მისი განკურნების შექმნით. ნარკოტიკების შექმნა. გამოთვლის როლი წამლის დიზაინში

ძნელია იპოვოთ ადამიანი, რომელიც არ მიიღებდა წამლებს მის ცხოვრებაში. და ამავდროულად, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ბევრი ფიქრობს იმაზე, რომ მედიცინაში, როგორც ლინზის ფოკუსში, კონცენტრირებულია ფუნდამენტური მეცნიერებების მიღწევები - ორგანული და არაორგანული ქიმია, ფიზიოლოგია, ბიოქიმია, ბიოფიზიკა, რა თქმა უნდა, ფარმაკოლოგია და ფარმაცევტულ მეცნიერებათა კომპლექსი. ამ ფუნდამენტური დისციპლინების მიღწევები, სამკურნალო ნივთიერებების მეცნიერების წყალობით, პრაქტიკაში შედის და ემსახურება ადამიანის კეთილდღეობას. ამიტომ ფარმაკოლოგიის შესავალს, რომელსაც სტატია ეძღვნება, არა მხოლოდ შემეცნებითი მნიშვნელობა აქვს, არამედ სკოლაში ბიოლოგიური და ქიმიური დისციპლინების უფრო მიზანმიმართულად შესწავლას უწყობს ხელს.

პრეპარატის გზა ლაბორატორიიდან პაციენტამდე

პრეპარატის შექმნა ჩვეულებრივ იწყება ორგანული ქიმიკოსის ან ფიტოქიმიკოსის ლაბორატორიაში. პირველი ქმნის ჯერ კიდევ შეუსწავლელ ნაერთებს, მეორე იზოლირებს მცენარეებისგან ცალკეულ ქიმიურ ნაერთებს ან ნივთიერებების ჯგუფს, რომლებიც მსგავსია სტრუქტურით. შექმნილი ან იზოლირებული ნივთიერებები შემდეგ გადაეცემა ფარმაკოლოგს, რომელიც ადგენს აქვს თუ არა ნივთიერებებს სასურველი ეფექტი. დავუშვათ, ფარმაკოლოგი ეძებს ნივთიერებებს, რომლებსაც აქვთ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, ე.ი. დაწევა არტერიული წნევა. მას შეუძლია ორი გზით წასვლა. პირველ გზას ე.წ სკრინინგი. ამავდროულად, ფარმაკოლოგმა ხშირად არ იცის, სავარაუდოთაც კი, რა ქიმიური სტრუქტურა უნდა ჰქონდეს ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებას და ცხოველებზე ექსპერიმენტებში ერთიმეორის მიყოლებით ამოწმებს ნივთიერებას, აცრის არაეფექტურს (სკრინინგის საცერი). ეს არის ძალიან შრომატევადი მეთოდი და ხშირად არაეფექტური, მაგრამ ზოგჯერ ერთადერთი შესაძლებელი, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც საქმე ეხება ახალი, უცნობი ჯგუფების ნარკოტიკების შემუშავებას. სკრინინგი გამოიყენება საპოვნელად კიბოს საწინააღმდეგო პრეპარატები. იგი პირველად საუკუნის დასაწყისში გამოიყენა პ. ერლიხმა ორგანული დარიშხანის ნაერთებზე დაფუძნებული სიფილისური საშუალებების მისაღებად.

ყველაზე ხშირად გამოყენებული მეთოდი მიმართული სინთეზი. მკვლევარი თანდათან აგროვებს მასალას, რომელიც აჩვენებს, თუ რომელი ქიმიური რადიკალები ან სხვა სტრუქტურები არიან პასუხისმგებელი ამა თუ იმ ტიპის მოქმედებაზე. ფარმაკოლოგიის ერთ-ერთი მთავარი პრობლემაა სტრუქტურა-მოქმედების შაბლონების შესწავლა. სულ უფრო მეტი მონაცემი გროვდება, რის საფუძველზეც ხდება კომპიუტერების პროგრამების შედგენა. უკვე უფრო დიდი ალბათობით, შესაძლებელია სინთეზისთვის და შემდგომი შესწავლისთვის დაგეგმილი ნაერთის მოქმედების ბუნების პროგნოზირება. ექსპერიმენტი ყოველთვის გადამწყვეტია, მაგრამ „სტრუქტურა-მოქმედების“ ზოგადი შაბლონების ცოდნა ამოკლებს გზას წარმატებისკენ.

ასე ვთქვათ, ვიპოვეთ ეფექტური საშუალება, რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოტენზიური ეფექტი, მაგრამ ფარმაკოლოგის მუშაობა ამით არ მთავრდება. მან უნდა გაარკვიოს, აქვს თუ არა ქიმიურ ნაერთს ტოქსიკური თვისებები, რაც შეიძლება გამოიხატოს წამლად გამოყენებისას. ფარმაკოლოგი ჩვეულებრივ განსაზღვრავს მწვავე ტოქსიკურობას, ე.ი. დოზა, რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს სიკვდილი ექსპერიმენტული ცხოველების 50%-ში (LD 50 - ლეტალური დოზა); რაც უფრო დაბალია ეს დოზა, მით უფრო ტოქსიკურია ნივთიერება. მხოლოდ ის ნივთიერება შეიძლება გახდეს წამალი, რომლის თერაპიული (თერაპიული) დოზა მნიშვნელოვნად (ხშირად 20 ან მეტჯერ) ნაკლებია LD 50-ზე. დოზების დიაპაზონი მინიმალური ეფექტურიდან მინიმალურ ტოქსიკურამდე მიუთითებს წამლების თერაპიული ეფექტის სიგანეზე.

ფარმაკოლოგი ასევე განსაზღვრავს გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობას პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას თერაპიულ დოზებში. მიმდინარეობს სუბქრონიკული ტოქსიკურობის განსაზღვრა: პრეპარატი ინიშნება დიდი დრო- ხშირად 6 თვემდე ან მეტი. ამავდროულად, განისაზღვრება სხეულის ყველა სისტემის ფუნქციები, სისხლის ბიოქიმიური პარამეტრები, ტარდება ექსპერიმენტული ცხოველების ორგანოების პათოჰისტოლოგიური გამოკვლევა პრეპარატის მიღების დასრულების შემდეგ. ეს კვლევა საშუალებას გაძლევთ განსაჯოთ, არღვევს თუ არა პრეპარატი ორგანიზმის ორგანოებისა და ქსოვილების ფუნქციებს ხანგრძლივი მიღებისას, ე.ი. უსაფრთხოა თუ არა ამ ნაერთით ხანგრძლივი თერაპია. ფარმაკოლოგი განსაზღვრავს სხვა შესაძლებლობებს ტოქსიკური ეფექტებიწამალი: მისი მოქმედება რეპროდუქციული ფუნქცია(შთამომავლობის გამომუშავების უნარი), ემბრიოტოქსიური ეფექტი (ემბრიონზე ზემოქმედების უნარი), ტერატოგენული ეფექტი (ნაყოფის დეფორმაციების გამოწვევის უნარი), მუტაგენური ეფექტი. სპეციალური ნიმუშების დახმარებით სწავლობენ წამლის მოქმედებას იმუნიტეტზე, პრეპარატის კანცეროგენული მოქმედების შესაძლებლობას, მის ალერგენულ აქტივობას და ა.შ.

ამავდროულად, სპეციალისტ ფარმაცევტები მუშაობენ ყველაზე რაციონალურის დასადგენად დოზირების ფორმა. ამით მთავრდება პრეპარატის პრეკლინიკური კვლევა. თითოეულ ქვეყანას აქვს ოფიციალური დაწესებულება, რომელიც საშუალებას აძლევს წამლის კლინიკურ კვლევას და მის შემდგომ გამოყენებას წამლად. რუსეთში პრეპარატის კლინიკური გამოკვლევის ნებართვას გასცემს რუსეთის ფედერაციის ჯანდაცვის სამინისტროს ფარმაკოლოგიური კომიტეტი.

კლინიცისტს, რომელმაც მიიღო წამალი ტესტირებისთვის, აქვს იგივე დავალებები, რაც ფარმაკოლოგს, ე.ი. შეფასება თერაპიული ეფექტიპრეპარატი და მისი გამოყენებისას გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლებლობის გარკვევა. თუმცა, კლინიცისტი აწყდება სირთულეებს, რომლებსაც ექსპერიმენტული ფარმაკოლოგი არ აწყდება: წამლის მიღებისას პირის ცნობიერებას შეუძლია შეცვალოს პრეპარატის ეფექტის შეფასება. ზოგიერთ დაავადებაში შესაძლებელია პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესება ექიმის რჩევისა და უფლებამოსილების გავლენით, ასევე საავადმყოფოს რეჟიმი, დიეტები, რომლებსაც დადებითი გავლენა აქვთ. ამიტომ აუცილებელია პრეპარატის ჭეშმარიტი ეფექტის გამოყოფა თანმხლები ფაქტორების გავლენისგან. ამისთვის გამოიყენება პლაცებო ტესტი (მატყუარა). დავუშვათ, რომ პაციენტების ერთი ჯგუფი, რა თქმა უნდა, არ საჭიროებს სასწრაფო დახმარებას ეფექტური მკურნალობა, ენიშნებათ პრეპარატის შემცველი აბები, ხოლო მეორე ჯგუფს ეძლევა გარეგნულად მსგავსი, მაგრამ წამლის არ შემცველი აბები, - პლაცებო. თუ ამავდროულად, მკურნალობის შედეგად ჯანმრთელობის მდგომარეობა უმჯობესდება პირველი ჯგუფის პაციენტების დაახლოებით 60%-ში, ხოლო მეორე ჯგუფში - პაციენტების 30%-ში, მაშინ ეფექტის მნიშვნელოვანი გადაჭარბებაა. წამლის მეტი პლაცებო. ამიტომ პრეპარატი ეფექტურია. თუ პრეპარატის ეფექტი უტოლდება პლაცებოს, მაშინ უნდა იყოს აღიარებული პრეპარატის არაეფექტურობა. პრეპარატის განვითარება ეწევა შედარებით ახალგაზრდა დისციპლინას - კლინიკურ ფარმაკოლოგიას. თუ კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ პრეპარატი ეფექტურია, მაშინ ექიმმა მაინც უნდა შეაფასოს გვერდითი მოვლენების შესაძლებლობა - წამლების არასასურველი ეფექტები. თუ, მაგალითად, ექიმი იყენებს წამალს არტერიული წნევის დასაწევად და ამავდროულად აკვირდება პაციენტში ნაწლავის დარღვევას ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით მკურნალობის დროს, მაშინ ეს არის გვერდითი ეფექტის მაგალითი. გვერდითი ეფექტების ხარისხი და სიმძიმე ისეთია, რომ ისინი გვაიძულებენ უარი ვთქვათ პრეპარატის ტესტირებაზე, შემდეგ კი პრეპარატის შემდგომი განვითარება ჩერდება. თუმცა, ოდნავ გამოხატული გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ წარმოადგენს უშუალო საფრთხეს პაციენტის ჯანმრთელობას, არ არის წამალზე უარის თქმის მიზეზი. ცნობილია, რომ შარდმდენები, როგორიცაა ფუროსემიდი, დიქლოთიაზიდი, ამცირებს კალიუმის კონცენტრაციას სისხლში, ე.ი. გამოიწვიოს ჰიპოკალიემია. თუმცა, ასეთი დარღვევა გამოსწორებულია ამ იონებით მდიდარი დიეტის დანიშვნით, ან კალიუმის პრეპარატების ან სხვა ე.წ. კორექცია საშუალებას გაძლევთ წარმატებით უმკურნალოთ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე პაციენტებს შარდმდენებით, ჰიპოკალიემიის განვითარების შესახებ ფიქრის გარეშე.

Თუ კლინიკურ კვლევებშიიყო წარმატებული, პრეპარატი იღებს დამტკიცებას სამრეწველო წარმოებადა აპლიკაცია და შედის სააფთიაქო ქსელში. ამის შესახებ მიმოხილვები ქვეყნდება პრესაში, მისი მოქმედების მექანიზმის შესწავლა გრძელდება და, საბოლოოდ, პრეპარატი იკავებს თავის კუთვნილ ადგილს მედიკამენტების არსენალში. ახალი წამლის გზა კვლევის პირველი ეტაპიდან პაციენტამდე რთული და გრძელია. ყველაზე ხშირად, წამლის პრაქტიკაში გამოყენებამდე რამდენიმე წელი სჭირდება. ათასობით შესწავლილი ნაერთიდან მხოლოდ რამდენიმეა შემოღებული პრაქტიკაში და იღებს სახელს სამკურნალო პროდუქტითუმცა, რა თქმა უნდა, არის სხვა მაგალითებიც.

ფარმაკოკინეტიკის პრობლემები

ფარმაკოკინეტიკა არის ფარმაკოლოგიის ფილიალი, რომელიც სწავლობს წამლების ქცევას ორგანიზმში: მათ შეწოვას, განაწილებას, გამოყოფას და ბიოტრანსფორმაციას. იმისთვის, რომ წამალმა იმუშაოს, ის უნდა შევიდეს სხეულში. შეყვანის ყველა გზა იყოფა ორ ჯგუფად: ენტერალური და პარენტერალური (ბერძნულიდან. ენტერონი – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი). შეყვანის ენტერალური გზები მოიცავს პირის ღრუს (მათ შორის ენის ქვეშ), თორმეტგოჯა ნაწლავში და სწორ ნაწლავში შეყვანას. შეყვანის პარენტერალური გზები, რომლებიც გვერდის ავლით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტს მოიცავს კანქვეშა, ინტრამუსკულარულ, ინტრავენური შეყვანა წამლები. შეყვანის გზა დიდწილად განსაზღვრავს პრეპარატის შეყვანის სიჩქარეს და სიმძიმეს.

ორგანიზმში შეყვანის შემდეგ სამკურნალო ნივთიერება სისხლით მიეწოდება ორგანოებს, ქსოვილებსა და თხევად მედიას, მაგრამ ეს არ ნიშნავს, რომ შეყვანილი წამლის კონცენტრაცია თითოეულ ორგანოსა თუ ქსოვილში ერთნაირია. პრეპარატის ერთგვაროვან განაწილებას ხელს უშლის ქსოვილოვანი ბარიერები, რომელთა მეშვეობითაც სამკურნალო ნივთიერებებიარ შეაღწიოთ იმავე გზით. ერთ-ერთი ასეთი ბარიერია ჰემატოენცეფალური ბარიერი: ნივთიერებების შეღწევა სისხლიდან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში შეზღუდულია, რადგან იონიზებული ან ლიპიდში უხსნადი ნივთიერებები არ შეაღწევს ტვინში ამ ბარიერის მეშვეობით. მაგალითად, მეოთხეული აზოტის ატომის შემცველი ნივთიერებები კარგად არ აღწევენ ამ ბარიერს; ასეთი ნივთიერებები შეიძლება შეიცავდეს ბიოლოგიურად აქტიურ ნაერთს აცეტილქოლინს. ასეთი ბარიერის ბიოლოგიური მნიშვნელობა აშკარაა: სისხლიდან ტვინში გარკვეული ნივთიერებების შეღწევა მნიშვნელოვნად შეაფერხებს მის ფუნქციას. ამიტომ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში არ შეაღწევს არა მხოლოდ ბიოლოგიურად აქტიური, არამედ მრავალი სამკურნალო ნივთიერება (კუნთების რელაქსანტები, განგლიონის ბლოკატორები).

ბევრად უფრო გამტარ ბარიერს წარმოადგენს კაპილარული კედელი, რომლის მეშვეობითაც წამლების უმეტესობა ქსოვილებში აღწევს, მაგრამ მაღალი მოლეკულური წონის ნივთიერებები არ გადის, მაგალითად, ალბუმინის ცილა, რომელსაც აქვს მოლეკულური წონადაახლოებით 70 000. ეს თვისება გამოიყენება პრაქტიკაში: მაგალითად, მაღალი მოლეკულური წონის ნივთიერებების ჯგუფი (პოლიგლუცინები) გამოიყენება სისხლის შემცვლელად, რადგან ის მოძრაობს სისხლში ქსოვილებში შეღწევის გარეშე. პლაცენტური ბარიერი, რომელიც დედის სხეულს ნაყოფისგან ჰყოფს, ასევე ადვილად გამტარია წამლების მიმართ. ამიტომ, დედის ორგანიზმში შეყვანილმა წამლებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ნაყოფზეც, რაც მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ორსული ქალების მკურნალობისას.

სამკურნალო ნივთიერებები, განსაკუთრებით წყალში ხსნადი, გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით. აქროლადი ნივთიერებები გამოიყოფა ფილტვებით, ნაწილობრივ ნაერთებთან ერთად შეიძლება გამოიყოს სკამიასევე საოფლე ჯირკვლები. წამლების გამოყოფა არის ერთ-ერთი მიზეზი იმისა, რომ სისხლში წამლის კონცენტრაცია ეცემა და მისი მოქმედების ეფექტურობა იკლებს.

გარდა ამისა, წამლები განიცდიან ბიოტრანსფორმაციის პროცესებს. წამლების უმეტესობა ლიპიდში ხსნადი და სუსტია ორგანული მჟავებიან ფუძეები, რომლებიც შედარებით ცუდად გამოიყოფა ორგანიზმიდან. მაგალითად, თირკმლის გლომერულებში ფილტრაციის შემდეგ, ისინი შეიწოვება დიფუზიით თირკმელების მილაკების უჯრედების მემბრანებისა და უჯრედშორისი შეერთების გზით. სწრაფი ელიმინაციისთვის წამლები უნდა გადაკეთდეს უფრო პოლარულ ფორმებად. ამრიგად, თუ ორგანიზმში ბიოტრანსფორმაციის პროცესში წარმოიქმნება მეტი პოლარული მეტაბოლიტი, იონიზირებული ფიზიოლოგიური pH მნიშვნელობით, ნაკლებად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ქსოვილის ცილებს, მათ ნაკლებად შეუძლიათ შეაღწიონ თირკმლის მილაკების მემბრანებში. ამიტომ ისინი არ შეიწოვება თირკმლის მილაკებში და გამოიყოფა შარდით. სწორედ ამას ემსახურება ორგანიზმში ბიოტრანსფორმაციის პროცესები, რომლებიც ხელს უწყობს წამლის გამოყოფას და ნაკლებად აქტიურს ხდის მას.

ქიმიური რეაქციებიბიოტრანსფორმაციაში მონაწილე, იყოფა სინთეზის (კონიუგაციის) და არასინთეზურ რეაქციებად. პირველი მოიცავს მეტაბოლური პროდუქტების სამკურნალო ნივთიერებებში დამატების რეაქციებს. ცნობილია აცეტილაციის რეაქციები, ე.ი. ნარჩენების დამატება ძმარმჟავა, გლუკურონის და გოგირდის მჟავა. სინთეზის რეაქციები ასევე მოიცავს სულფჰიდრილ ჯგუფებს, რომლებიც აკავშირებენ ბევრ ორგანულ და არაორგანულ ნაერთს, განსაკუთრებით მძიმე მეტალებს. არასპეციფიკური რეაქციები მოიცავს ჟანგვის, შემცირების და ჰიდროლიზის რეაქციებს.

ბიოტრანსფორმაციაში მონაწილე ფერმენტული სისტემები ლოკალიზებულია ღვიძლში და ღვიძლის უჯრედების ენდოპლაზმურ რეტიკულუმში. ექსპერიმენტში გამოვლენილი, ისინი ე.წ მიკროსომური ფერმენტები, ვინაიდან ისინი დაკავშირებულია მიკროსომების ფრაქციასთან, რომელიც გამოიყოფა ღვიძლის უჯრედების ფრაგმენტების დიფერენციალური ცენტრიფუგაციის დროს. მიკროსომური ფერმენტები ახდენენ კონიუგაციისა და დაჟანგვის რეაქციებს კატალიზაციას, ხოლო რედუქციის და ჰიდროლიზის რეაქციები ხშირად კატალიზებულია არამიკროსომული ფერმენტებით.

მიკროსომური ფერმენტების აქტივობა განსხვავებულია განსხვავებული ხალხიდა გენეტიკურად განსაზღვრული, ე.ი. დამოკიდებულია ორგანიზმის გენეტიკურ მახასიათებლებზე. ითვლება, რომ ბიოტრანსფორმაციის სიდიდე ინდივიდებში შეიძლება განსხვავდებოდეს 6-ჯერ ან მეტით, რაც განსაზღვრავს ინდივიდუალურ მგრძნობელობას პრეპარატის მიმართ. ასე რომ, ზოგიერთ პაციენტში სასურველი ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია რამდენჯერმე მეტი დოზით, ვიდრე სხვებში და პირიქით. ზოგიერთი პრეპარატი ზრდის მიკროსომური ფერმენტების აქტივობას, მათ ე.წ ინდუქტორები, სხვა - ინჰიბიტორები -დათრგუნონ ისინი.

თერაპიაში მიკროსომური ფერმენტების აქტივობის მნიშვნელობის მაგალითია ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი იზონიაზიდი. ზოგიერთ პაციენტს აქვს მიკროსომური ფერმენტების მაღალი აქტივობა, მათ ე.წ იზონიაზიდის სწრაფი ინაქტივატორები, სხვა პაციენტებში ეს აქტივობა დაბალია, ე.წ ნელი ინაქტივატორები. დაბალი აქტივობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ექვსდღიანი მიღების შემდეგ, სისხლში იზონიაზიდის კონცენტრაცია 2,5-ჯერ მეტია, ვიდრე პირველში. ნელ ინაქტივატორებში უნდა შეამციროთ დოზა, რათა არ გახდეთ არასასურველი გვერდითი მოვლენებინარკოტიკი.

რა თქმა უნდა, წამლები „ბიოტრანსფორმირებენ“ არა მხოლოდ ღვიძლს, არამედ სხვა ქსოვილებსაც. ბიოტრანსფორმაციის შედეგად სამკურნალო ნივთიერებები გარდაიქმნება მეტაბოლიტებად, რომლებიც, როგორც წესი, ძირითად ნივთიერებაზე ნაკლებად აქტიურია, უკეთესად ხსნადი და შედარებით ადვილად გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით. ამრიგად, სხეული თავისუფლდება შეყვანილი წამლისგან.

ფარმაკოკინეტიკა მოიცავს ინაქტივაციისა და გამოთავისუფლების სიჩქარის განსაზღვრას, ორივე პროცესი განისაზღვრება ტერმინით ელიმინაციის კვოტა. იგი განსაზღვრავს ნივთიერების პროცენტს შეყვანილი დოზიდან, რომელიც მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა დღის განმავლობაში. თუ ეს პროცენტი მცირეა, მაშინ პრეპარატი შესაძლოა ორგანიზმში დაგროვდეს შემდგომი დოზების დროს და გაზარდოს მისი ეფექტი. ექიმს შეუძლია ოსტატურად გამოიყენოს ეს ფენომენი წამლის დოზის არჩევით, რომელიც გაჯერებს ორგანიზმს, შემდეგ გადადის უფრო დაბალ დოზაზე, რომელიც ანაზღაურებს წამლის დაკარგვას და ე.წ. შემანარჩუნებელი დოზა. ზოგიერთი ნივთიერება, როგორიცაა ციფრული გლიკოზიდები, გამოიყენება ამ გზით.

Გაგრძელება იქნება

შეიძლება თუ არა გენერიკების ნდობა, თუ ორიგინალური წამლები ყოველთვის უკეთესია? მოდით გავარკვიოთ, როგორ არის მოწყობილი მედიკამენტების წარმოება ჩვენს ქვეყანაში და მთელ მსოფლიოში. ჩვენი ექსპერტი არის ფარმაცევტული მწარმოებელთა ეროვნული ასოციაციის საკოორდინაციო საბჭოს თავმჯდომარე და სამედიცინო მოწყობილობები, რუსეთის ფედერაციის დამსახურებული ჯანდაცვის მუშაკი იმედი დარაგან.

ახალი თუ შემდეგი?

იმის გასაგებად, თუ როგორ იქმნება ახალი წამლები, პირველ რიგში ღირს ტერმინების გაგება. ინოვაციური პრეპარატი არის ნივთიერება, რომელიც აქამდე არ არსებობდა. მისი განვითარება იწყება დაავადების დეტალური შესწავლით და მისი განვითარების აქამდე უცნობი გზების გამოვლენით. შემდეგ, მიღებული მონაცემების საფუძველზე, მეცნიერები ადგენენ, თუ როგორ შეიძლება გავლენა იქონიოს ამ გზებზე დაავადების შეჩერების ან შებრუნების მიზნით. ამის შემდეგ კი შეგიძლიათ დაიწყოთ მოლეკულების ან ბიოლოგიური სტრუქტურების შექმნა, რომლებიც ახალი წამლის საფუძველს შექმნის.

სრულიად განსხვავებული საკითხია შემდეგი თაობის ნარკოტიკები. ეს წამლები ასევე ეფუძნება ახალ მოლეკულებს ან ბიოლოგიურ სტრუქტურებს, მაგრამ ისინი მოქმედებენ კარგად შესწავლილ კავშირებზე დაავადების და ცნობილი სამიზნე უჯრედების განვითარებაში. რა თქმა უნდა, ინოვაციური წამლებისა და შემდეგი თაობის წამლების შექმნის ეტაპები განსხვავდება როგორც დროით, ასევე ღირებულებით.

სინჯარიდან ტაბლეტამდე

ასე რომ, ჩატარდა წინასწარი კვლევები, აღმოჩენილია მიზნები, რომლებზეც ინოვაციურ პრეპარატს შეუძლია იმოქმედოს, ახლა დროა დავიწყოთ პრეპარატის რეალურად შექმნა. პირველ ეტაპზე დგინდება პრეპარატის ფორმულა, მეორეზე მიღებული ნივთიერებების ტესტირება ხდება სხვადასხვა პირობებში უჯრედებზე, ქსოვილებსა და ცხოველებზე. თუ წამალმა აჩვენა, რომ უსაფრთხო, ეფექტური და არატოქსიკურია, იწყება ყველაზე რთული და გრძელი ეტაპი - კლინიკური კვლევები, როდესაც წამლის ეფექტის ტესტირება ხდება ადამიანებზე. და მხოლოდ ამის შემდეგ შემოვა ინოვაციური პრეპარატი ბაზარზე.

მთელი ეს პროცესი ერთ წელზე მეტ ხანს გრძელდება და ბევრი რამ არის დამოკიდებული იმაზე, თუ რომელი წამლის გაშვება იგეგმება ბაზარზე. თუ პრეპარატი განკუთვნილია სახსრების ტკივილის სამკურნალოდ ან განვითარებას შეიძლება 1-დან ხუთ წლამდე დასჭირდეს და თუ ვსაუბრობთ კიბოს, გენეტიკური ან ობოლი დაავადებების საწინააღმდეგო პრეპარატზე, მის გამოყოფას ათწლეულები სჭირდება. რაც შეეხება ღირებულებას, განვითარება შეიძლება შეფასდეს რამდენიმე ათეულიდან ასობით მილიონ რუბლამდე.

Håkan Dahlström Follow/Flickr.com/CC BY 2.0

და აქ დევს პასუხი კითხვაზე: რატომ არის რუსეთში ამდენი ახალი წამალი? ასობით მილიონი რუბლის ინვესტიცია ახალი წამლის შემუშავებაში გარანტიის გარეშე, რომ ეს წამალი ოდესმე გამოჩნდება ბაზარზე (რაღაც შეიძლება არასწორად მოხდეს წამლის შექმნის ნებისმიერ ეტაპზე) ან რომ ახალი წამლის გაყიდვა მოგებას მოიტანს. ფარმაცევტულ კომპანიებს მხოლოდ ძალიან დიდ და მდიდრებს შეუძლიათ. ახალი მედიკამენტების შემუშავების ძირითად ფინანსურ ხარჯებს ხომ ფარმაცევტული კომპანიები იღებენ და არა სახელმწიფო.

შესაძლოა, ვითარება შეიცვალოს, თუ სახელმწიფო დაიწყებს ფარმაცევტული კომპანიების აქტიურ სტიმულირებას ახალი წამლებისა და შემდეგი თაობის პრეპარატების გამოშვებისა და განვითარებისთვის. სწორედ ამისკენ არის მიმართული ფედერალური სამიზნე პროგრამა „ფარმა-2020“ და ამჟამად შემუშავებული განვითარების სტრატეგია. ფარმაცევტული ინდუსტრია in რუსეთის ფედერაცია 2030 წლამდე პერიოდისთვის.

გლობალური ტენდენცია

თუმცა, არ შეიძლება ითქვას, რომ ჩვენ ძალიან განვსხვავდებით სხვა ქვეყნებისგან ახალი მედიკამენტების შექმნაზე. დასავლეთში ყოველწლიურად ნელ-ნელა მცირდება ინოვაციური წამლებისა და შემდეგი თაობის წამლების რაოდენობაც. და ეს მხოლოდ ფულს არ ეხება, თუმცა განვითარების ხარჯები ერთ-ერთი მთავარი საკითხია, რომელიც ანელებს ახალი წამლების გამოშვებას. საქმე ასევე არის ახალი წამლების ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შეფასების შეცვლილი მიდგომა. ბოლო 20-30 წლის განმავლობაში კონტროლი გაცილებით გამკაცრდა და მრავალი განვითარება განვითარების ეტაპზე რჩება.

mararie/Flickr.com/CCBY-SA 2.0

ამიტომ, როგორც ჩვენს ქვეყანაში, ისე მთელ მსოფლიოში ფარმაცევტული კომპანიები ხშირად სულ სხვა ამოცანის წინაშე დგანან. ჩვენ არ უნდა შევქმნათ ახალი წამალი, არამედ არსებული წამლები უფრო ხელმისაწვდომი გავხადოთ. სწორედ ამიტომ ფარმაცევტული კომპანიების უმეტესობა მთელს მსოფლიოში ორიენტირებულია გენერიკების წარმოებაზე - ორიგინალური წამლების უფრო იაფი ანალოგები. ექსპერტებს შორის არსებობს მოსაზრება, რომ ამერიკული, ევროპული და მრავალეროვნული ფარმაცევტული კომპანიები დიდი ხანია ყიდულობენ ინდოეთსა და ჩინეთში გამოყენებული ფარმაცევტული ნივთიერებების 80%-ზე მეტს.

იაფი ნიშნავს უარესს?

ჩვენს ქვეყანაში კი ჯენერიკებს ხშირად „მეორე კლასის წამლებს“ უწოდებენ და მიაჩნიათ, რომ არჩევანის არსებობის შემთხვევაში, ყოველთვის ჯობია უპირატესობა მიანიჭოთ ორიგინალურ პრეპარატს. მაგრამ ეს მიდგომა, თუმცა მომგებიანია აფთიაქებისთვის, რომლებიც უფრო მეტ მოგებას იღებენ ძვირადღირებული წამლები, ყოველთვის არ შეესაბამება სიმართლეს. გენერიკები ხომ ორიგინალებზე იაფია, არა იმიტომ, რომ ზოგავენ მათ წარმოებაზე (იწარმოება ცუდ აღჭურვილობაზე, არ აკონტროლებენ ხარისხს), არამედ მხოლოდ იმიტომ, რომ ნაკლები ფული და დრო იხარჯება ჯენერიკის შემუშავებაზე.

ჯენერიკი ეფუძნება იმავე ფარმაცევტულ ნივთიერებას, როგორც საფუძველს ორიგინალური პრეპარატი. Ამიტომაც მთავარი ამოცანაგენერიკ დეველოპერები - იმის ჩვენება, რომ აქტიური ნივთიერება აღწევს ორგანიზმში სწორ ადგილას და მოქმედებს ორიგინალური პრეპარატის მსგავსად. აქედან გამომდინარე, შეუძლებელია იმის თქმა, რომ ჯენერიკი ყოველთვის უარესია, ვიდრე ორიგინალი.

და თუ ასეა, წამლის არჩევისას არ შეიძლება ფოკუსირება მხოლოდ მის ფასზე. თუ თქვენ გაქვთ ორი პროდუქტი ერთი და იგივე აქტიური ნივთიერებით, ყველა შემთხვევაში იაფი არ იქნება ძვირიანზე უარესი. ამიტომ წამლის შერჩევისას ერთადერთი გზამკვლევი ექიმის რეკომენდაციაა.

ბიოფარმაცევტიკის სფეროში კვლევით საქმიანობაში ინვესტიციების მოზიდვა და ამჟამად განუკურნებელი დაავადებების პროსტაგლანდინების საფუძველზე ახალი მედიკამენტების შექმნა არის სკოლკოვოს საინოვაციო ცენტრის რეზიდენტი Gurus BioPharm სტარტაპის მთავარი მიმართულება. იგორ ტეტერინმა, პროექტის ერთ-ერთმა დამფუძნებელმა, Invest-Foresight-ს განუცხადა 2011 წელს გაჩენილი კომპანიის ისტორია, მისი პროდუქტები და ინვესტიციები ბიოსამედიცინო ინოვაციებში.

გაშვების ისტორია

იგორ ტეტერინი

Startup Gurus BioPharm ლეგალურად ჩამოყალიბდა 2011 წელს იგორ ტეტერინიდა იგორ ლიუბიმოვი. მათ საკუთარ თავს დაუსახეს ორი მთავარი მიზანი, რომელიც სტარტაპმა უნდა გადაჭრას. ეს არის ბიოფარმაცევტული პროდუქტების სფეროში შიდა პროექტების კომერციალიზაციის მექანიზმის ჩამოყალიბება და ქრონიკული და განუკურნებელი დაავადებების მქონე ადამიანების დახმარების გაწევა მაღალეფექტური მედიკამენტების შემუშავებით.

იგორ ტეტერინმა საკუთარი ბიზნესის მართვის პირველი გამოცდილება მიიღო 2005 წელს, მას შემდეგ, რაც ის გაათავისუფლეს მარკეტინგის დირექტორის თანამდებობიდან Adam ორგანიზაციიდან (ღრმა გაყინვის საკვების დისტრიბუტორი), როდესაც გაჩნდა იდეა, შეექმნა კომპანია Gurus. თავდაპირველად, მისი ახლადშექმნილი ორგანიზაცია ეწეოდა მცირე საწარმოების ყიდვა-გაყიდვის ოპერაციების მხარდაჭერას და ინვესტიციების მოზიდვას განვითარებადი და პერსპექტიული ინდუსტრიებისთვის. მოგვიანებით მის ინტერესთა არეალში გამოჩნდა ფარმაცევტული ინდუსტრიის ბიზნეს პროექტები ინოვაციური მოლეკულების შეფასებისთვის, ამ ბაზრის სეგმენტის მარკეტინგის სფეროში კვლევები, სათანადო გულმოდგინება (ინვესტიციის ობიექტის დამოუკიდებელი შეფასება).

იგორ ლიუბიმოვი, ამჟამად Gurus BioPharm-ის აღმასრულებელი დირექტორი, კომპანიის დაარსებამდე, აშენდა კვლევისა და განვითარების კარიერა სახელმწიფო კვლევით ინსტიტუტში, მუშაობდა მაღალ თანამდებობებზე საინვესტიციო ორგანიზაციებში ბიოსამედიცინო ტექნოლოგიური გადაწყვეტილებებისა და ფარმაცევტული საშუალებების შემუშავებაში.

2010 წლის ბოლოს ისინი ერთ გუნდში გაერთიანდნენ. თუმცა, მათ სტარტაპში პირველი ინვესტიციები მოზიდული იქნა მხოლოდ 2014 წელს - 800,000 აშშ დოლარი მიიღეს კონკურენტულ საფუძველზე რუსეთის ფედერაციის მრეწველობისა და ვაჭრობის სამინისტროსგან ინოვაციური პრეპარატის GUR-801-ის პრეკლინიკური კვლევებისთვის, რომელიც ასწორებს კოგნიტურ დაქვეითებას. ამის შემდეგ დაიწყო კომპანიის სრულფასოვანი საქმიანობა და სწრაფი განვითარება. ერთი წლის შემდეგ, 2015 წელს, Gurus BioPharm-მა შეაგროვა $700,000 რუსეთის ფედერაციის განათლებისა და მეცნიერების სამინისტროდან პრეკლინიკური კვლევებისთვის. სამკურნალო პროდუქტი GUR-501 ასთმისგან, რომელიც დაფუძნებულია პროსტაგლანდინებზე. ამ პროექტს მხარს უჭერენ რუსეთის წამყვანი პულმონოლოგები.

ახლა გურუს ჯგუფში შედის საწარმოს ბიოსამედიცინო ფონდი Gurus BioVenche, შპს Gurus BioPharm-ის კვლევითი ლაბორატორია და შპს Noxy Lab-ის ტექნოლოგიური განყოფილება. მუშავდება 10-მდე პროექტი.

კომპანიის პრინციპები

კვლევითი ღონისძიებები ტარდება იჯარით აღებულ ფართზე სკოლკოვოს ინოვაციების ცენტრში. ყველა პროცედურა ტარდება თანამედროვე აღჭურვილობაზე, რომელიც დამოუკიდებლად არის შეძენილი. კომპანიაში დასაქმებულია 10-მდე მუდმივი თანამშრომელი, ძირითადად ქიმიკოსები და ბიოლოგები. Gurus BioPharm მუშაობს ორი მიმართულებით: მედიკამენტების განვითარება და კოსმეტიკური პროდუქტების შექმნა. ცნობისთვის: ასეთი კვლევითი საქმიანობა არ ექვემდებარება ლიცენზირებას, მაგრამ ნარკოტიკების გამოშვება უნდა იყოს ლიცენზირებული.

ფარმაკოლოგიური პროდუქტების შემუშავება რამდენიმე ეტაპად მიმდინარეობს. თავდაპირველად, ინოვაციური წამლის ნებისმიერი პროექტი გადის სხვადასხვა გამოკვლევებს და პირველადი კვლევების კომპლექტს (ტოქსიკოლოგიაზე, მოქმედების მექანიზმზე, სპეციფიკურ აქტივობაზე და სხვა პარამეტრებზე) გურუს ბიოფარმის ლაბორატორიაში. ეს ეტაპი გრძელდება 6-დან 12 თვემდე. თუ პროექტის პერსპექტივები დადასტურდა, ის მოხვდება Gurus BioVenche-ის საინვესტიციო ფონდის პორტფელში. ფონდი განვითარების ამ ეტაპზე ემსახურება მხოლოდ შვილობილი კვლევითი ლაბორატორიის პროექტებს. შემდეგ იწყება კერძო ინვესტორების ძებნა, მონაწილეობა სახელმწიფო კონკურსებში. ყველა განვითარება დაპატენტებულია როგორც რუსეთში, ასევე მის ფარგლებს გარეთ. პატენტების მოპოვების სავარაუდო ჯამური ღირებულება აშშ-ში, იაპონიაში, ავსტრალიაში, ევროკავშირში, ბრაზილიაში არის 1,5 მილიონი რუბლი. თავდაპირველად, მცირე რაოდენობის პროექტებით, Skolkovo-ს თანამშრომლები მონაწილეობდნენ პატენტებსა და სასაქონლო ნიშნის რეგისტრაციაში, მაგრამ შემდეგ საჭირო იყო შიდა სპეციალისტი, რადგან ზოგიერთ შტატში ტექნოლოგიაზე უფლებების რეგისტრაციას შეიძლება რამდენიმე წელი დასჭირდეს.

შემდეგი ეტაპი არის პრეკლინიკური კვლევები. იგი მოიცავს წამლის მოლეკულების მუშაობის შემოწმებას ფიჭური დონე(საცდელ მილებში), მათი ტესტირება ცხოველებზე და სხვა აქტივობები. ეს არის რთული ეტაპი, რომელიც შეიძლება გაგრძელდეს 5 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში. თუ პრეკლინიკურმა კვლევებმა დაადასტურა პრეპარატის ეფექტურობა, მისი უსაფრთხოება, იწყება კლინიკური კვლევები ადამიანებზე (არსებობს ასეთი მოვლენების 2 ფაზა).

Gurus BioPharm, 1 ან 2 ფაზის კლინიკური კვლევების დასრულების შემდეგ, ყიდის წამლის პროექტს საერთაშორისო ან ადგილობრივ ფარმაკოლოგიურ კომპანიებზე, რომლებიც უკვე არიან ჩართულნი მედიკამენტების რეგისტრაციასა და გამოშვებაში.

პირველი ორი წამლის პრეკლინიკურმა კვლევებმა შეაფასა 88 მილიონი რუბლი. ამ თანხიდან 22 მილიონი რუბლი არის გურუს ჯგუფის საკუთარი სახსრები და დამფუძნებლების წინა ბიზნესის პარტნიორების კერძო ინვესტიციები, დანარჩენი სახელმწიფო დაფინანსებაა. იგორ ტეტერინის თქმით, ბიოფარმაცევტული პროდუქტის განვითარების ამ ფაზაში ინვესტიციების მოზიდვა ყველაზე რთულია, რადგან ინვესტორები თავს არიდებენ ინვესტირებას პროდუქტში, რომლის ეფექტურობა ჯერ არ არის დადასტურებული. ასეთი ინვესტორების რაოდენობა რუსეთში თითებზეა დათვლილი.

საქმიანობის მეორე სფერო არის მაღალეფექტური კოსმეტიკური პროდუქტების შექმნა. თუმცა, ამ მიმართულებით მუშაობის სქემა განსხვავებულია - მზა პროდუქტის რეგისტრაცია, მისი გამოშვება და შიდა ბაზარზე რეალიზაცია. სწორედ ეს მიმართულება მოუტანს ორგანიზაციას შემოსავალს მოკლევადიან პერიოდში.

ხელმისაწვდომი პროექტები

ამჟამად მუშავდება 5 ინოვაციური პრეპარატი, რომლებიც შექმნილია ისეთი დაავადებების სამკურნალოდ ან გამოსასწორებლად, როგორიცაა ასთმა, პარკინსონის დაავადება, კრიტიკული იშემიაკიდურები, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, ერექციული დისფუნქცია. ბოლო სამ დაავადებაზე განვითარება მიმდინარეობს. საწყისი ეტაპი. ასთმის პრეპარატი GUR-501 მზად არის ადამიანებზე კლინიკური კვლევებისთვის.

ასევე მოწმდება კოსმეტიკური საშუალებების უსაფრთხოება, რომელიც მიმართულია კანის დაბერების საწინააღმდეგო აღდგენისა და ქირურგიული კოსმეტოლოგიის შემდგომ მის განახლებაზე.

უკვე განვითარებული უაღრესად ეფექტური კოსმეტიკაწამწამების, თავისა და წარბების თმის ზრდის სტიმულირებისთვის, რომლებმაც გაიარეს პროდუქტის რეგისტრაციის პროცედურა, ადამიანის კლინიკური კვლევები და გამოვიდა ბაზარზე. სამიზნე აუდიტორია ფართოა - სახსრების გამოყენება შეუძლიათ როგორც მამაკაცებს, ასევე ქალებს სხვადასხვა ასაკობრივი კატეგორიის.

პროდუქცია განვითარებულ ონლაინ მაღაზიაში გაიყიდება. ახლა ასევე იქმნება მარკეტინგის განყოფილება, რომელიც დაკავებული იქნება პრომოუშენით (ინტერნეტ მარკეტინგი, პუბლიკაციები მედიაში, სემინარებსა და კონფერენციებში მონაწილეობა) და პროდუქციის გაყიდვით. ბიზნეს პროცესებში გაშვების შემდეგ ექიმებთან მუშაობა კოსმეტიკის პოპულარიზაციაზე განხორციელდება. იგორ ტეტერინის თქმით, Gurus BioPharm გეგმავს საერთაშორისო ბაზრებზე გამოსვლას, რადგან სატესტო გაყიდვებმა უკვე აჩვენა დადებითი დინამიკა და მოთხოვნა.

ბიოფარმაცევტულ განვითარებაში ინვესტიციების შესახებ

ინოვაციური წამლებისა და სამედიცინო აღჭურვილობის შექმნის პროექტები ზედმეტად რთული, კაპიტალზე ინტენსიური და გაუგებარია მრავალი კერძო ინვესტორისთვის, მაგრამ ამავე დროს, ასეთი ინოვაციები ლიდერობენ მომგებიანობის თვალსაზრისით. ბიოსამედიცინო სტარტაპების მომგებიანობის ინდექსი, Thomson Reuters - VC Index-ის მიხედვით, 2010-2015 წლებში 540%-იანი მომგებიანობა აჩვენა. იგორ ტეტერინის თქმით, პროექტში შესვლიდან წარმატებულ გასასვლელამდე შეიძლება დასჭირდეს ერთ მილიონ დოლარზე მეტი: საშუალოდ 5 წლამდე ლოდინი და ძლიერი ნერვები შესაძლო რისკების გადასარჩენად. დასავლეთის ქვეყნებში ხარჯები გაცილებით მაღალია - ათეულობით მილიონი დოლარი, ვადები და რისკები დაახლოებით იგივეა. ყოველწლიურად იზრდება საინვესტიციო კომპანიების ინტერესი მსგავსი პროექტების მიმართ.

ვინ არიან ნარკომანიები და რატომ იყენებდნენ ჰეროინს ხველის სამკურნალოდ?

დრაგ დიზაინი არის ახალი წამლების მიმართული განვითარება წინასწარ განსაზღვრული თვისებებით. ამ ფორმულირებაში სიტყვა „მიმართული“ იპყრობს ყურადღებას, არა? მაშინვე ჩნდება კითხვა: რა ემართება ნარკოტიკების „არამიმართულ“ განვითარებას? და როგორ არის მითითებული ეს თვისებები? ამ კითხვებზე პასუხის გასაცემად, აზრი აქვს გავიგოთ შექმნის ზოგადი კონცეფცია, როგორც ეს ამჟამად ჩანს. მაგრამ ჯერ ცოტა ისტორია.

XIX საუკუნის 70-იან წლებში პოლ ერლიხმა ჯერ კიდევ სამედიცინო ფაკულტეტის სტუდენტმა წამოაყენა სხეულში ქსოვილის წარმონაქმნების არსებობის იდეა, რომელსაც მან "ქიმიორეცეპტორები" უწოდა. მან შესთავაზა, რომ მათ შეეძლოთ კონკრეტულად ურთიერთქმედება ქიმიურ ნაერთებთან (ასეთ სპეციალურად შექმნილ ერლიხს უწოდეს "magische Kugel" - "ჯადოსნური ტყვია" - დაახლ. Indicator.Ru). ეს იდეა მოგვიანებით ჯონ ლენგლიმ შეიმუშავა. მან დაადგინა, რომ სხეულის ყველა უჯრედში არის ცილები, რომლებსაც შეუძლიათ ქიმიურ ნაერთებთან დაკავშირება, მათი მდგომარეობის შეცვლა და ამით უჯრედის და მთლიანად ორგანიზმის მუშაობის კონტროლი. რას ნიშნავდა ეს ნარკოტიკების აღმოჩენისთვის? წამლის თერაპიის (ფარმაკოთერაპიის) თვალსაზრისით, ეს ნიშნავს, რომ სხეულში წამლები არაფერთან ურთიერთობენ, მაგრამ კონკრეტულ მოლეკულებთან.

აქედან გამომდინარეობს სპეციფიკური ტერმინოლოგია: ორგანიზმის ამ „სპეციფიკურ მოლეკულებს“ ჩვეულებრივ „სამიზნეებს“ უწოდებენ. სამიზნე არის მაკრომოლეკულა, რომელიც დაკავშირებულია კონკრეტულ ფუნქციასთან, რომლის დარღვევაც იწვევს პათოლოგიას. როგორც წესი, სამიზნეები არიან ფერმენტები ან უჯრედული რეცეპტორები.

მეორე მხრივ, ჩვენ გვაქვს წამალი - ქიმიური ნაერთი, რომელიც კონკრეტულად ურთიერთქმედებს სამიზნესთან, რითაც გავლენას ახდენს სამიზნეზე და ირიბად უჯრედის შიგნით მიმდინარე პროცესებზე. როგორც წესი, მედიკამენტები დაბალი მოლეკულური წონის ნაერთებია. Ყველამ იცის აცეტილსალიცილის მჟავა(ასპირინი), გამოიყენება როგორც სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. მისი მიზანია ციკლოოქსიგენაზა (მაკრომოლეკულა) - ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ანთებითი პროცესი. ასპირინი შეუქცევადად აკავშირებს ციკლოოქსიგენაზას და ამით ხელს უშლის ანთებითი პროცესის განვითარებას.

როგორ იქმნება პრეპარატი? უპირველეს ყოვლისა, თქვენ უნდა გადაწყვიტოთ მიზანი. ამის გაკეთება ძალიან რთულია, რადგან განვითარებაშია პათოლოგიური პროცესიჩვეულებრივ არა ერთი ცილა, არამედ რამდენიმე. დღეს ამ ამოცანას წარმატებით უმკლავდება შედარებითი და ფუნქციონალური გენომიკის მეთოდები.

თუ უკვე გადავწყვიტეთ რა არის სამიზნე, უნდა გადავწყვიტოთ, რას გავსინჯავთ ამ სამიზნეზე, რას განვიხილავთ პოტენციურ წამლად. ჩვენ არ შეგვიძლია შევამოწმოთ კაცობრიობისთვის ცნობილი ყველა ქიმიური ნაერთი, ისინი ათობით მილიონია. ამიტომ, გარკვეული შეზღუდვები უნდა დაწესდეს (ჩვეულებრივ, მათ უწოდებენ წამლის მსგავსებას, ანუ „ნარკოტიკების მსგავსებას“). პირველი, ხსნადობა. მეორეც, დაბალი მოლეკულური წონა. მესამე, გარკვეული დამუხტული ჯგუფების არსებობა ან არარსებობა და ა.შ. ამ გზით ჩვენ ვიწროვებთ „ქიმიურ სივრცეს“ ათეულობით მილიონიდან მილიონამდე მოლეკულამდე, რომელსაც გამოვცდით სამიზნეზე. როგორც წესი, ფარმაცევტული კომპანიები იყენებენ სპეციალურად ამ მიზნით შექმნილ კომპოზიციურ ბიბლიოთეკებს.

შემდეგი ნაბიჯი ეწოდება "სკრინინგს" ან ლიგანდების ძებნას. ლიგანდები არის მოლეკულები, რომლებიც 100% ურთიერთქმედებენ ჩვენს სამიზნეებთან. როგორ ხდება სკრინინგი? წარმოიდგინეთ მინის მართკუთხა ნაჭერი ათასი მიკროლიტრიანი ჭაბურღილით, თითოეული შეიცავს ჩვენს სამიზნე ცილას. ჭაბურღილს ემატება კავშირი, რომელიც შესამოწმებელია და შემდეგ რეგისტრირდება, არის თუ არა ურთიერთქმედება. ბუნებრივია, ამას ადამიანები კი არ აკეთებენ, არამედ ავტომატურად, მოწყობილობებზე, რომლებსაც შეუძლიათ მუშაობა მთელი საათის განმავლობაში და თუნდაც მთელი წლის განმავლობაში. ამრიგად, მილიონი პოტენციური ნაერთის ნაცვლად, სკრინინგის შედეგად ვიღებთ მხოლოდ რამდენიმე ათასს.

შემდეგ ეტაპზე შერჩეული ნაერთები გადიან ოპტიმიზაციის პროცედურას, ანუ ქიმიურ მოდიფიკაციას. ქიმიური ჯგუფები მოლეკულებს „იჭრება“ ან, პირიქით, იკერება სხვა ჯგუფები და ეს მოლეკულები კვლავ გადიან სკრინინგის პროცედურას, რათა შეამოწმონ, როგორ შეიცვალა აქტივობა, აკავშირებს თუ არა ნაერთი სამიზნეს, გახდა თუ არა. უკეთესი თუ უარესი. საერთო მოდიფიკაციის მაგალითია აცეტილაცია, ძმარმჟავას ნარჩენების დამატება. ამინომჟავა ცისტეინი გამოიყენება თერაპიაში, მაგალითად, კატარაქტის სამკურნალოდ. ცისტეინის აცეტილის წარმოებული - აცეტილცისტეინი (უფრო ცნობილია როგორც ACC) - გამოიყენება, მაგალითად, ბრონქიტის დროს ნახველის გასათხელებლად. საინტერესოა, რომ ეს მოდიფიკაცია ძალიან ხშირად გამოიყენება ნარკოტიკების განვითარების სფეროში. მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა არის აცეტილის წარმოებული სალიცილის მჟავადა პარაცეტამოლი არის ანილინის აცეტილის წარმოებული, რომელიც ასევე მიიღება აცეტილაციით.

ოპტიმიზაციის შედეგად შეირჩევა რამდენიმე ათეული ლიგანდი, რომელთა შემდგომი ტესტირება შესაძლებელია. შემდეგი ნაბიჯი ეწოდება ტესტირებას. ეს ნაბიჯი ამოწმებს ტესტის ნივთიერების უსაფრთხოებას და ეფექტურობას. ეს არის ყველაზე ძვირი, ყველაზე რთული, ყველაზე გრძელი ეტაპი. იგი შედგება მრავალი საფეხურისგან. ჯერ ნივთიერების ტესტირება ხდება ლაბორატორიებში, შემდეგ ლაბორატორიულ ცხოველებზე, შემდეგ არის კლინიკური კვლევები ადამიანებზე, რომელიც შედგება მრავალი ფაზისგან.

სამარცხვინო წამლის თალიდომიდის ამბის შემდეგ, კლინიკური ტესტირება ზუსტად ისეთი გახდა, როგორიც ახლაა. 1950-იანი წლების ბოლოს ეს პრეპარატი პირველად გერმანიაში გაიტანეს და უკვე 1960-იანი წლების დასაწყისში აიკრძალა. პრეპარატი შემუშავებულია ორსული ქალებისთვის სტრესის შესამსუბუქებლად და ძილის გასაუმჯობესებლად. აღმოჩნდა, რომ თალიდომიდს აქვს ტერატოგენული მოქმედება, ანუ გავლენას ახდენს ნაყოფის განვითარებაზე. ამ პრეპარატის გამოყენების შედეგად ბავშვები დაიბადნენ კიდურების დეფექტებით ან საერთოდ მათ გარეშე. მოგვიანებით იგი დამტკიცდა აშშ-ში 1980-იან წლებში კეთრის (კეთრის) სამკურნალოდ. კიბოს სამკურნალო ქიმიოთერაპია იგივე სიტუაციაა: ქიმიოთერაპია უარყოფითად მოქმედებს ორგანიზმში არსებულ ყველაფერზე, მაგრამ პირველ რიგში ის კლავს კიბოს. ტალიდომიდი, როგორც ჩანს, ეფექტურია კეთრის წინააღმდეგ და ასევე ცნობილია, რომ იგი გამოიყენებოდა აშშ-ში 2006 წელს კანის კიბოს სამკურნალოდ.

ან, მაგალითად, სხვა ნაერთი, რომელიც ბაიერმა გამოუშვა სათანადო კლინიკური კვლევის გარეშე მე-19 საუკუნის ბოლოს, როგორც ხველების სამკურნალო საშუალება მორფინის შემცვლელად. თავიდან ამ ნივთიერებას ბავშვებისთვის განკუთვნილი პრეპარატებიც კი უმატებდნენ, მაგრამ შემდეგ აღმოჩნდა, რომ ის იწვევს დამოკიდებულებას და ღვიძლში მორფინად იშლება. ნაერთს ჰეროინი ერქვა.

კიდევ ერთი მაგალითი, რომელიც დაკავშირებულია ნივთიერების სწორი კლინიკური კვლევების პალიატიურ ეფექტთან. სილდენაფილი სინთეზირებული იყო კორონარული (გულის) სისხლის ნაკადის გასაძლიერებლად და სამკურნალოდ კორონარული დაავადებაგულები. კლინიკური ტესტირების ეტაპზე აღმოჩნდა, რომ მას პრაქტიკულად არ აქვს გავლენა კორონარული სისხლის ნაკადზე, მაგრამ აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას მენჯის ორგანოებში და ზრდის პოტენციას. ახლა ეს ნივთიერება ცნობილია როგორც ვიაგრა.

ზოგჯერ ინდივიდების იდეები ბევრად მეტს უწყობს ხელს წამლის დიზაინის განვითარებას, ვიდრე ყველა დადასტურებული მეთოდი. ასეთ ადამიანებს ჩვეულებრივ დრაგ მონადირეებს უწოდებენ, ანუ „ნარკომანებს“. ერთ-ერთი მათგანი, ჯეიმს ბლეიკი, იკვლევდა არტერიული წნევის შემცირების გზას. ცნობილია, რომ ადრენალინი არეგულირებს არტერიულ წნევას. ბლეიკს გაუჩნდა იდეა, რომ შესაძლებელი იყო ადრენალინის მსგავსი მოლეკულის შექმნა, ადრენალინის რეცეპტორთან დაკავშირება, მაგრამ ადრენალინის აქტივობის გარეშე. შედეგი იყო პროპრანოლოლი, უფრო ცნობილი როგორც ანაპრილინი. ეს ნივთიერება ყოველდღიურად მილიონობით ადამიანს ეხმარება.

მსგავსი სიტუაცია მოხდა იმავე მამაკაცთან, როდესაც მან გამოიკვლია ჰისტამინის რეცეპტორები. შედეგად, ციმეტიდინი (უფრო ცნობილია, როგორც ტაგამეტი) სინთეზირებული იყო - სამკურნალო საშუალება პეპტიური წყლულიკუჭისა და წყლულების თორმეტგოჯა ნაწლავი. ასეთი მეცნიერების მიერ ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, თუ რამდენად მნიშვნელოვანია ამ ფონზე პოტენციური ნაერთების სტრუქტურის, ასევე სამიზნეების სტრუქტურისადმი ყურადღების მიქცევა. ძალიან განვითარებულია მოლეკულების კომპიუტერული მოდელირების მეთოდები. რა თქმა უნდა, შესაძლებელია წამლის შემუშავების ღირებულების შემცირება და განვითარების დროის შემცირება, მაგრამ დღეს ლაბორატორიაში სველი ექსპერიმენტით წამლის შექმნა შეუძლებელია ხელების დაბინძურების გარეშე.

წამლის დიზაინში ყველაზე ხშირად გამოყენებული მოლეკულური მოდელირების მეთოდებია მოლეკულების 3D სტრუქტურის პირდაპირი მოდელირება, წამლის დე-ნოვა დიზაინი (ანუ „ნულიდან“), ლიგანდის სამიზნე შეკავშირების მოდელირება და ვირტუალური სკრინინგი.

დავუშვათ, ჩვენ ვიცით სამიზნე და კარგად ვიცნობთ ლიგანდების სტრუქტურებს, მაგალითად, ადრენალინის სტრუქტურებს და შეგვიძლია მოვახდინოთ ცნობილი ლიგანდის მსგავსი მოლეკულის სინთეზირება, მაგრამ თვისებების გარეშე არ გვჭირდება. ადრენალინი, რომელიც უკავშირდება ადრენალინის რეცეპტორებს, გააქტიურებულია. ჩვენ უნდა შევქმნათ პროპრანოლოლი, რომელიც არ გაააქტიურებს მათ. რატომ? რადგან ჩვენ ვიცით საიდუმლო: ქიმიური ნაერთის სტრუქტურა განსაზღვრავს მის თვისებებს. არსებობს მეთოდების რამდენიმე ჯგუფი, რომლებიც მიზნად ისახავს ლიგანდების მოდელირებას ცნობილი ლიგანდების სტრუქტურის საფუძველზე: მაგალითად, მოლეკულის მსგავსების განსაზღვრის მეთოდები და სტრუქტურისა და აქტივობის ურთიერთკავშირის რაოდენობრივი განსაზღვრის მეთოდები.

თუ ჩვენ ვიცით ზოგიერთი სამიზნის სტრუქტურა, ანუ ატომების ორმხრივი განლაგება მოლეკულაში, ჩვენ შეგვიძლია მოდელირებული ვიყოთ ზოგიერთი პოტენციური ლიგანდის შეერთების ამ სამიზნეზე. ასეთ ექსპერიმენტს ეწოდება "მოლეკულური დოკინგი", ანუ "მოლეკულური დოკინგი". თუ ერთსა და იმავე სამიზნის მრავალ ლიგანდთან ურთიერთქმედების ბევრ ვარიანტს მოვახდენთ, მაშინ ვირტუალურ სკრინინგს ჩავატარებთ. მაშინაც კი, თუ სამიზნის სტრუქტურა უცნობია, მისი მოდელირება შესაძლებელია იმ პირობით, რომ არსებობს ცილის სტრუქტურა, რომელიც სამიზნის მსგავსია.

წამლის დიზაინი არ არის ერთადერთი მიდგომა ნარკოტიკების განვითარებისთვის, ან უფრო ზუსტად რომ ვთქვათ, არ არის ერთადერთი წარმატებული მიდგომა. ზოგჯერ წამალი აღმოჩენილია როგორც ვარსკვლავები, პლანეტები ან კუნძულები. ამ მიდგომას ეწოდება "ნარკოტიკების აღმოჩენა" ("მედიცინის აღმოჩენა"). ეს მიდგომა ასევე ამოწმებს ნაერთს სპეციფიკურ აქტივობაზე კონკრეტული სამიზნეების მიმართ. ჩვეულებრივ, ჩვენ ვსაუბრობთ ბიოლოგიური ობიექტების ნაერთების ტესტირებაზე. დრაგ დიზაინისა და წამლის აღმოჩენას შორის ურთიერთქმედების მაგალითია მიდოსტაურინის ნაერთი. ის თავდაპირველად იზოლირებული იყო ბაქტერიებისგან და შემდეგ ქიმიურად შეცვლილი იყო. დღეს ის გადის კლინიკურ კვლევებს, ვარაუდობენ, რომ მიდოსტაურინი დაეხმარება ლეიკემიისა და მასტოციტოზის მკურნალობაში.

ჯერ კიდევ 50 წლის წინ ბევრი დაავადება განუკურნებელი ჩანდა. მაგრამ სწორედ მედიკამენტების დიზაინის გამოყენებით შეიქმნა მედიკამენტები, რომლებიც დღეს ამ დაავადებებთან ბრძოლაში ეხმარება. სავარაუდოა, რომ წამლის დიზაინის შემუშავება მოგვიანებით დაეხმარება ისეთი დაავადებების დამარცხებაში, როგორიცაა კიბო, შიდსი ან ალცჰეიმერის დაავადება.

ტრანსკრიფცია მოამზადა დარია საპრიკინამ

რა თქმა უნდა, აფთიაქი ახვევს გარკვეულ ნაწილს, წამლის დისტრიბუტორი კომპანია აიღებს მეორე ნაწილს, მწარმოებელი ბევრს დახარჯავს წამლის მარკეტინგზე - პოპულარიზაციასა და რეკლამაზე. გამოთვალეთ მწარმოებლის რეალური ხარჯები პრეპარატის შემუშავებისა და წარმოებისთვის.

კითხვაზე, რა იწვევს მედიკამენტების ღირებულების ზრდას, პასუხობს
სვეტლანა ზავიდოვა, კლინიკური კვლევითი ორგანიზაციების ასოციაციის აღმასრულებელი დირექტორი.

მაგრამ არის ყველაზე მნიშვნელოვანი ხარჯის პუნქტი, რომელზეც უნდა დაზოგოთ - პაციენტის საზიანოდ. ეს არის მედიკამენტების კლინიკური კვლევები, რომლებმაც უნდა დაამტკიცონ, რომ პრეპარატი უსაფრთხო და ეფექტურია.

ზე ცხოვრების ციკლიმედიკამენტებს გრძელი და რთული გზა აქვთ - მეცნიერთა პირველი სამუშაო ნივთიერების სასურველი მოლეკულის არჩევის მომენტიდან წამლის ბაზარზე გაშვებამდე. სკრინინგში ჩართულია 10000 კანდიდატი მოლეკულა. და ბოლოს, ერთი ნივთიერება აღწევს ფინიშის ხაზს, რომელიც გახდება წამალი.

პირველ ეტაპზე წამლების მწარმოებლები ატარებენ პრეკლინიკურ კვლევებს ლაბორატორიულ ცხოველებზე და სპეციალურ ბიოლოგიურ მოდელებზე. აქ მთავარია, მივიღოთ სწორი ინფორმაცია ნივთიერების უსაფრთხოების შესახებ და შევაფასოთ მისი უნარი, ჰქონდეს სასურველი ეფექტი. თუ ის არ არის, პრეპარატი არ შედის კლინიკურ კვლევებში. მაგრამ რამდენად ეფექტურია პრეპარატი მხოლოდ შემდეგ ეტაპზე - კლინიკური კვლევახალხის უშუალო მონაწილეობით. და არ არსებობს გზა, რათა თავიდან ავიცილოთ განსაცდელების ასეთი გრძელი ჯაჭვი, როგორც აჩვენა სამწუხარო ამბავი, რომელიც ევროპაში მოხდა.

ტალიდომიდის ტრაგედია

თითქმის 60 წლის წინ გერმანულმა ფარმაცევტულმა კომპანიამ Chemie Grunenthal-მა შეიმუშავა პრეპარატი თალიდომიდი.

თავიდან სურდათ მისი გამოყენება როგორც წამალი კრუნჩხვების საწინააღმდეგოდ. მაგრამ ექიმები შთაბეჭდილება მოახდინა წამლის კიდევ ერთმა ეფექტმა - დამამშვიდებელმა. ექიმებმა თალიდომიდის გამოგონება უძილობის მკურნალობის მთავარ მიღწევად მიიჩნიეს.

ექსპერიმენტები ჩატარდა მღრღნელებზე. დოზის გადაჭარბებამ არ მოკლა ლაბორატორიული ცხოველები, რამაც შესაძლებელი გახადა წამლის უსაფრთხოდ მიჩნევა. თუმცა პრეპარატს არ ჰქონდა დამამშვიდებელი ეფექტი თაგვებზე, ამიტომ ფარმაცევტული კომპანიის წარმომადგენლებს უნდა გაეკეთებინათ სპეციალური გალია, რომელიც გამოიყენებოდა ცხოველების ოდნავი მოძრაობის გასაზომად. იმისდა მიუხედავად, რომ მღრღნელები იღვიძებდნენ აბების მიღების შემდეგ, მათი მოძრაობები უფრო შენელდა, ვიდრე იმ ცხოველებში, რომლებსაც სხვა ინექცია გაუკეთეს. სედატიური საშუალებები. კომისია დარწმუნდა შემოთავაზებული ტაბლეტების ეფექტურობასა და უსაფრთხოებაში და მისცა წარმოების ლიცენზია.

ამის შემდეგ 2 წლის შემდეგ პრეპარატი ოფიციალურად გამოვიდა გასაყიდად ევროპაში და რიგ სხვა ქვეყნებში. საერთო ჯამში, თალიდომიდი 46 შტატში 37 სხვადასხვა დასახელებით იყო გაყიდული. არცერთ ქვეყანაში არ ჩატარებულა პრეპარატის დამატებითი დამოუკიდებელი კვლევები.

1958 წელს მწარმოებლებმა, ყოველგვარი კვლევის ჩატარების გარეშე, დაუსაბუთებლად განაცხადეს, რომ თალიდომიდი საუკეთესო საშუალებაა ორსულებისთვის, რომლებიც მიდრეკილნი არიან ძილის დარღვევისკენ. და ეს იყო საბედისწერო შეცდომა. უკვე 9 თვის შემდეგ ევროპაში დაიწყეს ჩვილების დაბადება სხვადასხვა დეფორმაციებით - არარსებობით აურიკულები, ზედა ან ქვედა კიდურები, თვალების და მიმიკური კუნთების დეფექტები. გარდა ამისა, თალიდომიდი გავლენას ახდენს შინაგანი ორგანოების ფორმირებაზე, აზიანებს გულს, ღვიძლს, თირკმელებს, საჭმლის მონელებას და შარდსასქესო სისტემაჩვილი და ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიით, აუტიზმით დაავადებული ბავშვების დაბადება.

სხვადასხვა შეფასებით, მსხვერპლი იყო 8000-დან 12000-მდე ბავშვი, რომელთა დედები ორსულობის დროს იღებდნენ თალიდომიდურ პრეპარატებს. სიცოცხლის პირველ წუთებში 7 ათასი ბავშვი გარდაიცვალა. შესაძლოა, ეს იყო ერთ-ერთი ყველაზე სკანდალური ისტორია, რომელთანაც დაკავშირებული იყო გვერდითი მოვლენებინებისმიერი წამლისგან. მოგვიანებით გაირკვა, რომ თალიდომიდი მაიმუნის ემბრიონებში იგივე დეფორმაციას იწვევს, როგორც ადამიანებში. ეს მაგალითი კიდევ ერთხელ ადასტურებს ყოველი ახალი წამლის ტესტირების აუცილებლობას, მაშინაც კი, თუ კვლევა ძალიან გრძელი და ძვირი პროცესია.

როგორ ხდება კლინიკური კვლევა

პრეპარატის რეგისტრაციისას სპეციალისტებმა უნდა შეაფასონ ყველა ის მტკიცებულება, რომელიც მოპოვებული იყო კვლევის წინა ეტაპებზე. კლინიკურმა კვლევებმა ჯერ უნდა დაადასტუროს წამლის უსაფრთხოება ადამიანებში და შემდეგ ეფექტურობა იმისა, თუ როგორ მოქმედებს პრეპარატი ინდივიდუალურ პაციენტზე.

გარდა ამისა, კლინიკური კვლევების პირველ ფაზაში 20-100 ჯანმრთელი მოხალისეა ჩართული. ამოწმებენ პრეპარატის ამტანობას, ფარმაკოკინეტიკას (წამლის ქიმიური გარდაქმნები ორგანიზმში), ფარმაკოდინამიკას (სხეულზე წამლის მოქმედების მექანიზმს).

მეორე ფაზაში წამლის ტესტირება უკვე მიმდინარეობს 100-500 პაციენტზე, რაც საშუალებას გაძლევთ აირჩიოთ დოზა, იფიქროთ წამლის რეჟიმზე, შეაფასოთ ახალი წამლის ეფექტურობა და შეამოწმოთ პირველი ჰიპოთეზები.

როგორც წესი, საერთაშორისო კვლევები ამ ეტაპზე უკვე მიმდინარეობს, რადგან ფარმაცევტული კომპანიის ამოცანაა, რაც შეიძლება მალე გამოიტანოს პრეპარატი ბაზარზე და დააკომპლექტოს იმ პაციენტების საჭირო ჯგუფი, ვისთვისაც პრეპარატი მუშავდება. ამის გაკეთების ყველაზე სწრაფი გზა გამოყენებაა სხვა და სხვა ქვეყნები. მწარმოებლისთვის ეს აუცილებელი საფუძველია საერთაშორისო ბაზარზე დაუყოვნებლად გასასვლელად.

კვლევის მესამე, უდიდეს ფაზაში შეიძლება ჩაერთოს 3000-მდე ან მეტი პაციენტი, როდესაც დადასტურებულია წამლის ეფექტურობა კონკრეტული ჩვენებისთვის კონკრეტულ პოპულაციაში.

რეგისტრაციის შემდეგ ხდება კვლევის მეოთხე ეტაპი. პაციენტების წრე ფართოვდება, ფარმაცევტულ კომპანიებს შეუძლიათ შეგროვება Დამატებითი ინფორმაციაპრეპარატის უსაფრთხოებაზე, სხვა წამლებთან მისი ურთიერთქმედების დადგენა. საკუთარი თავის პატივისცემის მქონე კომპანია, როგორიცაა ადგილობრივი NPO Petrovax Pharm, გააგრძელებს რეგისტრაციის შემდგომ კლინიკურ და ობსერვაციულ კვლევებს, მიუხედავად ბაზარზე ნარკოტიკების გამოყენების დაგროვილი გამოცდილებისა, რათა შეაფასოს ეფექტურობა და უსაფრთხოება პაციენტების სხვადასხვა ჯგუფში. , შეადარეთ არსებულ ანალოგებს, შეისწავლეთ გამოყენების ჩვენებების გაფართოების შესაძლებლობა.

20 წელი ყველაფრისთვის ყველაფერზე

თუ ბაზარზე ახლახან გამოჩენილი პრეპარატი პირველად გამოიგონეს და სინთეზირდნენ, მას ორიგინალს უწოდებენ. ის 20 წელია დაცულია პატენტით - სხვა მწარმოებლებს არ შეუძლიათ იგივე წამლების წარმოება და გაყიდვა. აქტიური ნივთიერება. ამ დროის გასვლის შემდეგ, პრეპარატის ქიმიური ფორმულა შეიძლება სხვა მწარმოებლების მიერ დაკოპირდეს. ისინი არეგისტრირებენ წამალს იგივე აქტიური ნივთიერებით, მაგრამ განსხვავებული სავაჭრო სახელით. ასე იბადება გენერიკული მედიკამენტები.

ორიგინალური წამლის მწარმოებლის ამოცანაა რაც შეიძლება მალე შევიდეს ბაზარზე, რადგან მას მხოლოდ 20 წელი აქვს ყველაფრის გასაკეთებლად. მაგრამ პირველ ეტაპს - კვლევას და რეგისტრაციას - 10-მდე, ზოგჯერ კი უფრო მეტ წლებს ჭირდება. პატენტის ვადის ამოწურვამდე დარჩენილი დროში, ორიგინალური წამლის მწარმოებელმა უნდა აანაზღაუროს ხარჯები განვითარების ეტაპზე (აქტიური მოლეკულის ძიებიდან კლინიკური კვლევების დასრულებამდე). და ისინი, ამერიკული ფარმაცევტული მწარმოებლების ასოციაციის თანახმად, შეიძლება შეადგენდეს ასტრონომიულ თანხებს - 1,8-2,4 მილიარდ დოლარს. სწორედ ამიტომ, ახალი მედიკამენტების შემუშავებაში მხოლოდ უმსხვილესი კომპანიები არიან ჩართულები - მცირე კომპანიებს ამის საშუალება უბრალოდ არ აქვთ.

რაც შეეხება ჯენერიკებს, მათი ბაზარზე გამოტანა, რა თქმა უნდა, უფრო ადვილია. მიუხედავად იმისა, რომ ტარდება კლინიკური კვლევები, ისინი მიჰყვებიან გამარტივებულ სქემას: ეფექტურობის მთელი პროცესი აღარ არის ტესტირება, ამოცანაა დავინახოთ, რამდენად სწრაფად შედის ნივთიერება სისტემურ მიმოქცევაში, იგივე სიჩქარით, როგორც ორიგინალური პრეპარატი, ან უფრო ნელა, როგორ. შემდეგ გამოიყოფა. გენერიკული წამლის ბაზარზე უფრო მარტივი გაშვების მექანიზმი გამართლებულია, რადგან სახელმწიფო დაინტერესებულია იაფი მედიკამენტების მოპოვებით და ბაზარზე მათი ხელმისაწვდომობის გაზრდით. და სათანადო ხარისხის კონტროლის პირობებში, გენერიკული პრეპარატი ხდება სრულიად ნორმალური წამალი, ზოგჯერ რამდენიმეჯერ უფრო იაფი ვიდრე ორიგინალი.

მითი "გვინეა გოჭების" შესახებ

ჩვენ გვაქვს გავრცელებული მცდარი წარმოდგენა, რომ რუსეთი გამოიყენება ახალი წამლების საცდელ ადგილად. ციფრებს თუ გადავხედავთ, ეს საერთოდ არ შეესაბამება სიმართლეს. საერთაშორისო კლინიკურ კვლევებში ჩვენი ქვეყნის მონაწილეობის წილი მხოლოდ 1%-ია. აქ სხვა ქვეყნები ლიდერობენ - ბელგია, შვეიცარია, ისრაელი, შვედეთი, აშშ. ყველაზე ხშირად, რუსეთი მონაწილეობს ონკოლოგიური, ნევროლოგიური, რევმატოლოგიური, ინფექციური და ფილტვოლოგიური დაავადებების სამკურნალო პრეპარატების შესწავლაში.

როგორც უკვე განვმარტეთ, ჩვენი ქვეყნის მონაწილეობა კლინიკურ კვლევებში არის შანსი, რომ ის იყოს ერთ-ერთი პირველი, ვინც მიიღებს საჭირო ინოვაციურ პრეპარატებს. ჩვენს ქვეყანაში კლინიკური კვლევების ჩატარების პოტენციალი უზარმაზარია. მაგრამ უცხოურ კომპანიებს ნებართვების მოპოვებისას ბიუროკრატიული დაბრკოლებები ექმნებათ. და თუ ფარმაცევტულ კომპანიას სჭირდება 1000 პაციენტის დაქირავება კვლევის მეორე ფაზაზე, მაშინ ხშირად იმ დროისთვის, როდესაც დიდი ხნის ნანატრი ნებართვა საბოლოოდ გაიცემა რუსეთში, გამოდის, რომ სხვა ქვეყნებში პაციენტების საჭირო რაოდენობა უკვე დაკომპლექტებულია.

როგორ მოვაგვაროთ მედიკამენტების სიძვირის პრობლემა

მაგრამ მაინც როგორ გავხადოთ კარგი ინოვაციური წამლები ადამიანისთვის ხელმისაწვდომი? აქ სახელმწიფომ უნდა იზრუნოს თავის მოქალაქეებზე. იგი ვალდებულია მიიღოს მონაწილეობა მედიკამენტების ფასში, ვინაიდან მათი ხელმისაწვდომობა მოსახლეობისთვის არის შემადგენელი ნაწილიასოციალური პოლიტიკა და ჯანდაცვა.

სახელმწიფომ, რომელიც ცდილობს გარკვეული მედიკამენტების ფასების სტაბილიზაციას და დარეგულირებას, შექმნა ე.წ. სასიცოცხლო და აუცილებელი წამლების სია (VED). მაგრამ ზოგჯერ ეს სია რუსეთში მხოლოდ ქაღალდზე არსებობს, პრაქტიკაში გამოდის უსარგებლო, რადგან მისი განხორციელებისთვის ბიუჯეტი არ არის. ამ ჩამონათვალში შეტანილი მედიკამენტები შეადგენენ ბაზარზე არსებული წამლების თითქმის მესამედს. თუმცა, მათ შორის არის არაეფექტური და უსარგებლო პირობა, რომელსაც არ შეიძლება ეწოდოს სასიცოცხლო.

იდეალურ შემთხვევაში, სახელმწიფომ უნდა შეადგინოს იმ მედიკამენტების სია, რომლებისთვისაც იგი მზად არის ანაზღაუროს მყიდველებს, როგორც მკურნალობის ანაზღაურების ნაწილი. იმავდროულად, აფთიაქში გამგზავრება რუსების უმეტესობის ჯიბეების ნანგრევად იქცევა.