Los carbapenémicos son nombres de medicamentos antibióticos. Carbapenems instrucciones de uso. Desarrollo de carbapenémicos y sus características estructurales y funcionales.

Los carbapenémicos (imipenem-cilastapina, meropenem) son una clase relativamente nueva de antibióticos, estructuralmente relacionados con los antibióticos betalactámicos, pero con el espectro más amplio de actividad antimicrobiana, incluidos muchos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos.

El mecanismo de acción de los carbapenémicos se basa en su unión a proteínas beta-lactamotrópicas específicas. pared celular e inhibición de la síntesis de peptidoglicano que conduce a la lisis bacteriana. El primer fármaco de este grupo fue el antibiótico semisintético imipenem. Tiene un efecto bactericida contra microorganismos gramnegativos, grampositivos, anaerobios, enterobacter (enterobacterias), inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, uniéndose a PBP2 y PBP1, lo que conduce a la interrupción de los procesos de elongación. Al mismo tiempo, él

es resistente a la acción de las betalactamasas, pero es destruida por las deshidropeptidasas tubulares renales, lo que provoca una disminución de su concentración en la orina, por lo que se suele administrar con inhibidores de la deshidropeptidasa renal - cilastatina en forma de preparado comercial” pritaxina".

Imipenem penetra bien en los fluidos y tejidos, incluido el líquido cefalorraquídeo. Suele administrarse a una dosis de 0,5-1,0 g por vía intravenosa cada 6 horas. La vida media de la droga es de 1 hora.

El papel de imipenem en la terapia no está completamente definido. El fármaco se ha utilizado con éxito en infecciones causadas por microorganismos susceptibles resistentes a otros fármacos. Es especialmente eficaz para el tratamiento de infecciones mixtas aeróbicas y anaeróbicas, pero Pseudomonas aeruginosa puede volverse resistente rápidamente. En este caso, se administran simultáneamente un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos e imipenem.

Los efectos secundarios causados por el imipenem incluyen náuseas, vómitos, reacciones en la piel y diarrea. Los pacientes con reacciones alérgicas a la penicilina pueden ser alérgicos al imipenem.

En este grupo se incluye el antibiótico meropenem, que casi no es destruido por las deshidropeptidasas renales, por lo que es más efectivo contra Pseudomonas aeruginosa y actúa sobre cepas resistentes a imipenem.

El mecanismo, la naturaleza y el espectro de acción antimicrobiana es similar al imipenem. Se muestra actividad antimicrobiana contra aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos. En su actividad antibacteriana, el meropenem es casi 5-10 veces superior al imipenem, especialmente contra cocos grampositivos y estreptococos. Con respecto a estafilococos y enterococos, meropenem significativamente

significativamente más activo que las cefalosporinas de tercera generación.

Meropenem tiene acción bactericida en concentraciones cercanas a las bacteriostáticas. Es estable a la acción de las bacterias betalactamasas, por lo que es activo frente a muchos microorganismos resistentes a otros fármacos. Dado que penetra bien a través de las barreras tisulares, se recomienda su uso para infecciones graves como neumonía, peritonitis, meningitis, sepsis.

Meropenem es el antibiótico de elección como monoterapia para las infecciones nosocomiales.

Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor Asociado del Departamento de Farmacología de la Facultad de Farmacia de la Primera Universidad Médica Estatal de Moscú. A ELLOS. Sechénov, Ph.D.

El grupo de las cefalosporinas incluye fármacos derivados del ácido 7-aminocefalosporánico. Todas las cefalosporinas, como otrasantibióticos β-lactámicos,se caracterizan por un único mecanismo de acción. Los representantes individuales difieren significativamente en la farmacocinética, la gravedad de la acción antimicrobiana y la estabilidad de las betalactamasas (cefazolina, cefotaxima, ceftazidima, cefepima, etc.). Las cefalosporinas se han utilizado en la práctica clínica desde principios de la década de 1960, actualmente se dividen en cuatro generaciones y, según la aplicación, en preparaciones para administración parenteral y oral.

Medicamentos de 1ra generacion más activo contra las bacterias grampositivas, no tiene resistencia a la beta-lactamasa - Cefalexina ( Keflex), cefazolina(kefzol), Cefaclor, cefadroxilo(biodroxilo).

Medicamentos de segunda generacion muestran una alta actividad contra patógenos gramnegativos, conservan la actividad contra bacterias grampositivas y aumentan la resistencia a las betalactamasas - Cefamandol, Cefaclor(Celor), cefuroxima(Aksetin, Zinacef), cefuroxima axetilo (Zinnat).

Medicamentos de 3ra generacion altamente activo contra una amplia gama de microorganismos gramnegativos, no inactivado por muchas beta-lactamasas (excluyendo espectro extendido y cromosómico) - cefotaxima(Klaforan), cefoperazona(cefóbido), ceftriaxona(Azaran, Rocefin), ceftazidima(Fortum), ceftibuteno(Cedex) cefixima(Suprax).

Medicamentos de 4ta generacion tienen un alto nivel de actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, resistentes a la hidrólisis por betalactamasas cromosómicas - cefepima(Maxipim, Maxicef), Cefpir(Kate).

Cefalosporinas combinadas contribuir al aumento y mantenimiento de la concentración efectiva del antibiótico y mejorar la actividad antimicrobiana del fármaco: Cefoperazona + Sulbactam(Sulperazon, Sulperacef).

Cefalosporinas con resistencia más pronunciada a las betalactamasas (cefazolina, cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefepima, etc.). Las cefalosporinas orales (cefuroxima axetil, cefaclor, cefixima, ceftibuten) son activas contra los microorganismos productores de betalactamasas.

Enfoques generales para el uso de cefalosporinas:

infecciones causadas por patógenos que no son sensibles a las penicilinas, como Klebsiella y enterobacterias;
en caso de manifestación de reacciones alérgicas a la penicilina, las cefalosporinas son antibióticos de reserva de primera línea, sin embargo, se observa sensibilidad alérgica cruzada en 5-10% de los pacientes;
en infecciones graves se utiliza en combinación con penicilinas semisintéticas, especialmente acilureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina);
se puede utilizar durante el embarazo, no tiene propiedades teratogénicas y embriotóxicas.

Las indicaciones para la cita son infecciones adquiridas en la comunidad de la piel y los tejidos blandos, infecciones tracto urinario, infecciones inferiores y superiores tracto respiratorio y órganos pélvicos. Las cefalosporinas se usan para infecciones causadas por gonococos; para el tratamiento de la gonorrea, se usan ceftriaxona, cefotaxima, cefixima. En el tratamiento de la meningitis se utilizan fármacos que penetran la barrera hematoencefálica (cefuroxima, ceftriaxona, cefotaxima). Las cefalosporinas de cuarta generación se usan para tratar infecciones en el contexto de estados de inmunodeficiencia. Durante el uso de cefoperazona y durante dos días después del tratamiento con este antibiótico, el uso de bebidas alcohólicas para evitardesarrollo de una reacción similar al disulfiram. La intolerancia al alcohol se produce debido al bloqueo de la enzima aldehído deshidrogenasa, se acumula acetaldehído tóxico y se produce una sensación de miedo, escalofríos o fiebre, se dificulta la respiración y aumenta el ritmo cardíaco. Hay una sensación de falta de aire, una caída de la presión arterial, el paciente está atormentado por vómitos indomables.

Carbapenémicos

Los carbapenémicos se han utilizado en la práctica clínica desde 1985; los fármacos de este grupo tienen un amplio espectro de actividad antimicrobiana; las bacterias “gr+” y “gr-”, incluida Pseudomonas aeruginosa, son sensibles a ellos. Los principales representantes son Imipenem, Meropenem y fármaco combinado Tienam(Imipenem + Cilastatina). Imenem es destruido en los túbulos renales por la enzima deshidropeptidasa. yo , por lo que se combina con cilastatina, que inhibe la actividad de esta enzima. Los medicamentos son resistentes a las betalactamasas, penetran bien en los tejidos y fluidos corporales. Se utilizan para infecciones graves causadas por microflora polirresistente y mixta, infecciones complicadas del sistema urinario y órganos pélvicos, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones. Meropenem se utiliza para tratar la meningitis. Los carbapenémicos no se pueden combinar con otros ¡Antibióticos β-lactámicos debido a su antagonismo, así como mezclados en una jeringa o sistema de infusión con otras drogas!

Interacción de antibióticos β-lactámicos con otros fármacos

β-lactámico antibióticos	Droga que interactúa	Resultado de la interacción
penicilinas	anticoagulantes	Mayor riesgo de sangrado
	vitaminas B1; A LAS 6; A LAS 12	Disminución de la actividad de las vitaminas.
	Soluciones para perfusión con hidrocortisona, glucosa, aminofilina	Inactivación de las penicilinas
	Gentamicina (en una jeringa)	Inactivación de la gentamicina
	Relajantes musculares antidespolarizantes	Potenciando la acción relajante muscular
	Colestiramina y otros secuestrantes de ácidos biliares	Disminución de la biodisponibilidad oral de las penicilinas
	Sulfonamidas	Reducir el efecto bactericida de las penicilinas
	tetraciclinas, fenicoles	Disminución de la eficacia de las penicilinas, aumento de la disbacteriosis
		Efecto reducido que conduce a un embarazo no planificado
amoxicilina	Aminoglucósidos	Mejora de la actividad antimicrobiana
amoxicilina	metotrexato	Disminución del aclaramiento de metotrexato
ampicilina	alopurinol	Riesgo de erupción cutánea
	cloroquina	Disminución de la absorción de ampicilina
	estreptomicina, gentamicina	Combinación racional para las infecciones del tracto urinario, se potencia el efecto sobre los estreptococos y la salmonella
Amoxiclav (Augmentina)	laxantes	Disminución de la absorción de penicilinas.
Sal potásica de bencilpenicilina	Diuréticos (ahorradores de potasio), medicamentos que contienen potasio	hiperpotasemia
Cefalosporinas	Aminoglucósidos, glicopéptidos	Mayor riesgo de nefrotoxicidad
	antiácidos	La administración oral de cefalosporinas reduce su absorción.
		Aumento de la acción anticoagulante (hipoprotrombinemia)
	Inhibidores de la agregación plaquetaria	Riesgo de sangrado gastrointestinal
	Anticonceptivos orales	Disminución de la eficacia de la anticoncepción
cefaloridina	Aminoglucósidos	Mayor riesgo de nefrotoxicidad
cefoperazona		Reacción similar al disulfiram
cefotaxima	Azlocilina	Aumento de la toxicidad con insuficiencia renal
Carbapenémicos	Penicilinas de espectro extendido, cefalosporinas	cuando los búhos aplicación tópica- antagonismo
imipenem	aztreonam	Antagonismo cuando se usan juntos
antibióticos β-lactámicos	furosemida	Aumento de la vida media de los antibióticos (competencia por el transporte tubular)
aztreonam	Anticoagulantes indirectos (cumarinas)	Aumento de la acción anticoagulante

grupo carbapenémicos son antibióticos betalactámicos con un espectro de actividad muy amplio. Estos fármacos son más resistentes que las penicilinas y las cefalosporinas a la acción de las betalactamasas de las células bacterianas y tienen un efecto bactericida al bloquear la síntesis de la pared celular.

Los carbapenémicos son activos contra muchos microorganismos Gr(+)- y Gr(-). Esto se refiere, en primer lugar, a las enterobacterias, estafilococos (excepto las cepas resistentes a la meticilina), estreptococos, gonococos, meningococos, así como a las cepas Gr (-) resistentes a dos cefalosporinas. últimas generaciones y penicilinas protegidas. Además, los carbapenémicos son muy eficaces contra los anaerobios formadores de esporas.

Todos los fármacos de este grupo se utilizan por vía parenteral.. Crea rápida y permanentemente concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos. Con meningitis, pueden penetrar la barrera hematoencefálica. La ventaja de todos los carbapenémicos es que no se metabolizan, se excretan por los riñones en su forma original. Esto último debe tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal con carbapenémicos. En este caso, la excreción de carbapenémicos se ralentizará significativamente.

Los carbapenémicos son antibióticos de reserva utilizado en caso de ineficacia del tratamiento, por ejemplo, cefalosporinas de generaciones más jóvenes. Indicaciones: procesos infecciosos severos del aparato respiratorio, urinario, órganos pélvicos, procesos sépticos generalizados, etc. Usar con precaución en insuficiencia renal (ajuste de dosis individual), patología hepática, trastornos neurogénicos. No se recomienda el uso de carbapenémicos durante el embarazo. contraindicado en intolerancia individual carbapenémicos, así como con el uso paralelo de betalactámicos de otros grupos. posible cruce reacciones alérgicas con fármacos de la serie penicilina y cefalosporina.

imipenem- tiene una alta actividad en relación con la flora Gr (+) y Gr (-). Sin embargo, para el tratamiento de infecciones gramnegativas graves, el meropenem es mejor. No se usa para tratar la meningitis, pero se usa para tratar problemas articulares y óseos. patologías infecciosas y también para el tratamiento de la endocarditis bacteriana. Dosis: adultos: por vía intravenosa, 0,5-1,0 g cada 6-8 horas (pero no más de 4,0 g / día); niños mayores de 3 meses con un peso corporal de menos de 40 kg - por vía intravenosa 15-25 mg / kg cada 6 horas Forma de liberación: polvo para inyección intravenosa en viales de 0,5 g.

Meropenem– más activo que imipenem en relación con la flora gramnegativa, mientras que la actividad frente a la flora grampositiva en meropenem es más débil. Se usa para tratar la meningitis, pero no se usa en el tratamiento de patologías infecciosas articulares y óseas, así como para el tratamiento de la endocarditis bacteriana. No se inactiva en los riñones, lo que hace posible tratar graves procesos infecciosos. Contraindicado en niños menores de tres meses de edad. Forma de liberación: polvo para perfusión, 0,5 o 1,0 g en viales.

volver a la habitación

Carbapenémicos en la práctica clínica moderna

Resumen

La resistencia bacteriana es un problema importante terapia antibiótica y en este sentido puede tener graves consecuencias sociales. Alrededor de 70.000 pacientes con infecciones nosocomiales murieron en los Estados Unidos en 2004, informó Reuters, y la mitad de esas infecciones fueron causadas por flora resistente a los antibióticos comúnmente utilizados para tratar tales infecciones. Datos publicados sobre mayor mortalidad de pacientes con infecciones causadas por flora resistente. Hay información sobre los costos adicionales del sistema de salud asociados a la resistencia de la flora nosocomial, que según algunas estimaciones oscilan entre los 100 millones y los 30 mil millones de dólares al año.

Los principales mecanismos de resistencia de los microorganismos son la producción de enzimas que inactivan los antibióticos; violación o cambio en la estructura de los receptores que los antibióticos deben contactar para suprimir el crecimiento bacteriano; una disminución en la concentración de antibióticos dentro de las bacterias, asociada con la imposibilidad de su entrada en las células bacterianas debido a una violación de la permeabilidad de la cubierta exterior o excreción activa mediante bombas especiales.

La resistencia a los antibióticos es omnipresente y tiene una tendencia ascendente desfavorable. Hasta la fecha, además de la resistencia a un fármaco o grupo de fármacos en particular, se aíslan bacterias polirresistentes, es decir, resistente a los grupos principales medicamentos antibacterianos(betalactámicos, aminoglucósidos, fluoroquinolonas), y panresistentes, frente a los cuales, según estudios microbiológicos, no existen antibióticos activos.

La historia de la creación de medicamentos antibacterianos estuvo directamente relacionada con la solución de ciertos problemas clínicos: la búsqueda de medicamentos con alta actividad natural para suprimir estreptococos (penicilina, ampicilina), estafilococos (oxacilina), flora gramnegativa (aminoglucósidos); superar los efectos secundarios (alergia a las penicilinas naturales); aumento de la penetración de antibióticos en tejidos y células (macrólidos, fluoroquinolonas). Sin embargo, el uso de antibióticos condujo a la activación de los procesos de protección de la microflora frente a ellos. Por ello, en el desarrollo de fármacos que actualmente son de amplio uso en la clínica, se ha convertido en una tarea urgente vencer las resistencias naturales y adquiridas de la flora nosocomial. Los representantes más destacados de esta generación relativamente nueva de fármacos son los carbapenémicos.

Desarrollo de carbapenémicos y sus características estructurales y funcionales.

Al igual que las penicilinas y las cefalosporinas, los carbapenémicos tienen una fuente natural. El primer carbapenem, la tienamicina, es un producto de Streptomyces cattleya. La estructura básica de la tienamicina y los carbapenémicos subsiguientes, como las penicilinas, es un anillo β-lactámico de cinco miembros. La característica química de los carbapenémicos, que los distingue de las penicilinas, es la sustitución del carbono por nitrógeno en la 1ª posición y la presencia de dobles enlaces entre 2 y 3 átomos de carbono, alta resistencia a la hidrólisis del anillo β-lactámico en la 6ª posición y la presencia de un grupo tio en la 2ª posición del anillo de cinco miembros. Se cree que la última de estas diferencias está asociada con una mayor actividad antipseudomona de los carbapenémicos.

El primero de los carbapenémicos, imipenem, entró en la práctica clínica en 1986. Para mejorar la estabilidad de este fármaco frente a la dihidropeptidasa-1 renal, se combinó imipenem con un inhibidor de esta enzima, la cilastatina, lo que mejoró significativamente su farmacocinética en los riñones.

Meropenem apareció en la práctica clínica en 1996. La principal diferencia química con el imipenem fue la presencia de un grupo transhidroxietilo en la 6ª posición, lo que determinó la estabilidad del fármaco a la acción de varias β-lactamasas, la singularidad de los efectos microbiológicos y características farmacológicas. La aparición de un grupo dimetilcarbamilpirrolidintio lateral en la segunda posición del anillo de cinco miembros aumentó drásticamente la actividad del fármaco contra Pseudomonas aeruginosa y otras bacterias gramnegativas importantes. El grupo metilo en la primera posición creó la estabilidad del fármaco frente a la acción de la dihidropeptidasa-1 renal, lo que hizo posible utilizar el fármaco sin cilastatina.

Ertapenem se convirtió en el tercer fármaco de la línea carbapenem en 2001. Al igual que el meropenem, es estable frente a la dihidropeptidasa-1 renal y varias β-lactamasas. La diferencia química de este fármaco fue la sustitución del grupo metilo por un residuo de ácido benzoico en la segunda posición del anillo de cinco miembros, lo que aumentó drásticamente su unión a las proteínas plasmáticas. Esta cifra alcanza el 95%, para imipenem - 20% y 2% - para meropenem. Como resultado, la vida media del medicamento del plasma aumentó y fue posible administrarlo una vez al día. La modificación de la estructura química ha tenido un impacto negativo en su actividad frente a bacterias Gram negativas no fermentadoras como Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter baumannii. Con respecto a Psedomonas aeruginosa, se supone que un cambio significativo en la carga, un aumento en el peso molecular y la lipofilia perjudicaron la penetración de ertapenem a través del canal de porina de membrana (OprD), que es el portal más importante para la penetración de carbapenems.

En 2010 apareció un nuevo carbapenem, el doripenem. Su estructura química se asemeja a meropenem y ertapenem, y se distingue por la presencia de un grupo sulen la segunda posición del anillo de cinco miembros. Este cambio dio como resultado una mayor actividad contra Staphylococcus aureus, y la actividad contra la flora Gram-positiva no cambió significativamente en comparación con meropenem.

Mecanismo de acción y significado de las proteínas fijadoras de penicilina

Los carbapenémicos, al igual que otros antibióticos β-lactámicos, son inhibidores bactericidas de la síntesis de la pared celular debido a su unión a las proteínas de unión a penicilina (PBP). Las PBP son proteínas de la pared celular citoplasmática que completan la síntesis de peptidoglicano, el esqueleto de la pared celular. Los carbapenémicos se unen a todas las principales PBP de las bacterias gramnegativas. La principal diferencia entre la unión de carbapenémicos y otros β-lactámicos a PSB es la alta afinidad por PSB-1a y -1b de Pseudomonas aeruginosa y E. coli, lo que conduce a una rápida eliminación de bacterias y aumenta el número de bacterias muertas. Entre los carbapenémicos, a su vez, existen diferencias en la afinidad por las bacterias gramnegativas PSB-2 y -3. Imipenem tiene una mayor afinidad por PSB-2 que por PSB-3. Esto lleva al hecho de que antes del inicio de la lisis, las bacterias adquieren una forma esférica o elíptica. Sin embargo, la afinidad por PSB-2 y -3 Pseudomonas aeruginosa es la misma. La afinidad de meropenem y ertapenem por E. coli PSB-2 y -3 es significativamente mayor que la de imipenem. De manera similar, la afinidad por Pseudomonas aeruginosa PSB-2 es mayor para meropenem que para imipenem, pero para PSB-3 es de 3 a 10 veces mayor. Meropenem y doripenem tienen la misma afinidad por PSB-2, -3. Al mismo tiempo, existen diferencias individuales entre las cepas microbianas en la afinidad de PSB por varios carbapenémicos.

Características farmacodinámicas de los carbapenémicos

Dependen más de la frecuencia de administración del fármaco que de la concentración sanguínea, lo que los distingue de los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas, cuya eficacia está directamente relacionada con la concentración del fármaco en plasma. El efecto bactericida máximo de los carbapenémicos se observa cuando una concentración plasmática excede la concentración inhibitoria mínima (MIC) en 4 veces. A diferencia de los carbapenémicos, la eficacia de los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas aumenta en proporción a su concentración plasmática y solo puede verse limitada por la dosis única máxima permitida del fármaco.

El indicador farmacodinámico más importante de los carbapenémicos es la relación entre el tiempo en que la concentración del fármaco excede la MIC y el tiempo entre las inyecciones del fármaco. Este indicador se expresa en porcentaje (T > IPC %). Teóricamente, lo ideal sería mantener la concentración de carbapenem todo el 100% del intervalo entre inyecciones del fármaco. Sin embargo, esto no es necesario para lograr un resultado clínico óptimo. Además, este intervalo es diferente para diferentes antibióticos β-lactámicos. Para lograr el efecto bacteriostático del antibiótico, se requiere un indicador de 30-40% para penicilinas y cefalosporinas y 20% para carbapenémicos. Para lograr el máximo efecto bactericida, es necesario lograr un indicador de 60-70% para cefalosporinas, 50% para penicilinas y 40% para carbapenémicos. Aunque las penicilinas, las cefalosporinas y los carbapenémicos destruyen las bacterias por el mismo mecanismo, las diferencias en T > MIC reflejan diferencias en la velocidad de destrucción, que es más lenta para las cefalosporinas y más rápida para los carbapenémicos. Las razones moleculares de la diferencia en este proceso en cefalosporinas y carbapenémicos pueden ser diferentes afinidades de estos fármacos por PSB-1a y -1b.

Otro característica importante de estos fármacos es la duración del efecto postantibiótico (PAE). PAE es el efecto de un fármaco que continúa después de haber sido eliminado del sistema. Entre los β-lactámicos, la PAE se observa con mayor frecuencia en los carbapenémicos. La PAE de imipenem contra algunos microbios, incluido P. aeruginosa, dura de 1 a 4,6 horas. Cabe señalar que este indicador puede variar significativamente entre cepas pertenecientes al mismo género. Meropenem tiene un PAE similar al imipenem. La duración de la PAE de ertapenem frente a bacterias Gram-positivas es de 1,4-2,6 horas. En doripenem, se observó PAE contra S.aureus, K.pneumoniae, E.coli y P.aeruginosa durante aproximadamente 2 horas, y solo contra cepas de S.aureus y P.aeruginosa.

Espectro de actividad y eficacia clínica

Los carbapenémicos tienen el espectro de actividad más amplio entre todos los fármacos antibacterianos. Son activos contra microbios Gram-positivos y Gram-negativos, incluidos aerobios y anaerobios. El índice MIC50 permite evaluar su actividad y resistencia natural, según este indicador son similares a las fluoroquinolonas y aminoglucósidos. Algunas bacterias carecen de sensibilidad natural a los carbapenémicos, como S.maltophila, B.cepacia, E.faecium y estafilococos resistentes a la meticilina. Existen ciertas diferencias entre los carbapenémicos en la actividad natural, que pueden estar asociadas con una violación de la penetración de las drogas a través de la membrana celular y la actividad de las bombas de expulsión. Los datos sobre la actividad comparativa de los 4 fármacos frente a las mismas cepas clínicas de microbios son muy limitados. Sin embargo, existen datos experimentales de estudios globales comparativos de la actividad de estos fármacos, que tampoco son exhaustivos. Por ejemplo, en uno de ellos no existe una evaluación comparativa de ciertos valores de CIM: la concentración mínima para doripenem y meropenem fue de 0,008 μg/ml, para ertapenem - 0,06 μg/ml, y para imipenem - 0,5 μg/ml, por lo tanto, en 3023 cepas de E. coli La comparación de MIC90 solo fue posible con los indicadores anteriores. Sin embargo, existe una comparación directa de las CIM de doripenem, meropenem e imipenem contra enterobacterias, P. aeruginosa, Haemophylus influenza y Bordetella pertussis, lo que indica su actividad natural similar en términos de CIM50, que era similar o difería en uno a dos. diluciones. Solo contra Proteus mirabilis, la actividad de meropenem fue 4 veces mayor que la actividad de doripenem, y ambos fármacos fueron significativamente más activos que imipenem, las mismas tendencias continuaron para MIC90. Los tres fármacos fueron igualmente activos contra S.pneumoniae sensible y resistente a la penicilina. La resistencia asociada a la modificación de las proteínas de unión a penicilina tuvo un efecto significativo sobre la actividad de los carbapenémicos: las CIM50 y CIM90 de las cepas resistentes a la penicilina fueron 32-64 veces superiores a las de las cepas sensibles, mientras que la CIM90 se mantuvo por debajo de 1 μg/ml. Doripenem tuvo una actividad similar a imipenem contra S. aureus y E. faecalis. Frente a enterobacterias sensibles a ceftazidima que no producen β-lactamasas de espectro extendido (BLEE), la actividad de ertapenem, meropenem y doripenem fue igual y superior a la de imipenem. Sin embargo, la actividad de ertapenem fue significativamente menor frente a la flora gramnegativa no fermentadora (P.aeruginosa, A.baumannii). Frente a S.pneumoniae, S.aureus, S.epidermidis y E.faecalis, la actividad de los carbapenémicos fue aproximadamente la misma, incluido el ertapenem. En relación con los anaerobios grampositivos y gramnegativos, la actividad de los carbapenémicos también fue la misma con una CIM50 de 1 μg/ml e inferior.

Carbapenémicos y mecanismos de resistencia

La resistencia a los betalactámicos está presente en microorganismos gramnegativos y grampositivos. Las bacterias grampositivas no tienen mecanismos de resistencia asociados a cambios en las propiedades de la membrana externa, ni enzimas capaces de destruir carbapenémicos. La aparición de resistencia en bacterias grampositivas se asocia con cambios en las proteínas de unión a penicilina (PBP), como la aparición de PBP-2a con baja afinidad por todos los β-lactámicos en S. aureus resistente a la meticilina (MRSA). En las bacterias gramnegativas, la presencia de una membrana externa y varias β-lactamasas condujo a la aparición de resistencia asociada con la producción de enzimas inactivadoras (β-lactamasas), alteración de la estructura de la PBP y reducción de la acumulación del fármaco en el espacio periplástico debido a una disminución en la permeabilidad de las proteínas porinas de la membrana externa o bombas de eflujo que eliminan varios antibióticos de la célula microbiana. De estos, la producción de β-lactamasas y la disminución de la permeabilidad celular son los de mayor importancia.

Betalactamasas de espectro extendido y clase AmpC

La producción de β-lactamasa es el mecanismo de resistencia más común en bacterias Gram-negativas. La ubicación del grupo hidroetilo en la posición 6 determina la alta estabilidad de los carbapenémicos en comparación con las cefalosporinas y las penicilinas a la hidrólisis por las β-lactamasas, especialmente las cefalosporinasas (ESBL y AmpC). Por lo tanto, la verdadera diferencia entre los carbapenémicos y otros antibióticos β-lactámicos es precisamente la estabilidad a la acción de ESBL y AmpC.

Las AmpC son cefalosporinasas con un amplio espectro de actividad que destruyen las penicilinas (incluidas las protegidas) y la mayoría de las cefalosporinas. Condición necesaria destrucción de los antibióticos es un alto nivel de producción de esta enzima por el microbio. En P.aeruginosa y muchas enterobacterias (E.coli, K.pneumoniae), los cromosomas contienen información sobre la síntesis de AmpC, pero la síntesis comienza bajo ciertas condiciones, al entrar en contacto con un antibiótico. Esta naturaleza de la formación y liberación de la enzima se denomina inducible. Sin embargo, en presencia de una predisposición innata a la sobreproducción de la enzima, como resultado de una mutación, puede ocurrir su depresión. Las cefalosporinasas AmpC están presentes en los plásmidos de algunas enterobacterias, más comúnmente en K.pneumoniae y E.coli. Algunos AmpC transmitidos por plásmidos pueden tener un fenotipo inducible. Independientemente de si AmpC es cromosómico o plásmido, su sobreproducción en enterobacterias y P. aeruginosa genera resistencia a casi todos los betalactámicos. Sin embargo, muchas enterobacterias - hiperproductoras de AmpC siguen siendo sensibles a cefepima y carbapenems, y la mayoría de P.aeruginosa - hiperproductoras de AmpC son sensibles a imipenem, meropenem y doripenem.

La producción de BLEE es el segundo mecanismo de resistencia a los β-lactámicos. La producción de estas enzimas genera resistencia a las penicilinas y cefalosporinas. La fuente de estas enzimas para las enterobacterias fue Kluyvera spp. . Cabe señalar que este tipo de β-lactamasa puede ser suprimido por inhibidores de β-lactamasa (sulbactam, tazobactam, ácido clavulánico), por lo que las penicilinas y cefalosporinas protegidas pueden mantener su actividad frente a los productores de BLEE. Sin embargo, los carbapenémicos se consideran los fármacos de elección para el tratamiento de infecciones causadas por enterobacterias - productoras de BLEE. Se ha demostrado que E. coli y K. pneumoniae siguen siendo sensibles a todos los carbapenémicos, con la excepción de ertapenem, y la MIC90 no cambia significativamente. La MIC90 de ertapenem en productores de BLEE es aproximadamente 4 veces mayor que en cepas silvestres.

carbapenemasas

Además de ESBL y AmpC, algunas bacterias tienen enzimas (carbapenemasas) cuya información está codificada en el cromosoma o plásmidos. Tales enzimas son capaces de producir algunas enterobacterias, P. aeruginosa y Acinetobacter spp. La carbapenemasa plantea un desafío para el tratamiento de infecciones graves con carbapenemas, pero no se ha identificado una correlación directa entre la producción de carbapenemasas y la resistencia a los carbapenemas. Una de las explicaciones de este hecho es la diferencia en la actividad hidrolítica de la carbapenemasa en relación a diferentes sustratos, que son diferentes preparaciones de carbapenemas. Otras razones pueden ser una disminución simultánea de la penetración a través de la pared bacteriana (cambio en la estructura de las proteínas porinas) o la inaccesibilidad de las proteínas de unión a la penicilina (presencia de carbapenemasas en el espacio periplásico). En presencia de producción de carbapenemasas en situaciones clínicas, los carbapenemas no deben usarse para tratar infecciones causadas por dichos microbios.

resistencia a la porina

Disminución de la penetración hacia adentro. célula bacteriana es uno de los mecanismos de resistencia a los carbapenémicos en Enterobacteriaceae. La resistencia de P. aeruginosa asociada con un cambio en la estructura de la porina OprD, que captura pasivamente aminoácidos básicos y péptidos cortos, pero también sirve como canal para los carbapenémicos, ha sido la mejor estudiada. Es este mecanismo de resistencia el que es característico de los carbapenémicos y no afecta la sensibilidad a otros antibióticos β-lactámicos. En P.aeruginosa, este mecanismo está asociado con una serie de mecanismos genéticos y conduce a un aumento en el MIC de imipenem de 4 a 16 veces, meropenem, de 4 a 32 veces, doripenem, de 8 a 32 veces. A pesar de la aparente ventaja de imipenem, su CIM se eleva por encima del nivel considerado sensible (4 µg/ml), mientras que las CIM de doripenem y meropenem se mantienen por debajo de 4 µg/ml.

Resistencia relacionada con el flujo de salida de P. aeruginosa

La P. aeruginosa potencialmente resistente tiene genes en el cromosoma que codifican información sobre varias bombas de expulsión que eliminan varios antibióticos de la célula. Los más estudiados son Mex-OprM, MexCD-OprJ, MexEF-OprN y MexXY. Estas bombas son capaces de bombear diversas preparaciones desde el citoplasma y el espacio periplástico de la célula. Como resultado del estudio de estas bombas, se han abierto perspectivas para el desarrollo de nuevos fármacos antibacterianos que puedan controlar el proceso de su funcionamiento. Con esto en mente, se hizo evidente la necesidad de una consideración separada de su papel en la resistencia a imipenem, meropenem y doripenem en P. aeruginosa.

Las bombas que eliminan el imipenem no están exactamente instaladas. Sin embargo, se ha demostrado que la alta expresión de dos bombas de eflujo (MexCD-OprJ y MexEF-OprN) conduce a una disminución significativa de la sensibilidad de P. aeruginosa al imipenem. Se demostró que este mecanismo no está relacionado con la combinación de la actividad de β-lactamasa de AmpC y OprD. Al mismo tiempo, la alta expresión de MexCD-OprJ y MexEF-OprN conduce a una disminución significativa de la sensibilidad al imipenem debido a una disminución en la expresión de OprD.

A diferencia del imipenem, el meropenem es un sustrato adecuado para las bombas de expulsión: se ha demostrado que MexAB-OprM, MexCD-OprJ y MexEF-OprN lo eliminan de las células. Según otros estudios, solo la hiperproducción de MexAB-OprM determina la resistencia a meropenem. La influencia de este mecanismo explica la diferencia de resistencia a imipenem y meropenem de las cepas de P. aeruginosa que poseen este tipo de bombas. Es importante tener en cuenta que el aumento de la producción de MexAB-OprM no necesariamente da como resultado un aumento de la DMO por encima del nivel de sensibilidad, pero indica una posible interacción de este mecanismo con otros (por ejemplo, resistencia asociada con OprD) y, por lo tanto, tiene un significado clínico importante. . Para doripenem, se ha demostrado que es un sustrato para las bombas de eflujo MexAB-OprM, MexCD-OprJ y MexEF-OprN, no hay más detalles disponibles en la literatura. Por lo tanto, la interacción de los mecanismos asociados con la excreción, la alteración de la permeabilidad, la actividad de la β-lactamasa y la disponibilidad de PBP conduce a una resistencia clínicamente significativa a los carbapenémicos.

Dosificación y farmacocinética clínica

Todos los carbapenémicos son solubles en agua y se administran por vía intravenosa o intramuscular debido a su baja absorción en el tracto gastrointestinal. Las principales dosis de medicamentos se presentan en la tabla. una.

La cantidad de unión a proteínas es indicador importante farmacocinética y actividad antibacteriana de los fármacos. El análisis farmacodinámico de los fármacos antibacterianos requiere tener en cuenta la unión a proteínas y analizar la cinética del fármaco "libre". Como se muestra en la Tabla. 1, la unión a proteínas de imipenem (20 %), doripenem (8 %) y meropenem (3 %) es significativamente diferente. El cambio de la estructura de ertapenem aumentó significativamente la unión a proteínas dependiente de la dosis: hasta un 95 % a concentraciones plasmáticas por debajo de 100 mg/l y un 85 % por encima de 300 mg/l. La alta unión a proteínas conduce a una vida media de eliminación más larga de ertapenem, de 4 horas en comparación con 1 hora para otros carbapenems. El perfil farmacocinético del fármaco “libre” tras una dosis de 500 mg muestra su equivalencia en imipenem, meropenem y ertapenem. Al mismo tiempo, se observa una depuración predominantemente renal del fármaco en imipenem, meropenem y doripenem.

Debido a su larga vida media, el ertapenem es el único carbapenem que se administra una vez al día (500 mg o 1 g). Meropenem se administra a 500 mg o 1 g después de 8 horas, e imipenem a 500 mg o 1 g después de 6-8 horas. Una disminución en el aclaramiento renal requiere una reducción en la dosis de medicamentos, sin embargo, con ertapenem, este aclaramiento debe ser inferior a 30 ml / min, con meropenem, inferior a 51 ml / min. El potencial convulsivo de imipenem requiere una atención especial al elegir la dosis del fármaco, teniendo en cuenta la función renal y el peso corporal. La reducción de la dosis de imipenem debe comenzar después de que el aclaramiento haya caído por debajo de 70 ml/min y en pacientes que pesen menos de 70 kg.

Como se mencionó anteriormente, la efectividad de los carbapenémicos depende de la duración de los intervalos entre las inyecciones del fármaco, cuando su concentración está por encima de la CIM. La optimización de los parámetros farmacodinámicos se puede lograr introduciendo una dosis más alta, acortando el período entre inyecciones y aumentando la duración de la infusión del fármaco. El método más atractivo es aumentar la duración de la infusión, porque. esto permite optimizar los parámetros farmacodinámicos sin un aumento significativo de los costes económicos. Sin embargo, la duración de la infusión está limitada por la estabilidad del fármaco en solución: el meropenem y el imipenem a temperatura ambiente deben administrarse dentro de las 3 horas; la estabilidad de doripenem alcanza las 12 horas. Actualmente, se puede considerar la infusión continua de carbapenems para meropenem y doripenem. Sin embargo, la dosis máxima permitida de meropenem es de 6 g por día y doripenem: 1,5 g por día. Para optimizar los parámetros farmacodinámicos, es necesario utilizar la dosis máxima y la infusión prolongada del fármaco. El modelo farmacodinámico mostró que el uso de meropenem a una dosis de 6 g por día y una infusión de 3 horas crea condiciones para la supresión de la flora, que es interpretada por pruebas microbiológicas como resistente (hasta 64 µg/ml). La posibilidad de utilizar doripenem en tales situaciones está limitada por su baja dosis diaria permitida (1,5 g).

Carbapenémicos y convulsiones

Todos los β-lactámicos son capaces de inducir convulsiones, especialmente si se dosifican incorrectamente en condiciones de insuficiencia renal o bajo peso corporal, definido como patología crónica o aumento de la actividad convulsiva. Se detectó un aumento de la actividad convulsiva durante la tercera fase ensayo clínico imipenem, y más tarde meropenem y ertapenem. Varios mecanismos pueden conducir a convulsiones, sin embargo, para los carbapenémicos, el principal mecanismo es la regulación a la baja de los receptores GABAa. Se ha demostrado que la cadena lateral en la posición 2 del anillo carbapenem de 5 miembros es responsable de esta complicación. Además, en la concentración más alta (10 mmol / l), el imipenem inhibe el 95% de los receptores GABAa que se unen al 3H-muscimol, el meropenem inhibe el 49% y el doripenem, el 10%. Este mecanismo explica la aparición de convulsiones en el 1,5-6% de los pacientes tratados con imipenem. En un estudio retrospectivo de dosis-respuesta, el bajo peso corporal, la función renal reducida, los antecedentes de convulsiones, otras patologías del SNC y las dosis altas de imipenem/cilastatina deben considerarse factores de riesgo de convulsiones. Una sobredosis de imipenem/cilastatina es aquella que excede la dosis diaria recomendada en un 25% y la dosis habitual en pacientes con insuficiencia renal o patología concomitante del SNC. El control cuidadoso de la dosificación del fármaco permitió reducir la incidencia de convulsiones al nivel observado con el uso de meropenem y ertapenem (~0,5%).

Conclusión

Los carbapenémicos siguen siendo en la actualidad los fármacos más fiables para el tratamiento de infecciones nosocomiales en pacientes graves, especialmente en los casos de infecciones causadas por flora resistente. Teniendo en cuenta las tendencias actuales en el crecimiento y propagación de resistencias de la flora nosocomial, los carbapenémicos son los principales fármacos para el tratamiento de infecciones causadas por microbios gramnegativos resistentes (enterobacterias, P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Las dosis diarias permitidas y la posibilidad de infusión prolongada permiten considerar al meropenem como el único fármaco cuya farmacodinamia puede optimizarse para suprimir la flora que, desde el punto de vista microbiológico, se determina resistente a meropenem y otros carbapenémicos.

Bibliografía

1. Chow J. W. et al. // Ana. Interno. Medicina. - 1999. - 115. - 585-590.
2. Holmberg SD et al. // Rvdo. Infectar. Dis. - 1987. - 9. - 1065-1078.
3. Phelps CE // Med. cuidado. - 1989. - 27. - 193-203.
4Firtsche T.R. et al. // clínica. microbiol Infectar. - 2005. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2004. - 48. - 1384-1396.
6. Jones R. N. et al. // J. Antimicrobiano. Quimioterapia. - 2004. - 54. - 144-154.
7. Hammond M. L. // J. Antimicrobiano. Quimioterapia. - 2004. - 53 (Suplemento 2). — ii7-ii9.
8. Kohler TJ et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1999. - 43. - 424-427.
9. ISO Y. et al. // J. Antibiótico. - 1996. - 49. - 199-209.
10 Davis T. A. et al. // ICAAC. - 2006 (Resumen C1-0039).
11. Fujimura T. et al. // Jpn. J. Chemother 2005. - 53 (Suplemento 1). — 56-69.
12. Craig W. // Diagnóstico. microbiol Infectar Dis. - 1995. - 22. - 89-96.
13. Craig W. // Clin. Infectar. Dis. - 1998. - 26. - 1-12.
14. Craig W. // Escanear. J. infectar. Dis. - 1991. - 74. - 63-70.
15. Wogelman D. et al. // J. Infectar. Dis. - 1985. - 152. - 373-378.
16 Roosendaal R. et al. // J. Infectar. Dis. - 1985. - 152. - 373-378
17. DeRyke CA et al. //droga. - 2006. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. et al. // EUR. J. Clin Microbiol. Infectar. Dis. - 1991. - 10. - 927-934.
19. Bustamante C.I. et al. // Antimicrobiano. Agentes Chtmother. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. et al. // J. Antimicrobiano. quimioterapia - 1986. - 18. - 67-73.
21. Nadler H. L. et al. // J. Antimicrobiano. quimioterapia - 1989. - 24 (Suplemento 1). — 225-231.
22. Odenholt I. // Opinión de expertos. investigando drogas - 2001. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K., Kikuchi K. // Jap. J Chemother. - 2005. - 53 (Suplemento 1). — 51-55.
24. Livermore D. M. et al. // J. Antimicrobiano. quimioterapia - 2003. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D., Haig G.M. // Ana. Farmacéutico. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. Jones R. N. // Soy J. Med. - 1985. - 78 (Suplemento 6A). - 22-32.
27. Brown SD, Traczewski MM // J. Antimicrobiano. quimioterapia - 2005. - 55. - 944-949.
28. Tsuji et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1998. - 42. - 94-99.
29Cassidy P.J. // desarrollador Indiana microbiol - 19881. - 22. - 181-209.
30. Miyashita K. et al. // Bioorg. Medicina. química Letón. - 1996. - 6. - 319-322.
31. Hanson N. D., Sanders C. C. // Actual. Farmacia Des. - 1999. - 5. - 881-894.
32. Hanson N. D. // J Antimicrobiano. quimioterapia - 2003. - 52. - 2-4.
33. Pérez F., Hanson N.D. // J. Antimicrobiano. quimioterapia - 2002. - 40. - 2153-2162.
34. Jacoby G. A. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2006. - 50. - 1123-1129.
35 Bradford PA // Clin Microbiol. Rvdo. - 2001. - 14. - 933-951.
36. Jacoby G. A. // Eur. J. Clin. microbiol Infectar. Dis. - 1994. - 13 (Suplemento 1). — 2-11.
37. Bonnet R. // Antimicrob. Agentes Quimiotera. - 2004. - 48. - 1-14.
38 Bradford PA et al. // clínica. Infectar. Dis. - 2004. - 39. - 55-60.
39. Jones R. N. et al. // Diagnóstico microbiol Infectar. Dis. - 2005. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. et al. // Opinión de experto. investigando drogas - 2002. - 11. - 529-544.
41. Livermore D. M. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 Mushtag S. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2004. - 48. - 1313-1319.
43. Koh T. N. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2001. - 45. - 1939-1940.
44. Jacoby G. A. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2004. - 48. - 3203-3206.
45. Mertínez-Martínez L. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1999. - 43. - 1669-1673.
46. Trias J., Nikaido H. // Antimicrob. Agentes Quimiotera. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J., Nikaido H.J. // Biol. química - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. Wolter DJ et al. // FEMS Microbiol. Letón. - 2004. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H., Nakae T. // Antimicrob. Agentes Quimiotera. - 1993. - 37. - 2385-2390.
50. Ochs M.M. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et al. // J. Antibiótico. - 2006. - 59. - 220-228.
52. Lister P. // Antimicrob. Agentes Quimiotera. - 2005. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister P., Wilter D.J. // Clin/ Infectar. Dis. - 2005. - 40. - S105-S114.
55. Masuda N. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1995. - 39. - 645-649.
56 Masuda N. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. Referencia del escritorio de los médicos. —Thomson, 2005.
58. Mattoes S.M. et al. // Clin Ther. - 2004. - 26. - 1187-1198.
59. Psathas P. et al. // Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud. - San Francisco, 2007. - Resumen 57E.
60. Calandra G.B. et al. // Soy J. Med. - 1988. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. et al. // Neurofarmacología. - 1989. - 28. - 359-365.
62. Williams P.D. et al. // Antimicrobiano. Agentes Quimiotera. - 1988. - 32. - 758-760.
63. Barrons R. W. et al. // Ana. Farmacéutico. - 1992. - 26. - 26-29.
64. Lucasti C. et al. // Europ. Kong. clin. microbiol Infectar. Dis. - 2007. - Resumen. P834
65. Día L.P. et al. // Toxicol. Letón. - 1995. - 76. - 239-243.
66. Shimuda J. et al. // Medicamento Exp. clin. Res. - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. et al. // Toxicología. - 2006. - 222. - 114-124.
68. Job M.I., Dretler R.H. // Ana. Farmacéutico. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. et al. // Ana. Farmacéutico. - 1993. - 27. - 497-501.
70. Rodloff AC et al. // J. Antimicrobiano. Quimioterapia. - 2006. - 58. - 916-929.
71. Kearing G.M., Perry C.M. //Drogas. - 2005. - 65. - 2151-2178.

MEROPENÉM ( macropenema)

Sinónimos: Meronem.

Efecto farmacológico. Antibiótico carbapenémico de amplio espectro. Actúa bactericida (destruye las bacterias), interrumpiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Es activo contra muchos microorganismos aeróbicos (que se desarrollan solo en presencia de oxígeno) y anaeróbicos (capaces de existir en ausencia de oxígeno) grampositivos y gramnegativos clínicamente significativos, incluidas las cepas que producen betalactamasas (enzimas que destruyen las penicilinas). ).

Indicaciones para el uso. Infecciones bacterianas causadas por patógenos sensibles a la droga: infecciones del tracto respiratorio inferior y pulmones; infecciones del sistema genitourinario, incluidas infecciones complicadas; infecciones de órganos cavidad abdominal; infecciones ginecológicas (incluyendo posparto); infecciones de piel y tejidos blandos; meningitis (inflamación de las meninges); septicemia (una forma de infección de la sangre por microorganismos). Terapia empírica (tratamiento sin definición clara de la causa de la enfermedad), incluida la monoterapia inicial (tratamiento con un fármaco) ante sospecha de infección bacteriana en pacientes inmunocomprometidos (defensas del organismo) y en pacientes con neutropenia (disminución del número de neutrófilos en el sangre).

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. El medicamento se administra por vía intravenosa cada 8 horas.La dosis única y la duración de la terapia se establecen individualmente, teniendo en cuenta la localización de la infección y la gravedad de su curso. Adultos y niños que pesan más de 50 kg con neumonía (neumonía), infecciones del tracto urinario, infecciones ginecológicas, en

incluida la endometritis (inflamación del revestimiento interno del útero), las infecciones de la piel y los tejidos blandos se prescriben en una dosis única de 0,5 g Con neumonía, peritonitis (inflamación del peritoneo), septicemia, y también si una infección bacteriana es sospechado en pacientes con neutropenia dosís única 1 gramo; con meningitis - 2g. Para niños de 3 meses a 12 años, una dosis única es de 0,01-0,012 g/kg. En pacientes con insuficiencia renal, el régimen de dosificación se establece según los valores de depuración de creatinina (la tasa de purificación de la sangre del producto final del metabolismo del nitrógeno: la creatinina). Meropenem se administra como inyección intravenosa durante al menos 5 minutos, o como infusión intravenosa durante 15-30 minutos. Para inyecciones intravenosas, el medicamento se diluye con agua estéril para inyección (5 ml por 0,25 g del medicamento, lo que proporciona una concentración de solución de 0,05 g / ml). Para infusión intravenosa, el medicamento se diluye con una solución de cloruro de sodio al 0,9%, una solución de glucosa al 5% o al 10%.

Efecto secundario. Urticaria, erupción cutánea, picazón, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea; dolor de cabeza, parestesia (entumecimiento en las extremidades); desarrollo de superinfección (formas graves y de rápido desarrollo de una enfermedad infecciosa causada por microorganismos resistentes a los medicamentos que estaban previamente en el cuerpo, pero que no se manifiestan), incluida la candidiasis ( enfermedad fúngica) cavidad bucal y vagina; en el sitio de la inyección intravenosa: inflamación y dolor, tromboflebitis (inflamación de la pared de la vena con su bloqueo). Con menos frecuencia: eosinofilia (aumento del número de eosinófilos en la sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre), neutropenia (disminución del número de neutrófilos en la sangre); Prueba de Coombs directa o indirecta falsa positiva (estudios que diagnostican enfermedades autoinmunes de la sangre). Se describen casos de aumento reversible de la bilirrubina sérica (pigmento biliar), la actividad de las enzimas: transaminasas, fosfatasa alcalina y lactato deshidrogenasa.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco, a los carbapenémicos, penicilinas y otros antibióticos betalactámicos.

Con precaución, meropenem se prescribe a pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis (inflamación del intestino grueso), así como a pacientes con enfermedades hepáticas (bajo el control de la actividad de las transaminasas y la concentración de bilirrubina en plasma). Debe tenerse en cuenta la posibilidad de colitis pseudomembranosa ( cólico intestinal caracterizado por episodios de dolor abdominal y secreción un número grande moco con heces) en caso de desarrollo de diarrea (diarrea) mientras toma un antibiótico. La coadministración de meropenem con fármacos potencialmente nefrotóxicos (que dañan los riñones) debe usarse con precaución.

El uso de meropenem durante el embarazo y la lactancia solo es posible en los casos en que el beneficio potencial de su uso, en opinión del médico, justifique el posible riesgo para el feto o el niño. En cada caso, se requiere una estricta supervisión médica. No hay experiencia con el uso de meropenem en la práctica pediátrica en pacientes con neutropenia o inmunodeficiencia secundaria. Eficacia y tolerabilidad del fármaco en niños menores de 3 meses. no se ha establecido y, por lo tanto, no se recomienda su uso repetido en esta categoría de pacientes. No hay experiencia de uso en niños con insuficiencia hepática y renal.

Forma de liberación. Extracto seco para administración intravenosa en viales de 0,5 g y 1 g.

ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS DIVERSOS

TIENAM ( Tienam)

Efecto farmacológico. Tienam es un fármaco combinado que consiste en imipenem y cilastatina sódica. El imipenem es un antibiótico betalactámico de amplio espectro con efecto bactericida (destructor de bacterias). La cilastatina sódica es un inhibidor enzimático específico (un fármaco que inhibe la actividad de una enzima) que metaboliza (se descompone en el cuerpo) el imipenem en los riñones y, como resultado, aumenta significativamente la concentración de imipenem inalterado en el tracto urinario.

Indicaciones para el uso. Tienam se usa para diversas infecciones causadas por patógenos sensibles al imipenem, para infecciones de la cavidad abdominal, tracto respiratorio inferior, septicemia (una forma de infección de la sangre por microorganismos), infecciones del sistema genitourinario, infecciones de la piel de los tejidos blandos, huesos y articulaciones Con meningitis (inflamación de las meninges), no se recomienda el uso de thiena.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. Ingresar por vía intravenosa e intramuscular. La dosis diaria habitual para adultos es de 1-2 g (en 3-4 tomas). En infecciones graves, la dosis para adultos puede aumentarse a 4 g por día con una reducción adicional. No se recomienda introducir más de 4 g al día. En caso de insuficiencia renal, el medicamento se usa en dosis reducidas, según la gravedad de la lesión, 0.5-0.25 g cada 6-8-12 g.

Una dosis de 0,25 g del medicamento se diluye en 50 ml de un solvente y una dosis de 0,5 g en 100 ml de un solvente. Introduzcan en la vena despacio - durante 20-30 minutos. A una dosis de 1 g, la introducción de la solución se realiza en 40-60 minutos.

A los niños que pesan más de 40 kg se les administra tienam en la misma dosis que a los adultos, y a los que pesan menos de 40 kg, a razón de 15 mg / kg con descansos de 6 horas. La dosis diaria total no debe exceder los 2 g. Niños mayores hasta 3 meses los tiens no son asignados.

Para las inyecciones por goteo, una solución de tienam se diluye en una solución isotónica de cloruro de sodio o una solución de glucosa al 5%.

Si es necesario, se administra una solución de tienam por vía intramuscular. La dosis habitual para adultos es de 0,5-0,75 g cada 12 horas La dosis diaria no debe exceder de 1,5 g Se inyecta profundamente en los músculos. Cuando la uretritis gonorreica (inflamación de la uretra) o cervicitis (inflamación del cuello uterino) se prescribe una vez por vía intramuscular a una dosis de 500 mg. Para preparar una solución del medicamento, se usa un solvente (2-3 ml), al que se agrega una solución de lidocaína. Cuando se diluye, se forma una suspensión (suspensión de partículas sólidas en un líquido), de color blanco o ligeramente amarillento.

Las soluciones de Tienam no deben mezclarse con soluciones de otros antibióticos.

Efecto secundario. Los posibles efectos secundarios son básicamente los mismos que con el uso de cefalosporinas (ver, por ejemplo, Cefaclor).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga; Hipersensibilidad a las cefalosporinas y antibióticos de penicilina. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Para administración intravenosa, el tienam está disponible en viales de 60 ml que contienen 0,25 g (250 mg) de imipenem y 0,25 g de cilastatina, y en viales de 120 ml que contienen 0,5 g de imipenem y 0,5 g de cilastatina. Disolver en una solución tampón de bicarbonato de sodio. Para inyecciones intramusculares, el medicamento está disponible en viales que contienen 0,5 o 0,75 g de imipenem y la misma cantidad de cilastatina.

Condiciones de almacenaje. Lista B. Polvo - en viales a temperatura ambiente. Las soluciones preparadas en solución isotónica de cloruro de sodio se pueden almacenar a temperatura ambiente (+25 °C). dentro de 10 horas, en el refrigerador (+4 ° C) - hasta 48 horas Soluciones preparadas en solución de glucosa al 5% - dentro de 4 o 24 horas, respectivamente La suspensión terminada de tienam debe usarse dentro de una hora.

ANTIBIÓTICOS DEL GRUPO LINCOMICINA

CLINDAMICINA ( clindamicina)

Sinónimos: Dalacin C, Klimitsin, Cleocin, Clinimicin, Klinitsin, Sobelin, Klinoktsin, etc.

Efecto farmacológico. En términos de estructura química, mecanismo de acción y espectro antimicrobiano, es cercano a la lincomicina, pero es más activo en relación con algunos tipos de microorganismos (2-10 veces).

El fármaco penetra bien en los fluidos y tejidos corporales, incluido el tejido óseo. A través de las barreras histohemáticas (la barrera entre la sangre y el tejido cerebral) pasa mal, pero con inflamación de las meninges

la concentración en el líquido cefalorraquídeo aumenta significativamente.

Indicaciones para el uso. Las indicaciones de uso son básicamente las mismas que para la lincomicina: infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, órganos abdominales, septicemia (una forma de envenenamiento de la sangre por microorganismos), etc.

Para adultos con enfermedades infecciosas de la cavidad abdominal, como con otras infecciones complicadas o graves, el medicamento generalmente se prescribe como inyecciones a una dosis de 2.4-2.7 g por día, dividida en 2-3-4 inyecciones. Para infecciones más leves efecto curativo logrado con el nombramiento de dosis más pequeñas de la droga - 1.2-1.8 g / día. (en 3-4 inyecciones). Se han utilizado con éxito dosis de hasta 4,8 g/día.

Con anexitis (inflamación de los apéndices uterinos) y pelvioperitonitis (inflamación del peritoneo, localizada en el área pélvica), se administra por vía intravenosa a una dosis de 0,9 g cada 8 horas (con la administración simultánea de antibióticos que son activos contra gram- patógenos negativos). La administración intravenosa de medicamentos se lleva a cabo durante al menos 4 días y luego dentro de las 48 horas posteriores al inicio de la mejora en la condición del paciente. Después de lograr un efecto clínico, el tratamiento puede continuar con formas orales (para administración oral) del medicamento a 450 mg cada 6 horas hasta el final del curso de terapia de 10 a 14 días.

En el interior, el medicamento también se usa para tratar enfermedades infecciosas e inflamatorias de gravedad leve a moderada. A los adultos se les prescriben 150-450 mg cada 6 horas.La duración del curso del tratamiento se establece individualmente, pero para las infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos, debe continuarse durante al menos 10 días.

Para el tratamiento de infecciones cervicales causadas por Chlamydia trachomatis (clamidia), - 450 mg del medicamento 4 veces al día durante 10-14 días.

Es preferible que los niños receten el medicamento en forma de jarabe. Para preparar el almíbar, añadir 60 ml de agua a la botella con gránulos aromatizados. Después de eso, el frasco contiene 80 ml de jarabe con una concentración de 75 mg de clindamicina en 5 ml.

Para niños mayores de 1 mes. la dosis diaria es de 8-25 mg/kg de peso corporal en 3-4 tomas. En niños que pesan 10 kg o menos, la dosis mínima recomendada debe tomarse como "/2 cucharadita de jarabe (37,5 mg) 3 veces al día.

Para niños mayores de 1 mes, un fármaco parenteral (sin pasar por tracto digestivo) la administración se prescribe a una dosis de 20-40 mg / kg de peso corporal por día solo en casos de necesidad urgente.

Para preparar soluciones del fármaco, se usa agua para inyección, solución salina, solución de glucosa al 5% como solvente. Las soluciones preparadas permanecen activas durante el día. La concentración del fármaco en la solución no debe exceder los 12 mg/ml y la velocidad de infusión no debe exceder los 30 mg/min. La duración de la infusión es de 10-60 minutos. Para asegurar la velocidad deseada de entrada del fármaco en el organismo, se administran 50 ml de una solución con una concentración de 6 mg/ml durante 10 minutos; 50 ml de una solución con una concentración de 12 mg / ml - durante 20 minutos; 100 ml de una solución con una concentración de 9 mg / ml - durante 30 minutos. Se necesitarán 40 minutos para administrar 100 ml de una solución con una concentración de 12 mg/ml.

Para la vaginitis bacteriana (inflamación de la vagina causada por bacterias), se prescribe una crema vaginal. Se inserta una dosis única (un aplicador completo) en la vagina a la hora de acostarse. El curso del tratamiento es de 7 días.

Los efectos secundarios y las contraindicaciones son los mismos que para la lincomicina.

Forma de liberación. En cápsulas que contienen 0,3 g, 0,15 g y 0,075 g de clorhidrato de clindamicina (75 mg para niños); solución al 15% de fosfato de clindamicina (150 mg en 1 ml); en ampollas de 2; 4 y 6 ml; gránulos aromatizados (para niños) para la preparación de un jarabe que contiene 75 mg de palmitato de clorhidrato de clindamicina por 5 ml, en viales de 80 ml; crema vaginal al 2% en tubos de 40 g con la aplicación de 7 aplicadores únicos (5 g - una sola dosis - 0,1 g de fosfato de clindamicina).

Condiciones de almacenaje. Lista B: En un lugar seco y oscuro.

CLORHIDRATO DE LINCOMICINA ( clorhidrato de lincomicina)

Sinónimos: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Lyocin, Micivin, Medogliin, etc.

Efecto farmacológico. Activo contra microorganismos grampositivos; no afecta a bacterias gramnegativas y hongos. En concentraciones terapéuticas, tiene un efecto bacteriostático (que previene el crecimiento de bacterias). Bien absorbido. La concentración máxima en sangre se alcanza de 2 a 4 horas después de la administración. Penetra en el tejido óseo.

Indicaciones para el uso. Infecciones estafilocócicas; procesos sépticos (enfermedades asociadas a la presencia de microbios en la sangre); osteomielitis (inflamación de la médula ósea y adyacente tejido óseo) causada por patógenos resistentes a la penicilina.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. La dosis diaria para adultos con administración parenteral (sin pasar por el tracto digestivo) es de 1,8 g, una dosis única es de 0,6 g. En infecciones graves, la dosis diaria se puede aumentar a 2,4 g. El medicamento se administra 3 veces al día a intervalos de 8 horas Los niños se prescriben en una dosis diaria de 10-20 mg / kg, independientemente de la edad.

El clorhidrato de lincomicina intravenoso se administra solo por goteo a una velocidad de 60 a 80 gotas por minuto. Antes de la introducción de 2 ml de una solución antibiótica al 30% (0,6 g), diluir con 250 ml de solución isotónica de cloruro de sodio.

Duración del tratamiento - 7-14 días; con osteomielitis, el curso del tratamiento es de hasta 3 semanas. y más.

En el interior, el medicamento se toma 1-2 horas antes o 2-3 horas después de una comida, ya que se absorbe mal en presencia de alimentos en el estómago.

Una dosis oral única para adultos es de 0,5 g, una dosis diaria es de 1,0-1,5 g, la dosis diaria para niños es de 30-60 mg/kg (en 2 + 3 dosis a intervalos de 8-12 horas).

La duración del tratamiento, según la forma y la gravedad de la enfermedad, es de 7 a 14 días (con osteomielitis de 3 semanas o más).

Para pacientes con insuficiencia renal y hepática, el clorhidrato de lincomicina se prescribe por vía parenteral en una dosis diaria que no exceda los 1,8 g, con un intervalo entre inyecciones de 12 horas.

Efecto secundario. A menudo: náuseas, vómitos, dolor en el epigastrio (el área del abdomen ubicada directamente debajo de la convergencia de los arcos costales y el esternón), diarrea (diarrea), glositis (inflamación de la lengua), estomatitis ( inflamación de la mucosa oral). Poco frecuentemente -

leucopenia reversible (disminución del nivel de leucocitos en la sangre), neutropenia (disminución del número de neurófilos en la sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre); aumento transitorio (pasajero) en el nivel de transaminasas hepáticas (enzimas) y bilirrubina en el plasma sanguíneo. Con la administración intravenosa en grandes dosis, es posible la flebitis (inflamación de la pared de la vena). Con la administración intravenosa rápida, una disminución de la presión arterial, mareos, debilidad. Con el tratamiento prolongado con el medicamento en dosis altas, es posible el desarrollo de colitis pseudomembranosa (cólico intestinal, caracterizado por ataques de dolor abdominal y la liberación de grandes cantidades de moco con heces). Muy raramente: reacciones alérgicas en forma de urticaria, dermatitis exfoliativa (enrojecimiento de la piel de todo el cuerpo con descamación pronunciada), edema de Quincke, shock anafiláctico (reacción alérgica inmediata).

Contraindicaciones. Violaciones del hígado y los riñones. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Cápsulas de 0,25 g (250.000 UI) en envases de 6, 10 y 20 piezas; viales de 0,5 g (500.000 UI). Solución al 30% en ampollas de 1 ml (0,3 g por ampolla), de 2 ml cada una (0,6 g por ampolla).

Condiciones de almacenaje. Lista B. A temperatura ambiente.

POMADA DE LINCOMICINA ( Ungentum lincomicina)

Efecto farmacológico. Ungüento que contiene el antibiótico lincomicina. Tiene actividad antimicrobiana.

Indicaciones para el uso. Enfermedades pustulosas de la piel y tejidos blandos.

Efecto secundario. Reacciones alérgicas.

Contraindicaciones. Enfermedades del hígado y riñones. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. 2% pomada en tubos de 15 g 100 g de pomada contienen: clorhidrato de lincomicina - 2,4 g, óxido de zinc - 15 g, almidón de patata - 5 g, parafina de petróleo - 0,5 g, vaselina médica - hasta 100 g.

Condiciones de almacenaje. En un lugar fresco.

ANTIBIÓTICOS - AMINOGLUCÓSIDOS

AMICACINA ( amikacina)

Sinónimos: Sulfato de amikacina, Amika, Amitrex, Buklin, Bricklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemeiin, Fartsiklin.

Efecto farmacológico. Uno de los antibióticos más activos son los aminoglucósidos. Eficaz contra bacterias grampositivas y especialmente gramnegativas.

Indicaciones para el uso. Infecciones de las vías respiratorias, gastrointestinales y urinarias, enfermedades infecciosas de la piel y del tejido subcutáneo, quemaduras infectadas, bacteriemia (presencia de bacterias en la sangre), septicemia (una forma de envenenamiento de la sangre por microorganismos) y sepsis neonatal (infección microbiana de la sangre de un recién nacido que ocurrió durante el desarrollo fetal o el parto), endocarditis (inflamación del revestimiento interno del corazón), osteomielitis (inflamación médula ósea y tejido óseo adyacente), peritonitis (inflamación del peritoneo) y meningitis (inflamación de las meninges).

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. Las dosis se seleccionan individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del curso y la localización de la infección, la sensibilidad del patógeno. El medicamento generalmente se administra por vía intramuscular. También es posible la administración intravenosa (chorro durante 2 minutos o goteo). Para infecciones de gravedad moderada, la dosis diaria para adultos y niños es de 10 mg/kg de peso corporal en 2-3 tomas. A los recién nacidos y prematuros se les prescribe una dosis inicial de 10 mg/kg, luego cada 12 horas se administran 7,5 mg/kg. Para infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa e infecciones potencialmente mortales, se prescribe amikacina a una dosis de 15 mg/kg por día en 3 tomas divididas. La duración del tratamiento con administración intravenosa es de 3 a 7 días, con inyección intramuscular: de 7 a 10 días. Los pacientes con alteración de la función excretora renal requieren la corrección del régimen de dosificación según el valor del aclaramiento de creatinina (la tasa de purificación de la sangre del producto final del metabolismo del nitrógeno: la creatinina).

Efecto secundario.

Contraindicaciones.

Forma de liberación. Solución en ampollas de 2 ml que contienen 100 mg o 500 mg de sulfato de amikacina.

Condiciones de almacenaje. En un lugar protegido de la luz.

SULFATO DE GENTAMICINA ( sulfas de gentamicina)

Sinónimos: Garamicina, Birocina, Celermicina, Cidomicina, Garazol, Gentabiótico, Gentalina, Gentamina, Gentaplen, Gentocina, Geomicina, Lidogen, Miramicina, Quilagen, Rebofacina, Ribomicina, Amgent, Gentamax, Gentsin, Gentamicina bene, Megental.

Efecto farmacológico. Tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana, inhibiendo el crecimiento de la mayoría de los microorganismos gramnegativos y grampositivos. Altamente activo contra Pseudomonas aeruginosa.

Absorbido rápidamente. Penetra a través de la barrera hematoencefálica (la barrera entre la sangre y el tejido cerebral). La concentración máxima en el suero de la sangre se nota en una hora después de la inyección. Con la administración repetida a una dosis de 0,4-0,8 mg/kg con un intervalo de 8 horas, se observa acumulación del fármaco (acumulación del fármaco en el cuerpo). Excretado del cuerpo por los riñones.

Indicaciones para el uso. Infecciones del tracto urinario: pielonefritis (inflamación del tejido del riñón y la pelvis renal), cistitis (inflamación de la vejiga), uretritis (inflamación de la uretra); tracto respiratorio: neumonía (neumonía), pleuresía (inflamación de las membranas del pulmón), empiema (acumulación de pus en los pulmones), absceso (absceso) del pulmón; infecciones quirúrgicas: sepsis quirúrgica (infección de la sangre con microbios del foco inflamación purulenta), peritonitis (inflamación del peritoneo); infecciones de la piel: furunculosis (inflamación purulenta múltiple de la piel), dermatitis (inflamación de la piel), úlceras tróficas (defectos de la piel que cicatrizan lentamente), quemaduras, causadas por patógenos resistentes a otros antibióticos de amplio espectro.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. Para infecciones del tracto urinario, una dosis única para adultos y niños mayores de 14 años es de 0,4 mg/kg, diariamente 0,8-1,2 mg/kg. En pacientes con un curso severo de una enfermedad infecciosa, la dosis diaria puede aumentarse a 3 mg/kg. Con sepsis y otras infecciones graves (peritonitis, absceso pulmonar, etc.), una dosis única para adultos y niños mayores de 14 años es de 0,8-1 mg/kg, diariamente - 2,4-3,2 mg/kg. La dosis diaria máxima es de 5 mg/kg. Para los niños pequeños, el medicamento se prescribe solo por razones de salud en infecciones graves. La dosis diaria para recién nacidos y lactantes es de 2-5 mg/kg, 1-5 años - 1,5-3,0 mg/kg, 6-14 años - 3 mg/kg. La dosis diaria máxima para niños de todas las edades es de 5 mg/kg. La dosis diaria se administra en 2-3 tomas. La duración media del tratamiento es de 7-10 días. inyecciones intravenosas producir dentro de 2-3 días, y luego cambiar a inyección intramuscular.

Para la administración intramuscular, el sulfato de gentamicina se usa como una solución en ampollas o se prepara una solución ex tempore (antes de su uso), añadiendo 2 ml de agua estéril para inyección al vial con polvo (o masa porosa). Por vía intravenosa (goteo) solo se administra la solución terminada en ampollas.

En enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio, también se usa en forma de inhalaciones (solución al 0,1%).

Con pioderma (inflamación purulenta de la piel), foliculitis (inflamación de los folículos pilosos), furunculosis, etc., se prescribe una pomada o crema que contiene 0,1% de sulfato de gentamicina. Lubrique las áreas afectadas de la piel 2-3 veces al día. El curso del tratamiento es de 7-14 días.

Con conjuntivitis (inflamación de la capa externa del ojo), queratitis (inflamación de la córnea) y otras enfermedades oculares infecciosas e inflamatorias, las gotas para los ojos (solución al 0,3%) se instilan 3-4 veces al día.

Efecto secundario. Puede causar ototoxicidad y, relativamente raramente, nefrotoxicidad (puede causar daño a los órganos auditivos y los riñones).

Contraindicaciones. Neuritis (inflamación) del nervio auditivo. Uremia (enfermedad renal caracterizada por la acumulación de desechos nitrogenados en la sangre). Deterioro de la función hepática y renal. No prescriba el medicamento a recién nacidos y mujeres embarazadas, así como en combinación con kanamicina, neomicina, monomicina, estreptomicina. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Polvo (masa porosa) de 0,08 g en viales; solución al 4% en ampollas de 1 y 2 ml (40 u 80 mg por ampolla); Pomada al 0,1% en tubos (10 o 15 g cada uno); Solución al 0,3% (gotas para los ojos) en tubos cuentagotas.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En una habitación seca a temperatura ambiente.

GENTACYCOL ( gentacicalum)

Sinónimos: septopal.

abscesos / abscesos /, flemón / inflamación purulenta aguda, no claramente delimitada / etc.), así como para la prevención de complicaciones purulentas después de operaciones en los huesos.

Camino aplicación y dosificación. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. El medicamento en forma de una parte de una placa o 1-2 placas (dependiendo del tamaño de la superficie afectada) se aplica al área afectada después del tratamiento quirúrgico. Las placas se disuelven gradualmente (dentro de 14-20 días).

Forma de liberación. Placas de esponja de colágeno impregnadas con una solución de sulfato de gentamicina. Una placa contiene 0,0625 o 0,125 g de gentamicina.

Condiciones de almacenaje. En un lugar seco y oscuro a temperatura ambiente.

- ESPONJA ANTISÉPTICA

CON GENTAMICINA (Spongia antiseptica cum Gentamycino)

Indicaciones para el uso. Se utiliza como agente antiséptico (desinfectante) para infecciones de huesos y tejidos blandos (osteomielitis / inflamación de la médula ósea y tejido óseo adyacente /, abscesos / úlceras /, flemón / inflamación purulenta aguda, no claramente delimitada / etc.), así como para la prevención de complicaciones purulentas tras cirugía ósea.

Efectos secundarios y contraindicaciones lo mismo que para el sulfato de gentamicina.

Forma de liberación. Masa porosa seca de color amarillo claro en forma de placas que varían en tamaño de 50 * 50 a 60 * 90 mm.

1 g de esponja contiene 0,27 g de sulfato de gentamicina, 0,0024 g de furacilina y cloruro de calcio, así como gelatina comestible.

Condiciones de almacenaje. A lugar protegido de la luz a temperatura ambiente.

La gentamicina también se incluye en las preparaciones. vipsogal, garazón, tridermo, Celestoderm B con Garamicina.

KANAMICINA ( kanamicina)

Sinónimos: Kantreks, Karmitsina, Kristalomishsha, Enterokanatsin, Kamaxin, Kamineks, Kanatsin, Kanamitreks, Kanoksin, Rezitomicina, Tocomicina, Yapamicina, etc.

Sustancia antibacteriana producida por el hongo radiante Streptomyces kanamyceticus y otros organismos relacionados.

Efecto farmacológico. La kanamicina es un antibiótico de amplio espectro. Tiene un efecto bactericida (que destruye las bacterias) en la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos, así como en las bacterias resistentes a los ácidos (incluida la mycobacterium tuberculosis). Actúa sobre cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a estreptomicina, ácido para-aminosalíico, isoniazida y fármacos antituberculosos excepto florimicina. Eficaz, por regla general, contra microorganismos resistentes a la tetraciclina, eritromicina, levomiietina, pero no

en relación con fármacos del grupo de la neomicina (resistencia cruzada).

No afecta a las bacterias anaeróbicas (capaces de existir en ausencia de oxígeno), hongos, virus y la mayoría de los protozoos.

Disponible en forma de dos sales: sulfato de kanamicina (monosulfato) para administración oral y sulfato de kanamicina para uso parenteral (sin pasar por el tracto digestivo).

MONOSULFATO DE KANAMICINA ( monosulfas de kanamicina)

Indicaciones para el uso. Se usa solo para infecciones del tracto gastrointestinal (disentería, disentería portación, "enterocolitis bacteriana / inflamación del intestino delgado y grueso causada por bacterias /) causadas por microorganismos sensibles (E. coli, Salmonella, Shigella, etc.), como así como para el saneamiento (procesamiento) del intestino en preparación para operaciones en el tracto gastrointestinal.

Dosis más altas para adultos en el interior: solo - 1 g, diariamente - 4 g.

A los niños se les recetan 50 mg / kg (en enfermedades graves, hasta 75 mg / kg) por día (en 4-6 dosis).

La duración promedio del curso del tratamiento es de 7-10 días.

Para el saneamiento intestinal en el preoperatorio, se prescribe por vía oral durante el día anterior a la cirugía, 1 g cada 4 horas (6 g al día) junto con otros antibacterianos o durante 3 días: el 1.° día, 0,5 g cada 4 horas ( dosis diaria de 3 g) y en los próximos 2 días - 1 g 4 veces (total 4 g por día). .

Efecto secundario. El tratamiento con kanamicina debe realizarse bajo estrecha supervisión médica. Con la administración intramuscular de kanamicina, es posible la inflamación del nervio auditivo (a veces con pérdida auditiva irreversible). Por lo tanto, el tratamiento se lleva a cabo bajo el control de la audiometría (medición de la agudeza auditiva), al menos 1 vez por semana. A los primeros signos de un efecto ototóxico (efecto dañino en los órganos auditivos), incluso un ligero ruido en los oídos, se cancela la kanamicina. Debido a la dificultad de determinar el estado audífono La kanamicina debe usarse con extrema precaución en el tratamiento de niños.

La kanamicina también puede ser tóxica para los riñones. Reacciones nefrotóxicas (efectos nocivos para los riñones): cilindruria (excreción urinaria de una gran cantidad de proteínas "moldes" de los túbulos renales, por regla general, lo que indica una enfermedad renal), albuminuria (proteínas en la orina), microhematuria (invisible para el ojo, excreción de sangre en la orina): ocurren con mayor frecuencia con el uso prolongado de la droga y generalmente pasan rápidamente después de su retiro. El análisis de orina debe realizarse al menos una vez cada 7 días. Ante las primeras manifestaciones nefrotóxicas, el fármaco se cancela.

Al tomar el medicamento en algunos casos, se observan fenómenos dispépticos (trastornos digestivos).

Contraindicaciones. El monosulfato de kanamicina está contraindicado en la inflamación del nervio auditivo, alteración de la función hepática y renal (con la excepción de las lesiones tuberculosas). No está permitido prescribir kanamicina simultáneamente con otros antibióticos oto y nefrotóxicos (que tienen un efecto dañino en los órganos auditivos y los riñones) (estreptomicina, monomicina, neomicina,

florimina, etc.). La kanamicina se puede usar no antes de 10 a 12 días después del final del tratamiento con estos antibióticos. No use kanamicina junto con furosemida y otros diuréticos.

En mujeres embarazadas, bebés prematuros y niños del primer mes de vida, el uso de kanamiiin está permitido solo por razones de salud.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Monosulfato de kanamilina en comprimidos de 0,125 y 0,25 g (125.000 y 250.000 UI)

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco y oscuro a temperatura ambiente.

SULFATO DE KANAMICINA ( sulfas de kanamicina)

Efecto farmacológico. Cuando se administra por vía intramuscular, la kanamicina ingresa rápidamente al torrente sanguíneo y permanece en él a una concentración terapéutica de 8 a 12 horas; penetra en el líquido pleural (ubicado entre las membranas de los pulmones), peritoneal (abdominal), sinovial (que se acumula en la cavidad articular), en el secreto bronquial (secreción bronquial), bilis. Normalmente, el sulfato de kanamicina no atraviesa la barrera hematoencefálica (la barrera entre la sangre y el tejido cerebral), pero con la inflamación de las meninges, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar el 30-60 % de su concentración en el sangre.

El antibiótico atraviesa la placenta. La kanamicina se excreta principalmente por los riñones (dentro de las 24-48 horas). Con insuficiencia renal, la excreción se ralentiza. La actividad de la kanamicina en la orina alcalina es mucho mayor que en la ácida. Cuando se toma por vía oral, el fármaco se absorbe poco y se excreta principalmente en las heces sin cambios. También se absorbe pobremente cuando se inhala en forma de aerosol, con altas concentraciones en los pulmones y el tracto respiratorio superior.

Indicaciones para el uso. El sulfato de kanamicina se usa para tratar enfermedades sépticas purulentas graves: sepsis (infección de la sangre con microbios del foco de inflamación purulenta), meningitis (inflamación de las meninges), peritonitis (inflamación del peritoneo), endocarditis séptica (inflamación de la cavidades internas del corazón debido a la presencia de microbios en la sangre); enfermedades infecciosas e inflamatorias del sistema respiratorio (neumonía - neumonía, empiema pleural - acumulación de pus entre las membranas de los pulmones, absceso - absceso pulmonar, etc.); infecciones de los riñones y del tracto urinario; complicaciones purulentas en el postoperatorio; quemaduras infecciosas y otras enfermedades causadas predominantemente por microorganismos gramnegativos resistentes a otros antibióticos, o por una combinación de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

El sulfato de kanamicina también se usa para tratar la tuberculosis de los pulmones y otros órganos con resistencia a los medicamentos antituberculosos. yo y yo una serie de otros medicamentos contra la tuberculosis, excepto la florimicina.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. El sulfato de kanamicina se administra por vía intramuscular o por goteo intravenoso (si la administración intramuscular es imposible) y en la cavidad; también se usa para inhalación (inhalación) en forma de aerosol.

Para la administración intramuscular, el sulfato de kanamicina se usa en forma de polvo en un vial. Antes de la administración, el contenido del vial (0,5 ó 1 g) se disuelve, respectivamente, en 2 ó 4 ml de agua estéril para inyección o solución de novocaína al 0,25-0,5 %.

Para el goteo intravenoso, el sulfato de kanamicina se usa como una solución preparada en ampollas. Se añade una dosis única de antibiótico (0,5 g) a 200 ml 5% solución de glucosa o solución isotónica de cloruro de sodio y se administra a razón de 60-80 gotas por minuto.

Para infecciones de etiología no tuberculosa (causas), una dosis única de sulfato de kanamicina para administración intramuscular e intravenosa es de 0,5 g para adultos, diariamente: 1,0-1,5 g (0,5 g cada 8-12 horas). La dosis diaria más alta es de 2 g (1 g cada 12 horas).

La duración del tratamiento es de 5 a 7 días, según la gravedad y las características del curso del proceso.

A los niños se les administra sulfato de kanamicina solo por vía intramuscular: hasta 1 año se prescribe en una dosis diaria promedio de 0,1 g, de 1 año a 5 años -0,3 g, durante 5 años -0,3-0,5 g La dosis diaria más alta es de 15 mg / kg. La dosis diaria se divide en 2-3 inyecciones.

En el tratamiento de la tuberculosis, el sulfato de kanamicina se administra a adultos 1 vez al día a una dosis de 1 g, a niños: 15 mg / kg.

El medicamento se administra 6 días a la semana, el séptimo día, un descanso. El número de ciclos y la duración total del tratamiento están determinados por la etapa y el curso de la enfermedad (1 mes o más).

En caso de insuficiencia renal, la pauta de administración de sulfato de kanamicina se ajusta reduciendo las dosis o aumentando los intervalos entre inyecciones.

Para la introducción en la cavidad (cavidad pleural / cavidad entre las membranas de los pulmones / cavidad articular), se usa una solución acuosa al 0,25% de sulfato de kanamicina. Introduzca 10-50 ml. La dosis diaria no debe exceder la dosis para inyección intramuscular. Durante la diálisis peritoneal (un método para limpiar la sangre de sustancias nocivas mediante el lavado del peritoneo) yo -2 g de sulfato de kanamicina se disuelven en 500 ml de líquido de diálisis (limpieza).

En forma de aerosol, una solución de sulfato de kanamicina se usa para la tuberculosis pulmonar y las infecciones del tracto respiratorio de etiología no tuberculosa: se disuelven 0,25-0,5 g del medicamento en 3-5 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o agua destilada. Una dosis única para adultos es de 0,25 a 0,5 g, para niños: 5 mg / kg. El medicamento se administra 2 veces al día. La dosis diaria de sulfato de kanamicina es de 0,5 a 1,0 g para adultos, 15 mg/kg para niños. La duración del tratamiento para enfermedades agudas es de 7 días, para neumonía crónica: 15-20 días, para tuberculosis: 1 mes. y más.

Efectos secundarios y contraindicaciones. Ver monosulfato de kanamicina.

Forma de liberación. Viales de 0,5 y 1 g (500.000 o 1.000.000 unidades), solución al 5% en ampollas de 5 ml, pipetas oculares con gotas de 0,001 g, botes de aerosol.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco y oscuro.

La kanamicina también se incluye en las preparaciones de zhel plastan, esponja hemostática con kanamicina, canoxicel.

monomicina ( monomicina)

Sinónimos: catenulina, humatina.

Aislado del fluido de cultivo Streptomyces circulatus var. monomicina.

Efecto farmacológico. Tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana: es activo contra la mayoría de los microorganismos grampositivos, gramnegativos y bacterias resistentes a los ácidos. Cuando se toma por vía oral, se absorbe mal. Cuando se administra por vía parenteral (sin pasar por el tracto digestivo), se absorbe rápidamente en la sangre, penetra bien en los órganos y tejidos, no se acumula (no se acumula); excretado del cuerpo por los riñones.

Indicaciones para el uso. Procesos purulentos-inflamatorios de diversa localización; peritonitis (inflamación del peritoneo), abscesos (abscesos) del pulmón y empiema

pleura (acumulación de pus entre las membranas de los pulmones), enfermedades de la vesícula biliar y de las vías biliares, osteomielitis (inflamación de la médula ósea y del tejido óseo adyacente), infecciones del tracto urinario, enfermedades del tracto gastrointestinal (disentería, colienteritis/inflamación intestino delgado causada por un tipo patógeno de Escherichia coli /); para la esterilización del intestino en el período preoperatorio durante la cirugía en el tracto gastrointestinal, etc.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. En el interior, 0,25 g (250.000 UI) 4-6 veces al día: niños 10-25 mg/kg al día en 2-3 tomas. Por vía intramuscular, 0,25 g (250.000 UI) 3 veces al día. Los niños se prescriben a razón de 4-5 mg / kg por día en 3 inyecciones.

Efecto secundario. Neuritis (inflamación) del nervio auditivo, alteración de la función renal, cuando se toma por vía oral - trastornos dispépticos (trastornos digestivos).

Contraindicaciones. pesado cambios degenerativos(violación de la estructura del tejido) del hígado, riñones, neuritis (inflamación) del nervio auditivo de diversas etiologías (causas). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. En viales completos con un disolvente de 0,25 g (250.000 UI); 0,5 g cada uno (500.000 UI).

Condiciones de almacenaje. Lista B. A una temperatura no superior a +20 ° С.

SULFATO DE NEOMICINA ( sulfas de neomicina)

Sinónimos: Neomicina, Mycerin, Soframycin, Actilin, Bicomiin, Enterfram, Framycetin, Myacin, Micigradin, Framiiin, Neofracin, Neomin, Nivemycin, Sofran, etc.

La neomicina es un complejo de antibióticos (neomicina A, neomicina B, neomicina C) formado durante la vida de un hongo radiante (actinomiceto) Streptomyces fradiae o microorganismos relacionados.

Efecto farmacológico. La neomicina tiene un amplio espectro de acción antibacteriana. Es eficaz contra una serie de microorganismos grampositivos (estafilococos, neumococos, etc.) y gramnegativos (E. coli, bacilo de la disentería, proteus, etc.). Es inactivo contra los estreptococos. No afecta a los hongos, virus y flora anaerobia (microorganismos que pueden existir en ausencia de oxígeno) patógenos (que causan enfermedades). La resistencia de los microorganismos a la neomicina se desarrolla lentamente y en pequeña medida. El fármaco actúa bactericida (destruye las bacterias).

Cuando se administra por vía intramuscular, la neomicina ingresa rápidamente al torrente sanguíneo; la concentración terapéutica permanece en la sangre durante 8-10 horas.Cuando se toma por vía oral, la droga se absorbe pobremente y prácticamente solo tiene acción local sobre la microflora intestinal.

A pesar de su alta actividad, la neomicina actualmente tiene un uso limitado debido a su alta nefrotoxicidad y ototoxicidad (efectos dañinos sobre los riñones y los órganos auditivos). Con el uso parenteral (sin pasar por el tracto digestivo) de la droga, se puede observar daño renal y daño al nervio auditivo, hasta sordera completa. Puede desarrollarse bloqueo de conducción neuromuscular.

Cuando se toma por vía oral, la neomicina generalmente no tiene un efecto tóxico (dañino), sin embargo, si la función excretora de los riñones está alterada, es posible que se acumule (acumulación) en el suero sanguíneo, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios. Además, si se viola la integridad de la mucosa intestinal, con cirrosis hepática, uremia (la etapa final de la enfermedad renal, caracterizada por la acumulación de desechos nitrogenados en la sangre), la absorción de neomicina en el intestino puede aumentar. A través de la piel intacta, el fármaco no se absorbe.

Indicaciones para el uso. El sulfato de neomicina se prescribe por vía oral para enfermedades del tracto gastrointestinal causadas por microorganismos sensibles a él, incluida la enteritis (inflamación del intestino delgado) causada por microorganismos resistentes a otros antibióticos, antes de la cirugía en el tracto digestivo (para saneamiento / tratamiento / intestinos).

Usado localmente para enfermedades purulentas piel (pioderma/inflamación purulenta de la piel/, eccema infectado/inflamación neuroalérgica de la piel con infección microbiana adjunta/etc.), heridas infectadas, conjuntivitis (inflamación de la capa externa del ojo), queratitis (inflamación de la córnea) y otras enfermedades oculares, etc.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. En el interior designe en forma de tabletas o soluciones. Dosis para adultos: única -0.1-0.2 g, diaria - 0.4 g A los bebés y niños en edad preescolar se les prescribe 4 mg / kg 2 veces al día. El curso del tratamiento es de 5-7 días.

Para los bebés, puede preparar una solución antibiótica que contenga 4 mg del medicamento en 1 ml y darle al niño tantos mililitros como kilogramos de su peso corporal.

Para la preparación preoperatoria, se prescribe neomicina durante 1-2 días.

La neomicina se usa externamente en forma de soluciones o ungüentos. Aplique soluciones en agua destilada estéril que contengan 5 mg (5000 UI) del medicamento en 1 ml. Una dosis única de la solución no debe exceder los 30 ml, diariamente - 50-100 ml.

La cantidad total de pomada al 0,5% aplicada una vez no debe exceder los 25-50 g, la pomada al 2% - 5-10 g; durante el día, respectivamente, 50-100 y 10-20 g.

Efecto secundario. El sulfato de neomicina se tolera bien cuando se aplica tópicamente. Cuando se ingiere, a veces se producen náuseas, rara vez vómitos, heces líquidas, reacciones alérgicas. Uso a largo plazo la neomicina puede conducir al desarrollo de candidiasis (enfermedad fúngica). Oto y nefrotoxicidad (efecto perjudicial sobre los órganos auditivos y el tejido renal).

Contraindicaciones. La neomicina está contraindicada en enfermedades de los riñones (nefrosis, nefritis) y del nervio auditivo. No use neomicina junto con otros antibióticos que tengan efectos ototóxicos y nefrotóxicos (estreptomicina, monomicina, kanamicina, gentamicina).

Si durante el tratamiento con neomicina, tinnitus, fenómenos alérgicos y si se encuentran proteínas en la orina, es necesario dejar de tomar el medicamento.

La cita para mujeres embarazadas requiere un cuidado especial. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Comprimidos de 0,1 y 0,25 g; en viales de 0,5 g (50.000 UI); Pomada al 0,5% y 2% (en tubos de 15 y 30 g).

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco a temperatura ambiente. Las soluciones de sulfato de neomicina se preparan antes de su uso.

BANEOTSÍN(Baneocina)

Efecto farmacológico. Preparación antimicrobiana combinada para uso externo que contiene dos bactericidas (bacterias destructoras)

un antibiótico con un efecto sinérgico (mejorando la acción de cada uno cuando se usan juntos). El espectro de acción antimicrobiana de la neomicina incluye la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos. La bacitracina es activa principalmente frente a microorganismos grampositivos (estreptococos hemolíticos, estafilococos, clostridios, Corynebacterium diphtheriae, Treponema pallidum ); algunos microorganismos Gram-negativos ( Neisseria, Haemophilus influenzae ), así como actinomicitos y fusobacterias. La resistencia a la bacitracina es extremadamente rara. Banercin no es activo contra Pseudomonas, Nocardia , virus y la mayoría de los hongos. La aplicación tópica del medicamento reduce significativamente el riesgo de sensibilización sistémica (aumento de la sensibilidad del cuerpo al medicamento). La tolerancia de los tejidos a la baneocina se considera excelente; no se observa inactivación (pérdida de actividad) del fármaco por productos biológicos, sangre y componentes tisulares. El polvo de Baneocin, que favorece la transpiración natural, tiene un agradable efecto refrescante.

Indicaciones para el uso. En dermatología (tratamiento de enfermedades de la piel), el medicamento en forma de polvo se usa para tratar y prevenir infecciones bacterianas de la piel y heridas superficiales, quemaduras. Con infección bacteriana secundaria con Herpes simple, herpes zóster , varicela. La pomada se usa para tratar infecciones bacterianas de la piel y las membranas mucosas: contagiosa (transmitida de un paciente a una persona sana / contagiosa /) impétigo (lesiones cutáneas pustulosas superficiales con formación de costras purulentas), furúnculos (inflamación purulenta de la piel folículo piloso que se ha diseminado a los tejidos circundantes), ántrax (inflamación difusa purulenta-necrótica aguda de varias glándulas sebáceas adyacentes y folículos pilosos) - después de su tratamiento quirúrgico, foliculitis (inflamación de los folículos pilosos) del cuero cabelludo, hidradenitis purulenta (inflamación purulenta de las glándulas sudoríparas), abscesos múltiples (abscesos) de las glándulas sudoríparas, abscesos - después de la apertura, paroniquia (inflamación de las tejido periungueal), ectima (enfermedad inflamatoria de la piel, caracterizada por la aparición de pústulas con ulceración profunda en el centro), pioderma (inflamación purulenta de la piel); infecciones secundarias en dermatosis ( Enfermedades de la piel- úlceras, eccema). Para el tratamiento y prevención de infecciones secundarias de superficies de heridas, así como para procedimientos estéticos (perforación del lóbulo de la oreja, trasplante/trasplante/de piel). En obstetricia y ginecología se utiliza para el tratamiento postoperatorio de rupturas perineales y episiotomía (disección del perineo durante el parto para evitar su ruptura), laparotomía (apertura de la cavidad abdominal); para el tratamiento de la mastitis (inflamación de los conductos que transportan la leche de la glándula mamaria) durante el drenaje, para la prevención de la mastitis. En otorrinolaringología (tratamiento de enfermedades del oído, la garganta y la nariz), el medicamento en forma de ungüento se usa en caso de infecciones secundarias en rinitis aguda y crónica (inflamación de la mucosa nasal), otitis externa (inflamación de la parte externa oído); para el tratamiento en el período postoperatorio con intervenciones en los senos paranasales, proceso mastoideo. En la práctica pediátrica (infantil), el polvo de la droga se usa para la prevención. infección umbilical, así como con la dermatitis bacteriana del pañal (inflamación de la piel en infantes si no cambia los pañales con frecuencia). La pomada se utiliza para las mismas indicaciones que en adultos.

aplicado al área afectada; si corresponde, debajo del vendaje (el vendaje ayuda a aumentar la efectividad de la pomada). En adultos y niños, el polvo se usa de 2 a 4 veces al día; ungüento - 2-3 veces al día. La dosis diaria del medicamento no debe exceder de 1 g El curso del tratamiento es de 7 días. Con un segundo curso, la dosis máxima debe reducirse a la mitad. En pacientes con quemaduras que abarquen más del 20% de la superficie corporal, el polvo debe aplicarse una vez al día.

En el caso del uso de baneocin para la prevención de la mastitis, es necesario eliminar los restos del fármaco de la glándula mamaria antes de la alimentación. agua hervida y algodón estéril.

Los pacientes con insuficiencia hepática y renal deben someterse a análisis de sangre y orina, así como a un estudio audiométrico (determinación de la agudeza auditiva) antes y durante la terapia intensiva con baneocina. No aplique el medicamento en los ojos. Cuando se usa baneocin para el tratamiento de dermatosis crónicas u otitis media crónica, el fármaco contribuye a la sensibilización a otros fármacos, incluida la neomicina.

Si hay absorción sistémica (absorción en la sangre) de baneocin, la administración simultánea de antibióticos de cefalosporina aumenta el riesgo de efectos secundarios nefrotóxicos (efectos dañinos en los riñones); el nombramiento simultáneo de furosemida, ácido etacrínico y antibióticos aminoglucósidos aumenta el riesgo de efectos secundarios nefro y ototóxicos (efectos dañinos en los riñones y los órganos auditivos); y el nombramiento de relajantes musculares y anestésicos locales - trastornos de la conducción neuromuscular.

Efecto secundario. En casos raros, hay enrojecimiento, piel seca, erupciones en la piel y picazón en el sitio de aplicación del medicamento. Las reacciones alérgicas son posibles, procediendo según el tipo de eczema de contacto (inflamación neuroalérgica de la piel en el sitio de contacto con un factor desfavorable / físico, químico, etc. /). Pacientes con lesiones extensas. piel, especialmente cuando se usan dosis altas del medicamento, pueden ocurrir efectos secundarios sistémicos debido a la absorción del medicamento: daño al vestibular (lesión del laberinto membranoso oído interno) y coclear (daño al elemento estructural del oído interno - aparato "cóclea"), efectos nefrotóxicos y bloqueo de la conducción neuromuscular (conducción de impulsos del sistema nervioso a los músculos). Con el tratamiento a largo plazo, es posible el desarrollo de superinfección (formas graves y de rápido desarrollo de una enfermedad infecciosa causada por microorganismos resistentes a los medicamentos que anteriormente estaban en el cuerpo, pero que no se manifiestan).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la bacitracina y/o neomicina, u otros antibióticos camaminoglucósidos. Lesiones cutáneas importantes. Lesiones del sistema vestibular y coclear en pacientes con alteración de la función excretora renal en los casos en que aumenta el riesgo de absorción sistémica (absorción en la sangre) del fármaco. No use el medicamento externamente. canal auditivo con perforación (por defecto) del tímpano.

Se debe tener precaución al usar el medicamento en pacientes con acidosis (acidificación de la sangre), miastenia grave grave (debilidad muscular) y otras enfermedades del aparato neuromuscular, ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de trastornos de la conducción neuromuscular. El bloqueo neuromuscular puede eliminarse mediante la introducción de calcio o prozerina. Se debe tener precaución al prescribir a mujeres embarazadas y lactantes, especialmente con una mayor probabilidad de absorción sistémica del fármaco, ya que la neomicina, al igual que otros aminoglucósidos, penetra la barrera placentaria (la barrera entre la madre y el feto). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Polvo de 6 g y 10 g en dosificadores. Ungüento en tubos de 20 g 1 g de la droga contiene 5000 YO sulfato de neomicina y 250 ME de bacitracina.

Condiciones de almacenaje. Lista B. Polvo: a una temperatura no inferior a 25 ° C en un lugar seco y oscuro. Ungüento: a una temperatura no inferior a 25 "C.

BIVATSINA ( bivacín)

Efecto farmacológico. Antibiótico combinado de uso tópico, que incluye sulfato de neomicina y bacitracina. Baneocin difiere del fármaco en la proporción cuantitativa de los componentes. Tiene un efecto bacteriolítico (destructor de bacterias), tiene un amplio espectro de acción, que incluye la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos (ver también baneocina).

Indicaciones para el uso. Pioderma (inflamación purulenta de la piel), eritrasma (lesión cutánea bacteriana, localizada en superficies internas muslos adyacentes al escroto), prevención de infecciones de dermatitis y dermatosis (enfermedades de la piel de naturaleza inflamatoria y no inflamatoria). Conjuntivitis aguda y crónica (inflamación de la capa externa del ojo), queratitis (inflamación de la córnea), queratoconjuntivitis (inflamación combinada de la córnea y la capa externa del ojo), blefaritis (inflamación de los bordes de los párpados), blefaroconjuntivitis (inflamación combinada de los bordes de los párpados y la capa externa del ojo), dacriocistitis (inflamación del saco lagrimal); prevención de complicaciones infecciosas después de operaciones oculares. Heridas y quemaduras infectadas, enfermedades purulentas de los tejidos blandos; prevención de enfermedades infecciosas durante la artroplastia (restauración de la función articular mediante la sustitución de elementos dañados de la superficie articular). Otitis media y externa (inflamación del oído medio y externo); prevención de complicaciones infecciosas durante la antrotomía (apertura quirúrgica de la cavidad del proceso mastoideo del hueso temporal).

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. El bote de aerosol se agita y se rocía presionando brevemente 1 o 1 riza por día al área afectada desde una distancia de 20-25 cm Después de la aplicación, es necesario soplar la válvula. La pomada se aplica en una capa delgada en el área afectada 2-3 veces al día. Una solución de polvo estéril se usa en cirugía, así como en la práctica ocular y ENT (en el tratamiento de enfermedades del oído, la garganta y la nariz), 1-2 gotas 4-5 veces al día en el párpado inferior o en el conducto auditivo externo.

Efecto secundario. En casos raros, hay dolor ardiente y picazón en el sitio de aplicación del medicamento.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes de la droga. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Aerosol para uso externo (1 g - 3500 unidades de sulfato de neomicina y 12.500 unidades de bacitracina). Ungüento en tubos de 30 g Extracto seco en viales de 5 g Extracto seco para la preparación de una solución estéril de uso tópico en viales de 50 g (1 g - 3500 unidades de sulfato de neomicina y 12500 unidades de bacitracina).

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco y oscuro. Latas de aerosol - lejos de la luz solar y fuentes de calor.

NEOGELASOL ( neogelasol)

Preparado en aerosol que contiene neomicina, heliomicina, metiluracilo, excipientes y freón-12 propulsor.

Efecto farmacológico. El aerosol actúa sobre microorganismos grampositivos y gramnegativos y acelera la cicatrización de heridas infectadas.

Indicaciones para el uso. Se utiliza para enfermedades purulentas de la piel y los tejidos blandos: pioderma (inflamación purulenta de la piel), ántrax (inflamación purulenta-necrótica difusa aguda de varias glándulas sebáceas y folículos pilosos adyacentes), Furúnculos (inflamación purulenta de la piel del folículo piloso que se ha propagado a los tejidos circundantes), heridas infectadas, úlceras tróficas(defectos de la piel que cicatrizan lentamente), etc.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. La masa espumosa se aplica a la superficie afectada (desde una distancia de 1-5 cm) 1-3 veces al día. El curso del tratamiento es de 7-10 días.

Efecto secundario. Al usar el medicamento, puede haber hiperemia (enrojecimiento) alrededor del sitio de aplicación, picazón.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Forma de liberación. En latas de aerosol; Agite la botella varias veces antes de usar.

Un balón de 30 g de capacidad contiene sulfato de neomicina 0,52 g, heliomicina 0,13 g y metiluracilo 0,195 g; en cilindros con una capacidad de 46 y 60 g - respectivamente 0,8 y 1,04 g, 0,2 y 0,26 g, 0,3 y 0,39 g.

Condiciones de almacenaje. En un lugar protegido de la luz a temperatura ambiente, alejado del fuego y de aparatos de calefacción.

NEOEFRATSINA ( Neophracinum)

Efecto farmacológico. Es un complemento valioso en el tratamiento de cambios purulentos que complican principal o secundariamente otras enfermedades dermatológicas (de la piel). El fármaco en forma de aerosol es fácil de usar, y la evaporación de la base produce un efecto local de enfriamiento y anestésico (dolor) en ausencia de un efecto irritante.

Indicaciones para el uso. Enfermedades purulentas de la piel, especialmente las causadas por estafilococos (por ejemplo, furunculosis/inflamación purulenta múltiple de la piel/, impétigo/lesiones cutáneas pustulosas superficiales con formación de costras purulentas/). Complicaciones purulentas de enfermedades alérgicas de la piel. Quemaduras menores infectadas y congelación.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. Los lugares de cambios dolorosos se rocían con un chorro de aerosol, manteniendo el recipiente en posición vertical a una distancia de unos 20 cm durante 1-3 segundos. Proteja los ojos del aerosol.

Efecto secundario. Dermatitis de contacto (inflamación de la piel), reacciones alérgicas en la piel. Con el uso prolongado en grandes superficies de piel dañada y heridas abiertas, puede ser ototóxico (perjudicial para los órganos auditivos).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a neomyin. Úlceras varicosas (ulceración en el sitio de agrandamiento

venas de las extremidades). No lo use en combinación con agentes otóxicos y nefrotóxicos (que dañan los riñones). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Aerosol de neomicina en latas de aerosol de 75 ml.

Condiciones de almacenaje. El medicamento debe almacenarse en un lugar oscuro a temperatura ambiente. El recipiente no debe calentarse, protegerlo de daños. Mantener alejado del fuego. Mantener fuera del alcance de los niños.

TROFODERMINA ( trofodermina)

Efecto farmacológico. Medicamento combinado, cuya acción se debe a las propiedades de sus componentes constituyentes. esteroide anabólico acetato de clostebol y el antibiótico de amplio espectro sulfato de neomicina. Cuando se aplica tópicamente, estimula la cicatrización de distrofias cutáneas (en este caso, sequedad, grietas y descamación de la piel) y lesiones ulcerativas. Promueve la cicatrización y reduce el tiempo de cicatrización de heridas. Tiene un efecto antimicrobiano, suprimiendo la infección que complica el curso de la enfermedad y ralentiza el proceso de curación. El relleno principal de la crema tiene un efecto beneficioso sobre la piel, la suaviza, tiene un valor de pH óptimo para la piel (un indicador del estado ácido-base) y puede penetrar en las capas más profundas de la piel. El spray se produce sobre un relleno anhidro, lo que permite su uso en el tratamiento de úlceras, escaras (necrosis de los tejidos provocada por la presión prolongada sobre ellos al acostarse) y quemaduras.

Indicaciones para el uso. Abrasiones y erosión (defecto superficial de la membrana mucosa), lesiones cutáneas ulceradas: úlceras varicosas (ulceración en el sitio de las venas dilatadas de las extremidades), escaras, úlceras traumáticas; protrusión de nudos y fisuras del ano, quemaduras, heridas infectadas, cicatrización retardada, reacciones a la radiación, distrofia de la piel.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. La crema se aplica en una capa delgada sobre la superficie afectada 1-2 veces al día, rocíe - 1-2 veces al día. Las superficies tratadas se pueden cubrir con una gasa estéril.

Efecto secundario. El uso prolongado de la droga puede causar fenómenos de sensibilización (aumento de la sensibilidad del cuerpo). El uso prolongado (varias semanas) en grandes áreas puede causar efectos secundarios asociado con la acción sistémica de los componentes del fármaco (absorción en la sangre), por ejemplo, hipertricosis (crecimiento abundante del cabello) causada por clostebol.

Contraindicaciones. Evite el uso prolongado de la droga, especialmente en niños edad más joven. No se recomienda el uso de trofodermina en grandes superficies para evitar la absorción y la acción de reabsorción (la acción de las sustancias que aparecen después de que se absorben en la sangre) de los componentes (por ejemplo, oto y nefrotoxicidad / efectos dañinos en los órganos). de audición y riñones/neomicina). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Crema en tubos de 10, 30 y 50 g Spray (aerosol) en botellas spray de 30 ml. 100 g de crema contienen 0,5 g de clostebol y sulfato de neomicina. El spray contiene 0,15 g de clostebol y sulfato de neomicina.

Condiciones de almacenaje. en un lugar fresco; latas de aerosol - lejos del fuego.

PAROMOMICINA ( paromomicina)

Sinónimos: Gaboral.

Efecto farmacológico. Un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro que incluye bacterias grampositivas y gramnegativas, así como algunos tipos de protozoos Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis . Debido a la mala absorción (absorción) del fármaco desde el tracto gastrointestinal, está especialmente indicado para el tratamiento de infecciones intestinales.

Indicaciones para el uso. Gastroenteritis (inflamación de las membranas mucosas del estómago e intestino delgado) y enterocolitis (inflamación del intestino delgado y grueso) causadas por flora mixta; salmonelosis, shigelosis, amebiasis, giardiasis (enfermedades infecciosas causadas por salmonella, shigella, ameba y giardia); preparación preoperatoria para intervenciones en el tracto gastrointestinal.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. Para el tratamiento de infecciones intestinales, a los adultos se les prescriben 0,5 g 2-3 veces al día durante 5-7 días; niños - 10 mg / kg 2-3 veces al día durante 5-7 días. Para la preparación preoperatoria, a los adultos se les prescribe 1 g 2 veces al día durante 3 días; niños - 20 mg / kg 2 veces al día durante 3 días. La dosis y la duración del tratamiento pueden incrementarse de acuerdo con la gravedad y la duración de la enfermedad según lo indique el médico.

Efecto secundario. Cuando se usa el medicamento en dosis altas y/o un tratamiento prolongado, a menudo se presenta diarrea. La anorexia (falta de apetito), las náuseas y los vómitos son raros.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga y otros aminoglucósidos. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Tabletas de 0,25 g de sulfato de paromomicina en un vial de 12 piezas; jarabe (1 ml -0,025 g de sulfato de paromomicina) en viales de 60 ml.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco y oscuro.

SULFATO DE SISOMICINA

( sulfas de sisomicina)

Sinónimos: Extramicina, Patomicina, Rikamizina, Siseptina, Sizomin.

Sal (sulfato) de un antibiótico del grupo de los aminoglucósidos, formado en el curso de la actividad vital. Micro-monospora inyoensis u otros microorganismos relacionados.

Efecto farmacológico. La sizomicina tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Es activo contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y gramnegativos, incluidos los estafilococos resistentes a la penicilina y la meticilina. El espectro de acción es similar a la gentamicina, pero más activa.

Ingresar por vía intramuscular e intravenosa. Cuando se inyecta en los músculos, se absorbe rápidamente, la concentración máxima en la sangre se detecta después de 30 minutos - 1 hora; las concentraciones terapéuticas permanecen en la sangre durante 8-12 horas Con una infusión de gotas, la concentración máxima se observa después de 15-30 minutos.

El fármaco no penetra bien a través de la barrera hematoencefálica (la barrera entre la sangre y el tejido cerebral). Con la meningitis (inflamación de las meninges) se encuentra en el líquido cefalorraquídeo.

Se excreta por los riñones sin cambios. En pacientes con alteración de la función excretora renal, la concentración del fármaco en la sangre se mantiene en un nivel elevado.

Indicaciones para el uso. El sulfato de sizomicina se usa para enfermedades sépticas purulentas graves: sepsis (infección de la sangre con microbios del foco de inflamación purulenta), meningitis, peritonitis (inflamación del peritoneo), endocarditis séptica (inflamación de las cavidades internas del corazón debido a la presencia de microbios en la sangre); en enfermedades infecciosas e inflamatorias graves del sistema respiratorio: neumonía (neumonía), empiema pleural (acumulación de pus entre las membranas de los pulmones), absceso (absceso) del pulmón; infecciones renales y del tracto urinario; quemaduras infectadas y otras enfermedades causadas principalmente por microorganismos gramnegativos o asociaciones de patógenos grampositivos y gramnegativos.

Método de aplicación y dosis. Antes de prescribir un medicamento a un paciente, es deseable determinar la sensibilidad de la microflora que causó la enfermedad en este paciente. El sulfato de sizomicina se administra por vía intramuscular o intravenosa (goteo). Una dosis única para adultos con infecciones de los riñones y del tracto urinario es de 1 mg/kg, diariamente - 2 mg/kg (en 2 dosis divididas). En enfermedades purulentas-sépticas e infecciosas-inflamatorias severas del tracto respiratorio, una dosis única de 1 mg / kg, diariamente - 3 mg / kg (en 3 dosis divididas). En casos especialmente graves, en los primeros 2-3 días se administran 4 mg/kg al día (dosis máxima), seguido de una reducción de la dosis a 3 mg/kg (en 3-4 tomas).

La dosis diaria para recién nacidos y niños menores de 1 año es de 4 mg/kg (dosis máxima 5 mg/kg), de 1 año a 14 años - 3 mg/kg (máximo 4 mg/kg), mayores de 14 años - la dosis de adultos Para recién nacidos, la dosis diaria se administra en 2 dosis, para otros niños, en 3 dosis. Para los niños pequeños, el medicamento se prescribe solo por razones de salud. La duración del curso de tratamiento en adultos y niños es de 7 a 10 días.

Las soluciones de sulfato de sisomicina se preparan inmediatamente antes de la administración. Para el goteo intravenoso, se agregan 50-100 ml de una solución de glucosa al 5% o una solución isotónica de cloruro de sodio y 30-50 ml de una solución de glucosa al 5% para niños a una dosis única de un antibiótico para adultos. La velocidad de administración para adultos es de 60 gotas por minuto, para niños, de 8 a 10 gotas por minuto. Las inyecciones intravenosas generalmente se realizan dentro de 2 a 3 días, luego cambian a inyecciones intramusculares.

Efecto secundario. Los efectos secundarios del uso de sisomicina son similares a los del uso de otros antibióticos aminoglucósidos (nefrotoxicidad y ototoxicidad/efectos dañinos en los riñones y los órganos auditivos/, en casos raros, trastornos de la conducción neuromuscular). Con la administración intravenosa, es posible el desarrollo de periflebitis (inflamación de los tejidos que rodean la vena) y flebitis (inflamación de la vena). En casos raros, se observan reacciones alérgicas ( erupción cutanea, picor, hinchazón).

Contraindicaciones. Las contraindicaciones son las mismas que para la neomicina.

Forma de liberación. Solución al 5% (50 mg/ml) en ampollas de 1, 1,5 y 2 ml para adultos y \% solución (10 mg/ml) en ampollas de 2 ml para niños.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro a temperatura ambiente.

TOBRAMICINA ( tobramicina)

Sinónimos: Brulamicina.

Efecto farmacológico. Antibiótico de amplio espectro del grupo de los aminoglucósidos. Actúa bactericida (mata bacterias). Altamente activo en

contra microorganismos Gram-negativos (Pseudomonas aeruginosa y coli, Klebsiella, serratia, providencia, enterobacter, proteus, salmonella, shigella), así como algunos microorganismos grampositivos (estafilococos).

Indicaciones para el uso. Enfermedades infecciosas causadas por microorganismos sensibles a la droga: infecciones del tracto respiratorio - bronquitis, bronquiolitis (inflamación de las paredes de las estructuras más pequeñas de los bronquios - bronquiolos), neumonía; infecciones de la piel y los tejidos blandos, incluidas las quemaduras infectadas; infecciones óseas; infecciones del tracto urinario: pielitis (inflamación de la pelvis renal), pielonefritis (inflamación del tejido del riñón y la pelvis renal), epididimitis (inflamación del epidídimo), prostatitis (inflamación de la glándula prostática), anexitis (inflamación del útero apéndices), endometritis (inflamación del revestimiento interno del útero); infecciones abdominales (infecciones de la cavidad abdominal), incluyendo peritonitis (inflamación del peritoneo); meningitis (inflamación de las meninges); sepsis (infección de la sangre con microbios del foco de inflamación purulenta); endocarditis (enfermedad inflamatoria de las cavidades internas del corazón) - como parte de la terapia parenteral combinada (administración de medicamentos que evitan tracto gastrointestinal) con altas dosis de antibióticos de penicilina o cefalosporina.

El medicamento se administra por vía intramuscular o intravenosa por goteo (para infusión intravenosa, una dosis única del medicamento se diluye en 100-200 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5%).

Para infecciones de gravedad moderada, la dosis diaria es de 0,002-0,003 g/kg de peso corporal; multiplicidad de aplicación - 3 veces al día.

En infecciones graves, la dosis diaria puede aumentarse a 0,004-0,005 g/kg de peso corporal; multiplicidad de aplicación - 3 veces al día.

Si es posible determinar el contenido de tobramicina en el suero sanguíneo, entonces el medicamento debe dosificarse de tal manera que la concentración máxima (1 hora después de la administración) sea de 0,007-0,008 μg / ml.

Los niños menores de 5 años se prescriben en una dosis diaria de 0,003-0,005 g / kg de peso corporal en 3 dosis divididas. Los recién nacidos se prescriben en una dosis diaria de 0,002-0,003 g / kg de peso corporal en 3 dosis divididas. Con goteo intravenoso, la concentración del medicamento en la solución de infusión no debe exceder 1 mg / ml. El medicamento se prescribe con extrema precaución a los recién nacidos prematuros (debido al aparato tubular inmaduro de los riñones).

La duración del tratamiento suele ser de 7-10 días, sin embargo, si es necesario (por ejemplo, en el tratamiento de endocarditis/ enfermedad inflamatoria cavidades internas del corazón /), se puede aumentar hasta 3-6 semanas.

Los pacientes con alteración de la función excretora renal deben aumentar el intervalo entre las inyecciones del fármaco. Con un aclaramiento de creatinina (tasa de purificación de la sangre del producto final del metabolismo del nitrógeno - creatinina) de 40-80 ml / min, el intervalo entre inyecciones debe ser de 12 horas; 25-40 ml/min - 18 horas; 15-25 ml/min - 36 horas; 5-10 ml/min - 48 horas; menos de 5 ml / min - 72 horas.

Debido a la toxicidad potencial de los aminoglucósidos durante el tratamiento con el fármaco se debe tratar Atención especial sobre el funcionamiento de los riñones y el nervio auditivo. A los primeros signos de pérdida de audición, trastornos del aparato vestibular, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

Si se presentan síntomas tóxicos, se puede acelerar la eliminación del fármaco mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis (métodos de purificación de la sangre).

Con el nombramiento simultáneo de tobramicina con otros antibióticos neurotóxicos y nefrotóxicos (que dañan el sistema nervioso y los riñones), por ejemplo, aminoglucósidos, cefaloridina, es posible aumentar la toxicidad neurológica y nefrotóxica del fármaco.

Con el uso combinado de tobramicina con furosemida y ácido etacrínico, es posible aumentar el efecto ototóxico (efecto dañino en los órganos auditivos) de la droga.

Con el nombramiento simultáneo de tobramicina con relajantes musculares (medicamentos que relajan músculos esqueléticos), por ejemplo, la tubocurarina, puede aumentar la relajación muscular, la parálisis prolongada de los músculos respiratorios.

Efecto secundario. Dolor de cabeza, letargo, fiebre drástico aumento temperatura corporal); sarpullido, urticaria; anemia (disminución de la hemoglobina en la sangre), leucopenia (disminución del nivel de leucocitos en la sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre); manifestaciones ototóxicas (efecto nocivo sobre los órganos auditivos): trastornos vestibulares: mareos, ruidos o zumbidos en los oídos; deterioro de la audición (generalmente ocurre cuando se toman dosis altas o con el uso prolongado del medicamento). Un aumento en los niveles de nitrógeno residual y creatinina en el suero sanguíneo, oliguria (una fuerte disminución en el volumen de orina excretado), cilindruria (la excreción de una gran cantidad de proteínas "moldes" de los túbulos renales en la orina, generalmente lo que indica una enfermedad renal), proteinuria (proteína en la orina): por regla general, se producen en pacientes con insuficiencia renal que toman el medicamento en dosis altas.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga. Para las mujeres embarazadas, el medicamento se prescribe solo en los casos en que, en opinión del médico, el efecto positivo esperado de la tobramicina supera el posible efecto negativo del medicamento en el feto.

Durante la terapia con tobramicina, se puede observar una mayor reproducción de microorganismos insensibles al fármaco. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml en un paquete de 10 piezas. 1 ml de solución contiene 0,01 o 0,04 g de sulfato de tobramicina.

Condiciones de almacenaje. Lista B. A una temperatura no superior a +25°C, en un lugar protegido de la luz.

GOTAS DE BRULAMICINA PARA LOS OJOS ( Colirio de brulamicina

Sinónimos: Tobramicina.

Efecto farmacológico. Las gotas para los ojos que contienen tobramicina son un antibiótico bactericida (que destruye las bacterias) del grupo de los aminoglucósidos.

El espectro de acción del fármaco es similar al de la gentamicina, pero es más activo contra varias cepas de bacterias resistentes (resistentes) a la gentamicina; también se puede utilizar en caso de baja eficacia de las gotas para los ojos que contienen neomyin.

Altamente activo hacia Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Pseudomonas aemginosa , grupo de bacterias Bacillus y Proteus y Escherichia coli.

En comparación con otros antibióticos, el efecto del medicamento es más pronunciado en infecciones causadas por Pseudomonas.

Indicaciones para el uso. Enfermedades infecciosas ojos causados por microorganismos sensibles a la droga: blefaritis (inflamación de los bordes de los párpados); conjuntivitis (inflamación de la capa exterior del ojo); blefaroconjuntivitis (inflamación combinada de los bordes de los párpados y la cubierta exterior del ojo); queratitis (inflamación de la córnea), incluidas las causadas por lentes de contacto; endoftalmitis (inflamación purulenta del revestimiento interno del globo ocular). Prevención de infecciones postoperatorias.

uso de la droga debido al riesgo de reproducción de microorganismos insensibles a la droga. Si se producen reacciones de hipersensibilidad, se debe interrumpir el tratamiento con el medicamento. Gotas para los ojos debe usarse no más de 1 mes después de abrir el vial.

Efecto secundario. En raras ocasiones - hiperemia transitoria (enrojecimiento) de la conjuntiva (la cubierta externa del ojo) o sensación de ardor, hormigueo; muy raramente - reacciones de hipersensibilidad a la droga.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la tobramiina. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (historia clínica).

Forma de liberación. Colirio al 0,3% en viales de 5 ml (1 ml contiene 0,003 g de sulfato de tobramicina).

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar fresco y oscuro.

Artículos similares

Inglés - reloj, tiempo

Todos los que están interesados en aprender inglés han tenido que lidiar con designaciones extrañas p. metro. y un m , y en general, dondequiera que se mencione la hora, por alguna razón solo se usa el formato de 12 horas. Probablemente para nosotros viviendo...
"Alquimia en papel": recetas

Doodle Alchemy o Alchemy on paper para Android es un interesante juego de rompecabezas con hermosos gráficos y efectos. Aprende a jugar este increíble juego y encuentra combinaciones de elementos para completar Alchemy on Paper. El juego...
¿El juego falla en Batman: Arkham City?

Si se enfrenta al hecho de que Batman: Arkham City se ralentiza, se bloquea, Batman: Arkham City no se inicia, Batman: Arkham City no se instala, no hay controles en Batman: Arkham City, no hay sonido, aparecen errores arriba, en Batman:...
Cómo destetar a una persona de las máquinas tragamonedas Cómo destetar a una persona de los juegos de azar

Junto con un psicoterapeuta en la clínica Rehab Family en Moscú y un especialista en el tratamiento de la adicción al juego, Roman Gerasimov, Rating Bookmakers trazó el camino de un jugador en las apuestas deportivas, desde la formación de la adicción hasta la visita a un médico,...
Rebuses Entretenido rompecabezas rompecabezas adivinanzas

El juego "Acertijos Charadas Rebuses": la respuesta a la sección "Acertijos" Nivel 1 y 2 ● Ni un ratón, ni un pájaro: retoza en el bosque, vive en los árboles y roe nueces. ● Tres ojos - tres órdenes, rojo - el más peligroso. Nivel 3 y 4 ● Dos antenas por...
Condiciones de recepción de fondos por veneno.

CUÁNTO DINERO VA A LA CUENTA DE LA TARJETA SBERBANK Los parámetros importantes de las transacciones de pago son los términos y tasas para acreditar fondos. Estos criterios dependen principalmente del método de traducción elegido. ¿Cuáles son las condiciones para transferir dinero entre cuentas?