Motilium express - hivatalos használati utasítás. A Motilium orosz analógjai. Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

Alkalmazási mód	orális
Mennyiség egy csomagban	30 db
Legjobb megadás dátuma	24 hónap
Maximális megengedett hőmérséklet tárolás, °C	25°C
Tárolási feltételek	száraz helyen
Kiadási űrlap	Bevont tabletták
Gyártó ország	Belgium
Nyaralás rendelése	Recept nélkül
Hatóanyag	Domperidon (Domperidon)
Hatály	Hányáscsillapítók
Farmakológiai csoport	A03FA03 Domperidon

Használati útmutató

Aktív összetevők

Kiadási űrlap

Tabletek

Összetett

Domperidon 10 mg Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 54,2 mg, kukoricakeményítő - 20 mg, mikrokristályos cellulóz - 10 mg, előzselatinizált keményítő - 3 mg, polividon (K-90) - 1,5 mg, magnézium-sztearát - 0,6 mg, hidrogénezett pamut-5 olaj. mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,15 mg A filmhéj összetétele: hipromellóz 2910 5 mPa × s - 2,2 mg, nátrium-lauril-szulfát - 0,05 mg, tisztított víz (a technológiai folyamat során eltávolítva).

Farmakológiai hatás

Antiemetikum, a dopamin receptorok központi blokkolója. A domperidon egy dopamin antagonista hányáscsillapító tulajdonságokkal. A domperidon nem hatol át jól a BBB-n. A domperidon alkalmazása nagyon ritkán jár extrapiramidális mellékhatásokkal, különösen felnőtteknél, de a domperidon serkenti a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. Az antiemetikus hatás a perifériás (gasztrokinetikai) hatás és a dopaminreceptorok antagonizmusa kombinációjának köszönhető a kemoreceptor trigger zónában, a BBB-n kívül, a postrema területen. Állatkísérletek, valamint a gyógyszer alacsony koncentrációja az agyban a domperidon túlnyomórészt perifériás hatását jelzi a dopaminreceptorokon. Emberben szájon át történő beadás esetén a domperidon növeli a nyelőcső alsó záróizom nyomását, javítja az antroduodenális motilitást és felgyorsítja a gyomor ürülését. A domperidon nincs hatással a gyomorszekrécióra.

Farmakokinetika

Felszívódás Éhgyomorra történő szájon át történő alkalmazás után a domperidon gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérplazmában a Cmax körülbelül 30-60 percen belül érhető el. A domperidon alacsony abszolút biohasznosulása orális adagolás esetén (körülbelül 15%) a bélfalban és a májban zajló kiterjedt elsődleges metabolizmusnak köszönhető. egészséges emberek a domperidon biohasznosulása étkezés után növekszik, gyomor-bélrendszeri panaszokkal küzdő betegeknek étkezés előtt 15-30 perccel kell bevenniük a domperidont. Csökkentett savasság gyomornedv a domperidon felszívódásának csökkenéséhez vezet. Az orális biohasznosulást csökkenti a cimetidin és a nátrium-hidrogén-karbonát előzetes alkalmazása. A gyógyszer étkezés utáni bevétele esetén a maximális felszívódás elérése hosszabb ideig tart, az AUC enyhén megemelkedik. A vérplazmában mért Cmax 21 ng/ml 90 perccel a gyógyszer 2 hetes, 30 mg/nap dózisú szájon át történő bevétele után majdnem megegyezik a vérplazma 18 ng/ml Cmax értékével az első adag bevétele után. A domperidon kötődése a plazmához fehérjék - 91-93%.A radioaktívan jelölt gyógyszerrel végzett állati megoszlási vizsgálatok jelentős szöveti eloszlást, de alacsony koncentrációt mutattak az agyban. A gyógyszer kis mennyiségben átjut a placenta gáton patkányokban Metabolizmus A domperidon gyors és kiterjedt metabolizmuson megy keresztül a májban hidroxiláció és N-dealkiláció útján. A diagnosztikai inhibitorokkal végzett in vitro metabolikus vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 a citokróm P450 rendszer fő izoenzimje, amely részt vesz a domperidon N-dealkilezési folyamatában, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 izoenzimek a domperidon aromás hidroxilációjában vesznek részt. Kiválasztás A vizelettel és a széklettel történő kiválasztódás az orális adag 31%-a, illetve 66%-a A változatlan formában ürülő gyógyszer aránya kicsi (10% széklettel és kb. 1% vizelettel) T1/2 a vérplazmából egyszeri adag után Az orális adag egészséges önkénteseknél 7-9 óra Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben veseelégtelenség súlyos T1/2 domperidon emelkedik. Ilyen betegeknél (szérum kreatinin > 6 mg/dl, azaz > 0,6 mmol/l) a domperidon T1/2 értéke 7,4 óráról 20,8 órára növekszik, de a gyógyszer plazmakoncentrációja alacsonyabb, mint a normál vesefunkciójú emberekben. Kis mennyiségű változatlan gyógyszer (körülbelül 1%) a vesén keresztül választódik ki.A közepesen súlyos májkárosodásban (Pugh-pontszám 7-9, Child-Pugh B osztály) a domperidon AUC és Cmax értéke 2,9-szer és 1,5-szer magasabb, mint egészséges emberek, ill. A kötetlen frakció 25%-kal növekszik, a végső T1/2 pedig 15 óráról 23 órára növekszik. Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a szisztémás expozíció enyhén csökken az egészséges emberekéhez képest a Cmax és AUC értékek alapján. nem változik a fehérjekötésben vagy a végső T1/2-ben. A betegek számára súlyos jogsértés májfunkciós adatok nem állnak rendelkezésre, gyermekekre vonatkozó farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre.

Javallatok

Dyspeptikus tünetek együttese, gyakran késleltetett gyomorürüléssel, gastrooesophagealis refluxtal, nyelőcsőgyulladással: - teltségérzet az epigastriumban, korai jóllakottság érzése, puffadás érzése, fájdalom a felső hasban; - böfögés, puffadás; - hányinger, hányás - gyomorégés, böfögés gyomortartalommal vagy anélkül Funkcionális, szervi, fertőző eredetű hányinger és hányás, valamint az okozta drog terápia Különleges indikáció a dopamin agonisták által okozott hányinger és hányás Parkinson-kórban történő alkalmazás esetén (például levodopa és bromokriptin).

Ellenjavallatok

Prolaktint kiválasztó agyalapi mirigy daganat (prolaktinoma); - egyidejű vétel szóbeli formák ketokonazol, eritromicin vagy a CYP3A4 izoenzim más erős inhibitorai, amelyek a QT-intervallum megnyúlását okozzák, mint például a flukonazol, a vorikonazol, a klaritromicin, az amiodaron és a telitromicin; - olyan esetekben, amikor a gyomor motoros funkciójának stimulálása veszélyes lehet, pl. gyomor-bélrendszeri vérzés, mechanikai elzáródás vagy perforáció - közepes vagy súlyos májműködési zavar - domperidonnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.. Óvatosan: károsodott vesefunkció a szív ritmusának és vezetésének megsértése, beleértve a QT-intervallum megnyúlása, rendellenességek elektrolit egyensúly, pangásos szívelégtelenség.

Elővigyázatossági intézkedések

Alkalmazás májműködési zavarok esetén A Motiliumot óvatosan kell előírni májelégtelenségben szenvedő betegeknek, tekintettel a domperidon májban történő nagyfokú metabolizmusára. a drog. Mert Mivel a gyógyszer nagyon kis százaléka változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, nem valószínű, hogy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél egyszeri adag módosítása szükséges. Újbóli kinevezés esetén azonban az adagolás gyakoriságát napi 1-2 alkalomra kell csökkenteni, a veseelégtelenség súlyosságától függően, az adag csökkentésére is szükség lehet. mellékhatások. Neurológiai mellékhatások kockázata gyermekeknél fiatalabb kor magasabb, mert Az anyagcsere-funkciók és a BBB az élet első hónapjaiban még nem fejlődtek ki teljesen. Ebben a tekintetben nagyon pontosan kell kiszámítani a Motilium adagját az újszülöttek, az első életév gyermekek és a csecsemők számára. óvodás korúés szigorúan tartsa be ezt az adagot. neurológiai nem kívánt hatások gyermekeknél a gyógyszer túladagolása okozhatja, de figyelembe kell venni más lehetséges okok ilyen hatások.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Motilium gyógyszer terhesség alatti alkalmazására vonatkozó adatok nem elegendőek, jelenleg nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatára emberekben. Terhesség alatt azonban a Motiliumot csak olyan esetekben szabad felírni, amikor a kezelés várható előnye az anyára nézve meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.Nőknél a domperidon koncentrációja az anyatejben a megfelelő plazmakoncentráció 10-50%-a nem haladhatja meg a 10 ng/ml-t. Az anyatejbe kiválasztódó domperidon teljes mennyisége kevesebb, mint 7 mcg / nap, a megengedett maximális dózisok mellett. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással van-e az újszülöttekre. Ezért, ha szükséges, a Motilium gyógyszer alkalmazása a laktáció alatt szoptatás le kell állítani.

Adagolás és adminisztráció

A Motilium tablettát étkezés előtt javasolt bevenni, étkezés utáni bevétel esetén a domperidon felszívódása lelassulhat Felnőtteknek és 12 év feletti serdülőknek 1-2 tablettát írnak fel. 3 vagy 4 alkalommal / nap, maximum napi adag- 80 mg.A gyermekeknek 1 tab-ot írnak fel. 3-4 alkalommal / nap. A kívánt hatás hiányában a feltüntetett adag megduplázható. A maximális napi adag 80 mg A Motilium tabletta csak felnőtteknek és 35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek javasolt, gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban Motilium szuszpenziót kell alkalmazni Veseelégtelenség esetén egyszeri adagmódosítás nem szükséges. Újbóli kinevezés esetén az adagolás gyakoriságát napi 1 vagy 2 alkalomra kell csökkenteni, az elégtelenség súlyosságától függően, és szükség lehet az adag csökkentésére is. Hosszú távú kezelés esetén a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

Mellékhatások

A vizsgálatok szerint a Motilium-ot szedő betegek ≥1%-ánál megfigyelt mellékhatások: depresszió, szorongás, csökkent libidó vagy annak hiánya, fejfájás, álmosság, akathisia, szájszárazság, hasmenés, bőrkiütés, viszketés, gynecomastia/emlők megnagyobbodása, mellérzékenység, galaktorrhea, amenorrhoea, mellfájdalom, rendellenességek menstruációs ciklus, laktációs zavarok, asthenia.. ben megfigyelt mellékhatások

Túladagolás

Tünetek: álmosság, tájékozódási zavar és extrapiramidális reakciók, különösen gyermekeknél Kezelés: a domperidonnak nincs specifikus ellenszere. Túladagolás esetén gyomormosás és beadás aktív szén. Javasoljuk a beteg állapotának szoros figyelemmel kísérése és fenntartó terápia elvégzése. Antikolinerg szerek, parkinsonizmus kezelésére használt gyógyszerek, ill antihisztaminok extrapiramidális reakciók esetén hatásos lehet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az antikolinerg szerek semlegesíthetik a Motilium hatását.A Motilium orális biohasznosulása cimetidin vagy nátrium-hidrogén-karbonát előzetes beadása után csökken. A Motiliummal egyidejűleg savkötőket és szekréciót gátló szereket nem szabad szedni, mert. csökkentik a biohasznosulását A domperidon metabolizmusában a fő szerepet a CYP3A4 izoenzim játssza. In vitro vizsgálatok eredményei és klinikai tapasztalat kimutatták, hogy az ezt az izoenzimet jelentősen gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a plazma domperidon-koncentrációjának növekedését okozhatja. A CYP3A4 erős inhibitorai közé tartozik az azol gombaellenes szerek mint például a flukonazol*, az itrakonazol, a ketokonazol* és a vorikonazol*; makrolid antibiotikumok, például klaritromicin* és eritromicin*; HIV proteáz inhibitorok, például amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir és szakinavir; kalcium antagonisták, például diltiazem és verapamil; amiodaron*; aprepitáns; nephazodon. (A csillaggal jelölt gyógyszerek a QTc-intervallumot is meghosszabbítják.) A domperidon és az orális ketokonazol és az orális eritromicin farmakokinetikai és farmakodinámiás kölcsönhatásait vizsgáló számos vizsgálatban egészséges önkénteseken kimutatták, hogy ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a domperidon elsődleges metabolizmusát, A CYP3A4 izoenzim 10 mg domperidon 4-szer / nap és 200 mg ketokonazol 2-szer / nap, a QTc intervallum átlagosan 9,8 ms-os növekedést mutatott a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások 1,2 és 17,5 ms között változott. Napi 4-szer 10 mg domperidon és 3-szor 500 mg eritromicin egyidejű adásakor a QTc-intervallum átlagosan 9,9 ms-mal nőtt a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások 1,6-14,3 ms. Mindegyik vizsgálatban a domperidon Cmax és AUC értéke körülbelül 3-szorosára nőtt. Jelenleg nem ismert, hogy a domperidon megemelkedett plazmakoncentrációja milyen mértékben járul hozzá a QTc-intervallum változásához. ms (ketokonazol vizsgálat) és 2,5 ms (eritromicin vizsgálat), míg a ketokonazol monoterápia (200 mg naponta kétszer) és az eritromicin monoterápia (500 mg naponta háromszor) a QTc-intervallum 3,8 és 4,9 ms-os megnyúlásához vezetett. Egy másik, egészséges önkénteseken végzett többszörös dózist alkalmazó vizsgálatban nem találták a QTc-intervallum szignifikáns megnyúlását a fekvőbeteg domperidon monoterápia során (40 mg 4-szer / nap, teljes napi adag 160 mg, ami 2-szer nagyobb, mint az ajánlott maximális napi adag). Ugyanakkor a domperidon plazmakoncentrációi hasonlóak voltak a domperidon más gyógyszerekkel való interakciós vizsgálataiban tapasztaltakhoz.Elméletileg (mivel a gyógyszer gasztrokinetikus hatású) a Motilium befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott orális gyógyszerek felszívódását, különösen a tartósan. - felszabadítani a gyógyszereket hatóanyag vagy bélben oldódó bevonatú készítmények. A paracetamolt vagy digoxint szedő betegeknél a domperidon alkalmazása azonban nem befolyásolta ezen gyógyszerek koncentrációját a vérben.A Motilium egyidejűleg szedhető antipszichotikumokkal, amelyek hatását nem fokozza; dopaminreceptor agonisták (bromokriptin, levodopa), amelyek nemkívánatos perifériás hatásait, mint emésztési zavarok, hányinger, hányás, elnyomja anélkül, hogy a központi hatásukat befolyásolná.

Különleges utasítások

Ha a Motilium gyógyszert antacidokkal vagy antiszekréciós szerekkel kombinálják, az utóbbit étkezés után kell bevenni, nem pedig étkezés előtt, pl. nem szedhető egyidejűleg a Motilium gyógyszerrel A Motilium szuszpenzió szorbitot tartalmaz, ezért szorbit-intoleranciában szenvedő betegek nem szedhetők Napi 1-2 alkalommal, a vesekárosodás súlyosságától függően, valamint előfordulhat, hogy szükséges az adag csökkentésére. Hosszan tartó terápia esetén az ilyen betegek rendszeres vizsgálatát kell végezni.Hatásokkal kapcsolatban a szív-érrendszer Néhány epidemiológiai tanulmányok kimutatták, hogy a domperidon alkalmazása a súlyos kamrai aritmiák vagy a hirtelen koszorúérhalál fokozott kockázatával járhat. A kockázat nagyobb lehet a 60 év feletti betegeknél és azoknál a betegeknél, akik a gyógyszert napi 30 mg-nál nagyobb adagban szedik. Felnőtteknél és gyermekeknél a legalacsonyabb hatásos domperidon alkalmazása javasolt.A Motilium gyermekgyógyászati ​​alkalmazása ritka esetekben neurológiai mellékhatásokat okozhat. Kisgyermekeknél nagyobb a neurológiai mellékhatások kockázata, mert. Az anyagcsere-funkciók és a BBB az élet első hónapjaiban még nem fejlődtek ki teljesen. Ebben a tekintetben nagyon pontosan kell kiszámítani a Motilium adagját az újszülöttek, az első életév gyermekek és a korai óvodás korú gyermekek számára, és szigorúan be kell tartania ezt az adagot. Gyermekeknél neurológiai nemkívánatos hatásokat okozhat a gyógyszer túladagolása, de az ilyen hatások egyéb lehetséges okaira is tekintettel kell lenni a gyógyszer megsemmisítése A beteget tájékoztatni kell, hogy ha a gyógyszer használhatatlanná vált vagy a lejárati idő lejárt , akkor nem szabad a szennyvízbe vagy az utcára dobni. A gyógyszert egy zacskóba kell helyezni, és egy szemetes tartályba kell helyezni. Ezek az intézkedések segítik a környezet védelmét.

Latin név

Kiadási űrlap

Pasztillák

1 tabletta tartalma:

Hatóanyag: domperidon 10 mg;

Segédanyagok: zselatin, mannit, aszpartám, menta esszencia, poloxamer 188.

Csomag

farmakológiai hatás

A MOTILIUM hányáscsillapító, a dopaminreceptorok központi blokkolója. A domperidon egy dopamin antagonista hányáscsillapító tulajdonságokkal. A domperidon nem hatol át jól a BBB-n. A domperidon alkalmazása nagyon ritkán jár extrapiramidális mellékhatásokkal, különösen felnőtteknél, de a domperidon serkenti a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. Az antiemetikus hatás valószínűleg a perifériás (gasztrokinetikai) hatás és a kemoreceptor trigger zónában lévő dopaminreceptorokkal szembeni antagonizmus kombinációjának köszönhető,

a BBB-n kívül, a postrema területen található. Állatkísérletek, valamint a gyógyszer alacsony koncentrációja az agyban a domperidon túlnyomórészt perifériás hatását jelzi a dopaminreceptorokon.

Emberben orálisan alkalmazva a domperidon növeli az alsó nyelőcső-záróizom nyomását, javítja az antroduodenális motilitást és felgyorsítja a gyomor ürülését.

A domperidon nincs hatással a gyomorszekrécióra.

Farmakokinetika

Szívás

Éhgyomorra történő szájon át történő alkalmazás után a domperidon gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérplazmában a Cmax körülbelül 30-60 percen belül érhető el. A domperidon alacsony abszolút orális biohasznosulása (körülbelül 15%) a bélfalban és a májban zajló kiterjedt elsődleges metabolizmusnak köszönhető.

Bár a domperidon biohasznosulása egészséges egyénekben megnövekszik étkezés után, a gyomor-bélrendszeri panaszokkal küzdő betegeknek étkezés előtt 15-30 perccel kell bevenniük a domperidont. A gyomornedv savasságának csökkenése a domperidon felszívódásának csökkenéséhez vezet. Az orális biohasznosulást csökkenti a cimetidin és a nátrium-hidrogén-karbonát előzetes alkalmazása. Ha a gyógyszert étkezés után veszi be, hosszabb ideig tart a maximális felszívódás elérése, és az AUC enyhén növekszik.

terjesztés

Szájon át történő bevétel esetén a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolizmusát. Cmax a vérplazmában 21 ng / ml 90 perccel a gyógyszer 2 héttel történő szájon át történő bevétele után 30 mg / nap dózisban majdnem megegyezik a vérplazma 18 ng / ml Cmax értékével az első adag után.

A domperidon plazmafehérjékhez való kötődése 91-93%.

Az állatokon végzett eloszlási vizsgálatok a radioaktívan jelölt gyógyszerrel jelentős szöveti eloszlást mutattak, de alacsony koncentrációt az agyban. A gyógyszer kis mennyiségben átjut a placenta gáton patkányokban.

Anyagcsere

A domperidon gyors és kiterjedt májmetabolizmuson megy keresztül hidroxiláció és N-dealkilezés útján. A diagnosztikai inhibitorokkal végzett in vitro metabolikus vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 a citokróm P450 rendszer fő izoenzimje, amely részt vesz a domperidon N-dealkilezési folyamatában, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 izoenzimek a domperidon aromás hidroxilációjában vesznek részt.

tenyésztés

A vizelettel és a széklettel történő kiválasztódás az orális adag 31%-a, illetve 66%-a.

A változatlan formában kiválasztott gyógyszer aránya kicsi (10% széklettel és körülbelül 1% vizelettel).

Egészséges önkénteseknél egyszeri orális bevétel után a vérplazma T1/2 értéke 7-9 óra.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a domperidon T1/2 értéke megnő. Ilyen betegeknél (szérum kreatinin > 6 mg/dl, azaz > 0,6 mmol/l) a domperidon T1/2 értéke 7,4 óráról 20,8 órára növekszik, de a gyógyszer plazmakoncentrációja alacsonyabb, mint a normál vesefunkciójú emberekben. Kis mennyiségű változatlan gyógyszer (körülbelül 1%) ürül a vesén keresztül.

Mérsékelt májkárosodásban szenvedő betegeknél (Pugh-pontszám 7-9, B osztály a Child-Pugh skála szerint) a domperidon AUC és Cmax értéke 2,9-szer, illetve 1,5-szer magasabb, mint egészséges emberekben. A kötetlen frakció 25%-kal növekszik, a végső T1/2 pedig 15 óráról 23 órára növekszik. Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a szisztémás expozíció enyhén csökken az egészséges emberekéhez képest a Cmax és AUC értékek alapján. nem változik a fehérjekötésben vagy a végső T1/2-ben. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok.

Gyermekekre vonatkozó farmakokinetikai adatok nem állnak rendelkezésre.

Javallatok

Dyspeptikus tünetek együttese, amely gyakran társul késleltetett gyomorürüléssel, gastrooesophagealis refluxtal, nyelőcsőgyulladással:

• teltségérzet az epigasztriumban, korai jóllakottság, puffadás érzése, fájdalom a has felső részén;
• böfögés, puffadás;
• hányinger, hányás;
• gyomorégés, böfögés gyomortartalommal vagy anélkül.

Funkcionális, szerves, fertőző eredetű hányinger és hányás, valamint a gyógyszeres kezelés vagy az étrend megsértése okozta hányinger és hányás.

Egy specifikus indikáció a dopamin agonisták által okozott hányinger és hányás Parkinson-kórban történő alkalmazás esetén (például levodopa és bromokriptin).

Ellenjavallatok

• prolaktint kiválasztó agyalapi mirigy daganat (prolaktinoma);
• a ketokonazol orális formáinak, eritromicinnek vagy a CYP3A4 izoenzim más erős gátlóinak egyidejű alkalmazása, amelyek a QT-intervallum megnyúlását okozzák, mint például a flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron és telitromicin;
• olyan esetekben, amikor a gyomor motoros funkciójának stimulálása veszélyes lehet, például gyomor-bélrendszeri vérzés, mechanikai elzáródás vagy perforáció esetén;
• mérsékelt vagy súlyos májműködési zavar;
• túlérzékenység a domperidonnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Óvatosan: károsodott vesefunkció; a szív ritmusának és vezetésének megsértése, beleértve a QT-intervallum megnyúlása, elektrolit egyensúlyhiány, pangásos szívelégtelenség.

Adagolás és adminisztráció

Belül, 15-30 perccel étkezés előtt és lefekvéskor (ha szükséges).

Krónikus diszpepsziás állapotokban, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 10 mg (1 tabletta) naponta háromszor. A kívánt hatás hiányában a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek számára javasolt adag megduplázható. A maximális napi adag 80 mg.

5-12 éves gyermekek - 10 mg (1 tabletta) naponta háromszor. A maximális napi adag 2,4 mg/kg, de legfeljebb 80 mg.

Hányinger és hányás esetén felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 20 mg (2 tabletta) naponta 3-4 alkalommal (maximális napi adag - 80 mg); 5-12 éves gyermekek - 10 mg (1 tabletta) naponta 3-4 alkalommal. A maximális napi adag 2,4 mg/kg, de legfeljebb 80 mg.

Összetett

Hatóanyag (1 tablettánként): 10 mg domperidon.

Segédanyagok (1 tablettánként): laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, povidon K90, magnézium-sztearát, hidrogénezett gyapotmagolaj, nátrium-lauril-szulfát.

Filmhéj: hipromellóz 2910 5 mPax, nátrium-lauril-szulfát, tisztított víz (a folyamat során eltávolítva).

Leírás

Kerek, mindkét oldalán domború, fehér vagy csaknem fehér filmtabletta, a tabletta egyik oldalán "JANSSEN", másik oldalán M / 10 felirattal.

farmakológiai hatás

A domperidon egy dopamin antagonista hányáscsillapító tulajdonságokkal. A domperidon nem hatol át jól a vér-agy gáton (BBB). A domperidon alkalmazása nagyon ritkán jár extrapiramidális mellékhatásokkal, különösen felnőtteknél, de a domperidon serkenti az agyalapi mirigy prolaktin termelését. Antiemetikus hatása a perifériás (gasztrokinetikai) hatás és a dopaminreceptorok antagonizmusa kombinációjának köszönhető a BBB-n kívül, a postrema területen található kemoreceptor trigger zónában. Állatkísérletek, valamint a gyógyszer alacsony koncentrációja az agyban a domperidon túlnyomórészt perifériás hatását jelzi a dopaminreceptorokon.

Emberben orálisan alkalmazva a domperidon növeli az alsó nyelőcső-záróizom nyomását, javítja az antroduodenális motilitást és felgyorsítja a gyomor ürülését. A domperidon nincs hatással a gyomorszekrécióra.

Farmakokinetika

A domperidon éhgyomorra lenyelés után gyorsan felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt (Cmax) 30-60 percen belül éri el. A domperidon alacsony abszolút orális biohasznosulása (körülbelül 15%) a bélfalban és a májban kiterjedt first-pass metabolizmussal jár.

Annak ellenére, hogy a domperidon biohasznosulása egészséges emberekben növekszik, ha a gyógyszert étkezés után veszik be, a gyomor-bélrendszeri panaszokkal küzdő betegek béltraktus(GIT) A domperidont 15-30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A gyomornedv savasságának csökkenése a domperidon felszívódásának csökkenéséhez vezet. Az orális biohasznosulást csökkenti a cimetidin és a nátrium-hidrogén-karbonát előzetes alkalmazása. Ha a gyógyszert étkezés után veszi be, hosszabb ideig tart a maximális felszívódás elérése, és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) kissé megnő.

Szájon át történő bevétel esetén a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolizmusát; a 21 ng/ml-es maximális plazmakoncentráció 90 perccel 2 hetes, napi 30 mg-os orális adagolás után majdnem megegyezett az első adag utáni 18 ng/ml-es maximális plazmakoncentrációval. A domperidon 91-93%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az állatokon végzett eloszlási vizsgálatok a radioaktívan jelölt gyógyszerrel jelentős szöveti eloszlást mutattak, de alacsony koncentrációt az agyban. A gyógyszer kis mennyiségben átjut a placentán patkányokban.

A domperidon gyors és kiterjedt májmetabolizmuson megy keresztül hidroxiláció és N-dealkilezés útján. Diagnosztikai inhibitorokkal végzett in vitro metabolikus vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 izoenzim a citokróm P450 fő formája, amely a domperidon N-dealkilezésében vesz részt, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 izoenzimek a domperidon aromás hidroxilezésében vesznek részt.

A vizelettel és széklettel történő kiválasztódás az orális adag 31%-a és 66%-a a vizelettel kiválasztott mennyiségnek). A plazma felezési ideje egyszeri orális adag után 7-9 óra egészséges egyénekben, de megnövekszik súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Közepes fokú májkárosodásban szenvedő betegeknél (Pugh-pontszám 7-9, B osztály a Child-Pugh skálán) a domperidon AUC és C max 2,9-szerese, a C max pedig 1,5-szer magasabb, mint az egészségeseknél. A nem kötött frakció 25%-kal növekszik, és a terminális felezési idő 15 óráról 23 órára nő. Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a szisztémás expozíció enyhén csökkent az egészséges egyénekhez képest a C max és AUC értékek alapján, a fehérjekötődés vagy a terminális felezési idő változása nélkül. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (szérum kreatinin > 6 mg/100 ml, azaz > 0,6 mmol/l) a domperidon felezési ideje 7,4 óráról 20,8 órára nő, de a plazma gyógyszerkoncentrációja alacsonyabb, mint a normál veseműködésű emberekben . A változatlan formában lévő gyógyszer kis mennyisége (körülbelül 1%) a vesén keresztül ürül (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).

A korlátozott farmakokinetikai adatok alapján a domperidon plazmakoncentrációja koraszülötteknél hasonló a felnőttekéhez.

Használati javallatok

Felnőttek:

Az émelygés és hányás tüneteinek enyhítése. Teltségérzés az epigasztriumban, kellemetlen érzés a has felső részén és a gyomor tartalmának regurgitációja.

Az émelygés és hányás tüneteinek enyhítése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység domperidonra vagy a gyógyszer bármely összetevőjére;

Prolaktint kiválasztó agyalapi mirigy daganat (prolaktinoma);

Ketokonazol, eritromicin vagy más erős CYP3A4 izoenzim-inhibitorok, például flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron és telitromicin orális formáinak egyidejű alkalmazása (lásd "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt);

Olyan esetekben, amikor a gyomor motoros funkciójának stimulálása veszélyes lehet, például gyomor-bélrendszeri vérzés, mechanikai elzáródás vagy perforáció esetén;

Közepesen vagy súlyosan károsodott májműködés (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok" részt).

veseműködési zavar;

A szív ritmusának és vezetésének megsértése, beleértve a QT-intervallum megnyúlását, elektrolit-egyensúlyzavart, pangásos szívelégtelenséget.

Terhesség és szoptatás

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a domperidon terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan. A mai napig a domperidon toxikus hatásainak lehetséges kockázata reproduktív funkció emberben történő alkalmazása nem ismert. Ezért a MOTILIUM® terhesség alatt csak abban az esetben írható fel, ha alkalmazását a várható terápiás előny indokolja.

Nőkben a domperidon koncentrációja az anyatejben a megfelelő plazmakoncentráció 10-50% -a között van, és nem haladja meg a 10 ng / ml-t. Várhatóan az anyatejbe kiválasztódó domperidon teljes mennyisége kevesebb lesz, mint napi 7 mikrogramm, ha a domperidon megengedett legnagyobb dózisait alkalmazzuk. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással van-e az újszülöttekre. Ebben a tekintetben, ha a MOTILIUM® gyógyszert szoptatás alatt alkalmazzák, a szoptatás nem ajánlott.

Adagolás és adminisztráció

étkezés után a domperidon felszívódása lelassulhat.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb, 35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek:

Naponta háromszor 1 10 mg-os tabletta és éjszaka 1 10 mg-os tabletta. A maximális napi adag 4 tabletta (40 mg).

A kezelés kezdeti időtartama 4 hét. 4 hét elteltével újra fel kell mérni a beteg állapotát, és át kell gondolni a kezelés folytatásának szükségességét. Folyamatos kezelés nélkül orvosi konzultáció nem tarthat tovább 14 napnál.

12 év alatti gyermekek:

A MOTILIUM® tabletta alkalmazása 12 év alatti gyermekek számára nem javasolt. Károsodott májműködésű betegek alkalmazása A MOTILIUM® ellenjavallt közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd az "Ellenjavallatok" című részt). A májfunkció enyhe megsértése esetén az adag módosítása nem szükséges (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok" részt).

Alkalmazása károsodott vesefunkciójú betegeknél

Mivel a domperidon felezési ideje súlyos veseelégtelenség esetén növekszik, ismételt alkalmazás esetén a MOTILIUM® gyógyszer szedésének gyakoriságát napi 1-2-re kell csökkenteni, a jogsértés súlyosságától függően, az adag csökkentése is lehetséges. kívánt. Hosszú távú kezelés esetén az ilyen betegek rendszeres vizsgálatát kell végezni (lásd a "Farmakológiai tulajdonságok" részt).

A beteg cselekvéseinek leírása a gyógyszer egy adagjának kihagyásakor

Ha egy adag kimarad, a következő adagot a szokásos módon kell bevenni. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatás"type="checkbox">

Mellékhatás

Klinikai vizsgálatok szerint

A MOTILIUM®-mal kezelt betegek > 1%-ánál megfigyelt mellékhatások: szájszárazság.

-ban észlelt mellékhatások

A mellékhatásokról szóló spontán jelentések szerint A következő mellékhatásokat a következőképpen osztályozták: nagyon gyakori (> 10%), gyakori (> 1%, de 0,1%, de 0,01%, de

Szabálysértések által immunrendszer. Nagyon ritka: anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot is.

Mentális zavarok. Nagyon ritka: izgatottság*, idegesség.

Szabálysértések által idegrendszer. Nagyon ritka: extrapiramidális rendellenességek*, görcsök*.

A szív- és érrendszer zavarai. Nem ismert: hirtelen koszorúér-halál**, súlyos kamrai aritmiák** (lásd az Óvintézkedések részt), QTc-megnyúlás.

Bőr és bőr alatti rendellenességek angioödéma, csalánkiütés.

Vesebetegségek és húgyúti. Nagyon ritka: vizeletvisszatartás.

Szabálysértések által szaporító rendszerés az emlőmirigyek. Ritka: gynecomastia, amenorrhoea.

A látószervek megsértése. Ökológiai válság.

Laboratóriumi és műszeres adatok. Nagyon ritka: eltérések

laboratóriumi mutatók májfunkció, emelkedett prolaktinszint a vérben.

* A regisztráció utáni tapasztalatok nem tártak fel különbségeket a felnőttek és a gyermekek biztonsági profiljában. Ez alól kivételt képeztek az extrapiramidális jelenségek, amelyeket főleg újszülötteknél és gyermekeknél figyeltek meg. fiatalon(legfeljebb egy évig), és a központi idegrendszer egyéb rendellenességei - görcsök és izgatottság, amelyek főleg csecsemőknél és gyermekeknél fordultak elő.

** Epidemiológiai vizsgálatok adatai alapján.

Forduljon orvosához, ha az alábbiak bármelyikét tapasztalja mellékhatások vagy bármely más.

Túladagolás

A túladagolás főként csecsemőknél és gyermekeknél fordul elő. A túladagolás tünetei lehetnek izgatottság, tudatzavar, görcsök, tájékozódási zavar, álmosság és extrapiramidális reakciók.

Túladagolás kezelése: A domperidonnak nincs specifikus ellenszere. Súlyos túladagolás esetén a gyógyszer bevétele és az aktív szén alkalmazása után egy órán belül gyomormosás lehetséges. A beteg állapotának orvosi ellenőrzése és fenntartó terápia javasolt. Az antikolinerg szerek vagy a parkinsonizmus kezelésére használt gyógyszerek hatásosak lehetnek extrapiramidális reakciók előfordulásakor.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Antacidokat és szekréciót gátló szereket nem szabad a domperidonnal egyidejűleg bevenni, mivel ezek csökkentik annak biohasznosulását orális adagolás után (lásd az "Óvintézkedések" című részt).

Azol gombaellenes szerek, például flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* és vorikonazol*;

makrolid antibiotikumok, például klaritromicin* és eritromicin*;

HIV proteáz inhibitorok, például amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir és szakinavir;

kalcium antagonisták, például diltiazem és verapamil;

amiodaron*;

Aprepitant;

Nefazodon;

Telitromicin *.

(A csillaggal jelölt gyógyszerek a QT-intervallumot is meghosszabbítják (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

A domperidon és a ketokonazol orális formáival és az eritromicinnel egészséges önkénteseken végzett számos farmakokinetikai és farmakodinámiás interakciós vizsgálatban kimutatták, hogy ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a domperidon elsődleges metabolizmusát, amelyet a CYP3A4 izoenzim hajt végre.

Napi 4-szer 10 mg domperidon és 2-szer 200 mg ketokonazol egyidejű adásával a QT-intervallum átlagosan 9,8 ms-mal nőtt a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások a 1,2-17,5 ms. Napi 4-szer 10 mg domperidon és napi 3-szor 500 mg eritromicin egyidejű adásakor a QT-intervallum átlagosan 9,9 ms-mal nőtt a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások a 1,6-14,3 ms. Mindegyik vizsgálatban a domperidon C max és AUC körülbelül háromszorosára nőtt (lásd az "Ellenjavallatok" részt).

Jelenleg nem ismert, hogy a domperidon emelkedett plazmakoncentrációi milyen hatással vannak a QT-intervallum változására.

Ezekben a vizsgálatokban a domperidon-monoterápia (10 mg naponta négyszer) 1,6 ms-os QT-megnyúlást (ketokonazol-vizsgálat) és 2,5 ms-os (eritromicin-vizsgálat), míg a ketokonazol-monoterápia (200 mg naponta kétszer) és monoterápia eritromicinnel (500 mg-os háromszor) eredményezett. napi alkalommal) a QT-intervallum 3,8, illetve 4,9 ms-os megnyúlásához vezetett a teljes megfigyelési időszak alatt.

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat Motilium. Bemutatják a webhely látogatóinak véleményét - a fogyasztókat ezt a gyógyszert, valamint a szakorvosok véleményét a Motilium gyakorlati alkalmazásáról. Kérjük, hogy aktívan írja meg véleményét a gyógyszerről: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, amelyeket a gyártó esetleg nem közölt a megjegyzésben. A Motilium analógjai meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Használata hányinger és hányás kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt.

Motilium- hányáscsillapító, a dopamin receptorok központi blokkolója. A domperidon (a Motilium gyógyszer hatóanyaga) antiemetikus tulajdonságokkal rendelkező dopamin antagonista. A domperidon nem hatol át jól a vér-agy gáton. A domperidon alkalmazása ritkán jár extrapiramidális mellékhatásokkal, különösen felnőtteknél, de a domperidon serkenti a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. Az antiemetikus hatás a perifériás (gasztrokinetikai) hatás és a kemoreceptor trigger zónában lévő dopaminreceptorokkal szembeni antagonizmus kombinációjának köszönhető. Az állatkísérletek és a gyógyszer alacsony koncentrációja az agyban azt jelzi, hogy a domperidon központi hatással van a dopaminreceptorokra.

Szájon át történő alkalmazás esetén a Motilium növeli az antrális és nyombélösszehúzódások időtartamát, növeli a nyomást a nyelőcsőben és felgyorsítja a gyomor kiürülését egészséges emberekben.

A domperidon nincs hatással a gyomorszekrécióra.

Farmakokinetika

Éhgyomorra történő lenyelés után a Motilium gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Bár a domperidon biohasznosulása egészséges egyénekben megnövekszik étkezés után, a gyomor-bélrendszeri panaszokkal küzdő betegeknek étkezés előtt 15-30 perccel kell bevenniük a domperidont. A gyomornedv alacsony savassága csökkenti a domperidon felszívódását. Szájon át történő bevétel esetén a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolizmusát. A vizelettel és a széklettel történő kiválasztódás az orális adag 31%-a, illetve 66%-a. Változatlanul ürülékkel (10%) és vizelettel (körülbelül 1%).

Javallatok

A dyspeptikus tünetek komplexuma, amelyek gyakran társulnak

késleltetett gyomorürülés, gastrooesophagealis reflux, oesophagitis:

• teltségérzet az epigasztriumban, korai jóllakottság, puffadás érzése, fájdalom a has felső részén;
• böfögés, puffadás;
• hányinger, hányás;
• gyomorégés, böfögés gyomortartalommal vagy anélkül;
• Funkcionális, szervi, fertőző eredetű hányinger és hányás, amelyet sugárterápia, gyógyszeres kezelés vagy étkezési zavar okoz. Egy specifikus indikáció a dopamin agonisták által okozott hányinger és hányás Parkinson-kórban történő alkalmazás esetén (például levodopa és bromokriptin).

Kiadási űrlapok

10 mg filmtabletta.

Pasztillák 10 mg.

Szuszpenzió vagy szirup orális adagolásra.

Használati utasítás és adagolási rend

Felnőtteknek és 12 évesnél idősebb serdülőknek napi 3-4 alkalommal 1-2 tablettát írnak fel, a maximális napi adag 80 mg.

A gyermekeknek napi 3-4 alkalommal 1 tablettát írnak fel. A kívánt hatás hiányában a feltüntetett adag megduplázható. A maximális napi adag 80 mg.

A Motilium tabletta csak felnőtteknek és 35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknek javallott; gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban Motilium szuszpenziót kell használni.

Pasztillák

Krónikus dyspepsia esetén a felnőttek és az 5 év feletti gyermekek 10 mg-ot (1 tabletta) naponta háromszor 15-30 perccel étkezés előtt, és ha szükséges, lefekvés előtt írnak fel.

A maximális napi adag 5-12 éves gyermekek számára 2,4 mg/ttkg, de legfeljebb 80 mg.

Ha szükséges, hatás hiányában felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében egyszeri adag megduplázható. A maximális napi adag 80 mg.

Hányinger és hányás esetén a felnőttek és a 12 évesnél idősebb gyermekek 20 mg-ot (2 tablettát) írnak fel naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt és lefekvés előtt. A maximális napi adag 80 mg.

Az 5-12 éves gyermekek számára 10 mg (1 tabletta) naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt és lefekvés előtt. A maximális napi adag 2,4 mg/ttkg, de legfeljebb 80 mg.

A Motilium pasztillák formájában csak felnőttek és 35 kg-nál nagyobb súlyú gyermekek számára javasolt.

A pasztillák használatának szabályai

A pasztillák buborékcsomagolásban kaphatók. Mivel a tabletták meglehetősen törékenyek, nem szabad átnyomni őket a fólián a sérülések elkerülése érdekében.

Ahhoz, hogy egy tablettát kivegyen a buborékfóliából, fogja meg a fóliát a szélénél, és teljesen távolítsa el a cellából, amelyben a tabletta található. Ezután finoman nyomja le, és vegye ki a tablettát a csomagolásból. A tablettát a nyelvre kell tenni. Néhány másodpercen belül szétesik a nyelv felszínén, és ivóvíz nélkül nyállal lenyelhető.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb, 35 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők 10-20 ml szuszpenziót írnak fel naponta háromszor vagy négyszer, a maximális napi adag 80 ml.

Gyermekek, beleértve csecsemőknek 0,25-0,5 mg domperidont (0,25-0,5 ml szuszpenziót) írnak fel 1 testtömeg-kilogrammonként, naponta háromszor vagy négyszer. A maximális napi adag 2,4 mg/1 testtömeg-kilogramm, de nem több, mint 80 mg/nap. Az adag meghatározásához használja a fecskendőn található „0-20 kg” gyermek testtömeg-skálát.

A felfüggesztés alkalmazásának szabályai

Használat előtt rázza fel a szuszpenziós injekciós üveget. A szuszpenziót gyermekek általi véletlen kinyitástól védett csomagolásban szállítjuk. Az injekciós üveget a következő módon kell kinyitni: nyomja le az injekciós üveg műanyag kupakját, miközben az óramutató járásával ellentétes irányba forgatja; távolítsa el a csavaros fedelet.

Ezután a fecskendőt az injekciós üvegbe kell helyezni. Miközben az alsó gyűrűt a helyén tartja, emelje fel a felső gyűrűt a gyermek testsúlyának (kg) megfelelő jelig. Az alsó gyűrűt fogva húzza ki a megtöltött fecskendőt az injekciós üvegből. Ürítse ki a fecskendőt. Zárja le az injekciós üveget. Öblítse ki a fecskendőt vízzel.

Mellékhatás

• gyomor-bélrendszeri rendellenességek;
• a belek átmeneti görcsei;
• görcsök;
• álmosság;
• fejfájás;
• idegesség;
• anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot;
• angioödéma;
• allergiás reakciók;
• csalánkiütés;
• galaktorrhea;
• gynecomastia;
• amenorrhoea;
• kiütés.

Ellenjavallatok

• prolaktint kiválasztó agyalapi mirigy daganat (prolaktinoma);
• a ketokonazol, az eritromicin vagy a CYP3A4 izoenzim más erős gátlóinak, például a flukonazol, a vorikonazol, a klaritromicin, az amiodaron és a telitromicin, orális formáinak egyidejű alkalmazása, amelyek a QTc-intervallum megnyúlását okozzák;
• gyomor-bélrendszeri vérzés, a gyomor-bél traktus mechanikai elzáródása vagy perforációja, amelynél a gyomor motoros funkciójának stimulálása veszélyes lehet;
• testtömeg kevesebb, mint 35 kg;
• megállapított intolerancia a gyógyszerrel és összetevőivel szemben.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a Motilium terhesség alatti alkalmazásáról.

A mai napig nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatára emberekben. A Motilium azonban csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Nőkben a domperidon koncentrációja az anyatejben a megfelelő plazmakoncentráció 10-50% -a között van, és nem haladja meg a 10 ng / ml-t. Az anyatejbe kiválasztódó domperidon teljes mennyisége kevesebb, mint 7 mcg naponta, a megengedett maximális adagok alkalmazása mellett. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással van-e a csecsemők. Ezért a Motilium szoptatás alatti alkalmazása esetén a szoptatást fel kell függeszteni.

Különleges utasítások

Ha a Motilium gyógyszert antacidokkal vagy antiszekréciós szerekkel kombinálják, az utóbbit étkezés után kell bevenni, nem pedig étkezés előtt, pl. nem szedhetők egyidejűleg Motiliummal.

A filmtabletta laktózt tartalmaz, ezért laktóz intoleranciában, galaktoszémiában és glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegeknél nem alkalmazható.

Tekintettel a domperidon nagyfokú metabolizmusára a májban, a Motiliumot óvatosan kell alkalmazni májelégtelenség esetén.

Mivel a gyógyszer nagyon kis százaléka változatlan formában ürül a vesén keresztül, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség egyszeri adag módosítására. Újbóli kinevezés esetén azonban az adagolás gyakoriságát az elégtelenség súlyosságától függően napi 1-2 alkalomra kell csökkenteni, és szükség lehet az adag csökkentésére is.

Hosszú távú kezelés esetén a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

A Motilium ritka esetekben neurológiai mellékhatásokat okozhat. Ebben a tekintetben szigorúan be kell tartania az ajánlott adagot. Gyermekeknél a gyógyszer túladagolása idegrendszeri káros hatásokat okozhat, de az ilyen hatások egyéb lehetséges okait is figyelembe kell venni.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A Motilium nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

gyógyszerkölcsönhatás

Az antikolinerg gyógyszerek semlegesíthetik a Motilium gyógyszer hatását.

A Motilium gyógyszer biológiai hozzáférhetősége orálisan bevéve csökken a cimetidin vagy a nátrium-hidrogén-karbonát korábbi bevétele után. A domperidonnal egyidejűleg savkötőket és szekréciót gátló szereket nem szabad szedni, mert. orális adagolás után csökkentik a biohasznosulását.

A domperidon metabolizmusában a fő szerepet a CYP3A4 izoenzim játssza. Az in vitro vizsgálatok és a klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy az ezt az izoenzimet jelentősen gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a domperidon plazmakoncentrációjának növekedését okozhatja. A CYP3A4 erős inhibitorai közé tartoznak a következők: azol gombaellenes szerek, például flukonazol, itrakonazol, ketokonazol és vorikonazol; makrolid antibiotikumok, például klaritromicin és eritromicin; HIV proteáz inhibitorok, például amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir és szakinavir; kalcium antagonisták, például diltiazem és verapamil; amiodaron; aprepitáns; nefazodon; telitromicin. (A csillaggal jelölt gyógyszerek a QTc-intervallumot is meghosszabbítják.)

A domperidon és az orális ketokonazol és az orális eritromicin farmakokinetikai és farmakodinámiás kölcsönhatásait vizsgáló számos vizsgálatban egészséges önkénteseken kimutatták, hogy ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a domperidon elsődleges metabolizmusát, amelyet a CYP3A4 izoenzim hajt végre.

Jelenleg nem ismert, hogy a domperidon emelkedett plazmakoncentrációja milyen mértékben járul hozzá a QTc-intervallum változásához.

Elméletileg (mivel a gyógyszernek gasztrokinetikus hatása van) a Motilium befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott orális gyógyszerek felszívódását, különösen a lassú hatóanyag-felszabadulású vagy a bélben oldódó bevonatú gyógyszerek felszívódását. A domperidon alkalmazása azonban paracetamolt vagy digoxint kapó betegeknél nem befolyásolta e gyógyszerek szintjét a vérben.

A Motilium egyidejűleg bevehető antipszichotikumokkal, amelyek hatását nem fokozza; dopaminreceptor agonisták (bromokriptin, levodopa), amelyek nemkívánatos perifériás hatásait, mint emésztési zavarok, hányinger, hányás, elnyomja anélkül, hogy a központi hatásukat befolyásolná.

A Motilium gyógyszer analógjai

Szerkezeti analógok szerint hatóanyag:

• Damelium;
• Domet;
• Domperidon;
• Domperidon GEXAL;
• Domperidon-Teva;
• Domstal;
• Motijekt;
• Motilac;
• Motinorm;
• Motonium;
• Passagex.

Ha a hatóanyaghoz nincsenek analógok, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyekben a megfelelő gyógyszer segít, és megtekintheti a terápiás hatás elérhető analógjait.

Összetétel és a kiadás formája

Szuszpenzió - 1 ml:

• Hatóanyagok: domperidon - 1 mg;
• Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz és nátrium-karmellóz - 12 mg, nem kristályosított folyékony szorbit 70% - 455,4 mg, metil-parahidroxibenzoát - 1,8 mg, propil-parahidroxibenzoát - 0,2 mg, nátrium-szacharinát - 0,2 mg, nátrium-szacharinát - 0,2 mg, poli-szorbatx2 mg, kb. 10 mcg (0-30 mcg), víz - 1 ml-ig.

100 ml - sötét üvegpalackok (1) adagolófecskendővel - kartondobozok.

Pasztillák - 1 tabletta:

• Hatóanyagok: domperidon - 10 mg;
• Segédanyagok: zselatin - 5,513 mg, mannit - 4,136 mg, aszpartám - 0,75 mg, menta esszencia - 0,3 mg, poloxamer 188 - 1,125 mg.

10 darab. - buborékfólia (1, 3) - kartondoboz.

Az adagolási forma leírása

Az orális beadásra szánt szuszpenzió homogén, fehér.

Pasztilla fehér vagy csaknem fehér, kerek.

farmakológiai hatás

Antiemetikum, dopamin receptor blokkoló központi.

Farmakokinetika

Szívás

Éhgyomorra szájon át történő alkalmazás után a domperidon gyorsan felszívódik. A vérplazmában a Cmax körülbelül 30-60 percen belül érhető el. A domperidon alacsony abszolút orális biohasznosulása (körülbelül 15%) a bélfalban és a májban történő intenzív first pass metabolizmussal jár.

A domperidont 15-30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A gyomor savasságának csökkenése a domperidon felszívódásának károsodásához vezet.

Az orális biohasznosulást csökkenti a cimetidin és a nátrium-hidrogén-karbonát előzetes alkalmazása.

Ha a gyógyszert étkezés után veszi be, hosszabb ideig tart a Cmax elérése, és az AUC enyhén megemelkedik.

terjesztés

Szájon át történő bevétel esetén a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolizmusát. A domperidon 2 hétig tartó, 30 mg/nap dózisban történő szájon át történő bevétele után a Cmax a vérplazmában 90 perc elteltével 21 ng/ml volt, és majdnem ugyanaz, mint az első adag bevétele után (18 ng/ml).

Plazmafehérje kötődés - 91-93%.

A radioaktívan jelölt gyógyszer állatokon végzett eloszlási vizsgálatai széles szöveti eloszlást mutattak, de alacsony koncentrációt az agyban. A gyógyszer kis mennyiségben átjut a placenta gáton patkányokban.

Anyagcsere

A domperidon gyors és kiterjedt metabolizmuson megy keresztül hidroxilezés és N-dealkilezés útján. A diagnosztikai inhibitorokkal végzett in vitro metabolizmus-vizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 izoenzim a citokróm P450 fő formája, amely részt vesz a domperidon N-dealkilezésében, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 a domperidon aromás hidroxilezésében vesz részt.

tenyésztés

A vesén és a beleken keresztül történő kiválasztódás az orális adag 31%-a, illetve 66%-a. A változatlan formában kiválasztott gyógyszer aránya kicsi (10% széklettel és körülbelül 1% vizelettel). A plazma T1/2 egyetlen orális adag után 7-9 óra egészséges önkéntesekben, de növekszik súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (szérum kreatinin > 6 mg / 100 ml, azaz > 0,6 mmol / l) a domperidon T1/2 értéke 7,4 óráról 20,8 órára nő, de a gyógyszer plazmakoncentrációja alacsonyabb, mint a normál funkciójú betegeknél. vese. Kis mennyiségű változatlan gyógyszer (körülbelül 1%) ürül a vesén keresztül.

Közepes fokú májkárosodásban (Child-Pugh pontszám 7-9) szenvedő betegeknél a domperidon AUC és Cmax értéke 2,9-szer, illetve 1,5-szer magasabb volt, mint egészséges önkénteseknél. A kötetlen frakció aránya 25%-kal nőtt, a T1 / 2 pedig 15 óráról 23 órára nőtt Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszer szisztémás szintje enyhén csökkent, mint az egészséges önkéntesekben a Cmax és az AUC alapján, változás nélkül fehérjekötésben vagy T1/2. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket nem vizsgáltak.

Farmakodinamika

A domperidon egy dopamin antagonista hányáscsillapító tulajdonságokkal. A domperidon nem hatol át jól a BBB-n. A domperidon alkalmazása ritkán jár extrapiramidális mellékhatásokkal, különösen felnőtteknél, de a domperidon serkenti a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. Antiemetikus hatása a perifériás (gasztrokinetikai) hatás és a dopaminreceptorok antagonizmusa kombinációjának köszönhető a kemoreceptor trigger zónában, amely a BBB-n kívül van.

Állatkísérletek és a hatóanyag agyban kimutatott alacsony koncentrációja azt jelzi, hogy a domperidon túlnyomórészt perifériás hatást gyakorol a dopaminreceptorokra.

Szájon át adva a domperidon megnöveli az antrális és nyombélösszehúzódások időtartamát, felgyorsítja a gyomor kiürülését és növeli a nyelőcső alsó záróizom nyomását. A domperidon nincs hatással a gyomorszekrécióra.

Használati javallatok

• diszpeptikus tünetek együttese, amely gyakran társul késleltetett gyomorürüléssel, gastrooesophagealis refluxtal, nyelőcsőgyulladással (teltségérzet az epigasztriumban, puffadás érzése, fájdalom a felső hasban, böfögés gyomortartalommal vagy anélkül, flatulencia, hányinger, hányás, gyomorégés );
• funkcionális, szervi, fertőző eredetű hányinger és hányás, valamint sugárterápia, gyógyszeres kezelés vagy táplálkozási zavarok okozta hányinger és hányás;
• dopamin agonisták által okozott hányinger és hányás Parkinson-kórban történő alkalmazás esetén (például levodopa és bromokriptin).

A használat ellenjavallatai

• túlérzékenység a domperidonnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
• prolaktinoma;
• ketokonazol, eritromicin vagy egyéb orális formáinak egyidejű alkalmazása gyógyszerek amelyek növelik a QT-intervallumot, vagy a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai, mint például a flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron, telitromicin és mások;
• súlyos elektrolitzavarok vagy szívbetegségek, például krónikus szívelégtelenség;
• vérzés a gyomor-bél traktusból, mechanikus bélelzáródás, a gyomor vagy a belek perforációja;
• közepes és súlyos májelégtelenség;
• testtömeg kevesebb, mint 35 kg (cukorkanál);
• 12 év alatti, 35 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek (pasztillák esetében);
• terhesség;
• szoptatási időszak.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott vesefunkció esetén; aritmia és szívvezetési zavar (beleértve a QT-intervallum megnyúlását), elektrolit-egyensúlyzavar, pangásos szívelégtelenség.

Használata terhesség és gyermekek esetén

Terhesség

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a domperidon terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan.

A mai napig nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatára emberekben. A gyógyszert azonban terhesség alatt csak olyan esetekben szabad felírni, ha alkalmazását a várható terápiás előny indokolja.

laktációs időszak

A domperidon mennyisége, amely bejuthat a gyermek testébe anyatej, kicsi.

A csecsemők maximális relatív dózisa (%) a becslések szerint az anya által bevitt adag körülbelül 0,1%-a, testtömeg alapján. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással van-e az újszülöttekre. Ebben a tekintetben, ha a gyógyszert szoptatás alatt alkalmazzák, ajánlatos abbahagyni a szoptatást.

A Motilium® Express ellenjavallt gyermekkor 12 éves korig 35 kg-nál kisebb testtömeggel.

Mellékhatások

Klinikai vizsgálatok szerint

A Motilium®-t szedő betegek ≥1%-ánál megfigyelt mellékhatások: depresszió, szorongás, csökkent libidó vagy hiánya, fejfájás, álmosság, akathisia, szájszárazság, hasmenés, bőrkiütés, viszketés, galaktorrhoea, gynecomastia, fájdalom és érzékenység az emlőmirigyek területén, menstruációs zavarok és amenorrhoea, laktációs zavarok, asthenia.

-ban észlelt mellékhatások

A következő nemkívánatos hatásokat a következőképpen osztályozták: nagyon gyakran (≥10%), gyakran (≥1%, de

A regisztrációt követő időszakban azonosított nemkívánatos eseményekről szóló spontán jelentések szerint

Az immunrendszer részéről: nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot, angioödémát, csalánkiütést.

Mentális zavarok: nagyon ritkán - izgatottság, idegesség (főleg újszülötteknél és gyermekeknél).

Az idegrendszer részéről: nagyon ritkán - szédülés, extrapiramidális rendellenességek, görcsök (főleg újszülötteknél és gyermekeknél).

A szív- és érrendszer oldaláról: nagyon ritkán - a QT-intervallum megnyúlása, kamrai aritmia *, hirtelen koszorúér halál *.

A vesék és a húgyutak oldaláról: nagyon ritkán - vizeletretenció.

A laboratóriumi paraméterek részéről: nagyon ritkán - eltérések a májműködés laboratóriumi paramétereiben, emelkedett prolaktinszint a vérben.

A regisztrációt követő klinikai vizsgálatok során azonosított mellékhatások

Allergiás reakciók: gyakorisága nem ismert - anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokkot, angioödémát.

Mentális zavarok: ritkán - ingerlékenység (főleg újszülötteknél és gyermekeknél), idegesség.

Az idegrendszer részéről: gyakran - szédülés; ritkán - görcsök (főleg újszülötteknél és gyermekeknél); gyakorisága nem ismert - extrapiramidális rendellenességek (főleg újszülötteknél és gyermekeknél).

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakorisága ismeretlen - QT-intervallum megnyúlása, súlyos kamrai aritmiák*, hirtelen koszorúér-halál*.

A vesék és a húgyutak oldaláról: ritkán - vizeletretenció.

A laboratóriumi adatok oldaláról: ritkán - eltérések a májfunkció laboratóriumi paramétereiben; ritkán - a prolaktin szintjének emelkedése a vérben.

*Egyes epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a domperidon alkalmazása összefüggésbe hozható a súlyos kamrai aritmiák, ill. hirtelen halál. E jelenségek kockázata nagyobb a 60 év feletti betegeknél és azoknál a betegeknél, akik a gyógyszert napi 30 mg-nál nagyobb adagban szedik. A domperidon alkalmazása a legalacsonyabb hatásos dózisban javasolt felnőtteknél és gyermekeknél.

gyógyszerkölcsönhatás

Az antikolinerg gyógyszerek semlegesíthetik a Motilium® gyógyszer hatását.

A Motilium® gyógyszer biológiai hozzáférhetősége orálisan bevéve csökken a cimetidin vagy a nátrium-hidrogén-karbonát korábbi bevétele után. A domperidonnal egyidejűleg savkötőket és szekréciót gátló szereket nem szabad szedni, mert. orális adagolás után csökkentik a biohasznosulását.

A domperidon metabolizmusában a fő szerepet a CYP3A4 izoenzim játssza. Az in vitro vizsgálatok és a klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy az ezt az izoenzimet jelentősen gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a domperidon plazmakoncentrációjának növekedését okozhatja. Az erős CYP3A4 gátlók közé tartoznak az azol típusú gombaellenes szerek (például flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* és vorikonazol*), makrolid antibiotikumok (például klaritromicin* és eritromicin*), HIV proteáz inhibitorok (például amprenavir, atazanavir, fofindinavir, atazanavir, insdinavir). ritonavir és szakinavir), kalcium antagonisták (például diltiazem és verapamil), amiodaron*, aprepitant, nefazodon, telitromicin*. (A csillaggal jelölt gyógyszerek a QTc-intervallumot is meghosszabbítják.)

Számos farmakokinetikai és farmakodinámiás interakciós vizsgálatban a domperidon ketokonazollal és eritromicinnel egészséges önkénteseken szájon át szedve kimutatták, hogy ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a CYP3A4 izoenzimen keresztül történő first-pass metabolizmust. Napi 4-szer 10 mg domperidon és 2-szer 200 mg ketokonazol egyidejű adásakor a QTc-intervallum átlagosan 9,8 ms-mal nőtt a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások 1,2-17,5 ms. Napi 4-szer 10 mg domperidon és 3-szor 500 mg eritromicin egyidejű adásakor a QTc-intervallum átlagosan 9,9 ms-mal nőtt a teljes megfigyelési időszak alatt, egyes pontokon a változások 1,6-14,3 ms. Mindegyik vizsgálatban a domperidon Cmax és AUC értéke körülbelül 3-szorosára emelkedett.

Jelenleg nem ismert, hogy a domperidon emelkedett plazmakoncentrációja milyen mértékben járul hozzá a QTc-intervallum változásához.

Ezekben a vizsgálatokban a domperidon-monoterápia (10 mg 4-szer/nap) 1,6 ms-os QT-intervallum-megnyúlást (ketokonazol-vizsgálat) és 2,5 ms-os (eritromicin-vizsgálat), míg a ketokonazol-monoterápia (200 mg naponta kétszer) és az eritromicin-monoterápia (500) eredményezett. mg naponta háromszor) a QTc-intervallum 3,8, illetve 4,9 ms-os megnyúlásához vezetett a teljes megfigyelési időszak alatt.

Egy másik, egészséges önkénteseken végzett többszörös dózisú vizsgálatban nem találták a QTc-intervallum szignifikáns megnyúlását a fekvőbeteg domperidon monoterápia során (40 mg 4-szer / nap, teljes napi adag 160 mg, ami az ajánlott maximális napi adag kétszerese). Ugyanakkor a domperidon plazmakoncentrációi hasonlóak voltak a domperidon más gyógyszerekkel való kölcsönhatását vizsgáló vizsgálatokban mértekhez.

Antikolinerg szerek (pl. dextrometorfán, difenhidramin) együttes alkalmazása megzavarhatja a Motilium® antidyspeptikus hatásának kialakulását.

Elméletileg, mivel a Motilium® gasztrokinetikus hatással rendelkezik, befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott orális gyógyszerek felszívódását, különösen az elnyújtott hatóanyag-felszabadulású gyógyszerek vagy a bélben oldódó bevonatú gyógyszerek felszívódását. A domperidon alkalmazása azonban paracetamolt vagy digoxint kapó betegeknél nem befolyásolta e gyógyszerek szintjét a vérben.

A Motilium® egyidejűleg bevehető antipszichotikumokkal, amelyek hatását nem fokozza; dopaminreceptor agonisták (bromokriptin, levodopa), amelyek nemkívánatos perifériás hatásait, mint emésztési zavarok, hányinger, hányás, elnyomja anélkül, hogy a központi hatásukat befolyásolná.

Adagolás

Minden betegnél korosztályokÁltalában akut hányinger és hányás kezelésére a gyógyszer folyamatos adagolásának maximális időtartama nem haladhatja meg az 1 hetet. Ha a hányinger és hányás több mint 1 hétig fennáll, a betegnek újra konzultálnia kell orvosával. Egyéb indikációk esetén a terápia időtartama 4 hét. Ha a tünetek 4 héten belül nem szűnnek meg, a beteg újbóli kivizsgálása és a kezelés folytatása szükségességének értékelése szükséges.

Felfüggesztés

Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők, valamint 35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek - 10 ml naponta háromszor. A maximális napi adag 30 ml (30 mg).

Súlyos csecsemők és 12 év alatti gyermekek

A Motilium® szuszpenziót a legalacsonyabb hatásos dózisban kell használni.

Az adag meghatározásához használja a fecskendőn található „0-20 kg” gyermek testtömeg-skálát.

Az adagot nagyon óvatosan, a testtömeg figyelembevételével kell meghatározni, nem lépheti túl az ajánlott maximális napi adagot. Gyermekeknél a túladagolás idegrendszeri rendellenességeket okozhat.

Felfüggesztési utasítások

Használat előtt keverje össze az injekciós üveg tartalmát finom rázással, hogy elkerülje a habzást.

A szuszpenziót gyermekek általi véletlen kinyitástól védett csomagolásban szállítjuk. A palackot az alábbiak szerint kell kinyitni:

• nyomja meg az injekciós üveg műanyag kupakjának tetejét, miközben azt az óramutató járásával ellentétes irányba forgatja;
• távolítsa el a csavaros fedelet.

Helyezze a fecskendőt az injekciós üvegbe. Miközben az alsó gyűrűt a helyén tartja, emelje fel a felső gyűrűt a gyermek kg-ban kifejezett súlyának megfelelő jelig.

Az alsó gyűrűt fogva vegye ki a töltött fecskendőt az injekciós üvegből.

Ürítse ki a fecskendőt. Zárja le az injekciós üveget. Öblítse ki a fecskendőt vízzel.

Pasztillák

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek, akiknek testtömege ≥35 kg - 10 mg (1 tab.) naponta háromszor. A maximális napi adag 30 mg (3 tabletta).

12 év alatti és 35 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek - 10 mg (1 tabletta) naponta háromszor. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 30 mg-ot (3 tabletta).

Gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban elsősorban a Motilium® szuszpenziót kell használni.

Használati útmutató

Mivel a pasztillák meglehetősen törékenyek, nem szabad őket átnyomni a fólián, hogy elkerüljük a sérüléseket.

Ahhoz, hogy egy tablettát buborékfóliából kapjon, a következőkre van szüksége:

• vegye meg a fóliát a szélénél, és távolítsa el teljesen a cellából, amelyben a tabletta található;
• óvatosan nyomja meg alulról;
• vegye ki a tablettát a csomagolásból.

Helyezze a tablettát a nyelvre. Néhány másodpercen belül szétesik a nyelv felszínén, ivóvíz nélkül nyállal lenyelhető.

Speciális betegcsoportok

Mivel súlyos veseelégtelenségben (szérum kreatinin > 6 mg / 100 ml, azaz > 0,6 mmol / l) a domperidon T1/2-e nő, a Motilium® gyógyszer szedésének gyakoriságát napi 1 vagy 2 alkalomra kell csökkenteni, attól függően a hiány súlyosságáról. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt közepesen súlyos (Child-Pugh besorolás szerint 7-9 pont) vagy súlyos (Child-Pugh osztályozás szerint > 9 pont) májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Enyhe (a Child-Pugh osztályozás szerint 5-6 pont) májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

Túladagolás

A túladagolás tünetei leggyakrabban csecsemőknél és gyermekeknél jelentkeznek, és magukban foglalhatják az izgatottságot, a tudatzavart, a görcsöket, a zavartságot, az álmosságot és az extrapiramidális rendellenességeket.

Kezelés: A domperidonnak nincs specifikus ellenszere. Túladagolás esetén gyomormosás és aktív szén alkalmazása, szoros megfigyelés és szupportív kezelés javasolt. Az extrapiramidális megnyilvánulások korrigálására antikolinerg, antiparkinson vagy antihisztaminok alkalmazhatók.

Elővigyázatossági intézkedések

Ha a Motilium® gyógyszert antacidokkal vagy antiszekréciós szerekkel kombinálják, az utóbbit étkezés után kell bevenni, nem pedig étkezés előtt, pl. ezeket nem szabad a Motilium®-mal egyidejűleg bevenni.

Használata vesebetegségben

Mert a gyógyszer nagyon kis százaléka változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség egyszeri adag módosítására. A Motilium® gyógyszer ismételt kinevezésével azonban a használat gyakoriságát napi 1-2-re kell csökkenteni, a károsodott vesefunkció súlyosságától függően, és szükség lehet az adag csökkentésére is. Hosszú távú kezelés esetén a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

Hatások a szív- és érrendszerre

Egyes epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a domperidon alkalmazása összefüggésbe hozható a súlyos kamrai aritmiák vagy a hirtelen halál fokozott kockázatával. A kockázat nagyobb lehet a 60 év feletti betegeknél és azoknál a betegeknél, akik a gyógyszert napi 30 mg-nál nagyobb adagban szedik. A domperidon alkalmazása a legalacsonyabb hatásos dózisban javasolt felnőtteknél és gyermekeknél.

A domperidon és más, a QTc-szakasz megnyúlásához vezető gyógyszerek alkalmazása nem javasolt olyan betegeknél, akiknél fennáll a vezetési zavar, különösen a QTc-szakasz megnyúlása, valamint súlyos elektrolit-egyensúlyzavarban (hipokalémia, hyperkalaemia, hypomagnesemia) vagy bradycardia, vagy olyan betegeknél, akiknél társbetegségek szív, például pangásos szívelégtelenség. Mint tudják, az elektrolit-egyensúlyzavar és a bradycardia hátterében az aritmiák kockázata nő.

A szívritmuszavarhoz társuló jelek vagy tünetek esetén a Motilium®-kezelést abba kell hagyni, és orvoshoz kell fordulni.

A gyógyszerkölcsönhatások lehetősége

A domperidon fő metabolizmusa a CYP3A4-en keresztül történik. In vitro és humán adatok azt mutatják, hogy az ezt az enzimet jelentősen gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a domperidon plazmakoncentrációjának emelkedésével járhat. A domperidon és a CYP3A4 erős inhibitorai együttes alkalmazása, amelyek a kapott adatok szerint a QT-intervallum megnyúlását okozzák, ellenjavallt.

Óvatosan kell eljárni, ha a domperidont olyan erős CYP3A4-gátlókkal együtt adják, amelyek nem hosszabbítják meg a QT-intervallumot, mint például az indinavir; A betegeket gondosan monitorozni kell a mellékhatások jelei vagy tünetei tekintetében.

Óvatosan kell eljárni, ha a domperidont olyan gyógyszerekkel adják együtt, amelyekről ismert, hogy megnyújtják a QT-intervallumot; A betegeket szorosan monitorozni kell a kardiovaszkuláris mellékhatások jelei vagy tünetei tekintetében.

Példák az ilyen gyógyszerekre:

• IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. dizopiramid, kinidin);
• osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, szotalol);
• bizonyos antipszichotikumok (pl. haloperidol, pimozid, szertindol);
• bizonyos antidepresszánsok (pl. citalopram, eszcitalopram);
• bizonyos antibiotikumok (pl. levofloxacin, moxifloxacin);
• bizonyos gombaellenes szerek(például pentamidin);
• bizonyos maláriaellenes szerek (pl. halofantrin);
• bizonyos gyomor-bélrendszeri gyógyszerek (pl. dolasetron);
• bizonyos rákellenes szerek (pl. toremifen, vandetanib);
• bizonyos egyéb gyógyszerek (pl. bepridil, metadon).

Segédanyagok

A Motilium belsőleges szuszpenzió szorbitot tartalmaz, és nem ajánlott szorbit-intoleranciában szenvedő betegeknél.

A Motilium® EXPRESS pasztillák aszpartámot tartalmaznak, ezért nem alkalmazhatók hiperfenilalaninémiában szenvedő betegeknél.

A gyógyszer megsemmisítése

Ha egy gyógyszer használhatatlanná vált vagy lejárt, ne dobja a szennyvízbe vagy az utcára. A gyógyszert egy zacskóba kell helyezni, és egy szemetes tartályba kell helyezni. Ezek az intézkedések segítik a környezet védelmét.

Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

A Motilium® ritka esetekben neurológiai mellékhatásokat okozhat. Kisgyermekeknél nagyobb a neurológiai mellékhatások kockázata, mert. Az anyagcsere-funkciók és a BBB az élet első hónapjaiban még nem fejlődtek ki teljesen. Ebben a tekintetben szigorúan be kell tartania az ajánlott adagot. Gyermekeknél neurológiai mellékhatásokat okozhat a gyógyszer túladagolása, de az ilyen hatások egyéb lehetséges okait is figyelembe kell venni.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Óvatosan kell eljárni gépjárművek vezetése és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek fokozott figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét kívánják meg, mivel fennáll a nemkívánatos reakciók kockázata, amelyek befolyásolhatják ezeket a képességeket.