Motilium express - službene upute za uporabu. Ruski analozi Motiliuma. Pedijatrijska uporaba

Način primjene	oralni
Količina u paketu	30 kom
Najbolje prije datuma	24 mjeseca
Maksimum dopuštena temperatura skladištenje, °C	25°C
Uvjeti skladištenja	na suhom mjestu
Obrazac za otpuštanje	Obložene tablete
Zemlja proizvođača	Belgija
Narudžba za godišnji odmor	Bez recepta
Djelatna tvar	domperidon (domperidon)
Opseg primjene	Antiemetici
Farmakološka skupina	A03FA03 Domperidon

Upute za korištenje

Aktivni sastojci

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Domperidon 10 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 54,2 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, mikrokristalna celuloza - 10 mg, preželatinizirani škrob - 3 mg, polividon (K-90) - 1,5 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg, hidrogenirano ulje sjemenki pamuka - 0,5 mg, natrijev lauril sulfat - 0,15 mg Sastav filmske ljuske: hipromeloza 2910 5 mPa × s - 2,2 mg, natrijev lauril sulfat - 0,05 mg, pročišćena voda (uklonjena u tehnološkom procesu).

Farmakološki učinak

Antiemetik, centralni blokator dopaminskih receptora. Domperidon je antagonist dopamina s antiemetskim svojstvima. Domperidon ne prodire dobro kroz BBB. Primjena domperidona je vrlo rijetko popraćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, osobito u odraslih, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak može biti posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj triger zoni koja se nalazi izvan BBB u area postrema. Studije na životinjama, kao i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.Kada se daje oralno kod ljudi, domperidon povećava pritisak donjeg ezofagealnog sfinktera, poboljšava antroduodenalni motilitet i ubrzava pražnjenje želuca Domperidon nema utjecaja na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Apsorpcija Nakon oralne primjene na prazan želudac, domperidon se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se za oko 30-60 minuta. Niska apsolutna bioraspoloživost domperidona kada se daje oralno (otprilike 15%) posljedica je opsežnog primarnog metabolizma u stijenci crijeva i jetri. zdravi ljudi bioraspoloživost domperidona se povećava kada se uzima nakon jela, bolesnici s gastrointestinalnim tegobama trebaju uzimati domperidon 15-30 minuta prije jela. Smanjena kiselost želučana kiselina dovodi do smanjenja apsorpcije domperidona. Oralna bioraspoloživost smanjena je prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata. Pri uzimanju lijeka nakon jela potrebno je dulje vrijeme da se postigne maksimalna apsorpcija, a AUC se blago povećava Distribucija Kada se uzima oralno, domperidon se ne nakuplja i ne inducira vlastiti metabolizam. Cmax u krvnoj plazmi 21 ng/ml 90 minuta nakon 2 tjedna peroralnog uzimanja lijeka u dozi od 30 mg/dan bio je gotovo isti kao Cmax u krvnoj plazmi 18 ng/ml nakon uzimanja prve doze.Vezivanje domperidona na plazmu proteini - 91- 93%.Studije distribucije na životinjama s radioaktivno obilježenim lijekom pokazale su značajnu distribuciju u tkivima, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prolaze placentarnu barijeru u štakora Metabolizam Domperidon se podvrgava brzom i opsežnom metabolizmu u jetri hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro metaboličke studije s dijagnostičkim inhibitorima pokazale su da je CYP3A4 glavni izoenzim sustava citokroma P450 uključen u proces N-dealkilacije domperidona, dok su izoenzimi CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u proces aromatske hidroksilacije domperidona. Izlučivanje Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze. Udio lijeka izlučenog u nepromijenjenom obliku je mali (10% u fecesu i približno 1% u urinu).T1/2 iz krvne plazme nakon jednokratnog oralna doza u zdravih dobrovoljaca je 7-9 sati.Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama U bolesnika s zatajenja bubrega teška T1/2 domperidona se povećava. U takvih bolesnika (serumski kreatinin > 6 mg/dl, tj. > 0,6 mmol/l), T1/2 domperidona raste sa 7,4 h na 20,8 h, ali su koncentracije lijeka u plazmi niže nego u osoba s normalnom funkcijom bubrega. Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega.U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Pugh rezultat 7-9, Child-Pugh klasa B), AUC i Cmax domperidona su 2,9 i 1,5 puta veći nego u zdravi ljudi, odnosno. Nevezana frakcija se povećava za 25%, a konačni T1 / 2 se povećava sa 15 h na 23 h. U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, sistemska izloženost blago je smanjena u usporedbi s onom u zdravih ljudi na temelju vrijednosti Cmax i AUC bez promjene vezanja proteina ili konačnog T1/2. Za pacijente s teško kršenje podaci o funkciji jetre nisu dostupni.Farmakokinetički podaci za djecu nisu dostupni.

Indikacije

Kompleks dispeptičkih simptoma, često povezanih s usporenim pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom, ezofagitisom: - osjećaj punoće u epigastriju, rana zasićenost, osjećaj nadutosti, bol u gornjem dijelu trbuha; - podrigivanje, nadutost; - mučnina, povraćanje. - žgaravica, podrigivanje sa ili bez želučanog sadržaja Mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, infektivnog podrijetla, kao i uzrokovani terapija lijekovima ili poremećaj prehrane Specifična indikacija je mučnina i povraćanje uzrokovano agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (kao što su levodopa i bromokriptin).

Kontraindikacije

Tumor hipofize koji luči prolaktin (prolaktinoma); - istovremeni prijem usmene forme ketokonazol, eritromicin ili drugi jaki inhibitori izoenzima CYP3A4 koji uzrokuju produljenje QT intervala, kao što su flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron i telitromicin; - u slučajevima kada stimulacija želučane motoričke funkcije može biti opasna, npr. gastrointestinalno krvarenje, mehanička opstrukcija ili perforacija, - umjerena ili teška disfunkcija jetre, - preosjetljivost na domperidon ili neki od sastojaka lijeka, s oprezom: oštećenje funkcije bubrega; kršenje ritma i provođenja srca, uklj. produljenje QT intervala, abnormalnosti ravnoteža elektrolita, kongestivno zatajenje srca.

Mjere opreza

Primjena za poremećaje funkcije jetre S oprezom, Motilium treba propisati bolesnicima sa zatajenjem jetre, s obzirom na visok stupanj metabolizma domperidona u jetri Primjena za poremećaje funkcije bubrega Kod zatajenja bubrega preporučuje se povećati interval između uzimanja lijek. Jer Budući da se vrlo mali postotak lijeka izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku, malo je vjerojatno da postoji potreba za prilagodbom pojedinačne doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Međutim, kada se ponovno imenuje, učestalost primjene treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini zatajenja bubrega, također može biti potrebno smanjenje doze. nuspojave. Rizik od neuroloških nuspojava u djece mlađa dob viši, jer metaboličke funkcije i BBB u prvim mjesecima života nisu u potpunosti razvijeni. U tom smislu, potrebno je vrlo točno izračunati dozu Motiliuma za novorođenčad, djecu prve godine života i dojenčad. predškolska dob i strogo se pridržavati ove doze. neurološki neželjeni efekti kod djece može biti uzrokovano predoziranjem lijekom, ali je potrebno uzeti u obzir i druge mogući razlozi takve efekte.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o primjeni lijeka Motilium tijekom trudnoće nisu dovoljni.Do danas nema dokaza o povećanom riziku od malformacija kod ljudi. Međutim, Motilium treba propisivati ​​tijekom trudnoće samo u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje mogući rizik za fetus.Kod žena, koncentracija domperidona u majčinom mlijeku je 10-50% odgovarajuće koncentracije u plazmi i ne ne prelazi 10 ng/ml. Ukupna količina domperidona izlučenog u majčino mlijeko je manja od 7 mcg/dan pri najvećim dopuštenim dozama. Nije poznato ima li ova razina negativan učinak na novorođenčad. Stoga, ako je potrebno, korištenje lijeka Motilium tijekom dojenja dojenje treba zaustaviti.

Doziranje i način primjene

Preporuča se uzimanje Motilium tableta prije jela, ako se uzimaju nakon jela, može se usporiti apsorpcija domperidona.Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina propisuju 1-2 tablete. 3 ili 4 puta dnevno, najviše dnevna doza- 80 mg Djeci se propisuje 1 tab. 3-4 puta / dan. U nedostatku željenog učinka, naznačena doza može se udvostručiti. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.Motilium tablete indicirane su samo za odrasle i djecu tjelesne težine veće od 35 kg, u pedijatrijskoj praksi treba koristiti Motilium suspenziju.U slučaju zatajenja bubrega nije potrebna jednokratna prilagodba doze. Prilikom ponovnog imenovanja, učestalost primjene treba smanjiti na 1 ili 2 puta dnevno, ovisno o težini insuficijencije, a također može biti potrebno smanjiti dozu. Kod dugotrajne terapije bolesnike treba redovito kontrolirati.

Nuspojave

Prema studijama Nuspojave uočene u ≥1% pacijenata koji su uzimali Motilium: depresija, tjeskoba, smanjeni libido ili nedostatak libida, glavobolja, pospanost, akatizija, suha usta, proljev, osip, svrbež, ginekomastija/povećanje dojki, osjetljivost dojki, galaktoreja, amenoreja, bol u dojkama, poremećaji menstrualnog ciklusa, poremećaji laktacije, astenija Nuspojave uočene u

Predozirati

Simptomi: pospanost, dezorijentacija i ekstrapiramidalne reakcije, osobito u djece Liječenje: za domperidon ne postoji specifičan antidot. U slučaju predoziranja, ispiranje želuca i primjena aktivni ugljik. Preporuča se pažljivo pratiti stanje bolesnika i provoditi terapiju održavanja. Antikolinergici, lijekovi koji se koriste za liječenje parkinsonizma ili antihistaminici može biti učinkovit u slučaju ekstrapiramidalnih reakcija.

Interakcija s drugim lijekovima

Antikolinergički lijekovi mogu neutralizirati djelovanje Motiliuma.Oralna bioraspoloživost Motiliuma smanjuje se nakon prethodne primjene cimetidina ili natrijevog bikarbonata. Ne smijete uzimati antacide i antisekretorne lijekove istodobno s Motiliumom, jer. smanjuju njegovu bioraspoloživost.Glavnu ulogu u metabolizmu domperidona ima izoenzim CYP3A4. Rezultati in vitro studija i kliničko iskustvo pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može uzrokovati povećanje koncentracije domperidona u plazmi. U jake inhibitore CYP3A4 spadaju: azol lijekovi protiv gljivica kao što su flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* i vorikonazol*; makrolidne antibiotike kao što su klaritromicin* i eritromicin*; inhibitori HIV proteaze, npr. amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sakvinavir; antagonisti kalcija kao što su diltiazem i verapamil; amiodaron*; aprepitant; nephazodon. (Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QTc interval.) U brojnim studijama farmakokinetičkih i farmakodinamičkih interakcija domperidona s oralnim ketokonazolom i oralnim eritromicinom u zdravih dobrovoljaca, pokazalo se da ovi lijekovi značajno inhibiraju primarni metabolizam domperidona, provodi izoenzim CYP3A4.10 mg domperidona 4 puta dnevno i 200 mg ketokonazola 2 puta dnevno, došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim točkama promjene varirao od 1,2 do 17,5 ms. Uz istovremenu primjenu 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 500 mg eritromicina 3 puta dnevno, došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su točkama promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms. U svakoj od ovih studija, Cmax i AUC domperidona bili su približno 3 puta povećani. Trenutno nije poznato kakav doprinos promjeni QTc intervala imaju povišene koncentracije domperidona u plazmi. produljenje QTc intervala za 1,6 ms (ispitivanje ketokonazola) i 2,5 ms (ispitivanje eritromicina), dok je monoterapija ketokonazolom (200 mg 2 puta dnevno) i monoterapija eritromicinom (500 mg 3 puta dnevno) dovela do produljenja QTc intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms , tijekom cijelog razdoblja promatranja. U drugoj studiji koja je koristila višestruke doze u zdravih dobrovoljaca, nije pronađeno značajno produljenje QTc intervala tijekom bolničke monoterapije domperidonom (40 mg 4 puta dnevno, ukupna dnevna doza od 160 mg, što je 2 puta više od preporučena najveća dnevna doza). Istodobno, koncentracije domperidona u plazmi bile su slične onima u studijama interakcije domperidona s drugim lijekovima. Teoretski (budući da lijek ima gastrokinetički učinak), Motilium bi mogao utjecati na apsorpciju istodobno primijenjenih oralnih lijekova, posebice na trajnu apsorpciju - otpuštanje droge djelatna tvar ili enterički obloženi pripravci. Međutim, primjena domperidona u bolesnika tijekom uzimanja paracetamola ili digoksina nije utjecala na koncentraciju ovih lijekova u krvi.Motilium se može uzimati istodobno s antipsihoticima, čije djelovanje ne pojačava; agonisti dopaminskih receptora (bromokriptin, levodopa), čije nepoželjne periferne učinke, poput probavnih smetnji, mučnine, povraćanja, suzbija ne utječući na njihovo centralno djelovanje.

posebne upute

Uz kombiniranu primjenu lijeka Motilium s antacidima ili antisekretornim lijekovima, potonje treba uzimati nakon jela, a ne prije jela, tj. ne smiju se uzimati istodobno s lijekom Motilium Suspenzija Motilium sadrži sorbitol pa se ne smije uzimati u bolesnika s netolerancijom na sorbitol 1-2 puta/dan, ovisno o težini oštećene funkcije bubrega, a može se i potrebno smanjiti dozu. Uz dugotrajnu terapiju potrebno je provoditi redovite preglede takvih pacijenata.Učinci u odnosu na kardio-vaskularnog sustava U nekim epidemiološke studije pokazalo se da primjena domperidona može biti povezana s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne koronarne smrti. Rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina i u bolesnika koji uzimaju lijek u dnevnim dozama većim od 30 mg. Preporuča se primjena domperidona u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece. Pedijatrijska primjena Motiliuma u rijetkim slučajevima može izazvati neurološke nuspojave. Rizik od neuroloških nuspojava kod male djece je veći, jer. metaboličke funkcije i BBB u prvim mjesecima života nisu u potpunosti razvijeni. U tom smislu, trebali biste vrlo točno izračunati dozu Motiliuma za novorođenčad, djecu prve godine života i djecu rane predškolske dobi i strogo se pridržavati ove doze. Neurološke nuspojave mogu biti uzrokovane u djece predoziranjem lijekom, ali se moraju uzeti u obzir i drugi mogući uzroci takvih učinaka zbrinjavanje lijeka Bolesnika treba obavijestiti da ako je lijek postao neupotrebljiv ili mu je istekao rok valjanosti , onda se ne smije bacati u otpadne vode ili na ulicu. Drogu je potrebno staviti u vrećicu i odložiti u kantu za smeće. Ove mjere pomoći će u zaštiti okoliša.

latinski naziv

Obrazac za otpuštanje

pastile

1 tableta sadrži:

Djelatna tvar: domperidon 10 mg;

Pomoćne tvari: želatina, manitol, aspartam, esencija mente, poloxamer 188.

Paket

farmakološki učinak

MOTILIUM je antiemetik, središnji blokator dopaminskih receptora. Domperidon je antagonist dopamina s antiemetskim svojstvima. Domperidon ne prodire dobro kroz BBB. Primjena domperidona je vrlo rijetko popraćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, osobito u odraslih, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak vjerojatno je posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u zoni okidača kemoreceptora,

smješten izvan BBB u area postrema. Studije na životinjama, kao i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.

Kada se primjenjuje oralno kod ljudi, domperidon povećava tlak donjeg ezofagealnog sfinktera, poboljšava antroduodenalni motilitet i ubrzava pražnjenje želuca.

Domperidon ne utječe na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene na prazan želudac, domperidon se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se za oko 30-60 minuta. Niska apsolutna oralna bioraspoloživost domperidona (približno 15%) posljedica je opsežnog primarnog metabolizma u stijenci crijeva i jetri.

Iako je bioraspoloživost domperidona povećana u zdravih osoba kada se uzima nakon jela, bolesnici s gastrointestinalnim tegobama trebaju uzimati domperidon 15-30 minuta prije jela. Smanjenje kiselosti želučanog soka dovodi do smanjenja apsorpcije domperidona. Oralna bioraspoloživost smanjena je prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata. Kada se lijek uzima nakon jela, potrebno je više vremena da se postigne maksimalna apsorpcija, a AUC se blago povećava.

Distribucija

Kada se uzima oralno, domperidon se ne nakuplja i ne inducira vlastiti metabolizam. Cmax u krvnoj plazmi od 21 ng / ml 90 minuta nakon 2 tjedna uzimanja lijeka oralno u dozi od 30 mg / dan bio je gotovo isti kao Cmax u krvnoj plazmi od 18 ng / ml nakon prve doze.

Vezanje domperidona za proteine ​​plazme je 91-93%.

Studije distribucije na životinjama s radioaktivno obilježenim lijekom pokazale su značajnu distribuciju u tkivima, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prolaze placentarnu barijeru u štakora.

Metabolizam

Domperidon se podvrgava brzom i opsežnom metabolizmu u jetri hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro metaboličke studije s dijagnostičkim inhibitorima pokazale su da je CYP3A4 glavni izoenzim sustava citokroma P450 uključen u proces N-dealkilacije domperidona, dok su izoenzimi CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u proces aromatske hidroksilacije domperidona.

rasplod

Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze.

Udio lijeka izlučenog u nepromijenjenom obliku je mali (10% u fecesu i približno 1% u urinu).

T1/2 iz krvne plazme nakon jednokratnog oralnog uzimanja u zdravih dobrovoljaca je 7-9 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom T1/2 domperidona se povećava. U takvih bolesnika (serumski kreatinin > 6 mg/dl, tj. > 0,6 mmol/l), T1/2 domperidona raste sa 7,4 h na 20,8 h, ali su koncentracije lijeka u plazmi niže nego u osoba s normalnom funkcijom bubrega. Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Pugh rezultat 7-9, klasa B na Child-Pugh ljestvici), AUC i Cmax domperidona su 2,9 odnosno 1,5 puta veći nego u zdravih ljudi. Nevezana frakcija se povećava za 25%, a konačni T1 / 2 se povećava sa 15 h na 23 h. U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, sistemska izloženost blago je smanjena u usporedbi s onom u zdravih ljudi na temelju vrijednosti Cmax i AUC bez promjene vezanja proteina ili konačnog T1/2. Nema dostupnih podataka za bolesnike s teškim oštećenjem jetre.

Farmakokinetički podaci za djecu nisu dostupni.

Indikacije

Kompleks dispeptičkih simptoma, često povezanih s odgođenim pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom, ezofagitisom:

• osjećaj punoće u epigastriju, rana zasićenost, osjećaj nadutosti, bol u gornjem dijelu trbuha;
• podrigivanje, nadutost;
• mučnina, povraćanje;
• žgaravica, podrigivanje sa ili bez želučanog sadržaja.

Mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, infektivnog podrijetla, kao i oni uzrokovani terapijom lijekovima ili kršenjem dijete.

Posebna indikacija je mučnina i povraćanje uzrokovano agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (kao što su levodopa i bromokriptin).

Kontraindikacije

• tumor hipofize koji izlučuje prolaktin (prolaktinom);
• istodobna primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 koji uzrokuju produljenje QT intervala, kao što su flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron i telitromicin;
• u slučajevima kada stimulacija motoričke funkcije želuca može biti opasna, na primjer, kod gastrointestinalnog krvarenja, mehaničke opstrukcije ili perforacije;
• umjerena ili teška disfunkcija jetre;
• preosjetljivost na domperidon ili neki od sastojaka lijeka.

S oprezom: oštećena funkcija bubrega; kršenje ritma i provođenja srca, uklj. produljenje QT intervala, neravnoteža elektrolita, kongestivno zatajenje srca.

Doziranje i način primjene

Unutra, 15-30 minuta prije jela i prije spavanja (ako je potrebno).

Kod kroničnih dispeptičkih stanja, odrasli i djeca starija od 12 godina - 10 mg (1 tableta) 3 puta dnevno. U nedostatku željenog učinka, naznačena doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina može se udvostručiti. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Djeca od 5 do 12 godina - 10 mg (1 tableta) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2,4 mg/kg, ali ne više od 80 mg.

Za mučninu i povraćanje, odrasli i djeca starija od 12 godina - 20 mg (2 tablete) 3-4 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 80 mg); djeca 5-12 godina - 10 mg (1 tableta) 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2,4 mg/kg, ali ne više od 80 mg.

Spoj

Djelatna tvar (po 1 tableti): domperidon 10 mg.

Pomoćne tvari (po 1 tableti): laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, povidon K90, magnezijev stearat, hidrogenirano ulje sjemenki pamuka, natrijev lauril sulfat.

Filmska ovojnica: hipromeloza 2910 5 mPax, natrijev lauril sulfat, pročišćena voda (uklanja se u procesu).

Opis

Okrugle bikonveksne filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele, s natpisom "JANSSEN" na jednoj strani tablete i M/10 na drugoj strani.

farmakološki učinak

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetskim svojstvima. Domperidon ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Primjena domperidona vrlo je rijetko popraćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, osobito u odraslih, ali domperidon stimulira proizvodnju prolaktina u hipofizi. Njegov antiemetički učinak može biti posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni koja se nalazi izvan BBB u area postrema. Studije na životinjama, kao i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.

Kada se primjenjuje oralno kod ljudi, domperidon povećava tlak donjeg ezofagealnog sfinktera, poboljšava antroduodenalni motilitet i ubrzava pražnjenje želuca. Domperidon ne utječe na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Domperidon se brzo apsorbira nakon ingestije natašte, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se unutar 30-60 minuta. Niska apsolutna oralna bioraspoloživost domperidona (približno 15%) povezana je s opsežnim metabolizmom prvog prolaska kroz stijenku crijeva i jetru.

Unatoč činjenici da se bioraspoloživost domperidona u zdravih ljudi povećava kada se lijek uzima nakon obroka, pacijenti s gastrointestinalnim tegobama crijevni trakt(GIT) Domperidon treba uzimati 15-30 minuta prije jela. Smanjenje kiselosti želučanog soka dovodi do smanjenja apsorpcije domperidona. Oralna bioraspoloživost smanjena je prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata. Kod uzimanja lijeka nakon obroka, potrebno je više vremena za postizanje maksimalne apsorpcije, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) blago se povećava.

Kada se uzima oralno, domperidon se ne nakuplja i ne inducira vlastiti metabolizam; maksimalna koncentracija u plazmi od 21 ng/ml 90 minuta nakon 2 tjedna oralne primjene u dozi od 30 mg na dan bila je gotovo jednaka maksimalnoj koncentraciji u plazmi od 18 ng/ml nakon prve doze. Domperidon se veže za proteine ​​plazme za 91-93%. Studije distribucije na životinjama s radioaktivno obilježenim lijekom pokazale su značajnu distribuciju u tkivima, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prolaze placentu kod štakora.

Domperidon se podvrgava brzom i opsežnom metabolizmu u jetri hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro metaboličke studije s dijagnostičkim inhibitorima pokazale su da je izoenzim CYP3A4 glavni oblik citokroma P450 uključen u N-dealkilaciju domperidona, dok su izoenzimi CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatsku hidroksilaciju domperidona.

Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze od količine izlučene urinom). Poluvrijeme eliminacije u plazmi nakon jedne oralne doze je 7-9 sati u zdravih osoba, ali je produljeno u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Pugh rezultat 7-9, klasa B na Child-Pugh ljestvici), AUC i C max domperidona su 2,9 odnosno 1,5 puta veći nego u zdravih ljudi. Nevezana frakcija se povećava za 25%, a terminalni poluživot se povećava sa 15 na 23 sata. U bolesnika s blagim oštećenjem jetre, sistemska izloženost blago je smanjena u usporedbi sa zdravim pojedincima na temelju vrijednosti Cmax i AUC bez promjene vezanja za proteine ​​ili terminalnog poluvijeka. Nisu provedena ispitivanja za bolesnike s teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio "Kontraindikacije").

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (serumski kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l), poluvrijeme eliminacije domperidona povećava se sa 7,4 na 20,8 sati, ali su koncentracije lijeka u plazmi niže nego u osoba s normalnom funkcijom bubrega. . Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doze").

Na temelju ograničenih farmakokinetičkih podataka, koncentracije domperidona u plazmi nedonoščadi slične su onima u odraslih.

Indikacije za upotrebu

Odrasli:

Ublažavanje simptoma mučnine i povraćanja. Osjećaj punoće u epigastriju, nelagoda u gornjem dijelu trbuha i regurgitacija želučanog sadržaja.

Ublažavanje simptoma mučnine i povraćanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na domperidon ili neku od komponenti lijeka;

Tumor hipofize koji luči prolaktin (prolaktinom);

Istovremena primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih jakih inhibitora izoenzima CYP3A4, koji uzrokuju produljenje QT intervala, kao što su flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron i telitromicin (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima");

U slučajevima kada stimulacija motoričke funkcije želuca može biti opasna, na primjer, kod gastrointestinalnog krvarenja, mehaničke opstrukcije ili perforacije;

Poremećaj funkcije jetre umjerenog ili teškog stupnja (vidjeti odjeljak "Farmakološka svojstva").

poremećaj rada bubrega;

Kršenje ritma i provođenja srca, uključujući produljenje QT intervala, neravnotežu elektrolita, kongestivno zatajenje srca.

Trudnoća i dojenje

Nema dovoljno podataka o primjeni domperidona tijekom trudnoće. Do danas, potencijalni rizik od toksičnih učinaka domperidona na reproduktivna funkcija kada se koristi kod ljudi nije poznato. Stoga se MOTILIUM® smije propisivati ​​tijekom trudnoće samo u slučajevima kada je njegova primjena opravdana očekivanom terapijskom dobrobiti.

U žena, koncentracija domperidona u majčinom mlijeku kreće se od 10 do 50% odgovarajuće koncentracije u plazmi i ne prelazi 10 ng/ml. Očekuje se da će ukupna količina domperidona izlučenog u majčino mlijeko biti manja od 7 mcg dnevno kada se koriste najveće dopuštene doze domperidona. Nije poznato ima li ova razina negativan učinak na novorođenčad. U tom smislu, kada se koristi lijek MOTILIUM® tijekom dojenja, dojenje se ne preporučuje.

Doziranje i način primjene

nakon jela, apsorpcija domperidona može se usporiti.

Odrasli i djeca starija od 12 godina teža od 35 kg:

1 tableta od 10 mg 3 puta dnevno i 1 tableta od 10 mg navečer. Maksimalna dnevna doza je 4 tablete (40 mg).

Početno trajanje liječenja je 4 tjedna. Nakon 4 tjedna potrebno je ponovno procijeniti stanje bolesnika i ponovno razmotriti potrebu nastavka liječenja. Kontinuirano liječenje bez liječničko savjetovanje ne smije trajati duže od 14 dana.

Djeca do 12 godina:

Ne preporučuje se primjena MOTILIUM® tableta u djece mlađe od 12 godina. Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre MOTILIUM® je kontraindicirana u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Za blage poremećaje funkcije jetre nije potrebna prilagodba doze (vidjeti odjeljak "Farmakološka svojstva").

Primjena u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega

Budući da se poluvijek domperidona povećava s teškom bubrežnom disfunkcijom, uz ponovljenu primjenu, učestalost uzimanja lijeka MOTILIUM® treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini poremećaja, također se može smanjiti doza. potreban. Uz dugotrajnu terapiju potrebno je redovito pregledavati takve bolesnike (vidjeti dio "Farmakološka svojstva").

Opis postupaka pacijenta kada preskoči jednu dozu lijeka

Ako se propusti jedna doza, sljedeću dozu treba uzeti kao i obično. Ne uzimajte dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu.

Nuspojava"type="checkbox">

Nuspojava

Prema kliničkim studijama

Nuspojave uočene u > 1% bolesnika liječenih MOTILIUM®-om: suha usta.

Nuspojave uočene u

Prema spontanim prijavama nuspojava Sljedeće nuspojave su klasificirane na sljedeći način: vrlo česte (> 10%), česte (> 1%, ali 0,1%, ali 0,01%, ali

Kršenja od strane imunološki sustav. Vrlo rijetko: anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok.

Mentalni poremećaji. Vrlo rijetko: uznemirenost*, nervoza.

Kršenja od strane živčani sustav. Vrlo rijetko: ekstrapiramidalni poremećaji*, konvulzije*.

Poremećaji kardiovaskularnog sustava. Nepoznato: iznenadna koronarna smrt**, teške ventrikularne aritmije** (vidjeti odjeljak Mjere opreza), produljenje QTc intervala.

Poremećaji kože i potkožja angioedem, urtikarija.

Bubrežni poremećaji i mokraćni put. Vrlo rijetko: retencija urina.

Kršenja od strane reproduktivni sustav i mliječne žlijezde. Rijetko: ginekomastija, amenoreja.

Kršenja organa vida. Okološka kriza.

Laboratorijski i instrumentalni podaci. Vrlo rijetko: odstupanja

laboratorijski pokazatelji funkcija jetre, povećana razina prolaktina u krvi.

* Iskustvo nakon registracije nije otkrilo razlike u sigurnosnom profilu u odraslih i djece. Izuzetak su bili ekstrapiramidalni fenomeni koji su uglavnom uočeni u novorođenčadi i djece. ranoj dobi(do godinu dana), te drugi poremećaji središnjeg živčanog sustava - konvulzije i agitacija, koji su se javljali uglavnom u dojenčadi i djece.

** Na temelju podataka iz epidemioloških studija.

Trebali biste se obratiti svom liječniku ako osjetite nešto od sljedećeg neželjene reakcije ili bilo koji drugi.

Predozirati

Predoziranje se javlja uglavnom u dojenčadi i djece. Simptomi predoziranja mogu uključivati ​​agitaciju, promjenu svijesti, konvulzije, dezorijentaciju, pospanost i ekstrapiramidalne reakcije.

Liječenje predoziranja: Ne postoji specifičan protuotrov za domperidon. U slučaju teškog predoziranja, ispiranje želuca moguće je unutar sat vremena nakon uzimanja lijeka i upotrebe aktivnog ugljena. Preporuča se liječničko praćenje stanja bolesnika i terapija održavanja. Antikolinergici ili lijekovi koji se koriste za liječenje parkinsonizma mogu biti učinkoviti kada se pojave ekstrapiramidalne reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima

Antacidi i antisekretorni lijekovi ne smiju se uzimati istodobno s domperidonom jer smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene (vidjeti dio "Mjere opreza").

Azolni antifungici kao što su flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* i vorikonazol*;

makrolidni antibiotici, kao što su klaritromicin* i eritromicin*;

inhibitori HIV proteaze, npr. amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sakvinavir;

Antagonisti kalcija kao što su diltiazem i verapamil;

Amiodaron*;

aprepitant;

Nefazodon;

telitromicin *.

(Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QT interval (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

U nizu farmakokinetičkih i farmakodinamičkih ispitivanja interakcija domperidona s oralnim oblicima ketokonazola i eritromicina u zdravih dobrovoljaca, pokazalo se da ti lijekovi značajno inhibiraju primarni metabolizam domperidona, koji provodi izoenzim CYP3A4.

Uz istodobnu primjenu 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 200 mg ketokonazola 2 puta dnevno, došlo je do povećanja QT intervala za prosječno 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su točkama promjene varirale od 1,2 do 17,5 ms. Uz istovremenu primjenu 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 500 mg eritromicina 3 puta dnevno, došlo je do povećanja QT intervala za prosječno 9,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su točkama promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms. U svakom od ovih ispitivanja, C max i AUC domperidona bili su približno tri puta povećani (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Trenutačno nije poznato kakav učinak povišene koncentracije domperidona u plazmi imaju na promjenu QT intervala.

U tim studijama, monoterapija domperidonom (10 mg četiri puta dnevno) rezultirala je produljenjem QT intervala od 1,6 ms (ispitivanje ketokonazola) i 2,5 ms (ispitivanje eritromicina), dok je monoterapija ketokonazolom (200 mg dva puta dnevno) i monoterapija eritromicinom (500 mg tri puta dnevno) puta dnevno) doveli su do produljenja QT intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Motilium. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovaj lijek, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Motiliuma u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi Motiliuma u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje mučnine i povraćanja kod odraslih, djece te tijekom trudnoće i dojenja.

Motilium- antiemetik, središnji blokator dopaminskih receptora. Domperidon (aktivna tvar lijeka Motilium) je antagonist dopamina s antiemetskim svojstvima. Domperidon ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru. Primjena domperidona rijetko je praćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, osobito u odraslih, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak može biti posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u zoni okidača kemoreceptora. Studije na životinjama i niske koncentracije lijeka pronađene u mozgu ukazuju na središnji učinak domperidona na dopaminske receptore.

Kada se koristi oralno, Motilium produljuje trajanje antralnih i duodenalnih kontrakcija, povećava tlak u jednjaku i ubrzava pražnjenje želuca u zdravih ljudi.

Domperidon ne utječe na želučanu sekreciju.

Farmakokinetika

Nakon gutanja na prazan želudac, Motilium se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Iako je bioraspoloživost domperidona povećana u zdravih osoba kada se uzima nakon jela, bolesnici s gastrointestinalnim tegobama trebaju uzimati domperidon 15-30 minuta prije jela. Hipoacidnost želučanog soka smanjuje apsorpciju domperidona. Kada se uzima oralno, domperidon se ne nakuplja i ne inducira vlastiti metabolizam. Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze. Izlučuje se nepromijenjen fecesom (10%) i urinom (približno 1%).

Indikacije

Kompleks dispeptičkih simptoma često povezanih s

odgođeno pražnjenje želuca, gastroezofagealni refluks, ezofagitis:

• osjećaj punoće u epigastriju, rana zasićenost, osjećaj nadutosti, bol u gornjem dijelu trbuha;
• podrigivanje, nadutost;
• mučnina, povraćanje;
• žgaravica, podrigivanje sa ili bez želučanog sadržaja;
• mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, infektivnog podrijetla uzrokovani radioterapijom, terapijom lijekovima ili poremećajima prehrane. Posebna indikacija je mučnina i povraćanje uzrokovano agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (kao što su levodopa i bromokriptin).

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete 10 mg.

Pastile 10 mg.

Suspenzija ili sirup za oralnu primjenu.

Upute za uporabu i režim doziranja

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina propisuju se 1-2 tablete 3 ili 4 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Djeci se propisuje 1 tableta 3-4 puta dnevno. U nedostatku željenog učinka, naznačena doza može se udvostručiti. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Motilium tablete su indicirane samo za odrasle i djecu tjelesne težine veće od 35 kg, u pedijatrijskoj praksi treba koristiti Motilium suspenziju.

pastile

U kroničnoj dispepsiji, odrasli i djeca starija od 5 godina propisuju 10 mg (1 tableta) 3 puta dnevno 15-30 minuta prije jela i, ako je potrebno, prije spavanja.

Maksimalna dnevna doza za djecu od 5 do 12 godina je 2,4 mg/kg tjelesne težine, ali ne više od 80 mg.

Ako je potrebno, u nedostatku učinka, za odrasle i djecu stariju od 12 godina, jedna se doza može udvostručiti. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Za mučninu i povraćanje, odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 20 mg (2 tablete) 3-4 puta dnevno prije jela i prije spavanja. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Djeca od 5 do 12 godina propisuju 10 mg (1 tableta) 3-4 puta dnevno prije jela i prije spavanja. Maksimalna dnevna doza je 2,4 mg/kg tjelesne težine, ali ne više od 80 mg.

Motilium u obliku pastila indiciran je samo za odrasle i djecu tjelesne težine veće od 35 kg.

Pravila za korištenje pastila

Lozenge su dostupne u blister pakiranjima. Budući da su tablete prilično lomljive, ne bi ih trebalo gurati kroz foliju kako bi se izbjeglo oštećenje.

Kako biste izvadili tabletu iz blistera, uhvatite foliju za rub i potpuno je uklonite iz ćelije u kojoj se tableta nalazi. Zatim nježno pritisnite i izvadite tablet iz pakiranja. Tabletu treba staviti na jezik. U roku od nekoliko sekundi raspasti će se na površini jezika i moći će se progutati sa slinom bez pijenja vode.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i tjelesne težine veće od 35 kg propisuju 10-20 ml suspenzije 3 ili 4 puta dnevno, maksimalna dnevna doza je 80 ml.

Djeca, uklj. dojenčadi se propisuje 0,25-0,5 mg domperidona (0,25-0,5 ml suspenzije) na 1 kg tjelesne težine 3 ili 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2,4 mg na 1 kg tjelesne težine, ali ne više od 80 mg na dan. Za određivanje doze koristite ljestvicu tjelesne težine djeteta "0-20 kg" na štrcaljki.

Pravila primjene suspenzije

Prije upotrebe protresite bočicu suspenzije. Suspenzija se isporučuje u pakiranju zaštićenom od slučajnog otvaranja djece. Bočicu treba otvoriti na sljedeći način: pritisnite prema dolje plastični čep bočice okrećući ga u smjeru suprotnom od kazaljke na satu; uklonite zavrnuti poklopac.

Zatim štrcaljku treba staviti u bočicu. Držeći donji prsten na mjestu, podignite gornji do oznake koja odgovara tjelesnoj težini djeteta (kg). Držeći donji prsten, izvucite napunjenu štrcaljku iz bočice. Ispraznite štrcaljku. Zatvorite bočicu. Isperite štrcaljku vodom.

Nuspojava

• gastrointestinalni poremećaji;
• prolazni grčevi crijeva;
• konvulzije;
• pospanost;
• glavobolja;
• nervoza;
• anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok;
• angioedem;
• alergijske reakcije;
• osip;
• galaktoreja;
• ginekomastija;
• amenoreja;
• osip.

Kontraindikacije

• tumor hipofize koji izlučuje prolaktin (prolaktinom);
• istodobna primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih jakih inhibitora izoenzima CYP3A4, koji uzrokuju produljenje QTc intervala, kao što su flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron i telitromicin;
• gastrointestinalno krvarenje, mehanička opstrukcija ili perforacija gastrointestinalnog trakta, pri čemu stimulacija motoričke funkcije želuca može biti opasna;
• tjelesna težina manja od 35 kg;
• utvrđena netolerancija na lijek i njegove komponente.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o primjeni Motiliuma tijekom trudnoće.

Do danas nema dokaza o povećanom riziku od malformacija kod ljudi. Međutim, Motilium se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

U žena, koncentracija domperidona u majčinom mlijeku kreće se od 10 do 50% odgovarajuće koncentracije u plazmi i ne prelazi 10 ng/ml. Ukupna količina domperidona izlučenog u majčino mlijeko je manja od 7 mcg dnevno, kada se koriste najveće dopuštene doze. Nije poznato ima li ta razina negativan učinak na dojenčad. Stoga, kada koristite Motilium tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

posebne upute

Uz kombiniranu primjenu lijeka Motilium s antacidima ili antisekretornim lijekovima, potonje treba uzimati nakon jela, a ne prije jela, tj. ne smiju se uzimati istodobno s Motiliumom.

Filmom obložene tablete sadrže laktozu te se stoga ne smiju koristiti u bolesnika s intolerancijom na laktozu, galaktozemijom i malapsorpcijom glukoze i galaktoze.

S obzirom na visok stupanj metabolizma domperidona u jetri, Motilium treba primjenjivati ​​s oprezom kod zatajenja jetre.

Budući da se vrlo mali postotak lijeka izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku, nije potrebna prilagodba pojedinačne doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Međutim, nakon ponovnog imenovanja, učestalost primjene treba smanjiti na 1 ili 2 puta dnevno, ovisno o težini insuficijencije, a također može biti potrebno smanjiti dozu.

Kod dugotrajne terapije bolesnike treba redovito kontrolirati.

Pedijatrijska uporaba

Motilium u rijetkim slučajevima može izazvati neurološke nuspojave. U tom smislu, trebali biste se strogo pridržavati preporučene doze. Neurološke nuspojave mogu biti uzrokovane u djece predoziranjem lijekom, ali se moraju uzeti u obzir i drugi mogući uzroci takvih učinaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Motilium ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

interakcija lijekova

Antikolinergički lijekovi mogu neutralizirati učinak lijeka Motilium.

Bioraspoloživost lijeka Motilium kada se uzima oralno smanjuje se nakon prethodnog uzimanja cimetidina ili natrijevog bikarbonata. Ne smijete uzimati antacide i antisekretorne lijekove istovremeno s domperidonom, jer. smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene.

Glavnu ulogu u metabolizmu domperidona ima izoenzim CYP3A4. Rezultati in vitro studija i kliničko iskustvo pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može uzrokovati povećanje koncentracije domperidona u plazmi. Snažni inhibitori CYP3A4 uključuju: azolne antimikotike kao što su flukonazol, itrakonazol, ketokonazol i vorikonazol; makrolidne antibiotike kao što su klaritromicin i eritromicin; inhibitori HIV proteaze, npr. amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sakvinavir; antagonisti kalcija kao što su diltiazem i verapamil; amiodaron; aprepitant; nefazodon; telitromicin. (Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QTc interval.)

U brojnim studijama farmakokinetičkih i farmakodinamičkih interakcija domperidona s oralnim ketokonazolom i oralnim eritromicinom u zdravih dobrovoljaca pokazalo se da ti lijekovi značajno inhibiraju primarni metabolizam domperidona, koji provodi izoenzim CYP3A4.

Trenutačno nije poznato kakav doprinos promjeni QTc intervala imaju povišene koncentracije domperidona u plazmi.

Teoretski (budući da lijek ima gastrokinetički učinak), Motilium bi mogao utjecati na apsorpciju istodobno primijenjenih oralnih lijekova, posebice lijekova sa sporim otpuštanjem djelatne tvari ili enteričkih lijekova. Međutim, primjena domperidona u bolesnika koji su primali paracetamol ili digoksin nije utjecala na razinu ovih lijekova u krvi.

Motilium se može uzimati istodobno s antipsihoticima čije djelovanje ne pojačava; agonisti dopaminskih receptora (bromokriptin, levodopa), čije nepoželjne periferne učinke, poput probavnih smetnji, mučnine, povraćanja, suzbija ne utječući na njihovo centralno djelovanje.

Analozi lijeka Motilium

Strukturni analozi prema aktivni sastojak:

• Damelium;
• Domet;
• Domperidone;
• Domperidon GEXAL;
• Domperidone-Teva;
• Domstal;
• Motijekt;
• Motilac;
• Motinorm;
• Motonij;
• Passagex.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Sastav i oblik otpuštanja

Suspenzija - 1 ml:

• Djelatne tvari: domperidon - 1 mg;
• Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza i natrijeva karmeloza - 12 mg, nekristalizirani tekući sorbitol 70% - 455,4 mg, metilparahidroksibenzoat - 1,8 mg, propilparahidroksibenzoat - 0,2 mg, natrijev saharinat - 0,2 mg, polisorbat 20 - 0,1 mg, natrijev hidroksid - oko 10 mcg (od 0 do 30 mcg), voda - do 1 ml.

100 ml - tamne staklene boce (1) zajedno sa štrcaljkom za doziranje - pakiranja od kartona.

Pastile - 1 tab.:

• Djelatne tvari: domperidon - 10 mg;
• Pomoćne tvari: želatina - 5,513 mg, manitol - 4,136 mg, aspartam - 0,75 mg, esencija mente - 0,3 mg, poloksamer 188 - 1,125 mg.

10 komada. - blisteri (1, 3) - pakiranja od kartona.

Opis oblika doziranja

Suspenzija za oralnu primjenu je homogena, bijela.

Pastile bijele ili gotovo bijele, okrugle.

farmakološki učinak

Antiemetik, centralni blokator dopaminskih receptora.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene na prazan želudac, domperidon se brzo apsorbira. Cmax u krvnoj plazmi postiže se za oko 30-60 minuta. Niska apsolutna oralna bioraspoloživost domperidona (približno 15%) povezana je s intenzivnim metabolizmom prvog prolaska kroz stijenku crijeva i jetru.

Domperidon treba uzeti 15-30 minuta prije jela. Smanjena kiselost u želucu dovodi do smanjene apsorpcije domperidona.

Oralna bioraspoloživost smanjena je prethodnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata.

Kada se lijek uzima nakon obroka, potrebno je više vremena da se postigne Cmax, a AUC se blago povećava.

Distribucija

Kada se uzima oralno, domperidon se ne nakuplja i ne inducira vlastiti metabolizam. Nakon oralnog uzimanja domperidona tijekom 2 tjedna u dozi od 30 mg/dan, Cmax u krvnoj plazmi nakon 90 minuta iznosio je 21 ng/ml i bio je gotovo isti kao nakon uzimanja prve doze (18 ng/ml).

Vezanje na proteine ​​plazme - 91-93%.

Studije distribucije radioaktivno obilježenog lijeka na životinjama pokazale su široku distribuciju u tkivima, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prolaze placentarnu barijeru u štakora.

Metabolizam

Domperidon se podvrgava brzom i opsežnom metabolizmu hidroksilacijom i N-dealkilacijom. In vitro ispitivanja metabolizma s dijagnostičkim inhibitorima pokazala su da je izoenzim CYP3A4 glavni oblik citokroma P450 uključen u N-dealkilaciju domperidona, dok su CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatsku hidroksilaciju domperidona.

rasplod

Izlučivanje putem bubrega i crijeva iznosi 31% odnosno 66% oralne doze. Udio lijeka izlučenog u nepromijenjenom obliku je mali (10% u fecesu i približno 1% u urinu). T1/2 u plazmi nakon jedne oralne doze je 7-9 sati u zdravih dobrovoljaca, ali se povećava u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (serumski kreatinin > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l), T1/2 domperidona raste sa 7,4 na 20,8 sati, ali su koncentracije lijeka u plazmi niže nego u bolesnika s normalnom funkcijom. bubrega. Mala količina nepromijenjenog lijeka (oko 1%) izlučuje se putem bubrega.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh rezultat 7-9), AUC i Cmax domperidona bili su 2,9 odnosno 1,5 puta veći nego u zdravih dobrovoljaca. Udio nevezane frakcije povećao se za 25%, a T1 / 2 povećao se s 15 na 23 sata. U bolesnika s blagim oštećenjem jetre došlo je do neznatno smanjene sistemske razine lijeka u usporedbi s onima u zdravih dobrovoljaca na temelju Cmax i AUC bez promjena u vezivanju proteina ili T1/2. Bolesnici s teškim oštećenjem jetre nisu ispitivani.

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetskim svojstvima. Domperidon ne prodire dobro kroz BBB. Primjena domperidona rijetko je praćena ekstrapiramidalnim nuspojavama, osobito u odraslih, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Njegov antiemetički učinak može biti posljedica kombinacije perifernog (gastrokinetičkog) djelovanja i antagonizma prema dopaminskim receptorima u kemoreceptorskoj okidačkoj zoni, koja je izvan BBB.

Ispitivanja na životinjama i niske koncentracije lijeka otkrivene u mozgu ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminske receptore.

Kada se primjenjuje oralno, domperidon produljuje trajanje antralnih i duodenalnih kontrakcija, ubrzava pražnjenje želuca i povećava tlak donjeg ezofagealnog sfinktera. Domperidon ne utječe na želučanu sekreciju.

Indikacije za upotrebu

• kompleks dispeptičkih simptoma često povezanih s usporenim pražnjenjem želuca, gastroezofagealni refluks, ezofagitis (osjećaj punoće u epigastriju, osjećaj nadutosti, bol u gornjem dijelu trbuha, podrigivanje sa ili bez želučanog sadržaja, nadutost, mučnina, povraćanje, žgaravica );
• mučnina i povraćanje funkcionalnog, organskog, infektivnog podrijetla, kao i oni uzrokovani radioterapijom, terapijom lijekovima ili poremećajima prehrane;
• mučnina i povraćanje uzrokovani agonistima dopamina kada se koriste u Parkinsonovoj bolesti (kao što su levodopa i bromokriptin).

Kontraindikacije za uporabu

• preosjetljivost na domperidon ili neki od sastojaka lijeka;
• prolaktinoma;
• istodobna primjena oralnih oblika ketokonazola, eritromicina ili drugih lijekovi koji povećavaju QT interval, ili snažni inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, amiodaron, telitromicin i drugi;
• teške poremećaje elektrolita ili bolesti srca kao što je kronično zatajenje srca;
• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, mehaničko crijevna opstrukcija, perforacija želuca ili crijeva;
• zatajenje jetre umjerene i teške težine;
• tjelesna težina manja od 35 kg (za pastile);
• djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 35 kg (za pastile);
• trudnoća;
• razdoblje dojenja.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u slučaju oslabljene funkcije bubrega; aritmija i provođenje srca (uključujući produljenje QT intervala), neravnoteža elektrolita, kongestivno zatajenje srca.

Primjena u trudnoći i djeci

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o primjeni domperidona tijekom trudnoće.

Do danas nema dokaza o povećanom riziku od malformacija kod ljudi. Međutim, lijek treba propisati tijekom trudnoće samo u slučajevima kada je njegova primjena opravdana očekivanom terapijskom dobrobiti.

razdoblje laktacije

Količina domperidona koja može ući u tijelo djeteta sa majčino mlijeko, je malo.

Maksimalna relativna doza za dojenčad (%) procjenjuje se na oko 0,1% doze koju je uzela majka, na temelju tjelesne težine. Nije poznato ima li ova razina negativan učinak na novorođenčad. U tom smislu, kada se koristi lijek tijekom dojenja, preporuča se prekinuti dojenje.

Motilium® Express je kontraindiciran u djetinjstvo do 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 35 kg.

Nuspojave

Prema kliničkim studijama

Nuspojave uočene u ≥1% pacijenata koji su uzimali Motilium®: depresija, tjeskoba, smanjen ili odsutan libido, glavobolja, pospanost, akatizija, suha usta, proljev, osip, svrbež, galaktoreja, ginekomastija, bol i osjetljivost u području mliječnih žlijezda, menstrualni poremećaji i amenoreja, poremećaji laktacije, astenija.

Nuspojave uočene u

Sljedeće nuspojave su klasificirane na sljedeći način: vrlo često (≥10%), često (≥1%, ali

Prema spontanim prijavama nuspojava utvrđenih u razdoblju nakon registracije

Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok, angioedem, urtikarija.

Mentalni poremećaji: vrlo rijetko - uznemirenost, nervoza (uglavnom u novorođenčadi i djece).

Iz živčanog sustava: vrlo rijetko - vrtoglavica, ekstrapiramidalni poremećaji, konvulzije (uglavnom u novorođenčadi i djece).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija *, iznenadna koronarna smrt *.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: vrlo rijetko - retencija urina.

Od strane laboratorijskih parametara: vrlo rijetko - odstupanja u laboratorijskim parametrima funkcije jetre, povećanje razine prolaktina u krvi.

Nuspojave utvrđene tijekom kliničkih studija nakon registracije

Alergijske reakcije: učestalost nepoznata - anafilaktičke reakcije, uključujući anafilaktički šok, angioedem.

Mentalni poremećaji: rijetko - razdražljivost (uglavnom u novorođenčadi i djece), nervoza.

Iz živčanog sustava: često - vrtoglavica; rijetko - konvulzije (uglavnom u novorođenčadi i djece); učestalost je nepoznata - ekstrapiramidalni poremećaji (uglavnom u novorođenčadi i djece).

Sa strane kardiovaskularnog sustava: učestalost nepoznata - produljenje QT intervala, ozbiljne ventrikularne aritmije *, iznenadna koronarna smrt *.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: rijetko - retencija urina.

Sa strane laboratorijskih podataka: rijetko - odstupanja u laboratorijskim parametrima funkcije jetre; rijetko - povećanje razine prolaktina u krvi.

*Neke epidemiološke studije pokazale su da primjena domperidona može biti povezana s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadna smrt. Rizik od ovih pojava vjerojatniji je u bolesnika starijih od 60 godina i u bolesnika koji uzimaju lijek u dnevnoj dozi većoj od 30 mg. Kod odraslih i djece preporučuje se primjena najniže učinkovite doze domperidona.

interakcija lijekova

Antikolinergički lijekovi mogu neutralizirati učinak lijeka Motilium®.

Bioraspoloživost lijeka Motilium® kada se uzima oralno smanjuje se nakon prethodnog uzimanja cimetidina ili natrijevog bikarbonata. Ne smijete uzimati antacide i antisekretorne lijekove istovremeno s domperidonom, jer. smanjuju njegovu bioraspoloživost nakon oralne primjene.

Glavnu ulogu u metabolizmu domperidona ima izoenzim CYP3A4. Rezultati in vitro studija i kliničko iskustvo pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj izoenzim može uzrokovati povećanje koncentracije domperidona u plazmi. Snažni inhibitori CYP3A4 uključuju azolne antimikotike (kao što su flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* i vorikonazol*), makrolidne antibiotike (kao što su klaritromicin* i eritromicin*), inhibitore HIV proteaze (kao što su amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir i sakvinavir), antagonisti kalcija (kao što su diltiazem i verapamil), amiodaron*, aprepitant, nefazodon, telitromicin*. (Lijekovi označeni zvjezdicom također produljuju QTc interval.)

U nizu farmakokinetičkih i farmakodinamičkih ispitivanja interakcija domperidona s ketokonazolom i eritromicinom kada se uzimaju oralno u zdravih dobrovoljaca, pokazalo se da ti lijekovi značajno inhibiraju metabolizam prvog prolaza preko izoenzima CYP3A4. Uz istovremenu primjenu 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 200 mg ketokonazola 2 puta dnevno, došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,8 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su točkama promjene varirale od 1,2 do 17,5 ms. Uz istovremenu primjenu 10 mg domperidona 4 puta dnevno i 500 mg eritromicina 3 puta dnevno, došlo je do povećanja QTc intervala za prosječno 9,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja, u nekim su točkama promjene varirale od 1,6 do 14,3 ms. U svakom od ovih ispitivanja, Cmax i AUC domperidona bili su približno 3 puta povećani.

Trenutno nije poznato kakav doprinos promjeni QTc intervala imaju povišene koncentracije domperidona u plazmi.

U tim ispitivanjima, monoterapija domperidonom (10 mg 4 puta dnevno) rezultirala je produljenjem QT intervala od 1,6 ms (ispitivanje ketokonazola) i 2,5 ms (ispitivanje eritromicina), dok je monoterapija ketokonazolom (200 mg 2 puta dnevno) i monoterapija eritromicinom (500 mg 3 puta dnevno) doveli su do produljenja QTc intervala za 3,8 odnosno 4,9 ms tijekom cijelog razdoblja promatranja.

U drugom ispitivanju višestrukih doza u zdravih dobrovoljaca nije pronađeno značajno produljenje QTc intervala tijekom bolničke monoterapije domperidonom (40 mg 4 puta dnevno, ukupna dnevna doza od 160 mg, što je 2 puta više od preporučene maksimalne dnevne doze). Istodobno, koncentracije domperidona u plazmi bile su slične onima u studijama interakcije domperidona s drugim lijekovima.

Kombinirana primjena antikolinergičkih lijekova (npr. dekstrometorfana, difenhidramina) može utjecati na razvoj antidispeptičkih učinaka Motiliuma®.

Teoretski, budući da Motilium® ima gastrokinetički učinak, mogao bi utjecati na apsorpciju istodobno primijenjenih oralnih lijekova, posebice lijekova s ​​produljenim otpuštanjem djelatne tvari ili enteričkih lijekova. Međutim, primjena domperidona u bolesnika koji su primali paracetamol ili digoksin nije utjecala na razinu ovih lijekova u krvi.

Motilium® se može uzimati istovremeno s antipsihoticima čije djelovanje ne pojačava; agonisti dopaminskih receptora (bromokriptin, levodopa), čije nepoželjne periferne učinke, poput probavnih smetnji, mučnine, povraćanja, suzbija ne utječući na njihovo centralno djelovanje.

Doziranje

Kod svih pacijenata dobne kategorije obično za liječenje akutne mučnine i povraćanja, maksimalno trajanje kontinuirane primjene lijeka ne smije biti dulje od 1 tjedna. Ako mučnina i povraćanje potraju dulje od 1 tjedna, bolesnik se treba ponovno posavjetovati sa svojim liječnikom. Za ostale indikacije trajanje terapije je 4 tjedna. Ako simptomi ne nestanu unutar 4 tjedna, potrebno je ponovno pregledati bolesnika i procijeniti potrebu za nastavkom terapije.

Suspenzija

Odrasli i adolescenti iznad 12 godina i djeca tjelesne težine ≥35 kg - 10 ml 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 ml (30 mg).

Dojenčad i djeca mlađa od 12 godina koja teže

Motilium® suspenziju treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi.

Za određivanje doze koristite ljestvicu tjelesne težine djeteta "0-20 kg" na štrcaljki.

Dozu treba odrediti vrlo pažljivo, uzimajući u obzir tjelesnu težinu, ne prekoračujući preporučenu maksimalnu dnevnu dozu. Kod djece predoziranje može uzrokovati poremećaje živčanog sustava.

Upute za ovjes

Prije upotrebe promiješajte sadržaj bočice laganim protresanjem kako biste izbjegli stvaranje pjene.

Suspenzija se isporučuje u pakiranju zaštićenom od slučajnog otvaranja djece. Bocu treba otvoriti na sljedeći način:

• pritisnite vrh plastične kapice bočice okrećući je suprotno od kazaljke na satu;
• uklonite zavrnuti poklopac.

Stavite štrcaljku u bočicu. Dok držite donji prsten na mjestu, podignite gornji prsten do oznake koja odgovara težini djeteta u kg.

Držeći donji prsten, izvadite napunjenu štrcaljku iz bočice.

Ispraznite štrcaljku. Zatvorite bočicu. Isperite štrcaljku vodom.

pastile

Odrasli i djeca starija od 12 godina i tjelesne težine ≥35 kg - 10 mg (1 tab.) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg (3 tablete).

Djeca mlađa od 12 godina i tjelesne težine ≥35 kg - 10 mg (1 tab.) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza nije veća od 30 mg (3 tablete).

U pedijatrijskoj praksi uglavnom se treba koristiti Motilium® suspenzija.

Upute za korištenje

Budući da su pastile prilično lomljive, ne bi ih trebalo gurati kroz foliju kako se ne bi oštetile.

Da biste dobili tabletu iz blistera potrebno vam je sljedeće:

• uzmite foliju za rub i potpuno je uklonite iz ćelije u kojoj se nalazi tableta;
• nježno pritisnite odozdo;
• izvadite tablet iz pakiranja.

Stavite tabletu na jezik. U roku od nekoliko sekundi raspasti će se na površini jezika, može se progutati sa slinom bez pijenja vode.

Posebne skupine bolesnika

Budući da se T1/2 domperidona kod teškog zatajenja bubrega (s kreatininom u serumu > 6 mg/100 ml, tj. > 0,6 mmol/l) povećava, učestalost uzimanja lijeka Motilium® treba smanjiti na 1 ili 2 puta dnevno, ovisno o o težini nedostatka. Bolesnike s teškom insuficijencijom bubrega potrebno je redovito kontrolirati.

Primjena lijeka je kontraindicirana u bolesnika s umjerenom (7-9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) ili teškom (> 9 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) insuficijencijom jetre. U bolesnika s blagim (5-6 bodova prema Child-Pugh klasifikaciji) zatajenjem jetre nije potrebna prilagodba doze lijeka.

Predozirati

Simptomi predoziranja najčešći su u dojenčadi i djece i mogu uključivati ​​agitaciju, poremećaj svijesti, konvulzije, smetenost, pospanost i ekstrapiramidalne poremećaje.

Liječenje: Ne postoji specifičan protuotrov za domperidon. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca i aktivni ugljen, pažljivo praćenje i suportivna terapija. Za korekciju ekstrapiramidnih manifestacija mogu se koristiti antikolinergici, antiparkinsonici ili antihistaminici.

Mjere opreza

Uz kombiniranu primjenu lijeka Motilium® s antacidima ili antisekretornim lijekovima, potonje treba uzimati nakon jela, a ne prije jela, tj. ne smiju se uzimati istodobno s Motiliumom®.

Primjena kod bolesti bubrega

Jer vrlo mali postotak lijeka izlučuje se putem bubrega nepromijenjen, tada nije potrebna prilagodba pojedinačne doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Međutim, s ponovljenim imenovanjem lijeka Motilium®, učestalost uporabe treba smanjiti na 1-2 puta dnevno, ovisno o težini oštećene funkcije bubrega, a također može biti potrebno smanjiti dozu. Kod dugotrajne terapije bolesnike treba redovito kontrolirati.

Učinci na kardiovaskularni sustav

Neke epidemiološke studije pokazale su da primjena domperidona može biti povezana s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne smrti. Rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina i u bolesnika koji uzimaju lijek u dnevnim dozama većim od 30 mg. Kod odraslih i djece preporučuje se primjena najniže učinkovite doze domperidona.

Primjena domperidona i drugih lijekova koji dovode do produljenja QTc intervala ne preporučuje se u bolesnika s postojećim poremećajima provođenja, posebice s produljenjem QTc intervala, te u bolesnika s teškim poremećajem ravnoteže elektrolita (hipokalijemija, hiperkalemija, hipomagnezijemija) ili s bradikardijom, ili u bolesnika s komorbiditeti srca, kao što je kongestivno zatajenje srca. Kao što znate, u pozadini neravnoteže elektrolita i bradikardije povećava se rizik od aritmija.

U slučaju pojave znakova ili simptoma koji mogu biti povezani sa srčanom aritmijom, terapiju Motiliumom® treba prekinuti i posavjetovati se s liječnikom.

Mogućnost interakcije s lijekovima

Glavni put metabolizma domperidona je preko CYP3A4. In vitro i podaci na ljudima pokazuju da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj enzim može biti povezana s povećanjem koncentracije domperidona u plazmi. Kontraindicirana je kombinirana primjena domperidona sa snažnim inhibitorima CYP3A4 koji, prema dobivenim podacima, uzrokuju produljenje QT intervala.

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni domperidona sa snažnim inhibitorima CYP3A4 koji ne produljuju QT interval, kao što je indinavir; Bolesnike treba pažljivo nadzirati zbog znakova ili simptoma nuspojava.

Treba biti oprezan pri istodobnoj primjeni domperidona s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval; Bolesnike je potrebno pomno pratiti zbog znakova ili simptoma kardiovaskularnih nuspojava.

Primjeri takvih lijekova:

• antiaritmici klase IA (npr. dizopiramid, kinidin);
• antiaritmici klase III (npr. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol);
• određeni antipsihotici (npr. haloperidol, pimozid, sertindol);
• određeni antidepresivi (npr. citalopram, escitalopram);
• određeni antibiotici (npr. levofloksacin, moksifloksacin);
• određeni sredstva protiv gljivica(na primjer, pentamidin);
• određeni antimalarici (npr. halofantrin);
• određeni gastrointestinalni lijekovi (npr. dolasetron);
• određeni lijekovi protiv raka (npr. toremifen, vandetanib);
• neki drugi lijekovi (npr. bepridil, metadon).

Pomoćne tvari

Motilium oralna suspenzija sadrži sorbitol i ne preporučuje se za primjenu u bolesnika s intolerancijom na sorbitol.

Motilium® EXPRESS pastile sadrže aspartam i stoga se ne smiju koristiti u bolesnika s hiperfenilalaninemijom.

Zbrinjavanje lijeka

Ako a lijek postao neupotrebljiv ili mu je istekao rok trajanja, nemojte ga bacati u kanalizaciju ili na ulicu. Drogu je potrebno staviti u vrećicu i odložiti u kantu za smeće. Ove mjere pomoći će u zaštiti okoliša.

Pedijatrijska uporaba

Motilium® u rijetkim slučajevima može izazvati neurološke nuspojave. Rizik od neuroloških nuspojava kod male djece je veći, jer. metaboličke funkcije i BBB u prvim mjesecima života nisu u potpunosti razvijeni. U tom smislu, trebali biste se strogo pridržavati preporučene doze. Neurološke nuspojave mogu biti uzrokovane u djece predoziranjem lijekom, no moraju se uzeti u obzir i drugi mogući uzroci takvih učinaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija zbog opasnosti od nuspojava koje mogu utjecati na te sposobnosti.