აცეტილსალიცილის მჟავა 500 გამოყენების ინსტრუქცია. ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან. აცეტილსალიცილის მჟავა: უკუჩვენებები

ნაერთი

აცეტილსალიცილის მჟავა 500 მგ 1 ტაბლეტში

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები პერორალური მიღებისთვის 10 ცალი ბლისტერზე

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

გამოყენების ჩვენება

• რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტიინფექციურ-ალერგიული მიოკარდიტი;
• ცხელება ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს; ტკივილის სინდრომისხვადასხვა წარმოშობის სუსტი და საშუალო ინტენსივობის (მათ შორის ნევრალგია, მიალგია, თავის ტკივილი);
• თრომბოზისა და ემბოლიის პრევენცია;
• მიოკარდიუმის ინფარქტის პირველადი და მეორადი პრევენცია;
• დარღვევების პრევენცია ცერებრალური მიმოქცევაიშემიური ტიპის.
• კლინიკურ იმუნოლოგიასა და ალერგოლოგიაში: დოზების თანდათან მზარდი "ასპირინის" გახანგრძლივებული დესენსიბილიზაციისთვის და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ სტაბილური ტოლერანტობის ფორმირებისთვის პაციენტებში "ასპირინის" ასთმით და "ასპირინის ტრიადით".

განაცხადის რეჟიმი

Ინდივიდუალური. მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა მერყეობს 40 მგ-დან 1 გ-მდე, დღიურად - 150 მგ-დან 8 გ-მდე; განაცხადის სიმრავლე - 2-6-ჯერ დღეში.

უკუჩვენებები

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება მწვავე ფაზაში,
• კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა,
• "ასპირინის ტრიადა"
• ჭინჭრის ციების ჩვენების ისტორია,
• აცეტილის მიღებით გამოწვეული რინიტი სალიცილის მჟავადა სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები
• ჰემოფილია,
• ჰემორაგიული დიათეზი,
• ჰიპოპროთრომბინემია,
• ამქერცლავი აორტის ანევრიზმა,
• პორტალური ჰიპერტენზია,
• K ვიტამინის დეფიციტი
• ღვიძლისა და/ან თირკმლის უკმარისობა,
• გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი,
• რეის სინდრომი,
• ბავშვობა(15 წლამდე - რეიეს სინდრომის განვითარების რისკი ბავშვებში ჰიპერთერმიით ვირუსული დაავადებების ფონზე),
• ორსულობის I და III ტრიმესტრი,
• ლაქტაციის პერიოდი,
• ჰიპერმგრძნობელობააცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა სალიცილატებს.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილით გამოიყენეთ ღვიძლისა და თირკმელების დაავადების მქონე პაციენტებში ბრონქული ასთმაეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებები და სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ისტორიაში, გაზრდილი სისხლდენით ან ერთდროული ანტიკოაგულანტებით, დეკომპენსირებული გულის ქრონიკული უკმარისობით.

აცეტილსალიცილის მჟავა, თუნდაც მცირე დოზებით, ამცირებს ექსკრეციას შარდმჟავასორგანიზმიდან, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე შეტევაპოდაგრა მიდრეკილ პაციენტებში. ხანგრძლივი თერაპიის ან/და აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზებით გამოყენებისას საჭიროა ექიმის მეთვალყურეობა და ჰემოგლობინის დონის რეგულარული მონიტორინგი. აცეტილსალიცილის მჟავას, როგორც ანთების საწინააღმდეგო აგენტის გამოყენება დღიური დოზა 5-8 გ შეზღუდულია განვითარების მაღალი ალბათობის გამო გვერდითი მოვლენებიკუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

ოპერაციის დაწყებამდე, სისხლდენის შესამცირებლად ოპერაციის დროს და მის დროს პოსტოპერაციული პერიოდითქვენ უნდა შეწყვიტოთ სალიცილატების მიღება 5-7 დღის განმავლობაში. ხანგრძლივი თერაპიის დროს აუცილებელია ჩატარდეს ზოგადი ანალიზისისხლის და განავლის გამოკვლევა ფარული სისხლი. აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენება პედიატრიაში უკუნაჩვენებია, რადგან ვირუსული ინფექციაბავშვებში აცეტილსალიცილის მჟავას გავლენის ქვეშ, რეის სინდრომის განვითარების რისკი იზრდება. რეიეს სინდრომის სიმპტომებია გახანგრძლივებული ღებინება, მწვავე ენცეფალოპათია, ღვიძლის გადიდება. მკურნალობის ხანგრძლივობა (ექიმთან კონსულტაციის გარეშე) არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს, როგორც დანიშნულია ტკივილგამაყუჩებელიდა 3 დღეზე მეტი სიცხის დამწევი საშუალება.

მკურნალობის პერიოდში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის დალევისგან.

შენახვის პირობები

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს შეფუთვაზე მითითებული დამზადების თარიღიდან 4 წლის განმავლობაში. ამ პერიოდის შემდეგ ტაბლეტების მიღება არ შეიძლება პერორალურად. შეფუთვა უნდა ინახებოდეს შორს მზის სხივებიბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

აქტიური ნივთიერება

აცეტილსალიცილის მჟავა

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები

პირველადი შეფუთვა

ბლისტერული შეფუთვა (ალუმინის/PVC ფოლგა)

თანხა პაკეტში

მწარმოებელი

PFC განახლება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

დოზის ფორმის აღწერა

ტაბლეტები არის თეთრი, ოდნავ მარმარილოსებრი, უსუნო ან ოდნავ დამახასიათებელი სუნით, ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, ჩახრით და რისკის მქონე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას აბსორბცია დასრულებულია. აბსორბციის დროს იგი განიცდის პრესისტემურ ელიმინაციას ნაწლავის კედელში და ღვიძლში (დეაცეტილირებული). აბსორბირებული ნაწილი სწრაფად ჰიდროლიზდება პლაზმის არასპეციფიკური ქოლინესთერაზებით და ალბუმინესტერაზათ, ამიტომ ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ აღემატება 15-20 წუთს.

ის ცირკულირებს ორგანიზმში (75-90%-ით ალბუმინის გამო) და ნაწილდება ქსოვილებში სალიცილის მჟავას ანიონის სახით.

მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროა 2 საათი.სალიცილატების შრატში კონცენტრაცია ძალიან ცვალებადია. სალიცილატები ადვილად აღწევს ბევრ ქსოვილსა და სხეულის სითხეში, მათ შორის. ხერხემლის, პერიტონეალური და სინოვიალური სითხე. სახსრის ღრუში შეღწევა აჩქარებს ჰიპერემიისა და შეშუპების არსებობისას და ანელებს ანთების პროლიფერაციულ ფაზაში. სალიცილატების მცირე რაოდენობა გვხვდება ნერვული ქსოვილი, კვალი - ნაღველში, ოფლში, განავალში. როდესაც აციდოზი ხდება, სალიცილის მჟავას უმეტესობა იქცევა არაიონიზებულ მჟავად, რომელიც კარგად აღწევს ქსოვილებში, მათ შორის. ტვინში. სწრაფად კვეთს პლაცენტას, გამოიყოფა მცირე რაოდენობით დედის რძე.

მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში. აცეტილსალიცილის და სალიცილის მჟავების მეტაბოლიტებია სალიცილის მჟავას გლიცინის კონიუგატი, გენტისინის მჟავა და მისი გლიცინის კონიუგატი. გამოიყოფა ძირითადად აქტიური სეკრეციით თირკმელების მილაკებში სალიცილის მჟავას (60%) და მეტაბოლიტების სახით. სალიცილის მჟავას გამოყოფა დამოკიდებულია შარდის pH-ზე (შარდის ალკალიზაციისას იზრდება სალიცილატების იონიზაცია, უარესდება მათი რეაბსორბცია და მნიშვნელოვნად იზრდება ექსკრეცია). გამოყოფის სიჩქარე დამოკიდებულია დოზაზე: მცირე დოზების მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 საათს, დოზების გაზრდით ის შეიძლება გაიზარდოს 15-30 საათამდე.

ფარმაკოლოგიური (იმუნობიოლოგიური) თვისებები

პრეპარატს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი, ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, რაც განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზში ჩართული ციკლოოქსიგენაზების ინჰიბირებით. აცეტილსალიცილის მჟავა აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას თრომბოქსან A 2-ის სინთეზის ბლოკირებით.

აცეტილსალიცილის მჟავა: ჩვენებები

ზომიერი ან მსუბუქი ტკივილის სინდრომის მკურნალობა: თავის ტკივილი (მოხსნის სიმპტომების ჩათვლით), კბილის ტკივილი, ყელის ტკივილი, ზურგისა და კუნთების ტკივილი, სახსრების ტკივილი, ტკივილი მენსტრუაციის დროს.

ამაღლებული ტემპერატურაორგანიზმი „გაციებით“ და სხვა ინფექციური და ანთებითი დაავადებებით (მოზარდებში და 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში).

აცეტილსალიცილის მჟავა: უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ; ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი(GIT) (მწვავე ფაზაში); კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა; ჰემორაგიული დიათეზი; მეტოტრექსატის კომბინირებული გამოყენება კვირაში 15 მგ დოზით ან მეტი; ბრონქული ასთმის სრული ან არასრული კომბინაცია, ცხვირის და პარანასალური სინუსების მორეციდივე პოლიპოზი და აცეტილსალიცილის მჟავას აუტანლობა; სალიცილატების და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული ბრონქული ასთმა; ორსულობა (I და III ტრიმესტრი), ძუძუთი კვების პერიოდი; ბავშვთა ასაკი (15 წლამდე - სიცხის დამწევ საშუალებად გამოყენებისას).

პრეპარატი არ ენიშნებათ 15 წლამდე ასაკის ბავშვებს ვირუსული ინფექციებით გამოწვეული მწვავე რესპირატორული დაავადებებით, რეიეს სინდრომის განვითარების რისკის გამო (ენცეფალოპათია და მწვავე ცხიმოვანი ღვიძლი ღვიძლის მწვავე უკმარისობით).

ფრთხილად

ანტიკოაგულანტებთან, პოდაგრის ერთდროული თერაპიით, პეპტიური წყლულიკუჭი და/ან თორმეტგოჯა ნაწლავი(ისტორიაში), მათ შორის ქრონიკული ან მორეციდივე პეპტიური წყლული, ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ეპიზოდები; თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობით, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი; ჰიპერურიკემია, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, თივის ცხელება, ცხვირის პოლიპოზი, წამლისმიერი ალერგიამეტოტრექსატის 15 მგ-ზე ნაკლები დოზით/კვირაში მიღებისას ორსულობა (II ტრიმესტრი).

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

საჭიროების შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში ძუძუთი კვებაუნდა შეწყდეს.

დოზირება და მიღება

შიგნით, მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: ერთჯერადი დოზაა 250-500 მგ, მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 1.0 გ (2 ტაბლეტი 500 მგ), მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 3.0 გ (6 ტაბლეტი 500 მგ). საჭიროების შემთხვევაში ერთჯერადი დოზა, შეგიძლიათ მიიღოთ 3-4 ჯერ დღეში მინიმუმ 4 საათის ინტერვალით.

ბავშვები (როგორც საანესთეზიო საშუალება) 6-დან 12 წლამდე, ვირუსული ინფექციებით გამოწვეული მწვავე რესპირატორული დაავადებების გარდა, რეიეს სინდრომის განვითარების რისკის გამო (ენცეფალოპათია და მწვავე ცხიმოვანი ღვიძლი ღვიძლის უკმარისობის მწვავე განვითარებით), ერთჯერადი დოზაა. 250 მგ თითო დოზაზე, მიიღეთ 3-ჯერ დღეში.

განაცხადის რეჟიმი:პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული ჭამის შემდეგ წყალთან, რძესთან ან ტუტესთან ერთად მინერალური წყალი.

მიღების სიხშირე და დრო:საჭიროების შემთხვევაში ერთჯერადი დოზის მიღება შესაძლებელია 3-4 ჯერ დღეში მინიმუმ 4 საათის ინტერვალით. პრეპარატის მიღების რეჟიმის რეგულარული დაცვა ხელს უწყობს თავიდან აცილებას მკვეთრი ზრდატემპერატურა და შეამციროს ტკივილის ინტენსივობა.

მკურნალობის ხანგრძლივობა (ექიმთან კონსულტაციის გარეშე) არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს საანესთეზიოდ დანიშვნისას და 3 დღეზე მეტი სიცხის დამწევი საშუალების სახით.

აცეტილსალიცილის მჟავა: გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან: მადის დაქვეითება, მუცლის ტკივილი, გულძმარვა, გულისრევა, ღებინება, აშკარა (სისხლის ღებინება, ჭუჭყიანი განავალი) ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ფარული ნიშნები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს რკინადეფიციტური ანემიაკუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებები (პერფორაციის ჩათვლით), ცალკეული შემთხვევები - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება), დიარეა.

ცენტრალურის მხრიდან ნერვული სისტემა: თავბრუსხვევა, ტინიტუსი (ჩვეულებრივ დოზის გადაჭარბების ნიშნები); ხანგრძლივი გამოყენებისას - თავის ტკივილი, მხედველობის დაქვეითება, სმენის დაქვეითება, ასეპტიური მენინგიტი.

გვერდიდან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის: ხანგრძლივი გამოყენებისას - გულის ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომების მომატება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: სისხლდენის გაზრდილი რისკი, რაც გამოწვეულია აცეტილსალიცილის მჟავას თრომბოციტების აგრეგაციაზე, თრომბოციტოპენია, ანემია, ლეიკოპენია.

ექსკრეციული სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის დარღვევა; ხანგრძლივი გამოყენებისას - ინტერსტიციული ნეფრიტი, პრერენალური აზოტემია სისხლში კრეატინინისა და ჰიპერკალციემიის მომატებით, პაპილარული ნეკროზი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნეფროზული სინდრომი, შეშუპება.

ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარიანაფილაქსიური რეაქციები, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება.

რეის სინდრომი (ენცეფალოპათია და ღვიძლის მწვავე ცხიმოვანი დეგენერაცია ღვიძლის უკმარისობის სწრაფი განვითარებით).

ურთიერთქმედება

ერთობლივი განაცხადი:

კვირაში 15 მგ ან მეტი დოზით მეტოტრექსატთან ერთად არის უკუჩვენება: მეტოტრექსატის ჰემოლიზური ციტოტოქსიკურობა იზრდება (მეთოტრექსატის თირკმლის კლირენსი მცირდება და მეტოტრექსატი იცვლება სალიცილატებით პლაზმის ცილების გამო); ანტიკოაგულანტებთან, მაგალითად, ჰეპარინთან: სისხლდენის რისკი იზრდება თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო, ანტიკოაგულანტების (არაპირდაპირი) გადაადგილება სისხლის პლაზმის ცილებთან ასოციაციის გამო; სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან: სინერგიული ურთიერთქმედების შედეგად იზრდება წყლულების და კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი; ურიკოზურული პრეპარატებით, მაგალითად, ბენზბრომარონი: ამცირებს ურიკოზურულ ეფექტს; დიგოქსინთან ერთად: დიგოქსინის კონცენტრაცია იზრდება თირკმელების ექსკრეციის შემცირების გამო; ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით: ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი იზრდება აცეტილსალიცილის მჟავას ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გამო; თრომბოლიზური ჯგუფის პრეპარატებთან: ამ უკანასკნელის ფიბრინოლიზური ეფექტი იზრდება და სისხლდენის რისკი იზრდება; გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთად, ჰიდროკორტიზონის გამოკლებით, გამოიყენება როგორც ჩანაცვლებითი თერაპიაადისონის დაავადების დროს: გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას სისხლში სალიცილატების კონცენტრაცია მცირდება ამ უკანასკნელის გამოყოფის გაზრდის გამო; ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით: გლომერულური ფილტრაცია მცირდება პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის გამო და, შედეგად, მცირდება ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი; ვალპროის მჟავასთან ერთად: იზრდება ვალპროის მჟავას ტოქსიკურობა; გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან, ეთანოლთან ( ალკოჰოლური სასმელები) და ეთანოლის შემცველი პრეპარატები: იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსზე მავნე ზემოქმედების რისკი, იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის განვითარების რისკი; აძლიერებს ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედებას, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტებიდა ანტითრომბოციტული აგენტები, სულფონამიდები (მათ შორის კო-ტრიმოქსაზოლი - აძლიერებს მათ აქტივობას და ტოქსიკურობას), ტრიიოდთირონინი (ზრდის აქტივობას და ზრდის ამ უკანასკნელის გვერდითი ეფექტების რისკს); ამცირებს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, შარდმდენების (სპირონოლაქტონი, ფუროსემიდი) ეფექტს; ზრდის ბარბიტურატების, ლითიუმის მარილების კონცენტრაციას პლაზმაში; მაგნიუმის და/ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები ანელებს და აფერხებს აცეტილსალიცილის მჟავას შეწოვას; მიელოტოქსიური წამლებიაძლიერებს პრეპარატის ჰემატოტოქსიკურობის გამოვლინებებს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

ზომიერი სიმძიმის დოზის გადაჭარბება:გულისრევა, ღებინება, ტინიტუსი, სმენის დაქვეითება, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და დაბნეულობა. ეს სიმპტომები ქრება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

მძიმე დოზის გადაჭარბება:ცხელება, ჰიპერვენტილაცია, კეტოაციტოზი, რესპირატორული ალკალოზი, მეტაბოლური აციდოზი, კომა, კარდიოგენური შოკი, სუნთქვის უკმარისობამძიმე ჰიპოგლიკემია.

ქრონიკული დოზის გადაჭარბებითპლაზმაში განსაზღვრული კონცენტრაცია კარგად არ შეესაბამება ინტოქსიკაციის სიმძიმეს. ქრონიკული ინტოქსიკაციის განვითარების ყველაზე დიდი რისკი შეინიშნება ხანდაზმულებში 100 მგ/კგ/დღეზე მეტი მიღებისას რამდენიმე დღის განმავლობაში. ბავშვებში და ხანდაზმულ პაციენტებში საწყისი ნიშნებისალიცილიზმი ყოველთვის არ არის შესამჩნევი, ამიტომ მიზანშეწონილია პერიოდულად განისაზღვროს სისხლში სალიცილატების კონცენტრაცია: 70 მგ%-ზე მეტი კონცენტრაცია მიუთითებს ზომიერ ან მძიმე მოწამვლა; 100 მგ%-ზე მეტი - დაახლოებით უკიდურესად მძიმე, პროგნოზულად არახელსაყრელი. საშუალო და მძიმე სიმძიმის მოწამვლისას საჭიროა ჰოსპიტალიზაცია.

მკურნალობა:ჰოსპიტალიზაცია, კუჭის ამორეცხვა, მიღება გააქტიურებული ნახშირბადიმჟავა-ტუტოვანი ბალანსის მონიტორინგი, შარდის ალკალიზაცია შარდის pH-ის მისაღებად 7,5-8 შორის (იძულებითი ტუტე დიურეზი ითვლება მიღწეულად, თუ სალიცილატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 500 მგ/ლ-ზე მეტია მოზრდილებში ან 300 მგ/ლ (2,2 მმოლ/ლ) ბავშვებში), ჰემოდიალიზი, სითხის ჩანაცვლება, სიმპტომური თერაპია. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებშიც სითხის ინტენსიურმა ინფუზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ფილტვის შეშუპება. არ არის რეკომენდებული აცეტაზოლამიდის გამოყენება შარდის ალკალიზაციისთვის (შეიძლება გამოიწვიოს აციდოზი და გაზარდოს სალიცილატების ტოქსიკური მოქმედება). ჰემოდიალიზი ნაჩვენებია, როდესაც სალიცილატების კონცენტრაცია 100-130 მგ-ზე მეტია, ქრონიკული მოწამვლის მქონე პაციენტებში - 40 მგ% და ქვემოთ, თუ მითითებულია (რეფრაქტერული აციდოზი, პროგრესირებადი გაუარესება, მძიმე დამარცხებაცენტრალური ნერვული სისტემა, ფილტვის შეშუპება და თირკმლის უკმარისობა).

ფილტვის შეშუპებით - ხელოვნური ვენტილაციაჟანგბადით გამდიდრებული ფილტვის ნარევი.

სპეციალური მითითებები

აცეტილსალიცილის მჟავამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი, ბრონქული ასთმის შეტევა ან სხვა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. რისკის ფაქტორებია ბრონქული ასთმის, ცხვირის პოლიპების, ცხელების, ქრონიკული ბრონქო-ფილტვის დაავადებების არსებობა, ალერგიის ისტორია (ალერგიული რინიტი, კანის გამონაყარი).

აცეტილსალიცილის მჟავამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის ტენდენცია თრომბოციტების აგრეგაციაზე მისი ინჰიბიტორული ეფექტის გამო. ეს მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული, როდესაც საჭიროა ქირურგიული ჩარევა, მათ შორის უმნიშვნელო ჩარევები, როგორიცაა კბილის ამოღება. ოპერაციის დაწყებამდე, ოპერაციის დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში სისხლდენის შესამცირებლად, უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება 5-7 დღით და აცნობოთ ექიმს.

ბავშვებს არ უნდა მიეცეთ აცეტილსალიცილის მჟავას შემცველი პრეპარატები, ვინაიდან ვირუსული ინფექციის შემთხვევაში რეიეს სინდრომის რისკი იზრდება. რეიეს სინდრომის სიმპტომებია გახანგრძლივებული ღებინება, მწვავე ენცეფალოპათია, ღვიძლის გადიდება.

აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს შარდმჟავას გამოყოფას ორგანიზმიდან, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრის მწვავე შეტევა მიდრეკილ პაციენტებში.

წამლის მიღებას არანაირი გავლენა არ ჰქონდა ავტომობილის მართვაზე და სხვა მექანიზმებზე, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და ა.შ.

აცეტილსალიცილის მჟავას აქვს ტერატოგენული ეფექტი; პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისას იწვევს გაყოფის განვითარებას ზედა ცა; მესამე ტრიმესტრში იწვევს ინჰიბირებას შრომითი საქმიანობა(პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა), ნაყოფში არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა, ფილტვის სისხლძარღვთა ჰიპერპლაზია და ჰიპერტენზია ფილტვის მიმოქცევაში. იგი გამოიყოფა დედის რძეში, რაც ზრდის ბავშვში სისხლდენის რისკს თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის გამო.

მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავოთ ეთანოლის მიღებისგან.

ინფორმაცია სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის უნარზე შესაძლო ზემოქმედების შესახებ

არანაირი ინფორმაცია.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 500 მგ.

10 ტაბლეტი კონტურულ არაუჯრედოვან შეფუთვაში, რომელიც დამზადებულია შესაფუთი ქაღალდისგან.

10 ტაბლეტი პოლივინილ ქლორიდის ფირის ბლისტერში და დაბეჭდილი ლაქირებული ალუმინის ფოლგა ან შესაფუთი ქაღალდი.

1, 2 ბლისტერული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს შეფუთვაში.

20 ბლისტერი ან ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციის თანაბარი რაოდენობით მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

სასაზღვრო არაუჯრედოვანი ან კონტურული უჯრედების პაკეტები გამოყენების ინსტრუქციის თანაბარი რაოდენობით მოთავსებულია გადაზიდვის კონტეინერში.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

გაიცემა რეცეპტი ს გარეშე.

მწარმოებელი

სს "საწარმოო ფარმაცევტული კომპანიის განახლება"

633623, ნოვოსიბირსკის რეგიონი, რ.პ. სუზუნი, ქ. კომისარა ზიატკოვა, 18;

სავაჭრო სახელი:აცეტილსალიცილის მჟავა.

საერთაშორისო არაკომერციული სახელი:

აცეტილსალიცილის მჟავა / აცეტილსალიცილის მჟავა.

დოზირების ფორმა:

ტაბლეტები 500 მგ.

აღწერა:

ტაბლეტები თეთრია, ოდნავ მარმარილოსებრი, დამახასიათებელი სუნით, ბრტყელ-ცილინდრული, ჭრელი, ჩაღრმავებული.

ნაერთი:

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს: აქტიურ ნივთიერებას: აცეტილსალიცილის მჟავას - 500 მგ; დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი, ლიმონმჟავა, ტალკი, სტეარინის მჟავა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სხვა ანალგეტიკები და სიცხის დამწევი საშუალებები. სალიცილის მჟავა და მისი წარმოებულები.

ფარმაკოდინამიკა

აცეტილსალიცილის მჟავას აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი და ანტიაგრეგაციული ეფექტი.

მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია I და II ტიპის ციკლოოქსიგენაზას აქტივობის შეუქცევად ინჰიბირებასთან მისი აცეტილაციით.
აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს ჰიპერემიას, ექსუდაციას და კაპილარების გამტარიანობას ანთების ფოკუსში. ის თრგუნავს ჰიალურონიდაზას აქტივობას, თრგუნავს ატფ-ის გამომუშავებას, ზღუდავს ანთებითი პროცესის ენერგომომარაგებას.

აცეტილსალიცილის მჟავას ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ვითარდება რეგულარული მიღებიდან 1-2 დღის შემდეგ (ქსოვილებში სალიცილატების მუდმივი თერაპიული დონის შექმნის შემდეგ, რაც შეადგენს 150-200 მკგ/მლ) და აღწევს მაქსიმუმს 200- სალიცილატების დონეზე. 300 მკგ/მლ. ხსნის ტკივილს მოსვენების დროს და მოძრაობის დროს, ამცირებს დილის შებოჭილობას და სახსრების შეშუპებას, აუმჯობესებს მათ ფუნქციას. პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული ანთებითი პროცესებისწრაფად ხსნის როგორც სპონტანურ ტკივილს, ასევე ტკივილს, რომელიც წარმოიქმნება მოძრაობის დროს. ამცირებს ანთებით შეშუპებას ჭრილობის მიდამოში.

აცეტილსალიცილის მჟავას აქვს ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, ზრდის თალამუსის ტკივილის ცენტრების აგზნებადობის ზღურბლს, აქრობს მსუბუქი და ზომიერი ინტენსივობის ტკივილს, რომელიც ჩვეულებრივ სომატური ხასიათისაა: კუნთების, სახსრების, მყესების, ნერვული ღეროების, თავის და კბილის ტკივილს. ვისცერული ტკივილით (ანთებით შინაგანი ორგანოები, თირკმლის და ღვიძლის კოლიკა) ჩამორჩება ოპიოიდურ ანალგეტიკებს.

აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს სხეულის ამაღლებულ ტემპერატურას, მაგრამ არ მოქმედებს ნორმალური ტემპერატურასხეული. ეს განპირობებულია მისი უნარით შეამციროს ჰიპოთალამუსის თერმორეგულაციის ცენტრის აქტივობა, შეამციროს მასზე ენდოგენური პიროგენების მოქმედება და გაზარდოს სითბოს გადაცემა.

აცეტილსალიცილის მჟავა არღვევს თრომბოციტების აგრეგაციის რეაქციას და იწვევს სისხლდენის დროის გარკვეულ გახანგრძლივებას. ანტიაგრეგაციული ეფექტი გრძელდება 7 დღის განმავლობაში ერთჯერადი დოზის მიღებიდან და უფრო გამოხატულია მამაკაცებში, ვიდრე ქალებში.

ანტითრომბოციტების გამოყენებისას 160-300 მგ/დღეში დოზით, ამცირებს სიკვდილიანობას და მიოკარდიუმის ინფარქტის რისკს არასტაბილური სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში. ეფექტურია მიოკარდიუმის ინფარქტის პირველადი და მეორადი პროფილაქტიკისთვის, განსაკუთრებით 40 წელზე უფროსი ასაკის მამაკაცებში.

ინსულტის, გარდამავალი ცერებროვასკულური შემთხვევის, თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკისთვის სისხლძარღვებზე ქირურგიული ჩარევის ან ინვაზიური კვლევების შემდეგ, პრეპარატი ინიშნება დოზით 100-300 მგ დღეში.

ფარმაკოკინეტიკა

მიღების შემდეგ, ის სწრაფად და საკმაოდ მთლიანად შეიწოვება. შეწოვის დროს იგი განიცდის ინტენსიურ დეაცეტილირებას ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში (უცვლელი აცეტილსალიცილის მჟავას ნახევარგამოყოფის პერიოდი არაუმეტეს 15-20 წუთი) სალიცილის მჟავას წარმოქმნით. აცეტილსალიცილის მჟავას მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 10-20 წუთის შემდეგ, სალიცილის მჟავას - 0,3-2,0 საათის შემდეგ.

პლაზმაში აცელისალიცილის და სალიცილის მჟავის დაახლოებით 80% უკავშირდება ალბუმინს. ამავდროულად, პრეპარატის პროტეინთან დაკავშირებული ფორმაც კი ინარჩუნებს ბიოლოგიურ აქტივობას. ახალშობილებში სალიცილის მჟავას შეუძლია შეცვალოს ბილირუბინი ალბუმინთან ასოციაციისგან და ხელი შეუწყოს ენცეფალოპათიის განვითარებას. ადვილად აღწევს ყველა ქსოვილსა და სხეულის სითხეში, მათ შორის სინოვიალურ, ცერებროსპინალურ და პერიტონეალურ სითხეში. ანთების და შეშუპების არსებობისას სალიცილატის შეღწევა სახსრის ღრუში დაჩქარებულია. ანთების პროლიფერაციულ ფაზაში, პირიქით, ანელებს. სალიცილატები მცირე რაოდენობით გვხვდება ტვინის ქსოვილებში, ნაღველში, ოფლში და განავალში. აციდოზის განვითარებით სალიცილის მჟავა გადადის არაიონიზებულ ფორმაში და იზრდება მისი შეღწევა ნერვული სისტემის ქსოვილებში. ის სწრაფად გადის პლაცენტაში, შედის დედის რძეში.

იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში სალიცილურატის, სალიცილოვფენოლ გლუკურონიდის, გენტისური და გენტიზურონის მჟავების წარმოქმნით. გამოიყოფა თირკმელებით აქტიური მილაკოვანი სეკრეციით უცვლელი სახით (60%) და მეტაბოლიტების სახით. გამოყოფა დამოკიდებულია შარდის pH-ზე: როცა ტუტე ხდება, იზრდება, მჟავიანობისას მცირდება.

პრეპარატის ელიმინაცია არაწრფივია და კინეტიკა დამოკიდებულია მიღებული დოზის ზომაზე.
სიცოცხლის პირველი წლის ბავშვებში სალიცილატების ელიმინაცია ბევრად უფრო ნელა მიმდინარეობს, ვიდრე მოზრდილებში.

გამოყენების ჩვენებები

მწვავე რევმატიული ცხელება, რევმატოიდული ართრიტი, პერიკარდიტი, დრესლერის სინდრომი, რევმატიული ქორეა;
- დაბალი და ზომიერი ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (მათ შორის თავის ტკივილი, შაკიკი, კბილის ტკივილი, ტკივილი ოსტეოართრიტის, ართრიტის, მენალგიის, ალგომენორეის დროს);
- ხერხემლის დაავადებები, რომელსაც თან ახლავს ტკივილის სინდრომი: ლუმბაგო, რადიკულიტი;
- ნევრალგია, მიალგია;
- ფებრილური სინდრომი მწვავე ინფექციური, ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს;
- მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკა IHD-ში, IHD-ის რამდენიმე რისკფაქტორის არსებობა, მიოკარდიუმის უმტკივნეულო იშემია, არასტაბილური სტენოკარდია;
- მიოკარდიუმის მორეციდივე ინფარქტის პრევენცია მიოკარდიუმის ინფარქტის ისტორიის მქონე პირებში;
- იშემიური ინსულტის პროფილაქტიკა გარდამავალი იშემიური შეტევის მქონე პირებში, იშემიური ინსულტის ისტორია (მამაკაცებში);
- ბალონის კორონარული ანგიოპლასტიკის და სტენტის დაყენების შემდეგ კორონარული არტერიის ხელახალი სტენოზის და მეორადი დისექციის რისკის შემცირება;
- თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა კორონარული არტერიების ვასკულიტის დროს (კავასაკის დაავადება, ტაკაიასუს აორტოარტერიტი), სარქვლოვანი მიტრალური გულის დაავადება, წინაგულების ფიბრილაცია, მიტრალური სარქვლის პროლაფსი.

უკუჩვენებები

გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი;
- ჰიპერმგრძნობელობა აცეტილსალიცილის და სალიცილის მჟავის მიმართ;
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება მწვავე ფაზაში;
- კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა;
- "ასპირინის" ასთმა და "ასპირინის" ტრიადა;
- ჰემორაგიული დიათეზი (ვილბრანდის დაავადება, თრომბოციტოპენიური პურპურა, ტელანგიექტაზია), ჰიპოპროთრომბინემია, ჰემოფილია;
- აორტის ანევრიზმა;
- პორტალური ჰიპერტენზია;
- K ვიტამინის დეფიციტი;
- მეტოტრექსატის მიღება 15 მგ/კვირაში ან მეტი დოზით;
- თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა;
- ორსულობა I და III ტრიმესტრი, ლაქტაცია;
- პოდაგრა და პოდაგრა ართრიტი;
- 15 წლამდე ასაკის ბავშვები ჰიპერთერმიასთან ერთად ვირუსული დაავადებების ფონზე.

დოზირება და მიღება

წაისვით შიგნით, სასურველია კვებას შორის. ტაბლეტი მოთავსებულია 100 მლ ადუღებული წყალი(1/2 ჭიქა) და მორევით აღწევენ მის დაშლას, რის შემდეგაც სვამენ მიღებულ სუსპენზიას.

მოზრდილებში ინიშნება 1-2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 2 ტაბლეტი, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 6 ტაბლეტი.

ბავშვებს (მწვავე რევმატიული ცხელების, პერიკარდიტის, ტკივილის სინდრომის ლიკვიდაციის დროს) ინიშნება 20-30 მგ/კგ სიჩქარით. 2-3 წლის ასაკში 100 მგ დღეში. 4-6 წლის ასაკში 200 მგ დოზით დღეში. 7-9 წლის ასაკში 300 მგ დოზით დღეში. 12 წელზე ზევით ასაკში ერთჯერადი დოზით 250 მგ (1/2 ტაბლეტი) 2-ჯერ დღეში, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 750 მგ.

მიოკარდიუმის ინფარქტით, ასევე მეორადი პროფილაქტიკისთვის იმ ადამიანებში, რომლებსაც ჰქონდათ გულის შეტევა, 40-325 მგ 1-ჯერ დღეში, საღამოს (ჩვეულებრივ 1/4-1/2 ტაბლეტი).

თრომბოციტების აგრეგაციის შესამცირებლად და თრომბოემბოლიური გართულებების თავიდან ასაცილებლად, 250-325 მგ დღეში (1/2-3/4 ტაბლეტი) ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში.

გარდამავალი იშემიური შეტევების ან ცერებრალური თრომბოემბოლიური გართულებების დროს მამაკაცებში გამოიყენება 250-325 მგ/დღეში (1/2-3/4 ტაბლეტი) ეტაპობრივი გაზრდით მაქსიმუმ 1000 მგ/დღეში.

აორტის შემოვლითი თრომბოზის ან ოკლუზიის პროფილაქტიკისთვის - 325 მგ (3/4 ტაბლეტი) ყოველ 7 საათში ნაზოგასტრული მილის მეშვეობით. შემდეგ შიგნით იმავე დოზით 3-ჯერ დღეში დიპირიდამოლთან ერთად (1 კვირის შემდეგ დიპირიდამოლი უქმდება).

როგორც სიცხის დამწევი საშუალება, ინიშნება 38,5°C-ზე მეტი სხეულის ტემპერატურაზე (პაციენტებში ფებრილური კრუნჩხვების ანამნეზში - 37,5°C-ზე მეტი ტემპერატურის დროს) 500-1000 მგ დოზით.

Გვერდითი მოვლენები

გულისრევა, მადის დაკარგვა, კუჭის ტკივილი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ღვიძლის უკმარისობა.
- ალერგიული რეაქციები, კანის გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, "ასპირინის" ასთმა და "ასპირინის" ტრიადა (ფერნონ-ვიდალის სინდრომი).
- ინტერსტიციული ნეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი, ნეფროზული სინდრომი, თირკმლის უკმარისობა (ხანგრძლივი გამოყენებისას).
- თრომბოციტოპენია, ანემია, ლეიკოპენია.
- რეიეს სინდრომი (ენცეფალოპათია ღვიძლის მწვავე ცხიმოვან დეგენერაციასთან და ჰეპატოცელულურ უკმარისობასთან ერთად).
- გულის უკმარისობის სიმძიმის მომატება, გულის ქრონიკული უკმარისობის ლატენტური ფორმების გამოვლინება (ხანგრძლივი გამოყენებისას).
- თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, მხედველობის დარღვევა, ტინიტუსი, სმენის დაქვეითება, ასეპტიური მენინგიტი.
- ნარკოტიკული თავის ტკივილი აცეტილსალიცილის მჟავას გაუქმების შემდეგ, წინა ხანგრძლივი გამოყენების ფონზე.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

ერთდროული გამოყენებისას აძლიერებს მეტოტრექსატის, ვალპროის მჟავას, ბარბიტურული პრეპარატების ტოქსიკურობას, ნარკოტიკული ანალგეტიკების, პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების, სულფანილამიდური საშუალებების (მათ შორის კოტრიმოქსაზოლის), ტრიიოდთირონინის, დიგოქსინის მოქმედებას მათი ცილისგან მათი შეერთებით.

ზრდის სისხლდენის რისკს არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორებთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას.

ასუსტებს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტს ჯგუფიდან აგფ ინჰიბიტორები, მარყუჟის და კალიუმის შემნახველი დიურეზულები თირკმელებში პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დათრგუნვის გამო.

გლუკოკორტიკოსტეროიდები აძლიერებენ აცეტილსალიცილის მჟავას ტოქსიკურ ეფექტს კუჭის ლორწოვან გარსზე, ზრდის აცეტილსალიცილის მჟავას კლირენსს და ამცირებს მის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.

ლითიუმის მარილებთან ერთად გამოყენებისას ის ზრდის ლითიუმის იონების კონცენტრაციას პლაზმაში.

ასუსტებს შარდმჟავას მოქმედებას ნეფრონის ტუბულებში შარდმჟავას კონკურენტული ექსკრეციის გამო.

აძლიერებს ალკოჰოლის ტოქსიკურ ეფექტს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსზე.

სპეციალური მითითებები.

ორსულობა და ლაქტაცია. ორსულობის I და III ტრიმესტრებში აცეტილსალიცილის მჟავას მიღება უკუნაჩვენებია. ორსულობის III ტრიმესტრში აცეტილსალიცილის მჟავას 500 მგ-ზე მეტი დოზით დღეში გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფში არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა, ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიის განვითარება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა თირკმელების უკმარისობის გამოვლინებამდე ოლიგოჰიდრამნიოზით, გახანგრძლივება. ორსულობის ბოლომდე დედასა და ნაყოფში სისხლდენის დრო. ორსულობის II ტრიმესტრში აცეტილსალიცილის მჟავას პერიოდული გამოყენება დასაშვებია. ვინაიდან სალიცილატები გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით, საჭიროების შემთხვევაში, ლაქტაციის პერიოდში მათი გამოყენება მკერდიდან უნდა მოიხსნას.

გამოყენება პედიატრიაში. აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენებისას 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰიპერთერმიით (ცხელება) ვირუსულ ინფექციასთან ან მწვავე რესპირატორულ ინფექციებთან ერთად, არსებობს რეიეს სინდრომის (ტვინისა და ღვიძლის დაზიანება) განვითარების მაღალი რისკი. ამიტომ აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენება პაციენტების ამ ჯგუფში უკუნაჩვენებია და შეიძლება განხორციელდეს მხოლოდ შეზღუდულ შემთხვევებში (მწვავე რევმატიული ცხელების, პერიკარდიტის მკურნალობა).

გამოიყენეთ ქირურგიული ჩარევის დროს. დაგეგმილ ქირურგიულ ჩარევამდე 5-7 დღით ადრე აუცილებელია აცეტილსალიცილის მჟავას მიღების შეწყვეტა ოპერაციის დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში სისხლდენის რისკის შესამცირებლად.

აცეტილსალიცილის მჟავას ხანგრძლივი გამოყენება. თუ საჭიროა აცეტილსალიცილის მჟავას ხანგრძლივი გამოყენება, სურათის მონიტორინგი უნდა მოხდეს პერიფერიული სისხლიდა გამოიკვლიეთ განავალი ფარულ სისხლზე. განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებების მქონე პირებში, ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

გამოყენება ბრონქულ-ფილტვის სისტემის პათოლოგიის მქონე პირებში. ბრონქული ასთმის, ცხვირის პოლიპოზის და თივის ცხელების მქონე პაციენტებში აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გამწვავება.

დოზის გადაჭარბება

ვლინდება აცეტილსალიცილის მჟავას ერთჯერადი მაღალი დოზების მიღებისას (100 მგ/კგ-ზე მეტი) ან აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას (სალიცილიზმი).

აცეტილსალიცილის მჟავას 150-200 მგ/კგ დოზით მიღებისას (ან პლაზმის სალიცილატის 50-80 მგ/დლ) დოზით, ვითარდება მსუბუქი მოწამვლა. ახასიათებს ყურებში შუილის გამოჩენა, ჰიპერვენტილაცია სასუნთქი ცენტრის სტიმულაციის გამო, რესპირატორული ალკალოზი CO 2-ის დაკარგვის გამო.

აცეტილსალიცილის მჟავას 200-300 მგ/კგ დოზით მიღებისას (ან პლაზმის სალიცილატის 80-110 მგ/დლ) დოზით, ვითარდება ზომიერი მოწამვლა. აღინიშნება ძლიერი ქოშინი, ჰიპერთერმია ჟანგვის და ფოსფორილირების დაშლის გამო (მოზარდებში ცუდი პროგნოზული ნიშანი), მეტაბოლური აციდოზი გაზრდილი ანაერობული გლიკოლიზის გამო.

აცეტილსალიცილის მჟავას 300-500 მგ/კგ დოზით მიღებისას (ან პლაზმის სალიცილატების 110-160 მგ/დლ) მიღებისას ვითარდება მძიმე მოწამვლა. აღინიშნება კოლაფსი, კომა, კრუნჩხვები, ჰიპოპროთრომბინემია.

აცეტილსალიცილის მჟავას 500 მგ/კგ-ზე მეტი დოზით მიღებისას (ან პლაზმაში სალიცილატების დონეზე > 160 მგ/დლ), ვითარდება უკიდურესად მძიმე მოწამვლა თირკმლის და რესპირატორული უკმარისობით.

დამხმარე ზომები მოიცავს პრეპარატის შეწყვეტას, ღებინების პროვოცირებას ან კუჭის ამორეცხვას გააქტიურებული ნახშირით და მარილიანი საფაღარათო საშუალებების მიღებას კუჭში და ნაწლავებში პრეპარატის შეწოვის თავიდან ასაცილებლად. ტუტე აგენტების დანერგვა შარდის pH მნიშვნელობების შესანარჩუნებლად 7,5-8,0 დონეზე. პლაზმაში სალიცილატების 300 მგ/ლ (2,2 მმოლ/ლ)-ზე მეტი ბავშვებში და 500 მგ/ლ (3,6 მმოლ/ლ) მოზრდილებში ნაჩვენებია ფორსირებული ტუტე დიურეზი (მოწოდებულია ნატრიუმის ბიკარბონატის ინტრავენური ინფუზიით 88 მეკვ/ ლ და 5% გლუკოზა 10-15 მლ/კგ/სთ სიჩქარით ფუროსემიდთან 40-60 მგ). განახორციელეთ BCC-ის აღდგენა და მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის კორექცია. 1000 მგ/ლ-ზე მეტი სალიცილატების დონეზე, აგრეთვე რეფრაქტერული აციდოზის დროს ნაჩვენებია ჰემოდიალიზი. მითითებულია ცერებრალური შეშუპებისთვის IVLნარევი გამდიდრებული ჟანგბადით დადებითი წნევის რეჟიმში ამოსუნთქვის ბოლოს. ცერებრალური შეშუპებით, ჰიპერვენტილაცია ხორციელდება ოსმოსური დიურეზულების შეყვანასთან ერთად.

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

არ არის რეკომენდებული აცეტაზოლამიდის გამოყენება შარდის ალკალიზაციისთვის ინტოქსიკაციის სამკურნალოდ, აციდემიის განვითარების შესაძლებლობისა და პაციენტის სხეულზე სალიცილატის ტოქსიკური ეფექტის გაძლიერების გამო.

პაკეტი

10 ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვაში, 1 ბლისტერი შეფუთვა ფურცელ-ჩანართით შეფუთვაში.

10 ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვაში, 1, 2, 3 ან 5 ბლისტერულ შეფუთვაში ფურცელ-ჩანართთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
ჯანდაცვის დაწესებულებებისთვის: 390 ბლისტერული შეფუთვა ან 300 ბლისტერული შეფუთვა 10 გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
Მოარიდეთ ბავშვებს.

საუკეთესოა თარიღამდე

4 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

არის სამკურნალო პროდუქტი. საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

აქტიური ნივთიერება

აცეტილსალიცილის მჟავა

დოზირების ფორმა

ტაბლეტები

აღწერა

ტაბლეტები არის თეთრი, ოდნავ მარმარილოსებრი, უსუნო ან ოდნავ დამახასიათებელი სუნით, ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის, ჩახრით და რისკის მქონე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (NSAID)

N.02.B.A სალიცილის მჟავა და მისი წარმოებულები

ფარმაკოდინამიკა

პრეპარატს აქვს ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი, ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, რაც განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზში ჩართული ციკლოოქსიგენაზების ინჰიბირებით. აცეტილსალიცილის მჟავა აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას თრომბოქსან A 2-ის სინთეზის ბლოკირებით.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას აბსორბცია დასრულებულია. აბსორბციის დროს იგი განიცდის პრესისტემურ ელიმინაციას ნაწლავის კედელში და ღვიძლში (დეაცეტილირებული). აბსორბირებული ნაწილი სწრაფად ჰიდროლიზდება პლაზმის არასპეციფიკური ქოლინესთერაზებით და ალბუმინესტერაზათ, ამიტომ ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ აღემატება 15-20 წუთს.

ის ცირკულირებს ორგანიზმში (75-90%-ით ალბუმინის გამო) და ნაწილდება ქსოვილებში სალიცილის მჟავას ანიონის სახით.

მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროა 2 საათი.სალიცილატების შრატში კონცენტრაცია ძალიან ცვალებადია. სალიცილატები ადვილად აღწევს ბევრ ქსოვილსა და სხეულის სითხეში, მათ შორის. ცერებროსპინალურ, პერიტონეალურ და სინოვიალურ სითხეებში. სახსრის ღრუში შეღწევა აჩქარებს ჰიპერემიისა და შეშუპების არსებობისას და ანელებს ანთების პროლიფერაციულ ფაზაში. მცირე რაოდენობით სალიცილატები გვხვდება ნერვულ ქსოვილში, კვალი - ნაღველში, ოფლში, განავალში. როდესაც აციდოზი ხდება, სალიცილის მჟავას უმეტესობა იქცევა არაიონიზებულ მჟავად, რომელიც კარგად აღწევს ქსოვილებში, მათ შორის. ტვინში. ის სწრაფად გადის პლაცენტაში, მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში.

მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში. აცეტილსალიცილის და სალიცილის მჟავების მეტაბოლიტებია სალიცილის მჟავას გლიცინის კონიუგატი, გენტისინის მჟავა და მისი გლიცინის კონიუგატი. გამოიყოფა ძირითადად აქტიური სეკრეციით თირკმელების მილაკებში სალიცილის მჟავას (60%) და მეტაბოლიტების სახით. სალიცილის მჟავას გამოყოფა დამოკიდებულია შარდის pH-ზე (შარდის ალკალიზაციისას იზრდება სალიცილატების იონიზაცია, უარესდება მათი რეაბსორბცია და მნიშვნელოვნად იზრდება ექსკრეცია). გამოყოფის სიჩქარე დამოკიდებულია დოზაზე: მცირე დოზების მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 საათს, დოზების გაზრდით ის შეიძლება გაიზარდოს 15-30 საათამდე.

ჩვენებები

ზომიერი ან მსუბუქი ტკივილის სინდრომის მკურნალობა: თავის ტკივილი (მოხსნის სიმპტომების ჩათვლით), კბილის ტკივილი, ყელის ტკივილი, ზურგისა და კუნთების ტკივილი, სახსრების ტკივილი, ტკივილი მენსტრუაციის დროს.

სხეულის ტემპერატურის მომატება „გაციების“ და სხვა ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს (მოზარდებში და 15 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (GIT) ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება (მწვავე ფაზაში);

კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა;

ჰემორაგიული დიათეზი;

მეტოტრექსატის კომბინირებული გამოყენება 15 მგ დოზით კვირაში ან მეტი;

ბრონქული ასთმის სრული ან არასრული კომბინაცია, ცხვირის და პარანასალური სინუსების მორეციდივე პოლიპოზი და აცეტილსალიცილის მჟავას აუტანლობა;

სალიცილატების და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული ბრონქული ასთმა;

ორსულობა (I და III ტრიმესტრი), ძუძუთი კვების პერიოდი;

ბავშვთა ასაკი (15 წლამდე - სიცხის დამწევ საშუალებად გამოყენებისას).

პრეპარატი არ ენიშნებათ 15 წლამდე ასაკის ბავშვებს ვირუსული ინფექციებით გამოწვეული მწვავე რესპირატორული დაავადებებით, რეიეს სინდრომის განვითარების რისკის გამო (ენცეფალოპათია და მწვავე ცხიმოვანი ღვიძლი ღვიძლის მწვავე უკმარისობით).

ფრთხილად

ანტიკოაგულანტებთან, ჩიყვის, კუჭის და/ან თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის (ისტორიაში) ერთდროული თერაპიის დროს, ქრონიკული ან მორეციდივე პეპტიური წყლულის ჩათვლით, ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ეპიზოდები; თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობით, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი; ჰიპერურიკემია, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება, თივის ცხელება, ცხვირის პოლიპოზი, წამლისმიერი ალერგია, მეტოტრექსატის ერთდროული გამოყენება კვირაში 15 მგ-ზე ნაკლები დოზით, ორსულობა (II ტრიმესტრი).

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

Გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან:მადის დაკარგვა, მუცლის ტკივილი, გულძმარვა, გულისრევა, ღებინება, აშკარა (სისხლის ღებინება, ფისოვანი განავალი) ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ფარული ნიშნები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს რკინადეფიციტური ანემია, ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებები (მათ შორის პერფორაცია) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ცალკეული შემთხვევები - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება), დიარეა.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:თავბრუსხვევა, ტინიტუსი (ჩვეულებრივ დოზის გადაჭარბების ნიშნები); ხანგრძლივი გამოყენებისას - თავის ტკივილი, მხედველობის დაქვეითება, სმენის დაქვეითება, ასეპტიური მენინგიტი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან:ხანგრძლივი გამოყენებისას - გულის ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომების მომატება.

ჰემატოპოეზის სისტემიდან:სისხლდენის გაზრდილი რისკი, რაც აცეტილსალიცილის მჟავას ზემოქმედების შედეგია თრომბოციტების აგრეგაციაზე, თრომბოციტოპენიაზე, ანემიაზე, ლეიკოპენიაზე.

ექსკრეციული სისტემიდან:თირკმლის ფუნქციის დარღვევა; ხანგრძლივი გამოყენებისას - ინტერსტიციული ნეფრიტი, პრერენალური აზოტემია სისხლში კრეატინინისა და ჰიპერკალციემიის მომატებით, პაპილარული ნეკროზი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნეფროზული სინდრომი, შეშუპება.

ალერგიული რეაქციები:კანის გამონაყარი, ანაფილაქსიური რეაქციები, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება.

რეის სინდრომი(ენცეფალოპათია და ღვიძლის მწვავე ცხიმოვანი დეგენერაცია ღვიძლის უკმარისობის სწრაფი განვითარებით).

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

ზომიერი სიმძიმის დოზის გადაჭარბება:გულისრევა, ღებინება, ტინიტუსი, სმენის დაქვეითება, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და დაბნეულობა. ეს სიმპტომები ქრება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

მძიმე დოზის გადაჭარბება:ცხელება, ჰიპერვენტილაცია, კეტოაციდოზი, რესპირატორული ალკალოზი, მეტაბოლური აციდოზი, კომა, კარდიოგენური შოკი, სუნთქვის უკმარისობა, მძიმე ჰიპოგლიკემია.

ქრონიკული დოზის გადაჭარბებითპლაზმაში განსაზღვრული კონცენტრაცია კარგად არ შეესაბამება ინტოქსიკაციის სიმძიმეს. ქრონიკული ინტოქსიკაციის განვითარების ყველაზე დიდი რისკი შეინიშნება ხანდაზმულებში 100 მგ/კგ/დღეზე მეტი მიღებისას რამდენიმე დღის განმავლობაში. ბავშვებში და ხანდაზმულ პაციენტებში სალიცილიზმის საწყისი ნიშნები ყოველთვის არ არის შესამჩნევი, ამიტომ მიზანშეწონილია პერიოდულად განისაზღვროს სისხლში სალიცილატების კონცენტრაცია: 70 მგ%-ზე მეტი კონცენტრაცია მიუთითებს ზომიერ ან მძიმე მოწამვლაზე; 100 მგ%-ზე მეტი - დაახლოებით უკიდურესად მძიმე, პროგნოზულად არახელსაყრელი. საშუალო და მძიმე სიმძიმის მოწამვლისას საჭიროა ჰოსპიტალიზაცია.

მკურნალობა:ჰოსპიტალიზაცია, კუჭის ამორეცხვა, გააქტიურებული ნახშირი, მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის მონიტორინგი, შარდის ალკალიზაცია შარდის pH-ის მისაღებად 7,5-8 შორის (იძულებითი ტუტე დიურეზი ითვლება მიღწეულად, თუ სალიცილატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 500 მგ-ზე მეტია. /ლ 3,6 მმოლ/ლ) მოზრდილებში ან 300 მგ/ლ (2,2 მმოლ/ლ) ბავშვებში), ჰემოდიალიზი, სითხის ჩანაცვლება, სიმპტომური თერაპია. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებშიც სითხის ინტენსიურმა ინფუზიამ შეიძლება გამოიწვიოს ფილტვის შეშუპება. არ არის რეკომენდებული აცეტაზოლამიდის გამოყენება შარდის ალკალიზაციისთვის (შეიძლება გამოიწვიოს აციდოზი და გაზარდოს სალიცილატების ტოქსიკური მოქმედება). ჰემოდიალიზი ნაჩვენებია, როდესაც სალიცილატების კონცენტრაცია 100-130 მგ-ზე მეტია, პაციენტებში ქრონიკული მოწამვლის შემთხვევაში - 40 მგ% და ქვემოთ, თუ მითითებულია (რეფრაქტერული აციდოზი, პროგრესირებადი გაუარესება, ცენტრალური ნერვული სისტემის მძიმე დაზიანება, ფილტვის შეშუპება და თირკმლის უკმარისობა. ).

ფილტვის შეშუპებით - ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია ჟანგბადით გამდიდრებული ნარევით.

ურთიერთქმედება

ერთობლივი განაცხადი:

კვირაში 15 მგ ან მეტი დოზით მეტოტრექსატი უკუჩვენებაა: მეტოტრექსატის ჰემოლიზური ციტოტოქსიკურობის მომატება (მეთოტრექსატის თირკმლის კლირენსი მცირდება და მეტოტრექსატი იცვლება სალიცილატებით პლაზმის ცილების გამო);

ანტიკოაგულანტებთან, მაგალითად, ჰეპარინთან ერთად: სისხლდენის რისკი იზრდება თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის დაზიანების, ანტიკოაგულანტების (არაპირდაპირი) გადაადგილების გამო მათი სისხლის პლაზმის ცილებთან ასოცირების გამო;

სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან: სინერგიული ურთიერთქმედების შედეგად იზრდება წყლულების და კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავიდან სისხლდენის რისკი;

ურიკოზურული პრეპარატებით, მაგალითად, ბენზბრომარონი: ამცირებს ურიკოზურულ ეფექტს;

დიგოქსინთან ერთად: დიგოქსინის კონცენტრაცია იზრდება თირკმელების გამოყოფის შემცირების გამო;

ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით: ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი იზრდება აცეტილსალიცილის მჟავას ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გამო;

თრომბოლიზური ჯგუფის პრეპარატებით: ამ უკანასკნელის ფიბრინოლიზური ეფექტი იზრდება და სისხლდენის რისკი იზრდება;

გლუკოკორტიკოსტეროიდებით, ჰიდროკორტიზონის გამოკლებით, გამოიყენება როგორც ადისონის დაავადების შემცვლელი თერაპია: გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას სისხლში სალიცილატების კონცენტრაცია მცირდება ამ უკანასკნელის გამოყოფის გაზრდით;

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით: გორგლოვანი ფილტრაცია მცირდება პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის გამო და, შედეგად, მცირდება ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი;

ვალპროის მჟავასთან ერთად: ვალპროის მჟავას მომატებული ტოქსიკურობა;

გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან, ეთანოლთან (ალკოჰოლური სასმელებით) და ეთანოლის შემცველი პრეპარატებით: იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსზე მავნე ზემოქმედების რისკი, იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკი;

აძლიერებს ნარკოტიკული ანალგეტიკების, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების და ანტითრომბოციტების, სულფონამიდების (მათ შორის კოტრიმოქსაზოლის - აძლიერებს მათ აქტივობას და ტოქსიკურობას), ტრიიოდთირონინს (ზრდის აქტივობას და ზრდის ამ უკანასკნელის გვერდითი ეფექტების რისკს);

ამცირებს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, შარდმდენების (სპირონოლაქტონი, ფუროსემიდი) ეფექტს;

ზრდის ბარბიტურატების, ლითიუმის მარილების კონცენტრაციას პლაზმაში;

მაგნიუმის და/ან ალუმინის შემცველი ანტაციდები ანელებს და აფერხებს აცეტილსალიცილის მჟავას შეწოვას;

მიელოტოქსიური პრეპარატები ზრდის პრეპარატის ჰემატოტოქსიკურობის გამოვლინებებს.

სპეციალური მითითებები

აცეტილსალიცილის მჟავამ შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმი, ბრონქული ასთმის შეტევა ან სხვა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. რისკის ფაქტორებია ბრონქული ასთმის, ცხვირის პოლიპების, ცხელების, ქრონიკული ბრონქო-ფილტვის დაავადებების არსებობა, ალერგიის ისტორია (ალერგიული რინიტი, კანის გამონაყარი).

აცეტილსალიცილის მჟავამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის ტენდენცია თრომბოციტების აგრეგაციაზე მისი ინჰიბიტორული ეფექტის გამო. ეს მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული, როდესაც საჭიროა ქირურგიული ჩარევა, მათ შორის უმნიშვნელო ჩარევები, როგორიცაა კბილის ამოღება. ოპერაციის დაწყებამდე, ოპერაციის დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში სისხლდენის შესამცირებლად, უნდა შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება 5-7 დღით და აცნობოთ ექიმს.

ბავშვებს არ უნდა მიეცეთ აცეტილსალიცილის მჟავას შემცველი პრეპარატები, ვინაიდან ვირუსული ინფექციის შემთხვევაში რეიეს სინდრომის რისკი იზრდება. რეიეს სინდრომის სიმპტომებია გახანგრძლივებული ღებინება, მწვავე ენცეფალოპათია, ღვიძლის გადიდება.

აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს შარდმჟავას გამოყოფას ორგანიზმიდან, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრის მწვავე შეტევა მიდრეკილ პაციენტებში.

წამლის მიღებას არანაირი გავლენა არ ჰქონდა ავტომობილის მართვაზე და სხვა მექანიზმებზე, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და ა.შ.

აცეტილსალიცილის მჟავას აქვს ტერატოგენული ეფექტი; პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისას იწვევს ზედა სასის გაყოფის განვითარებას; მესამე ტრიმესტრში იწვევს მშობიარობის აქტივობის დათრგუნვას (პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვას), ნაყოფში არტერიული სადინრის ნაადრევ დახურვას, ფილტვის სისხლძარღვთა ჰიპერპლაზიას და ჰიპერტენზიას ფილტვის მიმოქცევაში. იგი გამოიყოფა დედის რძეში, რაც ზრდის ბავშვში სისხლდენის რისკს თრომბოციტების ფუნქციის დარღვევის გამო.

მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შეიკავოთ ეთანოლის მიღებისგან.

გავლენა ტრანსპორტის მართვის უნარზე. შდრ. და ბეწვი.

არანაირი ინფორმაცია.

შენახვის პირობები

მშრალ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

Მოარიდეთ ბავშვებს.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები

Ძირითადი ინგრედიენტები

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები

ნაერთი

აქტიური ნივთიერება: აცეტილსალიცილის მჟავა (აცეტილსალიცილის მჟავა) კონცენტრაცია აქტიური ნივთიერება(მგ): 500

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები. მას აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტი, ასევე აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია COX-ის აქტივობის დათრგუნვასთან, არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის მთავარი ფერმენტის, რომელიც წარმოადგენს პროსტაგლანდინების წინამორბედს, რომელიც მთავარ როლს ასრულებს ანთების, ტკივილისა და ცხელების პათოგენეზში. პროსტაგლანდინების (ძირითადად E1) შემცველობის დაქვეითება თერმორეგულაციის ცენტრში იწვევს სხეულის ტემპერატურის დაქვეითებას კანის სისხლძარღვების გაფართოების და ოფლიანობის მომატების გამო. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი განპირობებულია როგორც ცენტრალური, ასევე პერიფერიული მოქმედებით. ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ადჰეზიას და თრომბოზს თრომბოქსან A2-ის სინთეზის დათრგუნვით თრომბოციტებში ამცირებს სიკვდილიანობას და მიოკარდიუმის ინფარქტის რისკს არასტაბილური სტენოკარდიის დროს. ეფექტურია პირველადი პრევენციაგულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები და მიოკარდიუმის ინფარქტის მეორადი პრევენცია. 6 გ ან მეტი დღიური დოზით ის აფერხებს პროთრომბინის სინთეზს ღვიძლში და ზრდის პროთრომბინის დროს. ზრდის პლაზმის ფიბრინოლიზურ აქტივობას და ამცირებს K ვიტამინზე დამოკიდებული კოაგულაციური ფაქტორების კონცენტრაციას (II, VII, IX, X). ზრდის ჰემორაგიულ გართულებებს ქირურგიული ჩარევების დროს, ზრდის სისხლდენის რისკს ანტიკოაგულანტული თერაპიის დროს. ასტიმულირებს შარდმჟავას გამოყოფას (აფერხებს მის რეაბსორბციას თირკმლის მილაკები), მაგრამ მაღალი დოზებით. COX-1-ის ბლოკადა კუჭის ლორწოვან გარსში იწვევს გასტროპროტექტორული პროსტაგლანდინების ინჰიბირებას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ლორწოვანი გარსის დაწყლულება და შემდგომი სისხლდენა.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება ძირითადად პროქსიმალური რეგიონიდან. წვრილი ნაწლავიდა ნაკლებად კუჭიდან. კუჭში საკვების არსებობა მნიშვნელოვნად ცვლის აცეტილსალიცილის მჟავას შეწოვას.ის მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროლიზის გზით სალიცილის მჟავის წარმოქმნით, რასაც მოჰყვება გლიცინთან ან გლუკურონიდთან კონიუგაცია. სალიცილატების კონცენტრაცია პლაზმაში ცვალებადია.სალიცილის მჟავას დაახლოებით 80% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. სალიცილატები ადვილად აღწევს ბევრ ქსოვილსა და სხეულის სითხეში, მათ შორის. ცერებროსპინალურ, პერიტონეალურ და სინოვიალურ სითხეებში. მცირე რაოდენობით სალიცილატები გვხვდება თავის ტვინის ქსოვილში, კვალი - ნაღველში, ოფლში, განავალში. ის სწრაფად აღწევს პლაცენტურ ბარიერში, გამოიყოფა მცირე რაოდენობით დედის რძესთან ერთად. ახალშობილებში სალიცილატებს შეუძლიათ შეცვალონ ბილირუბინი ალბუმინთან კავშირისგან და ხელი შეუწყონ ბილირუბინის ენცეფალოპათიის განვითარებას. სახსრის ღრუში შეღწევა აჩქარებულია ჰიპერემიის და არსებობისას. შეშუპება და ანელებს ანთების პროლიფერაციულ ფაზაში აციდოზის დროს სალიცილატის უმეტესი ნაწილი გარდაიქმნება არაიონიზებულ მჟავად, რომელიც კარგად აღწევს ქსოვილებში, მათ შორის. თავის ტვინში გამოიყოფა ძირითადად აქტიური სეკრეციით თირკმელების მილაკებში უცვლელი (60%) და მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სალიცილატის გამოყოფა დამოკიდებულია შარდის pH-ზე (შარდის ალკალიზაციისას იზრდება სალიცილატების იონიზაცია, უარესდება მათი რეაბსორბცია და მნიშვნელოვნად იზრდება ექსკრეცია). აცეტილსალიცილის მჟავას T1/2 შეადგენს დაახლოებით 15 წუთს. სალიცილატის T1/2 დაბალი დოზებით მიღებისას შეადგენს 2-3 საათს, დოზების გაზრდით შეიძლება გაიზარდოს 15-30 საათამდე.ახალშობილებში სალიცილატის ელიმინაცია გაცილებით ნელა მიმდინარეობს, ვიდრე მოზრდილებში.

ჩვენებები

რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი, ინფექციურ-ალერგიული მიოკარდიტი; ცხელება ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს; სხვადასხვა წარმოშობის დაბალი და საშუალო ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (მათ შორის ნევრალგია, მიალგია, თავის ტკივილი); თრომბოზისა და ემბოლიის პრევენცია; მიოკარდიუმის ინფარქტის პირველადი და მეორადი პრევენცია; ცერებროვასკულური ავარიების პრევენცია იშემიური ტიპის მიხედვით.

უკუჩვენებები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანება მწვავე ფაზაში, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ასპირინის ტრიადა, ანამნეზში ჭინჭრის ციება, რინიტი, რომელიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით, ჰემოფილია, ჰემორაგიული დიათეზი, ჰიპერტენზია, ჰიპერტენზია, ჰიპოპროტენეზია. K ვიტამინის დეფიციტი, ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობა, გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი, რეის სინდრომი, ბავშვთა ასაკი (15 წლამდე - ჰიპერთერმიის მქონე ბავშვებში ვირუსული დაავადებების ფონზე რეიეს სინდრომის განვითარების რისკი), I და ორსულობის III ტრიმესტრი, ლაქტაცია, მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა სალიცილატების მიმართ.

სიფრთხილის ზომები

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის I და III ტრიმესტრებში გამოყენება უკუნაჩვენებია. ორსულობის მეორე ტრიმესტრში შესაძლებელია ერთჯერადი დოზა მკაცრი მითითებების მიხედვით, აქვს ტერატოგენული მოქმედება: პირველ ტრიმესტრში გამოყენებისას იწვევს ზედა სასის გახეთქვის განვითარებას, მესამე ტრიმესტრში იწვევს ინჰიბირებას. შრომითი აქტივობა (პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა), ნაყოფში არტერიული სადინარის ნაადრევი დახურვა, ფილტვის ჰიპერპლაზია სისხლძარღვების და ჰიპერტენზია ფილტვის მიმოქცევაში. აცეტილსალიცილის მჟავა გამოიყოფა დედის რძეში, რაც ზრდის სისხლდენის რისკს ბავშვში დარღვევის გამო. თრომბოციტების ფუნქცია, ამიტომ აცეტილსალიცილის მჟავა არ უნდა იქნას გამოყენებული დედაში ლაქტაციის პერიოდში.

დოზირება და მიღება

შიგნით. დოზირების რეჟიმი ინდივიდუალურია. მოზრდილებში აცეტილსალიცილის მჟავას ერთჯერადი დოზა მერყეობს 40 მგ-დან 1 გ-მდე, ყოველდღიურად - 150 მგ-დან 8 გ-მდე; განაცხადის სიმრავლე - 2-6-ჯერ დღეში.

Გვერდითი მოვლენები

გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ეპიგასტრიკული ტკივილი, დიარეა; იშვიათად - ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებების გაჩენა, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, მხედველობის შექცევადი დარღვევა, ტინიტუსი, ასეპტიკური მენინგიტი, თრომბოციტოპენია, ანემია, ჰემორაგიული სინდრომი, სისხლდენის განმეორებითი ფუნქციის გახანგრძლივება; ხანგრძლივი გამოყენებისას - თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნეფროზული სინდრომი, კანის გამონაყარი, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ასპირინის ტრიადა.

დოზის გადაჭარბება

Მონაცემები არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

მაგნიუმის და/ან ალუმინის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების ერთდროული გამოყენებით ანელებს და ამცირებს აცეტილსალიცილის მჟავას შეწოვას. იზრდება სისხლდენის რისკი აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად გამოყენებისას ჰეპარინის და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ჰიპოგლიკემიური აგენტების, ინსულინების, მეთოტრექსატის, ფენიტოინის, ვალპროის მჟავას ეფექტი ძლიერდება. იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის შემთხვევები.ერთდროული გამოყენებისას მცირდება დიურეზულების (სპირონოლაქტონი, ფუროსემიდი) ეფექტურობა, სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება ზრდის გვერდითი ეფექტების რისკს. აცეტილსალიცილის მჟავას შეუძლია შეამციროს ინდომეტაცინის, პიროქსიკამის პლაზმური კონცენტრაცია. ოქროს პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას აცეტილსალიცილის მჟავას შეუძლია გამოიწვიოს ღვიძლის დაზიანება. ერთდროული გამოყენებისას ურიკოზური აგენტების ეფექტურობა (მათ შორის პრობენეციდი, სულფინპირაზონი, ბენზინპირაცის ბრომარონის ერთდროული გამოყენებისას) მჟავა და ნატრიუმის ალენდრონატი, შესაძლებელია მძიმე ეზოფაგიტის განვითარება.გრიზეოფულვინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია აცეტილსალიცილის მჟავას შეწოვა. მიჩნეულია, რომ ეს შეიძლება გამოწვეული იყოს თრომბოციტების აგრეგაციაზე ადიტიური ინჰიბიტორული ეფექტით. დიპირიდამოლის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სალიცილატის Cmax მომატება სისხლის პლაზმაში და AUC. აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას დიგოქსინის კონცენტრაცია, ბარბიტურატები და ლითიუმის მარილები სისხლის პლაზმაში იზრდება. სალიცილატების მაღალი დოზებით კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სალიცილატებით ინტოქსიკაცია. აცეტილსალიცილის მჟავას 300 მგ-ზე ნაკლები დოზით დღეში მცირე გავლენა აქვს კაპტოპრილის და ენალაპრილის ეფექტურობაზე. აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალ დოზებში გამოყენებისას შეიძლება შემცირდეს კაპტოპრილისა და ენალაპრილის ეფექტურობა. ერთდროული გამოყენებისას კოფეინი ზრდის შეწოვის სიჩქარეს, პლაზმაში კონცენტრაციას და აცეტილსალიცილის მჟავას ბიოშეღწევადობას. ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლს შეუძლია გაზარდოს პლაზმაში სალიცილატის Cmax. ფონზე პენტაზოცინის გამოყენებისას გრძელვადიანი გამოყენებააცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზებით, არსებობს მძიმე განვითარების რისკი არასასურველი რეაქციებითირკმელების მხრიდან.ფენილბუტაზონის ერთდროული გამოყენებისას ამცირებს აცეტილსალიცილის მჟავით გამოწვეულ ურიკოზურიას.ეთანოლის ერთდროული გამოყენებისას შეუძლია გააძლიეროს აცეტილსალიცილის მჟავას მოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებებით, ბრონქული ასთმით, ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებით და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენებით ანამნეზში, გაზრდილი სისხლდენით ან ერთდროული ანტიკოაგულანტებით, დეკომპენსირებული გულის ქრონიკული უკმარისობით. აცეტილსალიცილის მჟავა, თუნდაც მცირე დოზები, ამცირებს ორგანიზმიდან შარდის გამოყოფის მჟავებს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჩიყვის მწვავე შეტევა მგრძნობიარე პაციენტებში. ხანგრძლივი თერაპიის ან/და აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზებით გამოყენებისას საჭიროა ექიმის მეთვალყურეობა და ჰემოგლობინის დონის რეგულარული მონიტორინგი. ქირურგიული ჩარევა, ოპერაციის დროს სისხლდენის შესამცირებლად და პოსტოპერაციულ პერიოდში, სალიცილატები უნდა შეწყდეს 5-ჯერ. 7 დღე ბავშვებში აცეტილსალიცილის მჟავას ზემოქმედების ქვეშ მყოფი ინფექციები ზრდის რეიეს სინდრომის განვითარების რისკს. რეიეს სინდრომის სიმპტომებია გახანგრძლივებული ღებინება, მწვავე ენცეფალოპათია, ღვიძლის გადიდება, მკურნალობის ხანგრძლივობა (ექიმთან კონსულტაციის გარეშე) არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს, როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და 3 დღეზე მეტი, როგორც სიცხის დამწევი საშუალება. მკურნალობის პერიოდში პაციენტი თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის დალევისგან.