A karbapenemek antibiotikum-gyógyszernevek. A karbapenemek használati utasítása. A karbapenemek kialakulása, szerkezeti és funkcionális jellemzőik

A karbapenemek (imipenem-cilastapin, meropenem) az antibiotikumok egy viszonylag új osztálya, szerkezetileg rokon a béta-laktám antibiotikumokkal, de a legszélesebb spektrummal rendelkeznek az antimikrobiális hatások közül, beleértve számos Gram-pozitív és Gram-negatív aerobot és anaerobot.

A karbapenemek hatásmechanizmusa azon alapul, hogy specifikus béta-laktamotróp fehérjékhez kötődnek. sejtfalés a peptidoglikán szintézis gátlása, ami bakteriális lízishez vezet. Az első gyógyszer ebből a csoportból a félszintetikus antibiotikum, az imipenem volt. Baktericid hatású Gram-negatív, Gram-pozitív mikroorganizmusok, anaerobok, enterobaktériumok (enterobaktériumok) ellen, gátolja a bakteriális sejtfal szintézisét, kötődjön PBP2-hez és PBP1-hez, ami az elongációs folyamatok megzavarásához vezet. Ugyanakkor ő

rezisztens a béta-laktamázok hatásával szemben, de a vese tubuláris dehidropeptidázai elpusztítják, ami a vizelet koncentrációjának csökkenéséhez vezet, ezért általában renális dehidropeptidáz inhibitorokkal - cilasztatinnal - kereskedelmi készítmény formájában adják. pritaxin".

Az imipenem jól behatol a folyadékokba és a szövetekbe, beleértve a cerebrospinális folyadékot is. Általában 0,5-1,0 g-os dózisban adják be intravénásan 6 óránként. A gyógyszer felezési ideje 1 óra.

Az imipenem szerepe a terápiában nem teljesen meghatározott. A gyógyszert sikeresen alkalmazták más gyógyszerekkel szemben rezisztens, érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzésekben. Különösen hatékony a vegyes aerob-anaerob fertőzések kezelésére, de a Pseudomonas aeruginosa gyorsan rezisztenssé válhat vele szemben. Ebben az esetben az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikumot és az imipenemet egyidejűleg adják be.

Az imipenem által okozott mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás, bőrreakciók és hasmenés. A penicillinre allergiás reakciókban szenvedő betegek allergiásak lehetnek az imipenemre.

Ebbe a csoportba tartozik a meropenem antibiotikum, amelyet a vese dehidropeptidázai szinte nem pusztítanak el, ezért hatékonyabb a Pseudomonas aeruginosa ellen, és az imipenemre rezisztens törzsekre hat.

Az antimikrobiális hatás mechanizmusa, jellege és spektruma hasonló az imipeneméhez. Antimikrobiális hatás mutatkozik Gram-pozitív és Gram-negatív aerobok és anaerobok ellen. Antibakteriális hatásában a meropenem csaknem 5-10-szer jobb, mint az imipenem, különösen a gram-pozitív coccusok és streptococcusok ellen. A staphylococcusok és enterococcusok tekintetében a meropenem jelentősen

lényegesen aktívabbak, mint a 3. generációs cefalosporinok.

Meropenem rendelkezik baktericid hatás a bakteriosztatikushoz közeli koncentrációban. Stabil a béta-laktamáz baktériumokkal szemben, ezért aktív számos más gyógyszerrel szemben rezisztens mikroorganizmus ellen. Mivel jól áthatol a szöveti gátakon, célszerű olyan súlyos fertőzések esetén alkalmazni, mint a tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, agyhártyagyulladás, szepszis.

A meropenem a nozokomiális fertőzések monoterápiájaként választott antibiotikum.

Preferanskaya Nina Germanovna
Az Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem Gyógyszerésztudományi Karának Farmakológiai Tanszékének docense. ŐKET. Sechenov, Ph.D.

A cefalosporinok csoportjába tartoznak a 7-aminocefalosporánsavból származó gyógyszerek. Minden cefalosporin, mint másokβ-laktám antibiotikumok,egyetlen hatásmechanizmus jellemzi. Az egyes képviselők jelentősen különböznek egymástól a farmakokinetikában, az antimikrobiális hatás súlyosságában és a béta-laktamázokkal szembeni stabilitásban (cefazolin, cefotaxim, ceftazidim, cefepim stb.). A cefalosporinokat az 1960-as évek eleje óta alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, jelenleg négy generációra osztják őket, és alkalmazástól függően parenterális és orális adagolású készítményekké.

1. generációs gyógyszerek a Gram-pozitív baktériumok ellen a legaktívabbak, nem rezisztensek a béta-laktamázzal szemben - cefalexin ( Keflex), Cefazolin(Kefzol), Cefaclor, Cefadroxil(Biodroxil).

2. generációs gyógyszerek magas aktivitást mutat a gram-negatív kórokozókkal szemben, megtartja aktivitását a gram-pozitív baktériumokkal szemben és növeli a béta-laktamázokkal szembeni rezisztenciát - Cefamandol, Cefaclor(Ceclor), Cefuroxim(Aksetin, Zinacef), Cefuroxim axetil (Zinnat).

3. generációs gyógyszerek nagyon aktív Gram-negatív mikroorganizmusok széles skálájával szemben, sok béta-laktamáz nem inaktiválja (kivéve a kiterjesztett spektrumú és kromoszómális) Cefotaxim(Klaforan), Cefoperazon(cefobid), Ceftriaxon(Azaran, Rocefin), Ceftazidim(Fortum), Ceftibuten(Cedex) Cefixime(Suprax).

4. generációs gyógyszerek magas szintű antimikrobiális aktivitással rendelkeznek a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokkal szemben, ellenállnak a kromoszómális béta-laktamázok hidrolízisének - cefepim(Maxipim, Maxicef), Cefpir(Katen).

Kombinált cefalosporinok hozzájárulnak az antibiotikum hatékony koncentrációjának növeléséhez és fenntartásához, valamint fokozzák a gyógyszer antimikrobiális hatását: Cefoperazon + Szulbaktám(Sulperazon, Sulperacef).

A béta-laktamázzal szemben kifejezettebb rezisztenciával rendelkező cefalosporinok (cefazolin, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefepim stb.). Az orális cefalosporinok (cefuroxim-axetil, cefaclor, cefixim, ceftibutén) aktívak a béta-laktamázt termelő mikroorganizmusokkal szemben.

A cefalosporinok használatának általános megközelítései:

penicillinekre nem érzékeny kórokozók által okozott fertőzések, például Klebsiella és enterobaktériumok;
a penicillinre adott allergiás reakciók megnyilvánulása esetén a cefalosporinok az első vonal tartalék antibiotikumai, azonban a betegek 5-10% -ában keresztallergiás érzékenység figyelhető meg;
súlyos fertőzések esetén félszintetikus penicillinekkel, különösen acilureidopenicillinekkel (azlocillin, mezlocillin, piperacillin) együtt alkalmazzák;
terhesség alatt is használható, nem rendelkeznek teratogén és embriotoxikus tulajdonságokkal.

Az előjegyzés indikációi a bőr és a lágyrészek közösségben szerzett fertőzései, fertőzések húgyúti, alsó és felső fertőzések légutakés kismedencei szervek. A cefalosporinokat gonococcusok okozta fertőzésekre, gonorrhoea kezelésére ceftriaxont, cefotaximot, cefiximet használnak. Az agyhártyagyulladás kezelésében olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek áthatolnak a vér-agy gáton (cefuroxim, ceftriaxon, cefotaxim). A 4. generációs cefalosporinokat az immunhiányos állapotok hátterében fellépő fertőzések kezelésére használják. A cefoperazon alkalmazása során és az ezzel az antibiotikummal végzett kezelés után két napig a alkoholos italok elkerülnidiszulfiram-szerű reakció kialakulása. Az alkoholintolerancia az aldehid-dehidrogenáz enzim gátlása miatt lép fel, mérgező acetaldehid halmozódik fel, és félelem, hidegrázás vagy láz lép fel, a légzés megnehezül, a szívverés fokozódik. Levegőhiány érzése, vérnyomásesés, a beteget fékezhetetlen hányás kínozza.

karbapenemek

A karbapenemeket 1985 óta használják a klinikai gyakorlatban, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek széles spektrumú antimikrobiális hatást fejtenek ki, a „gr+” és „gr-” baktériumok, köztük a Pseudomonas aeruginosa is érzékenyek rájuk. A fő képviselők a Imipenem, Meropenemés kombinált gyógyszer Tienam(Imipenem + Cilasztatin). Az Imenemet a vesetubulusokban a dehidropeptidáz enzim pusztítja el.én , ezért cilasztatinnal kombinálják, amely gátolja ennek az enzimnek a aktivitását. A gyógyszerek rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben, jól behatolnak a szövetekbe és a testnedvekbe. Polirezisztens és vegyes mikroflóra okozta súlyos fertőzések, húgyúti és kismedencei szervek, bőr és lágyszövetek, csontok és ízületek komplikált fertőzései esetén alkalmazzák. Meropenem agyhártyagyulladás kezelésére használják. A karbapenemek nem kombinálhatók más gyógyszerekkel β-laktám antibiotikumok antagonizmusuk miatt, valamint egy fecskendőben vagy infúziós rendszerben keverve más gyógyszerekkel!

A β-laktám antibiotikumok kölcsönhatása más gyógyszerekkel

β-laktám antibiotikumok	Kölcsönhatásba lépő gyógyszer	Az interakció eredménye
Penicillinek	Antikoagulánsok	Fokozott vérzésveszély
	B1 vitaminok; 6-KOR; 12-KOR	A vitaminok aktivitásának csökkenése
	Infúziós oldatok hidrokortizonnal, glükózzal, aminofillinnel	A penicillinek inaktiválása
	Gentamicin (egy fecskendőben)	A gentamicin inaktiválása
	Antidepolarizáló izomrelaxánsok	Az izomlazító hatás erősítése
	Kolesztiramin és egyéb epesav-megkötő anyagok	A penicillinek csökkent orális biohasznosulása
	Szulfonamidok	A penicillinek baktericid hatásának csökkentése
	Tetraciklinek, fenikolok	A penicillinek hatékonyságának csökkenése, fokozott dysbacteriosis
		Csökkentett hatás, ami nem tervezett terhességhez vezet
Amoxicillin	Aminoglikozidok	Az antimikrobiális aktivitás fokozása
Amoxicillin	Metotrexát	A metotrexát csökkent clearance-e
Ampicillin	Allopurinol	Bőrkiütés veszélye
	Chloroquine	Az ampicillin felszívódásának csökkenése
	Streptomicin, Gentamicin	Racionális kombináció húgyúti fertőzések esetén, a streptococcusokra és a szalmonellára gyakorolt hatás fokozódik
Amoxiclav (augmentin)	Hashajtók	A penicillinek felszívódásának csökkenése
Benzilpenicillin kálium só	Diuretikumok (kálium-megtakarító), káliumtartalmú gyógyszerek	Hiperkalémia
Cefalosporinok	Aminoglikozidok, glikopeptidek	A nefrotoxicitás fokozott kockázata
	Antacidok	A cefalosporinok orális adagolása csökkenti felszívódásukat.
		Fokozott antikoaguláns hatás (hipoprotrombinémia)
	Thrombocyta aggregáció gátlók	Emésztőrendszeri vérzés veszélye
	Szájon át szedhető fogamzásgátló	A fogamzásgátlás hatékonyságának csökkenése
Cefaloridin	Aminoglikozidok	A nefrotoxicitás fokozott kockázata
Cefoperazon		Diszulfiram-szerű reakció
Cefotaxim	Azlocillin	Fokozott toxicitás -val veseelégtelenség
karbapenemek	Kiterjesztett spektrumú penicillinek, cefalosporinok	Amikor baglyok helyi alkalmazás- antagonizmus
Imipenem	Aztreonam	Együttes használat esetén antagonizmus
β-laktám antibiotikumok	Furoszemid	Az antibiotikumok megnövekedett felezési ideje (verseny a tubuláris transzportért)
Aztreonam	Közvetett antikoagulánsok (kumarinok)	Fokozott antikoaguláns hatás

csoport karbapenemek nagyon széles hatásspektrumú béta-laktám antibiotikumok. Ezek a gyógyszerek ellenállóbbak, mint a penicillinek és a cefalosporinok a baktériumsejtek béta-laktamázainak hatásával szemben, és baktericid hatást fejtenek ki a sejtfal szintézisének blokkolásával.

A karbapenemek számos Gr(+)- és Gr(-) mikroorganizmus ellen aktívak. Ez mindenekelőtt az enterobaktériumokra, a staphylococcusokra (kivéve a meticillinrezisztens törzseket), a streptococcusokra, a gonococcusokra, a meningococcusokra, valamint a két cefalosporinra rezisztens Gr (-) törzsekre vonatkozik. legújabb generációiés védett penicillinek. Ezenkívül a karbapenemek rendkívül hatékonyak a spóraképző anaerobok ellen.

Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert parenterálisan alkalmazzák.. Gyorsan és tartósan terápiás koncentrációt hoz létre szinte minden szövetben. Az agyhártyagyulladással képesek áthatolni a vér-agy gáton. Valamennyi karbapenem előnye, hogy nem metabolizálódnak, eredeti formájukban a vesék választják ki őket. Ez utóbbit figyelembe kell venni a veseelégtelenségben szenvedő betegek karbapenemekkel történő kezelésekor. Ebben az esetben a karbapenemek kiválasztódása jelentősen lelassul.

A karbapenemek tartalék antibiotikumok a kezelés hatástalansága esetén alkalmazzák, például a fiatalabb generációk cefalosporinjai. Javallatok: súlyos légúti, húgyúti, kismedencei fertőző folyamatok, generalizált szeptikus folyamatok stb. Óvatosan alkalmazza veseelégtelenségben (egyéni dózismódosítás), májpatológiában, neurogén rendellenességekben. A karbapenemek alkalmazása terhesség alatt nem javasolt. Ellenjavallt ben egyéni intolerancia karbapenemek, valamint más csoportok béta-laktámjainak párhuzamos alkalmazásával. Lehetséges kereszt allergiás reakciók a penicillin és cefalosporin sorozat gyógyszereivel.

Imipenem- nagy aktivitású a Gr (+) és Gr (-) flórával kapcsolatban. Súlyos Gram-negatív fertőzések kezelésére azonban a meropenem jobb. Nem agyhártyagyulladás kezelésére, de ízületi és csontproblémák kezelésére használják fertőző patológiák valamint bakteriális endocarditis kezelésére is. Adagolás: felnőttek - intravénásan 0,5-1,0 g 6-8 óránként (de legfeljebb 4,0 g / nap); 3 hónaposnál idősebb, 40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek - intravénásan 15-25 mg / kg 6 óránként Felszabadulási forma: por intravénás injekcióhoz 0,5 g-os injekciós üvegben.

Meropenem– Gram-negatív flórával kapcsolatban aktívabb, mint az imipenem, míg a meropenemben a Gram-pozitív flórával szembeni aktivitás gyengébb. Agyhártyagyulladás kezelésére használják, de nem használják ízületi és csontfertőző patológiák, valamint bakteriális endocarditis kezelésére. Nem inaktiválódik a vesékben, ami lehetővé teszi a súlyos kezelést fertőző folyamatok. Három hónaposnál fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt. Kiadási forma: por infúzióhoz, 0,5 vagy 1,0 g injekciós üvegben.

Vissza a szobába

Karbapenemek a modern klinikai gyakorlatban

Összegzés

A bakteriális rezisztencia komoly probléma antibiotikum terápiaés ebből a szempontból súlyos társadalmi következményei lehetnek. A Reuters jelentése szerint 2004-ben körülbelül 70 000 kórházi fertőzésben szenvedő beteg halt meg az Egyesült Államokban, és a fertőzések felét az ilyen fertőzések kezelésére általánosan használt antibiotikumokkal szemben rezisztens flóra okozta. Publikált adatok a rezisztens flóra által okozott fertőzésben szenvedő betegek magasabb mortalitásáról. Vannak információk a kórházi flóra rezisztenciájával összefüggő egészségügyi ellátórendszer többletköltségeiről, amelyek egyes becslések szerint évi 100 milliótól 30 milliárd dollárig terjednek.

A mikroorganizmusok rezisztenciájának fő mechanizmusai az antibiotikumokat inaktiváló enzimek termelése; azon receptorok szerkezetének megsértése vagy megváltozása, amelyekkel az antibiotikumoknak kapcsolatba kell lépniük a bakteriális növekedés elnyomása érdekében; az antibiotikumok koncentrációjának csökkenése a baktériumokon belül, ami azzal jár, hogy lehetetlen bejutni a bakteriális sejtekbe a külső héj permeabilitásának megsértése vagy a speciális szivattyúk segítségével történő aktív kiválasztódás miatt.

Az antibiotikum-rezisztencia mindenütt jelen van, és kedvezőtlen emelkedő tendenciát mutat. A mai napig egy adott gyógyszerrel vagy gyógyszercsoporttal szembeni rezisztencia mellett izolálják a polirezisztens baktériumokat, pl. nagyobb csoportokkal szemben ellenálló antibakteriális gyógyszerek(β-laktámok, aminoglikozidok, fluorokinolonok), és pánrezisztensek, amelyek ellen mikrobiológiai vizsgálatok szerint nincs aktív antibiotikum.

Az antibakteriális gyógyszerek létrehozásának története közvetlenül kapcsolódott bizonyos klinikai problémák megoldásához: magas természetes aktivitású gyógyszerek keresése a streptococcusok (penicillin, ampicillin), staphylococcusok (oxacillin), gram-negatív flóra (aminoglikozidok) elnyomására; a mellékhatások leküzdése (allergia a természetes penicillinekre); az antibiotikumok fokozott behatolása a szövetekbe és a sejtekbe (makrolidok, fluorokinolonok). Az antibiotikumok alkalmazása azonban a mikroflóra elleni védekezési folyamatok aktiválásához vezetett. Ezért a klinikán jelenleg széles körben alkalmazott gyógyszerek fejlesztése során sürgető feladattá vált a nozokomiális flóra természetes és szerzett rezisztenciájának leküzdése. Ennek a viszonylag új generációs gyógyszernek a legjelentősebb képviselői a karbapenemek.

A karbapenemek kialakulása, szerkezeti és funkcionális jellemzőik

A penicillinekhez és a cefalosporinokhoz hasonlóan a karbapenemeknek is természetes forrásuk van. Az első karbapenem, a tienamicin, a Streptomyces cattleya terméke. A tienamicin és az azt követő karbapenemek alapszerkezete a penicillinekhez hasonlóan egy öttagú β-laktám gyűrű. A karbapenemek kémiai jellemzője, amely megkülönbözteti őket a penicillinektől, a szén nitrogénnel való helyettesítése az 1. pozícióban és a kettős kötések jelenléte 2 és 3 szénatom között, valamint a 6. pozícióban a β-laktám gyűrű hidrolízisével szembeni nagy ellenállás. és egy tiocsoport jelenléte a 2. pozícióban lévő öttagú gyűrűben. Úgy gondolják, hogy ezen különbségek közül az utolsó a karbapenemek fokozott antipszeudomonális aktivitásával függ össze.

A karbapenemek közül az első, az imipenem 1986-ban került be a klinikai gyakorlatba. Ennek a gyógyszernek a vese-dihidropeptidáz-1-gyel szembeni stabilitásának javítása érdekében az imipenemet ezen enzim inhibitorával, a cilasztatinnal kombinálták, ami jelentősen javította farmakokinetikáját a vesékben.

A Meropenem 1996-ban jelent meg a klinikai gyakorlatban. A fő kémiai különbség az imipenemtől a 6. pozícióban található transzhidroxi-etil-csoport volt, amely meghatározta a gyógyszer stabilitását a különböző β-laktamázok hatásával szemben, a mikrobiológiai, ill. farmakológiai jellemzők. Az oldalsó dimetil-karbamilpirrolidin-tio-csoport megjelenése az öttagú gyűrű 2. pozíciójában drámaian megnövelte a gyógyszer Pseudomonas aeruginosa és más fontos Gram-negatív baktériumok elleni aktivitását. Az 1. pozícióban lévő metilcsoport megteremtette a gyógyszer stabilitását a renális dihidropeptidáz-1 hatásával szemben, ami lehetővé tette a gyógyszer cilasztatin nélküli alkalmazását.

Az Ertapenem 2001-ben a harmadik gyógyszer lett a karbapenem sorozatban. A meropenemhez hasonlóan stabil a vese dihidropeptidáz-1-jével és különféle β-laktamázokkal szemben. Ennek a gyógyszernek a kémiai különbsége az volt, hogy a metilcsoportot az öttagú gyűrű 2. pozíciójában lévő benzoesavval helyettesítették, ami drámaian megnövelte a plazmafehérjékhez való kötődését. Ez az érték eléri a 95%-ot, az imipenem esetében 20%, a meropenem esetében pedig a 2%-ot. Ennek eredményeként megnőtt a gyógyszer felezési ideje a plazmából, és lehetővé vált a napi egyszeri beadás. A kémiai szerkezet módosítása negatív hatással volt a nem fermentáló Gram-negatív baktériumok, például a Pseudomonas aeruginosa és az Acinetobacter baumannii elleni aktivitására. A Psedomonas aeruginosa esetében feltételezhető, hogy a töltés jelentős változása, a molekulatömeg növekedése és a lipofilitás rontotta az ertapenem penetrációját a membrán porincsatornán (OprD), amely a karbapenemek behatolásának legfontosabb portálja.

2010-ben egy új karbapenem, a doripenem jelent meg. Kémiai szerkezete a meropenemre és az ertapenemre hasonlít, és az öttagú gyűrű 2. pozíciójában található szulfammonil-amino-metil-pirrolidintio-csoport jellemzi. Ez a változás a Staphylococcus aureus elleni aktivitás növekedését eredményezte, a Gram-pozitív flóra elleni aktivitás pedig nem változott szignifikánsan a meropenemhez képest.

A penicillinkötő fehérjék hatásmechanizmusa és jelentősége

A karbapenemek, más β-laktám antibiotikumokhoz hasonlóan, a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP) való kötődésük miatt a sejtfalszintézis baktericid inhibitorai. A PBP-k citoplazmatikus sejtfalfehérjék, amelyek befejezik a peptidoglikán, a sejtfal vázának szintézisét. A karbapenemek a Gram-negatív baktériumok összes fő PBP-jéhez kötődnek. A fő különbség a karbapenemek és más β-laktámok PSB-hez való kötődése között a Pseudomonas aeruginosa és E. coli PSB-1a és -1b iránti nagy affinitása, ami a baktériumok gyors elpusztulásához és az elpusztult baktériumok számának növekedéséhez vezet. A karbapenemek között viszont különbségek vannak a PSB-2 és -3 gram-negatív baktériumok iránti affinitásban. Az imipenem nagyobb affinitást mutat a PSB-2-hez, mint a PSB-3-hoz. Ez ahhoz a tényhez vezet, hogy a lízis megkezdése előtt a baktériumok gömbölyű vagy ellipszis alakúak. A PSB-2 és -3 Pseudomonas aeruginosa iránti affinitás azonban azonos. A meropenem és az ertapenem affinitása az E. coli PSB-2 és -3 iránt szignifikánsan magasabb, mint az imipenem. Hasonlóképpen, a Pseudomonas aeruginosa PSB-2 iránti affinitás nagyobb a meropenem esetében, mint az imipenem esetében, de a PSB-3 esetében 3-10-szer nagyobb. A meropenem és a doripenem azonos affinitást mutat a PSB-2, -3 iránt. Ugyanakkor egyéni különbségek vannak a mikrobatörzsek között a PSB különböző karbapenemekhez való affinitásában.

A karbapenemek farmakodinámiás tulajdonságai

Ezek jobban függenek a gyógyszeradagolás gyakoriságától, mint a vérkoncentrációtól, ami megkülönbözteti őket az aminoglikozidoktól és a fluorokinolonoktól, amelyek hatékonysága közvetlenül összefügg a gyógyszer plazmakoncentrációjával. A karbapenemek maximális baktericid hatása akkor figyelhető meg, ha a plazmakoncentráció négyszeresen meghaladja a minimális gátló koncentrációt (MIC). A karbapenemekkel ellentétben az aminoglikozidok és fluorokinolonok hatékonysága a plazmakoncentrációjukkal arányosan növekszik, és csak a gyógyszer megengedett maximális egyszeri adagja korlátozhatja.

A karbapenemek legfontosabb farmakodinámiás mutatója annak az időnek az aránya, amikor a gyógyszer koncentrációja meghaladja a MIC értéket, és a gyógyszer injekciók között eltelt időnek. Ezt a mutatót százalékban fejezzük ki (T > IPC %). Elméletileg az lenne az ideális, ha a karbapenem koncentrációját a gyógyszer beadása közötti intervallum 100%-ában fenntartanánk. Ez azonban nem szükséges az optimális klinikai eredmény eléréséhez. Ezenkívül ez az intervallum eltérő a különböző β-laktám antibiotikumok esetében. Az antibiotikum bakteriosztatikus hatásának eléréséhez penicillinek és cefalosporinok esetében 30-40%-os, karbapenemeknél 20%-os mutató szükséges. A maximális baktericid hatás eléréséhez a cefalosporinok esetében 60-70%, a penicillinek esetében 50%, a karbapenemeknél 40% mutatót kell elérni. Bár a penicillinek, cefalosporinok és karbapenemek ugyanazzal a mechanizmussal pusztítják el a baktériumokat, a T > MIC különbségek az elpusztulás sebességében mutatkozó különbségeket tükrözik, amely a cefalosporinok esetében a leglassabb, a karbapenemeknél a leggyorsabb. A cefalosporinok és karbapenemek e folyamatában mutatkozó különbségek molekuláris okai ezeknek a gyógyszereknek a PSB-1a és -1b iránti eltérő affinitása lehet.

Egy másik fontos jellemzője ezek közül a gyógyszerek közül az antibiotikum utáni hatás (PAE) időtartama. A PAE egy gyógyszer hatása, amely a rendszerből való eltávolítása után is folytatódik. A β-laktámok közül a PAE leggyakrabban a karbapenemeknél figyelhető meg. Az imipenem PAE egyes mikrobák, köztük a P. aeruginosa ellen 1-4,6 óráig tart. Megjegyzendő, hogy ez a mutató jelentősen eltérhet az azonos nemzetségbe tartozó törzsek között. A meropenemnek az imipenemhez hasonló PAE-je van. Az ertapenem Gram-pozitív baktériumokkal szembeni PAE időtartama 1,4-2,6 óra. A doripenemben S.aureus, K.pneumoniae, E.coli és P.aeruginosa elleni PAE-t körülbelül 2 órán keresztül figyeltek meg, és csak a S.aureus és P.aeruginosa törzsekkel szemben.

Hatásspektrum és klinikai hatékonyság

Az összes antibakteriális gyógyszer közül a karbapenemek rendelkeznek a legszélesebb hatásspektrummal. Aktívak a Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobák ellen, beleértve az aerobokat és az anaerobokat. A MIC50 index lehetővé teszi természetes aktivitásuk és rezisztenciájuk értékelését, e mutató szerint a fluorokinolonokhoz és aminoglikozidokhoz hasonlítanak. Egyes baktériumok nem rendelkeznek természetes érzékenységgel a karbapenemekkel szemben, mint például a S. maltophila, a B. cepacia, az E. faecium és a meticillinrezisztens staphylococcusok. Vannak bizonyos különbségek a karbapenemek között a természetes aktivitásban, ami összefüggésbe hozható a gyógyszerek sejtmembránon keresztüli behatolásának és az efflux pumpák aktivitásának megsértésével. Mind a 4 gyógyszer ugyanazon klinikai mikrobatörzsekkel szembeni összehasonlító aktivitására vonatkozó adatok nagyon korlátozottak. Vannak azonban kísérleti adatok e gyógyszerek aktivitásának globális összehasonlító vizsgálataiból, amelyek szintén nem teljesek. Például az egyiknél nincs összehasonlító értékelés bizonyos MIC értékekre: a doripenem és a meropenem minimális koncentrációja 0,008 μg / ml, az ertapenem esetében - 0,06 μg / ml, az imipenem esetében pedig - 0,5 μg / ml, ezért 3023 E. coli törzs MIC90 összehasonlítása csak a fenti indikátorokkal volt lehetséges. Mindazonáltal a doripenem, a meropenem és az imipenem MIC-értékeinek közvetlen összehasonlítása az enterobaktériumokkal, a P. aeruginosa-val, a Haemophylus influenzával és a Bordetella pertussis-szal szemben, ami hasonló természetes aktivitásukat jelzi a MIC50 tekintetében, amely hasonló vagy egy-kettővel különbözött. hígítások. Csak a Proteus mirabilis ellen a meropenem aktivitása 4-szerese volt a doripenem aktivitásának, és mindkét gyógyszer szignifikánsan aktívabb volt, mint az imipenem, ugyanez a tendencia folytatódott a MIC90 esetében is. Mindhárom gyógyszer egyformán hatásos volt a penicillin-érzékeny és rezisztens S. pneumoniae ellen. A penicillinkötő fehérjék módosulásával összefüggő rezisztencia szignifikánsan befolyásolta a karbapenemek aktivitását: a penicillinrezisztens törzsek MIC50 és MIC90 értéke 32-64-szer magasabb volt, mint az érzékeny törzseké, míg a MIC90 1 μg/ml alatt maradt. A doripenem az imipenemhez hasonló aktivitást mutatott S.aureus és E.faecalis ellen. A kiterjesztett spektrumú β-laktamázt (ESBL) nem termelő, ceftazidimre érzékeny enterobaktériumokkal szemben az ertapenem, a meropenem és a doripenem aktivitása azonos és jobb volt, mint az imipenem. Az ertapenem aktivitása azonban szignifikánsan alacsonyabb volt a nem fermentáló gram-negatív flórával (P.aeruginosa, A.baumannii) szemben. S.pneumoniae, S.aureus, S.epidermidis és E.faecalis ellen a karbapenemek aktivitása megközelítőleg azonos volt, beleértve az ertapenemet is. A Gram-pozitív és Gram-negatív anaerobokkal kapcsolatban a karbapenemek aktivitása is azonos volt, 1 μg/ml és alacsonyabb MIC50 értékkel.

Karbapenemek és a rezisztencia mechanizmusai

A β-laktámokkal szembeni rezisztencia jelen van a gram-negatív és gram-pozitív mikroorganizmusokban. A Gram-pozitív baktériumok nem rendelkeznek olyan rezisztencia mechanizmussal, amely a külső membrán tulajdonságainak megváltozásával járna, sem a karbapenemek elpusztítására képes enzimekkel. A Gram-pozitív baktériumok rezisztenciájának kialakulása a penicillin-kötő fehérjékben (PBP-k) bekövetkező változásokkal függ össze, például a PBP-2a megjelenésével, amely alacsony affinitással rendelkezik az összes β-laktámhoz a meticillinrezisztens S. aureusban (MRSA). Gram-negatív baktériumokban a külső membrán és a különböző β-laktamázok jelenléte inaktiváló enzimek (β-laktamázok) termelődésével összefüggő rezisztencia kialakulásához, a PBP szerkezetének felbomlásához és a gyógyszer csökkent felhalmozódásához vezetett. periplasztikus tér a külső membrán porin fehérjéinek permeabilitásának csökkenése miatt vagy az efflux pumpák.amelyek eltávolítják a különböző antibiotikumokat a mikrobasejtből. Ezek közül a β-laktamázok termelése és a sejtpermeabilitás csökkenése a legnagyobb jelentőségű.

Kiterjesztett spektrumú és AmpC-osztályú béta-laktamázok

A β-laktamáz termelése a Gram-negatív baktériumok leggyakoribb rezisztencia mechanizmusa. A hidroetilcsoport 6-os pozícióban való elhelyezkedése határozza meg a karbapenemek nagy stabilitását a cefalosporinokhoz és a penicillinekhez képest a β-laktamázok, különösen a cefalosporinázok (ESBL és AmpC) általi hidrolízis tekintetében. Ezért a karbapenemek és más β-laktám antibiotikumok közötti valódi különbség pontosan az ESBL és az AmpC hatásának stabilitása.

Az AmpC széles hatásspektrumú cefalosporinázok, amelyek elpusztítják a penicillinek (beleértve a védetteket is) és a legtöbb cefalosporint. Szükséges állapot az antibiotikumok elpusztítása ennek az enzimnek a mikroba általi magas szintű termelését jelenti. A P.aeruginosa és számos enterobaktérium (E.coli, K.pneumoniae) kromoszómái tartalmaznak információkat az AmpC szintéziséről, de a szintézis bizonyos feltételek mellett - antibiotikummal való érintkezéskor - megindul. Az enzim képződésének és felszabadulásának ezt a természetét indukálhatónak nevezzük. Ha azonban veleszületett hajlam van az enzim túltermelésére, egy mutáció eredményeként, annak depressziója előfordulhat. Az AmpC cefalosporinázok egyes enterobaktériumok plazmidjain jelen vannak, leggyakrabban a K. pneumoniae és az E. coliban. Egyes plazmiddal átvitt AmpC-k indukálható fenotípusúak lehetnek. Függetlenül attól, hogy az AmpC kromoszómális vagy plazmid, túltermelése enterobaktériumokban és P. aeruginosa-ban szinte minden β-laktámmal szemben rezisztenciához vezet. Ennek ellenére sok enterobaktérium - AmpC hipertermelő érzékeny marad a cefepimre és a karbapenemekre, és a legtöbb P.aeruginosa - AmpC hipertermelő érzékeny az imipenemre, a meropenemre és a doripenemre.

Az ESBL termelés a β-laktámokkal szembeni rezisztencia második mechanizmusa. Ezen enzimek termelése penicillinek és cefalosporinokkal szembeni rezisztenciát eredményez. Ezen enzimek forrása az enterobaktériumokhoz a Kluyvera spp. . Megjegyzendő, hogy ez a fajta β-laktamáz β-laktamáz inhibitorokkal (szulbaktám, tazobaktám, klavulánsav) elnyomható, így a védett penicillinek és cefalosporinok megőrizhetik aktivitásukat az ESBL termelőkkel szemben. A karbapenemeket azonban a választott gyógyszereknek tekintik az enterobaktériumok – ESBL-termelők – által okozott fertőzések kezelésére. Kimutatták, hogy az E. coli és a K. pneumoniae az ertapenem kivételével minden karbapenemre érzékeny marad, és a MIC90 nem változik jelentősen. Az ertapenem MIC90 értéke az ESBL-termelőknél körülbelül 4-szer magasabb, mint a vadon élő törzseknél.

Karbapenemázok

Az ESBL-en és az AmpC-n kívül néhány baktériumnak vannak enzimei (karbapenemázai), amelyek információi a kromoszómán vagy plazmidokon vannak kódolva. Az ilyen enzimek képesek egyes enterobaktériumok, P. aeruginosa és Acinetobacter spp. A karbapenemáz kihívást jelent a súlyos fertőzések karbapenemekkel történő kezelésében, de nem azonosítottak közvetlen összefüggést a karbapenemáz termelés és a karbapenem rezisztencia között. Ennek egyik magyarázata a karbapenemáz hidrolitikus aktivitásának különbsége a különböző szubsztrátokhoz képest, amelyek a karbapenemek különböző készítményei. További okok lehetnek a baktériumfalon keresztüli behatolás egyidejű csökkenése (a porinfehérjék szerkezetének megváltozása), vagy a célpenicillin-kötő fehérjék elérhetetlensége (karbapenemáz jelenléte a periplasztikus térben). Ha klinikai helyzetekben karbapenemáz termelődik, a karbapenemek nem alkalmazhatók az ilyen mikrobák által okozott fertőzések kezelésére.

Porin rezisztencia

Csökkent befelé ható behatolás bakteriális sejt az Enterobacteriaceae karbapenemekkel szembeni rezisztenciájának egyik mechanizmusa. A P. aeruginosa rezisztenciáját a bázikus aminosavakat és rövid peptideket passzívan megkötő, de a karbapenemek csatornájaként szolgáló OprD porin szerkezetének megváltozásával összefüggésben vizsgálták a legjobban. Ez a rezisztencia mechanizmus a karbapenemekre jellemző, és nem befolyásolja az egyéb β-laktám antibiotikumokkal szembeni érzékenységet. A P.aeruginosa-ban ez a mechanizmus számos genetikai mechanizmushoz kapcsolódik, és az imipenem MIC-értékének 4-16-szoros, a meropenem - 4-32-szeres, a doripenem - a 8-32-szeres MIC növekedéséhez vezet. Az imipenem látszólagos előnye ellenére MIC-je az érzékenynek tartott szint (4 µg/ml) fölé emelkedik, míg a doripenem és a meropenem MIC-értéke 4 µg/ml alatt marad.

A P.aeruginosa kiáramlással összefüggő rezisztenciája

A potenciálisan rezisztens P. aeruginosa kromoszómájában olyan gének vannak, amelyek több, a sejtből különböző antibiotikumokat eltávolító efflux pumpáról kódolnak információkat. A legtöbbet tanulmányozott Mex-OprM, MexCD-OprJ, MexEF-OprN és MexXY. Ezek a pumpák különféle készítményeket képesek kiszivattyúzni a sejt citoplazmájából és periplasztikus teréből. Ezeknek a szivattyúknak a tanulmányozása eredményeként olyan új antibakteriális gyógyszerek kifejlesztésére nyíltak kilátások, amelyek szabályozhatják működésük folyamatát. Ezt szem előtt tartva világossá vált, hogy külön mérlegelni kell a P. aeruginosa imipenem, meropenem és doripenem elleni rezisztenciában betöltött szerepüket.

Az imipenemet eltávolító szivattyúk nincsenek pontosan beszerelve. Kimutatták azonban, hogy két efflux pumpa (MexCD-OprJ és MexEF-OprN) magas expressziója a P. aeruginosa imipenem iránti érzékenységének jelentős csökkenéséhez vezet. Ez a mechanizmus nem függ össze az AmpC és az OprD β-laktamáz aktivitásának kombinációjával. Ugyanakkor a MexCD-OprJ és a MexEF-OprN magas expressziója az imipenem iránti érzékenység szignifikáns csökkenéséhez vezet az OprD expresszió csökkenése miatt.

Az imipenemtől eltérően a meropenem megfelelő szubsztrát az efflux pumpákhoz: kimutatták, hogy a MexAB-OprM, MexCD-OprJ és MexEF-OprN eltávolítja a sejtekből. Más vizsgálatok szerint csak a MexAB-OprM hiperprodukciója határozza meg a meropenemmel szembeni rezisztenciát. Ennek a mechanizmusnak a hatása magyarázza az ilyen pumpákkal rendelkező P. aeruginosa törzsek imipenemmel és meropenemmel szembeni rezisztenciájának különbségét. Fontos megjegyezni, hogy a MexAB-OprM fokozott termelése nem feltétlenül eredményezi a BMD-nek az érzékenységi szint fölé emelkedését, hanem jelzi ennek a mechanizmusnak a lehetséges kölcsönhatását másokkal (például az OprD-vel kapcsolatos rezisztenciát), és ezért fontos klinikai jelentősége van. . A doripenem esetében kimutatták, hogy a MexAB-OprM, MexCD-OprJ és MexEF-OprN efflux pumpák szubsztrátja, további részletek nem állnak rendelkezésre a szakirodalomban. Így a kiválasztással, a károsodott permeabilitással, a β-laktamáz aktivitással és a PBP elérhetőségével kapcsolatos mechanizmusok kölcsönhatása klinikailag jelentős rezisztenciához vezet a karbapenemekkel szemben.

Adagolás és klinikai farmakokinetika

Valamennyi karbapenem vízoldható, és intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be a gyomor-bél traktusból való csekély felszívódása miatt. A gyógyszerek fő adagjait a táblázat tartalmazza. egy.

A fehérjekötés mértéke a fontos mutató a gyógyszerek farmakokinetikája és antibakteriális hatása. Az antibakteriális gyógyszerek farmakodinámiás elemzése során figyelembe kell venni a fehérjekötést, és meg kell vitatni a "szabad" gyógyszer kinetikáját. A táblázat szerint. 1, az imipenem (20%), a doripenem (8%) és a meropenem (3%) fehérjekötődése szignifikánsan eltérő. Az ertapenem szerkezetének megváltoztatása szignifikánsan növelte a dózisfüggő fehérjekötődést: 100 mg/l alatti plazmakoncentráció esetén akár 95%, 300 mg/l felett pedig 85%. A magas fehérjekötődés az ertapenem hosszabb eliminációs felezési idejét eredményezi, amely 4 óra, összehasonlítva más karbapenemek 1 órájával. A „szabad” gyógyszer farmakokinetikai profilja 500 mg-os adag után az imipenem, a meropenem és az ertapenem egyenértékűségét mutatja. Ugyanakkor az imipenem, a meropenem és a doripenem esetében a gyógyszer túlnyomórészt renális clearance-e figyelhető meg.

Hosszú felezési ideje miatt az ertapenem az egyetlen karbapenem, amelyet naponta egyszer adnak be (500 mg vagy 1 g). A meropenemet 500 mg vagy 1 g adagban 8 óra elteltével, az imipenemet 500 mg vagy 1 g adagban 6-8 óra elteltével adják be. A vese-clearance csökkentése megköveteli a gyógyszerek adagjának csökkentését, azonban az ertapenem esetében ennek a clearance-nek 30 ml / perc alatt, meropenemmel - 51 ml / perc alatt kell lennie. Az imipenem görcsös potenciálja különös figyelmet igényel a gyógyszer adagolásának kiválasztásakor, figyelembe véve a vesefunkciót és a testsúlyt. Az imipenem adagjának csökkentését akkor kell elkezdeni, ha a clearance 70 ml/perc alá esett, és 70 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél.

Amint azt korábban említettük, a karbapenemek hatékonysága a gyógyszer injekciói közötti intervallumok időtartamától függ, amikor a koncentráció meghaladja a MIC értéket. A farmakodinámiás paraméterek optimalizálása magasabb dózis bevezetésével, az injekciók közötti időszak lerövidítésével és a gyógyszerinfúzió időtartamának növelésével érhető el. A legvonzóbb módszer az infúzió időtartamának növelése, mert. ez lehetővé teszi a farmakodinámiás paraméterek optimalizálását a gazdasági költségek jelentős növekedése nélkül. Az infúzió időtartamát azonban korlátozza a gyógyszer oldatban lévő stabilitása: a meropenemet és az imipenemet szobahőmérsékleten 3 órán belül be kell adni; a doripenem stabilitása eléri a 12 órát. Jelenleg a karbapenemek folyamatos infúziója mérlegelhető meropenem és doripenem esetében. A meropenem maximális megengedett adagja azonban napi 6 g, a doripenem pedig 1,5 g naponta. A farmakodinámiás paraméterek optimalizálása érdekében a gyógyszer maximális adagját és hosszan tartó infúzióját kell alkalmazni. A farmakodinámiás modellezés azt mutatta, hogy a meropenem napi 6 g-os adagban és 3 órás infúzióban történő alkalmazása feltételeket teremt a flóra elnyomásához, amelyet a mikrobiológiai vizsgálatok rezisztensnek (64 µg/ml-ig) értelmeznek. A doripenem ilyen helyzetekben történő alkalmazásának lehetőségét az alacsony megengedett napi adag (1,5 g) korlátozza.

Karbapenemek és rohamok

Valamennyi β-laktám képes görcsöket kiváltani, különösen akkor, ha nem megfelelően adagolják károsodott vesefunkció vagy alacsony testtömeg esetén. krónikus patológia vagy fokozott rohamaktivitás. A harmadik fázisban a görcsös aktivitás növekedését észlelték klinikai vizsgálat imipenem, majd később meropenem és ertapenem. Különféle mechanizmusok vezethetnek görcsrohamokhoz, azonban a karbapenemek esetében a fő mechanizmus a GABAa receptorok leszabályozása. Kimutatták, hogy az 5-tagú karbapenemgyűrű 2. pozíciójában lévő oldallánc felelős ezért a szövődményért. Ezenkívül a legmagasabb koncentrációban (10 mmol / l) az imipenem a 3H-muscimolhoz kötődő GABAa receptorok 95% -át gátolja, a meropenem 49%, a doripenem pedig 10%. Ez a mechanizmus magyarázza a görcsrohamok előfordulását az imipenemmel kezelt betegek 1,5-6%-ánál. Egy retrospektív dózis-válasz vizsgálatban az alacsony testsúlyt, a csökkent vesefunkciót, az anamnézisben szereplő görcsrohamokat, egyéb központi idegrendszeri patológiákat és az imipenem/cilasztatin nagy dózisait a görcsrohamok kockázati tényezőjeként kell figyelembe venni. Az imipenem/cilasztatin túladagolása 25%-kal meghaladja az ajánlott napi adagot és a szokásos adagot vesekárosodásban vagy egyidejű központi idegrendszeri patológiában szenvedő betegeknél. A gyógyszer adagolásának gondos ellenőrzése lehetővé tette a rohamok előfordulásának csökkentését a meropenem és az ertapenem alkalmazásakor megfigyelt szintre (~0,5%).

Következtetés

A karbapenemek jelenleg is a legmegbízhatóbb gyógyszerek a súlyos betegek kórházi fertőzéseinek kezelésére, különösen a rezisztens flóra által okozott fertőzések esetén. Figyelembe véve a nozokomiális flóra rezisztencia növekedésének és terjedésének jelenlegi tendenciáit, a karbapenemek a rezisztens gram-negatív mikrobák (enterobaktériumok, P. aeruginosa, Acinetobacter spp.) által okozott fertőzések kezelésének fő gyógyszerei. A megengedett napi adagok és az elhúzódó infúzió lehetősége lehetővé teszi, hogy a meropenemet tekintsük az egyetlen olyan gyógyszernek, amelynek farmakodinamikája optimalizálható a flóra elnyomására, amely mikrobiológiai szempontból rezisztens a meropenemmel és más karbapenemekkel szemben.

Bibliográfia

1. Chow J.W. et al. // Ann. Gyakornok. Med. - 1999. - 115. - 585-590.
2. Holmberg S.D. et al. // Rev. Megfertőzni. Dis. - 1987. - 9. - 1065-1078.
3. Phelps C.E. // Med. gondoskodás. - 1989. - 27. - 193-203.
4Firtsche T.R. et al. // klinika. mikrobiol. Megfertőzni. - 2005. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1384-1396.
6. Jones R.N. et al. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 54. - 144-154.
7. Hammond M.L. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 53 (2. melléklet). — ii7-ii9.
8. Kohler T.J. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 424-427.
9. Iso Y. et al. // J. Antibiot. - 1996. - 49. - 199-209.
10 Davis T.A. et al. ICAAC. - 2006 (absztrakt C1-0039).
11. Fujimura T. et al. // Jpn. J. Chemother, 2005. - 53 (1. melléklet). — 56-69.
12. Craig W. // Diagn. mikrobiol. Infect Dis. - 1995. - 22. - 89-96.
13. Craig W. // Clin. Megfertőzni. Dis. - 1998. - 26. - 1-12.
14. Craig W. // Scand. J. Infect. Dis. - 1991. - 74. - 63-70.
15. Wogelman D. et al. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378.
16 Roosendaal R. et al. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378
17. DeRyke C.A. et al. //drog. - 2006. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. et al. // EUR. J. Clin Microbiol. Megfertőzni. Dis. - 1991. - 10. - 927-934.
19. Bustamante C.I. et al. // Antimikrob. Chtmother ügynökök. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. et al. // J. Antimicrob. kemother. - 1986. - 18. - 67-73.
21. Nadler H.L. et al. // J. Antimicrob. kemother. - 1989. - 24 (1. melléklet). — 225-231.
22. Odenholt I. // Szakértői vélemény. Investig. gyógyszerek. - 2001. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K., Kikuchi K. // Jap. J Chemother. - 2005. - 53 (1. melléklet). — 51-55.
24. Livermore D.M. et al. // J. Antimicrob. kemother. - 2003. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D., Haig G.M. // Ann. Pharmacother. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. Jones R.N. Am J. Med. - 1985. - 78 (6A. melléklet). - 22-32.
27. Brown S.D., Traczewski M.M. // J. Antimicrob. kemother. - 2005. - 55. - 944-949.
28. Tsuji et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1998. - 42. - 94-99.
29 Cassidy P.J. // dev. Ind. mikrobiol. - 19881. - 22. - 181-209.
30. Miyashita K. et al. // Bioorg. Med. Chem. Lett. - 1996. - 6. - 319-322.
31. Hanson N.D., Sanders C.C. // Curr. Pharm. Des. - 1999. - 5. - 881-894.
32. Hanson N.D. // J Antimicrob. kemother. - 2003. - 52. - 2-4.
33. Perez F., Hanson N.D. // J. Antimicrob. kemother. - 2002. - 40. - 2153-2162.
34. Jacoby G.A. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2006. - 50. - 1123-1129.
35 Bradford P.A. // Clin Microbiol. Fordulat. - 2001. - 14. - 933-951.
36. Jacoby G.A. // Eur J. Clin. mikrobiol. Megfertőzni. Dis. - 1994. - 13. (1. melléklet). — 2-11.
37. Bonnet R. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1-14.
38 Bradford P.A. et al. // klinika. Megfertőzni. Dis. - 2004. - 39. - 55-60.
39. Jones R.N. et al. // Diag. mikrobiol. Megfertőzni. Dis. - 2005. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. et al. //Szakértői vélemény. Investig. gyógyszerek. - 2002. - 11. - 529-544.
41. Livermore D.M. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 Mushtag S. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1313-1319.
43. Koh T.N. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 1939-1940.
44. Jacoby G.A. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 3203-3206.
45. Mertinez-Martinez L. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1669-1673.
46. Trias J., Nikaido H. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J., Nikaido H.J. Biol. Chem. - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. Wolter D.J. et al. FEMS Microbiol. Lett. - 2004. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H., Nakae T. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1993. - 37. - 2385-2390.
50. Ochs M.M. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et al. J. Antibiol. - 2006. - 59. - 220-228.
52. Lister P. // Antimicrob. Agents Chemother. - 2005. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister P., Wilter D.J. // Clin/Infect. Dis. - 2005. - 40. - S105-S114.
55. Masuda N. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 645-649.
56 Masuda N. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. Orvosi asztal referencia. – Thomson, 2005.
58. Mattoes H.M. et al. // Clin Ther. - 2004. - 26. - 1187-1198.
59. Psathas P. et al. // American Society of Health-System Pharmacists. - San Francisco, 2007. - Abst 57E.
60. Calandra G.B. et al. Am J. Med. - 1988. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. et al. // Neurofarmakológia. - 1989. - 28. - 359-365.
62. Williams P.D. et al. // Antimikrob. Agents Chemother. - 1988. - 32. - 758-760.
63. Barrons R.W. et al. // Ann. Pharmacother. - 1992. - 26. - 26-29.
64. Lucasti C. et al. // Europ. Kong. Clin. mikrobiol. Megfertőzni. Dis. - 2007. - Abstr. P834
65. nap L.P. et al. Toxicol. Lett. - 1995. - 76. - 239-243.
66. Shimuda J. et al. // Drug Exp. Clin. Res. - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. et al. // Toxikológia. - 2006. - 222. - 114-124.
68. Job M.I., Dretler R.H. // Ann. Pharmacother. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. et al. // Ann. Pharmacother. - 1993. - 27. - 497-501.
70. Rodloff A.C. et al. // J. Antimicrob. Chemother. - 2006. - 58. - 916-929.
71. Kearing G.M., Perry C.M. //Drogok. - 2005. - 65. - 2151-2178.

MEROPENEM ( makropenem)

Szinonimák: Meronem.

Farmakológiai hatás. Széles spektrumú karbapenem antibiotikum. Baktericid hatású (elpusztítja a baktériumokat), megzavarja a baktérium sejtfal szintézisét. Hatékony számos klinikailag jelentős Gram-pozitív és Gram-negatív aerob (csak oxigén jelenlétében fejlődő) és anaerob (oxigén hiányában létezni képes) mikroorganizmus ellen, beleértve a béta-laktamázt (penicillinek elpusztító enzimeket) termelő törzseket is. ).

Használati javallatok. A gyógyszerre érzékeny kórokozók által okozott bakteriális fertőzések: az alsó légutak és a tüdő fertőzései; az urogenitális rendszer fertőzései, beleértve a bonyolult fertőzéseket; szervi fertőzések hasi üreg; nőgyógyászati fertőzések (beleértve a szülés utáni időszakot is); bőr és lágyrész fertőzések; agyhártyagyulladás (agyhártyagyulladás); vérmérgezés (mikroorganizmusok által okozott vérfertőzés egyik formája). Empirikus terápia (a betegség okának egyértelmű meghatározása nélkül végzett kezelés), beleértve a kezdeti monoterápiát (egy gyógyszeres kezelést) a bakteriális fertőzés gyanúja esetén immunhiányos betegeknél (testi védekezés) és neutropeniában (a neutrofilek számának csökkenése a szervezetben) vér).

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A gyógyszert 8 óránként intravénásan adják be.Az egyszeri adagot és a terápia időtartamát egyénileg állítják be, figyelembe véve a fertőzés lokalizációját és lefolyásának súlyosságát. Felnőttek és 50 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek tüdőgyulladásban (tüdőgyulladás), húgyúti fertőzésekben, nőgyógyászati fertőzésekben,

beleértve az endometritist (a méh belső nyálkahártyájának gyulladása), a bőr és a lágyszövetek fertőzéseit egyszeri 0,5 g-os adagban írják fel Tüdőgyulladás, hashártyagyulladás (hashártyagyulladás), vérmérgezés és bakteriális fertőzés esetén is gyaníthatóan neutropeniában szenvedő betegeknél egyszeri adag 1 g; agyhártyagyulladással - 2g. 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek esetében az egyszeri adag 0,01-0,012 g / kg. Károsodott veseműködésű betegeknél az adagolási rendet a kreatinin-clearance (a nitrogén-metabolizmus végtermékétől - kreatinin) való vértisztulási sebességtől függően állítják be. A Meropenemet intravénás injekcióként, legalább 5 percen keresztül, vagy intravénás infúzióként 15-30 percen keresztül adják be. Intravénás injekciók esetén a gyógyszert steril injekcióhoz való vízzel hígítjuk (5 ml / 0,25 g gyógyszer, ami 0,05 g / ml oldatkoncentrációt biztosít). Intravénás infúzióhoz a gyógyszert 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os vagy 10% -os glükózoldattal hígítjuk.

Mellékhatás. csalánkiütés, kiütés, viszketés, hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés; fejfájás, paresztézia (zsibbadás a végtagokban); felülfertőződés kialakulása (a fertőző betegség súlyos, gyorsan fejlődő formái, amelyeket a szervezetben korábban már jelen lévő, de nem manifesztálódó, gyógyszerrezisztens mikroorganizmusok okoznak), beleértve a candidiasist. gombás betegség) szájüreg és hüvely; az intravénás injekció beadásának helyén - gyulladás és fájdalom, thrombophlebitis (a véna falának gyulladása annak elzáródásával). Ritkábban - eozinofília (az eozinofilek számának növekedése a vérben), thrombocytopenia (a vérlemezkék számának csökkenése a vérben), neutropenia (a neutrofilek számának csökkenése a vérben); hamis pozitív közvetlen vagy közvetett Coombs-teszt (autoimmun vérbetegségeket diagnosztizáló tanulmányok). Leírják a szérum bilirubin (epe pigment), az enzimek aktivitásának reverzibilis növekedésének eseteit: transzaminázok, alkalikus foszfatáz és laktát-dehidrogenáz.

Ellenjavallatok. A gyógyszerrel, karbapenemekkel, penicillinek és más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység.

A meropenemet óvatosan írják fel gyomor-bélrendszeri betegségekben, különösen vastagbélgyulladásban (kolitiszben), valamint májbetegségben szenvedő betegeknek (a transzaminázaktivitás és a plazma bilirubin koncentrációjának szabályozása alatt). Szem előtt kell tartani a pszeudomembranosus colitis lehetőségét. bélkólika hasi fájdalom és váladékozás jellemzi egy nagy szám nyálka széklettel) antibiotikum szedése közben kialakuló hasmenés (hasmenés) esetén. A meropenem potenciálisan nefrotoxikus (vesekárosító) gyógyszerekkel történő együttadása óvatosan alkalmazható.

A meropenem terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása csak abban az esetben lehetséges, ha a használatból származó lehetséges előny az orvos véleménye szerint indokolja a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot. Minden esetben szigorú orvosi felügyelet szükséges. Nincs tapasztalat a meropenem gyermekgyógyászati gyakorlatban történő alkalmazásával kapcsolatban neutropeniában vagy másodlagos immunhiányban szenvedő betegeknél. A gyógyszer hatékonysága és tolerálhatósága 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél. nem állapították meg, ezért ismételt alkalmazása nem javasolt ebben a betegcsoportban. Károsodott máj- és vesefunkciójú gyermekeknél nincs tapasztalat.

Kiadási űrlap. Szárazanyag intravénás beadásra 0,5 g-os és 1 g-os injekciós üvegekben.

KÜLÖNBÖZŐ BÉTA-LAKTÁM ANTIBIOTUMOK

TIENAM ( Tienam)

Farmakológiai hatás. A Tienam egy kombinált gyógyszer, amely imipenemből és cilasztatin-nátriumból áll. Az imipenem egy széles spektrumú béta-laktám antibiotikum, baktericid (baktériumokat elpusztító) hatással. A cilasztatin-nátrium egy specifikus enziminhibitor (egy enzim aktivitását gátló gyógyszer), amely az imipenemet a vesében metabolizálja (a szervezetben lebomlik), és ennek eredményeként jelentősen megnöveli a változatlan imipenem koncentrációját a húgyúti rendszerben.

Használati javallatok. A Tienam az imipenemre érzékeny kórokozók által okozott különféle fertőzések, a hasüreg, az alsó légúti fertőzések, a vérmérgezés (mikroorganizmusok által okozott vérfertőzés egyik formája), az urogenitális rendszer fertőzései, a lágyrészek bőrének és a csontok fertőzéseinek kezelésére szolgál. és ízületek. Agyhártyagyulladás (agyhártyagyulladás) esetén a thiena alkalmazása nem javasolt.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Adja be intravénásan és intramuszkulárisan. A szokásos napi adag felnőtteknek 1-2 g (3-4 adagban). Súlyos fertőzések esetén a felnőtt adag napi 4 g-ra emelhető további csökkentésével. Nem ajánlott napi 4 g-nál többet bevinni. Károsodott veseműködés esetén a gyógyszert csökkentett dózisban alkalmazzuk - az elváltozás súlyosságától függően 0,5-0,25 g 6-8-12 g-onként.

0,25 g gyógyszert 50 ml oldószerben, 0,5 g adagot 100 ml oldószerben hígítunk. Lassan - 20-30 percen belül - adja be a vénába. 1 g-os adagban az oldat bevezetése 40-60 percen belül megtörténik.

A 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek a tienámot a felnőttekkel azonos dózisban, a 40 kg-nál kisebb testtömegűeknek pedig 15 mg/ttkg-os adagban adják be, 6 órás szünetekkel. A teljes napi adag nem haladhatja meg a 2 g-ot. legfeljebb 3 hónapig tien nincs hozzárendelve.

Csepegtető injekcióhoz a tienam oldatát izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os glükózoldattal hígítjuk.

Szükség esetén a tienam oldatát intramuszkulárisan kell beadni. A szokásos adag felnőtteknek 0,5-0,75 g 12 óránként A napi adag nem haladhatja meg az 1,5 g-ot Mélyen az izmokba fecskendezve. Amikor gonorrhoealis urethritist (húgycsőgyulladás) vagy cervicitist (méhnyakgyulladás) írnak fel egyszer intramuszkulárisan 500 mg-os dózisban. A gyógyszer oldatának elkészítéséhez oldószert (2-3 ml) használnak, amelyhez lidokain oldatot adnak. Hígításkor fehér vagy enyhén sárgás színű szuszpenzió (szilárd részecskék szuszpenziója folyadékban) képződik.

A Tienam oldatokat nem szabad más antibiotikumok oldataival keverni.

Mellékhatás. A lehetséges mellékhatások alapvetően ugyanazok, mint a cefalosporinok alkalmazása esetén (lásd pl. Cefaclor).

Ellenjavallatok. A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység; cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység és penicillin antibiotikumok. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Intravénás beadásra a tienam 0,25 g (250 mg) imipenemet és 0,25 g cilasztatint tartalmazó 60 ml-es injekciós üvegekben, valamint 0,5 g imipenemet és 0,5 g cilasztatint tartalmazó 120 ml-es injekciós üvegekben kapható. Oldjuk fel nátrium-hidrogén-karbonát pufferoldatában. Intramuszkuláris injekcióhoz a gyógyszer 0,5 vagy 0,75 g imipenemet és azonos mennyiségű cilasztatint tartalmazó injekciós üvegekben kapható.

Tárolási feltételek. B. lista. Por - fiolákban szobahőmérsékleten. Az izotóniás nátrium-klorid oldatban készített oldatok szobahőmérsékleten (+25 °C) tárolhatók. 10 órán belül, hűtőszekrényben (+4 °C) - legfeljebb 48 óráig 5%-os glükóz oldatban elkészített oldatok - 4 vagy 24 órán belül A kész tienam szuszpenziót egy órán belül fel kell használni.

A LINCOMYCIN CSOPORT ANTIBIOTUMAI

KLINDAMYCIN ( klindamicin)

Szinonimák: Dalacin C, Klimitsin, Cleocin, Clinicin, Klinicin, Sobelin, Klinoktsin stb.

Farmakológiai hatás. Kémiai szerkezetét, hatásmechanizmusát és antimikrobiális spektrumát tekintve közel áll a linkomicinhez, de bizonyos típusú mikroorganizmusokkal szemben aktívabb (2-10-szer).

A gyógyszer jól behatol a testnedvekbe és a szövetekbe, beleértve a csontszövetet is. A hisztohematikus gáton (a vér és az agyszövet közötti gáton) rosszul halad át, de agyhártyagyulladással

koncentrációja a cerebrospinális folyadékban jelentősen megnő.

Használati javallatok. A használati javallatok alapvetően ugyanazok, mint a linkomicin esetében: légúti fertőzések, bőr és lágyrészek, csontok és ízületek, hasi szervek fertőzései, vérmérgezés (a mikroorganizmusok által okozott vérmérgezés egyik formája) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A gyógyszer dózisa a betegség súlyosságától, a beteg állapotától és a fertőző ágens gyógyszerrel szembeni érzékenységétől függ.

A hasüreg fertőző betegségeiben szenvedő felnőttek számára, más bonyolult vagy súlyos fertőzésekhez hasonlóan, a gyógyszert általában napi 2,4-2,7 g injekció formájában írják fel, 2-3-4 injekcióra osztva. Enyhébb fertőzésekre gyógyító hatása a gyógyszer kisebb dózisainak kijelölésével érhető el - 1,2-1,8 g / nap. (3-4 injekcióban). Napi 4,8 g-ig terjedő adagokat sikeresen alkalmaztak.

Adnexitis (a méh függelékeinek gyulladása) és pelvioperitonitis (a hashártya gyulladása, a medence területén lokalizálódik) esetén intravénásan adják be 0,9 g-os dózisban 8 óránként (egyidejűleg adják a gram-ellenes antibiotikumokat is. negatív kórokozók). A gyógyszerek intravénás beadását legalább 4 napig, majd a beteg állapotának javulásától számított 48 órán belül kell elvégezni. A klinikai hatás elérése után a kezelés folytatható a gyógyszer orális formáival (szájon át történő adagolásra), 450 mg-mal 6 óránként a 10-14 napos terápia végéig.

A gyógyszer belsejében enyhe vagy közepes súlyosságú fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére is használják. Felnőtteknek 6 óránként 150-450 mg-ot írnak fel, a kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg, de béta-hemolitikus streptococcus okozta fertőzések esetén legalább 10 napig kell folytatni.

által okozott méhnyak fertőzések kezelésére Chlamydia-fertőzés (chlamydia), - 450 mg gyógyszer naponta 4 alkalommal 10-14 napig.

Gyermekek számára előnyös, ha a gyógyszert szirup formájában írják fel. A szirup elkészítéséhez öntsön 60 ml vizet az ízesített granulátummal ellátott palackba. Ezután a palack 80 ml szirupot tartalmaz 75 mg klindamicin koncentrációval 5 ml-ben.

1 hónaposnál idősebb gyermekek számára. a napi adag 8-25 mg/ttkg, 3-4 adagban. A 10 kg-os vagy annál kisebb súlyú gyermekeknél a minimális ajánlott adagot naponta háromszor 2 teáskanál szirupban (37,5 mg) kell bevenni.

1 hónaposnál idősebb gyermekek számára parenterális gyógyszer (bypassing emésztőrendszer) napi 20-40 mg/ttkg adagban történő beadást csak sürgős szükség esetén írják elő.

A gyógyszer oldatainak elkészítéséhez oldószerként injekcióhoz való vizet, sóoldatot, 5% -os glükózoldatot használnak. Az elkészített oldatok aktívak maradnak a nap folyamán. A gyógyszer koncentrációja az oldatban nem haladhatja meg a 12 mg / ml-t, és az infúzió sebessége nem haladhatja meg a 30 mg / percet. Az infúzió időtartama 10-60 perc. A gyógyszer szervezetbe való bejutásának kívánt sebességének biztosítása érdekében 50 ml 6 mg / ml koncentrációjú oldatot adnak be 10 perc alatt; 50 ml 12 mg / ml koncentrációjú oldatot - 20 percig; 100 ml 9 mg / ml koncentrációjú oldatot - 30 percig. 100 ml 12 mg/ml koncentrációjú oldat beadása 40 percet vesz igénybe.

Bakteriális hüvelygyulladás (baktériumok által okozott hüvelygyulladás) esetén hüvelykrémet írnak fel. Egyetlen adagot (egy teljes applikátort) helyeznek be a hüvelybe lefekvés előtt. A kezelés időtartama 7 nap.

A mellékhatások és az ellenjavallatok ugyanazok, mint a linkomicin esetében.

Kiadási űrlap. 0,3 g, 0,15 g és 0,075 g klindamicin-hidrokloridot (75 mg gyermekeknek) tartalmazó kapszulákban; 15%-os klindamicin-foszfát oldat (150 mg 1 ml-ben); 2 db-os ampullákban; 4 és 6 ml; ízesített granulátum (gyermekeknek) 5 ml-enként 75 mg klindamicin-hidroklorid-palmitátot tartalmazó szirup készítéséhez, 80 ml-es fiolákban; hüvelykrém 2% 40 g-os tubusban, 7 egyszeri applikátorral (5 g - egyszeri adag - 0,1 g klindamicin-foszfát).

Tárolási feltételek. B lista: Száraz, sötét helyen.

LINCOMYCIN-HIDROKLORID ( Lincomycini hydrochloridum)

Szinonimák: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Lyocin, Micivin, Medogliin stb.

Farmakológiai hatás. Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen aktív; nem befolyásolja a gram-negatív baktériumokat és gombákat. Terápiás koncentrációban bakteriosztatikus (megakadályozza a baktériumok szaporodását) hatása van. Jól felszívódik. A maximális koncentrációt a vérben a beadás után 2-4 órával érik el. Behatol a csontszövetbe.

Használati javallatok. Staphylococcus fertőzések; szeptikus folyamatok (mikrobák vérben való jelenlétével kapcsolatos betegségek); osteomyelitis (a csontvelő és a szomszédos csontvelő gyulladása csontszövet) penicillinrezisztens kórokozók okozzák.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A napi adag felnőtteknél parenterális (az emésztőrendszert megkerülő) adagolás esetén 1,8 g, egyszeri adag 0,6 g. Súlyos fertőzések esetén a napi adag 2,4 g-ra emelhető. A gyógyszert naponta 3 alkalommal adják be 8 óra A gyermekeket 10-20 mg / kg napi adagban írják fel, életkortól függetlenül.

Az intravénás linkomicin-hidrokloridot csak csepegtetéssel adják be, percenként 60-80 csepp sebességgel. 2 ml 30%-os antibiotikum oldat (0,6 g) beadása előtt hígítsa fel 250 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal.

A kezelés időtartama - 7-14 nap; osteomyelitis esetén a kezelés időtartama legfeljebb 3 hét. és több.

Belül a gyógyszert 1-2 órával étkezés előtt vagy 2-3 órával étkezés után kell bevenni, mivel rosszul szívódik fel élelmiszer jelenlétében a gyomorban.

Egyszeri orális adag felnőtteknek 0,5 g, napi 1,0-1,5 g, gyermekeknek 30-60 mg/kg (2+3 adagban 8-12 órás időközönként).

A kezelés időtartama a betegség formájától és súlyosságától függően 7-14 nap (osteomyelitis esetén 3 hét vagy több).

Vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél a linkomicin-hidrokloridot parenterálisan írják fel 1,8 g-ot meg nem haladó napi adagban, az injekciók közötti intervallumban 12 óra.

Mellékhatás. Gyakran - hányinger, hányás, fájdalom az epigastriumban (a has területe, amely közvetlenül a bordaívek és a szegycsont konvergenciája alatt található), hasmenés (hasmenés), glossitis (nyelvgyulladás), szájgyulladás ( a szájnyálkahártya gyulladása). Ritkán -

reverzibilis leukopenia (a vér leukociták szintjének csökkenése), neutropenia (a neurofilek számának csökkenése a vérben), thrombocytopenia (a vérlemezkék számának csökkenése a vérben); a máj transzaminázok (enzimek) és a bilirubin szintjének átmeneti (múló) emelkedése a vérplazmában. Nagy dózisú intravénás beadás esetén phlebitis (a véna falának gyulladása) lehetséges. Gyors intravénás beadással a vérnyomás csökkenése, szédülés, gyengeség. A nagy dózisú gyógyszerrel történő hosszan tartó kezelés esetén pszeudomembranosus colitis (bélkólika, amelyet hasi fájdalom és nagy mennyiségű nyálka felszabadulása a széklettel jellemez) kialakulása lehetséges. Nagyon ritkán - allergiás reakciók csalánkiütés formájában, hámló dermatitis (az egész test bőrének vörössége kifejezett hámlóval), Quincke ödéma, anafilaxiás sokk (azonnali allergiás reakció).

Ellenjavallatok. A máj és a vesék megsértése. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,25 g (250 000 NE) kapszula 6, 10 és 20 darabos csomagolásban; 0,5 g-os (500 000 NE) injekciós üvegek. 30%-os oldat 1 ml-es ampullákban (0,3 g ampullánként), egyenként 2 ml-es (0,6 g ampullánként).

Tárolási feltételek. B lista. Szobahőmérsékleten.

LINCOMYCIN KENŐCS ( Ungentum lincomycini)

Farmakológiai hatás. Linkomicin antibiotikumot tartalmazó kenőcs. Antimikrobiális aktivitással rendelkezik.

Használati javallatok. A bőr és a lágy szövetek pustuláris betegségei.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Naponta 1-2 alkalommal, a genny és a nekrotikus (halott) tömeg eltávolítása után vékony rétegben vigyük fel.

Mellékhatás. Allergiás reakciók.

Ellenjavallatok. A máj és a vesék betegségei. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 2% kenőcs 15 g-os tubusokban 100 g kenőcs a következőket tartalmazza: linkomicin-hidroklorid - 2,4 g, cink-oxid - 15 g, burgonyakeményítő - 5 g, petróleum paraffin - 0,5 g, orvosi vazelin - legfeljebb 100 g.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

ANTIBIOTUMOK – AMINOGLIKOZIDOK

AMIKACIN ( Amikacinum)

Szinonimák: Amikacin-szulfát, Amika, Amitrex, Buklin, Bricklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemeiin, Fartsiklin.

Farmakológiai hatás. Az egyik legaktívabb antibiotikum az aminoglikozidok. Hatékony Gram-pozitív és különösen Gram-negatív baktériumok ellen.

Használati javallatok. Légúti, gasztrointesztinális és húgyúti fertőzések, a bőr és a bőr alatti szövet fertőző betegségei, fertőzött égési sérülések, bakterémia (baktériumok jelenléte a vérben), vérmérgezés (a mikroorganizmusok által okozott vérmérgezés egyik formája) és újszülöttkori szepszis (mikrobás fertőzés egy újszülött vére, amely magzati fejlődés vagy szülés során fordult elő, endocarditis (a szív belső nyálkahártyájának gyulladása), osteomyelitis (gyulladás) csontvelőés a szomszédos csontszövet), hashártyagyulladás (a peritoneum gyulladása) és agyhártyagyulladás (agyhártya gyulladás).

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Az adagokat egyénileg választják ki, figyelembe véve a fertőzés lefolyásának és lokalizációjának súlyosságát, valamint a kórokozó érzékenységét. A gyógyszert általában intramuszkulárisan adják be. Lehetőség van intravénás beadásra is (2 perces sugárban vagy csepegtetőben). Mérsékelt súlyosságú fertőzések esetén a napi adag felnőtteknek és gyermekeknek 10 mg/ttkg 2-3 adagban. Az újszülötteket és a koraszülötteket 10 mg / kg kezdeti dózisban írják fel, majd 12 óránként 7,5 mg / kg-ot adnak be. A Pseudomonas aeruginosa által okozott fertőzések és az életveszélyes fertőzések esetén az amikacint napi 15 mg / kg dózisban írják fel 3 részre osztva. A kezelés időtartama intravénás beadással 3-7 nap, intramuszkuláris injekcióval - 7-10 nap. A károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknél az adagolási rendet a kreatinin-clearance értékétől (a nitrogén-metabolizmus végtermékétől - kreatinintől való vértisztulás sebességétől) függően módosítani kell.

Mellékhatás.

Ellenjavallatok.

Kiadási űrlap. Oldat 2 ml-es ampullákban, amelyek 100 mg vagy 500 mg amikacin-szulfátot tartalmaznak.

Tárolási feltételek. Fénytől védett helyen.

GENTAMICIN-SZULFÁT ( Gentamycini sulfas)

Szinonimák: Garamycin, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garazol, Gentabiotic, Gentalin, Gentamin, Gentaplen, Gentocin, Geomycin, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomycin, Amgent, Gentamax, Gentsin, Gentamicin bene, Megental.

Farmakológiai hatás. Széles spektrumú antimikrobiális aktivitással rendelkezik, gátolja a legtöbb Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmus növekedését. Nagyon aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen.

Gyorsan felszívódik. Áthatol a vér-agy gáton (a vér és az agyszövet közötti gáton). A vérszérum maximális koncentrációja az injekció beadása után egy órával figyelhető meg. 0,4-0,8 mg / kg dózisban 8 órás időközönként ismételt beadás esetén a gyógyszer kumulációja figyelhető meg (a gyógyszer felhalmozódása a szervezetben). A szervezetből a vesék választják ki.

Használati javallatok. Húgyúti fertőzések: pyelonephritis (a vese és a vesemedence szövetének gyulladása), cystitis (húgyhólyag-gyulladás), urethritis (a húgycső gyulladása); légutak: tüdőgyulladás (tüdőgyulladás), mellhártyagyulladás (tüdőhártya-gyulladás), empyema (genny felhalmozódása a tüdőben), tüdőtályog (tályog); sebészeti fertőzések: sebészeti szepszis (a vér fertőzése a fókuszból származó mikrobákkal gennyes gyulladás), hashártyagyulladás (a hashártya gyulladása); bőrfertőzések: furunculosis (a bőr többszörös gennyes gyulladása), dermatitis (bőrgyulladás), trofikus fekélyek (lassan gyógyuló bőrhibák), égési sérülések - egyéb széles spektrumú antibiotikumokkal szemben rezisztens kórokozók által okozott.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Húgyúti fertőzések esetén a felnőttek és a 14 év feletti gyermekek egyszeri adagja 0,4 mg / kg, napi 0,8-1,2 mg / kg. Súlyos fertőző betegségben szenvedő betegeknél a napi adag 3 mg/ttkg-ra emelhető. Szepszis és más súlyos fertőzések (peritonitis, tüdőtályog stb.) esetén a felnőttek és a 14 év feletti gyermekek egyszeri adagja 0,8-1 mg / kg, naponta - 2,4-3,2 mg / kg. A maximális napi adag 5 mg/kg. Kisgyermekek számára a gyógyszert csak egészségügyi okokból írják fel súlyos fertőzések esetén. A napi adag újszülöttek és csecsemők számára 2-5 mg / kg, 1-5 év - 1,5-3,0 mg / kg, 6-14 év - 3 mg / kg. A maximális napi adag minden életkorú gyermekek számára 5 mg/ttkg. A napi adagot 2-3 adagban kell beadni. A kezelés átlagos időtartama 7-10 nap. Intravénás injekciók 2-3 napon belül termel, majd váltson intramuszkuláris injekcióra.

Intramuszkuláris beadáshoz a gentamicin-szulfátot oldatként használják ampullákban, vagy oldatot készítenek. ex tempore (használat előtt), adjon 2 ml steril injekcióhoz való vizet a porral (vagy porózus masszával) tartalmazó injekciós üveghez. Intravénásan (csepp) csak az ampullákban lévő kész oldatot adjuk be.

A légúti gyulladásos betegségekben inhaláció formájában is alkalmazzák (0,1%-os oldat).

Pioderma (a bőr gennyes gyulladása), folliculitis (a szőrtüszők gyulladása), furunculosis stb. esetén 0,1% gentamicin-szulfátot tartalmazó kenőcsöt vagy krémet írnak fel. Naponta 2-3 alkalommal kenje be az érintett bőrfelületeket. A kezelés időtartama 7-14 nap.

Kötőhártya-gyulladás (a szem külső héjának gyulladása), keratitis (a szaruhártya gyulladása) és más fertőző és gyulladásos szembetegségek esetén a szemcseppeket (0,3% -os oldat) naponta 3-4 alkalommal csepegtetik.

Mellékhatás. Ototoxicitást és viszonylag ritkán nefrotoxicitást okozhat (a hallószervek és a vesék károsodását okozhatja).

Ellenjavallatok. A hallóideg ideggyulladása (ideggyulladása). Uremia (vesebetegség, amelyet a nitrogéntartalmú hulladék felhalmozódása jellemez a vérben). Károsodott máj- és vesefunkció. Ne írja fel a gyógyszert újszülötteknek és terhes nőknek, valamint kanamicinnel, neomicinnel, monomicinnel, sztreptomicinnel kombinálva. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,08 g-os por (porózus tömeg) fiolákban; 4%-os oldat 1 és 2 ml-es ampullákban (ampullánként 40 vagy 80 mg); 0,1% kenőcs tubusban (egyenként 10 vagy 15 g); 0,3%-os oldat (szemcsepp) csepegtető csövekben.

Tárolási feltételek. B lista. Száraz helyiségben szobahőmérsékleten.

GENTACYCOL ( Gentacicolum)

Szinonimák: Septopal.

tályogok / tályogok /, flegmon / akut, nem egyértelműen körülhatárolható gennyes gyulladások / stb.), valamint a csontműtétek utáni gennyes szövődmények megelőzésére.

Út alkalmazás és adagolás. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A gyógyszert egy lemez vagy 1-2 lemez formájában (az érintett felület méretétől függően) sebészeti kezelés után alkalmazzák az érintett területre. A lemezek fokozatosan (14-20 napon belül) feloldódnak.

Kiadási űrlap. Gentamicin-szulfát oldattal impregnált kollagén szivacslemezek. Egy lemez 0,0625 vagy 0,125 g gentamicint tartalmaz.

Tárolási feltételek. Száraz, sötét helyen szobahőmérsékleten.

- Antiszeptikus szivacs

GENTAMYCINNEL (Spongia antiseptica cum Gentamycino)

Használati javallatok. Antiszeptikus (fertőtlenítő) szerként alkalmazzák csont- és lágyszöveti fertőzések esetén (osteomyelitis / csontvelő és a szomszédos csontszövet gyulladása /, tályogok / fekélyek /, flegmon / akut, nem egyértelműen körülhatárolható gennyes gyulladás / stb.), valamint csontműtét utáni gennyes szövődmények megelőzésére.

Mellékhatások és ellenjavallatok ugyanaz, mint a gentamicin-szulfát esetében.

Kiadási űrlap. Világossárga színű, száraz porózus tömeg 50 * 50 és 60 * 90 mm közötti méretű lemezek formájában.

1 g szivacs 0,27 g gentamicin-szulfátot, 0,0024 g furacillint és kalcium-kloridot, valamint étkezési zselatint tartalmaz.

Tárolási feltételek. NÁL NÉL fénytől védve szobahőmérsékleten.

A gentamicin is szerepel a készítményekben vipsogal, garazon, triderm, Celestoderm B Garamicinnel.

KANAMYCIN ( Kanamycinum)

Szinonimák: Kantrek, Karmitsina, Kristalomishsha, Enterokanatsin, Kamaxin, Kamineks, Kanatsin, Kanamitreks, Kanoksin, Rezitomycin, Tocomycin, Yapamycin stb.

A sugárzó gomba által termelt antibakteriális anyag Streptomyces kanamyceticus és más rokon organizmusok.

Farmakológiai hatás. A kanamicin egy széles spektrumú antibiotikum. Baktericid (baktériumok elpusztító) hatása van a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusra, valamint a saválló baktériumokra (beleértve a mycobacterium tuberculosis-t is). A sztreptomicinre, para-aminoszaliisavra, izoniazidra és tuberkulózis elleni gyógyszerekre rezisztens mycobacterium tuberculosis törzsekre hat, kivéve a florimicint. Általában hatékony a tetraciklinre, eritromicinre, levomietinre rezisztens mikroorganizmusok ellen, de nem

a neomicin csoport gyógyszereivel kapcsolatban (keresztrezisztencia).

Nem befolyásolja az anaerob (oxigén hiányában létezni képes) baktériumokat, gombákat, vírusokat és a legtöbb protozoát.

Két só formájában kapható: kanamicin-szulfát (monoszulfát) orális adagolásra és kanamicin-szulfát parenterális (az emésztőrendszert megkerülő) alkalmazásra.

KANAMICIN-MONOSULFÁT ( Kanamycini monoszulfák)

Használati javallatok. Kizárólag érzékeny mikroorganizmusok (E. coli, Salmonella, Shigella stb.) által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések (dizentéria, vérhas-hordozás, "bakteriális enterokolitisz / a vékony- és vastagbél baktériumok által okozott gyulladása /") esetén alkalmazható. valamint a bél fertőtlenítésére (feldolgozására) a gyomor-bél traktuson végzett műtétekre való felkészülés során.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A gyógyszert orálisan tabletták formájában alkalmazzák. A felnőttek adagja 0,5-0,75 g adagonként. Napi adag - legfeljebb 3 g.

Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri - 1 g, napi - 4 g.

A gyermekeket 50 mg / kg (súlyos betegségek esetén - legfeljebb 75 mg / kg) naponta (4-6 adagban) írják fel.

A kezelés átlagos időtartama 7-10 nap.

A műtét előtti időszakban a bélrendszer higiéniájára szájon át a műtét előtti napon, 4 óránként 1 g-ot (napi 6 g-ot) más antibakteriális gyógyszerekkel együtt vagy 3 napig: az 1. napon 0,5 g-ot 4 óránként ( napi adag 3 g) és a következő 2 napban - 1 g 4-szer (összesen 4 g naponta). .

Mellékhatás. A kanamicin-kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni. A kanamicin intramuszkuláris adagolásával a hallóideg gyulladása lehetséges (néha visszafordíthatatlan halláskárosodással). Ezért a kezelést audiometria (a hallásélesség mérése) ellenőrzése alatt végezzük - legalább hetente 1 alkalommal. Az ototoxikus hatás (a hallószerveket károsító hatás) első jelei esetén, még enyhe fülzúgás esetén is, a kanamicin megszűnik. Az állapot meghatározásának nehézsége miatt hallókészülék a kanamicint rendkívül óvatosan kell alkalmazni gyermekek kezelésére.

A kanamicin mérgező lehet a vesére is. Nefrotoxikus reakciók (a veséket károsító hatások): cylindruria (a vesetubulusokból nagy mennyiségű fehérje vizelettel történő kiválasztódása, általában vesebetegségre utal), albuminuria (fehérje a vizeletben), mikrohematuria (láthatatlan a szem, a vér kiválasztása a vizelettel) - gyakrabban fordulnak elő a gyógyszer hosszan tartó alkalmazása során, és általában gyorsan elmúlnak a kivonás után. A vizeletvizsgálatot legalább 7 naponta egyszer el kell végezni. Az első nefrotoxikus megnyilvánulások esetén a gyógyszert törlik.

A gyógyszer szedése során bizonyos esetekben dyspeptikus jelenségek (emésztési zavarok) figyelhetők meg.

Ellenjavallatok. A kanamicin-monoszulfát ellenjavallt hallóideg-gyulladás, károsodott máj- és vesefunkció esetén (kivéve a tuberkulózisos elváltozásokat). A kanamicint tilos más oto- és nefrotoxikus (hallószerveket és veséket károsító hatású) antibiotikumokkal (sztreptomicin, monomicin, neomicin) egyidejűleg felírni.

florimiin stb.). A kanamicint legkorábban 10-12 nappal az ilyen antibiotikumokkal végzett kezelés befejezése után lehet alkalmazni. Ne alkalmazza a kanamicint furoszemiddel és más diuretikumokkal együtt.

Terhes nőknél, koraszülötteknél és az első élethónapos gyermekeknél a kanamiiin használata csak egészségügyi okokból megengedett.

A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Kanamiiin-monoszulfát 0,125 és 0,25 g-os (125 000 és 250 000 NE) tablettákban

Tárolási feltételek. B lista. Száraz, sötét helyen, szobahőmérsékleten.

KANAMICIN-SZULFÁT ( Kanamycini szulfák)

Farmakológiai hatás. Intramuszkulárisan beadva a kanamicin gyorsan belép a véráramba, és 8-12 órás terápiás koncentrációban marad benne; behatol a pleurális (a tüdő membránjai között található), a peritoneális (hasi), szinoviális (az ízületi üregben felhalmozódó) folyadékba, a bronchiális titkába (hörgő váladék), az epébe. Normális esetben a kanamicin-szulfát nem jut át a vér-agy gáton (a vér és az agyszövet közötti gáton), de az agyhártya gyulladása esetén a gyógyszer koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban elérheti a 30-60%-át. vér.

Az antibiotikum átjut a placentán. A kanamicin főként a vesén keresztül ürül (24-48 órán belül). Károsodott veseműködés esetén a kiválasztás lelassul. A kanamicin aktivitása a lúgos vizeletben sokkal magasabb, mint a savasban. Szájon át bevéve a gyógyszer rosszul felszívódik, és főként változatlan formában ürül ki a széklettel. Aeroszol formájában belélegezve is rosszul szívódik fel, nagy koncentrációban a tüdőben és a felső légutakban.

Használati javallatok. A kanamicin-szulfátot súlyos gennyes-szeptikus betegségek kezelésére használják: szepszis (a vér mikrobákkal való fertőzése a gennyes gyulladás fókuszából), meningitis (agyhártyagyulladás), hashártyagyulladás (hashártyagyulladás), szeptikus endocarditis (a nyálkahártya gyulladása). a szív belső üregei a vérben lévő mikrobák miatt); a légzőrendszer fertőző és gyulladásos betegségei (tüdőgyulladás - tüdőgyulladás, pleurális empyema - genny felhalmozódása a tüdő membránjai között, tályog - tüdőtályog stb.); a vesék és a húgyúti fertőzések; gennyes szövődmények a posztoperatív időszakban; fertőző égési sérülések és egyéb betegségek, amelyeket túlnyomórészt más antibiotikumokkal szemben rezisztens Gram-negatív mikroorganizmusok, vagy Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok kombinációja okoznak.

A kanamicin-szulfátot a tüdő és más, a tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben rezisztens szervek tuberkulózisának kezelésére is használják. I. és II számos egyéb tuberkulózis elleni gyógyszer, kivéve a florimicint.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A kanamicin-szulfátot intramuszkulárisan vagy intravénásan csepegtetik be (ha az intramuszkuláris beadás lehetetlen) és az üregbe; aeroszol formájában inhalálásra (inhalációra) is használják.

Intramuszkuláris beadáshoz a kanamicin-szulfátot por formájában, injekciós üvegben használják. Beadás előtt az injekciós üveg tartalmát (0,5 vagy 1 g) feloldjuk 2 vagy 4 ml steril injekcióhoz való vízben vagy 0,25-0,5% -os novokain oldatban.

Intravénás csepegtetéshez a kanamicin-szulfátot ampullákban kész oldatként használják. Egyetlen adag antibiotikumot (0,5 g) adunk 200 ml-hez 5% glükóz oldattal vagy izotóniás nátrium-klorid oldattal, és percenként 60-80 csepp sebességgel kell beadni.

Nem tuberkulózisos etiológiájú fertőzések (okok) esetén a kanamicin-szulfát egyszeri adagja intramuszkuláris és intravénás beadásra 0,5 g felnőtteknek, napi 1,0-1,5 g (0,5 g 8-12 óránként). A legmagasabb napi adag 2 g (1 g 12 óránként).

A kezelés időtartama 5-7 nap, a folyamat súlyosságától és jellemzőitől függően.

Gyermekeknek a kanamicin-szulfátot csak intramuszkulárisan adják be: 1 éves korig átlagosan 0,1 g napi adagot írnak fel, 1 éves kortól 5 éves korig -0,3 g, 5 év felett -0,3-0,5 g. A legmagasabb napi adag 15 mg / kg. A napi adag 2-3 injekcióra oszlik.

A tuberkulózis kezelésében a kanamicin-szulfátot felnőtteknek naponta 1 alkalommal adják be 1 g dózisban, gyermekeknek - 15 mg / kg.

A gyógyszert heti 6 napon adják be, a 7. napon - szünetet. A ciklusok számát és a kezelés teljes időtartamát a betegség stádiuma és lefolyása (1 hónap vagy több) határozza meg.

Veseelégtelenség esetén a kanamicin-szulfát adagolási rendjét a dózisok csökkentésével vagy az injekciók közötti intervallumok növelésével módosítják.

Az üregbe (pleurális üreg / a tüdő membránjai közötti üreg /, ízületi üreg) történő bejuttatáshoz kanamicin-szulfát 0,25% -os vizes oldatát használjuk. Adjon meg 10-50 ml-t. A napi adag nem haladhatja meg az intramuszkuláris injekció adagját. Peritoneális dialízis során (a vér káros anyagoktól való tisztításának módszere a peritoneum mosásával)én -2 g kanamicin-szulfátot 500 ml dializáló (tisztító) folyadékban oldunk.

Aeroszol formájában a kanamicin-szulfát oldatát tüdő tuberkulózis és nem tuberkulózis eredetű légúti fertőzések kezelésére használják: 0,25-0,5 g gyógyszert 3-5 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban vagy desztillált vízben oldunk. Egyszeri adag felnőtteknek 0,25-0,5 g, gyermekeknek - 5 mg / kg. A gyógyszert naponta 2 alkalommal adják be. A kanamicin-szulfát napi adagja felnőtteknek 0,5-1,0 g, gyermekeknek 15 mg/kg. Az akut betegségek kezelésének időtartama 7 nap, krónikus tüdőgyulladás esetén - 15-20 nap, tuberkulózis esetén - 1 hónap. és több.

Mellékhatások és ellenjavallatok. Lásd: Kanamicin-monoszulfát.

Kiadási űrlap. 0,5 és 1 g-os injekciós üvegek (500 000 vagy 1 000 000 egység), 5%-os oldat 5 ml-es ampullákban, szempipetták 0,001 g-os cseppekkel, aeroszolos palackok.

Tárolási feltételek. B lista. Száraz, sötét helyen.

A kanamicint a zhel plastan, a kanamicinnel készült hemosztatikus szivacs, a canoxicel készítményei is tartalmazzák.

monomicin ( Monomycinum)

Szinonimák: Catenulin, Humatin.

Tenyészfolyadékból izolálva Streptomyces circulatus var. monomycini.

Farmakológiai hatás. Széles spektrumú antimikrobiális aktivitással rendelkezik: a legtöbb Gram-pozitív, Gram-negatív mikroorganizmus és saválló baktérium ellen aktív. Szájon át szedve rosszul szívódik fel. Parenterálisan beadva (az emésztőrendszer megkerülésével) gyorsan felszívódik a vérbe, jól behatol a szervekbe és szövetekbe, nem halmozódik fel (nem halmozódik fel); a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.

Használati javallatok. Különböző lokalizációjú gennyes-gyulladásos folyamatok; hashártyagyulladás (hashártyagyulladás), tüdőtályogok (tályogok) és empyema

mellhártya (genny felhalmozódása a tüdő membránjai között), epehólyag és epeutak betegségei, osteomyelitis (a csontvelő és a szomszédos csontszövet gyulladása), húgyúti fertőzések, a gyomor-bél traktus betegségei (dizentéria, colienteritis / gyulladás vékonybél az Escherichia coli patogén típusa okozza /); a bél sterilizálására a műtét előtti időszakban a gyomor-bél traktuson végzett műtétek során stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Belül, 0,25 g (250 000 NE) naponta 4-6 alkalommal: gyermekek 10-25 mg / kg naponta 2-3 adagban. Intramuszkulárisan 0,25 g (250 000 NE) naponta háromszor. A gyermekeket napi 4-5 mg / kg dózisban írják fel 3 injekcióban.

Mellékhatás. A hallóideg ideggyulladása (gyulladása), károsodott veseműködés, szájon át történő bevétel esetén - diszpeptikus rendellenességek (emésztési zavarok).

Ellenjavallatok. nehéz degeneratív változások(szöveti szerkezet megsértése) a máj, a vese, a hallóideg ideggyulladása (gyulladása), különböző etiológiájú (okok). A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,25 g (250 000 NE) oldószerrel kiegészített injekciós üvegben; egyenként 0,5 g (500 000 NE).

Tárolási feltételek. B lista. +20 ° С-nál nem magasabb hőmérsékleten.

NEOMICIN-SZULFÁT ( Neomycini szulfák)

Szinonimák: Neomicin, Mycerin, Soframycin, Actilin, Bicomiin, Enterfram, Framycetin, Myacin, Micigradin, Framiiin, Neofracin, Neomin, Nivemycin, Sofran stb.

A neomicin antibiotikumok (neomicin A, neomicin B, neomicin C) komplexe, amely egy ragyogó gomba (actinomycete) élete során keletkezik. Streptomyces fradiae vagy rokon mikroorganizmusok.

Farmakológiai hatás. A neomicin széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkezik. Számos Gram-pozitív (staphylococcus, pneumococcus stb.) és Gram-negatív (E. coli, dysentery bacillus, proteus stb.) mikroorganizmus ellen hatásos. Inaktív a streptococcusokkal szemben. Nem befolyásolja a kórokozó (betegséget okozó) gombákat, vírusokat és az anaerob flórát (oxigén hiányában is létező mikroorganizmusokat). A mikroorganizmusok neomicinnel szembeni rezisztenciája lassan és kis mértékben alakul ki. A gyógyszer baktericid hatású (elpusztítja a baktériumokat).

Ha intramuszkulárisan adják be, a neomicin gyorsan belép a véráramba; a terápiás koncentráció 8-10 óráig marad a vérben, szájon át szedve a gyógyszer rosszul szívódik fel, gyakorlatilag csak helyi akció a bél mikroflóráján.

Magas aktivitása ellenére a neomicin jelenleg korlátozottan használható magas nefro- és ototoxicitása miatt (a veséket és a hallószerveket károsító hatása). A gyógyszer parenterális (az emésztőrendszer megkerülésével) alkalmazásával vesekárosodás és a hallóideg károsodása figyelhető meg, egészen a teljes süketségig. Neuromuszkuláris vezetési blokk alakulhat ki.

Szájon át szedve a neomicin általában nem fejt ki toxikus (károsító) hatást, azonban a vesék kiválasztó funkciójának károsodása esetén felhalmozódása (felhalmozódása) a vérszérumban lehetséges, ami növeli a mellékhatások kockázatát. Ezenkívül, ha a bélnyálkahártya integritását megsértik, májcirrózissal, urémiával (a vesebetegség végső szakasza, amelyet a nitrogéntartalmú hulladék felhalmozódása jellemez a vérben), a neomicin felszívódása a bélből fokozódhat. Az ép bőrön keresztül a gyógyszer nem szívódik fel.

Használati javallatok. A neomicin-szulfátot szájon át írják fel a gyomor-bél traktusnak az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott megbetegedéseire, beleértve az enteritist (a vékonybél gyulladását), amelyet más antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok okoznak, az emésztőrendszeren végzett műtét előtt (higiénia / kezelés / belek).

Helyben használják gennyes betegségek bőr (pyoderma / gennyes bőrgyulladás /, fertőzött ekcéma / neuroallergiás bőrgyulladás mikrobiális fertőzéssel / stb.), fertőzött sebek, kötőhártya-gyulladás (a szem külső héjának gyulladása), keratitis (szaruhártya gyulladás) és egyéb szembetegségek stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Belül tabletták vagy oldatok formájában jelöljük ki. Adagok felnőtteknek: egyszeri -0,1-0,2 g, napi - 0,4 g Csecsemők és óvodáskorú gyermekek naponta kétszer 4 mg / kg-ot írnak fel. A kezelés időtartama 5-7 nap.

Csecsemők számára készíthet antibiotikumot, amely 1 ml-ben 4 mg gyógyszert tartalmaz, és a gyermeknek annyi millilitert adhat a testsúlyából.

A preoperatív előkészítéshez a neomicint 1-2 napig írják fel.

A neomicint külsőleg oldatok vagy kenőcsök formájában használják. Vigyen fel steril desztillált vízben készült oldatokat, amelyek 5 mg (5000 NE) gyógyszert tartalmaznak 1 ml-ben. Az oldat egyszeri adagja nem haladhatja meg a 30 ml-t, naponta - 50-100 ml.

Az egyszer alkalmazott 0,5% kenőcs teljes mennyisége nem haladhatja meg a 25-50 g-ot, a 2% -os kenőcs - 5-10 g-ot; napközben - 50-100 és 10-20 g.

Mellékhatás. Helyileg alkalmazva a neomicin-szulfát jól tolerálható. Lenyeléskor néha hányinger lép fel, ritkán hányás, folyékony széklet, allergiás reakciók. Hosszú távú használat A neomicin candidiasis (gombás betegség) kialakulásához vezethet. Fül- és nefrotoxicitás (károsító hatás a hallószervekre és a veseszövetekre).

Ellenjavallatok. A neomicin ellenjavallt a vesék (nephrosis, nephritis) és a hallóideg betegségei esetén. Ne alkalmazza a neomicint más ototoxikus és nefrotoxikus hatású antibiotikumokkal együtt (sztreptomicin, monomicin, kanamicin, gentamicin).

Ha a neomicin-kezelés során fülzúgás, allergiás jelenségek és fehérje található a vizeletben, le kell állítani a gyógyszer szedését.

A terhes nők kinevezése különös gondosságot igényel. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,1 és 0,25 g-os tabletták; 0,5 g-os (50 000 NE) injekciós üvegben; 0,5% és 2% kenőcs (15 és 30 g-os tubusokban).

Tárolási feltételek. B lista. Száraz helyen, szobahőmérsékleten. A neomicin-szulfát oldatokat felhasználás előtt készítjük el.

BANEOTSIN(Baneocin)

Farmakológiai hatás. Kombinált antimikrobiális készítmény külső használatra, amely két baktériumölő (elpusztító) baktériumot tartalmaz

szinergikus hatású antibiotikum (együttes használat esetén fokozzák egymás hatását). A neomicin antimikrobiális hatásának spektruma magában foglalja a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmust. A bacitracin főként Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen hatásos (hemolitikus streptococcusok, staphylococcusok, clostridiumok, Corynebacterium diphtheriae, Treponema pallidum ); néhány Gram-negatív mikroorganizmus ( Neisseria, Haemophilus influenzae ), valamint aktinomyciták és fuzobaktériumok. A bacitracin rezisztencia rendkívül ritka. A Banercin nem aktív ellen Pseudomonas, Nocardia , vírusok és a legtöbb gomba. A gyógyszer helyi alkalmazása jelentősen csökkenti a szisztémás szenzibilizáció (a szervezet fokozott érzékenysége a gyógyszerre) kockázatát. A baneocin szöveti toleranciája kiváló; a gyógyszer biológiai termékek, vér- és szövetkomponensek általi inaktiválása (aktivitásvesztése) nem figyelhető meg. A természetes izzadást elősegítő Baneocin por kellemes hűsítő hatású.

Használati javallatok. A bőrgyógyászatban (bőrbetegségek kezelése) a por formájában lévő gyógyszert a bőr bakteriális fertőzéseinek és felületi sebek, égési sérülések kezelésére és megelőzésére használják. Másodlagos bakteriális fertőzés esetén Herpes simplex, Herpes zoster , bárányhimlő. A kenőcs a bőr és a nyálkahártyák bakteriális fertőzéseinek kezelésére szolgál: fertőző (betegről egészséges emberre terjed / fertőző /), impetigo (felületes pustuláris bőrelváltozások gennyes kéreg képződésével), kelések (gennyes bőrgyulladás) szőrtüsző, amely átterjedt a környező szövetekre), karbunkulusok (több szomszédos faggyúmirigy akut diffúz gennyes-nekrotikus gyulladása és szőrtüszők) - műtéti kezelésüket követően a fejbőr tüszőgyulladása (szőrtüszőgyulladás), gennyes hydradenitis (verejtékmirigy gennyes gyulladása), verejtékmirigyek többszörös tályogja (tályog), tályogok - felnyitás után, paronychia (a nyálkahártya gyulladása) periunguális szövet), ekthyma (gyulladásos bőrbetegség, amelyet a közepén mély fekélyes pustulák megjelenése jellemez), pyoderma (a bőr gennyes gyulladása); másodlagos fertőzések dermatózisokban ( bőrbetegségek- fekélyek, ekcéma). Sebfelületek másodlagos fertőzéseinek kezelésére és megelőzésére, valamint kozmetikai eljárásokhoz (fülcimpa piercing, transzplantáció / transzplantáció / bőr). A szülészet-nőgyógyászatban perineális repedések és epiziotómia (szülés közbeni gát boncolása a szakadás megelőzésére), laparotomia (hasüreg megnyitása) posztoperatív kezelésére alkalmazzák; tőgygyulladás (az emlőmirigy tejszállító csatornáinak gyulladása) kezelésére drénezés során, tőgygyulladás megelőzésére. A fül-orr-gégészetben (fül-, torok- és orrbetegségek kezelése) a kenőcs formájú gyógyszert másodlagos fertőzések esetén alkalmazzák akut és krónikus nátha (orrnyálkahártya-gyulladás), otitis externa (külső nyálkahártya-gyulladás) esetén. fül); posztoperatív időszakban történő kezelésre az orrmelléküregeken végzett beavatkozásokkal, mastoid folyamattal. A gyermekgyógyászati (gyermek) gyakorlatban a gyógyszer porát megelőzésre használják köldökfertőzés, valamint bakteriális pelenkadermatitisz (bőrgyulladás) esetén csecsemők ha nem cserél gyakran pelenkát). A kenőcsöt ugyanazokra az indikációkra használják, mint a felnőtteknél.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A kenőcs vagy a por szükséges mennyisége

alkalmazzák az érintett területen; adott esetben - a kötés alatt (a kötés segít a kenőcs hatékonyságának növelésében). Felnőtteknél és gyermekeknél a port naponta 2-4 alkalommal használják; kenőcs - napi 2-3 alkalommal. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg az 1 g-ot A kezelés időtartama 7 nap. Egy második kúra esetén a maximális adagot felére kell csökkenteni. A testfelület több mint 20%-át lefedő égési sérülések esetén a port naponta egyszer kell alkalmazni.

Abban az esetben, ha a baneocint tőgygyulladás megelőzésére használják, etetés előtt el kell távolítani a gyógyszer maradványait az emlőmirigyből. forralt vízés steril pamut.

A károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél vér- és vizeletvizsgálatot, valamint audiometriai vizsgálatot (a hallásélesség meghatározása) kell végezni az intenzív baneocin-terápia előtt és alatt. Ne alkalmazza a gyógyszert a szembe. Ha a baneocint krónikus dermatózisok vagy krónikus középfülgyulladás kezelésére alkalmazzák, a gyógyszer hozzájárul más gyógyszerekkel, köztük a neomicinnel szembeni szenzibilizációhoz.

A baneocin szisztémás felszívódása (vérbe való felszívódása) esetén a cefalosporin antibiotikumok egyidejű alkalmazása növeli a nefrotoxikus (vesekárosodás) mellékhatások kockázatát; a furoszemid, etakrinsav és aminoglikozid antibiotikumok egyidejű alkalmazása növeli a nefro- és ototoxikus (vese- és hallószerveket károsító hatások) mellékhatások kockázatát; valamint izomrelaxánsok és helyi érzéstelenítők kinevezése - a neuromuszkuláris vezetés zavarai.

Mellékhatás. Ritka esetekben bőrpír, száraz bőr, bőrkiütések és viszketés jelentkezik a gyógyszer alkalmazásának helyén. Allergiás reakciók lehetségesek, a kontakt ekcéma típusától függően (a bőr neuroallergiás gyulladása az érintkezés helyén kedvezőtlen tényezővel /fizikai, kémiai stb./). Kiterjedt sérülésekkel rendelkező betegek bőr, különösen nagy dózisú gyógyszer alkalmazásakor a gyógyszer felszívódása miatt szisztémás mellékhatások léphetnek fel: a vestibularis károsodása (membrán labirintus elváltozása) belső fül) és cochlearis (a belső fül szerkezeti elemének károsodása - „cochlea”), nefrotoxikus hatások és a neuromuszkuláris vezetés blokkolása (az idegrendszerből az izmokba irányuló impulzusok vezetése). Hosszú távú kezelés esetén szuperinfekció kialakulása lehetséges (a fertőző betegség súlyos, gyorsan fejlődő formái, amelyeket korábban a szervezetben lévő, de nem manifesztálódó, gyógyszerrezisztens mikroorganizmusok okoznak).

Ellenjavallatok. Túlérzékenység bacitracinnal és/vagy neomicinnel vagy más antibiotikum-kamaminoglikozidokkal szemben. Jelentős bőrelváltozások. A vestibularis és a cochlearis rendszer elváltozásai károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknél olyan esetekben, amikor a gyógyszer szisztémás felszívódásának (vérbe való felszívódásának) kockázata megnő. Ne használja a gyógyszert külsőleg hallójárat a dobhártya perforációjával (hiba miatt).

Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert acidózisban (a vér elsavasodása), súlyos myasthenia gravisban (izomgyengeség) és a neuromuszkuláris apparátus egyéb betegségeiben szenvedő betegeknél alkalmazzák, mivel ezeknél a betegeknél fokozott a neuromuszkuláris vezetési zavarok kockázata. A neuromuszkuláris blokád kalcium vagy prozerin bevezetésével megszüntethető. Óvatosan kell eljárni, ha terhes és szoptató nőknek ír fel, különösen a gyógyszer szisztémás felszívódásának fokozott valószínűsége esetén, mivel a neomicin, más aminoglikozidokhoz hasonlóan, áthatol a placenta gáton (az anya és a magzat közötti gáton). A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 6 g-os és 10 g-os por adagolókban. Kenőcs 20 g-os tubusokban 1 g gyógyszer 5000-et tartalmaz NEKEM neomicin-szulfát és 250 A bacitracin ME.

Tárolási feltételek. Lista B. Por - 25 ° C-nál nem alacsonyabb hőmérsékleten, száraz, sötét helyen. Kenőcs - 25 °C-nál nem alacsonyabb hőmérsékleten.

BIVATSIN ( Bivacyn)

Farmakológiai hatás. Kombinált antibiotikum helyi használatra, amely neomicin-szulfátot és bacitracint tartalmaz. A Baneocin az összetevők mennyiségi arányában különbözik a gyógyszertől. Bakteriolitikus (baktériumpusztító) hatású, széles hatásspektrummal rendelkezik, beleértve a legtöbb gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmust (lásd még: baneocin).

Használati javallatok. Pyoderma (gennyes bőrgyulladás), erythrasma (bakteriális bőrelváltozás, belső felületek a herezacskó melletti combok), a bőrgyulladás és a dermatózis fertőzésének megelőzése (gyulladásos és nem gyulladásos bőrbetegségek). Akut és krónikus kötőhártya-gyulladás (a szem külső héjának gyulladása), keratitis (a szaruhártya gyulladása), keratoconjunctivitis (a szaruhártya és a szem külső héjának kombinált gyulladása), blepharitis (a szemhéj széleinek gyulladása), blepharoconjunctivitis (a szemhéj széleinek és a szem külső héjának kombinált gyulladása), dacryocystitis (könnycseppgyulladás); szemműtét utáni fertőző szövődmények megelőzése. Fertőzött sebek és égési sérülések, lágy szövetek gennyes betegségei; fertőző betegségek megelőzése az artroplasztika során (az ízületi funkció helyreállítása az ízületi felület sérült elemeinek pótlásával). Középfülgyulladás és külső (a középső és külső fül gyulladása); fertőző szövődmények megelőzése anthrotómia során (a halántékcsont mastoid folyamatának barlangjának műtéti megnyitása).

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Az aeroszolos palackot felrázzuk és rövid lenyomással 1 ill 1 riza naponta az érintett területre 20-25 cm távolságból.. Alkalmazás után a szelepet fújni kell. A kenőcsöt vékony rétegben alkalmazzák az érintett területre naponta 2-3 alkalommal. A steril por oldatát sebészetben, valamint szem- és fül-orr-gégészetben (fül-, torok- és orrbetegségek kezelésében) használják, napi 4-5 alkalommal 1-2 csepp az alsó szemhéjra vagy a külső hallójárat.

Mellékhatás. Ritka esetekben égő fájdalom és viszketés jelentkezik a gyógyszer alkalmazásának helyén.

Ellenjavallatok. A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Aeroszol külső használatra (1 g - 3500 egység neomicin-szulfát és 12 500 egység bacitracin). Kenőcs 30 g-os tubusban Szárazanyag 5 g-os fiolákban Szárazanyag helyi használatra szánt steril oldat készítéséhez 50 g-os injekciós üvegekben (1 g - 3500 egység neomicin-szulfát és 12 500 egység bacitracin).

Tárolási feltételek. B lista. Száraz, sötét helyen. Aeroszolos dobozok - napfénytől és hőforrásoktól távol.

NEOGELASOL ( Neogelasol)

Neomicint, heliomicint, metiluracilt, segédanyagokat és freon-12 hajtógázt tartalmazó aeroszol készítmény.

Farmakológiai hatás. Az aeroszol a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra hat, és felgyorsítja a fertőzött sebek gyógyulását.

Használati javallatok. A bőr és a lágyszövetek gennyes betegségei esetén alkalmazzák: pyoderma (a bőr gennyes gyulladása), karbunkulusok (több szomszédos faggyúmirigy és szőrtüsző heveny diffúz gennyes-nekrotikus gyulladása), Furuncles (a bőr szőrtüszőjének gennyes gyulladása, átterjedt a környező szövetekre), fertőzött sebek, trofikus fekélyek(lassan gyógyuló bőrhibák) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A habos masszát naponta 1-3 alkalommal kell felvinni az érintett felületre (1-5 cm távolságból). A kezelés időtartama 7-10 nap.

Mellékhatás. A gyógyszer alkalmazása során hiperémia (vörösség) fordulhat elő az alkalmazás helyén, viszketés.

Ellenjavallatok. A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Kiadási űrlap. Aeroszolos dobozokban; Használat előtt rázza fel többször az üveget.

Egy 30 g-os ballon 0,52 g neomicin-szulfátot, 0,13 g heliomicint és 0,195 g metil-uracilt tartalmaz; 46 és 60 g űrtartalmú hengerekben - 0,8 és 1,04 g, 0,2 és 0,26 g, 0,3 és 0,39 g.

Tárolási feltételek. Fénytől védett helyen szobahőmérsékleten, tűztől és fűtőberendezésektől távol.

NEOEFRATSIN ( Neophracinum)

Farmakológiai hatás. Értékes segédeszköz a gennyes elváltozások kezelésében, amelyek elsődlegesen vagy másodlagosan más bőrgyógyászati (bőr)betegségeket bonyolítanak. Az aeroszol formájú gyógyszer könnyen használható, és az alap elpárologtatása irritáló hatás hiányában helyi hűsítő és érzéstelenítő (fájdalom) hatást fejt ki.

Használati javallatok. Gennyes bőrbetegségek, különösen a staphylococcusok által okozott bőrbetegségek (például furunculosis / többszörös gennyes bőrgyulladás /, impetigo / felületes pustuláris bőrelváltozások gennyes kéreg kialakulásával /). Allergiás bőrbetegségek gennyes szövődményei. Kisebb fertőzött égési és fagyási sérülések.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A fájdalmas változások helyeit aeroszolsugárral permetezzük be, a tartályt függőleges helyzetben tartva körülbelül 20 cm távolságra 1-3 másodpercig. Védje a szemet az aeroszoltól.

Mellékhatás. Kontakt dermatitis (bőrgyulladás), allergiás bőrreakciók. A sérült bőr nagy felületén és tátongó sebeken történő hosszan tartó használat esetén ototoxikus (a hallószerveket károsító) hatású lehet.

Ellenjavallatok. Neomyinnel szembeni túlérzékenység. Varikózus fekélyek (fekélyesedés a megnagyobbodás helyén

végtagvénák). Ne használja otoxikus és nefrotoxikus (vesekárosító) szerekkel együtt. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Neomicin aeroszol 75 ml-es aeroszolos dobozokban.

Tárolási feltételek. A gyógyszert sötét helyen, szobahőmérsékleten kell tárolni. A tartályt nem szabad felmelegíteni, védje a sérülésektől. Tartsd távol magad a tűztől. Gyermekek elől elzárva tartandó.

TROFODERMIN ( Trofodermin)

Farmakológiai hatás. Kombinált gyógyszer, amelynek hatása az összetevők tulajdonságainak köszönhető - anabolikus szteroid clostebol-acetát és egy széles spektrumú antibiotikum, a neomicin-szulfát. Helyileg alkalmazva serkenti a bőrdystrophiák (ebben az esetben a bőr kiszáradása, repedései és hámlása) és fekélyes elváltozások gyógyulását. Elősegíti a hegesedést és lerövidíti a sebgyógyulási időt. Antimikrobiális hatású, elnyomja a betegség lefolyását megnehezítő fertőzést, lassítja a gyógyulást. A krém fő töltőanyaga jótékonyan hat a bőrre, puhítja azt, a bőr számára optimális pH-értékkel rendelkezik (a sav-bázis állapot jelzője), képes behatolni a bőr mélyebb rétegeibe. A spray vízmentes töltőanyagon készül, ami lehetővé teszi fekélyek, felfekvések (fekvéskor rájuk nehezedő hosszan tartó nyomás okozta szöveti nekrózis) és égési sérülések kezelésében.

Használati javallatok. Horzsolások és erózió (a nyálkahártya felületi hibája), fekélyes bőrelváltozások: visszeres fekélyek (fekélyek a végtagok kitágult vénáinak helyén), felfekvések, traumás fekélyek; a végbélnyílás csomóinak és repedéseinek kiemelkedése, égési sérülések, fertőzött sebek, késleltetett gyógyulás, sugárzásra adott reakciók, bőrdystrophia.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A krémet vékony rétegben alkalmazzák az érintett felületre naponta 1-2 alkalommal, permetezve - naponta 1-2 alkalommal. A kezelt felületeket steril gézzel lehet lefedni.

Mellékhatás. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása szenzibilizációs jelenségeket (a szervezet fokozott érzékenységét) okozhat. Hosszan tartó (több hetes) nagy területeken történő használat okozhat mellékhatások a gyógyszer összetevőinek szisztémás hatásával (vérbe történő felszívódás) társul, például a clostebol által okozott hypertrichosis (bőséges szőrnövekedés).

Ellenjavallatok. Kerülje a gyógyszer hosszú távú használatát, különösen gyermekeknél fiatalabb kor. Nem javasolt a trofodermin használata nagy felületeken, hogy elkerüljük az összetevők felszívódását és reszorpciós hatását (a vérbe való felszívódásuk után megjelenő anyagok hatása) (például fül- és nefrotoxicitás / szervek károsító hatása). hallás és vese / neomicin). A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Krém 10, 30 és 50 g-os tubusokban Spray (aeroszol) 30 ml-es spray-palackokban. 100 g krém 0,5 g clostebolt és neomicin-szulfátot tartalmaz. A spray 0,15 g clostebolt és neomicin-szulfátot tartalmaz.

Tárolási feltételek. hűvös helyen; aeroszolos dobozok – tűztől távol.

PAROMOMICIN ( paromomicin)

Szinonimák: Gabboral.

Farmakológiai hatás. Széles spektrumú aminoglikozid antibiotikum, amely Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat, valamint néhány protozoon típust is tartalmaz Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis . A gyógyszer gyomor-bél traktusból való rossz felszívódása (felszívódása) miatt különösen bélfertőzések kezelésére javallott.

Használati javallatok. Gastroenteritis (a gyomor és vékonybél nyálkahártyájának gyulladása) és enterocolitis (a vékony- és vastagbél gyulladása), amelyet vegyes flóra okoz; szalmonellózis, shigellózis, amőbiasis, giardiasis (szalmonella, shigella, amőba és giardia által okozott fertőző betegségek); preoperatív felkészítés a gyomor-bél traktuson végzett beavatkozásokhoz.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A bélfertőzések kezelésére a felnőttek 0,5 g-ot írnak fel naponta 2-3 alkalommal 5-7 napig; gyermekek - 10 mg / kg naponta 2-3 alkalommal 5-7 napig. A preoperatív előkészítéshez a felnőttek 1 g-ot írnak fel naponta kétszer 3 napig; gyermekek - 20 mg / kg naponta kétszer 3 napig. Az adag és a kezelés időtartama a betegség súlyosságától és időtartamától függően az orvos utasítása szerint növelhető.

Mellékhatás. A gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása és / vagy hosszan tartó kezelés esetén gyakran fordul elő hasmenés. Anorexia (étvágytalanság), hányinger és hányás ritka.

Ellenjavallatok. A gyógyszerrel és más aminoglikozidokkal szembeni túlérzékenység. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,25 g paromomicin-szulfát tabletta 12 darabos injekciós üvegben; szirup (1 ml -0,025 g paromomicin-szulfát) 60 ml-es fiolákban.

Tárolási feltételek. B lista. Száraz, sötét helyen.

SZIZOMICIN-SZULFÁT

( Sisomycini sulfas)

Szinonimák: Extramycin, Patomicin, Rikamizin, Siseptin, Sizomin.

Az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibiotikum sója (szulfátja), amely létfontosságú tevékenység során képződik Micro-monospora inyoensis vagy más rokon mikroorganizmusok.

Farmakológiai hatás. A szizomicin széles spektrumú antimikrobiális aktivitással rendelkezik. Aktív a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen, beleértve a penicillinre és meticillinre rezisztens staphylococcusokat is. Hatásspektruma hasonló a gentamicinhez, de aktívabb.

Adja be intramuszkulárisan és intravénásan. Az izmokba fecskendezve gyorsan felszívódik, a csúcskoncentrációt a vérben 30 perc - 1 óra elteltével észlelik; A terápiás koncentrációk 8-12 óráig maradnak a vérben, Csepp infúzió esetén a csúcskoncentráció 15-30 perc elteltével érhető el.

A gyógyszer nem hatol át jól a vér-agy gáton (a vér és az agyszövet közötti gáton). Az agyhártyagyulladás (agyhártya-gyulladás) esetén a cerebrospinális folyadékban található.

A veséken keresztül változatlan formában ürül ki. A károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknél a gyógyszer koncentrációját a vérben megemelkedett szinten tartják.

Használati javallatok. A szizomicin-szulfátot súlyos gennyes-szeptikus betegségek esetén alkalmazzák: szepszis (a vér mikrobákkal való fertőzése a gennyes gyulladás fókuszából), meningitis, peritonitis (a hashártya gyulladása), szeptikus endocarditis (a szív belső üregeinek gyulladása mikrobák jelenléte a vérben); a légzőrendszer súlyos fertőző és gyulladásos betegségei esetén: tüdőgyulladás (tüdőgyulladás), pleurális empyema (genny felhalmozódása a tüdő membránjai között), tüdőtályog (tályog); vese- és húgyúti fertőzések; fertőzött égési sérülések és egyéb betegségek, amelyeket főként Gram-negatív mikroorganizmusok vagy Gram-pozitív és Gram-negatív kórokozók társulásai okoznak.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. A szizomicin-szulfátot intramuszkulárisan vagy intravénásan (csepp) adják be. A vese- és húgyúti fertőzésben szenvedő felnőttek egyszeri adagja 1 mg / kg, naponta - 2 mg / kg (2 részre osztva). Súlyos gennyes-szeptikus és fertőző-gyulladásos légúti betegségek esetén egyszeri adag 1 mg / kg, naponta - 3 mg / kg (3 részre osztva). Különösen súlyos esetekben az első 2-3 napban napi 4 mg / kg-ot (maximális dózis) adnak be, majd ezt követően a dózist 3 mg / kg-ra csökkentik (3-4 adagban).

A napi adag újszülöttek és 1 év alatti gyermekek számára 4 mg / kg (maximális adag 5 mg / kg), 1 éves és 14 éves kor között - 3 mg / kg (maximum 4 mg / kg), 14 év felett - az adag felnőttek. Újszülötteknél a napi adagot 2 adagban, más gyermekeknél 3 adagban adják be. Kisgyermekek számára a gyógyszert csak egészségügyi okokból írják fel. A kezelés időtartama felnőtteknél és gyermekeknél 7-10 nap.

A szizomicin-szulfát oldatait közvetlenül a beadás előtt készítjük el. Intravénás csepegtetéshez 50-100 ml 5%-os glükózoldatot vagy izotóniás nátrium-klorid oldatot és 30-50 ml 5%-os glükózoldatot gyermekeknek adnak a felnőttek egyszeri adagjához. Az adagolás sebessége felnőtteknek 60 csepp percenként, gyermekeknek - 8-10 csepp percenként. Az intravénás injekciókat általában 2-3 napon belül adják be, majd áttérnek intramuszkuláris injekcióra.

Mellékhatás. A szizomicin alkalmazásakor fellépő mellékhatások hasonlóak más aminoglikozid antibiotikumokhoz (nefro- és ototoxicitás /vese- és hallószerv-károsító hatások/, ritka esetekben neuromuszkuláris vezetési zavarok). Intravénás beadás esetén periphlebitis (a vénát körülvevő szövetek gyulladása) és phlebitis (vénagyulladás) kialakulása lehetséges. Ritka esetekben allergiás reakciókat figyeltek meg ( bőrkiütés, viszketés, duzzanat).

Ellenjavallatok. Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a neomicin esetében.

Kiadási űrlap. 5%-os oldat (50 mg/ml) 1, 1,5 és 2 ml-es ampullákban felnőtteknek és \% oldat (10 mg/ml) 2 ml-es ampullákban gyermekek számára.

Tárolási feltételek. B lista. Sötét helyen szobahőmérsékleten.

TOBRAMYCIN ( tobramicin)

Szinonimák: Brulamycin.

Farmakológiai hatás. Széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozidok csoportjából. Baktericid hatású (elpusztítja a baktériumokat). Nagyon aktív benne

Gram-negatív mikroorganizmusok ellen (Pseudomonas aeruginosa és coli, Klebsiella, serratia, providencia, enterobacter, proteus, salmonella, shigella), valamint néhány gram-pozitív mikroorganizmus (staphylococcusok).

Használati javallatok. A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek: légúti fertőzések - bronchitis, bronchiolitis (a hörgők legkisebb struktúráinak falának gyulladása - bronchioles), tüdőgyulladás; bőr- és lágyrészfertőzések, beleértve a fertőzött égési sérüléseket; csontfertőzések; húgyúti fertőzések - pyelitis (a vesemedence gyulladása), pyelonephritis (a vese és a vesemedence szövetének gyulladása), epididymitis (a mellékhere gyulladása), prosztatagyulladás (prosztata gyulladás), adnexitis (a méh gyulladása) függelékek), endometritis (a méh belső nyálkahártyájának gyulladása); hasi fertőzések (a hasüreg fertőzései), beleértve a hashártyagyulladást (a hashártya gyulladása); agyhártyagyulladás (agyhártyagyulladás); szepszis (a vér mikrobákkal való fertőzése a gennyes gyulladás fókuszából); endocarditis (a szív belső üregeinek gyulladásos betegsége) - kombinált parenterális terápia részeként (bypassing gyógyszerek adása) gyomor-bél traktus) nagy dózisú penicillin vagy cefalosporin antibiotikumokkal.

A gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan csepegtetve adják be (intravénás infúzióhoz a gyógyszer egyszeri adagját 100-200 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítjuk).

Közepes súlyosságú fertőzések esetén a napi adag 0,002-0,003 g / testtömeg-kg; az alkalmazás sokasága - naponta háromszor.

Súlyos fertőzések esetén a napi adag 0,004-0,005 g/ttkg-ra emelhető; az alkalmazás sokasága - naponta háromszor.

Ha meg lehet határozni a tobramicin tartalmát a vérszérumban, akkor a gyógyszert úgy kell adagolni, hogy a maximális koncentráció (1 órával a beadás után) 0,007-0,008 μg / ml legyen.

Az 5 év alatti gyermekeket 0,003-0,005 g / testtömeg-kg napi adagban írják fel 3 részre osztva. Az újszülötteket 0,002-0,003 g / testtömeg-kg napi adagban írják fel, 3 részre osztva. Intravénás csepegtetés esetén a gyógyszer koncentrációja az infúziós oldatban nem haladhatja meg az 1 mg / ml-t. A gyógyszert rendkívüli óvatossággal írják fel koraszülötteknek (a vesék éretlen tubuláris apparátusa miatt).

A kezelés időtartama általában 7-10 nap, de szükség esetén (például endocarditis kezelésében / gyulladásos betegség szív belső üregei /), akár 3-6 hétig is növelhető.

A károsodott vese kiválasztási funkcióban szenvedő betegeknek növelniük kell a gyógyszer injekciói közötti intervallumot. 40-80 ml / perc kreatinin-clearance (a vér tisztításának sebessége a nitrogén-anyagcsere végtermékéből - kreatinin) esetén az injekciók közötti intervallumnak 12 órának kell lennie; 25-40 ml / perc - 18 óra; 15-25 ml / perc - 36 óra; 5-10 ml / perc - 48 óra; kevesebb, mint 5 ml / perc - 72 óra.

Az aminoglikozidok potenciális toxicitása miatt a gyógyszeres kezelés során kezelni kell Speciális figyelem a vesék és a hallóideg működéséről. A halláskárosodás, a vesztibuláris apparátus rendellenességeinek első jelei esetén az adagot csökkenteni kell, vagy a gyógyszert le kell állítani.

Ha toxikus tünetek jelentkeznek, a gyógyszer kiürülése peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel (vértisztító módszerekkel) gyorsítható.

A tobramicin más neuro- és nefrotoxikus (az idegrendszert és a vesét károsító) antibiotikumokkal, például aminoglikozidokkal, cefaloridinnel egyidejűleg történő kinevezésével növelhető a gyógyszer neuro- és nefrotoxicitása.

A tobramicin furoszemiddel és etakrinsavval kombinált alkalmazásával fokozható a gyógyszer ototoxikus hatása (a hallószervekre gyakorolt káros hatás).

A tobramicin izomrelaxánsokkal (lazító gyógyszerekkel) történő egyidejű kinevezésével vázizmok), például a tubocurarin fokozhatja az izomlazulást, a légzőizmok hosszan tartó bénulását.

Mellékhatás. Fejfájás, letargia, láz éles emelkedés testhőmérséklet); bőrkiütés, csalánkiütés; vérszegénység (a vér hemoglobinszintjének csökkenése), leukopenia (a vér leukociták szintjének csökkenése), thrombocytopenia (a vérlemezkék számának csökkenése a vérben); ototoxikus megnyilvánulások (károsító hatás a hallószervekre): vestibularis zavarok - szédülés, zaj vagy fülzúgás; halláskárosodás (általában nagy dózisok szedése vagy a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén fordul elő). A maradék nitrogén és kreatinin szintjének emelkedése a vérszérumban, oliguria (a kiürült vizelet mennyiségének éles csökkenése), cylindruria (nagy mennyiségű fehérje „kiválasztása” a vesetubulusokból a vizeletben, általában vesebetegséget jelezve), proteinuria (fehérje a vizeletben) - általában károsodott vesefunkciójú betegeknél fordul elő, akik nagy dózisban szedik a gyógyszert.

Ellenjavallatok. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység. Terhes nők számára a gyógyszert csak olyan esetekben írják fel, amikor az orvos véleménye szerint a tobramicin várható pozitív hatása meghaladja a gyógyszer magzatra gyakorolt lehetséges negatív hatását.

A tobramicinnel végzett kezelés során a gyógyszerre érzéketlen mikroorganizmusok fokozott szaporodása figyelhető meg. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. Oldatos injekció 1 és 2 ml-es ampullákban, 10 darabos csomagolásban. 1 ml oldat 0,01 vagy 0,04 g tobramicin-szulfátot tartalmaz.

Tárolási feltételek. B lista. +25 °C-nál nem magasabb hőmérsékleten, fénytől védett helyen.

BRULAMYCIN SZEMCSEPEK ( Brulamycin szemcsepp

Szinonimák: tobramicin.

Farmakológiai hatás. A tobramicint tartalmazó szemcsepp az aminoglikozidok csoportjába tartozó baktériumölő (baktériumokat elpusztító) antibiotikum.

A gyógyszer hatásspektruma hasonló a gentamicinéhez, de aktívabb számos rezisztens (rezisztens) gentamicin baktériumtörzs ellen; neomiint tartalmazó szemcseppek alacsony hatékonysága esetén is alkalmazható.

Nagyon aktív felé Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aemginosa , baktériumcsoport Bacillus és Proteus és Escherichia coli.

Más antibiotikumokhoz képest a gyógyszer hatása kifejezettebb az általa okozott fertőzésekben Pseudomonas.

Használati javallatok. Fertőző betegségek a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott szemek: blepharitis (a szemhéjak széleinek gyulladása); kötőhártya-gyulladás (a szem külső héjának gyulladása); blepharoconjunctivitis (a szemhéj széleinek és a szem külső héjának kombinált gyulladása); keratitis (a szaruhártya gyulladása), beleértve azokat is, amelyeket a kontaktlencse; endoftalmitis (a szemgolyó belső nyálkahártyájának gennyes gyulladása). A posztoperatív fertőzések megelőzése.

Az alkalmazás módja és adagolása. Mielőtt gyógyszert írna fel egy betegnek, kívánatos meghatározni a mikroflóra érzékenységét, amely a beteg betegségét okozta. Általában napi 5 alkalommal 1 cseppet írnak fel az érintett szembe. Súlyos fertőzés esetén - 1 csepp 1-2 óránként.

a gyógyszer alkalmazása a gyógyszerre érzéketlen mikroorganizmusok szaporodásának kockázata miatt. Ha túlérzékenységi reakciók lépnek fel, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni. Szemcsepp az injekciós üveg felnyitása után legfeljebb 1 hónapig használható fel.

Mellékhatás. Ritkán - a kötőhártya (a szem külső héja) átmeneti hyperemia (vörösség) vagy égő érzés, bizsergés; nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók a gyógyszerrel szemben.

Ellenjavallatok. Tobramyinnel szembeni túlérzékenység. A gyógyszert óvatosan kell beadni azoknak a betegeknek, akiknek a kórtörténetében allergiás reakciók szerepelnek (esettörténet).

Kiadási űrlap. 0,3%-os szemcsepp 5 ml-es injekciós üvegekben (1 ml 0,003 g tobramicin-szulfátot tartalmaz).

Tárolási feltételek. B lista. Hűvös, sötét helyen.

Hasonló cikkek

Angol - óra, idő

Mindenkinek, aki érdeklődik az angol tanulás iránt, furcsa elnevezésekkel kellett megküzdenie p. m. és a. m , és általában, ahol az időt említik, valamiért csak 12 órás formátumot használnak. Valószínűleg nekünk, akik élünk...
"Alkímia papíron": receptek

A Doodle Alchemy vagy az Alchemy papíron Androidra egy érdekes kirakós játék gyönyörű grafikával és effektusokkal. Tanuld meg játszani ezt a csodálatos játékot, és találd meg az elemek kombinációit, hogy befejezd az Alkímiát a papíron. A játék...
A játék összeomlik a Batman: Arkham Cityben?

Ha szembesül azzal a ténnyel, hogy a Batman: Arkham City lelassul, összeomlik, a Batman: Arkham City nem indul el, a Batman: Arkham City nem települ, nincsenek vezérlők a Batman: Arkham Cityben, nincs hang, felbukkannak a hibák fent, Batmanben:...
Hogyan válasszunk le egy személyt a játékgépekről Hogyan válasszunk le egy személyt a szerencsejátékról

A Rating Bookmakers a moszkvai Rehab Family klinika pszichoterapeutájával és a szerencsejáték-függőség kezelésének specialistájával, Roman Gerasimovval együtt nyomon követte a szerencsejátékosok útját a sportfogadásban - a függőség kialakulásától az orvoslátogatásig,...
Rebuses Szórakoztató rejtvények rejtvények rejtvények

A „Riddles Charades Rebuses” játék: a válasz a „REJTÁSOK” részre, 1. és 2. szint ● Nem egér, nem madár – az erdőben hancúroz, fákon él és diót rág. ● Három szem – három parancs, piros – a legveszélyesebb. 3. és 4. szint ● Két antenna...
A méregpénzek átvételének feltételei

MENNYI PÉNZ KERÜL A SBERBANK KÁRTYASZÁMLÁRA A fizetési tranzakciók fontos paraméterei a jóváírás feltételei és mértéke. Ezek a kritériumok elsősorban a választott fordítási módtól függenek. Milyen feltételekkel lehet pénzt utalni a számlák között