ციკლოსერინის მოქმედების სპექტრი. ციკლოსერინი - გამოყენების ინსტრუქცია. ციკლოსერინის ნივთიერების ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

ნაერთი
თითოეული კაფსულა შეიცავს: აქტიურ ნივთიერებას: ციკლოსერინი - 250 მგ

ტიტანის დიოქსიდი E171 (EP), ჟელატინი (EP).

აღწერა
No. 0 თეთრი მყარი ჟელატინის კაფსულები ნარინჯისფერი თავსახურით.

კაფსულების შიგთავსი არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფხვნილი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიბიოტიკი

ATC კოდი: .

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ციკლოსერინი არის ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკი ფართო სპექტრიმოქმედებები. ციკლოსერინი აფერხებს გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მგრძნობიარე შტამების უჯრედული კედლის სინთეზს და Mycobacterium tuberculosis. აქტიურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ, 10-100 მგ/ლ კონცენტრაციით - Rickettsia spp., Treponema spp.კვებითი საშუალება. წამლისადმი რეზისტენტობა ხდება ნელა (მკურნალობიდან 6 თვის შემდეგ აღინიშნება შემთხვევების 20-60%-ში).

ფარმაკოკინეტიკა
ციკლოსერინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ, აღწევს პლაზმურ კონცენტრაციას ერთ საათში, თავისუფლად ნაწილდება სხეულის სითხეებსა და ქსოვილებში.ციკლოსერინი აღწევს BBB-ში, კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში დაახლოებით იგივეა, რაც სისხლის პლაზმაში. ტუბერკულოზით დაავადებულ პაციენტებში ციკლოსერინი გვხვდება ნახველში, ასევე პლევრის და ასციტური სითხეებში, ნაღველში, ამნიონურ სითხეში და ნაყოფის სისხლში, დედის რძეში, ფილტვების ქსოვილებში და ლიმფოიდურ ქსოვილში.
პრეპარატის დოზის დაახლოებით 66% გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით
24 საათი. 10% - მომდევნო 48 საათის განმავლობაში. განავლით გამოიყოფა მცირე რაოდენობით. დაახლოებით 35% მეტაბოლიზდება, მაგრამ მეტაბოლიტები ჯერ არ არის გამოვლენილი.
ციკლოსერინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 8-12 საათის ფარგლებშია.
ციკლოსერინი კვეთს პლაცენტას. მუცლის და პლევრის ღრუები შეიცავს
სისხლის შრატში პრეპარატის კონცენტრაციის 50-100% T1/2 თირკმელების ნორმალური ფუნქციით - 10 საათი თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის დროს 2-3 დღის შემდეგ შეიძლება მოხდეს კუმულაციის ფენომენი.

გამოყენების ჩვენებები
ფილტვების ტუბერკულოზი აქტიური ფორმით; ექსტრაფილტვის ტუბერკულოზი (თირკმელების დაავადების ჩათვლით) ამ პრეპარატის მიმართ მიკროორგანიზმების მგრძნობელობის არსებობისას და აუცილებელი პრეპარატების (სტრეპტომიცინი, იზონიაზიდი, რიფამპიცინი და ეთამბუტოლი) ადექვატური დოზებით არაეფექტური მკურნალობის შემდეგ. პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული სხვა ქიმიოთერაპიულ საშუალებებთან ერთად და არა მონოთერაპიის სახით. ბაქტერიული ინფექციები(მათ შორის Mycobacterium avium-ით გამოწვეული).
საშარდე გზების მწვავე ინფექციები გამოწვეული მგრძნობიარე
განსაკუთრებით გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების შტამები
Klebsiella/Enterobacter და Escherichia coli სახეობები. ინფექციების მკურნალობისას
საშარდე გზებისგამოწვეული მიკობაქტერიების გარდა სხვა ბაქტერიებით,
ციკლოსერინი ჩვეულებრივ ისეთივე ეფექტურია, როგორც სხვა ანტიმიკრობული საშუალებები.
ციკლოსერინი ამ ინფექციების სამკურნალოდ მხოლოდ ამის შემდეგ უნდა იქნას გამოყენებული
ყველა ჩვეულებრივი მკურნალობა ამოწურულია და როდესაც დადგენილია მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა ამ პრეპარატის მიმართ.

უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობაციკლოსერინის მიმართ; ეპილეფსია, ეპილეფსიური კრუნჩხვები (ისტორიის ჩათვლით);
დეპრესია;
აგზნების ან ფსიქოზის მძიმე მდგომარეობები;
გულის უკმარისობა;
თირკმლის მძიმე უკმარისობა;
ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენება; 3 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ფრთხილად
ბავშვთა ასაკი (იხ. განყოფილება „დოზირება და მიღება“). ციკლოსერინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ან დოზა შემცირდეს, თუ პაციენტს განუვითარდება ალერგიული დერმატიტი ან ცენტრალურის დაზიანების სიმპტომები. ნერვული სისტემამაგ. კრუნჩხვები, ფსიქოზი, ძილიანობა, დეპრესია, დაბნეულობა, ჰიპერრეფლექსია, თავის ტკივილიტრემორი, თავბრუსხვევა, პარეზი ან დიზართრია.
მოწამვლა ჩვეულებრივ აღინიშნება სისხლში 30 გ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციით, რაც შეიძლება იყოს დოზის გადაჭარბების ან თირკმლის კლირენსის დარღვევის შედეგი.
ამ პრეპარატის თერაპიული მაჩვენებელი დაბალია. ქრონიკული ალკოჰოლიზმის მქონე პაციენტებში კრუნჩხვების განვითარების რისკი იზრდება.
პრეპარატის მიღებისას უნდა მოხდეს ჰემატოლოგიური პარამეტრების, თირკმლის ექსკრეციული ფუნქციის, სისხლში პრეპარატის დონის და ღვიძლის ფუნქციის მდგომარეობის მონიტორინგი.
ციკლოსერინით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია მიკროორგანიზმების კულტურის იზოლირება და შტამების მგრძნობელობის დადგენა. ამ წამლის. ტუბერკულოზის ინფექციის შემთხვევაში აუცილებელია შტამის მგრძნობელობის დადგენა სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ.
თირკმელების დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, რომლებიც იღებენ 500 მგ-ზე მეტ დღიურ დოზას, რომლებსაც აქვთ მოწამვლის ნიშნები და სიმპტომები, უნდა მოხდეს პრეპარატის დონის მონიტორინგი კვირაში ერთხელ მაინც. დოზა უნდა დარეგულირდეს სისხლში 30 მგ/მლ-ზე დაბლა შესანარჩუნებლად.
ანტიკონვულანტები ან სედატიური საშუალებებიშეიძლება ეფექტური იყოს ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიკურობის სიმპტომების თავიდან ასაცილებლად, როგორიცაა კრუნჩხვები, აგზნება ან ტრემორი.
პაციენტები, რომლებიც იღებენ 500 მგ-ზე მეტ ციკლოსერინს დღეში, უნდა იმყოფებოდნენ უშუალო მეთვალყურეობის ქვეშ, ასეთი სიმპტომების შესაძლო განვითარების გამო. პირიდოქსინის მნიშვნელობა ციკლოსერინით ცნს-ის მოწამვლის პროფილაქტიკაში დადგენილი არ არის.ზოგიერთ შემთხვევაში ციკლოსერინის და სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებამ გამოიწვია ვიტამინის B12 დეფიციტის განვითარება და/ან ფოლიუმის მჟავამეგალობლასტური და სიდერობლასტური ანემია. მკურნალობის დროს ანემიის შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის შესაბამისი გამოკვლევა და მკურნალობა.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
გამოიყენეთ ორსულობის დროს. ნაყოფის სისხლში კონცენტრაცია უახლოვდება შრატში არსებულ კონცენტრაციებს. 2 თაობის კვლევამ ვირთაგვებში, რომლებიც მიიღეს 100 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში დოზებით, არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტი ახალშობილებში. არ არის დადგენილი, იწვევს თუ არა ციკლოსერინი ნაყოფს ზიანს ორსულ ქალებში მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. განაცხადი პერიოდის განმავლობაში ძუძუთი კვება. დედის რძეში კონცენტრაცია უახლოვდება შრატში არსებულ კონცენტრაციებს. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან წამლით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ უნდა იქნას მიღებული დედისთვის წამლით მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

გამოყენების მეთოდი და დოზები
შიგნით, უშუალოდ ჭამის წინ (კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანების შემთხვევაში - ჭამის შემდეგ), მოზრდილები - 0,25 გ ყოველ 12 საათში პირველი 12 საათის განმავლობაში, შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, ტოლერანტობის გათვალისწინებით, დოზა საგულდაგულოდ იზრდება 250-მდე. მგ ყოველ 6-8 საათში სისხლის შრატში პრეპარატის კონცენტრაციის კონტროლის ქვეშ.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1 გ. 60 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები, ასევე 50 კგ-ზე ნაკლები წონით - 0,25 გ 2-ჯერ დღეში. Დღიური დოზაბავშვებისთვის - 0,01-0,02 გ / კგ (არაუმეტეს 0,75 გ / დღეში).

ᲒᲕᲔᲠᲓᲘᲗᲘ ᲛᲝᲕᲚᲔᲜᲔᲑᲘ
უმრავლესობა გვერდითი მოვლენებიგამოვლენილი ციკლოსერინით მკურნალობის დროს დაკავშირებული იყო ნერვულ სისტემასთან ან იყო პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის გამოვლინებები ნერვული სისტემის მხრიდან (პრეპარატის მაღალი დოზების გამო (500 მგ-ზე მეტი დღეში)): კრუნჩხვები, ძილიანობა, უძილობა. კოშმარები, ნახევრად ცნობიერების მდგომარეობა, თავის ტკივილი, ტრემორი, დიზართრია, თავბრუსხვევა, დაბნეულობა და დეზორიენტაცია, რომელსაც თან ახლავს მეხსიერების დაკარგვა, შფოთვა, პერიფერიული ნევრიტი, ფსიქოზი, შესაძლოა თვითმკვლელობის მცდელობა, ხასიათის ცვლილება, ეიფორია, დეპრესია, გაღიზიანება, აგრესიულობა, პარეზი. ჰიპერრეფლექსია, პარესთეზია, კლონური კრუნჩხვების და კომის დიდი და მცირე შეტევები.
გვერდიდან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გულისრევა, გულძმარვა, დიარეა.
სხვა მოხსენებული გვერდითი მოვლენები მოიცავს ალერგიული რეაქციებიქავილი, მეგალობლასტური ანემია და შრატში ამინოტრანსფერაზების მატება, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში არსებული დაავადებებიღვიძლი.
დაფიქსირდა გულის შეგუბებითი უკმარისობის უეცარი განვითარება პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ 1-დან 1,5 გ ციკლოსერინს დღეში. სხვა: ცხელება, მომატებული ხველა.

დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება ციკლოსერინი ზრდის თირკმელებით პირიდოქსინის გამოყოფის სიჩქარეს (შეიძლება გამოიწვიოს ანემიის და პერიფერიული ნევრიტის განვითარება, რაც მოითხოვს პირიდოქსინის დოზის გაზრდას). ალკოჰოლი და ციკლოსერინი შეუთავსებელია, განსაკუთრებით ციკლოსერინის მაღალი დოზებით მკურნალობისას. ალკოჰოლი ზრდის ეპილეფსიური კრუნჩხვების შესაძლებლობას და საშიშროებას. პაციენტები, რომლებიც იღებენ ციკლოსერინს და იზონიაზიდს, უნდა იმყოფებოდნენ მონიტორინგი ცნს-ის მოწამვლის ნიშნებზე, როგორიცაა თავბრუსხვევა და ძილიანობა, რადგან ამ პრეპარატებს აქვთ კომბინირებული ტოქსიკური მოქმედება ცნს-ზე. ეთიონამიდი ზრდის ცენტრალური ნერვული სისტემის გვერდითი ეფექტების, განსაკუთრებით კრუნჩხვების რისკს.

სპეციალური ინსტრუქციები
შესაძლებელია ციკლოსერინის ტოქსიკური ეფექტის თავიდან აცილება ან შემცირება გლუტამინის მჟავას 0,5 გ 3-4 ჯერ დღეში (ჭამის წინ) მკურნალობის პერიოდში და ატფ ნატრიუმის მარილის ყოველდღიური ინტრამუსკულური შეყვანით (1 მლ 1% ხსნარი). პირიდოქსინი 200-300 მგ/დღეში აუცილებელია პაციენტების ფსიქიკური სტრესის შეზღუდვა და გადახურების შესაძლო ფაქტორების გამორიცხვა (მზეზე დარჩენა დაუფარავი თავით, ცხელი შხაპი). ციკლოსერინის მონოთერაპიის დროს რეზისტენტობის სწრაფი განვითარების გამო რეკომენდებულია მისი კომბინაცია სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებებთან.
გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე არ არის დადგენილი.

გამოშვების ფორმა
კაფსულები 250 მგ. 100 კაფსულა პოლიეთილენის ბოთლში მაღალი სიმკვრივისხრახნიანი თავსახურით (სქემური ნახაზის გამოსახულებით - ფლაკონის გახსნის ინსტრუქცია), რომელიც აღჭურვილია რგოლის სახით პირველი გახსნის დაცვით და ფოლგის ინდუქციური დალუქვით. 1 ბოთლი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს შეფუთვაში.

საუკეთესო თარიღამდე
2 წელი არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული თარიღის შემდეგ.

შენახვის პირობები
სია B. მშრალ, ბნელ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

დასვენების პირობები
რეცეპტით.

მწარმოებელი
სს "ბიოკომი", რუსეთი,

ციკლოსერინი წარმოიქმნება Streptomyces orchidaceus-ისა და სხვა მიკროორგანიზმების სასიცოცხლო აქტივობის დროს ან ფორმირდება სინთეზურად. ციკლოსერინი არღვევს სინთეზს უჯრედის კედელი. ციკლოსერინი არის D-ალანინის კონკურენტული ანტაგონისტი და ანალოგი. ციკლოსერინი აფერხებს ორი ფერმენტის აქტივობას, რომლებიც მონაწილეობენ ბაქტერიული უჯრედის კედლის ფორმირებაში ადრეულ სტადიაზე: D-ალანილ-D-ალანინის სინთეტაზა (უზრუნველჰყოფს D-ალანინის ჩართვას პენტაპეპტიდში, რომელიც აუცილებელია ფორმირებისთვის. პეპტიდოგლიკანები) და L-ალანინის რასემაზა (აქცევს L-ალანილს D-ალანინად). ციკლოსერინი ეფექტურია Mycobacterium tuberculosis, გრამუარყოფითი, გრამდადებითი ბაქტერიების და სხვა მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. ციკლოსერინი ავლენს ბაქტერიციდულ ან ბაქტერიოსტატურ ეფექტს, რაც დამოკიდებულია მიკროორგანიზმების მგრძნობელობაზე და კონცენტრაციაზე ინფექციის ფოკუსში. ციკლოსერინი აქტიურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ 10-100 მგ/ლ კონცენტრაციით - Rickettsia spp., Treponema spp., მყარ საკვებ გარემოზე. ციკლოსერინი აქტიურია Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli წინააღმდეგ. Mycobacterium tuberculosis-ის რეზისტენტობა ციკლოსერინის მიმართ ვითარდება იშვიათად და ნელა, ექვსთვიანი მკურნალობის შემდეგ იზოლირებულია პრეპარატის მიმართ რეზისტენტული შტამების 20-30%-მდე. ციკლოსერინი არ აჩვენებდა ჯვარედინი რეზისტენტობას სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებებთან. ნაჩვენებია ციკლოსერინის ეფექტურობა ტუბერკულოზის ქრონიკულ ფორმებში, რომლებიც გამოწვეულია მიკობაქტერიებით, რომლებიც რეზისტენტულია სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ, Mycobacterium xenopi კომპლექსით გამოწვეული ატიპიური მიკობაქტერიოზი, Mycobacterium avium-intracellulare და სხვა.
პერორალური მიღებისას ციკლოსერინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად (70-90%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ციკლოსერინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 3-დან 8 საათის შემდეგ. 250 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღებისას, ციკლოსერინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში არის 25-30 მკგ/მლ. ციკლოსერინი თითქმის არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ციკლოსერინი კარგად ნაწილდება სხეულის სითხეებსა და ქსოვილებში, მათ შორის ზურგის, სინოვიალური, ასციტური და პლევრის სითხეებში, ნახველში, ნაღველში, ფილტვებში, ლიმფურ ქსოვილში. ციკლოსერინი გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში. ციკლოსერინის კონცენტრაცია პლევრის, ცერებროსპინალურ სითხეში, დედის რძეში და ნაყოფის სისხლში უახლოვდება პლაზმის კონცენტრაციას. ციკლოსერინი ნაწილობრივ (35%) ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში დაუდგენელ მეტაბოლიტებად. ციკლოსერინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-12 საათს. ციკლოსერინი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (მ გლომერულური ფილტრაცია) უცვლელი (66% დღის განმავლობაში და კიდევ 10% გამოიყოფა მომდევნო 2 დღის განმავლობაში) და მცირე რაოდენობით განავლით. ციკლოსერინის განმეორებით დოზებს შეიძლება ახლდეს კუმულაცია. თირკმლის უკმარისობის დროს ციკლოსერინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება.
ციკლოსერინის კანცეროგენურობის შეფასების კვლევები არ ჩატარებულა.
დეზოქსირიბონუკლეინის მჟავის არარეპარაციული სინთეზის ტესტში და ეიმსის ტესტში უარყოფითი შედეგები იქნა მიღებული.
ვირთაგვებზე ორი თაობის კვლევები არ აჩვენებს ნაყოფიერების დარღვევას პირველი შეჯვარების დროს და ნაყოფიერების გარკვეულ შემცირებას მეორე შეჯვარებისას. ვირთაგვების ორი თაობის კვლევებმა, რომლებიც იღებდნენ დოზებს 100 მგ/კგ-მდე დღეში, არ გამოავლინეს ციკლოსერინის ტერატოგენული მოქმედება. ციკლოსერინის უნარი, გამოიწვიოს ნაყოფისთვის ზიანის მიყენება, როდესაც პრეპარატი მიიღება ორსულებმა, დადგენილი არ არის.

ჩვენებები

ფილტვის ტუბერკულოზის აქტიური ფორმა, ექსტრაფილტვის ტუბერკულოზი (თირკმელების დაზიანების ჩათვლით) მიკროორგანიზმების მგრძნობელობით ციკლოსერინის მიმართ და წარუმატებელი ადეკვატური თერაპიის შემდეგ ძირითადი ანტიტუბერკულოზის პრეპარატებით (იზონიაზიდი, სტრეპტომიცინი, ეთამბუტოლი, რიფამპიცინი) მხოლოდ სხვა პრეპარატებთან ერთად. ; ქრონიკული ფორმებიტუბერკულოზი; ტუბერკულოზის ერთობლიობა საშარდე გზების მწვავე ინფექციებთან, რომლებიც გამოწვეულია გრამუარყოფითი და გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მგრძნობიარე შტამებით, განსაკუთრებით Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli, ძირითადის არაეფექტურობით. წამლები(ამ ინფექციების სამკურნალოდ ციკლოსერინის გამოყენება აუცილებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც ამოიწურება სამკურნალოდ ყველა ჩვეულებრივი პრეპარატი და დადგენილია მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა მის მიმართ); ატიპიური მიკობაქტერიული ინფექციები (მათ შორის, Mycobacterium avium-ით გამოწვეული); საშარდე გზების ინფექციები.

ციკლოსერინის შეყვანის გზა და დოზა

ციკლოსერინი მიიღება პერორალურად ჭამის წინ, ლორწოვანი გარსის გაღიზიანებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიპრეპარატი მიიღება ჭამის შემდეგ.
მოზრდილებში საწყისი დოზაა 250 მგ 2-ჯერ დღეში 12 საათის ინტერვალით პირველი ორი კვირის განმავლობაში, შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, ტოლერანტობის გათვალისწინებით, დოზა ფრთხილად იზრდება 250 მგ-მდე ყოველ 6-8 საათში კონტროლის ქვეშ. სისხლში ციკლოსერინის კონცენტრაციის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1 დღე. ბავშვებისთვის (3 წელზე უფროსი ასაკის) ჩვეულებრივი დოზაა 10 მგ/კგ დღეში 2-დან 3 დოზით, შემდეგ დოზა იცვლება კონცენტრაციის მიხედვით. ციკლოსერინი სისხლში და თერაპიული ეფექტი; დიდი დოზა ინიშნება მხოლოდ მცირე დოზების არასაკმარისი ეფექტურობით ან ტუბერკულოზური პროცესის მწვავე ფაზაში; ბავშვებისთვის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 750 მგ. 60 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, ასევე 50 კგ-ზე ნაკლები წონის პაციენტებში ციკლოსერინი ინიშნება 250 მგ ორჯერ დღეში.
თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია მიკროორგანიზმების კულტურების იზოლირება და მიკროორგანიზმების შტამების მგრძნობელობის დადგენა ციკლოსერინის და სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ.
თერაპიის დროს არ შეიძლება ალკოჰოლის დალევა.
ხანდაზმული პაციენტები დაქვეითებული ფუნქციური მდგომარეობათირკმელებში ინიშნება ციკლოსერინის უფრო მცირე დოზები.
თერაპიის დროს აუცილებელია სისხლში ციკლოსერინის კონცენტრაციის კონტროლი (სისხლში ციკლოსერინის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 30 მგ/ლ, 30 მგ/მლ-ზე მეტი კონცენტრაციით, სავარაუდოა ტოქსიკურობა), თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციები და ჰემატოლოგიური პარამეტრები.
სედატიური ან კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებები შეიძლება გამოყენებულ იქნას ნეიროტოქსიკურობის სიმპტომების (მათ შორის კრუნჩხვები, ტრემორი, აგზნება) პრევენციისთვის.
აუცილებელია პაციენტების ფრთხილად მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ ციკლოსერინს 500 მგ-ზე მეტი დოზით დღეში, რათა გამოვლინდეს პრეპარატის ტოქსიკური ზემოქმედების ნიშნები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.
ციკლოსერინის გამოყენება უნდა შეწყდეს ან დოზა უნდა შემცირდეს, თუ პაციენტს განუვითარდა ალერგიული დერმატიტი ან ინტოქსიკაციის სიმპტომები ცენტრალური ნერვული სისტემისგან: კრუნჩხვები, ძილიანობა, ფსიქოზი, დაბნეულობა, ცნობიერების დათრგუნვა, თავის ტკივილი, ჰიპერრეფლექსია, ტრემორი, პარეზი, თავბრუსხვევა. , დიზართრია.
ქრონიკული ალკოჰოლიზმის მქონე პაციენტებში კრუნჩხვითი სინდრომის განვითარების რისკი იზრდება, ამიტომ ამ მდგომარეობაში ციკლოსერინის გამოყენება უკუნაჩვენებია.
თირკმელების დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, რომლებიც იღებენ 500 მგ-ზე მეტ დღიურ დოზას და რომლებსაც სავარაუდოდ აქვთ დოზის გადაჭარბების ნიშნები და სიმპტომები, ციკლოსერინის კონცენტრაცია სისხლში უნდა განისაზღვროს მინიმუმ კვირაში ერთხელ. ციკლოსერინის დოზა უნდა დარეგულირდეს სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის შესანარჩუნებლად 30 მგ/ლ-ზე ქვემოთ. ასეთი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის უშუალო მეთვალყურეობის ქვეშ ტოქსიკურობის სიმპტომების შესაძლო განვითარების გამო.
ზოგიერთ შემთხვევაში, ციკლოსერინის და სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ორგანიზმში ფოლიუმის მჟავისა და ციანოკობალამინის (ვიტამინი B12) დეფიციტი, მეგალობლასტური ანემიის განვითარება. თერაპიის დროს ანემიის განვითარებით აუცილებელია პაციენტის შესაბამისი გამოკვლევა და მკურნალობა.
შესაძლებელია ციკლოსერინის ტოქსიკური ეფექტის შემცირება ან თავიდან აცილება გლუტამინის მჟავას 500 მგ 3-4-ჯერ დღეში (ჭამის წინ) დანიშვნით თერაპიის პერიოდში და ყოველდღიურად. ინტრამუსკულარული ინექციაადენოზინტრიფოსფორის მჟავას ნატრიუმის მარილი (1 მლ 1%-იანი ხსნარი), პირიდოქსინი 200-300 მგ დღეში.
ციკლოსერინით მკურნალობის დროს აუცილებელია პაციენტების ფსიქიკური სტრესის შეზღუდვა და შესაძლო გადახურების ფაქტორების გამორიცხვა (ცხელი შხაპი, მზეზე ზემოქმედება).
ციკლოსერინით მკურნალობისას აუცილებელია უარი თქვან პოტენციურად სახიფათო მოქმედებებზე, რომლებიც საჭიროებენ ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს და ყურადღების კონცენტრაციის გაზრდას (მათ შორის ავტომობილის მართვა, მექანიზმებთან მუშაობა).

გამოყენების უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა, დეპრესია, ეპილეფსია, მძიმე აგზნება, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე ნაკლები), ფსიქოზი, ალკოჰოლიზმი, ფსიქიკური აშლილობა (ფსიქოზი, შფოთვა, დეპრესია, მათ შორის ისტორია), ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებები, ქრონიკული გულის უკმარისობა, კრუნჩხვები (ისტორიის ჩათვლით), 3 წლამდე ასაკი, ორსულობა, ძუძუთი კვება.

განაცხადის შეზღუდვები

თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე მეტი), ასაკი 18 წლამდე.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს ციკლოსერინის გამოყენება უკუნაჩვენებია. არ არის დადგენილი, იწვევს თუ არა ციკლოსერინი ნაყოფს ზიანს ორსულ ქალებში გამოყენებისას. ციკლოსერინი უნდა მიეცეს ორსულ ქალებს მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. ლაქტაციის პერიოდში ციკლოსერინით თერაპიის ხანგრძლივობის განმავლობაში აუცილებელია ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან ციკლოსერინის მიღების შეწყვეტა ძუძუთი კვების პერიოდში, დედისთვის წამლით მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

ციკლოსერინის გვერდითი მოვლენები

ნერვული სისტემა და გრძნობის ორგანოები:ტრემორი, თავის ტკივილი, დიზართრია, კრუნჩხვები, ეპილეფსიური კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ნახევრად ცნობიერება, დეზორიენტაცია, დაბნეულობა, მეხსიერების დაკარგვა, ფსიქოზი, შფოთვა, უძილობა, სისულელე, სუიციდური ქცევა, პერიფერიული ნევრიტი, ეიფორია, სუიციდური მცდელობა, აგრესიული ხასიათის ცვლილება , გაღიზიანებადობა, პარეზი, პარესთეზია, დეპრესია, კლონური კრუნჩხვების შეტევები, ჰიპერრეფლექსია, კომა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა:გულისრევა, გულძმარვა, შრატში ამინოტრანსფერაზას დონის მომატება (განსაკუთრებით ღვიძლის დაავადების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა და სისხლი (ჰემატოპოეზი, ჰემოსტაზი):გულის შეგუბებითი უკმარისობა, გულის ქრონიკული უკმარისობის გამწვავება, მეგალობლასტური ანემია, სიდერობლასტური ანემია.
ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი, ქავილი.
სხვები:ცხელება, გაძლიერებული ხველა.

ციკლოსერინის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან

ციკლოსერინი ხელს უწყობს სტრეპტომიცინის, იზონიაზიდის, პარამინოსალიცილის მჟავას წინააღმდეგობის შემცირებას.
იზონიაზიდი და ეთიონამიდი (მათ შორის კომბინირებული ნარკოტიკებიციკლოსერინთან კომბინირებისას ორმხრივი ნეიროტოქსიკურობის გაზრდით.
ციკლოსერინი შეუთავსებელია ალკოჰოლთან (ეპილეფსიური კრუნჩხვების განვითარების რისკი იზრდება).
აზითრომიცინი ანელებს გამოყოფას, ზრდის ციკლოსერინის კონცენტრაციას სისხლში და ზრდის ტოქსიკურობის რისკს.
ციკლოსერინი აძლიერებს კომბინირებული პრეპარატების ურთიერთმოქმედებას ამოქსიცილინი + კლავულანის მჟავა, ამოქსიცილინი + სულბაქტამი.
პლაცებოზე კონტროლირებად კლინიკური კვლევამულტირეზისტენტული ტუბერკულოზის მქონე პაციენტებში ბედაკილინის და ციკლოსერინის მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა.
ციკლოსერინის და ბენფოტიამინის + პირიდოქსინის შესაძლო ურთიერთქმედება.
დაფიქსირდა BCG ვაქცინის წინააღმდეგობა ციკლოსერინის მიმართ.
ციკლოსერინი ასუსტებს პირიდოქსინის ეფექტს (სხვადასხვა კომბინაციების შემადგენლობის ჩათვლით) თირკმელებით პირიდოქსინის გამოყოფის სიჩქარის გაზრდით (შეიძლება გამოიწვიოს ანემიის განვითარება, პერიფერიული ნევრიტი, აუცილებელია პირიდოქსინის დოზის გაზრდა).
ტუბერკულოზის კომბინირებული მკურნალობისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პროთიონამიდის (პირაზინამიდის + პროთიონამიდის + რიფაბუტინის + [პირიდოქსინის]) და ციკლოსერინის ადიტიური ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.
პროთიონამიდი (როგორც ლომეფლოქსაცინის + პირაზინამიდის + პროთიონამიდის + ეთამბუტოლის, ლომეფლოქსაცინის + პირაზინამიდის + პროთიონამიდის + ეთამბუტოლის + პირიდოქსინის კომბინაციების ნაწილი) თავსებადია ციკლოსერინთან.
ციკლოსერინი ამცირებს პირიდოქსალ ფოსფატის ეფექტს.
პირიდოქსინი + თიამინი + ციანოკობალამინი + [ლიდოკაინი] ციკლოსერინთან კომბინაციის შესაძლო ურთიერთქმედება.
პირიდოქსინის და ციკლოსერინის ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეიროპათია და ანემია.
პროთიონამიდის და ციკლოსერინის ერთობლივი გამოყენებისას კრუნჩხვები უფრო ხშირი ხდება.
ერთად გამოყენებისას ფოლიუმის მჟავა ამცირებს ციკლოსერინის ეფექტს.

დოზის გადაჭარბება

მწვავე ჭარბი დოზირება შეიძლება მოხდეს ციკლოსერინის 1 გ-ზე მეტი დოზით გამოყენებისას. დოზის გადაჭარბების ნიშნები შეიძლება შეინიშნოს, როდესაც ციკლოსერინის შემცველობა სისხლის შრატში არის 25-30 მგ/მლ (მაღალი დოზები, თუ 500 მგ-ზე მეტია ციკლოსერინი. ორგანიზმში ყოველდღიურად შეყვანა, თირკმლის კლირენსის დაქვეითება). ციკლოსერინის დოზის გადაჭარბებით ვითარდება თავის ტკივილი, გაღიზიანება, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, პარეზი, დიზართრია, კრუნჩხვები, ნახევრად ცნობიერება, ფსიქოზი, დაბნეულობა, კომა.
აქტივირებული ნახშირის მიღება (შეიძლება იყოს უფრო ეფექტური, ვიდრე ღებინების და კუჭის ამორეცხვა); სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა; კრუნჩხვით, ანტიეპილეფსიური საშუალებების გამოყენება; ნეიროტოქსიური ეფექტების თავიდან ასაცილებლად გამოიყენება პირიდოქსინი (200-300 მგ დღეში), ნოოტროპული საშუალებები (პირაცეტამი, გლუტამინის მჟავა), ბენზოდიაზეპინის პრეპარატები (დიაზეპამი). ჰემოდიალიზის ჩატარება გამოიყოფა ციკლოსერინი სისხლიდან, მაგრამ არ გამორიცხავს სიცოცხლისთვის საშიში ინტოქსიკაციის განვითარებას.

წამლების სავაჭრო სახელები აქტიური ნივთიერებით ციკლოსერინი

კომბინირებული პრეპარატები:
ციკლოსერინი + პირიდოქსინი: Kokserin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

ციკლოსერინი არის პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფს.

როგორია პრეპარატის ციკლოსერინის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა?

პრეპარატი ფარმაცევტულ ბაზარს მიეწოდება ჟელატინის კაფსულებში, არის მყარი, ზომა No1, კორპუსი თითქმის თეთრია, თავსახური წითელი ფერის, შიგნით არის ღია მოყვითალო ფხვნილი. აქტიური ნივთიერებატუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი არის ციკლოსერინი 250 მილიგრამი დოზით.

დამხმარე კაფსულის ნაერთები წარმოდგენილია ასეთი ნაერთებით: მაგნიუმის სტეარატი, დამატებული კალციუმის ფოსფატი, სილიციუმის დიოქსიდი, ტალკი. დოზის ფორმის გარსი იქმნება შემდეგი ინგრედიენტებით: ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, ჟოლოსფერი საღებავი და ქინოლინის ყვითელი, გარდა ამისა, წყალი.

ციკლოსერინის კაფსულები მოთავსებულია ბლისტერებში. იყიდება ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო წამალი რეცეპტით. პრეპარატის დანერგვა განკუთვნილია ორი წლის განმავლობაში პრეპარატის ფარმაცევტული გამოშვების დღიდან.

როგორია ციკლოსერინის კაფსულების მოქმედება?

პრეპარატი ციკლოსერინი მოქმედებს ბაქტერიოსტატიკურად და ბაქტერიციდულად, რაც განისაზღვრება ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო აგენტის დოზირებით. პრეპარატი არღვევს ბაქტერიული უჯრედის კედლის ბიოსინთეზს, აფერხებს ფერმენტების აქტივობას, მოქმედებს შემდეგ პათოგენებზე: Rickettsia spp., გარდა ამისა, Treponema spp. და Mycobacterium tuberculosis.

კაფსულების გამოყენების შემდეგ პრეპარატის შეწოვა აღწევს 90 პროცენტს. ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმაში ცირკულირებულ ცილებს. მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება სამ, ოთხ საათში.

კარგად აღწევს სხეულის სითხეებში, ასევე ქსოვილებში, მათ შორის ლიმფში, დედის რძე, ნაღველი, ასევე ნახველი და ა.შ. მეტაბოლიზდება მიღებული დოზის 35 პროცენტამდე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი გრძელდება ათ საათამდე თირკმლის ნორმალური ფუნქციით. გამოიყოფა თირკმელებით და ოდნავ ნაწლავებით.

რა არის ციკლოსერინის გამოყენების ჩვენებები?

პრეპარატის Cycloserine (კაფსულები) გამოყენების ინსტრუქცია იძლევა გამოყენების საშუალებას შემდეგ შემთხვევებში: ტუბერკულოზის, ატიპიური მიკობაქტერიული ინფექციის დროს, ასევე საშარდე გზების ინფექციების დროს.

რა უკუჩვენებები აქვს ციკლოსერინს?

ჩამოვთვლი, როდის არ იძლევა ციკლოსერინის გამოყენების ინსტრუქციას:

პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობით;
ზე ;
ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების არსებობისას;
ეპილეფსიური კრუნჩხვით;
;
არ გამოიყენოთ საშუალება;
ფსიქიკური აშლილობებით, მაგალითად, დეპრესიული მდგომარეობით, იდენტიფიცირებული შფოთვით, ფსიქოზის ისტორიასთან ერთად.

სიფრთხილით, პრეპარატი ციკლოსერინი უნდა იქნას გამოყენებული პედიატრიაში.

რა არის პრეპარატის ციკლოსერინის გამოყენება და დოზა?

პრეპარატი ციკლოსერინი ინიშნება პერორალურად, კაფსულები მიიღება 0,25 გრამი 2-ჯერ დღეში პირველი 12 საათის განმავლობაში, შემდეგ კი პრეპარატის სიხშირე იზრდება ოთხჯერ დღეში, ხოლო მნიშვნელოვანია პრეპარატის კონცენტრაციის კონტროლი. სისხლი. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ერთ გრამს. თერაპიის დაწყებამდე მნიშვნელოვანია ექიმთან კონსულტაციები.

დოზის გადაჭარბება ციკლოსერინისგან

ციკლოსერინის დოზის გადაჭარბება გამოიწვევს რიგს შემდეგი სიმპტომები: კრუნჩხვები, თავის ტკივილი, პარეზი, თავბრუსხვევა, კომა, შესაძლო პარესთეზია, დაბნეულობა, ფსიქოზი, გაღიზიანება. მკურნალობა სიმპტომატურია კუჭის წინასწარი ამორეცხვით.

რა არის ციკლოსერინის გვერდითი მოვლენები?

ციკლოსერინის გამოყენება, რომელზეც ჩვენ ვაგრძელებთ საუბარს ამ გვერდზე www.site, იწვევს შემდეგი უარყოფითი რეაქციების განვითარებას, ჩამოვთვლი ამ სიმპტომებს: გულის უკმარისობის გამწვავება, თავის ტკივილი, კრუნჩხვები უერთდება, შესაძლებელია თავბრუსხვევა, შეინიშნება გულძმარვა, გამორიცხული არ არის უძილობა ან ძილიანობის განვითარება თხევადი განავალი.

გარდა ამისა, პრეპარატ ციკლოსერინს შეუძლია შემდეგი გვერდითი ეფექტების პროვოცირება: კოშმარები, უერთდება გულისრევა, ახასიათებს შფოთვა, აღინიშნება გაღიზიანება, არ არის გამორიცხული ღებინება, გარდა ამისა, შესაძლებელია მეხსიერების დაქვეითება, ფსიქოზი, პარესთეზია, ხველების მომატება და პაციენტს ასევე აქვს სუიციდური განწყობა.

სხვა გვერდითი მოვლენები გამოიხატება შემდეგი სიმპტომებით: პაციენტს აღენიშნება პერიფერიული ნევრიტი, უერთდება ცხელება, დამახასიათებელია დეპრესიული მდგომარეობა, შესაძლებელია ტრემორი, არ არის გამორიცხული ეიფორია, აღინიშნება ზოგიერთი ალერგიული რეაქცია, უერთდება მეგალობლასტური ანემია, გარდა ამისა, მომატება. ღვიძლის ამინოტრანსფერაზებში.

როდესაც არსებობს გვერდითი მოვლენები განაცხადის დროს წამალიციკლოსერინი, პაციენტს სჭირდება დროული კონსულტაცია ექიმთან, რათა თავიდან აიცილოს რაიმე გართულება.

სპეციალური მითითებები

ნერვული სისტემის დაზიანების თავიდან ასაცილებლად, კერძოდ, კრუნჩხვების, ტრემორის, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების ან სედატიური საშუალებების გაჩენის თავიდან ასაცილებლად პაციენტს შეიძლება დაენიშნოს პრეპარატ ციკლოსერინთან ერთად.

მნიშვნელოვანია ციკლოსერინის კაფსულების შენახვა მშრალ ადგილას და დოზირების ფორმის ზედმეტად დასველების თავიდან ასაცილებლად, წინააღმდეგ შემთხვევაში პრეპარატის შემდგომი გამოყენების თერაპიული ეფექტი დაიკარგება.

როგორ შევცვალოთ ციკლოსერინი, რა ანალოგები გამოვიყენოთ?

პრეპარატი Kokserin, Cycloserin-Ferein, Kansamine, გარდა ამისა, D-cycloserine, ისევე როგორც

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

1 კაფსულა შეიცავს ციკლოსერინს 250 მგ; ბლისტერში 100 ც.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ფარმაკოლოგიური ეფექტი- ანტიმიკრობული.

აფერხებს გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების უჯრედის კედლის სინთეზს, მათ შორის Mycobacterium tuberculosis.

ფარმაკოკინეტიკა

სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, პლაზმაში თერაპიული კონცენტრაცია იქმნება 1 საათის შემდეგ, თანაბრად ნაწილდება, აღწევს ლიმფოიდურ ქსოვილში, ფილტვის ქსოვილში, პლევრალურ და ასციტურ სითხეში, ნახველში, ნაღველში. ის გადის პლაცენტურ ბარიერსა და BBB-ს (კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შეესაბამება პლაზმის კონცენტრაციას, იგი განისაზღვრება ამნიონურ სითხეში და ნაყოფის სისხლში). მეტაბოლიზდება ღვიძლში (30%). გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (66% - გვხვდება შარდში 24 საათის განმავლობაში, კიდევ 10% - მომდევნო 48 საათის განმავლობაში) უცვლელი სახით და გამოიყოფა განავლით. გარკვეული რაოდენობა გამოიყოფა რძეში.

ციკლოსერინის ჩვენებები

ფილტვების ტუბერკულოზი (აქტიური ფორმა), თირკმელები, მწვავე ინფექციებისაშარდე გზების.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა, ეპილეფსია, დეპრესია, ძლიერი აგიტაცია, ფსიქოზი, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს - მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. ძუძუთი კვების დროს უნდა შეფასდეს მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის და შესაძლო რისკი ბავშვისთვის.

Გვერდითი მოვლენები

თავის ტკივილი, ტრემორი, დიზართრია, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, ძილიანობა, ნახევრად ცნობიერება, დაბნეულობა, დეზორიენტაცია, რომელსაც თან ახლავს მეხსიერების დაქვეითება, ფსიქოზი სუიციდური მცდელობებით, ხასიათის ცვლილება, გაღიზიანებადობის მომატება, აგრესიულობა, პარეზი, ჰიპერრეფლექსია, პარესთეზია, ძირითადი და მცირე კლონური შეტევები, კრუნჩხვები. , კომა, გულის შეგუბებითი უკმარისობა (1000-1500 მგ დღეში მიღებისას), მეგალობლასტური ან სიდერობლასტური ანემია, შრატის ამინოტრანსფერაზების მატება, ალერგიული რეაქციები (ქავილი).

ურთიერთქმედება

ეთიონამიდი და იზონიაზიდი ზრდის ნეიროტოქსიკურობას. შეუთავსებელია ალკოჰოლთან (ზრდის ეპილეფსიური კრუნჩხვების რისკს).

დოზირება და მიღება

შიგნით. მოზრდილები 500-750 მგ დღეში 2-3 დოზით (12,5 მგ/კგ სხეულის მასაზე) სისხლში პრეპარატის დონის კონტროლით; ბავშვებში საწყისი დოზაა 10 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში. დოზა მერყეობს თერაპიული ეფექტისა და სისხლში პრეპარატის დონის მიხედვით.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გაღიზიანება, პარესთეზია, დიზართრია, პარეზი, კრუნჩხვები, ფსიქოზი, დაბნეულობა ან გონების დაკარგვა (კომა).

მკურნალობა:აქტივირებული ნახშირის მიღება და დამხმარე (ჰემოდიალიზი, 200-300 მგ პირიდოქსინის დღეში შეყვანა ნეიროტოქსიური ეფექტების განვითარების შეჩერების მიზნით და სხვ.) თერაპია; ყველა აქტივობა ტარდება წამლის მოხსნის ფონზე.

სიფრთხილის ზომები

საჭიროა ჰემატოლოგიური პარამეტრების, თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი.

სპეციალური მითითებები

მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია მიკროორგანიზმების კულტურის იზოლირება, ჯიშის მგრძნობელობის დადგენა ციკლოსერინის და სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ. იგი ინიშნება სხვა ქიმიოთერაპიულ საშუალებებთან კომბინაციაში პირველი რიგის პრეპარატებით მკურნალობის ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში, როგორიცაა სტრეპტომიცინი, იზონიაზიდი, რიფამპიცინი, ეთამბუტოლი.

პრეპარატის ციკლოსერინის შენახვის პირობები

მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დალუქულ შეფუთვაში.

Მოარიდეთ ბავშვებს.

პრეპარატის ციკლოსერინის შენახვის ვადა

1,5 წელი.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

ნოზოლოგიური ჯგუფების სინონიმები

კატეგორია ICD-10	დაავადებების სინონიმები ICD-10-ის მიხედვით
A15-A19 ტუბერკულოზი	გავრცელებული ტუბერკულოზი
	გავრცელებული ფილტვის ტუბერკულოზი
	კაზური პნევმონია
	ფილტვის ტუბერკულოზი
	წამლისადმი რეზისტენტული ტუბერკულოზი
	ტუბერკულოზის წამლისადმი რეზისტენტული ფორმა
	წამლისადმი რეზისტენტული ტუბერკულოზი
	ფულმინანტური ფილტვის ტუბერკულოზი
	ტუბერკულოზი
	ფილტვის ტუბერკულოზი
	ფილტვის ტუბერკულოზი, ქრონიკული მულტირეზისტენტული
	ფილტვის ტუბერკულოზი
	ფულმინანტური ფილტვის ტუბერკულოზი
	ქრონიკული ფილტვის ტუბერკულოზი
N39.0 საშარდე გზების ინფექცია, დაუზუსტებელი	ასიმპტომური ბაქტერიურია
	საშარდე გზების ბაქტერიული ინფექციები
	საშარდე გზების ბაქტერიული ინფექციები
	შარდსასქესო სისტემის ბაქტერიული ინფექციები
	ბაქტერიურია
	ბაქტერიურია ასიმპტომურია
	ქრონიკული ლატენტური ბაქტერიურია
	ასიმპტომური ბაქტერიურია
	უსიმპტომო მასიური ბაქტერიურია
	საშარდე გზების ანთებითი დაავადება
	საშარდე გზების ანთებითი დაავადება
	ანთებითი დაავადებები შარდის ბუშტიდა საშარდე გზები
	შარდსასქესო სისტემის ანთებითი დაავადებები
	საშარდე გზების ანთებითი დაავადებები
	უროგენიტალური სისტემის ანთებითი დაავადებები
	უროგენიტალური ტრაქტის სოკოვანი დაავადებები
	საშარდე გზების სოკოვანი ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციები გამოწვეული ენტეროკოკით ან შერეული ფლორით
	საშარდე გზების ინფექციები, გაურთულებელი
	საშარდე გზების გართულებული ინფექციები
	შარდსასქესო სისტემის ინფექციები
	უროგენიტალური ინფექციები
	საშარდე გზების ინფექციური დაავადებები
	საშარდე გზების ინფექცია
	საშარდე გზების ინფექცია
	Საშარდე გზების ინფექცია
	საშარდე გზების ინფექცია
	საშარდე გზების ინფექცია
	უროგენიტალური ტრაქტის ინფექცია
	საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები
	საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები
	საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები
	საშარდე გზების ქრონიკული ინფექციის გამწვავება
	თირკმლის რეტროგრადული ინფექცია
	საშარდე გზების მორეციდივე ინფექციები
	საშარდე გზების მორეციდივე ინფექციები
	განმეორებადი ინფექციური დაავადებებისაშარდე გზების
	ურეთრის შერეული ინფექციები
	უროგენიტალური ინფექცია
	უროგენიტალური ინფექციური და ანთებითი დაავადება
	უროგენიტალური მიკოპლაზმოზი
	ინფექციური ეტიოლოგიის უროლოგიური დაავადება
	საშარდე გზების ქრონიკული ინფექცია
	ქრონიკული ანთებითი დაავადებებიმენჯის ორგანოები
	საშარდე გზების ქრონიკული ინფექციები
	შარდსასქესო სისტემის ქრონიკული ინფექციური დაავადებები

ნაერთი

აქტიური ნივთიერება: ციკლოსერინი;

1 კაფსულა შეიცავს ციკლოსერინს 250 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის ოქსიდი, მძიმე მაგნიუმის ოქსიდი, ტალკი

კაფსულა: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ჟელატინი, ინდიგო (E 132).

დოზირების ფორმა"type="checkbox">

დოზირების ფორმა

კაფსულები მძიმეა.

ძირითადი ფიზიკური და ქიმიური თვისებები: ცილინდრული მყარი ჟელატინის კაფსულები გაუმჭვირვალე თეთრი სხეულით და გაუმჭვირვალე ლურჯი თავსახურით, სავსე ფხვნილით თეთრიდან ღია ყვითელამდე.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი"type="checkbox">

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

ნიშნავს მიკობაქტერიებზე მოქმედს. ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატები. ანტიბიოტიკები. ციკლოსერინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები"type="checkbox">

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოლოგიური.

ციკლოსერინის ბაქტერიოსტატიკური და ბაქტერიციდული მოქმედება დამოკიდებულია პრეპარატის კონცენტრაციაზე ანთების ადგილზე და მიკროორგანიზმების მგრძნობელობაზე. მოქმედების მექანიზმი არის გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების მგრძნობიარე შტამების უჯრედული კედლის სინთეზის დათრგუნვა და Mycobacterium tuberculosis. ციკლოსერინი უნდა იქნას გამოყენებული სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.

ფარმაკოკინეტიკა.

პერორალური მიღების შემდეგ ციკლოსერინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში გარკვეული კონცენტრაციის დონე მიიღწევა 1:00 საათში. ის თავისუფლად ნაწილდება ქსოვილებსა და სხეულის სითხეებში. აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, პრეპარატის კონცენტრაცია მიიღწევა ცერებროსპინალურ სითხეში, სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციასთან ახლოს. ტუბერკულოზით დაავადებულ პაციენტებში ციკლოსერინი განისაზღვრება ნახველში, პრეპარატი ასევე ხვდება პლევრალურ და ასციტურ სითხეში, ნაღველში, ამნისტიურ სითხეში და ნაყოფის სისხლში, დედის რძეში, ფილტვის ქსოვილში და ლიმფურ ქსოვილში.

გამოიყოფა თირკმელებით, განისაზღვრება შარდით მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ. ციკლოსერინის დაახლოებით 66% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით 24 საათის განმავლობაში. 10% ამოღებულია მომდევნო 48 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მცირე რაოდენობა გამოიყოფა განავლით.

ციკლოსერინის დაახლოებით 35% მეტაბოლიზდება, მაგრამ მეტაბოლიტები გამოვლენილია.

ნახევარგამოყოფის პერიოდია 8 - 12:00.

ჩვენებები

ფილტვის და ექსტრაფილტვის ტუბერკულოზის აქტიური ფორმა, პრეპარატი გამოიყენება როგორც ნაწილი კომბინირებული თერაპია, ექვემდებარება მიკროორგანიზმების მგრძნობელობას ციკლოსერინის მიმართ და არსებითი პრეპარატებით არაეფექტური მკურნალობის შემდეგ (გამოიყენება მხოლოდ მეორე რიგის წამლად).

საშარდე გზების მწვავე ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით: პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ მაშინ, როდესაც ჩვეულებრივი თერაპია არაეფექტურია და როდესაც დადგენილია მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა ციკლოსერინის მიმართ.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ციკლოსერინის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ. ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებები, დეპრესია, ფსიქიკური აშლილობა, მძიმე აგიტაცია ან ფსიქოზი, ეპილეფსია, მიდრეკილება კრუნჩხვები, ფსიქიკური დაავადებაისტორიაში, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, გულის უკმარისობა, ალკოჰოლიზმი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ეთიონამიდის ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ნევროზს ტოქსიკური ეფექტებიციკლოსერინი. ალკოჰოლი და ციკლოსერინი შეუთავსებელია, განსაკუთრებით პრეპარატის დიდი დოზების მიღებისას (ალკოჰოლი ზრდის ეპილეფსიური კრუნჩხვების რისკს).

პაციენტები, რომლებიც იღებენ ციკლოსერინს და იზონიაზიდს, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, ვინაიდან შესაძლებელია ტოქსიური ეფექტის გაზრდა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.

აპლიკაციის მახასიათებლები

ციკლოსერინით მკურნალობა შეჩერებულია ან დოზა მცირდება, თუ ალერგიული დერმატიტიან ნერვული სისტემის დაზიანების სიმპტომები: სასამართლო, ფსიქოზი, ძილიანობა, დეპრესია, დაბნეულობა, ჰიპერრეფლექსია, თავის ტკივილი, ტრემორი, თავბრუსხვევა, პარეზი ან დიზართრია.

ციკლოსერინის თერაპიული ინდექსი დაბალია. თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, რომლებიც იღებენ ციკლოსერინის 500 მგ დღიურ დოზას და რომლებშიც ვლინდება დოზის გადაჭარბების სიმპტომები, უნდა მოხდეს სისხლში ციკლოსერინის დონის მონიტორინგი კვირაში ერთხელ მაინც. დოზა რეგულირდება ისე, რომ პრეპარატის შემანარჩუნებელი დონე სისხლში იყოს 30 მგ/ლ-ზე დაბლა.

პაციენტებისთვის თირკმლის უკმარისობაზომიერი და ზომიერი სიმძიმის უნდა შემცირდეს ციკლოსერინის დოზა.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ 500 მგ-ზე მეტ ციკლოსერინს დღეში, უნდა იმყოფებოდნენ სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ დოზის გადაჭარბების სიმპტომების გამო.

მოწამვლა შეიძლება მოხდეს, თუ პრეპარატის დონე სისხლში 30 მგ/ლ-ზე მეტია, რაც არის დოზის გადაჭარბების ან პრეპარატის კლირენსის დარღვევის შედეგი.

პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია ჰემატოლოგიური პარამეტრების, თირკმლის ექსკრეტორული ფუნქციის, სისხლში პრეპარატის დონის და ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი.

მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოიყოს მიკროორგანიზმების კულტურა და განისაზღვროს შტამის მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. ტუბერკულოზის ინფექციის შემთხვევაში უნდა განისაზღვროს შტამის მგრძნობელობა სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ.

ანტიკონვულანტები და სედატიური საშუალებები შეიძლება ეფექტური იყოს ცენტრალური ნერვული სისტემის სიმპტომების თავიდან ასაცილებლად, როგორიცაა კრუნჩხვები, აგზნება, ტრემორი.

გვერდითი ნეიროტოქსიური ეფექტების თავიდან ასაცილებლად ინიშნება ბენზოდიაზეპინების სერიის ფსიქოტროპული საშუალებები: დიაზეპამი (5 მგ) ან ფენაზეპამი (1 მგ) ღამით; ნოოტროპული საშუალებები: პირაცეტამი (800 მგ 2-ჯერ დღეში), პირიდოქსინი, გლუტამინის მჟავა 1 გ სამჯერ დღეში.

ზოგიერთ შემთხვევაში, ციკლოსერინის და სხვა ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება იწვევს ორგანიზმში ვიტამინის B 12 ან ფოლიუმის მჟავას დეფიციტის განვითარებას, მეგალობლასტურ და სიდერობლასტურ ანემიას. თუ ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას ვითარდება ანემია, უნდა ჩატარდეს შესაბამისი მკურნალობა.

ციკლოსერინი აქვეითებს შაქრის შემცველობას ჯანსაღი ადამიანები, ისევე როგორც პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტი. ციკლოსერინი იწვევს პორფირიის გამწვავებას, ამიტომ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება პორფირიის მქონე პაციენტებში.

გამოიყენეთ ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში.

ორსულობის დროს პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ მაშინ, როდესაც არ არსებობს ალტერნატიული მეთოდებიმკურნალობა და პოტენციური სარგებელი დედისთვის აღემატება რისკს ნაყოფისთვის.

აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება ძუძუთი კვება ამ პერიოდში უნდა შეწყდეს.

სატრანსპორტო საშუალების მართვისას ან სხვა მექანიზმების მუშაობისას რეაქციის სიჩქარეზე ზემოქმედების უნარი.

მკურნალობის დროს საჭიროა თავი შეიკავოთ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან და სხვა პოტენციურად საშიში მოქმედებებისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს.

დოზირება და მიღება

პრეპარატი მიიღება პერორალურად. ციკლოსერინის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, მაგრამ გვერდითი ეფექტების თავიდან ასაცილებლად საჭმლის მომნელებელი სისტემაუმჯობესია მისი მიღება საკვებთან ერთად.

მოზარდები. ჩვეულებრივი დოზაა 500 მგ-დან 1000 მგ-მდე დღეში გაყოფილი დოზებით. საწყისი დოზა ყველაზე ხშირად არის 250 მგ 2-ჯერ დღეში 12-საათიანი ინტერვალით 2 კვირის განმავლობაში. დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1 გ.

5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები. ჩვეულებრივი დოზაა 10 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში, 2 დოზით, რის შემდეგაც იგი რეგულირდება სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციისა და თერაპიული ეფექტის მიხედვით. სასურველი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციაა 15-40 მკგ/მლ. დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 750 მგ.

ხანდაზმული პაციენტები. 60 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის, ასევე 50 კგ-ზე ნაკლები წონის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებული დოზაა 250 მგ ციკლოსერინი დღეში ერთხელ.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების მიმდინარეობაზე, ლაბორატორიულ და რადიოლოგიურ მონაცემებზე და ციკლოსერინის ამტანობაზე.

არ არსებობს საკმარისი გამოცდილება ბავშვებში ციკლოსერინის გამოყენების შესახებ. მხოლოდ გადაუდებელ შემთხვევებში შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენება ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ, განსაკუთრებული სიფრთხილით 5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

დოზის გადაჭარბება

შეიძლება დაკვირვება მწვავე მოწამვლათუ ზრდასრულმა პაციენტმა მიიღო 1 გ-ზე მეტი პრეპარატი. ქრონიკული ტოქსიკურობა დამოკიდებულია დოზაზე და შეიძლება განვითარდეს, თუ 500 მგ-ზე მეტი მიიღება დღეში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში იხილეთ განყოფილებები "უკუჩვენებები" და "გამოყენების თავისებურებები".

როგორც წესი, ტოქსიკური ეფექტები ვლინდება ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაბნეულობა, გაღიზიანება, პარესთეზია, დიზართრია, ფსიქოზი. მაღალი დოზების მიღების შემთხვევაში შეიძლება მოხდეს პერიფერიული პარეზი, სასამართლო და კომა. ეთანოლი ზრდის ეპილეფსიური კრუნჩხვების რისკს.

მკურნალობა რეკომენდებულია იყოს სიმპტომური და დამხმარე. გააქტიურებული ნახშირბადიეფექტურია წამლის შეწოვის შესამცირებლად, ვიდრე კუჭის ამორეცხვა. ნეიროტოქსიური ეფექტების განვითარების შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს 200-300 მგ პირიდოქსინი დღეში. ჰემოდიალიზის დროს ციკლოსერინი გამოიყოფა სისხლიდან.