სინთეტიკური ანტიბაქტერიული პრეპარატების ადგილობრივი გამოყენების ჩვენებები. ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - სინთეზური ანტიბაქტერიული საშუალებები. გამოყენების ჩვენებები

ამ ჯგუფში შედის სულფონამიდები, ქინოლონები და ფტორქინოლონების წარმოებულები, 5-ნიტროფურანის სხვადასხვა 2-წარმოებულები, იმიდაზოლი და ა.შ. ეს უკანასკნელი ხასიათდება მაღალი ანტიბაქტერიული აქტივობით, რომლის მექანიზმი ჯერ კიდევ ბოლომდე არ არის გასაგები. ეფექტის ნაწილი განპირობებულია პოლიმერიზაციის ბლოკადით და, შესაბამისად, მგრძნობიარე ბაქტერიულ უჯრედებში დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვით. ამ პრეპარატებს ძირითადად იყენებენ საშარდე გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციური დაავადებების დროს და ა.შ.
სინთეზურ ანტიბაქტერიულ ნაერთებს მიეკუთვნება იმიდაზოლის წარმოებულები ანტიბაქტერიული ანტიპროტოზოული და სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებით (კლოტრიმაზოლი, კეტოკონაზოლი, მიკონაზოლი და სხვ.). ამ ჯგუფის მთავარი ანტიპროტოზოული პრეპარატია მეტრონიდაზოლი, რომელიც ფართოდ გამოიყენება ტრიქომონიაზის, ასევე ამებიაზის და სხვა პროტოზოული დაავადებების სამკურნალოდ; ამ ჯგუფში შედის ტინიდაზოლი, ამინიტროზოლი (ნიტროთიაზოლის წარმოებული) და სხვა ნივთიერებები. მეტრონიდაზოლს ასევე აქვს მაღალი აქტივობა ანაერობული ბაქტერიების წინააღმდეგ. ბოლო დროს აღმოჩნდა, რომ მეტრონიდაზოლი აქტიურია Helicobacter pylori-ის, ინფექციური აგენტის წინააღმდეგ, რომელიც როლს თამაშობს პათოგენეზში. პეპტიური წყლულიკუჭი და თორმეტგოჯა ნაწლავი. წყლულის საწინააღმდეგო სპეციფიკურ საშუალებებთან ერთად (რანიტიდინი, ომეპრაზოლი და ა.შ.) დაიწყო მეტრონიდაზოლის გამოყენება ამ დაავადების სამკურნალოდ.
ამ ჯგუფში შედის ყველაზე სპეციფიკური ანტიტუბერკულოზური პრეპარატები, გარდა ანტიბიოტიკებისა (ამინოგლიკოზიდები, ანსამიცინები). ტუბერკულოზის გამომწვევი აგენტი მიეკუთვნება მიკობაქტერიებს (მჟავაგამძლე), აღმოაჩინა რ.კოხმა, რის გამოც მას ხშირად „კოხის კვერთხს“ უწოდებენ. სპეციფიკური ქიმიოთერაპიული (შერჩევითი ციტოტოქსიურობით) ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებები იყოფა 2 ჯგუფად: ა) პირველი რიგის პრეპარატები (ძირითადი ანტიბაქტერიული); ბ) მეორე რიგის პრეპარატები (რეზერვი). პირველი რიგის პრეპარატებს მიეკუთვნება იზონიკოტინის მჟავას ჰიდრაზიდი (იზონიაზიდი) და მისი წარმოებულები (ჰიდრაზონები), ანტიბიოტიკები (სტრეპტომიცინი, რიფამპიცინი), PAS და მისი წარმოებულები. მეორე რიგის პრეპარატებს მიეკუთვნება ეთიონამიდი, პროთიონამიდი, ეთამბუტოლი, ციკლოსერინი, პირაზინამიდი, თიოაცეტაზონი, ამინოგლიკოზიდები - კანამიცინი და ფლორიმიცინი.
ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების უმეტესობა აფერხებს რეპროდუქციას (ბაქტერიოსტაზს) და ამცირებს მიკობაქტერიების ვირულენტობას. იზონიაზიდი არის ბაქტერიციდული მაღალი კონცენტრაციით. სტაბილურობის მისაღებად თერაპიული ეფექტიდა შესაძლო რეციდივების პრევენციის მიზნით, ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატები გამოიყენება დიდი ხნის განმავლობაში. წამლების არჩევანი და მათი გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ტუბერკულოზის ფორმაზე და მის მიმდინარეობაზე, წინა მკურნალობაზე, Mycobacterium tuberculosis-ის მგრძნობელობაზე პრეპარატის მიმართ, მის ტოლერანტობაზე და ა.შ.

პირველი სინთეტიკური, შერჩევითი ანტიბაქტერიული აგენტებიანტიბიოტიკებზე ადრე გამოჩნდა. მათი შექმნა დიდი გერმანელი მეცნიერის, პროფესიით ქიმიკოსის, პოლ ერლიხის დამსახურებაა. ცხოველის სხვადასხვა ქსოვილის შეღებვის შესწავლისას მან აღმოაჩინა, რომ გარკვეული საღებავები მხოლოდ ერთ ქსოვილს ღებავს. ამან მიიყვანა დასკვნამდე, რომ უნდა არსებობდეს საღებავები, რომლებიც შერჩევით შეღებავდნენ მხოლოდ მიკროორგანიზმებს, კლავდნენ მათ და არ იმოქმედებდნენ სხვა ქსოვილებზე. მათი აღმოჩენის შემთხვევაში გაიხსნება ინფექციებთან ბრძოლის ახალი გზა - პაციენტს მიეცემა წამალი, რომელიც ეძებს მიკრობული უჯრედებს ადამიანებში და აინფიცირებს მათ.

მრავალწლიანი მუშაობის შედეგად P.Ehrlich-მა მიიღო ნივთიერება, რომელიც კლავს მიკროორგანიზმებს შედარებით დაბალი ტოქსიკურობით, ანუ სუსტი ზემოქმედებით ორგანიზმის უჯრედებზე. აღმოჩნდა 606-ე (შემოწმებულიდან) ნაერთი - დარიშხანის წარმოებული. სალვარსანს უწოდებდნენ, ლათინურიდან salvare - გადარჩენა და arsenicum - დარიშხანი. მას ჰქონდა გამოხატული აქტივობა ტრიპანოსომის, ძილის დაავადების გამომწვევი აგენტის წინააღმდეგ. ეს არ იყო მხოლოდ ახალი წამლის დაბადება, ეს იყო ქიმიოთერაპიის დაბადება.

1906 წელს გერმანელმა მეცნიერებმა შაუდინმა და ჰოფმანმა აღმოაჩინეს სიფილისის გამომწვევი აგენტი - ფერმკრთალი სპიროქეტა (ტრეპონემა), რომელსაც "ფერმკრთალი მონსტრი" უწოდეს. სალვარსანის ტესტი სიფილისით ინფიცირებულ კურდღლებზე კვლავ მოაქვს წარმატებას, წამალმა მოკლა სპიროქეტები და განკურნა კურდღლები. 1908 წელს ამ შესანიშნავი მიღწევებისთვის პ. ერლიხს მიენიჭა ნობელის პრემია.

შექმნის საინტერესო ისტორია სულფა წამლები (სულფონამიდები).

1932 წელს საღებავების წარმოების სააქციო საზოგადოება ი.გ. Farben Industry-მ დააპატენტა ახალი საღებავი სახელწოდებით prontosil (სსრკ-ში ცნობილია როგორც წითელი სტრეპტოციდი). ამავდროულად, გერმანელ მეცნიერს გ.დომაგს, რომელიც ხელმძღვანელობდა ბაიერის ფარმაცევტული კონცერნის ერთ-ერთ ლაბორატორიას, დაევალა ამ ნივთიერების ანტიბაქტერიული აქტივობის ტესტირება. შედეგი განსაცვიფრებელი იყო. სტრეპტოკოკით ინფიცირებული თაგვები - მძიმე ტონზილიტის, პნევმონიის, ცხელების გამომწვევი აგენტები მშობიარობის დროს, არ მოკვდნენ, თუნდაც 10-ჯერ გაუკეთონ ინექცია, ლეტალური დოზამიკრობები. მოხდა ისე, რომ დომაგკმა ჩაატარა თავისი წამლის პირველი ადამიანური ტესტირება საკუთარ ქალიშვილზე. გოგონამ თითი მოიკვნიტა და საავადმყოფოში სისხლის მოწამვლის შედეგად მოხვდა. ექიმების ყველა მცდელობა წარუმატებელი აღმოჩნდა, გოგონა კვდებოდა, დომაგკი კი საშინელი არჩევანის წინაშე დადგა. მან აირჩია prontosil და გადაარჩინა შვილი. 1935 წლის თებერვალში დომაგკმა გამოაქვეყნა სტატია „წვლილი ქიმიოთერაპიაში ბაქტერიული ინფექციებიცოტა მოგვიანებით მან გააკეთა მოხსენება ინგლისის სამეფო სამედიცინო საზოგადოებაში. აღმოჩენა მოწონება დაიმსახურა და 1939 წელს მეცნიერმა მიიღო ნობელის პრემია.

Prontosil-ის ისტორია შემდგომ განვითარდა საფრანგეთის პასტერის ინსტიტუტში. აღმოჩნდა, რომ პრონტოსილი არ მოქმედებს საცდელ მილში არსებულ მიკროორგანიზმებზე, არამედ იძენს აქტივობას ორგანიზმში, სადაც მისგან წარმოიქმნება სულფანილამიდი (ჩვენში ცნობილია, როგორც თეთრი სტრეპტოციდი). ეს არის სულფანილამიდი, რომელსაც შეუძლია მიკროორგანიზმების შერჩევითი დაინფიცირება, სწორედ მან გადაარჩინა დომაგკას ქალიშვილი და შეეძლო ათიათასობით პაციენტის გადარჩენა, თუ ექიმებმა იცოდნენ მის შესახებ, მისი სასწაულებრივი თვისებების შესახებ. მაგრამ ... მხოლოდ ქიმიკოსებმა იცოდნენ მის შესახებ და თითქმის 20 წლის განმავლობაში. 1908 წელს, ვენელმა სტუდენტმა პ. გელმომ, სტაბილური საღებავების შესაქმნელად საწყისი ნაერთების ძიებაში, მოახდინა სულფანილამიდის სინთეზირება. და არავინ გამოიცნო, რომ ბაქტერიული ინფექციების მკურნალობის ახალი ერა დაიწყო.

თეთრი სტრეპტოციდი გახდა ქიმიოთერაპიული წამლების დიდი ჯგუფის წინაპარი სულფონამიდები. ამჟამად არსებობს ანტიბაქტერიული სულფა წამლების ძლიერი და მრავალფეროვანი არსენალი, მაგრამ მათ მიმართ ინტერესი თანდათან იკლებს, რაზეც ცოტა მოგვიანებით ვისაუბრებთ.

სულფანილამიდის პრეპარატები მოქმედებენ ბაქტერიოსტატურად, ანუ აჩერებენ ზრდა-განვითარებას პათოგენური ბაქტერიები. როგორია მათი მოქმედების მექანიზმი? უჯრედების ზრდისთვის, მათ შორის ბაქტერიული უჯრედების ჩათვლით, საჭიროა ფოლიუმის მჟავა, რომელიც მონაწილეობს ფორმირებაში ნუკლეინის მჟავა (რნმ და დნმ). ბევრი ბაქტერია სინთეზირებს საკუთარ ფოლიუმის მჟავას პარაამინობენზოის მჟავისგან (PABA). სულფონამიდები სტრუქტურით იმდენად ჰგავს PABA-ს, რომ ისინი შეიწოვება ბაქტერიებით. ამავდროულად, ისინი იმდენად განსხვავდებიან მისგან, რომ სინთეზირებას ვერ აძლევენ ფოლიუმის მჟავა(). ამ „მოტყუების“ შედეგად ბაქტერიები ფოლიუმის მჟავის გარეშე რჩებიან და წყვეტენ გამრავლებას. ადამიანი, ბაქტერიებისგან განსხვავებით, არ ასინთეზებს ფოლიუმის მჟავას, მაგრამ იყენებს მზას, რომელიც მოჰყვება საკვებს. ამიტომ მისი უჯრედები სულფონამიდებით არ ზიანდება.

იაფი და საკმაოდ ეფექტური სულფონამიდების დანერგვამ, როგორც ჩანს, სამუდამოდ მოაგვარა მკურნალობის პრობლემა. ინფექციური დაავადებები. თუმცა ეს არ მოხდა. Რა არის მიზეზი? სულფონამიდებს ორი მნიშვნელოვანი ნაკლი აქვთ. პირველ რიგში, მოქმედების შეზღუდული სპექტრი, რომელიც ასევე მუდმივად ვიწროვდება მიკროორგანიზმების რეზისტენტული ფორმების განვითარების გამო. სულფონამიდებისადმი ლტოლვამ განაპირობა ის, რომ ბაქტერიებს შორისაც კი, რომლებიც თავდაპირველად მგრძნობიარეა მათ მიმართ, ჩნდებიან რეზისტენტული პირები, რომელთა შემდგომი თაობები არ ექვემდებარება მკურნალობას ამ პრეპარატებით. მეორე მიზეზი არის გვერდითი მოვლენები, რომელთა რიცხვი გაიზარდა სულფონამიდების გამოყენების გაფართოებასთან ერთად. ყველაზე სერიოზული არასასურველი რეაქციებიარიან ალერგიული, რომლებიც ვლინდება გამონაყარით, ცხელებით და რიგი სხვა გართულებებით. გარდა ამისა, სულფონამიდების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს შარდის ხარისხისა და რაოდენობის ცვლილება. ასევე შეიძლება იყოს სისხლის უჯრედული შემადგენლობის დარღვევა, ჰემატოპოეზი, ცენტრალური ფუნქციის დათრგუნვა. ნერვული სისტემა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა.

ამ ხარვეზებმა გამოიწვია სულფონამიდების პოპულარობის შემცირება. თანდათანობით, მათი შეცვლა დაიწყო უფრო ეფექტური და ნაკლებად ტოქსიკური ანტიბიოტიკებით. თუმცა, სულფა პრეპარატები კვლავ გამოიყენება სასუნთქი გზების ინფექციები , კუჭ-ნაწლავის და საშარდე გზების ინფექციები , ზე ჭრილობის ინფექციები და სხვა დაავადებები. სულფონამიდების ვერცხლის მარილებზე დაფუძნებული პრეპარატები კარგად ეხმარება ნაწოლები , დამწვრობა , ღრმა ჭრილობები და ტროფიკული წყლულები .

აქტივობის გასაზრდელად და გვერდითი ეფექტების შესამცირებლად სულფონამიდები გამოიყენება სხვა ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან ერთად. ყველაზე ცნობილი ასეთი კომბინაციაა კო-ტრიმოქსაზოლი- კომბინაცია სულფამეთოქსაზოლიდა ტრიმეტოპრიმი 5:1 თანაფარდობით. ამ ორი ანტიბაქტერიული პრეპარატის კომბინაცია იძლევა, პირველ რიგში, თითოეული მათგანის დოზის შემცირებას და მეორე კომპონენტის გამო პრეპარატის მოქმედების სპექტრის გაფართოებას.

სინთეტიკის შედარებით ახალი ჯგუფი ანტიმიკრობული აგენტებიარიან ფტორქინოლონები . პირველი თაობის ოქსიქინოლინები და ქინოლონები ( ნალიდიქსინის მჟავა, ოქსოლინის მჟავა, ნიტროქსოლინი, ცინოქსაცინი) ძალიან სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით, ამიტომ პრაქტიკულად მოკლებულია სისტემური ანტიბაქტერიული მოქმედება. მათი გამოყენების ძირითადი ჩვენებებია საშარდე გზების ინფექციები . ამ ჯგუფის პირველი პრეპარატი ნალიდიქსინის მჟავა გამოიყენება 1963 წლიდან.

შემდგომში ნალიდიქსიუმის მჟავას საფუძველზე მიიღეს ფტორის შემცველი ახალი სინთეზური წარმოებულები. ამ ნაერთებს ფტორქინოლონებს უწოდებენ. მათ აქვთ ბაქტერიციდული მოქმედება დიდი რაოდენობით გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ, რომელთა მექანიზმი არის სინთეზის დაბლოკვა. ბაქტერიული დნმსაჭიროა ბაქტერიების ზრდისთვის. ეს ინსტრუმენტები გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციები , ძვლების, სახსრებისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები , სასუნთქი გზების ინფექციები , ზე დიარეა ინფექციური ხასიათის, ისევე როგორც დაავადებების, სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების დროს (

სინთეზური ანტიმიკრობული საშუალებები

სულფანილამიდის პრეპარატები

ქინოლონის წარმოებულები.

სინთეზური ანტიბაქტერიული აგენტები ქიმიური სტრუქტურა: ნიტროფურანის, ნიტროიმიდაზოლის და 8-ჰიდროქსიქინოლინის წარმოებულები

სულფანილამიდის პრეპარატები

სულფონამიდები იყო პირველი ფართო სპექტრის ქიმიოთერაპიული პრეპარატები, რომლებმაც იპოვეს გამოყენება პრაქტიკულ მედიცინაში.

1935 წელს სტრეპტოციდის ანტიმიკრობული თვისებების აღმოჩენის შემდეგ, დაახლოებით 6000 სულფანილამიდური ნივთიერება იქნა სინთეზირებული და შესწავლილი დღემდე. აქედან დაახლოებით 40 ნაერთი გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკა. ყველა მათგანს აქვს მოქმედების საერთო მექანიზმი და მცირედ განსხვავდება ერთმანეთისგან ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრით. ცალკეულ წამლებს შორის განსხვავებები დაკავშირებულია მოქმედების სიძლიერესა და ხანგრძლივობასთან.

სულფანილამიდური პრეპარატები თრგუნავენ სხვადასხვა კოკების (სტრეპტოკოკები, პნევმოკოკები, მენინგოკოკები, გონოკოკები), ზოგიერთი ჩხირის (დიზენტერია) სასიცოცხლო აქტივობას. ჯილეხიჭირი), ქოლერის ვიბრიო, ტრაქომა ვირუსი. სულფონამიდების მიმართ ნაკლებად მგრძნობიარეა სტაფილოკოკები, ეშერიხია კოლი და სხვ.

ქიმიურად სულფა წამლები სუსტი მჟავებია. პერორალურად მიღებისას ისინი შეიწოვება ძირითადად კუჭში და იონიზირებულია სისხლისა და ქსოვილების ტუტე გარემოში.

სულფონამიდების ქიმიოთერაპიული მოქმედების მექანიზმი არის ის, რომ ისინი ხელს უშლიან მიკროორგანიზმების მიერ მათი სასიცოცხლო აქტივობისთვის აუცილებელი ნივთიერების - პარაამინობენზოის მჟავას (PABA) შეწოვას. მიკრობული უჯრედის PABA-ს მონაწილეობით სინთეზირდება ფოლიუმის მჟავა და მეთიონინი, რომლებიც უზრუნველყოფენ უჯრედების ზრდა-განვითარებას (ზრდის ფაქტორები). სულფონამიდებს აქვთ სტრუქტურული მსგავსება PABA-სთან და ზრდის ფაქტორების სინთეზის შეფერხების გზებს, რაც იწვევს მიკროორგანიზმების განვითარების დარღვევას (ბაქტერიოსტატიკური ეფექტი).

არსებობს კონკურენტული ანტაგონიზმი PABA-სა და სულფანილამიდურ პრეპარატს შორის და ანტიმიკრობული ეფექტის გამოვლენისთვის აუცილებელია, რომ მიკრობული გარემოში სულფანილამიდის რაოდენობა მნიშვნელოვნად აღემატებოდეს PABA-ს კონცენტრაციას. თუ მიკროორგანიზმების მიმდებარე გარემო შეიცავს უამრავ PABA-ს ან ფოლიუმის მჟავას (ჩირქის არსებობა, ქსოვილების დაშლის პროდუქტები, ნოვოკაინი), მაშინ სულფონამიდების ანტიმიკრობული აქტივობა საგრძნობლად მცირდება.

ინფექციური დაავადებების წარმატებული მკურნალობისთვის აუცილებელია პაციენტის სისხლში სულფანილამიდური პრეპარატების მაღალი კონცენტრაციის შექმნა. ამიტომ მკურნალობა ინიშნება პირველი გაზრდილი დოზიდან (დამტვირთავი დოზა), რის შემდეგაც საჭირო კონცენტრაცია შენარჩუნებულია პრეპარატის განმეორებითი ინექციებით მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში. სისხლში პრეპარატის არასაკმარისმა კონცენტრაციამ შეიძლება გამოიწვიოს მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების წარმოქმნა. მიზანშეწონილია სულფანილამიდური პრეპარატებით მკურნალობა შერწყმული იყოს ზოგიერთი ანტიბიოტიკით (პენიცილინი, ერითრომიცინი) და სხვა ანტიმიკრობული საშუალებებით.

სულფონამიდების გვერდითი მოვლენები შეიძლება გამოვლინდეს ალერგიული რეაქციებით (ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება) და ლეიკოპენია.

როდესაც შარდი მჟავეა, ზოგიერთი სულფონამიდი გროვდება და შეიძლება გამოიწვიოს ბლოკირება საშარდე გზების. უხვი სასმელის (სასურველია ტუტე) დანიშვნა ამცირებს ან ხელს უშლის თირკმელების გართულებებს.

მოქმედების ხანგრძლივობის მიხედვით სულფა პრეპარატები შეიძლება დაიყოს სამ ჯგუფად:

1) ხანმოკლე პრეპარატები (სტრეპტოციდი, ნორსულფაზოლი, სულფაცილი, ეტაზოლი, უროსულფანი, სულფადიმეზინი; ინიშნება 4-6-ჯერ დღეში);

2) მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობა (სულფაზინი; ინიშნება 2-ჯერ დღეში);

3) ხანგრძლივი მოქმედების (სულფაპირიდაზინი, სულფადიმეტოქსინი და ა.შ.; ინიშნება 1-ჯერ დღეში);

4) ულტრა ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატი (სულფალენი; დაახლოებით 1 კვირა)

წამლები, რომლებიც კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდა სისხლში სტაბილური კონცენტრაციის უზრუნველყოფა (სულფადიმეზინი, ნორსულფაზოლი, ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატები), ნაჩვენებია პნევმონიის, მენინგიტის, გონორეის, სეფსისის და სხვა დაავადებების სამკურნალოდ.

სულფონამიდები, რომლებიც ნელა და ცუდად შეიწოვება და ნაწლავში ქმნიან მაღალ კონცენტრაციას (ფტალაზოლი, ფტაზინი, სულგინი და სხვ.), ნაჩვენებია ნაწლავური ინფექციების სამკურნალოდ: დიზენტერია, ენტეროკოლიტი და სხვ.

უროლოგიური დაავადებების დროს ინიშნება წამლები, რომლებიც სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით (უროსულფანი, ეტაზოლი, სულფაცილი და სხვ.).

სულფონამიდების დანიშვნა უკუნაჩვენებია სისხლმბადი ორგანოების მძიმე დაავადებების დროს, ალერგიული დაავადებები, ჰიპერმგრძნობელობა სულფანილამიდის მიმართ, ორსულობის დროს (შესაძლოა ტერატოგენული ეფექტი).

ზოგიერთი სულფონამიდის კომბინაციამ ტრიმეტოპრიმთან ერთი დოზირებული ფორმით შესაძლებელი გახადა ძალიან ეფექტური ანტიმიკრობული პრეპარატების შექმნა: ბაქტრიმი (ბისეპტოლი), სულფატონი, ლიდაპრიმი და ა.შ. ბაქტრიმი ხელმისაწვდომია სულფამეთოქსაზოლისა და ტრიმეტოპრიმის შემცველი ტაბლეტების სახით. თითოეულ მათგანს ინდივიდუალურად აქვს ბაქტერიოსტატიკური ეფექტი და კომბინაციაში ისინი უზრუნველყოფენ ძლიერ ბაქტერიციდულ აქტივობას გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკრობების მიმართ, მათ შორის სულფანილამიდური პრეპარატების მიმართ რეზისტენტული.

ბაქტრიმი ყველაზე ეფექტურია სასუნთქი სისტემის, საშარდე გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციების, სეპტიცემიისა და სხვა ინფექციური დაავადებების დროს.

ამ პრეპარატების გამოყენებისას შესაძლებელია გვერდითი მოვლენები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციებილეიკოპენია და აგრანულოციტოზი. უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობასულფონამიდებს, ჰემატოპოეზური სისტემის დაავადებებს, ორსულობას, თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევას.

პრეპარატები:

სტრეპტოციდი (სტრეპტოციდი)

დანიშნეთ შიგნით 0,5 - 1,0 გ 4-6-ჯერ დღეში.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2,0 გ, დღიური - ?,0 გ.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი, ტაბლეტები 0,3 და 0,5 გ.

ნორსულფაზოლი (ნორსულფაზოლი)

დანიშნეთ შიგნით 0,5-10 გ 4-6-ჯერ დღეში. ნორსულფაზოლ-ნატრიუმის ხსნარი (5-10%) ინტრავენურად შეჰყავთ 0,5-1,2 გ ინფუზიაზე.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2,0 გ, დღიური - 7,0 გ.

შენახვა: სია B; კარგად დახურულ კონტეინერში.

სულფადიმეზინი (სულფადიმეზინი)

დანიშნეთ შიგნით 1,0გრ 3-4-ჯერ დღეში.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2,0 გ, დღიური 7,0 გ.

შენახვა: სია B; სინათლისგან დაცულ ადგილას.

უროსულფანი (უროსულფანი)

დანიშნეთ შიგნით 0,5 - 1,0 გ 3-5-ჯერ დღეში.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2 გ, დღიური - 7 გ.

შენახვა: სია B; კარგად დახურულ კონტეინერში.

ფტალაზოლი (ფტალაზოლი)

დანიშნეთ შიგნით 1-2 გ 3-4-ჯერ დღეში.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2,0 გ, დღიური - 7,0 გ.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი. ტაბლეტები 0,5 გ.

შენახვა: სია B; კარგად დახურულ კონტეინერში.

სულფაცილი - ნატრიუმი (სულფაცილი - ნატრიუმი)

დანიშნეთ შიგნით 0,5-1 გ 3-5-ჯერ დღეში. თვალის პრაქტიკაში გამოიყენება 10-2 - 3% ხსნარის ან მალამოების სახით.

უფრო მაღალი დოზები: ერთჯერადი - 2 გ, დღიური - 7 გ.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი.

შენახვა: სია B.

სულფადიმეტოქსინი (სულფადიმეტოქსინი)

დანიშნეთ შიგნით 1 - 2 გ 1-ჯერ დღეში.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი და ტაბლეტები 0,2 და 0,5 გ.

ბაქტრიმი (Dfctrim)

სინონიმი: ბისეპტოლი.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები.

რეცეპტების მაგალითები

Rp. ჩანართი სტრეპტოციდი 0,5 N 10

D.S. მიიღეთ 2 ტაბლეტი 4-6 ჯერ დღეში

რ.: სოლ. ნორსულფაზოლი - ნატრიუმი 5% - 20 მლ

დ.ს. შეიყვანეთ ინტრავენურად 10 დღე 1-2-ჯერ დღეში

რ.: უნგ. სულფაცილი - ნატრიუმი 30% - 10.0

დ.ს. თვალის მალამო. დაწექით ქვედა ქუთუთოს უკან დღეში 2-3-ჯერ

რ.: სოლ. სულფაცილი - ნატრიუმი 20% - 5 მლ

დ.ს. Თვალის წვეთები. წაისვით 2 წვეთი 3-ჯერ დღეში.

რეპ.: ტაბ. უროსულფანი 0,5 N 30

დ.ს. მიიღეთ 2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში

ქინოლონის წარმოებულები

ქინოლონის წარმოებულებს მიეკუთვნება ნალიდიქსინის მჟავა (ნევიგრამონი, შავი). ეფექტურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების დროს. ძირითადად გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციების დროს. მისი გამოყენება შესაძლებელია ენტეროკოლიტის, ქოლეცისტიტისა და პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სხვა დაავადებების დროს. მათ შორის რეზისტენტული სხვა ანტიბაქტერიული პრეპარატების მიმართ. დანიშნეთ შიგნით 0,5-1გრ 3-4-ჯერ დღეში. პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი, ალერგიული რეაქციები. პრეპარატი უკუნაჩვენებია ღვიძლის, თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას პირველი 3 თვის განმავლობაში. ორსულობა და 2 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ბოლო დროს დიდი ყურადღება მიიპყრო ფტორქინოლონებმა, ქინოლონის წარმოებულებმა, რომლებიც შეიცავს სტრუქტურაში ფტორის ატომებს. სინთეზირებულია ასეთი პრეპარატების მნიშვნელოვანი რაოდენობა: ციპროფლოქსაცინი, ნორფლოქსაცინი, პეფლოქსაცინი, ლომეფლოქსაცინი, ოფლოქსაცინი. ისინი არიან ძალიან აქტიური ფართო სპექტრის ანტიბაქტერიული აგენტები. მათ აქვთ ბაქტერიციდული მოქმედება გრამუარყოფით ბაქტერიებზე, მათ შორის გონოკოკებზე, coli, შიგელა, სალმონელა, კლებსიელა, ენტერობაქტერია, ჰემოფილუს გრიპი, Pseudomonas aeruginosa, მიკოპლაზმა, ქლამიდია. ისინი ნაკლებად აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების მიმართ. ისინი ხელს უშლიან დნმ-ის რეპლიკაციას და რნმ-ის წარმოქმნას. ფტორქინოლონები კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აღწევს უმეტეს ქსოვილებში. გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციების დროს სასუნთქი გზები, ჟქტ. ფტორქინოლონების მიმართ ტოლერანტობა ვითარდება შედარებით ნელა. გვერდითი მოვლენები მოიცავს დისპეფსიას, კანის გამონაყარიალერგიული რეაქციები, თავის ტკივილი, უძილობა, ფოტომგრძნობელობა. უკუნაჩვენებია ორსულ და მეძუძურ ქალებში, ასევე 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში.

ახალი ფტორქინოლონების შექმნის ერთ-ერთი მნიშვნელოვანი მიმართულებაა გრამდადებით ბაქტერიებზე, კერძოდ პნევმოკოკებზე ანტიმიკრობული ეფექტის გაზრდა. ეს პრეპარატები მოიცავს მოქსიფლოქსაცინს, ლევოფლოქსაცინს. გარდა ამისა, ეს პრეპარატები აქტიურია ქლამიდიის, მიკოპლაზმების, ურეაპლაზმების, ანაერობების წინააღმდეგ. პრეპარატები ინიშნება 1-ჯერ დღეში, ეფექტურია ენტერალურად მიღებისას. ისინი ძალიან ეფექტურია URT ინფექციების პათოგენების წინააღმდეგ, აქტიურია ტუბერკულოზის მიკობაქტერიის წინააღმდეგაც კი.

ოფლოქსაცინი (ოფლოქსაცინი)

დანიშნეთ შიგნით 0,2 გ 2-ჯერ დღეში.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 0,2 გ.

შენახვა: სია B; სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ციპროფლოქსაცინი (ციპროფლოქსაცინი)

შიგნით და შიგნით / 0,125-0,75 გ.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 0,25; 0,5 და 0,75 გ; 0.2% საინფუზიო ხსნარი 50 და 100 მლ; 1% ხსნარი 10 მლ ამპულაში (განზავებისთვის).

მოქსიფლოქსაცინი (მოქსიფლოქსაცინი)

შიგნით 0,4გრ.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 0,4გრ

სინთეზური ანტიბაქტერიული საშუალებები: ნიტროფურანის, ნიტროიმიდაზოლის და 8-ჰიდროქსიქინოლინის წარმოებულები

ნიტროფურანის წარმოებულებს მიეკუთვნება ფურაცილინი, ფურაზოლიდონი და ა.შ.

ფურაცილინი მოქმედებს ბევრ გრამდადებით და გრამუარყოფით მიკრობზე. გამოიყენება გარედან ხსნარებში (0,02%) და მალამოებში (0,2%) ჩირქოვან-ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ და პროფილაქტიკისთვის: სარეცხი ჭრილობები, წყლულები, დამწვრობა, თვალის პრაქტიკაში და ა.შ. შიგნით ინიშნება ბაქტერიული დიზენტერიის სამკურნალოდ. ფურაცილინი ადგილობრივი გამოყენებისას არ იწვევს ქსოვილების გაღიზიანებას და ხელს უწყობს ჭრილობების შეხორცებას.

მიღებისას ზოგჯერ აღინიშნება გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა და ალერგიული რეაქციები. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში ფურაცილინი არ ინიშნება პერორალურად.

ნიტროფურანის წარმოებულებს შორის ფურადონინი და ფურაგინი გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციების სამკურნალოდ. ისინი ინიშნება პერორალურად, შეიწოვება საკმაოდ სწრაფად და გამოიყოფა მნიშვნელოვანი რაოდენობით თირკმელებით, რაც ქმნის აუცილებელ კონცენტრაციებს საშარდე გზებში ბაქტერიოსტატიკური და ბაქტერიციდული მოქმედების გამოვლინებისთვის.

ფურაზოლიდონი, ფურაცილინთან შედარებით, ნაკლებად ტოქსიკურია და უფრო აქტიურია Escherichia coli-ის მიმართ, ბაქტერიული დიზენტერიის, ტიფური ცხელების, საკვები მოწამვლის გამომწვევი აგენტის მიმართ. გარდა ამისა, ფურაზოლიდონი აქტიურია გიარდიისა და ტრიქომონას წინააღმდეგ. ფურაზოლინი გამოიყენება პერორალურად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციების, გიარდიოზის ქოლეცისტიტის და ტრიქომონიაზის სამკურნალოდ. გვერდითი ეფექტებიდან ზოგჯერ აღინიშნება დისპეფსიური დარღვევები და ალერგიული რეაქციები.

ნიტროიმიდაზოლის წარმოებულები მოიცავს მეტრონიდაზოლს და ტინიდაზოლს.

მეტრონიდაზოლი (Trichopolum) - ფართოდ გამოიყენება ტრიქომონიაზის, გიარდიოზის, ამებიოზის და პროტოზოებით გამოწვეული სხვა დაავადებების სამკურნალოდ. ბოლო დროს აღმოჩნდა, რომ მეტრონიდაზოლი უაღრესად ეფექტურია Helicobacter pylori-ის წინააღმდეგ კუჭის წყლულების დროს. დანიშნეთ შიგნით, პარენტერალურად და სუპოზიტორების სახით.

გვერდითი მოვლენები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი.

უკუჩვენებები: ორსულობა, ლაქტაცია, ჰემატოპოეზი. შეუთავსებელია ალკოჰოლური სასმელების მიღებასთან.

ტინიდაზოლი (ტინიდაზოლი). აგებულებით, ჩვენებებითა და უკუჩვენებებით ახლოსაა მეტრონიდაზოლთან. ორივე პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში. შენახვა: სია B.

ნიტროქსოლინი (5 - NOC) ანტიბაქტერიულ ეფექტს ახდენს გრამდადებით, გრამუარყოფით მიკრობებზე, ასევე ზოგიერთ სოკოზე. 8-ჰიდროქსიქინოლინის სხვა წარმოებულებისგან განსხვავებით, 5-NOC სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმელებით. გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციების დროს.

ინტესტოპანი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ენტეროკოლიტის, ამებური და ბაცილარული დიზენტერიის დროს.

Quiniofon (Yatren) გამოიყენება პერორალურად ძირითადად ამებური დიზენტერიის დროს. ზოგჯერ რევმატიზმის დროს ინიშნება ინტრამუსკულურად.

მზადება…

ფურაცილინი (ფურაცილინი)

გამოიყენება გარედან 0,02 წყალხსნარის, 0,066% სპირტის ხსნარის და 0,2% მალამოს სახით.

შიგნით დანიშნეთ 0.1 გ 4-5-ჯერ დღეში.

უფრო მაღალი დოზები შიგნით: ერთჯერადი - 0,1 გ, დღიური - 0,5 გ.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი, ტაბლეტები 0,1გრ.

შენახვა: სია B; სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ფურაზოლიდონი

გამოიყენება შიგნით 0,1 - 0,15 გ 3-4 ჯერ დღეში. 1:25000 ხსნარები გამოიყენება გარედან.

უფრო მაღალი დოზები შიგნით: ერთჯერადი - 0,2 გ, დღიური - 0,8 გ.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი და ტაბლეტები 0,05გრ.

შენახვა: სია B; თავშეფარებულ ადგილას.

ნიტროქსოლინი (ნიტრო, დამატებულია 02/25/2014

სულფონამიდების მოქმედების მექანიზმი; მათი გამოყენების უპირატესობები: დაბალი ტოქსიკურობა, დაბალი ფასები, ბაქტერიოსტატიკური ანტიმიკრობული ეფექტი. ნიტროფურანის წარმოებულების, ოქსიქინოლინისა და თიოსემიკარბაზონის დანიშნულება, გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები.

პრეზენტაცია, დამატებულია 11/02/2014

რაციონალური ქიმიოთერაპიის პრინციპები, ასევე არჩევანის გავლენის ძირითადი ფაქტორები წამლები: ანტიბიოტიკები, სულფანილამიდი და სხვადასხვა ქიმიური სტრუქტურის ანტიბაქტერიული საშუალებები, ანტისიფილისტური. ბიოსინთეზური პენიცილინები.

პრეზენტაცია, დამატებულია 25/10/2014

მედიკამენტები დისფუნქციების გამოსასწორებლად რეპროდუქციული სისტემა. ქალის და მამრობითი სქესის ჰორმონების და მათი სინთეზური ანალოგების პრეპარატები. სქესობრივი ჰორმონების პრეპარატების კლასიფიკაცია. ჰორმონალური პრეპარატების გამოშვების ფორმა და მოქმედების მექანიზმი.

პრეზენტაცია, დამატებულია 03/15/2015

ზოგადი მახასიათებლები სედატიური საშუალებები, მათი კლასიფიკაცია და მოქმედების მექანიზმი. გამოყენების ძირითადი ჩვენებები გვერდითი მოვლენებიდა უკუჩვენებები. ბენზოდიაზეპინის წარმოებულები, ანტინევროზული მოქმედების პრეპარატები, კომბინირებული პრეპარატების ჯგუფი.

პრეზენტაცია, დამატებულია 04/28/2012

სულფა წამლების კლასიფიკაცია. რეაქციები არომატული ამინო ჯგუფის გამო. იდენტიფიკაციის ფიზიკური და ქიმიური მეთოდები. ნიტრიტომეტრია, ნეიტრალიზაცია, არაწყლიანი ტიტრაცია, მჟავემეტრია, იოდის ქლორმეტრია, ბრომატომეტრია. სისუფთავის ტესტები.

საკურსო ნაშრომი, დამატებულია 01/07/2014

პ-ამინოფენოლი, პ-ამინობენზოური და პ-ამინოსალიცილის მჟავები, მათი წარმოებულები. პარაცეტამოლის თვისებები და მისი გამოყენების თავისებურებები. ანესტეზინი და ნოვოკაინი და მათი საანესთეზიო მოქმედების სიძლიერე. სულფანილამიდის (სტრეპტოციდის) ანტიმიკრობული აქტივობის სპექტრი.

პრეზენტაცია, დამატებულია 19/05/2015

შესწავლა წამლებიზოგადი სახელწოდებით "ანტიბიოტიკები". ანტიბაქტერიული ქიმიოთერაპიული საშუალებები. ანტიბიოტიკების აღმოჩენის ისტორია, მათი მოქმედების მექანიზმი და კლასიფიკაცია. ანტიბიოტიკების გამოყენების თავისებურებები და მათი გვერდითი მოვლენები.

საკურსო ნაშრომი, დამატებულია 16.10.2014

ანესთეზიისთვის საინჰალაციო პრეპარატების გამოყენების მეთოდები. კლინიკური აპლიკაციასულფა წამლები, ნეიროლეფსია და ანალგეზია. ინჰალაციის ანესთეზიის ღირებულება ვეტერინარულ მედიცინაში. ანესთეზიის მეთოდების გამოყენება ქირურგიულ პრაქტიკაში.

რეზიუმე, დამატებულია 04/10/2014

პოლიმერული ქიმიის სწრაფი განვითარება XX საუკუნის შუა ხანებში. მოთხოვნები თანამედროვე ქირურგიული ნაკერების მასალის მიმართ. სინთეზური პოლიმერული სახვევები. პროთეზირებული გულის სარქველები. სინთეზური სახსრები, ძვლები და კანი. სისხლძარღვთა სინთეზური პროთეზები.

ქვეჯგუფის წამლები გამორიცხული. Ჩართვა

აღწერა

ეს ჯგუფი აერთიანებს სულფონამიდებს (იხ.), ქინოლონს და ფტორქინოლონის წარმოებულებს (იხ.), 5-ნიტროფურანის სხვადასხვა 2-წარმოებულებს, იმიდაზოლს და ა.შ. (იხ.). ამ უკანასკნელებს ახასიათებთ მაღალი ანტიბაქტერიული აქტივობა, რომლის მექანიზმი ჯერ კიდევ ბოლომდე არ არის გასაგები. ეფექტის ნაწილი განპირობებულია პოლიმერიზაციის ბლოკადით და, შესაბამისად, მგრძნობიარე ბაქტერიულ უჯრედებში დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვით. ამ პრეპარატებს ძირითადად იყენებენ საშარდე გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციური დაავადებების დროს და ა.შ.

სინთეზურ ანტიბაქტერიულ ნაერთებს მიეკუთვნება იმიდაზოლის წარმოებულები ანტიბაქტერიული ანტიპროტოზოული და სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებით (კლოტრიმაზოლი, კეტოკონაზოლი, მიკონაზოლი და სხვ.). ამ ჯგუფის მთავარი ანტიპროტოზოული პრეპარატია მეტრონიდაზოლი, რომელიც ფართოდ გამოიყენება ტრიქომონიაზის, ასევე ამებიაზის და სხვა პროტოზოული დაავადებების სამკურნალოდ; ამ ჯგუფში შედის ტინიდაზოლი, ამინიტროზოლი (ნიტროთიაზოლის წარმოებული) და სხვა ნივთიერებები. მეტრონიდაზოლს ასევე აქვს მაღალი აქტივობა ანაერობული ბაქტერიების წინააღმდეგ. ბოლო დროს აღმოჩნდა, რომ მეტრონიდაზოლი აქტიურია წინააღმდეგ Helicobacter pylori- ინფექციური აგენტი, რომელიც თამაშობს როლს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პათოგენეზში. წყლულის საწინააღმდეგო სპეციფიკურ საშუალებებთან ერთად (რანიტიდინი, ომეპრაზოლი და ა.შ.) დაიწყო მეტრონიდაზოლის გამოყენება ამ დაავადების სამკურნალოდ.

ამ ჯგუფში შედის ყველაზე სპეციფიკური ანტიტუბერკულოზური პრეპარატები, გარდა ანტიბიოტიკებისა (ამინოგლიკოზიდები, ანსამიცინები). ტუბერკულოზის გამომწვევი აგენტი მიეკუთვნება მიკობაქტერიებს (მჟავაგამძლე), აღმოაჩინა რ.კოხმა, რის გამოც მას ხშირად „კოხის კვერთხს“ უწოდებენ. სპეციფიკური ქიმიოთერაპიული (შერჩევითი ციტოტოქსიურობით) ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებები იყოფა 2 ჯგუფად: ა) პირველი რიგის პრეპარატები (ძირითადი ანტიბაქტერიული); ბ) მეორე რიგის პრეპარატები (რეზერვი). პირველი რიგის პრეპარატებს მიეკუთვნება იზონიკოტინის მჟავას ჰიდრაზიდი (იზონიაზიდი) და მისი წარმოებულები (ჰიდრაზონები), ანტიბიოტიკები (სტრეპტომიცინი, რიფამპიცინი), PAS და მისი წარმოებულები. მეორე რიგის პრეპარატებს მიეკუთვნება ეთიონამიდი, პროთიონამიდი, ეთამბუტოლი, ციკლოსერინი, პირაზინამიდი, თიოაცეტაზონი, ამინოგლიკოზიდები - კანამიცინი და ფლორიმიცინი.

ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების უმეტესობა აფერხებს რეპროდუქციას (ბაქტერიოსტაზს) და ამცირებს მიკობაქტერიების ვირულენტობას. იზონიაზიდი არის ბაქტერიციდული მაღალი კონცენტრაციით. სტაბილური თერაპიული ეფექტის მისაღებად და შესაძლო რეციდივების თავიდან ასაცილებლად, ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატები გამოიყენება დიდი ხნის განმავლობაში. წამლების არჩევანი და მათი გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ტუბერკულოზის ფორმაზე და მის მიმდინარეობაზე, წინა მკურნალობაზე, Mycobacterium tuberculosis-ის მგრძნობელობაზე პრეპარატის მიმართ, მის ტოლერანტობაზე და ა.შ.

ლექცია ნომერი 6.

სინთეზური ანტიმიკრობული საშუალებები.

მოტივაცია: თანამედროვე სინთეზური ანტიმიკრობული აგენტები თავიანთი სიძლიერითა და მოქმედების სპექტრით არ ჩამოუვარდებიან უძლიერეს ანტიბიოტიკებს და იკავებენ მნიშვნელოვან ნიშას ინფექციური დაავადებების მკურნალობაში.

ინფექციური დაავადებების მკურნალობაში დღეს მნიშვნელოვანი ადგილი უჭირავს სინთეზურ ანტიმიკრობულ საშუალებებს, რომლებიც მოიცავს წამლების შემდეგ ჯგუფებს: სულფა პრეპარატები, 8-ჰიდროქსიქინოლინის წარმოებულები, ქინოლონის წარმოებულები, ფტორქინოლონები, ნიტროფურანის წარმოებულები, ქინოქსალინის წარმოებულები, ქინოქსალინის წარმოებულები.

სულფონამიდის პრეპარატები.

ისინი გახდნენ პირველი ფართო სპექტრის ქიმიოთერაპიული ანტიბაქტერიული აგენტები, რომლებიც პრაქტიკაში გამოიყენეს გასული საუკუნის 30-იან წლებში.

სულფონამიდების მთავარი მახასიათებელია მათი ქიმიური მიდრეკილება პარაამინობენზოის მჟავასთან (PABA), რომელიც აუცილებელია პროკარიოტებისთვის პურინისა და პირიმიდინის ფუძეების, ნუკლეინის მჟავების სტრუქტურული კომპონენტების სინთეზისთვის. სულფონამიდების მოქმედების მექანიზმი ემყარება კონკურენტული ანტაგონიზმის პრინციპს: სტრუქტურული მსგავსების გამო სულფონამიდები PABA-ს ნაცვლად მიკრობული უჯრედის მიერ ითვისება, რის შედეგადაც ითრგუნება ნუკლეინის მჟავების სინთეზი, მიკროორგანიზმების ზრდა და რეპროდუქცია. თრგუნავს (ბაქტერიოსტატიკური ეფექტი). სულფონამიდებს აქვთ ანტიმიკრობული მოქმედების მაღალი სელექციურობა.

სულფონამიდების ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრი საკმაოდ ფართოა და მოიცავს ინფექციური დაავადებების შემდეგ პათოგენებს:

1) ბაქტერიები (პათოგენური კოკები (გრამი + და გრამ-), E. coli, დიზენტერიის პათოგენები (შიგელა), ვიბრიო ქოლერა, გაზის განგრენის პათოგენები (კლოსტრიდია), ჯილეხი, დიფტერია, კატარალური პნევმონია)

2) ქლამიდია (ტრაქომის გამომწვევი აგენტები, ორნიტოზის გამომწვევი აგენტები, საზარდულის ლიმფოგრანულომატოზის გამომწვევი აგენტები)

3) აქტინომიცეტები (სოკოები)

4) პროტოზოა (ტოქსოპლაზმა, მალარიის პლაზმოდია).

დიდი პრაქტიკული ინტერესია რეზორბციული სულანილამიდები. მოქმედების ხანგრძლივობის მიხედვით, ეს პრეპარატები იყოფა:

1) ხანმოკლე მოქმედების სულფონამიდები (ინიშნება 4-6-ჯერ დღეში) - სულფადიმიდინი, სულფათიაზოლი, სულფაეტიდოლი, სულფაკარბამიდი, სულფაზოქსაზოლი

2) მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობის სულფონამიდები (ინიშნება 3-4-ჯერ დღეში) - სულფადიაზინი, სულფამეთოქსაზოლი, სულფამოქსალი

3) ხანგრძლივი მოქმედების სულფონამიდები (ინიშნება 1-2-ჯერ დღეში) - სულფაპირიდაზინი, სულფამონომეთოქსინი, სულფადიმეტოქსინი

4) ულტრახანგრძლივი მოქმედების სულფონამიდები (ინიშნება დღეში ერთხელ) - სულფამეთოქსიპირაზინი, სულფადოქსინი.

წამლების მოქმედების ხანგრძლივობის მატებასთან ერთად მცირდება მათი პირველი მიღებისას დანიშნული დატვირთვის დოზა.

სულფონამიდების მოქმედების ხანგრძლივობა განისაზღვრება მათი პლაზმის ცილებთან შეკავშირების უნარით, მეტაბოლიზმისა და გამოყოფის სიჩქარით. ასე რომ, ხანგრძლივი მოქმედების და ულტრახანგრძლივი მოქმედების სულფონამიდები, განსხვავებით "მოკლეებისგან", კონიუგირებულია გლუკურონის მჟავასთან. შედეგად წარმოიქმნება ანტიბაქტერიულად აქტიური გლუკურონიდები, რომლებიც ძალიან ხსნადია და არ გროვდება შარდში, რაც ნიშნავს, რომ ისინი ეფექტურია საშარდე გზების ინფექციების სამკურნალოდ.

სულფანილამიდური პრეპარატების მაღალი დოზების დანიშვნა არის ანტიმიკრობული თერაპიის წარმატების გასაღები, რადგან მხოლოდ ამ პირობებშია პრეპარატის ყველაზე მაღალი შესაძლო კონცენტრაცია. ბაქტერიული უჯრედი, რაც შეუძლებელს ხდის მისთვის PABC-ის ხელში ჩაგდებას. ორგანიზმში ხანგრძლივი მოქმედების წამლების გამოყენებისას იქმნება ნივთიერების სტაბილური კონცენტრაცია. თუმცა, თუ გვერდითი მოვლენები მოხდება, გრძელვადიანი ეფექტი უარყოფით როლს ასრულებს, რადგან წამლის იძულებითი მოხსნით, მისი ეფექტის დასრულებამდე რამდენიმე დღე უნდა გავიდეს. ეს პრეპარატები სასარგებლოა ქრონიკული ინფექციების და ინფექციების პროფილაქტიკისთვის (მაგალითად, ქ პოსტოპერაციული პერიოდი). გასათვალისწინებელია ისიც, რომ ხანგრძლივი მოქმედების პრეპარატების კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში დაბალია (კონცენტრაციის 5-10% სისხლში). ამით ისინი განსხვავდებიან ხანმოკლე მოქმედების სულფონამიდებისგან, რომლებიც გროვდება ცერებროსპინალურ სითხეში მაღალი კონცენტრაციით (პლაზმაში კონცენტრაციის 50-80%). რეზორბციული სულფონამიდები ინიშნება მენინგიტის, რესპირატორული დაავადებების, საშარდე და სანაღვლე გზების ინფექციების დროს.

ნაწლავის სანათურში მოქმედი სულფონამიდები მოიცავს ფტალილსულფათიაზოლს, სულფაგუანიდინს და ფთაზინს. გამორჩეული თვისებაამ პრეპარატებიდან არის მათი ცუდი შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ამიტომ ნივთიერებების მაღალი კონცენტრაცია იქმნება ნაწლავის სანათურში. ნაწლავის სანათურში მოქმედი სულფონამიდების დანიშვნის პირდაპირი ჩვენებაა დიზენტერია, ენტეროკოლიტი, დუოდენიტი, კოლიტი, აგრეთვე ნაწლავური ინფექციის პროფილაქტიკა პოსტოპერაციულ პერიოდში. იმის გათვალისწინებით, რომ ამ დაავადებებში მიკროორგანიზმები ლოკალიზებულია არა მხოლოდ სანათურში, არამედ ნაწლავის კედელში, მიზანშეწონილია მათი შერწყმა კარგად შეწოვილ სულფონამიდებთან ან ანტიბიოტიკებთან. ამ ჯგუფის სულფონამიდების გამოყენება უნდა იყოს შერწყმული B ვიტამინებთან, რადგან ეშერიხია კოლის ზრდა და რეპროდუქცია, რომელიც მონაწილეობს ამ ვიტამინების სინთეზში, თრგუნავს.

სულფონამიდები ადგილობრივი მოქმედებამოიცავს სულფაცეტამიდს (ალბუციდს), ვერცხლის სულფადიაზინს, ვერცხლის სულფათიაზოლს. ეს ნივთიერებები ინიშნება ხსნარებისა და მალამოების სახით კონიუნქტივიტის, ბლეფარიტის, გონორეული თვალის დაზიანების, რქოვანას წყლულების, დამწვრობის სამკურნალოდ და პროფილაქტიკისთვის. ჭრილობის ინფექციათვალი. თერაპიული ეფექტის მისაღწევად, ადგილობრივი სულფონამიდები გამოიყენება ძალიან მაღალი კონცენტრაციით. გასათვალისწინებელია, რომ სულფონამიდების აქტივობა მკვეთრად ეცემა ჩირქის, ნეკროზული მასების არსებობისას, რადგან ისინი შეიცავს დიდი რიცხვი PABC. ამიტომ სულფონამიდები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ ამის შემდეგ პირველადი დამუშავებაჭრილობები. ასევე უნდა აღინიშნოს, რომ სულფონამიდების კომბინირებული გამოყენება PABA-სგან მიღებულ სხვა პრეპარატებთან ასევე მკვეთრად ამცირებს მათ ანტიმიკრობულ აქტივობას (ფარმაკოლოგიური შეუთავსებლობის მაგალითი). შესაძლებელია ადგილობრივი სულფონამიდების ანტიმიკრობული აქტივობის გაზრდა წამლის მოლეკულაში ვერცხლის ატომის ჩართვის გზით. ვერცხლის იონები ურთიერთქმედებენ მიკროორგანიზმების ცილებთან, რაც იწვევს ცილების სტრუქტურისა და ფუნქციის დარღვევას და ბაქტერიების სიკვდილს. სულფანილამიდსა და ვერცხლის ატომს შორის არაპირდაპირი გაძლიერებული სნერგიზმის შედეგად, ისეთი წამლების მოქმედება, როგორიცაა ვერცხლის სულფადიაზინი და ვერცხლის სულფატიაზოლი, ხდება ბაქტერიციდული.

სულფონამიდებთან ერთად სალიცილის მჟავა: სალაზოსულფაპირიდინი, სალაზოპირიდაზინი, სალაზოდიმეტოქსინი. მსხვილ ნაწლავში, მიკროფლორის გავლენის ქვეშ, ეს ნაერთები ჰიდროლიზდება მესალაზინის და სულფანილამიდის კომპონენტის გამოყოფით. ასეთ სულფა პრეპარატებს აქვთ ანტიბაქტერიული და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი (პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის საფუძველზე). ისინი გამოიყენება არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტიკრონის დაავადება (გრანულომატოზური კოლიტი).

ტრიმეტოპრიმთან შერწყმული ცნობილი სულფონამიდებია: კო-ტრიმოქსაზოლი, ლიდაპრიმი, სულფატონი, გროსეპტოლი, პოტესეპილი. მიკრობული უჯრედში ტრიმეტოპრიმი ბლოკავს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს პურინის ფუძეების სინთეზში. ამ შემთხვევაში დაფიქსირებული წამლის ურთიერთქმედების ტიპი არის არაპირდაპირი გაძლიერებული სინერგიზმი. ეფექტი ხდება ბაქტერიციდული, ვინაიდან მიკროორგანიზმების განვითარებადი ცვლილებები სიცოცხლესთან შეუთავსებელია და იწვევს მათ სიკვდილს.

მათი აქტივობით სულფანილამიდური პრეპარატები მნიშვნელოვნად ჩამორჩება სხვა ანტიმიკრობულ საშუალებებს და აქვთ შედარებით მაღალი ტოქსიკურობა. ისინი ინიშნება ძირითადად ანტიბიოტიკების მიმართ შეუწყნარებლობის ან მათ მიმართ ტოლერანტობის განვითარებისთვის. ხშირად სულფონამიდები შერწყმულია ანტიბიოტიკებთან.

8-ჰიდროქსიქინოლინის წარმოებულები.

ამ სერიის პრეპარატებს აქვთ ანტიბაქტერიული და ანტიპროტოზოული მოქმედება. 8-ჰიდროქსიქინოლინის წარმოებულების ბაქტერიოსტატიკური მოქმედების მექანიზმი მოიცავს: ბაქტერიული დნმ-ის სინთეზის სელექტიურ დათრგუნვას; პათოგენის მეტალის შემცველი ფერმენტებით არააქტიური კომპლექსების წარმოქმნა; ოქსიდაციური ფოსფორილირების ფერმენტების ბლოკადა და ატფ-ის წარმოქმნის დარღვევა; პათოგენის ცილების ჰალოგენაცია და დენატურაცია (მაღალი კონცენტრაციით). წარმომადგენლები: ნიტროქსოლინი, ინტესტოპანი, ენტეროსეპტოლი.

ნიტროქსოლინი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში, სადაც გროვდება ბაქტერიოსტატიკური კონცენტრაციით. ამასთან დაკავშირებით, პრეპარატი გამოიყენება როგორც უროანტისეპტიკი საშარდე გზების ინფექციების დროს, თირკმელებისა და საშარდე გზების ოპერაციების შემდეგ ინფექციების პროფილაქტიკისთვის. დიაგნოსტიკური მანიპულაციები. პრეპარატს აქვს ფართო სპექტრიანტიბაქტერიული მოქმედება, გარდა ამისა, მას აქვს დამთრგუნველი ეფექტი Candida გვარის ზოგიერთ საფუარის მსგავს სოკოზე. ის კარგად მოითმენს და თითქმის არ იწვევს გვერდით მოვლენებს, მაგრამ სწრაფად ვითარდება მიკროორგანიზმების წინააღმდეგობა მის მიმართ.

ინტესტოპანს აქვს ანტიბაქტერიული და ანტიპროტოზოული აქტივობა და ნაჩვენებია მწვავე და ქრონიკული ენტეროკოლიტის, ამებური და ბაცილარული დიზენტერიის, პურეფაქტიული დისპეფსიის დროს. ვინაიდან პრეპარატი შეიცავს ბრომის იონებს, მოწამვლის განვითარების თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია დოზირების რეჟიმის მკაცრად დაცვა.

ენტეროსეპტოლი პრაქტიკულად არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და არ გააჩნია სისტემური ეფექტი. გამოიყენება ფერმენტული და პურეფაქციული დისპეფსიის, ბაცილარული დიზენტერიის, პროტოზოული კოლიტის დროს, ამების მატარებლების სამკურნალოდ. ხშირად კომბინირებულია სხვა ანტიმიკრობულ საშუალებებთან. ხანგრძლივი გამოყენებისას (4 კვირაზე მეტი) შეიძლება გამოიწვიოს პერიფერიული ნევრიტი, მიელოპათია, დაზიანებები. მხედველობის ნერვიიოდით მოწამვლა.

ქინოლონის წარმოებულები.

წარმომადგენლები: ნალიდიქსინის მჟავა, ოქსოლინის მჟავა, პიპემიდის მჟავა. მოქმედების მექანიზმი მოიცავს: დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვას, ურთიერთქმედება გამომწვევის მეტალის შემცველ ფერმენტებთან, ლიპიდური პეროქსიდაციის რეაქციებში მონაწილეობა. მოქმედების სპექტრი მოიცავს მხოლოდ გრამ ბაქტერიებს. ეფექტურია Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella წინააღმდეგ. Pseudomonas aeruginosa მდგრადია ამ პრეპარატების მიმართ. წამლების ღირებული ხარისხი არის მათი მოქმედება ანტიბიოტიკების და სულფანილამიდური პრეპარატების მიმართ რეზისტენტული შტამების მიმართ. წამლის წინააღმდეგობა საკმაოდ სწრაფად ვითარდება. წამლები და მათი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, რაც იწვევს შარდში მაღალ კონცენტრაციას. აქედან გამომდინარე, ძირითადი გამოყენება არის საშარდე გზების ინფექციები და ინფექციების პროფილაქტიკა თირკმელებისა და ბუშტის ოპერაციების დროს.

ფტორქინოლონები.

ისინი შეიქმნა ზემოთ აღწერილი ქინოლონის წარმოებულების შესწავლის დროს. აღმოჩნდა, რომ ქინოლონის სტრუქტურაში ფტორის ატომის დამატება მნიშვნელოვნად აძლიერებს პრეპარატის ანტიბაქტერიულ ეფექტს. დღეისათვის ფტორქინოლონები ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური ქიმიოთერაპიული აგენტია, რომელიც სიძლიერით არ ჩამოუვარდება ყველაზე ძლიერ ანტიბიოტიკებს. ფტორქინოლონები იყოფა სამ თაობად.

პირველი თაობა შეიცავს 1 ფტორის ატომს: ციპროფლოქსაცინს, პეფლოქსაცინს, ოფლოქსაცინს, ნორფლოქსაცინს, ლომეფლოქსაცინს.

მეორე თაობა შეიცავს 2 ფტორის ატომს: ლევოფლოქსაცინს, სპარფლოქსაცინს.

მესამე თაობა შეიცავს 3 ფტორის ატომს: მოქსიფლოქსაცინს, გატიფლოქსაცინს, გემიფლოქსაცინს, ნადიფლოქსაცინს.

ცნობილ სინთეზურ ანტიმიკრობულ საშუალებებს შორის, ფტორქინოლონებს აქვთ მოქმედების ყველაზე ფართო სპექტრი და მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული აქტივობა. ისინი აქტიურია გრამ და გრამ+ კოკების, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa წინააღმდეგ. ინდივიდუალური ნარკოტიკები(ციპროფლოქსაცინი, ოფლოქსაცინი, ლომეფლოქსაცინი) მოქმედებს Mycobacterium tuberculosis-ზე და შეიძლება გამოყენებულ იქნას კომბინირებული თერაპიაწამლისადმი რეზისტენტული ტუბერკულოზით. სპიროქეტები, ლისტერია და ანაერობების უმეტესობა არ არის მგრძნობიარე ფტორქინოლონების მიმართ. ფტორქინოლონები მოქმედებენ ექსტრა და უჯრედშიდა ლოკალიზებულ მიკროორგანიზმებზე. მიკროფლორის წინააღმდეგობა შედარებით ნელა ვითარდება. ფტორქინოლონების მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება სასიცოცხლო ბაქტერიული ფერმენტების ბლოკადას, რომლებიც მონაწილეობენ დნმ-ის სტრუქტურის სინთეზში, შენარჩუნებასა და აღდგენაში. ამ ფერმენტული სისტემების ფუნქციონირების დარღვევა იწვევს დნმ-ის მოლეკულის დაშლას და უჯრედის სიკვდილს. პროკარიოტული და ეუკარიოტული უჯრედების ფერმენტული სისტემების სტრუქტურული და ფუნქციური ურთიერთკავშირის გამო, ფტორქინოლონები ხშირად კარგავენ მოქმედების სელექციურობას და აზიანებენ მაკროორგანიზმის უჯრედებს, რაც იწვევს მრავალრიცხოვან გვერდითი მოვლენები. მათგან ყველაზე მნიშვნელოვანია: ფოტოტოქსიკურობა (ულტრაიისფერი გამოსხივება ანადგურებს ფტორქინოლონებს თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნით, რომლებიც აზიანებენ კანის სტრუქტურას), ართროტოქსიკურობა (ხრტილოვანი ქსოვილის განვითარების დარღვევა), თეოფილინის მეტაბოლიზმის დათრგუნვა და სისხლში მისი კონცენტრაციის მატება. ამ პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის სურათის ცვლილება, დისპეფსიური და ალერგიული რეაქციები. ნევროლოგიური დარღვევები. უკუნაჩვენებია ორსულებსა და ბავშვებში.

ყველაზე მიზანშეწონილია ამ ჯგუფის პრეპარატების დანიშვნა ისეთი მძიმე ინფექციების დროს, როგორიცაა სეფსისი, პერიტონიტი, მენინგიტი, ოსტეომიელიტი, ტუბერკულოზი და ა.შ. ფტორქინოლონები ნაჩვენებია საშარდე გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, კანის, რბილი ქსოვილების, ძვლებისა და სახსრების ინფექციების დროს. პულმონოლოგიურ პრაქტიკაში მე-2 და მე-3 თაობის ფტორქინოლონები ყველაზე პოპულარულია.

ფტორქინოლონების მაღალი ეფექტურობა თითქმის ნებისმიერი ლოკალიზაციის ინფექციებში განპირობებულია მათი ფარმაკოკინეტიკის შემდეგი მახასიათებლებით:

1) ამ ჯგუფის წამლებისთვის დამახასიათებელია გამოხატული პოსტანტიბიოტიკური ეფექტი

2) წამლები კარგად აღწევს სხვადასხვა ორგანოებსა და ქსოვილებში (ფილტვებში, თირკმელებში, ძვლებში, პროსტატის ჯირკვალში)

3) პერორალურად მიღებისას სისხლში და ქსოვილებში მაღალი კონცენტრაციის შექმნა და ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე

4) აქვს იმუნომოდულატორული ეფექტი, ზრდის ნეიტროფილების ფაგოციტურ აქტივობას

ფტორქინოლონების გამოხატულმა ბაქტერიციდულმა მოქმედებამ შესაძლებელი გახადა მრავალი წამლის განვითარება. დოზირების ფორმებიგარე გამოყენებისთვის.

ნიტროფურანის წარმოებულები.

ნიტროფურანების მოქმედების მექანიზმი მოიცავს:

1) ნუკლეინის მჟავებთან კომპლექსების წარმოქმნა, რაც იწვევს პათოგენის დნმ-ის სტრუქტურის დარღვევას, ცილის სინთეზის დათრგუნვას, ბაქტერიების ზრდისა და რეპროდუქციის დარღვევას (ბაქტერიოსტატიკური ეფექტი).

2) რესპირატორული ჯაჭვის და კრებსის ციკლის დათრგუნვა, რაც იწვევს უჯრედების სიკვდილს (ბაქტერიციდული ეფექტი)

მოქმედების მექანიზმის თავისებურებები საშუალებას გაძლევთ დააკავშიროთ ნიტროფურანები სხვა ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან.

ნიტროფურანებს აქვთ ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი, რომელიც მოიცავს ბაქტერიებს (გრამი + კოკები და გაბაცილები), პროტოზოებს (გიარდია, ტრიქომონადები), ვირუსებსაც კი. ნიტროფურანის წარმოებულებს შეუძლიათ იმოქმედონ მიკროორგანიზმების შტამებზე, რომლებიც მდგრადია ზოგიერთი ანტიბიოტიკისა და სულფონამიდების მიმართ. ნიტროფურანებს არ აქვთ გავლენა ანაერობებზე და Pseudomonas aeruginosa-ზე. ისინი თრგუნავენ მიკროორგანიზმების მიერ ტოქსინების გამომუშავებას, ამიტომ მათ შეუძლიათ სწრაფად აღმოფხვრას ინტოქსიკაციის შედეგები ორგანიზმში პათოგენის შენარჩუნებისას. ნიტროფურანების გავლენით მიკრობები ამცირებენ ანტიფაგების გამომუშავების უნარს და კარგავენ ფაგოციტოზის უნარს; ნიტროფურანები აფერხებენ პათოგენების რეზისტენტობის განვითარებას ანტიბიოტიკების მიმართ. ნიტროფურანები ხასიათდება დაბალი ტოქსიკურობით. გარდა ამისა, ისინი ზრდის ორგანიზმის წინააღმდეგობას ინფექციების მიმართ. ამ ჯგუფის ზოგიერთი პრეპარატი გამოიყენება ძირითადად ანტისეპტიკად გარე გამოყენებისთვის, სხვები - ძირითადად ნაწლავებისა და საშარდე გზების ინფექციების სამკურნალოდ.

ნიტროფურაზონი (ფურაცილინი) გამოიყენება გარედან, როგორც ანტისეპტიკური საშუალება ჭრილობების, კანის, ლორწოვანი გარსების სამკურნალოდ, სეროზული და სასახსრე ღრუების დასაბანად.

ამისთვის გამოიყენება ფურაზოლიდონი, ნიფუროქსაზიდი და ნიფურანტელი ნაწლავური ინფექციებიბაქტერიული და პროტოზოული ეტიოლოგია (ბაცილარული დიზენტერია, პარატიფოიდები, ტოქსიკური ინფექციები, ენტეროკოლიტი), რადგან ისინი ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში და ქმნიან მაღალ კონცენტრაციებს ნაწლავის სანათურში. გარდა ამისა, ფურაზოლიდონი და ნიფურანტელი ეფექტურია ტრიქომონას კოლპიტისა და გიარდიოზის დროს.

ნიტროფურანტოინი, ნიფურტოინოლი და ფურაზიდინი გამოიყენება საშარდე გზების ინფექციების დროს, აგრეთვე უროლოგიური ოპერაციების, ცისტოსკოპიის, კათეტერიზაციის დროს ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკისთვის. შარდის ბუშტი. პრეპარატები მნიშვნელოვანი რაოდენობით გამოიყოფა თირკმელებით შარდთან ერთად, სადაც იქმნება მათი ბაქტერიოსტატიკური და ბაქტერიციდული კონცენტრაციები.

ფურაზიდინი ეფექტურია, როდესაც გამოიყენება ადგილობრივად სარეცხი და სარეცხი ქირურგიული პრაქტიკაში. ფურაზიდინის კალიუმის მარილი შეიძლება შეიყვანოთ ინტრავენურად ინფექციური დაავადებების მძიმე ფორმებში (სეფსისი, ჭრილობები და ჩირქოვანი ინფექციები, პნევმონია).

ქინოქსალინის წარმოებულები.

ანტიბაქტერიული აგენტების ეს ჯგუფი წარმოდგენილია ქინოქსიდინით და დიოქსიდინით. ქინოქსალინის წარმოებულებს აქვთ ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი, რომელიც მოიცავს Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, დიზენტერია და Klebsiella bacillus, Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, პათოგენური ანაერობები, მათ შორის გაზის გამომწვევი აგენტი. ეს პრეპარატები აქტიურია სხვა ქიმიოთერაპიული აგენტების, მათ შორის ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტული ბაქტერიების მიმართ.

ქინოქსალინის წარმოებულების ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია მიკრობული უჯრედში თავისუფალი რადიკალების ჟანგვის გააქტიურებით, რის შედეგადაც ირღვევა დნმ-ის სინთეზი და ხდება ღრმა ცვლილებები უჯრედის ციტოპლაზმაში, რაც იწვევს პათოგენის სიკვდილს. ამ ჯგუფის წამლების აქტივობა გაძლიერებულია ანაერობულ გარემოში მათი უნარის გამო გამოიწვიოს რეაქტიული ჟანგბადის სახეობების წარმოქმნა. მაღალი ტოქსიკურობის გამო, ქინოქსალინის წარმოებულები გამოიყენება მხოლოდ ჯანმრთელობის მიზეზების გამო ანაერობული ან შერეული აერობული-ანაერობული ინფექციების მძიმე ფორმების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია მრავალრეზისტენტული შტამებით, როდესაც სხვა ანტიმიკრობული აგენტები არაეფექტურია. დანიშნეთ მხოლოდ მოზრდილებს (ტოლერანტობის ტესტის შემდეგ) სტაციონარული მკურნალობა ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ქინოქსალინის წარმოებულების გამოყენების ჩვენებაა სხვადასხვა ლოკალიზაციის მძიმე ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები, როგორიცაა ჩირქოვანი პლევრიტი, პლევრის ეპიემა, ფილტვის აბსცესი, პერიტონიტი, ცისტიტი, პიელიტი, პიელოცისტიტი, ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, ჭრილობები ღრმა ღრძილებით, რბილი ქსოვილებით. მძიმე დისბიოზი, სეფსისი, საშარდე და სანაღვლე გზების პოსტოპერაციული ჭრილობები, კათეტერიზაციის შემდეგ ინფექციური გართულებების პრევენცია.

ოქსაზოლიდინონები.

ეს არის აქტიური ანტიმიკრობული საშუალებების ახალი კლასი. ამ ჯგუფის პირველ პრეპარატს, ლინზოლიდს, აქვს ბაქტერიოსტატიკური მოქმედება ძირითადად გრამ + ბაქტერიებზე და უფრო მცირე ზომით გრამ-ზე. ბაქტერიციდული აქტივობა აღინიშნა მხოლოდ ზოგიერთ მიკროორგანიზმთან მიმართებაში.

მოქმედების მექანიზმი ემყარება რიბოზომის ქვედანაყოფებთან შეუქცევად შეკავშირებას, რაც იწვევს მიკრობული უჯრედის ცილის სინთეზის დათრგუნვას. ეს უნიკალური მექანიზმი ხელს უშლის მაკროლიდებთან, ამინოგლიკოზიდებთან, ლინკოსამიდებთან, ტეტრაციკლინებთან, ქლორამფენიკოლთან ჯვარედინი რეზისტენტობის განვითარებას. პათოგენების რეზისტენტობა ლინეზოლიდის მიმართ ძალიან ნელა ვითარდება. ლინეზოლიდი აქტიურია საავადმყოფოში და საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონიის დროს (გრამ მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ აქტიურ ანტიბიოტიკებთან ერთად), კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების, საშარდე გზების, ენდოკარდიტის დროს. ლინეზოლიდი კარგად ნაწილდება ქსოვილებში, გროვდება ბრონქოფილტვის ეპითელიუმში, აღწევს კანში, რბილი ქსოვილებიგული, ნაწლავები, ღვიძლი, თირკმელები, ცენტრალური ნერვული სისტემა, სინოვიალური სითხეძვლები, ნაღვლის ბუშტი. სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (100% ბიოშეღწევადობა), გამოიყოფა ძირითადად შარდით. ლინეზოლიდის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კანდიდოზი, გემოვნების გაუკუღმართება, დისპეფსია, მთლიანი ბილირუბინის ცვლილება, ALT, AST, ტუტე ფოსფატაზა, ანემია, თრომბოციტოპენია. ზოგადად, პრეპარატი კარგად გადაიტანება.