ანალგეტიკები. ანალგეტიკები და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები აერთიანებს ტკივილგამაყუჩებელსა და

ანალგეტიკები არის მედიკამენტები, რომლებსაც შეუძლიათ ტკივილის შემცირება ან აღმოფხვრა. არსებობს ნარკოტიკული და არანარკოტიკული ანალგეტიკები. ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლები უკიდურესად იშვიათად ინიშნება გარკვეული ჩვენებების გამო. მაგრამ ჩვენ ხშირად მივმართავთ არანარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენებას, თუ ჩვენ გვაწუხებს ტკივილი.

ნარკოტიკული ანალგეტიკების თვისებები

ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლები თრგუნავენ ცენტრალური ნერვული სისტემის სტრუქტურებს, რომლებიც აღიქვამენ ტკივილს. ნარკოტიკების ეს ჯგუფი წარმოდგენილია ოპიოიდური რეცეპტორების აგონისტებით: მორფინი, პრომედოლი, კოდეინი, ფენტანილი და სხვა.

ამ ჯგუფის პრეპარატებს აქვთ ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. თუმცა, ნარკოტიკული ანალგეტიკები გავლენას ახდენს არა მხოლოდ ტკივილის ცენტრზე, არამედ ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ნაწილებზეც. ასე რომ, ეს პრეპარატები თრგუნავენ რესპირატორულ, ხველას, ვაზომოტორულ, თერმორეგულაციის ცენტრებს. გარდა ამისა, ადამიანის ქცევა ირღვევა თვითკონტროლის დაქვეითების გამო. ნარკოტიკული ანალგეტიკების მიმართ ყალიბდება დამოკიდებულება და, შედეგად, ნარკომანია.

Მნიშვნელოვანი! გვერდითი ეფექტების ფართო სპექტრის, ასევე წამალდამოკიდებულების განვითარების რისკის გათვალისწინებით, ნარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.

ძირითადად, ამ პრეპარატების გამოყენებას მიმართავენ მწვავე, სიცოცხლისათვის საშიში ტკივილის დროს, ასევე ტკივილის სინდრომის დროს არაოპერაციული ავთვისებიანი ნეოპლაზმების ფონზე.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების თავისებურებები

არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლები ამცირებს ტკივილის სიმძიმეს და არ მოქმედებს ნერვული სისტემის სხვა სტრუქტურებზე. მათი მოქმედების მექანიზმი ემყარება სუბკორტიკალური ტკივილის ცენტრის აგზნებადობის შემცირებას, მისი ზღურბლის გაზრდას. ტკივილის მგრძნობელობა, პროსტაგლანდინების - ანთებითი შუამავლების სინთეზის დათრგუნვა. ამ მრავალკომპონენტიანი მოქმედების გამო, არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ არა მხოლოდ ტკივილგამაყუჩებელი, არამედ ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი ეფექტი.

არანარკოტიკულ ტკივილგამაყუჩებლებს ნარკოტიკებთან შედარებით ნაკლებად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი აქვთ. თუმცა მათი მოქმედება საკმარისია კუნთების ტკივილის შესამსუბუქებლად, რასაც ხშირად ვაწყდებით. არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლების მთავარი უპირატესობა მათზე წამალდამოკიდებულების არარსებობაა. სწორედ ამ თვისებების გამო მედიცინაში ფართოდ გამოიყენება არანარკოტიკული ანალგეტიკები.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს გვერდითი მოვლენების განვითარება:

• წყლულოვანი ეფექტი (კუჭის ლორწოვანი გარსის დაწყლულება, თორმეტგოჯა ნაწლავი);
• ნეფრო- და ჰეპატოტოქსიურობა.

ამ ჯგუფის მედიკამენტების გამოყენების ძირითადი უკუჩვენებებია პეპტიური წყლული, სისხლის შედედების დარღვევა, ღვიძლისა და ორსულობა, ლაქტაცია.

შენიშვნა : მრავალი ტკივილგამაყუჩებლის ანოტაციაში მწარმოებლები მიუთითებენ, რომ სხვა ანალგეტიკებთან კომბინირებული გამოყენება უკუნაჩვენებია. ეს სავსეა არასასურველი კლინიკური ეფექტების გამოვლენით.

პოპულარული ტკივილგამაყუჩებლები

არანარკოტიკული ანალგეტიკების ჯგუფი წარმოდგენილია სინთეზური პრეპარატების ფართო სპექტრით. არსებობს შემდეგი არანარკოტიკული ანალგეტიკები მათი წარმოშობის მიხედვით:

1. წარმოებულები სალიცილის მჟავა: ;
2. ანილინის წარმოებულები:, ფენაცეტინი;
3. ალკანური მჟავების წარმოებულები: დიკლოფენაკის ნატრიუმი;
4. პირაზოლონის წარმოებულები: ბუტადიონი, ანალგინი;
5. ანტრანილის მჟავას წარმოებულები: მეფენამის მჟავა;
6. სხვა: პიროქსიკამი, დიმექსიდი.

გარდა ამისა, ბევრი ფარმაცევტული საშუალებებიახლა გთავაზობთ კომბინირებულ მედიკამენტებს, რომლებიც მოიცავს რამდენიმე წამალს ერთდროულად.

ანალგინი

ეს პრეპარატი ყველასთვის ცნობილია, ის 1920 წელს იქნა სინთეზირებული. და მიუხედავად იმისა, რომ მეტამიზოლ ნატრიუმი (ანალგინი) მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფს, მისი ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი ეფექტები ოდნავ გამოხატულია. მაგრამ ანალგინს აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

ანალგინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიმაშასადამე, ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი ჩნდება სწრაფად, თუმცა ის დიდხანს არ გრძელდება. ანალგინი გამოიყენება კუნთების, მენსტრუალური ტკივილის დროს.

Მნიშვნელოვანი!ანალგინის საშიში გვერდითი მოვლენაა აგრანულოციტოზის განვითარება. ის პათოლოგიური მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება გრანულოციტებისა და მონოციტების გამო ლეიკოციტების დონის კრიტიკული დაქვეითებით, რის შედეგადაც იზრდება ორგანიზმის მგრძნობელობა ყველა სახის ინფექციების მიმართ. ამის გამო Analgin ამოიღეს მიმოქცევიდან ბევრ ქვეყანაში.ანალგინის გამოყენებისას აგრანულოციტოზის რისკი შეფასებულია 0,2-2 შემთხვევაზე მილიონზე.

ასპირინი

აცეტილსალიცილის მჟავა () გამოიყენება არა მხოლოდ როგორც ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო აგენტი. პრეპარატი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, რის გამოც იგი გამოიყენება ქ. თუმცა, გასათვალისწინებელია ის ფაქტი, რომ სისხლის კოაგულაციის (კერძოდ) დარღვევის შემთხვევაში შეიძლება მოხდეს სისხლდენა.

ასპირინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებში, განსაკუთრებით ვირუსულ ინფექციაზე ეჭვის შემთხვევაში.ამ შემთხვევაში ასპირინის გამოყენებისას არსებობს რეიეს სინდრომის განვითარების რისკი. დაავადებას ახასიათებს სწრაფად პროგრესირებადი ენცეფალოპათია და ღვიძლის ცხიმოვანი დეგენერაცია. რეიეს სინდრომის მქონე ბავშვებში სიკვდილიანობა დაახლოებით 20-30%-ია.

ასევე მნიშვნელოვანია გავითვალისწინოთ, რომ ასპირინის გახანგრძლივებული, უკონტროლო გამოყენებისას ხდება კუჭისა და ნაწლავების ლორწოვანი გარსის დაწყლულება, აგრეთვე კუჭის სისხლდენა. წყლულოვანი ეფექტის შესამცირებლად ასპირინი უნდა მიიღოთ ჭამის შემდეგ.

ქეთანოვი

ქეთანოვი (კეტოროლაკი) - არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება წარმოებულების ჯგუფიდან ძმარმჟავა. ქეთანოვი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, ასევე ინტრამუსკულური ინექციების ხსნარის სახით. ქეთანოვის ხსნარის ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ და ტაბლეტის მიღების შემდეგ, ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი აღინიშნება, შესაბამისად, ნახევარი საათის შემდეგ. და მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა ერთიდან ორ საათში.

ქეთანოვს აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი, აღემატება სხვა არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლების ეფექტს. ამიტომ, გასაკვირი არ არის, რომ ბევრი ადამიანი, რომელსაც ძლიერი კბილის ტკივილი, თავის ტკივილი აქვს, ახერხებს თავის დაღწევას დისკომფორტიმხოლოდ ქეთანოვის დახმარებით.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების ტრადიციული გვერდითი ეფექტების გარდა, ქეთანოვის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს გვერდითი მოვლენები ცენტრალური ნერვული სისტემისგან (ძილიანობა). ამიტომ ქეთანოვის გამოყენებისას რეკომენდირებულია მოერიდოთ მანქანის მართვას.

დოლარენი

ეს არის კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც ასევე შეიცავს დიკლოფენაკ ნატრიუმს. ორივე ეს სამკურნალო ნივთიერება აძლიერებს ერთმანეთის მოქმედებას. დოლარენის ტაბლეტების გამოყენების შემდეგ აქტიური ნივთიერებების მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საათნახევრის შემდეგ. ბევრი ადამიანი აღნიშნავს დოლარენის გამოხატულ ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს სხვა არანარკოტიკულ ტკივილგამაყუჩებლებთან შედარებით.

დოლარენი გამოიყენება კუნთოვანი სისტემის ყველა სახის დაავადებისთვის, ასევე ნებისმიერი წარმოშობის ტკივილის სინდრომისთვის. დოლარენის გამოყენება უნდა შეწყდეს, თუ არსებობს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია ნებისმიერ არასტეროიდულ საშუალებებზე, ოპერაციის შემდგომ პერიოდში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ღვიძლის და წყლულოვანი დეფექტები, კუჭის სისხლდენა. გარდა ამისა, პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით, თუ ადამიანს აქვს ქრონიკული და.

ნიმესილი

პრეპარატის აქტიური ნივთიერებაა ნიმესულიდი - ეს არის NSAID სულფონამიდების კლასიდან. Nimesil ხელმისაწვდომია ფხვნილის ჩანთების სახით. პაკეტის შიგთავსი უნდა გაიხსნას ჭიქაში ასი მილილიტრი წყლით.

ანალგეტიკები არის წამლების ჯგუფი, რომელიც გამოიყენება შემსუბუქების მიზნით ტკივილიდა ტკივილის აქტივობის ჩახშობა. ამავდროულად, გამორჩეული თვისება ის არის, რომ ანალგეტიკები (ქვემოთ წარმოდგენილი იქნება ამ ჯგუფში შემავალი წამლების სია) არ აქვთ მნიშვნელოვანი გავლენა სხვა სახის მგრძნობელობაზე, რაც მათ საშუალებას აძლევს გამოიყენონ აქტივობებში, რომლებიც საჭიროებენ ნებაყოფლობით ძალისხმევას და ძალისხმევას. ყურადღება.

თანამედროვე მედიცინის კლასიფიკაციის მიხედვით, არსებობს ანალგეტიკების ორი დიდი ჯგუფი:

1. ნარკოტიკულიანალგეტიკები (მორფინის წარმოებულები). ისინი ინიშნება მხოლოდ ექიმის მიერ განსაკუთრებით მძიმე დაავადებების დროს. ნარკოტიკების ეს ჯგუფი, პრინციპში, არ მიეკუთვნება სამკურნალო წამლების კატეგორიას, რაც მხოლოდ ტკივილის შეჩერებას უწყობს ხელს, მაგრამ არა მისი მიზეზის აღმოფხვრას. ძლიერი ანალგეტიკები, როგორიცაა პრეპარატი „მორფინი“ და მსგავსი ტკივილგამაყუჩებლები, არის ნივთიერებები, რომლებიც იწვევენ ფიზიკურ დამოკიდებულებას და ფსიქიკურ ცვლილებებს. მათი მოქმედების პრინციპი ემყარება ტკივილის იმპულსების ნერვული გადაცემის შეწყვეტას ოპიატურ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გამო. გარედან ოპიატების ჭარბი მიღება (რომლებიც შეიცავს პრეპარატ „მორფინს“) სავსეა იმით, რომ ის ბლოკავს ორგანიზმის მიერ ამ ნივთიერებების გამომუშავებას. შედეგად, მუდმივი მოთხოვნილებაა მათი მიღება გარედან დოზის გაზრდით. გარდა ამისა, ამ ჯგუფის პრეპარატები იწვევს ეიფორიას, თრგუნავს რესპირატორულ ცენტრს. სწორედ ამიტომ ინიშნება მხოლოდ სერიოზული დაზიანებების, დამწვრობის, სხვადასხვა სახის ავთვისებიანი სიმსივნეების და რიგი სხვა დაავადებების დროს. ამ პრეპარატების უმეტესობა მიეკუთვნება მიუწვდომელ წამლების ჯგუფს, ზოგიერთი მათგანი (მაგალითად, კოდეინი). -შემცველი) იყიდება რეცეპტით.
2. არანარკოტიკულიტკივილგამაყუჩებელი პრეპარატები არ იწვევს დამოკიდებულებას, მაგრამ აქვთ გაცილებით ნაკლებად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. თუმცა, ისინი არ იწვევენ რიგ უარყოფით შედეგებს, როგორიცაა პრეპარატი "მორფინი" და მსგავსი ანალგეტიკები.

ხელმისაწვდომი არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებლების სია:

1.სალიცილის მჟავას წარმოებულები(სალიცილატები). მათ აქვთ გამოხატული სიცხის დამწევი და ანტირევმატული ეფექტი. ზოგჯერ მათმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ტინიტუსი, ჭარბი ოფლიანობა და შეშუპება. ისინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ბრონქული ასთმა. საკმაოდ გავრცელებული და ფართოდ გამოყენებული ანალგეტიკები.

ამ ჯგუფის ნარკოტიკების კლასიფიკაცია და ქვესახეობები:

- "აკოფინი" (ASA და კოფეინი);

- ასკოფენი (ASA, ფენაცეტინი, კოფეინი);

- "ასფენი" (ASA, ფენაცეტინი);

- "ციტრამონი" (ASA, ფენაცეტინი, კოფეინი, კაკაო, ლიმონის მჟავა, შაქარი).

2.პირაზოლონის წარმოებულებიარის ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება, რომელიც ამცირებს კაპილარების გამტარიანობას. ასეთი წამლების სია:

- ანტიპირინი. გამოიყენება ნევრალგიის დროს, აქვს ჰემოსტატიკური ეფექტი.

- "ამიდოპირინი" ("პირამიდონი"). უფრო აქტიური, ვიდრე წინა პრეპარატი, ეფექტურია სახსრების რევმატიზმის დროს.

- "ანალგინი". ამ პრეპარატის თვისებაა მისი სწრაფი ხსნადობა და მაღალი შეწოვა.

- ადოფენი.

- ანაპირინი.

- ბუტადიონი. ეფექტურია ჩიყვით გამოწვეული მწვავე ტკივილის დროს, პეპტიური წყლულით, თრომბოფლებიტით.

3.პარაამინოფენოლის (ანილინის) წარმოებულები, როგორიცაა:

- პარაცეტამოლი. ეფექტურობის თვალსაზრისით და სამკურნალო თვისებებიპრეპარატი არ განსხვავდება წინაგან, მაგრამ აქვს ნაკლებად ტოქსიკური შემადგენლობა.

4.ინდოლი და მისი წარმოებულები.მხოლოდ ერთი პრეპარატი მიეკუთვნება ამ ჯგუფს:

- "მეტინდოლი" ("ინდომეტაცინი"). არ თრგუნავს თირკმელზედა ჯირკვლებს. ძირითადად გამოიყენება პოდაგრის, ბურსიტის, პოლიართრიტის დროს.

გარდა იმ ეფექტებისა, რომლებიც მიმართულია პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესებაზე, არსებობს სხვადასხვა სახის შეხვედრის მაღალი რისკი გვერდითი მოვლენებიანალგეტიკების მიღებისას.

ნარკოტიკების სია მოცემულია მხოლოდ საინფორმაციო მიზნებისთვის. ნუ ჩაიტარებთ თვითმკურნალობას, წამლის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს.

პოსტოპერაციული ოპერაცია, შაკიკის შეტევა, ავთვისებიანი სიმსივნეან მოტეხილობა - აუტანელი ტკივილი შეიძლება მოხდეს იმის გამო სხვადასხვა მიზეზები. ასეთ სიტუაციაში ანალგინი არ არის საკმარისი და ხალხური საშუალებებიიმისთვის, რომ ტკივილის სინდრომი გაქრეს, აუცილებელია ყველაზე ძლიერი ტკივილგამაყუჩებლების შერჩევა.

დან მწვავე ტკივილიაბები დაეხმარება

ტაბლეტის ფორმის უპირატესობები

ანალგეტიკების უპირატესობა ტაბლეტებში სხვა დოზირების ფორმებთან შედარებით არის მათი გამოყენების მოხერხებულობა.

კიდევ ერთი პლიუსი არის არარსებობა ადგილობრივი რეაქციები: სიწითლე, წვა, ქავილი ან გამონაყარი.

აბები უფრო იაფია - წამლების ტაბლეტის ფორმის ღირებულება ოდნავ მაღალია, ეს იხდის შპრიცების, საინექციო ხსნარის ყიდვისა და ექთნის მომსახურების გადახდას.

როდის ინიშნება ტკივილგამაყუჩებლები?

ტკივილგამაყუჩებლები ინიშნება იმ ადამიანებისთვის, რომლებსაც აქვთ ძლიერი ტკივილი. მანამდე ექიმი ატარებს გამოკვლევას, ტესტების შედეგები დაგეხმარებათ იმის დადგენაში, თუ რა იწვევს ტკივილს.

ნებისმიერი ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, იქნება ეს აპენდექტომია, დისლოკაციის შემცირება თუ კბილის მარტივი ამოღება, შეიძლება დაინიშნოს ტკივილგამაყუჩებლები გამოკვლევისა და ტესტირების გარეშე.

ტკივილის სინდრომი, რომელიც საჭიროებს ანალგეტიკებს, შეიძლება მოხდეს შემდეგი მიზეზების გამო:

• ოპერაციის შემდგომ პერიოდში;
• კუნთების ტკივილით, ზურგის ტკივილით;
• - როგორც ხელებში, ასევე ფეხებში;
• მოტეხილობებით, სისხლჩაქცევებით და მძიმე დაჭიმვით;
• ონკოლოგიასთან ერთად;
• ნევრალგიით;
• (დისმენორეა).

სპაზმოლიზური საშუალებები და იბუპროფენის წარმოებულები ინიშნება მტკივნეული მენსტრუაციის დროს და მხოლოდ ოპიოიდური ტკივილგამაყუჩებლები ეხმარება ავთვისებიანი სიმსივნეების განვითარებას.

ანალგეტიკები გამოიყენება კუნთების ტკივილის სამკურნალოდ

ტკივილგამაყუჩებლების კლასიფიკაცია

ყველა არსებული სახეობებიანალგეტიკები იყოფა 2 დიდ ჯგუფად: ეს არის ნარკოტიკული და არანარკოტიკული. პირველი მიმართულება, რომელიც 7 სხვადასხვა ტიპს მოიცავს, უფრო ფართოდ გავრცელდა.

პირაზოლონები და მათი კომბინაციები

„მარტივი ტკივილგამაყუჩებლები“ ​​მოიცავს პირაზოლონებზე დაფუძნებულ წამლებს, რომელთა შორისაა ცნობილი ანალგინი. ჯგუფის მეორე სახელწოდება გამართლებულია - პირაზოლონები მართლაც მარტივია და ძალიან გავრცელებულია ბაზარზე, მაგრამ ისინი ყოველთვის არ ეხმარებიან ტკივილისგან თავის დაღწევაში.

ანალგინი - ყველაზე ცნობილი ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება

კომბინირებული ანალგეტიკები

კომბინირებული ტკივილგამაყუჩებლები აერთიანებს რამდენიმე ჯგუფის ანალგეტიკების თვისებებს. მედიკამენტების საფუძველია პარაცეტამოლი სხვა აქტიურ ინგრედიენტებთან ერთად. კომბინირებული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების თვისებებს განსაზღვრავს ის ჯგუფები, რომლებსაც ის თავისთავად აერთიანებს: ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო ან სპაზმოლიზური მოქმედება.

კომბინირებული ანალგეტიკების საფუძველია პარაცეტამოლი.

ანტიმიგრენის პრეპარატები

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები გამოიყენება ოსტეოქონდროზის სამკურნალოდ

COX-2 ინჰიბიტორები

ამ ჯგუფის პრეპარატებს მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მაგრამ მნიშვნელოვანი განმასხვავებელი თვისებით: ისინი არ აზიანებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტს და, პირიქით, იცავენ კიდეც კუჭის ლორწოვან გარსს. ინჰიბიტორები ინიშნება პეპტიური წყლულების, კუჭის ეროზიისა და სხვა დაავადებების მქონე ადამიანებისთვის, რომლებშიც ჩვეულებრივი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება სამედიცინო თვალსაზრისით შეუძლებელია.

კუჭის წყლულის დროს ინიშნება ინჰიბიტორები

ანტისპაზმოდები

ტკივილგამაყუჩებლების ანტისპაზმური ჯგუფი ხელს უწყობს ტკივილის შემსუბუქებას სისხლძარღვების გაფართოებით და გლუვი კუნთების მოდუნებით. მედიკამენტები ხელს უწყობს ნებისმიერი ხასიათის სპაზმურ ტკივილს: მენსტრუაციის დროს, შაკიკი ან.

სპაზმოლიზური საშუალებები ხელს უწყობს ტკივილის შემსუბუქებას მენსტრუაციის დროს

ნარკოტიკული ანალგეტიკები

ოპიოიდური, ანუ ნარკოტიკული ანალგეტიკები არის ძლიერი წამლები, რომელთა დანიშვნა გამართლებულია მხოლოდ მწვავე და აუტანელი ტკივილის სინდრომის შემთხვევაში. მედიკამენტები თრგუნავენ ტკივილის იმპულსის გადაცემას და ადამიანის ტვინი წყვეტს ტკივილის სინდრომის აღქმას, ივსება ეიფორიით და კომფორტით. ვინაიდან ნარკოტიკული ანალგეტიკები იწვევს დამოკიდებულებას, ისინი იყიდება მხოლოდ რეცეპტით და ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა ჯგუფის ტკივილგამაყუჩებლები არაეფექტურია.

ეფექტური ტკივილგამაყუჩებელი აბების სია

იმავე ჯგუფის წამლების უმეტესობის მოქმედების პრინციპი მსგავსია, მაგრამ მათ შეუძლიათ სრულიად განსხვავებული გავლენა მოახდინოს სხეულზე.

ტკივილგამაყუჩებლების წარმოდგენილ სიაში შეგიძლიათ იპოვოთ როგორც ძვირადღირებული, ასევე ძალიან იაფი წამლები. ამ პროდუქტების უმეტესობის შეძენა შესაძლებელია თქვენს ადგილობრივ აფთიაქში რეცეპტის გარეშე.

ანთებითი ტკივილის დროს

აღმოფხვრა თავის და კბილის ტკივილი, ძლიერი ტკივილი კუნთებში, ძვლებში და სახსრებში. ისინი ასევე ეფექტურია ტრავმებისა და ოპერაციის შემდეგ ტკივილის დროს. ამ ხასიათის ტკივილის სინდრომებისთვის საუკეთესოა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, ასევე კომბინირებული ჯგუფის ანალგეტიკები.

პრეპარატი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფიდან, შექმნილი იბუპროფენის საფუძველზე. ნუროფენი არის ყველაზე პოპულარული პრეპარატი ყველა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს შორის, რომლის მოქმედების მექანიზმი არის პროსტაგლანდინების სინთეზის ბლოკირება, ტკივილის შუამავლები, რომლებიც მხარს უჭერენ ორგანიზმში ანთებით პასუხს. ნუროფენი ეხმარება ანთებითი ხასიათის ნებისმიერ ტკივილს, ასევე შაკიკს, დისმენორეას და ნევრალგიას.

ნუროფენი უმკლავდება ანთებით ტკივილს

უკუჩვენებები: 6 წლამდე ასაკი, ორსულობის მე-3 ტრიმესტრი, გულის მძიმე უკმარისობა, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, თირკმლის უკმარისობა, კუჭის წყლული და ეროზია.

ფასი: 90-130 რუბლი.

ცისფერი ტაბლეტები არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო ჯგუფიდან, გამოიყენება კუნთოვანი სისტემის დაავადებების, ნევრალგიისა და მიალგიის, სტომატოლოგიური და ტონზილიტის, შუა ოტიტისა და ცხელების დროს. სხვების მსგავსად არასტეროიდული პრეპარატებინალგესინი ხსნის ტკივილს პროსტაგლანდინების სინთეზის დაბლოკვით.

ნალგეზინი - ეფექტური საშუალებატკივილისგან

უკუჩვენებები: ეროზია ან კუჭის წყლული, ანთება ნაწლავებში, თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ჰიპერმგრძნობელობაპრეპარატის მიმართ, ორსულობა და ძუძუთი კვება, ასაკი 12 წლამდე.

ფასი: 180-275 რუბლი.

კომბინირებული პრეპარატი, რომელიც დაფუძნებულია პარაცეტამოლზე და იბუპროფენზე, გამოიყენება თავისა და კბილის ტკივილის, ადნექსიტის, ბურსიტის, დაზიანებებისა და ართრიტის, ტემპერატურის დროს. იბუკლინის მიღებისას ტკივილი და ცხელება ქრება ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებისა და პროსტაგლანდინების რაოდენობის შემცირების გამო.

იბუკლინი - კომბინირებული პრეპარატი

უკუჩვენებები: კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა, კუჭის წყლული, კუჭის სისხლდენა, 12 წლამდე ასაკი, ორსულობა და ლაქტაცია.

ფასი: 100-140 რუბლი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო ჯგუფის ახალი პრეპარატი, დამტკიცებული ხანგრძლივი გამოყენებისთვის. წინა საშუალებების მსგავსად, ის ხსნის ცხელებას, ტკივილს და ანთებას ორგანიზმში პროსტაგლანდინების რაოდენობის შემცირებით. Გამოიყენება სხვადასხვა სახისანთებითი ტკივილი, ასევე ნევრალგია და შაკიკი.

Movalis ხსნის ტკივილს და ანთებას

უკუჩვენებები: 16 წლამდე ასაკი, ორსულობა, ლაქტაცია, კუჭის წყლული, ღვიძლისა და თირკმლის კოლიკა.

ფასი: 550-750 რუბლი.

სპაზმური ტკივილისთვის

სპაზმური ხასიათის ტკივილი შეიძლება მოხდეს სხვადასხვა მიზეზის გამო: ეს მოიცავს შაკიკს, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებს, ალგომენორეას და სხვა მდგომარეობებს. ასეთი ტკივილის სინდრომით, ანტისპაზმური და კომპლექსური ტკივილგამაყუჩებლები, ანტისპაზმური მოქმედებით დაეხმარება.

იაფად და ეფექტური აბებიანტისპაზმური საშუალებების ჯგუფიდან, ეფექტური რუსული ანალოგიმაგრამ შპი. მათი მიღების ეფექტი მიიღწევა სისხლძარღვების გლუვი კუნთების გაფართოებით და შინაგანი ორგანოები. გამოიყენება გასტროდუოდენიტის, წყლულის, ქოლეცისტიტის, ღვიძლისა და თირკმლის კოლიკის, ბილიარული დისკინეზიის, კოლიტისა და პროქტიტის, ნაწლავის კოლიკისა და მეტეორიზმის, დისმენორეის დროს, აგრეთვე მშობიარობის დროს ძლიერი შეკუმშვის დროს.

დროტავერინი მიეკუთვნება ანტისპაზმური საშუალებების ჯგუფს

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ, გულის მძიმე უკმარისობა, ასაკი 12 წლამდე, არტერიული ჰიპოტენზია.

ფასი: 40-80 რუბლი.

ანტისპაზმური, გამოიყენება მენსტრუაციის დროს ტკივილების, შაკიკის, აგრეთვე საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის სპაზმების, ნაწლავებისა და ბილიარული კოლიკების დროს. დამტკიცებულია გრძელვადიანი გამოყენებისთვის, პრაქტიკულად არ აქვს უკუჩვენებები. ეს საშუალება ხსნის ტკივილს იონიზირებული კალციუმის გლუვკუნთოვანი უჯრედების მიწოდებით, რაც აფართოებს გლუვ კუნთებს და აჩერებს სპაზმებს.

Sparex დამტკიცებულია გრძელვადიანი გამოყენებისთვის

უკუჩვენებები: ასაკი 12 წლამდე, ჰიპერმგრძნობელობა.

ფასი: 300-370 რუბლი.

კომპლექსური ტკივილგამაყუჩებელი, რომელიც შედგება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, სპაზმის საწინააღმდეგო და მის გამაძლიერებელი ნივთიერებისგან. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი მიიღწევა პროსტაგლანდინების ინჰიბირებით და გლუვკუნთოვან უჯრედებში კალციუმის გამოყოფის შემცირებით. ხსნის სპაზმურ ტკივილს უმოკლეს დროში, გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, ალგომენორეისა და პიელონეფრიტის დროს.

Spasmalgon არის რთული პრეპარატი

უკუჩვენებები: თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა, პროსტატის ადენომა, გლაუკომა და ტაქიარითმია, ანემია, ლეიკოპენია.

ფასი: 190-255 რუბლი.

ონკოლოგიასთან ერთად

ავთვისებიანი ნეოპლაზმის განვითარების შემდგომ ეტაპებზე ტკივილი შეიძლება აუტანელი გახდეს. მხოლოდ უძლიერესი ტკივილგამაყუჩებლები, რომელთა შეძენაც შეუძლებელია დამსწრე ექიმის რეცეპტის გარეშე, დაგეხმარებათ მისგან თავის დაღწევაში.

გლუვი მწვანე ტაბლეტები, რომლებიც მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების კლასს. ქეთანოვი ყველაზე ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელია არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს შორის, რომლის ეფექტი მიიღწევა ორგანიზმში პროსტაგლანდინის რაოდენობის მკვეთრი შემცირების გამო და შედარებულია ნარკოტიკულ ტკივილგამაყუჩებლებთან. პრეპარატი გამოიყენება პოსტოპერაციული, მშობიარობის შემდგომი და კბილის ტკივილის, ართროზის, ონკოლოგიისა და დაზიანებების დროს.

ქეთანოვი - ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი

უკუჩვენებები: 16 წლამდე ასაკი, კუჭისა და ნაწლავების წყლულები, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ბრონქული ასთმა, თირკმელების დაავადება, სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება.

ღირებულება: 80-145 რუბლი.

პრომედოლი

ცენტრალური მოქმედების ნარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი. ის არღვევს ტკივილის იმპულსების გადაცემას, ასევე ცვლის ტვინის მიერ ტკივილის აღქმას. იგი აქტიურად გამოიყენება არა მხოლოდ ონკოლოგიური დაავადებების დროს, არამედ ქირურგიული ჩარევის შემდეგ, პეპტიური წყლულისა და ქრონიკული პანკრეატიტის, მიოკარდიუმის და ფილტვის ინფარქტის, პროსტატიტის, თირკმლის და ღვიძლის კოლიკის, ნევრიტის, დამწვრობისა და დაზიანებების დროს.

პრეპარატის პრომედოლის მახასიათებლები

უკუჩვენებები: 2 წლამდე ასაკი, არითმია, ჰიპერთირეოზი, კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა, ალკოჰოლიზმი, კრუნჩხვები, ასთმა.

ფასი: 180-220 რუბლი.

ოპიოიდური ანალგეტიკის ტიპი. წამალი ძლიერი სწრაფი მოქმედებახსნის ტკივილს წუთებში. ტრამალის ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება დაკავშირებულია ტკივილის იმპულსების გამტარობის ბლოკირებასთან და ტკივილის ემოციური აღქმის დამახინჯებასთან. გამოიყენება დაზიანებებისთვის, ოპერაციების შემდეგ და სხვა მტკივნეული სამედიცინო მანიპულაციებისთვის, მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ტკივილისა და ონკოლოგიისთვის.

ტრამალი არის ოპიოიდური ტკივილგამაყუჩებელი.

უკუჩვენებები: 16 წლამდე ასაკი, ორსულობა, ძუძუთი კვება, თირკმლის უკმარისობა, ეპილეფსია.

ღირებულება: 350-420 რუბლი.

ტკივილგამაყუჩებელი აბები ორსულობის დროს

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში აუცილებელია ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების გულდასმით შერჩევა, რათა პრეპარატის ნეგატიურმა ზემოქმედებამ არ იმოქმედოს ნაყოფზე. ორსულობის დროს დამტკიცებული ტკივილგამაყუჩებლები და ძუძუთი კვება- ცოტა გვერდითი ეფექტების დიდი სიის გამო.

არსებობს 2 უსაფრთხო აქტიური ნივთიერება, რომელიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას ტკივილის შესამსუბუქებლად ამ პერიოდში:

1. პარაცეტამოლი და მასზე დაფუძნებული თანამედროვე პრეპარატები. დასაშვებია დღეში სამი ტაბლეტის გამოყენება, გამოყენების მაქსიმალური ხანგრძლივობაა 3 დღე.
2. დროტავერინი და ნო-შპა. შეგიძლიათ მიიღოთ არაუმეტეს 1 ტაბლეტი დღეში და არა უმეტეს 3 დღისა ზედიზედ.

No-shpu-ს მიღება შესაძლებელია ორსულობის დროს

ტკივილგამაყუჩებელი აბები ბავშვებისთვის

ბავშვთა ორგანიზმი ძალიან მგრძნობიარეა წამლების გვერდითი ეფექტების მიმართ, ამიტომ განსაკუთრებით ფრთხილად უნდა იყოთ ბავშვებისთვის ანალგეტიკების არჩევისას. აბსოლუტურად უვნებელი ტკივილგამაყუჩებლები არ არსებობს, მაგრამ არის კარგი და ეფექტური ტკივილგამაყუჩებლები, რომელთა მიღებაც შეიძლება ახალგაზრდა ასაკში.

ბავშვებისთვის დამტკიცებული ტკივილგამაყუჩებლების სია:

1. პარაცეტამოლი და მისი წარმოებულები. სასურველია ხსნადი შუშხუნა ტაბლეტების სახით.
2. იბუპროფენზე დაფუძნებული პრეპარატები: ნუროფენი, იბუფენი, MIG და სხვა. მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ბავშვს არ აქვს კუჭ-ნაწლავის ქრონიკული დაავადებები.
3. ანტისპაზმოდები და კომბინირებული პრეპარატებიიბუპროფენისა და დროტავერინის საფუძველზე. აღარ არის აბები დღეში.
4. ნიმესულიდზე დაფუძნებული პრეპარატები, როგორიცაა Nimesil, Nimulide და Nimegesic, თუ ბავშვი თორმეტ წელზე მეტია.

ტკივილგამაყუჩებლები ხელს უწყობენ სინდრომთან ბრძოლას, მაგრამ ვერ ახერხებენ ძირეული მიზეზის აღმოფხვრას. ტკივილისგან სამუდამოდ მოსაშორებლად, თქვენ უნდა გესმოდეთ, რატომ ჩნდება ის და გაიაროთ საჭირო მკურნალობა. ტკივილგამაყუჩებლები კარგი დამხმარეები არიან ტკივილის სამკურნალოდ, მაგრამ მხოლოდ მათზე არ შეგიძლიათ დაეყრდნოთ.

ეს პრეპარატები შერჩევით ამცირებს, თრგუნავს ტკივილის მგრძნობელობას სხვა ტიპის მგრძნობელობისა და ცნობიერების დარღვევის გარეშე (ანალგეზია - ტკივილის მგრძნობელობის დაკარგვა; უარყოფა, ალგოს - ტკივილი). უძველესი დროიდან ექიმები ცდილობდნენ პაციენტის გადარჩენას ტკივილისგან. ჰიპოკრატე 400 წ ე. წერდა: "... ტკივილის მოხსნა ღვთიური საქმეა". შესაბამისი მედიკამენტების ფარმაკოდინამიკის მიხედვით, თანამედროვე ტკივილგამაყუჩებლები იყოფა 2 დიდ ჯგუფად:

I-I - ნარკოტიკული ანალგეტიკების ან მორფინის ჯგუფი. ფონდების ამ ჯგუფს ახასიათებს შემდეგი პუნქტები (პირობები):

1) აქვთ ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, რაც მათ საშუალებას აძლევს გამოიყენონ როგორც მაღალეფექტური ტკივილგამაყუჩებლები;

2) ამ წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნარკომანია, ანუ ნარკომანია, ნარკომანია, რომელიც დაკავშირებულია მათ განსაკუთრებულ ეფექტთან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, აგრეთვე მტკივნეული მდგომარეობის (გაყვანის) განვითარება განვითარებული დამოკიდებულების მქონე ადამიანებში;

3) დოზის გადაჭარბებით, პაციენტი ვითარდება ღრმა ოცნებათანმიმდევრულად გადადის ანესთეზიაში, ვის მიმართ და, ბოლოს და ბოლოს, სრულდება სასუნთქი ცენტრის აქტივობის შეჩერებით. ამიტომ მათ მიიღეს სახელი - ნარკოტიკული ანალგეტიკები.

წამლების მეორე ჯგუფია არანარკოტიკული ანალგეტიკები, რომელთა კლასიკური წარმომადგენლები არიან: ასპირინი ან აცეტილსალიცილის მჟავა. აქ ბევრი ნარკოტიკია, მაგრამ ყველა მათგანი არ იწვევს დამოკიდებულებას, რადგან მათ აქვთ მოქმედების სხვადასხვა მექანიზმი.

გავაანალიზოთ წამლების I-ე ჯგუფი, კერძოდ, მორფინის ჯგუფის პრეპარატები ან ნარკოტიკული ანალგეტიკები.

ნარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ გამოხატული ინჰიბიტორული მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ნარკოტიკებისგან განსხვავებით, რომლებიც განურჩევლად თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, ის ვლინდება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი, ზომიერად ჰიპნოზური, ხველების საწინააღმდეგო ეფექტი, რომელიც თრგუნავს რესპირატორულ ცენტრებს. გარდა ამისა, ნარკოტიკული ანალგეტიკების უმეტესობა იწვევს ნარკოლოგიურ (გონებრივ და ფიზიკურ) დამოკიდებულებას.

ფონდების ამ ჯგუფის ყველაზე თვალსაჩინო წარმომადგენელი, რის გამოც ამ ჯგუფმა მიიღო სახელი, არის მორფინი.

მორფინის ჰიდროქლორიდი (ცხრილი 0,01; ამფ. 1% - 1 მლ). ალკალოიდი მორფინი იზოლირებულია ოპიუმისგან (ბერძნული - opos - წვენი), რომელიც არის მძინარე ყაყაჩოს (Papaver somniferum) მოუმწიფებელი ბუჩქების გაყინული, გამხმარი წვენი. ყაყაჩოს სამშობლოა მცირე აზია, ჩინეთი, ინდოეთი, ეგვიპტე. მორფინმა მიიღო სახელი ძველი ბერძნული სიზმრების ღმერთის, მორფეუსის სახელიდან, რომელიც, ლეგენდის თანახმად, ძილის ღმერთის, ჰიპნოსის შვილია.

ოპიუმში მორფინი შეიცავს 10-11%-ს, რაც მასში არსებული ყველა ალკალოიდის პროპორციის თითქმის ნახევარია (20 ალკალოიდი). მედიცინაში დიდი ხნის განმავლობაში გამოიყენებოდა (5000 წლის წინ, როგორც საანესთეზიო, ანტიდიარეული საშუალება). მიუხედავად ქიმიკოსების მიერ 1952 წელს ჩატარებული მორფინის სინთეზისა, მას მაინც იღებენ ოპიუმისგან, რაც უფრო იაფი და მარტივია.

ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით, ყველა ფარმაკოლოგიურად აქტიური ოპიუმის ალკალოიდი არის ფენანთრენის ან იზოქინოლინის წარმოებულები. ფენანთრენის სერიის ალკალოიდებს მიეკუთვნება: მორფინი, კოდეინი, თებაინი და ა.შ. სწორედ ფენანთრენის ალკალოიდებს ახასიათებთ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე გამოხატული ინჰიბიტორული მოქმედება (ტკივილგამაყუჩებელი, ხველების საწინააღმდეგო, საძილე და ა.შ.).

იზოქინოლინის წარმოებულებისთვის დამახასიათებელია პირდაპირი ანტისპაზმური მოქმედება გლუვ კუნთებზე. ტიპიური იზოქინოლინის წარმოებული არის პაპავერინი, რომელიც არ ახდენს გავლენას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, მაგრამ მოქმედებს გლუვ კუნთებზე, განსაკუთრებით სპაზმის დროს. პაპავერინი ამ შემთხვევაში მოქმედებს როგორც ანტისპაზმური.

მორფინის ფარმაკოლოგიური თვისებები

1. მორფინის მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე

1) მორფინს უპირველეს ყოვლისა აქვს ტკივილგამაყუჩებელი ან ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, ხოლო დოზებს, რომლებიც მნიშვნელოვნად არ ცვლის ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციებს, აქვთ ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

მორფინით გამოწვეულ ანალგეზიას არ ახლავს ბუნდოვანი მეტყველება, მოძრაობების კოორდინაციის დარღვევა, შეხება, ვიბრაციის მგრძნობელობა და სმენა არ სუსტდება. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი მორფინისთვის მთავარია. AT თანამედროვე მედიცინაეს არის ერთ-ერთი ყველაზე ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი. ეფექტი ვითარდება ინექციის შემდეგ რამდენიმე წუთში. უფრო ხშირად, მორფინი შეჰყავთ ინტრამუსკულურად, s/c, მაგრამ ის ასევე შეიძლება იყოს ინტრავენურად. მოქმედება გრძელდება 4-6 საათი.

მოგეხსენებათ, ტკივილი 2 კომპონენტისგან შედგება:

ა) ტკივილის აღქმა, დამოკიდებულია პირის ტკივილის მგრძნობელობის ზღურბლზე;

ბ) ფსიქიკური, ემოციური რეაქცია ტკივილზე.

ამ მხრივ მნიშვნელოვანია, რომ მორფინი მკვეთრად აფერხებს ტკივილის ორივე კომპონენტს. ის ზრდის, პირველ რიგში, ტკივილის მგრძნობელობის ზღურბლს, რითაც ამცირებს ტკივილის აღქმას. მორფინის ტკივილგამაყუჩებელ მოქმედებას თან ახლავს კეთილდღეობის განცდა (ეიფორია).

მეორეც, მორფინი ცვლის ემოციურ რეაქციას ტკივილზე. თერაპიულ დოზებში შეიძლება მთლიანად არ აღმოფხვრას ტკივილის შეგრძნებები, მაგრამ პაციენტები მას აღიქვამენ, როგორც რაღაც ზედმეტად.

როგორ და რა გზით მოქმედებს მორფინი ამ ეფექტებზე?

ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმი.

1975 წელს ჰიუზმა და კოსტერლიცმა აღმოაჩინეს ადამიანისა და ცხოველების ნერვულ სისტემაში რამდენიმე ტიპის სპეციფიური „ოპიატური“ რეცეპტორები, რომლებთანაც ურთიერთქმედებენ ნარკოტიკული ანალგეტიკები.

ამჟამად, ამ ოპიატური რეცეპტორების ხუთი ტიპი გამოირჩევა: მუ, დელტა, კაპა, სიგმა, ეპსილონი.

ამ ოპიატური რეცეპტორებთან ჩვეულებრივ ურთიერთქმედებენ სხვადასხვა ენდოგენური (თვით ორგანიზმში წარმოებული) პეპტიდები მაღალი ტკივილგამაყუჩებელი აქტივობით. ენდოგენურ პეპტიდებს აქვთ ძალიან მაღალი აფინურობა (აფინურობა) ამ ოპიატური რეცეპტორების მიმართ. ეს უკანასკნელი, როგორც ცნობილი გახდა, განლაგებულია და ფუნქციონირებს ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა ნაწილში და პერიფერიულ ქსოვილებში. გამომდინარე იქიდან, რომ ენდოგენურ პეპტიდებს აქვთ მაღალი აფინურობა, მათ ლიტერატურაში ოპიატური რეცეპტორების მიმართაც მოიხსენიებენ როგორც LIGANDS, ანუ (ლათინურიდან - ligo - I bind) უშუალოდ აკავშირებენ რეცეპტორებს.

არსებობს რამდენიმე ენდოგენური ლიგანდი, ისინი ყველა არის ოლიგო-პეპტიდი, რომელიც შეიცავს სხვადასხვა რაოდენობით ამინომჟავებს და გაერთიანებულია სახელწოდებით "ENDORPHINS" (ანუ ენდოგენური მორფინები). პეპტიდებს, რომლებიც მოიცავს ხუთ ამინომჟავას, უწოდებენ ენკეფალინს (მეთიონინი-ენკეფალინი, ლიზინ-ენკეფალინი). ამჟამად, ეს არის 10-15 ნივთიერების მთელი კლასი, რომლებსაც აქვთ მოლეკულებში 5-დან 31 ამინომჟავამდე.

ენკეფალინი, ჰიუზის აზრით, კოსტერლიცი არის "ნივთიერებები თავში".

ენკეფალინის ფარმაკოლოგიური ეფექტები:

ჰიპოფიზის ჰორმონების გამოყოფა;

მეხსიერების ცვლილება;

სუნთქვის რეგულირება;

იმუნური პასუხის მოდულაცია;

ანესთეზია;

კატატონიის მსგავსი მდგომარეობა;

კრუნჩხვითი კრუნჩხვები;

სხეულის ტემპერატურის რეგულირება;

მადის კონტროლი;

რეპროდუქციის ფუნქციები;

სექსუალური ქცევა;

რეაქციები სტრესზე;

არტერიული წნევის დაქვეითება.

ენდოგენური ოპიატების ძირითადი ბიოლოგიური ეფექტები

ენდორფინების მთავარი ეფექტი, როლი, ბიოლოგიური ფუნქცია არის "ტკივილის ნეიროტრანსმიტერების" განთავისუფლების დათრგუნვა აფერენტული არამიელინირებული C-ბოჭკოების ცენტრალური ბოლოებიდან (ნორეპინეფრინის, აცეტილქოლინის, დოფამინის ჩათვლით).

მოგეხსენებათ, ტკივილის ეს შუამავლები შეიძლება იყოს, უპირველეს ყოვლისა, ნივთიერება P (ამინომჟავების პეპტიდი), ქოლეცისტოკინინი, სომატოსტატინი, ბრადიკინინი, სეროტონინი, ჰისტამინი, პროსტაგლანდინი. ტკივილის იმპულსები ვრცელდება C- და A- ბოჭკოების გასწვრივ (A-დელტა ბოჭკოები) და შედის უკანა რქებში. ზურგის ტვინი.

როდესაც ტკივილი ხდება, ენკეფალინერგული ნეირონების სპეციალური სისტემა, ე.წ. ოპიატურ რეცეპტორებზე ენდოგენური პეპტიდების მოქმედების საბოლოო შედეგი არის ტკივილის მგრძნობელობის ზღურბლის მატება.

ენდოგენური პეპტიდები ძალიან აქტიურია, ისინი ასჯერ უფრო აქტიურია ვიდრე მორფინი. ისინი ამჟამად ჩამოთვლილია სუფთა ფორმა, მაგრამ ძალიან მცირე რაოდენობით, ძალიან ძვირია, ხოლო ძირითადად ექსპერიმენტებში გამოიყენება. მაგრამ პრაქტიკაში უკვე არის შედეგები. სინთეზირებულია, მაგალითად, შინაური პეპტიდი DALARGIN. პირველი შედეგები მიღებულია და უკვე კლინიკაშია.

ანტინოცეპტიური სისტემის უკმარისობის შემთხვევაში (ტკივილგამაყუჩებელი ენკეფალინერგული) და ეს ხდება ზედმეტად გამოხატული ან გახანგრძლივებული დამაზიანებელი ეფექტით, ტკივილის ჩახშობა საჭიროა ტკივილგამაყუჩებლების - ანალგეტიკების დახმარებით. აღმოჩნდა, რომ როგორც ენდოგენური პეპტიდების, ისე ეგზოგენური პრეპარატების მოქმედების ადგილი არის იგივე სტრუქტურები, კერძოდ, ნოციცეპციური (ტკივილის) სისტემის ოპიატური რეცეპტორები. ამ მხრივ მორფინი და მისი ანალოგები ოპიატური რეცეპტორების აგონისტებია. ცალკეული ენდო- და ეგზოგენური მორფინები მოქმედებენ სხვადასხვა ოპიატურ რეცეპტორებზე.

კერძოდ, მორფინი მოქმედებს ძირითადად mu რეცეპტორებზე, ენკეფალინები დელტა რეცეპტორებზე და ა.შ. („პასუხისმგებელია“ ტკივილის შემსუბუქებაზე, სუნთქვის დათრგუნვაზე, CCC სიხშირის შემცირებაზე, იმობილიზაციაზე).

ამრიგად, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, კერძოდ მორფინი, რომლებიც თამაშობენ ენდოგენური ოპიატური პეპტიდების როლს, არსებითად არიან ენდოგენური ლიგანდების (ენდორფინები და ენკეფალინები) მოქმედების იმიტატორები, აძლიერებენ ანტინოციცეპციურ სისტემას და აძლიერებენ მის ინჰიბიტორულ ეფექტს ტკივილის სისტემაზე.

ენდორფინების გარდა, ამ ანტინოციცეპტურ სისტემაში ფუნქციონირებს სეროტონინი და გლიცინი, რომლებიც მორფინის სინერგიტები არიან. გავლენას ახდენს ძირითადად მუ-რეცეპტორებზე, მორფინი და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატები, ძირითადად, თრგუნავს ტკივილს, მოზიდვის ტკივილიასოცირდება ზურგის ტვინიდან არასპეციფიკური გზის გასწვრივ თალამუსის არასპეციფიკური ბირთვებისკენ მომდინარე ნოციცეპციური იმპულსების შეჯამებასთან, რაც არღვევს მის განაწილებას ცერებრალური ქერქის ზედა შუბლზე, პარიეტალურ გირუსში (ანუ ტკივილის აღქმა). ისევე როგორც მის სხვა განყოფილებებში, კერძოდ, ჰიპოთალამუსში, ამიგდალის კომპლექსში, რომელშიც ყალიბდება ვეგეტატიური, ჰორმონალური, ემოციური რეაქციები ტკივილზე.

ამ ტკივილის დათრგუნვით წამლები თრგუნავს მასზე ემოციურ რეაქციას, რის შედეგადაც ნარკოტიკული ანალგეტიკები ხელს უშლიან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დისფუნქციას, შიშის გაჩენას და ტკივილთან დაკავშირებულ ტანჯვას. ძლიერ ტკივილგამაყუჩებლებს (ფენტანილს) შეუძლიათ დათრგუნონ აგზნების გატარება სპეციფიკური ნოციცეპტური გზის გასწვრივ.

ტვინის სხვა სტრუქტურებში ენკეფალინის (ოპიატური) რეცეპტორების სტიმულირებით, ენდორფინები და ნარკოტიკული ანალგეტიკები გავლენას ახდენენ ძილზე, სიფხიზლეზე, ემოციებზე, სექსუალურ ქცევაზე, კრუნჩხვით და ეპილეფსიურ რეაქციებზე. მცენარეული ფუნქციები. აღმოჩნდა, რომ ნეიროტრანსმიტერების თითქმის ყველა ცნობილი სისტემა მონაწილეობს ენდორფინებისა და მორფინის მსგავსი პრეპარატების ეფექტების განხორციელებაში.

აქედან გამომდინარეობს მორფინისა და მისი პრეპარატების სხვადასხვა ფარმაკოლოგიური ეფექტი. ასე რომ, მორფინის მეორე ეფექტი, სედატიური და ჰიპნოტიკური ეფექტი. მორფინის დამამშვიდებელი ეფექტი ძალიან გამოხატულია. მორფეუსი ძილის ღმერთის შვილია. მორფინის დამამშვიდებელი ეფექტია ძილიანობის განვითარება, ცნობიერების გარკვეული დაბინდვა, ლოგიკური აზროვნების უნარის დარღვევა. მორფინით გამოწვეული ძილისგან პაციენტები ადვილად იღვიძებენ. მორფინის კომბინაცია საძილე ან სხვა სედატიურ საშუალებებთან ცნს-ის დეპრესიას უფრო გამოხატავს.

მე-3 ეფექტი - მორფინის გავლენა განწყობაზე. აქ გავლენა ორმხრივია. ზოგიერთ პაციენტში და უფრო ხშირად ჯანმრთელ ადამიანებში მორფინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ აღენიშნება დისფორიის განცდა, შფოთვა, უარყოფითი ემოციები, სიამოვნების არარსებობა და განწყობის დაქვეითება. როგორც წესი, ეს ხდება ჯანმრთელ ადამიანებში, რომლებსაც არ აქვთ მითითებები მორფინის გამოყენების შესახებ.

მორფინის განმეორებით მიღებით, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ არსებობს მითითებები მორფინის გამოყენების შესახებ, ჩვეულებრივ ვითარდება ეიფორიის ფენომენი: ჩნდება განწყობის მატება ნეტარების, სიმსუბუქის, დადებითი ემოციების, სიამოვნების შეგრძნებით მთელ სხეულში. გაჩენილი ძილიანობის ფონზე ვითარდება ფიზიკური აქტივობის დაქვეითება, ყურადღების კონცენტრაციის გაძნელება და გარე სამყაროს მიმართ გულგრილობის გრძნობა.

ადამიანის ფიქრები და განსჯა კარგავს ლოგიკურ თანმიმდევრობას, წარმოსახვა ხდება ფანტასტიკური, ჩნდება ნათელი ფერადი სურათები, ჩნდება ხილვები (ოცნების სამყარო, "მაღალი"). დაკარგულია ხელოვნებაში, მეცნიერებაში, შემოქმედებაში ჩართვის უნარი.

ამ ფსიქოტროპული ეფექტების წარმოქმნა განპირობებულია იმით, რომ მორფინი, ისევე როგორც ამ ჯგუფის სხვა ანალგეტიკები, უშუალოდ ურთიერთქმედებს ოპიატურ რეცეპტორებთან, რომლებიც ლოკალიზებულია თავის ტვინის ქერქში, ჰიპოთალამუსში, ჰიპოკამპში, ამიგდალის კომპლექსში.

ამ მდგომარეობის ხელახლა განცდის სურვილი არის ნარკოტიკზე ადამიანის ფსიქიკური დამოკიდებულების მიზეზი. ამრიგად, სწორედ ეიფორიაა პასუხისმგებელი ნარკომანიის განვითარებაზე. ეიფორია შეიძლება მოხდეს ერთი ინექციის შემდეგაც კი.

მორფინის მე-4 ფარმაკოლოგიური ეფექტი დაკავშირებულია მის ზემოქმედებასთან ჰიპოთალამუსზე. მორფინი თრგუნავს თერმორეგულაციის ცენტრს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სხეულის ტემპერატურის მკვეთრი დაქვეითება მორფინით მოწამვლის შემთხვევაში. გარდა ამისა, მორფინის მოქმედება ჰიპოთალამუსზე ასევე დაკავშირებულია იმასთან, რომ, როგორც ყველა ნარკოტიკული ანალგეტიკი, ის ასტიმულირებს ანტიდიურეზული ჰორმონის გამოყოფას, რაც იწვევს შარდის შეკავებას. გარდა ამისა, ის ასტიმულირებს პროლაქტინისა და ზრდის ჰორმონის გამოყოფას, მაგრამ ანელებს ლუტეინირების ჰორმონის გამოყოფას. მორფინის გავლენით მადა იკლებს.

მე-5 ეფექტი - მორფინი, ისევე როგორც ამ ჯგუფის ყველა სხვა პრეპარატი, მკვეთრად მოქმედებს მედულას მოგრძო ცენტრებზე. ეს ქმედება ორაზროვანია, რადგან ის აღაგზნებს უამრავ ცენტრს და რიგს აფერხებს.

რესპირატორული დეპრესია ყველაზე ადვილად გვხვდება ბავშვებში. რესპირატორული ცენტრის დათრგუნვა დაკავშირებულია ნახშირორჟანგის მიმართ მისი მგრძნობელობის დაქვეითებასთან.

მორფინი აფერხებს ხველის რეფლექსის ცენტრალურ კავშირებს და აქვს გამოხატული ხველების საწინააღმდეგო მოქმედება.

ნარკოტიკულ ანალგეტიკებს, მორფინის მსგავსად, შეუძლიათ ხელი შეუწყონ ნეირონების სტიმულაციას IV პარკუჭის ფსკერის ქიმიორეცეპტორული ტრიგერის (სტარტერ) ზონაში, რამაც გამოიწვია გულისრევა და ღებინება. მორფინი თავისთავად თრგუნავს ღებინების ცენტრს დიდი დოზებით, ამიტომ მორფინის განმეორებითი მიღება არ იწვევს ღებინებას. ამ მხრივ მორფინით მოწამვლისას ღებინების გამოყენება უსარგებლოა.

მე-6 ეფექტი - მორფინის და მისი წამლების მოქმედება გემებზე. თერაპიული დოზები მცირე გავლენას ახდენს არტერიულ წნევაზე და გულზე, ტოქსიკურმა დოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია. მაგრამ მორფინი იწვევს პერიფერიულ გაფართოებას სისხლძარღვები, განსაკუთრებით კაპილარების, ნაწილობრივ იმის გამო პირდაპირი მოქმედებადა ნაწილობრივ ჰისტამინის გამოყოფის გზით. ამრიგად, მას შეუძლია გამოიწვიოს კანის გაწითლება, მისი ტემპერატურის მომატება, შეშუპება, ქავილი, ოფლიანობა.

მორფინის გავლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და სხვა გლუვი კუნთების ორგანოებზე

ნარკოტიკული ანალგეტიკების (მორფინის) გავლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე ძირითადად განპირობებულია მათი n ცენტრის ნეირონების აქტივობის მატებით. ვაგუსური და უფრო მცირე ზომით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კედლის ნერვულ ელემენტებზე პირდაპირი ზემოქმედების გამო. ამასთან დაკავშირებით მორფინი იწვევს ნაწლავის გლუვი კუნთების, იმოცეკალური და ანალური სფინქტერების ძლიერ სპაზმს და ამავდროულად ამცირებს მოტორულ აქტივობას, ამცირებს პერისტალტიკას (GIT). მორფინის სპაზმური ეფექტი ყველაზე მეტად გამოხატულია თორმეტგოჯა ნაწლავისა და მსხვილი ნაწლავის მიდამოში. ნერწყვის სეკრეცია, მარილმჟავა კუჭის წვენიდა მცირდება ნაწლავის ლორწოვანის სეკრეტორული აქტივობა. გადასასვლელი ანელებს სკამი, იზრდება მათგან წყლის შეწოვა, რაც იწვევს ყაბზობას (მორფინის შევიწროება – კუნთების 3-ვე ჯგუფის ტონუსის მატება). მორფინი და მისი ანალოგები ზრდის ნაღვლის ბუშტის ტონუსს, ხელს უწყობს ოდდის სფინქტერის სპაზმის განვითარებას. ამიტომ, მიუხედავად იმისა, რომ ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი ამსუბუქებს პაციენტის მდგომარეობას ბილიარული კოლიკით, პათოლოგიური პროცესიგამწვავდა.

მორფინის გავლენა სხვა გლუვი კუნთების წარმონაქმნებზე

მორფინი ზრდის საშვილოსნოს ტონუსს და შარდის ბუშტი, შარდსაწვეთები, რასაც თან ახლავს „შარდის აჩქარება“. ამავდროულად, მცირდება ვისცერული სფინქტერი, რაც შარდის ბუშტის სწრაფვაზე არასაკმარისი რეაგირების შემთხვევაში იწვევს შარდის შეკავებას.

მორფინი ზრდის ბრონქებისა და ბრონქიოლების ტონუსს.

ჩვენებები მორფინის გამოყენებისათვის

1) მწვავე ტკივილი, რომელიც ემუქრება ტკივილის შოკის განვითარებას. მაგალითები: მძიმე ტრავმა (მილაკოვანი ძვლების მოტეხილობები, დამწვრობა), პოსტოპერაციული პერიოდის რელიეფი. ამ შემთხვევაში მორფინი გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი, შოკის საწინააღმდეგო საშუალება. ამავე მიზნით მორფინს იყენებენ მიოკარდიუმის ინფარქტის, ემბოლიის დროს ფილტვის არტერია, მწვავე პერიკარდიტისპონტანური პნევმოთორაქსი. უეცარი ტკივილის შესამსუბუქებლად მორფინი შეჰყავთ ინტრავენურად, რაც სწრაფად ამცირებს შოკის რისკს.

გარდა ამისა, მორფინი, როგორც ტკივილგამაყუჩებელი, გამოიყენება კოლიკის დროს, მაგალითად, ნაწლავის, თირკმელების, ღვიძლისა და ა.შ. თუმცა, უნდა გვახსოვდეს, რომ ამ შემთხვევაში მორფინი შეჰყავთ ანტისპაზმურ ატროპინთან ერთად და მხოლოდ მაშინ, როდესაც ექიმი დარწმუნებულია. დიაგნოზის სისწორეზე.

2) ქრონიკული ტკივილი უიმედოდ მომაკვდავ პაციენტებში ჰუმანური მიზნის მქონე (მაგალითად: ჰოსპისი - საავადმყოფოები უიმედო კიბოთი დაავადებულთათვის; მიღება საათობრივად). ზოგადად, ქრონიკული ტკივილი მორფინის გამოყენების უკუჩვენებაა. მხოლოდ უიმედო, მომაკვდავ სიმსივნის მატარებლებში, განწირულებში, მორფინის მიღება სავალდებულოა.

3) პრემედიკაციის საშუალებად ანესთეზიის დროს, ანესთეზიის წინ, ანუ ანესთეზიოლოგიაში.

4) როგორც ხველების საწინააღმდეგო საშუალება, რომელიც საფრთხეს უქმნის პაციენტის სიცოცხლეს. მიერ ეს მითითებამორფინი ინიშნება, მაგალითად, ძირითადი ოპერაციების, გულმკერდის დაზიანებებისთვის.

5) მარცხენა პარკუჭის მწვავე უკმარისობისას, ანუ გულის ასთმის დროს. ამ შემთხვევაში ეფექტი გამოწვეულია ცენტრალური ნერვული სისტემის აგზნებადობის დაქვეითებით და პათოლოგიური ქოშინით. ეს იწვევს პერიფერიული სისხლძარღვების გაფართოებას, რის შედეგადაც ხდება სისხლის გადანაწილება ფილტვის არტერიების სისტემიდან გაფართოებულ პერიფერიულ გემებზე. ამას თან ახლავს სისხლის ნაკადის დაქვეითება და წნევის დაქვეითება ფილტვის არტერიაში და CVP-ში. ამრიგად, გულის მუშაობა მცირდება.

6) ფილტვის მწვავე შეშუპების დროს.

მორპინის გვერდითი ეფექტები

მორფინის ფარმაკოლოგიური ეფექტების სიგანე ასევე განსაზღვრავს მის მრავალ არასასურველ რეაქციას. ეს არის, უპირველეს ყოვლისა, დისფორია, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, მოღრუბლული აზროვნება, თავბრუსხვევა, გულისრევა და ღებინება, სუნთქვის დათრგუნვა, თავის ტკივილი, დაღლილობა, პარესთეზია, ბრადიკარდია. ზოგჯერ აღინიშნება შეუწყნარებლობა ტრემორისა და დელირიუმის სახით, ასევე ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები მორფინის გამოყენებასთან დაკავშირებით

არ არსებობს აბსოლუტები, მაგრამ არსებობს შედარებითი უკუჩვენებების მთელი ჯგუფი:

1) ადრეული ბავშვობა (3 წლამდე) - სუნთქვის დათრგუნვის საშიშროება;

2) ორსულებში (განსაკუთრებით ორსულობის ბოლოს, მშობიარობის დროს);

3) სხვადასხვა სახის სუნთქვის უკმარისობით (ემფიზემა, ბრონქული ასთმა, კიფოსკოლიოზი, სიმსუქნე);

4) თავის მძიმე დაზიანებებით (ინტრაკრანიალური წნევის მომატება; ამ შემთხვევაში მორფინი კიდევ უფრო იზრდება ინტრაკრანიალური წნევა, იწვევს ღებინებას; ღებინება, თავის მხრივ, ზრდის ქალასშიდა წნევას და ამით იქმნება მანკიერი წრე).

ჩვენში მორფინის ბაზაზე შეიქმნა ძალიან ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი, ხანგრძლივი ეფექტის მქონე - MORPHILONG. ეს არის ახალი პრეპარატი, რომელიც შეიცავს მორფინის ჰიდროქლორიდს და ვიწრო ფრაქციულ პოლივინილპიროლიდონს. მორფილონგი შედეგად იძენს მოქმედების უფრო ხანგრძლივობას (მისი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტიდან 22-24 საათს) და ეფექტის უფრო დიდ ინტენსივობას. ნაკლებად გამოხატული გვერდითი მოვლენები. ეს არის მისი უპირატესობა მორფინთან შედარებით (ხანგრძლივობა 4-6-ჯერ აღემატება მორფინის მოქმედების ხანგრძლივობას). გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი გახანგრძლივებული საშუალება:

1) პოსტოპერაციულ პერიოდში;

2) გამოხატული ტკივილის სინდრომით.

OMNOPON (ომნოპონუმი ამფ. 1 მლ - 1% და 2% ხსნარში). ომნოპონი არის ახალი გალენური ოპიუმის პრეპარატი 5 ოპიუმის ალკალოიდის ნარევის სახით. იგი შეიცავს 48-50% მორფინს და 32-35% სხვა ალკალოიდებს, როგორც ფენანთრენის, ასევე იზოქინოლინის სერიის (პაპავერინი). ამასთან დაკავშირებით, ომნოპონს აქვს ნაკლებად სპაზმური ეფექტი. პრინციპში, ომნოპონის ფარმაკოდინამიკა მორფინის მსგავსია. თუმცა, ომნოპონი კვლავ გამოიყენება ატროპინთან ერთად. გამოყენების ჩვენებები თითქმის იგივეა.

მორფინის გარდა, omnopon in სამედიცინო პრაქტიკაგამოყენებულია მრავალი სინთეზური და ნახევრად სინთეზური ნარკოტიკი. ეს წამლები შეიქმნა 2 მიზნით:

1) ყაყაჩოს პლანტაციებისგან თავის დაღწევა;

2) რათა პაციენტებში არ ჩამოყალიბდეს დამოკიდებულება. მაგრამ ეს მიზანი ვერ მოხერხდა, რადგან ყველა ნარკოტიკულ ანალგეტიკს აქვს მოქმედების საერთო მექანიზმები (ოპიატური რეცეპტორების მეშვეობით).

მნიშვნელოვანი ინტერესია PROMEDOL, რომელიც არის სინთეზური პრეპარატიპიპერიდინის წარმოებული.

პრომედოლუმი (ცხრილი - 0,025; ამფ. 1 მლ - 1% და 2% ხსნარი). ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედებით 2-4-ჯერ ჩამოუვარდება მორფინს. მოქმედების ხანგრძლივობაა 3-4 საათი. იშვიათად იწვევს გულისრევას და ღებინებას, ნაკლებად თრგუნავს სასუნთქ ცენტრს. მორფინისგან განსხვავებით, პრომედოლი ამცირებს შარდსაწვეთისა და ბრონქების ტონუსს, ამშვიდებს საშვილოსნოს ყელს და ოდნავ ზრდის საშვილოსნოს კედლის შეკუმშვას. ამ მხრივ, პრომედოლი უპირატესობას ანიჭებს კოლიკის დროს. გარდა ამისა, მისი გამოყენება შესაძლებელია მშობიარობის დროს (ჩვენებების მიხედვით, ვინაიდან მორფინზე ნაკლებად თრგუნავს ნაყოფის სუნთქვას და ასევე ამშვიდებს საშვილოსნოს ყელს).

1978 წელს გამოჩნდა სინთეზური ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება - MORADOL, რომელიც ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით ფენანთრენის წარმოებულს წარმოადგენს. მსგავსი სინთეზური პრეპარატია TRAMAL. MORADOL (ბუტორფანოლის ტარტრატი) ინტრამუსკულარულად და ინტრამუსკულარულად შეყვანისას უზრუნველყოფს ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტურობას, ხოლო ანალგეზია უფრო სწრაფად ხდება, ვიდრე მორფინის შეყვანისას (30-60 წუთის შემდეგ, მორფინი - 60 წუთის შემდეგ). მოქმედება გრძელდება 3-4 საათი. ამავდროულად, მას აქვს მნიშვნელოვნად ნაკლები გვერდითი მოვლენები და, რაც მთავარია, ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარების ძალიან დაბალი რისკი ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაშიც კი, რადგან მორადოლი იშვიათად იწვევს ეიფორიას (ის ძირითადად მოქმედებს სხვა დელტა ოპიატის რეცეპტორებზე). გარდა ამისა, ის აფერხებს სუნთქვას შეზღუდული რაოდენობით, თუნდაც დიდი დოზებით. გამოყენება: იგივე მითითებისთვის, როგორც მორფინი, მაგრამ გამოყენების ხანგრძლივად საჭიროების შემთხვევაში. თერაპიულ დოზებში არ თრგუნავს სასუნთქ ცენტრს, უსაფრთხოა დედისა და ნაყოფისთვის.

პიპერიდინ-ფენანთრენის წარმოებულების კიდევ ერთი სინთეზური წარმომადგენელია FENTANIL. ფენტანილს აქვს ძალიან მაღალი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, აჭარბებს მორფინს აქტივობით (100-400-ჯერ). ფენტანილის გამორჩეული თვისებაა მისი ტკივილგამაყუჩებელი ხანმოკლე ხანგრძლივობა (20-30 წუთი). ეფექტი ვითარდება 1-3 წუთში. ამიტომ, ფენტანილი გამოიყენება ნეიროლეპტანალგეზიისთვის ნეიროლეპტიკურ დროპერიდოლთან (ტალომონალთან) ერთად.

ამ ტიპის ანალგეზია გამოიყენება მაშინ, როდესაც პაციენტი გონზე უნდა იყოს, მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტით. ანესთეზიის ფორმა თავისთავად ძალიან მოსახერხებელია, რადგან პაციენტი არ რეაგირებს ტკივილზე (ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი) და ეპყრობა ყველაფერს, რაც ხდება სრული გულგრილად (ნეიროლეფსიური ეფექტი, რომელიც შედგება სუპერ სედატიური და ძლიერი დამამშვიდებელი ეფექტისგან).

ოპიუმის ალკალოიდი CODEIN ცალკე დგას (კოდეინი ცხრილში 0.015). როგორც ტკივილგამაყუჩებელი, ის გაცილებით სუსტია ვიდრე მორფინი. მას აქვს სუსტი მიდრეკილება ოპიატური რეცეპტორების მიმართ. კოდეინის ხველის საწინააღმდეგო ეფექტი მორფინთან შედარებით სუსტია, მაგრამ სავსებით საკმარისია პრაქტიკისთვის.

კოდეინის უპირატესობები:

1) მორფინისგან განსხვავებით, პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება;

2) კოდეინი ნაკლებად თრგუნავს სუნთქვას;

3) ნაკლებად იწვევს ძილიანობას;

4) აქვს ნაკლები სპაზმური აქტივობა;

5) დამოკიდებულება უფრო ნელა ვითარდება კოდეინის მიმართ.

ჩვენებები კოდეინის გამოყენების შესახებ:

1) მშრალი, ნედლი, არაპროდუქტიული ხველებით;

2) კიბოს პაციენტში ქრონიკული ტკივილის წინააღმდეგ ბრძოლის მეორე ეტაპი (WHO), სამეტაპიანი სქემის მიხედვით. კოდეინი (50-150 მგ ყოველ 5 საათში) პლუს არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი, პლუს შიდსი(გლუკოკორტიკოიდები, ანტიდეპრესანტები, ანტიკონვულსანტები, ფსიქოტროპული და ა.შ.).

მწვავე მოწამვლა მორფინით და მორფინის მსგავსი წამლებით

მორფინით მწვავე მოწამვლა შეიძლება მოხდეს პრეპარატის დოზის გადაჭარბებით, ასევე დიდი დოზების შემთხვევითი მიღებისას დამოკიდებულების მქონე პაციენტებში. გარდა ამისა, მორფინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სუიციდური მიზნებისთვის. მოზრდილებისთვის ლეტალური დოზაა 250 მგ.

მორფინის მწვავე მოწამვლა კლინიკური სურათიტიპიური. პაციენტის მდგომარეობა ძალიან მძიმეა. თავდაპირველად ვითარდება ძილი, გადადის ანესთეზიის, შემდეგ კომაში, რაც იწვევს სასუნთქი ცენტრის დამბლას.

კლინიკური სურათი ძირითადად შედგება სუნთქვის დათრგუნვისგან, მისი შენელებისგან. კანი ფერმკრთალი, ცივი, ციანოტურია. აღინიშნება სხეულის ტემპერატურისა და შარდვის დაქვეითება, მოწამვლის ბოლოს – არტერიული წნევის დაქვეითება. ვითარდება ბრადიკარდია, გუგის მკვეთრი შევიწროება (მოსწავლის წერტილის ზომა), ჰიპოქსიის ბოლოს გუგა ფართოვდება. სიკვდილი ხდება სუნთქვის დათრგუნვის ან შოკის, ფილტვის შეშუპებისა და მეორადი ინფექციის გამო.

მორფინით მწვავე მოწამვლის მქონე პაციენტების მკურნალობა ეფუძნება იმავე პრინციპებს, როგორც მწვავე ინტოქსიკაციის მკურნალობა ბარბიტურატებით. დამხმარე ღონისძიებები განასხვავებენ სპეციფიკურ და არასპეციფიკურს.

დახმარების სპეციფიური ზომები დაკავშირებულია სპეციფიკური მორფინის ანტაგონისტების შეყვანასთან. საუკეთესო ანტაგონისტია ნალოქსონი (ნარკანი). ჩვენს ქვეყანაში ნალოქსონი პრაქტიკულად არ არსებობს და ამიტომ უფრო ხშირად გამოიყენება ნაწილობრივი ანტაგონისტი, ნალორფინი.

ნალოქსონი და ნალორფინი აღმოფხვრის მორფინისა და მისი წამლების ეფექტს ოპიატურ რეცეპტორებზე და აღადგენს ცნს-ის ნორმალურ ფუნქციას.

ნარორფინი, მორფინის ნაწილობრივი ანტაგონისტი, მისი სუფთა სახით (ერთჯერადი პრეპარატი) მოქმედებს მორფინის მსგავსად (იწვევს ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს, მაგრამ სუსტდება, თრგუნავს სუნთქვას, აძლევს ბრადიკარდიას, ავიწროებს მოსწავლეებს). მაგრამ შეყვანილი მორფინის ფონზე, ნალორფინი ვლინდება როგორც მისი ანტაგონისტი. ნალორფინი ჩვეულებრივ გამოიყენება დოზით 3-დან 5 მგ-მდე, საჭიროების შემთხვევაში, განმეორებითი ინექციები 30 წუთის შემდეგ. მისი მოქმედება ფაქტიურად ვლინდება "ნემსის წვერზე" - შეყვანის პირველ წუთში. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში. ამ პრეპარატებით მორფინით მოწამლულ ადამიანს შეიძლება სწრაფად განუვითარდეს მოხსნის სინდრომი.

დახმარების არასპეციფიკური ზომები დაკავშირებულია შეუწოვი შხამის მოცილებასთან. უფრო მეტიც, კუჭის ამორეცხვა უნდა გაკეთდეს მორფინის პარენტერალურად მიღების დროსაც კი, რადგან ის ნაწილობრივ გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის მიერ ნაწლავის სანათურში. აუცილებელია პაციენტის დათბობა, თუ კრუნჩხვები მოხდა, გამოიყენეთ ანტიკონვულანტები.

ღრმა სუნთქვის დათრგუნვით, ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია ხორციელდება.

მორპინით ქრონიკული მოწამვლა, როგორც წესი, დაკავშირებულია მასზე დამოკიდებულების განვითარებასთან. დამოკიდებულების, ნარკომანიის განვითარებას ბუნებრივია თან ახლავს ნარკოტიკული ანალგეტიკების განმეორებითი მიღება. განასხვავებენ ფიზიკურ და გონებრივ დამოკიდებულებას.

ნარკოტიკულ ანალგეტიკებზე ჩამოყალიბებული ფიზიკური დამოკიდებულების გამოვლინებაა მოხსნის ან მოხსნის სინდრომის გამოვლენა მორფინის განმეორებითი მიღების შეწყვეტისას. მოხსნის სინდრომი შედგება მთელი რიგი დამახასიათებელი ნიშნებისგან: მორფინის ბოლო ინექციიდან 6-10-12 საათის შემდეგ მორფინის დამოკიდებულს უვითარდება რინორეა, ლაქრიმაცია, საშინელი ხახუნება, შემცივნება, ბატის მუწუკები, ჰიპერვენტილაცია, ჰიპერთერმია, მიდრიაზი, კუნთების ტკივილი, ღებინება. დიარეა, ტაქიკარდია, სისუსტე, ოფლიანობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები, შფოთვა, მოუსვენრობა, აგრესიულობა. ეს სიმპტომები გრძელდება 2-3 დღე. ამ ფენომენის თავიდან ასაცილებლად ან აღმოსაფხვრელად, ნარკომანი მზადაა გააკეთოს ყველაფერი, თუნდაც დანაშაული. მუდმივი გამოყენება ნარკოტიკი ადამიანს ფიზიკურ და გონებრივ დეგრადაციამდე მიჰყავს.

მოხსნის განვითარების მექანიზმი დაკავშირებულია იმ ფაქტთან, რომ ნარკოტიკული ანალგეტიკები, უკუკავშირის პრინციპით ოპიატური რეცეპტორების გააქტიურებით (როგორც ენდოკრინოლოგიაში), აფერხებენ ენდოგენური ოპიატური პეპტიდების გამოყოფას და შესაძლოა სინთეზს, თანდათან ცვლის მათ აქტივობას. ანალგეტიკების გაუქმების შედეგად წარმოიქმნება როგორც ადრე შეყვანილი ტკივილგამაყუჩებელი, ასევე ენდოგენური პეპტიდის დეფიციტი. ვითარდება აბსტინენციის სინდრომი.

სანამ ფიზიკური დამოკიდებულება განვითარდება ფსიქიკური დამოკიდებულება. ფსიქიკური დამოკიდებულების გაჩენის საფუძველია ეიფორია, სედაცია და გულგრილი დამოკიდებულება გარემო ზემოქმედების მიმართ, რომელიც აწუხებს ადამიანს. გარდა ამისა, მორფინის განმეორებითი მიღება იწვევს ძალიან სასიამოვნო შეგრძნებებს მორფინის მომხმარებლისთვის მუცლის ღრუარაჩვეულებრივი სითბოს შეგრძნებები ეპიგასტრიკულ რეგიონში და მუცლის ქვედა ნაწილში, ინტენსიური ორგაზმის მქონე პირებს მოგაგონებთ.

გარდა ფსიქიკური და ფიზიკური დამოკიდებულებისა, არსებობს ნარკომანიის მესამე ნიშანი - ტოლერანტობის, სტაბილურობის, დამოკიდებულების განვითარება. ამასთან დაკავშირებით ნარკომანი მუდმივად იძულებულია გაზარდოს ანალგეტიკის დოზა.

მორფინზე დამოკიდებულების მკურნალობა ფუნდამენტურად არ განსხვავდება ალკოჰოლზე ან ბარბიტურატებზე დამოკიდებულების მკურნალობისგან. ნარკომანთა მკურნალობა სპეციალურ დაწესებულებებში ტარდება, თუმცა შედეგები ჯერ არ არის დამაიმედებელი (რამდენიმე პროცენტი). დეპრივაციული სინდრომის (მოხსნის) ხშირი განვითარება, დამოკიდებულების რეციდივები.

არ არსებობს სპეციალური ინსტრუმენტი. გამოიყენეთ გამაძლიერებელი, ვიტამინები. დამოკიდებულების თავიდან აცილება უფრო ადვილია, ვიდრე მისი მკურნალობა. ნარკომანიის განვითარების საშიშროებაა მთავარი მიზეზიმედიცინაში ამ პრეპარატების გამოყენების შეზღუდვები. აფთიაქებიდან გამოიცემა მხოლოდ სპეციალური რეცეპტით, პრეპარატები ინახება „ა“ სიის მიხედვით.

არანარკოტიკული ანალგეტიკები არის ტკივილგამაყუჩებლები, ანალგეტიკები, რომლებსაც არ აქვთ მნიშვნელოვანი გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, არ იწვევს ნარკომანიას და ანესთეზიას. სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, ნარკოტიკული ანალგეტიკებისგან განსხვავებით, მათ არ აქვთ დამამშვიდებელი და საძილე ეფექტი; ეიფორია, ნარკომანია და ნარკომანია არ ხდება მათი გამოყენებისას.

ამჟამად სინთეზირებულია. დიდი ჯგუფინარკოტიკები, რომელთა შორისაა ე.წ.

1) ძველი ან კლასიკური არანარკოტიკული ანალგეტიკები

2) ახალი, უფრო თანამედროვე და უფრო ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება - ე.წ. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები.

მიერ ქიმიური სტრუქტურაძველი ან კლასიკური არანარკოტიკული ანალგეტიკები იყოფა 3 ძირითად ჯგუფად:

1) სალიცილის მჟავას წარმოებულები (ორთო-ჰიდროქსიბენზოის მჟავა) - სალიცილატები:

ა) აცეტილსალიცილის მჟავა - (ასპირინი, Acidum acetylsalicylicum);

ბ) ნატრიუმის სალიცილატი (Natrii salicylas).

ამ ჯგუფში მეტი წამალია: სალიცილამიდი, მეთილის სალიცილატი, ასევე დიფლუნისალი, ბენორტანი, ტოზიბენი.

2) პირაზოლონის წარმოებულები:

ა) ამიდოპირინი (Amidopyrinum, ცხრილში 0, 25) - შეწყვეტილია მონოპრეპარატის სახით, გამოიყენება კომბინირებულ პროდუქტებში;

ბ) ანალგინი (Analginum, ტაბ. 0, 5; ამფ. 1; 2 მლ - 25% და 50% ხსნარი);

გ) ბუტადიონი (Butadionum, ცხრილში 0.15);

3) ანილინის წარმოებულები:

ა) ფენაცეტინი (ფენაცეტინი - კომბინირებულ ტაბლეტებში);

ბ) პარაცეტამოლი (Paracetamolum, tab. 0, 2).

არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ 3 ძირითადი ფარმაკოლოგიური ეფექტი.

1) ტკივილგამაყუჩებელი ან ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. არანარკოტიკული ანალგეტიკების ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება ვლინდება გარკვეული სახის ტკივილის შეგრძნებებში: ძირითადად ნევრალგიურ, კუნთოვან, სახსრების ტკივილიასევე თავისა და კბილის ტკივილი.

მძიმე ტკივილით, რომელიც დაკავშირებულია დაზიანებებთან, მუცლის ქირურგიასთან, ავთვისებიან სიმსივნეებთან, ისინი პრაქტიკულად არაეფექტურია.

2) სიცხის დამწევი ან სიცხის დამწევი ეფექტი, რომელიც ვლინდება ფებრილურ პირობებში.

3) ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება, გამოხატული სხვადასხვა ხარისხითამ ჯგუფის სხვადასხვა ნაერთებისთვის.

დავიწყოთ სალიცილატებით. ამ ჯგუფის მთავარი პრეპარატია აცეტილსალიცილის მჟავა ან ასპირინი (Acidum acetylsalicylicum ცხრილში 0.1 ბავშვებისთვის; 0.25; 0.5) (AA).

სალიცილატები დიდი ხანია ცნობილია, ისინი 130 წელზე მეტია, ისინი იყვნენ პირველი წამლები, რომლებსაც აქვთ სპეციფიკური ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, შერწყმულია ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ ეფექტთან. აცეტილსალიცილის მჟავას სრული სინთეზი განხორციელდა 1869 წელს. მას შემდეგ სალიცილატები ფართოდ გავრცელდა სამედიცინო პრაქტიკაში.

სალიცილატებს, მათ შორის AA (ასპირინს) აქვთ 3 ძირითადი ფარმაკოლოგიური ეფექტი.

1) საანესთეზიო ან ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. ეს ეფექტი გარკვეულწილად ნაკლებად გამოხატულია, განსაკუთრებით ვისცერული ტკივილის დროს, ვიდრე მორფინის. AA მჟავა არის ეფექტური პრეპარატიშემდეგი სახის ტკივილით: თავის ტკივილი; კბილის ტკივილი; კუნთებისა და ნერვული ქსოვილებიდან წარმოქმნილი ტკივილი (მიალგია, ნევრალგია), სახსრების ტკივილით (ართრალგია), ასევე მცირე მენჯიდან მომდინარე ტკივილი.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების, კერძოდ სალიცილატების ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება განსაკუთრებით გამოხატულია ანთების დროს.

2) AA-ს მეორე ეფექტი არის სიცხის დამწევი (სიცხის დამწევი). ეს ეფექტი ამცირებს ცხელებას, მაგრამ არა ნორმალურ სხეულის ტემპერატურას. ჩვეულებრივ, როგორც სიცხის დამწევი საშუალებები, სალიცილატები მითითებულია 38,5-39 გრადუსი ტემპერატურიდან, ანუ ტემპერატურაზე, რომელიც არღვევს პაციენტის ზოგად მდგომარეობას. ეს დებულება განსაკუთრებით ეხება ბავშვებს.

სხეულის დაბალ ტემპერატურაზე სალიცილატები არ არის რეკომენდებული, როგორც სიცხის დამწევი საშუალება, ვინაიდან ცხელება არის ორგანიზმის დაცვითი რეაქციის ერთ-ერთი გამოვლინება ინფექციაზე.

3) სალიცილატების მესამე ეფექტი და, შესაბამისად, AA არის ანთების საწინააღმდეგო. ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი ვლინდება შემაერთებელ ქსოვილში ანთებით, ანუ სხვადასხვა გავრცელებით. სისტემური დაავადებებიქსოვილის ან კოლაგენოზი (რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი, ბეხტერევის დაავადება, ართრალგია, სისტემური წითელი მგლურა).

AA-ს ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება იწყება ქსოვილებში სალიცილატების მუდმივი დონის მიღწევის შემდეგ და ეს ხდება 1-2 დღის შემდეგ. პაციენტში მცირდება ტკივილის რეაქციის ინტენსივობა, მცირდება ექსუდაციური მოვლენები, რაც კლინიკურად გამოიხატება შეშუპებისა და შეშუპების დაქვეითებით. როგორც წესი, ეფექტი შენარჩუნებულია პრეპარატის გამოყენების პერიოდში. ანთების შემცირება, რომელიც დაკავშირებულია სალიცილატების მიერ ანთების ექსუდაციური და პროლიფერაციული ფაზების შეზღუდვასთან (დათრგუნვასთან) არის ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის გამომწვევი ელემენტი, ანუ სალიცილატების ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ასევე აძლიერებს მათ ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს.

უნდა ითქვას, რომ სალიცილატებში სამივე ჩამოთვლილი ფარმაკოლოგიური ეფექტი სიმძიმით დაახლოებით თანაბარია.

გარდა ჩამოთვლილი ეფექტებისა, სალიცილატებს ასევე ახასიათებთ ანტიაგრეგაციული მოქმედება სისხლის თრომბოციტებზე და როდესაც გრძელვადიანი გამოყენებასალიცილატებს ასევე აქვთ დესენსიბილიზაციის ეფექტი.

სალიცილატების მოქმედების მექანიზმი

სალიცილატების მოქმედება დაკავშირებულია სხვადასხვა კლასის პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებასთან (დათრგუნვასთან). ეს უაღრესად აქტიური ნაერთები აღმოაჩინეს 1930 წელს შვედმა მეცნიერებმა. ჩვეულებრივ, პროსტაგლანდინები ქსოვილებში გვხვდება კვალი რაოდენობით, მაგრამ მცირე ზემოქმედებითაც კი (ტოქსიკური ნივთიერებები, ზოგიერთი ჰორმონი), მათი კონცენტრაცია ქსოვილებში მკვეთრად იზრდება. მათ ბირთვში პროსტაგლანდინები არის ციკლური ცხიმოვანი მჟავები ჯაჭვში 20 ნახშირბადის ატომით. ისინი წარმოიქმნება თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავებისგან, უპირველეს ყოვლისა, არაქიდონის მჟავისგან, რომელიც ორგანიზმში შედის საკვებით. ისინი ასევე წარმოიქმნება ლინოლეური და ლინოლენის მჟავებისგან არაქიდონის მჟავად გადაქცევის შემდეგ. ეს უჯერი მჟავები ფოსფოლიპიდების ნაწილია. ფოსფოლიპიდებიდან ისინი გამოიყოფა ფოსფოლიპაზა 2-ის ან ფოსფოლიპაზა A-ს მოქმედებით, რის შემდეგაც ისინი ხდება პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის სუბსტრატი. კალციუმის იონები მონაწილეობენ პროსტაგლანდინების სინთეზის გააქტიურებაში.

პროსტაგლანდინები არის ფიჭური, ადგილობრივი ჰორმონები.

პროსტაგლანდინების (PG) ბიოსინთეზის პირველი ნაბიჯი არის არაქიდონის მჟავას დაჟანგვა, რომელსაც ახორციელებს მიკროსომურ მემბრანებთან დაკავშირებული PG-ციკლოგენაზა-პეროქსიდაზას კომპლექსი. ჩნდება PGG-2-ის წრიული სტრუქტურა, რომელიც პეროქსიდაზას მოქმედებით გადადის PGH-2-ში. მიღებული პროდუქტებიდან - ციკლური ენდოპეროქსიდები - PG-იზომერაზას გავლენით წარმოიქმნება "კლასიკური" პროსტაგლანდინები - PGD-2 და PGE-2 (ინდექსის ორი ნიშნავს ჯაჭვში ორი ორმაგი ბმის არსებობას; ასოები მიუთითებს. ციკლოპენტანის რგოლის გვერდითი რადიკალების ტიპი და პოზიცია).

PG-რედუქტაზას გავლენით წარმოიქმნება PGF-2.

ნაპოვნია სხვა PG-ების სინთეზის კატალიზატორი ფერმენტები; რომელსაც განსაკუთრებული ბიოლოგიური თვისებები: PG-I-იზომერაზა, -ოქსოციკლაზა, აკატალიზებს პროსტაციკლინის (PG I-2) და PG-თრომბოქსან -A-იზომერაზას წარმოქმნას, აკატალიზებს თრომბოქსან A-2 (TxA-2) სინთეზს.

პროსტაგლანდინების სინთეზის დაქვეითება, დათრგუნვა სალიცილატების მოქმედებით, უპირველეს ყოვლისა, დაკავშირებულია PG სინთეზის ფერმენტების დათრგუნვასთან, კერძოდ, ციკლოოქსიგენაზების (COX) ინჰიბირებასთან. ეს უკანასკნელი იწვევს არაქიდონის მჟავისგან ანთების საწინააღმდეგო პროსტაგლანდინების (განსაკუთრებით PGE-2) სინთეზის დაქვეითებას, რაც აძლიერებს ანთებითი შუამავლების - ჰისტამინის, სეროტონინის, ბრადიკინინის აქტივობას. ცნობილია, რომ პროსტაგლანდინები იწვევენ ჰიპერალგეზიას, ანუ ზრდის მგრძნობელობას ტკივილის რეცეპტორებიქიმიურ და მექანიკურ სტიმულებზე.

ამრიგად, სალიცილატები, რომლებიც აფერხებენ პროსტაგლანდინების სინთეზს (PGE-2, PGF-2, PGI-2), ხელს უშლიან ჰიპერალგეზიის განვითარებას. ტკივილის სტიმულის მიმართ მგრძნობელობის ბარიერი იზრდება. ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი ყველაზე მეტად გამოხატულია ანთების დროს. ამ პირობებში, პროსტაგლანდინების და სხვა „ანთებითი შუამავლების“ გამოყოფა და ურთიერთქმედება ხდება ანთების ფოკუსში. პროსტაგლანდინები იწვევს არტერიოლების გაფართოებას ანთების და ჰიპერემიის ფოკუსში, PGF-2 და TxA-2 - ვენულების შევიწროება - სტაგნაცია, ორივე პროსტაგლანდინი ზრდის სისხლძარღვის კედლის გამტარიანობას, ხელს უწყობს სითხის და სისხლის თეთრი ელემენტების ექსუდაციას, ზრდის. გავლენა სისხლძარღვთა კედელზე და სხვა ანთებით შუამავლებზე. TxA-2 ხელს უწყობს თრომბოციტების თრომბის წარმოქმნას, ენდოპეროქსიდები იწყებენ თავისუფალ რადიკალებს, რომლებიც აზიანებენ ქსოვილებს. ამრიგად, Pg ხელს უწყობს ანთების ყველა ფაზის განხორციელებას: ცვლილება, ექსუდაცია, პროლიფერაცია.

პათოლოგიური პროცესის განვითარებაში ანთებითი შუამავლების მონაწილეობის ჩახშობა არანარკოტიკული ანალგეტიკების, კერძოდ სალიცილატების მიერ, იწვევს არაქიდონის მჟავის გამოყენებას ლიპოქსიგენაზას გზით და ლეიკოტრიენების წარმოქმნას (LTD-4, LTS-4). ), მათ შორის ანაფილაქსიის ნელ-რეაქტიული ნივთიერება, რომელიც იწვევს ვაზოკონსტრიქციას და ექსუდაციის შეზღუდვას. სალიცილატების მიერ პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა ხსნის მათ უნარს, დათრგუნონ ტკივილი, შეამცირონ ანთებითი რეაქცია, აგრეთვე სხეულის ტემპერატურა. PgE-2 ცერებრალურ სითხეში, რაც გამოიხატება სითბოს გამომუშავების ზრდით და სითბოს გადაცემის შემცირებით. სალიცილატები, რომლებიც აფერხებენ PGE-2-ის წარმოქმნას, აღადგენს თერმორეგულაციის ცენტრის ნეირონების ნორმალურ აქტივობას. შედეგად, სითბოს გადაცემა იზრდება კანის ზედაპირიდან სითბოს გამოსხივებით და ოფლის დიდი რაოდენობით აორთქლებით, რაც პრაქტიკულად არ იცვლება. სალიცილატების ჰიპოთერმული ეფექტი საკმაოდ მკაფიოა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ისინი გამოიყენება ცხელების ფონზე. ნორმოთერმიის დროს ისინი პრაქტიკულად იქცევიან. არ იცვლება სხეულის ტემპერატურა.

სალიცილატების და აცეტილსალიცილის მჟავის (ასპირინის) გამოყენების ჩვენებები

1) AA გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი ნევრალგიის, მიალგიის, ართრალგიის (სახსრების ტკივილის) დროს. როგორც წესი, აცეტილსალიცილის მჟავა გამოიყენება სიმპტომური მკურნალობამტკივა და ქრონიკული ტკივილი. პრეპარატი ეფექტურია მრავალი სახის ტკივილის დროს (არაღრმა, ზომიერი ინტენსივობის პოსტოპერაციული და მშობიარობის შემდგომი ტკივილით, აგრეთვე რბილი ქსოვილების დაზიანებით გამოწვეული ტკივილით, ზედაპირული ვენების თრომბოფლებიტით, თავის ტკივილით, დისმენორეით, ალგომენორეით).

2) სიცხის დამწევი საშუალება, მაგალითად, რევმატიული ეტიოლოგიის, ინფექციური და ანთებითი წარმოშობის ცხელების დროს. სხეულის ტემპერატურის შესამცირებლად სალიცილატების დანიშვნა მიზანშეწონილია მხოლოდ ძალიან მაღალი ტემპერატურა, რაც უარყოფითად მოქმედებს პაციენტის მდგომარეობაზე (39 და მეტი გრადუსი); ანუ ფებრილური ცხელებით.

3) როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ანთებითი პროცესების მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, კერძოდ ართრიტისა და მიოზიტის დროს, ძირითადად გამოიყენება აცეტილსალიცილის მჟავა. ის ამცირებს ანთებით პასუხს, მაგრამ არ წყვეტს მას.

4) როგორც ანტირევმატიული საშუალება, კოლაგენოზებით (რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი, SLE და ა.შ.), ანუ სისტემური დიფუზური შემაერთებელი ქსოვილის დაავადებებით. ამ შემთხვევაში გამოიყენება ყველა ეფექტი, მათ შორის დესენსიბილიზაციის ეფექტი.

მაღალი დოზებით გამოყენებისას სალიცილატები მკვეთრად ამცირებს ანთების ნიშნებს 24-48 საათის განმავლობაში. შემცირებული ტკივილი, შეშუპება, უმოძრაობა, ადგილობრივი ტემპერატურის მომატება, სახსრის სიწითლე.

5) როგორც აგრეგაციის საწინააღმდეგო საშუალება ლამელარ-ფიბრინის თრომბების წარმოქმნის პროფილაქტიკისთვის. ამ მიზნით ასპირინი გამოიყენება მცირე დოზებით, დაახლოებით 150-300 მგ/დღეში. პრეპარატის ასეთი დოზების ყოველდღიურმა მიღებამ დაამტკიცა თავი პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის ინტრავასკულარული კოაგულაციასისხლი მიოკარდიუმის ინფარქტის თავიდან ასაცილებლად.

6) ასას მცირე დოზები (600-900 მგ) - პროფილაქტიკური გამოყენებისას ხელს უშლის შეუწყნარებლობის სიმპტომებს. საკვები პროდუქტები. გარდა ამისა, AA ეფექტურია დიარეისთვის, ასევე რადიაციული ავადმყოფობის დროს.

ᲒᲕᲔᲠᲓᲘᲗᲘ ᲛᲝᲕᲚᲔᲜᲔᲑᲘ

1) ASA-ს გამოყენებისას ყველაზე გავრცელებული გართულებაა კუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება (ციტოპროტექტორული პროსტაგლანდინების, კერძოდ PGI-2 პროსტაციკლინის სინთეზის დათრგუნვის შედეგი), ეროზიების განვითარება, ზოგჯერ სისხლდენით. ამ გართულების ორმაგი ბუნება: AA - მჟავა, რაც ნიშნავს, რომ ის აღიზიანებს თავად ლორწოვან გარსს; ლორწოვან გარსში პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა - პროსტაციკლინი, მეორე ხელშემწყობი ფაქტორი.

პაციენტში სალიცილატები იწვევენ დისპეფსიას, გულისრევას, ღებინებას და ხანგრძლივი გამოყენებისას მათ შეიძლება ჰქონდეთ წყლულოვანი ეფექტი.

2) სალიცილატების მიღებისას ხშირი გართულებაა სისხლჩაქცევები (სისხლჩაქცევები და სისხლდენა), რომლებიც სალიცილატების მიერ თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის შედეგია და K ვიტამინთან მიმართებაში ანტაგონიზმი, რომელიც აუცილებელია პროთრომბინის, პროკონვერტინის, IX და X კოაგულაციის გასააქტიურებლად. ფაქტორები, ასევე სისხლძარღვთა კედლების ნორმალური სტრუქტურის შენარჩუნება. ამიტომ სალიცილატების გამოყენება არა მხოლოდ არღვევს სისხლის შედედებას, არამედ ზრდის სისხლძარღვების მყიფეობას. ამ გართულების თავიდან ასაცილებლად ან აღმოსაფხვრელად გამოიყენება K ვიტამინის პრეპარატები, ყველაზე ხშირად ვიკასოლი, მაგრამ უმჯობესია დანიშნოს ფიტომენადიონი, K ვიტამინის ანალოგი, რომელიც უფრო სწრაფად შეიწოვება, უფრო ეფექტური და ნაკლებად ტოქსიკურია.

3) მაღალი დოზებით AA იწვევს ცერებრალურ სიმპტომებს, რომლებიც გამოიხატება ყურებში ხმაურით, ყურებში შუილით, სმენის დაქვეითებით, შფოთვით და უფრო მძიმე შემთხვევაში - ჰალუცინაციებით, გონების დაკარგვით, კრუნჩხვით, სუნთქვის უკმარისობით.

4) ბრონქული ასთმით ან ობსტრუქციული ბრონქიტით დაავადებულ ადამიანებში სალიცილატებმა შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოსპაზმის შეტევების ზრდა (რაც არის ანტისპაზმური პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის და ლეიკოტრიენების უპირატესი წარმოქმნის შედეგი, მათ შორის ნელა რეაგირებს ნივთიერებათა ანაფილატიკისგან. საერთო წინამორბედი - არაქიდონის მჟავა).

5) ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება ჰქონდეს ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა - PGE-2-ის სინთეზის ჩახშობის შედეგი და ამით მისი ინჰიბიტორული ეფექტის აღმოფხვრა პანკრეასის კუნძულოვანი ქსოვილის ბეტა უჯრედებიდან ინსულინის განთავისუფლებაზე.

6) ორსულობის ბოლოს AA-ს გამოყენებისას მშობიარობა შეიძლება გადაიდოს 3-10 დღით. ახალშობილებში, რომელთა დედები, ჩვენებების მიხედვით, იღებდნენ სალიცილატებს (AA) ორსულობის ბოლოს, შეიძლება განვითარდეს მძიმე სისხლძარღვთა დაავადებებიფილტვები. გარდა ამისა, ორსულობის დროს მიღებულმა სალიცილატებმა (AA) შეიძლება დაარღვიოს ნორმალური ორგანოგენეზის მიმდინარეობა, კერძოდ, გამოიწვიოს სადინრის არდახურვა (ნორმალური ორგანოგენეზისთვის აუცილებელი პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვის გამო).

7) იშვიათად (1: 500), მაგრამ არის ალერგიული რეაქციებისალიცილატებისთვის. შეიძლება გამოჩნდეს შეუწყნარებლობა კანის გამონაყარიჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, თრომბოციტოპენიური პურპურა.

სალიცილის მჟავა არის ინგრედიენტი მრავალი ნივთიერების, მათ შორის ხილის (ვაშლი, ყურძენი, ფორთოხალი, ატამი, ქლიავი), არის ზოგიერთი საპნის, სუნამოების და სასმელის ნაწილი (განსაკუთრებით არყის წვენი).

სალიცილატებიდან AA-ს გარდა გამოიყენება ნატრიუმის სალიცილატი - ეს პრეპარატი იძლევა ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს, რაც ასპირინის მხოლოდ 60%-ია; მისი ტკივილგამაყუჩებელი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი კიდევ უფრო სუსტია, ამიტომ გამოიყენება შედარებით იშვიათად. გამოიყენება ძირითადად სისტემური დიფუზური ქსოვილის დაავადებების, კოლაგენოზებისთვის (RA, რევმატიზმი). მსგავსი პრეპარატია მეთილის სალიცილატი.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების მეორე ჯგუფია პირაზოლონის წარმოებულები. წამლების ამ ჯგუფში შედის ამიდოპირინი, ბუტადიონი და ანალგინი.

ამიდოპირინი (პირამიდონი) (ამიდოპირინის ფხვნილი; ტაბ. 0, 25). პიროსი - ცეცხლი. ეს არის ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალება.

პრეპარატი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება ნაწლავებიდან და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში. თუმცა, მაღალი ტოქსიკურობის გამო, კერძოდ, ჰემატოპოეზის გამოხატული ინჰიბიტორული ეფექტის გამო, ამიდოპირინი პრაქტიკულად არ გამოიყენება კლინიკაში; იგი გამორიცხულია როგორც დამოუკიდებელი აგენტის გამოყენება და შედის მხოლოდ ზოგიერთ კომბინირებულ პრეპარატში.

ANALGIN (Analginum; ფხვნილი; ტაბ. 0, 5; ამფ. 1 და 2 მლ - 25% და 50% ხსნარი). ანალგინი ქიმიურად და ფარმაკოლოგიურად ჰგავს ამიდოპირინს. ანალგინი ძალიან ხსნადია წყალში, ამიტომ მისი შეყვანა შესაძლებელია პარენტერალურადაც. ამიდოპირინის მსგავსად, ამ პრეპარატს აქვს უფრო გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, ვიდრე სიცხის დამწევი და განსაკუთრებით ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი.

ანალგინი გამოიყენება მოკლევადიანი ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტისთვის ნევრალგიის, მიოზიტის, თავის ტკივილის, კბილის ტკივილის დროს. ამ შემთხვევაში, როგორც წესი, გამოიყენება ტაბლეტის ფორმა. უფრო გამოხატულ შემთხვევებში, როდესაც საჭიროა ეფექტის სწრაფი მიღება, გამოიყენება ანალგინის ინექციები, ამავდროულად ანალგინი სწრაფად მცირდება. ამაღლებული ტემპერატურასხეული. ანალგინი, როგორც სიცხის დამწევი საშუალება, დანიშნეთ მხოლოდ ფებრილური ცხელების დროს, როდესაც პრეპარატი პირველადი დახმარებაა. შეიყვანეთ ინტრამუსკულურად. ბავშვს კარგად უნდა ახსოვდეს, რომ არ გაუკეთოს 1 მლ ან მეტი ინექცია, რადგან შეიძლება მოხდეს ლიტური ტემპერატურის ვარდნა, რაც გამოიწვევს ტემპერატურის კოლაფსს. ბავშვს შეჰყავთ 0,3-0,4 მლ. როგორც წესი, ამ შემთხვევაში დიმდი ემატება დიპირონის ხსნარს.

რულეტი. ანალგინით მკურნალობა დაკავშირებულია გართულებების რისკთან (პირველ რიგში სისხლის მხრიდან) და ამიტომ მისი გამოყენება, როგორც ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი საშუალება არ არის გამართლებული, როდესაც სალიცილატები ან სხვა საშუალებები თანაბრად ეფექტურია.

BARALGIN (Baralginum) - განვითარებულია გერმანიაში. ძალიან ახლოს არის ანალგინის პრეპარატთან. ტაბლეტის სახით, ის მოდის ბულგარეთიდან, როგორც SPASMOLGON. ბარალგინი შედგება ანალგინისაგან, რომელსაც ემატება კიდევ 2 სინთეზური ნივთიერება (ერთს აქვს პაპავერინის მსგავსი ეფექტი, მეორეს აქვს სუსტი განგლიომაბლოკირებელი ეფექტი). აქედან ირკვევა, რომ ბარალგინი ნაჩვენებია ძირითადად თირკმლის, ღვიძლის, ნაწლავის კოლიკა. ასევე გამოიყენება თავის ტვინის სისხლძარღვების სპაზმების, თავის ტკივილისა და შაკიკის დროს. ხელმისაწვდომია როგორც ტაბლეტების, ასევე საინექციო ფორმით.

ამჟამად, ანალგინის შემცველი კომბინირებული პრეპარატების მთელი სერია (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan და ა.შ.)

BUTADION (Butadionum; ცხრილში 0.15). ითვლება, რომ ბუტადიონი ტკივილგამაყუჩებელ აქტივობაში დაახლოებით ანალგინის ტოლია, ხოლო ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით მასზე მნიშვნელოვნად მაღალია. ამიტომ გამოიყენება როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. ამ ჩვენების მიხედვით ბუტადიონი ინიშნება რევმატული და არარევმატული წარმოშობის სახსარგარე ქსოვილების (ბურსიტი, ტენდონიტი, სინოვიტი) დაზიანებებისთვის. მითითებულია მაანკილოზებელი სპონდილიტის, რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის დროს.

სისხლში ბუტადიონის მაქსიმალური კონცენტრაცია, ისევე როგორც პირაზოლონის სხვა წარმოებულები, მიიღწევა დაახლოებით 2 საათის შემდეგ. პრეპარატი აქტიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (98%). ბუტადიონით ხანგრძლივი მკურნალობა იწვევს ღვიძლის მიკროსომური ფერმენტების სტიმულაციას. ამის გამო ბუტადიონი ზოგჯერ გამოიყენება მცირე დოზებით (0,005 გ/კგ დღეში) ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ბავშვებში. ბუტადიონი ამცირებს ურატების რეაბსორბციას საბოლოო მილაკებში, რაც ხელს უწყობს ამ მარილების ამოღებას ამ მარილების სხეულიდან. ამასთან დაკავშირებით, ისინი გამოიყენება პოდაგრისთვის.

პრეპარატი ტოქსიკურია, ამიტომ გვერდითი მოვლენები:

1) როგორც პირაზოლონის ყველა წარმოებულმა, ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანორექსია, სიმძიმის შეგრძნება ეპიგასტრიუმში, გულძმარვა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, პეპტიური წყლულები. შეიძლება გამოიწვიოს ჰეპატიტი, ამიტომ ინიშნება მხოლოდ 5-7 დღის განმავლობაში;

2) ისევე როგორც ყველა პირაზოლონის პრეპარატი, ბუტადიონი აფერხებს ჰემატოპოეზის (ლეიკოპენია, ანემია, თრომბოციტოპენია) აგრანულოდიტოზიმდე;

3) ბუტადიონით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს შეშუპება, ვინაიდან ის ორგანიზმში ინარჩუნებს ნატრიუმის იონებს და, შესაბამისად, წყალს (ამცირებს ნატრიურეზს); ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის შეგუბებითი უკმარისობა ან თუნდაც ფილტვის შეშუპება.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - პრეპარატი, რომელიც წარმოადგენს ამიდოპირინისა და ბუტადიონის კომბინაციას, აქვს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება. გამოიყენება მხოლოდ როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ართრიტის, რევმატული დაზიანებების, ლუმბაგოს, ადნექსიტის, პარამეტრიტის, ნევრალგიის დროს. გარდა ამისა, იგი, რომელიც ხელს უწყობს ორგანიზმიდან ურატული მარილების გამოდევნას, ინიშნება პოდაგრის დროს. ხელმისაწვდომია როგორც ტაბლეტის, ასევე საინექციო სახით დოზირების ფორმები(გედეონ რიხტერი).

ბოლო დროს სინთეზირებულია ახალი ანალგეტიკების ჯგუფი, რომლებსაც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ეწოდება.

ანილინის წარმოებულები (უფრო ზუსტად, პარა-ამინოფენოლი).

აქ უნდა აღინიშნოს ორი პრეპარატი: ფენაცეტინი და პარაცეტამოლი.

პარაცეტამოლი, როგორც აქტიური ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ნივთიერება, აღმოაჩინა 1893 წელს ფონ მეჰრინგმა. 1995 წელს ვარაუდობდნენ, რომ პარაცეტამოლი არის ფენაცეტინის მეტაბოლიტი, ხოლო 1948 წელს ბროდიმ და აქსელროდმა დაამტკიცეს პარაცეტამოლის, როგორც ფენაცეტინის მთავარი მეტაბოლიტის როლი. ჩვენს დროში პარაცეტამოლი ფართოდ გამოიყენება როგორც სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება პაციენტის წინასწარი სამედიცინო ფარმაკოლოგიური მოვლის ეტაპზე. ამ მხრივ, პარაცეტამოლი არის OTC ბაზრის ერთ-ერთი დამახასიათებელი პრეპარატი (OTC - jver the counter), ანუ ექიმის რეცეპტის გარეშე იყიდება წამლები. ერთ-ერთი პირველი ფარმაკოლოგიური კომპანია, რომელმაც ოფიციალურად წარმოადგინა OTC მედიკამენტები და კერძოდ პარაცეტამოლი (პანადოლი სხვადასხვა დოზირების ფორმით), არის Sterling Health. მიუხედავად იმისა, რომ პარაცეტამოლს ამჟამად აწარმოებს მრავალი ფარმაცევტული კომპანია სხვადასხვა სახელწოდებით (აცეტამინოფენი, ვატსუ, აშშ; დოლიპრანი, აშშ-საფრანგეთი; მირალგანი, იუგოსლავია; კალპოლი, Wellcome England; Dofalgan, საფრანგეთი და ა.შ.), საჭიროა გარკვეული პირობები. მიიღეთ სუფთა პროდუქტი. წინააღმდეგ შემთხვევაში, პრეპარატი შეიცავს ფენაცეტინს და 4-p-ამინოფენოლს. სწორედ ეს ტოქსიკური კომპონენტები არ უშვებდნენ პარაცეტამოლს დიდი დროღირსეული ადგილი დაიკავოს ექიმების სამკურნალო არსენალში. პარაცეტამოლი (პანადოლი) იწარმოება დასავლური ფირმების, კერძოდ, Sterling Health-ის მიერ, GMP პირობებში და შეიცავს აქტიური ნივთიერებაგაწმენდის მაღალი ხარისხი.

პარაცეტამოლის მოქმედების მექანიზმი.

დადგენილია, რომ პარაცეტამოლი არის პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის სუსტი ინჰიბიტორი და მისი მაბლოკირებელი მოქმედება პროსტაგლანდინების სინთეზზე - ტკივილისა და ტემპერატურის რეაქციის შუამავლები - უფრო მეტად ვლინდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, ვიდრე პერიფერიაზე. ამით აიხსნება პარაცეტამოლის გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტი და ძალიან სუსტი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. პარაცეტამოლი პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ადვილად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და თითქმის თანაბრად ნაწილდება ტვინში. პრეპარატი იწყებს სწრაფ სიცხის დამწევ და ტკივილგამაყუჩებელ მოქმედებას დაახლოებით 20-30 წუთის შემდეგ და აგრძელებს მოქმედებას 4 საათის განმავლობაში. პრეპარატის სრული ელიმინაციის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 4,5 საათს.

პრეპარატი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით (98%), შეყვანილი დოზის ძირითადი ნაწილი ბიოტრანსფორმირებულია ღვიძლში. იმის გამო, რომ პარაცეტამოლი პრაქტიკულად არ მოქმედებს კუჭის ლორწოვან გარსზე, ანუ არ იწვევს წყლულოვან ეფექტს. ეს ასევე ხსნის ბრონქოსპაზმის არარსებობას პარაცეტამოლის გამოყენებისას, თუნდაც ბრონქული ასთმით დაავადებულ ადამიანებში. პრეპარატი არ მოქმედებს, ასპირინისგან განსხვავებით, ჰემატოპოეზის სისტემაზე და სისხლის კოაგულაციის სისტემაზე.

ამ უპირატესობებმა, ისევე როგორც პარაცეტამოლის თერაპიული მოქმედების ფართო სიგანმა, ახლა მისცა მას უფლება დაიკავოს თავისი კანონიერი ადგილი სხვა არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს შორის. პარაცეტამოლის შემცველი პრეპარატები გამოიყენება შემდეგი ჩვენებებისთვის:

1) სხვადასხვა წარმოშობის დაბალი და საშუალო ინტენსივობის ტკივილის სინდრომი (თავის ტკივილი, კბილის ტკივილინევრალგია, მიალგია, ტკივილი დაზიანებებში, დამწვრობა).

2) ფებრილური ცხელება ინფექციური და ანთებითი დაავადებების დროს. ყველაზე კარგია როგორც სიცხის დამწევი საშუალება პედიატრიულ პრაქტიკაში, პედიატრიაში.

ზოგჯერ ანილინის წარმოებულები (მაგალითად, ფენაცეტინი) ერთ ტაბლეტში გაერთიანებულია სხვა არანარკოტიკულ ანალგეტიკებთან, რითაც მიიღება კომბინირებული პრეპარატები. ყველაზე ხშირად, ფენაცეტინი შერწყმულია AA-სთან და კოდეინთან. ცნობილია შემდეგი კომბინირებული პრეპარატები: ასფენი, სედალგინი, ციტრამონი, პირკოფენი, პანადეინი, სოლპადეინი.

გვერდითი მოვლენები ფენაცეტინის შეყვანის გამო მცირეა და უფრო მეტია, ვიდრე პარაცეტამოლი. პარაცეტამოლზე სერიოზული გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინებები იშვიათია და ჩვეულებრივ ასოცირდება წამლის დოზის გადაჭარბებასთან (დღეში 4.0-ზე მეტი) ან გახანგრძლივებულ (4 დღეზე მეტი) გამოყენებასთან. აღწერილია პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებული თრომბოციტოპენიის და ჰემოლიზური ანემიის მხოლოდ რამდენიმე შემთხვევა. ყველაზე ხშირად აღწერილია მეტემოგლობინემიის განვითარება ფენაცეტინის გამოყენებით, ისევე როგორც ჰეპატოტოქსიური ეფექტი.

როგორც წესი, თანამედროვე არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს აქვთ, პირველ რიგში, გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, ამიტომ მათ ყველაზე ხშირად უწოდებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს.

ეს არის ქიმიური ნაერთები. სხვადასხვა ჯგუფებიძირითადად სხვადასხვა მჟავების მარილები:

ა) ძმარმჟავას წარმოებულები: ინდომეტაცინი, სულინდაკი, იბუფენაკი, სოფენაკი, პრანოპროფენი;

ბ) პროპიონის მჟავას წარმოებულები: იბუპროფენი, ნაპროქსენი, კეტოპროფენი, სურგამი და სხვ.;

გ) ანტრანილის მჟავას წარმოებულები: ფლუფენამის მჟავა, მეფენანის მჟავა, ვოლტარენი;

დ) წარმოებულები ნიკოტინის მჟავა: ნიფლუმის მჟავა, კლონიქსინი;

ე) ოქსიკამები (ენოლინის მჟავები): პიროქსიკამი, იზოქსიკამი, სუდოქსკამი.

ინდომეტაცინი (ინდომეტაცინი; კაფსულები და დრაჟეები 0,025; სუპოზიტორები - 0,05) არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (NSAID), რომელიც წარმოადგენს ინდოლეძმარმჟავას (ინდოლის) წარმოებულს. მას აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება. ეს არის ერთ-ერთი უძლიერესი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება და არის საცნობარო არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - სალიცილატებისგან განსხვავებით, იწვევენ პროსტაგლანდინის სინთეზის (COX) შექცევად ინჰიბირებას.

მისი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი გამოიყენება ანთების ექსუდაციური ფორმების, რევმატიზმის, გავრცელებული (სისტემური) შემაერთებელი ქსოვილის დაავადებების დროს (SLE, სკლეროდერმია, პერიართრიტი ნოდოზა, დერმატომიოზიტი). პრეპარატი ყველაზე კარგია ანთებითი პროცესის დროს, რომელსაც თან ახლავს ხერხემლის სახსრების დეგენერაციული ცვლილებები, დეფორმირებული ოსტეოართრიტით, ფსორიაზული ართროპათიით. გამოიყენება ქრონიკული გლომერულონეფრიტის დროს. ძალიან ეფექტურია ჩიყვის მწვავე შეტევების დროს, ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი გრძელდება 2 საათის განმავლობაში.

დღენაკლულ ბავშვებში გამოიყენება (1-2-ჯერ) მოქმედი არტერიული სადინრის არტერიოსის დასახურავად.

ის ტოქსიკურია, ამიტომ შემთხვევების 25-50%-ში ვლინდება გამოხატული გვერდითი მოვლენები (ცერებრული: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, დაბნეულობა, ბუნდოვანი მხედველობა, დეპრესია; კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან: წყლულები, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია. კანზე: გამონაყარი; სისხლი: დისკრაზია; ნატრიუმის იონების შეკავება; ჰეპატოტოქსიური). 14 წლამდე ბავშვები არ არის რეკომენდებული.

შემდეგი NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; ცხრილი 0, 2) - სინთეზირებულია 1976 წელს ინგლისში. იბუპროფენი არის ფენილპროპიონის მჟავის წარმოებული. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი ეფექტის მხრივ ახლოსაა სალიცილატებთან და კიდევ უფრო აქტიურია. კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. უკეთ მოითმენს პაციენტებს, ვიდრე AA. პერორალურად მიღებისას სიხშირე უფრო დაბალია არასასურველი რეაქციები. თუმცა აღიზიანებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტს (წყლულამდე). გარდა ამისა, პენიცილინის მიმართ ალერგიით - პაციენტები მგრძნობიარენი იქნებიან ბრუფენის (იბუპროფენის) მიმართ, განსაკუთრებით პაციენტები SLE-ით.

92-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ის ნელა აღწევს სახსრის ღრუში, მაგრამ რჩება სინოვიალურ ქსოვილში, ქმნის მასში უფრო მაღალ კონცენტრაციებს, ვიდრე სისხლის პლაზმაში და ნელ-ნელა ქრება მისგან გაუქმების შემდეგ. ის სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან (T 1/2 = 2-2,5 სთ) და ამიტომ აუცილებელია პრეპარატის ხშირი მიღება (3-4-ჯერ დღეში - პირველი დოზა ჭამამდე, ხოლო დანარჩენი ჭამის შემდეგ, გახანგრძლივებისთვის. ეფექტი).

ნაჩვენებია: RA, დეფორმირებული ოსტეოართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის, რევმატიზმის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ. იძლევა უდიდეს ეფექტს საწყისი ეტაპიდაავადება. გარდა ამისა, იბუპროფენი გამოიყენება როგორც ძლიერი სიცხის დამწევი საშუალება.

ბრუფენთან ახლოს მყოფი პრეპარატია ნაპროქსენი (ნაპროსინი; ტაბ. 0, 25) არის ნაფთილპროპიონის მჟავის წარმოებული. სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში 2 საათის შემდეგ. 97-98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. კარგად აღწევს ქსოვილებში სინოვიალური სითხე. მას აქვს კარგი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი. ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი დაახლოებით იგივეა, რაც ბუტადიონის (კიდევ უფრო მაღალი). სიცხის დამწევი ეფექტი უფრო მაღალია, ვიდრე ასპირინი, ბუტადიონი. მას აქვს ხანგრძლივი ეფექტი, ამიტომ ინიშნება მხოლოდ 2-ჯერ დღეში. კარგად მოითმენს პაციენტებს.

გამოიყენეთ იგი:

1) როგორც სიცხის დამწევი საშუალება; ამ მხრივ ის უფრო ეფექტურია ვიდრე ასპირინი;

2) როგორც ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება RA, ქრონიკული რევმატული დაავადებების და მიოზიტის დროს.

გვერდითი რეაქციები იშვიათია, ვლინდება დისპეფსიური სიმპტომების სახით (გულძმარვა, მუცლის ტკივილი), თავის ტკივილი, ოფლიანობა, ალერგიული რეაქციები.

შემდეგი თანამედროვე NSAID არის SURGAM ან თიოპროფენის მჟავა (ცხრილები 0, 1 და 0, 3) არის პროპიონის მჟავის წარმოებული. მას აქვს ტკივილგამაყუჩებელი და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი. ასევე აღინიშნა პრეპარატის სიცხის დამწევი ეფექტი. იგივე ჩვენებები და გვერდითი მოვლენები.

დიკლოფენაკ-ნატრიუმი (ვოლტარენი, ორტოფენი) არის ფენილძმარმჟავას წარმოებული. დღეს ის ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური ანთების საწინააღმდეგო საშუალებაა, სიძლიერის მიხედვით დაახლოებით ინდომეტაცინის ტოლია. გარდა ამისა, მას აქვს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ასევე სიცხის დამწევი ეფექტი. ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის მიხედვით უფრო აქტიურია ვიდრე ასპირინი, ბუტადიონი, იბუპროფენი.

ის კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, პერორალურად მიღებისას სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. ინტენსიურად ექვემდებარება პრესისტემურ ელიმინაციას და მიღებული დოზის მხოლოდ 60% შედის სისხლის მიმოქცევის სისტემაში. 99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. სწრაფად აღწევს სინოვიალურ სითხეში.

მას აქვს დაბალი ტოქსიკურობა, მაგრამ თერაპიული მოქმედების მნიშვნელოვანი სიგანე. კარგად გადაიტანება, ზოგჯერ იწვევს მხოლოდ დისპეფსიურ და ალერგიულ რეაქციებს.

იგი მითითებულია ნებისმიერი ლოკალიზაციისა და ეტიოლოგიის ანთების დროს, მაგრამ ძირითადად გამოიყენება რევმატიზმის, RA და შემაერთებელი ქსოვილის სხვა დაავადებების დროს (ბეხტერევის დაავადებით).

PIROXICAM (იზოქსიკამი, სუდოქსიკამი) არის ახალი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელიც განსხვავდება სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისგან, ოქსიკამის წარმოებულისგან.

დამაკმაყოფილებლად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ. პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება, მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 38-45 საათს (ეს არის ხანმოკლე გამოყენებისას, ხოლო ხანგრძლივი გამოყენებისას - 70 საათამდე), ამიტომ მისი გამოყენება შესაძლებელია დღეში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენები: დისპეფსია, ზოგჯერ სისხლჩაქცევები.

პიროქსიკამი აინჰიბირებს ინტერლეიკინ-1-ის წარმოქმნას, რომელიც ასტიმულირებს სინოვიალური უჯრედების პროლიფერაციას და მათ მიერ ნეიტრალური პროტეოლიზური ფერმენტების (კოლაგენაზა, ელასტაზა) გამომუშავებას და პროსტაგლანდინ E. IL-1 ააქტიურებს T-ლიმფოციტების, ფიბრობლასტების და სინოვიალური უჯრედების პროლიფერაციას.

პლაზმაში ის 99%-ით უკავშირდება ცილებს. რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში ის კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეში. 10-დან 20 მგ-მდე (1 ან 2 ტაბლეტი) დოზები იწვევს ტკივილგამაყუჩებელ (მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ) და სიცხის დამწევ ეფექტებს, ხოლო უფრო მაღალი დოზები (20-40 მგ) - ანთების საწინააღმდეგო (განწყვეტილი გამოყენების 1 კვირის ბოლოს). ასპირინისგან განსხვავებით, ის ნაკლებად აღიზიანებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტს.

პრეპარატი გამოიყენება RA, მაანკილოზებელი სპონდილიტის, ოსტეოართრიტისა და ჩიყვის გამწვავების დროს.

ყველა ზემოაღნიშნული აგენტი, გარდა სალიცილატებისა, აქვს უფრო გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, ვიდრე სხვა აგენტები.

ისინი კარგად თრგუნავენ ექსუდაციურ ანთებას და თანმხლებ ტკივილის სინდრომს და მნიშვნელოვნად ნაკლებად აქტიურად მოქმედებენ ალტერნატიულ და პროლიფერაციულ ფაზებზე.

ამ პრეპარატებს პაციენტები უკეთ იტანენ, ვიდრე ასპირინი და სალიცილატები, ინდომეტაცინი, ბუტადიონი. ამიტომაც ეს პრეპარატები ძირითადად გამოიყენება როგორც ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები. ამიტომ მათ მიიღეს სახელი - NSAIDs (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები). თუმცა, ამ ახალი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გარდა, არასტეროიდული PVA-ები, ძირითადად, ახლა ასევე შეიცავს ძველ პრეპარატებს - არანარკოტიკულ ანალგეტიკებს.

ყველა ახალი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ნაკლებად ტოქსიკურია, ვიდრე სალიცილატები და ინდომეტაცინი.

ხრტილის დესტრუქციულ პროცესებზე და ძვლოვანი ქსოვილიარასტეროიდულ საშუალებებს არა მხოლოდ არ გააჩნიათ ინჰიბიტორული ეფექტი, არამედ ზოგიერთ შემთხვევაში მათ შეუძლიათ მათი პროვოცირებაც კი. ისინი არღვევენ ქონდროციტების პროტეაზას ინჰიბიტორების (კოლაგენაზა, ელასტაზა) სინთეზის უნარს და ამით ზრდის ხრტილებისა და ძვლების დაზიანებას. პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები აფერხებენ გლიკოპროტეინების, გლიკოზამინოგლიკანების, კოლაგენის და ხრტილის რეგენერაციისთვის საჭირო სხვა ცილების სინთეზს. საბედნიეროდ, გაუარესება შეინიშნება მხოლოდ ზოგიერთ პაციენტში, ხოლო უმრავლესობაში ანთების შეზღუდვამ შეიძლება ხელი შეუშალოს პათოლოგიური პროცესის შემდგომ განვითარებას.

ანალგეტიკები, ან ანალგეტიკები (ბერძნულიდან algos - ტკივილი და - გარეშე), ე.წ. წამლები, რომლებსაც აქვთ ტკივილის შეგრძნების შემცირების ან აღმოფხვრის სპეციფიკური უნარი. ტკივილგამაყუჩებელი (ტკივილგამაყუჩებელი) ეფექტი შეიძლება ჰქონდეს არა მხოლოდ თავად ანალგეტიკებს, არამედ სხვა ნივთიერებებს, რომლებიც მიეკუთვნება სხვადასხვა ფარმაკოლოგიური ჯგუფები. ასე რომ, ანესთეზიის დღეს გამოყენებულ წამლებს (ზოგადი ანესთეზია) შეიძლება ჰქონდეთ ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი და ზოგიერთი მათგანი შესაბამისი კონცენტრაციითა და დოზით (მაგალითად, ტრიქლორეთილენი, აზოტის ოქსიდი) გამოიყენება სპეციალურად ანალგეზიისთვის.
ადგილობრივი ანესთეტიკები ასევე არსებითად ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებებია.
გლუვი კუნთების სპაზმთან დაკავშირებული ტკივილებით, ანტისპაზმური და ანტიქოლინერგული საშუალებები შეიძლება ჰქონდეს ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება.
ტკივილგამაყუჩებელი (ტკივილგამაყუჩებელი) ნივთიერებების ქვეშ სიტყვის სწორი გაგებით ნიშნავს საშუალება, რომელშიც ანალგეზია არის დომინანტური ეფექტი, რომელიც წარმოიქმნება რეზორბციული მოქმედების შედეგად და არ ახლავს თერაპიულ დოზებში ცნობიერების დაკარგვას და მოძრაობის გამოხატულ დაქვეითებას. ფუნქციები.
მიერ ქიმიური ბუნებაფარმაკოლოგიური მოქმედების ბუნება და მექანიზმები, თანამედროვე ანალგეტიკები იყოფა ორ ძირითად ჯგუფად:

ა. ნარკოტიკული ანალგეტიკები, მათ შორის მორფინი და მასთან დაკავშირებული ალკალოიდები (ოპიატები) და სინთეზური ნაერთები მორფინის მსგავსი თვისებებით.
ბ. არანარკოტიკული ანალგეტიკები, მათ შორის სალიცილის მჟავას, პირაზოლონის, ანილინის და სხვა ქიმიური ნაერთების სინთეზური წარმოებულები.

ნარკოტიკული ანალგეტიკები

ნარკოტიკული ანალგეტიკებისთვის დამახასიათებელია შემდეგი ძირითადი მახასიათებლები:
1. ძლიერი ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, რაც შესაძლებელს ხდის მათი, როგორც მაღალეფექტური ტკივილგამაყუჩებლების გამოყენება მედიცინის სხვადასხვა დარგში, განსაკუთრებით დაზიანებების (ქირურგიული ჩარევები, ჭრილობები და ა.შ.) და მძიმე დაავადებებით თანმხლები დაავადებებით. ტკივილის სინდრომი(ავთვისებიანი ნეოპლაზმები, მიოკარდიუმის ინფარქტი და ა.შ.).
2. განსაკუთრებული ზემოქმედება ადამიანის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, გამოხატული ეიფორიის განვითარებით და გონებრივი და ფიზიკური დამოკიდებულების სინდრომების (ნარკომანიის) გაჩენით განმეორებითი გამოყენებით, რაც ზღუდავს ამ პრეპარატების ხანგრძლივი გამოყენების შესაძლებლობას.
3. ფიზიკური დამოკიდებულების განვითარებული სინდრომის მქონე პირებში დაავადების მდგომარეობის (მოხსნის სინდრომის) განვითარება ტკივილგამაყუჩებელ პრეპარატს მოკლებული.
4. მათ მიერ გამოწვეული მწვავე ტოქსიკური ეფექტების (რესპირატორული დათრგუნვა, გულის დარღვევები და სხვ.), აგრეთვე სპეციფიკური ანტაგონისტების ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის მოცილება (იხ.).
ნარკოტიკული ანალგეტიკების განმეორებითი გამოყენებისას ჩვეულებრივ ვითარდება დამოკიდებულება (ტოლერანტობა).
ანუ მოქმედების შესუსტება, როდესაც ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის მისაღებად საჭიროა პრეპარატის სულ უფრო მაღალი დოზები.
ნარკოტიკული ანალგეტიკები ახდენენ ხველის რეფლექსის დათრგუნვას, ზოგი კი გამოიყენება ხველის საწინააღმდეგოდ.
ყველა ნარკოტიკული ანალგეტიკი, ნარკომანიის გამოწვევის უნარის გამო, ექვემდებარება შენახვას, გამოწერას და გაცემას აფთიაქებიდან რუსეთის ფედერაციის ჯანდაცვის სამინისტროს მიერ დამტკიცებული სპეციალური წესების შესაბამისად.
1. წარმოების წყაროებისა და ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით, თანამედროვე ნარკოტიკული ანალგეტიკები იყოფა 3 ჯგუფად:
ა) ბუნებრივი ალკალოიდები - მორფინი და კოდეინი, რომელსაც შეიცავს საძილე ყაყაჩო (ოპიუმი);
ბ) მორფინის მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით მიღებული ნახევრად სინთეზური ნაერთები (ეთილ-მორფინი და სხვ.);
გ) სრული ქიმიური სინთეზით მიღებული ნაერთები (პრომედოლი, ფენტანილი და სხვ.).
სინთეზური ნაერთების უმეტესობა მიღებული იყო ბუნებრივი ანალგეტიკის - მორფინის სტრუქტურის გამარტივების პრინციპით. ისინი სტრუქტურით განსხვავდებიან მორფინისგან, მაგრამ, როგორც წესი, ინარჩუნებენ მისი მოლეკულების ზოგიერთ სტრუქტურულ ელემენტს (მაგალითად, ფენილ-M-მეთნლპიპერიდინის ჯგუფის არსებობა პრომედოლში, M-ჩანაცვლებული პიპერიდინის ფენტანილში, ბენზომორფანის რგოლში პენტაზოცინში და ა.შ. .).

გაცილებით ადრე რუსეთის ფედერაციაში და სხვა ქვეყნებში დიაცეტილმორფინის (ჰეროინი) წარმოება და გამოყენება აიკრძალა. 1952 წელს მორფინის სინთეზი განხორციელდა, თუმცა წამლის სინთეტიკური გზით მოპოვების სირთულეების გამო მისი წარმოების წყარო კვლავ ჰიპნოზური ყაყაჩოა.
მორფინისა და სხვა ოპიუმის ალკალოიდების მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით და სრული ქიმიური სინთეზით, მიღებულია თვისებებით განსხვავებული ანალგეტიკების ნაკრები. ფარმაკოლოგიური მოქმედებატკივილგამაყუჩებელი ეფექტის სიძლიერისა და ხანგრძლივობის ჩათვლით, ხველის საწინააღმდეგო ეფექტის სიმძიმე, დამოკიდებულებისა და დამოკიდებულების განვითარების სიჩქარე და ხარისხი და ა.შ.
ნაერთები, რომლებიც მისი ფარმაკოლოგიური ანტაგონისტებია, ასევე მიღებულია მორფინის მოლეკულის ქიმიური მოდიფიკაციით (იხ. ნალორფინი).
ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების ნეიროქიმიური მექანიზმი კარგად არ არის გასაგები. არსებობს მტკიცებულება მორფინის ინჰიბიტორული ეფექტის შესახებ აცეტილქოლინის ჰიდროლიზზე და მის გამოყოფაზე ნერვული დაბოლოებებიდან. მორფინს აქვს ანტისეროტონინის მოქმედება. რეზერპინი, რომელიც ამცირებს ტვინში კატექოლამინებისა და სეროჟუნინის შემცველობას, ასუსტებს მორფინისა და მისი ანალოგების ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს. თუმცა, არ არსებობს დამაჯერებელი მტკიცებულება, რომ მორფინის და სხვა ნარკოტიკული ანალგეტიკების ეს ეფექტები პირდაპირ კავშირშია მათ ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტებთან.
ნეიროფიზიოლოგიური კვლევები აჩვენებს, რომ ნარკოტიკული ანალგეტიკები თრგუნავს ტკივილის მგრძნობელობის თალამუს ცენტრებს და ბლოკავს ტკივილის იმპულსების გადაცემას თავის ტვინის ქერქში. ეს ეფექტი, დიდი ალბათობით, წამყვანია ამ ჯგუფის ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმში. ბოლო წლებში მნიშვნელოვანი ინფორმაცია მოიპოვა ტვინის რეცეპტორებზე ოპიატების მოქმედების შესახებ. დადგენილია თავის ტვინში სპეციფიური „ოპიატური“ რეცეპტორების არსებობა. ენდოგენური ლიგანდები, ანუ კონკრეტულად აკავშირებენ ამ რეცეპტორებს
mi ფიზიოლოგიურად აქტიური ნაერთები არის ტვინში წარმოქმნილი ნეიროპეპტიდები - ენკეფალინები და ენდორფინები.
ვინაიდან ოპიაგი არის ეგზოგენური ნივთიერებები, რომლებიც არ ახასიათებს ორგანიზმს, ხოლო მათთან დაკავშირებული ენკეფალინები და ნეიროპეპტიდები ენდოგენურია, სხეულისთვის დამახასიათებელი, უფრო სწორია საუბარი არა "ოპიატზე", არამედ "ენკეფალინის" რეცეპტორებზე.
ენკეფალინები არის პენტაპეპტიდები, რომლებიც შეიცავს ხუთ ამინომჟავის ნარჩენებს. ე.წ.
ენდორფინებს აქვთ ოდნავ უფრო რთული სტრუქტურა. ასე რომ, P-ენდორფინი (ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური ენდორფინი) შედგება 31 ამინომჟავისგან. ენკეფალინებსა და ენდორფინებს, ოპიატური რეცეპტორებთან შეკავშირებით, აქვთ ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება და მათ მოქმედებას ბლოკავს სპეციფიკური ოპიატური ანტაგონისტები.
მორფინის ამ რეცეპტორებთან დაკავშირება უზრუნველყოფილია იმით, რომ მისი მოლეკულის გარკვეულ ნაწილს აქვს სტრუქტურული და კონფორმაციული მსგავსება ენკეფალინისა და ენდორფინების მოლეკულების ნაწილთან (ტიროზინის ნარჩენი). ამრიგად, ეგზოგენური ტკივილგამაყუჩებელი მორფინი (ისევე, როგორც სტრუქტურაში მასთან ახლოს მყოფი სხვა ოპიატები), სხეულში შეყვანისას, ურთიერთქმედებს იმავე „შემკავშირებელ ადგილებთან“ (რეცეპტორებთან), რომლებიც შექმნილია ენდოგენური ტკივილგამაყუჩებელი ნაერთების - ენკეფალინებისა და ენდორფინების დასაკავშირებლად. შესაძლებელია ეგზოგენური ანალგეტიკების მოქმედებაც დაკავშირებული იყოს ენდოგენური ტკივილგამაყუჩებელი ნეიროპეპტიდების (ენკეფალინები და სხვ.) სტაბილიზაციასთან ენკეფალინის დამღუპველი ფერმენტების - ენკეფალინაზების ინაქტივაციით.
ნარკოტიკული ანალგეტიკების უმეტესობას არ აქვს გამოხატული ეფექტი მგრძნობიარე ნერვულ დაბოლოებებზე. ზოგიერთ მათგანს (პრომედოლი, ესტოცინი) აქვს ზომიერი ანტისპაზმური მოქმედება, რაც ხელს უწყობს გლუვი კუნთების სპაზმთან დაკავშირებული ტკივილის შემცირებას.
თუმცა, ნარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების ძირითადი მექანიზმი არის მათი გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

არანარკოტიკული ანალგეტიკები

დამახასიათებელია არანარკოტიკული ანალგეტიკებისთვის
არის შემდეგი ძირითადი მახასიათებლები:
1. ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება, ვლინდება გარკვეული სახის ტკივილის დროს: ძირითადად ნევრალგიის, კუნთების, სახსრების, თავისა და კბილის ტკივილის დროს. ძლიერი ტკივილით, რომელიც დაკავშირებულია დაზიანებებთან, მუცლის ქირურგიასთან, ავთვისებიანი ნეოპლაზმებით და ა.შ., ისინი პრაქტიკულად არაეფექტურია.
2. სიცხის დამწევი ეფექტი, რომელიც ვლინდება ფებრილურ პირობებში და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, გამოხატული სხვადასხვა ხარისხით ამ ჯგუფის სხვადასხვა ნაერთებში.
3. დამთრგუნველი ეფექტის არარსებობა რესპირატორულ და ხველის ცენტრებზე.
4. მათი გამოყენებისას ეიფორიის და ფსიქიკური და ფიზიკური დამოკიდებულების ფენომენების არარსებობა.
არანარკოტიკული ანალგეტიკების ძირითადი წარმომადგენლები არიან:
ა) სალიცილის წარმოებულები; აცეტილსალიცილის მჟავა, სალიცილამიდინი;

ბ) პირაზოლონის წარმოებულები - ანტიპირინი, ამიდოპირინი, ანალგინი;
გ) პარაამინოფენოლის (ან ანილინის) წარმოებულები - ფენაცეტინი, პარაცეტამოლი.

არანარკოტიკული ანალგეტიკების მოქმედების მექანიზმი რთულია. გარკვეულ როლს ასრულებს მათი გავლენა თავის ტვინის თალამურ ცენტრებზე, რაც იწვევს ტკივილის იმპულსების ქერქში გადაცემის დათრგუნვას. ცენტრალური მოქმედების მიხედვით, არანარკოტიკული ანალგეტიკები განსხვავდებიან, თუმცა, ნარკოტიკული ანალგეტიკებისგან მთელი რიგი მახასიათებლებით (არანარკოტიკული ანალგეტიკები არ ახდენენ გავლენას, მაგალითად, ცენტრალური ნერვული სისტემის უნარზე შეაჯამოს ზღურბლქვეშა გაღიზიანება).
ბოლო წლებში პრაქტიკაში შემოვიდა არაერთი ახალი პრეპარატი განსაკუთრებით გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით; ამა თუ იმ გზით, ისინი ასევე იწვევენ ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ ეფექტს. იმის გამო, რომ ამ წამლებში ჭარბობს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, უახლოვდება სტეროიდული ჰორმონალური ნაერთების სიძლიერეს და ამავდროულად მათ არ აქვთ სტეროიდული სტრუქტურა, მათ დაიწყეს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების წოდება.

ამ ჯგუფის პრეპარატებს მიეკუთვნება ფენილპროპიონური და ფენილძმარმჟავების მთელი რიგი წარმოებულები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი ნატრიუმი და სხვ.), ინდალის ჯგუფის შემცველი ნაერთები (ინდომეტაცინი და ა.შ.).
ამავე ჯგუფში შედის პირაზოლონის სერიის მომზადება - ბუტადიონი. არასტეროიდული ანთებითი საშუალებების პირველი წარმომადგენელი იყო ასპირინი (აცეტილსალიცილის მჟავა), რომელიც დღემდე ინარჩუნებს თვალსაჩინო ადგილს ამ ჯგუფის წამლებში.

იმის გამო, რომ მთელი რიგი პრეპარატები - პირაზოლონის წარმოებულები (ამიდოპირინი, ანალგინი და ა. , ანთებითი პროცესებიდა ა.შ.), ისინი გაერთიანებულია ანალგეტიკების ჯგუფში - სიცხის დამწევი საშუალებები.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ყველაზე ფართოდ გამოიყენება მაანკილოზებელი სპონდილიტის და სხვა დაავადებების სამკურნალოდ.
სტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან შედარებით, არასტეროიდული პრეპარატები ნაკლებად იწვევენ გვერდითი მოვლენებიდა უკეთესად გადაიტანება ხანგრძლივი გამოყენებისას.
ბოლო წლებში სამკურნალოდ რევმატოიდული ართრიტიასევე დაიწყო "ძირითადი" გამოყენება - დიდი ხნის განმავლობაში აქტიური ნარკოტიკები: D-პენიცილამინი, ქინოლინის პრეპარატები, ლევამიზოლი, ასევე ოქროს პრეპარატები. ამ პრეპარატების ნელი მოქმედების გამო, ისინი ინიშნება (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ პერიოდში) სწრაფი მოქმედების არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად ( აცეტილსალიცილის მჟავაინდომეტაცინი, დიკლოფენაკი ნატრიუმი და ა.შ.).
ზოგიერთ შემთხვევაში (განსაკუთრებით მძიმე, კრიტიკულ სიტუაციებში), სტეროიდულ პრეპარატებს შეუძლიათ უფრო ძლიერი და სწრაფი ეფექტი.