Cikloserin hatásspektruma. Cikloserin - használati utasítás. A Cycloserin anyag farmakológiai csoportja

ÖSSZETETT
Minden kapszula tartalma: hatóanyag: cikloszerin - 250 mg

titán-dioxid E171 (EP), zselatin (EP).

LEÍRÁS
0. számú fehér keményzselatin kapszula narancssárga kupakkal.

A kapszulák tartalma fehér vagy csaknem fehér por.

Farmakoterápiás csoport: antibiotikum

ATC kód: .

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinamika
A cikloserin az baktericid hatású antibiotikum széles választék akciókat. A cikloserin gátolja a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok és a Mycobacterium tuberculosis érzékeny törzseinek sejtfalának szintézisét. Gram-negatív mikroorganizmusok ellen aktív, 10-100 mg/l koncentrációban - Rickettsia spp., Treponema spp.táptalaj. A gyógyszerrezisztencia lassan jelentkezik (6 hónapos kezelés után az esetek 20-60%-ában figyelhető meg).

Farmakokinetika
A cikloserin szájon át történő beadás után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, egy órán belül kimutatható plazmakoncentrációt ér el, szabadon eloszlik a testnedvekben és a szövetekben A cikloserin áthatol a BBB-n, a cerebrospinális folyadék koncentrációja megközelítőleg megegyezik a vérplazmával. Tuberkulózisban szenvedő betegeknél a Cycloserine megtalálható a köpetben, valamint a mellhártya- és asciticus folyadékokban, az epében, a magzatvízben és a magzati vérben, az anyatejben, a tüdőszövetekben és a limfoid szövetekben.
A gyógyszer dózisának körülbelül 66%-a változatlan formában választódik ki a vizelettel
24 óra. 10% - a következő 48 órán belül. A széklettel kis mennyiségben ürülnek ki. Körülbelül 35%-a metabolizálódik, de a metabolitokat még nem azonosították.
A cikloserin felezési ideje 8-12 óra.
A cikloszerin átjut a placentán. A hasi és a pleurális üreg tartalmaz
A gyógyszer koncentrációjának 50-100%-a a vérszérumban T1 / 2 normál veseműködés mellett - 10 óra Krónikus veseelégtelenség esetén 2-3 nap múlva kumulációs jelenségek léphetnek fel.

HASZNÁLATI JAVASLATOK
A tüdő tuberkulózisa aktív formában; extrapulmonális tuberkulózis (beleértve a vesebetegséget is), ha mikroorganizmusok érzékenyek erre a gyógyszerre, és az alapvető gyógyszerek (sztreptomicin, izoniazid, rifampicin és etambutol) megfelelő dózisaival végzett hatástalan kezelés után. A gyógyszert más kemoterápiás szerekkel együtt kell alkalmazni, nem monoterápiaként. bakteriális fertőzések(beleértve a Mycobacterium avium által okozottakat is).
Érzékenyek által okozott akut húgyúti fertőzések
Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok törzsei, különösen
Klebsiella/Enterobacter és Escherichia coli fajok. A fertőzések kezelésében
húgyúti a mikobaktériumoktól eltérő baktériumok okozzák,
a cikloserin általában ugyanolyan hatékony, mint más antimikrobiális szerek.
A cikloserint ezeknek a fertőzéseknek a kezelésére csak azután szabad alkalmazni
minden hagyományos kezelést kimerítettek, és amikor megállapították a mikroorganizmusok érzékenységét erre a gyógyszerre.

ELLENJAVALLATOK
Túlérzékenység cikloszerinre; Epilepszia, epilepsziás rohamok (beleértve az anamnézist is);
Depresszió;
Súlyos izgalmi állapotok vagy pszichózis;
Szív elégtelenség;
súlyos veseelégtelenség;
Alkoholizmus; 3 év alatti gyermekek.

GONDOSAN
Gyermekek életkora (lásd az "Adagolás és alkalmazás" részt) A cikloszerin-kezelést abba kell hagyni, vagy az adagot csökkenteni kell, ha a betegnél allergiás dermatitis vagy a központi idegrendszer károsodásának tünetei jelentkeznek. idegrendszer például görcsök, pszichózis, álmosság, depresszió, zavartság, hiperreflexia, fejfájás, remegés, szédülés, parézis vagy dysarthria.
A mérgezés általában 30 g/ml-nél nagyobb vérkoncentrációnál figyelhető meg, ami túladagolás vagy károsodott vese-clearance eredménye lehet.
Ennek a gyógyszernek a terápiás indexe alacsony. Krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél nő a görcsrohamok kialakulásának kockázata.
A gyógyszer szedése során figyelemmel kell kísérni a hematológiai paramétereket, a vese kiválasztó funkcióját, a gyógyszer szintjét a vérben és a májfunkciót.
A cikloszerin kezelés megkezdése előtt el kell különíteni a mikroorganizmusok tenyészetét, és meg kell határozni a törzsek érzékenységét ezt a gyógyszert. Tuberkulózis fertőzés esetén meg kell határozni a törzs érzékenységét más tuberkulózis elleni szerekkel szemben.
Csökkent veseműködésű, napi 500 mg-nál nagyobb adagot szedő betegek kezelésekor, akiknél valószínűleg mérgezési jelek és tünetek jelentkeznek, a vérben lévő gyógyszerszintet legalább hetente egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell módosítani, hogy a vérszint 30 mg/ml alatt maradjon.
Antikonvulzív szerek ill nyugtatók hatékony lehet a központi idegrendszeri toxicitás tüneteinek, például görcsrohamok, izgatottság vagy remegés megelőzésében.
A napi 500 mg-nál több cikloszerint kapó betegeket közvetlen felügyelet alatt kell tartani az ilyen tünetek lehetséges kialakulása miatt. A piridoxin szerepe a cikloszerin által okozott központi idegrendszeri mérgezés megelőzésében nem bizonyított, egyes esetekben a cikloszerin és más tuberkulózis elleni szerek alkalmazása B12-vitamin-hiány és/vagy folsav, megaloblasztos és sideroblasztos vérszegénység. A kezelés során fellépő vérszegénység esetén a beteg megfelelő vizsgálatát és kezelését kell elvégezni.

HASZNÁLATA TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS ALATT
Használata terhesség alatt. A magzat vérének koncentrációja megközelíti a szérumban található koncentrációt. Egy 2 generáción át tartó, legfeljebb 100 mg/ttkg/nap dózisú patkányokon végzett vizsgálat nem mutatott ki teratogén hatást újszülötteknél. Nem igazolták, hogy a cikloserin károsítja-e a magzatot, ha terhes nőknek csak akkor adják be, ha feltétlenül szükséges. Jelentkezés az időszak alatt szoptatás. Az anyatej koncentrációja megközelíti a szérumban található koncentrációkat. A szoptatás megszakításáról vagy a gyógyszeres kezelés leállításáról szóló döntést figyelembe kell venni, hogy az anya számára milyen fontos a gyógyszeres kezelés.

ALKALMAZÁSI MÓD ÉS ADAGOLÁS
Belül, közvetlenül étkezés előtt (a gasztrointesztinális nyálkahártya irritációja esetén - étkezés után), felnőttek - 0,25 g 12 óránként az első 12 órában, majd szükség esetén, a tolerancia figyelembevételével, az adagot óvatosan 250-re emelik. mg 6-8 óránként a gyógyszer vérszérumbeli koncentrációjának ellenőrzése mellett.
A maximális napi adag 1 g 60 év feletti betegek, valamint 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek - 0,25 g naponta kétszer. Napi adag gyermekeknek - 0,01-0,02 g / kg (legfeljebb 0,75 g / nap).

MELLÉKHATÁS
Többség mellékhatások A cikloszerin-kezelés során megfigyelt esetek az idegrendszerrel kapcsolatosak, vagy a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység megnyilvánulásai voltak. Az idegrendszer oldaláról (a gyógyszer nagy dózisai (több mint 500 mg/nap) miatt): görcsök, álmosság, álmatlanság , rémálmok, eszméletlen állapot, fejfájás, remegés, dysarthria, szédülés, zavartság és tájékozódási zavar, memóriavesztés, szorongás, perifériás ideggyulladás, pszichózis kíséretében, esetleg öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozás, eufória, depresszió, ingerlékenység, agresszivitás, parézis , hyperreflexia, paresztézia, kisebb és nagyobb méretű klónos görcsrohamok és kóma.
Oldalról emésztőrendszer: hányinger, gyomorégés, hasmenés.
Egyéb jelentett mellékhatások közé tartozik allergiás reakciók, viszketés, megaloblasztos vérszegénység és a szérum aminotranszferázszintjének emelkedése, különösen idős betegeknél, meglévő betegségek máj.
Napi 1-1,5 g cikloszerint szedő betegeknél hirtelen pangásos szívelégtelenség alakult ki. Egyéb: láz, fokozott köhögés.

TÚLADAGOLÁS
Túladagolás esetén tüneti kezelés javasolt Kölcsönhatás más gyógyszerekkel A cikloserin növeli a piridoxin vesék általi kiválasztásának sebességét (vérszegénység és perifériás ideggyulladás kialakulását okozhatja, amihez a piridoxin adagjának emelése szükséges). Az alkohol és a cikloszerin összeférhetetlenek, különösen nagy dózisú cikloszerinnel kezelve. Az alkohol növeli az epilepsziás rohamok lehetőségét és veszélyét. A cikloszerint és izoniazidot kapó betegeknél figyelni kell a központi idegrendszeri mérgezés jeleit, például szédülést és álmosságot, mivel ezek a gyógyszerek együttesen toxikus hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre. Az etionamid növeli a központi idegrendszeri mellékhatások, különösen a görcsrohamok kockázatát.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
A cikloserin toxikus hatásának megelőzése vagy csökkentése lehetséges napi 3-4 alkalommal (étkezés előtt) 0,5 g glutaminsav felírásával a kezelés ideje alatt, és napi intramuszkuláris ATP-nátriumsó (1 ml 1%-os oldat) adagolásával. , piridoxin 200- 300 mg/nap Korlátozni kell a betegek mentális stresszét és ki kell zárni a túlmelegedés lehetséges tényezőit (napozás fedetlen fejjel, forró zuhany). A cikloszerin monoterápia hatására kialakuló rezisztencia gyors fejlődése miatt más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel való kombinációja javasolt.
A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás Nem állapították meg.

KIADÁSI ŰRLAP
250 mg kapszula. 100 kapszula polietilén palackban nagy sűrűségű csavaros kupakkal (vázlatos rajz képével - az injekciós üveg felnyitására vonatkozó utasítások), az első nyílás védőgyűrűjével és a fólia indukciós lezárásával ellátva. 1 palack a használati utasítással együtt kartondobozban.

LEGJOBB DÁTUM ELŐTT
2 év A csomagoláson feltüntetett dátum után ne használja fel.

TÁROLÁSI FELTÉTELEK
B lista. Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

ÜDÜLÉSI FELTÉTELEK
Receptre.

GYÁRTÓ
CJSC "Biocom", Oroszország,

A cikloszerin a Streptomyces orchidaceus és más mikroorganizmusok létfontosságú tevékenysége során vagy szintetikus úton képződik. A cikloserin megzavarja a szintézist sejtfal. A cikloszerin a D-alanin kompetitív antagonistája és analógja. A cikloserin gátolja két olyan enzim aktivitását, amelyek részt vesznek a bakteriális sejtfal kialakulásában a korai stádiumban: a D-alanil-D-alanin szintetáz (biztosítja a D-alanin beépülését a pentapeptidbe, ami szükséges a sejtfal kialakulásához). peptidoglikánok) és L-alanin racemáz (az L-alanilt D-alaninná alakítja). A cikloserin hatásos a Mycobacterium tuberculosis, a Gram-negatív, Gram-pozitív baktériumok és más mikroorganizmusok ellen. A cikloserin baktericid vagy bakteriosztatikus hatást fejt ki, a mikroorganizmusok érzékenységétől és a fertőzés fókuszában lévő koncentrációtól függően. A cikloserin 10-100 mg/l koncentrációban aktív a Gram-negatív mikroorganizmusok ellen - Rickettsia spp., Treponema spp., szilárd táptalajon. A cikloserin hatásos a Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli ellen. A Mycobacterium tuberculosis cikloszerinnel szembeni rezisztenciája ritkán és lassan alakul ki, hat hónapos kezelés után a gyógyszerrel szemben rezisztens törzsek akár 20-30%-át izolálják. A cikloserin nem mutatott keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel. Kimutatták a cikloszerin hatékonyságát a tuberkulózis krónikus formáiban, amelyeket más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben rezisztens mikobaktériumok, a Mycobacterium xenopi komplex által okozott atipikus mycobacteriosis, Mycobacterium avium-intracellulare és mások okoznak.
Orális beadás esetén a cikloserin gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A cikloserin maximális koncentrációja a vérben 3-8 óra elteltével érhető el. 12 óránként 250 mg-os adagban a cikloserin maximális koncentrációja a vérben 25-30 mcg / ml. A cikloszerin szinte nem kötődik a plazmafehérjékhez. A cikloserin jól eloszlik a testnedvekben és szövetekben, beleértve a gerincvelői, ízületi, ascitikus és pleurális folyadékokat, köpetet, epét, tüdőt és limfoid szöveteket. A cikloszerin átjut a vér-agy és a placenta gáton, és kiválasztódik az anyatejbe. A cikloserin koncentrációja a mellhártyában, a cerebrospinális folyadékban, az anyatejben és a magzati vérben megközelíti a plazmakoncentrációt. A cikloszerin részben (35%) biotranszformálódik a májban azonosítatlan metabolitokká. A cikloserin felezési ideje 8-12 óra. A cikloszerin főként a vesén keresztül választódik ki (a glomeruláris szűrés) változatlan (66% a nap folyamán és további 10% ürül ki a következő 2 nap során) és kis mennyiségben a széklettel. A cikloserin ismételt adagját kumuláció kísérheti. Veseelégtelenség esetén a cikloszerin felezési ideje megnő.
A cikloszerin rákkeltő hatását értékelő vizsgálatokat nem végeztek.
A dezoxiribonukleinsav nem reparatív szintézisének tesztje és az Ames teszt negatív eredményeket kaptak.
A patkányokon végzett kétgenerációs vizsgálatok nem mutatnak fertilitás károsodást az első párzás során, és némi csökkenést a termékenységben a második párosítás során. A patkányok két generációján végzett vizsgálatok, amelyek napi 100 mg/kg-ig terjedő adagot kaptak, nem mutatták ki a cikloserin teratogén hatását. A cikloserin azon képessége, hogy károsítja a magzatot, amikor a gyógyszert terhes nők szedik, nem igazolták.

Javallatok

A tüdő tuberkulózis aktív formája, extrapulmonalis tuberkulózis (beleértve a vesekárosodást is), a mikroorganizmusok cikloszerinre való érzékenységével és a fő tuberkulózis elleni gyógyszerekkel (izoniazid, sztreptomicin, etambutol, rifampicin) végzett sikertelen megfelelő terápia után, csak más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálva. ; krónikus formák tuberkulózis; tuberkulózis és akut húgyúti fertőzések kombinációja, amelyeket Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmusok fogékony törzsei okoznak, különösen az Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli, a fő kezelés hatástalansága mellett gyógyszerek(a cikloserin alkalmazása ezeknek a fertőzéseknek a kezelésére csak akkor szükséges, ha az összes hagyományos kezelési gyógyszert kimerítették, és a mikroorganizmusok érzékenységét meghatározták); atipikus mikobakteriális fertőzések (beleértve a Mycobacterium avium által okozott fertőzéseket is); Húgyúti fertőzések.

A cikloserin beadási módja és adagja

A cikloszerint szájon át közvetlenül étkezés előtt kell bevenni, a nyálkahártya irritációjával gyomor-bél traktus a gyógyszert étkezés után kell bevenni.
Felnőtteknél a kezdő adag 250 mg naponta kétszer 12 órás időközönként az első két hétben, majd szükség esetén a tolerancia figyelembevételével az adagot óvatosan 6-8 óránként 250 mg-ra emelik, kontroll alatt. a cikloszerin vérkoncentrációjának függvényében a maximális napi adag 1 nap Gyermekek (3 évesnél idősebbek) esetében a szokásos adag 10 mg / kg naponta 2-3 adagban, majd az adag a koncentrációtól függően változik a cikloszerin mennyisége a vérben és a terápiás hatás; nagy dózist csak kisebb dózisok elégtelen hatékonysága esetén adnak be, vagy a tuberkulózis folyamat akut fázisában; a gyermekek napi adagja nem haladhatja meg a 750 mg-ot. A 60 év feletti betegek, valamint az 50 kg-nál kisebb súlyú betegek a cikloserint naponta kétszer 250 mg-ban írják fel.
A terápia megkezdése előtt el kell izolálni a mikroorganizmusok tenyészetét, és meg kell határozni a mikroorganizmusok törzseinek érzékenységét a cikloszerinre és más tuberkulózis elleni szerekre.
A terápia során nem ihat alkoholt.
Idős, károsodott betegek funkcionális állapot a vesékre kisebb adag cikloserint írnak fel.
A terápia során ellenőrizni kell a cikloszerin koncentrációját a vérben (a cikloszerin koncentrációja a vérben nem haladhatja meg a 30 mg / l-t, 30 mg / ml feletti koncentráció esetén toxicitás valószínű), a vese- és májfunkciót, valamint hematológiai paraméterek.
Nyugtató vagy görcsoldó szerek alkalmazhatók a neurotoxicitás tüneteinek (beleértve a görcsöket, remegést, izgatottságot) megelőzésére.
A napi 500 mg-nál nagyobb adagban cikloserint kapó betegek gondos megfigyelése szükséges a gyógyszer központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatásának jeleinek azonosítása érdekében.
A cikloserin alkalmazását abba kell hagyni, vagy az adagot csökkenteni kell, ha a betegnél allergiás dermatitis vagy központi idegrendszeri mérgezési tünetek jelentkeznek: görcsök, álmosság, pszichózis, zavartság, tudatzavar, fejfájás, hiperreflexia, remegés, parézis, szédülés , dysarthria.
Krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél nő a görcsös szindróma kialakulásának kockázata, ezért ebben az állapotban a cikloserin alkalmazása ellenjavallt.
Csökkent vesefunkciójú betegek kezelésekor, akik napi 500 mg-nál nagyobb adagot szednek, és akiknél valószínűleg túladagolás jelei és tünetei jelentkeznek, a cikloszerin koncentrációját a vérben legalább hetente egyszer meg kell határozni. A cikloszerin adagját úgy kell beállítani, hogy a vérben a gyógyszer koncentrációja 30 mg/l alatt maradjon. Az ilyen betegeket orvos közvetlen felügyelete alatt kell tartani a toxicitási tünetek lehetséges kialakulása miatt.
Egyes esetekben a cikloszerin és más tuberkulózis elleni szerek alkalmazása folsav- és cianokobalamin (B12-vitamin) hiányt okozhat a szervezetben, megaloblasztos vérszegénység kialakulását. A vérszegénység kialakulásával a terápia során szükséges a beteg megfelelő vizsgálata és kezelése.
A cikloserin toxikus hatása csökkenthető vagy megelőzhető napi 3-4 alkalommal (étkezés előtt) 500 mg glutaminsav felírásával a terápia ideje alatt és naponta. intramuszkuláris injekció adenozin-trifoszforsav nátriumsója (1 ml 1% -os oldat), piridoxin 200-300 mg naponta.
A cikloszerin-kezelés során korlátozni kell a betegek mentális stresszét, és ki kell zárni a lehetséges túlmelegedési tényezőket (forró zuhany, napsugárzás).
A cikloszerin-kezelés során meg kell tagadni a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a pszichomotoros reakciók sebességét és fokozott figyelemkoncentrációt (beleértve a vezetést, a mechanizmusokkal való munkát).

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, depresszió, epilepszia, súlyos izgatottság, krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 25 ml/perc), pszichózis, alkoholizmus, mentális zavarok (pszichózis, szorongás, depresszió, beleértve a kórelőzményt is), a központi idegrendszer szerves megbetegedései, krónikus szív kudarc, görcsrohamok (beleértve az anamnézist), 3 év alatti életkor, terhesség, szoptatás.

Alkalmazási korlátozások

Krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance több mint 25 ml / perc), 18 éves korig.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A cikloserin alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Nem igazolták, hogy a cikloserin károsítja-e a magzatot, ha terhes nőknél alkalmazzák. Cikloserint csak akkor szabad terhes nőknek adni, ha feltétlenül szükséges. A szoptatás alatt a cikloszerin-terápia időtartama alatt le kell állítani a szoptatást, vagy abba kell hagyni a cikloszerin szedését a szoptatás idejére, figyelembe véve a gyógyszeres kezelés fontosságát az anya számára.

A cikloserin mellékhatásai

Idegrendszer és érzékszervek: remegés, fejfájás, dysarthria, görcsök, epilepsziás görcsök, szédülés, álmosság, félájultság, tájékozódási zavar, zavartság, memóriavesztés, pszichózis, szorongás, álmatlanság, kábulat, öngyilkos viselkedés, perifériás ideggyulladás, eufória, öngyilkossági kísérletek, agresszivitás megváltozása , ingerlékenység, parézis, paresztézia, depresszió, klónikus görcsrohamok, hyperreflexia, kóma.
Emésztőrendszer: hányinger, gyomorégés, megnövekedett szérum aminotranszferáz szint (különösen idős májbetegségben szenvedő betegeknél).
Szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemostasis): pangásos szívelégtelenség, krónikus szívelégtelenség súlyosbodása, megaloblasztos vérszegénység, sideroblasztos vérszegénység.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés.
Egyéb: láz, fokozott köhögés.

A cikloserin kölcsönhatása más anyagokkal

A cikloszerin segít csökkenteni a sztreptomicinnel, izoniaziddal és para-aminoszalicilsavval szembeni rezisztenciát.
Izoniazid és etionamid (beleértve kombinált gyógyszerek) cikloszerinnel kombinálva, ami kölcsönösen növeli a neurotoxicitást.
A cikloserin nem kompatibilis az alkohollal (növekszik az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázata).
Az azitromicin lelassítja a kiválasztást, növeli a cikloserin koncentrációját a vérben és növeli a toxicitás kockázatát.
A cikloszerin fokozza az amoxicillin + klavulánsav, amoxicillin + szulbaktám kombinált gyógyszerek kölcsönös hatását.
placebo-kontrollált klinikai vizsgálat multirezisztens tuberkulózisban szenvedő betegeknél nem figyeltek meg szignifikáns farmakokinetikai kölcsönhatást a bedaquilin és a cikloszerin között.
A cikloszerin és a benfotiamin + piridoxin kombináció lehetséges kölcsönhatása.
A BCG vakcina cikloszerinnel szembeni rezisztenciáját figyelték meg.
A cikloserin gyengíti a piridoxin hatását (beleértve a különféle kombinációk összetételét is) azáltal, hogy növeli a piridoxin vesék általi kiválasztásának sebességét (vérszegénység, perifériás neuritisz kialakulását okozhatja, a piridoxin adagjának növelése szükséges).
A tuberkulózis kombinált kezelésénél figyelembe kell venni a protionamid (pirazinamid + protionamid + rifabutin + [piridoxin] kombinációjában) és a cikloszerin központi idegrendszerre gyakorolt ​​additív hatását.
A protionamid (a lomefloxacin + pirazinamid + protionamid + etambutol, lomefloxacin + pirazinamid + protionamid + etambutol + piridoxin kombinációjának részeként) kompatibilis a cikloszerinnel.
A cikloszerin csökkenti a piridoxál-foszfát hatását.
A piridoxin + tiamin + cianokobalamin + [lidokain] kombinációjának lehetséges kölcsönhatása a cikloszerinnel.
A piridoxin és a cikloszerin együttes alkalmazása neuropátiát és vérszegénységet okozhat.
A protionamid és a cikloszerin együttes alkalmazásával a görcsök gyakoribbá válnak.
Együtt alkalmazva a folsav csökkenti a cikloserin hatását.

Túladagolás

Akut túladagolás fordulhat elő, ha cikloszerint 1 g-nál nagyobb adagban alkalmaznak. A túladagolás jelei akkor figyelhetők meg, ha a vérszérum cikloszerin tartalma 25-30 mg/ml (nagy dózisok, ha 500 mg-nál több cikloszerint adnak be naponta beadva a szervezetbe, károsodott vese-clearance). Cikloserin túladagolása esetén fejfájás, ingerlékenység, szédülés, paresztézia, parézis, dysarthria, görcsök, féltudat, pszichózis, zavartság, kóma alakul ki.
aktív szén bevétele (hatékonyabb lehet, mint a hányás és a gyomormosás); tüneti és támogató kezelés; görcsök, epilepszia elleni szerek alkalmazása; a neurotoxikus hatások megelőzésére piridoxint (200-300 mg naponta), nootrop szereket (piracetám, glutaminsav), benzodiazepin gyógyszereket (diazepam) alkalmaznak. A hemodialízis elvégzése eltávolítja a cikloszerint a vérből, de nem zárja ki az életveszélyes mérgezés kialakulását.

Cikloserin hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei

Kombinált gyógyszerek:
Cikloserin + piridoxin: Kokserin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

A cikloszerin a tuberkulózis elleni gyógyszerek csoportjába tartozó gyógyszer.

Mi a Cycloserin gyógyszer összetétele és felszabadulási formája?

A gyógyszert a gyógyszerpiacra zselatin kapszulákban szállítják, kemények, 1-es méretűek, a test majdnem fehér, a kupak piros színű, belül világos sárgás por található. Hatóanyag A tuberkulózis elleni gyógyszer a cikloserin, 250 milligramm dózisban.

A segédkapszula vegyületeket az alábbi vegyületek képviselik: magnézium-sztearát, hozzáadott kalcium-foszfát, szilícium-dioxid, talkum. Az adagolási forma héját a következő összetevők alkotják: titán-dioxid, zselatin, karmazsinfesték és kinolinsárga, ezenkívül víz.

A Cycloserine kapszulákat buborékfóliákba helyezik. Vényre kapható tuberkulózis elleni gyógyszer. A gyógyszer bevezetését a gyógyszer gyógyszerészeti kiadásától számított két évre tervezték.

Mi a Cycloserin kapszulák hatása?

A Cycloserine gyógyszer bakteriosztatikus és baktericid hatású, amelyet a tuberkulózis elleni szer adagolása határoz meg. A gyógyszer megzavarja a bakteriális sejtfal bioszintézisét, gátolja az enzimek aktivitását, a következő kórokozókra hat: Rickettsia spp., ezen kívül Treponema spp. és Mycobacterium tuberculosis.

A kapszulák használata után a gyógyszer felszívódása eléri a 90 százalékot. A tuberkulózis elleni gyógyszer gyakorlatilag nem kötődik a plazmában keringő fehérjékhez. A maximális koncentrációt három, négy óra múlva észleljük.

Jól behatol a testnedvekbe, valamint a szövetekbe, beleértve a nyirokot, anyatej, epe, valamint váladék stb. A bevitt adag 35 százalékáig metabolizálódik. A felezési idő normál veseműködés mellett akár tíz óráig is tart. A vesén keresztül és kismértékben a beleken keresztül választódik ki.

Mik a Cycloserin alkalmazásának javallatai?

A Cycloserine (kapszulák) gyógyszer használati utasítása a következő esetekben teszi lehetővé az alkalmazást: tuberkulózis, atipikusan előforduló mikobakteriális fertőzés, valamint húgyúti fertőzések esetén.

Milyen ellenjavallatok vannak a Cycloserin használatához?

Felsorolom, amikor a Cycloserine használati utasítása nem teszi lehetővé a használatát:

A gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység esetén;
Nál nél ;
A központi idegrendszer szerves betegségeinek jelenlétében;
Epilepsziás rohamokkal;
;
Ne használja a jogorvoslatot;
Mentális zavarokkal, például depressziós állapottal, azonosított szorongással, pszichózissal.

Óvatosan, a Cycloserin gyógyszert gyermekgyógyászatban kell alkalmazni.

Mi a Cycloserin gyógyszer alkalmazása és adagolása?

A Cycloserine gyógyszert szájon át írják fel, a kapszulákat naponta kétszer 0,25 grammban kell bevenni az első 12 órában, majd a gyógyszer gyakoriságát napi négyszeresére növelik, miközben fontos ellenőrizni a gyógyszer koncentrációját a szervezetben. vér. A maximális napi adag nem haladhatja meg az egy grammot. A terápia megkezdése előtt fontos, hogy orvoshoz forduljon.

Cycloserin túladagolása

A Cycloserin túladagolása számos a következő tünetek: görcsök, fejfájás, parézis, szédülés, kóma, lehetséges paresztézia, zavartság, pszichózis, ingerlékenység. A kezelés tüneti, előzetes gyomormosással.

Mik a Cycloserin mellékhatásai?

A Cycloserine használata, amelyről a www.site oldalon továbbra is beszélünk, a következő negatív reakciók kialakulását váltja ki, ezeket a tüneteket sorolom fel: szívelégtelenség súlyosbodása, fejfájás, görcsök társulnak, szédülés lehetséges, gyomorégés figyelhető meg, álmatlanság vagy álmosság kialakulása nem folyékony széklet kizárt.

Ezenkívül a Cycloserine gyógyszer a következő mellékhatásokat válthatja ki: rémálmok figyelhetők meg, hányinger társul, szorongás jellemző, ingerlékenység figyelhető meg, hányás nem kizárt, emellett memóriavesztés, pszichózis, paresztézia, fokozott köhögés lehetséges, és a betegnek öngyilkos hangulata is van.

Egyéb mellékhatások a következő tünetekben nyilvánulnak meg: a betegnek perifériás ideggyulladása van, láz lép fel, depressziós állapot jellemző, remegés lehetséges, eufória nem kizárt, néhány allergiás reakció figyelhető meg, megaloblasztos vérszegénység társul, ezen felül emelkedés a máj aminotranszferázaiban.

Ha mellékhatások jelentkeznek az alkalmazásban gyógyszer Cikloserin, a betegnek időben orvoshoz kell fordulnia, hogy megakadályozza a szövődmények kialakulását.

Különleges utasítások

Az idegrendszer károsodásának megelőzése érdekében különösen a görcsrohamok, a remegés, a görcsoldó gyógyszerek vagy a nyugtatók előfordulása írható fel a betegnek a Cycloserine gyógyszerrel együtt.

Fontos, hogy a Cycloserine kapszulákat száraz helyen tárolja, és megakadályozza a gyógyszerforma túlnedvesedését, ellenkező esetben a gyógyszer későbbi használatának terápiás hatása elveszik.

Hogyan cseréljük ki a Cycloserint, milyen analógokat használjunk?

A Kokserin, Cycloserin-Ferein, Kansamine gyógyszer, ezen kívül a D-cikloszerin, valamint

Összetétel és a kiadás formája

1 kapszula 250 mg cikloszerint tartalmaz; buborékcsomagolásban 100 db.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- antimikrobiális.

Gátolja a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok sejtfalszintézisét, beleértve a Mycobacterium tuberculosis-t is.

Farmakokinetika

A gyomor-bél traktusban gyorsan felszívódik, 1 óra elteltével terápiás plazmakoncentráció jön létre, egyenletes eloszlású, behatol a nyirokszövetbe, tüdőszövetbe, mellhártya- és asciticus folyadékba, köpetbe, epébe. Átjut a placenta gáton és a BBB-n (a cerebrospinális folyadék koncentrációja megfelel a plazmakoncentrációnak, a magzatvízben és a magzati vérben határozzák meg). A májban metabolizálódik (30%). Főleg a vesén keresztül ürül (66% - 24 órán belül a vizeletben, további 10% - a következő 48 órán belül) változatlan formában és a széklettel ürül. Bizonyos mennyiségben kiválasztódik a tejbe.

A Cycloserin indikációi

A tüdő tuberkulózisa (aktív forma), a vesék, akut fertőzések húgyúti.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, epilepszia, depresszió, súlyos izgatottság, pszichózis, súlyos veseelégtelenség, alkoholizmus.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt - csak akkor, ha feltétlenül szükséges. Szoptatáskor fel kell mérni az anya számára várható előnyöket és a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat.

Mellékhatások

Fejfájás, remegés, dysarthria, szédülés, görcsök, álmosság, félig eszméletvesztés, zavartság, tájékozódási zavar, memóriavesztéssel, pszichózis öngyilkossági kísérletekkel, jellemváltozás, fokozott ingerlékenység, agresszivitás, parézis, hiperreflexia, paresztézia, kisebb-nagyobb klónos rohamok görcsök , kóma, pangásos szívelégtelenség (napi 1000-1500 mg bevétele esetén), megaloblasztos vagy sideroblasztos vérszegénység, szérum aminotranszferázszint-emelkedés, allergiás reakciók (viszketés).

Kölcsönhatás

Az etionamid és az izoniazid fokozza a neurotoxicitást. Nem kompatibilis az alkohollal (növeli az epilepsziás rohamok kockázatát).

Adagolás és adminisztráció

belül. Felnőttek 500-750 mg / nap 2-3 adagban (12,5 mg / testtömeg-kg) a gyógyszer vérszintjének ellenőrzése mellett; gyermekeknél a kezdő adag 10 mg/ttkg naponta. Az adag a terápiás hatástól és a gyógyszer vérszintjétől függően változik.

Túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, ingerlékenység, paresztézia, dysarthria, parézis, görcsök, pszichózis, zavartság vagy eszméletvesztés (kóma).

Kezelés: aktív szén szedése és támogató (hemodialízis, napi 200-300 mg piridoxin beadása a neurotoxikus hatások kialakulásának megállítása érdekében stb.) terápia; minden tevékenység a kábítószer-megvonás hátterében történik.

Elővigyázatossági intézkedések

A hematológiai paramétereket, a vese- és májfunkciót ellenőrizni kell.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt el kell különíteni a mikroorganizmusok tenyészetét, meg kell határozni a törzs érzékenységét a cikloszerinre és más tuberkulózis elleni gyógyszerekre. Más kemoterápiás szerekkel kombinálva írják fel az első vonalbeli gyógyszerekkel, például sztreptomicinnel, izoniaziddal, rifampicinnel, etambutollal végzett kezelés hatásának hiányában.

A Cycloserin gyógyszer tárolási feltételei

Száraz helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Lezárt csomagolásban.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A Cycloserine gyógyszer eltarthatósági ideje

1,5 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Útmutató az orvosi használatra

Nosológiai csoportok szinonimái

BNO-10 kategória	A betegségek szinonimái az ICD-10 szerint
A15-A19 Tuberkulózis	Disszeminált tuberkulózis
	Disszeminált tüdőtuberkulózis
	Caseous tüdőgyulladás
	Tüdő tuberkulózis
	gyógyszerrezisztens tuberkulózis
	A tuberkulózis gyógyszerrezisztens formája
	gyógyszerrezisztens tuberkulózis
	Fulmináns tüdőtuberkulózis
	Tuberkulózis
	Tüdő tuberkulózis
	Tüdőtuberkulózis, krónikus multirezisztens
	Tüdő tuberkulózis
	Fulmináns tüdőtuberkulózis
	Krónikus tüdőtuberkulózis
N39.0 Húgyúti fertőzés, nem meghatározott	Tünetmentes bakteriuria
	Bakteriális húgyúti fertőzések
	Bakteriális húgyúti fertőzések
	Az urogenitális rendszer bakteriális fertőzései
	Bakteriuria
	Bakteriuria tünetmentes
	Latens krónikus bakteriuria
	Tünetmentes bakteriuria
	Tünetmentes masszív bakteriuria
	A húgyúti gyulladásos betegség
	A húgyúti gyulladásos betegség
	Gyulladásos betegségek Hólyagés a húgyutak
	A húgyúti rendszer gyulladásos betegségei
	A húgyúti gyulladásos betegségek
	Az urogenitális rendszer gyulladásos betegségei
	Az urogenitális traktus gombás betegségei
	A húgyúti gombás fertőzések
	Húgyúti fertőzések
	Húgyúti fertőzések
	Húgyúti fertőzések
	Húgyúti fertőzések
	Húgyúti fertőzések
	Enterococcusok vagy vegyes flóra által okozott húgyúti fertőzések
	Szövődménymentes húgyúti fertőzések
	Komplikált húgyúti fertőzések
	Az urogenitális rendszer fertőzései
	Urogenitális fertőzések
	A húgyutak fertőző betegségei
	húgyúti fertőzés
	húgyúti fertőzés
	Húgyúti fertőzés
	húgyúti fertőzés
	húgyúti fertőzés
	Urogenitális traktus fertőzés
	Szövődménymentes húgyúti fertőzések
	Szövődménymentes húgyúti fertőzések
	Szövődménymentes húgyúti fertőzések
	Krónikus húgyúti fertőzések súlyosbodása
	Retrográd vesefertőzés
	Ismétlődő húgyúti fertőzések
	Ismétlődő húgyúti fertőzések
	Visszatérő fertőző betegségek húgyúti
	Vegyes húgycső fertőzések
	Urogenitális fertőzés
	Urogenitális fertőző és gyulladásos betegség
	Urogenitális mikoplazmózis
	Fertőző etiológiájú urológiai betegség
	Krónikus húgyúti fertőzés
	Krónikus gyulladásos betegségek kismedencei szervek
	Krónikus húgyúti fertőzések
	A húgyúti rendszer krónikus fertőző betegségei

Összetett

Hatóanyag: cikloszerin;

1 kapszula 250 mg cikloszerint tartalmaz

Segédanyagok: magnézium-oxid, nehéz magnézium-oxid, talkum

Kapszula: titán-dioxid (E 171), zselatin, indigó (E 132).

Dózisforma"type="checkbox">

Dózisforma

A kapszulák kemények.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: hengeres kemény zselatin kapszula átlátszatlan fehér testtel és átlátszatlan kék kupakkal, fehértől világossárgáig terjedő porral töltve.

Farmakológiai csoport"type="checkbox">

Farmakológiai csoport

A mikobaktériumokra ható eszközök. Tuberkulózis elleni szerek. Antibiotikumok. Cikloserin.

Farmakológiai tulajdonságok"type="checkbox">

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakológiai.

A cikloszerin bakteriosztatikus és baktericid hatás a gyógyszer koncentrációjától függően a gyulladás helyén és a mikroorganizmusok érzékenységétől. A hatásmechanizmus a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok érzékeny törzsei, valamint a Mycobacterium tuberculosis sejtfalának szintézisének gátlása. A cikloserint más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni.

Farmakokinetika.

Orális alkalmazás után a cikloserin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérplazmában egy bizonyos koncentrációt 1:00 óra alatt érnek el. Szabadon eloszlik a szövetekben és a testnedvekben. Áthatol a vér-agy gáton, a gyógyszer koncentrációja a cerebrospinális folyadékban érhető el, közel a vérplazma koncentrációjához. A tuberkulózisban szenvedő betegeknél a cikloserint a köpetben határozzák meg, a gyógyszer bejut a pleurális és asciticus folyadékba, az epébe, a magzatvízbe és a magzati vérbe, az anyatejbe, a tüdőszövetbe és a limfoid szövetbe.

A vesén keresztül választódik ki, a vizelettel meghatározva 30 perccel a lenyelés után. A cikloszerin körülbelül 66%-a 24 órán belül változatlan formában ürül ki a vizelettel. 10%-át a következő 48 órán belül visszavonják. A gyógyszer kis mennyisége kiválasztódik a széklettel.

A cikloszerin körülbelül 35%-a metabolizálódik, de metabolitokat azonosítottak.

A felezési idő 8-12:00.

Javallatok

A tüdő- és extrapulmonális tuberkulózis aktív formája, a gyógyszer részeként használatos kombinált terápia, a mikroorganizmusok cikloszerinnel szembeni érzékenységétől függően és az alapvető gyógyszerekkel végzett hatástalan kezelés után (csak második vonalbeli gyógyszerként használják).

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott akut húgyúti fertőzések: a gyógyszert csak akkor alkalmazzák, ha a hagyományos terápia hatástalan volt, és ha a mikroorganizmusok cikloszerinre való érzékenységét megállapították.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a cikloserinnel vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben. A központi idegrendszer szervi betegségei, depresszió, mentális zavarok, súlyos izgatottság vagy pszichózis, epilepszia, hajlam rohamok, mentális betegség a történelemben súlyos veseelégtelenség, szívelégtelenség, alkoholizmus.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatások

Az etionamid egyidejű alkalmazása potencírozza az idegrendszert toxikus hatások cikloszerin. Az alkohol és a cikloszerin összeférhetetlenek, különösen nagy dózisú gyógyszer szedése esetén (az alkohol növeli az epilepsziás rohamok kockázatát).

A cikloserint és az izoniazidot szedő betegeknek orvos felügyelete alatt kell lenniük, mivel fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatást, és szükség lehet az adag módosítására.

Alkalmazás jellemzői

A cikloszerin kezelést leállítják vagy az adagot csökkentik, ha allergiás dermatitisz vagy idegrendszeri károsodás tünetei: udvar, pszichózis, álmosság, depresszió, zavartság, hiperreflexia, fejfájás, remegés, szédülés, parézis vagy dysarthria.

A cikloserin terápiás indexe alacsony. Károsodott veseműködésű, napi 500 mg cikloszerint szedő betegek kezelése során, akiknél túladagolási tünetek jelentkeznek, a vér cikloszerin szintjét hetente legalább egyszer ellenőrizni kell. Az adagot úgy kell beállítani, hogy a gyógyszer fenntartó szintje a vérben 30 mg / l alatt legyen.

A betegek számára veseelégtelenség mérsékelt és mérsékelt súlyosság esetén csökkenteni kell a cikloserin adagját.

A napi 500 mg-nál több cikloserint szedő betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani a túladagolási tünetek kockázata miatt.

Mérgezés léphet fel, ha a gyógyszer vérszintje meghaladja a 30 mg / l-t, ami a túladagolás vagy a gyógyszer károsodott kiürülésének eredménye.

A gyógyszer alkalmazása során ellenőrizni kell a hematológiai paramétereket, a vese kiválasztási funkcióját, a gyógyszer szintjét a vérben és a májfunkciót.

A kezelés megkezdése előtt mikroorganizmus-tenyészetet kell izolálni, és meg kell határozni a törzs érzékenységét a gyógyszerre. Tuberkulózis fertőzés esetén meg kell határozni a törzs érzékenységét más tuberkulózis elleni szerekkel szemben.

A görcsoldók és nyugtatók hatékonyak lehetnek a központi idegrendszeri tünetek, például görcsrohamok, izgatottság, remegés megelőzésében.

A neurotoxikus mellékhatások elkerülése érdekében a benzodiazepin sorozat pszichotróp gyógyszereit írják fel: diazepam (5 mg) vagy fenazepám (1 mg) éjszaka; nootróp gyógyszerek: piracetám (800 mg naponta kétszer), piridoxin, glutaminsav 1 g naponta háromszor.

Egyes esetekben a cikloszerin és más tuberkulózis elleni gyógyszerek alkalmazása B 12-vitamin vagy folsavhiány kialakulásához vezet a szervezetben, megaloblasztos és sideroblasztos vérszegénységhez. Ha a tuberkulózis elleni gyógyszerek szedése közben vérszegénység lép fel, megfelelő kezelést kell végezni.

A cikloserin csökkenti a cukortartalmat egészséges emberek, valamint a betegeknél cukorbetegség. A cikloserin a porfiria súlyosbodását okozza, ezért porfiriában szenvedő betegeknél nem javasolt a gyógyszer alkalmazása.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

Terhesség alatt a gyógyszert csak akkor alkalmazzák, ha nincs alternatív módszerek kezelés és az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot.

Ha szükséges, a szoptatást ebben az időszakban fel kell függeszteni.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.

A kezelés alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és más olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert szájon át kell bevenni. A Cycloserine étkezés közben vagy anélkül is bevehető, de a mellékhatások elkerülése érdekében emésztőrendszer jobb étellel bevenni.

Felnőttek. A szokásos adag napi 500-1000 mg, több részre osztva. A kezdő adag leggyakrabban 250 mg naponta kétszer, 12 órás intervallummal 2 hétig. A napi adag nem haladhatja meg az 1 g-ot.

5 év feletti gyermekek. A szokásos adag 10 mg / testtömeg-kg naponta, 2 adagban, majd a gyógyszer vérplazmában lévő koncentrációjától és a terápiás hatástól függően módosítják. A kívánt maximális plazmakoncentráció 15-40 μg/ml. A napi adag nem haladhatja meg a 750 mg-ot.

Idős betegek. A 60 év feletti betegek, valamint az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek esetében az ajánlott adag 250 mg cikloszerin naponta egyszer.

A kezelés időtartama a betegség lefolyásától, a laboratóriumi és radiológiai adatoktól, valamint a cikloszerin tolerálhatóságától függ.

Nincs elegendő tapasztalat a cikloserin gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban. Csak vészhelyzet esetén lehetséges a gyógyszer alkalmazása szigorú orvosi felügyelet mellett, rendkívüli elővigyázatossággal 5 évesnél idősebb gyermekeknél.

Túladagolás

Megfigyelhető akut mérgezés ha egy felnőtt beteg 1 g-nál többet vett be a gyógyszerből. A krónikus toxicitás dózisfüggő, és napi 500 mg-nál több lenyelés esetén fordulhat elő. Ha a gyógyszert károsodott vesefunkciójú betegeknél kell alkalmazni, lásd az „Ellenjavallatok” és „Az alkalmazás sajátosságai” című részt.

A toxikus hatások általában a központi idegrendszer oldaláról nyilvánulnak meg: fejfájás, szédülés, zavartság, ingerlékenység, paresztézia, dysarthria, pszichózis. Nagy dózisok szedése esetén perifériás parézis, udvar és kóma léphet fel. Az etanol növeli az epilepsziás rohamok kockázatát.

A kezelés tüneti és támogató jellegű legyen. Aktív szén hatékonyan csökkenti a gyógyszer felszívódását, mint a gyomormosás. Neurotoxikus hatások kialakulása esetén napi 200-300 mg piridoxint kell beadni. A hemodialízis során a cikloserint eltávolítják a vérből.