Φάσμα δράσης κυκλοσερίνης. Κυκλοσερίνη - οδηγίες χρήσης. Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Κυκλοσερίνη

ΧΗΜΙΚΗ ΕΝΩΣΗ
Κάθε κάψουλα περιέχει: δραστική ουσία: κυκλοσερίνη - 250 mg

διοξείδιο τιτανίου E171 (EP), ζελατίνη (EP).

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ
Νο. 0 κάψουλες λευκής σκληρής ζελατίνης με πορτοκαλί καπάκι.

Το περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβιοτικό

Κωδικός ATC: .

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
Φαρμακοδυναμική
Η κυκλοσερίνη είναι βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό ένα μεγάλο εύροςΕνέργειες. Η κυκλοσερίνη αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος ευαίσθητων στελεχών θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων και του Mycobacterium tuberculosis. Δραστικό έναντι gram-αρνητικών μικροοργανισμών, σε συγκέντρωση 10-100 mg/l - θρεπτικό μέσο Rickettsia spp., Treponema spp. Η αντοχή στο φάρμακο εμφανίζεται αργά (μετά από 6 μήνες θεραπείας παρατηρείται στο 20-60% των περιπτώσεων).

Φαρμακοκινητική
Η κυκλοσερίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από του στόματος χορήγηση, φθάνοντας σε ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μέσα σε μία ώρα, κατανέμεται ελεύθερα στα σωματικά υγρά και στους ιστούς. Σε ασθενείς με φυματίωση, η Κυκλοσερίνη βρίσκεται στα πτύελα, καθώς και στα υπεζωκοτικά και ασκιτικά υγρά, στη χολή, στο αμνιακό υγρό και στο αίμα του εμβρύου, στο μητρικό γάλα, στους ιστούς των πνευμόνων και στον λεμφικό ιστό.
Περίπου το 66% της δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο κατά τη διάρκεια
24 ώρες. 10% - μέσα στις επόμενες 48 ώρες. Με τα κόπρανα απεκκρίνονται σε μικρές ποσότητες. Περίπου το 35% μεταβολίζεται, αλλά οι μεταβολίτες δεν έχουν ακόμη αναγνωριστεί.
Ο χρόνος ημιζωής της κυκλοσερίνης κυμαίνεται μεταξύ 8-12 ωρών.
Η κυκλοσερίνη διασχίζει τον πλακούντα. Η κοιλιακή και η υπεζωκοτική κοιλότητα περιέχουν
50-100% της συγκέντρωσης του φαρμάκου στον ορό του αίματος T1 / 2 με φυσιολογική νεφρική λειτουργία - 10 ώρες Με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, μετά από 2-3 ημέρες, μπορεί να εμφανιστούν φαινόμενα σώρευσης.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΧΡΗΣΗΣ
Φυματίωση των πνευμόνων σε ενεργή μορφή. εξωπνευμονική φυματίωση (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής νόσου) παρουσία ευαισθησίας μικροοργανισμών σε αυτό το φάρμακο και μετά από αναποτελεσματική θεραπεία με επαρκείς δόσεις βασικών φαρμάκων (στρεπτομυκίνη, ισονιαζίδη, ριφαμπικίνη και αιθαμβουτόλη). Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες και όχι ως μονοθεραπεία. βακτηριακές λοιμώξεις(συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από το Mycobacterium avium).
Οξείες ουρολοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητες
στελέχη θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, ιδιαίτερα
Είδη Klebsiella/Enterobacter και Escherichia coli. Στη θεραπεία λοιμώξεων
ουροποιητικού συστήματοςπροκαλείται από βακτήρια εκτός από μυκοβακτήρια,
Η κυκλοσερίνη είναι συνήθως εξίσου αποτελεσματική με άλλα αντιμικροβιακά.
Η κυκλοσερίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αυτών των λοιμώξεων μόνο μετά
όλες οι συμβατικές θεραπείες έχουν εξαντληθεί και όταν έχει τεκμηριωθεί η ευαισθησία των μικροοργανισμών σε αυτό το φάρμακο.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Υπερευαισθησίασε κυκλοσερίνη, Επιληψία, επιληπτικές κρίσεις (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού).
Κατάθλιψη;
Σοβαρές καταστάσεις διέγερσης ή ψύχωσης.
Συγκοπή;
σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια?
Κατάχρηση αλκοόλ Παιδιά κάτω των 3 ετών.

ΠΡΟΣΕΚΤΙΚΑ
Ηλικία των παιδιών (βλ. παράγραφο «δοσολογία και χορήγηση»). νευρικό σύστημαπ.χ. σπασμοί, ψύχωση, υπνηλία, κατάθλιψη, σύγχυση, υπεραντανακλαστική, πονοκέφαλο, τρόμος, ζάλη, πάρεση ή δυσαρθρία.
Η δηλητηρίαση παρατηρείται συνήθως σε συγκέντρωση αίματος μεγαλύτερη από 30 g / ml, η οποία μπορεί να είναι αποτέλεσμα υπερδοσολογίας ή μειωμένης νεφρικής κάθαρσης.
Ο θεραπευτικός δείκτης αυτού του φαρμάκου είναι χαμηλός. Ο κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται σε ασθενείς με χρόνιο αλκοολισμό.
Κατά τη λήψη του φαρμάκου, θα πρέπει να παρακολουθούνται οι αιματολογικές παράμετροι, η νεφρική απεκκριτική λειτουργία, το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα και η κατάσταση της ηπατικής λειτουργίας.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με κυκλοσερίνη, είναι απαραίτητο να απομονωθεί η καλλιέργεια μικροοργανισμών και να προσδιοριστεί η ευαισθησία των στελεχών σε αυτό το φάρμακο. Στην περίπτωση της φυματίωσης, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η ευαισθησία του στελέχους σε άλλα αντιφυματικά φάρμακα.
Στη θεραπεία ασθενών με μειωμένη νεφρική λειτουργία, που λαμβάνουν ημερήσια δόση άνω των 500 mg, οι οποίοι είναι πιθανό να εμφανίσουν σημεία και συμπτώματα δηλητηρίασης, το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθείται τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ώστε τα επίπεδα στο αίμα να διατηρούνται κάτω από 30 mg/mL.
Αντισπασμωδικά ή ηρεμιστικάμπορεί να είναι αποτελεσματική στην πρόληψη συμπτωμάτων τοξικότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως επιληπτικές κρίσεις, διέγερση ή τρόμο.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα από 500 mg κυκλοσερίνης την ημέρα θα πρέπει να βρίσκονται υπό άμεση επίβλεψη λόγω της πιθανής εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων. Η αξία της πυριδοξίνης στην πρόληψη της δηλητηρίασης του ΚΝΣ από την κυκλοσερίνη δεν έχει τεκμηριωθεί. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση κυκλοσερίνης και άλλων αντιφυματικών φαρμάκων προκάλεσε την ανάπτυξη ανεπάρκειας βιταμίνης Β12 ή/και φολικό οξύ, μεγαλοβλαστική και σιδεροβλαστική αναιμία. Σε περίπτωση αναιμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί κατάλληλη εξέταση και θεραπεία του ασθενούς.

ΧΡΗΣΗ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΤΟ ΘΗΛΑΣΜΟ
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η συγκέντρωση στο αίμα του εμβρύου πλησιάζει τις συγκεντρώσεις που βρίσκονται στον ορό. Μια μελέτη 2 γενεών σε αρουραίους που έλαβαν δόσεις έως και 100 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα δεν έδειξε τερατογένεση στα νεογνά. Δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η κυκλοσερίνη προκαλεί βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Αίτηση κατά την περίοδο Θηλασμός. Οι συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα προσεγγίζουν αυτές που βρίσκονται στον ορό. Η απόφαση για ακύρωση του θηλασμού ή διακοπή της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία της θεραπείας με το φάρμακο για τη μητέρα.

ΤΡΟΠΟΣ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ ΚΑΙ ΔΟΣΕΙΣ
Στο εσωτερικό, αμέσως πριν από το γεύμα (σε περίπτωση ερεθισμού του γαστρεντερικού βλεννογόνου - μετά το φαγητό), ενήλικες - 0,25 g κάθε 12 ώρες για τις πρώτες 12 ώρες, στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή, η δόση αυξάνεται προσεκτικά σε 250 mg κάθε 6-8 ώρες υπό τον έλεγχο της συγκέντρωσης του φαρμάκου στον ορό του αίματος.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1 γρ. Ασθενείς άνω των 60 ετών, καθώς και με βάρος κάτω των 50 kg - 0,25 g 2 φορές την ημέρα. Ημερήσια δόσηγια παιδιά - 0,01-0,02 g / kg (όχι υψηλότερο από 0,75 g / ημέρα).

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΑ
Η πλειοψηφία παρενέργειεςπου παρατηρήθηκε κατά τη θεραπεία με κυκλοσερίνη σχετίστηκε με το νευρικό σύστημα ή ήταν εκδηλώσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο Από την πλευρά του νευρικού συστήματος (λόγω υψηλών δόσεων του φαρμάκου (πάνω από 500 mg την ημέρα)): σπασμοί, υπνηλία, αϋπνία , εφιάλτες, κατάσταση ημισυνείδησης, πονοκέφαλος, τρόμος, δυσαρθρία, ζάλη, σύγχυση και αποπροσανατολισμός, συνοδευόμενα από απώλεια μνήμης, άγχος, περιφερική νευρίτιδα, ψύχωση, πιθανώς με απόπειρες αυτοκτονίας, αλλαγή χαρακτήρα, ευφορία, κατάθλιψη, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, πάρεση , υπεραντανακλαστικότητα, παραισθησία, μεγάλες και μικρές κρίσεις κλονικών σπασμών και κώματος.
Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: ναυτία, καούρα, διάρροια.
Άλλες αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις, κνησμός, μεγαλοβλαστική αναιμία και αύξηση των αμινοτρανσφερασών ορού, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς με υπάρχουσες ασθένειεςσυκώτι.
Έχει σημειωθεί ξαφνική ανάπτυξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς που λαμβάνουν 1 έως 1,5 g κυκλοσερίνης την ημέρα. Άλλα: πυρετός, αυξημένος βήχας.

ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗ ΔΟΣΗ
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας συνιστάται συμπτωματική θεραπεία Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα Η κυκλοσερίνη αυξάνει τον ρυθμό απέκκρισης της πυριδοξίνης από τα νεφρά (μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αναιμίας και περιφερικής νευρίτιδας, η οποία απαιτεί αύξηση της δόσης της πυριδοξίνης). Το αλκοόλ και η κυκλοσερίνη είναι ασυμβίβαστα, ειδικά όταν αντιμετωπίζονται με υψηλές δόσεις κυκλοσερίνης. Το αλκοόλ αυξάνει την πιθανότητα και τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων. Οι ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσερίνη και ισονιαζίδη θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία δηλητηρίασης από το ΚΝΣ, όπως ζάλη και υπνηλία, καθώς αυτά τα φάρμακα έχουν συνδυασμένη τοξική δράση στο ΚΝΣ. Η αιθιοναμίδη αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών του ΚΝΣ, ιδιαίτερα των επιληπτικών κρίσεων.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ
Είναι δυνατό να αποφευχθεί ή να μειωθεί η τοξική δράση της κυκλοσερίνης συνταγογραφώντας γλουταμικό οξύ 0,5 g 3-4 φορές την ημέρα (πριν από τα γεύματα) κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας και καθημερινή ενδομυϊκή χορήγηση άλατος νατρίου ATP (1 ml διαλύματος 1%). , πυριδοξίνη 200- 300 mg/ημέρα Είναι απαραίτητο να περιοριστεί το ψυχικό στρες των ασθενών και να αποκλειστούν πιθανοί παράγοντες υπερθέρμανσης (παραμονή στον ήλιο με ακάλυπτο κεφάλι, ζεστό ντους). Λόγω της ταχείας ανάπτυξης αντοχής στη μονοθεραπεία με κυκλοσερίνη, συνιστάται ο συνδυασμός της με άλλα αντιφυματικά φάρμακα.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και χρήσης μηχανισμών Δεν έχει τεκμηριωθεί.

ΦΟΡΜΑ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Κάψουλες 250 mg. 100 κάψουλες σε φιάλη πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότηταςμε βιδωτό καπάκι (με εικόνα σχηματικού σχεδίου - οδηγίες για το άνοιγμα του φιαλιδίου), εξοπλισμένο με προστασία για το πρώτο άνοιγμα σε μορφή δακτυλίου και επαγωγική σφράγιση του φύλλου. 1 φιάλη μαζί με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία από χαρτόνι.

ΚΑΛΥΤΕΡΑ ΠΡΙΝ ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ
2 χρόνια Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία που αναγράφεται στη συσκευασία.

ΣΥΝΘΗΚΕΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ
Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C.

ΣΥΝΘΗΚΕΣ ΔΙΑΚΟΠΗΣ
Με συνταγή.

ΚΑΤΑΣΚΕΥΑΣΤΗΣ
CJSC "Biocom", Ρωσία,

Η κυκλοσερίνη σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της ζωτικής δραστηριότητας του Streptomyces orchidaceus και άλλων μικροοργανισμών ή σχηματίζεται συνθετικά. Η κυκλοσερίνη διαταράσσει τη σύνθεση κυτταρικό τοίχωμα. Η κυκλοσερίνη είναι ένας ανταγωνιστικός ανταγωνιστής και ανάλογο της D-αλανίνης. Η κυκλοσερίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα δύο ενζύμων που εμπλέκονται στο σχηματισμό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος στα πρώιμα στάδια: συνθετάσης D-αλανυλ-D-αλανίνης (εξασφαλίζει τη συμπερίληψη της D-αλανίνης στο πενταπεπτίδιο, το οποίο είναι απαραίτητο για το σχηματισμό πεπτιδογλυκάνες) και ρακεμάση L-αλανίνης (μετατρέπει το L-αλανύλιο σε D-αλανίνη). Η κυκλοσερίνη είναι αποτελεσματική έναντι του Mycobacterium tuberculosis, των αρνητικών κατά Gram, των θετικών κατά Gram βακτηρίων και άλλων μικροοργανισμών. Η κυκλοσερίνη επιδεικνύει βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατική δράση, ανάλογα με την ευαισθησία των μικροοργανισμών και τη συγκέντρωση στο επίκεντρο της μόλυνσης. Η κυκλοσερίνη είναι δραστική έναντι gram-αρνητικών μικροοργανισμών σε συγκέντρωση 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. σε στερεό θρεπτικό μέσο. Η κυκλοσερίνη είναι δραστική έναντι των Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Η αντίσταση του Mycobacterium tuberculosis στην κυκλοσερίνη αναπτύσσεται σπάνια και αργά, μετά από έξι μήνες θεραπείας, απομονώνεται έως και 20-30% των ανθεκτικών στο φάρμακο στελεχών. Η κυκλοσερίνη δεν έδειξε διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιφυματικά φάρμακα. Έχει αποδειχθεί η αποτελεσματικότητα της κυκλοσερίνης σε χρόνιες μορφές φυματίωσης που προκαλούνται από μυκοβακτήρια που είναι ανθεκτικά σε άλλα αντιφυματικά φάρμακα, άτυπη μυκοβακτηρίωση που προκαλείται από το σύμπλεγμα Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare και άλλα.
Όταν χορηγείται από το στόμα, η κυκλοσερίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (70-90%) από τη γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση κυκλοσερίνης στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 3 έως 8 ώρες. Όταν λαμβάνεται σε δόση 250 mg κάθε 12 ώρες, η μέγιστη συγκέντρωση κυκλοσερίνης στο αίμα είναι 25-30 mcg / ml. Η κυκλοσερίνη σχεδόν δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κυκλοσερίνη κατανέμεται καλά στα σωματικά υγρά και στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των νωτιαίων, αρθρικών, ασκιτικών και υπεζωκοτικών υγρών, στα πτύελα, στη χολή, στους πνεύμονες, στον λεμφικό ιστό. Η κυκλοσερίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό και τον πλακούντα φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωση της κυκλοσερίνης στον υπεζωκότα, στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, στο μητρικό γάλα και στο εμβρυϊκό αίμα πλησιάζει τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Η κυκλοσερίνη βιομετασχηματίζεται μερικώς (35%) στο ήπαρ σε μη αναγνωρισμένους μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής της κυκλοσερίνης είναι 8-12 ώρες. Η κυκλοσερίνη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (από σπειραματική διήθηση) αμετάβλητο (66% κατά τη διάρκεια της ημέρας και άλλο 10% απεκκρίνεται τις επόμενες 2 ημέρες) και σε μικρές ποσότητες με κόπρανα. Επαναλαμβανόμενες δόσεις κυκλοσερίνης μπορεί να συνοδεύονται από σώρευση. Σε νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής της κυκλοσερίνης αυξάνεται.
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την αξιολόγηση της καρκινογένεσης της κυκλοσερίνης.
Στη δοκιμή της μη επανορθωτικής σύνθεσης του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος και στη δοκιμή Ames, λήφθηκαν αρνητικά αποτελέσματα.
Μελέτες δύο γενεών σε αρουραίους δεν δείχνουν καμία έκπτωση της γονιμότητας κατά το πρώτο ζευγάρωμα και κάποια μείωση της γονιμότητας κατά το δεύτερο ζευγάρωμα. Μελέτες σε δύο γενιές αρουραίων που έλαβαν δόσεις έως και 100 mg / kg την ημέρα δεν αποκάλυψαν τερατογένεση της κυκλοσερίνης. Η ικανότητα της κυκλοσερίνης να προκαλεί βλάβη στο έμβρυο όταν το φάρμακο λαμβάνεται από έγκυες γυναίκες δεν έχει τεκμηριωθεί.

Ενδείξεις

Ενεργή μορφή πνευμονικής φυματίωσης, εξωπνευμονική φυματίωση (συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής βλάβης) με ευαισθησία μικροοργανισμών στην κυκλοσερίνη και μετά από ανεπιτυχή επαρκή θεραπεία με τα κύρια αντιφυματικά φάρμακα (ισονιαζίδη, στρεπτομυκίνη, αιθαμβουτόλη, ριφαμπικίνη) μόνο σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά φάρμακα ; χρόνιες μορφέςφυματίωση; συνδυασμός φυματίωσης με οξείες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη gram-αρνητικών και gram-θετικών μικροοργανισμών, ιδιαίτερα Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli με την αναποτελεσματικότητα των κύριων φάρμακα(η χρήση κυκλοσερίνης για τη θεραπεία αυτών των λοιμώξεων είναι απαραίτητη μόνο όταν έχουν εξαντληθεί όλα τα συμβατικά φάρμακα για θεραπεία και έχει προσδιοριστεί η ευαισθησία των μικροοργανισμών σε αυτήν). άτυπες μυκοβακτηριακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από Mycobacterium avium)· λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Οδός χορήγησης κυκλοσερίνης και δόση

Η κυκλοσερίνη λαμβάνεται από το στόμα αμέσως πριν από τα γεύματα, με ερεθισμό του βλεννογόνου γαστρεντερικός σωλήναςτο φάρμακο λαμβάνεται μετά τα γεύματα.
Ενήλικες, η αρχική δόση είναι 250 mg 2 φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα 12 ωρών κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων εβδομάδων, στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή, η δόση αυξάνεται προσεκτικά στα 250 mg κάθε 6 έως 8 ώρες υπό έλεγχο της συγκέντρωσης της κυκλοσερίνης στο αίμα, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1 ημέρα. Για παιδιά (άνω των 3 ετών), η συνήθης δόση είναι 10 mg / kg την ημέρα σε 2 έως 3 δόσεις, στη συνέχεια η δόση ποικίλλει ανάλογα με τη συγκέντρωση της κυκλοσερίνης στο αίμα και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. μια μεγάλη δόση χορηγείται μόνο με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα μικρότερων δόσεων ή στην οξεία φάση της φυματιώδους διαδικασίας. η ημερήσια δόση για τα παιδιά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 750 mg. Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών, καθώς και σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg, η κυκλοσερίνη συνταγογραφείται 250 mg δύο φορές την ημέρα.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να απομονωθούν οι καλλιέργειες μικροοργανισμών και να προσδιοριστεί η ευαισθησία των στελεχών των μικροοργανισμών στην κυκλοσερίνη και άλλα αντιφυματικά φάρμακα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεν μπορείτε να πίνετε αλκοόλ.
Ηλικιωμένοι ασθενείς με αναπηρία λειτουργική κατάστασηστα νεφρά συνταγογραφούνται μικρότερες δόσεις κυκλοσερίνης.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητος ο έλεγχος της συγκέντρωσης της κυκλοσερίνης στο αίμα (η συγκέντρωση της κυκλοσερίνης στο αίμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg / l, σε συγκεντρώσεις πάνω από 30 mg / ml, είναι πιθανή η τοξικότητα), η λειτουργία των νεφρών και του ήπατος και αιματολογικές παραμέτρους.
Μπορεί να χρησιμοποιηθούν ηρεμιστικά ή αντισπασμωδικά φάρμακα για την πρόληψη συμπτωμάτων νευροτοξικότητας (συμπεριλαμβανομένων σπασμών, τρόμου, διέγερσης).
Είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν κυκλοσερίνη σε δόση μεγαλύτερη από 500 mg την ημέρα για τον εντοπισμό σημείων τοξικών επιδράσεων του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η χρήση της κυκλοσερίνης θα πρέπει να διακόπτεται ή η δόση πρέπει να μειωθεί εάν ο ασθενής εμφανίσει αλλεργική δερματίτιδα ή συμπτώματα δηλητηρίασης από το κεντρικό νευρικό σύστημα: σπασμοί, υπνηλία, ψύχωση, σύγχυση, κατάθλιψη της συνείδησης, κεφαλαλγία, υπεραντανακλαστικότητα, τρόμος, πάρεση, ζάλη. , δυσαρθρία.
Ο κίνδυνος εμφάνισης σπασμωδικού συνδρόμου αυξάνεται σε ασθενείς με χρόνιο αλκοολισμό, επομένως η χρήση κυκλοσερίνης σε αυτή την κατάσταση αντενδείκνυται.
Κατά τη θεραπεία ασθενών με μειωμένη νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν ημερήσια δόση μεγαλύτερη από 500 mg και που είναι πιθανό να έχουν σημεία και συμπτώματα υπερδοσολογίας, η συγκέντρωση της κυκλοσερίνης στο αίμα θα πρέπει να προσδιορίζεται τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα. Η δόση της κυκλοσερίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται για να διατηρείται η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα κάτω από 30 mg/l. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται υπό την άμεση επίβλεψη ιατρού λόγω της πιθανής ανάπτυξης συμπτωμάτων τοξικότητας.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση κυκλοσερίνης και άλλων αντιφυματικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει ανεπάρκεια φολικού οξέος και κυανοκοβαλαμίνης (βιταμίνη Β12) στον οργανισμό, ανάπτυξη μεγαλοβλαστικής αναιμίας. Με την ανάπτυξη αναιμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί κατάλληλη εξέταση και θεραπεία του ασθενούς.
Είναι δυνατό να μειωθούν ή να προληφθούν οι τοξικές επιδράσεις της κυκλοσερίνης συνταγογραφώντας 500 mg γλουταμικού οξέος 3-4 φορές την ημέρα (πριν από τα γεύματα) κατά την περίοδο της θεραπείας και καθημερινά ενδομυϊκή ένεσηάλας νατρίου αδενοσινοτριφωσφορικού οξέος (1 ml διαλύματος 1%), πυριδοξίνη 200-300 mg την ημέρα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κυκλοσερίνη, είναι απαραίτητο να περιοριστεί το ψυχικό στρες των ασθενών και να αποκλειστούν πιθανοί παράγοντες υπερθέρμανσης (ζεστό ντους, έκθεση στον ήλιο).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κυκλοσερίνη, είναι απαραίτητο να αρνηθείτε να εκτελέσετε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων και αυξημένη συγκέντρωση προσοχής (συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης, της εργασίας με μηχανισμούς).

Αντενδείξεις για χρήση

Υπερευαισθησία, κατάθλιψη, επιληψία, σοβαρή διέγερση, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 25 ml/min), ψύχωση, αλκοολισμός, ψυχικές διαταραχές (ψύχωση, άγχος, κατάθλιψη, συμπεριλαμβανομένου ιστορικού), οργανικές παθήσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος, χρόνια καρδιά αποτυχία, επιληπτικές κρίσεις (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού), ηλικία κάτω των 3 ετών, εγκυμοσύνη, θηλασμός.

Περιορισμοί εφαρμογής

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης άνω των 25 ml/min), ηλικία έως 18 ετών.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Η χρήση της κυκλοσερίνης αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Δεν έχει τεκμηριωθεί εάν η κυκλοσερίνη προκαλεί βλάβη στο έμβρυο όταν χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες. Η κυκλοσερίνη πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας για τη διάρκεια της θεραπείας με κυκλοσερίνη, είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός ή να σταματήσει η λήψη κυκλοσερίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία της θεραπείας με το φάρμακο για τη μητέρα.

Παρενέργειες της κυκλοσερίνης

Νευρικό σύστημα και αισθητήρια όργανα:τρόμος, πονοκέφαλος, δυσαρθρία, σπασμοί, επιληπτικοί σπασμοί, ζάλη, υπνηλία, ημισυνείδηση, αποπροσανατολισμός, σύγχυση, απώλεια μνήμης, ψύχωση, άγχος, αϋπνία, λήθαργος, αυτοκτονική συμπεριφορά, περιφερική νευρίτιδα, ευφορία, απόπειρες αυτοκτονίας, αλλαγή χαρακτήρα , ευερεθιστότητα, πάρεση, παραισθησία, κατάθλιψη, κρίσεις κλονικών σπασμών, υπεραντανακλαστικότητα, κώμα.
Πεπτικό σύστημα:ναυτία, καούρα, αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφερασών ορού (ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς με ηπατική νόσο).
Καρδιαγγειακό σύστημα και αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση):συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, έξαρση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, μεγαλοβλαστική αναιμία, σιδεροβλαστική αναιμία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα.
Οι υπολοιποι:πυρετός, αυξημένος βήχας.

Αλληλεπίδραση της κυκλοσερίνης με άλλες ουσίες

Η κυκλοσερίνη βοηθά στη μείωση της αντίστασης στη στρεπτομυκίνη, την ισονιαζίδη, το παρα-αμινοσαλικυλικό οξύ.
Ισωνιαζίδη και αιθιοναμίδη (συμπεριλαμβανομένων συνδυασμένα φάρμακα) όταν συνδυάζεται με κυκλοσερίνη με αμοιβαία αυξημένη νευροτοξικότητα.
Η κυκλοσερίνη δεν είναι συμβατή με το αλκοόλ (αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων).
Η αζιθρομυκίνη επιβραδύνει την απέκκριση, αυξάνει τη συγκέντρωση της κυκλοσερίνης στο αίμα και αυξάνει τον κίνδυνο τοξικότητας.
Η κυκλοσερίνη ενισχύει την αμοιβαία επίδραση των συνδυασμένων φαρμάκων αμοξικιλλίνη + κλαβουλανικό οξύ, αμοξικιλλίνη + σουλβακτάμη.
σε ελεγχόμενο εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμήσε ασθενείς με πολυανθεκτική φυματίωση, δεν παρατηρήθηκε σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση της βεντακιλίνης και της κυκλοσερίνης.
Πιθανή αλληλεπίδραση κυκλοσερίνης και συνδυασμού βενφοτιαμίνης + πυριδοξίνης.
Έχει παρατηρηθεί αντοχή του εμβολίου BCG στην κυκλοσερίνη.
Η κυκλοσερίνη εξασθενεί την επίδραση της πυριδοξίνης (συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης διαφόρων συνδυασμών) αυξάνοντας τον ρυθμό απέκκρισης της πυριδοξίνης από τα νεφρά (μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αναιμίας, περιφερική νευρίτιδα, απαιτείται αύξηση της δόσης της πυριδοξίνης).
Στη συνδυασμένη θεραπεία της φυματίωσης, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη η αθροιστική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα της προιοναμίδης (στο συνδυασμό πυραζιναμίδης + προθειοναμίδης + ριφαμπουτίνης + [πυριδοξίνη]) και κυκλοσερίνης.
Η προθειοναμίδη (ως μέρος συνδυασμών λομεφλοξασίνης + πυραζιναμίδης + προθειοναμίδης + αιθαμβουτόλης, λομεφλοξασίνης + πυραζιναμίδης + προθειοναμίδης + αιθαμβουτόλη + πυριδοξίνη) είναι συμβατή με την κυκλοσερίνη.
Η κυκλοσερίνη μειώνει την επίδραση της φωσφορικής πυριδοξάλης.
Πιθανή αλληλεπίδραση του συνδυασμού πυριδοξίνης + θειαμίνης + κυανοκοβαλαμίνης + [λιδοκαΐνης] με κυκλοσερίνη.
Η συνδυασμένη χρήση πυριδοξίνης με κυκλοσερίνη μπορεί να προκαλέσει νευροπάθεια και αναιμία.
Με τη συνδυασμένη χρήση προιοναμίδης και κυκλοσερίνης, οι σπασμοί γίνονται πιο συχνοί.
Όταν χρησιμοποιείται μαζί, το φολικό οξύ μειώνει τις επιδράσεις της κυκλοσερίνης.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να συμβεί οξεία υπερδοσολογία όταν χρησιμοποιείται κυκλοσερίνη σε δόση μεγαλύτερη από 1 g. Σημάδια υπερδοσολογίας μπορεί να παρατηρηθούν όταν η περιεκτικότητα σε κυκλοσερίνη στον ορό του αίματος είναι 25-30 mg / ml (υψηλές δόσεις, εάν είναι περισσότερα από 500 mg κυκλοσερίνης χορηγείται καθημερινά στον οργανισμό, μειωμένη νεφρική κάθαρση). Με υπερβολική δόση κυκλοσερίνης αναπτύσσεται πονοκέφαλος, ευερεθιστότητα, ζάλη, παραισθησία, πάρεση, δυσαρθρία, σπασμοί, ημισυνείδηση, ψύχωση, σύγχυση, κώμα.
λήψη ενεργού άνθρακα (μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από την πρόκληση εμετού και πλύσης στομάχου). συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. με σπασμούς, χρήση αντιεπιληπτικών φαρμάκων. για την πρόληψη νευροτοξικών επιδράσεων, χρησιμοποιούνται πυριδοξίνη (200-300 mg την ημέρα), νοοτροπικά φάρμακα (πιρακετάμη, γλουταμινικό οξύ), φάρμακα βενζοδιαζεπίνης (διαζεπάμη). Η διεξαγωγή αιμοκάθαρσης απομακρύνει την κυκλοσερίνη από το αίμα, αλλά δεν αποκλείει την ανάπτυξη απειλητικής για τη ζωή δηλητηρίασης.

Εμπορικές ονομασίες φαρμάκων με τη δραστική ουσία κυκλοσερίνη

Συνδυασμένα φάρμακα:
Κυκλοσερίνη + Πυριδοξίνη: Kokserin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

Η κυκλοσερίνη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των αντιφυματικών φαρμάκων.

Ποια είναι η σύνθεση και η μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου Κυκλοσερίνη;

Το φάρμακο διατίθεται στη φαρμακευτική αγορά σε κάψουλες ζελατίνης, είναι σκληρές, μεγέθους Νο. 1, το σώμα είναι σχεδόν λευκό, το καπάκι είναι κόκκινο, υπάρχει μια ελαφρά κιτρινωπή σκόνη μέσα. Δραστική ουσίαΤο αντιφυματικό φάρμακο είναι η κυκλοσερίνη σε δόση 250 χιλιοστόγραμμα.

Οι βοηθητικές ενώσεις κάψουλας αντιπροσωπεύονται από τέτοιες ενώσεις: στεατικό μαγνήσιο, προστιθέμενο φωσφορικό ασβέστιο, διοξείδιο του πυριτίου, τάλκης. Το κέλυφος της δοσολογικής μορφής σχηματίζεται από τα ακόλουθα συστατικά: διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη, βυσσινί βαφή και κίτρινη κινολίνη, επιπλέον, νερό.

Οι κάψουλες κυκλοσερίνης τοποθετούνται σε κυψέλες. Πωλείται αντιφυματικό φάρμακο με ιατρική συνταγή. Η εφαρμογή του φαρμάκου έχει σχεδιαστεί για δύο χρόνια από την ημερομηνία φαρμακευτικής απελευθέρωσης του φαρμάκου.

Ποια είναι η δράση των καψουλών Cycloserine;

Το φάρμακο Cycloserine δρα βακτηριοστατικά και βακτηριοκτόνο, το οποίο καθορίζεται από τη δοσολογία του αντιφυματικού παράγοντα. Το φάρμακο διαταράσσει τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, αναστέλλει τη δραστηριότητα των ενζύμων, δρα στα ακόλουθα παθογόνα: Rickettsia spp., επιπλέον, Treponema spp. και Mycobacterium tuberculosis.

Μετά τη χρήση των καψουλών, η απορρόφηση του φαρμάκου φτάνει το 90 τοις εκατό. Το αντιφυματικό φάρμακο πρακτικά δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες που κυκλοφορούν στο πλάσμα. Η μέγιστη συγκέντρωση σημειώνεται σε τρεις, τέσσερις ώρες.

Διεισδύει αρκετά καλά στα σωματικά υγρά, καθώς και στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένης της λέμφου, μητρικό γάλα, χολή, καθώς και φλέγματα, και ούτω καθεξής. Μεταβολίζεται έως και το 35 τοις εκατό της δόσης που λαμβάνεται. Ο χρόνος ημιζωής διαρκεί έως και δέκα ώρες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Απεκκρίνεται από τα νεφρά και ελαφρώς μέσω των εντέρων.

Ποιες είναι οι ενδείξεις για τη χρήση της Cycloserine;

Το φάρμακο Cycloserine (κάψουλες) οδηγίες χρήσης επιτρέπει τη χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις: για φυματίωση, για μυκοβακτηριδιακή λοίμωξη που εμφανίζεται άτυπα, καθώς και για ουρολοιμώξεις.

Ποιες είναι οι αντενδείξεις για το Cycloserine;

Θα αναφέρω πότε οι οδηγίες χρήσης Cycloserine δεν επιτρέπουν τη χρήση:

Με αυξημένη ευαισθησία στο φάρμακο.
Στο ;
Παρουσία οργανικών ασθενειών του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Με επιληπτικές κρίσεις?
;
Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο για?
Με ψυχικές διαταραχές, για παράδειγμα, με καταθλιπτική κατάσταση, με εντοπισμένο άγχος, με ιστορικό ψύχωσης.

Με προσοχή, το φάρμακο Cycloserine πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Ποια είναι η χρήση και η δοσολογία του φαρμάκου Cycloserine;

Το φάρμακο Cycloserine συνταγογραφείται από το στόμα, οι κάψουλες λαμβάνονται σε 0,25 γραμμάρια δύο φορές την ημέρα για τις πρώτες 12 ώρες και στη συνέχεια η συχνότητα του φαρμάκου αυξάνεται σε τέσσερις φορές την ημέρα, ενώ είναι σημαντικό να ελέγχεται η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το ένα γραμμάριο. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε γιατρό.

Υπερδοσολογία από Cycloserine

Μια υπερδοσολογία Cycloserine θα προκαλέσει μια σειρά από τα ακόλουθα συμπτώματα: σπασμοί, πονοκέφαλος, πάρεση, ζάλη, κώμα, πιθανή παραισθησία, σύγχυση, ψύχωση, ευερεθιστότητα. Η θεραπεία είναι συμπτωματική με προκαταρκτική πλύση στομάχου.

Ποιες είναι οι παρενέργειες της Κυκλοσερίνης;

Η χρήση της Cycloserine, για την οποία συνεχίζουμε να μιλάμε σε αυτήν τη σελίδα www.site, προκαλεί την ανάπτυξη των ακόλουθων αρνητικών αντιδράσεων, αναφέρω αυτά τα συμπτώματα: έξαρση καρδιακής ανεπάρκειας, πονοκέφαλος, σπασμοί ενώνονται, ζάλη είναι δυνατή, παρατηρείται καούρα, η αϋπνία ή η ανάπτυξη υπνηλίας δεν είναι υγρά κόπρανα αποκλείεται.

Επιπλέον, το φάρμακο Cycloserine μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες: παρατηρούνται εφιάλτες, εμφανίζεται ναυτία, το άγχος είναι χαρακτηριστικό, παρατηρείται ευερεθιστότητα, δεν αποκλείεται ο έμετος, επιπλέον, είναι πιθανή απώλεια μνήμης, ψύχωση, παραισθησία, αυξημένος βήχας και Ο ασθενής έχει επίσης αυτοκτονική διάθεση.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες θα εκφραστούν από τα ακόλουθα συμπτώματα: ο ασθενής έχει περιφερική νευρίτιδα, πυρετός ενώνεται, καταθλιπτική κατάσταση είναι χαρακτηριστική, τρόμος είναι δυνατός, ευφορία δεν αποκλείεται, σημειώνονται ορισμένες αλλεργικές αντιδράσεις, μεγαλοβλαστική αναιμία ενώνεται, επιπλέον, αύξηση στις ηπατικές αμινοτρανσφεράσες.

Όταν υπάρχουν παρενέργειες στην εφαρμογή φαρμακευτική αγωγήΚυκλοσερίνη, ο ασθενής πρέπει να συμβουλευτεί έναν γιατρό εγκαίρως για να αποτρέψει την ανάπτυξη τυχόν επιπλοκών.

Ειδικές Οδηγίες

Για την αποφυγή βλάβης στο νευρικό σύστημα, ιδίως, η εμφάνιση κρίσεων, τρόμου, αντισπασμωδικών φαρμάκων ή ηρεμιστικών μπορεί να συνταγογραφηθεί στον ασθενή σε συνδυασμό με το φάρμακο Κυκλοσερίνη.

Είναι σημαντικό να φυλάσσονται οι κάψουλες Cycloserine σε ξηρό μέρος και να αποφεύγεται η υπερβολική διαβροχή της δοσολογικής μορφής, διαφορετικά θα χαθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα της επακόλουθης χρήσης του φαρμάκου.

Πώς να αντικαταστήσετε το Cycloserine, ποια ανάλογα να χρησιμοποιήσετε;

Το φάρμακο Kokserin, Cycloserin-Ferein, Kansamine, επιπλέον, D-cycloserine, καθώς και

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

1 κάψουλα περιέχει κυκλοσερίνη 250 mg. σε συσκευασία blister 100 τεμ.

φαρμακολογική επίδραση

φαρμακολογική επίδραση- αντιμικροβιακό.

Αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium tuberculosis.

Φαρμακοκινητική

Απορροφάται γρήγορα στη γαστρεντερική οδό, δημιουργείται θεραπευτική συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από 1 ώρα, ομοιόμορφα κατανεμημένη, διεισδύει στο λεμφικό ιστό, στον πνευμονικό ιστό, στον υπεζωκοτικό και ασκητικό υγρό, στα πτύελα, στη χολή. Περνά τον φραγμό του πλακούντα και το ΒΒΒ (η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό αντιστοιχεί στη συγκέντρωση στο πλάσμα, προσδιορίζεται στο αμνιακό υγρό και στο εμβρυϊκό αίμα). Μεταβολίζεται στο ήπαρ (30%). Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (66% - βρίσκεται στα ούρα μέσα σε 24 ώρες, άλλο 10% - τις επόμενες 48 ώρες) αμετάβλητο και απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Κάποια ποσότητα απεκκρίνεται στο γάλα.

Ενδείξεις για Cycloserine

Φυματίωση των πνευμόνων (ενεργή μορφή), νεφρών, οξείες λοιμώξειςουροποιητικού συστήματος.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, επιληψία, κατάθλιψη, έντονη διέγερση, ψύχωση, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, αλκοολισμός.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης - μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Κατά τον θηλασμό, θα πρέπει να αξιολογείται το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα και ο πιθανός κίνδυνος για το μωρό.

Παρενέργειες

Πονοκέφαλος, τρόμος, δυσαρθρία, ζάλη, σπασμοί, υπνηλία, ημισυνείδηση, σύγχυση, αποπροσανατολισμός που συνοδεύεται από απώλεια μνήμης, ψύχωση με απόπειρες αυτοκτονίας, αλλαγή χαρακτήρα, αυξημένη ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, πάρεση, υπεραντανακλαστικότητα, παραισθησία, μείζονες και μικρές κλονικές κρίσεις σπασμοί , κώμα, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (όταν λαμβάνετε 1000-1500 mg ημερησίως), μεγαλοβλαστική ή σιδεροβλαστική αναιμία, αύξηση των αμινοτρανσφερασών ορού, αλλεργικές αντιδράσεις (φαγούρα).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Το αιθιοναμίδιο και η ισονιαζίδη αυξάνουν τη νευροτοξικότητα. Ασυμβίβαστο με αλκοόλ (αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων).

Δοσολογία και χορήγηση

μέσα. Ενήλικες 500-750 mg / ημέρα σε 2-3 δόσεις (12,5 mg / kg σωματικού βάρους) υπό τον έλεγχο του επιπέδου του φαρμάκου στο αίμα. στα παιδιά, η αρχική δόση είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους την ημέρα. Η δόση ποικίλλει ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:πονοκέφαλος, ζάλη, ευερεθιστότητα, παραισθησία, δυσαρθρία, πάρεση, σπασμοί, ψύχωση, σύγχυση ή απώλεια συνείδησης (κώμα).

Θεραπευτική αγωγή:λήψη ενεργού άνθρακα και υποστηρικτική (αιμοκάθαρση, χορήγηση 200-300 mg πυριδοξίνης την ημέρα για να σταματήσει η ανάπτυξη νευροτοξικών επιδράσεων κ.λπ.) θεραπεία. όλες οι δραστηριότητες πραγματοποιούνται στο πλαίσιο της απόσυρσης ναρκωτικών.

Προληπτικά μέτρα

Θα πρέπει να παρακολουθούνται οι αιματολογικές παράμετροι, η λειτουργία των νεφρών και του ήπατος.

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να απομονωθεί η καλλιέργεια μικροοργανισμών, να προσδιοριστεί η ευαισθησία του στελέχους στην κυκλοσερίνη και σε άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης. Συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες απουσία της επίδρασης της θεραπείας με φάρμακα πρώτης γραμμής, όπως στρεπτομυκίνη, ισονιαζίδη, ριφαμπικίνη, αιθαμβουτόλη.

Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου Κυκλοσερίνη

Σε ξηρό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C. Σε σφραγισμένη συσκευασία.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής του φαρμάκου Cycloserine

1,5 χρόνο.

Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Οδηγίες για ιατρική χρήση

Συνώνυμα νοσολογικών ομάδων

Κατηγορία ICD-10	Συνώνυμα ασθενειών σύμφωνα με το ICD-10
Α15-Α19 Φυματίωση	Διάχυτη φυματίωση
	Διάχυτη πνευμονική φυματίωση
	Κασώδης πνευμονία
	Πνευμονική φυματίωση
	φυματίωση ανθεκτική στα φάρμακα
	Ανθεκτική στα φάρμακα μορφή φυματίωσης
	φυματίωση ανθεκτική στα φάρμακα
	Πυρηνική πνευμονική φυματίωση
	Φυματίωση
	Πνευμονική φυματίωση
	Πνευμονική φυματίωση, χρόνια πολυανθεκτικό
	Φυματίωση πνευμονική
	Πυρηνική πνευμονική φυματίωση
	Χρόνια πνευμονική φυματίωση
N39.0 Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, μη καθορισμένη	Ασυμπτωματική βακτηριουρία
	Βακτηριακές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Βακτηριακές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Βακτηριακές λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος
	Βακτηριουρία
	Βακτηριουρία ασυμπτωματική
	Βακτηριουρία χρόνια λανθάνουσα
	Ασυμπτωματική βακτηριουρία
	Ασυμπτωματική μαζική βακτηριουρία
	Φλεγμονώδης νόσος του ουροποιητικού συστήματος
	Φλεγμονώδης νόσος του ουροποιητικού συστήματος
	Φλεγμονώδεις ασθένειες Κύστηκαι του ουροποιητικού συστήματος
	Φλεγμονώδεις ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος
	Φλεγμονώδεις παθήσεις του ουροποιητικού συστήματος
	Φλεγμονώδεις ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος
	Μυκητιασικές παθήσεις του ουρογεννητικού συστήματος
	Μυκητιασικές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από εντερόκοκκους ή μικτή χλωρίδα
	Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, χωρίς επιπλοκές
	Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος
	Ουρογεννητικές λοιμώξεις
	Λοιμώδη νοσήματα του ουροποιητικού συστήματος
	λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
	λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
	Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
	λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
	λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
	Ουρογεννητική λοίμωξη
	Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Επιδείνωση χρόνιας ουρολοίμωξης
	Ανάδρομη νεφρική λοίμωξη
	Υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Υποτροπιάζουσες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Επαναλαμβανόμενος μεταδοτικές ασθένειεςουροποιητικού συστήματος
	Μικτές λοιμώξεις της ουρήθρας
	Ουρογεννητική λοίμωξη
	Ουρογεννητική λοιμώδης και φλεγμονώδης νόσος
	Ουρογεννητική μυκοπλάσμωση
	Ουρολογική νόσος λοιμώδους αιτιολογίας
	Χρόνια ουρολοίμωξη
	Χρόνιος φλεγμονώδεις ασθένειεςπυελικά όργανα
	Χρόνιες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
	Χρόνια λοιμώδη νοσήματα του ουροποιητικού συστήματος

Χημική ένωση

Δραστική ουσία: κυκλοσερίνη;

1 κάψουλα περιέχει κυκλοσερίνη 250 mg

Έκδοχα: οξείδιο μαγνησίου, βαρύ οξείδιο μαγνησίου, τάλκης

Κάψουλα: διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), ζελατίνη, λουλακί (Ε 132).

Φόρμα δοσολογίας"type="checkbox">

Φόρμα δοσολογίας

Οι κάψουλες είναι σκληρές.

Βασικές φυσικές και χημικές ιδιότητες: κυλινδρικές κάψουλες σκληρής ζελατίνης με αδιαφανές λευκό σώμα και αδιαφανές μπλε καπάκι, γεμάτες με σκόνη από λευκό έως ανοιχτό κίτρινο.

Φαρμακολογική ομάδα"type="checkbox">

Φαρμακολογική ομάδα

Σημαίνει δράση στα μυκοβακτήρια. Φάρμακα κατά της φυματίωσης. Αντιβιοτικά. Κυκλοσερίνη.

Φαρμακολογικές ιδιότητες"type="checkbox">

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακολογικός.

Κυκλοσερίνη βακτηριοστατική και βακτηριοκτόνο δράση ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο σημείο της φλεγμονής και την ευαισθησία των μικροοργανισμών. Ο μηχανισμός δράσης είναι η καταστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος ευαίσθητων στελεχών θετικών και αρνητικών κατά gram βακτηρίων και του Mycobacterium tuberculosis. Η κυκλοσερίνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά φάρμακα.

Φαρμακοκινητική.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η κυκλοσερίνη απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Το επίπεδο μιας ορισμένης συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται εντός 1:00. Διανέμεται ελεύθερα στους ιστούς και τα σωματικά υγρά. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, η συγκέντρωση του φαρμάκου επιτυγχάνεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, κοντά στη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος. Σε ασθενείς με φυματίωση, η κυκλοσερίνη προσδιορίζεται στα πτύελα, το φάρμακο εισέρχεται επίσης στο υπεζωκοτικό και ασκητικό υγρό, στη χολή, στο αμνιακό υγρό και στο εμβρυϊκό αίμα, στο μητρικό γάλα, στον πνευμονικό ιστό και στον λεμφικό ιστό.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά, προσδιορίζεται στα ούρα 30 λεπτά μετά την κατάποση. Περίπου το 66% της κυκλοσερίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών. Το 10% αποσύρεται μέσα στις επόμενες 48 ώρες. Μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Περίπου το 35% της κυκλοσερίνης μεταβολίζεται, αλλά έχουν αναγνωριστεί μεταβολίτες.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 8 - 12:00.

Ενδείξεις

Η δραστική μορφή της πνευμονικής και εξωπνευμονικής φυματίωσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως μέρος της συνδυαστική θεραπεία, με την επιφύλαξη της ευαισθησίας των μικροοργανισμών στην κυκλοσερίνη και μετά από αναποτελεσματική θεραπεία με βασικά φάρμακα (χρησιμοποιείται μόνο ως φάρμακο δεύτερης γραμμής).

Οξείες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς: το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο όταν η συμβατική θεραπεία είναι αναποτελεσματική και όταν έχει προσδιοριστεί η ευαισθησία των μικροοργανισμών στην κυκλοσερίνη.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην κυκλοσερίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. Οργανικές παθήσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος, κατάθλιψη, ψυχικές διαταραχές, σοβαρή διέγερση ή ψύχωση, επιληψία, τάση για επιληπτικές κρίσεις, ψυχική ασθένειαστο ιστορικό, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, καρδιακή ανεπάρκεια, αλκοολισμός.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Η ταυτόχρονη χρήση αιθιοναμίδης ενισχύει το νευρικό σύστημα τοξικές επιδράσειςκυκλοσερίνη. Το αλκοόλ και η κυκλοσερίνη είναι ασυμβίβαστα, ειδικά όταν λαμβάνονται μεγάλες δόσεις του φαρμάκου (το αλκοόλ αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων).

Οι ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσερίνη και ισονιαζίδη θα πρέπει να βρίσκονται υπό την επίβλεψη ιατρού, καθώς είναι δυνατό να αυξηθεί η τοξική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Η θεραπεία με κυκλοσερίνη διακόπτεται ή η δόση μειώνεται εάν αλλεργική δερματίτιδαή συμπτώματα βλάβης του νευρικού συστήματος: δικαστήριο, ψύχωση, υπνηλία, κατάθλιψη, σύγχυση, υπεραντανακλαστική, πονοκέφαλος, τρόμος, ζάλη, πάρεση ή δυσαρθρία.

Ο θεραπευτικός δείκτης της κυκλοσερίνης είναι χαμηλός. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας ασθενών με μειωμένη νεφρική λειτουργία που λαμβάνουν ημερήσια δόση 500 mg κυκλοσερίνης και στους οποίους εμφανίζονται συμπτώματα υπερδοσολογίας, το επίπεδο της κυκλοσερίνης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθείται τουλάχιστον 1 φορά την εβδομάδα. Η δόση προσαρμόζεται έτσι ώστε το επίπεδο συντήρησης του φαρμάκου στο αίμα να είναι κάτω από 30 mg / l.

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαμέτριας και μέτριας σοβαρότητας θα πρέπει να μειώσει τη δόση της κυκλοσερίνης.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν περισσότερα από 500 mg κυκλοσερίνης την ημέρα θα πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική παρακολούθηση λόγω του κινδύνου συμπτωμάτων υπερδοσολογίας.

Δηλητηρίαση μπορεί να συμβεί εάν το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα είναι υψηλότερο από 30 mg / l, το οποίο είναι αποτέλεσμα υπερδοσολογίας ή μειωμένης κάθαρσης του φαρμάκου.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι αιματολογικές παράμετροι, η νεφρική απεκκριτική λειτουργία, το επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα και η ηπατική λειτουργία.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να απομονωθεί μια καλλιέργεια μικροοργανισμών και να προσδιοριστεί η ευαισθησία του στελέχους στο φάρμακο. Σε περίπτωση φυματιώδους λοίμωξης, θα πρέπει να προσδιορίζεται η ευαισθησία του στελέχους σε άλλα αντιφυματικά φάρμακα.

Τα αντισπασμωδικά και τα ηρεμιστικά μπορεί να είναι αποτελεσματικά στην πρόληψη συμπτωμάτων του κεντρικού νευρικού συστήματος όπως επιληπτικές κρίσεις, διέγερση, τρόμος.

Για την πρόληψη παρενεργειών νευροτοξικών επιδράσεων, συνταγογραφούνται ψυχοτρόπα φάρμακα της σειράς βενζοδιαζεπινών: διαζεπάμη (5 mg) ή φαιναζεπάμη (1 mg) τη νύχτα. νοοτροπικά φάρμακα: πιρακετάμη (800 mg 2 φορές την ημέρα), πυριδοξίνη, γλουταμινικό οξύ 1 g τρεις φορές την ημέρα.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση κυκλοσερίνης και άλλων αντιφυματικών φαρμάκων οδηγεί στην ανάπτυξη ανεπάρκειας βιταμίνης Β 12 ή φυλλικού οξέος στον οργανισμό, μεγαλοβλαστική και σιδεροβλαστική αναιμία. Εάν εμφανιστεί αναιμία κατά τη λήψη αντιφυματικών φαρμάκων, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί η κατάλληλη θεραπεία.

Η κυκλοσερίνη μειώνει την περιεκτικότητα σε σάκχαρα υγιείς ανθρώπους, καθώς και σε ασθενείς Διαβήτης. Η κυκλοσερίνη προκαλεί έξαρση της πορφυρίας, επομένως δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με πορφυρία.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη ή τη γαλουχία.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο όταν δεν υπάρχει εναλλακτικές μεθόδουςθεραπεία και το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου για το έμβρυο.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου ο θηλασμός για αυτήν την περίοδο θα πρέπει να διακόπτεται.

Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων ή τη λειτουργία άλλων μηχανισμών.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η κυκλοσερίνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή, αλλά για την πρόληψη παρενεργειών πεπτικό σύστημαείναι καλύτερα να το λαμβάνετε με φαγητό.

Ενήλικες. Η συνήθης δόση είναι 500 mg έως 1000 mg την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις. Η αρχική δόση είναι πιο συχνά 250 mg 2 φορές την ημέρα με μεσοδιάστημα 12 ωρών για 2 εβδομάδες. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 g.

Παιδιά άνω των 5 ετών. Η συνήθης δόση είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους την ημέρα, σε 2 δόσεις, μετά τις οποίες προσαρμόζεται ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η επιθυμητή μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 15 - 40 μg / ml. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 750 mg.

Ηλικιωμένοι ασθενείς. Για ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών, καθώς και για ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg, η συνιστώμενη δόση είναι 250 mg κυκλοσερίνης μία φορά την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την πορεία της νόσου, τα εργαστηριακά και ακτινολογικά δεδομένα και την ανεκτικότητα της κυκλοσερίνης.

Δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία με τη χρήση της κυκλοσερίνης σε παιδιά. Μόνο σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, είναι δυνατή η χρήση του φαρμάκου υπό την αυστηρή επίβλεψη ιατρού με εξαιρετική προσοχή σε παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να παρατηρηθεί οξεία δηλητηρίασηεάν ένας ενήλικας ασθενής έχει πάρει περισσότερο από 1 g του φαρμάκου. Η χρόνια τοξικότητα εξαρτάται από τη δόση και μπορεί να εμφανιστεί εάν ληφθούν περισσότερα από 500 mg ημερησίως. Εάν είναι απαραίτητη η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δείτε τις ενότητες "Αντενδείξεις" και "Ιδιομορφίες χρήσης".

Συνήθως, οι τοξικές επιδράσεις εκδηλώνονται από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος, ζάλη, σύγχυση, ευερεθιστότητα, παραισθησία, δυσαρθρία, ψύχωση. Σε περίπτωση λήψης υψηλών δόσεων, μπορεί να εμφανιστεί περιφερική πάρεση, δικαστήριο και κώμα. Η αιθανόλη αυξάνει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.

Η θεραπεία συνιστάται να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Ενεργός άνθρακαςαποτελεσματική στη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου από την πλύση στομάχου. Σε περίπτωση ανάπτυξης νευροτοξικών επιδράσεων, θα πρέπει να χορηγούνται 200-300 mg πυριδοξίνης την ημέρα. Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, η κυκλοσερίνη απομακρύνεται από το αίμα.