A szintetikus antibakteriális gyógyszerek helyi alkalmazásának jelzései. Farmakológiai csoport - Szintetikus antibakteriális szerek. Használati javallatok

Ebbe a csoportba tartoznak a szulfonamidok, kinolon- és fluorokinolon-származékok, az 5-nitrofurán különböző 2-származékai, imidazol stb. Ez utóbbiakat magas antibakteriális aktivitás jellemzi, melynek mechanizmusa még mindig nem teljesen tisztázott. A hatás részben a polimerizáció blokkolásának köszönhető, és ennek következtében az érzékeny baktériumsejtekben a DNS-szintézis elnyomásának. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a húgyutak, a gyomor-bél traktus stb. fertőző betegségeire használják.
A szintetikus antibakteriális vegyületek közé tartoznak az antibakteriális antiprotozoális és gombaellenes hatású imidazol-származékok (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol stb.). A fő antiprotozoális gyógyszer ebben a csoportban a metronidazol, amelyet széles körben alkalmaznak a trichomoniasis, valamint az amőbiasis és más protozoális betegségek kezelésére; ebbe a csoportba tartozik a tinidazol, az aminitrozol (nitrotiazol-származék) és néhány más anyag. A metronidazol az anaerob baktériumok ellen is nagy aktivitást mutat. A közelmúltban kimutatták, hogy a metronidazol hatásos a Helicobacter pylori ellen, egy fertőző ágens ellen, amely szerepet játszik a patogenezisben. gyomorfekély gyomor és patkóbél. Specifikus fekélyellenes gyógyszerekkel (ranitidin, omeprazol stb.) kombinálva a metronidazolt kezdték alkalmazni e betegség kezelésére.
A legtöbb specifikus tuberkulózis elleni gyógyszer, az antibiotikumok (aminoglikozidok, ansamicinek) kivételével, ebbe a csoportba tartozik. A tuberkulózis kórokozója a mikobaktériumok közé tartozik (saválló), R. Koch fedezte fel, ezért is szokták "Koch pálcájának" nevezni. A specifikus kemoterápiás (szelektív citotoxicitású) tuberkulózis elleni szerek 2 csoportba sorolhatók: a) első vonalbeli gyógyszerek (alap antibakteriális); b) a második vonal gyógyszerei (tartalék). Az első vonalbeli gyógyszerek közé tartozik az izonikotinsav-hidrazid (izoniazid) és származékai (hidrazonok), az antibiotikumok (sztreptomicin, rifampicin), a PAS és származékai. A második vonalbeli gyógyszerek közé tartozik az etionamid, protionamid, etambutol, cikloszerin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozidok - kanamicin és florimicin.
A legtöbb tuberkulózis elleni gyógyszer gátolja a szaporodást (bakteriosztázist) és csökkenti a mikobaktériumok virulenciáját. Az izoniazid nagy koncentrációban baktericid hatású. Istállót szerezni terápiás hatásés az esetleges visszaesések megelőzése, a tuberkulózis elleni gyógyszereket hosszú ideig alkalmazzák. A gyógyszerek megválasztása és alkalmazásuk időtartama a tuberkulózis formájától és lefolyásától, a korábbi kezeléstől, a Mycobacterium tuberculosis gyógyszerrel szembeni érzékenységétől, tolerálhatóságától stb.

Az első szintetikus, szelektív antibakteriális szerek korábban jelent meg, mint az antibiotikumok. Létrehozásuk a nagy német tudós, hivatásuk szerint vegyész, Paul Ehrlich érdeme. Különböző állati szövetek festődését tanulmányozva azt találta, hogy bizonyos festékek csak egy szövetet festenek. Ebből arra a következtetésre jutott, hogy létezniük kell olyan festékeknek, amelyek szelektíven csak a mikroorganizmusokat festik meg, elpusztítva azokat, és nem befolyásolják más szöveteket. Ha megtalálják őket, a fertőzések leküzdésének új módja nyílik meg – a betegnek olyan gyógyszert adnak, amely mikrobiális sejteket keres az emberek között, és megfertőzi őket.

Sok éves munka eredményeként P. Ehrlich olyan anyagot kapott, amely viszonylag alacsony toxicitású, azaz a szervezet sejtjeire gyenge hatással pusztítja el a mikroorganizmusokat. Kiderült, hogy ez a 606. (a vizsgált) vegyület - az arzén származéka. Salvarsan-nak hívták, a latin salvare - menteni és arsenicum - arzén szóból. Kifejezett hatást fejtett ki a trypanosoma, az alvászavar kórokozója ellen. Ez nemcsak egy új gyógyszer, hanem a kemoterápia születése volt.

1906-ban Shaudin és Hoffmann német tudósok felfedezték a szifilisz kórokozóját - egy halvány spirocheteát (treponémát), amelyet "sápadt szörnyetegnek" neveznek. A szifilisszel fertőzött nyulakon végzett salvarsan-teszt ismét sikert hoz, a szer elpusztította a spirochetákat és meggyógyította a nyulakat. E kiemelkedő teljesítményekért 1908-ban P. Ehrlich Nobel-díjat kapott.

Érdekes teremtéstörténet szulfa gyógyszerek (szulfonamidok).

1932-ben a festékgyártó részvénytársaság az I.G. A Farben Industry szabadalmaztatta a prontosil nevű új festéket (a Szovjetunióban vörös streptocid néven ismert). Ugyanakkor G. Domagk német tudóst, aki a Bayer gyógyszeripari konszern egyik laboratóriumát vezette, arra utasították, hogy vizsgálja meg ennek az anyagnak az antibakteriális hatását. Az eredmény lenyűgöző volt. A streptococcusokkal fertőzött egerek - a súlyos mandulagyulladás, tüdőgyulladás, szülési láz okozói - nem pusztultak el, még akkor sem, ha 10-szer kaptak injekciót, halálos adag mikrobák. Történt ugyanis, hogy Domagk saját lányán hajtotta végre a gyógyszere első emberkísérletét. A lány megszúrta az ujját, és vérmérgezéssel a kórházba került. Az orvosok minden erőfeszítése sikertelen volt, a lány haldoklott, és Domagk szörnyű választás előtt állt. A prontosilt választotta, és megmentette gyermekét. 1935 februárjában Domagk publikált egy cikket: „Hozzájárulás a kemoterápiához bakteriális fertőzések", valamivel később jelentést készített az angliai Royal Medical Society-ben. A felfedezést nagyra értékelték, és 1939-ben a tudós Nobel-díjat kapott.

A prontosil történetét a franciaországi Pasteur Intézetben fejlesztették tovább. Megállapítást nyert, hogy a prontosil nem kémcsőben hat a mikroorganizmusokra, hanem a szervezetben válik aktivitásra, ahol szulfanilamid keletkezik belőle (hazánkban fehér streptocid néven ismert). A szulfanilamid az, amely képes szelektíven megfertőzni a mikroorganizmusokat, ő mentette meg Domagka lányát, és több tízezer beteget menthetett meg, ha az orvosok tudnának róla, csodálatos tulajdonságairól. De... csak a vegyészek tudtak róla, és majdnem 20 évig. 1908-ban a bécsi diák, P. Gelmo, kiindulási vegyületeket keresve stabil színezékek előállításához, szulfanilamidot szintetizált. És senki sem sejtette, hogy a bakteriális fertőzések kezelésében új korszak kezdődött.

A fehér streptocid a szulfonamidoknak nevezett kemoterápiás gyógyszerek nagy csoportjának őse lett. Jelenleg az antibakteriális szulfa gyógyszerek erőteljes és változatos arzenálja van, de az irántuk való érdeklődés fokozatosan csökken, amiről egy kicsit később fogunk beszélni.

A szulfanilamid készítmények bakteriosztatikusan hatnak, azaz megállítják a növekedést és fejlődést patogén baktériumok. Mi a hatásmechanizmusuk? A sejtek növekedéséhez, beleértve a baktériumsejteket is, folsavra van szükség, amely részt vesz a képződésben nukleinsavak (RNS és DNS). Sok baktérium szintetizálja saját folsavját para-amino-benzoesavból (PABA). A szulfonamidok annyira hasonlóak a PABA-hoz, hogy a baktériumok felszívják őket. Ugyanakkor annyira különböznek tőle, hogy nem teszik lehetővé a szintetizálást folsav(). Ennek a „megtévesztésnek” köszönhetően a baktériumok folsav nélkül maradnak, és leállnak szaporodni. Az ember a baktériumokkal ellentétben nem szintetizál folsavat, hanem az étellel együtt járó készet használja fel. Ezért sejtjeit nem károsítják a szulfonamidok.

Úgy tűnt, hogy az olcsó és meglehetősen hatékony szulfonamidok bevezetése örökre megoldja a kezelés problémáját. fertőző betegségek. Ez azonban nem történt meg. Mi az ok? A szulfonamidoknak két jelentős hátránya van. Először is, korlátozott hatásspektrum, amely szintén folyamatosan szűkül a mikroorganizmusok rezisztens formáinak kifejlődése miatt. A szulfonamidok iránti őrület oda vezetett, hogy még a kezdetben rájuk érzékeny baktériumok között is megjelennek rezisztens egyedek, amelyek következő generációi nem kezelhetők ezekkel a gyógyszerekkel. A második ok a mellékhatások, amelyek száma a szulfonamidok alkalmazásának bővülésével nőtt. A legkomolyabb mellékhatások allergiás, ami bőrkiütéssel, lázzal és számos egyéb szövődménnyel nyilvánul meg. Ezenkívül a szulfonamidok alkalmazása a vizelet minőségének és mennyiségének megváltozásához vezethet. Előfordulhat a vér sejtösszetételének megsértése, a hematopoiesis, a központi szervek működésének gátlása is. idegrendszer, hányinger, hányás, hasmenés.

Ezek a hiányosságok a szulfonamidok népszerűségének csökkenéséhez vezettek. Fokozatosan kezdték felváltani őket hatékonyabb és kevésbé mérgező antibiotikumok. A szulfa-gyógyszereket azonban továbbra is használják légúti fertőzések , gyomor-bélrendszeri és húgyúti fertőzések , nál nél sebfertőzések és egyéb betegségek. A szulfonamidok ezüstsóin alapuló készítmények jól segítenek felfekvések , égési sérüléseket , mély sebek és trofikus fekélyek .

Az aktivitás növelése és a mellékhatások csökkentése érdekében a szulfonamidokat más antibakteriális szerekkel kombinálva alkalmazzák. A leghíresebb ilyen kombináció az ko-trimoxazol- kombináció szulfametoxazolés trimetoprim 5:1 arányban. E két antibakteriális gyógyszer kombinációja lehetővé teszi egyrészt mindegyikük dózisának csökkentését, másrészt a gyógyszer hatásspektrumának kiterjesztését a második komponens miatt.

A szintetikus anyagok viszonylag új csoportja antimikrobiális szerek vannak fluorokinolonok . Az első generációs oxikinolinok és kinolonok ( nalidixsav, oxolinsav, nitroxolin, cinoxacin) nagyon gyorsan ürülnek ki a szervezetből a vesén keresztül, ezért gyakorlatilag hiányoznak szisztémás antibakteriális hatás. Fő használati javallataik a következők Húgyúti fertőzések . A csoport első gyógyszerét, a nalidixsavat 1963 óta használják.

Ezt követően nalidixsav alapú új, fluortartalmú szintetikus származékokat készítettek. Ezeket a vegyületeket fluorokinolonoknak nevezik. Baktericid hatással rendelkeznek számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium ellen, amelyek mechanizmusa a szintézis blokkolása. bakteriális DNS szükséges a baktériumok szaporodásához. Ezeket az eszközöket arra használják Húgyúti fertőzések , csontok, ízületek és lágyrészek fertőzései , légúti fertőzések , nál nél hasmenés fertőző természetű, valamint betegségekben, nemi úton terjedő betegségekben (

Szintetikus antimikrobiális szerek

Szulfanilamid készítmények

kinolon származékok.

Szintetikus antibakteriális szerek kémiai szerkezete: nitrofurán, nitroimidazol és 8-hidroxi-kinolin származékai

Szulfanilamid készítmények

A szulfonamidok voltak az első széles spektrumú kemoterápiás gyógyszerek, amelyeket a gyakorlati gyógyászatban alkalmaztak.

A streptocid antimikrobiális tulajdonságainak 1935-ös felfedezése után mintegy 6000 szulfanilamid anyagot szintetizáltak és tanulmányoztak eddig. Ezek közül körülbelül 40 vegyületet használnak orvosi gyakorlat. Mindegyiknek közös a hatásmechanizmusa, és az antimikrobiális hatás spektrumában alig különböznek egymástól. Az egyes gyógyszerek közötti különbségek a hatás erejével és időtartamával kapcsolatosak.

A szulfanilamid gyógyszerek gátolják a különféle kókuszok (streptococcusok, pneumococcusok, meningococcusok, gonococcusok), egyes pálcikák (dizentéria, lépfene, pestis), kolera vibrio, trachoma vírus. A szulfonamidokra kevésbé érzékenyek a staphylococcusok, az Escherichia coli stb.

Kémiailag a szulfa-gyógyszerek gyenge savak. Szájon át szedve főként a gyomorban szívódnak fel, és a vér és a szövetek lúgos környezetében ionizálódnak.

A szulfonamidok kemoterápiás hatásának mechanizmusa az, hogy megakadályozzák a létfontosságú tevékenységükhöz szükséges anyag - para-amino-benzoesav (PABA) - mikroorganizmusok általi felszívódását. A PABA részvételével a mikrobiális sejtben folsav és metionin szintetizálódik, amelyek biztosítják a sejtek növekedését és fejlődését (növekedési faktorok). A szulfonamidok szerkezeti hasonlóságot mutatnak a PABA-val, és késleltetik a növekedési faktorok szintézisét, ami a mikroorganizmusok fejlődésének megzavarásához vezet (bakteriosztatikus hatás).

A PABA és egy szulfanilamid gyógyszer között kompetitív antagonizmus van, és az antimikrobiális hatás megnyilvánulásához szükséges, hogy a mikrobiális környezetben a szulfanilamid mennyisége jelentősen meghaladja a PABA koncentrációját. Ha a mikroorganizmusokat körülvevő környezet sok PABA-t vagy folsavat tartalmaz (genny, szöveti bomlástermékek, novokain jelenléte), akkor a szulfonamidok antimikrobiális hatása jelentősen csökken.

A fertőző betegségek sikeres kezeléséhez magas koncentrációjú szulfanilamid készítményeket kell létrehozni a beteg vérében. Ezért a kezelést az első megnövelt dózistól (telítődózis) írják elő, majd a szükséges koncentrációt a gyógyszer ismételt injekcióival tartják fenn a kezelés teljes időtartama alatt. A gyógyszer elégtelen koncentrációja a vérben rezisztens mikroorganizmus-törzsek kialakulásához vezethet. A szulfanilamid-készítményekkel végzett kezelést néhány antibiotikummal (penicillin, eritromicin) és más antimikrobiális szerekkel célszerű kombinálni.

A szulfonamidok mellékhatásai allergiás reakciók (viszketés, kiütés, csalánkiütés) és leukopenia formájában nyilvánulhatnak meg.

Ha a vizelet savas, néhány szulfonamid kicsapódik, és elzáródást okozhat húgyúti. A bőséges ital (lehetőleg lúgos) kijelölése csökkenti vagy megelőzi a vese szövődményeit.

A hatás időtartama szerint a szulfa-gyógyszerek három csoportra oszthatók:

1) rövid távú gyógyszerek (sztreptocid, norszulfazol, szulfacil, etazol, uroszulfán, szulfadimezin; napi 4-6 alkalommal írják fel);

2) közepes hatástartam (szulfazin; naponta kétszer írják fel);

3) hosszú hatású (szulfapiridazin, szulfadimetoxin stb.; Napi 1 alkalommal írják fel őket);

4) ultra-hosszú hatású gyógyszer (szulfalén; körülbelül 1 hét)

A jól felszívódó gyógyszerek gyomor-bél traktusés stabil vérkoncentrációt biztosító (szulfadimezin, norszulfazol, hosszú hatású gyógyszerek) tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, gonorrhoea, szepszis és más betegségek kezelésére javallt.

A lassan és rosszul felszívódó, a bélben magas koncentrációt létrehozó szulfonamidok (ftalazol, ftazin, sulgin stb.) bélfertőzések kezelésére javallt: vérhas, enterocolitis stb.

Urológiai betegségekre olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek változatlan formában gyorsan kiválasztódnak a vesén keresztül (uroszulfán, etazol, szulfacil stb.).

A szulfonamidok kijelölése ellenjavallt a vérképzőszervek súlyos betegségeiben, allergiás betegségek, szulfanilamiddal szembeni túlérzékenység, terhesség alatt (esetleg teratogén hatás).

Egyes szulfonamidok és trimetoprim kombinációja egy adagolási formában nagyon hatékony antimikrobiális gyógyszerek létrehozását tette lehetővé: baktrim (biszeptol), szulfaton, lidaprim stb. A Bactrim szulfametoxazolt és trimetoprimot tartalmazó tabletták formájában kapható. Mindegyikük külön-külön bakteriosztatikus hatással rendelkezik, és kombinálva erős baktericid hatást fejtenek ki a gram-pozitív és gram-negatív mikrobákkal szemben, beleértve a szulfanilamid gyógyszerekre rezisztenseket is.

A Bactrim a leghatékonyabb légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, gyomor-bél traktus, vérmérgezés és egyéb fertőző betegségek esetén.

Ezen gyógyszerek alkalmazásakor lehetséges mellékhatások: hányinger, hányás, hasmenés, allergiás reakciók, leukopenia és agranulocytosis. Ellenjavallatok: túlérzékenység szulfonamidokra, vérképzőrendszeri betegségekre, terhességre, károsodott vese- és májműködésre.

Előkészületek:

Streptocid (Streptocidum)

Rendeljen be 0,5-1,0 g-ot naponta 4-6 alkalommal.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2,0 g, napi - ?,0 g.

Kiadási forma: por, 0,3 és 0,5 g-os tabletták.

Norszulfazol (Norsulfazolum)

0,5 - 10 g belsejét rendelje napi 4 -6 alkalommal. A norszulfazol-nátrium oldatát (5-10%) intravénásan injektálják infúziónként 0,5-1,2 g sebességgel.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2,0 g, napi - 7,0 g.

Tárolás: B lista; jól lezárt edényben.

Szulfadimezin (Sulfadimezinum)

Rendeljen be belsőleg 1,0 g-ot naponta 3-4 alkalommal.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2,0 g, napi 7,0 g.

Tárolás: B lista; fénytől védett helyen.

Uroszulfán (Urosulfanum)

Rendeljen be 0,5-1,0 g-ot naponta 3-5 alkalommal.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2 g, napi - 7 g.

Tárolás: B lista; jól lezárt edényben.

Ftalazol (Phthalazolum)

Rendeljen be 1-2 g-ot naponta 3-4 alkalommal.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2,0 g, napi - 7,0 g.

Kiadási forma: por. 0,5 g-os tabletták.

Tárolás: B lista; jól lezárt edényben.

Szulfacil-nátrium (Sulfacylum-nátrium)

Rendeljen belső 0,5-1 g-ot naponta 3-5 alkalommal. A szemgyakorlatban 10-2-3%-os oldatok vagy kenőcsök formájában használják.

Nagyobb adagok: egyszeri - 2 g, napi - 7 g.

Kiadási forma: por.

Tárolás: B lista.

Szulfadimetoxin (Sulfadimethoxinum)

Rendeljen be belsőleg 1-2 g-ot naponta 1 alkalommal.

Kiadási forma: 0,2 és 0,5 g-os por és tabletta.

Bactrim (Dfctrim)

Szinonimája: biszeptol.

Kiadási forma: tabletták.

Receptpéldák

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Vegyen be 2 tablettát naponta 4-6 alkalommal

Rp.: Sol. Norszulfazoli - nátrium 5% - 20 ml

D.S. Intravénásan adjuk be 10 napon keresztül, naponta 1-2 alkalommal

Rp.: Ung. Sulfacyli - nátrium 30% - 10,0

D.S. Szem kenőcs. Naponta 2-3 alkalommal feküdjön az alsó szemhéj mögé

Rp.: Sol. Sulfacyli - nátrium 20% - 5 ml

D.S. Szemcsepp. Naponta 3-szor 2 cseppet alkalmazzon.

Rep.: Tab. Uroszulfán 0,5 N 30

D.S. Vegyünk 2 tablettát naponta 3-szor

Kinolon származékok

A kinolonszármazékok közé tartozik a nalidixinsav (nevigramon, feketék). Hatékony Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzésekben. Főleg húgyúti fertőzésekre használják. Alkalmazható enterocolitis, epehólyag-gyulladás és egyéb, a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségek esetén. Beleértve a többi antibakteriális gyógyszerrel szemben ellenálló. 0,5-1 g-ot naponta 3-4 alkalommal adjon hozzá. A gyógyszer alkalmazásakor hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás, allergiás reakciók lehetségesek. A gyógyszer ellenjavallt a máj, a vesék működésének megsértésével az első 3 hónapban. Terhesség és 2 év alatti gyermekek.

A közelmúltban a fluorokinolonok, a szerkezetükben fluoratomokat tartalmazó kinolonszármazékok nagy figyelmet kaptak. Jelentős számú ilyen gyógyszert szintetizáltak: ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloxacin. Ezek rendkívül aktív, széles spektrumú antibakteriális szerek. Baktériumölő hatást fejtenek ki a gram-negatív baktériumokra, beleértve a gonococcusokat, coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Kevésbé aktívak a Gram-pozitív baktériumokkal szemben. Zavarják a DNS-replikációt és az RNS-képzést. A fluorokinolonok jól felszívódnak a gyomor-bél traktusból. Behatol a legtöbb szövetbe. Húgyúti fertőzésekre használják légutak, zhkt. A fluorokinolonokkal szembeni tolerancia viszonylag lassan alakul ki. A mellékhatások közé tartozik a dyspepsia, bőrkiütések, allergiás reakciók, fejfájás, álmatlanság, fényérzékenység. Ellenjavallt terhes és szoptató nők, valamint 18 év alatti betegek számára.

Az új fluorokinolonok létrehozásának egyik fontos iránya a gram-pozitív baktériumokra, különösen a pneumococcusokra kifejtett antimikrobiális hatás fokozása. Ezek a gyógyszerek közé tartozik a moxifloxacin, a levofloxacin. Ezenkívül ezek a gyógyszerek aktívak a chlamydia, a mikoplazmák, az ureaplazmák és az anaerobok ellen. A gyógyszereket naponta egyszer írják fel, enterálisan beadva hatásosak. Nagyon hatékonyak az URT fertőzések kórokozói ellen, aktívak még a Mycobacterium tuberculosis ellen is.

Ofloxacin (Ofloxacinum)

Rendeljen belső 0,2 g-ot naponta kétszer.

Kiadási forma: 0,2 g-os tabletták.

Tárolás: B lista; fénytől védett helyen.

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Belső és belső / 0,125-0,75 g.

Kiadási forma: 0,25 tabletta; 0,5 és 0,75 g; 0,2% -os oldat 50 és 100 ml-es infúziókhoz; 1%-os oldat 10 ml-es ampullákban (hígításhoz).

Moxifloxacin (Moxifloxacin)

Belül 0,4 g.

Kiadási forma: 0,4 g-os tabletták

Szintetikus antibakteriális szerek: nitrofurán, nitroimidazol és 8-hidroxi-kinolin származékai

A nitrofurán származékok közé tartozik a furatsilin, furazolidon stb.

A furacilin számos gram-pozitív és gram-negatív mikrobára hatással van. Külsőleg oldatokban (0,02%) és kenőcsökben (0,2%) használják gennyes-gyulladásos folyamatok kezelésére és megelőzésére: sebek, fekélyek, égési sérülések mosására, szemészeti gyakorlatban stb. A belsejét bakteriális vérhas kezelésére írják fel. A furacilin helyileg alkalmazva nem okoz szövetirritációt és elősegíti a sebgyógyulást.

Lenyeléskor hányinger, hányás, szédülés és allergiás reakciók jelentkeznek. Károsodott vesefunkció esetén a furatsilint nem írják elő szájon át.

A nitrofurán származékok közül a furadonint és a furagint húgyúti fertőzések kezelésére használják. Orálisan írják fel őket, meglehetősen gyorsan felszívódnak és jelentős mennyiségben ürülnek ki a veséken keresztül, megteremtve a szükséges koncentrációkat a bakteriosztatikus és baktericid hatás megnyilvánulásához a húgyúti rendszerben.

A furazolidon a furatsilinhez képest kevésbé mérgező és aktívabb az Escherichia coli ellen, amely a bakteriális vérhas, tífusz, ételmérgezés kórokozója. Ezenkívül a furazolidon hatásos a Giardia és a Trichomonas ellen. A furazolint szájon át alkalmazzák a gyomor-bél traktus fertőzéseinek, a giardiasis kolecisztitisz és a trichomoniasis kezelésére. A mellékhatások közül néha dyspeptikus rendellenességek és allergiás reakciók figyelhetők meg.

A nitroimidazol-származékok közé tartozik a metronidazol és a tinidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - széles körben használják trichomoniasis, giardiasis, amőbiózis és más protozoák által okozott betegségek kezelésére. A közelmúltban megállapították, hogy a metronidazol nagyon hatékony a Helicobacter pylori ellen gyomorfekélyben. Rendelje be belsőleg, parenterálisan és kúpok formájában.

Mellékhatások: hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás.

Ellenjavallatok: terhesség, szoptatás, vérképzés. Összeférhetetlen az alkoholtartalmú italok fogyasztásával.

Tinidazol (Tinidazol). Szerkezete, indikációi és ellenjavallatai szerint közel áll a metronidazolhoz. Mindkét gyógyszer tabletta formájában kapható. Tárolás: B lista.

A nitroxolin (5 - NOC) antibakteriális hatással van a gram-pozitív, gram-negatív mikrobákra, valamint egyes gombákra. A 8-hidroxi-kinolin más származékaitól eltérően az 5-NOC gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és változatlan formában ürül a vesén keresztül. Húgyúti fertőzésekre használják.

Az Intestopant akut és krónikus enterocolitis, amőb és baciláris vérhas kezelésére használják.

A Quiniofon (Yatren) szájon át elsősorban amőbás vérhas kezelésére használatos. Néha intramuszkulárisan írják fel reuma esetén.

Előkészületek…

Furacilin (Furacilinum)

Külsőleg 0,02%-os vizes oldat, 0,066%-os alkoholos oldat és 0,2%-os kenőcs formájában alkalmazzák.

Belül jelöljön ki 0,1 g-ot naponta 4-5 alkalommal.

Magasabb adagok belül: egyszeri - 0,1 g, napi - 0,5 g.

Kiadási forma: por, 0,1 g-os tabletta.

Tárolás: B lista; fénytől védett helyen.

Furazolidon

Naponta 3-4 alkalommal 0,1-0,15 g-ot belül alkalmazva. Az 1:25 000 arányú oldatokat külsőleg alkalmazzák.

Magasabb adagok belül: egyszeri - 0,2 g, napi - 0,8 g.

Kiadási forma: 0,05 g-os por és tabletta.

Tárolás: B lista; védett helyen.

Nitroxoline (Nitro, hozzáadva 2014.02.25

A szulfonamidok hatásmechanizmusa; Alkalmazásuk előnyei: alacsony toxicitás, alacsony árak, bakteriosztatikus antimikrobiális hatás. A nitrofurán-származékok, az oxikinolin és a tiosemikarbazon célja, mellékhatásai és ellenjavallatai.

bemutató, hozzáadva 2014.11.02

A racionális kemoterápia alapelvei, valamint a választást befolyásoló főbb tényezők gyógyszerek: antibiotikumok, szulfanilamid és különböző kémiai szerkezetű antibakteriális szerek, szifilitikus. bioszintetikus penicillinek.

bemutató, hozzáadva 2014.10.25

Működési zavarok korrekciójára szolgáló gyógyszerek szaporító rendszer. Női és férfi nemi hormonok és szintetikus analógjaik. A nemi hormonok gyógyszereinek osztályozása. A hormonkészítmények felszabadulási formája és hatásmechanizmusa.

bemutató, hozzáadva 2015.03.15

Általános tulajdonságok nyugtatók, osztályozásuk és hatásmechanizmusuk. Főbb használati jelzések mellékhatásés ellenjavallatok. A benzodiazepin származékai, antineurotikus hatású gyógyszerek, kombinált gyógyszerek csoportja.

bemutató, hozzáadva 2012.04.28

A szulfa gyógyszerek osztályozása. Reakciók aromás aminocsoport miatt. Az azonosítás fizikai és kémiai módszerei. Nitritometria, semlegesítés, nemvizes titrálás, acidimetria, jódklórmetria, bromatometria. Tisztasági vizsgálatok.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.07.01

p-Aminofenol, p-Aminobenzoe és p-Aminosalicilsav, származékaik. A paracetamol tulajdonságai és használatának jellemzői. Anesztezin és novokain, valamint érzéstelenítő hatásuk erőssége. A szulfanilamid (sztreptocid) antimikrobiális hatásának spektruma.

bemutató, hozzáadva 2015.05.19

A tanulmány gyógyszerek"antibiotikumok" általános néven. Antibakteriális kemoterápiás szerek. Az antibiotikumok felfedezésének története, hatásmechanizmusa és osztályozása. Az antibiotikumok használatának jellemzői és mellékhatásai.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.10.16

Az inhalációs gyógyszerek érzéstelenítésre való alkalmazásának módszerei. Klinikai alkalmazás szulfa gyógyszerek, neurolepszia és fájdalomcsillapítás. Az inhalációs érzéstelenítés értéke az állatgyógyászatban. Az érzéstelenítés módszereinek alkalmazása a sebészeti gyakorlatban.

absztrakt, hozzáadva: 2014.10.04

A polimerkémia rohamos fejlődése a 20. század közepén. A korszerű sebészeti varróanyaggal szemben támasztott követelmények. Szintetikus polimer kötszerek. Szívprotézisek. Szintetikus ízületek, csontok és bőr. Szintetikus érprotézisek.

Alcsoport gyógyszerek kizárva. Bekapcsol

Leírás

Ez a csoport egyesíti a szulfonamidokat (lásd), a kinolon- és fluorokinolon-származékokat (lásd), az 5-nitrofurán különböző 2-származékait, az imidazolt stb. (lásd). Ez utóbbiakat magas antibakteriális aktivitás jellemzi, amelynek mechanizmusa még mindig nem teljesen ismert. A hatás részben a polimerizáció blokkolásának köszönhető, és ennek következtében az érzékeny baktériumsejtekben a DNS-szintézis elnyomásának. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a húgyutak, a gyomor-bél traktus stb. fertőző betegségeire használják.

A szintetikus antibakteriális vegyületek közé tartoznak az antibakteriális antiprotozoális és gombaellenes hatású imidazol-származékok (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol stb.). A fő antiprotozoális gyógyszer ebben a csoportban a metronidazol, amelyet széles körben alkalmaznak a trichomoniasis, valamint az amőbiasis és más protozoális betegségek kezelésére; ebbe a csoportba tartozik a tinidazol, az aminitrozol (nitrotiazol-származék) és néhány más anyag. A metronidazol az anaerob baktériumok ellen is nagy aktivitást mutat. A közelmúltban kimutatták, hogy a metronidazol hatásos az ellen Helicobacter pylori- fertőző ágens, amely szerepet játszik a gyomor- és nyombélfekély patogenezisében. Specifikus fekélyellenes gyógyszerekkel (ranitidin, omeprazol stb.) kombinálva a metronidazolt kezdték alkalmazni e betegség kezelésére.

A legtöbb specifikus tuberkulózis elleni gyógyszer, az antibiotikumok (aminoglikozidok, ansamicinek) kivételével, ebbe a csoportba tartozik. A tuberkulózis kórokozója a mikobaktériumok közé tartozik (saválló), R. Koch fedezte fel, ezért is szokták "Koch pálcájának" nevezni. A specifikus kemoterápiás (szelektív citotoxicitású) tuberkulózis elleni szerek 2 csoportba sorolhatók: a) első vonalbeli gyógyszerek (alap antibakteriális); b) a második vonal gyógyszerei (tartalék). Az első vonalbeli gyógyszerek közé tartozik az izonikotinsav-hidrazid (izoniazid) és származékai (hidrazonok), az antibiotikumok (sztreptomicin, rifampicin), a PAS és származékai. A második vonalbeli gyógyszerek közé tartozik az etionamid, protionamid, etambutol, cikloszerin, pirazinamid, tioacetazon, aminoglikozidok - kanamicin és florimicin.

A legtöbb tuberkulózis elleni gyógyszer gátolja a szaporodást (bakteriosztázist) és csökkenti a mikobaktériumok virulenciáját. Az izoniazid nagy koncentrációban baktericid hatású. A stabil terápiás hatás elérése és a lehetséges visszaesések megelőzése érdekében a tuberkulózis elleni gyógyszereket hosszú ideig használják. A gyógyszerek megválasztása és alkalmazásuk időtartama a tuberkulózis formájától és lefolyásától, a korábbi kezeléstől, a Mycobacterium tuberculosis gyógyszerrel szembeni érzékenységétől, tolerálhatóságától stb.

6. számú előadás.

Szintetikus antimikrobiális szerek.

Motiváció: A modern szintetikus antimikrobiális szerek erejükben és hatásspektrumukban nem alacsonyabbak a legerősebb antibiotikumoknál, és fontos rést foglalnak el a fertőző betegségek kezelésében.

A fertőző betegségek kezelésében manapság fontos helyet foglalnak el a szintetikus antimikrobiális szerek, amelyek a következő gyógyszercsoportokat foglalják magukban: szulfa gyógyszerek, 8-hidroxi-kinolin-származékok, kinolon-származékok, fluorokinolonok, nitrofurán-származékok, kinoxalin-származékok, oxazolidinonok.

Szulfonamid készítmények.

Ezek lettek az első széles spektrumú kemoterápiás antibakteriális szerek, amelyeket a múlt század 30-as éveiben alkalmaztak a gyakorlatban.

A szulfonamidok fő jellemzője a kémiai affinitásuk a para-amino-benzoesavhoz (PABA), amely a prokarióták számára szükséges a purin és pirimidin bázisok, a nukleinsavak szerkezeti összetevőinek szintéziséhez. A szulfonamidok hatásmechanizmusa a kompetitív antagonizmus elvén alapul: a szerkezeti hasonlóság miatt PABA helyett a szulfonamidokat ragadja meg a mikrobasejt, aminek következtében a nukleinsavak szintézise, ​​a mikroorganizmusok növekedése és szaporodása gátolt. elnyomott (bakteriosztatikus hatás). A szulfonamidok nagy szelektivitással rendelkeznek az antimikrobiális hatás tekintetében.

A szulfonamidok antimikrobiális hatásának spektruma meglehetősen széles, és a következő fertőző betegségek kórokozóit foglalja magában:

1) baktériumok (kórokozó coccusok (gram + és gram-), E. coli, vérhas kórokozói (shigella), vibrio cholerae, gázgangréna (clostridia), lépfene, diftéria, hurutos tüdőgyulladás kórokozói

2) chlamydia (trachoma kórokozói, ornithosis kórokozói, inguinalis lymphogranulomatosis kórokozói)

3) aktinomyceták (gombák)

4) protozoák (toxoplazma, malária plazmódia).

A reszorpciós szulanilamidok nagy gyakorlati érdeklődésre tartanak számot. A hatás időtartama szerint ezek a gyógyszerek a következőkre oszthatók:

1) rövid hatású szulfonamidok (napi 4-6 alkalommal) - szulfadimidin, szulfatiazol, szulfatidol, szulfakaramid, szulfazoxazol

2) közepes hatástartamú szulfonamidok (napi 3-4 alkalommal) - szulfadiazin, szulfametoxazol, szulfamoxál

3) hosszú hatású szulfonamidok (napi 1-2 alkalommal) - szulfapiridazin, szulfamonometoxin, szulfadimetoxin

4) ultra-hosszú hatású szulfonamidok (naponta egyszer kijelölve) - szulfametoxipirazin, szulfadoxin.

A gyógyszerek hatástartamának növekedésével az első bevitelkor előírt telítő dózis csökken.

A szulfonamidok hatásának időtartamát a plazmafehérjékhez való kötődési képességük, a metabolizmus és a kiválasztódás sebessége határozza meg. Tehát a hosszú hatású és az ultra-hosszú hatású szulfonamidok, ellentétben a "rövidekkel", glükuronsavval konjugálnak. Ennek eredményeként antibakteriálisan aktív glükuronidok képződnek, amelyek jól oldódnak és nem csapódnak ki a vizeletben, ami azt jelenti, hogy hatékonyak a húgyúti fertőzések kezelésében.

A nagy dózisú szulfanilamid gyógyszerek kijelölése az antimikrobiális terápia sikerének kulcsa, mivel csak ilyen körülmények között érhető el a gyógyszer lehető legmagasabb koncentrációja. bakteriális sejt, ami lehetetlenné teszi a PABC megörökítését. Ha hosszú hatású gyógyszereket használnak a szervezetben, az anyag stabil koncentrációja jön létre. Ha azonban mellékhatások lépnek fel, akkor a hosszú távú hatás negatív szerepet játszik, mivel a gyógyszer kényszerített megvonása esetén több napnak kell eltelnie, mire hatása megszűnik. Ezek a gyógyszerek hasznosak krónikus fertőzések esetén és fertőzések megelőzésére (pl posztoperatív időszak). Azt is szem előtt kell tartani, hogy a hosszan tartó hatású gyógyszerek koncentrációja a cerebrospinális folyadékban alacsony (a vérkoncentráció 5-10%-a). Ebben különböznek a rövid hatású szulfonamidoktól, amelyek nagy koncentrációban (a plazmakoncentráció 50-80%-a) halmozódnak fel a cerebrospinális folyadékban. A reszorpciós szulfonamidokat meningitis, légúti betegségek, húgyúti és epeúti fertőzések esetén írják fel.

A bél lumenében ható szulfonamidok közé tartozik a ftalil-szulfatiazol, a szulfaguanidin és a ftazin. Megkülönböztető tulajdonság ezek közül a gyógyszerek közül a rossz felszívódásuk a gyomor-bél traktusból, így a bél lumenében nagy koncentrációjú anyagok jönnek létre. A bél lumenében ható szulfonamidok kinevezésére vonatkozó közvetlen indikációk a vérhas, enterocolitis, duodenitis, colitis, valamint a bélfertőzés megelőzése a posztoperatív időszakban. Tekintettel arra, hogy ezekben a betegségekben a mikroorganizmusok nemcsak a lumenben, hanem a bélfalban is lokalizálódnak, célszerű ezeket jól felszívódó szulfonamidokkal vagy antibiotikumokkal kombinálni. A szulfonamidok ezen csoportjának használatát B-vitaminokkal kell kombinálni, mivel az e vitaminok szintézisében részt vevő Escherichia coli növekedése és szaporodása elnyomott.

Szulfonamidok helyi akció ide tartozik a szulfacetamid (albucid), ezüst-szulfadiazin, ezüst-szulfatiazol. Ezeket az anyagokat oldatok és kenőcsök formájában írják fel kötőhártya-gyulladás, blepharitis, gonorrhoeás szemkárosodás, szaruhártya fekélyek, égési és égési sérülések kezelésére és megelőzésére. sebfertőzés szem. A terápiás hatás elérése érdekében a helyi szulfonamidokat nagyon magas koncentrációban alkalmazzák. Figyelembe kell venni, hogy a szulfonamidok aktivitása meredeken csökken genny, nekrotikus tömegek jelenlétében, mivel tartalmaznak nagyszámú PABC. Ezért a szulfonamidokat csak azután szabad használni elsődleges feldolgozás sebek. Azt is meg kell jegyezni, hogy a szulfonamidok más, PABA-ból származó gyógyszerekkel kombinált alkalmazása szintén jelentősen csökkenti azok antimikrobiális aktivitását (a farmakológiai inkompatibilitás példája). A helyi szulfonamidok antimikrobiális aktivitása növelhető, ha a gyógyszermolekulába ezüstatomot építünk be. Az ezüstionok kölcsönhatásba lépnek a mikroorganizmusok fehérjéivel, ami a fehérjék szerkezetének és működésének megzavarásához, valamint a baktériumok halálához vezet. A szulfanilamid és az ezüstatom közötti közvetett, megerősített snergismus következtében az olyan gyógyszerek hatása, mint az ezüst-szulfadiazin és az ezüst-szulfatiazol, baktériumölővé válik.

Szulfonamidok kombinálva szalicil sav: salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimetoxine. A vastagbélben a mikroflóra hatására ezek a vegyületek a mesalazin és a szulfanilamid komponens felszabadulásával hidrolizálódnak. Az ilyen szulfa-gyógyszerek antibakteriális és gyulladásgátló hatásúak (a prosztaglandin szintézis gátlásán alapul). Nem specifikusra használják őket colitis ulcerosa, Crohn-betegség (granulomatózus vastagbélgyulladás).

A trimetoprimmel kombinált ismert szulfonamidok a következők: ko-trimoxazol, lidaprim, szulfaton, groseptol, potesepil. A mikrobiális sejtben a trimetoprim blokkolja a purinbázisok szintézisében részt vevő enzimet. Az ebben az esetben megfigyelt gyógyszerkölcsönhatás közvetett, fokozott szinergizmus. A hatás baktériumölővé válik, mivel a mikroorganizmusokban kialakuló változások összeegyeztethetetlenek az élettel és halálukhoz vezetnek.

Hatásukat tekintve a szulfanilamid-készítmények lényegesen gyengébbek más antimikrobiális szereknél, és viszonylag magas toxicitásúak. Főleg az antibiotikumokkal szembeni intolerancia vagy a velük szembeni tolerancia kialakulása miatt írják fel őket. A szulfonamidokat gyakran antibiotikumokkal kombinálják.

A 8-hidroxi-kinolin származékai.

A sorozat készítményei antibakteriális és antiprotozoális hatásúak. A 8-hidroxi-kinolin-származékok bakteriosztatikus hatásának mechanizmusa a következőket tartalmazza: a bakteriális DNS-szintézis szelektív gátlása; inaktív komplexek képződése a kórokozó fémtartalmú enzimeivel; az oxidatív foszforilációs enzimek blokkolása és az ATP képződésének károsodása; a kórokozó fehérjék halogénezése és denaturálása (nagy koncentrációban). Képviselők: nitroxolin, intestopan, enteroseptol.

A nitroxolin változatlan formában ürül a vizelettel, ahol bakteriosztatikus koncentrációban halmozódik fel. Ebben a tekintetben a gyógyszert uroantiszeptikumként használják húgyúti fertőzések esetén, fertőzések megelőzésére a vese- és húgyúti műtétek után, diagnosztikai manipulációk. A gyógyszernek van széles választék antibakteriális hatású, emellett nyomasztó hatással van a Candida nemzetség egyes élesztőszerű gombáira. Jól tolerálható és szinte semmilyen mellékhatást nem okoz, de a mikroorganizmusok rezisztenciája gyorsan kialakul vele szemben.

Az Intestopan antibakteriális és antiprotozoális hatással rendelkezik, és akut és krónikus enterocolitis, amőb és baciláris vérhas, rothadó dyspepsia esetén javallt. Mivel a gyógyszer brómionokat tartalmaz, a mérgezés kialakulásának elkerülése érdekében szigorúan be kell tartani az adagolási rendet.

Az Enteroseptol gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból, és nincs szisztémás hatása. Enzimatikus és rothadásos dyspepsia, baciláris vérhas, protozoális vastagbélgyulladás, amőbahordozók kezelésére alkalmazzák. Gyakran más antimikrobiális szerekkel kombinálva. Hosszan tartó (4 hétnél hosszabb) használat esetén perifériás ideggyulladást, myelopathiát, elváltozásokat okozhat látóideg, jódmérgezés.

kinolon származékok.

Képviselők: nalidixsav, oxolinsav, pipemidinsav. A hatásmechanizmus a következőket tartalmazza: DNS-szintézis gátlása, kölcsönhatás a kórokozó fémtartalmú enzimeivel, részvétel a lipid-peroxidációs reakciókban. A hatásspektrum csak gram baktériumokat foglal magában. Hatékony Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella ellen. A Pseudomonas aeruginosa rezisztens ezekre a gyógyszerekre. A gyógyszerek értékes tulajdonsága az antibiotikumokkal és szulfanilamidokkal szemben rezisztens törzsekkel szembeni aktivitásuk. A gyógyszerrezisztencia meglehetősen gyorsan kialakul. A gyógyszerek és metabolitjaik főként a vesén keresztül választódnak ki, ami magas koncentrációt eredményez a vizeletben. Ezért a fő alkalmazás a húgyúti fertőzések, valamint a fertőzések megelőzése a vese- és hólyagműtétek során.

Fluorokinolonok.

Ezeket a kinolonszármazékok fent leírt vizsgálata során hozták létre. Kiderült, hogy egy fluoratom hozzáadása a kinolon szerkezetéhez jelentősen fokozza a gyógyszer antibakteriális hatását. A mai napig a fluorokinolonok az egyik legaktívabb kemoterápiás szerek, amelyek nem rosszabbak, mint a legerősebb antibiotikumok. A fluorokinolonok három generációra oszthatók.

Az első generáció 1 fluoratomot tartalmaz: ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin.

A második generáció 2 fluoratomot tartalmaz: levofloxacin, sparfloxacin.

A harmadik generáció 3 fluoratomot tartalmaz: moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, nadifloxacin.

Az ismert szintetikus antimikrobiális szerek közül a fluorokinolonok rendelkeznek a legszélesebb hatásspektrummal és jelentős antibakteriális hatással. Hatékonyak Gram- és Gram+ coccusok, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa ellen. Egyéni gyógyszerek(ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) a Mycobacterium tuberculosisra hatnak, és kombinált terápia gyógyszerrezisztens tuberkulózissal. A spirocheták, a listeria és a legtöbb anaerob nem érzékeny a fluorokinolonokra. A fluorokinolonok az extracellulárisan és intracellulárisan lokalizált mikroorganizmusokra hatnak. A mikroflóra rezisztenciája viszonylag lassan alakul ki. A fluorokinolonok hatásmechanizmusa a DNS-struktúra szintézisében, megőrzésében és helyreállításában részt vevő létfontosságú bakteriális enzimek blokkolására épül. Ezen enzimrendszerek működésének megsértése a DNS-molekula letekercseléséhez és sejthalálhoz vezet. A prokarióta és eukarióta sejtek enzimrendszerének szerkezeti és funkcionális kapcsolata miatt a fluorokinolonok gyakran elveszítik hatásuk szelektivitását és károsítják a makroorganizmus sejtjeit, számos mellékhatások. Ezek közül a legjelentősebbek: fototoxicitás (az UV sugárzás a fluorokinolonokat a bőr szerkezetét károsító szabad gyökök képződésével tönkreteszi), az artrotoxicitás (a porcszövet fejlődésének zavara), a teofillin anyagcsere gátlása és koncentrációjának növekedése a vérben. Ezek a gyógyszerek a vérkép megváltozását, dyspeptikus és allergiás reakciókat okozhatnak, Neurológiai rendellenességek. Ellenjavallt terhes nők és gyermekek számára.

Legcélszerűbb ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket felírni olyan súlyos fertőzésekre, mint a szepszis, a hashártyagyulladás, az agyhártyagyulladás, az osteomyelitis, a tuberkulózis stb. A pulmonológiai gyakorlatban a 2. és 3. generációs fluorokinolonok a legnépszerűbbek.

A fluorokinolonok nagy hatékonysága szinte bármilyen lokalizációjú fertőzésekben a következő farmakokinetikájuknak köszönhető:

1) az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre jellemző az antibiotikum utáni kifejezett hatás

2) a gyógyszerek jól behatolnak a különböző szervekbe és szövetekbe (tüdő, vese, csontok, prosztata)

3) orálisan bevéve magas koncentrációt hoznak létre a vérben és a szövetekben, és a biológiai hozzáférhetőség nem függ a táplálékfelvételtől

4) immunmoduláló hatásuk van, növelve a neutrofilek fagocita aktivitását

A fluorokinolonok kifejezett baktericid hatása lehetővé tette számos gyógyszer kifejlesztését adagolási formák kültéri használatra.

Nitrofurán származékok.

A nitrofuránok hatásmechanizmusa a következőket tartalmazza:

1) komplexek képződése nukleinsavakkal, ami a kórokozó DNS-szerkezetének megsértését, a fehérjeszintézis gátlását, a baktériumok növekedésének és szaporodásának megzavarását eredményezi (bakteriosztatikus hatás)

2) a légzési lánc és a Krebs-ciklus gátlása, ami sejthalálhoz vezet (baktericid hatás)

A hatásmechanizmus jellemzői lehetővé teszik a nitrofuránok más antibakteriális szerekkel való kombinálását.

A nitrofuránok széles spektrumú antimikrobiális hatásúak, beleértve a baktériumokat (gram + coccusok és gam-bacillusok), protozoonokat (giardia, trichomonádok), sőt vírusokat is. A nitrofurán-származékok képesek hatni olyan mikroorganizmus törzsekre, amelyek rezisztensek bizonyos antibiotikumokkal és szulfonamidokkal szemben. A nitrofuránok nincsenek hatással az anaerobokra és a Pseudomonas aeruginosa-ra. Elnyomják a mikroorganizmusok méregtermelését, így gyorsan meg tudják szüntetni a mérgezés hatásait, miközben a kórokozót a szervezetben tartják. A nitrofuránok hatására a mikrobák csökkentik az antifágok termelésének képességét, és elveszítik fagocitózisos képességüket; A nitrofuránok gátolják a kórokozók antibiotikumokkal szembeni rezisztenciájának kialakulását. A nitrofuránokat alacsony toxicitás jellemzi. Ezenkívül növelik a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenálló képességét. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket elsősorban antiszeptikumként használják külső használatra, másokat főként a belek és a húgyúti fertőzések kezelésére.

A nitrofurazont (furatsilin) ​​külsőleg antiszeptikumként használják sebek, bőr, nyálkahártyák kezelésére, savós üregek és ízületi üregek mosására.

Furazolidont, nifuroxazidot és nifurantelt használnak bélfertőzések bakteriális és protozoális etiológiájú (baciláris vérhas, paratífusz, toxikus fertőzések, enterocolitis), mivel rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusban, és magas koncentrációt hoznak létre a bél lumenében. Ezenkívül a furazolidon és a nifurantel hatásosak a trichomonas colpitisben és a giardiasisban.

A nitrofurantoint, a nifurtoinolt és a furazidint húgyúti fertőzésekre, valamint urológiai műtétek, cisztoszkópia, katéterezés során fellépő fertőző szövődmények megelőzésére használják. Hólyag. A gyógyszerek jelentős mennyiségben ürülnek ki a vesén keresztül a vizelettel, ahol bakteriosztatikus és baktericid koncentrációjuk jön létre.

A furazidin hatásos, ha helyileg alkalmazzák lemosásra és öblítésre a sebészeti gyakorlatban. A furazidin káliumsója intravénásan adható be a fertőző betegségek súlyos formáiban (szepszis, seb- és gennyes fertőzések, tüdőgyulladás).

Kinoxalin származékok.

Az antibakteriális szerek ezen csoportját a kinoxidin és a dioxidin képviseli. A kinoxalin-származékok széles spektrumú antimikrobiális hatásúak, ideértve a Proteus vulgaris-t, a Pseudomonas aeruginosa-t, az Escherichia coli-t, a vérhasat és a Klebsiella bacillust, a Salmonella-t, a Staphylococcust, a Streptococcust, a patogén anaerobokat, beleértve a gáz gangrénát is. Ezek a gyógyszerek más kemoterápiás szerekkel szemben rezisztens baktériumok ellen aktívak, beleértve az antibiotikumokat is.

A quinoxalin származékok baktericid hatása a mikrobiális sejtben a szabad gyökök oxidációjának aktiválódásának köszönhető, melynek következtében a DNS szintézis megszakad, és a sejt citoplazmájában mélyreható változások következnek be, ami a kórokozó elpusztulásához vezet. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek aktivitása anaerob környezetben fokozódik, mivel képesek reaktív oxigénfajták képződését okozni. A quinoxalin származékokat a magas toxicitás miatt csak egészségügyi okokból alkalmazzák a multirezisztens törzsek által okozott anaerob vagy vegyes aerob-anaerob fertőzések súlyos formáinak kezelésére, amikor más antimikrobiális szerek nem hatékonyak. Csak felnőtteknek rendelhető (toleranciavizsgálat után) fekvőbeteg kezeléssel, orvos felügyelete mellett.

A kinoxalinszármazékok alkalmazására utaló jelek a különböző lokalizációjú, súlyos gennyes-gyulladásos folyamatok, mint például gennyes mellhártyagyulladás, mellhártya epiéma, tüdőtályogok, hashártyagyulladás, cystitis, pyelitis, pyelocystitis, epehólyag-gyulladás, cholangitis, mély hasüreggel járó sebek, lágyrészek lágyrészei , súlyos dysbiosis, szepszis, posztoperatív húgyúti és epeúti sebek, fertőző szövődmények megelőzése katéterezés után.

Oxazolidinonok.

Ez az aktív antimikrobiális szerek új osztálya. A csoport első gyógyszere, a linezolid bakteriosztatikus hatást fejt ki elsősorban a gram + baktériumokra, kisebb mértékben a gram-baktériumokra. Baktericid hatást csak néhány mikroorganizmus esetében figyeltek meg.

A hatásmechanizmus a riboszóma alegységekhez való irreverzibilis kötődésen alapul, ami a fehérjeszintézis gátlásához vezet a mikrobiális sejtben. Ez az egyedülálló mechanizmus megakadályozza a keresztrezisztencia kialakulását makrolidokkal, aminoglikozidokkal, linkozamidokkal, tetraciklinekkel, kloramfenikollal. A kórokozók linezoliddal szembeni rezisztenciája nagyon lassan alakul ki. A linezolid hatásos kórházi és közösségben szerzett tüdőgyulladásban (grammikroorganizmusok elleni antibiotikumokkal kombinálva), bőr- és lágyszöveti fertőzésekben, húgyúti fertőzésekben és endocarditisben. A linezolid jól eloszlik a szövetekben, felhalmozódik a bronchopulmonalis epitéliumban, behatol a bőrbe, lágy szövetek, szív, belek, máj, vese, központi idegrendszer, ízületi folyadék, csontok, epehólyag. Gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (100%-os biohasznosulás), főként a vizelettel ürül. A linezolid alkalmazása candidiasist, ízérzékelési zavarokat, dyspepsiát, összbilirubin, ALT, AST, alkalikus foszfatáz, vérszegénységet, thrombocytopeniát okozhat. Általában a gyógyszer jól tolerálható.