ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ยาต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ในท้องถิ่น กลุ่มเภสัชวิทยา - สารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ ข้อบ่งชี้ในการใช้งาน

กลุ่มนี้รวมถึงอนุพันธ์ซัลโฟนาไมด์, ควิโนโลนและอนุพันธ์ฟลูออโรควิโนโลน, อนุพันธ์ 2 ชนิดต่างๆ ของ 5-ไนโตรฟูราน, อิมิดาโซล เป็นต้น ลักษณะหลังมีลักษณะเฉพาะด้วยฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสูง ซึ่งกลไกดังกล่าวยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ ผลกระทบส่วนหนึ่งเกิดจากการปิดล้อมของโพลีเมอไรเซชันและเป็นผลให้การปราบปรามการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์แบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน ยาเหล่านี้ส่วนใหญ่ใช้สำหรับโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ทางเดินอาหาร ฯลฯ
สารประกอบต้านแบคทีเรียสังเคราะห์รวมถึงอนุพันธ์ของอิมิดาโซลที่มีฤทธิ์ต้านโปรโตซัวและต้านเชื้อแบคทีเรีย (โคลทริมาโซล, คีโตโคนาโซล, มิโคนาโซล เป็นต้น) ยา antiprotozoal หลักในกลุ่มนี้คือ metronidazole ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษา Trichomoniasis เช่นเดียวกับ amoebiasis และโรคโปรโตซัวอื่น ๆ กลุ่มนี้รวมถึง tinidazole, aminitrozole (อนุพันธ์ของ nitrothiazole) และสารอื่นๆ เมโทรนิดาโซลยังมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนสูง เมื่อเร็ว ๆ นี้ พบว่า metronidazole มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Helicobacter pylori ซึ่งเป็นสารติดเชื้อที่มีบทบาทในการก่อโรค แผลในกระเพาะอาหารกระเพาะอาหารและ ลำไส้เล็กส่วนต้น. เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านแผลเปื่อยเฉพาะ (ranitidine, omeprazole เป็นต้น) ยาเมโทรนิดาโซลจึงเริ่มใช้ในการรักษาโรคนี้
ยาต้านวัณโรคที่จำเพาะส่วนใหญ่ ไม่รวมยาปฏิชีวนะ (อะมิโนไกลโคไซด์, แอนซามัยซิน) รวมอยู่ในกลุ่มนี้ สาเหตุเชิงสาเหตุของวัณโรคเป็นของ mycobacteria (ทนกรด) ถูกค้นพบโดย R. Koch ซึ่งเป็นสาเหตุที่มักเรียกกันว่า "Koch's wand" ยาเคมีบำบัดเฉพาะ (ที่มีความเป็นพิษต่อเซลล์ที่เลือก) ยาต้านวัณโรคแบ่งออกเป็น 2 กลุ่ม: ก) ยาบรรทัดแรก (ต้านเชื้อแบคทีเรียขั้นพื้นฐาน); b) ยาของบรรทัดที่สอง (สำรอง) ยากลุ่มแรก ได้แก่ isonicotinic acid hydrazide (isoniazid) และอนุพันธ์ของมัน (hydrazones), ยาปฏิชีวนะ (streptomycin, rifampicin), PAS และอนุพันธ์ของมัน ยาบรรทัดที่สอง ได้แก่ ethionamide, prothionamide, ethambutol, cycloserine, pyrazinamide, thioacetazone, aminoglycosides - kanamycin และ florimycin
ยาต้านวัณโรคส่วนใหญ่ยับยั้งการสืบพันธุ์ (bacteriostasis) และลดความรุนแรงของมัยโคแบคทีเรีย Isoniazid ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในระดับความเข้มข้นสูง เพื่อให้ได้ความมั่นคง ผลการรักษาและป้องกันการกำเริบของโรคได้ ยาต้านวัณโรค ใช้มาเป็นเวลานาน การเลือกใช้ยาและระยะเวลาในการใช้งานขึ้นอยู่กับรูปแบบของวัณโรคและหลักสูตรการรักษาก่อนหน้านี้ความไวของ Mycobacterium tuberculosis ต่อยาความทนทานต่อยาเป็นต้น

สังเคราะห์ครั้งแรกที่คัดเลือก สารต้านแบคทีเรียปรากฏเร็วกว่ายาปฏิชีวนะ การสร้างของพวกเขาคือข้อดีของนักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมันผู้ยิ่งใหญ่ Paul Ehrlich นักเคมีโดยอาชีพ จากการศึกษาการย้อมสีของเนื้อเยื่อสัตว์ต่างๆ เขาพบว่าสีย้อมบางชนิดเปื้อนเพียงเนื้อเยื่อเดียว สิ่งนี้ทำให้เขาสรุปได้ว่าต้องมีสีย้อมที่จะคัดเลือกเฉพาะจุลินทรีย์ ฆ่าพวกมัน และไม่ส่งผลกระทบต่อเนื้อเยื่ออื่นๆ หากพบว่ามีวิธีการใหม่ในการต่อสู้กับการติดเชื้อ ผู้ป่วยจะได้รับยาที่ค้นหาเซลล์จุลินทรีย์ในมนุษย์และแพร่เชื้อ

จากการทำงานเป็นเวลาหลายปี P. Ehrlich ได้รับสารที่ฆ่าเชื้อจุลินทรีย์ที่มีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำนั่นคือมีผลอ่อนแอต่อเซลล์ของร่างกาย ปรากฎว่าเป็นสารประกอบที่ 606 (จากการทดสอบ) ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของสารหนู พวกเขาเรียกมันว่า salvarsan จากภาษาละติน salvare - to save และ arsenicum - arsenic มีกิจกรรมที่เด่นชัดในการต่อต้าน trypanosoma ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคนอนไม่หลับ ไม่ใช่แค่การกำเนิดของยาใหม่เท่านั้น แต่ยังเป็นการเกิดของเคมีบำบัดอีกด้วย

ในปี ค.ศ. 1906 นักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมัน Shaudin และ Hoffmann ได้ค้นพบสาเหตุของโรคซิฟิลิส - สไปโรชีสีซีด (treponema) ที่เรียกว่า "สัตว์ประหลาดสีซีด" การทดสอบ salvarsan กับกระต่ายที่ติดเชื้อซิฟิลิสนำความสำเร็จมาให้อีกครั้งยาฆ่าสไปโรเชตและกระต่ายที่หายขาด สำหรับความสำเร็จที่โดดเด่นเหล่านี้ในปี 1908 P. Ehrlich ได้รับรางวัลโนเบล

ประวัติการสร้างที่น่าสนใจ ยาซัลฟา (ซัลโฟนาไมด์).

ในปี พ.ศ. 2475 บริษัทร่วมทุนในการผลิตสีย้อม I.G. Farben Industry ได้จดสิทธิบัตรสีย้อมชนิดใหม่ที่เรียกว่า Prontosil (ในสหภาพโซเวียตเรียกว่าสเตรปโทไซด์สีแดง) ในเวลาเดียวกัน นักวิทยาศาสตร์ชาวเยอรมัน G. Domagk ซึ่งเป็นหัวหน้าห้องปฏิบัติการวิจัยด้านเภสัชกรรมของไบเออร์ ได้รับคำสั่งให้ทดสอบสารนี้เพื่อหาฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ผลที่ได้คือน่าทึ่ง หนูที่ติดเชื้อ Streptococci - สาเหตุของต่อมทอนซิลอักเสบรุนแรง, โรคปอดบวม, มีไข้ในการคลอด, ไม่ตายแม้ว่าจะถูกฉีด 10 ครั้งก็ตาม ปริมาณร้ายแรงจุลินทรีย์ มันเกิดขึ้นที่ Domagk ได้ทำการทดลองยาครั้งแรกกับลูกสาวของเขาเอง หญิงสาวทิ่มนิ้วของเธอและลงเอยที่โรงพยาบาลด้วยเลือดเป็นพิษ ความพยายามทั้งหมดของแพทย์ไม่ประสบความสำเร็จ เด็กหญิงคนนั้นกำลังจะตาย และ Domagk ต้องเผชิญกับทางเลือกที่เลวร้าย เขาเลือกโพรนโทซิลและช่วยชีวิตลูกของเขา ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2478 Domagk ได้ตีพิมพ์บทความเรื่อง "Contribution to Chemotherapy ." การติดเชื้อแบคทีเรียไม่นานเขาก็ทำรายงานที่ Royal Medical Society ในอังกฤษ การค้นพบนี้ได้รับการชื่นชมและในปี 1939 นักวิทยาศาสตร์ได้รับรางวัลโนเบล

ประวัติของโพรนโทซิลได้รับการพัฒนาต่อที่สถาบันปาสเตอร์ในฝรั่งเศส พบว่า prontosil ไม่ทำปฏิกิริยากับจุลินทรีย์ในหลอดทดลอง แต่ได้รับกิจกรรมในร่างกายซึ่งเกิดจากซัลฟานิลาไมด์ (ในประเทศของเราเรียกว่าสเตรปโตไซด์สีขาว) มันคือซัลฟานิลาไมด์ที่สามารถคัดเลือกเชื้อจุลินทรีย์ได้ เขาเป็นคนที่ช่วยลูกสาวของโดมักก้าและสามารถช่วยผู้ป่วยได้หลายหมื่นคนหากแพทย์รู้เกี่ยวกับคุณสมบัติอันน่าอัศจรรย์ของเขาเกี่ยวกับเขา แต่ ... นักเคมีเท่านั้นที่รู้เกี่ยวกับเขา และเกือบ 20 ปีแล้ว ในปี ค.ศ. 1908 นักศึกษาชาวเวียนนา P. Gelmo ได้สังเคราะห์ซัลฟานิลาไมด์สังเคราะห์ขึ้นเพื่อค้นหาสารประกอบเริ่มต้นสำหรับการสร้างสีย้อมที่คงตัว และไม่มีใครเดาได้ว่ายุคใหม่ของการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียได้เริ่มต้นขึ้น

สเตรปโตไซด์สีขาวกลายเป็นบรรพบุรุษของยาเคมีบำบัดกลุ่มใหญ่ที่เรียกว่าซัลโฟนาไมด์ ขณะนี้มีคลังแสงที่มีประสิทธิภาพและหลากหลายของยาต้านแบคทีเรียซัลฟา แต่ความสนใจในยาเหล่านี้ค่อยๆลดลงซึ่งเราจะพูดถึงในภายหลัง

การเตรียมซัลฟานิลาไมด์ทำหน้าที่ในการยับยั้งแบคทีเรีย กล่าวคือ ยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของ แบคทีเรียก่อโรค. กลไกของการกระทำของพวกเขาคืออะไร? การเจริญเติบโตของเซลล์ รวมทั้งเซลล์แบคทีเรีย ต้องใช้กรดโฟลิกซึ่งเกี่ยวข้องกับการก่อตัว กรดนิวคลีอิก (อาร์เอ็นเอและดีเอ็นเอ) แบคทีเรียจำนวนมากสังเคราะห์กรดโฟลิกของตัวเองจากกรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก (PABA) ซัลโฟนาไมด์มีโครงสร้างคล้ายกับ PABA มากจนถูกแบคทีเรียดูดซึม ในขณะเดียวกันก็มีความแตกต่างกันมากจนไม่สามารถสังเคราะห์ได้ กรดโฟลิค(). เป็นผลมาจากแบคทีเรีย "หลอกลวง" นี้ไม่มีกรดโฟลิกและหยุดการเพิ่มจำนวน บุคคลที่ไม่สังเคราะห์กรดโฟลิกต่างจากแบคทีเรีย แต่ใช้กรดโฟลิกสำเร็จรูปที่มาพร้อมกับอาหาร ดังนั้นเซลล์ของมันจึงไม่ถูกทำลายโดยซัลโฟนาไมด์

การแนะนำซัลโฟนาไมด์ที่มีราคาไม่แพงและค่อนข้างมีประสิทธิภาพดูเหมือนจะช่วยแก้ปัญหาการรักษาได้ตลอดไป โรคติดเชื้อ. อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ไม่ได้เกิดขึ้น เหตุผลคืออะไร? ซัลโฟนาไมด์มีข้อเสียที่สำคัญสองประการ ประการแรกการกระทำที่ จำกัด ซึ่งแคบลงอย่างต่อเนื่องเนื่องจากการพัฒนารูปแบบที่ต้านทานของจุลินทรีย์ ความคลั่งไคล้ของซัลโฟนาไมด์ได้นำไปสู่ความจริงที่ว่าแม้ในหมู่แบคทีเรียที่ไวต่อพวกเขาในตอนแรก แต่บุคคลที่ดื้อยาก็ปรากฏขึ้นซึ่งรุ่นต่อ ๆ มานั้นไม่คล้อยตามการรักษาด้วยยาเหล่านี้ เหตุผลที่สองคือผลข้างเคียงซึ่งจำนวนเพิ่มขึ้นตามการขยายตัวของการใช้ซัลโฟนาไมด์ ร้ายแรงที่สุด อาการไม่พึงประสงค์แพ้ซึ่งมีผื่นขึ้น มีไข้ และมีอาการแทรกซ้อนอื่นๆ นอกจากนี้ การใช้ซัลโฟนาไมด์อาจทำให้คุณภาพและปริมาณของปัสสาวะเปลี่ยนแปลงได้ อาจมีการละเมิดองค์ประกอบเซลล์ของเลือด, เม็ดเลือด, การยับยั้งการทำงานของส่วนกลาง ระบบประสาท, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง.

ข้อบกพร่องเหล่านี้ส่งผลให้ความนิยมของซัลโฟนาไมด์ลดลง พวกเขาเริ่มถูกแทนที่ด้วยยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพและเป็นพิษน้อยลง อย่างไรก็ตาม ยาซัลฟายังคงใช้อยู่ใน การติดเชื้อทางเดินหายใจ , การติดเชื้อทางเดินอาหารและทางเดินปัสสาวะ , ที่ แผลติดเชื้อ และโรคอื่นๆ การเตรียมการตามเกลือเงินของซัลโฟนาไมด์ช่วยได้ดีกับ แผลกดทับ , ไฟไหม้ , ลึก บาดแผล และ แผลในกระเพาะอาหาร .

เพื่อเพิ่มกิจกรรมและลดผลข้างเคียง ใช้ซัลโฟนาไมด์ร่วมกับสารต้านแบคทีเรียอื่นๆ ชุดค่าผสมที่มีชื่อเสียงที่สุดคือ โค-ทริมอกซาโซล- การผสมผสาน ซัลฟาเมทอกซาโซลและ ไตรเมโทพริมในอัตราส่วน 5: 1 การรวมกันของยาต้านแบคทีเรียทั้งสองนี้ช่วยให้ประการแรกลดขนาดยาของแต่ละคนและประการที่สองเพื่อขยายสเปกตรัมของการกระทำของยาเนื่องจากองค์ประกอบที่สอง

กลุ่มสารสังเคราะห์ที่ค่อนข้างใหม่ สารต้านจุลชีพเป็น ฟลูออโรควิโนโลน . Oxyquinolines และ quinolones ของรุ่นแรก ( กรดนาลิดิซิก, กรดออกโซลินิก, nitroxoline, ซิโนซาซิน) ถูกขับออกจากร่างกายอย่างรวดเร็วโดยไต ดังนั้นจึงแทบไม่มี ระบบ ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ข้อบ่งชี้หลักในการใช้งานคือ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ . ยาตัวแรกในกลุ่มนี้ คือ กรดนาลิดิซิก ใช้มาตั้งแต่ปี 2506

ต่อมาได้อนุพันธ์สังเคราะห์ใหม่ที่มีฟลูออรีนโดยใช้กรดนาลิดิซิก สารประกอบเหล่านี้เรียกว่าฟลูออโรควิโนโลน พวกมันมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบจำนวนมาก ซึ่งเป็นกลไกที่ขัดขวางการสังเคราะห์ DNA ของแบคทีเรียที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย เครื่องมือเหล่านี้ใช้สำหรับ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ , การติดเชื้อที่กระดูก ข้อ และเนื้อเยื่ออ่อน , การติดเชื้อทางเดินหายใจ , ที่ ท้องเสีย ลักษณะการติดเชื้อเช่นเดียวกับในโรค, โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (

สารต้านจุลชีพสังเคราะห์

การเตรียมซัลฟานิลาไมด์

อนุพันธ์ของควิโนโลน

สารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ โครงสร้างทางเคมี: อนุพันธ์ของ nitrofuran, nitroimidazole และ 8-hydroxyquinoline

การเตรียมซัลฟานิลาไมด์

ซัลโฟนาไมด์เป็นยาเคมีบำบัดในวงกว้างชนิดแรกที่พบว่ามีการประยุกต์ใช้ในการแพทย์เชิงปฏิบัติ

หลังจากการค้นพบคุณสมบัติต้านจุลชีพของสเตรปโตไซด์ในปี พ.ศ. 2478 สารซัลฟานิลาไมด์ประมาณ 6,000 ชนิดได้ถูกสังเคราะห์และศึกษาจนถึงปัจจุบัน ในจำนวนนี้มีการใช้สารประกอบประมาณ 40 ชนิดใน เวชปฏิบัติ. ทั้งหมดมีกลไกการออกฤทธิ์ร่วมกันและแตกต่างกันเล็กน้อยในสเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพ ความแตกต่างระหว่างยาแต่ละชนิดเกี่ยวข้องกับความแรงและระยะเวลาของการกระทำ

ยาซัลฟานิลาไมด์ยับยั้งกิจกรรมสำคัญของ cocci ต่างๆ (streptococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus), แท่งบางชนิด (โรคบิด, โรคแอนแทรกซ์, กาฬโรค), อหิวาตกโรค, ไวรัสริดสีดวงตา. มีความไวต่อซัลโฟนาไมด์น้อยกว่า ได้แก่ Staphylococci, Escherichia coli เป็นต้น

ในทางเคมี ยาซัลฟาเป็นกรดอ่อนๆ ทางปากจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระเพาะอาหารเป็นส่วนใหญ่และแตกตัวเป็นไอออนในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างของเลือดและเนื้อเยื่อ

กลไกของการกระทำทางเคมีบำบัดของซัลโฟนาไมด์คือพวกมันป้องกันการดูดซึมโดยจุลินทรีย์ของสารที่จำเป็นสำหรับกิจกรรมที่สำคัญของพวกเขา - กรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก (PABA) ด้วยการมีส่วนร่วมของ PABA ในเซลล์จุลินทรีย์ กรดโฟลิกและเมไทโอนีนจะถูกสังเคราะห์ ซึ่งทำให้แน่ใจในการเจริญเติบโตและการพัฒนาของเซลล์ (ปัจจัยการเจริญเติบโต) ซัลโฟนาไมด์มีโครงสร้างที่คล้ายคลึงกันกับ PABA และวิธีชะลอการสังเคราะห์ปัจจัยการเจริญเติบโต ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของการพัฒนาของจุลินทรีย์ (ผลจากแบคทีเรีย)

มีการแข่งขันกันระหว่าง PABA กับยาซัลฟานิลาไมด์ และสำหรับการแสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพ จำเป็นที่ปริมาณซัลฟานิลาไมด์ในสภาพแวดล้อมของจุลินทรีย์จะเกินความเข้มข้นของ PABA อย่างมีนัยสำคัญ หากสภาพแวดล้อมรอบ ๆ จุลินทรีย์มี PABA หรือกรดโฟลิกจำนวนมาก (มีหนอง ผลิตภัณฑ์จากการสลายตัวของเนื้อเยื่อ โนเคนเคน) ฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลโฟนาไมด์จะลดลงอย่างเห็นได้ชัด

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่ประสบความสำเร็จ จำเป็นต้องสร้างสารเตรียมซัลฟานิลาไมด์ที่มีความเข้มข้นสูงในเลือดของผู้ป่วย ดังนั้นการรักษาจะถูกกำหนดจากขนาดที่เพิ่มขึ้นครั้งแรก (ปริมาณการโหลด) หลังจากนั้นความเข้มข้นที่ต้องการจะคงอยู่โดยการฉีดยาซ้ำ ๆ ตลอดระยะเวลาการรักษา ความเข้มข้นของยาในเลือดไม่เพียงพออาจทำให้เกิดเชื้อจุลินทรีย์ที่ดื้อยาได้ ขอแนะนำให้รวมการรักษาด้วยการเตรียมซัลฟานิลาไมด์กับยาปฏิชีวนะบางชนิด (เพนิซิลลิน, อีรีโทรมัยซิน) และสารต้านจุลชีพอื่นๆ

ผลข้างเคียงของซัลโฟนาไมด์สามารถเกิดขึ้นได้จากปฏิกิริยาการแพ้ (อาการคัน ผื่น ลมพิษ) และเม็ดเลือดขาว

เมื่อปัสสาวะเป็นกรด ซัลโฟนาไมด์บางชนิดจะตกตะกอนและอาจทำให้เกิดการอุดตัน ทางเดินปัสสาวะ. การแต่งตั้งเครื่องดื่มให้มาก (ควรเป็นด่าง) ช่วยลดหรือป้องกันภาวะแทรกซ้อนจากไต

ตามระยะเวลาของการกระทำยาซัลฟาสามารถแบ่งออกเป็นสามกลุ่ม:

1) ยาระยะสั้น (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin กำหนด 4-6 ครั้งต่อวัน);

2) ระยะเวลาในการดำเนินการปานกลาง (sulfazine กำหนดวันละ 2 ครั้ง);

3) ออกฤทธิ์นาน (sulfapyridazine, sulfadimethoxine ฯลฯ กำหนด 1 ครั้งต่อวัน);

4) ยาออกฤทธิ์นานพิเศษ (ซัลฟาลีน ประมาณ 1 สัปดาห์)

ตัวยาที่ดูดซึมได้ดีจาก ระบบทางเดินอาหารและให้ความเข้มข้นของเลือดคงที่ (sulfadimezin, norsulfazol, ยาที่ออกฤทธิ์นาน) สำหรับการรักษาโรคปอดบวม, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, โรคหนองใน, ภาวะติดเชื้อและโรคอื่น ๆ

ซัลโฟนาไมด์ซึ่งดูดซึมได้ช้าและไม่ดีและสร้างความเข้มข้นสูงในลำไส้ (phthalazole, phtazine, sulgin ฯลฯ ) มีไว้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในลำไส้: โรคบิด, enterocolitis เป็นต้น

ยาที่ขับออกจากไตอย่างรวดเร็วในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง (urosulfan, etazol, sulfacyl ฯลฯ ) ถูกกำหนดไว้สำหรับโรคระบบทางเดินปัสสาวะ

การแต่งตั้งซัลโฟนาไมด์มีข้อห้ามในโรคร้ายแรงของอวัยวะสร้างเม็ดเลือดด้วย โรคภูมิแพ้, ภาวะภูมิไวเกินต่อซัลฟานิลาไมด์, ระหว่างตั้งครรภ์ (อาจส่งผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ)

การรวมกันของซัลโฟนาไมด์บางชนิดกับทริมเมโทพริมในรูปแบบยาเดียวทำให้สามารถสร้างยาต้านจุลชีพที่มีประสิทธิภาพมาก: แบ็กทริม (ไบเซ็ปทอล), ซัลฟาโทน, ลิดาพริม ฯลฯ Bactrim มีอยู่ในยาเม็ดที่ประกอบด้วยซัลฟาเมทอกซาโซลและทริมเมโทพริม แต่ละคนมีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียและเมื่อรวมกันแล้วจะมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงต่อจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบรวมถึงจุลินทรีย์ที่ทนต่อยาซัลฟานิลาไมด์

Bactrim มีประสิทธิภาพสูงสุดสำหรับการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ ทางเดินปัสสาวะ ทางเดินอาหาร ภาวะโลหิตเป็นพิษ และโรคติดเชื้ออื่นๆ

เมื่อใช้ยาเหล่านี้ก็เป็นไปได้ ผลข้างเคียง: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, อาการแพ้, เม็ดเลือดขาวและ agranulocytosis. ข้อห้าม: ภูมิไวเกินกับซัลโฟนาไมด์, โรคของระบบเม็ดเลือด, การตั้งครรภ์, การทำงานของไตบกพร่องและตับ

การเตรียมการ:

สเตรปโตไซด์ (Streptocidum)

กำหนดภายใน 0.5 - 1.0 กรัม 4 - 6 ครั้งต่อวัน

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2.0 กรัม, ทุกวัน - ?.0 กรัม

รูปแบบการเปิดตัว: ผงเม็ด 0.3 และ 0.5 กรัม

นอร์ซัลฟาโซล (นอร์ซัลฟาโซลัม)

กำหนดภายใน 0.5 - 10 กรัม 4 -6 ครั้งต่อวัน สารละลาย (5-10%) ของนอร์ซัลฟาโซลโซเดียมถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำในอัตรา 0.5-1.2 กรัมต่อครั้ง

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2.0 กรัม, ทุกวัน - 7.0 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในภาชนะที่ปิดสนิท

ซัลฟาไดเมซิน (Sulfadimezinum)

กำหนดภายใน 1.0 กรัม 3-4 ครั้งต่อวัน

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2.0 กรัม, ทุกวัน 7.0 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสง

ยูโรซัลแฟน (Urosulfanum)

กำหนดภายใน 0.5 - 1.0 กรัม 3 - 5 ครั้งต่อวัน

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2 กรัม, ทุกวัน - 7 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในภาชนะที่ปิดสนิท

Ftalazol (พทาลาโซลัม)

กำหนดภายใน 1 - 2 กรัม 3 - 4 ครั้งต่อวัน

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2.0 กรัม, ทุกวัน - 7.0 กรัม

แบบฟอร์มการเปิดตัว: ผง เม็ด 0.5 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในภาชนะที่ปิดสนิท

ซัลฟาซิล - โซเดียม (Sulfacylum - natrium)

กำหนดภายใน 0.5 - 1 กรัม 3 - 5 ครั้งต่อวัน ในการฝึกสายตาจะใช้ในรูปของสารละลายหรือขี้ผึ้ง 10-2 - 3%

ปริมาณที่สูงขึ้น: เดี่ยว - 2 กรัม, ทุกวัน - 7 กรัม

แบบฟอร์มการเปิดตัว: ผง

การจัดเก็บ: รายการ B.

ซัลฟาไดเมทอกซิน (Sulfadimethoxinum)

กำหนดภายใน 1 - 2 กรัม 1 ครั้งต่อวัน

รูปแบบการเปิดตัว: ผงและยาเม็ด 0.2 และ 0.5 กรัม

แบคทริม (Dfctrim)

คำพ้องความหมาย: biseptol.

แบบฟอร์มการเปิดตัว: แท็บเล็ต

ตัวอย่างสูตรอาหาร

รูเปียห์ แท็บ สเตรปโตซิดิ 0.5 N 10

D.S. ทาน 2 เม็ด 4-6 ครั้งต่อวัน

Rp.: โซล. Norsulfazoli - โซเดียม 5% - 20 ml

ดี.เอส. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 10 วัน 1-2 ครั้งต่อวัน

Rp.: อุ๋ง. ซัลฟาไซลี - โซเดียม 30% - 10.0

ดี.เอส. ครีมทาตา. นอนหลังเปลือกตาล่างวันละ 2-3 ครั้ง

Rp.: โซล. ซัลฟาไซลี - โซเดียม 20% - 5 มล.

ดี.เอส. ยาหยอดตา. ใช้ 2 หยด 3 ครั้งต่อวัน

ตัวแทน: แท็บ Urosulfani 0.5 N 30

ดี.เอส. รับประทานวันละ 2 เม็ด วันละ 3 ครั้ง

อนุพันธ์ของควิโนโลน

อนุพันธ์ของ Quinolone ได้แก่ กรด nalidixic (nevigramon, blacks) มีประสิทธิภาพในการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบ ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ สามารถใช้สำหรับ enterocolitis, ถุงน้ำดีอักเสบและโรคอื่น ๆ ที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา รวมถึงดื้อต่อยาต้านแบคทีเรียอื่นๆ กำหนดภายใน 0.5 - 1 กรัม 3 - 4 ครั้งต่อวัน เมื่อใช้ยา, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดหัว, อาการแพ้เป็นไปได้ ยาเสพติดมีข้อห้ามในการละเมิดการทำงานของตับไตใน 3 เดือนแรก การตั้งครรภ์และเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

เมื่อเร็ว ๆ นี้ ฟลูออโรควิโนโลน อนุพันธ์ของควิโนโลนที่มีอะตอมฟลูออรีนในโครงสร้าง ได้รับความสนใจอย่างมาก มีการสังเคราะห์ยาดังกล่าวจำนวนมาก: ciprofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, ofloxacin พวกมันเป็นสารต้านแบคทีเรียในวงกว้างที่มีฤทธิ์สูง มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในแบคทีเรียแกรมลบ ได้แก่ gonococci โคไล, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia พวกมันมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมบวกน้อยกว่า พวกมันรบกวนการจำลองดีเอ็นเอและการสร้างอาร์เอ็นเอ ฟลูออควิโนโลนถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร แทรกซึมเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ ใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ทางเดินหายใจ, จกท. ความทนทานต่อฟลูออโรควิโนโลนพัฒนาค่อนข้างช้า ผลข้างเคียง ได้แก่ อาการอาหารไม่ย่อย ผื่นที่ผิวหนัง, ปฏิกิริยาการแพ้, ปวดหัว, นอนไม่หลับ, ไวแสง. ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร รวมทั้งในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

แนวทางสำคัญประการหนึ่งในการสร้างฟลูออโรควิโนโลนใหม่คือการเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพในแบคทีเรียแกรมบวก โดยเฉพาะในโรคปอดบวม ยาเหล่านี้รวมถึง moxifloxacin, levofloxacin นอกจากนี้ยาเหล่านี้ยังมีฤทธิ์ต้าน Chlamydia, mycoplasmas, ureaplasmas, anaerobes มีการกำหนดยา 1 ครั้งต่อวันซึ่งจะมีผลเมื่อให้ยาทางหลอดเลือด พวกมันมีประสิทธิภาพมากในการต่อต้านเชื้อโรคของการติดเชื้อ URT พวกมันทำงานแม้กระทั่งกับ Mycobacterium tuberculosis

Ofloxacin (โอฟลอกซาซินัม)

กำหนดภายใน 0.2 กรัม 2 ครั้งต่อวัน

แบบฟอร์มการเปิดตัว: เม็ด 0.2 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสง

ซิโปรฟลอกซาซิน (Ciprofloxacin)

ด้านในและด้านใน / ใน 0.125-0.75 ก.

แบบฟอร์มการเปิดตัว: เม็ด 0.25; 0.5 และ 0.75g; สารละลาย 0.2% สำหรับการแช่ 50 และ 100 มล. สารละลาย 1% ในหลอด 10 มล. (สำหรับการเจือจาง)

ม็อกซิฟลอกซาซิน (Moxifloxacin)

ภายใน 0.4 กรัม

แบบฟอร์มการเปิดตัว: เม็ด 0.4 g

สารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์: อนุพันธ์ของ nitrofuran, nitroimidazole และ 8-hydroxyquinoline

อนุพันธ์ของ Nitrofuran ได้แก่ furatsilin, furazolidone เป็นต้น

Furacilin มีผลต่อจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบจำนวนมาก ใช้ภายนอกในการแก้ปัญหา (0.02%) และขี้ผึ้ง (0.2%) สำหรับการรักษาและป้องกันกระบวนการอักเสบเป็นหนอง: ล้างบาดแผล, แผล, แผลไหม้, ในทางปฏิบัติตา ฯลฯ ภายในกำหนดไว้สำหรับรักษาโรคบิดแบคทีเรีย เมื่อใช้เฉพาะที่ Furacilin ไม่ก่อให้เกิดการระคายเคืองของเนื้อเยื่อและส่งเสริมการสมานแผล

เมื่อกลืนกินจะมีอาการคลื่นไส้อาเจียนเวียนศีรษะและอาการแพ้ ในกรณีของการทำงานของไตบกพร่อง furatsilin ไม่ได้รับการกำหนดด้วยวาจา

ในบรรดาอนุพันธ์ของไนโตรฟูรานนั้น furadonin และ furagin ใช้รักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ พวกมันถูกกำหนดโดยปากเปล่าดูดซึมได้ค่อนข้างเร็วและขับออกทางไตในปริมาณมากทำให้เกิดความเข้มข้นที่จำเป็นสำหรับการแสดงออกของแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรียในทางเดินปัสสาวะ

Furazolidone เมื่อเปรียบเทียบกับ furatsilin มีพิษน้อยกว่าและมีฤทธิ์ต้าน Escherichia coli ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคบิดจากแบคทีเรีย ไข้ไทฟอยด์ อาหารเป็นพิษ นอกจากนี้ furazolidone ยังต่อต้าน Giardia และ Trichomonas Furazolin ใช้รับประทานเพื่อรักษาการติดเชื้อในทางเดินอาหาร ถุงน้ำดีอักเสบจากไจอาร์ดาซี และทริโคโมแนส ผลข้างเคียงบางครั้งสังเกตความผิดปกติและอาการแพ้

อนุพันธ์ของ Nitroimidazole ได้แก่ metronidazole และ tinidazole

Metronidazole (Trichopolum) - ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษา Trichomoniasis, giardiasis, amoebiosis และโรคอื่น ๆ ที่เกิดจากโปรโตซัว เมื่อเร็ว ๆ นี้พบว่า metronidazole มีประสิทธิภาพสูงในการต่อต้าน Helicobacter pylori ในแผลในกระเพาะอาหาร กำหนดภายใน parenterally และในรูปแบบของเหน็บ

ผลข้างเคียง: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดหัว

ข้อห้าม: การตั้งครรภ์, การให้นมบุตร, การสร้างเม็ดเลือด เข้ากันไม่ได้กับการบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์

ทินิดาโซล (ทินิดาโซล) ตามโครงสร้างข้อบ่งชี้และข้อห้ามใกล้เคียงกับ metronidazole ยาทั้งสองมีอยู่ในแท็บเล็ต การจัดเก็บ: รายการ B.

Nitroxoline (5 - NOC) มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์แกรมบวก แกรมลบ และเชื้อราบางชนิด แตกต่างจากอนุพันธ์อื่น ๆ ของ 8-hydroxyquinoline 5-NOC ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหารและขับออกทางไตไม่เปลี่ยนแปลง ใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

Intestopan ใช้สำหรับ enterocolitis เฉียบพลันและเรื้อรัง, โรคบิดอะมีบาและแบคทีเรีย

Quiniofon (Yatren) ใช้สำหรับโรคบิดอะมีบาเป็นหลัก บางครั้งก็มีการกำหนดเข้ากล้ามสำหรับโรคไขข้อ

การเตรียมการ…

ฟูราซิลิน (Furacilinum)

ใช้ภายนอกในรูปแบบของสารละลาย 0.02 สารละลายแอลกอฮอล์ 0.066% และครีม 0.2%

ภายในกำหนด 0.1 กรัม 4-5 ครั้งต่อวัน

ปริมาณที่สูงขึ้นภายใน: เดี่ยว - 0.1 กรัมทุกวัน - 0.5 กรัม

รูปแบบการเปิดตัว: ผงเม็ด 0.1 กรัม

การจัดเก็บ: รายการ B; ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสง

ฟูราโซลิโดน

ใช้ภายใน 0.1 - 0.15 กรัม 3-4 ครั้งต่อวัน ใช้โซลูชัน 1:25,000 ภายนอก

ปริมาณที่สูงขึ้นภายใน: เดี่ยว - 0.2 กรัมทุกวัน - 0.8 กรัม

รูปแบบการเปิดตัว: ผงและยาเม็ด 0.05 ก.

การจัดเก็บ: รายการ B; ในที่กำบัง

Nitroxoline (Nitro เพิ่มเมื่อ 02/25/2014

กลไกการออกฤทธิ์ของซัลโฟนาไมด์ ข้อดีของการใช้งาน: ความเป็นพิษต่ำ, ราคาต่ำ, ฤทธิ์ต้านจุลชีพของแบคทีเรีย วัตถุประสงค์ ผลข้างเคียง และข้อห้ามของอนุพันธ์ไนโตรฟูราน ออกซีควิโนลีน และไธโอเซมิคาร์บาโซน

การนำเสนอ, เพิ่ม 11/02/2014

หลักการของเคมีบำบัดที่มีเหตุผล เช่นเดียวกับปัจจัยหลักที่มีอิทธิพลต่อการเลือก ยา: ยาปฏิชีวนะ ซัลฟานิลาไมด์ และสารต้านแบคทีเรียที่มีโครงสร้างทางเคมีต่างกัน แอนติซิฟิลิส เพนิซิลลินสังเคราะห์ทางชีวภาพ

การนำเสนอเพิ่ม 10/25/2014

ยาแก้ไขความผิดปกติ ระบบสืบพันธุ์. การเตรียมฮอร์โมนเพศหญิงและเพศชายและแอนะล็อกสังเคราะห์ การจำแนกประเภทของยาฮอร์โมนเพศ รูปแบบการปลดปล่อยและกลไกการออกฤทธิ์ของการเตรียมฮอร์โมน

การนำเสนอ, เพิ่ม 03/15/2015

ลักษณะทั่วไป ยากล่อมประสาทการจำแนกประเภทและกลไกการออกฤทธิ์ ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้งาน ผลข้างเคียงและข้อห้าม อนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีน ยาที่ออกฤทธิ์ต้านไต กลุ่มยาผสม

การนำเสนอ, เพิ่ม 04/28/2012

การจำแนกประเภทของยาซัลฟา ปฏิกิริยาที่เกิดจากหมู่อะโรมาติกอะมิโน วิธีการระบุทางกายภาพและเคมี ไนไตรโตเมตรี, การวางตัวเป็นกลาง, การไทเทรตที่ไม่ใช่น้ำ, การวัดความเป็นกรด, คลอรีนไอโอดีน, โบรมาโตเมทรี การทดสอบความบริสุทธิ์

ภาคเรียนที่เพิ่ม 07/01/2014

p-Aminophenol, p-Aminobenzoic และกรด p-Aminosalicylic อนุพันธ์ของพวกมัน คุณสมบัติของพาราเซตามอลและคุณสมบัติของการใช้ Anestezin และ novocaine และความแข็งแกร่งของการกระทำของยาชา สเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลฟานิลาไมด์ (สเตรปโตไซด์)

การนำเสนอ, เพิ่ม 05/19/2015

การเรียน ยาภายใต้ชื่อสามัญว่า "ยาปฏิชีวนะ" เคมีบำบัดต้านเชื้อแบคทีเรีย. ประวัติการค้นพบยาปฏิชีวนะ กลไกการออกฤทธิ์และการจำแนก คุณสมบัติของการใช้ยาปฏิชีวนะและผลข้างเคียง

กระดาษภาคเรียนเพิ่ม 10/16/2014

วิธีการใช้ยาสูดดมเพื่อการดมยาสลบ การสมัครทางคลินิกยาซัลฟา โรคประสาท และยาแก้ปวด คุณค่าของการดมยาสลบในสัตวแพทยศาสตร์ การประยุกต์ใช้วิธีการดมยาสลบในการผ่าตัด

บทคัดย่อ เพิ่มเมื่อ 04/10/2014

การพัฒนาอย่างรวดเร็วของเคมีพอลิเมอร์ในช่วงกลางศตวรรษที่ 20 ข้อกำหนดสำหรับวัสดุเย็บแผลผ่าตัดสมัยใหม่ ผ้าพันแผลโพลีเมอร์สังเคราะห์ ลิ้นหัวใจเทียม. ข้อต่อกระดูกและผิวหนังสังเคราะห์ ขาเทียมหลอดเลือดสังเคราะห์

ยากลุ่มย่อย ไม่รวม. เปิด

คำอธิบาย

กลุ่มนี้รวมอนุพันธ์ของซัลโฟนาไมด์ (ดู) อนุพันธ์ของควิโนโลนและฟลูออโรควิโนโลน (ดู) อนุพันธ์ 2 ชนิดต่างๆ ของ 5-ไนโตรฟูราน อิมิดาโซล เป็นต้น (ดู) หลังมีลักษณะเฉพาะโดยมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียสูงซึ่งกลไกดังกล่าวยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้ ผลกระทบส่วนหนึ่งเกิดจากการปิดล้อมของโพลีเมอไรเซชันและเป็นผลให้การปราบปรามการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในเซลล์แบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน ยาเหล่านี้ส่วนใหญ่ใช้สำหรับโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ทางเดินอาหาร ฯลฯ

สารประกอบต้านแบคทีเรียสังเคราะห์รวมถึงอนุพันธ์ของอิมิดาโซลที่มีฤทธิ์ต้านโปรโตซัวและต้านเชื้อแบคทีเรีย (โคลทริมาโซล, คีโตโคนาโซล, มิโคนาโซล เป็นต้น) ยา antiprotozoal หลักในกลุ่มนี้คือ metronidazole ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษา Trichomoniasis เช่นเดียวกับ amoebiasis และโรคโปรโตซัวอื่น ๆ กลุ่มนี้รวมถึง tinidazole, aminitrozole (อนุพันธ์ของ nitrothiazole) และสารอื่นๆ เมโทรนิดาโซลยังมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนสูง ล่าสุดพบว่าเมโทรนิดาโซลมีฤทธิ์ต้าน เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร- สารติดเชื้อที่มีบทบาทในการเกิดโรคของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านแผลเปื่อยเฉพาะ (ranitidine, omeprazole เป็นต้น) ยาเมโทรนิดาโซลจึงเริ่มใช้ในการรักษาโรคนี้

ยาต้านวัณโรคที่จำเพาะส่วนใหญ่ ไม่รวมยาปฏิชีวนะ (อะมิโนไกลโคไซด์, แอนซามัยซิน) รวมอยู่ในกลุ่มนี้ สาเหตุเชิงสาเหตุของวัณโรคเป็นของ mycobacteria (ทนกรด) ถูกค้นพบโดย R. Koch ซึ่งเป็นสาเหตุที่มักเรียกกันว่า "Koch's wand" ยาเคมีบำบัดเฉพาะ (ที่มีความเป็นพิษต่อเซลล์ที่เลือก) ยาต้านวัณโรคแบ่งออกเป็น 2 กลุ่ม: ก) ยาบรรทัดแรก (ต้านเชื้อแบคทีเรียขั้นพื้นฐาน); b) ยาของบรรทัดที่สอง (สำรอง) ยากลุ่มแรก ได้แก่ isonicotinic acid hydrazide (isoniazid) และอนุพันธ์ของมัน (hydrazones), ยาปฏิชีวนะ (streptomycin, rifampicin), PAS และอนุพันธ์ของมัน ยาบรรทัดที่สอง ได้แก่ ethionamide, prothionamide, ethambutol, cycloserine, pyrazinamide, thioacetazone, aminoglycosides - kanamycin และ florimycin

ยาต้านวัณโรคส่วนใหญ่ยับยั้งการสืบพันธุ์ (bacteriostasis) และลดความรุนแรงของมัยโคแบคทีเรีย Isoniazid ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในระดับความเข้มข้นสูง เพื่อให้ได้ผลการรักษาที่มั่นคงและป้องกันการกำเริบของโรคได้ ยาต้านวัณโรคจึงถูกใช้มาเป็นเวลานาน การเลือกใช้ยาและระยะเวลาในการใช้งานขึ้นอยู่กับรูปแบบของวัณโรคและหลักสูตรการรักษาก่อนหน้านี้ความไวของ Mycobacterium tuberculosis ต่อยาความทนทานต่อยาเป็นต้น

บรรยายครั้งที่ 6

สารต้านจุลชีพสังเคราะห์

แรงจูงใจ: ยาต้านจุลชีพสังเคราะห์สมัยใหม่ในด้านความแข็งแกร่งและสเปกตรัมของการกระทำนั้นไม่ได้ด้อยกว่ายาปฏิชีวนะที่ทรงพลังที่สุดและครอบครองช่องสำคัญในการรักษาโรคติดเชื้อ

สถานที่สำคัญในการรักษาโรคติดเชื้อในปัจจุบันถูกครอบครองโดยยาต้านจุลชีพสังเคราะห์ซึ่งรวมถึงกลุ่มยาต่อไปนี้: ยาซัลฟา, อนุพันธ์ 8-ไฮดรอกซีควิโนลีน, อนุพันธ์ของควิโนโลน, ฟลูออโรควิโนโลน, อนุพันธ์ของไนโตรฟูราน, อนุพันธ์ของควินอกซาลีน, ออกซาโซลิดิโนน

การเตรียมซัลโฟนาไมด์

พวกเขากลายเป็นสารต้านแบคทีเรียเคมีบำบัดในวงกว้างตัวแรกที่นำมาใช้ในช่วงทศวรรษที่ 30 ของศตวรรษที่ผ่านมา

ลักษณะสำคัญของซัลโฟนาไมด์คือความสัมพันธ์ทางเคมีกับกรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก (PABA) ซึ่งจำเป็นสำหรับโปรคาริโอตในการสังเคราะห์เบสพิวรีนและไพริมิดีน ซึ่งเป็นส่วนประกอบโครงสร้างของกรดนิวคลีอิก กลไกการออกฤทธิ์ของซัลโฟนาไมด์ขึ้นอยู่กับหลักการของการเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขัน: เนื่องจากความคล้ายคลึงกันของโครงสร้าง ซัลโฟนาไมด์จะถูกจับโดยเซลล์จุลินทรีย์แทน PABA ซึ่งเป็นผลมาจากการยับยั้งการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก การเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์ ถูกระงับ (ผลแบคทีเรีย) ซัลโฟนาไมด์มีคุณสมบัติในการออกฤทธิ์ต้านจุลชีพสูง

สเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลโฟนาไมด์ค่อนข้างกว้างและรวมถึงเชื้อโรคต่อไปนี้ของโรคติดเชื้อ:

1) แบคทีเรีย (cocci ที่ทำให้เกิดโรค (gram + และ gram-), E. coli, เชื้อโรคของโรคบิด (shigella), vibrio cholerae, เชื้อโรคของเนื้อตายเน่าก๊าซ (clostridia), แอนแทรกซ์, คอตีบ, โรคปอดบวมจากโรคหวัด)

2) หนองในเทียม (สาเหตุของโรคริดสีดวงตา, ​​สาเหตุของโรค ornithosis, สาเหตุของการเกิด lymphogranulomatosis ขาหนีบ)

3) actinomycetes (เชื้อรา)

4) โปรโตซัว (toxoplasma, malaria plasmodia)

ซูลานิลาไมด์ที่ดูดซึมได้นั้นมีประโยชน์อย่างมาก ตามระยะเวลาของการกระทำยาเหล่านี้แบ่งออกเป็น:

1) ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์สั้น (ได้รับการแต่งตั้ง 4-6 ครั้งต่อวัน) - sulfadimidine, sulfathiazole, sulfaetidol, sulfacarbamide, sulfazoxazole

2) ซัลโฟนาไมด์ในระยะเวลาปานกลาง (ได้รับการแต่งตั้ง 3-4 ครั้งต่อวัน) - sulfadiazine, sulfamethoxazole, sulfamoxal

3) sulfonamides ที่ออกฤทธิ์นาน (ได้รับการแต่งตั้ง 1-2 ครั้งต่อวัน) - sulfapyridazine, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine

4) ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์นานเป็นพิเศษ (ได้รับการแต่งตั้งวันละครั้ง) - sulfamethoxypyrazine, sulfadoxine

ด้วยการเพิ่มระยะเวลาในการดำเนินการของยาปริมาณการใส่ยาที่กำหนดไว้ในการบริโภคครั้งแรกจะลดลง

ระยะเวลาของการกระทำของซัลโฟนาไมด์นั้นพิจารณาจากความสามารถในการจับกับโปรตีนในพลาสมาอัตราการเผาผลาญและการขับถ่าย ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ยาวนานและออกฤทธิ์ยาวนานมาก ตรงกันข้ามกับซัลโฟนาไมด์ที่ "สั้น" ถูกคอนจูเกตด้วยกรดกลูโคโรนิก เป็นผลให้เกิดกลูโคโรไนด์ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียซึ่งละลายได้สูงและไม่ตกตะกอนในปัสสาวะซึ่งหมายความว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

การแต่งตั้งยาซัลฟานิลาไมด์ในปริมาณสูงเป็นกุญแจสู่ความสำเร็จของการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพเนื่องจากภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้เท่านั้นคือความเข้มข้นสูงสุดของยาที่เป็นไปได้ เซลล์แบคทีเรียซึ่งทำให้ไม่สามารถจับ PABC ได้ เมื่อใช้ยาที่ออกฤทธิ์นานในร่างกายจะมีการสร้างความเข้มข้นของสารให้คงที่ อย่างไรก็ตาม หากเกิดผลข้างเคียง ผลกระทบระยะยาวจะมีบทบาทในทางลบ เนื่องจากการบังคับให้ถอนยาต้องใช้เวลาหลายวันก่อนที่ผลของยาจะสิ้นสุดลง ยาเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับการติดเชื้อเรื้อรังและสำหรับการป้องกันการติดเชื้อ (เช่น ใน ระยะหลังผ่าตัด). ควรระลึกไว้เสมอว่าความเข้มข้นของยาที่ออกฤทธิ์นานในน้ำไขสันหลังนั้นต่ำ (5-10% ของความเข้มข้นในเลือด) ในเรื่องนี้แตกต่างจากซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์สั้นซึ่งสะสมในน้ำไขสันหลังที่ความเข้มข้นสูง (50-80% ของความเข้มข้นในพลาสมา) ซัลโฟนาไมด์ที่ดูดซึมได้ถูกกำหนดไว้สำหรับเยื่อหุ้มสมองอักเสบ, โรคระบบทางเดินหายใจ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและทางเดินน้ำดี

ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ในลำไส้ ได้แก่ phthalylsulfathiazole, sulfaguanidine และ phthazine คุณสมบัติที่โดดเด่นของยาเหล่านี้คือการดูดซึมที่ไม่ดีจากทางเดินอาหารดังนั้นจึงมีการสร้างสารที่มีความเข้มข้นสูงในลำไส้เล็ก ข้อบ่งชี้โดยตรงสำหรับการแต่งตั้ง sulfonamides ที่ทำหน้าที่ในลำไส้เล็ก ได้แก่ โรคบิด, enterocolitis, duodenitis, colitis รวมถึงการป้องกันการติดเชื้อในลำไส้ในระยะหลังผ่าตัด เมื่อพิจารณาว่าจุลินทรีย์ในโรคเหล่านี้มีการแปลเป็นภาษาท้องถิ่นไม่เพียง แต่ในลูเมน แต่ในผนังลำไส้ขอแนะนำให้รวมกับซัลโฟนาไมด์หรือยาปฏิชีวนะที่ดูดซึมได้ดี การใช้ซัลโฟนาไมด์กลุ่มนี้จะต้องรวมกับวิตามินบีเนื่องจากการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของ Escherichia coli ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์วิตามินเหล่านี้ถูกระงับ

ซัลโฟนาไมด์ การกระทำในท้องถิ่นรวมถึงซัลฟาทาไมด์ (อัลบูซิด), ซิลเวอร์ซัลฟาไดอะซีน, ซิลเวอร์ซัลฟาไทอาโซล สารเหล่านี้ถูกกำหนดในรูปแบบของการแก้ปัญหาและขี้ผึ้งสำหรับการรักษาและป้องกันโรคตาแดง, เกล็ดกระดี่, ความเสียหายของตาหนองใน, แผลที่กระจกตา, การเผาไหม้และ แผลติดเชื้อดวงตา. เพื่อให้ได้ผลการรักษา ซัลโฟนาไมด์ในพื้นที่จะถูกใช้ในระดับความเข้มข้นที่สูงมาก ต้องคำนึงว่ากิจกรรมของซัลโฟนาไมด์ลดลงอย่างรวดเร็วในที่ที่มีหนอง มวลเนื้อตาย เนื่องจากมี จำนวนมากของป.ป.ช. ดังนั้นควรใช้ซัลโฟนาไมด์หลังจาก การประมวลผลเบื้องต้นบาดแผล นอกจากนี้ ควรสังเกตด้วยว่าการใช้ซัลโฟนาไมด์ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ได้จาก PABA ยังช่วยลดฤทธิ์ต้านจุลชีพของพวกมันลงอย่างรวดเร็ว (ตัวอย่างความไม่ลงรอยกันทางเภสัชวิทยา) เป็นไปได้ที่จะเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลโฟนาไมด์เฉพาะที่โดยการรวมอะตอมของเงินไว้ในโมเลกุลของยา ซิลเวอร์ไอออนทำปฏิกิริยากับโปรตีนของจุลินทรีย์ ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของโครงสร้างและหน้าที่ของโปรตีนและการตายของแบคทีเรีย ผลของยาเช่นซิลเวอร์ซัลฟาไดอะซีนและซิลเวอร์ซัลฟาติอะโซลจึงกลายเป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

ซัลโฟนาไมด์ร่วมกับ กรดซาลิไซลิก: ซาลาโซซัลฟาไพริดีน, ซาลาโซไพริดาซีน, ซาลาโซไดเมทอกซิน ในลำไส้ใหญ่ ภายใต้อิทธิพลของจุลินทรีย์ สารประกอบเหล่านี้จะถูกไฮโดรไลซ์ด้วยการปล่อยเมซาลาซีนและส่วนประกอบซัลฟานิลาไมด์ ยาซัลฟาดังกล่าวมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและต้านการอักเสบ (ขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน) ใช้สำหรับไม่เฉพาะเจาะจง ลำไส้ใหญ่, โรคโครห์น (granulomatous colitis)

ซัลโฟนาไมด์ที่รู้จักร่วมกับไตรเมโทพริม ได้แก่ co-trimoxazole, lidaprim, sulfatone, groseptol, potesepil ในเซลล์จุลินทรีย์ ไตรเมโทพริมบล็อกเอ็นไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์เบสพิวรีน ประเภทของปฏิกิริยาระหว่างยาที่สังเกตพบในกรณีนี้คือการทำงานร่วมกันแบบมีศักยภาพทางอ้อม ผลที่ได้จะกลายเป็นการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงที่กำลังพัฒนาของจุลินทรีย์นั้นเข้ากันไม่ได้กับชีวิตและนำไปสู่ความตาย

ในแง่ของกิจกรรม การเตรียมซัลฟานิลาไมด์นั้นด้อยกว่าสารต้านจุลชีพอื่นๆ อย่างมีนัยสำคัญ และมีความเป็นพิษค่อนข้างสูง พวกเขาถูกกำหนดไว้สำหรับการแพ้ยาปฏิชีวนะหรือการพัฒนาความทนทานต่อพวกเขาเป็นหลัก มักใช้ซัลโฟนาไมด์ร่วมกับยาปฏิชีวนะ

อนุพันธ์ของ 8-ไฮดรอกซีควิโนลีน

การเตรียมการของซีรีส์นี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียและต้านโปรโตซัว กลไกการออกฤทธิ์ของแบคทีเรียของอนุพันธ์ 8-hydroxyquinoline รวมถึง: การยับยั้งการคัดเลือกของการสังเคราะห์ DNA ของแบคทีเรีย การก่อตัวของสารเชิงซ้อนที่ไม่ใช้งานด้วยเอนไซม์ที่ประกอบด้วยโลหะของเชื้อโรค การปิดล้อมของเอนไซม์ออกซิเดชันฟอสโฟรีเลชั่นและการสร้าง ATP ที่บกพร่อง การเกิดฮาโลเจนและการทำให้เสียสภาพ (ในความเข้มข้นสูง) ของโปรตีนที่ทำให้เกิดโรค ตัวแทน: nitroxoline, intestopan, enteroseptol

Nitroxoline ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงซึ่งจะสะสมในความเข้มข้นของแบคทีเรีย ในเรื่องนี้ยานี้ใช้เป็นยาขับปัสสาวะสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเพื่อป้องกันการติดเชื้อหลังการผ่าตัดไตและทางเดินปัสสาวะหลัง การวินิจฉัยโรค. ยามี ช่วงกว้างฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียนอกจากนี้ยังมีผลต่อเชื้อราที่มีลักษณะคล้ายยีสต์บางชนิดในสกุล Candida เป็นที่ยอมรับอย่างดีและแทบไม่มีผลข้างเคียง แต่ความต้านทานของจุลินทรีย์พัฒนาอย่างรวดเร็ว

Intestopan มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและ antiprotozoal และมีข้อบ่งชี้สำหรับ enterocolitis เฉียบพลันและเรื้อรัง, โรคบิดจากอะมีบาและแบคทีเรีย, อาการอาหารไม่ย่อยเน่าเปื่อย เนื่องจากยามีโบรมีนไอออน เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดพิษ จึงจำเป็นต้องปฏิบัติตามกฎเกณฑ์การให้ยาอย่างเคร่งครัด

Enteroseptol แทบไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารและไม่มีผลต่อระบบ มันถูกใช้สำหรับอาการอาหารไม่ย่อยของเอนไซม์และเน่าเสีย, โรคบิดจากแบคทีเรีย, อาการลำไส้ใหญ่บวมโปรโตซัว, สำหรับการรักษาผู้ให้บริการอะมีบา มักใช้ร่วมกับสารต้านจุลชีพอื่นๆ หากใช้เป็นเวลานาน (เกิน 4 สัปดาห์) อาจทำให้เกิดโรคประสาทอักเสบส่วนปลาย โรคไขข้ออักเสบ รอยโรค จอประสาทตาพิษไอโอดีน

อนุพันธ์ของควิโนโลน

ตัวแทน: กรดนาลิดิกซิก, กรดออกโซลินิก, กรดปิเปมิดิก กลไกการออกฤทธิ์ ได้แก่ การยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ ปฏิกิริยากับเอนไซม์ที่ประกอบด้วยโลหะของเชื้อโรค การมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาลิพิดเปอร์ออกซิเดชัน สเปกตรัมของการกระทำรวมถึงแบคทีเรียแกรมเท่านั้น มีผลกับ Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella Pseudomonas aeruginosa สามารถต้านทานยาเหล่านี้ได้ ยาคุณภาพที่มีคุณค่าคือการต่อต้านสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะและยาซัลฟานิลาไมด์ การดื้อยาพัฒนาเร็วมาก ยาและสารเมตาโบไลต์ของยาจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ส่งผลให้ปัสสาวะมีความเข้มข้นสูง ดังนั้นการใช้งานหลักคือการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและการป้องกันการติดเชื้อระหว่างการทำงานของไตและกระเพาะปัสสาวะ

ฟลูออโรควิโนโลน.

พวกเขาถูกสร้างขึ้นในระหว่างการศึกษาอนุพันธ์ของ quinolone ที่อธิบายไว้ข้างต้น ปรากฎว่าการเพิ่มอะตอมฟลูออรีนลงในโครงสร้าง quinolone ช่วยเพิ่มผลต้านเชื้อแบคทีเรียของยาได้อย่างมาก จนถึงปัจจุบัน ฟลูออโรควิโนโลนเป็นหนึ่งในสารเคมีบำบัดที่ออกฤทธิ์มากที่สุด ไม่ด้อยกว่ายาปฏิชีวนะที่ทรงพลังที่สุด ฟลูออโรควิโนโลนแบ่งออกเป็นสามรุ่น

รุ่นแรกประกอบด้วยอะตอมฟลูออรีน 1 อะตอม: ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin

รุ่นที่สองประกอบด้วยอะตอมฟลูออรีน 2 อะตอม: เลโวฟล็อกซาซิน, สปาร์ฟลอกซาซิน

รุ่นที่สามประกอบด้วยอะตอมของฟลูออรีน 3 อะตอม: moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, nadifloxacin

ในบรรดาสารต้านจุลชีพสังเคราะห์ที่รู้จัก ฟลูออโรควิโนโลนมีฤทธิ์ในวงกว้างที่สุดและมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่สำคัญ มีฤทธิ์ต้าน Gram- และ Gram+ cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa ยาแต่ละชนิด(ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) ออกฤทธิ์ต่อ Mycobacterium tuberculosis และสามารถนำมาใช้ใน การบำบัดแบบผสมผสานด้วยวัณโรคดื้อยา Spirochetes, listeria และ anaerobes ส่วนใหญ่ไม่ไวต่อ fluoroquinolones ฟลูออโรควิโนโลนทำหน้าที่กับจุลินทรีย์ที่แปลเป็นภาษาท้องถิ่นและนอกเซลล์ ความต้านทานของจุลินทรีย์พัฒนาค่อนข้างช้า กลไกการออกฤทธิ์ของฟลูออโรควิโนโลนขึ้นอยู่กับการปิดล้อมของเอนไซม์แบคทีเรียที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ การเก็บรักษา และการฟื้นฟูโครงสร้างดีเอ็นเอ การละเมิดการทำงานของระบบเอนไซม์เหล่านี้นำไปสู่การคลายตัวของโมเลกุลดีเอ็นเอและการตายของเซลล์ เนื่องจากความสัมพันธ์เชิงโครงสร้างและหน้าที่ของระบบเอนไซม์ของเซลล์โปรคาริโอตและยูคาริโอต ฟลูออโรควิโนโลนมักจะสูญเสียการเลือกปฏิบัติและทำลายเซลล์ของจุลินทรีย์ขนาดใหญ่ ผลข้างเคียง. ที่สำคัญที่สุดคือ: phototoxicity (รังสียูวีทำลาย fluoroquinolones ด้วยการก่อตัวของอนุมูลอิสระที่ทำลายโครงสร้างของผิวหนัง), arthrotoxicity (การพัฒนาเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนบกพร่อง), การยับยั้งการเผาผลาญของ theophylline และการเพิ่มความเข้มข้นในเลือด ยาเหล่านี้อาจทำให้ภาพเลือดเปลี่ยนแปลง อาการป่วยและอาการแพ้ ความผิดปกติทางระบบประสาท. มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์และเด็ก

ขอแนะนำให้กำหนดยาในกลุ่มนี้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงเช่นภาวะติดเชื้อ, เยื่อบุช่องท้อง, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, กระดูกอักเสบ, วัณโรค ฯลฯ ฟลูออโรควิโนโลนมีไว้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ทางเดินอาหาร ผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน กระดูก และข้อต่อ ในทางปฏิบัติเกี่ยวกับปอด ฟลูออโรควิโนโลนในรุ่นที่ 2 และ 3 เป็นที่นิยมมากที่สุด

ประสิทธิภาพสูงของฟลูออโรควิโนโลนในการติดเชื้อแทบทุกตำแหน่งเป็นผลมาจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ต่อไปนี้:

1) สำหรับยาในกลุ่มนี้มีลักษณะเด่นหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ

2) ยาซึมเข้าสู่อวัยวะและเนื้อเยื่อต่างๆ ได้ดี (ปอด ไต กระดูก ต่อมลูกหมาก)

3) สร้างความเข้มข้นสูงในเลือดและเนื้อเยื่อเมื่อรับประทาน และการดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่กับการบริโภคอาหาร

4) มีผลภูมิคุ้มกันเพิ่มกิจกรรม phagocytic ของนิวโทรฟิล

ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่เด่นชัดของฟลูออโรควิโนโลนทำให้สามารถพัฒนายาได้หลายชนิด รูปแบบของยาสำหรับการใช้งานกลางแจ้ง

อนุพันธ์ของ Nitrofuran

กลไกการออกฤทธิ์ของ nitrofurans รวมถึง:

1) การก่อตัวของคอมเพล็กซ์ด้วยกรดนิวคลีอิกทำให้เกิดการละเมิดโครงสร้างดีเอ็นเอของเชื้อโรค, การยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน, การหยุดชะงักของการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของแบคทีเรีย (ผลแบคทีเรีย)

2) การยับยั้งระบบทางเดินหายใจและวงจร Krebs ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์ (ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย)

คุณสมบัติของกลไกการออกฤทธิ์ช่วยให้คุณรวม nitrofurans กับสารต้านแบคทีเรียอื่น ๆ

Nitrofurans มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง ซึ่งรวมถึงแบคทีเรีย (gram + cocci และ gambacilli) โปรโตซัว (giardia, Trichomonads) แม้แต่ไวรัส อนุพันธ์ของ Nitrofuran สามารถออกฤทธิ์กับเชื้อจุลินทรีย์ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะและซัลโฟนาไมด์บางชนิด Nitrofurans ไม่มีผลต่อ anaerobes และ Pseudomonas aeruginosa พวกเขาระงับการผลิตสารพิษโดยจุลินทรีย์เพื่อให้สามารถขจัดผลกระทบของมึนเมาได้อย่างรวดเร็วในขณะที่ยังคงรักษาเชื้อโรคในร่างกาย ภายใต้อิทธิพลของ nitrofurans จุลินทรีย์ลดความสามารถในการผลิต antiphages และสูญเสียความสามารถในการ phagocytosis Nitrofurans ยับยั้งการพัฒนาความต้านทานของเชื้อโรคต่อยาปฏิชีวนะ Nitrofurans มีความเป็นพิษต่ำ นอกจากนี้ยังเพิ่มความต้านทานของร่างกายต่อการติดเชื้อ ยาบางชนิดในกลุ่มนี้ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาฆ่าเชื้อสำหรับใช้ภายนอก ยาอื่นๆ ส่วนใหญ่ใช้สำหรับรักษาการติดเชื้อในลำไส้และทางเดินปัสสาวะ

Nitrofurazone (furatsilin) ​​​​ใช้ภายนอกเป็นยาฆ่าเชื้อในการรักษาบาดแผล, ผิวหนัง, เยื่อเมือก, การล้างโพรงเซรุ่มและฟันผุ

Furazolidone, nifuroxazide และ nifurantel ใช้สำหรับ การติดเชื้อในลำไส้สาเหตุของแบคทีเรียและโปรโตซัว (โรคบิดจากแบคทีเรีย, โรคไข้รากสาดใหญ่, การติดเชื้อที่เป็นพิษ, enterocolitis) เนื่องจากพวกมันถูกดูดซึมได้ไม่ดีในทางเดินอาหารและสร้างความเข้มข้นสูงในลำไส้เล็ก นอกจากนี้ furazolidone และ nifurantel ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาโรค trichomonas colpitis และ giardiasis

Nitrofurantoin, nifurtoinol และ furazidin ใช้สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเช่นเดียวกับการป้องกันภาวะแทรกซ้อนติดเชื้อระหว่างการผ่าตัดระบบทางเดินปัสสาวะ cystoscopy การสวน กระเพาะปัสสาวะ. ยาจะถูกขับออกทางไตในปริมาณมากด้วยปัสสาวะซึ่งจะสร้างความเข้มข้นของแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

Furazidin มีประสิทธิภาพเมื่อใช้ทาเฉพาะที่สำหรับการล้างและสวนล้างในการผ่าตัด เกลือโพแทสเซียมของ furazidin สามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำในรูปแบบที่รุนแรงของโรคติดเชื้อ (ภาวะติดเชื้อ, บาดแผลและการติดเชื้อเป็นหนอง, โรคปอดบวม)

อนุพันธ์ของควิน็อกซาลีน

สารต้านแบคทีเรียกลุ่มนี้ประกอบด้วย quinoxidine และ dioxidine อนุพันธ์ของ Quinoxaline มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง ซึ่งรวมถึง Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, dysentery และ Klebsiella bacillus, Salmonella, Staphylococcus, Streptococcus, anaerobes ที่ทำให้เกิดโรครวมถึงสาเหตุของโรคเนื้อตายเน่า ยาเหล่านี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ดื้อต่อสารเคมีบำบัดอื่นๆ รวมถึงยาปฏิชีวนะ

ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของอนุพันธ์ quinoxaline เกิดจากการกระตุ้นของอนุมูลอิสระออกซิเดชันในเซลล์จุลินทรีย์ อันเป็นผลมาจากการที่การสังเคราะห์ดีเอ็นเอหยุดชะงักและการเปลี่ยนแปลงอย่างลึกซึ้งเกิดขึ้นในไซโตพลาสซึมของเซลล์ซึ่งนำไปสู่ความตายของเชื้อโรค กิจกรรมของยาในกลุ่มนี้ได้รับการปรับปรุงในสภาพแวดล้อมที่ไม่ใช้ออกซิเจนเนื่องจากความสามารถในการก่อให้เกิดการก่อตัวของออกซิเจนชนิดปฏิกิริยา เนื่องจากมีความเป็นพิษสูง อนุพันธ์ของ quinoxaline จึงถูกนำมาใช้เพื่อเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้นสำหรับการรักษารูปแบบที่รุนแรงของการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจนหรือแบบผสมแอโรบิกและไม่ใช้ออกซิเจนที่เกิดจากสายพันธุ์ที่ดื้อยาหลายชนิดเมื่อยาต้านจุลชีพชนิดอื่นไม่ได้ผล กำหนดให้เฉพาะผู้ใหญ่ (หลังการทดสอบความทนทาน) โดยให้การรักษาแบบผู้ป่วยในภายใต้การดูแลของแพทย์

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้อนุพันธ์ของ quinoxaline เป็นกระบวนการอักเสบเป็นหนองที่รุนแรงของการแปลหลายภาษาเช่นเยื่อหุ้มปอดอักเสบเป็นหนอง, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, ฝีในปอด, เยื่อบุช่องท้อง, กระเพาะปัสสาวะอักเสบ, pyelitis, pyelocystitis, ถุงน้ำดีอักเสบ, ท่อน้ำดีอักเสบ, บาดแผลที่มีโพรงลึก, ฝีในเนื้อเยื่ออ่อน , dysbiosis รุนแรง, ภาวะติดเชื้อ, บาดแผลหลังผ่าตัดของระบบทางเดินปัสสาวะและทางเดินน้ำดี, การป้องกันภาวะแทรกซ้อนติดเชื้อหลังจากการใส่สายสวน

ออกซาโซลิดิโนน

นี่คือกลุ่มยาต้านจุลชีพชนิดใหม่ ยาตัวแรกในกลุ่มนี้คือ linezolid มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรียในแบคทีเรียแกรม + และในระดับที่น้อยกว่าในแกรม- มีการสังเกตกิจกรรมการฆ่าเชื้อแบคทีเรียในความสัมพันธ์กับจุลินทรีย์บางชนิดเท่านั้น

กลไกการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับการจับกับหน่วยย่อยไรโบโซมที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์จุลินทรีย์ กลไกเฉพาะนี้ช่วยป้องกันการพัฒนาของความต้านทานข้ามกับ macrolides, aminoglycosides, lincosamides, tetracyclines, chloramphenicol ความต้านทานของเชื้อโรคต่อ linezolid พัฒนาช้ามาก Linezolid มีฤทธิ์ในโรงพยาบาลและโรคปอดบวมในชุมชน (ร่วมกับยาปฏิชีวนะที่ต่อต้านแกรมจุลินทรีย์) การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน ทางเดินปัสสาวะ เยื่อบุหัวใจอักเสบ Linezolid กระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อสะสมในเยื่อบุผิว bronchopulmonary แทรกซึมผิวหนัง เนื้อเยื่ออ่อน, หัวใจ, ลำไส้, ตับ, ไต, ระบบประสาทส่วนกลาง, ของเหลวไขข้อกระดูก ถุงน้ำดี. ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหาร (การดูดซึมได้ 100%) ถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ การใช้ linezolid อาจทำให้เกิดเชื้อรา, ความผิดปกติของรสชาติ, อาการอาหารไม่ย่อย, การเปลี่ยนแปลงของบิลิรูบินทั้งหมด, ALT, AST, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ โดยทั่วไปแล้วยานี้สามารถทนต่อยาได้ดี