternativa);
• Ataques de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Contraindicaciones

Este fármaco está contraindicado en bloqueo SA y AV de 2-3 grados, bradicardia sinusal, colapso, hipersensibilidad, shock cardiogénico, hipopotasemia, enfermedades intersticiales pulmonares, hipotiroidismo, tirotoxicosis, durante el embarazo, lactancia y tomando inhibidores de la MAO.

Además, de acuerdo con las instrucciones, la amiodarona se prescribe con precaución a las personas que padecen insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca crónica y asma bronquial. Además, este remedio debe ser tomado con cuidado por niños menores de 18 años y pacientes de edad avanzada.

Instrucciones de uso Amiodarona

Las instrucciones de uso indican que los comprimidos de Amiodarona deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, con la cantidad necesaria de agua para tragar. Instrucciones de uso La amiodarona sugiere un régimen de dosificación individual, que debe ser establecido y ajustado por el médico tratante.

Régimen de dosificación estándar:

• La dosis inicial de carga (de otro modo saturante) para el tratamiento hospitalario, que se divide en varias dosis, es de 600 a 800 mg por día, con una dosis diaria máxima permitida de hasta 1200 mg. Hay que tener en cuenta que la dosis total debe ser de 10 g, normalmente se consigue en 5-8 días.
• Para el tratamiento ambulatorio, se prescribe una dosis inicial en el rango de 600 a 800 mg por día, que se divide en varias tomas, alcanzando también una dosis total de no más de 10 g, sin embargo, en 10 a 14 días.
• Para continuar el curso del tratamiento con Amiodarona, es suficiente tomar 100-400 mg por día. ¡Atención! Se utiliza la dosis de mantenimiento efectiva más baja.
• Para evitar la acumulación del medicamento, es necesario tomar tabletas en días alternos o con un descanso de 2 días, 1 vez por semana.
• La dosis única promedio con un efecto terapéutico es de 200 mg.
• La dosis diaria promedio es de 400 mg.
• La dosis máxima permitida no es más de 400 mg a la vez, no más de 1200 mg por 1 golpe.
• Para los niños, la dosis suele oscilar entre 2,5 y 10 mg al día.

Efectos secundarios

El uso de Amiodarona puede causar los siguientes efectos secundarios:

• Sistema nervioso: trastornos extrapiramidales, temblor, pesadillas, trastornos del sueño, neuropatía periférica, miopatía, ataxia cerebelosa, cefalea, pseudotumor cerebral;
• Reacciones cutáneas: fotosensibilidad, con el uso prolongado de la droga: pigmentación azul de plomo o azul de la piel, eritema, dermatitis exfoliativa, erupción cutánea, alopecia, vasculitis;
• Sistema respiratorio: neumonitis intersticial o alveolar, fibrosis pulmonar, pleuresía, bronquitis obliterante con neumonía, incluso fatal, síndrome respiratorio agudo, hemorragia pulmonar, broncoespasmo (especialmente en pacientes con asma bronquial);
• Órganos de los sentidos: neuritis óptica, depósito de lipofuscina en el epitelio corneal;
• Sistema endocrino: un aumento en el nivel de la hormona T4, acompañado de una ligera disminución de T3 (no requiere la interrupción del tratamiento con Amiodarona si la función tiroidea no está alterada). Con el uso prolongado, se puede desarrollar hipotiroidismo, con menos frecuencia, hipertiroidismo, lo que requiere la interrupción del medicamento. Muy raramente, puede ocurrir un síndrome de alteración de la secreción de ADH;
• Sistema cardiovascular: bradicardia moderada, bloqueo sinoauricular, efecto proarrítmico, bloqueo AV de diversos grados, paro sinusal. Con el uso prolongado de la droga, es posible la progresión de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica;
• Sistema digestivo: náuseas, vómitos, alteración del gusto, pérdida de apetito, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, pesadez en el epigastrio, hepatitis tóxica aguda, ictericia, insuficiencia hepática;
• Indicadores de laboratorio: anemia aplásica o hemolítica, trombocitopenia;
• Otras reacciones adversas: potencia reducida, epididimitis.

Sobredosis

Tomar grandes dosis de amiodarona puede provocar las siguientes condiciones:

• hipotensión;
• bradicardia;
• bloqueo AV;
• asistolia;
• Shock cardiogénico;
• disfunción hepática;
• Insuficiencia cardiaca.

El paciente debe ser llevado inmediatamente a un centro médico. El tratamiento de una sobredosis de amiodarona tiene como objetivo desintoxicar el cuerpo (lavado gástrico, tomar enterosorbentes) y eliminar los síntomas.

instrucciones especiales

Tomar el medicamento solo es posible después de la cita de un médico que determina el régimen de tratamiento y la dosis según los datos de los ensayos clínicos y el ECG. También se deben tener en cuenta las siguientes instrucciones especiales:

1. Antes de comenzar a usar el medicamento, se recomienda realizar un estudio de la actividad funcional de la glándula tiroides y el nivel de sus hormonas en la sangre.
2. Con el uso prolongado, es obligatorio el control de ECG del corazón, la determinación del nivel de hormonas tiroideas y enzimas hepáticas en la sangre.
3. Con mayor precaución y con un control ECG constante del corazón, las tabletas de amiodarona se recetan cuando se usan en combinación con bloqueadores beta, laxantes y diuréticos que eliminan los iones de potasio del cuerpo (diuréticos ahorradores de potasio - furosemida), anticoagulantes (warfarina), algunos antibióticos (rifampicina) y agentes antivirales (especialmente fármacos que inhiben la transcriptasa inversa de los virus).
4. Es imposible combinar el uso de tabletas de amiodarona con otros medicamentos antiarrítmicos, ya que esto conducirá a un aumento de sus efectos y al desarrollo de alteraciones en la actividad funcional del corazón. También se excluye la combinación con medicamentos antipalúdicos, antibióticos del grupo macrólido, fluoroquinolonas.
5. En caso de tos y dificultad para respirar, se realiza un examen de rayos X de los órganos del tórax para diferenciar la patología inflamatoria de los órganos respiratorios.
6. Mientras toma tabletas de Amiodarona, es necesario abandonar las actividades asociadas con una mayor concentración de atención y que requieren una alta velocidad de reacciones psicomotoras.

En las farmacias, el medicamento se dispensa solo con receta médica.

la interacción de drogas

• fluoroquinolonas;
• Bloqueadores beta;
• laxantes;
• Fármacos antiarrítmicos de primera clase;
• antipsicóticos;
• antidepresivos tricíclicos;
• macrólidos;
• Antipalúdico.

El nombramiento conjunto de estos medicamentos con amiodarona puede provocar efectos secundarios graves, a menudo potencialmente mortales.

La farmacocinética del fármaco se ve afectada por:

• inhibidores de la colinesterasa;
• orlistat;
• colestiramina;
• anticoagulantes;
• glucósidos cardíacos;
• medicamentos antivirales;
• Cimetidina.

La amiodarona en sí misma puede influir en las concentraciones de ciclosporina, lidocaína, estatinas, yoduro de sodio.