Medicinski priručnik geotar. Lijek Amiodaron - recenzije. Negativne, neutralne i pozitivne recenzije Amiodaron kojoj skupini lijekova pripada

Amiodaron- antiaritmik klase III (inhibitor repolarizacije). Također ima antianginozno, koronarno-dilatacijsko, alfa- i beta-adrenergičko blokiranje, tireotropno i hipotenzivno djelovanje.
Antiaritmijski učinak je posljedica učinka na elektrofiziološke procese miokarda; produljuje akcijski potencijal kardiomiocita; povećava efektivni refraktorni period atrija, ventrikula, atrioventrikularnog (AV) čvora, snopa Hisovih i Purkinjeovih vlakana, dodatnih putova za provođenje ekscitacije. Blokirajući "brze" natrijeve kanale, ima učinke karakteristične za antiaritmike klase I. Inhibira sporu (dijastoličku) depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, uzrokujući bradikardiju i smanjenje AV provođenja.
Antianginalni učinak posljedica je koronarne dilatacije i antiadrenergičkog djelovanja, smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Ima inhibicijski učinak na alfa- i beta-blokatore kardio-vaskularnog sustava(bez njihove potpune blokade). Smanjuje osjetljivost na simpatičku hiperstimulaciju živčani sustav, otpor koronarne žile; povećava koronarni protok krvi; usporava otkucaje srca; povećava energetske rezerve miokarda) povećanjem sadržaja kreatin sulfata, adenozina i glikogena).
Po strukturi je sličan hormonima štitnjače. Sadržaj joda je oko 37% njegove molekularne težine. Utječe na metabolizam hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira unos tih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokard. (Manjak E3 može dovesti do njegove hiperprodukcije i tireotoksikoze). Početak djelovanja (čak i pri korištenju "učitavajućih" doza) je od 2-3 dana do 2-3 mjeseca, trajanje djelovanja varira od nekoliko tjedana do mjeseci (određeno u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prekida).

Farmakokinetika

.
Apsorpcija je spora i promjenjiva - 30-50%, bioraspoloživost -
30-50%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) uočena je nakon 4-7 sati. Raspon terapijske koncentracije u plazmi je 1-2,5 mg/l (ali pri određivanju doze potrebno je imati na umu i klinička slika). Vrijeme postizanja ravnotežne koncentracije u krvnoj plazmi je od jednog do nekoliko mjeseci. Volumen distribucije je 60 l, što ukazuje na intenzivnu distribuciju u tkivu. Ima visoku topljivost u mastima, nalazi se u visokim koncentracijama u masnom tkivu i organima s dobrom prokrvljenošću (koncentracija u masnom tkivu, jetri, bubrezima, miokardu veća je nego u krvnoj plazmi - 300, 200, 50 i 34 puta). Značajke farmakokinetike amiodarona zahtijevaju upotrebu lijeka u visokim udarnim dozama. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) ​​i placentu (10-50%), luči se s majčino mlijeko(25% doze koju je primila majka). Komunikacija s proteinima krvne plazme - 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima). Metabolizira se u jetri, inhibitor je izoenzima CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 u jetri. Glavni metabolit, deetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja. Moguće i dejodinacijom (dozom od 300 mg oslobađa se oko 9 mg elementarnog joda). Uz produljeno liječenje, koncentracije joda mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona.
S obzirom na sposobnost nakupljanja i povezanu veliku varijabilnost farmakokinetičkih parametara, podaci o poluvijeku (T1/2) su proturječni. Uklanjanje amiodarona nakon oralne primjene provodi se u 2 faze: početno razdoblje- 4-21 sat, u drugoj fazi T1 / 2 - 25-110 dana. Nakon produljene oralne primjene, prosječni T1/2 je 40 dana (ovo je važno pri odabiru doze, jer može biti potrebno najmanje 1 mjesec da se stabilizira nova koncentracija u plazmi, dok potpuna eliminacija može trajati više od 4 mjeseca).
Izlučuje se žučom (85-95%), manje od 1% oralne doze izlučuje se putem bubrega (stoga, s oštećenom funkcijom bubrega, nema potrebe mijenjati dozu). Amiodaron i njegovi metaboliti ne podliježu dijalizi.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu lijeka Amiodaron su:
- Prevencija ponovne pojave paroksizmalnih aritmija: po život opasne ventrikularne aritmije (uključujući ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju), supraventrikularne aritmije (uključujući organske bolesti srca, kao i neučinkovitost ili nemogućnost druge antiaritmičke terapije povezane s WPW sindromom), atrijalne fibrilacija i lepršanje.
- Prevencija iznenadna smrt zbog aritmije u bolesnika s visokim rizikom: bolesnika nakon nedavnog infarkta miokarda s br. ventrikularne ekstrasistole više od 10/h, Klinički znakovi kronično zatajenje srca i ejekcijska frakcija lijeve klijetke manja od 40%.

Način primjene

Tablete Amiodaron uzeti oralno prije jela, piti puno tekućine.
Režim doziranja postavlja se pojedinačno i prilagođava liječnik.
Udarna ("zasićena") doza: u bolnici - početna doza (podijeljena u nekoliko doza) je 600-800 mg / dan (3 tablete), maksimalna - 1200 mg / dan dok se ne postigne ukupna doza od 10 g ( obično unutar 5-8 dana).

Ambulantno - početna doza (podijeljena u nekoliko doza) 600-800 mg/dan - dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično unutar 10-14 dana).
doza održavanja. Kod terapije održavanja koristi se minimalna učinkovita doza, ovisno o individualnom odgovoru bolesnika, a obično se kreće od 100 do 400 mg/dan (1/2-2 tablete). Zbog dugog T1/2, lijek se može uzimati svaki drugi dan ili napraviti pauzu u uzimanju lijeka - 2 dana u tjednu.
Prosječna terapijska pojedinačna doza je 200 mg.
Prosječna terapijska dnevna doza je 400 mg.
Maksimalna pojedinačna doza je 400 mg.
Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

Nuspojave

Učestalost: vrlo često (10% ili više), često (1% ili više; manje od 10%), rijetko (0,1% ili više; manje od 1%), rijetko (0,01% ili više; manje od 0,1%), vrlo rijetko (manje od 0,01%, uključujući pojedinačne slučajeve), učestalost je nepoznata (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka).
Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - umjerena bradikardija (ovisna o dozi); rijetko - sinoatrijalna i atrioventrikularna blokada različitih stupnjeva, proaritmogeni učinak (pojava novih ili pogoršanje postojećih aritmija, uključujući srčani zastoj); vrlo rijetko - bradikardija, zastoj sinusa (u bolesnika s disfunkcijom sinusnog čvora i starijih bolesnika); učestalost je nepoznata - progresija kroničnog zatajenja srca (uz produljenu primjenu).
Sa strane probavni sustav: vrlo često - mučnina, povraćanje, gubitak apetita, tupost ili gubitak osjeta okusa, osjećaj težine u epigastriju, izolirano povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza (1,5-3 puta više od normale); često - akutni toksični hepatitis s povećanom aktivnošću "jetrenih" transaminaza i / ili žutice, uključujući razvoj zatajenja jetre, uključujući smrtonosni; vrlo rijetko - kronično zatajenje jetre (pseudo-alkoholni hepatitis, ciroza), uključujući smrtonosno.
Sa strane dišni sustav: često - intersticijski ili alveolarni pneumonitis, obliterirajući bronhiolitis s upalom pluća, uključujući smrtonosni ishod, pleuritis, plućna fibroza; vrlo rijetko - bronhospazam u bolesnika s teškim zatajenje disanja(osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom), sindrom akutnog respiratornog distresa, uključujući smrtonosni; učestalost nepoznata - plućno krvarenje.
Od osjetilnih organa: vrlo često - mikro-naslage u epitelu rožnice, koje se sastoje od složenih lipida, uključujući lipofuscin (pritužbe na pojavu obojene aureole ili nejasnih kontura predmeta pri jakom svjetlu); vrlo rijetko - neuritis optički živac, vizualna neuropatija.
Sa strane metabolizma: često - hipotireoza, hipertireoza; vrlo rijetko - sindrom poremećene sekrecije antidiuretskog hormona.
Sa strane koža: vrlo često - fotoosjetljivost; često - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (s produljenom uporabom; nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka); vrlo rijetko - eritem (s istodobnim radioterapija), kožni osip, eksfolijativni dermatitis (odnos s lijekom nije utvrđen), alopecija; učestalost nepoznata - angioedem, urtikarija.
Iz živčanog sustava: često - tremor i drugi ekstrapiramidni simptomi, poremećaji spavanja, uključujući snove "noćne more"; rijetko - periferna neuropatija (senzorna, motorna, mješovita) i / ili miopatija; jako rijetko - cerebelarna ataksija, benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), glavobolja.
Laboratorijski pokazatelji: rijetko - s produljenom primjenom - trombocitopenija, hemolitička i aplastična anemija.
Ostalo: vrlo rijetko - vaskulitis, epididimitis, impotencija (odnos s lijekom nije utvrđen), trombocitopenija, hemolitička i aplastična anemija.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka Amiodaron su: preosjetljivost na sastojke lijeka (uključujući jod), sindrom bolesnog sinusa (sinusna bradikardija, sinoatrijalna blokada), u odsutnosti umjetnog elektrostimulatora (rizik od zaustavljanja sinusnog čvora), atrioventrikularni blok II-III stupnja i dva- i trozračna blokada (bez upotrebe pacemakera), kardiogeni šok, kolaps, arterijska hipotenzija, dob ispod 18 godina, intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze, refraktorna hipokalijemija, hipomagnezijemija, hipotireoza, hipertireoza, intersticijska bolest pluća , urođeno ili stečeno produljenje QT intervala, istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze, trudnoća, dojenje.
Istovremena primjena lijeka koji produljuje QT interval i uzrokuje paroksizmalnu tahikardiju, uključujući tip polimorfne ventrikularne piruete: antiaritmici klase IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), klasa III (dofetilid, ibutilid, bretilijev tosilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; triciklički antidepresivi (doksepin, amitriptilin), maprotilin, cisaprid, makrolidi (IV eritromicin, spiramicin), azoli, lijekovi protiv malarije (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteralno), difemanil metil sulfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, fluorokinoloni (uključujući moksifloksacin).
Potreban je oprez pri primjeni lijeka Amiodaron u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji), atrioventrikularnim blokom I stupnja, zatajenjem jetre, bronhalnom astmom i starijih osoba ( visokog rizika razvoj teške bradikardije).

Trudnoća

Amiodaron kontraindiciran u trudnoći, međutim, iz zdravstvenih razloga amiodaron se može koristiti ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je lijek kontraindiciran za upotrebu tijekom dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Kontraindicirane kombinacije antiaritmika klase IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), klase III (dofetilid, ibutilid, bretilijev tozilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; triciklički antidepresivi (doksepin, amitriptilin), maprotilin, cisaprid, makrolidi (IV eritromicin, spiramicin), azoli, lijekovi protiv malarije (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteralno), difemanil metil sulfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, fluorokinoloni (uključujući moksifloksacin), jer se povećava rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".
Kombinacije koje se ne preporučuju:
- kod beta blokatora, nekih blokatora "sporih" kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem), postoji opasnost od poremećaja automatizma (izražena bradikardija) i provođenja.
- s laksativima koji mogu izazvati hipokalemiju, jer se povećava rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".
Kombinacije s kojima treba biti oprezan:
- diuretici koji uzrokuju hipokalemiju, amfotericin B (iv), sistemski glukokortikosteroidi, tetrakozaktid - rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";
- prokainamid - rizik od razvoja nuspojave prokainamid (amiodaron povećava koncentraciju prokainamida i njegovog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi);
- antikoagulansi posredno djelovanje(varfarin) - amiodaron povećava koncentraciju varfarina u krvnoj plazmi (rizik od krvarenja) zbog inhibicije izoenzima CYP2C9; srčani glikozidi - poremećeni automatizam (teška bradikardija) i atrioventrikularna provodljivost (povećana koncentracija digoksina u krvnoj plazmi);
- esmolol - poremećena kontraktilnost, automatizam i provođenje (suzbijanje kompenzacijskih reakcija simpatičkog živčanog sustava);
- fenitoin, fosfenitoin - rizik od razvoja neurološki poremećaji(amiodaron povećava koncentraciju fenitoina u plazmi inhibicijom izoenzima CYP2C9);
- flekainid - amiodaron povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi (zbog inhibicije izoenzima CYP2D6);
- lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (ciklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, inhibitori HMG-CoA reduktaze) - amiodaron povećava njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi (rizik od razvoja njihove toksičnosti i/ili pojačavanje farmakodinamičkih učinaka);
- orlistat smanjuje koncentraciju amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi;
- klonidin, gvanfacin, inhibitori kolinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonijev klorid, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - rizik od razvoja teške bradikardije;
- cimetidin, sok od grejpa usporavaju metabolizam amiodarona i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
- lijekovi za inhalacionu anesteziju - rizik od razvoja bradikardije (otporan na uvođenje atropina), smanjenje krvni tlak, poremećaji provođenja, smanjen minutni volumen srca, sindrom akutnog respiratornog distresa, uključujući smrtonosni, čiji je razvoj povezan s visokim koncentracijama kisika;
- radioaktivni jod - amiodaron (sadrži jod u svom sastavu) može ometati apsorpciju radioaktivnog joda, što može iskriviti rezultate radioizotopske studije Štitnjača;
- rifampicin i pripravci gospine trave (snažni induktori izoenzima CYP3A4) smanjuju koncentraciju amiodarona u krvnoj plazmi;
- Inhibitori HIV proteaze (inhibitori izoenzima CYP3A4) mogu povećati koncentraciju amiodarona u plazmi;
- klipodogrel - moguće je smanjenje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
- dekstrometorfan (supstrat izoenzima CYP3A4 i CYP2D6) - može se povećati njegova koncentracija u krvnoj plazmi (amiodaron inhibira izoenzim CYP2D6);
- uz istovremenu primjenu s pripravcima litija moguć je razvoj hipotireoze;
- uz istodobnu primjenu s kolestiraminom, koncentracija amiodarona u krvnoj plazmi smanjuje se zbog njegovog vezanja na kolestiramin i smanjenja apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta;
- uz istovremenu primjenu s lijekom kotrimoksazol, moguće je pogoršanje intraatrijalne provodljivosti.

Predozirati

U slučaju toksičnosti u obliku proaritmičkog učinka, lijek Amiodaron otkazan.
Simptomi: sinusna bradikardija, aritmije, atrioventrikularna blokada, ventrikularna tahikardija, paroksizmalna tahikardija tipa "pirueta", pogoršanje postojećeg kroničnog zatajenja srca, abnormalna funkcija jetre, srčani zastoj.
Liječenje: ispiranje želuca i primjena aktivni ugljik, ako je lijek nedavno uzet (1-2 sata od trenutka primjene). S tahikardijom tipa "pirueta" - intravenska primjena magnezijeve soli, pacing. U drugim slučajevima provodi se simptomatska terapija. Ne postoji specifičan protuotrov, hemodijaliza je neučinkovita, amiodaron i njegovi metaboliti se ne uklanjaju dijalizom. S razvojem bradikardije moguće je propisati atropin, beta1-adrenergičke stimulanse, au teškim slučajevima i elektrostimulaciju.

Uvjeti skladištenja

Na suhom i tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za otpuštanje

Amiodaron - tablete od 200 mg ili 400 mg.
10 tableta u blister pakiranju.
3 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u pakiranju.

Spoj

1 tableta Amiodaron sadrži djelatna tvar: amiodaron hidroklorid - 200 mg.
Pomoćne tvari: ludipress (laktoza monohidrat, povidon K30 (kollidon 30), krospovidon (kollidon CL)) - 204,2 mg, krumpirov škrob - 8,4 mg, magnezijev stearat - 4,2 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 4,2 mg.

Dodatno

Prije početka terapije preporuča se provesti EKG studiju, procijeniti funkciju štitnjače (koncentracija hormona) i sadržaj kalija u krvnoj plazmi. Hipokalijemija se mora korigirati prije početka liječenja. Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti EKG (svaka 3 mjeseca) i aktivnost "jetrenih" transaminaza i druge pokazatelje funkcije jetre, kao i funkciju štitnjače (uključujući i unutar nekoliko mjeseci nakon povlačenja), rendgenski pregled. pregled pluća (svakih 6 mjeseci) i funkcionalne plućne pretrage.
Ako se tijekom liječenja pojave otežano disanje i suhi kašalj, sa ili bez pogoršanja općeg stanja (umor, povišena tjelesna temperatura), nužan je rendgenski pregled. prsa na temu mogući razvoj intersticijski pneumonitis. U slučaju njegovog razvoja, lijek se otkazuje. S ranim prekidom (sa ili bez liječenja glukosteroidima), ti su učinci obično reverzibilni. Kliničke manifestacije obično nestaju nakon 3-4 tjedna, oporavak rendgenska slika a funkcija pluća javlja se sporije (nekoliko mjeseci).
Kada koristite Amiodaron protiv pozadine umjetna ventilacija pluća (uključujući tijekom kirurških intervencija), rijetki su slučajevi sindroma akutnog respiratornog distresa, uključujući smrtne slučajeve (vjerojatnost interakcije s visokim dozama kisika), stoga se preporučuje stroga kontrola stanja takvih bolesnika.
Prije izvođenja kirurškog zahvata potrebno je obavijestiti anesteziologa o uzimanju amiodarona (rizik od pojačanog hemodinamskog učinka općih i lokalnih anestetika).
U bolesnika koji su primali dugotrajno liječenje aritmija, bilo je izvješća o povećanim stopama ventrikularne fibrilacije i/ili povećanom pragu odgovora pacemakera ili implantiranog defibrilatora, što može smanjiti njihovu učinkovitost. Stoga prije početka i tijekom liječenja amiodaronom trebate redovito provjeravati njihovo ispravno funkcioniranje.
Zbog produljenja razdoblja repolarizacije srčanih klijetki, farmakološki učinak Amiodaron uzrokuje određene promjene na EKG-u: produljenje QT intervala, QTc (korigirani), mogu se pojaviti U-valovi. Dopušteno produljenje QT intervala - ne više od 450 ms ili ne više od 25% izvorne vrijednosti. Ove promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, međutim, zahtijevaju praćenje radi prilagodbe doze i procjene mogućeg proaritmičkog učinka.
S razvojem atrioventrikularne blokade II-III stupnja, sinoatrijalne blokade ili bifascikularne intraventrikularne blokade, liječenje treba prekinuti. Ako se pojavi atrioventrikularni blok 1. stupnja, potrebno je pojačati promatranje bolesnika.
Ako se pojavi oštećenje vida (zamućena vizualna percepcija, smanjena oštrina vida), potrebno je obaviti oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa. S razvojem neuropatije ili optičkog neuritisa, liječenje se prekida (opasnost od sljepoće).
Sigurnost i učinkovitost primjene u djece nije utvrđena, početak i trajanje učinka može biti kraće nego u odraslih.
Lijek sadrži jod, pa može utjecati na rezultate testova nakupljanja radioaktivnog joda u štitnjači.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Tijekom razdoblja liječenja amiodaronom treba se suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

glavni parametri

Ime:	AMIODARON
ATX kod:	C01BD01 -

Jedna tableta amiodarona sadrži 200 mg amiodaron hidroklorid i pomoćne tvari kao što su: laktoza, kukuruzni škrob, alginska kiselina, povidon niske molekularne težine i magnezijev stearat.

Obrazac za otpuštanje

Amiodaron je dostupan u tabletama u blister pakiranju od 10 komada ili u staklenoj posudi od 30 komada. Lijek je pakiran u kartonske kutije koje mogu primiti 30 ili 60 tableta.

Otopina za intravensku primjenu (recept na latinskom jeziku): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakološki učinak

Ima antiaritmijsko, koronarno vazodilatacijsko i antianginozno djelovanje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Amiodaron - aktivna tvar koja može olakšati rad srca bez bitnih promjena minutni volumen srca i kontraktilnosti srčanog mišića miokarda . Istodobno, lijek povećava koronarni protok krvi smanjujući otpor u arterijama srca, a također smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak zbog perifernog vazodilatacijski učinak . To značajno smanjuje razinu potrošnje kisika u miokardu i istodobno povećava energetske rezerve miokarda povećanjem sadržaja kreatin fosfat i glikogen .

Indikacije za primjenu amiodarona

Koristi se za liječenje i prevenciju paroksizmalne aritmije :

• ventrikularni koji su opasni po život, kao i kod bolesnika s Chagas miokarditis ;
• ventrikularni ;
• prevencija ventrikularna fibrilacija , između ostalog – nakon događaja kardioverzija ;
• paroksizam treperenja ;
• atrijalno podrhtavanje ;
• atrijalna ekstrasistola ili ventrikularni ;
• aritmije pojavljujući se na pozadini kronični srčani ili koronarna insuficijencija ;
• parasistolija ;

Indikacije za primjenu amiodarona su također supraventrikularne aritmije u slučajevima neučinkovitosti ili nemogućnosti primjene druge terapije, što je obično povezano s WPW sindromom.

Kontraindikacije

• sinusna bradikardija ;
• sindrom slabog sinusa ;
• sinoatrijski ili 2. i 3. stupnja (bez upotrebe pejsmejker );
• kardiogeni šok ;
• kolaps ;
• hipokalijemija ;
• arterijska hipotenzija ;
• (nedovoljno lučenje hormona štitnjače);
• intersticijska bolest pluća ;
• recepcija MAO inhibitori ;
• razdoblje i ;
• preosjetljivost na komponente amiodarona ili na;
• Potreban je oprez kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Nuspojave

Primjena Amiodaron tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave na određene organe i sustave:

• Kardiovaskularni sustav: sinusna bradikardija (otporan na m-antiholinergici ), AV blok , vaskulitis , uz dugotrajnu upotrebu - progresija CHF , ventrikularna aritmija tip " pirueta “, jačanje postojećeg aritmije ili njegova pojava, kod parenteralne primjene - smanjenje krvnog tlaka .
• Endokrilni sustav: razvijanje hipo - ili hipertireoza .
• Dišni sustav: dugotrajna uporaba može uzrokovati kašalj , intersticijska pneumonija ili i također fibroza pluća , pleuritis. Kada se koristi parenteralno, moguće je bronhospazam osobito kod osoba s teškim respiratornim zatajenjem.
• Probavni sustav: najčešće mučnina , povraćanje , ili , ozbiljnost u epigastrijum , smanjuje se, osjeti okusa su otupljeni, rjeđe - povećana aktivnost jetrene transaminaze , u slučaju dugotrajne upotrebe - toksični hepatitis , kolestaza , ikterična promjena boje kože , kao i .
• Središnji i periferni živčani sustav: moguće , astenija , slušni . U slučaju dulje upotrebe - periferna neuropatija , ekstrapiramidalne manifestacije, poremećaji pamćenja, spavanja, ataksija , neuritis optički živac . Kod parenteralne primjene može se razviti intrakranijalna hipertenzija .
• osjetilni organi: uveitis (upala žilnice oka različite lokalizacije), taloženje glikolipoprotein — lipofuscin u rožnica , koji se može manifestirati u jakom svjetlu u obliku kršenja: pritužbe na svjetleće točkice ili takozvani "veo pred očima", osim toga, moguće je ablacija mikroretine .
• Hematopoetski organi: trombocitopenija , hemolitička ili aplastičan anemija .
• Koža: osip , poraz u formi eksfolijativan , fotoosjetljivost Rijetko je bilo manifestacija u obliku sivo-plavog bojenja kože.
• Drugi: epididimitis i odbiti, miopatija , uz parenteralnu primjenu, moguće je i povišena znojenje .

Primjena lijeka u starijih bolesnika značajno povećava rizik od razvoja teških oblika bradikardija .

Amiodaron tablete, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Amiodaron tablete treba uzimati oralno, prije jela, s potrebnom količinom vode za gutanje. Upute za uporabu Amiodarona predlažu individualni režim doziranja, koji mora uspostaviti i prilagoditi liječnik.

Standardni režim doziranja:

• Udarna (inače zasićena) početna doza za bolničko liječenje, koja se dijeli u nekoliko doza, iznosi 600-800 mg dnevno, a najveća dopuštena dnevna doza je do 1200 mg. Treba imati na umu da ukupna doza treba biti 10 g, obično se postiže za 5-8 dana.
• Za izvanbolničko liječenje propisana je početna doza u rasponu od 600-800 mg dnevno, koja je podijeljena u nekoliko doza, također dostižući ukupnu dozu ne veću od 10 g, međutim, za 10-14 dana.
• Za nastavak liječenja amiodaronom dovoljno je uzimati 100-400 mg dnevno. Pažnja! Koristi se najniža učinkovita doza održavanja.
• Kako bi se izbjegla kumulacija lijeka, potrebno je uzimati tablete svaki drugi dan ili s pauzom od 2 dana, 1 puta tjedno.
• Prosječna pojedinačna doza s terapeutskim učinkom je 200 mg.
• Prosječna dnevna doza je 400 mg.
• Najveća dopuštena doza nije veća od 400 mg odjednom, ne više od 1200 mg za 1 udarac.
• Za djecu je doza obično u rasponu od 2,5-10 mg dnevno.

Predozirati

Jedna značajna doza može uzrokovati:

• odbiti;
• bradikardija ili ;
• kršenje normalnog funkcioniranja jetre;
• atrioventrikularni blok .

Kao propisani tretman ispiranje želuca , simptomatske mjere, s razvojem bradikardija — , β1-agonisti , u ekstremnim slučajevima - pacing .

specifično ne postoji, pokazuje se neučinkovitim.

Interakcija

Uz istovremenu upotrebu ovaj lijek mogu se pojaviti različite reakcije sa sljedećim agensima:

• Antiaritmici klase 1A i Dizopiramid , Prokainamid , kinidin povećati srčani interval QT i povećati rizik od razvoja ventrikularne tahikardije "pirueta".
• Laksativi koji uzrokuju hipokalijemija , kao i diuretici , kortikosteroidi, uključujući u / u , Tetrakozaktid , u kombinaciji s amiodaronom povećavaju rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.
• Općenito anestezija , terapija kisikom - rizik od razvoja bradikardije, poremećaja srčanog provođenja, arterijska hipotenzija, smanjenje šoka V srca.
• triciklički antidepresivi, fenotiazini , Astemizol a također uzrokuju produljenje QT intervala i rizik od razvoja ventrikularnih aritmija (najčešće tipa "pirueta").
• , fenprokumon , acenokumarol pojačati antikoagulantni učinak i povećati rizik od krvarenja.
• vinkamin , sultoprid ,

Oblik otpuštanja: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće karakteristike. Spoj:

Djelatna tvar: 200 mg amiodaron hidroklorida po 1 tableti.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza (mliječni šećer), maltodekstrin, kroskarmeloza natrij (primeloza), povidon (niskomolekularni polivinilpirolidon), magnezijev stearat.

Lijek s pretežno antiaritmičkim djelovanjem. Koristi se za liječenje i prevenciju srčanih aritmija, prevenciju napada angine.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Antiaritmik klase III (inhibitor repolarizacije). Također ima antianginalne, koronarne dilatacijske, alfa i beta adrenoblokirajuće učinke.

Antiaritmijski učinak je posljedica učinka na elektrofiziološke procese miokarda; produljuje akcijski potencijal kardiomiocita, povećavajući učinkovito refraktorno razdoblje atrija, ventrikula, atrioventrikularnog (AV) čvora, Hisovog snopa i Purkinjeovih vlakana, dodatnih puteva za provođenje ekscitacije.

Blokirajući "brze" natrijeve kanale, ima učinke karakteristične za antiaritmike klase I. Inhibira sporu (dijastoličku) depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, uzrokujući bradikardiju, inhibira AV provođenje (antiaritmijski učinak klase IV).

Antianginalni učinak posljedica je koronarne dilatacije i antiadrenergičkog djelovanja, smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Ima inhibicijski učinak na alfa i beta adrenoreceptore kardiovaskularnog sustava (bez njihove potpune blokade). Smanjuje osjetljivost na hiperstimulaciju simpatičkog živčanog sustava, otpornost koronarnih žila; povećava koronarni protok krvi; usporava broj otkucaja srca (HR); povećava energetske rezerve miokarda (povećanjem sadržaja kreatin sulfata, adenozina i glikogena).

Po strukturi je sličan hormonima štitnjače. Sadržaj joda je oko 37% njegove molekularne težine. Utječe na metabolizam hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira hvatanje ovih hormona od strane kardiocita i hepatocita, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokard. .

Početak djelovanja (čak i pri korištenju "punitih" doza) je od 2-3 dana do 2-3 mjeseca, trajanje djelovanja varira od nekoliko tjedana do mjeseci (određeno u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka uzimanja).

Farmakokinetika. Apsorpcija je spora i varijabilna, bioraspoloživost je 35-65%. Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi uočena je nakon 3-7 sati.

Raspon terapijske koncentracije u plazmi je 1-2,5 mg/l (ali pri određivanju doze mora se uzeti u obzir i klinička slika). Vrijeme za postizanje koncentracije u stanju ravnoteže (TCss) je od jednog do nekoliko mjeseci (ovisno o individualnim karakteristikama).

Volumen distribucije je 60 l, što ukazuje na intenzivnu distribuciju u tkivu.

Ima visoku topljivost u mastima, nalazi se u visokim koncentracijama u masnom tkivu i organima s dobrom prokrvljenošću (koncentracija u masnom tkivu, jetri, bubrezima, miokardu veća je nego u plazmi - 300, 200, 50 odnosno 34 puta).

Značajke farmakokinetike amiodarona zahtijevaju upotrebu lijeka u visokim udarnim dozama. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu (10-50%), izlučuje se u majčino mlijeko (25% doze koju je primila majka).

Komunikacija s proteinima krvne plazme - 95% (62% - s albuminom, 33,5% - s beta-lipoproteinima).

Metabolizira se u jetri. Glavni metabolit, deetilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak glavnog spoja. Moguće i dejodinacijom (dozom od 300 mg oslobađa se oko 9 mg elementarnog joda). Uz produljeno liječenje, koncentracije joda mogu doseći 60-80% koncentracije amiodarona. Inhibitor je izoenzima CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 u jetri.

S obzirom na sposobnost nakupljanja i povezanu veliku varijabilnost farmakokinetičkih parametara, podaci o poluvijeku (T1/2) su proturječni.

Uklanjanje amiodarona nakon oralne primjene provodi se u 2 faze: početno razdoblje - 4-21 sat, u drugoj fazi T1 / 2 - 25-110 dana. Nakon produljene oralne primjene, prosječni T1/2 je 40 dana (ovo je važno pri odabiru doze, jer može biti potrebno najmanje 1 mjesec da se stabilizira nova koncentracija u plazmi, dok potpuna eliminacija može trajati više od 4 mjeseca).

Izlučuje se žučom (85-95%), manje od 1% oralne doze izlučuje se putem bubrega (stoga, s oštećenom funkcijom bubrega, nema potrebe mijenjati dozu). Amiodaron i njegovi metaboliti ne podliježu dijalizi.

Indikacije za upotrebu:

Prevencija ponavljanja paroksizmalne aritmije: ventrikularne (uključujući ventrikularne) opasne po život;

supraventrikularne aritmije (uključujući one s organskom bolešću srca, kao i s neučinkovitošću ili nemogućnošću korištenja druge antiaritmičke terapije);

· ponavljani dugotrajni supraventrikularni napadi u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom;

Važno! Upoznajte liječenje

Doziranje i način primjene:

Tablete se uzimaju oralno, tijekom ili nakon obroka, uz dosta vode.

Udarna ("zasićena") doza. U bolnici: početna doza (podijeljena u nekoliko doza) je 600-800 mg/dan (do maksimalna doza 1200 mg) dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično unutar 5-8 dana).

Izvanbolnička: početna doza, podijeljena u nekoliko doza, iznosi 600-800 mg/dan dok se ne postigne ukupna doza od 10 g (obično unutar 10-14 dana).

doza održavanja. Kod liječenja održavanja koristi se najniža učinkovita doza ovisno o individualnom odgovoru bolesnika i obično se kreće od 100-400 mg/dan (1-2 tablete) u 1-2 doze.

Zbog dugog poluvijeka, lijek se može uzimati svaki drugi dan ili napraviti pauzu u uzimanju lijeka - 2 dana u tjednu.

Prosječna terapijska pojedinačna doza je 200 mg.

Prosječna terapijska dnevna doza je 400 mg.

Maksimalna pojedinačna doza je 400 mg.

Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

Značajke aplikacije:

Trudnoća i dojenje: Kontraindicirana je za korištenje tijekom trudnoće, jer u tom razdoblju štitnjača novorođenčeta počinje akumulirati jod, a uporaba amiodarona u tom razdoblju može izazvati razvoj hipotireoze zbog povećanja koncentracije joda.

Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je lijek kontraindiciran za upotrebu tijekom dojenja. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom tog razdoblja dojenje treba zaustaviti.

Hipokalijemija se mora korigirati prije početka liječenja.

Tijekom terapije potrebno je redovito pratiti EKG parametre (svaka 3 mjeseca) i aktivnost "jetrenih" transaminaza i druge pokazatelje funkcije jetre, kao i funkciju štitnjače (uključujući i nekoliko mjeseci nakon prestanka uzimanja lijeka), X -zračni pregled pluća (svakih 6 mjeseci) i testovi plućne funkcije.

Ako se tijekom procesa liječenja i osuši sa ili bez pogoršanja općeg stanja (umor, vrućica), potrebno je provesti rendgenski pregled prsnog koša radi mogućeg razvoja intersticija. U slučaju njegovog razvoja, lijek se otkazuje. S ranim prekidom (sa ili bez liječenja glukokortikosteroidima), ti su učinci obično reverzibilni. Kliničke manifestacije obično nestaju nakon 3-4 tjedna, oporavak rendgenske slike i funkcije pluća dolazi sporije (nekoliko mjeseci).

Uz uvođenje amiodarona u pozadini (uključujući tijekom kirurških intervencija), bilo je rijetkih slučajeva akutnog razvoja, uklj. sa smrtnim ishodom (vjerojatnost interakcije s visokim dozama kisika), stoga se preporučuje strogo praćenje stanja takvih bolesnika.

Prije izvođenja kirurškog zahvata potrebno je obavijestiti anesteziologa o uzimanju lijeka Amiodaron® (rizik od povećanja hemodinamskog učinka općih i lokalnih anestetika).

U bolesnika koji su primali dugotrajno liječenje srčanih aritmija, prijavljeni su slučajevi povećanja učestalosti ventrikularne fibrilacije i/ili povećanja praga odgovora pacemakera ili implantiranog defibrilatora, što može smanjiti njihovu učinkovitost. Stoga prije početka i tijekom liječenja Amiodaronom® trebate redovito provjeravati njihovo ispravno funkcioniranje.

Zbog produljenja razdoblja repolarizacije ventrikula srca, farmakološko djelovanje amiodarona uzrokuje određene promjene u EKG-u: produljenje QT intervala, QTc (korigirani), mogu se pojaviti U valovi. Dopušteno produljenje QT intervala - ne više od 450 ms ili ne više od 25% izvorne vrijednosti. Ove promjene nisu manifestacija toksičnog učinka lijeka, međutim, zahtijevaju praćenje radi prilagodbe doze i procjene mogućeg proaritmičkog učinka.

S razvojem AV bloka II-III stupnja, sinoatrijalnog bloka ili bifascikularnog intraventrikularnog bloka, liječenje treba prekinuti. Ako se pojavi AV blokada prvog stupnja, potrebno je pojačano promatranje bolesnika.

Ako se pojavi oštećenje vida (zamućena vizualna percepcija, smanjena oštrina vida), potrebno je obaviti oftalmološki pregled, uključujući pregled fundusa. S razvojem ili, liječenje se prekida (opasnost od sljepoće).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo kod aritmija opasnih po život uz neučinkovitost druge antiaritmičke terapije (uzrokuje gušavost novorođenčadi, bradikardiju i mentalnu retardaciju).

Sigurnost i djelotvornost u djece nisu utvrđene, početak i trajanje učinka mogu biti kraći nego u odraslih.

Lijek sadrži jod, pa može utjecati na rezultate testova nakupljanja radioaktivnog joda u štitnjači.

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od vožnje automobila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Učestalost: vrlo često (10% ili više), često (1% ili više; manje od 10%), rijetko (0,1% ili više; manje od 1%), rijetko (0,01% ili više; manje od 0,1%), vrlo rijetko (manje od 0,01%, uključujući pojedinačne slučajeve), učestalost je nepoznata (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - umjereno (ovisno o dozi); rijetko sinoatrijalna i AV blokada različitih stupnjeva, proaritmijski učinak (pojava novih ili pogoršanje postojećih aritmija, uključujući srčani zastoj); vrlo rijetko - teška bradikardija, zastoj sinusnog čvora (u bolesnika s disfunkcijom sinusnog čvora i starijih bolesnika); učestalost je nepoznata - progresija kroničnog (s produljenom primjenom).

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - smanjeni apetit, tupost ili gubitak osjeta okusa, osjećaj težine u epigastriju, izolirano povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza (1,5-3 puta više od normale); često - akutno s povećanjem aktivnosti "jetrenih" transaminaza i / ili žutice, uključujući razvoj zatajenja jetre, uklj. fatalan; vrlo rijetko - kronični (pseudo-alkoholni hepatitis, ciroza), uklj. koban.

Iz dišnog sustava: često - intersticijski ili alveolarni pneumonitis, obliterirajući s upalom pluća, uklj. fatalna, plućna fibroza; vrlo rijetko - u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem (osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom), akutnim respiratornim sindromom, uklj. fatalan; frekvencija nepoznata - .

Od osjetilnih organa: vrlo često - mikro-naslage u epitelu rožnice, koje se sastoje od složenih lipida, uključujući lipofuscin (pritužbe na pojavu obojene aureole ili nejasnih kontura predmeta pri jakom svjetlu); vrlo rijetko - optički živac / optička neuropatija.

Sa strane metabolizma: često - hipotireoza,; vrlo rijetko - sindrom poremećene sekrecije antidiuretskog hormona.

Sa strane kože: vrlo često - fotoosjetljivost; često - sivkasta ili plavkasta pigmentacija kože (s produljenom uporabom; nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka); vrlo rijetko - eritem (s istodobnim), eksfolijativni (odnos s lijekom nije utvrđen),.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: često - i drugi ekstrapiramidni simptomi, uklj. "noćne more" snovi; rijetko - periferna neuropatija (senzorno-motorna, motorna, mješovita) i / ili; vrlo rijetko - cerebelarni, benigni (pseudotumor mozga),.

Interakcija s drugim lijekovima:

Amiodaron stupa u interakciju s velikim brojem lijekova. Zbog dugog poluvijeka, mogućnost interakcija postoji ne samo pri istodobnoj primjeni lijekovi, ali i s lijekovima koji će se koristiti nakon prestanka terapije amiodaronom.

Kontraindicirane kombinacije (rizik od razvoja polimorfne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta"):

Antiaritmici klase IA (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), klase III (dofetilid, ibutilid, bretilijum tosilat); sotalol;

Ostali (ne-antiaritmici) kao što su bepridil, vinkamin, neki antipsihotici: fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol) sertindol, pimozid; triciklički antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotici (eritromicin kada se primjenjuje intravenozno, spiramicin); azoli; antimalarici (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteralno); difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin; fluorokinoloni (uključujući moksifloksacin).

Beta-blokatori, blokatori "sporih" kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) - rizik od poremećaja automatizma (teška bradikardija) i provođenja;

Laksativi koji stimuliraju pokretljivost crijeva - rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" na pozadini hipokalijemije uzrokovane laksativima; u kombinaciji s amiodaronom treba koristiti laksative drugih skupina.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Diuretici koji uzrokuju hipokalemiju, amfotericin B (intravenozno), sistemski glukokortikosteroidi, tetrakozaktid - rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, uklj. ventrikularna tahikardija tipa "pirueta";

Prokainamid - rizik od nuspojava prokainamida (amiodaron povećava koncentraciju prokainamida i njegovog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi);

Antikoagulansi neizravnog djelovanja (varfarin) - amiodaron povećava koncentraciju varfarina (rizik od krvarenja) inhibicijom izoenzima CYP2C9. Redovito praćenje protrombinskog vremena i prilagođavanje doze antikoagulansa potrebno je kako tijekom terapije amiodaronom, tako i nakon njezinog prekida.

Srčani glikozidi - poremećeni automatizam (teška bradikardija) i AV provođenje (povećana koncentracija digoksina);

Esmolol - kršenje kontraktilnosti, automatizma i provođenja (suzbijanje kompenzacijskih reakcija simpatičkog živčanog sustava). Potrebno je kliničko i elektrokardiografsko (EKG) praćenje.

Fenitoin, fosfenitoin - rizik od razvoja neuroloških poremećaja (amiodaron povećava koncentraciju fenitoina inhibicijom izoenzima CYP2C9);

Flekainid - amiodaron povećava njegovu koncentraciju (zbog inhibicije izoenzima CYP2D6);

Lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (ciklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, statini, uključujući simvastatin) - amiodaron povećava njihovu koncentraciju (rizik razvoja njihove toksičnosti i/ili povećanje farmakodinamike učinci);

Orlistat smanjuje koncentraciju amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi;

Klonidin, gvanfacin, inhibitori kolinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonijev klorid, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - rizik od teške bradikardije (kumulativni učinak);

Cimetidin, sok od grejpa usporavaju metabolizam amiodarona i povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi;

Lijekovi za inhalacionu anesteziju - rizik od razvoja bradikardije (otporne na primjenu atropina), snižavanja krvnog tlaka, poremećaja provođenja, smanjenog minutnog volumena srca, sindroma akutnog respiratornog distresa, uklj. fatalan, čiji je razvoj povezan s visokom koncentracijom kisika;

Radioaktivni jod - amiodaron (sadrži jod u svom sastavu) može ometati apsorpciju radioaktivnog joda, što može iskriviti rezultate radioizotopske studije štitnjače;

Rifampicin i pripravci gospine trave (snažni induktori izoenzima CYP3A4) smanjuju koncentraciju amiodarona u plazmi;

Inhibitori HIV proteaze (inhibitori CYP3A4) mogu povećati koncentracije amiodarona u plazmi;

Klopidogrel - moguće je smanjenje njegove koncentracije u plazmi;

Dekstrometorfan (supstrat izoenzima CYP3A4 i CYP2D6) - moguće je povećanje njegove koncentracije (amiodaron inhibira izoenzim CYP2D6.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na jod, amiodaron ili druge komponente lijeka;

Hipotireoza, hipertireoza;

Intersticijska bolest pluća;

Kongenitalno ili stečeno produljenje QT intervala;

Trudnoća i dojenje;

Istodobna primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval i izazvati razvoj paroksizmalne tahikardije, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta" (torsade de pointe):

Antiaritmici klase IA (kinidin, dizopiramid, prokainamid), antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, bretilijum tosilat); sotalol;

Drugi (ne-antiaritmički) lijekovi kao što je bepridil; vinkamin; neki antipsihotici: fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprid; triciklički antidepresivi; makrolidni antibiotici (osobito eritromicin kada se primjenjuje intravenozno, spiramicin); azoli; antimalarici (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin kada se primjenjuje parenteralno; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloni.

Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI);

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze.

S oprezom: koristiti s (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji), AV blokom I stupnja, zatajenjem jetre, Bronhijalna astma, u starijih bolesnika (visoki rizik od razvoja teške bradikardije).

Predozirati:

Simptomi: sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, ventrikularna tahikardija, paroksizmalna tahikardija tipa "pirueta", pogoršanje postojećeg kroničnog zatajenja srca, disfunkcija jetre,.

Liječenje: i uzimanje aktivnog ugljena, ako je lijek uzet nedavno; simptomatska terapija (za bradikardiju - beta-adrenergički stimulatori ili ugradnja pacemakera; za tahikardiju tipa pirouette - intravenska primjena magnezijevih soli ili pacing). Ne postoji specifičan protuotrov, neučinkovit je.

Uvjeti skladištenja:

Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Popis B. Na suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti za odlazak:

Na recept

Paket:

Tablete od 200 mg. 10, 15, 20 ili 30 tableta u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije. 1, 2 ili 3 blister pakiranja s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Oblik doziranja

Otopina za injekciju 50 mg/ml

Spoj

Jedna ampula (3 ml otopine) sadrži

aktivna tvar: amiodaron hidroklorid - 150 mg;

pomoćne tvari: natrijev acetat trihidrat, ledena octena kiselina, 1 M otopina octene kiseline, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.

Opis

Bistra tekućina žućkaste ili zelenkaste nijanse.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti srca. Antiaritmici klase III. Amiodaron.

ATX kod C01BD01.

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Količina amiodarona primijenjenog parenteralno u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i dosezanja veznih mjesta; djelovanje postiže najviše 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.

Farmakodinamika

Antiaritmička svojstva amiodarona.

Produljenje 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (klasa III prema klasifikaciji Vaughana Williamsa). Izolirano produljenje 3. faze akcijskog potencijala događa se zbog usporavanja strujanja kalija, bez promjene struja natrija ili kalcija.

Bradikardni učinak smanjenjem automatizma sinusnog čvora. Ovaj se učinak ne uklanja uvođenjem atropina.

Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa- i beta-adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.

Usporenje sinoatrijalnog, atrijalnog i atrioventrikularnog provođenja, što je izraženije na pozadini tahikardije.

Ne mijenja intraventrikularno provođenje.

Povećava refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnoj, atrijskoj i atrioventrikularnoj razini.

Usporava provođenje i produljuje refraktorni period pomoćnih atrioventrikularnih puteva.

Nema negativan inotropni učinak.

Indikacije za upotrebu

Liječenje teške povrede brzina otkucaja srca u slučajevima kada je to nemoguće oralna primjena, naime:

Poremećaji atrijalnog ritma sa visoka frekvencija ventrikularne kontrakcije

Tahikardija povezana s Wolff-Parkinson-White sindromom

Odobrene simptomatske, po život opasne, onesposobljavajuće ventrikularne aritmije

Kardiopulmonalna reanimacija kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.

Doziranje i način primjene

Zbog posebnosti oblik doziranja lijek, ne možete koristiti koncentraciju manju od 2 ampule na 500 ml, koristite samo izotonsku otopinu glukoze. Nemojte dodavati druge lijekove u otopinu za infuziju.

Amiodaron treba primijeniti središnjom venom, osim u slučajevima kardiopulmonalne reanimacije tijekom srčanog zastoja, kada se u nedostatku središnjeg venskog pristupa mogu koristiti periferne vene (vidi "Mjere opreza").

Propisuje se za ozbiljne aritmije, kod kojih nije moguća primjena oralnih lijekova, s izuzetkom kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom fibrilacijom ventrikula.

Infuzija u središnju venu

Početna doza: obično 5 mg/kg, u otopini glukoze (po mogućnosti pomoću infuzijske pumpe), tijekom 20 minuta do 2 sata; infuzija se može ponoviti 2-3 puta unutar 24 sata. Kratkotrajno djelovanje lijeka zahtijeva nastavak primjene.

Liječenje održavanja: 10-20 mg/kg dnevno (prosječno 600-800 mg/dan i do 1200 mg/dan) u 250 ml otopine glukoze nekoliko dana. Od prvog dana infuzije, postupan prijelaz na oralna primjena(3 tablete dnevno). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tableta dnevno.

Infuzija periferne vene pod uvjetima kardiopulmonalna reanimacija kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom refraktornom na električnu defibrilaciju.

S obzirom na način primjene i situaciju u kojoj se pojavljuje ova indikacija, preporučuje se uporaba središnjeg venskog katetera, ako je dostupan; inače se lijek može ubrizgati u najveću perifernu venu.

Početna intravenska doza je 300 mg (ili 5 mg/kg), nakon razrjeđivanja u 20 ml 5% otopine glukoze. Uvodi se u mlazu.

Ako fibrilacija ne prestane, koristi se dodatna intravenska injekcija od 150 mg (ili 2,5 mg/kg).

Ne miješati u istoj šprici s drugim lijekovima!

Nuspojave"type="checkbox">

Nuspojave

Učestalost pojave nuspojava:

Vrlo često - > 10%;

Rijetko -> 1%,<10%;

Rijetko -> 0,1%,<1%;

Vrlo rijetko >0,01%,<0,1%;

Učestalost se ne može odrediti na temelju dostupnih podataka -<0,01% и менее.

Vrlo često: bradikardija; rijetko - teška bradikardija; rijetko, zastoj sinusnog čvora; u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, zabilježen je proaritmijski učinak, obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka.

Često: mučnina.

Lokalne reakcije na mjestu injiciranja: moguće su upalne reakcije (površinski flebitis) kada se ubrizgava izravno u perifernu venu, reakcije na mjestu injiciranja kao što su bol, eritem, edem, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, flebitis i celulitis.

Postoje izvješća o slučajevima oslabljene funkcije jetre; ti su slučajevi dijagnosticirani povišenim razinama transaminaza u serumu. Zabilježeno je sljedeće:

Vrlo rijetko: obično umjereno i izolirano povećanje razine transaminaza (1,5-3 puta više od normale), koje nestaje nakon smanjenja doze, pa čak i spontano; akutni hepatitis (nekoliko izoliranih slučajeva) s povećanjem razine transaminaza u krvi i / ili žuticom, ponekad sa smrtnim ishodom; potrebno je prekinuti liječenje; kronični hepatitis s dugotrajnim liječenjem (na usta). Histološka slika odgovara pseudoalkoholnom hepatitisu. Budući da je klinička i laboratorijska slika bolesti vrlo heterogena (prolazna hepatomegalija, porast razine transaminaza 1,5-5 puta iznad normale), potrebno je redovito praćenje funkcije jetre. Čak i uz umjereno povećanje razine transaminaza u krvi, opaženo nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci, treba posumnjati na kroničnu disfunkciju jetre. Kliničke smetnje i laboratorijske abnormalnosti obično nestaju nakon prekida uzimanja lijeka. Zabilježeno je nekoliko slučajeva ireverzibilne progresije.

Anafilaktički šok

plime i oseke

Benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga).

Uočeno je nekoliko slučajeva sindroma akutnog respiratornog distresa, uglavnom povezanih s intersticijskim pneumonitisom, ponekad sa smrtnim ishodom, a ponekad neposredno nakon operacije (pretpostavlja se mogućnost interakcije s visokim dozama kisika tijekom mehaničke ventilacije). Treba razmotriti mogućnost otkazivanja amiodarona i uputnost propisivanja kortikosteroida; bronhospazam i/ili apneja kod teškog respiratornog zatajenja, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Znojenje, gubitak kose.

Obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka. Opisani su slučajevi teške hipotenzije ili cirkulacijskog šoka, osobito nakon predoziranja ili zbog prebrze primjene.

Kontraindikacije

- Sindrom bolesnog sinusa (osim ako pacijent ne koristi srčani stimulator), sinusna bradikardija, sinoatrijski blok, osim ako se ne korigira srčanim stimulatorom

- atrioventrikularni blok II i III stupnja, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (blokada dvije i tri noge Hisovog snopa); u tim slučajevima, intravenski amiodaron može se koristiti u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);

- kardiogeni šok, kolaps

- teška arterijska hipotenzija

- istodobna primjena s lijekovima koji mogu izazvati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta"

- Poremećaj rada štitnjače (hipotireoza, hipertireoza)

– hipokalemija

- trudnoća, dojenje

- Preosjetljivost na jod i/ili amiodaron

– teško oštećenje funkcije pluća (intersticijska bolest pluća)

- kardiomiopatija ili dekompenzirano zatajenje srca (stanje bolesnika se može pogoršati)

Zbog prisutnosti benzilnog alkohola, intravenska primjena amiodarona je kontraindicirana u novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.

Interakcije lijekova

Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju tipa "piruete" prvenstveno su antiaritmici klase Ia i III te neki antipsihotici. Hipokalijemija je predisponirajući čimbenik, kao i bradikardija ili kongenitalno ili stečeno produljenje QT intervala.

Kombinacije sa

Lijekovi koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".

Antiaritmici klase Ia (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).

Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

Ostali lijekovi kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, i.v. ritromicin, mizolastin, i.v. vinkamin, moksifloksacin, i.v. spiramicin.

sultoprid

Ove kontraindikacije ne odnose se na upotrebu amiodarona za kardiopulmonalnu reanimaciju u slučaju srčanog zastoja otpornog na električnu defibrilaciju.

Ciklosporin

Moguće je povećanje razine ciklosporina u plazmi, povezano sa smanjenjem metabolizma lijeka u jetri, s mogućim nefrotoksičnim manifestacijama.

Određivanje razine ciklosporina u krvi, provjera funkcije bubrega i revizija doze tijekom liječenja amiodaronom i nakon prestanka uzimanja lijeka.

Diltiazem za injekcije

Verapamil za injekcije

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka. Ako je kombinacija neizbježna, potrebno je uspostaviti strogi klinički i stalni EKG nadzor.

Ako je kombinacija neizbježna, potrebna je prethodna kontrola QT intervala i praćenje EKG-a.

Antipsihotici koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju kao što je "pirueta":

Neki fenotiazinski antipsihotici (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), drugi antipsihotici (pimozid).

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette).

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette). Preporučeno: EKG i kliničko promatranje.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza pri primjeni amiodarona sa:

Oralni antikoagulansi:

Povećani antikoagulacijski učinak i rizik od krvarenja zbog povećanih koncentracija antikoagulansa u plazmi. Potreba za češćim praćenjem razine protrombina u krvi i MHO (INR), kao i prilagodbom doza antikoagulansa tijekom liječenja amiodaronom i nakon prekida uzimanja lijeka.

Beta blokatori, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez pri primjeni)

Beta-blokatori propisani za zatajenje srca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Kršenje kontraktilnosti i provođenja (sinergistički učinak) s rizikom od razvoja teške bradikardije. Povećan rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes.

Potrebno je redovito kliničko i elektrokardiografsko praćenje.

srčani glikozidi

Povrede automatizma (prekomjerna bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja (sinergizam djelovanja). Kada se koristi digoksin, povećava se njegova koncentracija u plazmi (zbog smanjenja klirensa alkaloida).

Potrebno je provesti kliničko i EKG praćenje, kao i određivanje razine digoksina u plazmi; možda će biti potrebno promijeniti dozu digoksina.

diltiazem za oralnu primjenu

Verapamil za oralnu primjenu

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, osobito u starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.

Esmolol

Povrede kontraktilnosti, automatizma i provođenja (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.

Lijekovi za hipokalemiju: diuretici koji uklanjaju kalij (u monoterapiji ili kombinaciji), stimulirajući laksativi, amfotericin B (iv) glukokortikoidi (sistemski), tetrakozaktid.

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes (hipokalijemija je predisponirajući čimbenik). Klinički i EKG monitoring, laboratorijske pretrage.

Lidokain

Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi, s mogućnošću neuroloških i srčanih nuspojava, zbog smanjenja jetrenog metabolizma lidokaina pod utjecajem amiodarona. Klinička i EKG kontrola, ako je potrebno, prilagodba doze lidokaina tijekom liječenja amiodaronom i nakon njegovog povlačenja.

Orlistat

Rizik od smanjene koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi. Klinička i po potrebi EKG kontrola,

Fenitoin (i, ekstrapolacijom, fosfenitoin)

Povećane razine fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, osobito neurološke prirode (smanjeni metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje i određivanje razine fenitoina u plazmi; ako je moguće, smanjiti dozu fenitoina.

simvastatin

Povećan rizik od nuspojava (ovisno o dozi) kao što je rabdomioliza (smanjeni metabolizam simvastatina u jetri). Doza simvastatina ne smije biti veća od 20 mg na dan.

Ako ovom dozom nije moguće postići terapijski učinak, treba prijeći na drugi statin koji ne ulazi u takve interakcije.

Takrolimus

Povećanje razine takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je mjeriti razinu takrolimusa u krvi, pratiti rad bubrega i nivelirati razinu takrolimusa.

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju:

Mnogi lijekovi mogu izazvati bradikardiju. To se posebno odnosi na antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmike klase III, neke blokatore kalcijevih kanala, lijekove digitalisa, pilokarpin i antikolinesteraze.

Rizik od prekomjerne bradikardije (kumulativni učinak).

Kombinacije koje treba razmotriti

Lijekovi koji izazivaju bradikardiju: blokatori bradikardijskog kalcijevog kanala (verapamil), beta-blokatori (osim sotalola), klonidin, gvanfacin, alkaloidi digitalisa, meflokin, inhibitori kolinesteraze (donesepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonij, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin.

Rizik od pretjerane bradikardije (kumulativni učinci).

Inkompatibilnosti

Kada se koristi PVC materijal ili medicinska oprema plastificirana 2-dietilheksil ftalatom (DEHP), DEHP se može osloboditi u prisutnosti injekcije amiodarona. Kako bi se izlaganje DEHP-u svelo na najmanju moguću mjeru, preporuča se da se završno razrjeđivanje otopine izvrši prije infuzije u opremi bez DEHP-a.

posebne upute

Poremećaji elektrolita, osobito hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti popraćene hipokalemijom kao predispozicije za proaritmičke pojave. Hipokalemija se mora korigirati prije početka liječenja amiodaronom.

Osim u slučajevima hitne terapije, amiodaron u obliku otopine za intravensku injekciju može se koristiti samo u bolnici i uz stalni nadzor (EKG, krvni tlak).

Koristite s oprezom kod kroničnog zatajenja srca, zatajenja jetre, bronhijalne astme, u starijoj dobi.

Anestezija

Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent prima amiodaron.

Dugotrajno liječenje amiodaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnim ili opća anestezija(može uzrokovati bradikardiju, hipotenziju, smanjen minutni volumen srca ili poremećaje provođenja).

Kombinacije (vidi Interakcije s lijekovima i drugi oblici interakcija) s beta-blokatorima osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva poseban oprez pri primjeni), verapamila i diltiazema trebaju se razmatrati samo u kontekstu prevencije po život opasnih ventrikularnih aritmija i u slučaju kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.

Trudnoća i dojenje

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogeni učinak amiodarona. Stoga ne treba očekivati ​​malformacije kod ljudi, budući da se pokazalo da malformativni lijekovi pokazuju teratogene učinke kod životinja u pravilno provedenim pokusima na dvije različite životinjske vrste.

U kliničkoj praksi trenutno dostupni podaci nedostatni su za procjenu uzrokuje li amiodaron malformacije kada se koristi u prvom tromjesečju trudnoće. Budući da fetalna štitnjača počinje vezati jod tek od 14. tjedna trudnoće, ne očekuje se da će na nju lijek utjecati u slučaju ranije primjene. Višak joda pri primjeni lijeka nakon tog razdoblja može dovesti do laboratorijskih znakova hipotireoze u fetusa ili čak kliničke guše.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Amiodaron, njegov metabolit i jod izlučuju se u majčino mlijeko u koncentracijama većim od onih u plazmi majke. Ako se majka liječi ovim lijekom, dojenje je kontraindicirano zbog opasnosti od hipotireoze kod djeteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Oblik ispuštanja i pakiranje

Staklene ampule od 3 ml s kapacitetom od 5 ml.

Amiodaron je antiaritmik. Propisuje se bolesnicima s koronarnom bolesti srca s anginom sindroma mirovanja i napora.

Antiaritmijsko djelovanje karakterizira utjecaj na elektrofiziološke procese u miokardu. Lijek je u stanju produljiti akcijski potencijal kardiomiocita, povećati učinkovito refraktorno razdoblje ventrikula i atrija. Antianginalni učinak objašnjava se koronarnim dilatacijskim učinkom, smanjenjem potrebe srčanog mišića za kisikom.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o Amiodaronu: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoge lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Amiodaron. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Molimo napišite u komentarima.

Klinička i farmakološka skupina

Antiaritmik klase 3, ima antianginalno djelovanje.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Otpušta se na recept.

Cijene

Koliko košta amiodaron? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini od 80 rubalja.

Oblik i sastav ispuštanja

Proizvedeno u obliku bijelih tableta okruglog, ravno-cilindričnog oblika, s jednostranim skošenjem i rizikom.

• Amiodaron hidroklorid - u 1 tab. 200 mg.
• Sadrži sljedeće pomoćne tvari: povidon, kukuruzni škrob, Mg stearat, koloidni silicijev dioksid, Na škrob glikolat, mikrokristalnu celulozu.

Tablete su pakirane u blistere (10 kom), kartonsko pakiranje.

Farmakološki učinak

Amiodaron je antiaritmik klase III. Također ima alfa- i beta-adrenergičko blokirajuće, antianginozno, antihipertenzivno i koronarno dilatacijsko djelovanje.

Lijek blokira inaktivirane kalijeve kanale u staničnoj membrani kardiomiocita. U manjoj mjeri utječe na natrijeve i kalcijeve kanale. Blokirajući inaktivirane "brze" natrijeve kanale, proizvodi učinke koji su karakteristični za antiaritmike klase I. Amiodaron uzrokuje bradikardiju inhibiranjem spore depolarizacije stanične membrane sinusnog čvora, a također inhibira atrioventrikularno provođenje (učinak antiaritmika klase IV).

Antiaritmijski učinak lijeka je zbog njegove sposobnosti da poveća trajanje akcijskog potencijala kardiomiocita i refraktornog (učinkovitog) razdoblja ventrikula i atrija srca, Hisovog snopa, AV čvora i Purkinjeovih vlakana, što rezultira u smanjenju automatizma sinusnog čvora, ekscitabilnosti kardiomiocita i usporava AV provođenje.

Antianginalni učinak lijeka posljedica je smanjenja otpora koronarnih arterija i smanjenja potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja brzine otkucaja srca, što u konačnici dovodi do povećanja koronarnog protoka krvi. Lijek ne utječe značajno na sustavni krvni tlak.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, amiodaron je indiciran za prevenciju paroksizmalnih aritmija, i to:

• (fibrilacija atrija), podrhtavanje atrija;
• Ventrikularne aritmije koje ugrožavaju život pacijenta (ventrikularna fibrilacija, ventrikularna tahikardija);
• Supraventrikularne aritmije (uključujući one s organskom bolešću srca ili kada je nemoguće koristiti alternativnu antiaritmičku terapiju);
• Napadaji rekurentne trajne supraventrikularne paroksizmalne tahikardije u bolesnika s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom.

Kontraindikacije

Ovaj lijek je kontraindiciran kod SA i AV blokade 2-3 stupnja, sinusne bradikardije, kolapsa, preosjetljivosti, kardiogenog šoka, hipokalemije, bolesti plućnog intersticija, hipotireoze, tireotoksikoze, tijekom trudnoće, dojenja i uzimanja MAO inhibitora.

Osim toga, prema uputama, Amiodaron se propisuje s oprezom osobama koje pate od zatajenja bubrega, kroničnog zatajenja srca i bronhijalne astme. Također, ovaj lijek moraju pažljivo uzimati djeca mlađa od 18 godina i stariji pacijenti.

Upute za uporabu amiodarona

Upute za uporabu pokazuju da se tablete Amiodaron uzimaju oralno, prije jela, s potrebnom količinom vode za gutanje. Upute za uporabu Amiodarona predlažu individualni režim doziranja, koji mora uspostaviti i prilagoditi liječnik.

Standardni režim doziranja:

• Udarna (inače zasićena) početna doza za bolničko liječenje, koja se dijeli u nekoliko doza, iznosi 600-800 mg dnevno, a najveća dopuštena dnevna doza je do 1200 mg. Treba imati na umu da ukupna doza treba biti 10 g, obično se postiže za 5-8 dana.
• Za izvanbolničko liječenje propisana je početna doza u rasponu od 600-800 mg dnevno, koja je podijeljena u nekoliko doza, također dostižući ukupnu dozu ne veću od 10 g, međutim, za 10-14 dana.
• Za nastavak liječenja amiodaronom dovoljno je uzimati 100-400 mg dnevno. Pažnja! Koristi se najniža učinkovita doza održavanja.
• Kako bi se izbjegla kumulacija lijeka, potrebno je uzimati tablete svaki drugi dan ili s pauzom od 2 dana, 1 puta tjedno.
• Prosječna pojedinačna doza s terapeutskim učinkom je 200 mg.
• Prosječna dnevna doza je 400 mg.
• Najveća dopuštena doza nije veća od 400 mg odjednom, ne više od 1200 mg za 1 udarac.
• Za djecu je doza obično u rasponu od 2,5-10 mg dnevno.

Nuspojave

Primjena amiodarona može izazvati sljedeće nuspojave:

• Živčani sustav: ekstrapiramidalni poremećaji, tremor, noćne more, poremećaji spavanja, periferna neuropatija, miopatija, cerebelarna ataksija, glavobolja, pseudotumor mozga;
• Kožne reakcije: fotoosjetljivost, s produljenom upotrebom lijeka - olovno-plava ili plava pigmentacija kože, eritem, eksfolijativni dermatitis, kožni osip, alopecija, vaskulitis;
• Respiratorni sustav: intersticijski ili alveolarni pneumonitis, plućna fibroza, pleuritis, obliterirajući bronhitis s upalom pluća, uključujući smrtonosni, akutni respiratorni sindrom, plućno krvarenje, bronhospazam (osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom);
• Osjetilni organi: optički neuritis, taloženje lipofuscina u epitelu rožnice;
• Endokrini sustav: povećanje razine hormona T4, praćeno blagim smanjenjem T3 (ne zahtijeva prekid liječenja amiodaronom ako funkcija štitnjače nije oštećena). S produljenom primjenom može se razviti hipotireoza, rjeđe - hipertireoza, što zahtijeva prekid lijeka. Vrlo rijetko se može javiti sindrom poremećenog lučenja ADH;
• Kardiovaskularni sustav: umjerena bradikardija, sinoatrijalna blokada, proaritmijski učinak, AV blokada različitog stupnja, zastoj sinusa. S produljenom primjenom lijeka moguće je napredovanje simptoma kroničnog zatajenja srca;
• Probavni sustav: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, gubitak apetita, povećana aktivnost jetrenih enzima, težina u epigastriju, akutni toksični hepatitis, žutica, zatajenje jetre;
• Laboratorijski pokazatelji: aplastična ili hemolitička anemija, trombocitopenija;
• Druge nuspojave: smanjena potencija, epididimitis.

Predozirati

Uzimanje velikih doza amiodarona može dovesti do sljedećih stanja:

• Hipotenzija;
• bradikardija;
• AV blok;
• asistolija;
• Kardiogeni šok;
• disfunkcija jetre;
• Zastoj srca.

Bolesnika treba odmah odvesti u medicinsku ustanovu. Liječenje predoziranja amiodaronom usmjereno je na detoksikaciju tijela (ispiranje želuca, uzimanje enterosorbenata) i uklanjanje simptoma.

posebne upute

Uzimanje lijeka moguće je samo nakon imenovanja liječnika koji određuje režim liječenja i doziranje na temelju podataka kliničkih ispitivanja i EKG-a. Također je potrebno uzeti u obzir sljedeće posebne upute:

1. Prije početka primjene lijeka preporuča se provesti studiju funkcionalne aktivnosti štitnjače i razine njezinih hormona u krvi.
2. Kod dulje primjene obvezno je EKG praćenje rada srca, određivanje razine hormona štitnjače i jetrenih enzima u krvi.
3. S povećanim oprezom i uz stalni EKG nadzor srca, amiodaron tablete se propisuju u kombinaciji s beta-blokatorima, laksativima i diureticima koji uklanjaju ione kalija iz tijela (diuretici koji štede kalij - furosemid), antikoagulansima (varfarin), nekim antibiotici (rifampicin) i antivirusna sredstva (osobito lijekovi koji inhibiraju reverznu transkriptazu virusa).
4. Nemoguće je kombinirati upotrebu tableta Amiodaron s drugim antiaritmicima, jer će to dovesti do povećanja njegovih učinaka i razvoja poremećaja u funkcionalnoj aktivnosti srca. Također je isključena kombinacija s antimalarijskim lijekovima, antibioticima iz skupine makrolida, fluorokinolonima.
5. U slučaju kašlja i nedostatka zraka provodi se rendgenski pregled organa prsnog koša kako bi se razlikovala upalna patologija dišnih organa.
6. Tijekom uzimanja tableta Amiodaron potrebno je napustiti aktivnosti povezane s povećanom koncentracijom pažnje i zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija.

U ljekarnama lijek se izdaje samo na recept.

interakcija lijekova

• fluorokinoloni;
• Beta-blokatori;
• laksativi;
• Antiaritmici 1. klase;
• Antipsihotici;
• triciklički antidepresivi;
• makrolidi;
• Antimalarik.

Zajedničko imenovanje ovih lijekova s ​​amiodaronom može dovesti do ozbiljnih nuspojava, često opasnih po život.

Na farmakokinetiku lijeka utječu:

• inhibitori kolinesteraze;
• Orlistat;
• Kolestiramin;
• Antikoagulansi;
• srčani glikozidi;
• antivirusni lijekovi;
• Cimetidin.

Sam amiodaron može utjecati na koncentracije ciklosporina, lidokaina, statina, natrijevog jodida.