Carbapenems เป็นชื่อยาปฏิชีวนะ คำแนะนำการใช้ Carbapenems การพัฒนา carbapenems และคุณสมบัติทางโครงสร้างและหน้าที่ของพวกมัน

Carbapenems (imipenem-cilastapin, meropenem) เป็นยาปฏิชีวนะประเภทใหม่ ซึ่งสัมพันธ์กับโครงสร้างกับยาปฏิชีวนะ beta-lactam แต่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้างที่สุด รวมถึงแอโรบิกและไม่ใช้ออกซิเจนที่มีแกรมบวกและแกรมลบ

กลไกการออกฤทธิ์ของ carbapenems นั้นขึ้นอยู่กับการจับกับโปรตีน beta-lactamotropic จำเพาะ ผนังเซลล์และการยับยั้งการสังเคราะห์ peptidoglycan ที่นำไปสู่การสลายแบคทีเรีย ยาตัวแรกในกลุ่มนี้คือ imipenem ยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ มันมีผลฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อจุลินทรีย์แกรมลบแกรมบวก anaerobes, enterobacter (enterobacteria) ยับยั้งการสังเคราะห์ของผนังเซลล์แบคทีเรียจับกับ PBP2 และ PBP1 ซึ่งนำไปสู่การหยุดชะงักของกระบวนการยืดตัว ในขณะเดียวกันเขา

มันทนต่อการกระทำของ beta-lactamases แต่ถูกทำลายโดย dehydropeptidases ของท่อไตซึ่งทำให้ความเข้มข้นในปัสสาวะลดลงดังนั้นจึงมักใช้สารยับยั้ง dehydropeptidase ของไต - cilastatin ในรูปแบบของการเตรียมการเชิงพาณิชย์ " พริแทกซิน".

Imipenem แทรกซึมเข้าไปในของเหลวและเนื้อเยื่อได้ดี รวมทั้งน้ำไขสันหลัง โดยปกติจะได้รับในขนาด 0.5-1.0 กรัมทางหลอดเลือดดำทุกๆ 6 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของยาคือ 1 ชั่วโมง

บทบาทของ imipenem ในการบำบัดไม่ได้กำหนดไว้อย่างสมบูรณ์ ยานี้ถูกใช้อย่างประสบความสำเร็จในการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์ที่ไวต่อยาที่ดื้อยาอื่นๆ มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแอโรบิกและไม่ใช้ออกซิเจนแบบผสม แต่ Pseudomonas aeruginosa สามารถต้านทานได้อย่างรวดเร็ว ในกรณีนี้ ยาปฏิชีวนะจากกลุ่ม aminoglycoside และ imipenem จะได้รับพร้อมกัน

ผลข้างเคียงที่เกิดจาก imipenem ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน ปฏิกิริยาทางผิวหนัง และท้องร่วง ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้เพนิซิลลินอาจแพ้อิมิพีเน็ม

กลุ่มนี้รวมถึงยาปฏิชีวนะ meropenem ซึ่งแทบไม่ถูกทำลายโดย dehydropeptidases ไต ดังนั้นจึงมีประสิทธิภาพมากกว่าในการต่อต้าน Pseudomonas aeruginosa และทำหน้าที่ในสายพันธุ์ที่ดื้อต่อ imipenem

กลไก ลักษณะ และสเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพคล้ายกับอิมิพีเนม แสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพกับแอโรบีและแอนแอโรบที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบ ในฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย เมอร์โรพีเน็มนั้นเหนือกว่าอิมิเพเน็มเกือบ 5-10 เท่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียแกรมบวกและสเตรปโทคอกคัส เกี่ยวกับ Staphylococci และ enterococci นั้น meropenem มีความหมาย

กระฉับกระเฉงกว่าเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 อย่างมีนัยสำคัญ

Meropenem มี ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ความเข้มข้นใกล้เคียงกับแบคทีเรีย มีความคงตัวต่อการกระทำของแบคทีเรียเบต้า-แลคทาเมส ดังนั้นจึงสามารถต่อต้านจุลินทรีย์หลายชนิดที่ดื้อยาอื่นๆ เนื่องจากแทรกซึมได้ดีผ่านผนังกั้นเนื้อเยื่อ จึงแนะนำให้ใช้สำหรับการติดเชื้อรุนแรง เช่น โรคปอดบวม เยื่อบุช่องท้องอักเสบ เยื่อหุ้มสมองอักเสบ ภาวะติดเชื้อ

Meropenem เป็นยาปฏิชีวนะที่เลือกใช้เป็นยาเดี่ยวสำหรับการติดเชื้อในโรงพยาบาล

Preferanskaya Nina Germanovna
รองศาสตราจารย์ภาควิชาเภสัชวิทยาของคณะเภสัชศาสตร์มหาวิทยาลัยการแพทย์แห่งรัฐมอสโกแห่งแรก พวกเขา. Sechenov, ปริญญาเอก

กลุ่มของเซฟาโลสปอรินรวมถึงยาที่ได้จากกรด 7-aminocephalosporanic cephalosporins ทั้งหมดเช่นเดียวกับคนอื่น ๆยาปฏิชีวนะβ-lactam,มีลักษณะเป็นกลไกการออกฤทธิ์เดียว ตัวแทนแต่ละรายมีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในด้านเภสัชจลนศาสตร์ ความรุนแรงของฤทธิ์ต้านจุลชีพ และความเสถียรต่อเบตาแลคทาเมส (เซฟาโซลิน เซโฟแทกซิม เซฟาซิดิม เซเฟพิม์ เป็นต้น) Cephalosporins ถูกนำมาใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกตั้งแต่ช่วงต้นทศวรรษ 1960 ปัจจุบันแบ่งออกเป็นสี่รุ่นและขึ้นอยู่กับการใช้งานในการเตรียมการสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดและช่องปาก

ยารุ่นที่ 1 มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมบวกมากที่สุด ไม่ดื้อต่อเบตาแลคทาเมส - เซฟาเลกซิน (เคเฟล็กซ์), เซฟาโซลิน(เคฟซอล), เซฟาคลอร์, เซฟาดรอกซิล(ไบโอดรอกซิล).

ยารุ่นที่2 แสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพก่อโรคแกรมลบ รักษาฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมบวก และเพิ่มภูมิต้านทานต่อเบตาแลคทาเมส - เซฟามันดอล, เซฟาคลอร์(เซคเลอร์) เซฟูโรซิม(อักเซติน, ซีนาเซฟ), เซฟูโรซิมแอกเซทิล (ซินแนท)

ยารุ่นที่ 3 มีฤทธิ์สูงในการต่อต้านจุลินทรีย์แกรมลบหลายชนิด ไม่ถูกยับยั้งโดยเบต้าแลคทาเมสหลายชนิด (ยกเว้นสเปกตรัมขยายและโครโมโซม) - เซโฟแทซิม(คลาฟอรัน), เซโฟเปอราโซน(เซโฟบิด), เซฟไตรอะโซน(อาซารัน, โรเซฟิน), เซฟตาซิดิม(ฟอร์ทั่ม) เซฟติบูเทน(เซเด็กซ์) เซฟิซิม(ซูแพร็กซ์).

ยารุ่นที่ 4 มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในระดับสูงต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ ทนต่อการไฮโดรไลซิสโดยโครโมโซมเบตาแลคทาเมส - เซเฟปิเม(แม็กซิปิม, แม็กซิเซฟ), เซฟปีร์(เคท).

เซฟาโลสปอรินรวม มีส่วนช่วยในการเพิ่มและรักษาความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะอย่างมีประสิทธิภาพและเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพของยา: เซโฟเปอราโซน + ซัลแบคตัม(ซัลเปราซอน, ซัลเปราเซฟ).

Cephalosporins ที่มีความต้านทานต่อ beta-lactamase เด่นชัดกว่า (cefazolin, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefepime เป็นต้น) เซฟาโลสปอรินในช่องปาก (cefuroxime axetil, cefaclor, cefixime, ceftibuten) มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ที่ผลิต beta-lactamase

แนวทางทั่วไปในการใช้เซฟาโลสปอริน:

• การติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไม่ไวต่อยาเพนิซิลลินเช่น Klebsiella และ enterobacteria
• ในกรณีที่มีอาการแพ้เพนิซิลลิน cephalosporins เป็นยาปฏิชีวนะสำรองของบรรทัดแรกอย่างไรก็ตามความไวต่อการแพ้พบในผู้ป่วย 5-10%
• ในการติดเชื้อรุนแรงจะใช้ร่วมกับ penicillins กึ่งสังเคราะห์โดยเฉพาะ acilureidopenicillins (azlocillin, mezlocillin, piperacillin);
• สามารถใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่มีคุณสมบัติในการทำให้ทารกอวัยวะพิการและเป็นพิษต่อตัวอ่อน

ข้อบ่งชี้ในการนัดหมายคือการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนที่ชุมชนได้มา การติดเชื้อ ทางเดินปัสสาวะ, การติดเชื้อบนและล่าง ทางเดินหายใจและอวัยวะอุ้งเชิงกราน Cephalosporins ใช้สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจาก gonococci สำหรับการรักษาโรคหนองในนั้นใช้ ceftriaxone, cefotaxime, cefixime ในการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบใช้ยาที่เจาะอุปสรรคเลือดสมอง (cefuroxime, ceftriaxone, cefotaxime) ยากลุ่มเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 4 ใช้รักษาอาการติดเชื้อจากภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง ระหว่างการใช้เซโฟเปราโซนและสองวันหลังจากการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะนี้ การใช้ เครื่องดื่มแอลกอฮอล์หลีกเลี่ยงการพัฒนาปฏิกิริยาคล้าย disulfiram การแพ้แอลกอฮอล์เกิดขึ้นเนื่องจากการปิดกั้นของเอ็นไซม์ aldehyde dehydrogenase, acetaldehyde ที่เป็นพิษสะสมและรู้สึกกลัว หนาวสั่นหรือมีไข้ หายใจลำบากและหัวใจเต้นเร็วขึ้น มีความรู้สึกขาดอากาศความดันโลหิตลดลงผู้ป่วยถูกทรมานจากการอาเจียนที่ไม่ย่อท้อ

คาร์บาเพเนมส์

Carbapenems ถูกใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกตั้งแต่ปี 1985 ยาในกลุ่มนี้มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง แบคทีเรีย “gr+” และ “gr-” รวมถึง Pseudomonas aeruginosa มีความไวต่อพวกมัน ตัวแทนหลักคือ อิมิเพเน็ม, เมโรเพเนมและ ยาผสม เทียนน้ำ(อิมิเพเน็ม + ซิลาสแตติน). Imenem ถูกทำลายในท่อไตโดยเอนไซม์ dehydropeptidaseฉัน ดังนั้นจึงรวมกับ cilastatin ซึ่งยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้ ยานี้มีความทนทานต่อเบต้าแลคทาเมสซึมซาบเข้าสู่เนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกายได้ดี ใช้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจากจุลชีพผสมและโพลีทน การติดเชื้อที่ซับซ้อนของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะอุ้งเชิงกราน ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน กระดูกและข้อต่อ Meropenemใช้รักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ Carbapenems ไม่สามารถใช้ร่วมกับอื่น ๆ ได้ ยาปฏิชีวนะ β-lactam เนื่องจากการเป็นปรปักษ์กัน เช่นเดียวกับการผสมในหลอดฉีดยาหรือระบบการให้ยาร่วมกับยาอื่น ๆ !

ปฏิกิริยาระหว่างยาปฏิชีวนะ β-lactam กับยาอื่น ๆ

เบต้า-แลคตัม ยาปฏิชีวนะ	ยาโต้ตอบ	ผลของการมีปฏิสัมพันธ์
เพนิซิลลิน	สารกันเลือดแข็ง	เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
	วิตามิน B1; ที่ 6; AT 12	กิจกรรมของวิตามินลดลง
	สารละลายแช่ด้วยไฮโดรคอร์ติโซน กลูโคส อะมิโนฟิลลีน	การหยุดการทำงานของเพนิซิลลิน
	Gentamicin (ในหลอดฉีดยาเดียว)	การปิดใช้งาน gentamicin
	ยาคลายกล้ามเนื้อ antidepolarizing	เสริมสร้างการคลายกล้ามเนื้อ
	โคเลสไทรามีนและสารกักเก็บกรดน้ำดีอื่นๆ	การดูดซึมทางปากของ penicillins ลดลง
	ซัลโฟนาไมด์	ลดผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของเพนิซิลลิน
	เตตราไซคลีน, ฟีนิคอล	ประสิทธิภาพของเพนิซิลลินลดลง, dysbacteriosis เพิ่มขึ้น
		ลดผลกระทบที่นำไปสู่การตั้งครรภ์โดยไม่ได้วางแผน
อะม็อกซีซิลลิน	อะมิโนไกลโคไซด์	การเพิ่มประสิทธิภาพของฤทธิ์ต้านจุลชีพ
	เมโธเทรกเซต	การกวาดล้าง methotrexate ลดลง
แอมพิซิลลิน	อัลโลพูรินอล	เสี่ยงต่อการเกิดผื่นผิวหนัง
	คลอโรควิน	การดูดซึมแอมพิซิลลินลดลง
	สเตรปโตมัยซิน, เจนทามิซิน	การผสมผสานที่สมเหตุสมผลสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ มีผลต่อสเตรปโทคอกคัสและซัลโมเนลลาเพิ่มขึ้น
อะม็อกซิคลาฟ (Augmentin)	ยาระบาย	ลดการดูดซึมของเพนิซิลลิน
เกลือโพแทสเซียมเบนซิลเพนิซิลลิน	ยาขับปัสสาวะ (โพแทสเซียมเจียด) ยาที่มีโพแทสเซียม	ภาวะโพแทสเซียมสูง
เซฟาโลสปอริน	อะมิโนไกลโคไซด์ ไกลโคเปปไทด์	เพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นพิษต่อไต
	ยาลดกรด	การบริหารช่องปากของเซฟาโลสปอรินช่วยลดการดูดซึม
		การกระทำของสารกันเลือดแข็งที่เพิ่มขึ้น (hypoprothrombinemia)
	ตัวยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด	เสี่ยงเลือดออกในทางเดินอาหาร
	ยาคุมกำเนิด	ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดลดลง
เซฟาโลริดีน	อะมิโนไกลโคไซด์	เพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นพิษต่อไต
เซโฟเปอราโซน		ปฏิกิริยาคล้าย disulfiram
เซโฟแทซิม	อัซโลซิลลิน	เพิ่มความเป็นพิษด้วย ไตล้มเหลว
คาร์บาเพเนมส์	เพนนิซิลลินสเปกตรัมขยาย, เซฟาโลสปอริน	เมื่อนกฮูก แอปพลิเคชั่นเฉพาะที่- ความเป็นปรปักษ์
อิมิเพเนม	อัซเตรโอนัม	ความเป็นปรปักษ์เมื่อใช้ร่วมกัน
ยาปฏิชีวนะ β-lactam	ฟูโรเซไมด์	เพิ่มครึ่งชีวิตของยาปฏิชีวนะ (การแข่งขันสำหรับการขนส่งทางท่อ)
อัซเตรโอนัม	ยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม (คูมาริน)	เพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด

กลุ่ม คาร์บาเพเนมเป็นยาปฏิชีวนะเบตา-แลคแทมที่ออกฤทธิ์กว้างมาก ยาเหล่านี้มีความทนทานมากกว่า penicillins และ cephalosporins ต่อการกระทำของ beta-lactamases ของเซลล์แบคทีเรียและมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการปิดกั้นการสังเคราะห์ของผนังเซลล์

Carbapenems มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ Gr(+)- และ Gr(-) ข้อกังวลนี้อย่างแรกเลยคือ enterobacteria, staphylococci (ยกเว้นสายพันธุ์ที่ดื้อต่อ methicillin), streptococci, gonococci, meningococci และสายพันธุ์ Gr (-) ที่ดื้อต่อยา cephalosporins สองชนิด รุ่นล่าสุดและป้องกันเพนิซิลลิน นอกจากนี้ carbapenems ยังมีประสิทธิภาพสูงในการต่อต้านการสร้างสปอร์แบบไม่ใช้ออกซิเจน

ยาทั้งหมดในกลุ่มนี้ใช้ทางหลอดเลือด. สร้างความเข้มข้นในการรักษาอย่างรวดเร็วและถาวรในเนื้อเยื่อเกือบทั้งหมด ด้วยเยื่อหุ้มสมองอักเสบ พวกเขาสามารถเจาะอุปสรรคเลือดสมอง. ข้อดีของ carbapenems ทั้งหมดคือพวกมันไม่ถูกเผาผลาญ แต่จะถูกขับออกทางไตในรูปแบบดั้งเดิม ต้องคำนึงถึงสิ่งหลังในการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอด้วย carbapenems ในกรณีนี้การขับถ่ายของ carbapenems จะช้าลงอย่างมาก

Carbapenems เป็นยาปฏิชีวนะสำรองใช้ในกรณีที่ไม่ได้ผลจากการรักษา เช่น ยากลุ่มเซฟาโลสปอรินในรุ่นน้อง ข้อบ่งใช้: กระบวนการติดเชื้อรุนแรงของระบบทางเดินหายใจ ระบบทางเดินปัสสาวะ อวัยวะอุ้งเชิงกราน กระบวนการบำบัดน้ำเสียทั่วไป และอื่นๆ ใช้ด้วยความระมัดระวังในภาวะไตวาย (การปรับขนาดยาทีละตัว), พยาธิสภาพของตับ, ความผิดปกติของระบบประสาท ไม่แนะนำให้ใช้ carbapenems ระหว่างตั้งครรภ์ มีข้อห้ามใน การแพ้เฉพาะบุคคล carbapenems เช่นเดียวกับการใช้ beta-lactams แบบคู่ขนานของกลุ่มอื่น ข้ามไปได้ อาการแพ้ด้วยยาในกลุ่มเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน

อิมิเพเนม- มีกิจกรรมสูงเกี่ยวกับพืช Gr (+) และ Gr (-) อย่างไรก็ตาม สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแกรมลบอย่างรุนแรง เมอโรพีเน็มจะดีกว่า ไม่ใช้รักษาเยื่อหุ้มสมองอักเสบ แต่ใช้รักษาปัญหาข้อและกระดูก โรคติดเชื้อและสำหรับการรักษาเยื่อบุหัวใจอักเสบจากแบคทีเรีย ปริมาณ: ผู้ใหญ่ - ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 0.5-1.0 กรัมทุก 6-8 ชั่วโมง (แต่ไม่เกิน 4.0 กรัม / วัน); เด็กที่มีอายุมากกว่า 3 เดือนที่มีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 40 กก. - ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 15-25 มก. / กก. ทุก 6 ชั่วโมง รูปแบบการปล่อย: ผงสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำในขวด 0.5 กรัม

Meropenem– แอคทีฟมากกว่า imipenem เมื่อเทียบกับพืชแกรมลบ ในขณะที่กิจกรรมกับพืชแกรมบวกใน meropenem นั้นอ่อนแอกว่า ใช้ในการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ แต่ไม่ได้ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่ข้อต่อและกระดูก เช่นเดียวกับการรักษาเยื่อบุหัวใจอักเสบจากแบคทีเรีย ไตไม่ออกฤทธิ์ ทำให้รักษาระดับรุนแรงได้ กระบวนการติดเชื้อ. มีข้อห้ามในเด็กอายุต่ำกว่าสามเดือน แบบฟอร์มการเปิดตัว: ผงสำหรับแช่ 0.5 หรือ 1.0 กรัมในขวด

กลับไปที่หมายเลข

Carbapenems ในการปฏิบัติทางคลินิกสมัยใหม่

สรุป

ความต้านทานแบคทีเรียเป็นปัญหาสำคัญ การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะและในแง่นี้อาจมีผลกระทบทางสังคมที่ร้ายแรง รอยเตอร์รายงาน ผู้ป่วยประมาณ 70,000 รายที่ติดเชื้อในโรงพยาบาลเสียชีวิตในสหรัฐอเมริกาในปี 2547 โดยครึ่งหนึ่งของการติดเชื้อเกิดจากพืชที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาโรคดังกล่าว เผยแพร่ข้อมูลเกี่ยวกับอัตราการเสียชีวิตที่สูงขึ้นของผู้ป่วยที่ติดเชื้อจากเชื้อดื้อยา มีข้อมูลเกี่ยวกับค่าใช้จ่ายเพิ่มเติมของระบบการดูแลสุขภาพที่เกี่ยวข้องกับความต้านทานของพืชในโรงพยาบาลซึ่งตามการประมาณการบางอย่างมีตั้งแต่ 100 ล้านถึง 30 พันล้านดอลลาร์ต่อปี

กลไกหลักของการดื้อต่อจุลินทรีย์คือการผลิตเอนไซม์ที่ยับยั้งยาปฏิชีวนะ การละเมิดหรือการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของตัวรับที่ยาปฏิชีวนะจำเป็นต้องสัมผัสเพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย การลดลงของความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะในแบคทีเรียที่เกี่ยวข้องกับการไม่สามารถเข้าสู่เซลล์แบคทีเรียได้เนื่องจากการละเมิดการซึมผ่านของเปลือกนอกหรือการขับถ่ายที่ใช้งานโดยใช้ปั๊มพิเศษ

การดื้อยาปฏิชีวนะมีอยู่ทั่วไปและมีแนวโน้มสูงขึ้นในเชิงลบ จนถึงปัจจุบัน นอกจากการดื้อยาหรือกลุ่มยาแล้ว แบคทีเรียที่ดื้อยายังถูกแยกออก กล่าวคือ ดื้อต่อกลุ่มใหญ่ ยาต้านแบคทีเรีย(β-lactams, aminoglycosides, fluoroquinolones) และทนต่อกระทะซึ่งจากการศึกษาทางจุลชีววิทยาพบว่าไม่มียาปฏิชีวนะที่ใช้งานอยู่

ประวัติความเป็นมาของการสร้างยาต้านแบคทีเรียนั้นเกี่ยวข้องโดยตรงกับการแก้ปัญหาทางคลินิกบางอย่าง: การค้นหายาที่มีฤทธิ์ทางธรรมชาติสูงเพื่อยับยั้งสเตรปโทคอกคัส (เพนิซิลลิน, แอมพิซิลลิน), สแตฟฟิโลคอคซี (ออกซาซิลลิน), พืชแกรมลบ (อะมิโนไกลโคไซด์); เอาชนะผลข้างเคียง (แพ้เพนิซิลลินธรรมชาติ); เพิ่มการแทรกซึมของยาปฏิชีวนะในเนื้อเยื่อและเซลล์ (macrolides, fluoroquinolones) อย่างไรก็ตามการใช้ยาปฏิชีวนะนำไปสู่การกระตุ้นกระบวนการป้องกันจุลินทรีย์จากพวกมัน ดังนั้นในการพัฒนายาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในคลินิกจึงกลายเป็นงานเร่งด่วนที่จะเอาชนะความต้านทานตามธรรมชาติและได้มาของพืชในโรงพยาบาล ตัวแทนที่โดดเด่นที่สุดของยารุ่นใหม่นี้คือ carbapenems

การพัฒนา carbapenems และคุณสมบัติทางโครงสร้างและหน้าที่ของพวกมัน

เช่นเดียวกับเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน คาร์บาเพเนมมีแหล่งธรรมชาติ carbapenem แรก thienamycin เป็นผลิตภัณฑ์ของ Streptomyces แคทลียา โครงสร้างพื้นฐานของ thienamycin และ carbapenems ที่ตามมา เช่น penicillins เป็นวงแหวน β-lactam ห้าส่วน คุณสมบัติทางเคมีของ carbapenems ซึ่งแตกต่างจากเพนิซิลลินคือการแทนที่คาร์บอนด้วยไนโตรเจนในตำแหน่งที่ 1 และการมีอยู่ของพันธะคู่ระหว่างอะตอมของคาร์บอน 2 และ 3 ตัวซึ่งมีความต้านทานสูงต่อการไฮโดรไลซิสของวงแหวนβ-lactam ในตำแหน่งที่ 6 และการปรากฏตัวของกลุ่ม thio ในวงแหวนห้าสมาชิกตำแหน่งที่ 2 เป็นที่เชื่อกันว่าความแตกต่างสุดท้ายเหล่านี้เกี่ยวข้องกับกิจกรรม antipseudomonal ที่เพิ่มขึ้นของ carbapenems

carbapenems ตัวแรกคือ imipenem เข้าสู่การปฏิบัติทางคลินิกในปี 2529 เพื่อปรับปรุงความเสถียรของยานี้ต่อไต dihydropeptidase-1 นั้น imipenem ถูกรวมเข้ากับตัวยับยั้งของเอนไซม์ cilastatin ซึ่งช่วยปรับปรุงเภสัชจลนศาสตร์ในไตอย่างมีนัยสำคัญ

Meropenem ปรากฏในการปฏิบัติทางคลินิกในปี 2539 ความแตกต่างทางเคมีหลักจาก imipenem คือการปรากฏตัวของกลุ่ม transhydroxyethyl ในตำแหน่งที่ 6 ซึ่งกำหนดความเสถียรของยาต่อการกระทำของβ-lactamases ต่างๆ เอกลักษณ์ของจุลชีววิทยาและ ลักษณะทางเภสัชวิทยา. การปรากฏตัวของกลุ่ม dimethylcarbamylpyrrolidinethio ด้านข้างในตำแหน่งที่ 2 ของวงแหวนห้าส่วนเพิ่มการทำงานของยาอย่างมากต่อ Pseudomonas aeruginosa และแบคทีเรียแกรมลบที่สำคัญอื่น ๆ กลุ่มเมธิลในตำแหน่งที่ 1 สร้างความเสถียรของยาต่อการทำงานของไต dihydropeptidase-1 ซึ่งทำให้สามารถใช้ยาได้โดยไม่ต้องใช้ cilastatin

Ertapenem กลายเป็นยาตัวที่สามในกลุ่ม carbapenem ในปี 2544 เช่นเดียวกับ meropenem การทำงานของไต dihydropeptidase-1 และ β-lactamases ต่างๆ มีความคงตัว ความแตกต่างทางเคมีของยานี้คือการเปลี่ยนกลุ่มเมธิลด้วยกรดเบนโซอิกที่ตกค้างในตำแหน่งที่ 2 ของวงแหวนห้าส่วนซึ่งเพิ่มความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาอย่างมาก ตัวเลขนี้ถึง 95% สำหรับ imipenem - 20% และ 2% - สำหรับ meropenem เป็นผลให้ครึ่งชีวิตของยาจากพลาสมาเพิ่มขึ้นและเป็นไปได้ที่จะจัดการวันละครั้ง การปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีมีผลกระทบในทางลบต่อการทำงานของแบคทีเรียแกรมลบที่ไม่ผ่านการหมัก เช่น Pseudomonas aeruginosa และ Acinetobacter baumannii สำหรับ Psedomonas aeruginosa สันนิษฐานว่าการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญการเพิ่มน้ำหนักโมเลกุลและ lipophilicity บั่นทอนการแทรกซึมของ ertapenem ผ่านช่องเยื่อหุ้ม porin (OprD) ซึ่งเป็นพอร์ทัลที่สำคัญที่สุดสำหรับการแทรกซึมของ carbapenems

ในปี 2010 มี carbapenem ตัวใหม่ doripenem ปรากฏขึ้น โครงสร้างทางเคมีคล้ายกับเมอโรพีเนมและเอร์ทาเพเนม และโดดเด่นด้วยการมีอยู่ของกลุ่มซัลฟามโมนิลอะมิโนเมทิลไพร์โรลิดินไธโอในตำแหน่งที่ 2 ของวงแหวนห้าส่วน การเปลี่ยนแปลงนี้ส่งผลให้มีกิจกรรมต่อต้าน Staphylococcus aureus เพิ่มขึ้น โดยที่ฤทธิ์ต้านพืช Gram-positive ไม่ได้เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับ meropenem

กลไกการออกฤทธิ์และความสำคัญของโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน

Carbapenems เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะ β-lactam อื่น ๆ เป็นตัวยับยั้งการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของการสังเคราะห์ผนังเซลล์เนื่องจากมีผลผูกพันกับโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน (PBPs) PBPs เป็นโปรตีนจากผนังเซลล์ไซโตพลาสซึมที่ทำให้การสังเคราะห์เปปติโดไกลแคนซึ่งเป็นโครงกระดูกของผนังเซลล์สมบูรณ์ Carbapenems จับกับ PBPs ที่สำคัญทั้งหมดของแบคทีเรียแกรมลบ ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างการรวมตัวของ carbapenems และ β-lactams อื่นๆ กับ PSB คือความสัมพันธ์สูงสำหรับ PSB-1a และ -1b ของ Pseudomonas aeruginosa และ E. coli ซึ่งนำไปสู่การฆ่าแบคทีเรียอย่างรวดเร็วและเพิ่มจำนวนแบคทีเรียที่ตายแล้ว ในบรรดา carbapenems มีความแตกต่างในความสัมพันธ์ระหว่างแบคทีเรีย PSB-2 และ -3 gram-negative Imipenem มีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับ PSB-2 มากกว่า PSB-3 สิ่งนี้นำไปสู่ความจริงที่ว่าก่อนการแตกสลายแบคทีเรียจะได้รูปทรงกลมหรือรูปไข่ อย่างไรก็ตาม ความสัมพันธ์ระหว่าง PSB-2 และ -3 Pseudomonas aeruginosa นั้นเหมือนกัน ความสัมพันธ์ระหว่าง meropenem และ ertapenem สำหรับ E. coli PSB-2 และ -3 นั้นสูงกว่าของ imipenem อย่างมีนัยสำคัญ ในทำนองเดียวกัน ความใกล้ชิดกับ Pseudomonas aeruginosa PSB-2 นั้นสูงกว่าสำหรับ meropenem มากกว่าสำหรับ imipenem แต่สำหรับ PSB-3 จะสูงกว่า 3-10 เท่า Meropenem และ doripenem มีความสัมพันธ์ที่เหมือนกันกับ PSB-2, -3 ในเวลาเดียวกัน มีความแตกต่างระหว่างสายพันธุ์จุลินทรีย์ในความสัมพันธ์ของ PSB กับ carbapenems ต่างๆ

คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของ carbapenems

พวกเขาขึ้นอยู่กับความถี่ของการบริหารยามากกว่าความเข้มข้นของเลือดซึ่งแตกต่างจาก aminoglycosides และ fluoroquinolones ซึ่งประสิทธิผลที่เกี่ยวข้องโดยตรงกับความเข้มข้นของยาในพลาสมา ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงสุดของ carbapenems จะสังเกตได้เมื่อความเข้มข้นในพลาสมาเกินความเข้มข้นขั้นต่ำในการยับยั้ง (MIC) 4 เท่า ประสิทธิภาพของ aminoglycosides และ fluoroquinolones นั้นแตกต่างจาก carbapenems ตรงที่เพิ่มตามสัดส่วนของความเข้มข้นในพลาสมา และสามารถจำกัดได้ด้วยยาเดี่ยวสูงสุดที่อนุญาตเท่านั้น

ตัวบ่งชี้ทางเภสัชพลศาสตร์ที่สำคัญที่สุดของ carbapenems คืออัตราส่วนของเวลาที่ความเข้มข้นของยาเกิน MIC ต่อเวลาระหว่างการฉีดยา ตัวบ่งชี้นี้แสดงเป็นเปอร์เซ็นต์ (T > IPC %) ในทางทฤษฎี มันจะเป็นการดีที่สุดที่จะรักษาความเข้มข้นของ carbapenem ให้ครบ 100% ของช่วงเวลาระหว่างการฉีดยา อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ไม่จำเป็นเพื่อให้ได้ผลลัพธ์ทางคลินิกที่เหมาะสมที่สุด นอกจากนี้ ช่วงเวลานี้จะแตกต่างกันสำหรับยาปฏิชีวนะ β-lactam ที่แตกต่างกัน เพื่อให้บรรลุผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีตัวบ่งชี้ 30-40% สำหรับยาเพนนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินและ 20% สำหรับคาร์บาเพนเนม เพื่อให้บรรลุผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงสุด จำเป็นต้องมีตัวบ่งชี้ 60-70% สำหรับ cephalosporins, 50% สำหรับ penicillins และ 40% สำหรับ carbapenems แม้ว่า penicillins, cephalosporins และ carbapenems จะฆ่าเชื้อแบคทีเรียด้วยกลไกเดียวกัน ความแตกต่างของ T > MIC สะท้อนความแตกต่างของอัตราการฆ่า ซึ่งช้าที่สุดสำหรับ cephalosporins และเร็วที่สุดสำหรับ carbapenems เหตุผลระดับโมเลกุลสำหรับความแตกต่างในกระบวนการนี้ในเซฟาโลสปอรินและคาร์บาพีเนมอาจมีความเกี่ยวข้องกันของยาเหล่านี้สำหรับ PSB-1a และ -1b

อื่น ลักษณะสำคัญของยาเหล่านี้คือระยะเวลาของผลหลังการใช้ยาปฏิชีวนะ (PAE) PAE คือผลของยาที่คงอยู่หลังจากนำออกจากระบบแล้ว ในกลุ่ม β-lactams PAE มักพบใน carbapenems PAE ของ imipenem ต่อจุลินทรีย์บางชนิด รวมทั้ง P. aeruginosa เป็นเวลา 1-4.6 ชั่วโมง ควรสังเกตว่าตัวบ่งชี้นี้สามารถแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างสายพันธุ์ที่เป็นของสกุลเดียวกัน Meropenem มี PAE คล้ายกับ imipenem ระยะเวลาของ PAE ของ ertapenem ต่อแบคทีเรียแกรมบวกคือ 1.4-2.6 ชั่วโมง ในโดริเพเน็ม PAE กับ S.aureus, K.pneumoniae, E.coli และ P.aeruginosa ถูกสังเกตเป็นเวลาประมาณ 2 ชั่วโมง และใช้กับสายพันธุ์ S.aureus และ P.aeruginosa เท่านั้น

สเปกตรัมของกิจกรรมและประสิทธิภาพทางคลินิก

Carbapenems มีกิจกรรมที่หลากหลายที่สุดในบรรดายาต้านแบคทีเรียทั้งหมด พวกมันมีฤทธิ์ต้านจุลชีพแกรมบวกและแกรมลบ รวมถึงแอโรบิกและแอนแอโรบ ดัชนี MIC50 ทำให้สามารถประเมินกิจกรรมตามธรรมชาติและความต้านทานของพวกมันได้ ตามตัวบ่งชี้นี้ พวกมันคล้ายกับฟลูออโรควิโนโลนและอะมิโนไกลโคไซด์ แบคทีเรียบางชนิดขาดความไวตามธรรมชาติต่อ carbapenems เช่น S.maltophila, B.cepacia, E.faecium และ Staphylococci ที่ดื้อต่อ methicillin มีความแตกต่างบางอย่างระหว่าง carbapenems ในกิจกรรมทางธรรมชาติซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการละเมิดการแทรกซึมของยาผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และกิจกรรมของปั๊มไหลออก ข้อมูลเกี่ยวกับกิจกรรมเปรียบเทียบของยาทั้ง 4 ตัวกับจุลินทรีย์สายพันธุ์ทางคลินิกเดียวกันนั้นมีจำกัด อย่างไรก็ตาม มีข้อมูลการทดลองจากการศึกษาเปรียบเทียบทั่วโลกเกี่ยวกับกิจกรรมของยาเหล่านี้ ซึ่งยังไม่ละเอียดถี่ถ้วน ตัวอย่างเช่นในหนึ่งในนั้นไม่มีการประเมินเปรียบเทียบของค่า MIC บางอย่าง: ความเข้มข้นขั้นต่ำสำหรับ doripenem และ meropenem คือ 0.008 μg / ml สำหรับ ertapenem - 0.06 μg / ml และสำหรับ imipenem - 0.5 μg / ml ดังนั้นใน 3023 การเปรียบเทียบ E. coli ของ MIC90 ทำได้เฉพาะกับตัวบ่งชี้ข้างต้นเท่านั้น อย่างไรก็ตาม มีการเปรียบเทียบโดยตรงของ MIC ของ doripenem, meropenem และ imipenem กับ enterobacteria, P. aeruginosa, Haemophylus influenza และ Bordetella pertussis ซึ่งบ่งชี้ถึงกิจกรรมทางธรรมชาติที่คล้ายคลึงกันในแง่ของ MIC50 ซึ่งมีความคล้ายคลึงหรือแตกต่างกันตั้งแต่หนึ่งถึงสอง การเจือจาง เฉพาะกับ Proteus mirabilis เท่านั้น กิจกรรมของ meropenem นั้นสูงกว่ากิจกรรมของ doripenem ถึง 4 เท่า และยาทั้งสองชนิดมีฤทธิ์มากกว่า imipenem อย่างมีนัยสำคัญ แนวโน้มเดียวกันนี้ยังคงดำเนินต่อไปสำหรับ MIC90 ยาทั้งสามชนิดออกฤทธิ์อย่างเท่าเทียมกันกับเชื้อ S.pneumoniae ที่ไวต่อยาเพนิซิลลินและดื้อยา ความต้านทานที่เกี่ยวข้องกับการดัดแปลงของโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลินมีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อการทำงานของคาร์บาพีเน็ม: MIC50 และ MIC90 ของสายพันธุ์ที่ดื้อต่อยาเพนิซิลลินนั้นสูงกว่าสายพันธุ์ที่อ่อนไหว 32-64 เท่า ในขณะที่ MIC90 ยังคงต่ำกว่า 1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร Doripenem มีกิจกรรมคล้ายกับ imipenem กับ S.aureus และ E.faecalis ต้าน enterobacteria ที่ไวต่อ ceftazidime ซึ่งไม่ได้ผลิต Extended-Spectrum β-lactamase (ESBL) กิจกรรมของ ertapenem, meropenem และ doripenem นั้นเท่ากันและเหนือกว่าของ imipenem อย่างไรก็ตาม กิจกรรมของ ertapenem ลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับพืชแกรมลบที่ไม่ผ่านการหมัก (P.aeruginosa, A.baumannii) เมื่อเทียบกับ S.pneumoniae, S.aureus, S.epidermidis และ E.faecalis กิจกรรมของ carbapenems นั้นใกล้เคียงกันรวมถึง ertapenem ในความสัมพันธ์กับแอนแอโรบชนิดแกรมบวกและแกรมลบ กิจกรรมของคาร์บาพีเน็มก็เหมือนกันกับ MIC50 ที่ 1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรและต่ำกว่า

Carbapenems และกลไกการต่อต้าน

ความต้านทานต่อβ-lactams มีอยู่ในจุลินทรีย์ที่เป็นกรัมลบและแกรมบวก แบคทีเรียแกรมบวกไม่มีกลไกการต้านทานที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของเยื่อหุ้มชั้นนอก หรือเอ็นไซม์ที่สามารถทำลายคาร์บาพีเน็มได้ การเกิดขึ้นของความต้านทานในแบคทีเรียแกรมบวกเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน (PBPs) เช่น การเกิดขึ้นของ PBP-2a ที่มีความสัมพันธ์ต่ำสำหรับ β-lactams ทั้งหมดใน S. aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillin ในแบคทีเรียแกรมลบ การมีอยู่ของเยื่อหุ้มชั้นนอกและ β-lactamases ต่างๆ ทำให้เกิดการดื้อยาที่เกี่ยวข้องกับการผลิตเอนไซม์ที่ทำให้ไม่ทำงาน (β-lactamases) การหยุดชะงักของโครงสร้าง PBP และลดการสะสมของยาใน periplastic space เนื่องจากการลดลงของการซึมผ่านของโปรตีน porin ของเยื่อหุ้มชั้นนอกหรือปั๊ม efflux ที่เอายาปฏิชีวนะต่างๆ ออกจากเซลล์จุลินทรีย์ ในจำนวนนี้ การผลิต β-lactamases และการซึมผ่านของเซลล์ลดลงมีความสำคัญมากที่สุด

Extended-spectrum และ AmpC-class beta-lactamases

การผลิต β-lactamase เป็นกลไกการดื้อยาที่พบบ่อยที่สุดในแบคทีเรียแกรมลบ ตำแหน่งของกลุ่มไฮโดรเอทิลในตำแหน่ง 6 กำหนดความเสถียรสูงของ carbapenems เมื่อเทียบกับ cephalosporins และ penicillins ต่อการไฮโดรไลซิสโดย β-lactamases โดยเฉพาะ cephalosporinases (ESBL และ AmpC) ดังนั้นความแตกต่างที่แท้จริงระหว่าง carbapenems และยาปฏิชีวนะβ-lactam อื่น ๆ คือความเสถียรต่อการทำงานของ ESBL และ AmpC อย่างแม่นยำ

AmpC เป็นเซฟาโลสปอริเนสที่มีกิจกรรมหลากหลายที่ทำลายเพนิซิลลิน (รวมถึงยาที่ได้รับการป้องกัน) และเซฟาโลสปอรินส่วนใหญ่ เงื่อนไขที่จำเป็นการทำลายยาปฏิชีวนะเป็นการผลิตเอนไซม์ในระดับสูงโดยจุลินทรีย์ ใน P.aeruginosa และ enterobacteria จำนวนมาก (E.coli, K.pneumoniae) โครโมโซมมีข้อมูลเกี่ยวกับการสังเคราะห์ AmpC แต่การสังเคราะห์เริ่มต้นภายใต้เงื่อนไขบางประการ - เมื่อสัมผัสกับยาปฏิชีวนะ ธรรมชาติของการก่อตัวและการปล่อยเอนไซม์นี้เรียกว่าเหนี่ยวนำให้เกิด อย่างไรก็ตามในการปรากฏตัวของความโน้มเอียงโดยธรรมชาติต่อการผลิตเอนไซม์มากเกินไปอันเป็นผลมาจากการกลายพันธุ์ภาวะซึมเศร้าอาจเกิดขึ้นได้ AmpC cephalosporinases มีอยู่ในพลาสมิดของ enterobacteria บางชนิด โดยทั่วไปพบใน K.pneumoniae และ E.coli AmpC ที่ส่งสัญญาณด้วยพลาสมิดบางชนิดอาจมีฟีโนไทป์ที่เหนี่ยวนำได้ ไม่ว่า AmpC จะเป็นโครโมโซมหรือพลาสมิดก็ตาม การผลิตแบคทีเรียที่มากเกินไปใน enterobacteria และ P. aeruginosa ทำให้เกิดความต้านทานต่อβ-lactams เกือบทั้งหมด อย่างไรก็ตาม enterobacteria - AmpC hyperproducers จำนวนมากยังคงไวต่อเซเฟปิเมและคาร์บาเพนเนม และ P.aeruginosa - AmpC hyperproducers ส่วนใหญ่มีความไวต่อ imipenem, meropenem และ doripenem

การผลิต ESBL เป็นกลไกที่สองของการต่อต้าน β-lactams การผลิตเอนไซม์เหล่านี้ส่งผลให้เกิดการดื้อยาเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน แหล่งที่มาของเอนไซม์เหล่านี้สำหรับ enterobacteria คือ Kluyvera spp. . ควรสังเกตว่า β-lactamase ประเภทนี้สามารถยับยั้งโดยตัวยับยั้ง β-lactamase (ซัลแบคแทม, ทาโซแบคแทม, กรดคลาวูลานิก) ดังนั้นเพนิซิลลินที่ได้รับการป้องกันและเซฟาโลสปอรินจึงสามารถคงฤทธิ์ของมันไว้กับผู้ผลิต ESBL ได้ อย่างไรก็ตาม carbapenems ถือเป็นยาที่เหมาะสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจาก enterobacteria - ผู้ผลิต ESBL มีการแสดงให้เห็นว่า E. coli และ K. pneumoniae ยังคงไวต่อสาร carbapenems ทั้งหมด ยกเว้น ertapenem และ MIC90 ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ MIC90 ของ ertapenem ในผู้ผลิต ESBL สูงกว่าในสายพันธุ์ธรรมชาติประมาณ 4 เท่า

คาร์บาเพนเมส

นอกจาก ESBL และ AmpC แล้ว แบคทีเรียบางชนิดยังมีเอ็นไซม์ (carbapenemases) ซึ่งข้อมูลถูกเข้ารหัสบนโครโมโซมหรือพลาสมิด เอ็นไซม์ดังกล่าวสามารถผลิต enterobacteria, P. aeruginosa และ Acinetobacter spp. Carbapenemase ก่อให้เกิดความท้าทายในการรักษาโรคติดเชื้อรุนแรงด้วย carbapenems แต่ไม่พบความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างการผลิต carbapenemase กับการดื้อต่อ carbapenem หนึ่งในคำอธิบายสำหรับข้อเท็จจริงนี้คือความแตกต่างในกิจกรรมไฮโดรไลติกของ carbapenemase ที่สัมพันธ์กับพื้นผิวต่างๆ ซึ่งเป็นการเตรียม carbapenems ที่แตกต่างกัน สาเหตุอื่นๆ อาจเป็นการลดลงพร้อมกันของการเจาะผ่านผนังแบคทีเรีย (การเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างของโปรตีน porin) หรือการไม่สามารถเข้าถึงโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลินเป้าหมายได้ (การปรากฏตัวของ carbapenemase ในพื้นที่ periplastic) ในกรณีที่มีการผลิต carbapenemase ในสถานการณ์ทางคลินิก ไม่ควรใช้ carbapenems ในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ดังกล่าว

ความต้านทาน Porin

การเจาะเข้าด้านในลดลง เซลล์แบคทีเรียเป็นหนึ่งในกลไกการต่อต้าน carbapenems ใน Enterobacteriaceae ความต้านทานของ P. aeruginosa ที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างของ OprD porin ซึ่งจับกรดอะมิโนพื้นฐานและเปปไทด์สั้น ๆ อย่างอดทน แต่ยังทำหน้าที่เป็นช่องทางสำหรับ carbapenems ได้รับการศึกษาที่ดีที่สุด กลไกการดื้อยานี้เป็นลักษณะของ carbapenems และไม่ส่งผลต่อความไวต่อยาปฏิชีวนะβ-lactam อื่น ๆ ใน P.aeruginosa กลไกนี้เกี่ยวข้องกับกลไกทางพันธุกรรมจำนวนหนึ่งและนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของ MIC ของ imipenem 4-16 เท่า, meropenem - 4-32 เท่า, doripenem - 8-32 เท่า แม้จะมีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนของ imipenem แต่ MIC ของมันก็เพิ่มขึ้นเหนือระดับที่ถือว่าไว (4 µg/ml) ในขณะที่ MIC ของ doripenem และ meropenem ยังคงต่ำกว่า 4 µg/ml

ความต้านทานการไหลออกของ P.aeruginosa

P.aeruginosa ที่ดื้อต่อศักยภาพมียีนในโครโมโซมที่เข้ารหัสข้อมูลเกี่ยวกับปั๊มไหลออกหลายตัวที่กำจัดยาปฏิชีวนะหลายชนิดออกจากเซลล์ การศึกษามากที่สุดคือ Mex-OprM, MexCD-OprJ, MexEF-OprN และ MexXY ปั๊มเหล่านี้สามารถสูบฉีดสารเตรียมต่างๆ จากไซโตพลาสซึมและปริซึมของเซลล์ได้ จากการศึกษาเครื่องสูบน้ำเหล่านี้ โอกาสต่างๆ ได้เปิดกว้างสำหรับการพัฒนายาต้านแบคทีเรียชนิดใหม่ซึ่งสามารถควบคุมกระบวนการทำงานของยาได้ เมื่อคำนึงถึงสิ่งนี้ ความจำเป็นในการพิจารณาแยกบทบาทในการต่อต้าน imipenem, meropenem และ doripenem ใน P. aeruginosa จึงชัดเจน

ปั๊มที่ถอด imipenem ไม่ได้ติดตั้งไว้ทุกประการ อย่างไรก็ตาม มีการแสดงให้เห็นว่าการแสดงออกที่สูงของปั๊มไหลออกสองตัว (MexCD-OprJ และ MexEF-OprN) ส่งผลให้ความไวของ P. aeruginosa ต่อ imipenem ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ กลไกนี้แสดงให้เห็นว่าไม่เกี่ยวข้องกับการรวมกันของกิจกรรม β-lactamase ของ AmpC และ OprD ในเวลาเดียวกัน การแสดงออกที่สูงของ MexCD-OprJ และ MexEF-OprN ทำให้ความไวต่อ imipenem ลดลงอย่างมากเนื่องจากการแสดงออกของ OprD ลดลง

เมอร์โรพีเน็มเป็นสารตั้งต้นที่เหมาะสมสำหรับปั๊มไหลออก ซึ่งแตกต่างจากอิมิพีเน็ม: MexAB-OprM, MexCD-OprJ และ MexEF-OprN แสดงให้เห็นว่าถูกล้างออกจากเซลล์แล้ว จากการศึกษาอื่น ๆ การผลิตมากเกินไปของ MexAB-OprM เท่านั้นที่กำหนดความต้านทานต่อ meropenem อิทธิพลของกลไกนี้อธิบายถึงความแตกต่างในการต้านทานต่ออิมิพีเน็มและเมอร์โรพีเน็มของสายพันธุ์ P. aeruginosa ที่มีปั๊มดังกล่าว สิ่งสำคัญคือต้องสังเกตว่าการผลิต MexAB-OprM ที่เพิ่มขึ้นไม่จำเป็นต้องส่งผลให้ BMD เพิ่มขึ้นเหนือระดับความไว แต่บ่งชี้ถึงปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ของกลไกนี้กับผู้อื่น (เช่น ความต้านทานที่เกี่ยวข้องกับ OprD) และดังนั้นจึงมีความสำคัญทางคลินิกที่สำคัญ . สำหรับโดริเพเน็ม พบว่าเป็นสารตั้งต้นสำหรับปั๊มไหลออก MexAB-OprM, MexCD-OprJ และ MexEF-OprN ไม่มีรายละเอียดเพิ่มเติมในเอกสารนี้ ดังนั้น ปฏิสัมพันธ์ของกลไกที่เกี่ยวข้องกับการขับถ่าย การซึมผ่านที่บกพร่อง กิจกรรม β-lactamase และความพร้อมของ PBP ทำให้เกิดการดื้อต่อคาร์บาพีเนมอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก

การให้ยาและเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

carbapenems ทั้งหมดสามารถละลายน้ำได้และได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื่องจากการดูดซึมต่ำจากทางเดินอาหาร ปริมาณยาหลักแสดงไว้ในตาราง หนึ่ง.

ปริมาณของการจับโปรตีนคือ ตัวบ่งชี้ที่สำคัญเภสัชจลนศาสตร์และฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของยา การวิเคราะห์เภสัชพลศาสตร์ของยาต้านแบคทีเรียต้องคำนึงถึงการจับโปรตีนและอภิปรายจลนพลศาสตร์ของยาที่ "ไม่มี" ตามที่แสดงในตาราง 1 การจับโปรตีนของ imipenem (20%), doripenem (8%) และ meropenem (3%) แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ การเปลี่ยนโครงสร้างของ ertapenem ช่วยเพิ่มการจับโปรตีนที่ขึ้นกับขนาดยาอย่างมีนัยสำคัญ: สูงถึง 95% ที่ความเข้มข้นในพลาสมาต่ำกว่า 100 มก./ลิตร และ 85% ที่สูงกว่า 300 มก./ลิตร การจับโปรตีนสูงทำให้อายุการใช้งานครึ่งชีวิตของ ertapenem ลดลงคือ 4 ชั่วโมง เมื่อเทียบกับ 1 ชั่วโมงสำหรับ carbapenem อื่นๆ ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา "ฟรี" หลังจากรับประทานยา 500 มก. แสดงความเท่าเทียมกันในอิมิพีเน็ม เมอโรพีเนม และเออร์ทาเพนเนม ในเวลาเดียวกันการกวาดล้างไตอย่างเด่นชัดของยาจะพบได้ใน imipenem, meropenem และ doripenem

เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน ertapenem เป็น carbapenem เพียงชนิดเดียวที่ให้วันละครั้ง (500 มก. หรือ 1 กรัม) Meropenem ให้ 500 มก. หรือ 1 กรัมหลังจาก 8 ชั่วโมงและ imipenem ที่ 500 มก. หรือ 1 กรัมหลังจาก 6-8 ชั่วโมง การล้างไตที่ลดลงจำเป็นต้องลดขนาดยาลง อย่างไรก็ตาม เมื่อใช้ ertapenem การกวาดล้างนี้ควรต่ำกว่า 30 มล. / นาที โดยมี meropenem - ต่ำกว่า 51 มล. / นาที ศักยภาพในการหดเกร็งของ imipenem ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษในการเลือกขนาดยาโดยคำนึงถึงการทำงานของไตและน้ำหนักตัว การลดขนาดยา imipenem ควรเริ่มหลังจากการกวาดล้างลดลงต่ำกว่า 70 มล./นาที และในผู้ป่วยที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 70 กก.

ดังที่ได้กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ประสิทธิผลของ carbapenems ขึ้นอยู่กับระยะเวลาระหว่างการฉีดยาเมื่อความเข้มข้นสูงกว่า MIC การเพิ่มประสิทธิภาพของพารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์สามารถทำได้โดยการเพิ่มขนาดยาให้สูงขึ้น ลดระยะเวลาระหว่างการฉีดยาและเพิ่มระยะเวลาในการให้ยา วิธีที่น่าสนใจที่สุดคือการเพิ่มระยะเวลาในการแช่เพราะ ซึ่งช่วยให้ปรับพารามิเตอร์เภสัชพลศาสตร์ให้เหมาะสมโดยไม่เพิ่มต้นทุนทางเศรษฐกิจอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตามระยะเวลาของการแช่จะถูก จำกัด โดยความคงตัวของยาในสารละลาย: ต้องให้ meropenem และ imipenem ที่อุณหภูมิห้องภายใน 3 ชั่วโมง ความเสถียรของ doripenem ถึง 12 ชั่วโมง ปัจจุบันการฉีด carbapenems อย่างต่อเนื่องสามารถพิจารณาได้ว่าเป็น meropenem และ doripenem อย่างไรก็ตามปริมาณสูงสุดที่อนุญาตของ meropenem คือ 6 กรัมของยาต่อวันและ doripenem - 1.5 กรัมต่อวัน ในการเพิ่มประสิทธิภาพพารามิเตอร์ทางเภสัชพลศาสตร์ จำเป็นต้องใช้ขนาดยาสูงสุดและการแช่ยาเป็นเวลานาน แบบจำลองทางเภสัชพลศาสตร์แสดงให้เห็นว่าการใช้เมอร์โรพีเนมในขนาด 6 กรัมต่อวันและการแช่ 3 ชั่วโมงสร้างเงื่อนไขสำหรับการยับยั้งพืช ซึ่งตีความโดยการทดสอบทางจุลชีววิทยาว่าดื้อยา (สูงถึง 64 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) ความเป็นไปได้ของการใช้โดริพีเนมในสถานการณ์เช่นนี้ถูกจำกัดด้วยปริมาณรายวันที่อนุญาตต่ำ (1.5 กรัม)

Carbapenems และอาการชัก

β-lactams ทั้งหมดสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการชักได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากได้รับยาที่ไม่เหมาะสมในสภาวะการทำงานของไตบกพร่องหรือน้ำหนักตัวต่ำ พยาธิวิทยาเรื้อรังหรือกิจกรรมการจับกุมที่เพิ่มขึ้น ตรวจพบกิจกรรมการหดเกร็งเพิ่มขึ้นในระยะที่สาม การทดลองทางคลินิก imipenem และต่อมา meropenem และ ertapenem กลไกต่างๆ สามารถนำไปสู่การชัก อย่างไรก็ตาม สำหรับ carbapenems กลไกหลักคือการปรับลดตัวรับ GABAa โซ่ข้างที่ตำแหน่ง 2 ของวงแหวนคาร์บาเพเนม 5 แฉก แสดงให้เห็นว่ามีส่วนรับผิดชอบต่อภาวะแทรกซ้อนนี้ นอกจากนี้ที่ความเข้มข้นสูงสุด (10 mmol / l) imipenem ยับยั้ง 95% ของตัวรับ GABAa ที่จับ 3H-muscimol, meropenem ยับยั้ง 49% และ doripenem - 10% กลไกนี้อธิบายการเกิดอาการชักในผู้ป่วย 1.5-6% ที่ได้รับ imipenem ในการศึกษาการตอบสนองต่อขนานยาแบบย้อนหลัง น้ำหนักตัวที่ต่ำ การทำงานของไตลดลง ประวัติการชัก พยาธิสภาพของระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ และยาอิมิพีเนม/ซิลาสแตตินในขนาดสูงถือเป็นปัจจัยเสี่ยงในการชัก ยาเกินขนาดของ imipenem/cilastatin คือยาเกินขนาดที่แนะนำต่อวัน 25% และขนาดปกติในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือพยาธิสภาพของ CNS ร่วมกัน การควบคุมขนาดยาอย่างระมัดระวังทำให้สามารถลดอุบัติการณ์ของอาการชักได้จนถึงระดับที่สังเกตได้จากการใช้ meropenem และ ertapenem (~ 0.5%)

บทสรุป

ปัจจุบัน Carbapenems ยังคงเป็นยาที่น่าเชื่อถือที่สุดสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในโรงพยาบาลในผู้ป่วยรุนแรง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อดื้อยา โดยคำนึงถึงแนวโน้มในปัจจุบันของการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของความต้านทานของพืชในโรงพยาบาล carbapenems เป็นยาหลักสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ดื้อต่อแกรมลบ (enterobacteria, P. aeruginosa, Acinetobacter spp.) ปริมาณที่อนุญาตในแต่ละวันและความเป็นไปได้ของการให้ยาเป็นเวลานานทำให้เราสามารถพิจารณาว่า meropenem เป็นยาชนิดเดียวที่เภสัชพลศาสตร์สามารถปรับให้เหมาะสมเพื่อยับยั้งพืช ซึ่งจากมุมมองทางจุลชีววิทยา ถูกกำหนดให้ทนต่อ meropenem และ carbapenems อื่น ๆ

บรรณานุกรม

1. เชา เจ.ดับบลิว. และคณะ //แอน. นักศึกษาฝึกงาน เมดิ. - 1999. - 115. - 585-590.
2. โฮล์มเบิร์ก เอส.ดี. และคณะ // สาธุคุณ ติดเชื้อ อ. - 2530. - 9. - 1065-1078.
3. เฟลป์ส ส.ศ. //เมด. ดูแล. - 2532. - 27. - 193-203.
4Firtsche T.R. และคณะ //คลินิก. จุลินทรีย์ ติดเชื้อ - 2548. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2547. - 48. - 1384-1396.
6. โจนส์ อาร์.เอ็น. และคณะ // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด. - 2547. - 54. - 144-154.
7. แฮมมอนด์ ม.ล. // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด. - 2547. - 53 (ภาค 2). — ii7-ii9.
8. โคห์เลอร์ ที.เจ. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 1999. - 43. - 424-427.
9. Iso Y. และคณะ // เจ. ยาปฏิชีวนะ. - 2539. - 49. - 199-209.
10 เดวิส ที.เอ. และคณะ //ไอซีเอเอซี. - 2549 (บทคัดย่อ C1-0039)
11. Fujimura T. และคณะ // อ. เจ. เคมี 2548. - 53 (ภาคผนวก 1). — 56-69.
12. Craig W. // วินิจฉัย จุลินทรีย์ ติดเชื้อ Dis. - 1995. - 22. - 89-96.
13. Craig W. // คลิน ติดเชื้อ อ. - 1998. - 26. - 1-12.
14. Craig W. // Scand. เจติดเชื้อ อ. - 1991. - 74. - 63-70.
15. Wogelman D. et al. // เจ. ติดเชื้อ อ. - 2528. - 152. - 373-378.
16 Roosendaal R. และคณะ // เจ. ติดเชื้อ อ. - 2528. - 152. - 373-378
17. DeRyke C.A. และคณะ //ยา. - 2549. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. และคณะ // ยูโร เจ. คลีนิก ไมโครไบโอล. ติดเชื้อ อ. - 1991. - 10. - 927-934.
19. Bustamante C.I. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทน Chtmother. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. และคณะ // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด - 2529. - 18. - 67-73.
21. แนดเลอร์ เอช.แอล. และคณะ // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด - พ.ศ. 2532 - 24 (ภ. 1). — 225-231.
22. Odenholt I. // ความคิดเห็นของผู้เชี่ยวชาญ สำรวจ ยาเสพติด - 2544. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K., Kikuchi K. // Jap. เจ เคมี. - 2548. - 53 (ภ.1). — 51-55.
24. ลิเวอร์มอร์ ดี.เอ็ม. และคณะ // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด - 2546. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D. , Haig G.M. //แอน. เภสัช. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. โจนส์ อาร์.เอ็น. // Am J. Med. - 2528. - 78 (สนับสนุน 6A). - 22-32.
27. Brown S.D. , Traczewski M.M. // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด - 2548. - 55. - 944-949.
28. ซึจิและคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 1998. - 42. - 94-99.
29แคสซิดี้ พี.เจ. // ผู้พัฒนา ดัชนี จุลินทรีย์ - 19881. - 22. - 181-209.
30. มิยาชิตะ เค. และคณะ // ไบโอออร์ก. เมดิ. เคมี. เลตต์. - 2539. - 6. - 319-322.
31. Hanson N.D. , Sanders C.C. //เคอร์. เภสัช. เดส - 2542. - 5. - 881-894.
32. แฮนสัน เอ็น.ดี. // เจ แอนติไมโครบ็อบ. เคมีบำบัด - 2546. - 52. - 2-4.
33. Perez F. , Hanson N.D. // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด - 2002. - 40. - 2153-2162.
34. จาโคบี จีเอ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2549. - 50. - 1123-1129.
35 แบรดฟอร์ด พี.เอ. // คลีนิกไมโครไบโอล. รายได้ - 2001. - 14. - 933-951.
36. จาโคบี จีเอ // อือ เจ. คลิน. จุลินทรีย์ ติดเชื้อ อ. - พ.ศ. 2537 - 13 (ภ. 1). — 2-11.
37. Bonnet R. // Antimicrob. ตัวแทนเคมี. - 2547. - 48. - 1-14.
38 แบรดฟอร์ด พี.เอ. และคณะ //คลินิก. ติดเชื้อ อ. - 2547. - 39. - 55-60.
39. โจนส์ อาร์.เอ็น. และคณะ // ไดอาก. จุลินทรีย์ ติดเชื้อ อ. - 2548. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. และคณะ //ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญ สำรวจ ยาเสพติด - 2545. - 11. - 529-544.
41. ลิเวอร์มอร์ ดี.เอ็ม. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 Mushtag S. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2547. - 48. - 1313-1319.
43. เกาะที.เอ็น. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2544. - 45. - 2482-2483.
44. จาโคบี จีเอ และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2547. - 48. - 3203-3206.
45. Mertinez-Martinez L. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2542. - 43. - 1669-1673.
46. ​​​​Trias J. , Nikaido H. // Antimicrob. ตัวแทนเคมี. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J. , Nikaido H.J. // ไบโอล. เคมี. - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. วอลเตอร์ ดีเจ และคณะ // FEMS ไมโครไบโอล เลตต์. - 2547. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H. ​​, Nakae T. // ยาต้านจุลชีพ. ตัวแทนเคมี. - 2536. - 37. - 2385-2390.
50. Ochs M.M. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et al. // เจ. แอนติไบโอล. - 2549. - 59. - 220-228.
52. Lister P. // Antimicrob. ตัวแทนเคมี. - 2548. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister P. , Wilter D.J. // คลินิก/ติดเชื้อ อ. - 2548. - 40. - S105-S114.
55. Masuda N. et al. // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2538. - 39. - 645-649.
56 Masuda N. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. เอกสารอ้างอิงสำหรับแพทย์ — ทอมสัน, 2005.
58. Mattoes H.M. และคณะ // คลินเธอ - 2547. - 26. - 1187-1198.
59. Psathas P. et al. // สมาคมเภสัชกรระบบสุขภาพแห่งอเมริกา - ซานฟรานซิสโก ปี 2550 - Abst 57E
60. Calandra G.B. และคณะ // Am J. Med. - 2531. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. และคณะ // เภสัชวิทยา. - 1989. - 28. - 359-365.
62. วิลเลียมส์ พี.ดี. และคณะ // ยาต้านจุลชีพ ตัวแทนเคมี. - 2531. - 32. - 758-760.
63. Barrons R.W. และคณะ //แอน. เภสัช. - 1992. - 26. - 26-29.
64. ลูคัสติ ซี. et al. //ยุโรป. ก้อง. คลินิก จุลินทรีย์ ติดเชื้อ อ. - 2550. - ย่อ. P834
65. เดย์ ลพ. และคณะ // ท็อกซิคอล. เลตต์. - 2538. - 76. - 239-243.
66. ชิมูดะ เจ. et al. // ยาหมดอายุ คลินิก ความละเอียด - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. และคณะ // พิษวิทยา. - 2549. - 222. - 114-124.
68. งาน M.I. , Dretler R.H. //แอน. เภสัช. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. และคณะ //แอน. เภสัช. - 1993. - 27. - 497-501.
70. รอดลอฟฟ์ เอ.ซี. และคณะ // เจ. ยาต้านจุลชีพ. เคมีบำบัด. - 2549. - 58. - 916-929.
71. Kearing G.M. , Perry C.M. //ยา. - 2548. - 65. - 2151-2178.

เมโรเพเนม (แมคโครพีเนม)

คำพ้องความหมาย: เมโรเนม.

ผลทางเภสัชวิทยา ยาปฏิชีวนะ carbapenem ในวงกว้าง มันทำหน้าที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย) ขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรีย มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกจำนวนมาก (พัฒนาเมื่อมีออกซิเจนเท่านั้น) และจุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจน (สามารถดำรงอยู่ได้ในกรณีที่ไม่มีออกซิเจน) รวมถึงสายพันธุ์ที่ผลิตเบต้าแลคทาเมส (เอนไซม์ที่ทำลายเพนิซิลลิน ).

บ่งชี้ในการใช้งาน การติดเชื้อแบคทีเรียที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา: การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่างและปอด การติดเชื้อของระบบทางเดินปัสสาวะรวมถึงการติดเชื้อที่ซับซ้อน การติดเชื้อในอวัยวะ ช่องท้อง; การติดเชื้อทางนรีเวช (รวมถึงหลังคลอด); การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง); ภาวะโลหิตเป็นพิษ (รูปแบบของการติดเชื้อในเลือดโดยจุลินทรีย์) การบำบัดเชิงประจักษ์ (การรักษาโดยไม่มีคำจำกัดความที่ชัดเจนของสาเหตุของโรค) รวมถึงการบำบัดรักษาเบื้องต้น (การรักษาด้วยยาตัวเดียว) สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่น่าสงสัยในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง (การป้องกันร่างกาย) และในผู้ป่วยที่มีภาวะนิวโทรพีเนีย (ลดจำนวนนิวโทรฟิลใน เลือด).

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ยานี้ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 8 ชั่วโมง กำหนดครั้งเดียวและระยะเวลาในการรักษาโดยคำนึงถึงการแปลของการติดเชื้อและความรุนแรงของหลักสูตร ผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. ด้วยโรคปอดบวม (ปอดบวม), การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, การติดเชื้อทางนรีเวช, ใน

รวมถึงเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุชั้นในของมดลูก) การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนกำหนดในครั้งเดียว 0.5 กรัมด้วยโรคปอดบวมเยื่อบุช่องท้อง (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง) ภาวะโลหิตเป็นพิษและหากติดเชื้อแบคทีเรีย สงสัยในผู้ป่วยนิวโทรพีเนีย ครั้งเดียว 1 กรัม; ด้วยเยื่อหุ้มสมองอักเสบ - 2g สำหรับเด็กอายุ 3 เดือนถึง 12 ปี ครั้งเดียวคือ 0.01-0.012 กรัมต่อกิโลกรัม ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต กำหนดขนาดยาขึ้นอยู่กับค่าของการกวาดล้าง creatinine (อัตราการทำให้เลือดบริสุทธิ์จากผลิตภัณฑ์สุดท้ายของการเผาผลาญไนโตรเจน - creatinine) Meropenem ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นเวลาอย่างน้อย 5 นาทีหรือเป็นยาทางหลอดเลือดดำในช่วง 15-30 นาที สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำยาจะเจือจางด้วยน้ำปราศจากเชื้อเพื่อฉีด (5 มล. ต่อยา 0.25 กรัมซึ่งให้ความเข้มข้นของสารละลาย 0.05 กรัม / มล.) สำหรับการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำยาจะเจือจางด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% หรือ 10%

ผลข้างเคียง. ลมพิษ, ผื่น, คัน, ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง; ปวดหัว, อาชา (ชาในแขนขา); การพัฒนาของ superinfection (รูปแบบที่รุนแรงและการพัฒนาอย่างรวดเร็วของโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ดื้อยาซึ่งก่อนหน้านี้อยู่ในร่างกาย แต่ไม่ปรากฏตัว) รวมถึงเชื้อรา ( โรคเชื้อรา) ช่องปากและช่องคลอด ที่บริเวณที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ - การอักเสบและความเจ็บปวด thrombophlebitis (การอักเสบของผนังหลอดเลือดดำที่มีการอุดตัน) น้อยกว่า - eosinophilia (เพิ่มจำนวน eosinophils ในเลือด), thrombocytopenia (ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด), neutropenia (ลดจำนวนนิวโทรฟิลในเลือด); การทดสอบคูมบ์สโดยตรงหรือโดยอ้อมในเชิงบวกที่ผิดพลาด (การศึกษาการวินิจฉัยโรคเลือดแพ้ภูมิตัวเอง) กรณีของการเพิ่มขึ้นของบิลิรูบินในซีรัม (เม็ดสีน้ำดี) แบบย้อนกลับได้ การทำงานของเอนไซม์: ทรานส์อะมิเนส, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและแลคเตทดีไฮโดรจีเนสอธิบายไว้

ข้อห้าม แพ้ยา กับ carbapenems, penicillins และยาปฏิชีวนะ beta-lactam อื่น ๆ

ด้วยความระมัดระวัง meropenem ถูกกำหนดให้กับผู้ป่วยที่เป็นโรคของระบบทางเดินอาหารโดยเฉพาะอาการลำไส้ใหญ่บวม (การอักเสบของลำไส้ใหญ่) เช่นเดียวกับผู้ป่วยโรคตับ (ภายใต้การควบคุมของกิจกรรม transaminase และความเข้มข้นของบิลิรูบินในพลาสมา) ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของอาการลำไส้ใหญ่บวมเทียม ( อาการจุกเสียดในลำไส้มีอาการปวดท้องและมีน้ำมูกไหล จำนวนมากเมือกกับอุจจาระ) ในกรณีที่มีอาการท้องร่วง (ท้องร่วง) ในขณะที่ใช้ยาปฏิชีวนะ ควรใช้ meropenem ร่วมกับยาที่อาจเป็นพิษต่อไต (ไต) ด้วยความระมัดระวัง

การใช้ meropenem ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้งานตามความเห็นของแพทย์จะพิสูจน์ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์หรือเด็ก ในแต่ละกรณีจำเป็นต้องมีการดูแลทางการแพทย์อย่างเข้มงวด ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้ meropenem ในการฝึกหัดเด็กในผู้ป่วยที่มีภาวะนิวโทรพีเนียหรือภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องทุติยภูมิ ประสิทธิภาพและความทนทานของยาในเด็กอายุต่ำกว่า 3 เดือน ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ซ้ำในผู้ป่วยประเภทนี้ ไม่มีประสบการณ์การใช้งานในเด็กที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไต

แบบฟอร์มการเปิดตัว วัตถุแห้งสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำในขวดขนาด 0.5 กรัมและ 1 กรัม

ยาปฏิชีวนะเบต้า-แลคตัมเบ็ดเตล็ด

เทียนนัม (เทียนน้ำ )

ผลทางเภสัชวิทยา Tienam เป็นยาผสมที่ประกอบด้วย imipenem และ cilastatin sodium Imipenem เป็นยาปฏิชีวนะ beta-lactam ในวงกว้างที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย) Cilastatin sodium เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์เฉพาะ (ยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์) ที่เผาผลาญ (สลายตัวในร่างกาย) imipenem ในไตและทำให้ความเข้มข้นของ imipenem ที่ไม่เปลี่ยนแปลงในทางเดินปัสสาวะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

บ่งชี้ในการใช้งาน Tienam ใช้สำหรับการติดเชื้อต่าง ๆ ที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อ imipenem สำหรับการติดเชื้อในช่องท้อง, ทางเดินหายใจส่วนล่าง, ภาวะโลหิตเป็นพิษ (รูปแบบของการติดเชื้อในเลือดโดยจุลินทรีย์), การติดเชื้อของระบบสืบพันธุ์, การติดเชื้อที่ผิวหนังของเนื้อเยื่ออ่อน, กระดูก และข้อต่อ ด้วยเยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง) ไม่แนะนำให้ใช้ thiena

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ เข้าทางหลอดเลือดดำและเข้ากล้ามเนื้อ ปริมาณรายวันปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 1-2 กรัม (ใน 3-4 ปริมาณ) ในการติดเชื้อรุนแรง ปริมาณผู้ใหญ่อาจเพิ่มขึ้นเป็น 4 กรัมต่อวันโดยลดลงอีก ไม่แนะนำให้ป้อนมากกว่า 4 กรัมต่อวัน ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง ยาจะใช้ในปริมาณที่ลดลง - ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของแผล 0.5-0.25 กรัมทุกๆ 6-8-12 กรัม

ยา 0.25 กรัมเจือจางในตัวทำละลาย 50 มล. และขนาด 0.5 กรัมในตัวทำละลาย 100 มล. เข้าเส้นเลือดอย่างช้าๆ - ภายใน 20-30 นาที ในขนาด 1 กรัมการแนะนำของสารละลายจะดำเนินการภายใน 40-60 นาที

เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 40 กก. จะได้รับยา thienam ในปริมาณเดียวกับผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 40 กก. - ในอัตรา 15 มก. / กก. โดยแบ่งเป็น 6 ชั่วโมง ปริมาณรวมรายวันไม่ควรเกิน 2 กรัม เด็กอายุ นานถึง 3 เดือน ไม่ได้รับมอบหมาย

สำหรับการฉีดแบบหยด สารละลายของ tienam จะเจือจางในสารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%

หากจำเป็นให้ฉีดสารละลาย tienam เข้ากล้าม ปริมาณปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.5-0.75 กรัมทุก 12 ชั่วโมง ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 1.5 กรัมฉีดเข้ากล้ามเนื้อลึก เมื่อท่อปัสสาวะอักเสบจากหนองใน (การอักเสบของท่อปัสสาวะ) หรือปากมดลูกอักเสบ (การอักเสบของปากมดลูก) กำหนดครั้งเดียวในขนาด 500 มก. ในการเตรียมสารละลายของยาจะใช้ตัวทำละลาย (2-3 มล.) ซึ่งเติมสารละลายลิโดเคน เมื่อเจือจาง จะเกิดสารแขวนลอย (การแขวนตะกอนของอนุภาคของแข็งในของเหลว) สีขาวหรือสีเหลืองเล็กน้อย

ไม่ควรผสมสารละลาย Tienam กับสารละลายของยาปฏิชีวนะอื่น ๆ

ผลข้างเคียง. ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้โดยพื้นฐานแล้วเหมือนกับการใช้เซฟาโลสปอริน (ดู ตัวอย่างเช่น เซฟาคลอร์)

ข้อห้าม แพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยา; แพ้เซฟาโลสปอรินและ ยาปฏิชีวนะเพนิซิลลิน. ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว สำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำ thienam มีอยู่ในขวดขนาด 60 มล. ที่มี imipenem 0.25 กรัม (250 มก.) และ cilastatin 0.25 กรัมและในขวดขนาด 120 มล. ที่มี imipenem 0.5 กรัมและ cilastatin 0.5 กรัม ละลายในสารละลายบัฟเฟอร์ของโซเดียมไบคาร์บอเนต สำหรับการฉีดเข้ากล้าม ยานี้มีอยู่ในขวดที่มี imipenem 0.5 หรือ 0.75 กรัมและ cilastatin ในปริมาณเท่ากัน

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ผง - ในขวดที่อุณหภูมิห้อง สารละลายที่เตรียมในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิกสามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้อง (+25 °C) ภายใน 10 ชั่วโมงในตู้เย็น (+4 ° C) - สูงสุด 48 ชั่วโมง สารละลายที่เตรียมในสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% - ภายใน 4 หรือ 24 ชั่วโมงตามลำดับ ควรใช้การระงับ tienam ที่เสร็จสิ้นภายในหนึ่งชั่วโมง

ยาปฏิชีวนะของกลุ่ม LINCOMYCIN

คลินดามัยซิน ( คลินดามัยซิน)

คำพ้องความหมาย: Dalacin C, Klimitsin, Cleocin, Clinimicin, Klinitsin, Sobelin, Klinoktsin เป็นต้น

ผลทางเภสัชวิทยา ในแง่ของโครงสร้างทางเคมี กลไกการออกฤทธิ์ และสเปกตรัมของยาต้านจุลชีพนั้น ยานี้ใกล้เคียงกับลินโคมัยซิน แต่มีปฏิกิริยากับจุลินทรีย์บางชนิดมากกว่า (2-10 เท่า)

ยาแทรกซึมเข้าไปในของเหลวในร่างกายและเนื้อเยื่อรวมทั้งเนื้อเยื่อกระดูกได้ดี ผ่านอุปสรรค histohematic (สิ่งกีดขวางระหว่างเลือดและเนื้อเยื่อสมอง) ผ่านไปได้ไม่ดี แต่มีการอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง

ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังเพิ่มขึ้นอย่างมาก

บ่งชี้ในการใช้งาน บ่งชี้ในการใช้งานโดยพื้นฐานแล้วเช่นเดียวกับลินโคมัยซิน: การติดเชื้อทางเดินหายใจ, ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน, กระดูกและข้อต่อ, อวัยวะในช่องท้อง, ภาวะโลหิตเป็นพิษ (รูปแบบหนึ่งของเลือดเป็นพิษจากจุลินทรีย์) เป็นต้น

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ปริมาณของยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค สภาพของผู้ป่วย และความไวของสารที่ติดเชื้อต่อยา

สำหรับผู้ใหญ่ที่มีโรคติดเชื้อในช่องท้องเช่นเดียวกับการติดเชื้อที่ซับซ้อนหรือรุนแรงอื่น ๆ ยานี้มักกำหนดให้เป็นยาฉีดในขนาด 2.4-2.7 กรัมต่อวันแบ่งเป็น 2-3-4 ครั้ง สำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงขึ้น ผลการรักษาทำได้ด้วยการแต่งตั้งยาขนาดเล็ก - 1.2-1.8 กรัม / วัน (ใน 3-4 ฉีด) ใช้ปริมาณมากถึง 4.8 กรัมต่อวันแล้ว

ด้วย adnexitis (การอักเสบของอวัยวะในมดลูก) และ pelvioperitonitis (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้องในบริเวณอุ้งเชิงกราน) ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.9 กรัมทุก 8 ชั่วโมง (ด้วยการใช้ยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ต่อกรัม - เชื้อโรคเชิงลบ) การให้ยาทางหลอดเลือดดำจะดำเนินการอย่างน้อย 4 วันและภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีอาการดีขึ้นในสภาพของผู้ป่วย หลังจากบรรลุผลทางคลินิกแล้ว การรักษาสามารถดำเนินต่อไปด้วยรูปแบบช่องปาก (สำหรับการบริหารช่องปาก) ของยาที่ 450 มก. ทุก 6 ชั่วโมงจนกว่าจะสิ้นสุดหลักสูตรการรักษา 10-14 วัน

ภายในยายังใช้รักษาโรคติดเชื้อและการอักเสบที่มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง ผู้ใหญ่กำหนด 150-450 มก. ทุก 6 ชั่วโมง ระยะเวลาของการรักษาถูกกำหนดเป็นรายบุคคล แต่สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ beta-hemolytic streptococcus ควรดำเนินต่อไปอย่างน้อย 10 วัน

สำหรับการรักษาการติดเชื้อที่ปากมดลูกที่เกิดจาก Chlamydia trachomatis (หนองในเทียม) - 450 มก. ของยา 4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 10-14 วัน

เป็นการดีกว่าสำหรับเด็กที่จะสั่งยาในรูปของน้ำเชื่อม ในการเตรียมน้ำเชื่อมให้เติมน้ำ 60 มล. ลงในขวดด้วยเม็ดปรุงแต่ง หลังจากนั้นขวดจะประกอบด้วยน้ำเชื่อม 80 มล. ที่มีความเข้มข้นของ clindamycin 75 มก. ใน 5 มล.

สำหรับเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน ปริมาณรายวันคือ 8-25 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวใน 3-4 ปริมาณ ในเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 10 กก. ควรใช้ขนาดยาที่แนะนำขั้นต่ำเป็น "น้ำเชื่อม 2 ช้อนชา (37.5 มก.) วันละ 3 ครั้ง

สำหรับเด็กอายุมากกว่า 1 เดือน ให้ใช้ยาทางหลอดเลือด (บายพาส ทางเดินอาหาร) การบริหารกำหนดในขนาด 20-40 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวต่อวันเฉพาะในกรณีที่จำเป็นเร่งด่วนเท่านั้น

ในการเตรียมสารละลายของยาจะใช้น้ำสำหรับฉีด, น้ำเกลือ, สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% เป็นตัวทำละลาย โซลูชันที่เตรียมไว้จะยังคงทำงานในระหว่างวัน ความเข้มข้นของยาในสารละลายไม่ควรเกิน 12 มก. / มล. และอัตราการให้ยาไม่ควรเกิน 30 มก. / นาที ระยะเวลาของการแช่คือ 10-60 นาที เพื่อให้แน่ใจว่ายาเข้าสู่ร่างกายในอัตราที่ต้องการให้ใช้สารละลาย 50 มล. ที่มีความเข้มข้น 6 มก. / มล. ใน 10 นาที สารละลาย 50 มล. ที่มีความเข้มข้น 12 มก. / มล. - เป็นเวลา 20 นาที สารละลาย 100 มล. ที่มีความเข้มข้น 9 มก. / มล. - เป็นเวลา 30 นาที จะใช้เวลา 40 นาทีในการจัดการสารละลาย 100 มล. ที่มีความเข้มข้น 12 มก. / มล.

สำหรับภาวะช่องคลอดอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย (การอักเสบของช่องคลอดที่เกิดจากแบคทีเรีย) จะมีการกำหนดให้ใช้ครีมในช่องคลอด ใส่ครั้งเดียว (หนึ่งยาเต็ม) เข้าไปในช่องคลอดก่อนนอน หลักสูตรการรักษาคือ 7 วัน

ผลข้างเคียงและข้อห้ามเหมือนกับลินโคมัยซิน

แบบฟอร์มการเปิดตัว ในแคปซูลที่ประกอบด้วยคลินดามัยซินไฮโดรคลอไรด์ 0.3 กรัม 0.15 กรัมและ 0.075 กรัม (75 มก. สำหรับเด็ก); สารละลายคลินดามัยซินฟอสเฟต 15% (150 มก. ใน 1 มล.); ในหลอด 2; 4 และ 6 มล. เม็ดปรุงแต่ง (สำหรับเด็ก) สำหรับเตรียมน้ำเชื่อมที่มี clindamycin hydrochloride palmitate 75 มก. ต่อ 5 มล. ในขวด 80 มล. ครีมในช่องคลอด 2% ในหลอด 40 กรัมโดยใช้ยาทาเดี่ยว 7 ชิ้น (5 กรัม - ครั้งเดียว - 0.1 กรัมของคลินดามัยซินฟอสเฟต)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B: ในที่แห้งและมืด

ลินโคมัยซิน ไฮโดรคลอไรด์ ( Lincomycini ไฮโดรคลอริดัม)

คำพ้องความหมาย: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Lyocin, Micivin, Medogliin เป็นต้น

ผลทางเภสัชวิทยา ต่อต้านจุลินทรีย์แกรมบวก; ไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบและเชื้อรา ในความเข้มข้นของการรักษา จะมีผลในการยับยั้งแบคทีเรีย (ป้องกันการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย) ดูดซึมได้ดี ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดถึง 2-4 ชั่วโมงหลังการให้ยา แทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อกระดูก

บ่งชี้ในการใช้งาน การติดเชื้อสแตฟฟิโลคอคคัส; กระบวนการบำบัดน้ำเสีย (โรคที่เกี่ยวข้องกับการปรากฏตัวของจุลินทรีย์ในเลือด); osteomyelitis (การอักเสบของไขกระดูกและที่อยู่ติดกัน เนื้อเยื่อกระดูก) เกิดจากเชื้อก่อโรคดื้อยาเพนิซิลลิน

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ปริมาณรายวันสำหรับผู้ใหญ่ที่มีการบริหารทางหลอดเลือด (บายพาสทางเดินอาหาร) คือ 1.8 กรัมครั้งเดียวคือ 0.6 กรัมในการติดเชื้อรุนแรงปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 2.4 กรัมยาจะได้รับ 3 ครั้งต่อวันในช่วงเวลาของ 8 ชั่วโมง เด็กจะได้รับยาทุกวัน 10-20 มก. / กก. โดยไม่คำนึงถึงอายุ

lincomycin hydrochloride ทางหลอดเลือดดำจะได้รับโดยการหยดในอัตรา 60-80 หยดต่อนาทีเท่านั้น ก่อนใช้สารละลายยาปฏิชีวนะ 30% 2 มล. (0.6 กรัม) ให้เจือจางด้วยสารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์ 250 มล.

ระยะเวลาการรักษา - 7-14 วัน ด้วยโรคกระดูกพรุนระยะการรักษานานถึง 3 สัปดาห์ และอื่น ๆ.

ภายในยาจะใช้เวลา 1-2 ชั่วโมงก่อนหรือ 2-3 ชั่วโมงหลังอาหารเนื่องจากดูดซึมได้ไม่ดีในที่ที่มีอาหารอยู่ในกระเพาะอาหาร

ปริมาณรับประทานครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.5 กรัม ปริมาณรายวันคือ 1.0-1.5 กรัม ปริมาณรายวันสำหรับเด็กคือ 30-60 มก. / กก. (ใน 2 + 3 ปริมาณในช่วงเวลา 8-12 ชั่วโมง)

ระยะเวลาในการรักษาขึ้นอยู่กับรูปแบบและความรุนแรงของโรคคือ 7-14 วัน (มีกระดูกอักเสบ 3 สัปดาห์ขึ้นไป)

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตและตับไม่เพียงพอ lincomycin hydrochloride จะได้รับการกำหนดทางหลอดเลือดในปริมาณรายวันไม่เกิน 1.8 กรัมโดยมีช่วงเวลาระหว่างการฉีด 12 ชั่วโมง

ผลข้างเคียง. บ่อยครั้ง - คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดใน epigastrium (บริเวณหน้าท้องที่อยู่ใต้การบรรจบกันของกระดูกซี่โครงและกระดูกสันอก), ท้องร่วง (ท้องร่วง), glossitis (การอักเสบของลิ้น), เปื่อย ( การอักเสบของเยื่อเมือกในช่องปาก) นานๆ ครั้ง -

เม็ดเลือดขาวที่ย้อนกลับได้ (ลดลงในระดับของเม็ดเลือดขาวในเลือด), นิวโทรพีเนีย (ลดจำนวน neurophils ในเลือด), thrombocytopenia (ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด); ชั่วคราว (ผ่าน) เพิ่มขึ้นในระดับของตับ transaminases (เอนไซม์) และบิลิรูบินในเลือด ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำในปริมาณมาก phlebitis (การอักเสบของผนังหลอดเลือดดำ) เป็นไปได้ ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็วลดความดันโลหิตวิงเวียนอ่อนเพลีย ด้วยการรักษาเป็นเวลานานด้วยยาในปริมาณที่สูงทำให้เกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมเทียม (อาการจุกเสียดในลำไส้โดยมีอาการปวดท้องและปล่อยเมือกจำนวนมากพร้อมอุจจาระ) ไม่ค่อยมี - อาการแพ้ในรูปแบบของลมพิษ, โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง (สีแดงของผิวหนังของร่างกายที่มีการลอกอย่างเด่นชัด), อาการบวมน้ำของ Quincke, ช็อกจาก anaphylactic (ปฏิกิริยาการแพ้ทันที)

ข้อห้าม การละเมิดของตับและไต ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว แคปซูล 0.25 กรัม (250,000 IU) ในบรรจุภัณฑ์ 6, 10 และ 20 ชิ้น ขวด 0.5 กรัม (500,000 IU) สารละลาย 30% ในหลอด 1 มล. (0.3 กรัมต่อหลอด) หลอดละ 2 มล. (0.6 กรัมต่อหลอด)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ที่อุณหภูมิห้อง

ครีมลินโคมัยซิน ( Ungentum lincomycini)

ผลทางเภสัชวิทยา ครีมที่มียาปฏิชีวนะลินโคมัยซิน มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ

บ่งชี้ในการใช้งาน โรคตุ่มหนองของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ภายนอกวันละ 1-2 ครั้ง ทาบาง ๆ หลังจากกำจัดหนองและเนื้อตายแล้ว

ผลข้างเคียง. ปฏิกิริยาการแพ้

ข้อห้าม โรคของตับและไต ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว 2% ครีมในหลอด 15 กรัม ครีม 100 กรัมประกอบด้วย: ลินโคมัยซินไฮโดรคลอไรด์ - 2.4 กรัม, ซิงค์ออกไซด์ - 15 กรัม, แป้งมันฝรั่ง - 5 กรัม, พาราฟินปิโตรเลียม - 0.5 กรัม, วาสลีนทางการแพทย์ - มากถึง 100 กรัม

สภาพการเก็บรักษา. ในที่เย็น.

ยาปฏิชีวนะ - อะมิโนไกลโคไซด์

อามิคาซิน (อะมิคาซินัม)

คำพ้องความหมาย: Amikacin sulfate, Amika, Amitrex, Buklin, Bricklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemeiin, Fartsiklin

ผลทางเภสัชวิทยา หนึ่งในยาปฏิชีวนะที่ใช้งานมากที่สุดคือ aminoglycosides มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบโดยเฉพาะ

บ่งชี้ในการใช้งาน การติดเชื้อทางเดินหายใจ, ทางเดินอาหารและทางเดินปัสสาวะ, โรคติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง, แผลไหม้จากการติดเชื้อ, แบคทีเรีย (การปรากฏตัวของแบคทีเรียในเลือด), ภาวะโลหิตเป็นพิษ (รูปแบบของเลือดเป็นพิษจากจุลินทรีย์) และภาวะติดเชื้อในทารกแรกเกิด (การติดเชื้อจุลินทรีย์ของ เลือดของทารกแรกเกิดที่เกิดขึ้นระหว่างการพัฒนาของทารกในครรภ์หรือการคลอดบุตร), เยื่อบุหัวใจอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุชั้นในของหัวใจ), osteomyelitis (การอักเสบ ไขกระดูกและเนื้อเยื่อกระดูกที่อยู่ติดกัน) เยื่อบุช่องท้องอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง) และเยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง)

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ปริมาณจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงความรุนแรงของหลักสูตรและการแปลความหมายของการติดเชื้อความไวของเชื้อโรค ยานี้มักได้รับการฉีดเข้ากล้าม นอกจากนี้ยังสามารถให้ทางหลอดเลือดดำได้ (เจ็ทเป็นเวลา 2 นาทีหรือหยด) สำหรับการติดเชื้อที่มีความรุนแรงปานกลาง ปริมาณรายวันสำหรับผู้ใหญ่และเด็กคือ 10 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวใน 2-3 โดส ทารกแรกเกิดและทารกที่คลอดก่อนกำหนดจะได้รับยาในขนาดเริ่มต้น 10 มก. / กก. จากนั้นให้ทุก 12 ชั่วโมง 7.5 มก. / กก. สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจาก Pseudomonas aeruginosa และการติดเชื้อที่คุกคามถึงชีวิต Amikacin กำหนดในขนาด 15 มก. / กก. ต่อวันใน 3 ปริมาณที่แบ่ง ระยะเวลาในการรักษาด้วยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 3-7 วันโดยการฉีดเข้ากล้ามคือ 7-10 วัน ผู้ป่วยที่มีการขับถ่ายของไตบกพร่องจำเป็นต้องแก้ไขสูตรการให้ยาขึ้นอยู่กับค่าของการกวาดล้าง creatinine (อัตราการทำให้เลือดบริสุทธิ์จากผลิตภัณฑ์สุดท้ายของการเผาผลาญไนโตรเจน - creatinine)

ผลข้างเคียง.

ข้อห้าม

แบบฟอร์มการเปิดตัว สารละลายในหลอด 2 มล. ที่มีอะมิกาซินซัลเฟต 100 มก. หรือ 500 มก.

สภาพการเก็บรักษา. ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสง

เจนทามิซินซัลเฟต ( Gentamycini ซัลฟา)

คำพ้องความหมาย: Garamycin, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garazol, Gentabiotic, Gentalin, Gentamine, Gentaplen, Gentocin, Geomycin, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomycin, Amgent, Gentamax, Gentsin, Gentamicin bene, Megental

ผลทางเภสัชวิทยา มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง ยับยั้งการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นกรัมลบและแกรมบวกส่วนใหญ่ มีฤทธิ์สูงในการต่อต้าน Pseudomonas aeruginosa

ดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว แทรกซึมผ่านอุปสรรคเลือดสมอง (อุปสรรคระหว่างเลือดและเนื้อเยื่อสมอง) ความเข้มข้นสูงสุดในซีรัมในเลือดจะสังเกตได้ภายในหนึ่งชั่วโมงหลังการฉีด ด้วยการบริหารซ้ำในขนาด 0.4-0.8 มก. / กก. โดยมีช่วงเวลา 8 ชั่วโมงจะสังเกตเห็นการสะสมของยา (การสะสมของยาในร่างกาย) ขับออกจากร่างกายโดยไต

บ่งชี้ในการใช้งาน การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ: pyelonephritis (การอักเสบของเนื้อเยื่อของไตและกระดูกเชิงกรานของไต), โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของกระเพาะปัสสาวะ), ท่อปัสสาวะอักเสบ (การอักเสบของท่อปัสสาวะ); ทางเดินหายใจ: โรคปอดบวม (ปอดบวม), เยื่อหุ้มปอดอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มปอด), empyema (การสะสมของหนองในปอด), ฝี (ฝี) ของปอด; การติดเชื้อในการผ่าตัด: ภาวะติดเชื้อในการผ่าตัด (การติดเชื้อในเลือดด้วยจุลินทรีย์จากโฟกัส การอักเสบเป็นหนอง), เยื่อบุช่องท้องอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง); การติดเชื้อที่ผิวหนัง: วัณโรค (ผิวหนังอักเสบเป็นหนองหลายจุด), โรคผิวหนัง (การอักเสบของผิวหนัง), แผลในกระเพาะอาหาร (รักษาข้อบกพร่องของผิวหนังอย่างช้าๆ), แผลไหม้ - เกิดจากเชื้อโรคที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะในวงกว้างอื่น ๆ

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 14 ปีคือ 0.4 มก. / กก. ทุกวัน 0.8-1.2 มก. / กก. ในผู้ป่วยที่มีโรคติดเชื้อรุนแรงปริมาณรายวันอาจเพิ่มขึ้นเป็น 3 มก. / กก. ด้วยภาวะติดเชื้อและการติดเชื้อรุนแรงอื่น ๆ (เยื่อบุช่องท้อง, ฝีในปอด ฯลฯ ) ครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 14 ปีคือ 0.8-1 มก. / กก. ทุกวัน - 2.4-3.2 มก. / กก. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 5 มก./กก. สำหรับเด็กเล็ก ยานี้กำหนดด้วยเหตุผลด้านสุขภาพในการติดเชื้อรุนแรงเท่านั้น ปริมาณรายวันสำหรับทารกแรกเกิดและทารกคือ 2-5 มก. / กก. 1-5 ปี - 1.5-3.0 มก. / กก. 6-14 ปี - 3 มก. / กก. ปริมาณสูงสุดต่อวันสำหรับเด็กทุกวัยคือ 5 มก./กก. ปริมาณรายวันจะได้รับใน 2-3 ปริมาณ ระยะเวลาการรักษาโดยเฉลี่ยคือ 7-10 วัน การฉีดเข้าเส้นเลือดดำผลิตได้ภายใน 2-3 วัน แล้วจึงเปลี่ยนเป็นฉีดเข้ากล้าม

สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อ gentamicin sulfate ใช้เป็นสารละลายในหลอดหรือเตรียมสารละลายอดีตกาล (ก่อนใช้) เติมน้ำปราศจากเชื้อ 2 มล. เพื่อฉีดลงในขวดด้วยผง (หรือมวลที่มีรูพรุน) ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (หยด) เฉพาะสารละลายสำเร็จรูปในหลอดเท่านั้น

ในโรคอักเสบของระบบทางเดินหายใจยังใช้ในรูปแบบของการสูดดม (สารละลาย 0.1%)

ด้วย pyoderma (การอักเสบของผิวหนังเป็นหนอง), รูขุมขน (การอักเสบของรูขุมขน), furunculosis ฯลฯ กำหนดครีมหรือครีมที่มี gentamicin sulfate 0.1% หล่อลื่นบริเวณที่ได้รับผลกระทบของผิวหนังวันละ 2-3 ครั้ง ระยะเวลาการรักษา 7-14 วัน

ด้วยโรคตาแดง (การอักเสบของเปลือกนอกของดวงตา), keratitis (การอักเสบของกระจกตา) และโรคตาติดเชื้อและอักเสบอื่น ๆ ยาหยอดตา (สารละลาย 0.3%) ปลูกฝังวันละ 3-4 ครั้ง

ผลข้างเคียง. อาจทำให้เกิด ototoxicity และ ไม่ค่อยเป็นพิษต่อไต (อาจทำให้เกิดความเสียหายต่ออวัยวะการได้ยินและไต)

ข้อห้าม โรคประสาทอักเสบ (การอักเสบ) ของเส้นประสาทหู Uremia (โรคไตที่เกิดจากการสะสมของเสียไนโตรเจนในเลือด) การทำงานของตับและไตบกพร่อง อย่ากำหนดให้ยาแก่ทารกแรกเกิดและสตรีมีครรภ์รวมทั้งใช้ร่วมกับ kanamycin, neomycin, monomycin, streptomycin ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ผง (มวลมีรูพรุน) 0.08 กรัมในขวด สารละลาย 4% ในหลอด 1 และ 2 มล. (40 หรือ 80 มก. ต่อหลอด) ครีม 0.1% ในหลอด (10 หรือ 15 กรัมต่อชิ้น); สารละลาย 0.3% (ยาหยอดตา) ในหลอดหยด

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในห้องแห้งที่อุณหภูมิห้อง

เจนทาไซคอล (เจนตาซิโคลัม)

คำพ้องความหมาย: Septopal

บ่งชี้ในการใช้งาน ใช้เป็นตัวแทนน้ำยาฆ่าเชื้อ (ยาฆ่าเชื้อ) สำหรับการติดเชื้อของกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน (osteomyelitis / การอักเสบของไขกระดูกและเนื้อเยื่อกระดูกที่อยู่ติดกัน /,

ฝี / ฝี /, เสมหะ / เฉียบพลัน, การอักเสบเป็นหนองไม่ชัดเจนคั่นอย่างชัดเจน / ฯลฯ ) เช่นเดียวกับการป้องกันภาวะแทรกซ้อนเป็นหนองหลังการผ่าตัดกระดูก

ทาง แอพลิเคชันและปริมาณก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ยาในรูปแบบของส่วนหนึ่งของจานหรือ 1-2 แผ่น (ขึ้นอยู่กับขนาดของพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบ) ถูกนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบหลังการผ่าตัด แผ่นเปลือกโลกค่อยๆละลาย (ภายใน 14-20 วัน)

แบบฟอร์มการเปิดตัว แผ่นฟองน้ำคอลลาเจนชุบด้วยสารละลายเจนตามิซินซัลเฟต หนึ่งจานประกอบด้วย gentamicin 0.0625 หรือ 0.125 กรัม

สภาพการเก็บรักษา. ในที่แห้งและมืดที่อุณหภูมิห้อง

- ฟองน้ำกันยุง

กับ GENTAMYCIN (น้ำยาฆ่าเชื้อ Spongia กับ Gentamycino)

บ่งชี้ในการใช้งาน ใช้เป็นยาฆ่าเชื้อ (ยาฆ่าเชื้อ) สำหรับการติดเชื้อของกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อน (กระดูกอักเสบ / การอักเสบของไขกระดูกและเนื้อเยื่อกระดูกที่อยู่ติดกัน /, ฝี / แผล /, เสมหะ / เฉียบพลัน, การอักเสบเป็นหนองไม่ชัดเจน / ฯลฯ ) รวมทั้งป้องกันภาวะแทรกซ้อนเป็นหนองหลังการผ่าตัดกระดูก

ทาง แอพลิเคชันและปริมาณก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ยาในรูปแบบของส่วนหนึ่งของจานหรือ 1-2 แผ่น (ขึ้นอยู่กับขนาดของพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบ) ถูกนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบหลังการผ่าตัด แผ่นเปลือกโลกค่อยๆละลาย (ภายใน 14-20 วัน)

ผลข้างเคียงและข้อห้าม เช่นเดียวกับเจนตามิซินซัลเฟต

แบบฟอร์มการเปิดตัว มวลรูพรุนแห้ง สีเหลืองอ่อน มีลักษณะเป็นเพลตขนาดตั้งแต่ 50*50 ถึง 60*90 มม.

ฟองน้ำ 1 กรัมประกอบด้วย gentamicin sulfate 0.27 g, furacillin 0.0024 g และแคลเซียมคลอไรด์ รวมทั้งเจลาตินที่รับประทานได้

สภาพการเก็บรักษา. ที่ ป้องกันจากแสงที่อุณหภูมิห้อง

Gentamicin ยังรวมอยู่ในการเตรียมการ vipsogal, garazon, triderm, Celestoderm B กับ Garamycin.

คานามัยซิน (คานามัยซินัม)

คำพ้องความหมาย: Kantreks, Karmitsina, Kristalomishsha, Enterokanatsin, Kamaxin, Kamineks, Kanatsin, Kanamitreks, Kanoksin, Rezitomycin, Tocomycin, Yapamycin เป็นต้น

สารต้านแบคทีเรียที่ผลิตโดยเชื้อราเรืองแสง Streptomyces kanamyceticus และสิ่งมีชีวิตอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง

ผลทางเภสัชวิทยา คานามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้าง มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย) กับจุลินทรีย์ที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ รวมทั้งแบคทีเรียที่ทนต่อกรด (รวมถึงเชื้อมัยโคแบคทีเรียม ทูเบอร์คูโลซิส) มันทำหน้าที่ในสายพันธุ์ของมัยโคแบคทีเรียม ทูเบอร์คูโลซิสที่ดื้อต่อสเตรปโตมัยซิน กรดพารา-อะมิโนซาลิอิก ไอโซไนอาซิด และยาต้านวัณโรค ยกเว้นฟลอริมัยซิน ตามกฎแล้วมีประสิทธิภาพในการต่อต้านจุลินทรีย์ที่ทนต่อ tetracycline, erythromycin, levomyietin แต่ไม่

เกี่ยวกับยาของกลุ่ม neomycin (ความต้านทานข้าม)

ไม่ส่งผลกระทบต่อแบคทีเรีย เชื้อรา ไวรัส และโปรโตซัวส่วนใหญ่

มีอยู่ในรูปของเกลือสองชนิด: คานามัยซินซัลเฟต (โมโนซัลเฟต) สำหรับการบริหารช่องปากและคานามัยซินซัลเฟตสำหรับการใช้ทางหลอดเลือด (เลี่ยงทางเดินอาหาร)

คานามัยซินโมโนซัลเฟต ( คานามัยซินีโมโนซัลฟา)

บ่งชี้ในการใช้งาน ใช้สำหรับการติดเชื้อในทางเดินอาหารเท่านั้น (โรคบิด โรคบิด "ลำไส้อักเสบจากแบคทีเรีย / การอักเสบของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่ที่เกิดจากแบคทีเรีย /) ที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์ที่อ่อนแอ (E. coli, Salmonella, Shigella ฯลฯ) เช่น รวมถึงการสุขาภิบาล (การประมวลผล) ของลำไส้เพื่อเตรียมพร้อมสำหรับการผ่าตัดในทางเดินอาหาร

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ยานี้ใช้รับประทานในรูปแบบของยาเม็ด ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.5-0.75 กรัมต่อครั้ง ปริมาณรายวัน - มากถึง 3 กรัม

ปริมาณที่สูงขึ้นสำหรับผู้ใหญ่ภายใน: เดี่ยว - 1 กรัม, ทุกวัน - 4 กรัม

เด็กจะได้รับยา 50 มก. / กก. (ในโรคร้ายแรง - มากถึง 75 มก. / กก.) ต่อวัน (ใน 4-6 โดส)

ระยะเวลาเฉลี่ยของการรักษาคือ 7-10 วัน

สำหรับการสุขาภิบาลลำไส้ในระยะก่อนผ่าตัดให้รับประทานในวันก่อนการผ่าตัด 1 กรัมทุก 4 ชั่วโมง (6 กรัมต่อวัน) ร่วมกับยาต้านเชื้อแบคทีเรียอื่น ๆ หรือ 3 วัน: ในวันที่ 1 0.5 กรัมทุก 4 ชั่วโมง ( ปริมาณรายวัน 3 กรัม) และในอีก 2 วันข้างหน้า - 1 กรัม 4 ครั้ง (รวม 4 กรัมต่อวัน) .

ผลข้างเคียง. การรักษาด้วยกานามัยซินควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด ด้วยการบริหารกล้ามเนื้อของกานามัยซินทำให้เกิดการอักเสบของเส้นประสาทหูได้ (บางครั้งมีการสูญเสียการได้ยินที่ไม่สามารถย้อนกลับได้) ดังนั้นการรักษาจึงดำเนินการภายใต้การควบคุมของการวัดเสียง (การวัดความชัดเจนของการได้ยิน) - อย่างน้อย 1 ครั้งต่อสัปดาห์ เมื่อสัญญาณแรกของการเกิดพิษต่อหู (ผลเสียหายต่ออวัยวะการได้ยิน) แม้แต่เสียงเล็กน้อยในหู กานามัยซินจะถูกยกเลิก เนื่องจากความยากลำบากในการกำหนดสถานะ เครื่องช่วยฟังคานามัยซินควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในการรักษาเด็ก

คานามัยซินอาจเป็นพิษต่อไต ปฏิกิริยาที่เป็นพิษต่อไต (ผลเสียหายต่อไต): cylindruria (การขับปัสสาวะของโปรตีนจำนวนมาก "หล่อ" ออกจากท่อไตโดยปกติบ่งชี้ว่าเป็นโรคไต) albuminuria (โปรตีนในปัสสาวะ) microhematuria (มองไม่เห็น ตาการขับเลือดในปัสสาวะ) - มักเกิดขึ้นกับการใช้ยาเป็นเวลานานและมักจะผ่านไปอย่างรวดเร็วหลังจากการถอนตัว ควรทำการตรวจปัสสาวะอย่างน้อยทุกๆ 7 วัน เมื่อมีอาการพิษต่อไตครั้งแรก ยาจะถูกยกเลิก

เมื่อรับประทานยาในบางกรณีจะสังเกตเห็นอาการป่วย (ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร)

ข้อห้าม Kanamycin monosulfate มีข้อห้ามในการอักเสบของเส้นประสาทหู, การทำงานของตับและไตบกพร่อง (ยกเว้นแผลที่เป็นวัณโรค) ไม่อนุญาตให้ใช้กานามัยซินร่วมกับยาโอโตและพิษต่อไตอื่น ๆ (มีผลเสียต่ออวัยวะการได้ยินและไต) ยาปฏิชีวนะ (สเตรปโตมัยซิน, โมโนมัยซิน, นีโอมัยซิน,

ฟลอริมีน เป็นต้น) คานามัยซินสามารถใช้ได้ไม่เร็วกว่า 10-12 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะเหล่านี้ ห้ามใช้กานามัยซินร่วมกับ furosemide และยาขับปัสสาวะอื่น ๆ

ในสตรีมีครรภ์ ทารกที่คลอดก่อนกำหนด และเด็กในเดือนแรกของชีวิต อนุญาตให้ใช้คานามิอิอินได้ด้วยเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้น

ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว โมโนซัลเฟต Kanamiiin ในเม็ด 0.125 และ 0.25 กรัม (125,000 และ 250,000 IU)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่แห้งและมืดที่อุณหภูมิห้อง

คานามัยซินซัลเฟต ( คานามัยซินี ซัลฟา)

ผลทางเภสัชวิทยา เมื่อฉีดเข้ากล้ามคานามัยซินจะเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและยังคงอยู่ที่ความเข้มข้นในการรักษา 8-12 ชั่วโมง แทรกซึมเข้าไปในเยื่อหุ้มปอด (อยู่ระหว่างเยื่อหุ้มปอด), ช่องท้อง (ช่องท้อง), ไขข้อ (สะสมในโพรงข้อต่อ) ของเหลว, เข้าไปในความลับของหลอดลม (การปล่อยหลอดลม), น้ำดี โดยปกติคานามัยซินซัลเฟตจะไม่ผ่านอุปสรรคเลือดสมอง (อุปสรรคระหว่างเลือดและเนื้อเยื่อสมอง) แต่ด้วยการอักเสบของเยื่อหุ้มสมองความเข้มข้นของยาในน้ำไขสันหลังสามารถถึง 30-60% ของความเข้มข้นใน เลือด.

ยาปฏิชีวนะจะผ่านรก คานามัยซินถูกขับออกทางไตส่วนใหญ่ (ภายใน 24-48 ชั่วโมง) ด้วยการทำงานของไตบกพร่องการขับถ่ายช้าลง กิจกรรมของกานามัยซินในปัสสาวะที่เป็นด่างนั้นสูงกว่ากรดมาก เมื่อรับประทานยาจะถูกดูดซึมได้ไม่ดีและถูกขับออกทางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลง นอกจากนี้ยังดูดซึมได้ไม่ดีเมื่อสูดดมเป็นละอองด้วยความเข้มข้นสูงในปอดและทางเดินหายใจส่วนบน

บ่งชี้ในการใช้งาน คานามัยซินซัลเฟตใช้ในการรักษาโรคหนองในที่ติดเชื้อรุนแรง: ภาวะติดเชื้อ (การติดเชื้อในเลือดด้วยจุลินทรีย์จากจุดโฟกัสของการอักเสบเป็นหนอง), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง), เยื่อบุช่องท้อง (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง), เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง) โพรงภายในของหัวใจเนื่องจากมีจุลินทรีย์ในเลือด); โรคติดเชื้อและการอักเสบของระบบทางเดินหายใจ (โรคปอดบวม - ปอดบวม, เยื่อหุ้มปอด - การสะสมของหนองระหว่างเยื่อหุ้มปอด, ฝี - ฝีในปอด ฯลฯ ); การติดเชื้อของไตและทางเดินปัสสาวะ ภาวะแทรกซ้อนเป็นหนองในระยะหลังผ่าตัด แผลไหม้จากการติดเชื้อและโรคอื่นๆ ส่วนใหญ่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น หรือโดยการรวมกันของจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบ

คานามัยซินซัลเฟตยังใช้รักษาวัณโรคปอดและอวัยวะอื่น ๆ ที่มีความทนทานต่อยาต้านวัณโรคฉันและII ยาต้านวัณโรคหลายชนิด ยกเว้นฟลอริมัยซิน

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ คานามัยซินซัลเฟตได้รับการฉีดเข้ากล้ามหรือหยดเข้าเส้นเลือดดำ (หากไม่สามารถฉีดเข้ากล้ามได้) และเข้าไปในโพรง ยังใช้สำหรับการสูดดม (สูดดม) ในรูปของละอองลอย

สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อ คานามัยซินซัลเฟตถูกใช้ในรูปของผงในขวด ก่อนการบริหารเนื้อหาของขวด (0.5 หรือ 1 กรัม) จะละลายตามลำดับในน้ำที่ผ่านการฆ่าเชื้อ 2 หรือ 4 มล. สำหรับฉีดหรือสารละลายโนโวเคน 0.25-0.5%

สำหรับยาหยดทางหลอดเลือดดำจะใช้คานามัยซินซัลเฟตเป็นสารละลายสำเร็จรูปในหลอด เติมยาปฏิชีวนะครั้งเดียว (0.5 กรัม) ลงใน 200 มล. 5% สารละลายน้ำตาลกลูโคสหรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิกและให้ในอัตรา 60-80 หยดต่อนาที

สำหรับการติดเชื้อจากสาเหตุที่ไม่ใช่วัณโรค (สาเหตุ) กานามัยซินซัลเฟตเพียงครั้งเดียวสำหรับการบริหารกล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำคือ 0.5 กรัมสำหรับผู้ใหญ่ทุกวัน - 1.0-1.5 กรัม (0.5 กรัมทุก 8-12 ชั่วโมง) ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม (1 กรัมทุก 12 ชั่วโมง)

ระยะเวลาการรักษา 5-7 วัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและลักษณะของกระบวนการ

เด็กจะได้รับ kanamycin sulfate เฉพาะในกล้ามเนื้อ: สูงสุด 1 ปีกำหนดในปริมาณรายวันเฉลี่ย 0.1 กรัมจาก 1 ปีถึง 5 ปี -0.3 กรัมมากกว่า 5 ปี -0.3-0.5 กรัมปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 15 มก. / กิโลกรัม. ปริมาณรายวันแบ่งออกเป็น 2-3 การฉีด

ในการรักษาวัณโรค คานามัยซินซัลเฟตสำหรับผู้ใหญ่ 1 ครั้งต่อวันในขนาด 1 กรัมสำหรับเด็ก - 15 มก. / กก.

ยาจะได้รับ 6 วันต่อสัปดาห์ในวันที่ 7 - หยุดพัก จำนวนรอบและระยะเวลาการรักษาทั้งหมดจะพิจารณาจากระยะและระยะของโรค (1 เดือนขึ้นไป)

ในกรณีของภาวะไตไม่เพียงพอ สูตรการบริหารคานามัยซินซัลเฟตจะถูกปรับโดยการลดขนาดยาหรือเพิ่มช่วงเวลาระหว่างการฉีด

สำหรับการแนะนำเข้าสู่โพรง (ช่องเยื่อหุ้มปอด / ช่องระหว่างเยื่อหุ้มปอด / ช่องข้อต่อ) ใช้สารละลายกานามัยซินซัลเฟต 0.25% ใส่ 10-50 มล. ปริมาณรายวันไม่ควรเกินขนาดสำหรับฉีดเข้ากล้าม ในระหว่างการล้างไตทางช่องท้อง (วิธีการล้างเลือดจากสารอันตรายโดยการล้างช่องท้อง)ฉัน กานามัยซินซัลเฟต -2 กรัมละลายในน้ำล้างไต (ทำความสะอาด) 500 มล.

ในรูปแบบของละอองลอยสารละลายของคานามัยซินซัลเฟตใช้สำหรับวัณโรคปอดและการติดเชื้อทางเดินหายใจของสาเหตุที่ไม่ใช่วัณโรค: 0.25-0.5 กรัมของยาละลายในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 3-5 มิลลิลิตรหรือน้ำกลั่น ครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.25-0.5 กรัมสำหรับเด็ก - 5 มก. / กก. ยาจะได้รับวันละ 2 ครั้ง ปริมาณคานามัยซินซัลเฟตรายวันคือ 0.5-1.0 กรัมสำหรับผู้ใหญ่ และ 15 มก./กก. สำหรับเด็ก ระยะเวลาในการรักษาโรคเฉียบพลันคือ 7 วันสำหรับโรคปอดบวมเรื้อรัง - 15-20 วันสำหรับวัณโรค - 1 เดือน และอื่น ๆ.

ผลข้างเคียงและข้อห้าม ดู คานามัยซิน โมโนซัลเฟต

แบบฟอร์มการเปิดตัว ขวด 0.5 และ 1 กรัม (500,000 หรือ 1,000,000 หน่วย), สารละลาย 5% ในหลอด 5 มล., ปิเปตตาที่มีหยด 0.001 กรัม, กระป๋องสเปรย์

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่แห้งและมืด

คานามัยซินยังรวมอยู่ในการเตรียม zhel plastan, ฟองน้ำห้ามเลือดด้วยกานามัยซิน, คาโนซิเซล

โมโนมัยซิน (โมโนซินัม)

คำพ้องความหมาย: Catenulin, Humatin

แยกออกจากของเหลวเพาะเลี้ยง Streptomyces circulatus วาร์ โมโนไมซินี

ผลทางเภสัชวิทยา มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง: มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์แกรมบวก แกรมลบ และแบคทีเรียที่ทนต่อกรดส่วนใหญ่ เมื่อรับประทานเข้าไปจะดูดซึมได้ไม่ดี เมื่อให้ยาทางหลอดเลือด (ผ่านทางเดินอาหาร) จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วแทรกซึมเข้าไปในอวัยวะและเนื้อเยื่อได้ดีไม่สะสม (ไม่สะสม); ขับออกจากร่างกายโดยไต

บ่งชี้ในการใช้งาน กระบวนการอักเสบเป็นหนองของการแปลหลายภาษา เยื่อบุช่องท้องอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง), ฝี (ฝี) ของปอดและ empyema

เยื่อหุ้มปอด (การสะสมของหนองระหว่างเยื่อหุ้มปอด), โรคของถุงน้ำดีและท่อน้ำดี, โรคกระดูกพรุน (การอักเสบของไขกระดูกและเนื้อเยื่อกระดูกที่อยู่ติดกัน), การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, โรคของระบบทางเดินอาหาร (โรคบิด, ลำไส้ใหญ่อักเสบ / อักเสบ) ลำไส้เล็กเกิดจากเชื้อ Escherichia coli /); สำหรับการทำหมันลำไส้ในช่วงก่อนการผ่าตัดระหว่างการผ่าตัดในทางเดินอาหารเป็นต้น

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ภายใน 0.25 กรัม (250,000 IU) 4-6 ครั้งต่อวัน: เด็ก 10-25 มก. / กก. ต่อวันใน 2-3 ปริมาณ ฉีดเข้ากล้าม 0.25 กรัม (250,000 IU) วันละ 3 ครั้ง เด็กถูกกำหนดในอัตรา 4-5 มก. / กก. ต่อวันใน 3 ครั้ง

ผลข้างเคียง. โรคประสาทอักเสบ (การอักเสบ) ของเส้นประสาทการได้ยิน, การทำงานของไตบกพร่อง, เมื่อรับประทานทางปาก - ความผิดปกติของอาหาร (ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร)

ข้อห้าม หนัก การเปลี่ยนแปลงความเสื่อม(การละเมิดโครงสร้างเนื้อเยื่อ) ของตับ, ไต, โรคประสาทอักเสบ (การอักเสบ) ของเส้นประสาทหูของสาเหตุต่างๆ (สาเหตุ) ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ในขวดที่มีตัวทำละลาย 0.25 กรัม (250,000 IU) 0.5 กรัมต่อชิ้น (500,000 IU)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า +20 ° C

นีโอมัยซิน ซัลเฟต ( นีโอมัยซินี ซัลฟา)

คำพ้องความหมาย: Neomycin, Mycerin, Soframycin, Actilin, Bicomiin, Enterfram, Framycetin, Myacin, Micigradin, Framiiin, Neofracin, Neomin, Nivemycin, Sofran เป็นต้น

Neomycin เป็นยาปฏิชีวนะที่ซับซ้อน (neomycin A, neomycin B, neomycin C) ที่เกิดขึ้นในช่วงชีวิตของเชื้อราที่สดใส (actinomycete) Streptomyces fradiae หรือจุลินทรีย์ที่เกี่ยวข้อง

ผลทางเภสัชวิทยา Neomycin มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง มีประสิทธิภาพในการต่อต้านจุลินทรีย์ที่เป็นแกรมบวก (staphylococci, pneumococci เป็นต้น) และแกรมลบ (E. coli, dysentery bacillus, proteus เป็นต้น) มันไม่ทำงานกับสเตรปโตคอกคัส ไม่ส่งผลกระทบต่อเชื้อราที่ทำให้เกิดโรค (ที่ทำให้เกิดโรค) ไวรัสและพืชที่ไม่ใช้ออกซิเจน (จุลินทรีย์ที่สามารถดำรงอยู่ได้หากไม่มีออกซิเจน) ความต้านทานของจุลินทรีย์ต่อ neomycin พัฒนาช้าและในระดับเล็กน้อย ยาทำหน้าที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย)

เมื่อฉีดเข้ากล้าม neomycin จะเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นของการรักษายังคงอยู่ในเลือดเป็นเวลา 8-10 ชั่วโมง เมื่อรับประทานยาจะถูกดูดซึมได้ไม่ดีและในทางปฏิบัติมีเพียง การกระทำในท้องถิ่นบนจุลินทรีย์ในลำไส้

แม้จะมีกิจกรรมสูง แต่ปัจจุบัน neomycin ก็ยังถูกใช้งานอย่างจำกัด เนื่องจากมีความเป็นพิษต่อไตและหูชั้นในสูง (ส่งผลเสียต่อไตและอวัยวะการได้ยิน) ด้วยการใช้ยา (บายพาสทางเดินอาหาร) ของยาเสพติดสามารถสังเกตความเสียหายของไตและความเสียหายต่อเส้นประสาทการได้ยินจนถึงอาการหูหนวกอย่างสมบูรณ์ อาจมีการพัฒนาบล็อกการนำของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อ

เมื่อรับประทานทางปาก นีโอมัยซินมักไม่มีผลที่เป็นพิษ (สร้างความเสียหาย) อย่างไรก็ตาม หากการขับถ่ายของไตบกพร่อง อาจเกิดการสะสม (สะสม) ในซีรัมในเลือด ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง นอกจากนี้หากความสมบูรณ์ของเยื่อบุลำไส้ถูกละเมิดด้วยโรคตับแข็งของตับ uremia (ระยะสุดท้ายของโรคไตซึ่งมีการสะสมของเสียไนโตรเจนในเลือด) การดูดซึมของ neomycin จากลำไส้อาจเพิ่มขึ้น ยาจะไม่ถูกดูดซึมผ่านผิวหนังที่ไม่บุบสลาย

บ่งชี้ในการใช้งาน Neomycin sulfate ถูกกำหนดโดยปากเปล่าสำหรับโรคของระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อมันรวมถึงลำไส้อักเสบ (การอักเสบของลำไส้เล็ก) ที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ก่อนการผ่าตัดในทางเดินอาหาร (เพื่อสุขอนามัย / การรักษา / ลำไส้)

ใช้เฉพาะสำหรับ โรคหนองในผิวหนัง (pyoderma / การอักเสบเป็นหนองของผิวหนัง /, กลากที่ติดเชื้อ / การอักเสบของระบบประสาทของผิวหนังด้วยการติดเชื้อจุลินทรีย์ / ฯลฯ ), บาดแผลที่ติดเชื้อ, เยื่อบุตาอักเสบ (การอักเสบของเปลือกตาด้านนอก), keratitis (การอักเสบของกระจกตา) และโรคตาอื่นๆ เป็นต้น

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ภายในกำหนดในรูปแบบของแท็บเล็ตหรือโซลูชั่น ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่: เดี่ยว -0.1-0.2 กรัม, ทุกวัน - 0.4 กรัม ทารกและเด็กก่อนวัยเรียนกำหนด 4 มก. / กก. วันละ 2 ครั้ง ระยะเวลาการรักษา 5-7 วัน

สำหรับทารก คุณสามารถเตรียมสารละลายยาปฏิชีวนะที่มียา 4 มก. ใน 1 มล. และให้น้ำหนักตัวเด็กมากเท่ากับกิโลกรัมของน้ำหนักตัว

สำหรับการเตรียมก่อนการผ่าตัด neomycin กำหนดไว้ 1-2 วัน

Neomycin ใช้ภายนอกในรูปแบบของการแก้ปัญหาหรือขี้ผึ้ง ใช้สารละลายในน้ำกลั่นที่ปราศจากเชื้อซึ่งมียา 5 มก. (5,000 IU) ใน 1 มล. สารละลายครั้งเดียวไม่ควรเกิน 30 มล. ทุกวัน - 50-100 มล.

ปริมาณครีม 0.5% ที่ใช้ครั้งเดียวไม่ควรเกิน 25-50 กรัม, ครีม 2% - 5-10 กรัม; ระหว่างวัน - ตามลำดับ 50-100 และ 10-20 กรัม

ผลข้างเคียง. Neomycin sulfate สามารถทนได้ดีเมื่อใช้ทา เมื่อกลืนกินเข้าไปจะมีอาการคลื่นไส้อาเจียนน้อยครั้ง อุจจาระเหลว, อาการแพ้ ใช้งานระยะยาว neomycin สามารถนำไปสู่การพัฒนาของเชื้อรา (โรคเชื้อรา) Oto- และพิษต่อไต (ผลเสียหายต่ออวัยวะการได้ยินและเนื้อเยื่อไต)

ข้อห้าม Neomycin มีข้อห้ามในโรคของไต (ไตอักเสบ, โรคไตอักเสบ) และเส้นประสาทการได้ยิน ห้ามใช้นีโอมัยซินร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ที่มีผลเป็นพิษต่อหูและไต (สเตรปโตมัยซิน, โมโนมัยซิน, กานามัยซิน, เจนตามิซิน)

หากในระหว่างการรักษาด้วยนีโอมัยซิน หูอื้อ อาการแพ้ และหากพบโปรตีนในปัสสาวะ จำเป็นต้องหยุดใช้ยา

การนัดหมายกับสตรีมีครรภ์ต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษ ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว เม็ด 0.1 และ 0.25 กรัม ในขวด 0.5 กรัม (50,000 IU); ครีม 0.5% และ 2% (ในหลอด 15 และ 30 กรัม)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่แห้งที่อุณหภูมิห้อง เตรียมสารละลายนีโอมัยซินซัลเฟตก่อนใช้งาน

บาเนอทซิน(บานีโอซิน)

ผลทางเภสัชวิทยา การเตรียมยาต้านจุลชีพแบบผสมผสานสำหรับใช้ภายนอกที่มีสารฆ่าเชื้อแบคทีเรีย 2 ชนิด (ทำลายแบคทีเรีย)

ยาปฏิชีวนะที่มีผลเสริมฤทธิ์กัน (เสริมการทำงานของกันและกันเมื่อใช้ร่วมกัน) สเปกตรัมของฤทธิ์ต้านจุลชีพของนีโอมัยซินประกอบด้วยจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ Bacitracin มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์แกรมบวกเป็นหลัก (hemolytic streptococcus, Staphylococcus, clostridia, Corynebacterium diphtheriae, Treponema pallidum ); จุลินทรีย์แกรมลบบางชนิด ( Neisseria, Haemophilus influenzae ) รวมทั้งแอคติโนมัยไซต์และฟูโซแบคทีเรีย การดื้อ Bacitracin นั้นหายากมาก Banercin ไม่ได้ใช้งานกับ Pseudomonas, โนคาร์เดีย , ไวรัสและเชื้อราส่วนใหญ่ การใช้ยาเฉพาะที่จะช่วยลดความเสี่ยงของการแพ้อย่างเป็นระบบ (เพิ่มความไวของร่างกายต่อยา) ความทนทานต่อเนื้อเยื่อของ baneocin ถือได้ว่าเป็นเลิศ ไม่มีการยับยั้ง (การสูญเสียกิจกรรม) ของยาโดยผลิตภัณฑ์ทางชีวภาพ, เลือดและส่วนประกอบของเนื้อเยื่อ ผง Baneocin ส่งเสริมการขับเหงื่อตามธรรมชาติมีผลเย็นที่น่ารื่นรมย์

บ่งชี้ในการใช้งาน ในโรคผิวหนัง (การรักษาโรคผิวหนัง) ยาในรูปของผงใช้ในการรักษาและป้องกันการติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังและแผลตื้น ๆ แผลไหม้ ด้วยการติดเชื้อแบคทีเรียรองด้วยเริม, เริมงูสวัด , โรคอีสุกอีใส. ครีมใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของผิวหนังและเยื่อเมือก: โรคติดต่อ (ส่งจากผู้ป่วยไปยังคนที่มีสุขภาพดี / โรคติดต่อ /) พุพอง (แผลที่ผิวหนังตุ่มหนองตื้น ๆ ที่มีการก่อตัวของเปลือกเป็นหนอง), เดือด (การอักเสบเป็นหนองของผิวหนัง รูขุมขนที่แพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อรอบข้าง), carbuncles (การอักเสบเป็นหนองและเนื้อตายเฉียบพลันกระจายของต่อมไขมันหลายแห่งที่อยู่ติดกันและ รูขุมขน) - หลังการผ่าตัด รูขุมขน (การอักเสบของรูขุมขน) ของหนังศีรษะ ต่อมน้ำเหลืองอักเสบเป็นหนอง (การอักเสบของต่อมเหงื่อ) ฝีหลาย ๆ ฝี (ฝี) ของต่อมเหงื่อ ฝี - หลังจากเปิด paronychia (การอักเสบของ เนื้อเยื่อรอบนอก), ecthyma (โรคผิวหนังอักเสบ, มีลักษณะเป็นตุ่มหนองที่มีแผลลึกตรงกลาง), pyoderma (การอักเสบของผิวหนังเป็นหนอง); การติดเชื้อทุติยภูมิในผิวหนัง ( โรคผิวหนัง- แผลเปื่อย, กลาก). สำหรับการรักษาและป้องกันการติดเชื้อทุติยภูมิของพื้นผิวบาดแผลเช่นเดียวกับขั้นตอนเครื่องสำอาง (การเจาะติ่งหู, การปลูกถ่าย / การปลูกถ่าย / ของผิวหนัง) ในสูติศาสตร์และนรีเวชวิทยาจะใช้สำหรับการรักษารอยร้าวฝีเย็บและ episiotomy หลังการผ่าตัด (การผ่าของฝีเย็บระหว่างการคลอดบุตรเพื่อป้องกันการแตก), laparotomy (การเปิดช่องท้อง); สำหรับการรักษาโรคเต้านมอักเสบ (การอักเสบของท่อน้ำนมของต่อมน้ำนม) ในระหว่างการระบายน้ำเพื่อป้องกันโรคเต้านมอักเสบ ในโสตนาสิกลาริงซ์วิทยา (การรักษาโรคหูคอและจมูก) ยาในรูปแบบของครีมจะใช้ในกรณีที่มีการติดเชื้อทุติยภูมิในโรคจมูกอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง (การอักเสบของเยื่อบุจมูก), โรคหูน้ำหนวกภายนอก (การอักเสบของด้านนอก หู); สำหรับการรักษาในระยะหลังผ่าตัดด้วยการแทรกแซงไซนัส paranasal กระบวนการกกหู ในการปฏิบัติสำหรับเด็ก (เด็ก) ผงของยาจะใช้ในการป้องกัน การติดเชื้อที่สะดือรวมทั้งโรคผิวหนังจากผ้าอ้อมจากแบคทีเรีย (ผิวหนังอักเสบใน ทารกถ้าไม่เปลี่ยนผ้าอ้อมบ่อยๆ) ครีมใช้สำหรับบ่งชี้เช่นเดียวกับในผู้ใหญ่

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ปริมาณครีมหรือผงที่ต้องการ

นำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบ ถ้าเหมาะสม - ใต้ผ้าพันแผล (ผ้าพันแผลช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของครีม) ในผู้ใหญ่และเด็กใช้แป้ง 2-4 ครั้งต่อวัน ครีม - วันละ 2-3 ครั้ง ปริมาณยารายวันไม่ควรเกิน 1 กรัมหลักสูตรการรักษาคือ 7 วัน ในหลักสูตรที่สองควรลดขนาดยาสูงสุดลงครึ่งหนึ่ง ในผู้ป่วยที่มีแผลไหม้ครอบคลุมมากกว่า 20% ของผิวกาย ควรใช้แป้งวันละครั้ง

ในกรณีของการใช้ baneocin เพื่อป้องกันโรคเต้านมอักเสบจำเป็นต้องกำจัดเศษยาออกจากต่อมน้ำนมก่อนให้อาหาร น้ำเดือดและผ้าฝ้ายปลอดเชื้อ

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไตควรได้รับการตรวจเลือดและปัสสาวะ รวมทั้งการศึกษาเกี่ยวกับเสียง ห้ามใช้ยากับดวงตา เมื่อใช้ baneocin ในการรักษาโรคผิวหนังเรื้อรังหรือโรคหูน้ำหนวกเรื้อรัง ยาดังกล่าวมีส่วนทำให้เกิดอาการแพ้ต่อยาอื่น ๆ รวมทั้งนีโอมัยซิน

หากมีการดูดซึม baneocin อย่างเป็นระบบ (การดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด) การใช้ยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินพร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อไต การแต่งตั้ง furosemide กรด ethacrynic และยาปฏิชีวนะ aminoglycoside พร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อ nephro- และ ototoxic (ผลเสียหายต่อไตและอวัยวะการได้ยิน) ผลข้างเคียง; และการแต่งตั้งยาคลายกล้ามเนื้อและยาชาเฉพาะที่ - ความผิดปกติของการนำประสาทและกล้ามเนื้อ

ผลข้างเคียง. ในบางกรณีจะมีอาการแดง ผิวแห้ง ผื่นที่ผิวหนัง และมีอาการคันบริเวณที่ใช้ยา ปฏิกิริยาภูมิแพ้เป็นไปได้โดยดำเนินการตามประเภทของกลากที่สัมผัสได้ (การอักเสบของผิวหนังบริเวณที่สัมผัสกับปัจจัยที่ไม่เอื้ออำนวย / ทางกายภาพเคมี ฯลฯ /) ผู้ป่วยบาดเจ็บสาหัส ผิวโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาในปริมาณมาก ผลข้างเคียงของระบบอาจเกิดขึ้นเนื่องจากการดูดซึมของยา: ความเสียหายต่อขนถ่าย (แผลของเขาวงกตเมมเบรน ได้ยินกับหู) และ cochlear (ความเสียหายต่อองค์ประกอบโครงสร้างของหูชั้นใน - อุปกรณ์ "cochlea") ผลกระทบต่อไตและการปิดกั้นการนำประสาทและกล้ามเนื้อ (การนำแรงกระตุ้นจากระบบประสาทไปยังกล้ามเนื้อ) ด้วยการรักษาในระยะยาว การพัฒนาของ superinfection เป็นไปได้ (รูปแบบที่รุนแรงและการพัฒนาอย่างรวดเร็วของโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์ที่ดื้อยาซึ่งเคยอยู่ในร่างกาย

ข้อห้าม แพ้ง่ายต่อบาซิทราซินและ / หรือนีโอมัยซินหรือยาปฏิชีวนะคามิโนไกลโคไซด์อื่น ๆ แผลที่ผิวหนังที่สำคัญ รอยโรคของระบบขนถ่ายและคอเคลียในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องในกรณีที่ความเสี่ยงของการดูดซึมอย่างเป็นระบบ (การดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด) ของยาเพิ่มขึ้น ห้ามใช้ยาภายนอก ช่องหูด้วยการเจาะ (ผ่านข้อบกพร่อง) ของแก้วหู

ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาในผู้ป่วยที่เป็นกรด (ภาวะเลือดเป็นกรด), myasthenia gravis รุนแรง (กล้ามเนื้ออ่อนแรง) และโรคอื่น ๆ ของอุปกรณ์ประสาทและกล้ามเนื้อเนื่องจากผู้ป่วยเหล่านี้มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อความผิดปกติของการนำประสาทและกล้ามเนื้อ การปิดล้อมของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อสามารถกำจัดได้โดยการแนะนำแคลเซียมหรือโปรเซริน ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนดให้สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีโอกาสการดูดซึมยาอย่างเป็นระบบมากขึ้น เนื่องจาก neomycin เช่นเดียวกับ aminoglycosides อื่น ๆ แทรกซึมอุปสรรครก (อุปสรรคระหว่างแม่และทารกในครรภ์) ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ผงขนาด 6 ก. และ 10 ก. ในเครื่องจ่าย ครีมในหลอด 20 กรัม 1 กรัมของยามี5000ฉัน นีโอมัยซินซัลเฟตและ250 ME ของบาซิทราซิน

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ผง - ที่อุณหภูมิไม่ต่ำกว่า 25 ° C ในที่แห้งและมืด ครีม - ที่อุณหภูมิไม่ต่ำกว่า 25 "C.

ไบวัทซิน (บีวาซิน)

ผลทางเภสัชวิทยา ยาปฏิชีวนะแบบผสมสำหรับใช้เฉพาะที่ ซึ่งรวมถึงนีโอมัยซินซัลเฟตและบาซิทราซิน Baneocin แตกต่างจากยาในอัตราส่วนเชิงปริมาณของส่วนประกอบ มีฤทธิ์ในการสลายแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย) มีการกระทำที่หลากหลาย รวมถึงจุลินทรีย์ที่เป็นแกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ (ดูเพิ่มเติมที่ baneocin)

บ่งชี้ในการใช้งาน Pyoderma (การอักเสบของผิวหนังเป็นหนอง), erythrasma (แผลที่ผิวหนังจากแบคทีเรีย, เฉพาะที่ พื้นผิวภายในต้นขาที่อยู่ติดกับถุงอัณฑะ) การป้องกันการติดเชื้อของโรคผิวหนังและโรคผิวหนัง (โรคผิวหนังที่มีลักษณะอักเสบและไม่อักเสบ) เยื่อบุตาอักเสบเฉียบพลันและเรื้อรัง (การอักเสบของเปลือกตาชั้นนอกของดวงตา), keratitis (การอักเสบของกระจกตา), keratoconjunctivitis (การอักเสบรวมของกระจกตาและเปลือกนอกของตา), เกล็ดกระดี่ (การอักเสบของขอบเปลือกตา), blepharoconjunctivitis (การอักเสบรวมของขอบเปลือกตาและเปลือกตาด้านนอก), dacryocystitis (การอักเสบของถุงน้ำตา); การป้องกันภาวะแทรกซ้อนติดเชื้อหลังการผ่าตัดตา แผลติดเชื้อและแผลไหม้, โรคหนองในเนื้อเยื่ออ่อน; การป้องกันโรคติดเชื้อระหว่างการผ่าตัดเปลี่ยนข้อ (ฟื้นฟูการทำงานของข้อต่อโดยการเปลี่ยนองค์ประกอบที่เสียหายของพื้นผิวข้อต่อ) หูชั้นกลางอักเสบและภายนอก (การอักเสบของหูชั้นกลางและชั้นนอก); การป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่ติดเชื้อระหว่าง anthrotomy (การผ่าตัดเปิดถ้ำของกระบวนการกกหูของกระดูกขมับ)

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ เขย่ากระป๋องสเปรย์และฉีดด้วยการกดสั้นๆ 1 หรือ 1 ริซ่าต่อวันไปยังบริเวณที่ได้รับผลกระทบในระยะห่าง 20-25 ซม. หลังการใช้งานจำเป็นต้องเป่าวาล์ว ทาครีมบาง ๆ บริเวณที่ได้รับผลกระทบวันละ 2-3 ครั้ง วิธีการแก้ปัญหาของผงหมันใช้ในการผ่าตัดเช่นเดียวกับในการปฏิบัติตาและหูคอจมูก (ในการรักษาโรคของหูคอและจมูก) 1-2 หยด 4-5 ครั้งต่อวันบนเปลือกตาล่างหรือใน ช่องหูภายนอก

ผลข้างเคียง. ในบางกรณีมีอาการปวดแสบปวดร้อนและมีอาการคันบริเวณที่ใช้ยา

ข้อห้าม ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ละอองลอยสำหรับใช้ภายนอก (1 กรัม - 3500 หน่วยของ neomycin sulfate และ 12,500 หน่วยของ bacitracin) ครีมในหลอด 30 กรัม ของแห้งในขวดขนาด 5 กรัม วัตถุแห้งสำหรับการเตรียมสารละลายปลอดเชื้อสำหรับใช้เฉพาะในขวดขนาด 50 กรัม (1 กรัม - 3500 หน่วยของ neomycin ซัลเฟตและ 12,500 หน่วยของบาซิทราซิน)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่แห้งและมืด กระป๋องสเปรย์ - ห่างจากแสงแดดและแหล่งความร้อน

นีโอเจลาซอล ( นีโอเจลาซอล)

การเตรียมละอองลอยที่ประกอบด้วยนีโอมัยซิน, เฮลิโอมัยซิน, เมทิลลูราซิล, สารเพิ่มปริมาณและสารขับดันฟรีออน-12

ผลทางเภสัชวิทยา ละอองลอยทำหน้าที่เกี่ยวกับจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบ และเร่งการสมานแผลที่ติดเชื้อ

บ่งชี้ในการใช้งาน ใช้สำหรับโรคผิวหนังที่เป็นหนองและเนื้อเยื่ออ่อน: pyoderma (การอักเสบของผิวหนังเป็นหนอง), carbuncles (การอักเสบเป็นหนองและเนื้อตายเฉียบพลันกระจายของต่อมไขมันและรูขุมขนที่อยู่ติดกันหลายแห่ง), Furuncles (การอักเสบเป็นหนองของรูขุมขนที่ผิวหนัง ได้แพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อรอบข้าง) บาดแผลที่ติดเชื้อ , แผลในกระเพาะอาหาร(ค่อยๆ รักษาจุดบกพร่องของผิวหนัง) เป็นต้น

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ มวลฟองถูกนำไปใช้กับพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบ (จากระยะทาง 1-5 ซม.) 1-3 ครั้งต่อวัน หลักสูตรของการรักษาคือ 7-10 วัน

ผลข้างเคียง. เมื่อใช้ยาอาจเกิดภาวะเลือดคั่งในเลือดสูง (แดง) บริเวณที่ใช้ยามีอาการคัน

ข้อห้าม ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา

แบบฟอร์มการเปิดตัว ในกระป๋องสเปรย์; เขย่าขวดหลายครั้งก่อนใช้

บอลลูนที่มีความจุ 30 กรัมประกอบด้วย neomycin sulfate 0.52 g, heliomycin 0.13 g และ methyluracil 0.195 g; ในกระบอกสูบที่มีความจุ 46 และ 60 ก. - 0.8 และ 1.04 ก. ตามลำดับ 0.2 และ 0.26 ก. 0.3 และ 0.39 ก.

สภาพการเก็บรักษา. ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสงที่อุณหภูมิห้อง ห่างจากไฟและเครื่องทำความร้อน

นีโอฟรัทซิน (นีโอฟราซินัม)

ผลทางเภสัชวิทยา เป็นส่วนเสริมที่มีคุณค่าในการรักษาการเปลี่ยนแปลงของหนองที่ทำให้โรคผิวหนัง (ผิวหนัง) อื่น ๆ มีความซับซ้อนหรือเป็นรอง ยาในรูปของละอองลอยใช้งานง่ายและการระเหยของฐานจะทำให้เย็นลงและมีผลชา (ปวด) ในกรณีที่ไม่มีอาการระคายเคือง

บ่งชี้ในการใช้งาน โรคผิวหนังเป็นหนองโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกิดจากเชื้อ Staphylococci (เช่น furunculosis / การอักเสบของผิวหนังเป็นหนองหลายจุด /, พุพอง / โรคผิวหนังตุ่มหนองตื้น ๆ ที่มีการก่อตัวของเปลือกเป็นหนอง /) ภาวะแทรกซ้อนที่เป็นหนองของโรคผิวหนังภูมิแพ้ แผลไหม้เล็กน้อยและอาการบวมเป็นน้ำเหลือง

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ สถานที่ของการเปลี่ยนแปลงที่เจ็บปวดจะถูกฉีดพ่นด้วยละอองลอยโดยถือภาชนะให้ตั้งตรงที่ระยะประมาณ 20 ซม. เป็นเวลา 1-3 วินาที ปกป้องดวงตาจากละอองลอย

ผลข้างเคียง. ติดต่อโรคผิวหนัง (ผิวหนังอักเสบ) ปฏิกิริยาการแพ้ที่ผิวหนัง ด้วยการใช้งานเป็นเวลานานบนพื้นผิวที่เสียหายขนาดใหญ่และบาดแผลที่อ้าปากค้าง อาจทำให้เกิดพิษต่อหู (ทำให้อวัยวะการได้ยินเสียหาย)

ข้อห้าม แพ้ง่ายต่อ neomyin แผลเปื่อย (แผลที่บริเวณที่ขยายใหญ่ขึ้น

เส้นเลือดขอด) ห้ามใช้ร่วมกับสารที่เป็นพิษต่อไตและพิษต่อไต ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว สเปรย์ Neomycin ในกระป๋องสเปรย์ 75 มล.

สภาพการเก็บรักษา. ควรเก็บยาในที่มืดที่อุณหภูมิห้อง ภาชนะต้องไม่ร้อนป้องกันความเสียหาย เก็บให้ห่างจากไฟ เก็บให้พ้นมือเด็ก

โทรโฟเดอร์มิน ( โทรโฟเดอร์มิน)

ผลทางเภสัชวิทยา ยารวมซึ่งการกระทำนั้นเกิดจากคุณสมบัติของส่วนประกอบที่เป็นส่วนประกอบ - สเตียรอยด์อะนาโบลิก clostebol acetate และยาปฏิชีวนะ neomycin sulfate ในวงกว้าง เมื่อทาเฉพาะที่จะช่วยกระตุ้นการรักษาของ dystrophies ของผิวหนัง (ในกรณีนี้คือความแห้งกร้าน รอยแตก และการลอกของผิวหนัง) และแผลที่เป็นแผล ส่งเสริมการเกิดแผลเป็นและลดเวลาการรักษาบาดแผล มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ยับยั้งการติดเชื้อที่ทำให้โรคแทรกซ้อนและทำให้กระบวนการหายช้าลง สารตัวเติมหลักของครีมมีผลดีต่อผิว ทำให้ผิวนุ่มขึ้น มีค่า pH ที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผิว (ตัวบ่งชี้สถานะกรด-เบส) และสามารถเจาะเข้าไปในชั้นลึกของผิวได้ สเปรย์นี้ผลิตขึ้นจากฟิลเลอร์ปราศจากน้ำ ซึ่งช่วยให้สามารถใช้ในการรักษาแผล แผลกดทับ (เนื้อร้ายของเนื้อเยื่อที่เกิดจากแรงกดทับเป็นเวลานานเมื่อนอนราบ) และแผลไหม้

บ่งชี้ในการใช้งาน รอยถลอกและการกัดเซาะ (ข้อบกพร่องผิวเผินของเยื่อเมือก), แผลที่ผิวหนังเป็นแผล: แผลขอด (แผลที่บริเวณเส้นเลือดขยายของแขนขา), แผลกดทับ, แผลที่กระทบกระเทือนจิตใจ; การยื่นออกมาของนอตและรอยแยกของทวารหนัก, แผลไหม้, บาดแผลที่ติดเชื้อ, การรักษาล่าช้า, ปฏิกิริยาต่อการฉายรังสี, ผิวหนังเสื่อม

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ทาครีมเป็นชั้นบาง ๆ บนพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบวันละ 1-2 ครั้งฉีดพ่น - วันละ 1-2 ครั้ง พื้นผิวที่ผ่านการบำบัดแล้วสามารถคลุมด้วยผ้ากอซที่ผ่านการฆ่าเชื้อแล้ว

ผลข้างเคียง. การใช้ยาเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ (เพิ่มความไวต่อร่างกาย) การใช้งานเป็นเวลานาน (หลายสัปดาห์) กับพื้นที่ขนาดใหญ่อาจทำให้เกิด ผลข้างเคียงเกี่ยวข้องกับการกระทำอย่างเป็นระบบของส่วนประกอบของยา (การดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด) ตัวอย่างเช่น hypertrichosis (การเจริญเติบโตของเส้นผมที่อุดมสมบูรณ์) ที่เกิดจาก clostebol

ข้อห้าม หลีกเลี่ยงการใช้ยาเป็นเวลานาน โดยเฉพาะในเด็ก อายุน้อยกว่า. ไม่แนะนำให้ใช้โทรโฟเดอร์มินบนพื้นผิวขนาดใหญ่เพื่อหลีกเลี่ยงการดูดซึมและการดูดซับ (การกระทำของสารที่ปรากฏหลังจากถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด) ของส่วนประกอบ (เช่น oto- และพิษต่อไต / ผลเสียหายต่ออวัยวะ ของการได้ยินและไต / neomycin) ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ครีมในหลอด 10, 30 และ 50 กรัม สเปรย์ (ละออง) ในขวดสเปรย์ 30 มล. ครีม 100 กรัมประกอบด้วยโคลสเตโบลและนีโอมัยซินซัลเฟต 0.5 กรัม สเปรย์ประกอบด้วยโคลสเตโบลและนีโอมัยซินซัลเฟต 0.15 กรัม

สภาพการเก็บรักษา. ในที่เย็น กระป๋องสเปรย์ - ห่างจากไฟ

พาราโมมัยซิน ( พาโรโมมัยซิน)

คำพ้องความหมาย: Gabboral.

ผลทางเภสัชวิทยา ยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ในวงกว้างที่มีแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ รวมทั้งโปรโตซัวบางชนิด Entamoeba histolytica, Giardiaลำไส้เล็ก . เนื่องจากการดูดซึม (การดูดซึม) ของยาไม่ดีจากทางเดินอาหารจึงเป็นตัวบ่งชี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในลำไส้

บ่งชี้ในการใช้งาน กระเพาะและลำไส้อักเสบ (การอักเสบของเยื่อเมือกของกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก) และ enterocolitis (การอักเสบของลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่) ที่เกิดจากพืชผสม เชื้อ Salmonellosis, shigellosis, amoebiasis, giardiasis (โรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อ Salmonella, shigella, อะมีบาและ giardia); การเตรียมก่อนการผ่าตัดสำหรับการแทรกแซงในทางเดินอาหาร

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในลำไส้ผู้ใหญ่จะได้รับ 0.5 กรัมวันละ 2-3 ครั้งเป็นเวลา 5-7 วัน เด็ก - 10 มก. / กก. วันละ 2-3 ครั้งเป็นเวลา 5-7 วัน สำหรับการเตรียมก่อนการผ่าตัดผู้ใหญ่จะได้รับ 1 กรัมวันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 3 วัน เด็ก - 20 มก. / กก. วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 3 วัน ปริมาณและระยะเวลาในการรักษาอาจเพิ่มขึ้นตามความรุนแรงและระยะเวลาของโรคตามที่แพทย์กำหนด

ผลข้างเคียง. เมื่อใช้ยาในปริมาณที่สูงและ / หรือการรักษาเป็นเวลานานมักเกิดอาการท้องร่วง อาการเบื่ออาหาร (เบื่ออาหาร) คลื่นไส้และอาเจียนเป็นเรื่องที่หาได้ยาก

ข้อห้าม แพ้ยาและ aminoglycosides อื่น ๆ ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว เม็ด paromomycin sulfate 0.25 กรัมในขวด 12 ชิ้น; น้ำเชื่อม (1 มล. -0.025 กรัมของ paromomycin sulfate) ในขวด 60 มล.

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่แห้งและมืด

SISOMYCIN ซัลเฟต

( Sisomycini ซัลฟา)

คำพ้องความหมาย: Extramycin, Patomycin, Rikamizin, Siseptin, Sizomin

เกลือ (ซัลเฟต) ของยาปฏิชีวนะจากกลุ่ม aminoglycosides ที่เกิดขึ้นในระหว่างกิจกรรมที่สำคัญไมโครโมโนสปอร์ อินโยเอนซิส หรือจุลินทรีย์อื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง

ผลทางเภสัชวิทยา Sizomycin มีฤทธิ์ต้านจุลชีพในวงกว้าง มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ที่เป็นกรัมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ รวมทั้งเชื้อ Staphylococci ที่ดื้อต่อเพนิซิลลินและเมทิซิลลิน สเปกตรัมของการกระทำคล้ายกับ gentamicin แต่มีความกระฉับกระเฉงกว่า

เข้ากล้ามเนื้อและทางหลอดเลือดดำ เมื่อฉีดเข้าไปในกล้ามเนื้อจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วความเข้มข้นสูงสุดของเลือดจะถูกตรวจพบหลังจาก 30 นาที - 1 ชั่วโมง ความเข้มข้นในการรักษายังคงอยู่ในเลือดเป็นเวลา 8-12 ชั่วโมง ด้วยการหยดยาความเข้มข้นสูงสุดจะถูกบันทึกไว้หลังจาก 15-30 นาที

ยาไม่สามารถทะลุผ่านอุปสรรคเลือดและสมองได้ดี (สิ่งกีดขวางระหว่างเลือดกับเนื้อเยื่อสมอง) ด้วยเยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง) จะพบในน้ำไขสันหลัง

มันถูกขับออกโดยไตไม่เปลี่ยนแปลง ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการขับถ่าย ความเข้มข้นของยาในเลือดจะอยู่ในระดับสูง

บ่งชี้ในการใช้งาน Sizomycin sulfate ใช้สำหรับโรคหนองในที่ติดเชื้อรุนแรง: ภาวะติดเชื้อ (การติดเชื้อในเลือดด้วยจุลินทรีย์จากจุดโฟกัสของการอักเสบเป็นหนอง), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, เยื่อบุช่องท้อง (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง), เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อ (การอักเสบของโพรงภายในของหัวใจเนื่องจาก การปรากฏตัวของจุลินทรีย์ในเลือด); ในโรคติดเชื้อและการอักเสบที่รุนแรงของระบบทางเดินหายใจ: โรคปอดบวม (ปอดบวม), เยื่อหุ้มปอด empyema (การสะสมของหนองระหว่างเยื่อหุ้มปอด), ฝี (ฝี) ของปอด; การติดเชื้อที่ไตและทางเดินปัสสาวะ แผลไหม้จากการติดเชื้อและโรคอื่นๆ ส่วนใหญ่เกิดจากจุลินทรีย์ที่เป็นแกรมลบหรือการรวมตัวของเชื้อก่อโรคแกรมบวกและแกรมลบ

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ Sizomycin sulfate ฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (หยด) ครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อที่ไตและทางเดินปัสสาวะคือ 1 มก. / กก. ทุกวัน - 2 มก. / กก. (แบ่งเป็น 2 ปริมาณ) ในโรคระบบทางเดินหายใจที่มีหนองติดเชื้อและติดเชื้อรุนแรง ให้ครั้งเดียว 1 มก. / กก. ทุกวัน - 3 มก. / กก. (ใน 3 ปริมาณที่แบ่ง) ในกรณีที่รุนแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งใน 2-3 วันแรกจะได้รับ 4 มก. / กก. ต่อวัน (ขนาดสูงสุด) ตามด้วยการลดขนาดยาเป็น 3 มก. / กก. (ใน 3-4 ปริมาณ)

ปริมาณรายวันสำหรับทารกแรกเกิดและเด็กอายุต่ำกว่า 1 ปีคือ 4 มก. / กก. (ขนาดสูงสุด 5 มก. / กก.) ตั้งแต่ 1 ปีถึง 14 ปี - 3 มก. / กก. (สูงสุด 4 มก. / กก.) อายุมากกว่า 14 ปี - ปริมาณ ของผู้ใหญ่ สำหรับทารกแรกเกิด ปริมาณรายวันจะได้รับใน 2 ปริมาณสำหรับเด็กคนอื่น ๆ - ใน 3 ปริมาณ สำหรับเด็กเล็ก ยานี้ถูกกำหนดด้วยเหตุผลด้านสุขภาพเท่านั้น ระยะเวลาของการรักษาในผู้ใหญ่และเด็กคือ 7-10 วัน

สารละลายของ sisomycin sulfate ถูกเตรียมขึ้นทันทีก่อนการบริหาร สำหรับยาหยดทางหลอดเลือดดำ สารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% หรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 50-100 มล. และสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% สำหรับเด็ก 30-50 มล. จะถูกเติมในยาปฏิชีวนะครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่ อัตราการบริหารสำหรับผู้ใหญ่คือ 60 หยดต่อนาทีสำหรับเด็ก - 8-10 หยดต่อนาที การฉีดเข้าเส้นเลือดมักจะทำภายใน 2-3 วันจากนั้นจึงเปลี่ยนเป็นการฉีดเข้ากล้าม

ผลข้างเคียง. ผลข้างเคียงเมื่อใช้ sisomycin คล้ายกับเมื่อใช้ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ (การเกิดพิษต่อไตและ ototoxicity / ผลเสียหายต่อไตและอวัยวะการได้ยิน / ในบางกรณีความผิดปกติของการนำประสาทและกล้ามเนื้อ) ด้วยการบริหารทางหลอดเลือดดำการพัฒนาของ periphlebitis (การอักเสบของเนื้อเยื่อรอบ ๆ หลอดเลือดดำ) และ phlebitis (การอักเสบของหลอดเลือดดำ) เป็นไปได้ ในบางกรณีพบอาการแพ้ ( ผื่นที่ผิวหนัง, อาการคัน, บวม).

ข้อห้าม ข้อห้ามเหมือนกับนีโอมัยซิน

แบบฟอร์มการเปิดตัว สารละลาย 5% (50 มก. / มล.) ในหลอด 1, 1.5 และ 2 มล. สำหรับผู้ใหญ่และ \% สารละลาย (10 มก./มล.) ในหลอด 2 มล. สำหรับเด็ก

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่มืดที่อุณหภูมิห้อง

โทบรามัยซิน (โทบรามัยซิน)

คำพ้องความหมาย: Brulamycin

ผลทางเภสัชวิทยา ยาปฏิชีวนะในวงกว้างจากกลุ่มของ aminoglycosides มันทำหน้าที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย) แอคทีฟสูงใน

ต่อต้านจุลินทรีย์แกรมลบ (Pseudomonas aeruginosa and โคไล, Klebsiella, serratia, Providencia, enterobacter, proteus, Salmonella, shigella) รวมทั้งจุลินทรีย์แกรมบวกบางชนิด (staphylococci)

บ่งชี้ในการใช้งาน โรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา: การติดเชื้อทางเดินหายใจ - หลอดลมอักเสบ, หลอดลมฝอยอักเสบ (การอักเสบของผนังของโครงสร้างที่เล็กที่สุดของหลอดลม - หลอดลม), โรคปอดบวม; การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนรวมถึงแผลไหม้จากการติดเชื้อ การติดเชื้อที่กระดูก การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ - pyelitis (การอักเสบของกระดูกเชิงกรานของไต), pyelonephritis (การอักเสบของเนื้อเยื่อของไตและกระดูกเชิงกรานของไต), epididymitis (การอักเสบของหลอดน้ำอสุจิ), ต่อมลูกหมากอักเสบ (การอักเสบของต่อมลูกหมาก), adnexitis (การอักเสบของมดลูก อวัยวะ), endometritis (การอักเสบของเยื่อบุชั้นในของมดลูก); การติดเชื้อในช่องท้อง (การติดเชื้อในช่องท้อง) รวมทั้งเยื่อบุช่องท้องอักเสบ (การอักเสบของเยื่อบุช่องท้อง); เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มสมอง); ภาวะติดเชื้อ (การติดเชื้อในเลือดด้วยจุลินทรีย์จากจุดโฟกัสของการอักเสบเป็นหนอง); เยื่อบุหัวใจอักเสบ (โรคอักเสบของโพรงภายในของหัวใจ) - เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาทางหลอดเลือดรวม (การบริหารยาบายพาส ระบบทางเดินอาหาร) ด้วยยาปฏิชีวนะเพนิซิลลินหรือเซฟาโลสปอรินในปริมาณสูง

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ ปริมาณถูกกำหนดเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงความรุนแรงของหลักสูตรและการแปลความหมายของการติดเชื้อความไวของเชื้อโรค ก่อนการรักษาด้วย tobramyin จำเป็นต้องทำการศึกษาทางจุลชีววิทยารวมทั้งกำหนดความไวของเชื้อโรคต่อยาอย่างไรก็ตามในกรณีฉุกเฉินสามารถเริ่มการรักษาด้วยยาได้แม้จะไม่มีการศึกษาเหล่านี้

ยานี้ได้รับการฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (สำหรับการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำยาตัวเดียวจะเจือจางในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 100-200 มล. หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5%)

สำหรับการติดเชื้อที่มีความรุนแรงปานกลาง ปริมาณรายวันคือ 0.002-0.003 g / kg ของน้ำหนักตัว แอปพลิเคชั่นหลายหลาก - 3 ครั้งต่อวัน

ในการติดเชื้อรุนแรง ปริมาณรายวันอาจเพิ่มขึ้นเป็น 0.004-0.005 กรัมต่อน้ำหนักตัว แอปพลิเคชั่นหลายหลาก - 3 ครั้งต่อวัน

หากสามารถตรวจสอบเนื้อหาของ tobramycin ในเลือดได้ควรให้ยาในลักษณะที่ความเข้มข้นสูงสุด (1 ชั่วโมงหลังการให้ยา) คือ 0.007-0.008 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร

เด็กอายุต่ำกว่า 5 ปีกำหนดในขนาดรายวัน 0.003-0.005 กรัม / กิโลกรัมของน้ำหนักตัวใน 3 ปริมาณที่แบ่ง ทารกแรกเกิดกำหนดในขนาดรายวัน 0.002-0.003 กรัม / กิโลกรัมของน้ำหนักตัวใน 3 ปริมาณที่แบ่ง ด้วยหยดทางหลอดเลือดดำความเข้มข้นของยาในสารละลายไม่ควรเกิน 1 มก. / มล. ยานี้มีการกำหนดด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งต่อทารกแรกเกิดที่คลอดก่อนกำหนด (เนื่องจากอุปกรณ์ท่อที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะของไต)

ระยะเวลาในการรักษาโดยทั่วไปคือ 7-10 วัน แต่ถ้าจำเป็น (เช่น ในการรักษาเยื่อบุหัวใจอักเสบ / โรคข้ออักเสบโพรงภายในของหัวใจ /) สามารถเพิ่มได้ถึง 3-6 สัปดาห์

ผู้ป่วยที่มีการขับถ่ายของไตบกพร่องควรเพิ่มช่วงเวลาระหว่างการฉีดยา ด้วยการกวาดล้าง creatinine (อัตราการทำให้เลือดบริสุทธิ์จากผลิตภัณฑ์สุดท้ายของการเผาผลาญไนโตรเจน - creatinine) 40-80 มล. / นาทีช่วงเวลาระหว่างการฉีดควรเป็น 12 ชั่วโมง 25-40 มล. / นาที - 18 ชั่วโมง; 15-25 มล. / นาที - 36 ชั่วโมง; 5-10 มล. / นาที - 48 ชั่วโมง; น้อยกว่า 5 มล. / นาที - 72 ชั่วโมง

เนื่องจากความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นของ aminoglycosides ระหว่างการรักษาด้วยยาจึงควรได้รับการรักษา ความสนใจเป็นพิเศษเกี่ยวกับการทำงานของไตและประสาทหู ที่สัญญาณแรกของการสูญเสียการได้ยิน, ความผิดปกติของอุปกรณ์ขนถ่าย, ควรลดขนาดยาหรือควรหยุดยา

หากมีอาการเป็นพิษ การกำจัดยาสามารถเร่งได้โดยการล้างไตทางช่องท้องหรือการฟอกไต (วิธีการฟอกเลือด)

ด้วยการแต่งตั้ง tobramycin ร่วมกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ที่เกี่ยวกับระบบประสาทและไต (ทำลายระบบประสาทและไต) เช่น aminoglycosides, cephaloridine คุณสามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อระบบประสาทและไตของยาได้

ด้วยการใช้ tobramycin ร่วมกับ furosemide และ ethacrynic acid คุณสามารถเพิ่มผล ototoxic (ผลเสียหายต่ออวัยวะการได้ยิน) ของยาได้

ด้วยการแต่งตั้ง tobramycin ควบคู่ไปกับยาคลายกล้ามเนื้อ (ยาที่ผ่อนคลาย กล้ามเนื้อโครงร่าง) ตัวอย่างเช่น tubocurarine อาจเพิ่มการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ อัมพาตเป็นเวลานานของกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ

ผลข้างเคียง. ปวดหัว ง่วง เป็นไข้ เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วอุณหภูมิในร่างกาย); ผื่นลมพิษ; โรคโลหิตจาง (ลดลงในฮีโมโกลบินในเลือด), เม็ดเลือดขาว (ลดลงในระดับของเม็ดเลือดขาวในเลือด), thrombocytopenia (ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือด); อาการ ototoxic (ผลเสียหายต่ออวัยวะการได้ยิน): ความผิดปกติของขนถ่าย - เวียนศีรษะ, เสียงหรือหูอื้อ; ความบกพร่องทางการได้ยิน (มักเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยาในปริมาณมากหรือใช้ยาเป็นเวลานาน) การเพิ่มขึ้นของระดับไนโตรเจนที่ตกค้างและ creatinine ในซีรัมในเลือด oliguria (การขับปัสสาวะลดลงอย่างรวดเร็ว) cylindruria (การขับโปรตีนจำนวนมาก "หล่อ" จากท่อไตในปัสสาวะมักจะ บ่งชี้ว่าเป็นโรคไต), โปรตีนในปัสสาวะ (โปรตีนในปัสสาวะ) - ตามกฎแล้วเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตโดยรับประทานยาในปริมาณที่สูง

ข้อห้าม แพ้ยา สำหรับสตรีมีครรภ์ยาจะถูกกำหนดเฉพาะในกรณีที่ในความเห็นของแพทย์ผลบวกที่คาดหวังของโทบรามัยซินมีค่ามากกว่าผลเสียที่เป็นไปได้ของยาต่อทารกในครรภ์

ในระหว่างการรักษาด้วย tobramycin อาจสังเกตการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์ที่ไม่ไวต่อยาเพิ่มขึ้น ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว สารละลายสำหรับฉีดในหลอด 1 และ 2 มล. ในบรรจุภัณฑ์ 10 ชิ้น สารละลาย 1 มล. ประกอบด้วย tobramycin sulfate 0.01 หรือ 0.04 กรัม

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า +25 ° C ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากแสง

ยาหยอดตาบรูลามัยซิน ( ยาหยอดตาบรูลามัยซิน

คำพ้องความหมาย: Tobramycin

ผลทางเภสัชวิทยา ยาหยอดตาที่มีโทบรามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (ทำลายแบคทีเรีย) จากกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์

สเปกตรัมของการกระทำของยามีความคล้ายคลึงกับของ gentamicin แต่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย gentamicin ที่ดื้อยา (ต้านทาน) จำนวนหนึ่ง สามารถใช้ในกรณีที่ยาหยอดตาที่มีนีโอมัยอินมีประสิทธิภาพต่ำ

กระตือรือร้นอย่างมากต่อ Staphylococcus aureus , Staphylococcus หนังกำพร้า , Pseudomonas aemginosa , กลุ่มแบคทีเรีย Bacillus และ Proteus และ Escherichia coli

เมื่อเทียบกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ผลของยาจะเด่นชัดมากขึ้นในการติดเชื้อที่เกิดจากซูโดโมนาส

บ่งชี้ในการใช้งาน โรคติดเชื้อตาที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา: เกล็ดกระดี่ (การอักเสบของขอบเปลือกตา); เยื่อบุตาอักเสบ (การอักเสบของเปลือกตาชั้นนอก); blepharoconjunctivitis (การอักเสบรวมของขอบเปลือกตาและเปลือกนอกของตา); keratitis (การอักเสบของกระจกตา) รวมถึงอาการที่เกิดจาก คอนแทคเลนส์; endophthalmitis (การอักเสบเป็นหนองของเยื่อบุชั้นในของลูกตา) การป้องกันการติดเชื้อหลังผ่าตัด

วิธีการใช้และปริมาณ ก่อนที่จะสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วย ควรพิจารณาความไวของจุลินทรีย์ต่อยาที่ทำให้เกิดโรคในผู้ป่วยรายนี้ มักจะกำหนด 1 หยดในตาที่ได้รับผลกระทบ 5 ครั้งต่อวัน ในกรณีที่ติดเชื้อรุนแรง - 1 หยดทุก 1-2 ชั่วโมง

การใช้ยาเนื่องจากความเสี่ยงของการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์ที่ไม่ไวต่อยา หากเกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินควรหยุดการรักษาด้วยยา ยาหยอดตาควรใช้ไม่เกิน 1 เดือนหลังจากเปิดขวด

ผลข้างเคียง. ไม่ค่อย - ภาวะเลือดคั่งชั่วคราว (สีแดง) ของเยื่อบุลูกตา (เปลือกนอกของตา) หรือความรู้สึกแสบร้อน, รู้สึกเสียวซ่า; น้อยมาก - ปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อยา

ข้อห้าม ภูมิไวเกินต่อโทบราไมอิน ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ในประวัติศาสตร์ (ประวัติกรณี)

แบบฟอร์มการเปิดตัว ยาหยอดตา 0.3% ในขวดขนาด 5 มล. (1 มล. มีโทบรามัยซินซัลเฟต 0.003 กรัม)

สภาพการเก็บรักษา. รายการ B. ในที่เย็นและมืด