Motilium express - επίσημες οδηγίες χρήσης. Ρωσικά ανάλογα του Motilium. Παιδιατρική χρήση

Τρόπος εφαρμογής	από το στόμα
Ποσό σε συσκευασία	30 τεμ
Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία	24 μηνών
Το μέγιστο επιτρεπόμενη θερμοκρασίααποθήκευση, °C	25°C
Συνθήκες αποθήκευσης	σε ξηρό μέρος
Φόρμα έκδοσης	Επικαλυμμένα δισκία
Χώρα κατασκευαστή	Βέλγιο
Διαταγή διακοπών	Χωρίς συνταγή
Δραστική ουσία	Δομπεριδόνη (δομπεριδόνη)
Πεδίο εφαρμογής	Αντιεμετικά
Φαρμακολογική ομάδα	A03FA03 Δομπεριδόνη

Οδηγίες χρήσης

Ενεργά συστατικά

Φόρμα έκδοσης

Ταμπλέτες

Χημική ένωση

Δομπεριδόνη 10 mg Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 54,2 mg, άμυλο αραβοσίτου - 20 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 10 mg, προζελατινοποιημένο άμυλο - 3 mg, πολυβιδόνη (K-90) - 1,5 mg, στεατικό μαγνήσιο - 0,6 mg υδρογόνο έλαιο 0,6 mg mg, λαυρυλοθειικό νάτριο - 0,15 mg Η σύνθεση του κελύφους μεμβράνης: υπρομελλόζη 2910 5 mPa × s - 2,2 mg, λαυρυλοθειικό νάτριο - 0,05 mg, καθαρό νερό (αφαιρέθηκε στην τεχνολογική διαδικασία).

Φαρμακολογική επίδραση

Αντιεμετικό, κεντρικός αναστολέας των υποδοχέων ντοπαμίνης. Η δομπεριδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διεισδύει καλά μέσω του BBB. Η χρήση της δομπεριδόνης πολύ σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ιδιαίτερα σε ενήλικες, αλλά η δομπεριδόνη διεγείρει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Η αντιεμετική δράση μπορεί να οφείλεται σε συνδυασμό περιφερικής (γαστροκινητικής) δράσης και ανταγωνισμού με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη πυροδότησης των χημειοϋποδοχέων που βρίσκεται έξω από το ΒΒΒ στην οπίσθια περιοχή. Μελέτες σε ζώα, καθώς και χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που βρέθηκαν στον εγκέφαλο, υποδεικνύουν μια κυρίως περιφερική επίδραση της δομπεριδόνης στους υποδοχείς ντοπαμίνης Όταν χορηγείται από το στόμα σε ανθρώπους, η δομπεριδόνη αυξάνει την πίεση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, βελτιώνει την προδωδεκαδακτυλική κινητικότητα και επιταχύνει τη γαστρική κένωση Η δομπεριδόνη δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα με άδειο στομάχι, η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός περίπου 30-60 λεπτών. Η χαμηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης όταν χορηγείται από το στόμα (περίπου 15%) οφείλεται στον εκτεταμένο πρωτογενή μεταβολισμό στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ. υγιείς ανθρώπουςη βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης αυξάνεται όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα, οι ασθενείς με γαστρεντερικά προβλήματα θα πρέπει να λαμβάνουν δομπεριδόνη 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Μειωμένη οξύτητα γαστρικό υγρόοδηγεί σε μείωση της απορρόφησης της δομπεριδόνης. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται με προηγούμενη χορήγηση σιμετιδίνης και διττανθρακικού νατρίου. Όταν λαμβάνεται το φάρμακο μετά τα γεύματα, χρειάζεται περισσότερος χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη απορρόφηση και η AUC αυξάνεται ελαφρά Κατανομή Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος 21 ng / ml 90 λεπτά μετά από 2 εβδομάδες λήψης του φαρμάκου από το στόμα σε δόση 30 mg / ημέρα ήταν σχεδόν ίδια με τη Cmax στο πλάσμα του αίματος 18 ng / ml μετά τη λήψη της πρώτης δόσης Σύνδεση της δομπεριδόνης στο πλάσμα πρωτεΐνες - 91- 93%.Μελέτες κατανομής σε ζώα με χρήση ραδιοσημασμένου φαρμάκου έδειξαν σημαντική κατανομή στους ιστούς αλλά χαμηλές συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο. Μικρές ποσότητες του φαρμάκου διασχίζουν τον φραγμό του πλακούντα στους αρουραίους Μεταβολισμός Η δομπεριδόνη υφίσταται γρήγορο και εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό με υδροξυλίωση και Ν-απαλκυλίωση. In vitro μεταβολικές μελέτες με χρήση διαγνωστικών αναστολέων έδειξαν ότι το CYP3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο του συστήματος του κυτοχρώματος P450 που εμπλέκεται στη διαδικασία της Ν-απαλκυλίωσης της δομπεριδόνης, ενώ τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 εμπλέκονται στη διαδικασία υδρομπεριδόνης της doro. Απέκκριση Η απέκκριση με τα ούρα και τα κόπρανα είναι 31% και 66% της από του στόματος δόσης, αντίστοιχα. Το ποσοστό του φαρμάκου που απεκκρίνεται αμετάβλητο είναι μικρό (10% στα κόπρανα και περίπου 1% στα ούρα) T1 / 2 από το πλάσμα του αίματος μετά από μία η από του στόματος δόση σε υγιείς εθελοντές είναι 7-9 ώρες Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειασοβαρή T1 / 2 δομπεριδόνη αυξάνεται. Σε τέτοιους ασθενείς (κρεατινίνη ορού > 6 mg/dl, δηλ. > 0,6 mmol/l), το T1/2 της δομπεριδόνης αυξάνεται από 7,4 ώρες σε 20,8 ώρες, αλλά οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από ό,τι σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου (περίπου 1%) απεκκρίνεται από τους νεφρούς Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Pugh 7-9, τάξη Β Child-Pugh), η AUC και η Cmax της δομπεριδόνης είναι 2,9 και 1,5 φορές υψηλότερες από υγιή άτομα, αντίστοιχα. Το μη δεσμευμένο κλάσμα αυξάνεται κατά 25%, και η τελική Τ1/2 αυξάνεται από 15 ώρες σε 23 ώρες. Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η συστηματική έκθεση είναι ελαφρώς μειωμένη σε σύγκριση με αυτή σε υγιή άτομα με βάση τις τιμές Cmax και AUC χωρίς αλλαγή στη δέσμευση πρωτεϊνών ή στο τελικό T1/2. Για ασθενείς με σοβαρή παραβίασηΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα ηπατικής λειτουργίας Φαρμακοκινητικά δεδομένα για παιδιά δεν είναι διαθέσιμα.

Ενδείξεις

Ένα σύμπλεγμα δυσπεπτικών συμπτωμάτων, που συχνά σχετίζεται με καθυστερημένη γαστρική κένωση, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα: - αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, πρώιμος κορεσμός, αίσθημα φούσκωμα, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, - ρέψιμο, μετεωρισμός, - ναυτία, έμετος - καούρα, ρέψιμο με ή χωρίς γαστρικό περιεχόμενο Ναυτία και έμετος λειτουργικής, οργανικής, μολυσματικής προέλευσης, καθώς και εκείνων που προκαλούνται φαρμακευτική θεραπείαή διατροφική διαταραχή Μια ειδική ένδειξη είναι η ναυτία και ο έμετος που προκαλούνται από αγωνιστές ντοπαμίνης όταν χρησιμοποιούνται στη νόσο του Πάρκινσον (όπως λεβοντόπα και βρωμοκρυπτίνη).

Αντενδείξεις

Όγκος της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη (προλακτίνωμα), - ταυτόχρονη λήψη προφορικές μορφέςκετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη ή άλλοι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, όπως η φλουκοναζόλη, η βορικοναζόλη, η κλαριθρομυκίνη, η αμιωδαρόνη και η τελιθρομυκίνη· - σε περιπτώσεις όπου η διέγερση της γαστρικής κινητικής λειτουργίας μπορεί να είναι επικίνδυνη, για παράδειγμα, γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση - μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία - υπερευαισθησία στη δομπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου Με προσοχή: διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. παραβίαση του ρυθμού και της αγωγιμότητας της καρδιάς, συμπ. παράταση του διαστήματος QT, ανωμαλίες ισορροπία ηλεκτρολυτών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Προληπτικά μέτρα

Εφαρμογή για διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας Με προσοχή, το Motilium θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, δεδομένου του υψηλού βαθμού μεταβολισμού της δομπεριδόνης στο ήπαρ Εφαρμογή για διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας Σε νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται να αυξηθεί το διάστημα μεταξύ λήψης το φάρμακο. Επειδή Δεδομένου ότι ένα πολύ μικρό ποσοστό του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο, είναι απίθανο να υπάρχει ανάγκη προσαρμογής μιας εφάπαξ δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, όταν συνταγογραφηθεί εκ νέου, η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να μειωθεί σε 1-2 φορές / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας, μπορεί επίσης να απαιτηθεί μείωση της δόσης. παρενέργειες. Κίνδυνος νευρολογικών παρενεργειών στα παιδιά μικρότερη ηλικίαυψηλότερα, γιατί οι μεταβολικές λειτουργίες και το BBB τους πρώτους μήνες της ζωής δεν έχουν αναπτυχθεί πλήρως. Από αυτή την άποψη, είναι απαραίτητο να υπολογιστεί με μεγάλη ακρίβεια η δόση του Motilium για νεογνά, παιδιά του πρώτου έτους της ζωής και βρέφη. ΠΡΟΣΧΟΛΙΚΗ ΗΛΙΚΙΑκαι τηρείτε αυστηρά αυτή τη δόση. νευρολογικός ανεπιθύμητες επιπτώσειςμπορεί να προκληθεί σε παιδιά από υπερδοσολογία του φαρμάκου, αλλά είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη άλλα πιθανούς λόγουςτέτοιες επιπτώσεις.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Τα δεδομένα για τη χρήση του φαρμάκου Motilium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν είναι αρκετά. Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου δυσπλασιών στους ανθρώπους. Ωστόσο, το Motilium θα πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο Στις γυναίκες, η συγκέντρωση της δομπεριδόνης στο μητρικό γάλα είναι 10-50% της αντίστοιχης συγκέντρωσης στο πλάσμα και δεν υπερβαίνει τα 10 ng / ml. Η συνολική ποσότητα δομπεριδόνης που εκκρίνεται στο μητρικό γάλα είναι μικρότερη από 7 mcg / ημέρα στις μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το επίπεδο έχει αρνητική επίδραση στα νεογέννητα. Επομένως, εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου Motilium κατά τη διάρκεια της γαλουχίας Θηλασμόςπρέπει να σταματήσει.

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται να παίρνετε τα δισκία Motilium πριν από τα γεύματα, εάν ληφθούν μετά τα γεύματα, η απορρόφηση της δομπεριδόνης μπορεί να επιβραδυνθεί. Σε ενήλικες και έφηβους άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 1-2 δισκία. 3 ή 4 φορές / ημέρα, το πολύ ημερήσια δόση- 80 mg Στα παιδιά συνταγογραφείται 1 ταμπλέτα. 3-4 φορές / ημέρα. Εάν δεν υπάρχει το επιθυμητό αποτέλεσμα, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg Τα δισκία Motilium ενδείκνυνται μόνο για ενήλικες και παιδιά βάρους άνω των 35 kg· στην παιδιατρική πρακτική, το εναιώρημα Motilium πρέπει να χρησιμοποιείται. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, δεν απαιτείται προσαρμογή εφάπαξ δόσης. Όταν ξανασυνταγογραφείται, η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να μειώνεται σε 1 ή 2 φορές / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειας και μπορεί επίσης να χρειαστεί μείωση της δόσης. Με μακροχρόνια θεραπεία, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Παρενέργειες

Σύμφωνα με μελέτες Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ≥1% των ασθενών που έλαβαν Motilium: κατάθλιψη, άγχος, μειωμένη ή καθόλου λίμπιντο, πονοκέφαλο, υπνηλία, ακαθησία, ξηροστομία, διάρροια, εξάνθημα, κνησμός, γυναικομαστία/μεγέθυνση στήθους, ευαισθησία του μαστού, γαλακτόρροια, αμηνόρροια, πόνος στο στήθος, διαταραχές εμμηνορρυσιακός κύκλος, διαταραχές γαλουχίας, εξασθένηση Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία, αποπροσανατολισμός και εξωπυραμιδικές αντιδράσεις, ιδιαίτερα στα παιδιά Θεραπεία: δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη δομπεριδόνη. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πλύση στομάχου και χορήγηση ενεργού άνθρακα. Συνιστάται η στενή παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και η διεξαγωγή θεραπείας συντήρησης. Αντιχολινεργικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του παρκινσονισμού ή αντιισταμινικάμπορεί να είναι αποτελεσματικό σε περίπτωση εξωπυραμιδικών αντιδράσεων.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να εξουδετερώσουν τη δράση του Motilium Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα του Motilium μειώνεται μετά από προηγούμενη χορήγηση σιμετιδίνης ή διττανθρακικού νατρίου. Δεν πρέπει να παίρνετε αντιόξινα και αντιεκκριτικά φάρμακα ταυτόχρονα με το Motilium, γιατί. μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητά της.Κύριο ρόλο στο μεταβολισμό της δομπεριδόνης παίζει το ισοένζυμο CYP3A4. Αποτελέσματα in vitro μελετών και κλινική εμπειρίαδείχνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν σημαντικά αυτό το ισοένζυμο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των συγκεντρώσεων της δομπεριδόνης στο πλάσμα. Οι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 περιλαμβάνουν: αζόλη αντιμυκητιακά φάρμακαόπως η φλουκοναζόλη*, η ιτρακοναζόλη, η κετοκοναζόλη* και η βορικοναζόλη*. μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως η κλαριθρομυκίνη* και η ερυθρομυκίνη*. Αναστολείς πρωτεάσης HIV, π.χ. αμπρεναβίρη, αταζαναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη. ανταγωνιστές ασβεστίου όπως διλτιαζέμη και βεραπαμίλη. αμιωδαρόνη*; απρεπιτάντη? nephazodon. (Τα φάρμακα που σημειώνονται με αστερίσκο παρατείνουν επίσης το διάστημα QTc). πραγματοποιείται από το ισοένζυμο CYP3A4 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές / ημέρα και 200 ​​mg κετοκοναζόλης 2 φορές / ημέρα, υπήρξε αύξηση στο διάστημα QTc κατά μέσο όρο κατά 9,8 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές κυμαινόταν από 1,2 έως 17,5 ms. Με την ταυτόχρονη χορήγηση 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές την ημέρα και 500 mg ερυθρομυκίνης 3 φορές την ημέρα, παρατηρήθηκε αύξηση του διαστήματος QTc κατά μέσο όρο 9,9 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές διέφεραν από 1,6 έως 14,3 ms. Σε κάθε μία από αυτές τις μελέτες, η Cmax και η AUC της δομπεριδόνης ήταν περίπου 3 φορές αυξημένες.Προς το παρόν, δεν είναι γνωστό ποια συνεισφορά στην αλλαγή του διαστήματος QTc έχει οι αυξημένες συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα, παράταση του διαστήματος QTc κατά 1,6 ms (μελέτη κετοκοναζόλης) και 2,5 ms (μελέτη ερυθρομυκίνης), ενώ η μονοθεραπεία με κετοκοναζόλη (200 mg 2 φορές την ημέρα) και η μονοθεραπεία με ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα) οδήγησαν σε παράταση του διαστήματος QTc κατά 3,8 και 4,9 ms, αντίστοιχα. Σε μια άλλη μελέτη που χρησιμοποιούσε πολλαπλές δόσεις σε υγιείς εθελοντές, δεν βρέθηκε σημαντική παράταση του διαστήματος QTc κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας με δομπεριδόνη σε εσωτερικούς ασθενείς (40 mg 4 φορές την ημέρα, συνολική ημερήσια δόση 160 mg, η οποία είναι 2 φορές μεγαλύτερη τη συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση). Ταυτόχρονα, οι συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα ήταν παρόμοιες με εκείνες σε μελέτες αλληλεπίδρασης της δομπεριδόνης με άλλα φάρμακα.Θεωρητικά (καθώς το φάρμακο έχει γαστροκινητική δράση), το Motilium θα μπορούσε να επηρεάσει την απορρόφηση των συγχορηγούμενων από του στόματος φαρμάκων, ιδίως - απελευθέρωση φαρμάκων δραστική ουσίαή παρασκευάσματα με εντερική επικάλυψη. Ωστόσο, η χρήση της δομπεριδόνης σε ασθενείς κατά τη λήψη παρακεταμόλης ή διγοξίνης δεν επηρέασε τη συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο αίμα.Το Motilium μπορεί να λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιψυχωσικά, η δράση των οποίων δεν ενισχύεται. αγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης (βρωμοκρυπτίνη, λεβοντόπα), των οποίων οι ανεπιθύμητες περιφερειακές επιδράσεις, όπως πεπτικές διαταραχές, ναυτία, έμετος, καταστέλλει χωρίς να επηρεάζει τις κεντρικές επιδράσεις τους.

Ειδικές Οδηγίες

Με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου Motilium με αντιόξινα ή αντιεκκριτικά φάρμακα, τα τελευταία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα, και όχι πριν από τα γεύματα, π.χ. δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με το φάρμακο Motilium Το εναιώρημα Motilium περιέχει σορβιτόλη, επομένως δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με δυσανεξία στη σορβιτόλη 1-2 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας και μπορεί επίσης να απαραίτητο για τη μείωση της δόσης. Με μακροχρόνια θεραπεία, θα πρέπει να διενεργείται τακτική εξέταση τέτοιων ασθενών Επιδράσεις σε σχέση με του καρδιαγγειακού συστήματοςΣε ορισμένες επιδημιολογικές μελέτεςΈχει αποδειχθεί ότι η χρήση της δομπεριδόνης μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών ή αιφνίδιου στεφανιαίου θανάτου. Ο κίνδυνος μπορεί να είναι πιο πιθανός σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε ημερήσιες δόσεις άνω των 30 mg. Συνιστάται η χρήση δομπεριδόνης στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά Η παιδιατρική χρήση του Motilium σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει νευρολογικές παρενέργειες. Ο κίνδυνος νευρολογικών παρενεργειών στα μικρά παιδιά είναι μεγαλύτερος, γιατί. οι μεταβολικές λειτουργίες και το BBB τους πρώτους μήνες της ζωής δεν έχουν αναπτυχθεί πλήρως. Από αυτή την άποψη, θα πρέπει να υπολογίσετε με μεγάλη ακρίβεια τη δόση του Motilium για νεογέννητα, παιδιά του πρώτου έτους της ζωής και παιδιά πρώιμης προσχολικής ηλικίας και να τηρείτε αυστηρά αυτή τη δόση. Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να προκληθούν σε παιδιά από υπερδοσολογία του φαρμάκου, αλλά πρέπει να λαμβάνονται υπόψη άλλες πιθανές αιτίες τέτοιων επιδράσεων απόρριψη του φαρμάκου Ο ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται ότι εάν το φάρμακο έχει καταστεί αχρησιμοποίητο ή έχει λήξει η ημερομηνία λήξης , τότε δεν πρέπει να πετιέται στα λύματα ή στο δρόμο. Είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε το φάρμακο σε μια σακούλα και να το βάλετε σε ένα δοχείο απορριμμάτων. Αυτά τα μέτρα θα βοηθήσουν στην προστασία του περιβάλλοντος.

Λατινική ονομασία

Φόρμα έκδοσης

Παστίλιες

1 δισκίο περιέχει:

Δραστική ουσία: δομπεριδόνη 10 mg;

Έκδοχα: ζελατίνη, μαννιτόλη, ασπαρτάμη, ουσία μέντας, poloxamer 188.

Πακέτο

φαρμακολογική επίδραση

Το MOTILIUM είναι αντιεμετικό, κεντρικός αναστολέας των υποδοχέων ντοπαμίνης. Η δομπεριδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διεισδύει καλά μέσω του BBB. Η χρήση της δομπεριδόνης πολύ σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ιδιαίτερα σε ενήλικες, αλλά η δομπεριδόνη διεγείρει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Το αντιεμετικό αποτέλεσμα πιθανώς οφείλεται σε συνδυασμό περιφερικής (γαστροκινητικής) δράσης και ανταγωνισμού με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων,

που βρίσκεται έξω από το BBB στην περιοχή postrema. Μελέτες σε ζώα, καθώς και χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που βρέθηκαν στον εγκέφαλο, υποδεικνύουν μια κυρίως περιφερική επίδραση της δομπεριδόνης στους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Όταν χορηγείται από το στόμα σε ανθρώπους, η δομπεριδόνη αυξάνει την πίεση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, βελτιώνει την προδωδεκαδακτυλική κινητικότητα και επιταχύνει τη γαστρική κένωση.

Η δομπεριδόνη δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα με άδειο στομάχι, η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός περίπου 30-60 λεπτών. Η χαμηλή απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης (περίπου 15%) οφείλεται στον εκτεταμένο πρωτογενή μεταβολισμό στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ.

Αν και η βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης είναι αυξημένη σε υγιή άτομα όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα, οι ασθενείς με γαστρεντερικά προβλήματα θα πρέπει να λαμβάνουν δομπεριδόνη 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Η μείωση της οξύτητας του γαστρικού υγρού οδηγεί σε μείωση της απορρόφησης της δομπεριδόνης. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται με προηγούμενη χορήγηση σιμετιδίνης και διττανθρακικού νατρίου. Όταν λαμβάνετε το φάρμακο μετά τα γεύματα, χρειάζεται περισσότερος χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη απορρόφηση και η AUC αυξάνεται ελαφρώς.

Διανομή

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Η Cmax στο πλάσμα αίματος 21 ng / ml 90 λεπτά μετά από 2 εβδομάδες λήψης του φαρμάκου από το στόμα σε δόση 30 mg / ημέρα ήταν σχεδόν ίδια με τη Cmax στο πλάσμα αίματος 18 ng / ml μετά την πρώτη δόση.

Η δέσμευση της δομπεριδόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91-93%.

Μελέτες κατανομής σε ζώα με χρήση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου έδειξαν σημαντική κατανομή στους ιστούς αλλά χαμηλές συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο. Μικρές ποσότητες του φαρμάκου διασχίζουν τον πλακουντικό φραγμό σε αρουραίους.

Μεταβολισμός

Η δομπεριδόνη υφίσταται ταχύ και εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό με υδροξυλίωση και Ν-απαλκυλίωση. In vitro μεταβολικές μελέτες με χρήση διαγνωστικών αναστολέων έδειξαν ότι το CYP3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο του συστήματος του κυτοχρώματος P450 που εμπλέκεται στη διαδικασία της Ν-απαλκυλίωσης της δομπεριδόνης, ενώ τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 εμπλέκονται στη διαδικασία υδρομπεριδόνης της doro.

αναπαραγωγή

Η απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα είναι 31% και 66% της από του στόματος δόσης, αντίστοιχα.

Το ποσοστό του φαρμάκου που απεκκρίνεται αμετάβλητο είναι μικρό (10% στα κόπρανα και περίπου 1% στα ούρα).

Το T1/2 από το πλάσμα του αίματος μετά από μία από του στόματος λήψη σε υγιείς εθελοντές είναι 7-9 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, το T1 / 2 της δομπεριδόνης αυξάνεται. Σε τέτοιους ασθενείς (κρεατινίνη ορού > 6 mg/dl, δηλ. > 0,6 mmol/l), το T1/2 της δομπεριδόνης αυξάνεται από 7,4 ώρες σε 20,8 ώρες, αλλά οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από ό,τι σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Μια μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου (περίπου 1%) απεκκρίνεται από τα νεφρά.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Pugh 7-9, κατηγορία Β στην κλίμακα Child-Pugh), η AUC και η Cmax της δομπεριδόνης είναι 2,9 και 1,5 φορές υψηλότερες από ό,τι σε υγιή άτομα, αντίστοιχα. Το μη δεσμευμένο κλάσμα αυξάνεται κατά 25%, και η τελική Τ1/2 αυξάνεται από 15 ώρες σε 23 ώρες. Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η συστηματική έκθεση είναι ελαφρώς μειωμένη σε σύγκριση με αυτή σε υγιή άτομα με βάση τις τιμές Cmax και AUC χωρίς αλλαγή στη δέσμευση πρωτεϊνών ή στο τελικό T1/2. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα για παιδιά.

Ενδείξεις

Ένα σύμπλεγμα δυσπεπτικών συμπτωμάτων, που συχνά σχετίζεται με καθυστερημένη γαστρική κένωση, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα:

• αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, πρώιμος κορεσμός, αίσθημα φουσκώματος, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.
• Ρέψιμο, μετεωρισμός?
• ναυτία, έμετος?
• καούρα, ρέψιμο με ή χωρίς γαστρικό περιεχόμενο.

Ναυτία και έμετος λειτουργικής, οργανικής, μολυσματικής προέλευσης, καθώς και εκείνων που προκαλούνται από φαρμακευτική θεραπεία ή παραβίαση της δίαιτας.

Μια ειδική ένδειξη είναι η ναυτία και ο έμετος που προκαλούνται από αγωνιστές ντοπαμίνης όταν χρησιμοποιούνται στη νόσο του Πάρκινσον (όπως λεβοντόπα και βρωμοκρυπτίνη).

Αντενδείξεις

• όγκος της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη (προλακτίνωμα).
• ταυτόχρονη χρήση από του στόματος μορφών κετοκοναζόλης, ερυθρομυκίνης ή άλλων ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 που προκαλούν παράταση του διαστήματος QT, όπως φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, αμιωδαρόνη και τελιθρομυκίνη.
• σε περιπτώσεις όπου η διέγερση της κινητικής λειτουργίας του στομάχου μπορεί να είναι επικίνδυνη, για παράδειγμα, με γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση.
• μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• υπερευαισθησία στη δομπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή: μειωμένη νεφρική λειτουργία. παραβίαση του ρυθμού και της αγωγιμότητας της καρδιάς, συμπ. παράταση του διαστήματος QT, ανισορροπία ηλεκτρολυτών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα, 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο (αν χρειάζεται).

Σε χρόνιες δυσπεψίες, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών - 10 mg (1 δισκίο) 3 φορές την ημέρα. Ελλείψει του επιθυμητού αποτελέσματος, η ενδεικνυόμενη δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών μπορεί να διπλασιαστεί. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Παιδιά από 5 έως 12 ετών - 10 mg (1 δισκίο) 3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2,4 mg/kg, αλλά όχι μεγαλύτερη από 80 mg.

Για ναυτία και έμετο, ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών - 20 mg (2 δισκία) 3-4 φορές την ημέρα (μέγιστη ημερήσια δόση - 80 mg). παιδιά 5-12 ετών - 10 mg (1 δισκίο) 3-4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2,4 mg/kg, αλλά όχι μεγαλύτερη από 80 mg.

Χημική ένωση

Δραστική ουσία (ανά 1 δισκίο): δομπεριδόνη 10 mg.

Έκδοχα (ανά 1 δισκίο): μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προζελατινοποιημένο άμυλο, ποβιδόνη Κ90, στεατικό μαγνήσιο, υδρογονωμένο βαμβακέλαιο, λαυρυλοθειικό νάτριο.

Κέλυφος μεμβράνης: hypromellose 2910 5 mPax, λαυρυλοθειικό νάτριο, καθαρό νερό (αφαιρείται κατά τη διαδικασία).

Περιγραφή

Στρογγυλά αμφίκυρτα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, λευκά ή σχεδόν λευκά, με την ένδειξη "JANSSEN" στη μία πλευρά του δισκίου και M / 10 στην άλλη.

φαρμακολογική επίδραση

Η δομπεριδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (BBB). Η χρήση της δομπεριδόνης πολύ σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ιδιαίτερα στους ενήλικες, αλλά η δομπεριδόνη διεγείρει την παραγωγή προλακτίνης από την υπόφυση. Η αντιεμετική του δράση μπορεί να οφείλεται σε συνδυασμό περιφερικής (γαστροκινητικής) δράσης και ανταγωνισμού με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη πυροδότησης των χημειοϋποδοχέων που βρίσκεται έξω από το BBB στην οπίσθια περιοχή. Μελέτες σε ζώα, καθώς και χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που βρέθηκαν στον εγκέφαλο, υποδεικνύουν μια κυρίως περιφερική επίδραση της δομπεριδόνης στους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Όταν χορηγείται από το στόμα σε ανθρώπους, η δομπεριδόνη αυξάνει την πίεση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, βελτιώνει την προδωδεκαδακτυλική κινητικότητα και επιταχύνει τη γαστρική κένωση. Η δομπεριδόνη δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.

Φαρμακοκινητική

Η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως μετά την κατάποση με άδειο στομάχι, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται μέσα σε 30-60 λεπτά. Η χαμηλή απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης (περίπου 15%) σχετίζεται με εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ.

Παρά το γεγονός ότι η βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης σε υγιή άτομα αυξάνεται κατά τη λήψη του φαρμάκου μετά από ένα γεύμα, οι ασθενείς με γαστρεντερικά προβλήματα εντερικό σωλήνα(GIT) Η δομπεριδόνη πρέπει να λαμβάνεται 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Η μείωση της οξύτητας του γαστρικού υγρού οδηγεί σε μείωση της απορρόφησης της δομπεριδόνης. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται με προηγούμενη χορήγηση σιμετιδίνης και διττανθρακικού νατρίου. Όταν λαμβάνετε το φάρμακο μετά από ένα γεύμα, χρειάζεται περισσότερος χρόνος για να επιτευχθεί η μέγιστη απορρόφηση και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) αυξάνεται ελαφρώς.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 21 ng / ml 90 λεπτά μετά από 2 εβδομάδες από του στόματος χορήγηση σε δόση 30 mg την ημέρα ήταν σχεδόν ίδια με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 18 ng / ml μετά την πρώτη δόση. Η δομπεριδόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 91-93%. Μελέτες κατανομής σε ζώα με χρήση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου έδειξαν σημαντική κατανομή στους ιστούς αλλά χαμηλές συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο. Μικρές ποσότητες του φαρμάκου διασχίζουν τον πλακούντα στους αρουραίους.

Η δομπεριδόνη υφίσταται ταχύ και εκτεταμένο ηπατικό μεταβολισμό με υδροξυλίωση και Ν-απαλκυλίωση. In vitro μεταβολικές μελέτες με χρήση διαγνωστικών αναστολέων έδειξαν ότι το ισοένζυμο CYP3A4 είναι η κύρια μορφή του κυτοχρώματος P450 που εμπλέκεται στη Ν-απαλκυλίωση της δομπεριδόνης, ενώ τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 εμπλέκονται στην αρωματική υδροξύλια της δομπεριδόνης.

Η απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα είναι το 31% και το 66% της από του στόματος δόσης της ποσότητας που απεκκρίνεται στα ούρα). Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση είναι 7-9 ώρες σε υγιή άτομα, αλλά αυξάνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Pugh 7-9, κατηγορία Β στην κλίμακα Child-Pugh), η AUC και η C max της δομπεριδόνης είναι 2,9 και 1,5 φορές υψηλότερες από ό,τι σε υγιή άτομα, αντίστοιχα. Το μη δεσμευμένο κλάσμα αυξάνεται κατά 25%, και ο τελικός χρόνος ημιζωής αυξάνεται από 15 σε 23 ώρες. Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η συστηματική έκθεση είναι ελαφρώς μειωμένη σε σύγκριση με υγιή άτομα με βάση τις τιμές Cmax και AUC χωρίς μεταβολή στη δέσμευση με τις πρωτεΐνες ή στον τελικό χρόνο ημιζωής. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο «Αντενδείξεις»).

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη ορού > 6 mg/100 ml, δηλ. > 0,6 mmol/l), ο χρόνος ημιζωής της δομπεριδόνης αυξάνεται από 7,4 σε 20,8 ώρες, αλλά οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από ό,τι σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία . Μια μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου (περίπου 1%) απεκκρίνεται από τους νεφρούς (βλ. ενότητα "Τρόπος χορήγησης και δόσεις").

Με βάση περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα, οι συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα στα πρόωρα βρέφη είναι παρόμοιες με εκείνες των ενηλίκων.

Ενδείξεις χρήσης

Ενήλικες:

Ανακούφιση των συμπτωμάτων της ναυτίας και του εμέτου. Αίσθηση πληρότητας στο επιγάστριο, ενόχληση στην άνω κοιλιακή χώρα και παλινδρόμηση του περιεχομένου του στομάχου.

Ανακούφιση των συμπτωμάτων της ναυτίας και του εμέτου.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησίαστη δομπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Όγκος της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη (προλακτίνωμα);

Ταυτόχρονη χορήγηση από του στόματος μορφών κετοκοναζόλης, ερυθρομυκίνης ή άλλων ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4, που προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QT, όπως φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, αμιωδαρόνη και τελιθρομυκίνη (βλ. ενότητα με άλλα φάρμακα).

Σε περιπτώσεις όπου η διέγερση της κινητικής λειτουργίας του στομάχου μπορεί να είναι επικίνδυνη, για παράδειγμα, με γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση.

Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μέτριου ή σοβαρού βαθμού (βλ. ενότητα «Φαρμακολογικές ιδιότητες»).

νεφρική δυσλειτουργία?

Παραβίαση του ρυθμού και της αγωγιμότητας της καρδιάς, συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT, της ηλεκτρολυτικής ανισορροπίας, της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της δομπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μέχρι σήμερα, ο πιθανός κίνδυνος τοξικών επιδράσεων της δομπεριδόνης σε αναπαραγωγική λειτουργίαπότε χρησιμοποιείται σε ανθρώπους είναι άγνωστο. Επομένως, το MOTILIUM® θα πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις που η χρήση του δικαιολογείται από το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος.

Στις γυναίκες, η συγκέντρωση της δομπεριδόνης στο μητρικό γάλα κυμαίνεται από 10 έως 50% της αντίστοιχης συγκέντρωσης στο πλάσμα και δεν υπερβαίνει τα 10 ng/ml. Αναμένεται ότι η συνολική ποσότητα δομπεριδόνης που απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα θα είναι μικρότερη από 7 mcg την ημέρα όταν χρησιμοποιούνται οι μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις δομπεριδόνης. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το επίπεδο έχει αρνητική επίδραση στα νεογέννητα. Από αυτή την άποψη, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο MOTILIUM® κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, δεν συνιστάται ο θηλασμός.

Δοσολογία και χορήγηση

μετά το φαγητό, η απορρόφηση της δομπεριδόνης μπορεί να επιβραδυνθεί.

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών που ζυγίζουν περισσότερο από 35 κιλά:

1 δισκίο των 10 mg 3 φορές την ημέρα και 1 δισκίο των 10 mg τη νύχτα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 4 δισκία (40 mg).

Η αρχική διάρκεια της θεραπείας είναι 4 εβδομάδες. Μετά από 4 εβδομάδες, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να επανεκτιμηθεί και να επανεξεταστεί η ανάγκη συνέχισης της θεραπείας. Συνεχής θεραπεία χωρίς ιατρική διαβούλευσηδεν πρέπει να διαρκέσει περισσότερο από 14 ημέρες.

Παιδιά κάτω των 12 ετών:

Η χρήση των δισκίων MOTILIUM® δεν συνιστάται σε παιδιά κάτω των 12 ετών. Η χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Το MOTILIUM® αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο «Αντενδείξεις»). Για ήπιες διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. ενότητα "Φαρμακολογικές ιδιότητες").

Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δεδομένου ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της δομπεριδόνης αυξάνεται με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, με επαναλαμβανόμενη χρήση, η συχνότητα λήψης του φαρμάκου MOTILIUM® θα πρέπει να μειωθεί σε 1-2 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της παραβίασης, μπορεί επίσης να μειωθεί η δόση απαιτείται. Με μακροχρόνια θεραπεία, θα πρέπει να πραγματοποιείται τακτική εξέταση τέτοιων ασθενών (βλ. ενότητα "Φαρμακολογικές ιδιότητες").

Περιγραφή των ενεργειών του ασθενούς όταν παραλείπει μία δόση του φαρμάκου

Εάν παραληφθεί μία δόση, η επόμενη δόση θα πρέπει να λαμβάνεται ως συνήθως. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε.

Παρενέργεια"type="checkbox">

Παρενέργεια

Σύμφωνα με κλινικές μελέτες

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε > 1% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με MOTILIUM®: ξηροστομία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε

Σύμφωνα με αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειώνΟι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνές (> 10%), συχνές (> 1%, αλλά 0,1%, αλλά 0,01%, αλλά

Παραβιάσεις από ανοσοποιητικό σύστημα. Πολύ σπάνιες: αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ.

Ψυχικές διαταραχές. Πολύ σπάνιες: διέγερση*, νευρικότητα.

Παραβιάσεις από νευρικό σύστημα. Πολύ σπάνιες: εξωπυραμιδικές διαταραχές*, σπασμοί*.

Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος. Μη γνωστές: αιφνίδιος στεφανιαίος θάνατος**, σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες** (βλ. ενότητα Προφυλάξεις), παράταση του QTc.

Δερματικές και υποδόριες διαταραχές αγγειοοίδημα, κνίδωση.

Νεφρικές διαταραχές και ουροποιητικού συστήματος. Πολύ σπάνιες: κατακράτηση ούρων.

Παραβιάσεις από ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑκαι των μαστικών αδένων. Σπάνιες: γυναικομαστία, αμηνόρροια.

Παραβιάσεις των οργάνων της όρασης. Οκολογική Κρίση.

Εργαστηριακά και οργανικά δεδομένα. Πολύ σπάνιες: αποκλίσεις

εργαστηριακούς δείκτεςηπατική λειτουργία, αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα.

* Η εμπειρία μετά την εγγραφή δεν έχει αποκαλύψει διαφορές στο προφίλ ασφάλειας σε ενήλικες και παιδιά. Εξαίρεση ήταν τα εξωπυραμιδικά φαινόμενα που παρατηρήθηκαν κυρίως σε νεογνά και παιδιά. Νεαρή ηλικία(έως ένα έτος), και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος - σπασμοί και διέγερση, που εμφανίστηκαν κυρίως σε βρέφη και παιδιά.

** Με βάση δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες.

Θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειεςή οποιοδήποτε άλλο.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία εμφανίζεται κυρίως σε βρέφη και παιδιά. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, αλλοιωμένη συνείδηση, σπασμούς, αποπροσανατολισμό, υπνηλία και εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.

Αντιμετώπιση υπερδοσολογίας: Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη δομπεριδόνη. Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, είναι δυνατή η πλύση στομάχου εντός μίας ώρας μετά τη λήψη του φαρμάκου και τη χρήση ενεργού άνθρακα. Συνιστάται ιατρική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και θεραπεία συντήρησης. Τα αντιχολινεργικά ή φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του παρκινσονισμού μπορεί να είναι αποτελεσματικά όταν εμφανίζονται εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα και τα αντιεκκριτικά φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με τη δομπεριδόνη, καθώς μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητά της μετά την από του στόματος χορήγηση (βλ. παράγραφο «Προφυλάξεις»).

Αζολικά αντιμυκητιακά όπως φλουκοναζόλη*, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη* και βορικοναζόλη*.

μακρολιδικά αντιβιοτικά, όπως η κλαριθρομυκίνη* και η ερυθρομυκίνη*.

Αναστολείς πρωτεάσης HIV, π.χ. αμπρεναβίρη, αταζαναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη.

Ανταγωνιστές ασβεστίου όπως διλτιαζέμη και βεραπαμίλη.

Αμιοδαρόνη*;

Απρεπιτάντη;

Nefazodon;

Τελιθρομυκίνη *.

(Τα φάρμακα που σημειώνονται με αστερίσκο παρατείνουν επίσης το διάστημα QT (βλ. ενότητα "Αντενδείξεις")).

Σε μια σειρά από μελέτες φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής αλληλεπίδρασης της δομπεριδόνης με από του στόματος μορφές κετοκοναζόλης και ερυθρομυκίνης σε υγιείς εθελοντές, αυτά τα φάρμακα έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλουν σημαντικά τον πρωτογενή μεταβολισμό της δομπεριδόνης, που διενεργείται από το ισοένζυμο CYP3A4.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές την ημέρα και 200 ​​mg κετοκοναζόλης 2 φορές την ημέρα, υπήρξε αύξηση του διαστήματος QT κατά μέσο όρο 9,8 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές διέφεραν από 1,2 έως 17,5 ms. Με την ταυτόχρονη χορήγηση 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές την ημέρα και 500 mg ερυθρομυκίνης 3 φορές την ημέρα, υπήρξε αύξηση του διαστήματος QT κατά μέσο όρο 9,9 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές διέφεραν από 1,6 έως 14,3 ms. Σε κάθε μία από αυτές τις μελέτες, η C max και η AUC της δομπεριδόνης ήταν περίπου τρεις φορές αυξημένες (βλ. παράγραφο «Αντενδείξεις»).

Είναι επί του παρόντος άγνωστο ποια επίδραση έχουν οι αυξημένες συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα στη μεταβολή του διαστήματος QT.

Σε αυτές τις μελέτες, η μονοθεραπεία με δομπεριδόνη (10 mg τέσσερις φορές την ημέρα) οδήγησε σε παράταση του διαστήματος QT κατά 1,6 ms (μελέτη κετοκοναζόλης) και 2,5 ms (μελέτη ερυθρομυκίνης), ενώ η μονοθεραπεία με κετοκοναζόλη (200 mg δύο φορές την ημέρα) και η μονοθεραπεία με ερυθρομυκίνη (500 mg τρεις φορές). φορές την ημέρα) οδήγησε σε παράταση του διαστήματος QT κατά 3,8 και 4,9 ms, αντίστοιχα, κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης.

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Motilium. Παρουσιάζονται κριτικές επισκεπτών - καταναλωτών του ιστότοπου αυτό το φάρμακο, καθώς και τις απόψεις ειδικών γιατρών για τη χρήση του Motilium στο ιατρείο τους. Σας παρακαλούμε να προσθέσετε ενεργά τις κριτικές σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως δεν δηλώθηκαν από τον κατασκευαστή στον σχολιασμό. Ανάλογα του Motilium παρουσία υφιστάμενων δομικών αναλόγων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου σε ενήλικες, παιδιά και εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Motilium- αντιεμετικό, κεντρικός αναστολέας των υποδοχέων ντοπαμίνης. Η δομπεριδόνη (η δραστική ουσία του φαρμάκου Motilium) είναι ανταγωνιστής της ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η χρήση της δομπεριδόνης σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ιδιαίτερα σε ενήλικες, αλλά η δομπεριδόνη διεγείρει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Το αντιεμετικό αποτέλεσμα μπορεί να οφείλεται σε συνδυασμό περιφερικής (γαστροκινητικής) δράσης και ανταγωνισμού με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων. Μελέτες σε ζώα και οι χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που βρέθηκαν στον εγκέφαλο δείχνουν μια κεντρική επίδραση της δομπεριδόνης στους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Όταν χρησιμοποιείται από το στόμα, το Motilium αυξάνει τη διάρκεια των συσπάσεων του άντρου και του δωδεκαδακτύλου, αυξάνει την πίεση στον οισοφάγο και επιταχύνει τη γαστρική κένωση σε υγιή άτομα.

Η δομπεριδόνη δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση με άδειο στομάχι, το Motilium απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό. Αν και η βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης είναι αυξημένη σε υγιή άτομα όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα, οι ασθενείς με γαστρεντερικά προβλήματα θα πρέπει να λαμβάνουν δομπεριδόνη 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Η υποοξύτητα του γαστρικού υγρού μειώνει την απορρόφηση της δομπεριδόνης. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Η απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα είναι 31% και 66% της από του στόματος δόσης, αντίστοιχα. Απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα (10%) και στα ούρα (περίπου 1%).

Ενδείξεις

Ένα σύμπλεγμα δυσπεπτικών συμπτωμάτων που συχνά συνδέονται με

καθυστερημένη γαστρική κένωση, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα:

• αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, πρώιμος κορεσμός, αίσθημα φουσκώματος, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.
• Ρέψιμο, μετεωρισμός?
• ναυτία, έμετος?
• καούρα, ρέψιμο με ή χωρίς γαστρικό περιεχόμενο.
• ναυτία και έμετος λειτουργικής, οργανικής, μολυσματικής προέλευσης που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία, φαρμακευτική θεραπεία ή διατροφικές διαταραχές. Μια ειδική ένδειξη είναι η ναυτία και ο έμετος που προκαλούνται από αγωνιστές ντοπαμίνης όταν χρησιμοποιούνται στη νόσο του Πάρκινσον (όπως λεβοντόπα και βρωμοκρυπτίνη).

Έντυπα έκδοσης

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg.

Παστίλιες 10 mg.

Εναιώρημα ή σιρόπι για χορήγηση από το στόμα.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογικό σχήμα

Οι ενήλικες και οι έφηβοι άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 1-2 δισκία 3 ή 4 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Τα παιδιά συνταγογραφούνται 1 δισκίο 3-4 φορές την ημέρα. Εάν δεν υπάρχει το επιθυμητό αποτέλεσμα, η ενδεικνυόμενη δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Τα δισκία Motilium ενδείκνυνται μόνο για ενήλικες και παιδιά βάρους άνω των 35 kg· στην παιδιατρική πρακτική, το εναιώρημα Motilium θα πρέπει να χρησιμοποιείται.

Παστίλιες

Στη χρόνια δυσπεψία, ενήλικες και παιδιά άνω των 5 ετών συνταγογραφούνται 10 mg (1 δισκίο) 3 φορές την ημέρα 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα και, εάν είναι απαραίτητο, πριν τον ύπνο.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για παιδιά ηλικίας 5 έως 12 ετών είναι 2,4 mg / kg σωματικού βάρους, αλλά όχι μεγαλύτερη από 80 mg.

Εάν είναι απαραίτητο, ελλείψει αποτελέσματος, για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών, μια εφάπαξ δόση μπορεί να διπλασιαστεί. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Για τη ναυτία και τον έμετο, οι ενήλικες και τα παιδιά άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 20 mg (2 δισκία) 3-4 φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 mg.

Τα παιδιά ηλικίας 5 έως 12 ετών συνταγογραφούνται 10 mg (1 δισκίο) 3-4 φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα και πριν τον ύπνο. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2,4 mg / kg σωματικού βάρους, αλλά όχι μεγαλύτερη από 80 mg.

Το Motilium με τη μορφή παστίλιων ενδείκνυται μόνο για ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 35 κιλά.

Κανόνες για τη χρήση παστίλιων

Οι παστίλιες διατίθενται σε συσκευασίες blister. Δεδομένου ότι τα δισκία είναι αρκετά εύθραυστα, δεν πρέπει να πιέζονται μέσα από το φύλλο για να αποφευχθεί η ζημιά.

Για να βγάλετε ένα δισκίο από την κυψέλη, πάρτε το αλουμινόχαρτο από την άκρη και αφαιρέστε το εντελώς από το κελί στο οποίο βρίσκεται το δισκίο. Στη συνέχεια πιέστε απαλά προς τα κάτω και αφαιρέστε το tablet από τη συσκευασία. Το δισκίο πρέπει να τοποθετείται στη γλώσσα. Μέσα σε λίγα δευτερόλεπτα, θα διαλυθεί στην επιφάνεια της γλώσσας και μπορεί να καταποθεί με το σάλιο χωρίς να πιει νερό.

Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών και βάρους άνω των 35 kg συνταγογραφούνται 10-20 ml εναιωρήματος 3 ή 4 φορές την ημέρα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 80 ml.

Παιδιά, συμ. Τα βρέφη συνταγογραφούνται 0,25-0,5 mg δομπεριδόνης (0,25-0,5 ml εναιωρήματος) ανά 1 kg σωματικού βάρους 3 ή 4 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2,4 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους, αλλά όχι μεγαλύτερη από 80 mg την ημέρα. Για να προσδιορίσετε τη δόση, χρησιμοποιήστε την κλίμακα σωματικού βάρους του παιδιού "0-20 kg" στη σύριγγα.

Κανόνες αίτησης αναστολής

Ανακινήστε το φιαλίδιο του εναιωρήματος πριν από τη χρήση. Η ανάρτηση παρέχεται σε συσκευασία προστατευμένη από τυχαίο άνοιγμα από παιδιά. Το φιαλίδιο θα πρέπει να ανοίγει με τον ακόλουθο τρόπο: πιέστε προς τα κάτω το πλαστικό καπάκι του φιαλιδίου ενώ το περιστρέφετε αριστερόστροφα. αφαιρέστε το βιδωτό κάλυμμα.

Στη συνέχεια, η σύριγγα πρέπει να τοποθετηθεί στο φιαλίδιο. Ενώ κρατάτε τον κάτω δακτύλιο στη θέση του, σηκώστε τον επάνω δακτύλιο μέχρι το σημάδι που αντιστοιχεί στο σωματικό βάρος του παιδιού (kg). Κρατώντας τον κάτω δακτύλιο, τραβήξτε τη γεμάτη σύριγγα έξω από το φιαλίδιο. Αδειάστε τη σύριγγα. Κλείστε το φιαλίδιο. Ξεπλύνετε τη σύριγγα με νερό.

Παρενέργεια

• γαστρεντερικές διαταραχές?
• παροδικοί σπασμοί των εντέρων.
• σπασμοί?
• υπνηλία;
• πονοκέφαλο;
• νευρικότητα;
• αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ.
• Αγγειοοίδημα;
• αλλεργικές αντιδράσεις;
• κνίδωση;
• γαλακτόρροια?
• γυναικομαστία?
• αμηνόρροια?
• εξάνθημα.

Αντενδείξεις

• όγκος της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη (προλακτίνωμα).
• ταυτόχρονη χρήση από του στόματος μορφών κετοκοναζόλης, ερυθρομυκίνης ή άλλων ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4, που προκαλούν παράταση του διαστήματος QTc, όπως φλουκοναζόλη, βορικοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, αμιωδαρόνη και τελιθρομυκίνη.
• γαστρεντερική αιμορραγία, μηχανική απόφραξη ή διάτρηση της γαστρεντερικής οδού, στην οποία η διέγερση της κινητικής λειτουργίας του στομάχου μπορεί να είναι επικίνδυνη.
• σωματικό βάρος μικρότερο από 35 kg.
• εδραιωμένη δυσανεξία στο φάρμακο και στα συστατικά του.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση του Motilium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν στοιχεία για αυξημένο κίνδυνο δυσπλασιών στους ανθρώπους. Ωστόσο, το Motilium θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Στις γυναίκες, η συγκέντρωση της δομπεριδόνης στο μητρικό γάλα κυμαίνεται από 10 έως 50% της αντίστοιχης συγκέντρωσης στο πλάσμα και δεν υπερβαίνει τα 10 ng/ml. Η συνολική ποσότητα δομπεριδόνης που εκκρίνεται στο μητρικό γάλα είναι μικρότερη από 7 mcg την ημέρα, όταν χρησιμοποιούνται οι μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το επίπεδο έχει αρνητική επίδραση στο βρέφη. Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε το Motilium κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Ειδικές Οδηγίες

Με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου Motilium με αντιόξινα ή αντιεκκριτικά φάρμακα, τα τελευταία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα, και όχι πριν από τα γεύματα, π.χ. δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με το Motilium.

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχουν λακτόζη και επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη, γαλακτοζαιμία και δυσαπορρόφηση γλυκόζης και γαλακτόζης.

Δεδομένου του υψηλού βαθμού μεταβολισμού της δομπεριδόνης στο ήπαρ, το Motilium θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Δεδομένου ότι ένα πολύ μικρό ποσοστό του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο, δεν απαιτείται προσαρμογή μιας εφάπαξ δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, κατά την εκ νέου συνταγογράφηση, η συχνότητα χορήγησης θα πρέπει να μειωθεί σε 1 ή 2 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειας, και μπορεί επίσης να χρειαστεί μείωση της δόσης.

Με μακροχρόνια θεραπεία, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Παιδιατρική χρήση

Το Motilium σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει νευρολογικές παρενέργειες. Από αυτή την άποψη, θα πρέπει να τηρείτε αυστηρά τη συνιστώμενη δόση. Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να προκληθούν σε παιδιά από υπερδοσολογία του φαρμάκου, αλλά πρέπει να λαμβάνονται υπόψη άλλες πιθανές αιτίες τέτοιων επιδράσεων.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Το Motilium δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να εξουδετερώσουν την επίδραση του φαρμάκου Motilium.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου Motilium όταν λαμβάνεται από το στόμα μειώνεται μετά την προηγούμενη λήψη σιμετιδίνης ή διττανθρακικού νατρίου. Δεν πρέπει να παίρνετε αντιόξινα και αντιεκκριτικά φάρμακα ταυτόχρονα με τη δομπεριδόνη, γιατί. μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητά του μετά την από του στόματος χορήγηση.

Τον κύριο ρόλο στο μεταβολισμό της δομπεριδόνης παίζει το ισοένζυμο CYP3A4. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών και η κλινική εμπειρία δείχνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν σημαντικά αυτό το ισοένζυμο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των συγκεντρώσεων της δομπεριδόνης στο πλάσμα. Οι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 περιλαμβάνουν: αζολικά αντιμυκητιακά όπως η φλουκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κετοκοναζόλη και η βορικοναζόλη. μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως η κλαριθρομυκίνη και η ερυθρομυκίνη. Αναστολείς πρωτεάσης HIV, π.χ. αμπρεναβίρη, αταζαναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη. ανταγωνιστές ασβεστίου όπως διλτιαζέμη και βεραπαμίλη. αμιωδαρόνη; απρεπιτάντη? nefazodon; τελιθρομυκίνη. (Τα φάρμακα που σημειώνονται με αστερίσκο παρατείνουν επίσης το διάστημα QTc.)

Σε έναν αριθμό μελετών φαρμακοκινητικών και φαρμακοδυναμικών αλληλεπιδράσεων της δομπεριδόνης με κετοκοναζόλη από του στόματος και ερυθρομυκίνη από του στόματος σε υγιείς εθελοντές, αυτά τα φάρμακα έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλουν σημαντικά τον πρωτογενή μεταβολισμό της δομπεριδόνης, που πραγματοποιείται από το ισοένζυμο CYP3A4.

Προς το παρόν, δεν είναι γνωστό ποια συμβολή στην αλλαγή του διαστήματος QTc έχει οι αυξημένες συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα.

Θεωρητικά (καθώς το φάρμακο έχει γαστροκινητική δράση), το Motilium θα μπορούσε να επηρεάσει την απορρόφηση των ταυτόχρονων από του στόματος φαρμάκων, ιδίως φαρμάκων με αργή απελευθέρωση της δραστικής ουσίας ή φαρμάκων με εντερική επικάλυψη. Ωστόσο, η χρήση της δομπεριδόνης σε ασθενείς που έλαβαν παρακεταμόλη ή διγοξίνη δεν επηρέασε το επίπεδο αυτών των φαρμάκων στο αίμα.

Το Motilium μπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα με αντιψυχωσικά, τη δράση των οποίων δεν ενισχύει. αγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης (βρωμοκρυπτίνη, λεβοντόπα), των οποίων οι ανεπιθύμητες περιφερειακές επιδράσεις, όπως πεπτικές διαταραχές, ναυτία, έμετος, καταστέλλει χωρίς να επηρεάζει τις κεντρικές επιδράσεις τους.

Ανάλογα του φαρμάκου Motilium

Δομικά ανάλογα σύμφωνα με δραστική ουσία:

• Damelium;
• Domet;
• Δομπεριδόνη;
• Δομπεριδόνη GEXAL;
• Domperidone-Teva;
• Domstal;
• Motijekt;
• Motilac;
• Motinorm;
• Μοτόνιο;
• Passagex.

Ελλείψει αναλόγων του φαρμάκου για τη δραστική ουσία, μπορείτε να ακολουθήσετε τους παρακάτω συνδέσμους για τις ασθένειες στις οποίες βοηθά το αντίστοιχο φάρμακο και να δείτε τα διαθέσιμα ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Εναιώρημα - 1 ml:

• Δραστικές ουσίες: δομπεριδόνη - 1 mg;
• Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη και καρμελλόζη νατρίου - 12 mg, μη κρυσταλλωμένη υγρή σορβιτόλη 70% - 455,4 mg, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας - 1,8 mg, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας - 0,2 mg, σακχαρινικό νάτριο - περίπου 0,2 mg υδροβάτης σορβιτόλης 0,2 mg, περίπου 10 mcg (από 0 έως 30 mcg), νερό - έως 1 ml.

100 ml - φιάλες από σκούρο γυαλί (1) με δοσομετρική σύριγγα - συσκευασίες από χαρτόνι.

Παστίλιες - 1 καρτέλα:

• Δραστικές ουσίες: δομπεριδόνη - 10 mg;
• Έκδοχα: ζελατίνη - 5,513 mg, μαννιτόλη - 4,136 mg, ασπαρτάμη - 0,75 mg, ουσία μέντας - 0,3 mg, poloxamer 188 - 1,125 mg.

10 κομμάτια. - κυψέλες (1, 3) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Το εναιώρημα για από του στόματος χορήγηση είναι ομοιογενές, λευκό.

Παστίλιες λευκές ή σχεδόν λευκές, στρογγυλές.

φαρμακολογική επίδραση

Αντιεμετικό, κεντρικός αναστολέας υποδοχέων ντοπαμίνης.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα με άδειο στομάχι, η δομπεριδόνη απορροφάται ταχέως. Η Cmax στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός περίπου 30-60 λεπτών. Η χαμηλή απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της δομπεριδόνης (περίπου 15%) σχετίζεται με έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ.

Η δομπεριδόνη πρέπει να λαμβάνεται 15-30 λεπτά πριν από τα γεύματα. Η μειωμένη οξύτητα στο στομάχι οδηγεί σε μειωμένη απορρόφηση της δομπεριδόνης.

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται με προηγούμενη χορήγηση σιμετιδίνης και διττανθρακικού νατρίου.

Όταν λαμβάνετε το φάρμακο μετά από ένα γεύμα, χρειάζεται περισσότερος χρόνος για να επιτευχθεί η Cmax και η AUC αυξάνεται ελαφρώς.

Διανομή

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δομπεριδόνη δεν συσσωρεύεται και δεν προκαλεί τον δικό της μεταβολισμό. Μετά τη λήψη δομπεριδόνης από το στόμα για 2 εβδομάδες σε δόση 30 mg / ημέρα, η Cmax στο πλάσμα του αίματος μετά από 90 λεπτά ήταν 21 ng / ml και ήταν σχεδόν η ίδια όπως μετά τη λήψη της πρώτης δόσης (18 ng / ml).

Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος - 91-93%.

Μελέτες κατανομής του ραδιενεργά επισημασμένου φαρμάκου σε ζώα έδειξαν ευρεία κατανομή στους ιστούς αλλά χαμηλές συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο. Μικρές ποσότητες του φαρμάκου διασχίζουν τον πλακουντικό φραγμό σε αρουραίους.

Μεταβολισμός

Η δομπεριδόνη υφίσταται ταχύ και εκτεταμένο μεταβολισμό με υδροξυλίωση και Ν-απαλκυλίωση. In vitro μελέτες μεταβολισμού με διαγνωστικούς αναστολείς έδειξαν ότι το ισοένζυμο CYP3A4 είναι η κύρια μορφή του κυτοχρώματος P450 που εμπλέκεται στη Ν-απαλκυλίωση της δομπεριδόνης, ενώ τα CYP3A4, CYP1A2 και CYP2E1 εμπλέκονται στην αρωματική υδροξυλίωση της δομπεριδόνης.

αναπαραγωγή

Η απέκκριση από τα νεφρά και τα έντερα είναι το 31% και το 66% της από του στόματος δόσης, αντίστοιχα. Το ποσοστό του φαρμάκου που απεκκρίνεται αμετάβλητο είναι μικρό (10% στα κόπρανα και περίπου 1% στα ούρα). Η Τ1/2 του πλάσματος μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση είναι 7-9 ώρες σε υγιείς εθελοντές, αλλά αυξάνεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη ορού > 6 mg / 100 ml, δηλ. > 0,6 mmol / l), η T1 / 2 της δομπεριδόνης αυξάνεται από 7,4 σε 20,8 ώρες, αλλά οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από ό,τι σε ασθενείς με φυσιολογική λειτουργία νεφρά. Μια μικρή ποσότητα αμετάβλητου φαρμάκου (περίπου 1%) απεκκρίνεται από τα νεφρά.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh 7-9), η AUC και η Cmax της δομπεριδόνης ήταν 2,9 και 1,5 φορές υψηλότερες από ό,τι σε υγιείς εθελοντές, αντίστοιχα. Η αναλογία του μη δεσμευμένου κλάσματος αυξήθηκε κατά 25% και η Τ1/2 αυξήθηκε από 15 σε 23 ώρες Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, υπήρξαν ελαφρώς μειωμένα συστηματικά επίπεδα του φαρμάκου σε σύγκριση με αυτά σε υγιείς εθελοντές με βάση τη Cmax και την AUC χωρίς αλλαγές στη δέσμευση πρωτεϊνών ή T1/2. Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχουν μελετηθεί.

Φαρμακοδυναμική

Η δομπεριδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διεισδύει καλά μέσω του BBB. Η χρήση της δομπεριδόνης σπάνια συνοδεύεται από εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ιδιαίτερα σε ενήλικες, αλλά η δομπεριδόνη διεγείρει την απελευθέρωση προλακτίνης από την υπόφυση. Η αντιεμετική του δράση μπορεί να οφείλεται σε συνδυασμό περιφερικής (γαστροκινητικής) δράσης και ανταγωνισμού με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στη ζώνη ενεργοποίησης των χημειοϋποδοχέων, η οποία βρίσκεται εκτός του BBB.

Μελέτες σε ζώα και χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου που ανιχνεύθηκαν στον εγκέφαλο υποδεικνύουν μια κυρίως περιφερική επίδραση της δομπεριδόνης στους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η δομπεριδόνη αυξάνει τη διάρκεια των συσπάσεων του άντρου και του δωδεκαδακτύλου, επιταχύνει τη γαστρική κένωση και αυξάνει την πίεση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα. Η δομπεριδόνη δεν έχει καμία επίδραση στη γαστρική έκκριση.

Ενδείξεις χρήσης

• ένα σύμπλεγμα δυσπεπτικών συμπτωμάτων που συχνά σχετίζονται με καθυστερημένη γαστρική κένωση, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα (αίσθημα πληρότητας στο επιγάστριο, αίσθημα φουσκώματος, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, ρέψιμο με ή χωρίς γαστρικό περιεχόμενο, μετεωρισμός, ναυτία, έμετος, καούρα )
• ναυτία και έμετος λειτουργικής, οργανικής, μολυσματικής προέλευσης, καθώς και εκείνων που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία, φαρμακευτική θεραπεία ή διατροφικές διαταραχές·
• ναυτία και έμετος που προκαλούνται από αγωνιστές ντοπαμίνης όταν χρησιμοποιούνται στη νόσο του Πάρκινσον (όπως λεβοντόπα και βρωμοκρυπτίνη).

Αντενδείξεις για χρήση

• υπερευαισθησία στη δομπεριδόνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
• προλακτίνωμα?
• ταυτόχρονη χρήση από του στόματος μορφών κετοκοναζόλης, ερυθρομυκίνης ή άλλων φάρμακαπου αυξάνουν το διάστημα QT ή ισχυρούς αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4, όπως η φλουκοναζόλη, η βορικοναζόλη, η κλαριθρομυκίνη, η αμιωδαρόνη, η τελιθρομυκίνη και άλλοι.
• σοβαρές διαταραχές ηλεκτρολυτών ή καρδιακές παθήσεις όπως χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
• αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα, μηχανική εντερική απόφραξη, διάτρηση του στομάχου ή των εντέρων.
• ηπατική ανεπάρκεια μέτριας και σοβαρής σοβαρότητας.
• σωματικό βάρος μικρότερο από 35 kg (για παστίλιες).
• παιδιά κάτω των 12 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 35 kg (για παστίλιες).
• εγκυμοσύνη;
• περίοδος θηλασμού.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας. αρρυθμία και αγωγιμότητα της καρδιάς (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT), ανισορροπία ηλεκτρολυτών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Χρήση στην εγκυμοσύνη και στα παιδιά

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη χρήση της δομπεριδόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν στοιχεία για αυξημένο κίνδυνο δυσπλασιών στους ανθρώπους. Ωστόσο, το φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου η χρήση του δικαιολογείται από το αναμενόμενο θεραπευτικό όφελος.

περίοδος γαλουχίας

Η ποσότητα δομπεριδόνης που μπορεί να εισέλθει στο σώμα ενός παιδιού μητρικό γάλα, είναι μικρό.

Η μέγιστη σχετική δόση για βρέφη (%) υπολογίζεται σε περίπου 0,1% της δόσης που λαμβάνεται από τη μητέρα, με βάση το σωματικό βάρος. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το επίπεδο έχει αρνητική επίδραση στα νεογέννητα. Από αυτή την άποψη, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού.

Το Motilium® Express αντενδείκνυται σε Παιδική ηλικίαέως 12 ετών με σωματικό βάρος μικρότερο από 35 κιλά.

Παρενέργειες

Σύμφωνα με κλινικές μελέτες

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ≥1% των ασθενών που έλαβαν Motilium®: κατάθλιψη, άγχος, μειωμένη ή απουσία λίμπιντο, πονοκέφαλος, υπνηλία, ακαθησία, ξηροστομία, διάρροια, εξάνθημα, κνησμός, γαλακτόρροια, γυναικομαστία, πόνος και ευαισθησία στην περιοχή του μαστικού αδένα, διαταραχές εμμήνου ρύσεως και αμηνόρροια, διαταραχές γαλουχίας, εξασθένηση.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομήθηκαν ως εξής: πολύ συχνά (≥10%), συχνά (≥1%, αλλά

Σύμφωνα με αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών που εντοπίστηκαν κατά την περίοδο μετά την εγγραφή

Από το ανοσοποιητικό σύστημα: πολύ σπάνια - αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ, του αγγειοοιδήματος, της κνίδωσης.

Ψυχικές διαταραχές: πολύ σπάνια - διέγερση, νευρικότητα (κυρίως σε νεογνά και παιδιά).

Από το νευρικό σύστημα: πολύ σπάνια - ζάλη, εξωπυραμιδικές διαταραχές, σπασμοί (κυρίως σε νεογνά και παιδιά).

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: πολύ σπάνια - παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή αρρυθμία *, αιφνίδιος στεφανιαίος θάνατος *.

Από την πλευρά των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος: πολύ σπάνια - κατακράτηση ούρων.

Από την πλευρά των εργαστηριακών παραμέτρων: πολύ σπάνια - αποκλίσεις στις εργαστηριακές παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας, αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών μετά την εγγραφή

Αλλεργικές αντιδράσεις: η συχνότητα είναι άγνωστη - αναφυλακτικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του αναφυλακτικού σοκ, του αγγειοοιδήματος.

Ψυχικές διαταραχές: σπάνια - ευερεθιστότητα (κυρίως σε νεογνά και παιδιά), νευρικότητα.

Από το νευρικό σύστημα: συχνά - ζάλη. σπάνια - σπασμοί (κυρίως σε νεογέννητα και παιδιά). η συχνότητα είναι άγνωστη - εξωπυραμιδικές διαταραχές (κυρίως σε νεογνά και παιδιά).

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: η συχνότητα είναι άγνωστη - παράταση του διαστήματος QT, σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες *, αιφνίδιος στεφανιαίος θάνατος *.

Από την πλευρά των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος: σπάνια - κατακράτηση ούρων.

Από την πλευρά των εργαστηριακών δεδομένων: σπάνια - αποκλίσεις στις εργαστηριακές παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας. σπάνια - αύξηση του επιπέδου της προλακτίνης στο αίμα.

*Ορισμένες επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χρήση δομπεριδόνης μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών ή αιφνίδιος θάνατος. Ο κίνδυνος αυτών των φαινομένων είναι πιο πιθανός σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε ημερήσια δόση μεγαλύτερη από 30 mg. Συνιστάται η χρήση δομπεριδόνης στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορούν να εξουδετερώσουν την επίδραση του φαρμάκου Motilium®.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου Motilium® όταν λαμβάνεται από το στόμα μειώνεται μετά την προηγούμενη λήψη σιμετιδίνης ή διττανθρακικού νατρίου. Δεν πρέπει να παίρνετε αντιόξινα και αντιεκκριτικά φάρμακα ταυτόχρονα με τη δομπεριδόνη, γιατί. μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητά του μετά την από του στόματος χορήγηση.

Τον κύριο ρόλο στο μεταβολισμό της δομπεριδόνης παίζει το ισοένζυμο CYP3A4. Τα αποτελέσματα in vitro μελετών και η κλινική εμπειρία δείχνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν σημαντικά αυτό το ισοένζυμο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των συγκεντρώσεων της δομπεριδόνης στο πλάσμα. Οι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 περιλαμβάνουν αζολικά αντιμυκητιακά (όπως φλουκοναζόλη*, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη* και βορικοναζόλη*), μακρολιδικά αντιβιοτικά (όπως κλαριθρομυκίνη* και ερυθρομυκίνη*), αναστολείς πρωτεάσης HIV (όπως αμπρεναβίρη, ιναμπρεναβίρη, αμπρεναβίρη, ιναμπρεναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη), ανταγωνιστές ασβεστίου (όπως διλτιαζέμη και βεραπαμίλη), αμιοδαρόνη*, απρεπιτάντη, νεφαζοδόνη, τελιθρομυκίνη*. (Τα φάρμακα που σημειώνονται με αστερίσκο παρατείνουν επίσης το διάστημα QTc.)

Σε μια σειρά από μελέτες φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής αλληλεπίδρασης της δομπεριδόνης με κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη όταν λαμβάνονται από το στόμα σε υγιείς εθελοντές, αυτά τα φάρμακα έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλουν σημαντικά τον μεταβολισμό πρώτης διόδου μέσω του ισοενζύμου CYP3A4. Με την ταυτόχρονη χορήγηση 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές την ημέρα και 200 ​​mg κετοκοναζόλης 2 φορές την ημέρα, παρατηρήθηκε αύξηση του διαστήματος QTc κατά μέσο όρο 9,8 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές διέφεραν από 1,2 έως 17,5 ms. Με την ταυτόχρονη χορήγηση 10 mg δομπεριδόνης 4 φορές την ημέρα και 500 mg ερυθρομυκίνης 3 φορές την ημέρα, παρατηρήθηκε αύξηση του διαστήματος QTc κατά μέσο όρο 9,9 ms κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης, σε ορισμένα σημεία οι αλλαγές διέφεραν από 1,6 έως 14,3 ms. Σε κάθε μία από αυτές τις μελέτες, η Cmax και η AUC της δομπεριδόνης ήταν περίπου 3 φορές αυξημένες.

Είναι επί του παρόντος άγνωστο ποια συνεισφορά στην αλλαγή του διαστήματος QTc έχει οι αυξημένες συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα.

Σε αυτές τις μελέτες, η μονοθεραπεία με δομπεριδόνη (10 mg 4 φορές/ημέρα) οδήγησε σε παράταση του διαστήματος QT κατά 1,6 ms (μελέτη κετοκοναζόλης) και 2,5 ms (μελέτη ερυθρομυκίνης), ενώ μονοθεραπεία με κετοκοναζόλη (200 mg 2 φορές/ημέρα) και μονοθεραπεία ερυθρομυκίνης (500 mg 3 φορές / ημέρα) οδήγησε σε παράταση του διαστήματος QTc κατά 3,8 και 4,9 ms, αντίστοιχα, κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου παρατήρησης.

Σε άλλη μελέτη πολλαπλών δόσεων σε υγιείς εθελοντές, δεν βρέθηκε σημαντική παράταση του διαστήματος QTc κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας με δομπεριδόνη σε εσωτερικούς ασθενείς (40 mg 4 φορές την ημέρα, συνολική ημερήσια δόση 160 mg, που είναι 2 φορές η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση). Ταυτόχρονα, οι συγκεντρώσεις της δομπεριδόνης στο πλάσμα ήταν παρόμοιες με εκείνες σε μελέτες αλληλεπίδρασης της δομπεριδόνης με άλλα φάρμακα.

Η συνδυασμένη χρήση αντιχολινεργικών φαρμάκων (π.χ. δεξτρομεθορφάνη, διφαινυδραμίνη) μπορεί να επηρεάσει την ανάπτυξη των αντιδυσπεπτικών επιδράσεων του Motilium®.

Θεωρητικά, δεδομένου ότι το Motilium® έχει γαστροκινητική δράση, θα μπορούσε να επηρεάσει την απορρόφηση των ταυτόχρονων από του στόματος φαρμάκων, ιδίως φαρμάκων με παρατεταμένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας ή φαρμάκων με εντερική επικάλυψη. Ωστόσο, η χρήση της δομπεριδόνης σε ασθενείς που έλαβαν παρακεταμόλη ή διγοξίνη δεν επηρέασε το επίπεδο αυτών των φαρμάκων στο αίμα.

Το Motilium® μπορεί να ληφθεί ταυτόχρονα με αντιψυχωσικά, τη δράση των οποίων δεν ενισχύει. αγωνιστές των υποδοχέων ντοπαμίνης (βρωμοκρυπτίνη, λεβοντόπα), των οποίων οι ανεπιθύμητες περιφερειακές επιδράσεις, όπως πεπτικές διαταραχές, ναυτία, έμετος, καταστέλλει χωρίς να επηρεάζει τις κεντρικές επιδράσεις τους.

Δοσολογία

Σε όλους τους ασθενείς κατηγορίες ηλικίαςσυνήθως για τη θεραπεία της οξείας ναυτίας και εμέτου, η μέγιστη διάρκεια συνεχούς χορήγησης του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τη 1 εβδομάδα. Εάν η ναυτία και ο έμετος επιμείνουν για περισσότερο από 1 εβδομάδα, ο ασθενής θα πρέπει να συμβουλευτεί ξανά τον γιατρό του. Για άλλες ενδείξεις, η διάρκεια της θεραπείας είναι 4 εβδομάδες. Εάν τα συμπτώματα δεν εξαφανιστούν εντός 4 εβδομάδων, είναι απαραίτητο να επανεξεταστεί ο ασθενής και να αξιολογηθεί η ανάγκη συνέχισης της θεραπείας.

Εναιώρημα

Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών και παιδιά βάρους ≥35 kg - 10 ml 3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 ml (30 mg).

Βρέφη και παιδιά κάτω των 12 ετών που ζυγίζουν

Το εναιώρημα Motilium® θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.

Για να προσδιορίσετε τη δόση, χρησιμοποιήστε την κλίμακα σωματικού βάρους του παιδιού "0-20 kg" στη σύριγγα.

Η δόση πρέπει να προσδιορίζεται πολύ προσεκτικά, λαμβάνοντας υπόψη το σωματικό βάρος, χωρίς να υπερβαίνει τη συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση. Στα παιδιά, η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του νευρικού συστήματος.

Οδηγίες αναστολής

Πριν από τη χρήση, ανακατέψτε το περιεχόμενο του φιαλιδίου ανακινώντας το απαλά για να αποφύγετε τον αφρό.

Η ανάρτηση παρέχεται σε συσκευασία προστατευμένη από τυχαίο άνοιγμα από παιδιά. Η φιάλη πρέπει να ανοίγει ως εξής:

• πιέστε το πάνω μέρος του πλαστικού πώματος του φιαλιδίου ενώ το στρέφετε αριστερόστροφα.
• αφαιρέστε το βιδωτό κάλυμμα.

Τοποθετήστε τη σύριγγα στο φιαλίδιο. Ενώ κρατάτε τον κάτω δακτύλιο στη θέση του, σηκώστε τον επάνω δακτύλιο στο σημάδι που αντιστοιχεί στο βάρος του παιδιού σε kg.

Κρατώντας τον κάτω δακτύλιο, αφαιρέστε τη γεμάτη σύριγγα από το φιαλίδιο.

Αδειάστε τη σύριγγα. Κλείστε το φιαλίδιο. Ξεπλύνετε τη σύριγγα με νερό.

Παστίλιες

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών και βάρους ≥35 kg - 10 mg (1 ταμπ.) 3 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 mg (3 δισκία).

Παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών και βάρους ≥35 kg - 10 mg (1 ταμπλέτα) 3 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν είναι μεγαλύτερη από 30 mg (3 δισκία).

Στην παιδιατρική πρακτική, το εναιώρημα Motilium® θα πρέπει να χρησιμοποιείται κυρίως.

Οδηγίες χρήσης

Δεδομένου ότι οι παστίλιες είναι μάλλον εύθραυστες, δεν πρέπει να περάσουν από το φύλλο για να αποφευχθεί η ζημιά.

Για να πάρετε ένα δισκίο από μια κυψέλη, χρειάζεστε τα εξής:

• πάρτε το αλουμινόχαρτο από την άκρη και αφαιρέστε το εντελώς από το κελί στο οποίο βρίσκεται το δισκίο.
• πιέστε απαλά από κάτω.
• βγάλτε το δισκίο από τη συσκευασία.

Βάλτε το δισκίο στη γλώσσα. Μέσα σε λίγα δευτερόλεπτα, θα διαλυθεί στην επιφάνεια της γλώσσας, μπορεί να καταποθεί με σάλιο χωρίς να πιει νερό.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Δεδομένου ότι το T1 / 2 της δομπεριδόνης σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (με κρεατινίνη ορού > 6 mg / 100 ml, δηλ. > 0,6 mmol / l) αυξάνεται, η συχνότητα λήψης του φαρμάκου Motilium® θα πρέπει να μειωθεί σε 1 ή 2 φορές την ημέρα, ανάλογα σχετικά με τη σοβαρότητα της ανεπάρκειας. Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια (7-9 βαθμοί σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) ή σοβαρή (> 9 βαθμοί σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) ηπατική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ήπια (5-6 βαθμοί σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) ηπατική ανεπάρκεια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι πιο συχνά σε βρέφη και παιδιά και μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, μειωμένη συνείδηση, σπασμούς, σύγχυση, υπνηλία και εξωπυραμιδικές διαταραχές.

Θεραπεία: Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη δομπεριδόνη. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται πλύση στομάχου και ενεργός άνθρακας, στενή παρακολούθηση και υποστηρικτική θεραπεία. Για τη διόρθωση των εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων, μπορούν να χρησιμοποιηθούν αντιχολινεργικά, αντιπαρκινσονικά ή αντιισταμινικά.

Προληπτικά μέτρα

Με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου Motilium® με αντιόξινα ή αντιεκκριτικά φάρμακα, τα τελευταία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα και όχι πριν από τα γεύματα, π.χ. δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα με το Motilium®.

Χρήση σε νεφρική νόσο

Επειδή ένα πολύ μικρό ποσοστό του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο, τότε δεν απαιτείται προσαρμογή μιας εφάπαξ δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου Motilium®, η συχνότητα χρήσης θα πρέπει να μειωθεί σε 1-2 φορές / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής ανεπάρκειας και μπορεί επίσης να χρειαστεί μείωση της δόσης. Με μακροχρόνια θεραπεία, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα

Ορισμένες επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χρήση της δομπεριδόνης μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών ή αιφνίδιου θανάτου. Ο κίνδυνος μπορεί να είναι πιο πιθανός σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο σε ημερήσιες δόσεις άνω των 30 mg. Συνιστάται η χρήση δομπεριδόνης στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση σε ενήλικες και παιδιά.

Η χρήση δομπεριδόνης και άλλων φαρμάκων που οδηγούν σε παράταση του διαστήματος QTc δεν συνιστάται σε ασθενείς με υπάρχουσες διαταραχές αγωγιμότητας, ιδιαίτερα παράταση του διαστήματος QTc και σε ασθενείς με σοβαρή ηλεκτρολυτική ανισορροπία (υποκαλιαιμία, υπερκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία) ή με βραδυκαρδία ή σε ασθενείς με συννοσηρότητεςκαρδιά, όπως η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Όπως γνωρίζετε, στο φόντο της ηλεκτρολυτικής ανισορροπίας και της βραδυκαρδίας, ο κίνδυνος αρρυθμιών αυξάνεται.

Σε περίπτωση σημείων ή συμπτωμάτων που μπορεί να σχετίζονται με καρδιακή αρρυθμία, η θεραπεία με Motilium® θα πρέπει να διακόπτεται και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Δυνατότητα αλληλεπιδράσεων με φάρμακα

Η κύρια οδός μεταβολισμού της δομπεριδόνης είναι μέσω του CYP3A4. Τα δεδομένα in vitro και για τον άνθρωπο δείχνουν ότι η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που αναστέλλουν σημαντικά αυτό το ένζυμο μπορεί να συσχετιστεί με αύξηση των συγκεντρώσεων της δομπεριδόνης στο πλάσμα. Αντενδείκνυται η συνδυασμένη χρήση της δομπεριδόνης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, οι οποίοι, σύμφωνα με τα δεδομένα που ελήφθησαν, προκαλούν παράταση του διαστήματος QT.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση δομπεριδόνης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 που δεν παρατείνουν το διάστημα QT, όπως η ινδιναβίρη. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία ή συμπτώματα ανεπιθύμητων ενεργειών.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση της δομπεριδόνης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία ή συμπτώματα καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Παραδείγματα τέτοιων φαρμάκων:

• αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη).
• αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (π.χ. αμιωδαρόνη, δοφετιλίδη, δρονεδαρόνη, ιβουτιλίδη, σοταλόλη).
• ορισμένα αντιψυχωσικά (π.χ. αλοπεριδόλη, πιμοζίδη, σερτινδόλη).
• ορισμένα αντικαταθλιπτικά (π.χ. σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη).
• ορισμένα αντιβιοτικά (π.χ. λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη).
• βέβαιος αντιμυκητιακά(για παράδειγμα, πενταμιδίνη).
• ορισμένα ανθελονοσιακά (π.χ. αλοφαντρίνη).
• ορισμένα γαστρεντερικά φάρμακα (π.χ. δολασετρόνη).
• ορισμένα αντικαρκινικά φάρμακα (π.χ. τορεμιφένη, βανδετανίμπη).
• ορισμένα άλλα φάρμακα (π.χ. bepridil, μεθαδόνη).

Έκδοχα

Το πόσιμο εναιώρημα Motilium περιέχει σορβιτόλη και δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με δυσανεξία στη σορβιτόλη.

Οι παστίλιες Motilium® EXPRESS περιέχουν ασπαρτάμη και επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με υπερφαινυλαλανιναιμία.

Απόρριψη του φαρμάκου

Αν ένα φάρμακοέχει καταστεί άχρηστο ή έχει λήξει, μην το απορρίπτετε στο νερό της αποχέτευσης ή στο δρόμο. Είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε το φάρμακο σε μια σακούλα και να το βάλετε σε ένα δοχείο απορριμμάτων. Αυτά τα μέτρα θα βοηθήσουν στην προστασία του περιβάλλοντος.

Παιδιατρική χρήση

Το Motilium® σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει νευρολογικές παρενέργειες. Ο κίνδυνος νευρολογικών παρενεργειών στα μικρά παιδιά είναι μεγαλύτερος, γιατί. οι μεταβολικές λειτουργίες και το BBB τους πρώτους μήνες της ζωής δεν έχουν αναπτυχθεί πλήρως. Από αυτή την άποψη, θα πρέπει να τηρείτε αυστηρά τη συνιστώμενη δόση. Νευρολογικές παρενέργειες μπορεί να προκληθούν σε παιδιά από υπερδοσολογία του φαρμάκου, αλλά πρέπει να ληφθούν υπόψη και άλλες πιθανές αιτίες τέτοιων επιδράσεων.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε οχήματα και συμμετέχετε σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων λόγω του κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να επηρεάσουν αυτές τις ικανότητες.