La mayoría de la población de nuestro planeta, especialmente los residentes. grandes ciudades, se ven obligados a estar en condiciones de constante estrés ambiental y psicoemocional. Se ha comprobado que el estrés no es inofensivo para el cuerpo humano, es un factor de riesgo para muchos y también tiene un efecto negativo en el sistema nervioso, por lo que una persona se vuelve irritable, su rendimiento disminuye, su memoria y Los procesos de pensamiento se deterioran. En este sentido, los científicos buscan continuamente formas de prevenir y corregir los efectos negativos del estrés en el sistema nervioso. Hace unos 50 años, surgió el concepto de fármacos nootrópicos, se sintetizó y probó el piracetam. Esto dio un poderoso impulso a la búsqueda y creación de otras sustancias con un principio de acción similar; estos estudios continúan hasta el día de hoy;

A partir de este artículo, el lector tendrá una idea de qué son los nootrópicos y qué efectos tienen, se familiarizará con las indicaciones, contraindicaciones y efectos secundarios de estos medicamentos en general y también conocerá las características de los representantes individuales de los medicamentos en este. grupo, en particular los nootrópicos de nueva generación. Empecemos.

¿Qué son los nootrópicos?

Según la definición Organización Mundial Atención sanitaria, los fármacos nootrópicos son fármacos que tienen un efecto activador del aprendizaje, mejoran la actividad mental y la memoria y aumentan la resistencia (estabilidad) del cerebro a influencias tan agresivas como lesiones, intoxicación e hipoxia.

El primer nootrópico de la historia es el piracetam, que fue sintetizado y utilizado en la clínica por farmacólogos belgas en 1963. Durante el estudio, los científicos descubrieron que esta sustancia medicinal aumenta significativamente rendimiento mental, mejora la memoria y favorece el aprendizaje. Posteriormente se sintetizaron otros fármacos con efectos similares, de los que hablaremos a continuación.

Efectos y mecanismos de acción de los fármacos nootrópicos.

Los principales efectos de las drogas de este grupo son:

• psicoestimulante;
• sedante;
• antiasténico (reduce la sensación de debilidad, letargo, astenia física y mental);
• antidepresivo;
• antiepiléptico;
• en realidad nootrópico (efecto sobre las funciones corticales superiores deterioradas, que se manifiesta por una mejora del pensamiento, el habla, la atención, etc.);
• mnemotrópico (efecto sobre el aprendizaje y la memoria);
• adaptógeno (aumentando la capacidad del cuerpo para resistir efectos nocivos ambiente);
• vasovegetativo (mejor suministro de sangre al cerebro, que se manifiesta por una disminución y también la eliminación de otros trastornos autonómicos);
• antidisquinético;
• aumento de la claridad de conciencia y del nivel de vigilia.

Estos fármacos no provocan dependencia farmacológica ni agitación psicomotora, su uso no provoca agotamiento. capacidades fisicas cuerpo.

La acción de los fármacos de este grupo se basa en los siguientes procesos:

• activación de procesos plásticos en el sistema nervioso central mejorando la síntesis de proteínas y ARN;
• activación de procesos energéticos en neuronas;
• activación de los procesos de transmisión de impulsos nerviosos en el sistema nervioso central;
• optimización de los procesos de utilización de polisacáridos, en particular glucosa;
• inhibición de la formación de radicales libres en las células;
• necesidad reducida células nerviosas en oxígeno en condiciones hipóxicas;
• efecto estabilizador de la membrana (regula la síntesis de proteínas y fosfolípidos en las células nerviosas, estabiliza la estructura de las membranas celulares).

Los fármacos nootrópicos activan la enzima adenilato ciclasa, aumentando su concentración en las células nerviosas. Esta sustancia es necesaria para mantener la estabilidad de la producción celular de la principal fuente de energía para los procesos bioquímicos y fisiológicos: el ácido adenosín trifosfórico o ATP, que, además, en condiciones hipóxicas, transfiere el metabolismo en el cerebro a un modo óptimo mantenido.

Además, los nootrópicos afectan los sistemas de neurotransmisores del cerebro, en particular:

• monoaminérgico (aumenta el contenido de dopamina y norepinefrina, así como de serotonina en el cerebro);
• colinérgico (aumentar el contenido en terminaciones nerviosas acetilcolina, necesaria para la adecuada transmisión de impulsos de una célula a otra);
• glutamatérgico (también mejora la transmisión de señales de una neurona a otra).

Como resultado de todos los efectos descritos anteriormente, el paciente mejora la memoria, la atención, procesos de pensamiento y procesos de percepción, aumenta su capacidad de aprender, se activan las funciones intelectuales.

Clasificación de nootrópicos.

La clase de medicamentos nootrópicos incluye sustancias de diversos tipos. grupos farmacológicos, que tienen un efecto positivo en el funcionamiento de las células nerviosas y mejoran su estructura.

1. Sustancias que estimulan los procesos metabólicos en las células nerviosas:

• derivados de pirrolidona: piracetam, pramiracetam, fenilpiracetam y otros;
• derivados del ácido gamma-aminobutírico (GABA): Aminalon, Picamilon, ácido hopanténico, Phenibut;
• derivados del ácido pantoténico: Pantogam;
• derivados de la vitamina B6 - piridoxina: piritinol;
• productos que contienen dimetilaminoetanol: acefen, centrofenoxina;
• preparaciones que contienen neuroaminoxilatos y péptidos: glicina, cerebrolisina, actovegin;
• antihipoxantes: succinato de oximetiletilpiridina;
• vitaminas, sustancias tónicas generales similares a las vitaminas: vitamina B15, vitamina E, ácido fólico, ácido succínico, extracto de ginseng y otros.

1. Medicamentos que tienen un efecto positivo sobre los vasos sanguíneos o fármacos vasotrópicos:

• Nicotinato de xantinol;
• vinpocetina;
• pentoxifilina;
• cinarizina;
• Instenón.

1. Medicamentos que estimulan la memoria y los procesos de aprendizaje:

• colinomiméticos y anticolinesterasas: galantamina, colina, amiridina y otros;
• hormonas: corticotropina, hormona adrenocorticotrópica;
• endorfinas, encefalinas.

Indicaciones para el uso de nootrópicos.

Los medicamentos de la clase nootrópica se utilizan para tratar. las siguientes enfermedades:

• de diversa naturaleza (vascular, senil);
• insuficiencia vascular cerebral crónica;
• consecuencias del accidente cerebrovascular;
• neuroinfecciones;
• intoxicación;
• síndrome psicoorgánico con síntomas de deterioro de la memoria, disminución de la concentración y actividad general;
• mioclono cortical;
• mareos, a excepción de los mareos de origen vasomotor y mental;
• alcoholismo crónico (con el fin de tratar la encefalopatía, la abstinencia y los síndromes psicoorgánicos);
• rendimiento mental reducido;
• síndromes asteno-depresivos, depresivos, astenoneuróticos;
• trastornos similares a las neurosis;
• lesión cerebral traumática;
• hipercinesia;
• trastornos del sueño;
• migrañas;
• V tratamiento complejo glaucoma de ángulo abierto, enfermedades vasculares retina, retinopatía diabética y degeneración macular relacionada con la edad.

En la práctica pediátrica, los nootrópicos se utilizan para tratar las siguientes afecciones:

• retraso mental;
• demora desarrollo mental y desarrollo del habla;
• parálisis cerebral;
• consecuencias del daño a la central sistema nervioso durante el parto;
• Trastorno por déficit de atención.

Contraindicaciones para tomar nootrópicos.

Los medicamentos de este grupo no deben tomarse en los siguientes casos:

• en caso de hipersensibilidad individual del cuerpo del paciente al principio activo u otros componentes del fármaco;
• en caso de un período agudo de accidente cerebrovascular hemorrágico (sangrado en el tejido cerebral);
• con corea de Gettington;
• En caso violación grave función renal (si el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min);
• durante el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios de los nootrópicos.

Los medicamentos de este grupo rara vez causan efectos secundarios; sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar las siguientes reacciones indeseables mientras los toman:

• dolor de cabeza, irritabilidad, ansiedad, alteraciones del sueño, somnolencia;
• raramente, en pacientes de edad avanzada, aumento de los síntomas de insuficiencia coronaria;
• náuseas, malestar estomacal o;
• aumento de los síntomas psicopatológicos;

Breve descripción de las drogas.

Dado que en realidad existen bastantes medicamentos pertenecientes a la clase de medicamentos que estamos describiendo, no podremos considerarlos todos, sino que solo hablaremos de aquellos que se utilizan más ampliamente en el mundo. practica medica hasta la fecha.

Piracetam (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Disponible en forma de comprimidos para administración oral y solución para inyecciones e infusiones.

El fármaco tiene un efecto positivo sobre la circulación sanguínea y los procesos metabólicos en el cerebro, lo que resulta en una mayor resistencia del tejido cerebral a la hipoxia y los efectos de sustancias tóxicas, así como una mejora de la memoria, la actividad cerebral integradora y una mayor capacidad de aprendizaje.

Cuando se toma por vía oral, se absorbe bien en tracto gastrointestinal, la concentración máxima en sangre se determina después de 1 hora. Penetra en muchos órganos y tejidos, incluso a través de las barreras hematoencefálica y placentaria. La vida media es de 4 horas. Excretado por los riñones.

Vías de administración del fármaco: oral o parenteral (intramuscular o intravenosa). Se recomienda tomar los comprimidos antes de las comidas. La dosis y duración del tratamiento se determinan individualmente, según la enfermedad y sus características. curso clínico.

Al tratar a pacientes que la padecen, se debe tener precaución y ajustar la dosis en función del nivel de aclaramiento de creatinina.

Los efectos secundarios del medicamento son estándar y generalmente ocurren en pacientes ancianos y seniles, siempre que reciban una dosis de más de 2,4 g de piracetam por día.

Tiene efecto sobre la agregación plaquetaria, por lo que se utiliza con precaución en personas que padecen trastornos de la hemostasia y tendencia a la hemorragia.

Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Si se desarrollan alteraciones del sueño mientras toma piracetam, debe dejar de tomarlo por la noche y agregar esta dosis a la dosis diurna.

Pramiracetam (Pramistar)

Fórmula química de Pramiracetam

Forma de liberación: tabletas.

Tiene un alto grado de afinidad por la colina. Mejora la capacidad de aprendizaje, la memoria y el rendimiento mental en general. No tiene efecto sedante y no afecta el sistema nervioso autónomo.

Se absorbe en el tracto gastrointestinal de forma rápida y casi completa, concentración máxima. sustancia activa en la sangre se determina después de 2-3 horas. La vida media es de 4 a 6 horas. Excretado por los riñones.

Durante el embarazo y la lactancia, está contraindicado tomar Pramistar.

Al tratar a pacientes con insuficiencia renal, se les debe vigilar estrechamente para detectar el desarrollo de efectos secundarios medicamento: esto será un signo de un exceso de sustancia activa en el cuerpo y requerirá una reducción de la dosis.

Vinpocetina (Cavinton, Neurovin, Vinpocetina, Vicebrol)

Disponible en forma de comprimidos y solución para perfusión.

Mejora la microcirculación en el cerebro, aumenta el flujo sanguíneo cerebral y no provoca el fenómeno de "robo".

Cuando se toma por vía oral, se absorbe en los órganos. tubo digestivo en un 70%. La concentración máxima en sangre se determina después de 60 minutos. La vida media es de casi 5 horas.

Se utiliza tanto en neurología (por trastornos crónicos circulación cerebral y otras enfermedades descritas en la parte general del artículo), y en oftalmología (con fines de tratamiento enfermedades cronicas vasos de la retina) y en otiátricos (para restaurar la agudeza auditiva).

Si el tratamiento se inicia en periodo agudo En caso de enfermedad, la vinpocetina debe administrarse por vía parenteral y luego continuarse por vía oral en una dosis de 1 a 2 comprimidos tres veces al día después de las comidas.

Phenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Phenibut)

Forma de liberación: tabletas, cápsulas, polvo para la preparación de solución oral.

Los efectos dominantes de este sustancia medicinal Son antihipóxicos y antiamnésicos. El fármaco mejora la memoria, aumenta el rendimiento físico y mental y estimula los procesos de aprendizaje. Además, elimina la ansiedad, el miedo, el estrés psicoemocional y mejora el sueño. Fortalece y prolonga el efecto de las pastillas para dormir, anticonvulsivos y neurolépticos. Reduce las manifestaciones de astenia.

Después de la administración oral, se absorbe bien y penetra en todos los órganos y tejidos del cuerpo, en particular a través de la barrera hematoencefálica.

Se utiliza para la disminución de la actividad emocional e intelectual, la concentración, el deterioro de la memoria, los estados asténicos, neuróticos de ansiedad y similares a la neurosis, el insomnio, la enfermedad de Meniere, así como para la prevención del mareo. EN terapia compleja extremo y delirante condiciones alcohólicas, osteocondrosis de la columna cervicotorácica, trastornos menopáusicos.

Se recomienda tomar 250-500 mg por vía oral, antes de las comidas, tres veces al día. La dosis máxima diaria es de 2,5 g, la dosis única máxima es de 750 mg. La duración de la terapia es de 4 a 6 semanas.
En diferentes situaciones clínicas, la pauta posológica puede variar.

Tiene un efecto irritante, por lo que se utiliza con precaución en personas que lo padecen.

Ácido hopanténico (Pantogam)

Disponible en forma de tableta.

Reduce la excitabilidad motora, normaliza las reacciones de comportamiento, aumenta el rendimiento y activa la actividad mental.

Rápidamente absorbido desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima del principio activo en la sangre se determina 60 minutos después de la administración. Crea altas concentraciones en los riñones, el hígado, la pared del estómago y la piel. Penetra la barrera hematoencefálica. Se elimina del organismo al cabo de 2 días.

Las indicaciones son estándar.

Tome el medicamento por vía oral media hora después de una comida. Dosis única para adultos es de 250 a 1000 mg. Dosis diaria – 1,5-3 g. Curso de tratamiento – 1-6 meses. Después de 3-6 meses puedes repetir el curso. En el tratamiento de diferentes enfermedades, la dosis del medicamento puede variar.

Las contraindicaciones y los efectos secundarios se describen arriba.

Piritinol (encefabol)

Disponible en forma de tabletas y suspensiones para administración oral(este forma de dosificación destinado a niños).

Tiene un efecto neuroprotector pronunciado, estabiliza las membranas neuronales, reduce la cantidad de radicales libres y reduce la agregación de glóbulos rojos. Afecta positivamente las funciones conductuales y cognitivas.

Si se sigue el régimen de dosificación del medicamento, es poco probable que se produzcan efectos secundarios.

Glicina (Glicina, Glicizada)

Forma de liberación: tabletas.

Mejora el metabolismo en los músculos y el tejido cerebral. Tiene un efecto sedante.

Úselo por vía sublingual (disolviéndose debajo de la lengua).

Para tratar la depresión, la ansiedad y la irritabilidad, tome 0,1 g de glicina 2 a 4 veces al día. Para el alcoholismo crónico, se prescribe de acuerdo con los regímenes de tratamiento recomendados.

Contraindicaciones – mayor sensibilidad a la glicina. Los efectos secundarios no se describen.

Cerebrolisina

Forma de liberación: solución inyectable.

Mejora la función de las células nerviosas, estimula sus procesos de diferenciación, activa mecanismos de protección y recuperación.

Penetra la barrera hematoencefálica.

Se utiliza especialmente para enfermedades metabólicas, orgánicas y neurodegenerativas del cerebro, y también en el tratamiento complejo de accidentes cerebrovasculares y lesiones cerebrales traumáticas.

Las dosis diarias del fármaco varían ampliamente según la patología y oscilan entre 5 y 50 ml. Vías de administración: intramuscular e intravenosa.

Úselo con precaución para tratar pacientes con diátesis alérgica.

Actovegin

Forma de liberación: tabletas, solución inyectable e infusiones.

Contiene sustancias exclusivamente fisiológicas. Aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia y acelera los procesos de utilización de la glucosa.

Se utiliza en casos isquémicos y efectos residuales accidente cerebrovascular hemorrágico, lesión cerebral traumática. Ampliamente utilizado para tratar la polineuropatía diabética, quemaduras y trastornos. circulación periférica, así como para trastornos tróficos con el fin de acelerar los procesos de cicatrización de heridas.

Por regla general, se tolera bien. En algunos casos, se desarrollan las reacciones descritas al principio del artículo.

Aprobado para su uso durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicado en caso de hipersensibilidad individual a los componentes del fármaco.

Contiene sacarosa, por lo que en pacientes con trastornos hereditarios El metabolismo de los carbohidratos no se aplica.

Hexobendina (Instenon)

Disponible en forma de comprimidos para administración oral y solución para administración intramuscular e intravenosa.

Tiene un efecto estimulante sobre procesos metabólicos en el cerebro y el miocardio, mejora la circulación cerebral y coronaria. Antiespasmódico.

Indicaciones de uso esta droga son enfermedades del cerebro de naturaleza vascular y relacionada con la edad, las consecuencias de un suministro insuficiente de sangre al cerebro, mareos.

Contraindicado en caso de sensibilidad individual a los componentes del fármaco, aumentado. presión intracraneal, síndromes epileptiformes. Durante el embarazo y la lactancia se utiliza exclusivamente según indicaciones.

Se recomienda tomar por vía oral durante o después de las comidas, sin masticar, con abundante agua. La dosis es de 1 a 2 comprimidos tres veces al día. La dosis máxima diaria es de 5 comprimidos. La duración del tratamiento es de al menos 6 semanas.

La solución inyectable se administra por vía intramuscular, lentamente por vía intravenosa o por goteo. La dosis depende de las características del curso clínico de la enfermedad.

Durante el tratamiento con este medicamento, no debe beber té ni café. grandes cantidades. Si el medicamento se administra por vía intravenosa, sólo se permite una infusión lenta y inyección intravenosa debe durar al menos 3 minutos. La administración rápida del fármaco puede provocar una fuerte disminución de la presión arterial.

Medicamentos combinados

Hay muchos medicamentos que contienen 2 o más componentes que tienen una acción similar o mejoran mutuamente los efectos de cada uno. Los principales son:

• Gamalato B6 (contiene clorhidrato de piridoxina, GABA, ácido gamma-amino-beta-hidroxibutírico, bromhidrato de glutamato de magnesio; recetado para adultos en el tratamiento complejo de la astenia funcional; se recomienda tomar 2 comprimidos 2-3 veces al día durante 2-18 meses);
• Neuro-norm (contiene piracetam y cinarizina; las indicaciones son estándar para los nootrópicos; dosis: 1 cápsula tres veces al día durante 1 a 3 meses; tomar la tableta después de las comidas, no masticar, beber mucha agua);
• Noozom, Omaron, Fezam, Cinatropil, Evriza: medicamentos similares en composición química y otros indicadores con Neuro-norm;
• Olatropil (contiene GABA y piracetam; recomendado para usar antes de las comidas, 1 cápsula 3-4, máximo 6 veces al día durante 1-2 meses; si es necesario, el curso se puede repetir después de 1,5-2 meses);
• Thiocetam (incluye piracetam y tiotriazolina; se recomienda tomar 1-2 comprimidos tres veces al día; el curso del tratamiento es de hasta 30 días; en algunos casos se utiliza en forma de solución inyectable: 20-30 ml de el medicamento se administra por vía intravenosa en 100 a 150 ml de solución salina o 5 ml por vía intramuscular una vez al día durante 2 semanas).

Entonces, arriba conociste los más populares en la actualidad. medicamentos grupo de nootrópicos. Algunos de ellos son los primeros medicamentos de esta clase, pero muchos se desarrollaron mucho más tarde y son mucho más efectivos, por lo que pueden denominarse con seguridad nootrópicos de nueva generación. Tenga en cuenta que la información proporcionada en el artículo no es una guía de acción: si experimenta cualquier síntomas desagradables No debes automedicarte, sino buscar ayuda de un especialista.

Para cotización: Kotova O.V. Medicamentos nootrópicos en medicina moderna// RMJ. 2011. N° 29. S. 1816

Los nootrópicos son sustancias que tienen un efecto específico sobre las funciones integradoras superiores del cerebro, mejorando la memoria, facilitando el proceso de aprendizaje, estimulando la actividad intelectual y aumentando la resistencia del cerebro a factores dañinos.

Los medicamentos nootrópicos pueden mejorar las funciones cognitivas (cognitivas) tanto en personas que padecen varias enfermedades cerebro y en personas sanas. Sin embargo, no provocan agitación psicomotora ni agotamiento. funcionalidad cuerpo, adicción.
El término "nootrópicos" (de las palabras griegas "noos" - pensamiento y "tropos" - esfuerzo) fue adoptado en 1972, dos años después de la aparición del fármaco piracetam en el mercado mundial. Aunque todavía no existe una clasificación generalmente aceptada de nootrópicos, estos medicamentos incluyen:
piracetam, sus homólogos y análogos (aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, nefiracetam, etc.);
derivados de dimetilaminoetanol: aceglumato de deanol, meclofenoxato, centrofenoxina;
preparaciones de neuroaminoácidos: ácido gamma-aminobutírico (GABA), derivados del ácido gamma-aminobutírico (fenibut, ácido nicotinoil-gamma-aminobutírico (picamilon), ácido hopanténico (pantogam), glicina, ácido glutámico;
derivados de piridoxina: piritinol (piriditol, enerbol, encefabol);
colinomimético de acción central: alfoscerato de colina;
Preparaciones de Ginkgo biloba: bilobil, memoplant, tanakan, etc.;
compuestos de diferente estructura química, pertenecientes a diferentes clases y grupos de sustancias químicas, similares en su mecanismo de acción al piracetam y que tienen la capacidad de facilitar los procesos de aprendizaje y mejorar la memoria.
Junto con los verdaderos fármacos nootrópicos (con un efecto dominante sobre las funciones mnésicas), varios autores clasifican como fármacos nootrópicos los fármacos con una amplia gama de efectos:
medicamentos que mejoran circulación cerebral, microcirculación y metabolismo: vinpocetina, vincamina, vinconato, nicergolina, cinarizina, flunarizina, nimodipina, xantina, derivados de pentoxifilina, carnitina, fosfatidilserina, oxibato de sodio; vitaminas y sus derivados: ácido pantoténico, ácido fólico, vitamina E;
productos intermedios del metabolismo celular: ácidos orótico y succínico;
medicamentos combinados: instenon, omarone.
Piracetam se convirtió en el fundador de la clase de fármacos nootrópicos. Fue sintetizado en 1963 por la UCB como agente anticinético. El estudio de los efectos del piracetam permitió al investigador jefe de la empresa UCB, K. Giurgea, formular las propiedades básicas de una nueva clase de fármacos, los nootrópicos, ya en 1972.
Los efectos farmacológicos de los nootrópicos consisten en efectos metabólicos y neurotróficos que, a su vez, determinan los procesos de mejora de las reacciones redox, reduciendo el efecto agresivo de los productos de peroxidación lipídica (LPO) y un efecto positivo sobre la neurotransmisión. Además, estos fármacos tienen un efecto vasoactivo y antiplaquetario leve.
Los principales mecanismos de acción de los fármacos nootrópicos incluyen:
acelerar la penetración de la glucosa a través de la barrera hematoencefálica y aumentar su absorción por las células cerebrales, especialmente en la corteza cerebral;
aumento de la conducción de impulsos colinérgicos en el sistema nervioso central (SNC);
estabilización de las membranas celulares (aumento de la síntesis de fosfolípidos y proteínas en neuronas y glóbulos rojos);
inhibición de enzimas lisosomales;
activación de la microcirculación cerebral mejorando la deformabilidad de los eritrocitos y previniendo la agregación plaquetaria;
mejora de la interacción cortical-subcortical;
normalización de trastornos de neurotransmisores;
efecto activador sobre funciones mentales superiores (memoria, capacidad de aprendizaje, etc.);
mejora de los procesos reparativos en caso de daño cerebral de diversos orígenes.
El piracetam tiene una estructura química similar al GABA y a veces se considera un derivado de este aminoácido, pero no se convierte en GABA en el cuerpo y su contenido en el cerebro no aumenta después de usar piracetam.
A pesar de 50 años de uso en práctica clínica, aún no se ha establecido el mecanismo de acción exacto del piracetam y de los nootrópicos en general. La mayoría de los investigadores sugieren que el piracetam ejerce su acción principal a través de canales iónicos o subunidades de transporte de iones, lo que resulta en un aumento inespecífico de la excitabilidad neuronal. Al mismo tiempo, la falta de efectos agonistas o inhibidores sobre la mayoría de los neurotransmisores explica la baja toxicidad del piracetam.
Una teoría que explica muchos de los efectos del piracetam es la teoría de la membrana. Varios estudios han demostrado que la fluidez de la membrana disminuye con la edad. Esto conlleva un deterioro de los procesos ligados a la membrana: la interacción de enzimas, receptores y funciones. Piracetam puede restaurar este proceso. Por otro lado, el piracetam tiene un efecto positivo sobre la utilización de la glucosa, así como sobre la producción de ATP.
Piracetam tiene un efecto beneficioso en situaciones relacionadas con la función cerebral deteriorada en condiciones como el envejecimiento, la hipoxia, los traumatismos y los procesos neurodegenerativos. En todas estas situaciones se detecta disfunción mitocondrial. La función mitocondrial deteriorada y la disminución de la actividad de la cadena respiratoria conducen a una disminución de los niveles de ATP, del consumo de glucosa y, en última instancia, de disfunción neuronal y apoptosis celular. Se ha demostrado que el piracetam puede mejorar la función mitocondrial, estabilizar la membrana mitocondrial en situaciones mayor riesgo su daño. Esto está respaldado por estudios que utilizan tintes fluorescentes específicos para monitorear el potencial de la membrana mitocondrial.
Por lo tanto, la protección contra la disfunción mitocondrial, el aumento de la producción de ATP y la prevención de la apoptosis pueden ser efectos importantes del piracetam sobre el envejecimiento y la neurodegeneración (ya que la disfunción mitocondrial y la disminución del metabolismo energético son procesos tempranos en la enfermedad de Alzheimer).
Piracetam tiene efectos positivos neuroprotectores, antitrombóticos y reológicos. La interacción de su molécula con los fosfolípidos de membrana y la restauración de la fluidez de las membranas celulares explica la eficacia del piracetam en casos extremadamente amplia gama enfermedades.
El piracetam se utiliza en muchos países para tratar el deterioro cognitivo provocado por el envejecimiento, las lesiones cerebrales y la demencia. Aunque su eficacia clínica sigue siendo un tema de debate, los datos de un metanálisis de ensayos clínicos con piracetam proporcionan pruebas convincentes de la eficacia del fármaco en pacientes de edad avanzada con deterioro cognitivo.
rasgo distintivo piracetam es su baja toxicidad.
En la práctica clínica, el piracetam se combina a menudo con varias drogas. Muchos estudios clínicos demuestran su efecto sinérgico con anticonvulsivos, especialmente carbamazepina. Esta combinación puede potenciar el efecto antiepiléptico y neutralizar el deterioro de las funciones cognitivas inducido por los anticonvulsivos. Combinación con varios complejos vitamínicos Ayuda a mejorar el efecto metabólico del piracetam. Por último, los neurólogos prácticos suelen combinar el piracetam con fármacos vasoactivos, potenciando así los efectos nootrópicos y vasculares.
La más exitosa es la combinación de piracetam con cinarizina. Cinnarizina – antihistamínico, sintetizado por primera vez en 1955 como tratamiento para el mareo y la enfermedad de Meniere. Investigaciones posteriores han demostrado que la cinarizina también puede considerarse un agente nootrópico, ya que su efecto vasoactivo (debido al bloqueo de los canales de calcio) se produce principalmente en el cerebro. La cinarizina, al interrumpir el flujo de iones de calcio hacia las células del músculo liso vascular, reduce el tono de los músculos lisos de las arteriolas y aumenta la resistencia de los tejidos a la hipoxia. El efecto vasodilatador de la cinarizina no se acompaña de un efecto significativo sobre la presión arterial sistémica.
Además del efecto vasodilatador, la cinarizina reduce la viscosidad de la sangre al aumentar la elasticidad de las membranas de los glóbulos rojos y su capacidad para deformarse. El espectro de efectos secundarios de la cinarizina incluye síntomas gastrointestinales (diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor abdominal), dolor de cabeza, boca seca, sudoración. La gravedad de los efectos secundarios es moderada, son transitorios y, por regla general, no requieren la interrupción del medicamento. En uso a largo plazo Con cinarizina, muy raramente pueden producirse alteraciones del sistema extrapiramidal. Estudios epidemiológicos muestran que el riesgo de desarrollar efectos secundarios extrapiramidales se vuelve significativo con el uso continuo de cinarizina durante más de 4 a 6 meses. a dosis superiores a 75 mg/día. en personas mayores de 70 años. Si se producen trastornos del movimiento, se debe suspender inmediatamente el medicamento que contiene cinarizina. Cinnarizina en forma pura y como parte de drogas combinadas No debe prescribirse a pacientes que padecen la enfermedad de Parkinson o tienen síndrome de parkinsonismo.
La combinación de piracetam con cinarizina aumenta el suministro de oxígeno al cerebro. Actualmente, existen medicamentos oficiales que contienen piracetam y cinarizina en una tableta. Uno de estos medicamentos es Omaron®, que contiene 400 mg de piracetam y 25 mg de cinarizina. La gama de indicaciones de Omaron® incluye principalmente enfermedades cerebrovasculares, incluidas demencia vascular, así como encefalopatía de diversos orígenes, enfermedades del sistema nervioso central, acompañadas de una disminución de las funciones intelectuales y mentales. En caso de enfermedad cerebrovascular (encefalopatía discirculatoria), Omaron® actúa sobre dos eslabones principales de la patogénesis: mejora la perfusión cerebral y tiene un efecto beneficioso sobre el metabolismo cerebral. El mecanismo de acción del componente cinarizina incluido en Omaron® permite utilizar el fármaco para la prevención de ataques de migraña. Los bloqueadores de los canales de calcio ya están mucho tiempo Se utiliza para prevenir las migrañas.
Se ha demostrado que Omaron® es muy eficaz en el tratamiento de lesiones cerebrales isquémicas crónicas y agudas. Así, en un estudio controlado (fármaco de comparación - vinpocetina), que incluyó a pacientes con encefalopatía discirculatoria, se demostró mediante un estudio una disminución en la frecuencia de las quejas de deterioro de la memoria, dolor de cabeza, mareos y disminución del rendimiento después de 14 días de terapia con Omaron®. en promedio un 40%, y después de 28 días, en promedio un 70%. Esto afectó particularmente a los trastornos disomnicos, que pueden estar asociados con el efecto sedante de la cinarizina. Los resultados fueron comparables a los de los pacientes del grupo de control y superiores a ellos en algunos indicadores (dolores de cabeza, mareos, tambaleo al caminar). La dinámica positiva se observó mediante datos de ultrasonido de las arterias principales de la cabeza y el cuello y un estudio electroencefalográfico de la actividad bioeléctrica del cerebro.
El uso de Omaron® en la terapia compleja del accidente cerebrovascular isquémico puede reducir significativamente el déficit neurológico (según la escala de Lyon) en un 46% en el grupo principal. En el grupo de comparación, cuyos pacientes no recibieron medicamentos nootrópicos, la misma cifra disminuyó en un 27%. También se registraron diferencias significativas en la evaluación de la función cognitiva (MMSE), esfera emocional-volitiva (escala HADS) en comparación con los datos iniciales y los indicadores del grupo de control.
En un estudio controlado que evaluó la eficacia de Omaron® en pacientes con deterioro cognitivo posterior a un accidente cerebrovascular durante exámenes repetidos en el grupo principal y en el grupo de comparación, una significativa (p)<0,05) улучшение показателей когнитивных функций по данным нейропсихологического исследования. Это улучшение отмечено уже через 1 мес. лечения, но было более значительным через 2 мес. Через 1 и 2 мес. лечения достоверно (р<0,05) установлены более высокие показатели когнитивных функций по некоторым нейропсихологическим тестам. В частности, результаты теста запоминания 5 слов в основной группе выросли с 8,20±1,53 балла до лечения до 8,89±1,3 балла после 1 мес. лечения и до 9,31±0,97 балла после 2 мес. лечения. По краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) и по шкале выявления лобной дисфункции (FAB) также получено достоверное улучшение в группе лечения Омароном®. За 2 мес. наблюдения в обеих группах пациентов отмечены достоверное улучшение показателей неврологического статуса и уменьшение степени инвалидизации (по шкалам Рэнкина, Бартель, NIH–NINDS). В основной группе отмечена тенденция (р>0,05) a una restauración más significativa de las funciones neurológicas y una disminución del grado de discapacidad en comparación con el grupo de control.
Régimen de dosificación de Omaron®: 1-2 comprimidos 3 veces al día. dentro de 6 a 12 semanas. El fármaco es bien tolerado y la seguridad de sus componentes ha sido probada durante mucho tiempo.
Por tanto, Omaron® es una combinación exitosa de fármacos con diferentes mecanismos de acción, que permite al médico ayudar a sus pacientes de forma eficaz y segura.

Literatura
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Clasificación de nootrópicos.

Hay dos clasificaciones principales de medicamentos nootrópicos:

Según el mecanismo de acción:

1. Fármacos nootrópicos con efecto mnéstico dominante.

1.1. Fármacos nootrópicos de pirrolidona (racetams), predominantemente de acción metabólica (piracetam, oxiracetam, aniracetam, etc.)

1.2. Medicamentos colinesterasa.

1.2.1. Mejora de la síntesis de acetilcolina y su liberación (fosfotidil-serina)

1.2.2. Agonistas de los receptores colinérgicos (oxotremorina, betanecol)

1.2.3. Inhibidores de la acetilcolinesterasa (fisostigmina, tacrina, amiridina)

1.2.4. Sustancias con mecanismo de acción mixto (demanol, aceglutamato, factor de crecimiento nervioso, bifemalan, etc.).

1.3. Neuropéptidos y sus análogos (ACTH, ebiratida, somatostatina)

1.4. Sustancias que afectan el sistema de aminoácidos excitadores (ácido glutámico, glicina).

2. Fármacos nootrópicos de acción mixta con una amplia gama de efectos (“neuroprotectores”).

2.1. Activadores del metabolismo cerebral (actovegin, instenon, acetil-L-carnitina)

2.2. Vasodilatadores cerebrales (vinpocetina, oxibral, nicergolina)

2.3. Antagonistas del calcio (nimodipino, cinarizina, flunarizina, etc.).

2.4. Antioxidantes (mexidol, exiphon, tocoferol)

2.5. Sustancias que afectan el sistema GABA (gammalon, fenibut, fenotropil, hidroxibutirato de sodio)

2.6. Sustancias de diferentes grupos (etimizol, ácido orótico, ginseng, extracto de ginkgo biloba, limoncillo, etc.).

Según estructura química:

Racetams. Derivados de pirrolidina: piracetam, etiracetam, aniracetam, etc.

Derivados del dimetilaminoetanol (precursores de la acetilcolina): aceglumato de deanol, meclofenoxato.

Derivados de piridoxina: piritinol, biotredina.

Derivados y análogos de GABA: GABA (aminalona), nicotinoil-GABA (picamilon), clorhidrato de ácido gamma-amino-beta-fenilbutírico (fenibut).

Agentes cerebrovasculares: ginkgo biloba.

Neuropéptidos y sus análogos: noopept, Semax, Selank.

Aminoácidos y sustancias que afectan el sistema de aminoácidos excitadores: glicina, biotredina.

Derivados de 2-mercantobencimidazol: bromhidrato de etiltiobencimidazol (bemitilo).

Agentes similares a las vitaminas: idebenona.

Polipéptidos y compuestos orgánicos: cortezaxina, cerebrolisina, cerebramina.

Sustancias de otros grupos farmacológicos con componente nootrópico:

correctores de trastornos circulatorios cerebrales: nicergolina, vinpocetina, nicotinato de xantinol, vincamina, naftidrofurilo, cinarizina;

Tónicos generales y adaptógenos: ácido acetilaminosuccínico (conocido como “ácido succínico”), extracto de ginseng, melatonina, lecitina.

psicoestimulantes: sulbutiamina;

antihipoxantes y antioxidantes: succinato de hidroximetiletilpiridina (Mexidol);

Acefen y sus derivados.

En muchos sentidos, estas clasificaciones se superponen, ya que la estructura química determina el efecto de una sustancia. Pero más a menudo la división de los nootrópicos en clases se basa en sus fórmulas químicas.

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Farmacología y uso de nootrópicos.

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NOOTROPICOS
Los medicamentos nootrópicos (estimulantes psicometabólicos), que proporcionan un efecto mnemotrópico selectivo (del griego tpete - memoria, tropos - dirección), mejoran las funciones integradoras superiores del cerebro: inteligencia, atención, memoria a corto y largo plazo, crean la capacidad de reproducirse rápidamente. información, acelerar el aprendizaje, reducir el número de errores al resolver problemas. Los fármacos nootrópicos debilitan la percepción de situaciones estresantes, restablecen el interés por la vida, los objetivos, la sensación de confianza en uno mismo, el optimismo, la vitalidad y aumentan la resistencia del cerebro a las influencias nocivas.
La acción de los fármacos nootrópicos está dirigida a la corteza cerebral. Facilitan la transmisión interhemisférica de los impulsos nerviosos, mejoran la influencia controladora de la corteza sobre las estructuras subcorticales y mejoran las funciones tanto de las neuronas como de la neuroglia.
La corteza cerebral (especialmente los lóbulos temporal y frontal), el hipocampo, la amígdala, el tálamo y el cerebelo (aprendizaje de los reflejos condicionados motores) participan en la formación de la memoria. La transición de la memoria a corto plazo a la de largo plazo es la transformación del proceso de obtención de información en el proceso de almacenarla. Esta transformación está garantizada por el lóbulo temporal medial de la corteza, el hipocampo (memorización y consolidación de las huellas de la memoria) y la formación reticular (que regula la atención).
La acumulación y almacenamiento de información en la memoria es causado por procesos eléctricos y químicos en el cerebro, que conducen a cambios estructurales. La memoria a corto plazo se basa en fenómenos de seguimiento: la circulación de impulsos nerviosos en una cadena de neuronas después del cese de los estímulos.
La memoria a largo plazo está asociada con la codificación química de información y la activación de sinapsis. Cuando las neuronas se excitan repetidamente y durante mucho tiempo, aumenta la concentración de iones de calcio en su membrana postsináptica. Estos iones activan la proteinasa dependiente de calcio (callina), que escinde la proteína de la membrana (fodrina), seguido de desenmascarar y aumentar el número de receptores de ácido glutámico en funcionamiento. Las sinapsis se vuelven más sensibles a medida que aumenta su conductividad debido a un aumento en la cantidad de receptores de ácido glutámico.
El primer fármaco nootrópico, el piracetam, se creó en la década de 1980. K. Giurgea y V. Skondia - empleados de la empresa UCB (Bélgica). También propusieron el término "medicamentos nootrópicos".
Los fármacos más conocidos de este grupo son los siguientes:

• PIRACETAM (NOOTROPIL) - un derivado de pirrolidona, un derivado cíclico de GABA;
• AMINALON (GAMMALON) - GABA en su forma pura;
• PHENIBUT es un derivado fenilo de GABA;
• PIKAMILON: una combinación de GABA y moléculas de ácido nicotínico;
• PIRIDITOL (PIRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL): un análogo químico de la piridoxina

(dos moléculas de piridoxina conectadas por un puente disulfuro), pero sin las propiedades de la vitamina B6,
incluso puede actuar como su antagonista.
Mecanismo de acción
Mejorando la bioenergía cerebral
Los fármacos nootrópicos aumentan la síntesis de ATP y AMPc, la utilización de glucosa, intensifican la glucólisis y la respiración aeróbica y promueven un aumento en la actividad de la adenilato ciclasa. Como es sabido, el envejecimiento y las enfermedades neuropsiquiátricas se caracterizan por una deficiencia de energía y una disminución de la actividad de la adenilato ciclasa en las neuronas.
Los fármacos nootrópicos con estructura GABA tienen un efecto antihipóxico al modificar las reacciones bioquímicas de la derivación GABA.
La derivación GABA es una derivación entre dos metabolitos sucesivos del ciclo del ácido tricarboxílico: los ácidos α-cetoglutárico y succínico. Parte del ácido a-cetoglutárico se convierte en ácido succínico no directamente, sino sometiéndose primero a una aminación reductora a ácido glutámico. Luego el ácido glutámico se descarboxila a GABA,
que sufre una reacción de transaminación con α-cetoglutar y forma ácido glutámico y semialdehído succínico. Este último se reduce a GHB o se oxida a ácido succínico. El sistema GHB, semialdehído succínico, en condiciones de deficiencia de oxígeno, suministra una reserva adicional de NAD + oxidado, necesario para la oxidación del lactato en piruvato. Esto reduce el efecto tóxico del lactato sobre los sistemas enzimáticos celulares y previene la acumulación de amoníaco. No existe correlación entre los efectos antihipóxicos y mnemotrópicos de los fármacos nootrópicos.
Aumento de la síntesis y liberación de neurotransmisores.
Los fármacos nootrópicos activan la síntesis, liberación y renovación de dopamina, norepinefrina, acetilcolina, inhiben la MAO, aumentan la formación de receptores P-adrenérgicos, receptores colinérgicos y la captación neuronal de colina. En el mecanismo de liberación de neurotransmisores es importante el bloqueo de los canales de potasio, lo que facilita la despolarización de la membrana.
Aumento de la síntesis de proteínas y fosfolípidos de membrana.
Los fármacos nootrópicos mejoran la regeneración de las neuronas, activan su genoma y aumentan la síntesis de neuropéptidos informativos, intensifican el intercambio de fosfatidilcolina y fosfatidiletanolamina.
Se ha demostrado que la cicloheximida administrada a crías de rata en el séptimo día de desarrollo posnatal provoca trastornos del comportamiento y del aprendizaje. La recepción de medicamentos nootrópicos del día 8 al 14 elimina estos trastornos. Piracetam estimula la incorporación de leucina a las proteínas cerebrales, estabiliza los lisosomas neuronales y previene los procesos catabólicos en el cerebro durante el envejecimiento.
Mejora del flujo sanguíneo cerebral y parámetros hemorreológicos.
Los fármacos nootrópicos dilatan los vasos cerebrales, mejoran el flujo sanguíneo en áreas de isquemia cerebral, previenen el desarrollo de edema cerebral, bloquean la agregación plaquetaria, la formación de trombos y mejoran la elasticidad de los eritrocitos y la microcirculación. El ácido nicotínico del picamilon tiene un efecto vasodilatador y antiaterosclerótico directo.
Acción antioxidante
Los fármacos nootrópicos, al inhibir la peroxidación de radicales libres, protegen los fosfolípidos de las membranas neuronales de la destrucción, lo que facilita la fijación de las huellas de la memoria. La peroxidación lipídica aumenta en el cerebro durante las enfermedades orgánicas, el envejecimiento y el estrés.
Potenciación de los efectos mnemotrópicos de los neuropéptidos de la memoria.
El piracetam, cuyo anillo de pirrolidona no se abre para formar una molécula de GABA lineal, es un agonista de los receptores que perciben señales de los neuropéptidos de la memoria (fragmentos de ACTH, vasopresina, sustancia P). En términos de su estructura química, el piracetam es similar a la forma cíclica del aminoácido terminal de los neuropéptidos de la memoria: el piroglutamato y afecta a los receptores como un ligando exógeno. Probablemente lo más importante para el efecto mnemotrópico del piracetam es la activación de los receptores de ácido glutámico AMPA.
Aplicación y características de la acción de las drogas.
Las indicaciones para prescribir medicamentos nootrópicos son las siguientes:

• oligofrenia, parálisis cerebral, prevención de trastornos cerebrales en

niños recién nacidos de grupos de alto riesgo;

• aterosclerosis de los vasos cerebrales, encefalopatía discirculatoria e hipertensiva, cerebral

accidente cerebrovascular y sus consecuencias;

• trastornos mnésicos en alcoholismo, epilepsia, neuroinfecciones;
• daño cerebral postraumático agudo y crónico;
• astenia y depresión en personas mayores, demencia senil;
• condiciones neuróticas, estrés severo con exceso de trabajo, mental y

adaptación social;

• mareo;
• estados comatosos de etiología vascular, tóxica o traumática.

Así, los nootrópicos actúan sobre la mente, que se desvanece debido a procesos patológicos o como resultado del estrés causado por factores físicos, químicos, biológicos y sociales.
Los medicamentos nootrópicos tienen un efecto terapéutico solo con un uso prolongado. La eficacia de la terapia depende de la edad del paciente: cuanto más joven sea, mejor será la respuesta al tratamiento.
PIRACETAM tiene un efecto protector contra el estrés y ansiolítico como ligando de los receptores de benzodiazepinas activados durante el miedo y la ansiedad. El efecto ansiolítico mejora la reactividad emocional en una situación de conflicto. Por tanto, el piracetam es un tranquilizante diurno. Se considera el fármaco de elección para el estrés de los exámenes, cuando las propiedades nootrópicas son importantes. Cuando se administra piracetam en una vena o músculo, se reduce la depresión del sistema nervioso central en pacientes en estado de estupor y coma.
AMINALONE reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial en pacientes con hipertensión arterial, acelera el despertar durante el coma, normaliza los niveles de glucosa en sangre durante la hiperglucemia y tiene un efecto anticonvulsivo moderado en la epilepsia.
PHENIBUT tiene las propiedades de un tranquilizante diurno débil con actividad analgésica, anticonvulsivante y relajante muscular, y potencia el efecto de sustancias que deprimen el sistema nervioso central. Es un agonista del receptor GABA, inhibe la GABA transaminasa y aumenta la liberación de GABA. Phenibut se prescribe para calmar a niños excitados y neuróticos, personas mayores con inquietud, inquietud nocturna, trastornos del sueño, antes de operaciones y procedimientos de diagnóstico dolorosos, para el tratamiento de la tartamudez, tics y espasticidad.
PIKAMILON tiene un efecto ansiolítico moderado con un componente estimulante, mejora significativamente la circulación cerebral, previene la progresión de la aterosclerosis, reduce el contenido de GABA en el cerebro y la actividad de las GABA transaminasas.
El PIRIDITOL aumenta la permeabilidad de la barrera hematoencefálica a la glucosa, los ácidos grasos, el ácido acético y los aminoácidos, estimula su oxidación y la producción de ATP en las neuronas, reduce la formación de lactato, crea las condiciones para que se produzcan procesos metabólicos sin aumentar la necesidad de oxígeno. , y también aumenta la síntesis de proteínas y el suministro de iones de sodio al cerebro. Bajo la influencia del piriditol, aumenta el nivel de acetilcolina, dopamina y serotonina en el cerebro, aumenta el número y la sensibilidad de los receptores colinérgicos y los receptores de ácido glutámico NMDA y disminuye la muerte de las neuronas colinérgicas. El piriditol también es un antagonista de los receptores de benzodiazepinas asociados con los receptores GABAA.
El piriditol ocupa una posición intermedia entre los fármacos nootrópicos y los psicoestimulantes. Activa las esferas de actividad ideacional y motora, aumenta la resistencia física y tiene un efecto neuroprotector. Las indicaciones para el uso de piriditol son encefalopatía discirculatoria, consecuencias de un accidente cerebrovascular y lesión cerebral traumática, depresión menor, trastornos asténicos y neurosis de origen orgánico, intoxicación por alcohol. El uso de este fármaco en la práctica neurogerontológica está limitado por su pronunciado efecto psicoestimulante.

El acefen (clorhidrato de meclofenoxato, centrofenoxina) se descompone en el cuerpo para formar ácido n-clorofenoxiacético (un análogo sintético de las auxinas vegetales) y dimetilaminoetanol (un antioxidante activo). Acefen tiene un efecto psicoestimulante mnemotrópico y moderado, activa el transporte de glucosa a través de la barrera hematoencefálica, estabiliza las membranas mitocondriales, mejora la fosforilación oxidativa, la síntesis de ATP en las neuronas, aumenta la transmisión sináptica de los impulsos nerviosos y el número de receptores colinérgicos, en el experimento promueve la desaparición de los gránulos de lipofuscina (las neuronas de los animales viejos difieren poco de las células nerviosas de los animales jóvenes). Indicado en astenia, deterioro intelectual en la vejez, psicosis somatogénicas, lesiones y enfermedades vasculares.
cerebro, neurosis obsesivo-compulsiva, síndromes diencefálicos y laterales amiotróficos. El dimetilaminoetanol se utiliza como nootrópico con el nombre de DEANOL ACEGLUMATE (DEMANOL).
PANTOGAM (ÁCIDO HOMOPANTOTÉNICO) es una sal cálcica del ácido D-homopantoténico, en la que el fragmento de p-alanina se reemplaza por GABA. Normalmente, el contenido de ácido homopantoténico en el cerebro es del 0,5 al 1% de la cantidad de GABA. Es una forma de reserva de GABA. Pantogam se caracteriza por pronunciados efectos anticonvulsivos y ansiolíticos, y por la capacidad de reducir la reacción a la estimulación dolorosa. Este nootrópico mejora en el cerebro.
oxidación de ácidos grasos, descarboxilación oxidativa de α-cetoácidos, ciclo de los ácidos tricarboxílicos, tiene un efecto hipocolesterolémico.
El uso de Pantogam se recomienda para afecciones neuróticas, enfermedad de Parkinson, algunas formas de epilepsia, temblores, tartamudez, encefalitis, parálisis cerebral, retraso mental, neuralgia del trigémino. No es eficaz para el parkinsonismo, la depresión y el alcoholismo crónico inducidos por fármacos.
Los pacientes toleran bien los fármacos nootrópicos. Algunos pacientes que reciben piracetam, picamilon, piriditol o acefen experimentan irritabilidad, inquietud, insomnio, ansiedad, trastornos dispépticos y reacciones alérgicas. Piracetam a veces provoca una exacerbación de la angina en personas mayores. Los pacientes con diabetes deben tener en cuenta la gran cantidad de azúcar en la composición de los gránulos de piracetam. La toma de aminalon puede ir acompañada de vómitos, sensación de fiebre y fluctuaciones en la presión arterial. Acefen aumenta el delirio, las alucinaciones y la ansiedad en pacientes mentales, provoca arritmia (el dimetilaminoetanol actúa como antagonista de la colina en la síntesis de acetilcolina). Cuando se trata con pantogam, se ha descrito un síndrome similar al síndrome de Reye (encefalopatía y degeneración grasa de los órganos internos). Esta grave complicación es causada por un metabolismo alterado de la carnitina.
Piracetam está contraindicado en insuficiencia renal aguda, diabetes mellitus (gránulos) y niños menores de un año. Picamilon no se prescribe en el contexto de enfermedades renales agudas y crónicas, piriditol y acefen, para la agitación mental, neuroinfecciones, epilepsia y otras afecciones convulsivas.
La terapia con fármacos nootrópicos no es apropiada para el deterioro persistente y significativo de la actividad mental y la inteligencia.
ACTOPROTECTORES
Los actoprotectores (latín actus - movimiento, protectlo - cubierta) aumentan el rendimiento físico y mental en condiciones difíciles. El fármaco de este grupo, un derivado del mercaptobencimidazol BEMITIL, aumenta
motivación, actividad mental y atención, mejora la circulación cerebral. Tiene un fuerte efecto antihipóxico, ya que reduce el consumo de oxígeno por los tejidos, la producción de calor, el consumo de recursos energéticos por unidad de trabajo realizado, aumenta la conjugación de la fosforilación oxidativa y la síntesis de fosfatos de alta energía. Activa la gluconeogénesis, mejora la utilización de la glucosa por el cerebro, el corazón y los músculos esqueléticos, mientras que el cuerpo se limpia del ácido láctico y del amoníaco, utilizados en los ciclos de glucosa-lactato y glucosa-alanina. Estimula el ARN, la síntesis de proteínas y la regeneración de tejidos. Potencia los efectos de los sistemas antioxidantes endógenos: superóxido dismutasa y catalasa.
Bemitil se utiliza para el tratamiento de enfermedades acompañadas de hipoxia crónica, por ejemplo, psicastenia, trastornos vestibulares, distrofia miocárdica, hepatitis aguda, enfermedad por radiación. Se prescribe para una rápida recuperación durante la actividad física intensa en medicina deportiva y industrial. El fármaco también se utiliza como estimulador de la inmunidad humoral y celular.
En algunos pacientes, el bemitil provoca trastornos dispépticos, irritabilidad e insomnio, estando contraindicado en casos de hipoglucemia.

Introducción

1. El mecanismo de acción de los nootrópicos. Su clasificación y aplicación.

1.2 Clasificación de nootrópicos

2. Características farmacológicas de los fármacos nootrópicos individuales.

2.1 Nootrópicos sintéticos

2.2 Nootrópicos naturales

Conclusión

Los nootrópicos (del griego noos - pensamiento, mente; tropos - dirección) o nootrópicos, también son estimulantes neurometabólicos, agentes que tienen un efecto positivo específico sobre las funciones integradoras superiores del cerebro.

Mejoran la actividad mental, estimulan las funciones cognitivas, el aprendizaje y la memoria, y aumentan la resistencia del cerebro a diversos factores dañinos, incluidos el estrés extremo y la hipoxia. Además, los nootrópicos tienen la capacidad de reducir los déficits neurológicos y mejorar las conexiones cortico-subcorticales.

El concepto de fármacos nootrópicos surgió en 1963, cuando los farmacólogos belgas C. Giurgea y V. Skondia sintetizaron y utilizaron clínicamente el primer fármaco de este grupo, el piracetam. Estudios posteriores han demostrado que piracetam facilita los procesos de aprendizaje y mejora la memoria. Al igual que los psicoestimulantes, la droga aumentaba el rendimiento mental, pero no tenía los efectos secundarios inherentes a ellos. En 1972, K. Giurgea propuso el término "nootrópicos" para designar una clase de fármacos que tienen un efecto positivo sobre las funciones integradoras superiores del cerebro.

Actualmente se han sintetizado más de 10 fármacos nootrópicos originales de la serie pirrolidina, que se encuentran en ensayos clínicos de fase III o ya han sido registrados en varios países. Entre ellos se encuentran oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolisiracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Estos medicamentos nootrópicos se denominan colectivamente racetams.

Además, se han sintetizado otras familias de fármacos nootrópicos, incluidos los colinérgicos, los gabaérgicos, los glutamatérgicos y los peptidérgicos.

1.1 Mecanismo de acción de los nootrópicos.

No existe un mecanismo de acción único para todos los nootrópicos. Se cree que los efectos nootrópicos pueden deberse a:

Efecto directo sobre las neuronas;

Mejorar el flujo sanguíneo cerebral y la microcirculación sanguínea en el cerebro;

Efectos antiplaquetarios, antihipóxicos, antiedema y similares.

Actualmente, se considera que los principales mecanismos de acción de los fármacos nootrópicos son la influencia sobre los procesos metabólicos y bioenergéticos en las células nerviosas y la interacción con los sistemas de neurotransmisores del cerebro. Los estimulantes neurometabólicos mejoran la penetración a través de la BHE y la utilización de la glucosa (especialmente en la corteza cerebral, los ganglios subcorticales, el hipotálamo y el cerebelo), mejoran el intercambio de ácidos nucleicos y activan la síntesis de ATP, proteínas y ARN.

El efecto de varios fármacos nootrópicos está mediado por los sistemas de neurotransmisores del cerebro, entre los que se encuentran los más importantes:

Monoaminérgico (piracetam provoca un aumento en el contenido de dopamina y norepinefrina en el cerebro, algunos otros nootrópicos, la serotonina);

Colinérgico (piracetam y meclofenoxato aumentan el contenido de acetilcolina en las terminaciones sinápticas y la densidad de los receptores colinérgicos, el alfoscerato de colina, la piridoxina y los derivados de pirrolidina mejoran la transmisión colinérgica en el sistema nervioso central);

Glutamatérgico (la memantina y la glicina actúan a través del subtipo de receptor N-metil-D-aspartato (NMDA)).

Como resultado de estudios clínicos y experimentos con animales, también se han identificado varios mecanismos adicionales que contribuyen a la actividad nootrópica de los estimulantes neurometabólicos.

Los nootrópicos tienen estabilizador de membrana(regulación de la síntesis de fosfolípidos y proteínas en las células nerviosas, estabilización y normalización de la estructura de las membranas celulares), antioxidante(inhibición de la formación de radicales libres y peroxidación lipídica de las membranas celulares), antihipóxico(reducción de la demanda de oxígeno de las neuronas en condiciones hipóxicas) y neuroprotector acción (aumentando la resistencia de las células nerviosas a los efectos de factores desfavorables de diversos orígenes).

Se juega un papel importante al mejorar la microcirculación en el cerebro optimizando el paso de los glóbulos rojos a través de la microvasculatura e inhibiendo la agregación plaquetaria.

El resultado del efecto complejo de los fármacos nootrópicos es una mejora de la actividad bioeléctrica y la actividad integradora del cerebro, que se manifiesta por cambios característicos en los patrones electrofisiológicos (facilitación del paso de información entre los hemisferios, aumento del nivel de vigilia , un aumento en el poder absoluto y relativo del espectro EEG de la corteza y el hipocampo, un aumento en el pico dominante).

Un mayor control cortico-subcortical, un mejor intercambio de información en el cerebro, un efecto positivo en la formación y reproducción de un rastro de memoria conducen a una mejora de la memoria, la percepción, la atención, el pensamiento, una mayor capacidad de aprendizaje y la activación de las funciones intelectuales. La capacidad de mejorar las funciones cognitivas ha dado lugar a la designación de los fármacos nootrópicos como "estimulantes cognitivos".

En el espectro de actividad farmacológica de los nootrópicos (estimulantes neurometabólicos), se distinguen los siguientes efectos principales:

1. Efecto nootrópico (efecto sobre las funciones corticales superiores deterioradas, el nivel de juicio y las capacidades críticas, mejora del control cortical de la actividad subcortical, el pensamiento, la atención y el habla).

2. Efecto mnemotrópico (efecto sobre la memoria, capacidad de aprendizaje).

3. Incrementar el nivel de vigilia, claridad de conciencia (impacto en el estado de conciencia deprimida y oscurecida).

4. Efecto adaptógeno (aumentando la resistencia general del cuerpo a factores extremos).

5. Efecto antiasténico (reduciendo la gravedad de la debilidad, letargo, agotamiento, astenia física y mental).

6. Efecto psicoestimulante (influencia sobre la apatía, hipobulia, espontaneidad, pobreza de motivos, inercia mental, retraso psicomotor).

7. Efecto antidepresivo.

8. Efecto sedante/tranquilizante, reduciendo la irritabilidad y la excitabilidad emocional.

Además, los nootrópicos afectan el sistema nervioso autónomo y ayudan a corregir trastornos en el parkinsonismo y la epilepsia.
De las propiedades farmacodinámicas anteriores, algunas son comunes a todos los fármacos nootrópicos, otras son inherentes sólo a algunos de ellos.

El efecto estimulante de los nootrópicos sobre la actividad mental no va acompañado de excitación motora y del habla, agotamiento de las capacidades funcionales del cuerpo o desarrollo de adicciones y adicciones. Sin embargo, en algunos casos pueden provocar inquietud y alteraciones del sueño.

Las propiedades positivas de los nootrópicos son su baja toxicidad, su buena compatibilidad con fármacos de otros grupos farmacológicos y la prácticamente ausencia de efectos secundarios y complicaciones.

Cabe señalar que los efectos de este grupo se desarrollan gradualmente (generalmente después de varias semanas de uso), lo que hace necesario prescribirlos durante un tiempo prolongado.

1.2 Clasificación de nootrópicos

Existe un grupo de fármacos nootrópicos "verdaderos", para los cuales la capacidad de mejorar las funciones mnésicas es el efecto principal, y a veces el único, y un grupo de fármacos nootrópicos de acción mixta ("neuroprotectores"), en los que el efecto mnéstico es se complementa y a menudo se superpone con otras manifestaciones de acción no menos significativas.

Varias sustancias que pertenecen al grupo de los fármacos nootrópicos tienen una gama bastante amplia de actividad farmacológica, que incluye efectos antihipóxicos, ansiolíticos, sedantes, anticonvulsivos, relajantes musculares y otros.

El efecto nootrópico del fármaco puede ser primario (efecto directo sobre la célula nerviosa) o secundario, debido a la mejora del flujo sanguíneo cerebral y la microcirculación, efectos antiplaquetarios y antihipóxicos.

Existen varios sinónimos para designar sustancias de este grupo: agentes neurodinámicos, neurorreguladores, neuroanabólicos o eutótrofos, cerebroprotectores neurometabólicos, estimulantes neurometabólicos. Estos términos reflejan la propiedad general de los fármacos: la capacidad de estimular los procesos metabólicos en el tejido nervioso, especialmente en diversos trastornos (anoxia, isquemia, intoxicación, traumatismo, etc.), devolviéndolos a niveles normales.

Los fármacos nootrópicos existentes se pueden clasificar de la siguiente manera:

1. Derivados de pirrolidina (racetams): piracetam, etiracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolisiracetam y otros.

2. Derivados del dimetilaminoetanol (precursores de la acetilcolina): aceglumato de deanol, meclofenoxato.

3. Derivados de piridoxina: piritinol, biotredina.

4. Derivados y análogos del GABA: ácido gamma-aminobutírico (aminalon), nicotinoil-GABA (aicamilon), clorhidrato del ácido gamma-amino-beta-fenilbutírico (fenibut), ácido hopanténico, pantogam, gamma-hidroxibutirato de calcio (neurobutal).

5. Agentes cerebrovasculares: ginkgo biloba.

6. Neuropéptidos y sus análogos: Semax.

7. Aminoácidos y sustancias que afectan al sistema de aminoácidos estimulantes: glicina, biotredina.

8. Derivados del 2-mercantobencimidazol: bromhidrato de etiltiobencimidazol (bemitilo).

9. Agentes similares a las vitaminas: idebenona.

10. Polipéptidos y compuestos orgánicos: cortezaxina, cerebrolisina, cerebramina.

11. Sustancias de otros grupos farmacológicos con componente nootrópico:

Correctores de trastornos cerebrovasculares: nicergolina, vinpocetina, nicotinato de xantinol, vincamina, naftidrofurilo, cinarizina;

Tónicos generales y adaptógenos: ácido acetilaminosuccínico, extracto de ginseng, melatonina, lecitina;

Psicoestimulantes: salbutiamina;

Antihipoxantes y antioxidantes: - succinato de oximetiletilpiridina (Mexidol).

Hay signos de actividad nootrópica en la farmacodinámica del ácido glutámico, la memantina y la levocarnitina.

Existe una clasificación de los nootrópicos según su efecto principal:

Nootrópicos y sustancias similares a los nootrópicos (lecitina, colina, cleregil, aniracetam) que mejoran el funcionamiento del sistema colinérgico del cerebro - tratamiento de enfermedades degenerativas del sistema nervioso central;

Piracetam, piriditol son psicoenergizantes. Estas sustancias medicinales estimulan el metabolismo cerebral y, sobre todo, el metabolismo energético. Se utiliza para el retraso mental en la infancia, para lesiones e isquemia cerebral;

Cavinton y otras sustancias vasoactivas se utilizan para los accidentes cerebrovasculares;

Las sustancias similares a los nootrópicos (ácido orótico, ácido nicotínico, etc.), involucradas sólo en algunos tipos de metabolismo, están incluidas en el metabolismo celular. Utilizado como terapia auxiliar.

1.3 El uso de nootrópicos en la práctica médica.

Inicialmente, los nootrópicos se usaban principalmente para tratar la disfunción cerebral en pacientes de edad avanzada con síndrome cerebral orgánico. Los resultados de los primeros estudios abiertos, no controlados y luego multicéntricos, aleatorizados y controlados con placebo indican un efecto terapéutico bastante bueno de estos fármacos en este grupo de pacientes.

En los últimos años, se han utilizado ampliamente en diversos campos de la medicina, incluida la práctica geriátrica, obstétrica y pediátrica, la neurología, la psiquiatría y la medicina de las adicciones.

La principal indicación para la prescripción de estimulantes neurometabólicos es la insuficiencia orgánica cerebral residual. Los nootrópicos se utilizan para diversas enfermedades, pero es en caso de daño cerebral orgánico cuando actúan patogénicamente.

Los medicamentos se utilizan para las siguientes enfermedades orgánicas primarias y secundarias del cerebro:

Trastornos de la función cerebral en personas mayores debido a trastornos degenerativos o vasculares;

Enfermedades cerebrovasculares (consecuencias del accidente cerebrovascular);

Daño postraumático agudo y crónico a las funciones cerebrales;

Disfunción cerebral en el alcoholismo;

Trastornos de la función cerebral en niños con disfunción cerebral mínima; prevención de trastornos cerebrales en recién nacidos de grupos de alto riesgo;

Deterioro de la memoria, mareos, disminución de la concentración, labilidad emocional;

Enfermedad de Alzheimer en la vejez;

Estados comatosos de origen vascular, traumático o tóxico.

Los fármacos nootrópicos también se utilizan para tratar los síntomas de abstinencia y el síndrome psicoorgánico en el alcoholismo crónico; problemas de aprendizaje en niños no asociados con una formación o características inadecuadas del entorno familiar (como parte de una terapia combinada).

Las investigaciones modernas muestran que los nootrópicos reducen el deterioro cognitivo en las personas mayores, así como en los pacientes con demencia. Se ha observado la eficacia de los fármacos nootrópicos en trastornos de la memoria y el pensamiento, disminución de la actividad general y del interés por el medio ambiente, la capacidad de concentración, aumento de la fatiga, trastornos emocionales y trastornos del sueño.

La eficacia de la terapia depende de la edad del paciente: cuanto más joven sea, mejor será la respuesta al tratamiento. En pacientes que padecen la enfermedad de Alzheimer, el uso de piritinol ayuda a reducir los síntomas de la demencia y mejorar la memoria, lo que se confirma objetivamente mediante la normalización del suministro de sangre al cerebro; el uso de piracetam mejora el metabolismo cerebral y tiene un efecto neuroprotector.

Los medicamentos nootrópicos se utilizan para tratar la disfunción cerebral después de un accidente cerebrovascular . Debido a la activación de los procesos metabólicos en el cerebro y la mejora de las propiedades reológicas de la sangre (al aumentar las propiedades elásticas de los glóbulos rojos), el efecto secundario de los nootrópicos es aumentar la resistencia del tejido cerebral a la hipoxia. Además, estos fármacos activan centros del tronco del encéfalo que regulan el flujo sanguíneo cerebral.

Se ha establecido que la inclusión de piracetam en el curso de la terapia de neurorrehabilitación de pacientes después de un accidente cerebrovascular promueve la formación de nuevas estructuras funcionales en el cerebro, lo que se confirma objetivamente mediante los resultados del EEG.

El uso de piracetam es eficaz para los mareos de origen tanto central como periférico. Se supone que esto se debe al efecto del fármaco sobre los núcleos vestibular y oculomotor del tronco del encéfalo. Los estudios doble ciego muestran la eficacia del piracetam para los mareos después de una lesión en la cabeza, insuficiencia vertebrobasilar y trastornos vestibulares periféricos en personas de mediana edad y ancianas.

El abuso crónico de alcohol provoca trastornos funcionales más o menos pronunciados de las células nerviosas, lo que da lugar al desarrollo de un síndrome cerebral orgánico (en particular, memoria, sueño, capacidad de concentración, estados depresivos, irritabilidad). El uso de piracetam ayuda a restaurar las funciones deterioradas.

En la práctica pediátrica, varios investigadores utilizaron el piracetam en niños con disfunción cerebral mínima (distracción, fatiga mental, disminución de la concentración, hipercinesia, dislexia) y retraso mental de diversas etiologías (lesiones perinatales, lesiones en la cabeza en la infancia, conmoción cerebral, encefalitis, patología genética, etc.).

Piracetam se puede utilizar para prevenir el desarrollo de trastornos cerebrales en recién nacidos de grupos de alto riesgo, que pueden ocurrir por asfixia o hipoxia durante el parto, desnutrición por insuficiencia placentaria, prematuridad, enfermedades infecciosas de la madre, etc.

Además del efecto clínico principal, se descubrieron las siguientes posibilidades de la terapia nootrópica:

Fortalecimiento del efecto antidepresivo del clorprotixeno con administración simultánea;

Fortalecimiento del efecto de los fármacos antiepilépticos para la epilepsia en niños;

Efectivo para la discinesia tardía (que surge del uso prolongado de antipsicóticos).

Piracetam inhibe la agregación plaquetaria, lo que permite utilizarlo no sólo para el tratamiento de accidentes cerebrovasculares, accidentes cerebrovasculares dinámicos y diabetes, sino también para el síndrome de Raynaud. Junto con la aspirina, el piracetam se puede utilizar para la prevención secundaria del accidente cerebrovascular isquémico.

Los fármacos nootrópicos son bien tolerados: el piracetam no aumenta el riesgo de hemorragia, incluido el riesgo de transformación hemorrágica del accidente cerebrovascular.

Algunos nootrópicos se utilizan para corregir el síndrome neuroléptico, la tartamudez, la hipercinesia, los trastornos de la micción, los trastornos del sueño, las migrañas, los mareos y para prevenir el mareo.

Los predecesores de los nootrópicos fueron los psicoestimulantes, sustancias que estimulan intensamente el sistema nervioso central. , por un corto tiempo aumentar la resistencia, el vigor, reducir la fatiga , reducir la necesidad de dormir y provocar una sensación de euforia.

Pero los psicoestimulantes tienen tres desventajas: una gran cantidad de efectos secundarios negativos, adicción y efectos posteriores graves: después de tomar el medicamento y una oleada de reacciones positivas, siempre llega un período de depresión y pérdida de fuerzas. Debido a estas deficiencias, la producción y venta de psicoestimulantes está prohibida en la mayoría de los países. El representante más famoso de los psicoestimulantes es la anfetamina.

A diferencia de los psicoestimulantes, los nootrópicos prácticamente no tienen efectos secundarios, la adicción ocurre raramente y no se observan efectos secundarios significativos.

Los nootrópicos tienen un efecto más suave sobre el cerebro y el sistema nervioso. Para lograr un efecto nootrópico, es necesario un tratamiento farmacológico de 1 a 3 meses, pero la ingesta de una gran dosis de algunos nootrópicos provoca un efecto en la psique similar al de los psicoestimulantes. .

El efecto de los nootrópicos se debe principalmente a la mejora y restauración del equilibrio entre las reacciones excitadoras e inhibidoras en el cerebro, la mejora del metabolismo y los procesos energéticos en los tejidos nerviosos, además, protegen las neuronas durante la falta de oxígeno y los efectos tóxicos de las membranas. es decir, protegen el sistema nervioso y el cerebro del envejecimiento .

Actualmente, la lista de fármacos y medicamentos nootrópicos es bastante amplia, aquí se muestran sus representantes típicos:

Piracetam (nootropil) es el primer fármaco y el más común. Se utiliza para trastornos de la memoria y la atención, todo tipo de trastornos nerviosos, enfermedades vasculares, lesiones cerebrales y esclerosis, trastornos mentales y alcoholismo.

Se utiliza para mejorar la memoria, el pensamiento y el aprendizaje en personas sanas y enfermas. Mejora el estado de ánimo, estabiliza las funciones cerebrales. Los efectos secundarios no son comunes: agitación o somnolencia, náuseas y mareos, aumento de la sexualidad.

Acción farmacológica- nootrópico. Activa procesos asociativos en el sistema nervioso central, mejora la memoria, el estado de ánimo y la mentalidad en personas sanas y enfermas. Estimula la actividad cerebral integradora y la actividad intelectual, mejora la conducción sináptica en la corteza y las conexiones entre los hemisferios del cerebro, facilita los procesos de aprendizaje, restaura y estabiliza las funciones cerebrales deterioradas (conciencia, memoria, habla) y aumenta el rendimiento mental.

Normaliza la proporción de ATP y ADP (activa la adenilato ciclasa e inhibe la nucleótido fosfatasa), aumenta la actividad de la fosfolipasa A, estimula los procesos plásticos y bioenergéticos en el tejido nervioso y acelera el intercambio de neurotransmisores. Aumenta la resistencia del tejido cerebral a la hipoxia y las influencias tóxicas, mejora la síntesis de ARN nuclear y fosfolípidos, estimula los procesos glucolíticos y mejora la utilización de glucosa en el cerebro. Mejora la microcirculación, bloquea la agregación plaquetaria, optimiza las propiedades conformacionales de la membrana de los eritrocitos y la capacidad de los eritrocitos para pasar a través de microvasos, aumenta el flujo sanguíneo regional en las áreas isquémicas del cerebro. Fortalece la actividad alfa y beta y reduce la actividad delta en el EEG. Reduce la gravedad del nistagmo vestibular.

Tiene un efecto neuroprotector durante la hipoxia, traumatismos, intoxicaciones y efectos electroconvulsivos. No hay efectos sedantes ni ansiolíticos. Debido a su efecto antihipóxico, es eficaz en el tratamiento complejo del infarto de miocardio.

Se absorbe rápida y casi por completo cuando se toma por vía oral. La biodisponibilidad es del 100%. Penetra en todos los órganos y tejidos, atraviesa la barrera placentaria. Se acumula selectivamente en la corteza cerebral, principalmente en los lóbulos frontal, parietal y occipital, cerebelo y ganglios basales. Prácticamente no metabolizado.

Mejora el efecto de los psicoestimulantes, anticoagulantes indirectos, los efectos centrales de las hormonas tiroideas (temblor, ansiedad, irritabilidad, alteraciones del sueño, confusión). En combinación con antipsicóticos, aumenta la gravedad de los trastornos extrapiramidales.

Acefen (Meclofenoxato, Cerutil, Centrofenoxina) es la sustancia de la acetilcolina, un transmisor químico de la excitación nerviosa (neurotransmisor, neurotransmisor), un participante activo en el funcionamiento de todo el sistema nervioso humano.

El fármaco mejora el suministro de sangre al cerebro y estimula su actividad, mejora los procesos de excitación e inhibición, estimula y restaura la memoria y tiene un efecto psicoestimulante. Se ha observado su efecto rejuvenecedor sobre las células cerebrales. Para aumentar las capacidades mentales, se utiliza junto con piracetam y acetil-l-carnitina. Acefen es bien tolerado. Los efectos secundarios están asociados con un mayor funcionamiento del sistema nervioso: insomnio, ansiedad, aumento del apetito. Según observaciones y experimentos de científicos, el acefen ayuda a aumentar la esperanza de vida de los animales de laboratorio en un 36%.

Aminalón(sinónimo: gammalon) - ácido gamma-aminobutírico. Con los métodos de administración convencionales, penetra mal a través de la BHE. La acción se lleva a cabo mediante interacción con los receptores GABAérgicos, que están en estrecha relación con la dopamina y otros receptores del cerebro.

Efecto vasodilatador, posiblemente debido al efecto sobre receptores específicos de vasos cerebrales. En caso de violaciones de la BBB, es posible un efecto inhibidor central de aminalon. La inhibición de la actividad funcional del cerebro aumenta su resistencia a la hipoxia.

Aumenta la actividad respiratoria del tejido cerebral, se acelera la utilización de la glucosa y la eliminación de sus productos metabólicos y se mejora el suministro de sangre.

Mejora la dinámica de los procesos nerviosos, el pensamiento, la memoria y tiene un suave efecto estimulante. Promueve la restauración de los movimientos y el habla, reduce los trastornos vestibulares en pacientes con accidentes cerebrovasculares y después de lesiones cerebrales.

Se utiliza para enfermedades vasculares del cerebro (aterosclerosis, hipertensión), insuficiencia cerebrovascular crónica con deterioro de la memoria, atención, habla, mareos y dolor de cabeza, así como en los períodos posteriores a un accidente cerebrovascular y postraumático.

En los niños, aminalon se utiliza para el retraso mental, acompañado de disminución de la actividad mental y encefalopatía perinatal. El medicamento también está indicado como agente preventivo y terapéutico para el mareo.

Deprenil (Yumex, Sleginil) es un fármaco de la misma edad que el piracetam, que también está clasificado como nootrópico. Bien estudiado y ampliamente utilizado. En su acción, esta sustancia es un inhibidor de la monoaminooxidasa (MAO-B): el deprenilo suprime la acción de sustancias que, a su vez, suprimen la feniletilamina y la dopamina, que estimulan el cerebro y el sistema nervioso y provocan una sensación de placer.

Si en la juventud la dopamina y la MAO-B están en equilibrio, después de 40 años la enzima dopamina no se libera lo suficiente, por lo que se necesitan inhibidores de la MAO-B, que es el deprenilo. Deprenyl es un nootrópico para personas mayores. Fue inventado y empezó a utilizarse para tratar las enfermedades de Alzheimer y Parkinson. Al tomar deprenyl, se intensifica la actividad cerebral y la memoria, incluida la memoria a corto plazo, y se mejora el bienestar general, el tono y el estado de ánimo. En experimentos con ratas, se demostró que el deprenilo aumentaba la esperanza de vida de los roedores en un 30%. Según los científicos, la ingesta de 5 mg en días alternos para personas mayores de 40 años puede aumentar la vida en 15 años. Los efectos secundarios son bastante variados, pero la experiencia práctica demuestra que no los hay cuando se utiliza con fines preventivos.

Deprenyl fue preparado por primera vez en 1965 por el Dr. Joseph Noll. Durante este tiempo, se ha estudiado bastante bien: durante los últimos 36 años, se han publicado cientos de artículos sobre el estudio de diversas propiedades del deprenilo. El fármaco se utiliza desde hace mucho tiempo en el tratamiento de personas mayores. Y ahora, recientemente, se ha comenzado a utilizar en dosis profilácticas para prolongar la vida de personas de mediana edad.

La droga tiene muchos efectos importantes. Describamos los más importantes:

1. Neutraliza el efecto de la enzima destructiva MAO-B. En las partes inferiores, más "antiguas", del cerebro hay una sección, el llamado "cuerpo negro", cuyas neuronas producen dopamina. Sin embargo, con la edad, la producción de cierta enzima MAO-B comienza a aumentar. Esta enzima destruye la dopamina y, como resultado, la cantidad de esta sustancia disminuye con la edad. Deprenyl tiene una capacidad notable para neutralizar la acción de la enzima destructiva y, por lo tanto, mantiene el nivel de dopamina en el cuerpo en un nivel alto durante muchas décadas;

2. Deprenyl mejora el efecto de todo el sistema catecol-amina del cuerpo. Además de la dopamina, el cuerpo dispone de otras sustancias que, al igual que la dopamina, pertenecen a las llamadas catecolaminas. Estos son noradrenalina, adrenalina, serotonina y otros.

El principal investigador de Deprenyl, J. Noll, concluyó que la esperanza de vida de los animales depende del poder del sistema de catecolaminas. Son las neuronas las que producen catecolaminas que ayudan a mantener un alto nivel de excitación en las partes superiores del cerebro. En otras palabras, el sistema de catecolaminas mantiene el cuerpo en buena forma y lo hace más enérgico.

Knoll también cree que la actividad del deprenilo como potenciador del sistema catecol-amina es independiente de su efecto sobre la neutralización de la enzima MAO-B, porque ha demostrado en ratas que la mejora del sistema catecol-amina se produce en dosis significativamente más bajas. que los necesarios para la neutralización de MAO-B.

3. Protege el cerebro de toxinas de diversos orígenes. Deprenyl ha demostrado una notable capacidad para proteger las células del cerebro y del sistema nervioso de la acción de una gran cantidad de neurotoxinas (venenos), así como para proteger el cerebro de daños y estrés de diversos orígenes. Algunas de estas neurotoxinas se forman en el cerebro durante el metabolismo, otras ingresan al cuerpo desde el medio ambiente junto con los alimentos.

La práctica demuestra que las dosis preventivas de deprenil no provocan efectos secundarios. Además, las dosis terapéuticas no causan ningún efecto secundario especial, que es de 5 a 10 mg por día. Y sólo en dosis de 30 mg al día, que se utilizan para tratar la depresión grave, a veces se observan algunos efectos secundarios: náuseas, acidez de estómago, indigestión, agitación, insomnio, etc. En una palabra, si incluso en dosis ultraaltas (30 mg por día) no hay efectos secundarios graves, entonces las dosis profilácticas de 2,5 mg por día aparentemente pueden considerarse completamente seguras. Esto lo demuestran 30 años de experiencia en el uso de deprenyl en el tratamiento de personas.

Estos ejemplos de fármacos demuestran el potencial y las capacidades de los nootrópicos, cuya lista es incomparablemente más larga. Todos los medicamentos enumerados anteriormente y otros similares están clasificados como medicamentos y son recetados por un médico.

2.2 Nootrópicos naturales

Además de los medicamentos, a menudo se utilizan sustancias naturales con propiedades nootrópicas para obtener un efecto terapéutico. Los nootrópicos naturales son menos efectivos que los agentes farmacológicos, pero solo unas semanas después del inicio de su uso comienzan a mejorar las funciones cognitivas (memoria, concentración), aumentan la capacidad de aprendizaje y estimulan las funciones intelectuales. Estos efectos surgen debido a la mejora de la circulación sanguínea en el cerebro, la estimulación del metabolismo energético en las células cerebrales, la optimización de los procesos bioenergéticos en las células nerviosas, la mejora del funcionamiento y la protección de las neuronas.

Principales tipos de nootrópicos naturales:

Lecitina. Mejora la actividad de la ATPasa. Es el antagonista del colesterol más importante. Aproximadamente el 60% de los ácidos grasos de la lecitina de soja son ácido linoleico. Gracias a sus componentes lipotrópicos, colina e inisotol, la lecitina ayuda en el tratamiento de patologías hepáticas. Debido a su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica, ayuda a regular procesos vitales en el sistema nervioso central.

Acorta significativamente el proceso de recuperación después del estrés físico, aumenta las capacidades de adaptación del sistema nervioso central y acelera el proceso de recuperación.

La lecitina es un precursor de la acetilcolina, el neurotransmisor más importante del cuerpo humano. Es el componente principal de la vaina de mielina del cerebro y de las fibras nerviosas (aproximadamente el 30% del cerebro está compuesto de lecitina), así como de las membranas celulares, por lo que su deficiencia provoca irritabilidad, fatiga, fatiga, pérdida de memoria y capacidad para. concentración, insomnio y alteración de la función hepática.

La lecitina se sintetiza en pequeñas cantidades en el cuerpo, pero claramente esto no es suficiente. Es necesario que la lecitina ingrese al cuerpo en cantidades suficientes desde el exterior.

Los alimentos más ricos en lecitina son los huevos, el hígado, la soja y el maní. Pero la lecitina de origen animal es más refractaria y no tan eficaz, pero la cantidad de lecitina vegetal , que ingresa a nuestro cuerpo con los alimentos no satisface completamente las necesidades del cuerpo. Esto se debe al hecho de que se pierde una gran cantidad de lecitina durante el estrés y el aumento del estrés físico y mental. Por tanto, es necesario utilizarlo como complemento alimenticio.

Neuroexel es un complejo natural de nueva generación, cuyos componentes desempeñan un papel fisiológico clave en el funcionamiento de las células nerviosas, tienen un efecto protector de la membrana, restauran la estructura del tejido nervioso, mejoran el metabolismo de las células cerebrales y, por lo tanto, reducen el riesgo de desarrollar disfunciones cognitivas asociadas con el deterioro de la memoria y la concentración.

Composición: fosfatidilserina – 300 mg, ácido alfa lipoico – 15 mg.
La fosfatidilserina (PS), un miembro importante de los fosfolípidos, es un componente funcional de las membranas cerebrales. El principal efecto de la PS está asociado con la transmisión de impulsos nerviosos al cerebro y, en particular, al hipotálamo. Numerosos estudios en los últimos años han demostrado que la PS desempeña un papel importante en la función cerebral: la memoria y la capacidad de aprendizaje. Resultó que reemplazar el PS con un complemento alimenticio ayuda a mejorar las funciones mentales deterioradas.

FS mejora la memoria, la capacidad de aprendizaje, alivia el estado de ánimo deprimido y estimula la actividad general. Contrarresta el daño neurológico causado por el estrés.

La L-carnitina es uno de los principales tipos de nootrópicos naturales. Es un cofactor del sistema de oxidación de ácidos grasos y transporta ácidos grasos a través de la membrana mitocondrial interna. La energía liberada es muchas veces mayor que la glucólisis y la oxidación de los metabolitos del ciclo de Krebs.

Acetil-L-Carnitina (ALC) es una forma especial de carnitina que puede optimizar la función cerebral. Es muy similar en composición y funciones al aminoácido carnitina y también participa en el proceso de conversión de los alimentos que ingresan al cuerpo en energía. La ALC penetra en el cerebro de forma más eficaz que la carnitina normal y, por tanto, garantiza el funcionamiento de las células cerebrales mejor que la carnitina sola.

Con el paso de los años, el contenido del propio ALC en el cerebro disminuye y, por lo tanto, surge la necesidad de consumir ALC adicional.
Previene la disfunción cerebral durante el estrés. También se recomienda consumir ALC a quienes sufren de mayor fatiga. La L-carnitina previene el daño a las células nerviosas que se produce como resultado de la falta de oxígeno en las células cerebrales. La acetil-L-carnitina fortalece el sistema inmunológico, es absolutamente segura y no tóxica.

Gotu kola es un nootrópico natural. Contrariamente a la creencia popular, la planta centella asiática no tiene nada en común con la nuez de cola y no contiene estimulantes como la cafeína. Gotu Kola, como Ginkgo Biloba, tiene un efecto beneficioso sobre la circulación sanguínea, mejora la memoria y fortalece los vasos sanguíneos.

No es casualidad que muchos curanderos la llamen "alimento para el cerebro" o "hierba de la memoria". Gotu Kola reduce la fatiga y alivia la depresión, mejora la circulación sanguínea, estimula el funcionamiento del corazón, los riñones y el sistema nervioso central.

Utilizado para trastornos del sueño y enfermedades cardiovasculares. Se toma como un tónico que estimula el sistema nervioso central y la actividad cardíaca. Mejora significativamente la condición física y mental de una persona, lo cual es especialmente importante en caso de fatiga severa y tiene un efecto prolongado.

Centella se utiliza para las venas varicosas de las extremidades inferiores y las hemorroides.

Ámbito de aplicación del venotónico multifuncional de origen vegetal Venulon:

Como prevención de la insuficiencia venosa crónica;

En la terapia compleja de CVI de las extremidades inferiores, se acompaña de sensación de pesadez en las piernas, dolor, calambres nocturnos y trastornos tróficos.

Composición de cada cápsula: Extracto de rusco - 50 mg, Extracto de hamamelis - 50 mg, Troxerutina - 50 mg, Hierba y raíz de centella asiática en polvo – 50 mg, polvo de raíz de quemado medicinal – 100 mg, extracto de semilla de uva – 10 mg, diosmina de cáscara de limón – 15 mg.

Los nootrópicos incluyen una planta medicinal popular y bien estudiada: el Ginkgo Biloba. Las sustancias activas que mejoran el suministro de sangre al cerebro a menudo se clasifican como fármacos con propiedades nootrópicas. Las sustancias activas (glucósidos de flavona y lactonas terpénicas) reducen la permeabilidad de las paredes vasculares y mejoran el suministro de glucosa y oxígeno al cerebro.

El medicamento tiene un efecto antiinflamatorio, previene la fragilidad capilar y mejora la circulación sanguínea. . Ginkgo Biloba mejora el suministro de sangre y oxígeno al cerebro, previniendo el deterioro de la memoria, tiene un efecto beneficioso sobre la función cerebral y ayuda a mejorar la memoria y la reacción. Aumenta el rendimiento físico y mental del cuerpo, asegura la elasticidad y fuerza de los vasos sanguíneos y las paredes capilares.

Los preparados a base de extracto de hoja de Ginkgo Biloba se utilizan ampliamente en Europa para tratar los trastornos cerebrales seniles.

Aminoácidos. Muchos aminoácidos son neurotransmisores, es decir, participan directamente en la transmisión de impulsos electrónicos entre las células nerviosas y participan activamente en el proceso de excitación e inhibición.

Los aminoácidos también participan activamente en el metabolismo cerebral: si son deficientes, se altera el suministro de glucosa a las células cerebrales, se interrumpen los procesos oxidativos y aumenta el daño tóxico a las células nerviosas. Piracetam y acefen descritos anteriormente son modificaciones de aminoácidos. Una vez dentro del cuerpo, estas sustancias se convierten en aminoácidos o participan en su síntesis. Los aminoácidos más importantes que proporcionan excitación e inhibición del sistema nervioso son el ácido gamma-aminobutírico (GABA), el ácido glutámico, la glicina, la taurina y la prolina.

Conclusión

La década de 1990 estuvo marcada por una alta tasa de actividad investigadora relacionada con la búsqueda y el estudio del mecanismo de acción de fármacos nootrópicos nuevos y existentes.

Hasta el día de hoy continúa la búsqueda de una hipótesis básica sobre la acción de los nootrópicos que pueda integrar aspectos ya conocidos del mecanismo de acción de los nootrópicos y determinar su destino futuro.

Es urgente buscar nuevos fármacos que tengan mayor actividad farmacológica y tengan un efecto selectivo sobre las funciones integradoras del cerebro, corrigiendo el estado psicopatológico del paciente, su actividad mental y su orientación en la vida cotidiana.

El mayor desarrollo de la farmacología de los fármacos nootrópicos avanza en varias direcciones.

En primer lugar, es importante estudiar los mecanismos moleculares que subyacen a la memoria y el aprendizaje. El conocimiento en esta área permitirá la síntesis dirigida de nuevos fármacos.

Durante la última década, se han logrado algunos avances en el estudio de los misterios del cerebro. El Premio Nobel de Fisiología o Medicina del año 2000 fue concedido a los estadounidenses Paul Greengard y Eric Kendel y al sueco Arvid Carlsson por sus investigaciones sobre los mecanismos de transmisión sináptica lenta de los impulsos nerviosos de una neurona a otra. Finalmente pudieron confirmar que la memoria de la mayoría de los seres vivos funciona gracias a la acción de los neurotransmisores, cuyo cambio en la concentración en la unión de las neuronas entre sí conduce a la formación de un impulso portador de información.

A diferencia de los efectos de los neurotransmisores clásicos que se producen en milisegundos, la acción de la dopamina, la norepinefrina y la serotonina estudiadas por los científicos se desarrolla en cientos de milisegundos, segundos e incluso horas. Esto es precisamente lo que determina el efecto modulador a largo plazo de estos neurotransmisores sobre las funciones de las células nerviosas (estas sustancias a menudo no participan en la transmisión de señales rápidas de movimiento o habla, sino en la provisión de estados complejos del sistema nervioso: recuerdos, emociones). , estados de ánimo).

También cabe mencionar una nueva clase de sustancias sintetizadas en la primera mitad de los años 90 por los científicos estadounidenses Harry Lynch y Harry Rogers: estas sustancias, llamadas ampaquinas por los autores, facilitan la formación de conexiones sinápticas a través de las cuales se transmiten los impulsos nerviosos entre neuronas. .

A partir de ellos, allá por 1994, Cortex Pharmaceuticals creó el fármaco Ampalex, diseñado para combatir la enfermedad de Alzheimer, uno de cuyos principales síntomas es la pérdida progresiva de la memoria. Los ensayos preliminares en Europa mostraron que dos tercios de las personas mayores que tomaban el nuevo medicamento cuadruplicaron su desempeño en pruebas de memoria, a niveles equivalentes a los de una persona promedio de 35 años. Actualmente, se están realizando pruebas del efecto de Ampalex en Estados Unidos.

El año 2000 trajo otro resultado prometedor: dos bioquímicos estadounidenses, Jerry Yin y Tim Tully, lograron establecer que una proteína llamada CREB es responsable de la formación de la memoria a largo plazo en las moscas de la fruta (ya que las células nerviosas humanas y de las moscas de la fruta son No es fundamentalmente diferente, CREB puede desempeñar un papel clave en el proceso de memorización no sólo en la mosca, sino también en el cerebro humano). Los bioquímicos estadounidenses han descubierto que CREB desencadena la producción de proteínas por parte de las neuronas que fortalecen las conexiones sinápticas. En consecuencia, es posible crear un fármaco eficaz para el tratamiento de los trastornos de la memoria.

Y finalmente, a mediados de mayo de 2001, apareció información sobre otro descubrimiento prometedor realizado por un grupo de científicos liderados por Alsino Silva y Paul Frankland en el Instituto de Investigación del Cerebro de la Universidad de California (UCLA). Como resultado de experimentos con ratones de laboratorio (más cercanos a los humanos que la mosca Drosophila), fue posible descubrir otra proteína: la alfa-CaMKII, que es responsable de la conversión de la memoria a corto plazo en memoria a largo plazo en la corteza cerebral. (es decir, el proceso de consolidación).

En el futuro se espera el descubrimiento y estudio de nuevas proteínas implicadas en los procesos de la memoria. Sin embargo, cabe señalar que aún está muy lejos de comprender completamente los mecanismos del funcionamiento de la memoria.

En segundo lugar , Continúa la búsqueda práctica, creación y prueba de nuevos fármacos nootrópicos. El principal método de búsqueda es la síntesis y estudio de sustancias de estructura cercana a los metabolitos naturales.

Estas sustancias pueden incluir péptidos, análogos y conjugados de aminoácidos neuroactivos (mediadores) (GABA, glicina, b-alanina, taurina, ácidos glutámico y aspártico, etc.), derivados de prolina, imidazobencimidazol, 3-hidroxipiridina y otros biológicamente activos. .sustancias. Junto a ellos, se están estudiando los éteres de corona, los tónicos a base de hierbas (Rhodiola rosea, ginseng, etc.) y otras sustancias.

En nuestro país se está trabajando activamente con N-derivados de aminoácidos mediadores, en particular, con N-derivados de GABA, glicina, ácido aspártico; con derivados de picamilon, etc. En los últimos años se ha prestado más atención no sólo a los análogos de los mediadores inhibidores, como el GABA, sino también a los excitadores, principalmente el ácido glutámico y aspártico.

Los éxitos tanto en el ámbito teórico como en el práctico inspiran esperanzas de seguir mejorando los métodos de lucha contra los trastornos mentales.

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