สเปกตรัมของการออกฤทธิ์ของไซโคลซีรีน ไซโคลซีรีน - คำแนะนำสำหรับการใช้งาน กลุ่มเภสัชวิทยาของสารไซโคลซีรีน

สารประกอบ
แต่ละแคปซูลประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์: ไซโคลซีรีน - 250 มก. สารเพิ่มปริมาณ: แป้งโรยตัว, องค์ประกอบของแคปซูล: สีย้อมสีเหลืองพระอาทิตย์ตก E110 (EP), สีย้อมสีเหลืองควิโนลีน E104 (EP),

ไทเทเนียมไดออกไซด์ E171 (EP), เจลาติน (EP)

คำอธิบาย
แคปซูลเจลาตินชนิดแข็งเบอร์ 0 เป็นสีขาวมีฝาสีส้ม

เนื้อหาของแคปซูลเป็นผงสีขาวหรือเกือบขาว

กลุ่มยารักษาโรค: ยาปฏิชีวนะ

รหัส ATX: .

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
เภสัชพลศาสตร์
Cycloserine เป็นยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรีย หลากหลายการกระทำ Cycloserine ยับยั้งการสังเคราะห์เยื่อหุ้มเซลล์ของสายพันธุ์ที่ละเอียดอ่อนของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบและ Mycobacterium tuberculosis ออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์แกรมลบ ที่ความเข้มข้น 10-100 มก./ลิตร - Rickettsia spp., Treponema spp. MIC ต่อต้านเชื้อ Mycobacterium tuberculosis คือ 3-25 มก./ลิตร ในของเหลว และ 10-20 มก./ลิตร หรือมากกว่าในของแข็ง สารอาหารปานกลาง การดื้อยาเกิดขึ้นอย่างช้าๆ (หลังการรักษา 6 เดือน สังเกตพบใน 20-60% ของกรณี)

เภสัชจลนศาสตร์
ไซโคลซีรีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารหลังการให้ยา โดยจะมีความเข้มข้นที่ตรวจพบได้ในพลาสมาภายในหนึ่งชั่วโมง และมีการกระจายอย่างอิสระในของเหลวในร่างกายและเนื้อเยื่อ ไซโคลซีรีนจะแทรกซึมเข้าสู่ BBB ความเข้มข้นในน้ำไขสันหลังจะใกล้เคียงกับในเลือด ในผู้ป่วยวัณโรค จะพบไซโคลซีรีนในเสมหะ เช่นเดียวกับในน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอดและน้ำในช่องท้อง น้ำดี น้ำคร่ำ และเลือดของทารกในครรภ์ ในน้ำนมแม่ เนื้อเยื่อปอด และเนื้อเยื่อน้ำเหลือง
ประมาณ 66% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะภายในไม่เปลี่ยนแปลง
24 ชม. 10% - ภายใน 48 ชั่วโมงข้างหน้า ขับออกมาพร้อมกับอุจจาระในปริมาณเล็กน้อย ประมาณ 35% ถูกเผาผลาญ แต่ยังไม่ได้ระบุสารเมตาบอไลต์
ครึ่งชีวิตของไซโคลซีรีนอยู่ระหว่าง 8-12 ชั่วโมง
Cycloserine ข้ามรก ภายในช่องท้องและช่องเยื่อหุ้มปอดประกอบด้วย
ความเข้มข้นของยา 50-100% ในซีรั่มในเลือด T1/2 โดยมีการทำงานของไตปกติ - 10 ชั่วโมง ด้วยภาวะไตวายเรื้อรังอาจเกิดอาการสะสมหลังจาก 2-3 วัน

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้งาน
วัณโรคปอดที่ใช้งานอยู่ วัณโรคนอกปอด (รวมถึงโรคไต) โดยมีเงื่อนไขว่าจุลินทรีย์มีความไวต่อยานี้และหลังการรักษาที่ไม่ได้ผลด้วยยาพื้นฐานในปริมาณที่เพียงพอ (สเตรปโตมัยซิน, ไอโซไนอาซิด, ไรแฟมพิซิน และเอแทมบูทอล) ควรใช้ยานี้ร่วมกับสารเคมีบำบัดชนิดอื่นและไม่ใช่ยาชนิดเดียว การติดเชื้อแบคทีเรีย(รวมทั้งที่เกิดจากเชื้อ Mycobacterium avium ด้วย)
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเฉียบพลันที่เกิดจากความไว
โดยเฉพาะแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ
Klebsiella/Enterobacter และ Escherichia coli สายพันธุ์ เมื่อรักษาโรคติดเชื้อ
ทางเดินปัสสาวะเกิดจากแบคทีเรียอื่นที่ไม่ใช่มัยโคแบคทีเรีย
ไซโคลซีรีนมักมีประสิทธิผลพอๆ กับยาต้านจุลชีพชนิดอื่นๆ
ควรใช้ Cycloserine เพื่อรักษาโรคติดเชื้อเหล่านี้หลังจากนั้นเท่านั้น
วิธีการรักษาแบบเดิมทั้งหมดหมดลงและเมื่อมีการสร้างความไวของจุลินทรีย์ต่อยานี้แล้ว

ข้อห้าม
เพิ่มความไวถึงไซโคลซีรีน โรคลมบ้าหมู โรคลมชัก (รวมถึงประวัติ);
ภาวะซึมเศร้า;
ภาวะปั่นป่วนหรือโรคจิตอย่างรุนแรง
หัวใจล้มเหลว;
ภาวะไตวายรุนแรง
การละเมิดแอลกอฮอล์ เด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี

ด้วยความระมัดระวัง
อายุของเด็ก (ดูหัวข้อ "วิธีการให้ยาและขนาดยา") ควรหยุดการรักษาด้วยไซโคลซีรีนหรือควรลดขนาดยาลงหากผู้ป่วยมีอาการผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้หรือมีอาการของรอยโรคส่วนกลาง ระบบประสาทเช่น อาการชัก โรคจิต อาการง่วงซึม ซึมเศร้า สับสน สะท้อนมากเกินไป ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, เวียนศีรษะ, อัมพฤกษ์หรือ dysarthria
ภาวะพิษมักสังเกตได้เมื่อความเข้มข้นของยาในเลือดมากกว่า 30 กรัม/มิลลิลิตร ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการให้ยาเกินขนาดหรือการทำงานของไตบกพร่อง
ดัชนีการรักษาของยานี้อยู่ในระดับต่ำ ความเสี่ยงต่อการเกิดอาการชักเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง
เมื่อรับประทานยาควรตรวจสอบพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาการทำงานของไตขับถ่ายระดับเลือดของยาและสถานะของการทำงานของตับ
ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยไซโคลซีรีน จำเป็นต้องแยกการเพาะเลี้ยงจุลินทรีย์และกำหนดความไวของสายพันธุ์ต่อ ยานี้- ในกรณีของการติดเชื้อวัณโรคจำเป็นต้องตรวจสอบความไวของสายพันธุ์ต่อยาต้านวัณโรคชนิดอื่น
ในการรักษาผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงโดยรับประทานยาเกิน 500 มก. ต่อวัน โดยต้องสงสัยว่ามีอาการและอาการแสดงของการเป็นพิษ ควรตรวจสอบระดับยาในเลือดอย่างน้อยสัปดาห์ละครั้ง ต้องปรับขนาดยาเพื่อรักษาระดับยาในเลือดให้ต่ำกว่า 30 มก./มล.
ยากันชักหรือ ยาระงับประสาทอาจมีประสิทธิภาพในการป้องกันอาการพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการชัก กระสับกระส่าย หรืออาการสั่น
ผู้ป่วยที่ได้รับไซโคลซีรีนมากกว่า 500 มก. ต่อวันควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดเนื่องจาก การพัฒนาที่เป็นไปได้อาการคล้ายกัน คุณค่าของไพริดอกซิในการป้องกันพิษของระบบประสาทส่วนกลางด้วยไซโคลซีรีนยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ในบางกรณี การใช้ไซโคลซีรีนและยาต้านวัณโรคอื่น ๆ ทำให้เกิดการขาดวิตามินบี 12 และ/หรือ กรดโฟลิก, โรคโลหิตจางชนิด megaloblastic และ sideroblastic หากเกิดภาวะโลหิตจางในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องทำการตรวจและรักษาผู้ป่วยอย่างเหมาะสม

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ความเข้มข้นในเลือดของทารกในครรภ์จะเข้าใกล้ความเข้มข้นที่พบในซีรั่ม การศึกษาในหนู 2 รุ่นที่ได้รับขนาดยาสูงถึง 100 มก./กก. ของน้ำหนักตัว/วัน พบว่าไม่มีผลกระทบต่อการทำให้ทารกอวัยวะพิการในทารกแรกเกิด ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ว่าไซโคลซีรีนก่อให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์เมื่อให้แก่สตรีมีครรภ์เฉพาะเมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น รับสมัครระหว่าง ให้นมบุตร- ความเข้มข้นของนมของมนุษย์จะเข้าใกล้ความเข้มข้นที่พบในซีรั่ม การตัดสินใจยุติการให้นมบุตรหรือยุติการรักษาด้วยยาจะต้องคำนึงถึงความสำคัญของการรักษาด้วยยาสำหรับมารดาด้วย

วิธีการใช้และปริมาณ
รับประทานทันทีก่อนมื้ออาหาร (หากเกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือกในทางเดินอาหาร - หลังอาหาร) ผู้ใหญ่ - 0.25 กรัมทุก 12 ชั่วโมงใน 12 ชั่วโมงแรก จากนั้นหากจำเป็น โดยคำนึงถึงความทนทาน ปริมาณจะเพิ่มขึ้นอย่างระมัดระวังเป็น 250 มก. ทุกๆ 6 -8 ชั่วโมง ภายใต้การควบคุมความเข้มข้นของยาในเลือด
ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 1 กรัม สำหรับผู้ป่วยอายุ 60 ปีขึ้นไป และมีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 50 กก. 0.25 กรัม 2 ครั้งต่อวัน ปริมาณรายวันสำหรับเด็ก - 0.01-0.02 กรัม/กก. (ไม่เกิน 0.75 กรัม/วัน)

ผลข้างเคียง
ส่วนใหญ่ ผลข้างเคียงสังเกตได้ในระหว่างการรักษาด้วยไซโคลซีรีนมีความเกี่ยวข้องกับระบบประสาทหรือมีอาการภูมิไวเกินต่อยา จากระบบประสาท (เนื่องจากยาในปริมาณสูง (มากกว่า 500 มก. ต่อวัน)): ชัก, ง่วงนอน, นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, ภาวะกึ่งรู้สึกตัว, ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, dysarthria, เวียนศีรษะ, ความสับสนในความคิดและอาการเวียนศีรษะพร้อมกับการสูญเสียความทรงจำ, ความวิตกกังวล, โรคประสาทอักเสบส่วนปลาย, โรคจิต, อาจเป็นไปได้ด้วยการพยายามฆ่าตัวตาย, การเปลี่ยนแปลงตัวละคร, ความรู้สึกสบาย, ภาวะซึมเศร้า, หงุดหงิดเพิ่มขึ้น, ก้าวร้าว, อัมพฤกษ์, สะท้อนกลับมากเกินไป , อาชา , การโจมตีของ clonic convulsions และโคม่าทั้งขนาดใหญ่และขนาดเล็ก
จากภายนอก ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้, อิจฉาริษยา, ท้องร่วง.
ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่รายงาน ได้แก่ อาการแพ้อาการคัน อาการโลหิตจางชนิดเมกาโลบลาสติก และซีรั่มอะมิโนทรานสเฟอเรสเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุที่มีอาการก่อนหน้านี้ โรคที่มีอยู่ตับ.
ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่รับประทานไซโคลซีรีน 1 ถึง 1.5 กรัมต่อวัน อื่นๆ: มีไข้, ไอเพิ่มขึ้น.

ใช้ยาเกินขนาด
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด แนะนำให้รักษาตามอาการ การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ Cycloserine จะเพิ่มอัตราการขับถ่ายของ pyridoxine โดยไต (อาจทำให้เกิดภาวะโลหิตจางและโรคประสาทอักเสบส่วนปลายซึ่งต้องเพิ่มขนาดยา pyridoxine) แอลกอฮอล์และไซโคลซีรีนเข้ากันไม่ได้ โดยเฉพาะเมื่อรักษาด้วยไซโคลซีรีนในปริมาณสูง แอลกอฮอล์เพิ่มโอกาสและอันตรายต่อโรคลมชัก ผู้ป่วยที่ได้รับไซโคลซีรีนและไอโซไนอาซิดควรได้รับการตรวจสอบสัญญาณของความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน เนื่องจากยาเหล่านี้ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มเติม Ethionamide เพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของ CNS โดยเฉพาะอาการชัก

คำแนะนำพิเศษ
สามารถป้องกันหรือลดพิษของไซโคลซีรีนได้โดยการสั่งจ่ายกรดกลูตามิก 0.5 กรัม 3-4 ครั้งต่อวัน (ก่อนมื้ออาหาร) ในระหว่างการรักษาและการบริหารกล้ามเนื้อของเกลือโซเดียม ATP ทุกวัน (สารละลาย 1 มล. 1%), ไพริดอกซิ 200 - 300 มก./วัน จำเป็นต้องจำกัดความเครียดทางจิตใจของผู้ป่วย และไม่รวมปัจจัยที่เป็นไปได้ของความร้อนสูงเกินไป (อยู่กลางแดดโดยไม่สวมศีรษะ อาบน้ำอุ่น) เนื่องจากการพัฒนาความต้านทานอย่างรวดเร็วในระหว่างการรักษาด้วยยาเดี่ยวกับไซโคลซีรีนจึงแนะนำให้ใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ
ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่รถยนต์และการใช้เครื่องจักรไม่กำหนด

แบบฟอร์มการเปิดตัว
แคปซูล 250 มก. 100 แคปซูลต่อขวดพลาสติก ความหนาแน่นสูงพร้อมฝาเกลียว (พร้อมแผนผังแสดงคำแนะนำในการเปิดขวด) พร้อมด้วยการป้องกันการเปิดครั้งแรกในรูปแบบของวงแหวนและการปิดผนึกฟอยล์แบบเหนี่ยวนำ 1 ขวดพร้อมคำแนะนำการใช้ในกล่องกระดาษแข็ง

ดีที่สุดก่อนวันที่
2 ปี ห้ามใช้หลังจากวันที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์

เงื่อนไขการจัดเก็บ
รายการ B. ในที่แห้ง, ป้องกันจากแสง, ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 ° C.

เงื่อนไขวันหยุด
ตามสูตรครับ.

ผู้ผลิต
JSC "Biocom", รัสเซีย,

Cycloserine เกิดขึ้นในช่วงชีวิตของ Streptomyces Orchidaceus และจุลินทรีย์อื่น ๆ หรือเกิดขึ้นจากการสังเคราะห์ Cycloserine ขัดขวางการสังเคราะห์ ผนังเซลล์- Cycloserine เป็นศัตรูตัวฉกาจในการแข่งขันและเป็นอะนาล็อกของ D-alanine ไซโคลซีรีนยับยั้งการทำงานของเอนไซม์สองตัวที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของผนังเซลล์แบคทีเรียในระยะแรก: D-alanyl-D-alanine synthetase (ทำให้แน่ใจได้ว่าการรวมตัวของ D-alanine เข้าไปในเพนตะเปปไทด์ซึ่งจำเป็นสำหรับการก่อตัวของ peptidoglycans ) และแอล-อะลานีน ราซีเมส (แปลงแอล-อะลานีลเป็นดี-อะลานีน) Cycloserine มีประสิทธิภาพในการต่อต้านเชื้อ Mycobacterium tuberculosis แบคทีเรียแกรมลบ แบคทีเรียแกรมบวก และจุลินทรีย์อื่นๆ ไซโคลซีรีนมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือแบคทีเรีย ขึ้นอยู่กับความไวของจุลินทรีย์และความเข้มข้นในบริเวณที่เกิดการติดเชื้อ ไซโคลซีรีนออกฤทธิ์ต่อต้านจุลินทรีย์แกรมลบที่ความเข้มข้น 10 - 100 มก./ลิตร - Rickettsia spp., Treponema spp. ความเข้มข้นต่ำสุดในการยับยั้งเชื้อมัยโคแบคทีเรียมวัณโรคคือ 3 - 25 มก./ลิตร ในของเหลว และ 10 - 20 มก./ลิตร หรือมากกว่านั้น - บนสารอาหารที่เป็นของแข็ง Cycloserine มีฤทธิ์ต่อต้าน Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli ความต้านทานของเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ต่อ cycloserine พัฒนาน้อยและช้า หลังจากหกเดือนของการรักษาสามารถแยกสายพันธุ์ที่ดื้อยาได้มากถึง 20 - 30% Cycloserine ไม่ได้แสดงการต้านทานข้ามกับยาต้านวัณโรคชนิดอื่น ประสิทธิผลของไซโคลซีรีนแสดงให้เห็นในรูปแบบวัณโรคเรื้อรังซึ่งเกิดจากเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ต้านทานต่อยาต้านวัณโรคอื่น ๆ เชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติซึ่งมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium xenopi complex, Mycobacterium avium-intracelulare และอื่น ๆ
เมื่อนำมารับประทาน ไซโคลซีรีนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ (70 - 90%) ความเข้มข้นสูงสุดของไซโคลซีรีนในเลือดจะเกิดขึ้นหลังจาก 3 ถึง 8 ชั่วโมง เมื่อรับประทานในขนาด 250 มก. ทุก 12 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดของไซโคลซีรีนในเลือดคือ 25 - 30 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ไซโคลซีรีนแทบไม่จับกับโปรตีนในพลาสมา ไซโคลซีรีนมีการกระจายอย่างดีไปทั่วของเหลวและเนื้อเยื่อในร่างกาย รวมถึงของเหลวในสมอง ไขข้อ น้ำในช่องท้องและเยื่อหุ้มปอด เสมหะ น้ำดี ปอด และเนื้อเยื่อน้ำเหลือง ไซโคลซีรีนแทรกซึมเข้าไปในเลือดสมองและรกและถูกขับออกทางน้ำนมแม่ ความเข้มข้นของไซโคลซีรีนในเยื่อหุ้มปอด น้ำไขสันหลัง นมแม่ และเลือดของทารกในครรภ์ใกล้เคียงกับความเข้มข้นในพลาสมา ไซโคลซีรีนถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพบางส่วน (35%) ในตับไปเป็นสารเมตาโบไลต์ที่ไม่ปรากฏหลักฐาน ครึ่งชีวิตของไซโคลซีรีนคือ 8 - 12 ชั่วโมง ไซโคลซีรีนถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (ผ่านทาง การกรองไต) ไม่เปลี่ยนแปลง (66% ภายใน 24 ชั่วโมงและอีก 10% ขับออกใน 2 วันถัดไป) และในปริมาณเล็กน้อยพร้อมกับอุจจาระ ปริมาณไซโคลซีรีนซ้ำอาจมาพร้อมกับการสะสม ในภาวะไตวาย ครึ่งชีวิตของไซโคลซีรีนจะเพิ่มขึ้น
ไม่มีการศึกษาเพื่อประเมินการก่อมะเร็งของไซโคลซีรีน
การทดสอบการสังเคราะห์กรดดีออกซีไรโบนิวคลีอิกแบบไม่ซ่อมแซมและการทดสอบเอมส์ให้ผลเป็นลบ
การศึกษาในหนูสองรุ่นพบว่าอัตราการเจริญพันธุ์ไม่ด้อยลงระหว่างการผสมพันธุ์ครั้งแรก และอัตราการเจริญพันธุ์ลดลงเล็กน้อยระหว่างการผสมพันธุ์ครั้งที่สอง การศึกษาในหนูสองรุ่นที่ได้รับปริมาณสูงถึง 100 มก./กก. ต่อวัน ไม่ได้เผยให้เห็นถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการจากไซโคลซีรีน ยังไม่มีการสร้างความสามารถของไซโคลซีรีนในการก่อให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์เมื่อสตรีมีครรภ์รับประทาน

ข้อบ่งชี้

รูปแบบที่ใช้งานของวัณโรคปอด, วัณโรคนอกปอด (รวมถึงความเสียหายของไต) โดยมีความไวของจุลินทรีย์ต่อไซโคลซีรีนและหลังจากล้มเหลวในการบำบัดอย่างเพียงพอด้วยยาต้านวัณโรคหลัก (ไอโซไนอาซิด, สเตรปโตมัยซิน, เอแทมบูทอล, ไรแฟมพิซิน) ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ เท่านั้น ; รูปแบบเรื้อรังวัณโรค; การรวมกันของวัณโรคกับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเฉียบพลันซึ่งเกิดจากสายพันธุ์ที่ละเอียดอ่อนของจุลินทรีย์แกรมลบและแกรมบวกโดยเฉพาะ Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli เมื่อตัวหลักไม่ได้ผล ยา(จำเป็นต้องใช้ไซโคลซีรีนในการรักษาโรคติดเชื้อเหล่านี้เฉพาะเมื่อยาทั่วไปสำหรับการรักษาหมดลงและได้พิจารณาความไวของจุลินทรีย์แล้ว) การติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ (รวมถึงที่เกิดจาก Mycobacterium avium); การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

วิธีการบริหารไซโคลซีรีนและขนาดยา

รับประทาน Cycloserine ทันทีก่อนรับประทานอาหาร ในกรณีที่เกิดการระคายเคืองของเยื่อเมือก ระบบทางเดินอาหารรับประทานยาหลังอาหาร
สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาเริ่มต้นคือ 250 มก. 2 ครั้งต่อวัน โดยมีช่วงเวลา 12 ชั่วโมงในช่วงสองสัปดาห์แรก จากนั้นหากจำเป็น หากจำเป็น เมื่อพิจารณาถึงความสามารถในการทนต่อยาได้ ให้เพิ่มขนาดยาอย่างระมัดระวังเป็น 250 มก. ทุกๆ 6 ถึง 8 ชั่วโมงภายใต้การดูแล ความเข้มข้นของไซโคลซีรีนในเลือด ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 1 วัน สำหรับเด็ก (อายุมากกว่า 3 ปี) ขนาดยาปกติคือ 10 มก./กก. ต่อวัน ครั้งละ 2 ถึง 3 ครั้ง จากนั้นขนาดยาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของไซโคลซีรีน ไซโคลซีรีนในเลือดและผลการรักษา การให้ยาในปริมาณที่มากขึ้นจะเกิดขึ้นก็ต่อเมื่อปริมาณที่น้อยกว่านั้นมีประสิทธิภาพไม่เพียงพอหรืออยู่ในระยะเฉียบพลันของกระบวนการวัณโรค ปริมาณรายวันสำหรับเด็กไม่ควรเกิน 750 มก. สำหรับผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 60 ปี รวมถึงผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. ไซโคลซีรีนจะได้รับ 250 มก. วันละสองครั้ง
ก่อนเริ่มการบำบัดจำเป็นต้องแยกการเพาะเลี้ยงจุลินทรีย์และตรวจสอบความไวของสายพันธุ์จุลินทรีย์ต่อไซโคลซีรีนและยาต้านวัณโรคอื่น ๆ
ในระหว่างการรักษาคุณไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์
ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติ สถานะการทำงานไต มีการกำหนดไซโคลซีรีนในปริมาณที่น้อยกว่า
ในระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของไซโคลซีรีนในเลือด (ความเข้มข้นของไซโคลซีรีนในเลือดไม่ควรเกิน 30 มก./ลิตร ที่ความเข้มข้นสูงกว่า 30 มก./มล. มีแนวโน้มเป็นพิษ) การทำงานของไตและตับ และทางโลหิตวิทยา พารามิเตอร์
เพื่อป้องกันอาการพิษต่อระบบประสาท (รวมถึงการชัก อาการสั่น ความปั่นป่วน) อาจใช้ยาระงับประสาทหรือยากันชัก
การติดตามผู้ป่วยที่ได้รับไซโคลซีรีนอย่างระมัดระวังในขนาดมากกว่า 500 มก. ต่อวันเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อระบุสัญญาณของพิษของยาต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ควรยุติการใช้ไซโคลซีรีนหรือควรลดขนาดยาลงหากผู้ป่วยเกิดโรคผิวหนังภูมิแพ้หรือมีอาการมึนเมาจากระบบประสาทส่วนกลาง: ชัก, อาการง่วงนอน, โรคจิต, สับสน, ซึมเศร้า, ปวดศีรษะ, ภาวะสะท้อนกลับมากเกินไป, ตัวสั่น, อัมพฤกษ์, เวียนศีรษะ , โรคดิสซาร์เทรีย
ความเสี่ยงในการเกิดอาการชักเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง ดังนั้นการใช้ไซโคลซีรีนในภาวะนี้จึงมีข้อห้าม
ในการรักษาผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงซึ่งรับประทานยาเกินขนาดทุกวันมากกว่า 500 มก. และผู้ที่สงสัยว่ามีอาการและอาการแสดงของการใช้ยาเกินขนาด ควรกำหนดความเข้มข้นของไซโคลซีรีนในเลือดอย่างน้อยสัปดาห์ละครั้ง ควรปรับขนาดยาไซโคลซีรีนเพื่อรักษาความเข้มข้นของยาในเลือดให้ต่ำกว่า 30 มก./ลิตร ผู้ป่วยดังกล่าวควรอยู่ภายใต้การดูแลโดยตรงของแพทย์เนื่องจากอาจเกิดอาการเป็นพิษได้
ในบางกรณีการใช้ไซโคลซีรีนและยาต้านวัณโรคอื่น ๆ อาจทำให้เกิดการขาดกรดโฟลิกและไซยาโนโคบาลามิน (วิตามินบี 12) ในร่างกายทำให้เกิดภาวะโลหิตจางชนิดเมกาโลบลาสติก หากภาวะโลหิตจางเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องทำการตรวจและรักษาผู้ป่วยอย่างเหมาะสม
พิษของไซโคลซีรีนสามารถลดหรือป้องกันได้โดยการสั่งจ่ายกรดกลูตามิก 500 มก. วันละ 3-4 ครั้ง (ก่อนอาหาร) ระหว่างการรักษาและทุกวัน การฉีดเข้ากล้ามเกลือโซเดียมของกรดอะดีโนซีนไตรฟอสฟอริก (สารละลาย 1 มล. 1%), ไพริดอกซิน 200 - 300 มก. ต่อวัน
ในระหว่างการรักษาด้วยไซโคลซีรีนจำเป็นต้องจำกัดความเครียดทางจิตของผู้ป่วยและกำจัดปัจจัยที่อาจทำให้เกิดความร้อนสูงเกินไป (การอาบน้ำร้อน การสัมผัสกับแสงแดด)
ในระหว่างการรักษาด้วยไซโคลซีรีน จำเป็นต้องงดเว้นจากกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายซึ่งต้องใช้ปฏิกิริยาจิตอย่างรวดเร็วและความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้น (รวมถึงการขับรถ การทำงานกับเครื่องจักร)

ข้อห้ามสำหรับการใช้งาน

ภูมิไวเกิน, ซึมเศร้า, โรคลมบ้าหมู, กระวนกระวายใจอย่างรุนแรง, ภาวะไตวายเรื้อรัง (การกวาดล้างครีเอตินีนน้อยกว่า 25 มล./นาที), โรคจิต, โรคพิษสุราเรื้อรัง, โรคทางจิต (โรคจิต, วิตกกังวล, ซึมเศร้า รวมถึงประวัติ), โรคอินทรีย์ของระบบประสาทส่วนกลาง, เรื้อรัง หัวใจล้มเหลว, อาการชักกระตุก (รวมถึงประวัติ), อายุต่ำกว่า 3 ปี, การตั้งครรภ์, ให้นมบุตร

ข้อจำกัดในการใช้งาน

ภาวะไตวายเรื้อรัง (การกวาดล้างครีเอตินีนมากกว่า 25 มล./นาที) อายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ไซโคลซีรีนมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ว่าไซโคลซีรีนทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตรายหรือไม่ ควรให้ไซโคลซีรีนแก่สตรีมีครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น ในระหว่างการให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วยไซโคลซีรีนจำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรหรือหยุดรับประทานไซโคลซีรีนระหว่างให้นมบุตรโดยคำนึงถึงความสำคัญของการรักษาด้วยยาสำหรับมารดา

ผลข้างเคียงของไซโคลซีรีน

ระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก:อาการสั่น, ปวดศีรษะ, dysarthria, ชัก, โรคลมบ้าหมูชัก, เวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน, กึ่งรู้สึกตัว, สับสน, สับสน, สูญเสียความทรงจำ, โรคจิต, วิตกกังวล, นอนไม่หลับ, อาการมึนงง, พฤติกรรมฆ่าตัวตาย, โรคประสาทอักเสบส่วนปลาย, ความรู้สึกสบาย, การพยายามฆ่าตัวตาย, การเปลี่ยนแปลงลักษณะนิสัย, ความก้าวร้าว , เพิ่มความหงุดหงิด, อัมพฤกษ์, อาชา, ซึมเศร้า, การโจมตีของอาการชักแบบ clonic, ภาวะสะท้อนกลับมากเกินไป, โคม่า
ระบบย่อยอาหาร:คลื่นไส้, อิจฉาริษยา, ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสในเลือดเพิ่มขึ้น (โดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคตับ)
ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด):ภาวะหัวใจล้มเหลว, การกำเริบของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, โรคโลหิตจาง megaloblastic, โรคโลหิตจาง sideroblastic
ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.
คนอื่น:ไข้ไอเพิ่มขึ้น

ปฏิกิริยาระหว่างไซโคลซีรีนกับสารอื่น

Cycloserine ช่วยลดความต้านทานต่อ Streptomycin, isoniazid, para-aminosalicylic acid
ไอโซไนอาซิดและเอไทโอนาไมด์ (รวมทั้งที่มีอยู่ใน ยาผสม) เมื่อใช้ร่วมกับไซโคลซีรีนจะเพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาทร่วมกัน
Cycloserine เข้ากันไม่ได้กับแอลกอฮอล์ (ความเสี่ยงต่อการเกิดอาการลมชักเพิ่มขึ้น)
Azithromycin ชะลอการกำจัด เพิ่มความเข้มข้นของ cycloserine ในเลือด และเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษ
Cycloserine ร่วมกันช่วยเพิ่มผลของยาที่รวมกัน amoxicillin + clavulanic acid, amoxicillin + sulbactam
ในกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก การทดลองทางคลินิกไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญระหว่างเบดาควิลีนและไซโคลซีรีนในผู้ป่วยวัณโรคดื้อยาหลายชนิด
อาจมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างไซโคลซีรีนและการรวมกันของเบนโฟไทอามีน + ไพริดอกซิ
มีการสังเกตความต้านทานของวัคซีนบีซีจีต่อไซโคลซีรีน
Cycloserine ทำให้ผลกระทบของ pyridoxine อ่อนลง (รวมถึงในการรวมกันต่างๆ) โดยการเพิ่มอัตราการขับถ่าย pyridoxine โดยไต (อาจทำให้เกิดการพัฒนาของโรคโลหิตจาง, โรคประสาทอักเสบส่วนปลาย, จำเป็นต้องเพิ่มขนาด pyridoxine)
ในการรักษาวัณโรคร่วมกันจำเป็นต้องคำนึงถึงผลเสริมต่อระบบประสาทส่วนกลางของ prothionamide (เป็นส่วนหนึ่งของการรวมกัน pyrazinamide + prothionamide + rifabutin + [pyridoxine]) และ cycloserine
Prothionamide (เป็นส่วนหนึ่งของการรวมกัน lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol, lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol + pyridoxine) เข้ากันได้กับ cycloserine
Cycloserine ช่วยลดผลกระทบของไพริดอกซัลฟอสเฟต
การรวมกันของ pyridoxine + thiamine + cyanocobalamin + [lidocaine] อาจทำปฏิกิริยากับ cycloserine
การใช้ pyridoxine ร่วมกับ cycloserine ร่วมกันอาจทำให้เกิดโรคระบบประสาทและโรคโลหิตจาง
เมื่อใช้ prothionamide และ cycloserine ร่วมกัน อาการชักจะบ่อยขึ้น
เมื่อใช้ร่วมกัน กรดโฟลิกจะช่วยลดผลกระทบของไซโคลซีรีน

ใช้ยาเกินขนาด

การให้ยาเกินขนาดแบบเฉียบพลันสามารถสังเกตได้เมื่อใช้ไซโคลซีรีนในขนาดมากกว่า 1 กรัม สัญญาณของการใช้ยาเกินขนาดสามารถสังเกตได้เมื่อปริมาณของไซโคลซีรีนในเลือดเท่ากับ 25 - 30 มก./มล. (หากรับประทานในปริมาณมาก หากมากกว่า 500 มก. ไซโคลซีรีนถูกนำเข้าสู่ร่างกายทุกวันทำให้การกวาดล้างไตบกพร่อง) ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดของไซโคลซีรีน, ปวดศีรษะ, หงุดหงิดเพิ่มขึ้น, เวียนศีรษะ, อาชา, อัมพฤกษ์, dysarthria, ชัก, กึ่งรู้สึกตัว, โรคจิต, สับสน, โคม่าพัฒนา
การใช้ถ่านกัมมันต์ (อาจมีประสิทธิภาพมากกว่าการทำให้อาเจียนและล้างกระเพาะ) การรักษาตามอาการและการสนับสนุน สำหรับอาการชักการใช้ยากันชัก เพื่อป้องกันผลกระทบต่อระบบประสาท จึงมีการใช้ไพริดอกซิ (200 - 300 มก. ต่อวัน), ยา nootropic (piracetam, กรดกลูตามิก) และยาเบนโซไดอะซีพีน (diazepam) การฟอกไตจะกำจัดไซโคลซีรีนออกจากเลือด แต่ไม่รวมถึงการพัฒนาของพิษที่คุกคามถึงชีวิต

ชื่อการค้าของยาที่มีสารออกฤทธิ์ไซโคลซีรีน

ยารวม:
ไซโคลซีรีน + ไพริดอกซิ: โคซีรีนพลัส, ไซโคลพลัส, ไซโคลมัยซิน® พลัส

Cycloserine เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มยาต้านวัณโรค

องค์ประกอบและรูปแบบการปลดปล่อยของยา Cycloserine คืออะไร?

ยานี้จำหน่ายในตลาดยาในรูปแบบแคปซูลเจลาติน มีลักษณะแข็ง ขนาดเบอร์ 1 ลำตัวเกือบขาว ฝาเป็นสีแดง และมีผงสีเหลืองอ่อนอยู่ข้างใน สารออกฤทธิ์ยาต้านวัณโรคคือ ไซโคลซีรีน ในขนาด 250 มิลลิกรัม

สารประกอบเสริมของแคปซูลจะแสดงโดยสารประกอบต่อไปนี้: แมกนีเซียมสเตียเรต, แคลเซียมฟอสเฟตที่เติม, ซิลิคอนไดออกไซด์, แป้งโรยตัว รูปแบบของขนาดยาประกอบด้วยส่วนผสมต่อไปนี้: ไทเทเนียมไดออกไซด์, เจลาติน, สีย้อมสีแดงเข้มและควิโนลีนสีเหลือง นอกจากนี้ ยังมีน้ำ

แคปซูลไซโคลซีรีนวางอยู่ในแผลพุพอง ยาต้านวัณโรคมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ การขายยาได้รับการออกแบบเป็นเวลาสองปีนับจากวันที่เผยแพร่ยา

แคปซูล Cycloserine มีผลอย่างไร?

ยา Cycloserine มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรียซึ่งพิจารณาจากปริมาณของยาต้านวัณโรค ยานี้ขัดขวางการสังเคราะห์ทางชีวภาพของผนังเซลล์แบคทีเรีย ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ และออกฤทธิ์ต่อเชื้อโรคต่อไปนี้: Rickettsia spp. นอกจากนี้ Treponema spp. เช่นเดียวกับ Mycobacterium tuberculosis

หลังจากใช้แคปซูลการดูดซึมของยาจะถึง 90 เปอร์เซ็นต์ ยาต้านวัณโรคในทางปฏิบัติไม่ได้จับกับโปรตีนที่ไหลเวียนในพลาสมา ความเข้มข้นสูงสุดจะสังเกตได้หลังจากสามถึงสี่ชั่วโมง

แทรกซึมเข้าสู่ของเหลวในร่างกายรวมทั้งเข้าสู่เนื้อเยื่อได้ค่อนข้างดีรวมทั้งน้ำเหลือง นมแม่, น้ำดี รวมถึงเสมหะ เป็นต้น มากถึงร้อยละ 35 ของขนาดยาที่ได้รับจะถูกเผาผลาญ ครึ่งชีวิตใช้เวลานานถึงสิบชั่วโมงโดยมีการทำงานของไตเป็นปกติ มันถูกขับออกทางไตและผ่านลำไส้เล็กน้อย

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยา Cycloserine คืออะไร?

คำแนะนำในการใช้ยา Cycloserine (แคปซูล) อนุญาตให้ใช้ในกรณีต่อไปนี้: สำหรับวัณโรคสำหรับการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่เกิดขึ้นผิดปรกติตลอดจนการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

ข้อห้ามในการใช้ไซโคลซีรีนมีอะไรบ้าง?

ฉันจะแสดงรายการเมื่อคำแนะนำในการใช้ Cycloserine ไม่อนุญาตให้ใช้:

ในกรณีที่แพ้ยา
ที่ ;
เมื่อมีโรคอินทรีย์ของระบบประสาทส่วนกลาง
สำหรับอาการลมบ้าหมู;
;
ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์เพื่อ;
มีความผิดปกติทางจิต เช่น มีภาวะซึมเศร้า มีความวิตกกังวล มีประวัติเป็นโรคจิต

ควรใช้ยา Cycloserine ด้วยความระมัดระวังในกุมารเวชศาสตร์

การใช้และปริมาณของยา Cycloserine คืออะไร?

ยา Cycloserine ถูกกำหนดให้รับประทานโดยรับประทานแคปซูล 0.25 กรัมวันละสองครั้งใน 12 ชั่วโมงแรกจากนั้นความถี่ในการใช้ยาจะเพิ่มขึ้นเป็นสี่ครั้งต่อวันในขณะที่สิ่งสำคัญคือต้องตรวจสอบความเข้มข้นของยาใน เลือด ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกินหนึ่งกรัม ก่อนเริ่มการบำบัด สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์

ใช้ยาเกินขนาดจาก Cycloserine

การใช้ยาไซโคลซีรีนเกินขนาดจะทำให้เกิดอาการหลายอย่างต่อไปนี้: ชัก, ปวดศีรษะ, อัมพฤกษ์, เวียนศีรษะ, โคม่า, อาชาที่เป็นไปได้, สับสน, โรคจิต, หงุดหงิดเพิ่มขึ้น การรักษาเป็นไปตามอาการด้วยการล้างท้องเบื้องต้น

ผลข้างเคียงของไซโคลซีรีนมีอะไรบ้าง?

การใช้ยา Cycloserine ซึ่งเรายังคงพูดถึงในหน้านี้ www.site กระตุ้นให้เกิดการพัฒนาของปฏิกิริยาเชิงลบต่อไปนี้ ฉันจะแสดงรายการอาการเหล่านี้: อาการกำเริบของภาวะหัวใจล้มเหลว, ปวดศีรษะ, ชัก, เวียนศีรษะที่เป็นไปได้, อิจฉาริษยา , อาการนอนไม่หลับเป็นลักษณะหรือการพัฒนาของอาการง่วงนอนไม่รวมอุจจาระเหลว

นอกจากนี้ยา Cycloserine สามารถกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: ฝันร้าย, คลื่นไส้เกิดขึ้น, ความวิตกกังวลเป็นลักษณะ, หงุดหงิดสังเกตได้, อาเจียนเป็นไปได้, นอกจากนี้, สูญเสียความทรงจำ, โรคจิต, อาชา, ไอเพิ่มขึ้นเป็นไปได้และผู้ป่วย ยังมีแนวโน้มฆ่าตัวตายอีกด้วย

ผลข้างเคียงอื่น ๆ จะแสดงโดยอาการต่อไปนี้: ผู้ป่วยมีโรคประสาทอักเสบส่วนปลาย, มีไข้, ภาวะซึมเศร้าเป็นเรื่องปกติ, อาจสั่นได้, รู้สึกอิ่มเอิบเป็นไปได้, ปฏิกิริยาภูมิแพ้บางอย่างสังเกตได้, โรคโลหิตจาง megaloblastic เกิดขึ้น นอกจากนี้การเพิ่มขึ้นของตับ อะมิโนทรานสเฟอเรส

หากเกิดผลข้างเคียงหลังการใช้ ยาไซโคลซีรีน ผู้ป่วยจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์อย่างทันท่วงทีเพื่อป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อน

คำแนะนำพิเศษ

เพื่อป้องกันความเสียหายต่อระบบประสาทโดยเฉพาะอย่างยิ่งการปรากฏตัวของอาการชักและการสั่นสะเทือนผู้ป่วยสามารถกำหนดยากันชักหรือยาระงับประสาทร่วมกับยา Cycloserine

สิ่งสำคัญคือต้องเก็บแคปซูล Cycloserine ไว้ในที่แห้งและไม่อนุญาตให้รูปแบบของยามีน้ำขัง มิฉะนั้นผลการรักษาของการใช้ยาในภายหลังจะหายไป

วิธีเปลี่ยน Cycloserine ฉันควรใช้แอนะล็อกใด

ยา Coxerine, Cycloserine-Ferein, Kansamine นอกจากนี้ D-cycloserine ก็เช่นกัน

องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว

1 แคปซูลประกอบด้วยไซโคลซีรีน 250 มก. ในแพ็คตุ่ม 100 ชิ้น

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา- ยาต้านจุลชีพ.

ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ รวมถึง Mycobacterium tuberculosis

เภสัชจลนศาสตร์

ดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วความเข้มข้นของการรักษาในพลาสมาจะถูกสร้างขึ้นหลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง กระจายอย่างสม่ำเสมอแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อน้ำเหลือง, เนื้อเยื่อปอด, เยื่อหุ้มปอดและของเหลวในช่องท้อง, เสมหะ, น้ำดี มันผ่านสิ่งกีดขวางรกและ BBB (ความเข้มข้นในน้ำไขสันหลังสอดคล้องกับความเข้มข้นในพลาสมาและถูกกำหนดในน้ำคร่ำและเลือดของทารกในครรภ์) เผาผลาญในตับ (30%) ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไต (66% พบในปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมง และอีก 10% ใน 48 ชั่วโมงข้างหน้า) ไม่เปลี่ยนแปลงและขับออกทางอุจจาระ จำนวนหนึ่งถูกขับออกมาในนม

บ่งชี้ในการใช้ยา Cycloserine

วัณโรคปอด (รูปแบบที่ใช้งานอยู่), ไต, การติดเชื้อเฉียบพลันทางเดินปัสสาวะ

ข้อห้าม

ภูมิไวเกิน, โรคลมบ้าหมู, ซึมเศร้า, ความปั่นป่วนอย่างรุนแรง, โรคจิต, ภาวะไตวายรุนแรง, โรคพิษสุราเรื้อรัง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ในระหว่างตั้งครรภ์ - เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงๆเท่านั้น เมื่อให้นมบุตรควรประเมินผลประโยชน์ที่คาดหวังต่อมารดาและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารก

ผลข้างเคียง

ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, dysarthria, เวียนศีรษะ, ชัก, อาการง่วงนอน, กึ่งรู้สึกตัว, ความสับสนของความคิด, อาการงุนงงพร้อมกับการสูญเสียความทรงจำ, โรคจิตที่พยายามฆ่าตัวตาย, การเปลี่ยนแปลงตัวละคร, ความหงุดหงิดเพิ่มขึ้น, ความก้าวร้าว, อัมพฤกษ์, ภาวะสะท้อนกลับสูง, อาชา, การโจมตี clonic ที่สำคัญและรอง อาการชัก, โคม่า, ภาวะหัวใจล้มเหลว (เมื่อรับประทาน 1,000-1500 มก. ต่อวัน), โรคโลหิตจาง megaloblastic หรือ sideroblastic, เพิ่มอะมิโนทรานสเฟอเรสในซีรั่ม, ปฏิกิริยาการแพ้ (คัน)

ปฏิสัมพันธ์

Ethionamide และ isoniazid เพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาท เข้ากันไม่ได้กับแอลกอฮอล์ (เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลมชัก)

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ข้างใน. ผู้ใหญ่ 500-750 มก./วัน ใน 2-3 ปริมาณ (12.5 มก./กก. น้ำหนักตัว) ภายใต้การควบคุมระดับยาในเลือด; ในเด็ก ขนาดยาเริ่มต้นคือ 10 มก./กก. ของน้ำหนักตัวต่อวัน ขนาดยาจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผลการรักษาและระดับของยาในเลือด

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, หงุดหงิด, อาชา, dysarthria, อัมพฤกษ์, ชัก, โรคจิต, สับสนหรือหมดสติ (โคม่า)

การรักษา:การบริโภคถ่านกัมมันต์และการบำบัดบำรุงรักษา (การฟอกเลือด, การให้ไพริดอกซิ 200-300 มก. ต่อวันเพื่อหยุดการพัฒนาของผลกระทบต่อระบบประสาท ฯลฯ ); กิจกรรมทั้งหมดดำเนินไปโดยปราศจากภูมิหลังของการเลิกยา

ข้อควรระวัง

ควรตรวจสอบพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาการทำงานของไตและตับ

คำแนะนำพิเศษ

ก่อนเริ่มการรักษาจำเป็นต้องแยกการเพาะเลี้ยงจุลินทรีย์และตรวจสอบความไวของสายพันธุ์ต่อไซโคลซีรีนและยาต้านวัณโรคอื่น ๆ กำหนดร่วมกับสารเคมีบำบัดอื่นๆ ในกรณีที่ไม่มีผลจากการรักษาด้วยยากลุ่มแรก เช่น สเตรปโตมัยซิน, ไอโซไนอาซิด, ไรแฟมพิซิน, เอแทมบูทอล

สภาพการเก็บรักษายาไซโคลซีรีน

ในที่แห้งที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 °C ในบรรจุภัณฑ์ที่ปิดสนิท

เก็บให้พ้นมือเด็ก

อายุการเก็บรักษาของยาไซโคลซีรีน

1.5 ปี

ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

คำแนะนำสำหรับการใช้งานทางการแพทย์

คำพ้องความหมายของกลุ่ม nosological

หมวดหมู่ ICD-10	คำพ้องของโรคตาม ICD-10
A15-A19 วัณโรค	วัณโรคแพร่กระจาย
	วัณโรคปอดแพร่กระจาย
	โรคปอดบวมเป็นกรณี
	วัณโรคปอด
	วัณโรคดื้อยา
	วัณโรคในรูปแบบที่ดื้อยา
	วัณโรคดื้อยา
	วัณโรคปอดชนิดรุนแรง
	วัณโรค
	วัณโรคปอด
	วัณโรคปอดที่ดื้อยาหลายขนานเรื้อรัง
	วัณโรคปอด
	วัณโรคปอดชนิดรุนแรง
	วัณโรคปอดเรื้อรัง
N39.0 การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะโดยไม่มีการระบุตำแหน่ง	แบคทีเรียในปัสสาวะที่ไม่มีอาการ
	การติดเชื้อแบคทีเรียทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อแบคทีเรียทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อแบคทีเรียของระบบทางเดินปัสสาวะ
	แบคทีเรีย
	แบคทีเรียในปัสสาวะไม่มีอาการ
	แบคทีเรียแฝงเรื้อรัง
	แบคทีเรียในปัสสาวะที่ไม่มีอาการ
	แบคทีเรียขนาดใหญ่ที่ไม่มีอาการ
	โรคอักเสบของระบบทางเดินปัสสาวะ
	โรคอักเสบของระบบทางเดินปัสสาวะ
	โรคอักเสบ กระเพาะปัสสาวะและทางเดินปัสสาวะ
	โรคอักเสบของระบบทางเดินปัสสาวะ
	โรคอักเสบของระบบทางเดินปัสสาวะ
	โรคอักเสบของระบบทางเดินปัสสาวะ
	โรคเชื้อราของระบบทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อราในระบบทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจาก enterococci หรือพืชผสม
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน
	การติดเชื้อของระบบทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่ซับซ้อน
	การกำเริบของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเรื้อรัง
	การติดเชื้อไตถอยหลังเข้าคลอง
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซ้ำ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะซ้ำ
	กำเริบ โรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	การติดเชื้อในท่อปัสสาวะแบบผสม
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
	โรคติดเชื้อและการอักเสบของอวัยวะสืบพันธุ์
	มัยโคพลาสโมซิสในอวัยวะสืบพันธุ์
	โรคระบบทางเดินปัสสาวะจากสาเหตุการติดเชื้อ
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเรื้อรัง
	เรื้อรัง โรคอักเสบอวัยวะอุ้งเชิงกราน
	การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเรื้อรัง
	โรคติดเชื้อเรื้อรังของระบบทางเดินปัสสาวะ

สารประกอบ

สารออกฤทธิ์: ไซโคลซีรีน;

1 แคปซูล ประกอบด้วย ไซโคลซีรีน 250 มก

สารเพิ่มปริมาณ: แมกนีเซียมออกไซด์, แมกนีเซียมออกไซด์หนัก, แป้งโรยตัว

แคปซูล: ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171), เจลาติน, คราม (E 132)

รูปแบบการให้ยา"type="ช่องทำเครื่องหมาย">

รูปแบบการให้ยา

แคปซูลแข็ง.

คุณสมบัติทางกายภาพและเคมีขั้นพื้นฐาน: แคปซูลเจลาตินแข็งทรงกระบอกที่มีเนื้อสีขาวทึบและฝาสีฟ้าทึบแสง เต็มไปด้วยผงสีขาวถึงสีเหลืองอ่อน

กลุ่มเภสัชวิทยา"type="ช่องทำเครื่องหมาย">

กลุ่มเภสัชวิทยา

สารที่ออกฤทธิ์ต่อมัยโคแบคทีเรีย ยาต้านวัณโรค ยาปฏิชีวนะ ไซโคลซีรีน.

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา"type="ช่องทำเครื่องหมาย">

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

เภสัชวิทยา

Cycloserine เป็นแบคทีเรียและ ผลฆ่าเชื้อแบคทีเรียขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของยาบริเวณที่เกิดการอักเสบและความไวของจุลินทรีย์ กลไกการออกฤทธิ์คือการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของสายพันธุ์ที่ละเอียดอ่อนของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบและเชื้อมัยโคแบคทีเรียมวัณโรค ควรใช้ไซโคลซีรีนร่วมกับยาต้านวัณโรคชนิดอื่น

เภสัชจลนศาสตร์.

หลังจากการบริหารช่องปาก ไซโคลซีรีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร ระดับความเข้มข้นในพลาสมาในเลือดจะเกิดขึ้นภายใน 1:00 น. กระจายอย่างอิสระในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย แทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคในเลือดและสมองความเข้มข้นของยาจะเกิดขึ้นได้ในน้ำไขสันหลังซึ่งใกล้เคียงกับความเข้มข้นในพลาสมาในเลือด ในผู้ป่วยวัณโรค ไซโคลซีรีนจะถูกตรวจพบในเสมหะ ยายังเข้าสู่เยื่อหุ้มปอดและน้ำในช่องท้อง น้ำดี น้ำคร่ำ และเลือดของทารกในครรภ์ นมแม่ เนื้อเยื่อปอด และเนื้อเยื่อน้ำเหลือง

ขับออกทางไต ตรวจวัดทางปัสสาวะ 30 นาทีหลังการให้ยา ประมาณ 66% ของไซโคลซีรีนถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 24 ชั่วโมง 10% จะถูกกำจัดออกไปใน 48 ชั่วโมงข้างหน้า ยาจำนวนเล็กน้อยถูกขับออกทางอุจจาระ

ประมาณ 35% ของไซโคลซีรีนถูกเผาผลาญ แต่มีการระบุสารเมตาบอไลท์แล้ว

ครึ่งชีวิตคือ 8 - 12:00 น.

ข้อบ่งชี้

รูปแบบที่ใช้งานอยู่ของวัณโรคปอดและนอกปอดเป็นยาที่ใช้ในองค์ประกอบ การบำบัดแบบผสมผสานโดยมีเงื่อนไขว่าจุลินทรีย์มีความไวต่อไซโคลซีรีนและหลังการรักษาด้วยยาพื้นฐานที่ไม่ได้ผล (ใช้เป็นยาทางเลือกที่สองเท่านั้น)

การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเฉียบพลันที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน: ยานี้ใช้เฉพาะเมื่อการรักษาแบบเดิมไม่ได้ผลและเมื่อพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อไซโคลซีรีน

ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อไซโคลซีรีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา โรคอินทรีย์ของระบบประสาทส่วนกลาง ภาวะซึมเศร้า ความผิดปกติทางจิต อาการปั่นป่วนหรือโรคจิตอย่างรุนแรง โรคลมบ้าหมู มีแนวโน้มที่จะ อาการชัก, ความเจ็บป่วยทางจิตประวัติภาวะไตวายรุนแรง, หัวใจล้มเหลว, โรคพิษสุราเรื้อรัง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ และปฏิกิริยาประเภทอื่น ๆ

การใช้ ethionamide ร่วมกันจะกระตุ้นการทำงานของระบบประสาท ผลกระทบที่เป็นพิษไซโคลซีรีน แอลกอฮอล์และไซโคลซีรีนเข้ากันไม่ได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณมาก (แอลกอฮอล์เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลมชัก)

ผู้ป่วยที่รับประทานไซโคลซีรีนและไอโซไนอาซิดควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากอาจเพิ่มพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง และอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น

การรักษาด้วยไซโคลซีรีนจะหยุดลงหรือปริมาณยาลดลงหาก โรคผิวหนังภูมิแพ้หรืออาการของความเสียหายของระบบประสาท: อาการชัก, โรคจิต, อาการง่วงซึม, ซึมเศร้า, สับสน, การสะท้อนกลับมากเกินไป, ปวดศีรษะ, ตัวสั่น, เวียนศีรษะ, อัมพฤกษ์หรือ dysarthria

ดัชนีการรักษาของไซโคลซีรีนอยู่ในระดับต่ำ ในระหว่างการรักษาผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตซึ่งรับประทานไซโคลซีรีน 500 มก. ทุกวัน และผู้ที่มีอาการของการใช้ยาเกินขนาด ควรตรวจสอบระดับของไซโคลซีรีนในเลือดอย่างน้อยสัปดาห์ละครั้ง ปรับขนาดยาเพื่อให้ระดับการบำรุงรักษาของยาในเลือดต่ำกว่า 30 มก./ลิตร

สำหรับคนไข้ด้วย ภาวะไตวายความรุนแรงปานกลางถึงปานกลาง ควรลดขนาดยาไซโคลซีรีน

ผู้ป่วยที่รับประทานไซโคลซีรีนมากกว่า 500 มก. ต่อวันควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ เนื่องจากอาจเสี่ยงต่ออาการเกินขนาด

การเป็นพิษอาจเกิดขึ้นได้หากระดับยาในเลือดสูงกว่า 30 มก./ล. ซึ่งเป็นผลมาจากการใช้ยาเกินขนาดหรือการกวาดล้างยาบกพร่อง

ในระหว่างการใช้ยาจำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาการทำงานของการขับถ่ายของไตระดับยาในเลือดและการทำงานของตับ

ก่อนเริ่มการรักษาควรแยกวัฒนธรรมของจุลินทรีย์และควรพิจารณาความไวของความเครียดต่อยา ในกรณีของการติดเชื้อวัณโรคควรพิจารณาความไวของสายพันธุ์ต่อยาต้านวัณโรคอื่น ๆ

ยากันชักและยาระงับประสาทอาจมีประสิทธิผลในการป้องกันอาการของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการชัก ความปั่นป่วน และอาการสั่น

เพื่อป้องกันผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อระบบประสาทจึงมีการกำหนดยาเบนโซไดอะซีพีนออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท: diazepam (5 มก.) หรือฟีนาซีแพม (1 มก.) ในเวลากลางคืน; ยา nootropic: piracetam (800 มก. วันละ 2 ครั้ง), ไพริดอกซิ, กรดกลูตามิก 1 กรัม 3 ครั้งต่อวัน

ในบางกรณีการใช้ไซโคลซีรีนและยาต้านวัณโรคอื่น ๆ นำไปสู่การพัฒนาของวิตามินบี 12 หรือการขาดกรดโฟลิกในร่างกาย, โรคโลหิตจางชนิดเมกาโลบลาสติกและไซด์โรบลาสติก หากเกิดภาวะโลหิตจางขณะรับประทานยาต้านวัณโรค ควรทำการรักษาอย่างเหมาะสม

Cycloserine ช่วยลดปริมาณน้ำตาลเช่น คนที่มีสุขภาพดีและในผู้ป่วย โรคเบาหวาน- Cycloserine ทำให้เกิดการกำเริบของ porphyria ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาในผู้ป่วย porphyria

ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ในระหว่างตั้งครรภ์จะใช้ยาเมื่อไม่มีเท่านั้น วิธีการทางเลือกการรักษาและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับมารดามีมากกว่าความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์

หากจำเป็นต้องใช้ยาควรหยุดให้นมบุตรในช่วงเวลานี้

ความสามารถในการมีอิทธิพลต่ออัตราการเกิดปฏิกิริยาเมื่อขับขี่ยานพาหนะหรือกลไกอื่น ๆ

ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องงดเว้นการขับขี่ยานพาหนะและกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่น ๆ ที่ต้องใช้ความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ยาเสพติดนำมารับประทาน สามารถรับประทานไซโคลซีรีนโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ แต่เพื่อป้องกันผลข้างเคียง ทางเดินอาหารควรรับประทานพร้อมกับอาหารจะดีที่สุด

ผู้ใหญ่. ขนาดยาปกติคือ 500 มก. ถึง 1,000 มก. ต่อวัน โดยแบ่งรับประทาน ขนาดเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 250 มก. วันละ 2 ครั้ง ห่างกัน 12 ชั่วโมง เป็นเวลา 2 สัปดาห์ ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 1 กรัม

เด็กอายุ 5 ปีขึ้นไป ขนาดยาปกติคือ 10 มก./กก. ของน้ำหนักตัวต่อวัน แบ่งเป็น 2 ขนาด หลังจากนั้นจะปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของยาในเลือดและผลการรักษา ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดที่ต้องการคือ 15 - 40 mcg / ml ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 750 มก.

ผู้ป่วยสูงอายุ. สำหรับผู้ป่วยที่มีอายุเกิน 60 ปี รวมถึงผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กิโลกรัม ปริมาณที่แนะนำคือ ไซโคลซีรีน 250 มก. วันละครั้ง

ระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับระยะของโรค ข้อมูลทางห้องปฏิบัติการและรังสีวิทยา และความทนทานของไซโคลซีรีน

ไม่มีประสบการณ์เพียงพอในการใช้ไซโคลซีรีนในเด็ก เฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้นที่สามารถใช้ยาได้ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวดของแพทย์ โดยมีความระมัดระวังเป็นพิเศษในเด็กอายุเกิน 5 ปี

ใช้ยาเกินขนาด

อาจจะสังเกตได้ พิษเฉียบพลันหากผู้ป่วยผู้ใหญ่รับประทานยามากกว่า 1 กรัม ความเป็นพิษเรื้อรังขึ้นอยู่กับขนาดยาและอาจเกิดขึ้นได้หากรับประทานเข้าไปมากกว่า 500 มก. ทุกวัน หากจำเป็นต้องใช้ยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตโปรดดูหัวข้อ "ข้อห้าม" และ "ลักษณะเฉพาะของการใช้"

โดยทั่วไปแล้วพิษจะเกิดขึ้นในระบบประสาทส่วนกลาง: ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, สับสน, หงุดหงิดเพิ่มขึ้น, อาชา, dysarthria, โรคจิต ในกรณีที่รับประทานยาในปริมาณมาก อาจเกิดอัมพฤกษ์อัมพาตบริเวณรอบข้าง อาการชัก และอาการโคม่าได้ เอทานอลเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลมชัก

แนะนำให้รักษาตามอาการและประคับประคอง ถ่านกัมมันต์มีฤทธิ์ลดการดูดซึมยาได้ดีกว่าการล้างกระเพาะ ในกรณีที่เกิดผลกระทบต่อระบบประสาท ควรให้ยาไพริดอกซิ 200 - 300 มก. ต่อวัน ในระหว่างการฟอกไต ไซโคลซีรีนจะถูกกำจัดออกจากเลือด