Οι καρβαπενέμες είναι ονομασίες αντιβιοτικών φαρμάκων. Οδηγίες χρήσης Carbapenems. Ανάπτυξη καρβαπενέμων και δομικά και λειτουργικά χαρακτηριστικά τους

Οι καρβαπενέμες (ιμιπενέμη-σιλασταπίνη, μεροπενέμη) είναι μια σχετικά νέα κατηγορία αντιβιοτικών, δομικά σχετιζόμενη με τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, αλλά με το ευρύτερο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, συμπεριλαμβανομένων πολλών gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram αερόβια και αναερόβια.

Ο μηχανισμός δράσης των καρβαπενέμων βασίζεται στη δέσμευσή τους σε συγκεκριμένες β-λακταμοτροπικές πρωτεΐνες. κυτταρικό τοίχωμακαι αναστολή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης που οδηγεί σε βακτηριακή λύση. Το πρώτο φάρμακο αυτής της ομάδας ήταν το ημι-συνθετικό αντιβιοτικό ιμιπενέμη. Έχει βακτηριοκτόνο δράση ενάντια σε αρνητικούς κατά Gram, θετικούς κατά Gram μικροοργανισμούς, αναερόβια, εντεροβακτήρια (εντεροβακτήρια), αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, δέσμευση με PBP2 και PBP1, γεγονός που οδηγεί σε διακοπή των διαδικασιών επιμήκυνσης. Ταυτόχρονα, αυτός

είναι ανθεκτικό στη δράση των βήτα-λακταμασών, αλλά καταστρέφεται από τις νεφρικές σωληναριακές αφυδροπεπτιδάσες, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της συγκέντρωσής του στα ούρα, επομένως συνήθως χορηγείται με αναστολείς νεφρικής αφυδροπεπτιδάσης - σιλαστατίνη με τη μορφή εμπορικού παρασκευάσματος. πριταξίνη».

Η ιμιπενέμη διεισδύει καλά στα υγρά και τους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλονωτιαίου υγρού. Συνήθως χορηγείται σε δόση 0,5-1,0 g ενδοφλεβίως κάθε 6 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 1 ώρα.

Ο ρόλος της ιμιπενέμης στη θεραπεία δεν είναι πλήρως καθορισμένος. Το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί με επιτυχία σε λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς ανθεκτικούς σε άλλα φάρμακα. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό για τη θεραπεία μικτών αερόβιων-αναερόβιων λοιμώξεων, αλλά το Pseudomonas aeruginosa μπορεί γρήγορα να γίνει ανθεκτικό σε αυτό. Σε αυτή την περίπτωση, ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών και η ιμιπενέμη χορηγούνται ταυτόχρονα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από την ιμιπενέμη περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, δερματικές αντιδράσεις και διάρροια. Ασθενείς με αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλίνη μπορεί να είναι αλλεργικοί στην ιμιπενέμη.

Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το αντιβιοτικό μεροπενέμη, το οποίο σχεδόν δεν καταστρέφεται από τις νεφρικές αφυδροπεπτιδάσες και επομένως είναι πιο αποτελεσματικό έναντι της Pseudomonas aeruginosa και δρα σε στελέχη ανθεκτικά στην ιμιπενέμη.

Ο μηχανισμός, η φύση και το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης είναι παρόμοια με την ιμιπενέμη. Η αντιμικροβιακή δράση παρουσιάζεται έναντι gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram αερόβιων και αναερόβιων. Στην αντιβακτηριδιακή της δράση, η μεροπενέμη είναι σχεδόν 5-10 φορές ανώτερη από την ιμιπενέμη, ιδιαίτερα έναντι των θετικών κατά Gram κόκκων και στρεπτόκοκκων. Όσον αφορά τους σταφυλόκοκκους και τους εντερόκοκκους, η μεροπενέμη σημαντικά

σημαντικά πιο δραστικές από τις κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς.

Το Meropenem έχει βακτηριοκτόνο δράσησε συγκεντρώσεις κοντά στο βακτηριοστατικό. Είναι σταθερό στη δράση των βακτηρίων της β-λακταμάσης και ως εκ τούτου είναι δραστικό έναντι πολλών μικροοργανισμών ανθεκτικών σε άλλα φάρμακα. Δεδομένου ότι διεισδύει καλά μέσω των ιστικών φραγμών, συνιστάται η χρήση του για σοβαρές λοιμώξεις όπως πνευμονία, περιτονίτιδα, μηνιγγίτιδα, σήψη.

Η μεροπενέμη είναι το αντιβιοτικό εκλογής ως μονοθεραπεία για νοσοκομειακή λοίμωξη.

Preferanskaya Nina Germanovna
Αναπληρωτής Καθηγητής του Τμήματος Φαρμακολογίας της Φαρμακευτικής Σχολής του Πρώτου Κρατικού Ιατρικού Πανεπιστημίου της Μόσχας. ΤΟΥΣ. Sechenov, Ph.D.

Η ομάδα των κεφαλοσπορινών περιλαμβάνει φάρμακα που προέρχονται από το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Όλες οι κεφαλοσπορίνες, όπως και άλλεςαντιβιοτικά β-λακτάμης,χαρακτηρίζονται από έναν ενιαίο μηχανισμό δράσης. Οι μεμονωμένοι εκπρόσωποι διαφέρουν σημαντικά ως προς τη φαρμακοκινητική, τη σοβαρότητα της αντιμικροβιακής δράσης και τη σταθερότητα στις β-λακταμάσες (Κεφαζολίνη, Κεφοταξίμη, Κεφταζιδίμη, Κεφεπίμη, κ.λπ.). Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη από τις αρχές της δεκαετίας του 1960, σήμερα χωρίζονται σε τέσσερις γενιές και, ανάλογα με την εφαρμογή, σε σκευάσματα για παρεντερική και από του στόματος χορήγηση.

Φάρμακα 1ης γενιάς πιο δραστικά έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων, δεν έχουν αντίσταση στη βήτα-λακταμάση - Κεφαλεξίνη ( Keflex), Κεφαζολίνη(Κεφζόλ), Cefaclor, Cefadroxil(Biodroxil).

Φάρμακα 2ης γενιάς επιδεικνύουν υψηλή δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram παθογόνων, διατηρούν τη δράση έναντι θετικών κατά Gram βακτηρίων και αυξάνουν την αντοχή στις βήτα-λακταμάσες - Cefamandol, Cefaclor(Ceclor), Κεφουροξίμη(Aksetin, Zinacef), Κεφουροξίμηαξετίλ (Zinnat).

Φάρμακα 3ης γενιάς εξαιρετικά δραστικό έναντι ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών μικροοργανισμών, που δεν αδρανοποιούνται από πολλές βήτα-λακταμάσες (εξαιρουμένων του εκτεταμένου φάσματος και των χρωμοσωμικών) - Κεφοταξίμη(Κλαφόραν), Κεφοπεραζόνη(Κεφοβίδιος), Κεφτριαξόνη(Azaran, Rocefin), Κεφταζιδίμη(Fortum), Κεφτιμπουτένη(Cedex) Cefixime(Suprax).

Φάρμακα 4ης γενιάς έχουν υψηλό επίπεδο αντιμικροβιακής δράσης έναντι gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, ανθεκτικά στην υδρόλυση από χρωμοσωμικές β-λακταμάσες - κεφεπίμη(Maxipim, Maxicef), Cefpir(Κατέν).

Συνδυασμένες κεφαλοσπορίνες συμβάλλουν στην αύξηση και διατήρηση της αποτελεσματικής συγκέντρωσης του αντιβιοτικού και ενισχύουν την αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου: Κεφοπεραζόνη + Σουλβακτάμη(Sulperazon, Sulperacef).

Κεφαλοσπορίνες με πιο έντονη αντοχή στη βήτα-λακταμάση (κεφαζολίνη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφεπίμη κ.λπ.). Οι από του στόματος κεφαλοσπορίνες (cefuroxime axetil, cefaclor, cefixime, ceftibuten) είναι δραστικές έναντι των μικροοργανισμών που παράγουν βήτα-λακταμάση.

Γενικές προσεγγίσεις για τη χρήση κεφαλοσπορινών:

  • λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα που δεν είναι ευαίσθητα στις πενικιλίνες, όπως η Klebsiella και τα εντεροβακτήρια.
  • σε περίπτωση εκδήλωσης αλλεργικών αντιδράσεων στην πενικιλίνη, οι κεφαλοσπορίνες είναι αντιβιοτικά του αποθέματος της πρώτης γραμμής, ωστόσο, διασταυρούμενη αλλεργική ευαισθησία παρατηρείται στο 5-10% των ασθενών.
  • σε σοβαρές λοιμώξεις, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ημι-συνθετικές πενικιλλίνες, ιδιαίτερα ακιλουρεϊδοπενικιλλίνες (αζλοκιλλίνη, μεσλοκιλλίνη, πιπερακιλλίνη).
  • μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεν έχει τερατογόνες και εμβρυοτοξικές ιδιότητες.

Ενδείξεις για ραντεβού είναι λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών που αποκτήθηκαν από την κοινότητα, λοιμώξεις ουροποιητικού συστήματος, λοιμώξεις κάτω και άνω αναπνευστικής οδούκαι πυελικά όργανα. Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται για λοιμώξεις που προκαλούνται από γονόκοκκους· για τη θεραπεία της γονόρροιας, χρησιμοποιούνται κεφτριαξόνη, κεφοταξίμη, κεφιξίμη. Στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας χρησιμοποιούνται φάρμακα που διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (κεφουροξίμη, κεφτριαξόνη, κεφοταξίμη). Οι κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων στο πλαίσιο καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας. Κατά τη χρήση της κεφοπεραζόνης και για δύο ημέρες μετά τη θεραπεία με αυτό το αντιβιοτικό, η χρήση του αλκοολούχα ποτάνα αποφύγωανάπτυξη μιας αντίδρασης παρόμοιας με τη δισουλφιράμη. Η δυσανεξία στο αλκοόλ εμφανίζεται λόγω αποκλεισμού του ενζύμου αφυδρογονάση της αλδεΰδης, συσσωρεύεται τοξική ακεταλδεΰδη και εμφανίζεται ένα αίσθημα φόβου, ρίγη ή πυρετός, η αναπνοή γίνεται δύσκολη και ο καρδιακός παλμός αυξάνεται. Υπάρχει αίσθημα έλλειψης αέρα, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ο ασθενής βασανίζεται από αδάμαστους εμετούς.

Καρβαπενέμες

Οι καρβαπενέμες χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη από το 1985· τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης· τα βακτήρια «gr+» και «gr-», συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa, είναι ευαίσθητα σε αυτά. Οι κύριοι εκπρόσωποι είναι Ιμιπενέμη, Μεροπενέμηκαι συνδυασμένο φάρμακο Τιενάμ(Imipenem + Cilastatin). Το imenem καταστρέφεται στα νεφρικά σωληνάρια από το ένζυμο δεϋδροπεπτιδάση.Εγώ , επομένως συνδυάζεται με σιλαστατίνη, η οποία αναστέλλει τη δραστηριότητα αυτού του ενζύμου. Τα φάρμακα είναι ανθεκτικά στις β-λακταμάσες, διεισδύουν καλά στους ιστούς και τα σωματικά υγρά. Χρησιμοποιούνται για σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή μικροχλωρίδα, επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των πυελικών οργάνων, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων. Μεροπενέμηχρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας. Οι καρβαπενέμες δεν μπορούν να συνδυαστούν με άλλες Αντιβιοτικά β-λακτάμης λόγω του ανταγωνισμού τους, καθώς και αναμεμειγμένα σε μία σύριγγα ή σύστημα έγχυσης με άλλα φάρμακα!

Αλληλεπίδραση των αντιβιοτικών β-λακτάμης με άλλα φάρμακα

β-λακτάμη αντιβιοτικά

Αλληλεπιδρώντα φάρμακα

Αποτέλεσμα αλληλεπίδρασης

πενικιλίνες

Αντιπηκτικά

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας

Βιταμίνες Β1; ΣΤΙΣ 6; ΣΤΑ 12

Μειωμένη δραστηριότητα βιταμινών

Διαλύματα έγχυσης με υδροκορτιζόνη, γλυκόζη, αμινοφυλλίνη

Απενεργοποίηση πενικιλινών

Γενταμυκίνη (σε μία σύριγγα)

Απενεργοποίηση γενταμυκίνης

Μυοχαλαρωτικά αντιαποπολωτικά

Ενίσχυση της μυοχαλαρωτικής δράσης

Χολεστυραμίνη και άλλα δεσμευτικά χολικών οξέων

Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα πενικιλινών από το στόμα

Σουλφοναμίδες

Μείωση της βακτηριοκτόνου δράσης των πενικιλινών

Τετρακυκλίνες, φαινικόλες

Μειωμένη αποτελεσματικότητα των πενικιλινών, αυξημένη δυσβακτηρίωση

Μειωμένη επίδραση που οδηγεί σε απρογραμμάτιστη εγκυμοσύνη

Αμοξικιλλίνη

Αμινογλυκοσίδες

Ενίσχυση της αντιμικροβιακής δράσης

Μεθοτρεξάτη

Μειωμένη κάθαρση της μεθοτρεξάτης

Αμπικιλλίνη

Αλλοπουρινόλη

Κίνδυνος δερματικού εξανθήματος

Χλωροκίνη

Μειωμένη απορρόφηση αμπικιλλίνης

Στρεπτομυκίνη, Γενταμυκίνη

Ο ορθολογικός συνδυασμός για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, η επίδραση στους στρεπτόκοκκους και τη σαλμονέλα ενισχύεται

Amoxiclav (Augmentin)

Καθρακτικά

Μειωμένη απορρόφηση πενικιλινών

Αλάτι καλίου βενζυλοπενικιλλίνης

Διουρητικά (καλιοσυντηρητικά), φάρμακα που περιέχουν κάλιο

Υπερκαλιαιμία

Κεφαλοσπορίνες

Αμινογλυκοσίδες, γλυκοπεπτίδια

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας

Αντιόξινα

Η από του στόματος χορήγηση κεφαλοσπορινών μειώνει την απορρόφησή τους.

Αυξημένη αντιπηκτική δράση (υποπροθρομβιναιμία)

Αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων

Κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας

Από του στόματος αντισυλληπτικά

Μειωμένη αποτελεσματικότητα της αντισύλληψης

Κεφαλοριδίνη

Αμινογλυκοσίδες

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας

Κεφοπεραζόνη

Αντίδραση παρόμοια με τη δισουλφιράμη

Κεφοταξίμη

Αζλοκιλλίνη

Αυξημένη τοξικότητα με νεφρική ανεπάρκεια

Καρβαπενέμες

Πενικιλλίνες εκτεταμένου φάσματος, κεφαλοσπορίνες

Όταν κουκουβάγιες τοπική εφαρμογή- ανταγωνισμός

Ιμιπενέμη

Αζτρεονάμ

Ανταγωνισμός όταν χρησιμοποιούνται μαζί

αντιβιοτικά β-λακτάμης

Φουροσεμίδη

Αυξημένος χρόνος ημιζωής των αντιβιοτικών (ανταγωνισμός για σωληναριακή μεταφορά)

Αζτρεονάμ

Έμμεσα αντιπηκτικά (κουμαρίνες)

Αυξημένη αντιπηκτική δράση

ομάδα καρβαπενέμεςείναι αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης με πολύ ευρύ φάσμα δράσης. Αυτά τα φάρμακα είναι πιο ανθεκτικά από τις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες στη δράση των β-λακταμάσες των βακτηριακών κυττάρων και έχουν βακτηριοκτόνο δράση εμποδίζοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος.

Οι καρβαπενέμες είναι δραστικές έναντι πολλών μικροοργανισμών Gr(+)- και Gr(-). Αυτό αφορά, πρώτα απ' όλα, εντεροβακτήρια, σταφυλόκοκκους (εκτός από στελέχη ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη), στρεπτόκοκκους, γονόκοκκους, μηνιγγιτιδόκοκκους, καθώς και στελέχη Gr (-) ανθεκτικά σε δύο κεφαλοσπορίνες τελευταίες γενιέςκαι προστατευμένες πενικιλίνες. Επιπλέον, οι καρβαπενέμες είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων που σχηματίζουν σπόρους.

Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται παρεντερικά.. Δημιουργήστε γρήγορα και μόνιμα θεραπευτικές συγκεντρώσεις σε όλους σχεδόν τους ιστούς. Με τη μηνιγγίτιδα, είναι σε θέση να διεισδύσουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το πλεονέκτημα όλων των καρβαπενέμων είναι ότι δεν μεταβολίζονται, απεκκρίνονται από τα νεφρά στην αρχική τους μορφή. Το τελευταίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια με καρβαπενέμες. Σε αυτή την περίπτωση, η απέκκριση των καρβαπενεμών θα επιβραδυνθεί σημαντικά.

Οι καρβαπενέμες είναι εφεδρικά αντιβιοτικάχρησιμοποιείται σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας από τη θεραπεία, για παράδειγμα, κεφαλοσπορίνες νεότερων γενεών. Ενδείξεις: σοβαρές μολυσματικές διεργασίες του αναπνευστικού, του ουροποιητικού συστήματος, των πυελικών οργάνων, γενικευμένες σηπτικές διεργασίες κ.λπ. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε νεφρική ανεπάρκεια (ατομική προσαρμογή δόσης), ηπατική παθολογία, νευρογενείς διαταραχές. Η χρήση καρβαπενέμων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Αντενδείκνυται σε ατομική δυσανεξίακαρβαπενέμες, καθώς και με την παράλληλη χρήση βήτα-λακταμών άλλων ομάδων. Πιθανός σταυρός αλλεργικές αντιδράσειςμε φάρμακα της σειράς πενικιλίνης και κεφαλοσπορίνης.

Ιμιπενέμη- έχει υψηλή δραστηριότητα σε σχέση με τη χλωρίδα Gr (+) και Gr (-). Ωστόσο, για τη θεραπεία σοβαρών Gram-αρνητικών λοιμώξεων, η μεροπενέμη είναι καλύτερη. Δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, αλλά χρησιμοποιείται για τη θεραπεία προβλημάτων των αρθρώσεων και των οστών μολυσματικές παθολογίεςκαι επίσης για τη θεραπεία της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας. Δοσολογία: ενήλικες - ενδοφλέβια 0,5-1,0 g κάθε 6-8 ώρες (αλλά όχι περισσότερο από 4,0 g / ημέρα). παιδιά μεγαλύτερα των 3 μηνών με σωματικό βάρος μικρότερο από 40 kg - ενδοφλέβια 15-25 mg / kg κάθε 6 ώρες Μορφή απελευθέρωσης: κόνις για ενδοφλέβια ένεση σε φιαλίδια των 0,5 g.

Μεροπενέμη– πιο δραστική από την ιμιπενέμη σε σχέση με την gram-αρνητική χλωρίδα, ενώ η δραστηριότητα στη θετική κατά Gram χλωρίδα στη μεροπενέμη είναι ασθενέστερη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μηνιγγίτιδας, αλλά δεν χρησιμοποιείται στη θεραπεία μολυσματικών παθολογιών των αρθρώσεων και των οστών, καθώς και για τη θεραπεία της βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας. Δεν αδρανοποιείται στα νεφρά, γεγονός που καθιστά δυνατή τη θεραπεία σοβαρών μολυσματικές διεργασίες. Αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των τριών μηνών. Μορφή απελευθέρωσης: κόνις για έγχυση, 0,5 ή 1,0 g σε φιαλίδια.

Επιστροφή στον αριθμό

Οι καρβαπενέμες στη σύγχρονη κλινική πράξη

Περίληψη

Η βακτηριακή αντίσταση είναι ένα σημαντικό πρόβλημα αντιβιοτική θεραπείακαι από αυτή την άποψη μπορεί να έχει σοβαρές κοινωνικές συνέπειες. Περίπου 70.000 ασθενείς με νοσοκομειακές λοιμώξεις πέθαναν στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2004, ανέφερε το Reuters, με τις μισές από αυτές τις λοιμώξεις να προκαλούνται από χλωρίδα ανθεκτική στα αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται συνήθως για τη θεραπεία τέτοιων λοιμώξεων. Δημοσιευμένα στοιχεία για υψηλότερη θνησιμότητα ασθενών με λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτική χλωρίδα. Υπάρχουν πληροφορίες για το πρόσθετο κόστος του συστήματος υγειονομικής περίθαλψης που σχετίζεται με την αντοχή της νοσοκομειακής χλωρίδας, το οποίο, σύμφωνα με ορισμένες εκτιμήσεις, κυμαίνεται από 100 εκατομμύρια έως 30 δισεκατομμύρια δολάρια ετησίως.

Οι κύριοι μηχανισμοί αντίστασης των μικροοργανισμών είναι η παραγωγή ενζύμων που αδρανοποιούν τα αντιβιοτικά. παραβίαση ή αλλαγή στη δομή των υποδοχέων που πρέπει να έρθουν σε επαφή τα αντιβιοτικά για την καταστολή της βακτηριακής ανάπτυξης. μείωση της συγκέντρωσης των αντιβιοτικών μέσα στα βακτήρια, που σχετίζεται με την αδυναμία εισόδου τους στα βακτηριακά κύτταρα λόγω παραβίασης της διαπερατότητας του εξωτερικού κελύφους ή της ενεργής απέκκρισης με τη χρήση ειδικών αντλιών.

Η αντοχή στα αντιβιοτικά είναι πανταχού παρούσα και έχει δυσμενή ανοδική τάση. Μέχρι σήμερα, εκτός από την αντοχή σε ένα συγκεκριμένο φάρμακο ή ομάδα φαρμάκων, απομονώνονται πολυανθεκτικά βακτήρια, δηλ. ανθεκτικό σε μεγάλες ομάδες αντιβακτηριακά φάρμακα(β-λακτάμες, αμινογλυκοσίδες, φθοριοκινολόνες) και πανανθεκτικά, έναντι των οποίων, σύμφωνα με μικροβιολογικές μελέτες, δεν υπάρχουν ενεργά αντιβιοτικά.

Η ιστορία της δημιουργίας αντιβακτηριακών φαρμάκων σχετιζόταν άμεσα με την επίλυση ορισμένων κλινικών προβλημάτων: η αναζήτηση φαρμάκων με υψηλή φυσική δραστηριότητα για την καταστολή των στρεπτόκοκκων (πενικιλλίνη, αμπικιλλίνη), σταφυλόκοκκους (οξακιλλίνη), gram-αρνητική χλωρίδα (αμινογλυκοσίδες). ξεπερνώντας τις παρενέργειες (αλλεργία στις φυσικές πενικιλίνες). αυξημένη διείσδυση αντιβιοτικών σε ιστούς και κύτταρα (μακρολίδες, φθοροκινολόνες). Ωστόσο, η χρήση αντιβιοτικών οδήγησε στην ενεργοποίηση των διαδικασιών προστασίας της μικροχλωρίδας από αυτά. Ως εκ τούτου, στην ανάπτυξη φαρμάκων που σήμερα χρησιμοποιούνται ευρέως στην κλινική, έχει καταστεί επείγον καθήκον να ξεπεραστεί η φυσική και επίκτητη αντίσταση της νοσοκομειακής χλωρίδας. Οι πιο εξέχοντες εκπρόσωποι αυτής της σχετικά νέας γενιάς φαρμάκων είναι οι καρβαπενέμες.

Ανάπτυξη καρβαπενέμων και δομικά και λειτουργικά χαρακτηριστικά τους

Όπως οι πενικιλίνες και οι κεφαλοσπορίνες, οι καρβαπενέμες έχουν φυσική πηγή. Η πρώτη καρβαπενέμη, η θειεναμυκίνη, είναι προϊόν του Streptomyces cattleya. Η βασική δομή της θειεναμυκίνης και των επακόλουθων καρβαπενεμών, όπως και οι πενικιλλίνες, είναι ένας πενταμελής δακτύλιος β-λακτάμης. Το χημικό χαρακτηριστικό των καρβαπενέμων, που τις διακρίνει από τις πενικιλλίνες, είναι η αντικατάσταση του άνθρακα με άζωτο στην 1η θέση και η παρουσία διπλών δεσμών μεταξύ 2 και 3 ατόμων άνθρακα, υψηλή αντοχή στην υδρόλυση του δακτυλίου β-λακτάμης στην 6η θέση. και παρουσία θειοομάδας στον πενταμελή δακτύλιο 2ης θέσης. Πιστεύεται ότι η τελευταία από αυτές τις διαφορές σχετίζεται με αυξημένη αντιψευδομοναδική δράση των καρβαπενεμών.

Η πρώτη από τις καρβαπενέμες, η ιμιπενέμη, εισήλθε στην κλινική πρακτική το 1986. Για να βελτιωθεί η σταθερότητα αυτού του φαρμάκου έναντι της νεφρικής διυδροπεπτιδάσης-1, η ιμιπενέμη συνδυάστηκε με έναν αναστολέα αυτού του ενζύμου, τη σιλαστατίνη, η οποία βελτίωσε σημαντικά τη φαρμακοκινητική της στους νεφρούς.

Το Meropenem εμφανίστηκε στην κλινική πράξη το 1996. Η κύρια χημική διαφορά από την ιμιπενέμη ήταν η παρουσία μιας ομάδας τρανσυδροξυαιθυλίου στην 6η θέση, η οποία καθόρισε τη σταθερότητα του φαρμάκου στη δράση διαφόρων β-λακταμάσες, τη μοναδικότητα των μικροβιολογικών και φαρμακολογικά χαρακτηριστικά. Η εμφάνιση μιας πλευρικής ομάδας διμεθυλκαρβαμυλοπυρρολιδινοθείου στη 2η θέση του πενταμελούς δακτυλίου αύξησε δραματικά τη δράση του φαρμάκου έναντι της Pseudomonas aeruginosa και άλλων σημαντικών gram-αρνητικών βακτηρίων. Η ομάδα μεθυλίου στην 1η θέση δημιούργησε τη σταθερότητα του φαρμάκου στη δράση της νεφρικής διυδροπεπτιδάσης-1, η οποία κατέστησε δυνατή τη χρήση του φαρμάκου χωρίς σιλαστατίνη.

Το Ertapenem έγινε το τρίτο φάρμακο στη σειρά carbapenem το 2001. Όπως η μεροπενέμη, είναι σταθερή στη νεφρική διυδροπεπτιδάση-1 και σε διάφορες β-λακταμάσες. Η χημική διαφορά αυτού του φαρμάκου ήταν η αντικατάσταση της μεθυλικής ομάδας με ένα υπόλειμμα βενζοϊκού οξέος στη 2η θέση του πενταμελούς δακτυλίου, που αύξησε δραματικά τη δέσμευσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Αυτό το ποσοστό φτάνει το 95%, για την ιμιπενέμη - 20% και 2% - για τη μεροπενέμη. Ως αποτέλεσμα, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου από το πλάσμα αυξήθηκε και κατέστη δυνατή η χορήγησή του μία φορά την ημέρα. Η τροποποίηση της χημικής δομής είχε αρνητικό αντίκτυπο στη δραστηριότητά του έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που δεν ζυμώνονται, όπως το Pseudomonas aeruginosa και το Acinetobacter baumannii. Όσον αφορά την Psedomonas aeruginosa, θεωρείται ότι μια σημαντική αλλαγή στην φόρτιση, η αύξηση του μοριακού βάρους και η λιποφιλικότητα μείωσαν τη διείσδυση της ερταπενέμης μέσω του καναλιού πορίνης της μεμβράνης (OprD), που είναι η πιο σημαντική πύλη για τη διείσδυση των καρβαπενεμών.

Το 2010, εμφανίστηκε μια νέα καρβαπενέμη, η δοριπενέμη. Η χημική του δομή μοιάζει με τη μεροπενέμη και την ερταπενέμη και διακρίνεται από την παρουσία μιας σουλφαμμωνυλαμινομεθυλπυρρολιδινθίου ομάδας στη 2η θέση του πενταμελούς δακτυλίου. Αυτή η αλλαγή είχε ως αποτέλεσμα αυξημένη δραστηριότητα έναντι του Staphylococcus aureus, με τη δράση έναντι της θετικής κατά Gram χλωρίδας να μην έχει αλλάξει σημαντικά σε σύγκριση με τη μεροπενέμη.

Μηχανισμός δράσης και σημασία των πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλίνη

Οι καρβαπενέμες, όπως και άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, είναι βακτηριοκτόνοι αναστολείς της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος λόγω της δέσμευσής τους σε πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs). Τα PBP είναι πρωτεΐνες του κυτταροπλασματικού κυτταρικού τοιχώματος που ολοκληρώνουν τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης, του σκελετού του κυτταρικού τοιχώματος. Οι καρβαπενέμες συνδέονται με όλα τα κύρια PBP των Gram-αρνητικών βακτηρίων. Η κύρια διαφορά μεταξύ της δέσμευσης των καρβαπενέμων και άλλων β-λακταμών στο PSB είναι η υψηλή συγγένεια για τα PSB-1a και -1b των Pseudomonas aeruginosa και E. coli, η οποία οδηγεί σε ταχεία θανάτωση βακτηρίων και αυξάνει τον αριθμό των νεκρών βακτηρίων. Μεταξύ των καρβαπενέμων, με τη σειρά τους, υπάρχουν διαφορές στη συγγένεια για PSB-2 και -3 gram-αρνητικά βακτήρια. Η ιμιπενέμη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για το PSB-2 από ότι για το PSB-3. Αυτό οδηγεί στο γεγονός ότι πριν από την έναρξη της λύσης, τα βακτήρια αποκτούν σφαιρικό ή ελλειπτικό σχήμα. Ωστόσο, η συγγένεια για τα PSB-2 και -3 Pseudomonas aeruginosa είναι η ίδια. Η συγγένεια της μεροπενέμης και της ερταπενέμης για τα E. coli PSB-2 και -3 είναι σημαντικά υψηλότερη από αυτή της ιμιπενέμης. Ομοίως, η συγγένεια για το Pseudomonas aeruginosa PSB-2 είναι υψηλότερη για τη μεροπενέμη παρά για την ιμιπενέμη, αλλά για το PSB-3 είναι 3-10 φορές μεγαλύτερη. Η μεροπενέμη και η δοριπενέμη έχουν την ίδια συγγένεια με το PSB-2, -3. Ταυτόχρονα, υπάρχουν μεμονωμένες διαφορές μεταξύ των μικροβιακών στελεχών στη συγγένεια του PSB προς διάφορες καρβαπενέμες.

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά των καρβαπενεμών

Εξαρτώνται περισσότερο από τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου παρά από τη συγκέντρωση στο αίμα, η οποία τα διακρίνει από τις αμινογλυκοσίδες και τις φθοριοκινολόνες, η αποτελεσματικότητα των οποίων σχετίζεται άμεσα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα. Η μέγιστη βακτηριοκτόνος δράση των καρβαπενεμών παρατηρείται όταν μια συγκέντρωση στο πλάσμα υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) κατά 4 φορές. Σε αντίθεση με τις καρβαπενέμες, η αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσίδων και των φθοριοκινολονών αυξάνεται ανάλογα με τη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα και μπορεί να περιοριστεί μόνο από τη μέγιστη επιτρεπόμενη εφάπαξ δόση του φαρμάκου.

Ο πιο σημαντικός φαρμακοδυναμικός δείκτης των καρβαπενεμών είναι ο λόγος του χρόνου που η συγκέντρωση του φαρμάκου υπερβαίνει το MIC, προς το χρόνο μεταξύ των ενέσεων του φαρμάκου. Αυτός ο δείκτης εκφράζεται ως ποσοστό (T > IPC %). Θεωρητικά, θα ήταν ιδανικό να διατηρηθεί η συγκέντρωση της καρβαπενέμης στο 100% του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων του φαρμάκου. Ωστόσο, αυτό δεν είναι απαραίτητο για την επίτευξη βέλτιστου κλινικού αποτελέσματος. Επιπλέον, αυτό το διάστημα είναι διαφορετικό για διαφορετικά αντιβιοτικά β-λακτάμης. Για να επιτευχθεί η βακτηριοστατική δράση του αντιβιοτικού απαιτείται δείκτης 30-40% για τις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες και 20% για τις καρβαπενέμες. Για να επιτευχθεί το μέγιστο βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να επιτευχθεί δείκτης 60-70% για τις κεφαλοσπορίνες, 50% για τις πενικιλίνες και 40% για τις καρβαπενέμες. Αν και οι πενικιλίνες, οι κεφαλοσπορίνες και οι καρβαπενέμες σκοτώνουν τα βακτήρια με τον ίδιο μηχανισμό, οι διαφορές στο T > MIC αντικατοπτρίζουν διαφορές στον ρυθμό θανάτωσης, ο οποίος είναι πιο αργός για τις κεφαλοσπορίνες και ταχύτερος για τις καρβαπενέμες. Μοριακοί λόγοι για τη διαφορά σε αυτή τη διαδικασία στις κεφαλοσπορίνες και στις καρβαπενέμες μπορεί να είναι οι διαφορετικές συγγένειες αυτών των φαρμάκων για τα PSB-1a και -1b.

Αλλο σημαντικό χαρακτηριστικόαπό αυτά τα φάρμακα είναι η διάρκεια του μετα-αντιβιοτικού αποτελέσματος (PAE). Το PAE είναι η επίδραση ενός φαρμάκου που συνεχίζεται αφού αφαιρεθεί από το σύστημα. Μεταξύ των β-λακταμών, η ΠΑΕ παρατηρείται συχνότερα στις καρβαπενέμες. Η ΠΑΕ της ιμιπενέμης έναντι ορισμένων μικροβίων, συμπεριλαμβανομένου του P. aeruginosa, διαρκεί 1-4,6 ώρες. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι αυτός ο δείκτης μπορεί να ποικίλλει σημαντικά μεταξύ των στελεχών που ανήκουν στο ίδιο γένος. Η μεροπενέμη έχει ΠΑΕ παρόμοια με την ιμιπενέμη. Η διάρκεια της ΠΑΕ του ertapenem έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων είναι 1,4-2,6 ώρες. Στη δοριπενέμη, παρατηρήθηκε ΠΑΕ έναντι των S.aureus, K.pneumoniae, E.coli και P.aeruginosa για περίπου 2 ώρες και μόνο έναντι στελεχών S.aureus και P.aeruginosa.

Φάσμα δραστηριότητας και κλινική αποτελεσματικότητα

Οι καρβαπενέμες έχουν το ευρύτερο φάσμα δράσης μεταξύ όλων των αντιβακτηριακών φαρμάκων. Είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram μικροβίων, συμπεριλαμβανομένων των αερόβιων και αναερόβιων. Ο δείκτης MIC50 καθιστά δυνατή την αξιολόγηση της φυσικής τους δραστηριότητας και αντοχής· σύμφωνα με αυτόν τον δείκτη, είναι παρόμοια με τις φθοροκινολόνες και τις αμινογλυκοσίδες. Ορισμένα βακτήρια στερούνται φυσικής ευαισθησίας στις καρβαπενέμες, όπως το S.maltophila, το B.cepacia, το E.faecium και οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι. Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των καρβαπενέμων στη φυσική δραστηριότητα, οι οποίες μπορεί να σχετίζονται με παραβίαση της διείσδυσης φαρμάκων μέσω της κυτταρικής μεμβράνης και της δραστηριότητας των αντλιών εκροής. Τα δεδομένα για τη συγκριτική δράση και των 4 φαρμάκων έναντι των ίδιων κλινικών στελεχών μικροβίων είναι πολύ περιορισμένα. Ωστόσο, υπάρχουν πειραματικά δεδομένα από παγκόσμιες συγκριτικές μελέτες της δράσης αυτών των φαρμάκων, τα οποία επίσης δεν είναι εξαντλητικά. Για παράδειγμα, σε ένα από αυτά δεν υπάρχει συγκριτική αξιολόγηση ορισμένων τιμών MIC: η ελάχιστη συγκέντρωση για τη δοριπενέμη και τη μεροπενέμη ήταν 0,008 μg / ml, για την ερταπενέμη - 0,06 μg / ml και για την ιμιπενέμη - 0,5 μg / ml, επομένως, σε Η σύγκριση 3023 στελεχών E. coli του MIC90 ήταν δυνατή μόνο με τους παραπάνω δείκτες. Ωστόσο, υπάρχει άμεση σύγκριση των MIC της δοριπενέμης, της μεροπενέμης και της ιμιπενέμης έναντι εντεροβακτηρίων, P. aeruginosa, Haemophylus influenza και Bordetella pertussis, τα οποία υποδεικνύουν την παρόμοια φυσική τους δράση όσον αφορά το MIC50, το οποίο ήταν παρόμοιο ή διέφερε κατά ένα έως δύο αραιώσεις. Μόνο έναντι του Proteus mirabilis, η δράση της μεροπενέμης ήταν 4 φορές υψηλότερη από τη δραστικότητα της δοριπενέμης και τα δύο φάρμακα ήταν σημαντικά πιο δραστικά από την ιμιπενέμη, οι ίδιες τάσεις συνεχίστηκαν για το MIC90. Και τα τρία φάρμακα ήταν εξίσου δραστικά έναντι του ευαίσθητου στην πενικιλλίνη και του ανθεκτικού S.pneumoniae. Η αντίσταση που σχετίζεται με την τροποποίηση των πρωτεϊνών που δεσμεύουν την πενικιλλίνη είχε σημαντική επίδραση στη δραστηριότητα των καρβαπενεμών: τα MIC50 και MIC90 των ανθεκτικών στην πενικιλλίνη στελεχών ήταν 32-64 φορές υψηλότερα από αυτά των ευαίσθητων στελεχών, ενώ το MIC90 παρέμεινε κάτω από 1 μg/ml. Η δοριπενέμη είχε παρόμοια δράση με την ιμιπενέμη έναντι του S.aureus και του E.faecalis. Εναντίον των ευαίσθητων στην κεφταζιδίμη εντεροβακτηρίων που δεν παρήγαγαν β-λακταμάση εκτεταμένου φάσματος (ESBL), η δραστικότητα της ερταπενέμης, της μεροπενέμης και της δοριπενέμης ήταν ίση και ανώτερη από αυτή της ιμιπενέμης. Ωστόσο, η δραστικότητα του ertapenem ήταν σημαντικά χαμηλότερη έναντι της μη ζυμούμενης gram-αρνητικής χλωρίδας (P.aeruginosa, A.baumannii). Κατά των S.pneumoniae, S.aureus, S.epidermidis και E.faecalis, η δράση των καρβαπενέμων ήταν περίπου η ίδια, συμπεριλαμβανομένης της ertapenem. Σε σχέση με τα θετικά κατά Gram και τα αρνητικά κατά Gram αναερόβια, η δραστηριότητα των καρβαπενεμών ήταν επίσης η ίδια με MIC50 1 μg/ml και χαμηλότερη.

Καρβαπενέμες και μηχανισμοί αντίστασης

Αντίσταση στις β-λακτάμες υπάρχει σε gram-αρνητικούς και gram-θετικούς μικροοργανισμούς. Τα θετικά κατά Gram βακτήρια δεν έχουν μηχανισμούς αντίστασης που σχετίζονται με αλλαγές στις ιδιότητες της εξωτερικής μεμβράνης ή ένζυμα ικανά να καταστρέψουν τις καρβαπενέμες. Η εμφάνιση αντοχής στα θετικά κατά Gram βακτήρια σχετίζεται με αλλαγές στις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs), όπως η εμφάνιση της PBP-2a με χαμηλή συγγένεια για όλες τις β-λακτάμες σε ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη S. aureus (MRSA). Στα gram-αρνητικά βακτήρια, η παρουσία μιας εξωτερικής μεμβράνης και διαφόρων β-λακταμάσες οδήγησε στην εμφάνιση αντοχής που σχετίζεται με την παραγωγή αδρανοποιητικών ενζύμων (β-λακταμάσες), διαταραχή της δομής της PBP και μειωμένη συσσώρευση του φαρμάκου στο περιπλαστικός χώρος λόγω μείωσης της διαπερατότητας πρωτεϊνών πορίνης της εξωτερικής μεμβράνης ή αντλιών εκροής.που απομακρύνουν διάφορα αντιβιοτικά από το μικροβιακό κύτταρο. Από αυτές, η παραγωγή β-λακταμάσες και η μείωση της κυτταρικής διαπερατότητας έχουν μεγαλύτερη σημασία.

Βήτα-λακταμάσες εκτεταμένου φάσματος και κλάσης AmpC

Η παραγωγή β-λακταμάσης είναι ο πιο κοινός μηχανισμός αντίστασης στα Gram-αρνητικά βακτήρια. Η θέση της ομάδας υδροαιθυλίου στη θέση 6 καθορίζει την υψηλή σταθερότητα των καρβαπενεμών σε σύγκριση με τις κεφαλοσπορίνες και τις πενικιλλίνες στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, ιδιαίτερα κεφαλοσπορινάσες (ESBL και AmpC). Επομένως, η πραγματική διαφορά μεταξύ των καρβαπενέμων και άλλων αντιβιοτικών β-λακτάμης είναι ακριβώς η σταθερότητα στη δράση του ESBL και του AmpC.

Οι AmpC είναι κεφαλοσπορινάσες με ευρύ φάσμα δράσης που καταστρέφουν τις πενικιλίνες (συμπεριλαμβανομένων των προστατευμένων) και τις περισσότερες κεφαλοσπορίνες. Απαραίτητη προϋπόθεσηΗ καταστροφή των αντιβιοτικών είναι ένα υψηλό επίπεδο παραγωγής αυτού του ενζύμου από το μικρόβιο. Στο P.aeruginosa και σε πολλά εντεροβακτήρια (E.coli, K.pneumoniae), τα χρωμοσώματα περιέχουν πληροφορίες για τη σύνθεση του AmpC, αλλά η σύνθεση ξεκινά υπό ορισμένες συνθήκες - κατά την επαφή με ένα αντιβιοτικό. Αυτή η φύση του σχηματισμού και της απελευθέρωσης του ενζύμου ονομάζεται επαγώγιμη. Ωστόσο, με την παρουσία μιας έμφυτης προδιάθεσης για υπερπαραγωγή του ενζύμου, ως αποτέλεσμα μιας μετάλλαξης, μπορεί να εμφανιστεί κατάθλιψή του. Οι κεφαλοσπορινάσες AmpC υπάρχουν στα πλασμίδια ορισμένων εντεροβακτηρίων, συνηθέστερα στα K.pneumoniae και E.coli. Ορισμένα AmpC που μεταδίδονται από πλασμίδια μπορεί να έχουν επαγώγιμο φαινότυπο. Ανεξάρτητα από το αν το AmpC είναι χρωμοσωμικό ή πλασμίδιο, η υπερπαραγωγή του σε εντεροβακτήρια και P. aeruginosa οδηγεί σε αντίσταση σε όλες σχεδόν τις β-λακτάμες. Ωστόσο, πολλά εντεροβακτήρια - υπερπαραγωγοί AmpC παραμένουν ευαίσθητα στην κεφεπίμη και τις καρβαπενέμες, και οι περισσότεροι υπερπαραγωγοί P.aeruginosa - AmpC είναι ευαίσθητοι στην ιμιπενέμη, τη μεροπενέμη και τη δοριπενέμη.

Η παραγωγή ESBL είναι ο δεύτερος μηχανισμός αντοχής στις β-λακτάμες. Η παραγωγή αυτών των ενζύμων έχει ως αποτέλεσμα την αντίσταση στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες. Η πηγή αυτών των ενζύμων για τα εντεροβακτήρια ήταν το Kluyvera spp. . Θα πρέπει να σημειωθεί ότι αυτός ο τύπος β-λακταμάσης μπορεί να κατασταλεί από αναστολείς β-λακταμάσης (σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη, κλαβουλανικό οξύ), έτσι οι προστατευμένες πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες μπορούν να διατηρήσουν τη δράση τους έναντι των παραγωγών ESBL. Ωστόσο, οι καρβαπενέμες θεωρούνται τα φάρμακα εκλογής για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από εντεροβακτήρια - παραγωγούς ESBL. Έχει αποδειχθεί ότι το E. coli και το K. pneumoniae παραμένουν ευαίσθητα σε όλες τις καρβαπενέμες, με εξαίρεση το ertapenem, και το MIC90 δεν αλλάζει σημαντικά. Το MIC90 του ertapenem στους παραγωγούς ESBL είναι περίπου 4 φορές υψηλότερο από ό,τι στα άγρια ​​στελέχη.

Καρβαπενεμάσες

Εκτός από το ESBL και το AmpC, ορισμένα βακτήρια έχουν ένζυμα (καρβαπενεμάσες) των οποίων οι πληροφορίες κωδικοποιούνται στο χρωμόσωμα ή στα πλασμίδια. Τέτοια ένζυμα είναι ικανά να παράγουν μερικά εντεροβακτήρια, P. aeruginosa και Acinetobacter spp. Η καρβαπενεμάση αποτελεί πρόκληση για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων με καρβαπενέμες, αλλά δεν έχει εντοπιστεί άμεση συσχέτιση μεταξύ της παραγωγής καρβαπενεμάσης και της αντοχής στις καρβαπενέμες. Μία από τις εξηγήσεις για αυτό το γεγονός είναι η διαφορά στην υδρολυτική δράση της καρβαπενεμάσης σε σχέση με διαφορετικά υποστρώματα, τα οποία είναι διαφορετικά παρασκευάσματα καρβαπενεμών. Άλλοι λόγοι μπορεί να είναι η ταυτόχρονη μείωση της διείσδυσης μέσω του βακτηριακού τοιχώματος (αλλαγή στη δομή των πρωτεϊνών της πορίνης) ή η αδυναμία πρόσβασης των πρωτεϊνών-στόχων που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (παρουσία καρβαπενεμάσης στον περιπλαστικό χώρο). Παρουσία παραγωγής καρβαπενεμάσης σε κλινικές καταστάσεις, οι καρβαπενέμες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τέτοια μικρόβια.

Αντοχή σε πορίνη

Μειωμένη διείσδυση προς τα μέσα βακτηριακό κύτταροείναι ένας από τους μηχανισμούς αντοχής στις καρβαπενέμες στα Εντεροβακτηρίδια. Η αντίσταση του P. aeruginosa που σχετίζεται με μια αλλαγή στη δομή της πορίνης OprD, η οποία δεσμεύει παθητικά βασικά αμινοξέα και βραχέα πεπτίδια, αλλά χρησιμεύει επίσης ως κανάλι για τις καρβαπενέμες, έχει μελετηθεί καλύτερα. Αυτός ο μηχανισμός αντοχής είναι χαρακτηριστικός των καρβαπενέμων και δεν επηρεάζει την ευαισθησία σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης. Στην P.aeruginosa, αυτός ο μηχανισμός σχετίζεται με έναν αριθμό γενετικών μηχανισμών και οδηγεί σε αύξηση του MIC της ιμιπενέμης κατά 4-16 φορές, της μεροπενέμης - κατά 4-32 φορές, της δοριπενέμης - κατά 8-32 φορές. Παρά το προφανές πλεονέκτημα της ιμιπενέμης, η MIC της αυξάνεται πάνω από το επίπεδο που θεωρείται ευαίσθητο (4 μg/ml), ενώ οι MIC της δοριπενέμης και της μεροπενέμης παραμένουν κάτω από 4 μg/ml.

Αντοχή του P.aeruginosa που σχετίζεται με τη ροή

Το δυνητικά ανθεκτικό P.aeruginosa έχει γονίδια στο χρωμόσωμα που κωδικοποιούν πληροφορίες σχετικά με αρκετές αντλίες εκροής που αφαιρούν διάφορα αντιβιοτικά από το κύτταρο. Τα πιο μελετημένα είναι τα Mex-OprM, MexCD-OprJ, MexEF-OprN και MexXY. Αυτές οι αντλίες είναι ικανές να αντλούν διάφορα παρασκευάσματα από το κυτταρόπλασμα και τον περιπλαστικό χώρο του κυττάρου. Ως αποτέλεσμα της μελέτης αυτών των αντλιών, έχουν ανοίξει προοπτικές για την ανάπτυξη νέων αντιβακτηριακών φαρμάκων που μπορούν να ελέγξουν τη διαδικασία λειτουργίας τους. Έχοντας αυτό υπόψη, έγινε σαφής η ανάγκη για ξεχωριστή εξέταση του ρόλου τους στην αντοχή στην ιμιπενέμη, τη μεροπενέμη και τη δοριπενέμη στο P. aeruginosa.

Οι αντλίες που αφαιρούν την ιμιπενέμη δεν είναι ακριβώς τοποθετημένες. Ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι η υψηλή έκφραση δύο αντλιών εκροής (MexCD-OprJ και MexEF-OprN) οδηγεί σε σημαντική μείωση της ευαισθησίας του P. aeruginosa στην ιμιπενέμη. Αυτός ο μηχανισμός αποδείχθηκε ότι δεν σχετίζεται με το συνδυασμό της δραστικότητας της β-λακταμάσης των AmpC και OprD. Ταυτόχρονα, η υψηλή έκφραση των MexCD-OprJ και MexEF-OprN οδηγεί σε σημαντική μείωση της ευαισθησίας στην ιμιπενέμη λόγω μείωσης της έκφρασης OprD.

Σε αντίθεση με την ιμιπενέμη, η μεροπενέμη είναι κατάλληλο υπόστρωμα για αντλίες εκροής: έχει αποδειχθεί ότι καθαρίζεται από τα κύτταρα με τα MexAB-OprM, MexCD-OprJ και MexEF-OprN. Σύμφωνα με άλλες μελέτες, μόνο η υπερπαραγωγή MexAB-OprM καθορίζει την αντοχή στη μεροπενέμη. Η επίδραση αυτού του μηχανισμού εξηγεί τη διαφορά στην αντοχή στην ιμιπενέμη και τη μεροπενέμη των στελεχών του P. aeruginosa που έχουν τέτοιες αντλίες. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αυξημένη παραγωγή MexAB-OprM δεν οδηγεί απαραίτητα σε αύξηση της οστικής μάζας πάνω από το επίπεδο ευαισθησίας, αλλά υποδεικνύει πιθανή αλληλεπίδραση αυτού του μηχανισμού με άλλους (για παράδειγμα, αντοχή που σχετίζεται με OprD) και επομένως έχει σημαντική κλινική σημασία . Για τη δοριπενέμη, έχει αποδειχθεί ότι είναι υπόστρωμα για αντλίες εκροής MexAB-OprM, MexCD-OprJ και MexEF-OprN, δεν υπάρχουν περαιτέρω λεπτομέρειες στη βιβλιογραφία. Έτσι, η αλληλεπίδραση των μηχανισμών που σχετίζονται με την απέκκριση, τη μειωμένη διαπερατότητα, τη δραστηριότητα της β-λακταμάσης και τη διαθεσιμότητα της PBP οδηγεί σε κλινικά σημαντική αντίσταση στις καρβαπενέμες.

Δοσολογία και κλινική φαρμακοκινητική

Όλες οι καρβαπενέμες είναι υδατοδιαλυτές και χορηγούνται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά λόγω χαμηλής απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι κύριες δόσεις των φαρμάκων παρουσιάζονται στον πίνακα. ένας.

Η ποσότητα της πρωτεϊνικής δέσμευσης είναι σημαντικός δείκτηςφαρμακοκινητική και αντιβακτηριακή δράση των φαρμάκων. Η φαρμακοδυναμική ανάλυση των αντιβακτηριακών φαρμάκων απαιτεί να ληφθεί υπόψη η δέσμευση πρωτεϊνών και να συζητηθεί η κινητική του «ελεύθερου» φαρμάκου. Όπως φαίνεται στον Πίνακα. 1, η πρωτεϊνική δέσμευση της ιμιπενέμης (20%), της δοριπενέμης (8%) και της μεροπενέμης (3%) είναι σημαντικά διαφορετική. Η αλλαγή της δομής του ertapenem αύξησε σημαντικά τη δοσοεξαρτώμενη σύνδεση με τις πρωτεΐνες: έως και 95% σε συγκεντρώσεις στο πλάσμα κάτω από 100 mg/l και 85% πάνω από 300 mg/l. Η υψηλή δέσμευση πρωτεϊνών οδηγεί σε μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής αποβολής του ertapenem είναι 4 ώρες σε σύγκριση με 1 ώρα για άλλες καρβαπενέμες. Το φαρμακοκινητικό προφίλ του «ελεύθερου» φαρμάκου μετά από δόση 500 mg δείχνει την ισοδυναμία του σε ιμιπενέμη, μεροπενέμη και ερταπενέμη. Ταυτόχρονα, παρατηρείται κυρίως νεφρική κάθαρση του φαρμάκου στην ιμιπενέμη, τη μεροπενέμη και τη δοριπενέμη.

Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής του, το ertapenem είναι η μόνη καρβαπενέμη που χορηγείται μία φορά την ημέρα (500 mg ή 1 g). Η μεροπενέμη χορηγείται σε 500 mg ή 1 g μετά από 8 ώρες και η ιμιπενέμη σε 500 mg ή 1 g μετά από 6-8 ώρες. Η μείωση της νεφρικής κάθαρσης απαιτεί μείωση της δόσης των φαρμάκων, ωστόσο, με το ertapenem, αυτή η κάθαρση θα πρέπει να είναι κάτω από 30 ml / λεπτό, με τη μεροπενέμη - κάτω από 51 ml / λεπτό. Η δυνατότητα σπασμών της ιμιπενέμης απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή κατά την επιλογή της δοσολογίας του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπόψη τη νεφρική λειτουργία και το σωματικό βάρος. Η μείωση της δόσης της ιμιπενέμης θα πρέπει να ξεκινά αφού η κάθαρση πέσει κάτω από 70 ml/min και σε ασθενείς με βάρος μικρότερο από 70 kg.

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, η αποτελεσματικότητα των καρβαπενεμών εξαρτάται από τη διάρκεια των διαστημάτων μεταξύ των ενέσεων του φαρμάκου, όταν η συγκέντρωσή του είναι πάνω από το MIC. Η βελτιστοποίηση των φαρμακοδυναμικών παραμέτρων μπορεί να επιτευχθεί με την εισαγωγή υψηλότερης δόσης, τη συντόμευση της περιόδου μεταξύ των ενέσεων και την αύξηση της διάρκειας της έγχυσης του φαρμάκου. Η πιο ελκυστική μέθοδος είναι η αύξηση της διάρκειας της έγχυσης, γιατί. Αυτό επιτρέπει τη βελτιστοποίηση των φαρμακοδυναμικών παραμέτρων χωρίς σημαντική αύξηση του οικονομικού κόστους. Ωστόσο, η διάρκεια της έγχυσης περιορίζεται από τη σταθερότητα του φαρμάκου στο διάλυμα: η μεροπενέμη και η ιμιπενέμη σε θερμοκρασία δωματίου πρέπει να χορηγούνται εντός 3 ωρών. η σταθερότητα της δοριπενέμης φτάνει τις 12 ώρες. Επί του παρόντος, η συνεχής έγχυση καρβαπενεμών μπορεί να εξεταστεί για τη μεροπενέμη και τη δοριπενέμη. Ωστόσο, η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση μεροπενέμης είναι 6 g του φαρμάκου την ημέρα και η δοριπενέμη - 1,5 g την ημέρα. Για τη βελτιστοποίηση των φαρμακοδυναμικών παραμέτρων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί η μέγιστη δόση και η παρατεταμένη έγχυση του φαρμάκου. Η φαρμακοδυναμική μοντελοποίηση έδειξε ότι η χρήση μεροπενέμης σε δόση 6 g την ημέρα και έγχυση 3 ωρών δημιουργεί συνθήκες για την καταστολή της χλωρίδας, η οποία ερμηνεύεται από μικροβιολογικές δοκιμές ως ανθεκτική (έως 64 μg/ml). Η δυνατότητα χρήσης της δοριπενέμης σε τέτοιες περιπτώσεις περιορίζεται από τη χαμηλή επιτρεπόμενη ημερήσια δόση της (1,5 g).

Καρβαπενέμες και επιληπτικές κρίσεις

Όλες οι β-λακτάμες είναι ικανές να προκαλέσουν σπασμούς, ειδικά εάν χορηγηθούν ακατάλληλη δόση σε συνθήκες μειωμένης νεφρικής λειτουργίας ή χαμηλού σωματικού βάρους, που ορίζονται ως χρόνια παθολογίαή αυξημένη επιληπτική δραστηριότητα. Αύξηση της σπασμωδικής δραστηριότητας ανιχνεύθηκε κατά την τρίτη φάση κλινική δοκιμήιμιπενέμη και αργότερα μεροπενέμη και ερταπενέμη. Διάφοροι μηχανισμοί μπορούν να οδηγήσουν σε επιληπτικές κρίσεις, ωστόσο, για τις καρβαπενέμες, ο κύριος μηχανισμός είναι η μείωση της ρύθμισης των υποδοχέων GABAa. Η πλευρική αλυσίδα στη θέση 2 του 5μελούς δακτυλίου καρβαπενέμης έχει αποδειχθεί ότι ευθύνεται για αυτήν την επιπλοκή. Επιπλέον, στην υψηλότερη συγκέντρωση (10 mmol / l), η ιμιπενέμη αναστέλλει το 95% των υποδοχέων GABAa που δεσμεύουν την 3Η-μουσκιμόλη, η μεροπενέμη αναστέλλει το 49% και η δοριπενέμη - 10%. Αυτός ο μηχανισμός εξηγεί την εμφάνιση σπασμών στο 1,5-6% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με ιμιπενέμη. Σε μια αναδρομική μελέτη δόσης-απόκρισης, το χαμηλό σωματικό βάρος, η μειωμένη νεφρική λειτουργία, το ιστορικό επιληπτικών κρίσεων, άλλη παθολογία του ΚΝΣ και οι υψηλές δόσεις ιμιπενέμης/σιλαστατίνης θα πρέπει να θεωρούνται ως παράγοντες κινδύνου για επιληπτικές κρίσεις. Η υπερδοσολογία ιμιπενέμης/σιλαστατίνης είναι αυτή που υπερβαίνει τη συνιστώμενη ημερήσια δόση κατά 25% και τη συνήθη δόση σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας ή συνοδό παθολογία του ΚΝΣ. Ο προσεκτικός έλεγχος της δοσολογίας του φαρμάκου κατέστησε δυνατή τη μείωση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων στο επίπεδο που παρατηρήθηκε με τη χρήση μεροπενέμης και ερταπενέμης (~0,5%).

συμπέρασμα

Οι καρβαπενέμες παραμένουν επί του παρόντος τα πιο αξιόπιστα φάρμακα για τη θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων σε σοβαρούς ασθενείς, ειδικά σε περιπτώσεις λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτική χλωρίδα. Λαμβάνοντας υπόψη τις τρέχουσες τάσεις στην ανάπτυξη και την εξάπλωση της αντοχής της νοσοκομειακής χλωρίδας, οι καρβαπενέμες είναι τα κύρια φάρμακα για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ανθεκτικά gram-αρνητικά μικρόβια (enterobacteria, P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Οι επιτρεπόμενες ημερήσιες δόσεις και η δυνατότητα παρατεταμένης έγχυσης μας επιτρέπουν να θεωρήσουμε τη μεροπενέμη ως το μόνο φάρμακο του οποίου η φαρμακοδυναμική μπορεί να βελτιστοποιηθεί για την καταστολή της χλωρίδας, η οποία, από μικροβιολογική άποψη, έχει προσδιοριστεί ότι είναι ανθεκτική στη μεροπενέμη και άλλες καρβαπενέμες.


Βιβλιογραφία

1. Chow J.W. et al. // Ανν. Κρατώ. Med. - 1999. - 115. - 585-590.
2. Holmberg S.D. et al. // Rev. Μολύνω. Dis. - 1987. - 9. - 1065-1078.
3. Phelps C.E. // Med. Φροντίδα. - 1989. - 27. - 193-203.
4Firtsche T.R. et al. // κλινική. microbiol. Μολύνω. - 2005. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1384-1396.
6. Jones R.N. et al. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 54. - 144-154.
7. Hammond M.L. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 53 (Παράρτημα 2). — ii7-ii9.
8. Kohler T.J. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 424-427.
9. Iso Υ. et al. // J. Antibiot. - 1996. - 49. - 199-209.
10 Davis T.A. et al. // ICAAC. - 2006 (Περίληψη C1-0039).
11. Fujimura T. et al. // Jpn. J. Chemother 2005. - 53 (Suppl. 1). — 56-69.
12. Craig W. // Diagn. microbiol. Infect Dis. - 1995. - 22. - 89-96.
13. Craig W. // Clin. Μολύνω. Dis. - 1998. - 26. - 1-12.
14. Craig W. // Scand. J. Infect. Dis. - 1991. - 74. - 63-70.
15. Wogelman D. et al. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378.
16 Roosendaal R. et al. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378
17. DeRyke C.A. et al. //φάρμακο. - 2006. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. et al. // ΕΥΡΩ. J. Clin Microbiol. Μολύνω. Dis. - 1991. - 10. - 927-934.
19. Bustamante C.I. et al. // Αντιμικροβιακό. Πράκτορες Chtmother. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. et al. // J. Antimicrob. χημική μητέρα. - 1986. - 18. - 67-73.
21. Nadler H.L. et al. // J. Antimicrob. χημική μητέρα. - 1989. - 24 (Παράρτημα 1). — 225-231.
22. Odenholt I. // Expert Opin. Ερευνήστε. φάρμακα. - 2001. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K., Kikuchi K. // Jap. J Chemother. - 2005. - 53 (Suppl.1). — 51-55.
24. Livermore D.M. et al. // J. Antimicrob. χημική μητέρα. - 2003. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D., Haig G.M. // Ανν. Pharmacother. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. Jones R.N. // Am J. Med. - 1985. - 78 (Παράρτημα 6Α). - 22-32.
27. Brown S.D., Traczewski M.M. // J. Antimicrob. χημική μητέρα. - 2005. - 55. - 944-949.
28. Tsuji et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1998. - 42. - 94-99.
29Cassidy P.J. // dev. Ind. microbiol. - 19881. - 22. - 181-209.
30. Miyashita K. et al. // Bioorg. Med. Chem. Κάτοικος της Λατβίας. - 1996. - 6. - 319-322.
31. Hanson N.D., Sanders C.C. // Curr. Pharm. Des. - 1999. - 5. - 881-894.
32. Hanson N.D. // J Antimicrob. χημική μητέρα. - 2003. - 52. - 2-4.
33. Perez F., Hanson N.D. // J. Antimicrob. χημική μητέρα. - 2002. - 40. - 2153-2162.
34. Jacoby G.A. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2006. - 50. - 1123-1129.
35 Bradford P.A. // Clin Microbiol. Στροφή μηχανής. - 2001. - 14. - 933-951.
36. Jacoby G.A. // Eur J. Clin. microbiol. Μολύνω. Dis. - 1994. - 13 (Παράρτημα 1). — 2-11.
37. Bonnet R. // Antimicrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1-14.
38 Bradford P.A. et al. // κλινική. Μολύνω. Dis. - 2004. - 39. - 55-60.
39. Jones R.N. et al. // Διάγ. microbiol. Μολύνω. Dis. - 2005. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. et al. //Γνώμη εμπειρογνωμόνων. Ερευνήστε. φάρμακα. - 2002. - 11. - 529-544.
41. Livermore D.M. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 Mushtag S. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1313-1319.
43. Koh T.N. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 1939-1940.
44. Jacoby G.A. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 3203-3206.
45. Mertinez-Martinez L. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1669-1673.
46. ​​Trias J., Nikaido H. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J., Nikaido H.J. // Biol. Chem. - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. Wolter D.J. et al. // FEMS Microbiol. Κάτοικος της Λατβίας. - 2004. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H., Nakae T. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1993. - 37. - 2385-2390.
50. Ωχς Μ.Μ. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et al. // J. Antibiol. - 2006. - 59. - 220-228.
52. Lister P. // Antimicrob. Agents Chemother. - 2005. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister Ρ., Wilter D.J. // Clin/Infect. Dis. - 2005. - 40. - S105-S114.
55. Masuda N. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 645-649.
56 Masuda N. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. Αναφορά γραφείου γιατρών. - Thomson, 2005.
58. Mattoes H.M. et al. // Clin Ther. - 2004. - 26. - 1187-1198.
59. Ψαθάς Π. κ.ά. // American Society of Health-System Pharmacists. - San Francisco, 2007. - Abst 57E.
60. Καλάνδρα Γ.Β. et al. // Am J. Med. - 1988. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. et al. // Νευροφαρμακολογία. - 1989. - 28. - 359-365.
62. Williams P.D. et al. // Αντιμικροβιακό. Agents Chemother. - 1988. - 32. - 758-760.
63. Barrons R.W. et al. // Ανν. Pharmacother. - 1992. - 26. - 26-29.
64. Lucasti C. et al. // Ευρωπ. Κονγκ. Clin. microbiol. Μολύνω. Dis. - 2007. - Απστρ. P834
65. Ημέρα Λ.Π. et al. // Toxicol. Κάτοικος της Λατβίας. - 1995. - 76. - 239-243.
66. Shimuda J. et al. // Drug Exp. Clin. Res. - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. et al. // Τοξικολογία. - 2006. - 222. - 114-124.
68. Job M.I., Dretler R.H. // Ανν. Pharmacother. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. et al. // Ανν. Pharmacother. - 1993. - 27. - 497-501.
70. Rodloff A.C. et al. // J. Antimicrob. Chemother. - 2006. - 58. - 916-929.
71. Kearing G.M., Perry C.M. //Φάρμακα. - 2005. - 65. - 2151-2178.

ΜΕΡΟΠΕΝΕΜ (μακροπενέμη)

Συνώνυμα: Meronem.

Φαρμακολογική επίδραση. Ευρέως φάσματος αντιβιοτικό καρβαπενέμης. Δρα βακτηριοκτόνο (καταστρέφει τα βακτήρια), διαταράσσοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Είναι δραστικό έναντι πολλών κλινικά σημαντικών gram-θετικών και αρνητικών κατά Gram αερόβιων (αναπτύσσονται μόνο παρουσία οξυγόνου) και αναερόβιων (μπορεί να υπάρχουν απουσία οξυγόνου) μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση (ένζυμα που καταστρέφουν τις πενικιλίνες ).

Ενδείξεις χρήσης. Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα στο φάρμακο: λοιμώξεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού και των πνευμόνων. λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων των επιπλεγμένων λοιμώξεων. λοιμώξεις οργάνων κοιλιακή κοιλότητα; γυναικολογικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένου του τοκετού). λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων. μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων). σηψαιμία (μια μορφή μόλυνσης του αίματος από μικροοργανισμούς). Εμπειρική θεραπεία (θεραπεία χωρίς σαφή προσδιορισμό της αιτίας της νόσου), συμπεριλαμβανομένης της αρχικής μονοθεραπείας (θεραπεία με ένα φάρμακο) για ύποπτη βακτηριακή λοίμωξη σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (άμυνες του σώματος) και σε ασθενείς με ουδετεροπενία (μείωση του αριθμού των ουδετερόφιλων στο αίμα).

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως κάθε 8 ώρες Μια εφάπαξ δόση και η διάρκεια της θεραπείας ορίζονται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τον εντοπισμό της λοίμωξης και τη σοβαρότητα της πορείας της. Ενήλικες και παιδιά βάρους άνω των 50 kg με πνευμονία (πνευμονία), ουρολοιμώξεις, γυναικολογικές λοιμώξεις, σε

συμπεριλαμβανομένης της ενδομητρίτιδας (φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της μήτρας), οι λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών συνταγογραφούνται σε εφάπαξ δόση 0,5 g. Με πνευμονία, περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου), σηψαιμία και επίσης εάν υπάρχει βακτηριακή λοίμωξη ύποπτη σε ασθενείς με ουδετεροπενία μονή δόση 1 g; με μηνιγγίτιδα - 2 g. Για παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών, μια εφάπαξ δόση είναι 0,01-0,012 g / kg. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται ανάλογα με τις τιμές της κάθαρσης κρεατινίνης (ο ρυθμός καθαρισμού του αίματος από το τελικό προϊόν του μεταβολισμού του αζώτου - κρεατινίνη). Το Meropenem χορηγείται ως ενδοφλέβια ένεση για τουλάχιστον 5 λεπτά ή ως ενδοφλέβια έγχυση για 15-30 λεπτά. Για ενδοφλέβιες ενέσεις, το φάρμακο αραιώνεται με στείρο ενέσιμο νερό (5 ml ανά 0,25 g του φαρμάκου, το οποίο παρέχει συγκέντρωση διαλύματος 0,05 g / ml). Για ενδοφλέβια έγχυση, το φάρμακο αραιώνεται με διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα γλυκόζης 5% ή 10%.

Παρενέργεια. Κνίδωση, εξάνθημα, κνησμός, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια. πονοκέφαλος, παραισθησία (μούδιασμα στα άκρα). ανάπτυξη υπερλοίμωξης (σοβαρές, ταχέως αναπτυσσόμενες μορφές μιας μολυσματικής νόσου που προκαλείται από ανθεκτικούς στα φάρμακα μικροοργανισμούς που υπήρχαν προηγουμένως στο σώμα, αλλά δεν εκδηλώθηκαν), συμπεριλαμβανομένης της καντιντίασης ( μυκητιακή ασθένεια) στοματική κοιλότητα και κόλπος. στο σημείο της ενδοφλέβιας ένεσης - φλεγμονή και πόνος, θρομβοφλεβίτιδα (φλεγμονή του τοιχώματος της φλέβας με την απόφραξη του). Λιγότερο συχνά - ηωσινοφιλία (αύξηση του αριθμού των ηωσινοφίλων στο αίμα), θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα), ουδετεροπενία (μείωση του αριθμού των ουδετερόφιλων στο αίμα). ψευδώς θετική άμεση ή έμμεση δοκιμή Coombs (μελέτες διάγνωσης αυτοάνοσων ασθενειών του αίματος). Περιγράφονται περιπτώσεις αναστρέψιμης αύξησης της χολερυθρίνης ορού (χρωστική ουσία χολής), η δραστηριότητα των ενζύμων: τρανσαμινασών, αλκαλικής φωσφατάσης και γαλακτικής αφυδρογονάσης.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στο φάρμακο, στις καρβαπενέμες, τις πενικιλίνες και άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης.

Με προσοχή, η μεροπενέμη συνταγογραφείται σε ασθενείς με παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, ιδιαίτερα κολίτιδα (φλεγμονή του παχέος εντέρου), καθώς και σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις (υπό τον έλεγχο της δραστηριότητας των τρανσαμινασών και της συγκέντρωσης της χολερυθρίνης στο πλάσμα). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας ( κολικός του εντέρουπου χαρακτηρίζεται από κρίσεις κοιλιακού πόνου και εκκρίσεων ένας μεγάλος αριθμόςβλέννα με κόπρανα) σε περίπτωση εμφάνισης διάρροιας (διάρροιας) κατά τη λήψη αντιβιοτικού. Η συγχορήγηση της μεροπενέμης με δυνητικά νεφροτοξικά (βλαβερά τα νεφρά) φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Η χρήση της μεροπενέμης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη χρήση της, κατά τη γνώμη του γιατρού, δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το παιδί. Σε κάθε περίπτωση απαιτείται αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση της μεροπενέμης στην παιδιατρική πρακτική σε ασθενείς με ουδετεροπενία ή δευτεροπαθή ανοσοανεπάρκεια. Αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα του φαρμάκου σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών. δεν έχει τεκμηριωθεί και επομένως δεν συνιστάται για επαναλαμβανόμενη χρήση σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης σε παιδιά με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.

Φόρμα έκδοσης. Ξηρά ουσία για ενδοφλέβια χορήγηση σε φιαλίδια των 0,5 g και 1 g.

ΔΙΑΦΟΡΑ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ ΒΗΤΑ-ΛΑΚΤΑΜΗΣ

ΤΙΕΝΑΜ (Τιενάμ)

Φαρμακολογική επίδραση. Το Tienam είναι ένα φάρμακο συνδυασμού που αποτελείται από ιμιπενέμη και νατριούχο σιλαστατίνη. Η ιμιπενέμη είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης ευρέως φάσματος με βακτηριοκτόνο (καταστροφικά βακτήρια) δράση. Η σιλαστατίνη νατριούχος είναι ένας ειδικός αναστολέας ενζύμου (ένα φάρμακο που αναστέλλει τη δραστηριότητα ενός ενζύμου) που μεταβολίζει (αποσυντίθεται στο σώμα) την ιμιπενέμη στα νεφρά και, ως αποτέλεσμα, αυξάνει σημαντικά τη συγκέντρωση της αμετάβλητης ιμιπενέμης στο ουροποιητικό σύστημα.

Ενδείξεις χρήσης. Το Tienam χρησιμοποιείται για διάφορες λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα στην ιμιπενέμη, για λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, σηψαιμία (μια μορφή μόλυνσης του αίματος από μικροοργανισμούς), λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος, λοιμώξεις του δέρματος των μαλακών ιστών, των οστών και αρθρώσεις. Με μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων), η χρήση του thiena δεν συνιστάται.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Εισάγετε ενδοφλέβια και ενδομυϊκά. Η συνήθης ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 1-2 g (σε 3-4 δόσεις). Σε σοβαρές λοιμώξεις, η δόση των ενηλίκων μπορεί να αυξηθεί στα 4 g την ημέρα με περαιτέρω μείωση. Δεν συνιστάται η εισαγωγή περισσότερων από 4 g την ημέρα. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μειωμένες δόσεις - ανάλογα με τη σοβαρότητα της βλάβης, 0,5-0,25 g κάθε 6-8-12 g.

Μια δόση 0,25 g του φαρμάκου αραιώνεται σε 50 ml ενός διαλύτη και μια δόση 0,5 g σε 100 ml ενός διαλύτη. Εισέλθετε σε μια φλέβα αργά - μέσα σε 20-30 λεπτά. Σε δόση 1 g, η εισαγωγή του διαλύματος πραγματοποιείται εντός 40-60 λεπτών.

Σε παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 40 kg χορηγείται thienam στην ίδια δόση με τους ενήλικες και σε αυτά που ζυγίζουν λιγότερο από 40 kg - με ρυθμό 15 mg / kg με διαλείμματα 6 ωρών Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 g. Παιδιά ηλικίας έως 3 μήνες δεν έχουν εκχωρηθεί tiens.

Για ενέσεις στάγδην, ένα διάλυμα tienam αραιώνεται σε ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή διάλυμα γλυκόζης 5%.

Εάν είναι απαραίτητο, χορηγείται διάλυμα tienam ενδομυϊκά. Η συνήθης δόση για τους ενήλικες είναι 0,5-0,75 g κάθε 12 ώρες Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1,5 g. Ενίεται βαθιά στους μύες. Όταν η γονορροϊκή ουρηθρίτιδα (φλεγμονή της ουρήθρας) ή η τραχηλίτιδα (φλεγμονή του τραχήλου της μήτρας) συνταγογραφείται μία φορά ενδομυϊκά σε δόση 500 mg. Για την παρασκευή ενός διαλύματος του φαρμάκου, χρησιμοποιείται ένας διαλύτης (2-3 ml), στον οποίο προστίθεται ένα διάλυμα λιδοκαΐνης. Όταν αραιώνεται, σχηματίζεται ένα εναιώρημα (εναιώρημα στερεών σωματιδίων σε υγρό), λευκό ή ελαφρώς κιτρινωπό χρώμα.

Τα διαλύματα Tienam δεν πρέπει να αναμιγνύονται με διαλύματα άλλων αντιβιοτικών.

Παρενέργεια. Οι πιθανές παρενέργειες είναι βασικά οι ίδιες με τη χρήση κεφαλοσπορινών (βλ., για παράδειγμα, Cefaclor).

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες και αντιβιοτικά πενικιλίνης. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Για ενδοφλέβια χορήγηση, το thienam διατίθεται σε φιαλίδια των 60 ml που περιέχουν 0,25 g (250 mg) ιμιπενέμης και 0,25 g σιλαστατίνης και σε φιαλίδια των 120 ml που περιέχουν 0,5 g ιμιπενέμης και 0,5 g σιλαστατίνης. Διαλύεται σε ρυθμιστικό διάλυμα διττανθρακικού νατρίου. Για ενδομυϊκές ενέσεις, το φάρμακο διατίθεται σε φιαλίδια που περιέχουν 0,5 ή 0,75 g ιμιπενέμης και την ίδια ποσότητα σιλαστατίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Κόνις - σε φιαλίδια σε θερμοκρασία δωματίου. Τα διαλύματα που παρασκευάζονται σε ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου μπορούν να αποθηκευτούν σε θερμοκρασία δωματίου (+25 °C). εντός 10 ωρών, στο ψυγείο (+4 ° C) - έως 48 ώρες Διαλύματα παρασκευασμένα σε διάλυμα γλυκόζης 5% - εντός 4 ή 24 ωρών, αντίστοιχα. Το τελικό εναιώρημα του tienam θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός μίας ώρας.

ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ ΤΗΣ ΟΜΑΔΑΣ LINCOMYCIN

ΚΛΙΝΔΑΜΥΚΙΝΗ ( κλινδαμυκίνη)

Συνώνυμα: Dalacin C, Klimitsin, Cleocin, Clinimicin, Klinitsin, Sobelin, Klinoktsin κ.λπ.

Φαρμακολογική επίδραση. Ως προς τη χημική δομή, τον μηχανισμό δράσης και το αντιμικροβιακό φάσμα, είναι κοντά στη λινκομυκίνη, αλλά είναι πιο δραστική σε σχέση με ορισμένους τύπους μικροοργανισμών (2-10 φορές).

Το φάρμακο διεισδύει καλά στα σωματικά υγρά και στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του οστικού ιστού. Μέσα από τους ιστοαιμικούς φραγμούς (το φράγμα μεταξύ του αίματος και του εγκεφαλικού ιστού) περνάει κακώς, αλλά με φλεγμονή των μηνίγγων

η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό αυξάνεται σημαντικά.

Ενδείξεις χρήσης. Οι ενδείξεις χρήσης είναι βασικά οι ίδιες με τη λινκομυκίνη: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων, των κοιλιακών οργάνων, της σηψαιμίας (μια μορφή δηλητηρίασης του αίματος από μικροοργανισμούς) κ.λπ.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Οι δόσεις του φαρμάκου εξαρτώνται από τη σοβαρότητα της νόσου, την κατάσταση του ασθενούς και την ευαισθησία του μολυσματικού παράγοντα στο φάρμακο.

Για ενήλικες με μολυσματικές ασθένειες της κοιλιακής κοιλότητας, όπως και με άλλες περίπλοκες ή σοβαρές λοιμώξεις, το φάρμακο συνήθως συνταγογραφείται ως ενέσεις σε δόση 2,4-2,7 g την ημέρα, χωρισμένη σε 2-3-4 ενέσεις. Για πιο ήπιες λοιμώξεις θεραπευτικό αποτέλεσμαεπιτυγχάνεται με το διορισμό μικρότερων δόσεων του φαρμάκου - 1,2-1,8 g / ημέρα. (σε 3-4 ενέσεις). Έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς δόσεις έως 4,8 g/ημέρα.

Με αδνεξίτιδα (φλεγμονή των εξαρτημάτων της μήτρας) και πυελοπεριτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου, εντοπισμένη στην περιοχή της πυέλου), χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 0,9 g κάθε 8 ώρες (με ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικών που είναι δραστικά κατά του γραμμ. αρνητικά παθογόνα). Η ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκων πραγματοποιείται για τουλάχιστον 4 ημέρες και στη συνέχεια εντός 48 ωρών από την έναρξη της βελτίωσης της κατάστασης του ασθενούς. Μετά την επίτευξη κλινικού αποτελέσματος, η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί με από του στόματος μορφές (για χορήγηση από το στόμα) του φαρμάκου στα 450 mg κάθε 6 ώρες μέχρι το τέλος της 10-14-ημερής πορείας θεραπείας.

Μέσα στο φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών ασθενειών ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας. Οι ενήλικες συνταγογραφούνται 150-450 mg κάθε 6 ώρες Η διάρκεια της θεραπείας ορίζεται μεμονωμένα, αλλά για λοιμώξεις που προκαλούνται από βήτα-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο, θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 10 ημέρες.

Για τη θεραπεία λοιμώξεων του τραχήλου της μήτρας που προκαλούνται από Chlamydia trachomatis (χλαμύδια), - 450 mg του φαρμάκου 4 φορές την ημέρα για 10-14 ημέρες.

Είναι προτιμότερο τα παιδιά να συνταγογραφούν το φάρμακο με τη μορφή σιροπιού. Για να ετοιμάσετε το σιρόπι, προσθέστε 60 ml νερό στο μπουκάλι με αρωματισμένους κόκκους. Μετά από αυτό, η φιάλη περιέχει 80 ml σιροπιού με συγκέντρωση 75 mg κλινδαμυκίνης σε 5 ml.

Για παιδιά άνω του 1 μηνός. η ημερήσια δόση είναι 8-25 mg / kg σωματικού βάρους σε 3-4 δόσεις. Σε παιδιά με βάρος 10 kg ή λιγότερο, η ελάχιστη συνιστώμενη δόση πρέπει να λαμβάνεται ως «/2 κουταλάκι του γλυκού σιρόπι (37,5 mg) 3 φορές την ημέρα.

Για παιδιά άνω του 1 μήνα, παρεντερικό φάρμακο (παράκαμψη πεπτικό σύστημα) η χορήγηση συνταγογραφείται σε δόση 20-40 mg / kg σωματικού βάρους την ημέρα μόνο σε περιπτώσεις επείγουσας ανάγκης.

Για την παρασκευή διαλυμάτων του φαρμάκου, ως διαλύτης χρησιμοποιούνται ενέσιμο νερό, αλατούχο διάλυμα, διάλυμα γλυκόζης 5%. Τα παρασκευασμένα διαλύματα παραμένουν ενεργά κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο διάλυμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 12 mg / ml και ο ρυθμός έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg / λεπτό. Η διάρκεια της έγχυσης είναι 10-60 λεπτά. Για να εξασφαλιστεί ο επιθυμητός ρυθμός εισόδου του φαρμάκου στο σώμα, χορηγούνται 50 ml διαλύματος με συγκέντρωση 6 mg / ml σε 10 λεπτά. 50 ml διαλύματος με συγκέντρωση 12 mg / ml - για 20 λεπτά. 100 ml διαλύματος με συγκέντρωση 9 mg / ml - για 30 λεπτά. Θα χρειαστούν 40 λεπτά για να χορηγηθούν 100 ml διαλύματος με συγκέντρωση 12 mg / ml.

Για τη βακτηριακή κολπίτιδα (φλεγμονή του κόλπου που προκαλείται από βακτήρια), συνταγογραφείται μια κολπική κρέμα. Μια εφάπαξ δόση (ένας πλήρης εφαρμοστής) εισάγεται στον κόλπο πριν από τον ύπνο. Η πορεία της θεραπείας είναι 7 ημέρες.

Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες με τη λινκομυκίνη.

Φόρμα έκδοσης. Σε κάψουλες που περιέχουν 0,3 g, 0,15 g και 0,075 g υδροχλωρικής κλινδαμυκίνης (75 mg για παιδιά). Διάλυμα 15% φωσφορικής κλινδαμυκίνης (150 mg σε 1 ml). σε αμπούλες των 2? 4 και 6 ml. αρωματισμένοι κόκκοι (για παιδιά) για την παρασκευή σιροπιού που περιέχει 75 mg υδροχλωρικής παλμιτικής κλινδαμυκίνης ανά 5 ml, σε φιαλίδια των 80 ml. κολπική κρέμα 2% σε σωληνάρια των 40 g με εφαρμογή 7 απλών εφαρμογών (5 g - μία δόση - 0,1 g φωσφορικής κλινδαμυκίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης. Λίστα Β: Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος.

ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΔΗ ΛΙΝΚΟΜΥΚΙΝΗ ( Lincomycini hydrochloridum)

Συνώνυμα: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Lyocin, Micivin, Medogliin κ.λπ.

Φαρμακολογική επίδραση. Δραστικό έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών. δεν επηρεάζει τα gram-αρνητικά βακτήρια και μύκητες. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, έχει βακτηριοστατική (αποτρέποντας την ανάπτυξη βακτηρίων) δράση. Καλά απορροφημένο. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Διεισδύει στον οστικό ιστό.

Ενδείξεις χρήσης. Σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις; σηπτικές διεργασίες (ασθένειες που σχετίζονται με την παρουσία μικροβίων στο αίμα). οστεομυελίτιδα (φλεγμονή του μυελού των οστών και των παρακείμενων οστικό ιστό) προκαλείται από ανθεκτικά στην πενικιλίνη παθογόνα.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Η ημερήσια δόση για ενήλικες με παρεντερική (παρακάμπτοντας την πεπτική οδό) χορήγηση είναι 1,8 g, μια εφάπαξ δόση είναι 0,6 g. Σε σοβαρές λοιμώξεις, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 2,4 g. Το φάρμακο χορηγείται 3 φορές την ημέρα σε διαστήματα 8 ώρες Τα παιδιά συνταγογραφούνται σε ημερήσια δόση 10-20 mg / kg, ανεξαρτήτως ηλικίας.

Η ενδοφλέβια υδροχλωρική λινκομυκίνη χορηγείται μόνο με ενστάλαξη με ρυθμό 60-80 σταγόνες ανά λεπτό. Πριν από την εισαγωγή 2 ml αντιβιοτικού διαλύματος 30% (0,6 g), αραιώστε με 250 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου.

Διάρκεια θεραπείας - 7-14 ημέρες. με οστεομυελίτιδα, η πορεία της θεραπείας είναι έως 3 εβδομάδες. κι αλλα.

Μέσα στο φάρμακο λαμβάνεται 1-2 ώρες πριν ή 2-3 ώρες μετά το γεύμα, καθώς απορροφάται ελάχιστα παρουσία τροφής στο στομάχι.

Μία εφάπαξ από του στόματος δόση για ενήλικες είναι 0,5 g, η ημερήσια δόση είναι 1,0-1,5 g Η ημερήσια δόση για παιδιά είναι 30-60 mg / kg (σε 2 + 3 δόσεις σε διαστήματα 8-12 ωρών).

Η διάρκεια της θεραπείας, ανάλογα με τη μορφή και τη βαρύτητα της νόσου, είναι 7-14 ημέρες (με οστεομυελίτιδα 3 εβδομάδες ή περισσότερο).

Για ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, η υδροχλωρική λινκομυκίνη συνταγογραφείται παρεντερικά σε ημερήσια δόση που δεν υπερβαίνει τα 1,8 g, με μεσοδιάστημα μεταξύ των ενέσεων 12 ωρών.

Παρενέργεια. Συχνά - ναυτία, έμετος, πόνος στο επιγάστριο (η περιοχή της κοιλιάς που βρίσκεται ακριβώς κάτω από τη σύγκλιση των πλευρικών τόξων και του στέρνου), διάρροια (διάρροια), γλωσσίτιδα (φλεγμονή της γλώσσας), στοματίτιδα ( φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου). Σπάνια -

αναστρέψιμη λευκοπενία (μείωση του επιπέδου των λευκοκυττάρων στο αίμα), ουδετεροπενία (μείωση του αριθμού των νευρόφιλων στο αίμα), θρομβοπενία (μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στο αίμα). παροδική (διερχόμενη) αύξηση του επιπέδου των ηπατικών τρανσαμινασών (ενζύμων) και της χολερυθρίνης στο πλάσμα του αίματος. Με ενδοφλέβια χορήγηση σε μεγάλες δόσεις, είναι δυνατή η φλεβίτιδα (φλεγμονή του τοιχώματος της φλέβας). Με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ζάλη, αδυναμία. Με παρατεταμένη θεραπεία με το φάρμακο σε υψηλές δόσεις, είναι δυνατή η ανάπτυξη ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (κολικός του εντέρου, που χαρακτηρίζεται από κρίσεις κοιλιακού πόνου και απελευθέρωση μεγάλων ποσοτήτων βλέννας με κόπρανα). Πολύ σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή κνίδωσης, απολεπιστικής δερματίτιδας (ερυθρότητα του δέρματος ολόκληρου του σώματος με το έντονο ξεφλούδισμα), οίδημα Quincke, αναφυλακτικό σοκ (άμεση αλλεργική αντίδραση).

Αντενδείξεις. Παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Κάψουλες 0,25 g (250.000 IU) σε συσκευασία των 6, 10 και 20 τεμαχίων. φιαλίδια των 0,5 g (500.000 IU). Διάλυμα 30% σε φύσιγγες του 1 ml (0,3 g ανά φύσιγγα), 2 ml η καθεμία (0,6 g ανά αμπούλα).

Συνθήκες αποθήκευσης. Λίστα Β. Σε θερμοκρασία δωματίου.

ΑΛΕΙΦΗ ΛΙΝΚΟΜΥΚΙΝΗΣ ( Ungentum lincomycini)

Φαρμακολογική επίδραση. Αλοιφή που περιέχει το αντιβιοτικό λινκομυκίνη. Έχει αντιμικροβιακή δράση.

Ενδείξεις χρήσης. Φλυκταινώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Εξωτερικά 1-2 φορές την ημέρα, εφαρμόστε ένα λεπτό στρώμα μετά την αφαίρεση πύου και νεκρωτικών (νεκρών) μαζών.

Παρενέργεια. Αλλεργικές αντιδράσεις.

Αντενδείξεις. Ασθένειες του ήπατος και των νεφρών. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. 2% αλοιφή σε σωληνάρια των 15 g. 100 g αλοιφής περιέχουν: υδροχλωρική λινκομυκίνη - 2,4 g, οξείδιο ψευδαργύρου - 15 g, άμυλο πατάτας - 5 g, πετρελαϊκή παραφίνη - 0,5 g, ιατρική βαζελίνη - έως 100 g.

Συνθήκες αποθήκευσης. Σε δροσερό μέρος.

ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ - ΑΜΙΝΟΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ

ΑΜΙΚΑΚΙΝΗ ( Amikacinum)

Συνώνυμα: Amikacin sulfate, Amika, Amitrex, Buklin, Bricklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemeiin, Fartsiklin.

Φαρμακολογική επίδραση. Ένα από τα πιο δραστικά αντιβιοτικά είναι οι αμινογλυκοσίδες. Αποτελεσματικό κατά των θετικών κατά Gram και ιδιαίτερα των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.

Ενδείξεις χρήσης. Λοιμώξεις του αναπνευστικού, του γαστρεντερικού και του ουροποιητικού συστήματος, λοιμώδεις ασθένειες του δέρματος και του υποδόριου ιστού, μολυσμένα εγκαύματα, βακτηριαιμία (παρουσία βακτηρίων στο αίμα), σηψαιμία (μια μορφή δηλητηρίασης του αίματος από μικροοργανισμούς) και νεογνική σήψη (μικροβιακή λοίμωξη του το αίμα ενός νεογνού που εμφανίστηκε κατά την ανάπτυξη του εμβρύου ή τον τοκετό), ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της καρδιάς), οστεομυελίτιδα (φλεγμονή μυελός των οστώνκαι παρακείμενου οστικού ιστού), περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου) και μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων).

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Οι δόσεις επιλέγονται μεμονωμένα, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της πορείας και τον εντοπισμό της μόλυνσης, την ευαισθησία του παθογόνου. Το φάρμακο συνήθως χορηγείται ενδομυϊκά. Είναι επίσης δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση (jet για 2 λεπτά ή στάγδην). Για λοιμώξεις μέτριας σοβαρότητας, η ημερήσια δόση για ενήλικες και παιδιά είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους σε 2-3 δόσεις. Τα νεογνά και τα πρόωρα μωρά συνταγογραφούνται σε αρχική δόση 10 mg / kg και στη συνέχεια κάθε 12 ώρες χορηγούνται 7,5 mg / kg. Για λοιμώξεις που προκαλούνται από Pseudomonas aeruginosa και απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις, η αμικακίνη συνταγογραφείται σε δόση 15 mg / kg την ημέρα σε 3 διηρημένες δόσεις. Η διάρκεια της θεραπείας με ενδοφλέβια χορήγηση είναι 3-7 ημέρες, με ενδομυϊκή ένεση - 7-10 ημέρες. Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία απαιτούν διόρθωση του δοσολογικού σχήματος ανάλογα με την τιμή της κάθαρσης κρεατινίνης (ο ρυθμός καθαρισμού του αίματος από το τελικό προϊόν του μεταβολισμού του αζώτου - κρεατινίνη).

Παρενέργεια.

Αντενδείξεις.

Φόρμα έκδοσης. Διάλυμα σε φύσιγγες των 2 ml που περιέχουν 100 mg ή 500 mg θειικής αμικασίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης. Σε χώρο προστατευμένο από το φως.

ΘΕΙΙΚΗ ΓΕΝΤΑΜΙΚΙΝΗ ( Gentamycini sulfas)

Συνώνυμα: Garamycin, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garazol, Gentabiotic, Gentalin, Gentamine, Gentaplen, Gentocin, Geomycin, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomycin, Amgent, Gentamax, Gentsin, Gentamicin.

Φαρμακολογική επίδραση. Έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, αναστέλλοντας την ανάπτυξη των περισσότερων gram-αρνητικών και gram-θετικών μικροοργανισμών. Ιδιαίτερα δραστικό κατά της Pseudomonas aeruginosa.

Απορροφάται γρήγορα. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (το φράγμα μεταξύ αίματος και εγκεφαλικού ιστού). Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό του αίματος σημειώνεται σε μία ώρα μετά την ένεση. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε δόση 0,4-0,8 mg / kg με μεσοδιάστημα 8 ωρών, παρατηρείται συσσώρευση του φαρμάκου (συσσώρευση του φαρμάκου στον οργανισμό). Απεκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά.

Ενδείξεις χρήσης. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή του ιστού του νεφρού και της νεφρικής πυέλου), κυστίτιδα (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης), ουρηθρίτιδα (φλεγμονή της ουρήθρας). αναπνευστική οδός: πνευμονία (πνευμονία), πλευρίτιδα (φλεγμονή των μεμβρανών του πνεύμονα), εμπύημα (συσσώρευση πύου στους πνεύμονες), απόστημα (απόστημα) του πνεύμονα. χειρουργικές λοιμώξεις: χειρουργική σήψη (μόλυνση του αίματος με μικρόβια από την εστία πυώδης φλεγμονή), περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου). δερματικές λοιμώξεις: φουρουλκίωση (πολλαπλή πυώδης φλεγμονή του δέρματος), δερματίτιδα (δερματική φλεγμονή), τροφικά έλκη (αργά επουλώνονται δερματικά ελαττώματα), εγκαύματα - που προκαλούνται από παθογόνα ανθεκτικά σε άλλα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, μια εφάπαξ δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών είναι 0,4 mg / kg, ημερησίως 0,8-1,2 mg / kg. Σε ασθενείς με σοβαρή πορεία μολυσματικής νόσου, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 3 mg / kg. Με σήψη και άλλες σοβαρές λοιμώξεις (περιτονίτιδα, απόστημα πνεύμονα κ.λπ.), μια εφάπαξ δόση για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετών είναι 0,8-1 mg / kg, ημερησίως - 2,4-3,2 mg / kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 5 mg/kg. Για μικρά παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο για λόγους υγείας σε σοβαρές λοιμώξεις. Η ημερήσια δόση για νεογνά και βρέφη είναι 2-5 mg / kg, 1-5 ετών - 1,5-3,0 mg / kg, 6-14 ετών - 3 mg / kg. Η μέγιστη ημερήσια δόση για παιδιά όλων των ηλικιών είναι 5 mg/kg. Η ημερήσια δόση χορηγείται σε 2-3 δόσεις. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες. Ενδοφλέβιες ενέσειςπαράγουν εντός 2-3 ημερών και μετά μεταβείτε σε ενδομυϊκή ένεση.

Για ενδομυϊκή χορήγηση, η θειική γενταμυκίνη χρησιμοποιείται ως διάλυμα σε αμπούλες ή παρασκευάζεται διάλυμαεκ των υστέρων (πριν από τη χρήση), προσθέτοντας 2 ml αποστειρωμένου νερού για ένεση στο φιαλίδιο με σκόνη (ή πορώδη μάζα). Ενδοφλέβια (στάγδην) χορηγείται μόνο το τελικό διάλυμα σε αμπούλες.

Σε φλεγμονώδεις παθήσεις της αναπνευστικής οδού χρησιμοποιείται και με τη μορφή εισπνοών (διάλυμα 0,1%).

Με πυόδερμα (πυώδης φλεγμονή του δέρματος), ωοθυλακίτιδα (φλεγμονή των τριχοθυλακίων), φουρκουλίτιδα κ.λπ., συνταγογραφείται αλοιφή ή κρέμα που περιέχει 0,1% θειική γενταμυκίνη. Λιπάνετε τις πληγείσες περιοχές του δέρματος 2-3 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-14 ημέρες.

Με επιπεφυκίτιδα (φλεγμονή του εξωτερικού κελύφους του ματιού), κερατίτιδα (φλεγμονή του κερατοειδούς) και άλλες μολυσματικές και φλεγμονώδεις οφθαλμικές ασθένειες, οι οφθαλμικές σταγόνες (διάλυμα 0,3%) ενσταλάσσονται 3-4 φορές την ημέρα.

Παρενέργεια. Μπορεί να προκαλέσει ωτοτοξικότητα και, σχετικά σπάνια, νεφροτοξικότητα (μπορεί να προκαλέσει βλάβη στα όργανα ακοής και στα νεφρά).

Αντενδείξεις. Νευρίτιδα (φλεγμονή) του ακουστικού νεύρου. Ουραιμία (νεφροπάθεια που χαρακτηρίζεται από συσσώρευση αζωτούχων αποβλήτων στο αίμα). Διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία. Μην συνταγογραφείτε το φάρμακο σε νεογέννητα και έγκυες γυναίκες, καθώς και σε συνδυασμό με καναμυκίνη, νεομυκίνη, μονομυκίνη, στρεπτομυκίνη. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Κόνις (πορώδης μάζα) 0,08 g σε φιαλίδια. Διάλυμα 4% σε αμπούλες του 1 και 2 ml (40 ή 80 mg ανά αμπούλα). 0,1% αλοιφή σε σωληνάρια (10 ή 15 g το καθένα). Διάλυμα 0,3% (οφθαλμικές σταγόνες) σε σταγονόμετρο.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό δωμάτιο σε θερμοκρασία δωματίου.

GENTACYCOL ( Gentacicolum)

Συνώνυμα: Septopal.

Ενδείξεις χρήσης. Χρησιμοποιείται ως αντισηπτικός (απολυμαντικός) παράγοντας για λοιμώξεις των οστών και των μαλακών ιστών (οστεομυελίτιδα / φλεγμονή του μυελού των οστών και του παρακείμενου οστικού ιστού /,

αποστήματα / αποστήματα /, φλέγμα / οξεία, μη σαφώς οριοθετημένη πυώδης φλεγμονή / κ.λπ.), καθώς και για την πρόληψη πυωδών επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στα οστά.

Τρόπος εφαρμογή και δοσολογία.Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Το φάρμακο με τη μορφή ενός μέρους μιας πλάκας ή 1-2 πλακών (ανάλογα με το μέγεθος της πληγείσας επιφάνειας) εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή μετά από χειρουργική θεραπεία. Οι πλάκες σταδιακά (εντός 14-20 ημερών) διαλύονται.

Φόρμα έκδοσης. Πλάκες σπόγγου κολλαγόνου εμποτισμένες με διάλυμα θειικής γενταμυκίνης. Ένα πιάτο περιέχει 0,0625 ή 0,125 g γενταμικίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου.

- ΑΝΤΙΣΗΠΤΙΚΟ ΣΦΟΥΓΓΑΡΙ

ΜΕ ΓΕΝΤΑΜΥΚΙΝΗ (Spongia antiseptic cum Gentamycino)

Ενδείξεις χρήσης. Χρησιμοποιείται ως αντισηπτικός (απολυμαντικός) παράγοντας για λοιμώξεις των οστών και των μαλακών ιστών (οστεομυελίτιδα / φλεγμονή του μυελού των οστών και παρακείμενου ιστού των οστών /, αποστήματα / έλκη /, φλέγμα / οξεία, μη σαφώς οριοθετημένη πυώδης φλεγμονή / κ.λπ.), καθώς και για την πρόληψη των πυωδών επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στα οστά.

Τρόπος εφαρμογή και δοσολογία.Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Το φάρμακο με τη μορφή ενός μέρους μιας πλάκας ή 1-2 πλακών (ανάλογα με το μέγεθος της πληγείσας επιφάνειας) εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή μετά από χειρουργική θεραπεία. Οι πλάκες σταδιακά (εντός 14-20 ημερών) διαλύονται.

Παρενέργειες και αντενδείξεις το ίδιο όπως και για τη θειική γενταμυκίνη.

Φόρμα έκδοσης. Ξηρή πορώδης μάζα ανοιχτού κίτρινου χρώματος με τη μορφή πλακών που κυμαίνονται σε μεγέθη από 50 * 50 έως 60 * 90 mm.

1 g σφουγγαριού περιέχει 0,27 g θειικής γενταμυκίνης, 0,0024 g φουρακιλλίνης και χλωριούχου ασβεστίου, καθώς και βρώσιμη ζελατίνη.

Συνθήκες αποθήκευσης. ΣΤΟ προστατευμένο από το φως μέρος σε θερμοκρασία δωματίου.

Στα σκευάσματα περιλαμβάνεται και γενταμικίνη vipsogal, garazon, τρίδερμο, Celestoderm B με Garamycin.

ΚΑΝΑΜΥΣΙΝ (καναμυκίνη)

Συνώνυμα: Kantreks, Karmitsina, Kristalomishsha, Enterokanatsin, Kamaxin, Kamineks, Kanatsin, Kanamitreks, Kanoksin, Rezitomycin, Tocomycin, Yapamycin κ.λπ.

Αντιβακτηριδιακή ουσία που παράγεται από τον ακτινοβόλο μύκητα Streptomyces kanamyceticus και άλλους σχετικούς οργανισμούς.

Φαρμακολογική επίδραση. Η καναμυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Έχει βακτηριοκτόνο (καταστροφικά βακτήρια) επίδραση στους περισσότερους gram-θετικούς και αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς, καθώς και στα ανθεκτικά στα οξέα βακτήρια (συμπεριλαμβανομένου του mycobacterium tuberculosis). Δρα σε στελέχη του μυκοβακτηριδίου της φυματίωσης ανθεκτικά στη στρεπτομυκίνη, το παρα-αμινοσαλιϊκό οξύ, την ισονιαζίδη και τα αντιφυματικά φάρμακα εκτός από τη φλοριμυκίνη. Αποτελεσματικό, κατά κανόνα, έναντι μικροοργανισμών ανθεκτικών στην τετρακυκλίνη, την ερυθρομυκίνη, τη λεβομυετίνη, αλλά όχι

σε σχέση με φάρμακα της ομάδας της νεομυκίνης (διασταυρούμενη αντοχή).

Δεν επηρεάζει τα αναερόβια (μπορούν να υπάρχουν απουσία οξυγόνου) βακτήρια, μύκητες, ιούς και τα περισσότερα πρωτόζωα.

Διατίθεται με τη μορφή δύο αλάτων: θειική καναμυκίνη (μονοθειική) για χορήγηση από το στόμα και θειική καναμυκίνη για παρεντερική (παρακάμπτοντας τον πεπτικό σωλήνα) χρήση.

ΜΟΝΟΣΟΥΦΙΚΗ ΚΑΝΑΜΥΚΙΝΗ ( Kanamycini monosulfas)

Ενδείξεις χρήσης. Χρησιμοποιείται μόνο για λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα (δυσεντερία, μεταφορά δυσεντερίας, «βακτηριακή εντεροκολίτιδα / φλεγμονή του λεπτού και παχέος εντέρου που προκαλείται από βακτήρια /) που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς (E. coli, Salmonella, Shigella κ.λπ.), όπως καθώς και για την υγιεινή (επεξεργασία) του εντέρου κατά την προετοιμασία για επεμβάσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Το φάρμακο χρησιμοποιείται από το στόμα με τη μορφή δισκίων. Η δόση για ενήλικες είναι 0,5-0,75 g ανά δόση. Ημερήσια δόση - έως 3 g.

Υψηλότερες δόσεις για ενήλικες στο εσωτερικό: εφάπαξ - 1 g, ημερήσια - 4 g.

Τα παιδιά συνταγογραφούνται 50 mg / kg (σε σοβαρές ασθένειες - έως 75 mg / kg) την ημέρα (σε 4-6 δόσεις).

Η μέση διάρκεια της πορείας της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.

Για την υγιεινή του εντέρου στην προεγχειρητική περίοδο, συνταγογραφείται από το στόμα την ημέρα πριν από την επέμβαση, 1 g κάθε 4 ώρες (6 g την ημέρα) μαζί με άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα ή για 3 ημέρες: την 1η ημέρα, 0,5 g κάθε 4 ώρες ( ημερήσια δόση 3 g) και τις επόμενες 2 ημέρες - 1 g 4 φορές (σύνολο 4 g την ημέρα). .

Παρενέργεια. Η θεραπεία με καναμυκίνη θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Με ενδομυϊκή χορήγηση καναμυκίνης, είναι δυνατή η φλεγμονή του ακουστικού νεύρου (μερικές φορές με μη αναστρέψιμη απώλεια ακοής). Επομένως, η θεραπεία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο της ακοομετρίας (μέτρηση της οξύτητας της ακοής) - τουλάχιστον 1 φορά την εβδομάδα. Στα πρώτα σημάδια μιας ωτοτοξικής επίδρασης (βλαβερή επίδραση στα όργανα ακοής), ακόμη και ένας ελαφρύς θόρυβος στα αυτιά, η καναμυκίνη ακυρώνεται. Λόγω της δυσκολίας προσδιορισμού του κράτους ακουστικόΗ καναμυκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή στη θεραπεία των παιδιών.

Η καναμυκίνη μπορεί επίσης να είναι τοξική για τα νεφρά. Νεφροτοξικές αντιδράσεις (βλαβερές επιδράσεις στα νεφρά): κυλινδρουρία (απέκκριση στα ούρα μεγάλης ποσότητας πρωτεϊνών από τα νεφρικά σωληνάρια, κατά κανόνα, που υποδηλώνει νεφρική νόσο), λευκωματουρία (πρωτεΐνη στα ούρα), μικροαιματουρία (αόρατη σε το μάτι, απέκκριση αίματος στα ούρα) - συμβαίνουν συχνότερα με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου και συνήθως περνούν γρήγορα μετά την απόσυρσή του. Η ανάλυση ούρων πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μία φορά κάθε 7 ημέρες. Στις πρώτες νεφροτοξικές εκδηλώσεις, το φάρμακο ακυρώνεται.

Κατά τη λήψη του φαρμάκου σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρούνται δυσπεπτικά φαινόμενα (πεπτικές διαταραχές).

Αντενδείξεις. Η μονοθειική καναμυκίνη αντενδείκνυται σε φλεγμονές του ακουστικού νεύρου, σε μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία (με εξαίρεση τις φυματώδεις βλάβες). Δεν επιτρέπεται η ταυτόχρονη συνταγογράφηση καναμυκίνης με άλλα ωτο- και νεφροτοξικά (που έχουν επιβλαβή επίδραση στα όργανα ακοής και στα νεφρά) αντιβιοτικά (στρεπτομυκίνη, μονομυκίνη, νεομυκίνη,

φλοριμίνη, κ.λπ.). Η καναμυκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί όχι νωρίτερα από 10-12 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας με αυτά τα αντιβιοτικά. Μην χρησιμοποιείτε καναμυκίνη μαζί με φουροσεμίδη και άλλα διουρητικά.

Σε έγκυες γυναίκες, πρόωρα μωρά και παιδιά του πρώτου μήνα της ζωής, η χρήση καναμιγίνης επιτρέπεται μόνο για λόγους υγείας.

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Μονοθειική καναμιμίνη σε δισκία των 0,125 και 0,25 g (125.000 και 250.000 IU)

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου.

ΘΕΙΙΚΗ ΚΑΝΑΜΥΚΙΝΗ ( Kanamycini sulfas)

Φαρμακολογική επίδραση. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η καναμυκίνη εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος και παραμένει σε αυτό σε θεραπευτική συγκέντρωση 8-12 ωρών. διεισδύει στο υπεζωκοτικό (βρίσκεται μεταξύ των μεμβρανών των πνευμόνων), στο περιτοναϊκό (κοιλιακό), στο αρθρικό (συσσωρεύεται στην κοιλότητα της άρθρωσης) υγρό, στο βρογχικό μυστικό (βρογχική έκκριση), στη χολή. Κανονικά, η θειική καναμυκίνη δεν διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (το φράγμα μεταξύ αίματος και εγκεφαλικού ιστού), αλλά με φλεγμονή των μηνίγγων, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μπορεί να φτάσει το 30-60% της συγκέντρωσής του στο αίμα.

Το αντιβιοτικό διαπερνά τον πλακούντα. Η καναμυκίνη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (εντός 24-48 ωρών). Με μειωμένη νεφρική λειτουργία, η απέκκριση επιβραδύνεται. Η δράση της καναμυκίνης στα αλκαλικά ούρα είναι πολύ μεγαλύτερη από ότι στα όξινα. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα και απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα αμετάβλητο. Επίσης, απορροφάται ελάχιστα όταν εισπνέεται ως αεροζόλ, με υψηλές συγκεντρώσεις στους πνεύμονες και την ανώτερη αναπνευστική οδό.

Ενδείξεις χρήσης. Η θειική καναμυκίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρών πυωδών-σηπτικών ασθενειών: σήψη (μόλυνση του αίματος με μικρόβια από την εστία της πυώδους φλεγμονής), μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων), περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου), σηπτική ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονή του εσωτερικές κοιλότητες της καρδιάς λόγω της παρουσίας μικροβίων στο αίμα). μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος (πνευμονία - πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα - συσσώρευση πύου μεταξύ των μεμβρανών των πνευμόνων, απόστημα - πνευμονικό απόστημα κ.λπ.) λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος. πυώδεις επιπλοκές στην μετεγχειρητική περίοδο. μολυσματικά εγκαύματα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται κυρίως από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς ανθεκτικούς σε άλλα αντιβιοτικά ή από συνδυασμό gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών.

Η θειική καναμυκίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της φυματίωσης των πνευμόνων και άλλων οργάνων με αντοχή στα αντιφυματικά φάρμακα. I και II μια σειρά άλλων αντιφυματικών φαρμάκων, εκτός από τη φλοριμυκίνη.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Η θειική καναμυκίνη χορηγείται ενδομυϊκά ή στάγδην ενδοφλέβια (εάν η ενδομυϊκή χορήγηση είναι αδύνατη) και στην κοιλότητα. χρησιμοποιείται επίσης για εισπνοή (εισπνοή) με τη μορφή αερολύματος.

Για ενδομυϊκή χορήγηση, η θειική καναμυκίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή σκόνης σε φιαλίδιο. Πριν από τη χορήγηση, το περιεχόμενο του φιαλιδίου (0,5 ή 1 g) διαλύεται, αντίστοιχα, σε 2 ή 4 ml στείρου ενέσιμου νερού ή 0,25-0,5% διαλύματος νοβοκαΐνης.

Για ενδοφλέβια ενστάλαξη, η θειική καναμυκίνη χρησιμοποιείται ως έτοιμο διάλυμα σε αμπούλες. Μια εφάπαξ δόση αντιβιοτικού (0,5 g) προστίθεται σε 200 ml 5% διάλυμα γλυκόζης ή ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου και χορηγείται με ρυθμό 60-80 σταγόνες ανά λεπτό.

Για λοιμώξεις μη φυματιώδους αιτιολογίας (αίτια), μια εφάπαξ δόση θειικής καναμυκίνης για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση είναι 0,5 g για ενήλικες, ημερησίως - 1,0-1,5 g (0,5 g κάθε 8-12 ώρες). Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 2 g (1 g κάθε 12 ώρες).

Η διάρκεια της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες, ανάλογα με τη σοβαρότητα και τα χαρακτηριστικά της πορείας της διαδικασίας.

Στα παιδιά χορηγείται θειική καναμυκίνη μόνο ενδομυϊκά: έως 1 έτος συνταγογραφείται σε μέση ημερήσια δόση 0,1 g, από 1 έτους έως 5 ετών -0,3 g, άνω των 5 ετών -0,3-0,5 g. Η υψηλότερη ημερήσια δόση είναι 15 mg / κιλό. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε 2-3 ενέσεις.

Στη θεραπεία της φυματίωσης, η θειική καναμυκίνη χορηγείται σε ενήλικες 1 φορά την ημέρα σε δόση 1 g, σε παιδιά - 15 mg / kg.

Το φάρμακο χορηγείται 6 ημέρες την εβδομάδα, την 7η ημέρα - ένα διάλειμμα. Ο αριθμός των κύκλων και η συνολική διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται από το στάδιο και την πορεία της νόσου (1 μήνας ή περισσότερο).

Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, το σχήμα χορήγησης θειικής καναμυκίνης προσαρμόζεται με μείωση των δόσεων ή αύξηση των διαστημάτων μεταξύ των ενέσεων.

Για εισαγωγή στην κοιλότητα (υπεζωκοτική κοιλότητα / κοιλότητα μεταξύ των μεμβρανών των πνευμόνων /, κοιλότητα άρθρωσης), χρησιμοποιείται υδατικό διάλυμα θειικής καναμυκίνης 0,25%. Εισάγετε 10-50 ml. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τη δόση για ενδομυϊκή ένεση. Κατά τη διάρκεια της περιτοναϊκής κάθαρσης (μέθοδος καθαρισμού του αίματος από επιβλαβείς ουσίες με πλύσιμο του περιτοναίου)Εγώ -2 g θειικής καναμυκίνης διαλύονται σε 500 ml υγρού αιμοκάθαρσης (καθαρισμού).

Με τη μορφή αερολύματος, χρησιμοποιείται διάλυμα θειικής καναμυκίνης για πνευμονική φυματίωση και λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού μη φυματιώδους αιτιολογίας: 0,25-0,5 g του φαρμάκου διαλύονται σε 3-5 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή απεσταγμένου νερού. Μια εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 0,25-0,5 g, για παιδιά - 5 mg / kg. Το φάρμακο χορηγείται 2 φορές την ημέρα. Η ημερήσια δόση θειικής καναμυκίνης είναι 0,5-1,0 g για ενήλικες, 15 mg/kg για παιδιά. Η διάρκεια της θεραπείας για οξείες ασθένειες είναι 7 ημέρες, για χρόνια πνευμονία - 15-20 ημέρες, για φυματίωση - 1 μήνα. κι αλλα.

Παρενέργειες και αντενδείξεις. Βλέπε Μονοθειική Καναμυκίνη.

Φόρμα έκδοσης. Φιαλίδια των 0,5 και 1 g (500.000 ή 1.000.000 μονάδες), διάλυμα 5% σε αμπούλες των 5 ml, οφθαλμικές πιπέτες με σταγόνες 0,001 g, δοχεία αεροζόλ.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος.

Η καναμυκίνη περιλαμβάνεται επίσης στα παρασκευάσματα του zhel plastan, αιμοστατικό σφουγγάρι με καναμυκίνη, canoxicel.

μονομυκίνη (μονομυκίνη)

Συνώνυμα: Catenulin, Humatin.

Απομονώθηκε από υγρό καλλιέργειας Streptomyces circulatus var. μονομυκίνη.

Φαρμακολογική επίδραση. Έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης: είναι δραστικό έναντι των περισσότερων θετικών κατά Gram, αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών και ανθεκτικών στα οξέα βακτηρίων. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται ελάχιστα. Όταν χορηγείται παρεντερικά (παρακάμπτοντας την πεπτική οδό), απορροφάται γρήγορα στο αίμα, διεισδύει καλά στα όργανα και τους ιστούς, δεν συσσωρεύεται (δεν συσσωρεύεται). εκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά.

Ενδείξεις χρήσης. Πυώδεις-φλεγμονώδεις διεργασίες διαφόρων εντοπισμών. περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου), αποστήματα (αποστήματα) του πνεύμονα και εμπύημα

υπεζωκότα (συσσώρευση πύου μεταξύ των μεμβρανών των πνευμόνων), ασθένειες της χοληδόχου κύστης και των χοληφόρων πόρων, οστεομυελίτιδα (φλεγμονή του μυελού των οστών και παρακείμενου ιστού των οστών), λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, παθήσεις του γαστρεντερικού συστήματος (δυσεντερία, κολονερίτιδα / φλεγμονή το λεπτό έντεροπου προκαλείται από έναν παθογόνο τύπο Escherichia coli /). για στείρωση του εντέρου στην προεγχειρητική περίοδο κατά την επέμβαση στο γαστρεντερικό κ.λπ.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Μέσα, 0,25 g (250.000 IU) 4-6 φορές την ημέρα: παιδιά 10-25 mg / kg την ημέρα σε 2-3 δόσεις. Ενδομυϊκά, 0,25 g (250.000 IU) 3 φορές την ημέρα. Τα παιδιά συνταγογραφούνται με ρυθμό 4-5 mg / kg την ημέρα σε 3 ενέσεις.

Παρενέργεια. Νευρίτιδα (φλεγμονή) του ακουστικού νεύρου, μειωμένη νεφρική λειτουργία, όταν λαμβάνεται από το στόμα - δυσπεπτικές διαταραχές (πεπτικές διαταραχές).

Αντενδείξεις. βαρύς εκφυλιστικές αλλαγές(παραβίαση της δομής των ιστών) του ήπατος, των νεφρών, νευρίτιδα (φλεγμονή) του ακουστικού νεύρου διαφόρων αιτιολογιών (αιτίες). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Σε φιαλίδια πλήρη με διαλύτη 0,25 g (250.000 IU). 0,5 g το καθένα (500.000 IU).

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από +20 ° С.

Θειική ΝΕΟΜΥΚΙΝΗ ( Neomycini sulfas)

Συνώνυμα: Neomycin, Mycerin, Soframycin, Actilin, Bicomiin, Enterfram, Framycetin, Myacin, Micigradin, Framiiin, Neofracin, Neomin, Nivemycin, Sofran κ.λπ.

Η νεομυκίνη είναι ένα σύμπλεγμα αντιβιοτικών (νεομυκίνη Α, νεομυκίνη Β, νεομυκίνη C) που σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της ζωής ενός λαμπερού μύκητα (ακτινομύκητας). Streptomyces fradiae ή σχετικούς μικροοργανισμούς.

Φαρμακολογική επίδραση. Η νεομυκίνη έχει ευρύ φάσμα αντιβακτηριδιακής δράσης. Είναι αποτελεσματικό έναντι ενός αριθμού θετικών κατά Gram (σταφυλόκοκκων, πνευμονόκοκκων κ.λπ.) και αρνητικών κατά Gram (Ε. coli, βάκιλλων δυσεντερίας, πρωτεού κ.λπ.) μικροοργανισμών. Είναι ανενεργό έναντι των στρεπτόκοκκων. Δεν επηρεάζει παθογόνους (προκαλούντες ασθένειες) μύκητες, ιούς και αναερόβια χλωρίδα (μικροοργανισμούς που μπορεί να υπάρχουν απουσία οξυγόνου). Η αντίσταση των μικροοργανισμών στη νεομυκίνη αναπτύσσεται αργά και σε μικρό βαθμό. Το φάρμακο δρα βακτηριοκτόνο (καταστρέφει τα βακτήρια).

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η νεομυκίνη εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος. η θεραπευτική συγκέντρωση παραμένει στο αίμα για 8-10 ώρες Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα και πρακτικά έχει μόνο τοπική δράσηστην εντερική μικροχλωρίδα.

Παρά την υψηλή δραστηριότητά της, η νεομυκίνη είναι επί του παρόντος περιορισμένης χρήσης, λόγω της υψηλής νεφροτοξικότητας και της ωτοτοξικότητας (βλαβερές επιδράσεις στα νεφρά και τα όργανα ακοής). Με την παρεντερική (παρακάμπτοντας την πεπτική οδό) χρήση του φαρμάκου, μπορεί να παρατηρηθεί νεφρική βλάβη και βλάβη στο ακουστικό νεύρο, μέχρι την πλήρη κώφωση. Μπορεί να αναπτυχθεί αποκλεισμός νευρομυϊκής αγωγιμότητας.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η νεομυκίνη συνήθως δεν έχει τοξική (βλαβερή) επίδραση, ωστόσο, εάν η απεκκριτική λειτουργία των νεφρών είναι εξασθενημένη, είναι δυνατή η συσσώρευσή της (συσσώρευση) στον ορό του αίματος, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών. Επιπλέον, εάν παραβιαστεί η ακεραιότητα του εντερικού βλεννογόνου, με κίρρωση του ήπατος, ουραιμία (το τελικό στάδιο της νεφρικής νόσου, που χαρακτηρίζεται από τη συσσώρευση αζωτούχων αποβλήτων στο αίμα), μπορεί να αυξηθεί η απορρόφηση της νεομυκίνης από το έντερο. Μέσω του ανέπαφου δέρματος, το φάρμακο δεν απορροφάται.

Ενδείξεις χρήσης. Η θειική νεομυκίνη συνταγογραφείται από το στόμα για ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε αυτό, συμπεριλαμβανομένης της εντερίτιδας (φλεγμονή του λεπτού εντέρου) που προκαλείται από μικροοργανισμούς ανθεκτικούς σε άλλα αντιβιοτικά, πριν από χειρουργική επέμβαση στο πεπτικό σύστημα (για υγιεινή / θεραπεία / έντερα).

Χρησιμοποιείται τοπικά για πυώδεις ασθένειεςδέρμα (πυόδερμα / πυώδης φλεγμονή του δέρματος /, μολυσμένο έκζεμα / νευροαλλεργική φλεγμονή του δέρματος με προσκολλημένη μικροβιακή λοίμωξη / κ.λπ.), μολυσμένα τραύματα, επιπεφυκίτιδα (φλεγμονή του εξωτερικού κελύφους του ματιού), κερατίτιδα (φλεγμονή του κερατοειδούς) και άλλες οφθαλμικές παθήσεις κ.λπ.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Εντός διορίζεται με τη μορφή δισκίων ή διαλυμάτων. Δόσεις για ενήλικες: εφάπαξ -0,1-0,2 g, ημερησίως - 0,4 g Τα βρέφη και τα παιδιά προσχολικής ηλικίας συνταγογραφούνται 4 mg / kg 2 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 5-7 ημέρες.

Για τα βρέφη, μπορείτε να παρασκευάσετε ένα αντιβιοτικό διάλυμα που περιέχει 4 mg του φαρμάκου σε 1 ml και να δώσετε στο παιδί τόσα χιλιοστόλιτρα όσα κιλά του σωματικού του βάρους.

Για προεγχειρητική προετοιμασία, η νεομυκίνη συνταγογραφείται για 1-2 ημέρες.

Η νεομυκίνη χρησιμοποιείται εξωτερικά με τη μορφή διαλυμάτων ή αλοιφών. Εφαρμόστε διαλύματα σε αποστειρωμένο απεσταγμένο νερό που περιέχει 5 mg (5000 IU) του φαρμάκου σε 1 ml. Μια εφάπαξ δόση του διαλύματος δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 ml, ημερησίως - 50-100 ml.

Η συνολική ποσότητα αλοιφής 0,5% που εφαρμόζεται μία φορά δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25-50 g, 2% αλοιφή - 5-10 g. κατά τη διάρκεια της ημέρας - αντίστοιχα, 50-100 και 10-20 γρ.

Παρενέργεια. Η θειική νεομυκίνη είναι καλά ανεκτή όταν εφαρμόζεται τοπικά. Κατά την κατάποση, μερικές φορές εμφανίζεται ναυτία, σπάνια έμετος, υγρό σκαμνί, αλλεργικές αντιδράσεις. Μακροχρόνια χρήσηΗ νεομυκίνη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη καντιντίασης (μυκητιακή νόσο). Ωτο- και νεφροτοξικότητα (βλαπτική επίδραση στα όργανα ακοής και στον νεφρικό ιστό).

Αντενδείξεις. Η νεομυκίνη αντενδείκνυται σε παθήσεις των νεφρών (νέφρωση, νεφρίτιδα) και του ακουστικού νεύρου. Μην χρησιμοποιείτε νεομυκίνη μαζί με άλλα αντιβιοτικά που έχουν ωτοτοξικές και νεφροτοξικές επιδράσεις (στρεπτομυκίνη, μονομυκίνη, καναμυκίνη, γενταμυκίνη).

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νεομυκίνη, εμβοές, αλλεργικά φαινόμενα και εάν βρεθεί πρωτεΐνη στα ούρα, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου.

Το ραντεβού σε έγκυες γυναίκες απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Δισκία των 0,1 και 0,25 g. σε φιαλίδια των 0,5 g (50.000 IU). Αλοιφή 0,5% και 2% (σε σωληνάρια των 15 και 30 g).

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου. Παρασκευάζονται διαλύματα θειικής νεομυκίνης πριν από τη χρήση.

ΜΠΑΝΕΟΤΣΙΝ(Baneocin)

Φαρμακολογική επίδραση. Συνδυασμένο αντιμικροβιακό σκεύασμα για εξωτερική χρήση που περιέχει δύο βακτηριοκτόνα (καταστροφικά βακτήρια)

ένα αντιβιοτικό με συνεργιστική δράση (ενισχύοντας τη δράση του ενός του άλλου όταν χρησιμοποιούνται μαζί). Το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης της νεομυκίνης περιλαμβάνει τους περισσότερους gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς. Η βακιτρακίνη είναι δραστική κυρίως έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών (αιμολυτικός στρεπτόκοκκος, σταφυλόκοκκος, κλωστρίδια, Corynebacterium diphtheriae, Treponema pallidum ) ορισμένοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί ( Neisseria, Haemophilus influenzae ), καθώς και ακτινομκύτταρα και φουζοβακτήρια. Η αντοχή στη βακιτρακίνη είναι εξαιρετικά σπάνια. Το Banercin δεν είναι δραστικό έναντι Pseudomonas, Nocardia , τους ιούς και τους περισσότερους μύκητες. Η τοπική εφαρμογή του φαρμάκου μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο συστηματικής ευαισθητοποίησης (αυξημένη ευαισθησία του οργανισμού στο φάρμακο). Η ιστική ανοχή της μπανεοκίνης θεωρείται εξαιρετική. δεν παρατηρείται αδρανοποίηση (απώλεια δραστικότητας) του φαρμάκου από βιολογικά προϊόντα, αίμα και συστατικά ιστών. Η σκόνη Baneocin, που προάγει τη φυσική εφίδρωση, έχει ευχάριστο δροσιστικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις χρήσης. Στη δερματολογία (θεραπεία δερματικών παθήσεων), το φάρμακο με τη μορφή σκόνης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και επιφανειακών τραυμάτων, εγκαυμάτων. Με δευτερογενή βακτηριακή μόλυνση μεΑπλός έρπης, έρπης ζωστήρας , ανεμοβλογιά. Η αλοιφή χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων: μεταδοτικό (μεταδιδόμενο από ασθενή σε υγιές άτομο / μεταδοτικό /) κηρίο (επιφανειακές φλυκταινώδεις δερματικές βλάβες με σχηματισμό πυώδους κρούστας), βρασμούς (πυώδης φλεγμονή του δέρματος τριχοθυλάκιο που έχει εξαπλωθεί στους περιβάλλοντες ιστούς), καρμπούνια (οξεία διάχυτη πυώδη-νεκρωτική φλεγμονή αρκετών παρακείμενων σμηγματογόνων αδένων και θύλακες των τριχών) - μετά τη χειρουργική τους θεραπεία, θυλακίτιδα (φλεγμονή των τριχοθυλακίων) του τριχωτού της κεφαλής, πυώδη υδραδενίτιδα (πυώδης φλεγμονή των ιδρωτοποιών αδένων), πολλαπλό απόστημα (αποστήματα) των ιδρωτοποιών αδένων, αποστήματα - μετά το άνοιγμα, παρωνυχία (φλεγμονή του περιγλυφικός ιστός), έκθυμα (φλεγμονώδης νόσος του δέρματος, που χαρακτηρίζεται από την εμφάνιση φλυκταινών με βαθύ έλκος στο κέντρο), πυόδερμα (πυώδης φλεγμονή του δέρματος). δευτερογενείς λοιμώξεις σε δερματώσεις ( δερματικές ασθένειες- έλκη, έκζεμα). Για τη θεραπεία και πρόληψη δευτερογενών λοιμώξεων των επιφανειών του τραύματος, καθώς και για αισθητικές επεμβάσεις (τρύπημα λοβού του αυτιού, μεταμόσχευση / μεταμόσχευση / δέρματος). Στη μαιευτική και γυναικολογία, χρησιμοποιείται για μετεγχειρητική θεραπεία ρήξεων του περινέου και επισιοτομή (ανατομή του περινέου κατά τον τοκετό για την πρόληψη της ρήξης του), λαπαροτομή (άνοιγμα της κοιλιακής κοιλότητας). για τη θεραπεία της μαστίτιδας (φλεγμονή των γαλακτοφόρων αγωγών του μαστικού αδένα) κατά την παροχέτευση, για την πρόληψη της μαστίτιδας. Στην ωτορινολαρυγγολογία (θεραπεία παθήσεων του αυτιού, του λαιμού και της μύτης), το φάρμακο με τη μορφή αλοιφής χρησιμοποιείται σε περίπτωση δευτερογενών λοιμώξεων σε οξεία και χρόνια ρινίτιδα (φλεγμονή του ρινικού βλεννογόνου), εξωτερική ωτίτιδα (φλεγμονή του εξωτερικού αυτί); για θεραπεία στην μετεγχειρητική περίοδο με επεμβάσεις στους παραρρίνιους κόλπους, μαστοειδής απόφυση. Στην παιδιατρική (παιδική) πρακτική, η σκόνη του φαρμάκου χρησιμοποιείται για την πρόληψη ομφαλική λοίμωξη, καθώς και με βακτηριακή δερματίτιδα από πάνα (φλεγμονή του δέρματος σε βρέφηαν δεν αλλάζετε συχνά πάνες). Η αλοιφή χρησιμοποιείται για τις ίδιες ενδείξεις όπως και στους ενήλικες.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Απαιτούμενη ποσότητα αλοιφής ή σκόνης

εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή. εάν χρειάζεται - κάτω από τον επίδεσμο (ο επίδεσμος βοηθά στην αύξηση της αποτελεσματικότητας της αλοιφής). Σε ενήλικες και παιδιά, η σκόνη χρησιμοποιείται 2-4 φορές την ημέρα. αλοιφή - 2-3 φορές την ημέρα. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 g Η πορεία της θεραπείας είναι 7 ημέρες. Με ένα δεύτερο πιάτο, η μέγιστη δόση πρέπει να μειωθεί στο μισό. Σε ασθενείς με εγκαύματα που καλύπτουν περισσότερο από το 20% της επιφάνειας του σώματος, η πούδρα πρέπει να εφαρμόζεται μία φορά την ημέρα.

Στην περίπτωση της χρήσης μπανεοκίνης για την πρόληψη της μαστίτιδας, είναι απαραίτητο να αφαιρεθούν τα υπολείμματα του φαρμάκου από τον μαστικό αδένα πριν από τη σίτιση βρασμένο νερόκαι αποστειρωμένο βαμβάκι.

Οι ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας πρέπει να υποβάλλονται σε εξετάσεις αίματος και ούρων, καθώς και σε ακοομετρική μελέτη (προσδιορισμός της οξύτητας της ακοής) πριν και κατά τη διάρκεια της εντατικής θεραπείας με μπανεοκίνη. Μην εφαρμόζετε το φάρμακο στα μάτια. Όταν χρησιμοποιείται μπανεοκίνη για τη θεραπεία χρόνιων δερματοπαθειών ή χρόνιας μέσης ωτίτιδας, το φάρμακο συμβάλλει στην ευαισθητοποίηση σε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της νεομυκίνης.

Εάν υπάρχει συστηματική απορρόφηση (απορρόφηση στο αίμα) της μπανεοσίνης, η ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης αυξάνει τον κίνδυνο νεφροτοξικών (βλαβερών επιδράσεων στα νεφρά) παρενεργειών. η ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικών φουροσεμίδης, αιθακρυνικού οξέος και αμινογλυκοσιδών αυξάνει τον κίνδυνο νεφρο- και ωτοτοξικών (βλαβερών επιδράσεων στα νεφρά και τα όργανα ακοής) παρενεργειών. και το διορισμό μυοχαλαρωτικών και τοπικών αναισθητικών – διαταραχών νευρομυϊκής αγωγιμότητας.

Παρενέργεια. Σε σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχει ερυθρότητα, ξηροδερμία, δερματικά εξανθήματα και κνησμός στο σημείο εφαρμογής του φαρμάκου. Είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις, που προχωρούν ανάλογα με τον τύπο του εκζέματος επαφής (νευροαλλεργική φλεγμονή του δέρματος στο σημείο επαφής με δυσμενή παράγοντα /φυσικό, χημικό κ.λπ./). Ασθενείς με εκτεταμένους τραυματισμούς δέρμα, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω της απορρόφησης του φαρμάκου: βλάβη στον αιθουσαίο (βλάβη του μεμβρανώδους λαβύρινθου εσωτερικό αυτί) και κοχλιακό (βλάβη στο δομικό στοιχείο του έσω αυτιού - «κοχλίας») συσκευή, νεφροτοξικές επιδράσεις και αποκλεισμός της νευρομυϊκής αγωγιμότητας (διαγωγή παλμών από το νευρικό σύστημα στους μύες). Με μακροχρόνια θεραπεία, είναι δυνατή η ανάπτυξη υπερλοίμωξης (σοβαρές, ταχέως αναπτυσσόμενες μορφές μολυσματικής νόσου που προκαλούνται από ανθεκτικούς στα φάρμακα μικροοργανισμούς που βρίσκονταν προηγουμένως στο σώμα, αλλά δεν εκδηλώνονται).

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στη βακιτρακίνη και/ή στη νεομυκίνη, ή σε άλλες αντιβιοτικές-καμινογλυκοσίδες. Σημαντικές δερματικές βλάβες. Βλάβες του αιθουσαίου και του κοχλιακού συστήματος σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία σε περιπτώσεις που ο κίνδυνος συστηματικής απορρόφησης (απορρόφησης στο αίμα) του φαρμάκου είναι αυξημένος. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο εξωτερικά ακουστικό κανάλιμε διάτρηση (διαμέσου ελάττωμα) του τυμπάνου.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με οξέωση (οξίνιση του αίματος), σοβαρή μυασθένεια gravis (μυϊκή αδυναμία) και άλλες ασθένειες του νευρομυϊκού μηχανισμού, καθώς αυτοί οι ασθενείς έχουν αυξημένο κίνδυνο διαταραχών της νευρομυϊκής αγωγιμότητας. Ο νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί να εξαλειφθεί με την εισαγωγή ασβεστίου ή προζερίνης. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, ιδιαίτερα με αυξημένη πιθανότητα συστηματικής απορρόφησης του φαρμάκου, καθώς η νεομυκίνη, όπως και άλλες αμινογλυκοσίδες, διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα (το φράγμα μεταξύ μητέρας και εμβρύου). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Σκόνη των 6 g και 10 g σε διανομείς. Αλοιφή σε σωληνάρια των 20 γρ. 1 γρ του φαρμάκου περιέχει 5000ΜΟΥ θειική νεομυκίνη και 250 ME της βακιτρακίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σκόνη - σε θερμοκρασία όχι χαμηλότερη από 25 ° C σε ξηρό, σκοτεινό μέρος. Αλοιφή - σε θερμοκρασία όχι χαμηλότερη από 25 "C.

ΜΠΙΒΑΤΣΙΝ ( Bivacyn)

Φαρμακολογική επίδραση. Συνδυασμένο αντιβιοτικό για τοπική χρήση, το οποίο περιλαμβάνει θειική νεομυκίνη και βακιτρακίνη. Η Baneocin διαφέρει από το φάρμακο στην ποσοτική αναλογία των συστατικών. Έχει βακτηριολυτική (βακτηριοκαταστροφική) δράση, έχει ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένων των περισσότερων θετικών και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών (βλ. επίσης μπανεοκίνη).

Ενδείξεις χρήσης. Πυόδερμα (πυώδης φλεγμονή του δέρματος), ερύθραμα (βακτηριακή δερματική βλάβη, εντοπισμένη σε εσωτερικές επιφάνειεςμηρούς δίπλα στο όσχεο), πρόληψη μόλυνσης από δερματίτιδα και δερματίτιδα (δερματικές παθήσεις φλεγμονώδους και μη φλεγμονώδους φύσης). Οξεία και χρόνια επιπεφυκίτιδα (φλεγμονή του εξωτερικού κελύφους του ματιού), κερατίτιδα (φλεγμονή του κερατοειδούς), κερατοεπιπεφυκίτιδα (συνδυασμένη φλεγμονή του κερατοειδούς και του εξωτερικού κελύφους του ματιού), βλεφαρίτιδα (φλεγμονή των άκρων των βλεφάρων), Βλεφαροεπιπεφυκίτιδα (συνδυασμένη φλεγμονή των άκρων των βλεφάρων και του εξωτερικού κελύφους του ματιού), δακρυοκυστίτιδα (φλεγμονή του δακρυϊκού σάκου). πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών μετά από οφθαλμικές επεμβάσεις. Μολυσμένα τραύματα και εγκαύματα, πυώδεις ασθένειες των μαλακών ιστών. πρόληψη μολυσματικών ασθενειών κατά την αρθροπλαστική (αποκατάσταση της λειτουργίας της άρθρωσης με αντικατάσταση κατεστραμμένων στοιχείων της αρθρικής επιφάνειας). Μέση και εξωτερική ωτίτιδα (φλεγμονή του μέσου και του εξωτερικού αυτιού). πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών κατά την ανθρωποτομή (χειρουργική διάνοιξη του σπηλαίου της μαστοειδούς απόφυσης του κροταφικού οστού).

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Το δοχείο αεροζόλ ανακινείται και ψεκάζεται με σύντομο πάτημα 1 ή 1 riza την ημέρα στην πάσχουσα περιοχή από απόσταση 20-25 εκ. Μετά την εφαρμογή, είναι απαραίτητο να φυσήξετε τη βαλβίδα. Η αλοιφή εφαρμόζεται σε ένα λεπτό στρώμα στην πληγείσα περιοχή 2-3 φορές την ημέρα. Ένα διάλυμα στείρας σκόνης χρησιμοποιείται στη χειρουργική, καθώς και στην πρακτική των ματιών και ΩΡΛ (στη θεραπεία παθήσεων του αυτιού, του λαιμού και της μύτης), 1-2 σταγόνες 4-5 φορές την ημέρα στο κάτω βλέφαρο ή στο εξωτερικό ακουστικό πόρο.

Παρενέργεια. Σε σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχει καυστικός πόνος και κνησμός στο σημείο εφαρμογής του φαρμάκου.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Αερόλυμα για εξωτερική χρήση (1 g - 3500 μονάδες θειικής νεομυκίνης και 12.500 μονάδες βακιτρακίνης). Αλοιφή σε σωληνάρια των 30 γρ. Ξηρά ουσία σε φιαλίδια των 5 γρ. Ξηρά ουσία για την παρασκευή αποστειρωμένου διαλύματος για τοπική χρήση σε φιαλίδια των 50 γρ. (1 g - 3500 μονάδες θειικής νεομυκίνης και 12.500 μονάδες βακιτρακίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος. Δοχεία αεροζόλ - μακριά από το φως του ήλιου και τις πηγές θερμότητας.

ΝΕΟΓΕΛΑΣΟΛ ( Neogelasol)

Παρασκεύασμα αερολύματος που περιέχει νεομυκίνη, ηλιομυκίνη, μεθυλουρακίλη, έκδοχα και προωθητικό φρέον-12.

Φαρμακολογική επίδραση. Το αεροζόλ δρα σε gram-θετικούς και gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς και επιταχύνει την επούλωση των μολυσμένων πληγών.

Ενδείξεις χρήσης. Χρησιμοποιείται για πυώδεις παθήσεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: πυώδες (πυώδης φλεγμονή του δέρματος), καρβούνια (οξεία διάχυτη πυώδη-νεκρωτική φλεγμονή αρκετών παρακείμενων σμηγματογόνων αδένων και τριχοθυλακίων), Furuncles (πυώδης φλεγμονή του τριχοθυλακίου του δέρματος που έχει εξαπλωθεί στους περιβάλλοντες ιστούς), μολυσμένα τραύματα, τροφικά έλκη(αργά επούλωση δερματικών ελαττωμάτων) κ.λπ.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Η αφρώδης μάζα εφαρμόζεται στην πληγείσα επιφάνεια (από απόσταση 1-5 cm) 1-3 φορές την ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.

Παρενέργεια. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να υπάρχει υπεραιμία (ερυθρότητα) γύρω από το σημείο εφαρμογής, κνησμός.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Φόρμα έκδοσης. Σε δοχεία αεροζόλ? Ανακινήστε τη φιάλη αρκετές φορές πριν τη χρήση.

Ένα μπαλόνι χωρητικότητας 30 g περιέχει θειική νεομυκίνη 0,52 g, ηλιομυκίνη 0,13 g και μεθυλουρακίλη 0,195 g. σε κυλίνδρους χωρητικότητας 46 και 60 g - αντίστοιχα 0,8 και 1,04 g, 0,2 και 0,26 g, 0,3 και 0,39 g αντίστοιχα.

Συνθήκες αποθήκευσης. Σε χώρο προστατευμένο από το φως σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από φωτιά και συσκευές θέρμανσης.

ΝΕΟΕΥΦΡΑΤΣΙΝ ( Neophracinum)

Φαρμακολογική επίδραση. Αποτελεί πολύτιμο συμπλήρωμα στη θεραπεία πυωδών αλλαγών που πρωτίστως ή δευτερογενώς περιπλέκουν άλλες δερματολογικές (δερματολογικές) παθήσεις. Το φάρμακο με τη μορφή αερολύματος είναι εύκολο στη χρήση και η εξάτμιση της βάσης δίνει ένα τοπικό δροσιστικό και αναισθητικό (πόνος) αποτέλεσμα απουσία ερεθιστικού αποτελέσματος.

Ενδείξεις χρήσης. Πυώδεις δερματικές ασθένειες, ειδικά αυτές που προκαλούνται από σταφυλόκοκκους (για παράδειγμα, φουρουλκίωση / πολλαπλή πυώδης φλεγμονή του δέρματος /, κηρίο / επιφανειακές φλυκταινώδεις δερματικές βλάβες με σχηματισμό πυώδους κρούστας /). Πυώδεις επιπλοκές αλλεργικών δερματικών παθήσεων. Μικρά μολυσμένα εγκαύματα και κρυοπαγήματα.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Τα σημεία επώδυνων αλλαγών ψεκάζονται με πίδακα αεροζόλ, κρατώντας το δοχείο σε όρθια θέση σε απόσταση περίπου 20 cm για 1-3 δευτερόλεπτα. Προστατέψτε τα μάτια από αεροζόλ.

Παρενέργεια. Δερματίτιδα εξ επαφής (φλεγμονή του δέρματος), δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις. Με παρατεταμένη χρήση σε μεγάλες επιφάνειες κατεστραμμένου δέρματος και ανοιχτά τραύματα, μπορεί να είναι ωτοτοξικό (βλάβη στα όργανα ακοής).

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στη νεομυίνη. Κιρσώδη έλκη (έλκος στο σημείο της μεγέθυνσης

φλέβες των άκρων). Να μη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ωτοτοξικούς και νεφροτοξικούς (βλαβερούς νεφρούς) παράγοντες. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Αερόλυμα νεομυκίνης σε δοχεία αεροζόλ των 75 ml.

Συνθήκες αποθήκευσης. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου. Το δοχείο δεν πρέπει να θερμαίνεται, προστατεύστε από ζημιές. Κρατήστε μακριά από φωτιά. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

TROPHODERMIN ( Trofodermin)

Φαρμακολογική επίδραση. Συνδυασμένο φάρμακο, η δράση του οποίου οφείλεται στις ιδιότητες των συστατικών του - αναβολικό στεροειδέςοξική κλοστεβόλη και το ευρέως φάσματος αντιβιοτικό θειική νεομυκίνη. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, διεγείρει την επούλωση δερματικών δυστροφιών (στην περίπτωση αυτή, ξηρότητα, ρωγμές και ξεφλούδισμα του δέρματος) και ελκώδεις βλάβες. Προωθεί τις ουλές και μειώνει τον χρόνο επούλωσης των πληγών. Έχει αντιμικροβιακή δράση, καταστέλλοντας τη μόλυνση που περιπλέκει την πορεία της νόσου και επιβραδύνει τη διαδικασία επούλωσης. Το κύριο υλικό πλήρωσης της κρέμας έχει ευεργετική επίδραση στο δέρμα, το μαλακώνει, έχει βέλτιστη τιμή pH για το δέρμα (δείκτης της οξεοβασικής κατάστασης) και είναι σε θέση να διεισδύσει στα βαθύτερα στρώματα του δέρματος. Το σπρέι παράγεται σε άνυδρο υλικό πλήρωσης, το οποίο του επιτρέπει να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ελκών, κατακλίσεων (νέκρωση ιστού που προκαλείται από παρατεταμένη πίεση σε αυτά κατά την κατάκλιση) και εγκαυμάτων.

Ενδείξεις χρήσης. Γδαρσίματα και διάβρωση (επιφανειακό ελάττωμα της βλεννογόνου μεμβράνης), ελκώδεις δερματικές βλάβες: κιρσώδη έλκη (έλκος στη θέση των διεσταλμένων φλεβών των άκρων), κατακλίσεις, τραυματικά έλκη. προεξοχή κόμπων και ρωγμών του πρωκτού, εγκαύματα, μολυσμένα τραύματα, καθυστερημένη επούλωση, αντιδράσεις στην ακτινοβολία, δυστροφία δέρματος.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Η κρέμα εφαρμόζεται σε ένα λεπτό στρώμα στην πληγείσα επιφάνεια 1-2 φορές την ημέρα, ψεκασμός - 1-2 φορές την ημέρα. Οι επεξεργασμένες επιφάνειες μπορούν να καλυφθούν με αποστειρωμένη γάζα.

Παρενέργεια. Η παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα ευαισθητοποίησης (αυξημένη ευαισθησία του σώματος σε αυτό). Η παρατεταμένη (αρκετές εβδομάδες) χρήση σε μεγάλες επιφάνειες μπορεί να προκαλέσει παρενέργειεςσχετίζεται με τη συστηματική δράση των συστατικών του φαρμάκου (απορρόφηση στο αίμα), για παράδειγμα, υπερτρίχωση (άφθονη τριχοφυΐα) που προκαλείται από το clostebol.

Αντενδείξεις. Αποφύγετε την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, ιδιαίτερα σε παιδιά μικρότερη ηλικία. Δεν συνιστάται η χρήση trofodermin σε μεγάλες επιφάνειες για να αποφευχθεί η απορρόφηση και η απορροφητική δράση (η δράση των ουσιών που εμφανίζονται μετά την απορρόφησή τους στο αίμα) των συστατικών (για παράδειγμα, ωτοτοξικότητα και νεφροτοξικότητα / βλαβερές επιδράσεις στα όργανα της ακοής και των νεφρών / νεομυκίνη). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Κρέμα σε σωληνάρια των 10, 30 και 50 γρ. Σπρέι (αεροζόλ) σε μπουκάλια σπρέι των 30 ml. 100 g κρέμας περιέχει 0,5 g clostebol και θειική νεομυκίνη. Το σπρέι περιέχει 0,15 g clostebol και θειική νεομυκίνη.

Συνθήκες αποθήκευσης. σε δροσερό μέρος? δοχεία αεροζόλ - μακριά από τη φωτιά.

ΠΑΡΟΜΥΚΙΝΗ ( Παρομομυκίνη)

Συνώνυμα: Gabboral.

Φαρμακολογική επίδραση. Ένα ευρέως φάσματος αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό που περιλαμβάνει gram-θετικά και gram-αρνητικά βακτήρια, καθώς και ορισμένους τύπους πρωτόζωων Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis . Λόγω της κακής απορρόφησης (απορρόφησης) του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα, ενδείκνυται ιδιαίτερα για τη θεραπεία εντερικών λοιμώξεων.

Ενδείξεις χρήσης. Γαστρεντερίτιδα (φλεγμονή των βλεννογόνων του στομάχου και του λεπτού εντέρου) και εντεροκολίτιδα (φλεγμονή του λεπτού και του παχέος εντέρου) που προκαλείται από μικτή χλωρίδα. σαλμονέλωση, σιγκέλλωση, αμοιβάδα, γιαρδίαση (μολυσματικές ασθένειες που προκαλούνται από σαλμονέλα, σιγκέλα, αμοιβάδα και γιάρδια). προεγχειρητική προετοιμασία για επεμβάσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Για τη θεραπεία των εντερικών λοιμώξεων, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 0,5 g 2-3 φορές την ημέρα για 5-7 ημέρες. παιδιά - 10 mg / kg 2-3 φορές την ημέρα για 5-7 ημέρες. Για προεγχειρητική προετοιμασία, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 1 g 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες. παιδιά - 20 mg / kg 2 φορές την ημέρα για 3 ημέρες. Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθούν ανάλογα με τη σοβαρότητα και τη διάρκεια της νόσου σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.

Παρενέργεια. Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις ή/και παρατεταμένη θεραπεία, εμφανίζεται συχνά διάρροια. Η ανορεξία (έλλειψη όρεξης), η ναυτία και ο έμετος είναι σπάνια.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στο φάρμακο και σε άλλες αμινογλυκοσίδες. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Δισκία 0,25 g θειικής παρομομυκίνης σε φιαλίδιο 12 τεμαχίων. σιρόπι (1 ml -0,025 g θειικής παρομομυκίνης) σε φιαλίδια των 60 ml.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος.

Θειική ΣΙΣΟΜΥΚΙΝΗ

( Sisomycini sulfas)

Συνώνυμα: Extramycin, Patomycin, Rikamizin, Siseptin, Sizomin.

Αλάτι (θειικό) ενός αντιβιοτικού από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών, που σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της ζωτικής δραστηριότητας Micro-monospora inyoensis ή άλλους σχετικούς μικροοργανισμούς.

Φαρμακολογική επίδραση. Η σιζομυκίνη έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Είναι δραστικό έναντι των περισσότερων gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των σταφυλόκοκκων ανθεκτικών στην πενικιλλίνη και τη μεθικιλλίνη. Το φάσμα δράσης είναι παρόμοιο με τη γενταμυκίνη, αλλά πιο ενεργό.

Εισάγετε ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Όταν εγχέεται στους μύες, απορροφάται γρήγορα, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα ανιχνεύεται μετά από 30 λεπτά - 1 ώρα. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις παραμένουν στο αίμα για 8-12 ώρες Με έγχυση σταγόνας, η μέγιστη συγκέντρωση σημειώνεται μετά από 15-30 λεπτά.

Το φάρμακο δεν διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (το φράγμα μεταξύ αίματος και εγκεφαλικού ιστού). Με μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων) εντοπίζεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα διατηρείται σε αυξημένα επίπεδα.

Ενδείξεις χρήσης. Η θειική σιζομυκίνη χρησιμοποιείται για σοβαρές πυώδεις-σηπτικές ασθένειες: σήψη (μόλυνση του αίματος με μικρόβια από την εστία της πυώδους φλεγμονής), μηνιγγίτιδα, περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου), σηπτική ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονή των εσωτερικών κοιλοτήτων της καρδιάς λόγω η παρουσία μικροβίων στο αίμα). σε σοβαρές μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος: πνευμονία (πνευμονία), υπεζωκοτικό εμπύημα (συσσώρευση πύου μεταξύ των μεμβρανών των πνευμόνων), απόστημα (απόστημα) του πνεύμονα. λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος. μολυσμένα εγκαύματα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται κυρίως από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς ή ενώσεις θετικών και gram-αρνητικών παθογόνων.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Η θειική σιζομυκίνη χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια (στάγδην). Μια εφάπαξ δόση για ενήλικες με λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος είναι 1 mg / kg, ημερησίως - 2 mg / kg (σε 2 διηρημένες δόσεις). Σε σοβαρές πυώδεις-σηπτικές και μολυσματικές-φλεγμονώδεις ασθένειες της αναπνευστικής οδού, εφάπαξ δόση 1 mg / kg, ημερησίως - 3 mg / kg (σε 3 διηρημένες δόσεις). Σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις, τις πρώτες 2-3 ημέρες, χορηγούνται 4 mg / kg ημερησίως (μέγιστη δόση), ακολουθούμενη από μείωση της δόσης στα 3 mg / kg (σε 3-4 δόσεις).

Η ημερήσια δόση για νεογέννητα και παιδιά κάτω του 1 έτους είναι 4 mg / kg (μέγιστη δόση 5 mg / kg), από 1 έτος έως 14 ετών - 3 mg / kg (μέγιστο 4 mg / kg), άνω των 14 ετών - η δόση των ενηλίκων. Για τα νεογνά, η ημερήσια δόση χορηγείται σε 2 δόσεις, για άλλα παιδιά - σε 3 δόσεις. Για μικρά παιδιά, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο για λόγους υγείας. Η διάρκεια της θεραπείας σε ενήλικες και παιδιά είναι 7-10 ημέρες.

Διαλύματα θειικής σισομυκίνης παρασκευάζονται αμέσως πριν από τη χορήγηση. Για ενδοφλέβια ενστάλαξη, 50-100 ml διαλύματος γλυκόζης 5% ή ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου και 30-50 ml διαλύματος γλυκόζης 5% για παιδιά προστίθενται σε μία δόση αντιβιοτικού για ενήλικες. Ο ρυθμός χορήγησης για ενήλικες είναι 60 σταγόνες ανά λεπτό, για παιδιά - 8-10 σταγόνες ανά λεπτό. Οι ενδοφλέβιες ενέσεις γίνονται συνήθως μέσα σε 2-3 ημέρες, στη συνέχεια μεταπηδούν σε ενδομυϊκές ενέσεις.

Παρενέργεια. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση της σισομυκίνης είναι παρόμοιες με εκείνες κατά τη χρήση άλλων αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών (νεφρο- και ωτοτοξικότητα /βλαβερές επιδράσεις στους νεφρούς και τα όργανα ακοής/, σε σπάνιες περιπτώσεις, διαταραχές της νευρομυϊκής αγωγιμότητας). Με ενδοφλέβια χορήγηση, είναι δυνατή η ανάπτυξη περιφλεβίτιδας (φλεγμονή των ιστών που περιβάλλουν τη φλέβα) και φλεβίτιδας (φλεγμονή της φλέβας). Σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρούνται αλλεργικές αντιδράσεις ( εξάνθημα, φαγούρα, πρήξιμο).

Αντενδείξεις. Οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες με τη νεομυκίνη.

Φόρμα έκδοσης. Διάλυμα 5% (50 mg / ml) σε αμπούλες του 1, 1,5 και 2 ml για ενήλικες και \% διάλυμα (10 mg/ml) σε αμπούλες των 2 ml για παιδιά.

Συνθήκες αποθήκευσης. Λίστα Β. Σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία δωματίου.

ΤΟΜΠΡΑΜΥΚΙΝΗ (τομπραμυκίνη)

Συνώνυμα: Μπρουλαμυκίνη.

Φαρμακολογική επίδραση. Ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών. Δρα βακτηριοκτόνο (σκοτώνει τα βακτήρια). Ιδιαίτερα δραστήρια σε

έναντι των Gram-αρνητικών μικροοργανισμών (Pseudomonas aeruginosa και coli, Klebsiella, serratia, providencia, enterobacter, proteus, salmonella, shigella), καθώς και ορισμένοι gram-θετικοί μικροοργανισμοί (σταφυλόκοκκοι).

Ενδείξεις χρήσης. Λοιμώδεις ασθένειες που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο: λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού - βρογχίτιδα, βρογχιολίτιδα (φλεγμονή των τοιχωμάτων των μικρότερων δομών των βρόγχων - βρογχιόλια), πνευμονία. λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων, συμπεριλαμβανομένων των μολυσμένων εγκαυμάτων· λοιμώξεις των οστών? λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος - πυελίτιδα (φλεγμονή της νεφρικής πυέλου), πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή του ιστού του νεφρού και της νεφρικής πυέλου), επιδιδυμίτιδα (φλεγμονή της επιδιδυμίδας), προστατίτιδα (φλεγμονή του προστάτη), αδεξίτιδα (φλεγμονή του προστάτη). εξαρτήματα), ενδομητρίτιδα (φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της μήτρας). κοιλιακές λοιμώξεις (λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας), συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας (φλεγμονή του περιτοναίου). μηνιγγίτιδα (φλεγμονή των μηνίγγων). σήψη (μόλυνση του αίματος με μικρόβια από την εστία της πυώδους φλεγμονής). ενδοκαρδίτιδα (φλεγμονώδης νόσος των εσωτερικών κοιλοτήτων της καρδιάς) - ως μέρος συνδυασμένης παρεντερικής θεραπείας (χορήγηση φαρμάκων παράκαμψης γαστρεντερικός σωλήνας) με υψηλές δόσεις αντιβιοτικών πενικιλίνης ή κεφαλοσπορίνης.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Οι δόσεις ορίζονται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της πορείας και τον εντοπισμό της μόλυνσης, την ευαισθησία του παθογόνου. Πριν από τη θεραπεία με τομπραμυίνη, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί μια μικροβιολογική μελέτη, καθώς και να προσδιοριστεί η ευαισθησία του παθογόνου στο φάρμακο, ωστόσο, σε επείγουσες περιπτώσεις, η θεραπεία με το φάρμακο μπορεί να ξεκινήσει ακόμη και χωρίς αυτές τις μελέτες.

Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως με στάγδην (για ενδοφλέβια έγχυση, μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου αραιώνεται σε 100-200 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διαλύματος γλυκόζης 5%).

Για λοιμώξεις μέτριας σοβαρότητας, η ημερήσια δόση είναι 0,002-0,003 g / kg σωματικού βάρους. πολλαπλότητα εφαρμογής - 3 φορές την ημέρα.

Σε σοβαρές λοιμώξεις, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 0,004-0,005 g/kg σωματικού βάρους. πολλαπλότητα εφαρμογής - 3 φορές την ημέρα.

Εάν είναι δυνατός ο προσδιορισμός της περιεκτικότητας της τομπραμυκίνης στον ορό του αίματος, τότε το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με τέτοιο τρόπο ώστε η μέγιστη συγκέντρωση (1 ώρα μετά τη χορήγηση) να είναι 0,007-0,008 μg / ml.

Τα παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών συνταγογραφούνται σε ημερήσια δόση 0,003-0,005 g / kg σωματικού βάρους σε 3 διηρημένες δόσεις. Τα νεογνά συνταγογραφούνται σε ημερήσια δόση 0,002-0,003 g / kg σωματικού βάρους σε 3 διηρημένες δόσεις. Με ενδοφλέβια ενστάλαξη, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο διάλυμα έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 mg / ml. Το φάρμακο συνταγογραφείται με εξαιρετική προσοχή σε πρόωρα νεογνά (λόγω της ανώριμης σωληναριακής συσκευής των νεφρών).

Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 7-10 ημέρες, ωστόσο, εάν είναι απαραίτητο (για παράδειγμα, στη θεραπεία της ενδοκαρδίτιδας / φλεγμονώδης νόσοςεσωτερικές κοιλότητες της καρδιάς /), μπορεί να αυξηθεί έως και 3-6 εβδομάδες.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία θα πρέπει να αυξήσουν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων του φαρμάκου. Με κάθαρση κρεατινίνης (ρυθμός καθαρισμού αίματος από το τελικό προϊόν του μεταβολισμού του αζώτου - κρεατινίνη) 40-80 ml / λεπτό, το διάστημα μεταξύ των ενέσεων πρέπει να είναι 12 ώρες. 25-40 ml / λεπτό - 18 ώρες; 15-25 ml / λεπτό - 36 ώρες; 5-10 ml / λεπτό - 48 ώρες; λιγότερο από 5 ml / λεπτό - 72 ώρες.

Λόγω της πιθανής τοξικότητας των αμινογλυκοσιδών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο θα πρέπει να αντιμετωπίζεται Ιδιαίτερη προσοχήστη λειτουργία των νεφρών και του ακουστικού νεύρου. Κατά τα πρώτα σημάδια απώλειας ακοής, διαταραχές της αιθουσαίας συσκευής, η δόση πρέπει να μειωθεί ή να διακοπεί το φάρμακο.

Εάν εμφανιστούν τοξικά συμπτώματα, η αποβολή του φαρμάκου μπορεί να επιταχυνθεί με περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση (μέθοδοι καθαρισμού αίματος).

Με την ταυτόχρονη χορήγηση τομπραμυκίνης με άλλα νευρο- και νεφροτοξικά (βλάβη στο νευρικό σύστημα και τα νεφρά) αντιβιοτικά, για παράδειγμα, αμινογλυκοσίδες, κεφαλοριδίνη, είναι δυνατό να αυξηθεί η νευροτοξικότητα και η νεφροτοξικότητα του φαρμάκου.

Με τη συνδυασμένη χρήση τομπραμυκίνης με φουροσεμίδη και αιθακρυνικό οξύ, είναι δυνατό να αυξηθεί η ωτοτοξική επίδραση (βλαπτική επίδραση στα όργανα ακοής) του φαρμάκου.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση τομπραμυκίνης με μυοχαλαρωτικά (φάρμακα που χαλαρώνουν σκελετικοί μύες), για παράδειγμα, η τουβοκουραρίνη, μπορεί να αυξήσει τη μυϊκή χαλάρωση, την παρατεταμένη παράλυση των αναπνευστικών μυών.

Παρενέργεια. Πονοκέφαλος, λήθαργος, πυρετός απότομη αύξησηθερμοκρασία σώματος); εξάνθημα, κνίδωση? αναιμία (μείωση της αιμοσφαιρίνης στο αίμα), λευκοπενία (μείωση του επιπέδου των λευκοκυττάρων στο αίμα), θρομβοπενία (μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στο αίμα). ωτοτοξικές εκδηλώσεις (βλαπτική επίδραση στα όργανα ακοής): διαταραχές του αιθουσαίου συστήματος - ζάλη, θόρυβος ή κουδούνισμα στα αυτιά. βαρηκοΐα (συνήθως εμφανίζεται κατά τη λήψη υψηλών δόσεων ή με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου). Αύξηση των επιπέδων του υπολειπόμενου αζώτου και κρεατινίνης στον ορό του αίματος, ολιγουρία (απότομη μείωση του όγκου των ούρων που απεκκρίνονται), κυλινδρουρία (η απέκκριση μεγάλης ποσότητας πρωτεϊνών από τα νεφρικά σωληνάρια στα ούρα, συνήθως που υποδηλώνει νεφρική νόσο), πρωτεϊνουρία (πρωτεΐνη στα ούρα) - κατά κανόνα, εμφανίζεται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, που λαμβάνουν το φάρμακο σε υψηλές δόσεις.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στο φάρμακο. Για τις έγκυες γυναίκες, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου, κατά τη γνώμη του γιατρού, η αναμενόμενη θετική επίδραση της τομπραμυκίνης υπερτερεί της πιθανής αρνητικής επίδρασης του φαρμάκου στο έμβρυο.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τομπραμυκίνη, μπορεί να παρατηρηθεί αυξημένη αναπαραγωγή μικροοργανισμών που δεν είναι ευαίσθητοι στο φάρμακο. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες του 1 και 2 ml σε συσκευασία των 10 τεμαχίων. 1 ml διαλύματος περιέχει 0,01 ή 0,04 g θειικής τομπραμυκίνης.

Συνθήκες αποθήκευσης. Κατάλογος Β. Σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από +25 ° C, σε μέρος προστατευμένο από το φως.

ΜΠΡΟΥΛΑΜΥΚΙΝΗ ΟΦΘΑΛΜΙΚΕΣ ΣΤΑΓΟΝΕΣ ( Οφθαλμικές σταγόνες μπρουλαμυκίνη

Συνώνυμα: Τομπραμυκίνη.

Φαρμακολογική επίδραση. Οι οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν τομπραμυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο (καταστροφικό βακτηρίδιο) αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών.

Το φάσμα δράσης του φαρμάκου είναι παρόμοιο με αυτό της γενταμυκίνης, αλλά είναι πιο δραστικό έναντι ορισμένων ανθεκτικών (ανθεκτικών) στελεχών βακτηρίων στη γενταμικίνη. μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση χαμηλής αποτελεσματικότητας οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν νεομυΐνη.

Ιδιαίτερα ενεργός προς Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aemginosa , ομάδα βακτηρίων Bacillus and Proteus και Escherichia coli.

Σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά, η επίδραση του φαρμάκου είναι πιο έντονη σε λοιμώξεις που προκαλούνται απόΨευδομονάς.

Ενδείξεις χρήσης. Μεταδοτικές ασθένειεςμάτια που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο: βλεφαρίτιδα (φλεγμονή των άκρων των βλεφάρων). επιπεφυκίτιδα (φλεγμονή του εξωτερικού κελύφους του ματιού). Βλεφαροεπιπεφυκίτιδα (συνδυασμένη φλεγμονή των άκρων των βλεφάρων και του εξωτερικού κελύφους του ματιού). κερατίτιδα (φλεγμονή του κερατοειδούς), συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από φακοί επαφής; ενδοφθαλμίτιδα (πυώδης φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης του βολβού του ματιού). Πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων.

Τρόπος εφαρμογής και δόση. Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε έναν ασθενή, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η ευαισθησία της μικροχλωρίδας σε αυτό που προκάλεσε την ασθένεια σε αυτόν τον ασθενή. Συνήθως συνταγογραφείται 1 σταγόνα στο προσβεβλημένο μάτι 5 φορές την ημέρα. Σε περίπτωση σοβαρής μόλυνσης - 1 σταγόνα κάθε 1-2 ώρες.

χρήση του φαρμάκου λόγω του κινδύνου αναπαραγωγής μικροοργανισμών που δεν είναι ευαίσθητοι στο φάρμακο. Εάν εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Σταγόνες για τα μάτιαπρέπει να χρησιμοποιείται όχι περισσότερο από 1 μήνα μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου.

Παρενέργεια. Σπάνια - παροδική υπεραιμία (ερυθρότητα) του επιπεφυκότα (το εξωτερικό κέλυφος του ματιού) ή αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα. πολύ σπάνια - αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο.

Αντενδείξεις. Υπερευαισθησία στην τομπραμυίνη. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ένδειξη αλλεργικών αντιδράσεων στο ιστορικό (ιστορικό περίπτωσης).

Φόρμα έκδοσης. Οφθαλμικές σταγόνες 0,3% σε φιαλίδια των 5 ml (1 ml περιέχει 0,003 g θειικής τομπραμυκίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης. Λίστα Β. Σε δροσερό, σκοτεινό μέρος.



Παρόμοια άρθρα

  • Αγγλικά - ρολόι, ώρα

    Όλοι όσοι ενδιαφέρονται να μάθουν αγγλικά έχουν να αντιμετωπίσουν περίεργους χαρακτηρισμούς σελ. Μ. και ένα. m , και γενικά, όπου αναφέρεται χρόνος, για κάποιο λόγο χρησιμοποιείται μόνο 12ωρη μορφή. Μάλλον για εμάς που ζούμε...

  • «Αλχημεία στο χαρτί»: συνταγές

    Το Doodle Alchemy ή Alchemy on paper για Android είναι ένα ενδιαφέρον παιχνίδι παζλ με όμορφα γραφικά και εφέ. Μάθετε πώς να παίξετε αυτό το καταπληκτικό παιχνίδι και βρείτε συνδυασμούς στοιχείων για να ολοκληρώσετε το Alchemy on Paper. Το παιχνίδι...

  • Το παιχνίδι κολλάει στο Batman: Arkham City;

    Εάν αντιμετωπίζετε το γεγονός ότι το Batman: Arkham City επιβραδύνει, κολλάει, το Batman: Arkham City δεν θα ξεκινήσει, το Batman: Arkham City δεν θα εγκατασταθεί, δεν υπάρχουν στοιχεία ελέγχου στο Batman: Arkham City, δεν υπάρχει ήχος, εμφανίζονται σφάλματα επάνω, στο Batman:...

  • Πώς να απογαλακτίσετε έναν άνθρωπο από τους κουλοχέρηδες Πώς να απογαλακτίσετε έναν άνθρωπο από τον τζόγο

    Μαζί με έναν ψυχοθεραπευτή στην κλινική Rehab Family στη Μόσχα και έναν ειδικό στη θεραπεία του εθισμού στον τζόγο Roman Gerasimov, οι Rating Bookmakers εντόπισαν την πορεία ενός παίκτη στο αθλητικό στοίχημα - από τη δημιουργία εθισμού έως την επίσκεψη σε γιατρό,...

  • Rebuses Διασκεδαστικά παζλ γρίφους γρίφους

    Το παιχνίδι "Riddles Charades Rebuses": η απάντηση στην ενότητα "RIDDLES" Επίπεδο 1 και 2 ● Ούτε ποντίκι, ούτε πουλί - γλεντάει στο δάσος, ζει στα δέντρα και ροκανίζει ξηρούς καρπούς. ● Τρία μάτια - τρεις παραγγελίες, κόκκινο - το πιο επικίνδυνο. Επίπεδο 3 και 4 ● Δύο κεραίες ανά...

  • Όροι λήψης κεφαλαίων για δηλητήριο

    ΠΟΣΑ ΧΡΗΜΑΤΑ ΠΑΝΕ ΣΤΟΝ ΛΟΓΑΡΙΑΣΜΟ ΚΑΡΤΑΣ SBERBANK Σημαντικές παράμετροι των συναλλαγών πληρωμών είναι οι όροι και τα επιτόκια για πίστωση κεφαλαίων. Αυτά τα κριτήρια εξαρτώνται κυρίως από την επιλεγμένη μέθοδο μετάφρασης. Ποιες είναι οι προϋποθέσεις για τη μεταφορά χρημάτων μεταξύ λογαριασμών