Βιβλίο ιατρικής αναφοράς geotar. Το φάρμακο Amiodarone - κριτικές. Αρνητικές, ουδέτερες και θετικές κριτικές Amiodarone σε ποια ομάδα φαρμάκων ανήκει

Αμιοδαρόνη- αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III (αναστολέας επαναπόλωσης). Έχει επίσης αντιστηθαγχική, στεφανιαία-διασταλτική, άλφα και βήτα-αδρενεργικό αποκλεισμό, θυρεοτροπική και υποτασική δράση.
Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα οφείλεται στην επίδραση στις ηλεκτροφυσιολογικές διεργασίες του μυοκαρδίου. επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων. αυξάνει την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, των κοιλιών, του κολποκοιλιακού (AV) κόμβου, της δέσμης των ινών His και Purkinje, πρόσθετων οδών διεξαγωγής της διέγερσης. Μπλοκάροντας τα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, έχει χαρακτηριστικά χαρακτηριστικά των αντιαρρυθμικών κατηγορίας Ι. Αναστέλλει την αργή (διαστολική) εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης του φλεβοκόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία και μείωση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη διαστολή των στεφανιαίων και στην αντιαδρενεργική δράση, στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Έχει ανασταλτική δράση στους άλφα και βήτα αναστολείς του καρδιαγγειακού συστήματος(χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους). Μειώνει την ευαισθησία στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικό σύστημα, αντίσταση στεφανιαία αγγεία; αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος. επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό. αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου) αυξάνοντας την περιεκτικότητα σε θειική κρεατίνη, αδενοσίνη και γλυκογόνο).
Είναι παρόμοια στη δομή με τις ορμόνες του θυρεοειδούς. Η περιεκτικότητα σε ιώδιο είναι περίπου το 37% του μοριακού βάρους του. Επηρεάζει το μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών, αναστέλλει τη μετατροπή της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και εμποδίζει την πρόσληψη αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. (Η ανεπάρκεια Ε3 μπορεί να οδηγήσει σε υπερπαραγωγή της και θυρεοτοξίκωση). Η έναρξη της δράσης (ακόμη και όταν χρησιμοποιούνται δόσεις "φόρτωσης") είναι από 2-3 ημέρες έως 2-3 μήνες, η διάρκεια της δράσης ποικίλλει από αρκετές εβδομάδες έως μήνες (καθορίζεται στο πλάσμα του αίματος για 9 μήνες μετά τη διακοπή).

Φαρμακοκινητική

.
Η απορρόφηση είναι αργή και μεταβλητή - 30-50%, βιοδιαθεσιμότητα -
30-50%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος (Cmax) παρατηρείται μετά από 4-7 ώρες. Το εύρος της θεραπευτικής συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1-2,5 mg / l (αλλά κατά τον καθορισμό της δόσης, είναι απαραίτητο να λάβετε υπόψη και κλινική εικόνα). Ο χρόνος για την επίτευξη συγκέντρωσης ισορροπίας στο πλάσμα αίματος είναι από έναν έως αρκετούς μήνες. Ο όγκος κατανομής είναι 60 l, γεγονός που υποδηλώνει έντονη κατανομή στον ιστό. Έχει υψηλή λιποδιαλυτότητα, βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις σε λιπώδη ιστό και όργανα με καλή παροχή αίματος (η συγκέντρωση σε λιπώδη ιστό, ήπαρ, νεφρά, μυοκάρδιο είναι υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα του αίματος - 300, 200, 50 και 34 φορές, αντίστοιχα). Τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής της αμιωδαρόνης απαιτούν τη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις φόρτωσης. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (BBB) ​​και του πλακούντα (10-50%), εκκρίνεται με μητρικό γάλα(25% της δόσης που έλαβε η μητέρα). Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος - 95% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με βήτα-λιποπρωτεΐνες). Μεταβολίζεται στο ήπαρ, είναι αναστολέας των ισοενζύμων CYP2C9, CYP2D6 και CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεαιθυλαμιοδαρόνη, είναι φαρμακολογικά ενεργός και μπορεί να ενισχύσει την αντιαρρυθμική δράση της κύριας ένωσης. Πιθανώς και με αποϊωδίωση (με δόση 300 mg απελευθερώνονται περίπου 9 mg στοιχειακού ιωδίου). Με παρατεταμένη θεραπεία, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορεί να φτάσουν το 60-80% των συγκεντρώσεων αμιωδαρόνης.
Δεδομένης της ικανότητας συσσώρευσης και της σχετικής μεγάλης μεταβλητότητας στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους, τα δεδομένα για τον χρόνο ημιζωής (T1 / 2) είναι αντιφατικά. Η απομάκρυνση της αμιωδαρόνης μετά την από του στόματος χορήγηση πραγματοποιείται σε 2 φάσεις: αρχική περίοδο- 4-21 ώρες, στη δεύτερη φάση Τ1 / 2 - 25-110 ημέρες. Μετά από παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση, ο μέσος όρος Τ1/2 είναι 40 ημέρες (αυτό είναι σημαντικό κατά την επιλογή δόσης, καθώς μπορεί να χρειαστεί τουλάχιστον 1 μήνας για να σταθεροποιηθεί η νέα συγκέντρωση στο πλάσμα, ενώ η πλήρης αποβολή μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 4 μήνες).
Απεκκρίνεται με τη χολή (85-95%), λιγότερο από το 1% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά (επομένως, με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δόσης). Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν υπόκεινται σε αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις χρήσης

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αμιοδαρόνηείναι:
- Πρόληψη υποτροπής παροξυσμικών αρρυθμιών: απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας, της κοιλιακής μαρμαρυγής), των υπερκοιλιακών αρρυθμιών (συμπεριλαμβανομένης της οργανικής καρδιακής νόσου, καθώς και με την αναποτελεσματικότητα ή άλλη σχετιζόμενη αντιαρρυθμία), μαρμαρυγή και πτερυγισμό.
- Πρόληψη αιφνίδιος θάνατοςλόγω αρρυθμίας σε ασθενείς υψηλού κινδύνου: ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου με αριθμό κοιλιακές εξωσυστολέςπερισσότερο από 10/ώρα, Κλινικά σημείαχρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας μικρότερο από 40%.

Τρόπος εφαρμογής

Ταμπλέτες Αμιοδαρόνηλαμβάνεται από το στόμα πριν από τα γεύματα, πίνοντας πολλά υγρά.
Το δοσολογικό σχήμα ρυθμίζεται ξεχωριστά και προσαρμόζεται από το γιατρό.
Δόση εφόδου ("κορεσμού"): στο νοσοκομείο - η αρχική δόση (διαιρούμενη σε πολλές δόσεις) είναι 600-800 mg / ημέρα (3 δισκία), η μέγιστη - 1200 mg / ημέρα έως ότου επιτευχθεί συνολική δόση 10 g ( συνήθως μέσα σε 5-8 ημέρες).

Εξωτερικά ιατρεία - αρχική δόση (διαιρούμενη σε πολλές δόσεις) 600-800 mg / ημέρα - έως ότου επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 10-14 ημερών).
δόση συντήρησης. Με τη θεραπεία συντήρησης, χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση, ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς, και συνήθως κυμαίνεται από 100 έως 400 mg / ημέρα (1/2-2 δισκία). Λόγω του μακρού Τ1 / 2, το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται κάθε δεύτερη μέρα ή να κάνετε ένα διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου - 2 ημέρες την εβδομάδα.
Η μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση είναι 200 ​​mg.
Η μέση θεραπευτική ημερήσια δόση είναι 400 mg.
Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 400 mg.
Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1200 mg.

Παρενέργειες

Συχνότητα: πολύ συχνά (10% ή περισσότερο), συχνά (1% ή περισσότερο, λιγότερο από 10%), σπάνια (0,1% ή περισσότερο, λιγότερο από 1%), σπάνια (0,01% ή περισσότερο, λιγότερο από 0,1 %), πολύ σπάνια (λιγότερο από 0,01%, συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων περιπτώσεων), η συχνότητα είναι άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να προσδιοριστεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά - μέτρια βραδυκαρδία (δοσοεξαρτώμενη). σπάνια - φλεβοκομβικός και κολποκοιλιακός αποκλεισμός διαφόρων βαθμών, προαρρυθμογόνο αποτέλεσμα (εμφάνιση νέων ή επιδείνωση υπαρχουσών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ανακοπής). πολύ σπάνια - βραδυκαρδία, παραρρινοκολπική ανακοπή (σε ασθενείς με δυσλειτουργία του φλεβοκομβικού κόμβου και ηλικιωμένους ασθενείς). η συχνότητα είναι άγνωστη - η εξέλιξη της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (με παρατεταμένη χρήση).
Από την πλευρά πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, θαμπάδα ή απώλεια αισθήσεων γεύσης, αίσθημα βάρους στο επιγάστριο, μεμονωμένη αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος (1,5-3 φορές υψηλότερη από το κανονικό). συχνά - οξεία τοξική ηπατίτιδα με αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος και / ή ίκτερο, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ηπατικής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας. πολύ σπάνια - χρόνια ηπατική ανεπάρκεια (ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα, κίρρωση), συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας.
Από την πλευρά αναπνευστικό σύστημα: συχνά - διάμεση ή κυψελιδική πνευμονίτιδα, αποφρακτική βρογχιολίτιδα με πνευμονία, συμπεριλαμβανομένης θανατηφόρο αποτέλεσμα, πλευρίτιδα, πνευμονική ίνωση; πολύ σπάνια - βρογχόσπασμος σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια(ειδικά σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα), σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπεριλαμβανομένου του θανατηφόρου. άγνωστη συχνότητα - πνευμονική αιμορραγία.
Από τα αισθητήρια όργανα: πολύ συχνά - μικρο-εναποθέσεις στο επιθήλιο του κερατοειδούς, που αποτελούνται από πολύπλοκα λιπίδια, συμπεριλαμβανομένης της λιποφουσκίνης (παράπονα για την εμφάνιση έγχρωμου φωτοστέφανου ή ασαφούς περιγράμματος αντικειμένων σε έντονο φως). πολύ σπάνια - νευρίτιδα οπτικό νεύρο, οπτική νευροπάθεια.
Από την πλευρά του μεταβολισμού: συχνά - υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός. πολύ σπάνια - σύνδρομο μειωμένης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.
Από την πλευρά δέρμα: πολύ συχνά - φωτοευαισθησία; συχνά - γκριζωπή ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος (με παρατεταμένη χρήση, εξαφανίζεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου). πολύ σπάνια - ερύθημα (με ταυτόχρονη ακτινοθεραπεία), εξάνθημα, απολεπιστική δερματίτιδα (η σχέση με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί), αλωπεκία. άγνωστη συχνότητα - αγγειοοίδημα, κνίδωση.
Από το νευρικό σύστημα: συχνά - τρόμος και άλλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα, διαταραχές του ύπνου, συμπεριλαμβανομένων των ονείρων "εφιάλτης". σπάνια - περιφερική νευροπάθεια (αισθητηριακή, κινητική, μικτή) και / ή μυοπάθεια. πολύ σπάνια - παρεγκεφαλιδική αταξία, καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδοόγκος εγκεφάλου), κεφαλαλγία.
Εργαστηριακοί δείκτες: σπάνια - με παρατεταμένη χρήση - θρομβοπενία, αιμολυτική και απλαστική αναιμία.
Άλλα: πολύ σπάνια - αγγειίτιδα, επιδιδυμίτιδα, ανικανότητα (η σχέση με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί), θρομβοπενία, αιμολυτική και απλαστική αναιμία.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Αμιοδαρόνηείναι: υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένου του ιωδίου), σύνδρομο νοσούντος κόλπου (φλεβική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), απουσία τεχνητού βηματοδότη (κίνδυνος διακοπής του φλεβοκομβικού κόμβου), κολποκοιλιακός αποκλεισμός βαθμού ΙΙ-ΙΙΙ και δύο- και αποκλεισμός τριών ακτίνων (χωρίς τη χρήση βηματοδότη), καρδιογενές σοκ, κατάρρευση, αρτηριακή υπόταση, ηλικία κάτω των 18 ετών, δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανθεκτική υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία, υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός, , συγγενής ή επίκτητης επιμήκυνσης διαστήματος QT, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης, εγκυμοσύνη, γαλουχία.
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκου που παρατείνει το διάστημα QT και προκαλεί παροξυσμική ταχυκαρδία, συμπεριλαμβανομένης της πολυμορφικής κοιλιακής πιρουέτας τύπου: αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), κατηγορίας ΙΙΙ (δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη, βρετυλιόλη), σοταλόλη. βεπριδίλη, βινκαμίνη, φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπιρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (σερδολοντολετίνη, πιριδολοπεριδολοντρολ), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (δοξεπίνη, αμιτριπτυλίνη), μαπροτιλίνη, σιζαπρίδη, μακρολίδες (IV ερυθρομυκίνη, σπιραμυκίνη), αζόλες, ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη (παρεντερική), μεθυλθειική διφεμανίλη, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, φθοροκινολόνες (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης).
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου Αμιοδαρόνησε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (λειτουργικές κατηγορίες III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), κολποκοιλιακό αποκλεισμό Ι βαθμού, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα και ηλικιωμένους ( υψηλού κινδύνουανάπτυξη σοβαρής βραδυκαρδίας).

Εγκυμοσύνη

Αμιοδαρόνηαντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη, ωστόσο, για λόγους υγείας, το Amiodarone μπορεί να χρησιμοποιηθεί εάν το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
Η αμιωδαρόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες, επομένως το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά τη γαλουχία.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Αντενδείκνυται συνδυασμοί αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), κατηγορίας ΙΙΙ (δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη, τοσυλικό βρετύλιο), σοταλόλη. βεπριδίλη, βινκαμίνη, φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπιρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (σερδολοντολετίνη, πιριδολοπεριδολοντρολ), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (δοξεπίνη, αμιτριπτυλίνη), μαπροτιλίνη, σιζαπρίδη, μακρολίδες (IV ερυθρομυκίνη, σπιραμυκίνη), αζόλες, ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη (παρεντερική), μεθυλθειική διφεμανίλη, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, φθοριοκινολόνες (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης), καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα».
Δεν συνιστώνται συνδυασμοί:
- με βήτα-αναστολείς, ορισμένους αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), υπάρχει κίνδυνος εξασθενημένου αυτοματισμού (έντονη βραδυκαρδία) και αγωγιμότητας.
- με καθαρτικά που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα».
Συνδυασμοί που πρέπει να προσέχετε:
- διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, αμφοτερικίνη Β (iv), συστηματικά γλυκοκορτικοστεροειδή, τετρακοσακτίδη - κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου "πιρουέτας".
- προκαϊναμίδη - κίνδυνος ανάπτυξης παρενέργειεςπροκαϊναμίδη (η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της προκαϊναμίδης στο πλάσμα και του μεταβολίτη της Ν-ακετυλοπροκαϊναμίδη).
- αντιπηκτικά έμμεση ενέργεια(βαρφαρίνη) - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της βαρφαρίνης στο πλάσμα του αίματος (κίνδυνος αιμορραγίας) λόγω της αναστολής του ισοενζύμου CYP2C9. καρδιακές γλυκοσίδες - εξασθενημένος αυτοματισμός (σοβαρή βραδυκαρδία) και κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αυξημένη συγκέντρωση διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος).
- εσμολόλη - μειωμένη συσταλτικότητα, αυτοματισμός και αγωγιμότητα (καταστολή αντισταθμιστικών αντιδράσεων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος).
- φαινυτοΐνη, φωσφαινυτοΐνη - κίνδυνος ανάπτυξης νευρολογικές διαταραχές(Η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2C9).
- φλεκαϊνίδη - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος (λόγω της αναστολής του ισοενζύμου CYP2D6).
- φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, φεντανύλη, λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA) - η αμιωδαρόνη αυξάνει την τοξικότητά τους στο αίμα και/ή ενίσχυση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων).
- η ορλιστάτη μειώνει τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα.
- κλονιδίνη, γουανφασίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (δονεπεζίλη, γκαλανταμίνη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, χλωριούχο αμβενόνιο, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη), πιλοκαρπίνη - κίνδυνος ανάπτυξης σοβαρής βραδυκαρδίας.
- η σιμετιδίνη, ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνουν το μεταβολισμό της αμιωδαρόνης και αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος.
- φάρμακα για αναισθησία με εισπνοή - τον κίνδυνο εμφάνισης βραδυκαρδίας (ανθεκτικής στην εισαγωγή ατροπίνης), μειώνοντας πίεση αίματος, διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη καρδιακή παροχή, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπεριλαμβανομένων των θανατηφόρων, η ανάπτυξη των οποίων σχετίζεται με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.
- ραδιενεργό ιώδιο - η αμιωδαρόνη (περιέχει ιώδιο στη σύνθεσή της) μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση ραδιενεργού ιωδίου, γεγονός που μπορεί να αλλοιώσει τα αποτελέσματα μιας μελέτης ραδιοϊσοτόπων θυρεοειδής αδένας;
- η ριφαμπικίνη και τα παρασκευάσματα του υπερικό (ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4) μειώνουν τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα του αίματος.
- Οι αναστολείς πρωτεάσης HIV (αναστολείς ισοενζύμου CYP3A4) μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης στο πλάσμα.
- κλιποδογρέλη - είναι δυνατή η μείωση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος.
- δεξτρομεθορφάνη (υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2D6) - η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος μπορεί να αυξηθεί (η αμιωδαρόνη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP2D6).
- με ταυτόχρονη χρήση με σκευάσματα λιθίου, είναι δυνατή η ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού.
- με ταυτόχρονη χρήση με χολεστυραμίνη, η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται λόγω της δέσμευσής της με την χολεστυραμίνη και της μείωσης της απορρόφησης από τη γαστρεντερική οδό.
- με ταυτόχρονη χρήση με το φάρμακο κοτριμοξαζόλη, είναι δυνατή η επιδείνωση της ενδοκολπικής αγωγιμότητας.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση τοξικότητας με τη μορφή προαρρυθμικού αποτελέσματος, το φάρμακο Αμιοδαρόνηακυρώθηκε.
Συμπτώματα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία, αρρυθμίες, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, κοιλιακή ταχυκαρδία, παροξυσμική ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα», επιδείνωση υπάρχουσας χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, καρδιακή ανακοπή.
Θεραπεία: πλύση στομάχου και χορήγηση ενεργού άνθρακα, εάν το φάρμακο ελήφθη πρόσφατα (1-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης). Με ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτα" - ενδοφλέβια χορήγησηάλατα μαγνησίου, βηματοδότηση. Σε άλλες περιπτώσεις, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική, η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν απομακρύνονται με την αιμοκάθαρση. Με την ανάπτυξη βραδυκαρδίας, είναι δυνατό να συνταγογραφηθεί ατροπίνη, β1-αδρενεργικά διεγερτικά και σε σοβαρές περιπτώσεις βηματοδότηση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φόρμα έκδοσης

Amiodarone - δισκία των 200 mg ή 400 mg.
10 δισκία σε συσκευασία blister.
3 συσκευασίες blister μαζί με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία.

Χημική ένωση

1 δισκίο Αμιοδαρόνηπεριέχει δραστική ουσία: υδροχλωρική αμιωδαρόνη - 200 mg.
Έκδοχα: ludipress (μονοϋδρική λακτόζη, ποβιδόνη K30 (kollidon 30), κροσποβιδόνη (kollidon CL)) - 204,2 mg, άμυλο πατάτας - 8,4 mg, στεατικό μαγνήσιο - 4,2 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aerosil) -.

Επιπροσθέτως

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, συνιστάται η διεξαγωγή μιας μελέτης ΗΚΓ, η αξιολόγηση της λειτουργίας του θυρεοειδούς αδένα (συγκέντρωση ορμονών) και η περιεκτικότητα σε κάλιο στο πλάσμα του αίματος. Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά το ΗΚΓ (κάθε 3 μήνες) και τη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών και άλλων δεικτών ηπατικής λειτουργίας, καθώς και της λειτουργίας του θυρεοειδούς (συμπεριλαμβανομένου εντός μερικών μηνών μετά την απόσυρσή του), ακτινογραφία εξέταση των πνευμόνων (κάθε 6 μήνες) και λειτουργικές εξετάσεις πνευμόνων.
Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας εμφανιστεί δύσπνοια και ξηρός βήχας, με ή χωρίς επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, πυρετός), απαιτείται ακτινογραφία. στήθοςπανω σε αυτο το θεμα πιθανή ανάπτυξηδιάμεση πνευμονίτιδα. Σε περίπτωση ανάπτυξής του, το φάρμακο ακυρώνεται. Με την πρώιμη απόσυρση (με ή χωρίς θεραπεία με γλυκοστεροειδή), αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες. Κλινικές ΕΚΔΗΛΩΣΕΙΣσυνήθως εξαφανίζονται μετά από 3-4 εβδομάδες, ανάρρωση εικόνα ακτίνων Χκαι η πνευμονική λειτουργία εμφανίζεται πιο αργά (μερικούς μήνες).
Όταν χρησιμοποιείτε το Amiodarone στο φόντο τεχνητός αερισμόςστους πνεύμονες (συμπεριλαμβανομένων των χειρουργικών επεμβάσεων), υπήρξαν σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων (πιθανότητα αλληλεπίδρασης με υψηλές δόσεις οξυγόνου), επομένως, συνιστάται να ασκείται αυστηρός έλεγχος της κατάστασης τέτοιων ασθενών.
Πριν από τη διενέργεια χειρουργικής επέμβασης, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη λήψη Amiodarone (ο κίνδυνος ενίσχυσης της αιμοδυναμικής επίδρασης των γενικών και τοπικών αναισθητικών).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για αρρυθμίες, έχουν αναφερθεί αυξημένα ποσοστά κοιλιακής μαρμαρυγής και/ή αυξημένος ουδός ανταπόκρισης ενός βηματοδότη ή εμφυτευμένου απινιδωτή, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους. Επομένως, πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, θα πρέπει να ελέγχετε τακτικά τη σωστή λειτουργία τους.
Λόγω της παράτασης της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς, φαρμακολογική επίδρασηΗ αμιωδαρόνη προκαλεί ορισμένες αλλαγές στο ΗΚΓ: παράταση του διαστήματος QT, QTc (διορθωμένο), μπορεί να εμφανιστούν κύματα U. Επιτρεπόμενη παράταση του διαστήματος QT - όχι περισσότερο από 450 ms ή όχι περισσότερο από το 25% της αρχικής τιμής. Αυτές οι αλλαγές δεν αποτελούν εκδήλωση της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου, ωστόσο, απαιτούν παρακολούθηση για προσαρμογή της δόσης και αξιολόγηση πιθανής προαρρυθμικής επίδρασης.
Με την ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού ΙΙ-ΙΙΙ βαθμού, φλεβοκομβικού αποκλεισμού ή διφασικού ενδοκοιλιακού αποκλεισμού, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν παρουσιαστεί κολποκοιλιακός αποκλεισμός 1ου βαθμού, είναι απαραίτητο να ενισχυθεί η παρατήρηση του ασθενούς.
Εάν παρουσιαστεί βλάβη της όρασης (θολή οπτική αντίληψη, μειωμένη οπτική οξύτητα), θα πρέπει να πραγματοποιηθεί οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης του βυθού. Με την ανάπτυξη νευροπάθειας ή οπτικής νευρίτιδας, η θεραπεία διακόπτεται (κίνδυνος τύφλωσης).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης σε παιδιά δεν έχουν προσδιοριστεί, η έναρξη και η διάρκεια της επίδρασης μπορεί να είναι μικρότερη από ό,τι στους ενήλικες.
Το φάρμακο περιέχει ιώδιο, επομένως μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των δοκιμών για τη συσσώρευση ραδιενεργού ιωδίου στον θυρεοειδή αδένα.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, θα πρέπει κανείς να απέχει από την οδήγηση οχημάτων και την εμπλοκή σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

κύριες παραμέτρους

Ονομα:	ΑΜΙΟΔΑΡΩΝ
Κωδικός ATX:	C01BD01 -

Ένα δισκίο Amiodarone περιέχει 200 ​​mg αμιωδαρόνη υδροχλωρίδιο και έκδοχα όπως: λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, αλγινικό οξύ, χαμηλού μοριακού βάρους ποβιδόνη και στεατικό μαγνήσιο.

Φόρμα έκδοσης

Το Amiodarone διατίθεται σε δισκία σε συσκευασίες blister των 10 τεμαχίων ή σε γυάλινο βάζο των 30 τεμαχίων. Το φάρμακο συσκευάζεται σε συσκευασίες από χαρτόνι που χωρούν 30 ή 60 δισκία.

Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση (συνταγή στα λατινικά): Αρ.: Σολ. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

φαρμακολογική επίδραση

Έχει αντιαρρυθμική, στεφανιαία αγγειοδιασταλτική και αντιστηθαγχική δράση.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Αμιοδαρόνη - μια δραστική ουσία που μπορεί να διευκολύνει το έργο της καρδιάς χωρίς να αλλάζει σημαντικά καρδιακή παροχή και συσταλτικότητα του καρδιακού μυός μυοκάρδιο . Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει τη στεφανιαία ροή του αίματος μειώνοντας την αντίσταση στις αρτηρίες της καρδιάς και επίσης μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση λόγω της περιφερικής αγγειοδιασταλτική δράση . Αυτό μειώνει σημαντικά το επίπεδο κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο και ταυτόχρονα αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου αυξάνοντας την περιεκτικότητα φωσφορική κρεατίνη και γλυκογόνο .

Ενδείξεις για τη χρήση του Amiodarone

Χρησιμοποιείται για θεραπεία και πρόληψη παροξυσμικές αρρυθμίες :

• κολπικός που είναι απειλητικές για τη ζωή, καθώς και σε ασθενείς με Μυοκαρδίτιδα Chagas ;
• κολπικός ;
• πρόληψη κοιλιακή μαρμαρυγή , μεταξύ άλλων - μετά τα γεγονότα καρδιοανάταξη ;
• τρεμοπαίζει παροξυσμός ;
• κολπικός πτερυγισμός ;
• κολπική εξωσυστολία ή κολπικός ;
• αρρυθμίες εμφανίζεται στο φόντο χρόνια καρδιακή ή στεφανιαία ανεπάρκεια ;
• παρασυστολία ;

Ενδείξεις για τη χρήση της αμιωδαρόνης είναι επίσης υπερκοιλιακές αρρυθμίες σε περιπτώσεις αναποτελεσματικότητας ή αδυναμίας χρήσης άλλης θεραπείας, η οποία συνήθως σχετίζεται με το σύνδρομο WPW.

Αντενδείξεις

• φλεβοκομβική βραδυκαρδία ;
• σύνδρομο αδύναμου κόλπου ;
• φλεβοκομβικό ή 2ου και 3ου βαθμού (χωρίς τη χρήση βηματοδότης );
• καρδιογενές σοκ ;
• κατάρρευση ;
• υποκαλιαιμία ;
• αρτηριακή υπόταση ;
• (ανεπαρκής έκκριση θυρεοειδικών ορμονών).
• διάμεση πνευμονοπάθεια ;
• ρεσεψιόν Αναστολείς ΜΑΟ ;
• περίοδος και ?
• υπερευαισθησία στα συστατικά της Amiodarone ή σε
• Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες

Η χρήση των δισκίων Amiodarone μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες σε σχέση με ορισμένα όργανα και συστήματα:

• Το καρδιαγγειακό σύστημα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία (ανθεκτικό σε m-αντιχολινεργικά ), Μπλοκ AV , αγγειίτιδα , με μακροχρόνια χρήση - εξέλιξη της CHF , κοιλιακή αρρυθμία πληκτρολογήστε " πιρουέττα », ενισχύοντας τα υπάρχοντα αρρυθμίες ή την εμφάνισή του, με παρεντερική χρήση - μείωση της αρτηριακής πίεσης .
• Ενδοκρινικό σύστημα: ανάπτυξη υποδερμική βελόνη ναρκωτικού - ή υπερθυρεοειδισμός .
• Αναπνευστικό σύστημα: η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει βήχας , διάμεση πνευμονία ή και επίσης πνευμονική ίνωση , πλευρίτιδα. Όταν χρησιμοποιείται παρεντερικά, είναι δυνατό βρογχόσπασμος ιδιαίτερα σε άτομα με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Πεπτικό σύστημα: Το συνηθέστερο ναυτία , κάνω εμετό , ή , σοβαρότητα σε επιγάστριο , μειώνεται, οι αισθήσεις γεύσης είναι θαμπές, λιγότερο συχνά - αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσες του ήπατος , σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης - τοξική ηπατίτιδα , χολόσταση , ικτερικός αποχρωματισμός του δέρματος , καθώς .
• Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: δυνατόν , ασθένεια , ακουστικό . Σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης - περιφερική νευροπάθεια , εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, εξασθενημένη μνήμη, ύπνος, αταξία , νευρίτιδα οπτικό νεύρο . Όταν χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να αναπτυχθεί ενδοκρανιακή υπέρταση .
• όργανα αισθήσεων: ραγοειδίτιδα (φλεγμονή του χοριοειδούς του ματιού διαφόρων εντοπισμού), εναπόθεση γλυκολιποπρωτεΐνη — λιποφουσκίνη σε κερατοειδής χιτών , το οποίο μπορεί να εκδηλωθεί σε έντονο φως με τη μορφή παραβιάσεων: παράπονα για φωτεινές κουκκίδες ή το λεγόμενο "πέπλο μπροστά στα μάτια", επιπλέον, είναι δυνατό αποκόλληση μικροαμφιβληστροειδούς .
• Αιμοποιητικά όργανα: θρομβοπενία , αιμολυτικό ή απλαστικός αναιμία .
• Δέρμα: εξάνθημα , ήττα στη μορφή απολεπιστικό , φωτοευαισθησία Σπάνια, υπήρχαν εκδηλώσεις με τη μορφή γκρι-μπλε χρώσης του δέρματος.
• Οι υπολοιποι: επιδιδυμίτιδα και παρακμή, μυοπάθεια , με παρεντερική χρήση, είναι δυνατό και υπερυψωμένο ιδρώνοντας .

Η χρήση του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών μορφών βραδυκαρδία .

Δισκία αμιωδαρόνης, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Τα δισκία αμιωδαρόνης πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα, με την απαραίτητη ποσότητα νερού για κατάποση. Οδηγίες χρήσης Το Amiodarone προτείνει ένα ατομικό δοσολογικό σχήμα, το οποίο πρέπει να καθορίζεται και να προσαρμόζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Τυπικό δοσολογικό σχήμα:

• Η αρχική δόση φόρτισης (αλλιώς κορεσμένη) για ενδονοσοκομειακή θεραπεία, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, είναι 600–800 mg την ημέρα, με τη μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση να είναι έως και 1200 mg. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συνολική δόση πρέπει να είναι 10 g, συνήθως επιτυγχάνεται σε 5-8 ημέρες.
• Για θεραπεία εξωτερικών ασθενών, συνταγογραφείται μια αρχική δόση στην περιοχή των 600-800 mg την ημέρα, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, φτάνοντας επίσης σε συνολική δόση όχι μεγαλύτερη από 10 g, ωστόσο, σε 10-14 ημέρες.
• Για να συνεχιστεί η πορεία της θεραπείας με Amiodarone, αρκεί η λήψη 100-400 mg την ημέρα. Προσοχή! Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης.
• Για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε δισκία είτε κάθε δεύτερη μέρα είτε με διάλειμμα 2 ημερών, 1 φορά την εβδομάδα.
• Η μέση εφάπαξ δόση με θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι 200 ​​mg.
• Η μέση ημερήσια δόση είναι 400 mg.
• Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν είναι μεγαλύτερη από 400 mg κάθε φορά, όχι μεγαλύτερη από 1200 mg για 1 χτύπημα.
• Για τα παιδιά, η δόση κυμαίνεται συνήθως από 2,5-10 mg την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Μία μόνο σημαντική δόση μπορεί να προκαλέσει:

• πτώση;
• βραδυκαρδία ή ;
• παραβίαση της κανονικής λειτουργίας του ήπατος.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός .

Ως θεραπεία που συνταγογραφείται πλυση στομαχου , συμπτωματικά μέτρα, με την ανάπτυξη βραδυκαρδία — , β1-αγωνιστές , σε ακραίες περιπτώσεις - βηματοδότηση .

ειδικός δεν υπάρχει, αποδεικνύεται αναποτελεσματική.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Με την ταυτόχρονη χρήση αυτό το φάρμακομπορεί να εμφανιστούν διάφορες αντιδράσεις με τους ακόλουθους παράγοντες:

• Αντιαρρυθμικά κατηγορίας 1Α και Δισοπυραμίδη , Προκαϊναμίδη , Κινιδίνη αυξάνουν το καρδιακό διάστημα QT και αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης «πιρουέτας» κοιλιακής ταχυκαρδίας.
• Τα καθαρτικά που προκαλούν υποκαλιαιμία , καθώς διουρητικά , κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένου μέσα / μέσα, Τετρακοσακτίδιο , σε συνδυασμό με αμιωδαρόνη αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.
• Γενικός αναισθησία , οξυγονοθεραπεία - τον κίνδυνο ανάπτυξης βραδυκαρδίας, διαταραχών της καρδιακής αγωγιμότητας, αρτηριακή υπόταση, μείωση σοκ V καρδιάς.
• τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες , Astemizol και επίσης προκαλούν παράταση του διαστήματος QT και κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών (τις περισσότερες φορές τύπου «πιρουέτας»).
• , Φαινπροκούμονα , Ασενοκουμαρόλη ενισχύουν την αντιπηκτική δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• Βινκαμίνη , Σουλτοπρίδη ,

Μορφή απελευθέρωσης: Στερεές δοσολογικές μορφές. Ταμπλέτες.

Γενικά χαρακτηριστικά. Χημική ένωση:

Δραστική ουσία: 200 mg υδροχλωρικής αμιωδαρόνης ανά 1 δισκίο.

Έκδοχα: άμυλο πατάτας, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη (σάκχαρο γάλακτος), μαλτοδεξτρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη (πριμελόζη), ποβιδόνη (πολυβινυλοπυρρολιδόνη χαμηλού μοριακού βάρους), στεατικό μαγνήσιο.

Ένα φάρμακο με κυρίως αντιαρρυθμική δράση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη των καρδιακών αρρυθμιών, την πρόληψη των κρίσεων στηθάγχης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες:

Φαρμακοδυναμική. Αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III (αναστολέας επαναπόλωσης). Έχει επίσης αντιστηθαγχική, στεφανιαία διαστολή, άλφα και βήτα αποφρακτικά αποτελέσματα.

Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα οφείλεται στην επίδραση στις ηλεκτροφυσιολογικές διεργασίες του μυοκαρδίου. επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων, αυξάνοντας την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, των κοιλιών, του κολποκοιλιακού (AV) κόμβου, της δέσμης His και των ινών Purkinje, πρόσθετων οδών διεξαγωγής διέγερσης.

Μπλοκάροντας τα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, έχει χαρακτηριστικά χαρακτηριστικά των αντιαρρυθμικών κατηγορίας Ι. Αναστέλλει την αργή (διαστολική) εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης του φλεβοκόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία, αναστέλλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα κατηγορίας IV).

Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη διαστολή των στεφανιαίων και στην αντιαδρενεργική δράση, στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Έχει ανασταλτική δράση στους άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς του καρδιαγγειακού συστήματος (χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους). Μειώνει την ευαισθησία στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, την αντίσταση των στεφανιαίων αγγείων. αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος. επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό (HR). αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου (αυξάνοντας την περιεκτικότητα σε θειική κρεατίνη, αδενοσίνη και γλυκογόνο).

Είναι παρόμοια στη δομή με τις ορμόνες του θυρεοειδούς. Η περιεκτικότητα σε ιώδιο είναι περίπου το 37% του μοριακού του βάρους. Επηρεάζει το μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών, αναστέλλει τη μετατροπή της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και εμποδίζει τη δέσμευση αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. .

Η έναρξη της δράσης (ακόμα και όταν χρησιμοποιούνται δόσεις "φόρτωσης") είναι από 2-3 ημέρες έως 2-3 μήνες, η διάρκεια της δράσης ποικίλλει από αρκετές εβδομάδες έως μήνες (καθορίζεται στο πλάσμα του αίματος για 9 μήνες μετά τη διακοπή της λήψης).

Φαρμακοκινητική. Η απορρόφηση είναι αργή και μεταβλητή, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 35-65%. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται μετά από 3-7 ώρες.

Το εύρος της θεραπευτικής συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1-2,5 mg / l (αλλά κατά τον προσδιορισμό της δόσης πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και η κλινική εικόνα). Ο χρόνος για την επίτευξη συγκέντρωσης σταθερής κατάστασης (TCss) είναι από έναν έως αρκετούς μήνες (ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά).

Ο όγκος κατανομής είναι 60 l, γεγονός που υποδηλώνει έντονη κατανομή στον ιστό.

Έχει υψηλή λιποδιαλυτότητα, βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στον λιπώδη ιστό και σε όργανα με καλή παροχή αίματος (η συγκέντρωση σε λιπώδη ιστό, ήπαρ, νεφρά, μυοκάρδιο είναι υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα - 300, 200, 50 και 34 φορές, αντίστοιχα).

Τα χαρακτηριστικά της φαρμακοκινητικής της αμιωδαρόνης απαιτούν τη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις φόρτωσης. Διεισδύει μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και του πλακούντα (10-50%), εκκρίνεται στο μητρικό γάλα (25% της δόσης που λαμβάνει η μητέρα).

Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος - 95% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με βήτα-λιποπρωτεΐνες).

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεαιθυλαμιοδαρόνη, είναι φαρμακολογικά ενεργός και μπορεί να ενισχύσει την αντιαρρυθμική δράση της κύριας ένωσης. Πιθανώς και με αποϊωδίωση (με δόση 300 mg απελευθερώνονται περίπου 9 mg στοιχειακού ιωδίου). Με παρατεταμένη θεραπεία, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορεί να φτάσουν το 60-80% των συγκεντρώσεων αμιωδαρόνης. Είναι αναστολέας των ισοενζύμων CYP2C9, CYP2D6 και CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 στο ήπαρ.

Δεδομένης της ικανότητας συσσώρευσης και της σχετικής μεγάλης μεταβλητότητας στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους, τα δεδομένα για τον χρόνο ημιζωής (T1 / 2) είναι αντιφατικά.

Η απομάκρυνση της αμιωδαρόνης μετά την από του στόματος χορήγηση πραγματοποιείται σε 2 φάσεις: η αρχική περίοδος - 4-21 ώρες, στη δεύτερη φάση Τ1 / 2 - 25-110 ημέρες. Μετά από παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση, ο μέσος όρος Τ1/2 είναι 40 ημέρες (αυτό είναι σημαντικό κατά την επιλογή δόσης, καθώς μπορεί να χρειαστεί τουλάχιστον 1 μήνας για να σταθεροποιηθεί η νέα συγκέντρωση στο πλάσμα, ενώ η πλήρης αποβολή μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 4 μήνες).

Απεκκρίνεται με τη χολή (85-95%), λιγότερο από το 1% της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά (επομένως, με μειωμένη νεφρική λειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δόσης). Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν υπόκεινται σε αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις χρήσης:

Πρόληψη της υποτροπής των παροξυσμικών αρρυθμιών: απειλητική για τη ζωή κοιλιακή (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής,).

υπερκοιλιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένων εκείνων με οργανική καρδιοπάθεια, καθώς και με την αναποτελεσματικότητα ή την αδυναμία χρήσης άλλης αντιαρρυθμικής θεραπείας).

· επαναλαμβανόμενα παρατεταμένα υπερκοιλιακά επεισόδια σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.

Σπουδαίος!Γνωρίστε τη θεραπεία

Δοσολογία και χορήγηση:

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα, πίνοντας άφθονο νερό.

Δόση φόρτισης ("κορεστική"). Στο νοσοκομείο: η αρχική δόση (διαιρούμενη σε πολλές δόσεις) είναι 600-800 mg / ημέρα (έως μέγιστη δόση 1200 mg) έως ότου επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 5-8 ημερών).

Εξωτερικά ιατρεία: η αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, είναι 600-800 mg / ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 10-14 ημερών).

δόση συντήρησης. Με τη θεραπεία συντήρησης, χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς και συνήθως κυμαίνεται από 100-400 mg / ημέρα (1-2 δισκία) σε 1-2 δόσεις.

Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής, το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται κάθε δεύτερη μέρα ή να κάνετε ένα διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου - 2 ημέρες την εβδομάδα.

Η μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση είναι 200 ​​mg.

Η μέση θεραπευτική ημερήσια δόση είναι 400 mg.

Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 400 mg.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 1200 mg.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής:

Κύηση και γαλουχία: Αντενδείκνυται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου ο θυρεοειδής αδένας του νεογνού αρχίζει να συσσωρεύει ιώδιο και η χρήση αμιωδαρόνης κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού λόγω αύξησης της συγκέντρωσης ιωδίου.

Η αμιωδαρόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε σημαντικές ποσότητες, επομένως το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά τη γαλουχία. Εάν είναι απαραίτητο, ο διορισμός του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου Θηλασμόςπρέπει να σταματήσει.

Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι του ΗΚΓ (κάθε 3 μήνες) και η δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος και άλλων δεικτών ηπατικής λειτουργίας, καθώς και η λειτουργία του θυρεοειδούς (συμπεριλαμβανομένης και για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου), X -ακτινολογική εξέταση των πνευμόνων (κάθε 6 μήνες) και δοκιμασίες πνευμονικής λειτουργίας.

Εάν κατά τη διάρκεια της διαδικασίας θεραπείας και στεγνώσει με ή χωρίς επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, πυρετός), είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία του θώρακα για πιθανή ανάπτυξη διάμεσου. Σε περίπτωση ανάπτυξής του, το φάρμακο ακυρώνεται. Με την πρώιμη απόσυρση (με ή χωρίς θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή), αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες. Οι κλινικές εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίζονται μετά από 3-4 εβδομάδες, η ανάκτηση της ακτινογραφίας και η λειτουργία των πνευμόνων γίνεται πιο αργά (μερικούς μήνες).

Με την εισαγωγή της αμιωδαρόνης στο υπόβαθρο (συμπεριλαμβανομένων των χειρουργικών επεμβάσεων), υπήρξαν σπάνιες περιπτώσεις οξείας ανάπτυξης, συμπεριλαμβανομένης. με θανατηφόρο αποτέλεσμα (πιθανότητα αλληλεπίδρασης με υψηλές δόσεις οξυγόνου), επομένως, συνιστάται η αυστηρή παρακολούθηση της κατάστασης τέτοιων ασθενών.

Πριν από τη διενέργεια χειρουργικής επέμβασης, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο για τη λήψη του φαρμάκου Amiodarone® (κίνδυνος αύξησης της αιμοδυναμικής επίδρασης των γενικών και τοπικών αναισθητικών).

Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για καρδιακές αρρυθμίες, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αύξησης της συχνότητας κοιλιακής μαρμαρυγής ή/και αύξησης του ουδού απόκρισης βηματοδότη ή εμφυτευμένου απινιδωτή, που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους. Επομένως, πριν από την έναρξη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone®, θα πρέπει να ελέγχετε τακτικά τη σωστή λειτουργία τους.

Λόγω της παράτασης της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς, η φαρμακολογική δράση της αμιωδαρόνης προκαλεί ορισμένες αλλαγές στο ΗΚΓ: παράταση του διαστήματος QT, QTc (διορθωμένο), μπορεί να εμφανιστούν κύματα U. Επιτρεπόμενη παράταση του διαστήματος QT - όχι περισσότερο από 450 ms ή όχι περισσότερο από το 25% της αρχικής τιμής. Αυτές οι αλλαγές δεν αποτελούν εκδήλωση της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου, ωστόσο, απαιτούν παρακολούθηση για προσαρμογή της δόσης και αξιολόγηση πιθανής προαρρυθμικής επίδρασης.

Με την ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού II-III βαθμού, φλεβοκομβικού αποκλεισμού ή διφασικού ενδοκοιλιακού αποκλεισμού, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν παρουσιαστεί κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, είναι απαραίτητο να ενισχυθεί η παρατήρηση του ασθενούς.

Εάν παρουσιαστεί βλάβη της όρασης (θολή οπτική αντίληψη, μειωμένη οπτική οξύτητα), θα πρέπει να πραγματοποιηθεί οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης του βυθού. Με την ανάπτυξη ή, η θεραπεία διακόπτεται (κίνδυνος τύφλωσης).

Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία είναι δυνατή μόνο με απειλητικές για τη ζωή αρρυθμίες με την αναποτελεσματικότητα άλλης αντιαρρυθμικής θεραπείας (προκαλεί βρογχοκήλη νεογνών, βραδυκαρδία και νοητική υστέρηση).

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχουν τεκμηριωθεί, η έναρξη και η διάρκεια της δράσης μπορεί να είναι μικρότερη από ό,τι στους ενήλικες.

Το φάρμακο περιέχει ιώδιο, επομένως μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των δοκιμών για τη συσσώρευση ραδιενεργού ιωδίου στον θυρεοειδή αδένα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να απέχει από την οδήγηση αυτοκινήτου και την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Παρενέργειες:

Συχνότητα: πολύ συχνά (10% ή περισσότερο), συχνά (1% ή περισσότερο, λιγότερο από 10%), σπάνια (0,1% ή περισσότερο, λιγότερο από 1%), σπάνια (0,01% ή περισσότερο, λιγότερο από 0,1 %), πολύ σπάνια (λιγότερο από 0,01%, συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων περιπτώσεων), η συχνότητα είναι άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να προσδιοριστεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά - μέτρια (δοσοεξαρτώμενη). σπάνια φλεβοκομβικό και κολποκοιλιακό αποκλεισμό διαφόρων βαθμών, προαρρυθμικό αποτέλεσμα (εμφάνιση νέων ή επιδείνωση υπαρχουσών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ανακοπής). πολύ σπάνια - σοβαρή βραδυκαρδία, ανακοπή του φλεβοκομβικού κόμβου (σε ασθενείς με δυσλειτουργία του φλεβοκομβικού κόμβου και σε ηλικιωμένους ασθενείς). η συχνότητα είναι άγνωστη - η εξέλιξη της χρόνιας (με παρατεταμένη χρήση).

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: πολύ συχνά - μειωμένη όρεξη, νωθρότητα ή απώλεια αισθήσεων γεύσης, αίσθημα βάρους στο επιγάστριο, μεμονωμένη αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος (1,5-3 φορές υψηλότερη από το κανονικό). συχνά - οξεία με αύξηση της δραστηριότητας των «ηπατικών» τρανσαμινασών ή/και ίκτερου, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ηπατικής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης. μοιραίος; πολύ σπάνια - χρόνια (ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα, κίρρωση), συμπ. μοιραίος.

Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά - διάμεση ή κυψελιδική πνευμονίτιδα, που εξαφανίζεται με πνευμονία, συμπ. θανατηφόρα, πνευμονική ίνωση. πολύ σπάνια - σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια (ειδικά σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα), οξύ αναπνευστικό σύνδρομο, συμπ. μοιραίος; άγνωστη συχνότητα - .

Από τα αισθητήρια όργανα: πολύ συχνά - μικρο-εναποθέσεις στο επιθήλιο του κερατοειδούς, που αποτελούνται από πολύπλοκα λιπίδια, συμπεριλαμβανομένης της λιποφουσκίνης (παράπονα για την εμφάνιση έγχρωμου φωτοστέφανου ή ασαφούς περιγράμματος αντικειμένων σε έντονο φως). πολύ σπάνια - οπτικό νεύρο / οπτική νευροπάθεια.

Από την πλευρά του μεταβολισμού: συχνά - υποθυρεοειδισμός,; πολύ σπάνια - σύνδρομο μειωμένης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.

Από την πλευρά του δέρματος: πολύ συχνά - φωτοευαισθησία. συχνά - γκριζωπή ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος (με παρατεταμένη χρήση, εξαφανίζεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου). πολύ σπάνια - ερύθημα (με ταυτόχρονη), απολεπιστική (η σχέση με το φάρμακο δεν έχει τεκμηριωθεί).

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - και άλλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα, συμ. όνειρα "εφιάλτης"? σπάνια - περιφερική νευροπάθεια (αισθητικοκινητική, κινητική, μικτή) και / ή. πολύ σπάνια - παρεγκεφαλιδική, καλοήθης (ψευδοόγκος εγκεφάλου),.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:

Η αμιωδαρόνη αλληλεπιδρά με μεγάλο αριθμό φαρμάκων. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής, υπάρχει πιθανότητα αλληλεπιδράσεων όχι μόνο με ταυτόχρονη χρήση φάρμακα, αλλά και με φάρμακα που θα χρησιμοποιηθούν μετά τη διακοπή της θεραπείας με αμιωδαρόνη.

Αντενδείκνυται συνδυασμοί (κίνδυνος ανάπτυξης πολυμορφικής κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου "πιρουέτα"):

Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), κατηγορίας ΙΙΙ (δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη, τοσυλικό βρετύλιο). σοταλόλη;

Άλλα (μη αντιαρρυθμικά) όπως η βεπριδίλη, η βινκαμίνη, ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, βουτροπριδολ, βερντροπριδολ, τιριδολοπριδόλη), σερτινδόλη, πιμοζίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? σιζαπρίδη; μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη (παρεντερική); διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη; τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης).

Βήτα-αναστολείς, αναστολείς "αργών" καναλιών ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) - ο κίνδυνος εξασθενημένου αυτοματισμού (σοβαρή βραδυκαρδία) και αγωγιμότητας.

Καθαρτικά που διεγείρουν την εντερική κινητικότητα - ο κίνδυνος ανάπτυξης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου "πιρουέτας" στο πλαίσιο της υποκαλιαιμίας που προκαλείται από καθαρτικά. όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται καθαρτικά άλλων ομάδων.

Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή:

Διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία, αμφοτερικίνη Β (ενδοφλεβίως), συστηματικά γλυκοκορτικοστεροειδή, τετρακοσακτίδη - κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών, συμπ. κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτας".

Προκαϊναμίδη - ο κίνδυνος παρενεργειών της προκαϊναμίδης (η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της προκαϊναμίδης στο πλάσμα και του μεταβολίτη της N-ακετυλοπροκαϊναμίδης).

Αντιπηκτικά έμμεσης δράσης (βαρφαρίνη) - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της βαρφαρίνης (ο κίνδυνος αιμορραγίας) αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2C9. Η τακτική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και η προσαρμογή των δόσεων των αντιπηκτικών είναι απαραίτητη τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη όσο και μετά τη διακοπή της.

Καρδιακές γλυκοσίδες - εξασθενημένος αυτοματισμός (σοβαρή βραδυκαρδία) και κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (αυξημένη συγκέντρωση διγοξίνης).

Εσμολόλη - παραβίαση της συσταλτικότητας, του αυτοματισμού και της αγωγιμότητας (καταστολή των αντισταθμιστικών αντιδράσεων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος). Απαιτείται κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση (ΗΚΓ).

Φαινυτοΐνη, φωσφαινυτοΐνη - ο κίνδυνος ανάπτυξης νευρολογικών διαταραχών (η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2C9).

Η φλεκαϊνίδη - η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωσή της (λόγω της αναστολής του ισοενζύμου CYP2D6).

Φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 (κυκλοσπορίνη, φεντανύλη, λιδοκαΐνη, τακρόλιμους, σιλδεναφίλη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, στατίνες, συμπεριλαμβανομένης της σιμβαστατίνης) - η αμιοδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωσή τους (τον κίνδυνο τοξικότητας / φαρμακοδυναμικής αύξησης υπάρχοντα);

Η ορλιστάτη μειώνει τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα.

Κλονιδίνη, γουανφασίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (δονεπεζίλη, γκαλανταμίνη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, χλωριούχο αμβενόνιο, πυριδοστιγμίνη, νεοστιγμίνη), πιλοκαρπίνη - κίνδυνος σοβαρής βραδυκαρδίας (αθροιστική επίδραση).

Η σιμετιδίνη, ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνουν το μεταβολισμό της αμιωδαρόνης και αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα.

Φάρμακα για εισπνεόμενη αναισθησία - κίνδυνος εμφάνισης βραδυκαρδίας (ανθεκτικής στη χορήγηση ατροπίνης), μείωσης της αρτηριακής πίεσης, διαταραχές αγωγιμότητας, μειωμένη καρδιακή παροχή, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, συμπ. θανατηφόρο, η ανάπτυξη του οποίου συνδέεται με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.

Ραδιενεργό ιώδιο - η αμιωδαρόνη (περιέχει ιώδιο στη σύνθεσή της) μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση ραδιενεργού ιωδίου, γεγονός που μπορεί να παραμορφώσει τα αποτελέσματα μιας μελέτης ραδιοϊσοτόπων του θυρεοειδούς αδένα.

Τα σκευάσματα ριφαμπικίνης και υπερικό (ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4) μειώνουν τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα.

Οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV (αναστολείς του CYP3A4) μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης στο πλάσμα.

Κλοπιδογρέλη - είναι δυνατή η μείωση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα.

Δεξτρομεθορφάνη (υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2D6) - είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσής της (η αμιωδαρόνη αναστέλλει το ισοένζυμο CYP2D6.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησίασε ιώδιο, αμιωδαρόνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός;

Διάμεση πνευμονοπάθεια;

Συγγενής ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία;

Ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT και να προκαλέσουν την ανάπτυξη παροξυσμικών ταχυκαρδιών, συμπεριλαμβανομένης της πολυμορφικής κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα» (torsade de pointe):

Αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), αντιαρρυθμικά κατηγορίας III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate). σοταλόλη;

Άλλοι (μη αντιαρρυθμικοί) παράγοντες όπως το bepridil. βινκαμίνη? ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπιρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολοντολετίνη, σερπεριδολοντίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη, σερπεριδολαζίνη. σιζαπρίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? μακρολιδικά αντιβιοτικά (ιδίως ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη). πενταμιδίνη όταν χορηγείται παρεντερικά. διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη, τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες.

Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ).

Ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).

Δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Με προσοχή: χρήση με (λειτουργική κατηγορία III-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), AV block I βαθμού, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, σε ηλικιωμένους ασθενείς (υψηλός κίνδυνος εμφάνισης σοβαρής βραδυκαρδίας).

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, κοιλιακή ταχυκαρδία, παροξυσμική ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα», επιδείνωση υπάρχουσας χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, ηπατική δυσλειτουργία,.

Θεραπεία: και λήψη ενεργού άνθρακα, εάν το φάρμακο έχει ληφθεί πρόσφατα. συμπτωματική θεραπεία (για βραδυκαρδία - βήτα-αδρενεργικοί διεγέρτες ή εγκατάσταση βηματοδότη· για ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας - ενδοφλέβια χορήγηση αλάτων μαγνησίου ή βηματοδότηση). Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, είναι αναποτελεσματικό.

Συνθήκες αποθήκευσης:

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία. Κατάλογος Β. Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Προϋποθέσεις άδειας:

Με συνταγή

Πακέτο:

Δισκία 200 mg. 10, 15, 20 ή 30 δισκία σε συσκευασία blister από φιλμ PVC και τυπωμένο λακαρισμένο φύλλο αλουμινίου. Συσκευασίες 1, 2 ή 3 blister με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία από χαρτόνι.

Φόρμα δοσολογίας

Ενέσιμο διάλυμα 50 mg/ml

Χημική ένωση

Μία αμπούλα (διάλυμα 3 ml) περιέχει

δραστική ουσία: υδροχλωρική αμιωδαρόνη - 150 mg.

έκδοχα: τριένυδρο οξικό νάτριο, παγόμορφο οξικό οξύ, διάλυμα οξικού οξέος 1 M, πολυσορβικό 80, βενζυλική αλκοόλη, ενέσιμο ύδωρ.

Περιγραφή

Διαυγές υγρό με κιτρινωπή ή πρασινωπή απόχρωση.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Φάρμακα για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων. Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III. Αμιοδαρόνη.

Κωδικός ATX C01BD01.

Φαρμακολογικές ιδιότητες"type="checkbox">

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Η ποσότητα της αμιωδαρόνης που χορηγείται παρεντερικά στο αίμα μειώνεται πολύ γρήγορα λόγω του κορεσμού των ιστών με το φάρμακο και της επίτευξης σημείων δέσμευσης. η δράση φτάνει το μέγιστο 15 λεπτά μετά τη χορήγηση και εξαφανίζεται μετά από περίπου 4 ώρες.

Φαρμακοδυναμική

Αντιαρρυθμικές ιδιότητες της αμιωδαρόνης.

Επιμήκυνση της 3ης φάσης του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων χωρίς αλλαγή του ύψους ή του ρυθμού ανύψωσής του (κατηγορία III σύμφωνα με την ταξινόμηση του Vaughan Williams). Η μεμονωμένη επιμήκυνση της 3ης φάσης του δυναμικού δράσης συμβαίνει λόγω της επιβράδυνσης των ρευμάτων καλίου, χωρίς αλλαγή των ρευμάτων νατρίου ή ασβεστίου.

Βραδυκαρδικό αποτέλεσμα μειώνοντας τον αυτοματισμό του φλεβόκομβου. Αυτή η επίδραση δεν εξαλείφεται με την εισαγωγή της ατροπίνης.

Μη ανταγωνιστική ανασταλτική δράση στους άλφα και βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους.

Επιβράδυνση της φλεβοκομβικής, κολπικής και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, η οποία είναι πιο έντονη σε φόντο ταχυκαρδίας.

Δεν αλλάζει την ενδοκοιλιακή αγωγιμότητα.

Αυξάνει την περίοδο ανθεκτικότητας και μειώνει τη διεγερσιμότητα του μυοκαρδίου σε φλεβοκομβικό, κολπικό και κολποκοιλιακό επίπεδο.

Επιβραδύνει την αγωγιμότητα και επιμηκύνει την ανθεκτική περίοδο των βοηθητικών κολποκοιλιακών οδών.

Δεν έχει αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα.

Ενδείξεις χρήσης

Θεραπευτική αγωγή σοβαρές παραβιάσεις ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣσε περιπτώσεις που είναι αδύνατο προφορική διαχείριση, και συγκεκριμένα:

Διαταραχές του κολπικού ρυθμού με υψηλή συχνότητακοιλιακές συσπάσεις

Ταχυκαρδία που σχετίζεται με το σύνδρομο Wolff-Parkinson-White

Εγκεκριμένες συμπτωματικές, απειλητικές για τη ζωή, κοιλιακές αρρυθμίες που απενεργοποιούν

Καρδιοπνευμονική αναζωογόνηση σε καρδιακή ανακοπή που προκαλείται από ανθεκτική κοιλιακή μαρμαρυγή.

Δοσολογία και χορήγηση

Λόγω των ιδιαιτεροτήτων φόρμα δοσολογίαςτο φάρμακο, δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε συγκέντρωση μικρότερη από 2 φύσιγγες ανά 500 ml, χρησιμοποιήστε μόνο ισοτονικό διάλυμα γλυκόζης. Μην προσθέτετε άλλα φάρμακα στο διάλυμα έγχυσης.

Η αμιωδαρόνη θα πρέπει να χορηγείται μέσω κεντρικής φλέβας, εκτός από τις περιπτώσεις καρδιοπνευμονικής αναζωογόνησης κατά τη διάρκεια καρδιακής ανακοπής, όταν ελλείψει κεντρικής φλεβικής πρόσβασης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν περιφερικές φλέβες (βλ. «Προφυλάξεις»).

Συνταγογραφείται για σοβαρή αρρυθμία, στην οποία δεν είναι δυνατή η χρήση από του στόματος φαρμάκων, με εξαίρεση την καρδιοπνευμονική αναζωογόνηση σε καρδιακή ανακοπή που προκαλείται από ανθεκτική κοιλιακή μαρμαρυγή.

Έγχυση στην κεντρική φλέβα

Αρχική δόση: συνήθως 5 mg/kg, σε διάλυμα γλυκόζης (χρησιμοποιώντας αντλία έγχυσης εάν είναι δυνατόν), σε διάστημα 20 λεπτών έως 2 ωρών. η έγχυση μπορεί να επαναληφθεί 2-3 φορές μέσα σε 24 ώρες. Η σύντομη διάρκεια δράσης του φαρμάκου απαιτεί συνεχή χορήγηση.

Θεραπεία συντήρησης: 10-20 mg/kg ημερησίως (μέσος όρος 600-800 mg/ημέρα και έως 1200 mg/ημέρα) σε 250 ml διαλύματος γλυκόζης για αρκετές ημέρες. Από την πρώτη ημέρα της έγχυσης, σταδιακή μετάβαση σε λήψη από το στόμα(3 ταμπλέτες την ημέρα). Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 4 ή και 5 δισκία την ημέρα.

Έγχυση περιφερικής φλέβας υπό συνθήκες καρδιοπνευμονική ανάνηψησε καρδιακή ανακοπή που προκαλείται από κοιλιακή μαρμαρυγή ανθεκτική στην ηλεκτρική απινίδωση.

Δεδομένου του τρόπου χορήγησης και της κατάστασης στην οποία εμφανίζεται αυτή η ένδειξη, συνιστάται η χρήση κεντρικού φλεβικού καθετήρα, εάν υπάρχει. Διαφορετικά, το φάρμακο μπορεί να εγχυθεί στη μεγαλύτερη περιφερική φλέβα.

Η αρχική ενδοφλέβια δόση είναι 300 mg (ή 5 mg/kg), μετά από αραίωση σε 20 ml διαλύματος γλυκόζης 5%. Παρουσιάστηκε σε τζετ.

Εάν η μαρμαρυγή δεν σταματήσει, χρησιμοποιείται μια πρόσθετη ενδοφλέβια ένεση 150 mg (ή 2,5 mg/kg).

Μην αναμιγνύετε στην ίδια σύριγγα με άλλα φάρμακα!

Παρενέργειες"type="checkbox">

Παρενέργειες

Συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών:

Πολύ συχνό - > 10%;

Σπάνια -> 1%,<10%;

Σπάνια -> 0,1%,<1%;

Πολύ σπάνια>0,01%,<0,1%;

Η συχνότητα δεν μπορεί να προσδιοριστεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα -<0,01% и менее.

Πολύ συχνά: βραδυκαρδία. σπάνια - σοβαρή βραδυκαρδία. σπάνια, ανακοπή του φλεβοκομβικού κόμβου· σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, έχει παρατηρηθεί μια προαρρυθμική επίδραση, συνήθως μια μέτρια και παροδική πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Συχνά: ναυτία.

Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης: είναι πιθανές φλεγμονώδεις αντιδράσεις (επιφανειακή φλεβίτιδα) όταν ενίεται απευθείας σε μια περιφερική φλέβα, αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όπως πόνος, ερύθημα, οίδημα, νέκρωση, εξαγγείωση, διήθηση, φλεγμονή, φλεβίτιδα και κυτταρίτιδα.

Υπάρχουν αναφορές για περιπτώσεις διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας. Αυτές οι περιπτώσεις διαγνώστηκαν από αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών ορού. Σημειώθηκαν τα εξής:

Πολύ σπάνιες: συνήθως μέτρια και μεμονωμένη αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών (1,5-3 φορές υψηλότερη από το κανονικό), που εξαφανίζεται μετά τη μείωση της δόσης και ακόμη και αυθόρμητα. οξεία ηπατίτιδα (αρκετές μεμονωμένες περιπτώσεις) με αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών στο αίμα ή/και ίκτερο, μερικές φορές με θανατηφόρο αποτέλεσμα. απαιτείται διακοπή της θεραπείας. χρόνια ηπατίτιδα με μακροχρόνια θεραπεία (από το στόμα). Η ιστολογική εικόνα αντιστοιχεί σε ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα. Δεδομένου ότι η κλινική και εργαστηριακή εικόνα της νόσου είναι πολύ ετερογενής (περνώντας ηπατομεγαλία, αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών κατά 1,5-5 φορές πάνω από το φυσιολογικό), απαιτείται τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας. Ακόμη και με μέτρια αύξηση του επιπέδου των τρανσαμινασών στο αίμα, που παρατηρείται μετά από θεραπεία που διήρκεσε περισσότερο από 6 μήνες, θα πρέπει να υποπτευόμαστε χρόνια ηπατική δυσλειτουργία. Οι κλινικές διαταραχές και οι εργαστηριακές ανωμαλίες συνήθως εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Έχουν σημειωθεί αρκετές περιπτώσεις μη αναστρέψιμης εξέλιξης.

Αναφυλακτικό σοκ

παλίρροιες

Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδοόγκος του εγκεφάλου).

Παρατηρήθηκαν αρκετές περιπτώσεις συνδρόμου οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, που σχετίζονται κυρίως με διάμεση πνευμονίτιδα, άλλοτε με θανατηφόρο αποτέλεσμα και άλλοτε αμέσως μετά την επέμβαση (υποτίθεται η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με υψηλές δόσεις οξυγόνου κατά τον μηχανικό αερισμό). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ακύρωσης της αμιωδαρόνης και η σκοπιμότητα συνταγογράφησης κορτικοστεροειδών. βρογχόσπασμος και/ή άπνοια σε σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα.

Εφίδρωση, τριχόπτωση.

Συνήθως μια μέτρια και παροδική πτώση της αρτηριακής πίεσης. Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις σοβαρής υπότασης ή κυκλοφορικού σοκ, ιδιαίτερα μετά από υπερδοσολογία ή λόγω υπερβολικά γρήγορης χορήγησης.

Αντενδείξεις

- Σύνδρομο ασθενούς κόλπου (εκτός εάν ο ασθενής χρησιμοποιεί βηματοδότη), φλεβοκομβική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικό αποκλεισμό, εκτός εάν διορθωθεί από βηματοδότη

- κολποκοιλιακός αποκλεισμός II και III βαθμού, παραβιάσεις της ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας (αποκλεισμός δύο και τριών ποδιών της δέσμης His). Σε αυτές τις περιπτώσεις, η ενδοφλέβια αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε εξειδικευμένα τμήματα υπό την κάλυψη τεχνητού βηματοδότη (βηματοδότη).

- καρδιογενές σοκ, κατάρρευση

- σοβαρή αρτηριακή υπόταση

- ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν πολυμορφική κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου "πιρουέτα"

- Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός)

– υποκαλιαιμία

- εγκυμοσύνη, γαλουχία

- Υπερευαισθησία στο ιώδιο και/ή στην αμιωδαρόνη

– σοβαρή έκπτωση της πνευμονικής λειτουργίας (διάμεση πνευμονοπάθεια)

- μυοκαρδιοπάθεια ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (η κατάσταση του ασθενούς μπορεί να επιδεινωθεί)

Λόγω της παρουσίας βενζυλικής αλκοόλης, η ενδοφλέβια χορήγηση αμιωδαρόνης αντενδείκνυται σε νεογνά, βρέφη και παιδιά κάτω των 3 ετών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτας» είναι κυρίως αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ια και ΙΙΙ και ορισμένα αντιψυχωσικά. Η υποκαλιαιμία είναι ένας προδιαθεσικός παράγοντας, όπως και η βραδυκαρδία ή η συγγενής ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.

Συνδυασμοί με

Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτα».

Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ια (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, ισοπυραμίδη).

Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III (dofetilide, ibutilide, sotalol).

Άλλα φάρμακα όπως μπεπριδίλη, σισαπρίδη, διφεμανίλη, ι.ν. ριθρομυκίνη, μιζολαστίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, μοξιφλοξασίνη, σπιραμυκίνη ενδοφλεβίως.

Σουλτοπρίδη

Αυτές οι αντενδείξεις δεν ισχύουν για τη χρήση της αμιωδαρόνης για καρδιοπνευμονική αναζωογόνηση σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής ανθεκτικής στην ηλεκτρική απινίδωση.

Κυκλοσπορίνη

Είναι δυνατό να αυξηθεί το επίπεδο της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, που σχετίζεται με μείωση του μεταβολισμού του φαρμάκου στο ήπαρ, με πιθανές νεφροτοξικές εκδηλώσεις.

Προσδιορισμός του επιπέδου της κυκλοσπορίνης στο αίμα, έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και αναθεώρηση της δοσολογίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Διλτιαζέμη για ένεση

Βεραπαμίλη για ένεση

Κίνδυνος βραδυκαρδίας και κολποκοιλιακού αποκλεισμού. Εάν ένας συνδυασμός είναι αναπόφευκτος, θα πρέπει να καθιερωθεί αυστηρή κλινική και μόνιμη παρακολούθηση ΗΚΓ.

Εάν ο συνδυασμός είναι αναπόφευκτος, είναι απαραίτητος ο προκαταρκτικός έλεγχος του διαστήματος QT και η παρακολούθηση του ΗΚΓ.

Αντιψυχωσικά που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία όπως η «πιρουέτα»:

Μερικά φαινοθειαζινικά αντιψυχωσικά (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφλουοπεραζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλπιρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδόλη, αλοπεριδόλη), άλλα αντιψυχωσικά (πιμοζίδη).

Ο κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας) αυξάνεται.

Ο κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών (ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας) αυξάνεται. Συνιστάται: ΗΚΓ και κλινική παρατήρηση.

Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση του Amiodarone με:

Από του στόματος αντιπηκτικά:

Αυξημένη αντιπηκτική δράση και κίνδυνος αιμορραγίας λόγω αυξημένων συγκεντρώσεων αντιπηκτικών στο πλάσμα. Την ανάγκη για πιο συχνή παρακολούθηση του επιπέδου της προθρομβίνης στο αίμα και του MHO (INR), καθώς και την προσαρμογή των δόσεων των αντιπηκτικών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Βήτα-αναστολείς, εκτός από τη σοταλόλη (αντενδείκνυται συνδυασμός) και την εσμολόλη (συνδυασμός που απαιτεί προσοχή κατά τη χρήση)

Βήτα-αναστολείς που συνταγογραφούνται για καρδιακή ανεπάρκεια (βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη, μετοπρολόλη)

Παραβιάσεις της συσταλτικότητας και της αγωγιμότητας (συνεργική επίδραση) με κίνδυνο εμφάνισης σοβαρής βραδυκαρδίας. Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών, ιδιαίτερα torsades de pointes.

Απαιτείται τακτική κλινική και ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση.

καρδιακές γλυκοσίδες

Παραβιάσεις του αυτοματισμού (υπερβολική βραδυκαρδία) και της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (συνέργεια δράσης). Όταν χρησιμοποιείτε διγοξίνη, αύξηση της συγκέντρωσης της στο πλάσμα (λόγω μείωσης της κάθαρσης του αλκαλοειδούς).

Είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση, καθώς και προσδιορισμός του επιπέδου της διγοξίνης στο πλάσμα. μπορεί να χρειαστεί αλλαγή της δόσης της διγοξίνης.

διλτιαζέμη για χορήγηση από το στόμα

Βεραπαμίλη για χορήγηση από το στόμα

Κίνδυνος βραδυκαρδίας και κολποκοιλιακού αποκλεισμού, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους. Κλινικός και ΗΚΓ έλεγχος.

Εσμολόλη

Παραβιάσεις συσταλτικότητας, αυτοματισμού και αγωγιμότητας (καταστολή αντισταθμιστικών συμπαθητικών μηχανισμών). Κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση.

Υποκαλιαιμικά φάρμακα: διουρητικά που αφαιρούν το κάλιο (σε μονοθεραπεία ή συνδυασμό), διεγερτικά καθαρτικά, αμφοτερικίνη Β (iv) γλυκοκορτικοειδή (συστημικά), τετρακοσακτίδιο.

Ο κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών αυξάνεται, ιδιαίτερα των torsades de pointes (η υποκαλιαιμία είναι προδιαθεσικός παράγοντας). Κλινική και ΗΚΓ παρακολούθηση, εργαστηριακές εξετάσεις.

Λιδοκαΐνη

Κίνδυνος αυξημένων συγκεντρώσεων λιδοκαΐνης στο πλάσμα, με πιθανότητα νευρολογικών και καρδιακών παρενεργειών, λόγω μείωσης του ηπατικού μεταβολισμού της λιδοκαΐνης από την αμιωδαρόνη. Κλινικός έλεγχος και έλεγχος ΗΚΓ, εάν είναι απαραίτητο, προσαρμογή της δόσης της λιδοκαΐνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη και μετά τη διακοπή της.

Ορλιστάτη

Κίνδυνος μειωμένων συγκεντρώσεων της αμιωδαρόνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα. Κλινικός και, εάν είναι απαραίτητο, έλεγχος ΗΚΓ,

Φαινυτοΐνη (και, κατά παρέκταση, φωσφαινυτοΐνη)

Αυξημένα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα με συμπτώματα υπερδοσολογίας, ιδιαίτερα νευρολογικής φύσης (μειωμένος μεταβολισμός της φαινυτοΐνης στο ήπαρ). Κλινική παρακολούθηση και προσδιορισμός του επιπέδου της φαινυτοΐνης στο πλάσμα. εάν είναι δυνατόν, μειώστε τη δόση της φαινυτοΐνης.

Σιμβαστατίνη

Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών (δοσοεξαρτώμενες) όπως η ραβδομυόλυση (μειωμένος μεταβολισμός της σιμβαστατίνης στο ήπαρ). Η δόση της σιμβαστατίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg την ημέρα.

Εάν σε αυτή τη δόση δεν είναι δυνατό να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, θα πρέπει να μεταβείτε σε άλλη στατίνη που δεν εισέρχεται σε αλληλεπιδράσεις αυτού του τύπου.

Τακρόλιμους

Αύξηση του επιπέδου της τακρόλιμους στο αίμα λόγω της αναστολής του μεταβολισμού της από την αμιωδαρόνη. Το επίπεδο της τακρόλιμους στο αίμα θα πρέπει να μετράται, η λειτουργία των νεφρών θα πρέπει να παρακολουθείται και το επίπεδο της τακρόλιμους θα πρέπει να ισοπεδώνεται.

Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία:

Πολλά φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ια, τους βήτα αποκλειστές, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III, ορισμένους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, φάρμακα δακτυλίτιδας, πιλοκαρπίνη και παράγοντες αντιχολινεστεράσης.

Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (αθροιστική επίδραση).

Συνδυασμοί που πρέπει να ληφθούν υπόψη

Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία: βραδυκαρδικοί αναστολείς διαύλων ασβεστίου (βεραπαμίλη), βήτα-αναστολείς (εκτός σοταλόλης), κλονιδίνη, γουανφασίνη, αλκαλοειδή δακτυλίτιδας, μεφλοκίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (donesepil, galantamine, rivastigmine, amonostigierium, amonotegmine, ριβαστιγμίνη.

Κίνδυνος υπερβολικής βραδυκαρδίας (αθροιστικές επιδράσεις).

Ασυμβατότητες

Όταν χρησιμοποιείτε υλικό PVC ή ιατρικό εξοπλισμό πλαστικοποιημένο με φθαλικό 2-διαιθυλεξυλεστέρα (DEHP), το DEHP μπορεί να απελευθερωθεί παρουσία ένεσης αμιωδαρόνης. Για να ελαχιστοποιηθεί η έκθεση στο DEHP, συνιστάται η τελική αραίωση του διαλύματος να γίνεται πριν από την έγχυση σε εξοπλισμό χωρίς DEHP.

Ειδικές Οδηγίες

Διαταραχές ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα υποκαλιαιμία: είναι σημαντικό να λαμβάνονται υπόψη καταστάσεις που μπορεί να συνοδεύονται από υποκαλιαιμία ως προδιαθεσικές για προαρρυθμικά φαινόμενα. Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της αμιωδαρόνης.

Εκτός από περιπτώσεις επείγουσας θεραπείας, η αμιωδαρόνη με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια ένεση μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε νοσοκομείο και με συνεχή παρακολούθηση (ΗΚΓ, αρτηριακή πίεση).

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, σε μεγάλη ηλικία.

Αναισθησία

Πριν από την επέμβαση, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει αμιωδαρόνη.

Η μακροχρόνια θεραπεία με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τον αιμοδυναμικό κίνδυνο που είναι εγγενής σε τοπικό ή γενική αναισθησία(μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία, υπόταση, μειωμένη καρδιακή παροχή ή διαταραχές αγωγιμότητας).

Συνδυασμοί (βλ. Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης) με βήτα-αναστολείς εκτός της σοταλόλης (αντενδείκνυται συνδυασμός) και της εσμολόλης (ένας συνδυασμός που απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται), της βεραπαμίλης και της διλτιαζέμης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη μόνο στο πλαίσιο της πρόληψης απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες και στην περίπτωση καρδιοπνευμονικής αναζωογόνησης σε καρδιακή ανακοπή που προκαλείται από ανθεκτική κοιλιακή μαρμαρυγή.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δοκιμές σε ζώα δεν έδειξαν τερατογόνο δράση της αμιωδαρόνης. Επομένως, δεν θα πρέπει να αναμένονται δυσπλασίες σε ανθρώπους, καθώς τα δυσμορφικά φάρμακα έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζουν τερατογόνες επιδράσεις σε ζώα σε πειράματα που διεξήχθησαν σωστά σε δύο διαφορετικά ζωικά είδη.

Στην κλινική πράξη, οι επί του παρόντος διαθέσιμες πληροφορίες είναι ανεπαρκείς για να εκτιμηθεί εάν η αμιωδαρόνη προκαλεί δυσπλασίες όταν χρησιμοποιείται στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Δεδομένου ότι ο εμβρυϊκός θυρεοειδής αρχίζει να δεσμεύει ιώδιο μόνο από την 14η εβδομάδα της εγκυμοσύνης, δεν αναμένεται να επηρεαστεί από το φάρμακο σε περίπτωση προηγούμενης χρήσης. Η περίσσεια ιωδίου κατά τη χρήση του φαρμάκου μετά από αυτό το διάστημα μπορεί να οδηγήσει σε εργαστηριακά σημεία υποθυρεοειδισμού στο έμβρυο ή ακόμη και σε κλινική βρογχοκήλη.

Το φάρμακο αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη.

Η αμιωδαρόνη, ο μεταβολίτης της και το ιώδιο απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν αυτές στο μητρικό πλάσμα. Εάν η μητέρα λαμβάνει θεραπεία με αυτό το φάρμακο, ο θηλασμός αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου υποθυρεοειδισμού στο παιδί.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Φόρμα έκδοσης και συσκευασία

Γυάλινες αμπούλες 3 ml χωρητικότητας 5 ml.

Η αμιωδαρόνη είναι ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο. Συνταγογραφείται για ασθενείς με στεφανιαία νόσο με στηθάγχη σύνδρομα ανάπαυσης και άσκησης.

Η αντιαρρυθμική δράση χαρακτηρίζεται από την επίδραση στην ηλεκτροφυσιολογική διαδικασία στο μυοκάρδιο. Το φάρμακο είναι σε θέση να επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων, να αυξήσει την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κοιλιών και των κόλπων. Το αντιστηθαγχικό αποτέλεσμα εξηγείται από το αποτέλεσμα διαστολής των στεφανιαίων, μείωση της ζήτησης οξυγόνου του καρδιακού μυός.

Σε αυτή τη σελίδα θα βρείτε όλες τις πληροφορίες σχετικά με το Amiodarone: πλήρεις οδηγίες χρήσης για αυτό το φάρμακο, μέσες τιμές στα φαρμακεία, πλήρη και ελλιπή ανάλογα του φαρμάκου, καθώς και κριτικές ατόμων που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει το Amiodarone. Θέλετε να αφήσετε τη γνώμη σας; Παρακαλώ γράψτε στα σχόλια.

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα

Αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας 3, έχει αντιστηθαγχική δράση.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Τιμές

Πόσο κοστίζει η αμιωδαρόνη; Η μέση τιμή στα φαρμακεία είναι στο επίπεδο των 80 ρούβλια.

Μορφή απελευθέρωσης και σύνθεση

Παράγεται με τη μορφή λευκών δισκίων στρογγυλού, επίπεδου κυλινδρικού σχήματος, με λοξότμηση μονής όψης και κίνδυνο.

• Υδροχλωρική αμιωδαρόνη - σε 1 καρτέλα. 200 mg.
• Περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα: ποβιδόνη, άμυλο καλαμποκιού, στεατικό Mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, γλυκολικό άμυλο Na, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες (10 τμχ), συσκευασία από χαρτόνι.

Φαρμακολογική επίδραση

Η αμιωδαρόνη είναι ένα αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας ΙΙΙ. Έχει επίσης άλφα και βήτα-αδρενεργικό αποκλεισμό, αντιστηθαγχική, αντιυπερτασική και στεφανιαία διαστολική δράση.

Το φάρμακο εμποδίζει τα αδρανοποιημένα κανάλια καλίου στις κυτταρικές μεμβράνες των καρδιομυοκυττάρων. Σε μικρότερο βαθμό, επηρεάζει τα κανάλια νατρίου και ασβεστίου. Μπλοκάροντας τα αδρανοποιημένα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, παράγει αποτελέσματα που είναι χαρακτηριστικά των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας Ι. Η αμιωδαρόνη προκαλεί βραδυκαρδία αναστέλλοντας την αργή αποπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης του φλεβόκομβου και επίσης αναστέλλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (η επίδραση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας IV).

Η αντιαρρυθμική δράση του φαρμάκου οφείλεται στην ικανότητά του να αυξάνει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων και την ανθεκτική (αποτελεσματική) περίοδο των κοιλιών και των κόλπων της καρδιάς, της δέσμης His, του κόμβου AV και των ινών Purkinje, με αποτέλεσμα σε μείωση του αυτοματισμού του φλεβοκόμβου, διεγερσιμότητα των καρδιομυοκυττάρων και επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.

Η αντιστηθαγχική δράση του φαρμάκου οφείλεται σε μείωση της αντίστασης των στεφανιαίων αρτηριών και μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου λόγω μείωσης του καρδιακού ρυθμού, η οποία τελικά οδηγεί σε αύξηση της στεφανιαίας ροής αίματος. Το φάρμακο δεν επηρεάζει σημαντικά τη συστηματική αρτηριακή πίεση.

Ενδείξεις χρήσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Amiodarone ενδείκνυται για την πρόληψη των παροξυσμικών αρρυθμιών, και συγκεκριμένα:

• (κολπική μαρμαρυγή), κολπικός πτερυγισμός;
• Κοιλιακές αρρυθμίες που απειλούν τη ζωή του ασθενούς (κοιλιακή μαρμαρυγή, κοιλιακή ταχυκαρδία).
• Υπερκοιλιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένων εκείνων με οργανική καρδιοπάθεια ή όταν είναι αδύνατη η χρήση εναλλακτικής αντιαρρυθμικής θεραπείας).
• Προσβολές υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.

Αντενδείξεις

Αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται σε αποκλεισμό SA και AV 2-3 μοιρών, φλεβοκομβική βραδυκαρδία, κατάρρευση, υπερευαισθησία, καρδιογενές σοκ, υποκαλιαιμία, πνευμονικές διάμεσες παθήσεις, υποθυρεοειδισμό, θυρεοτοξίκωση, κατά την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία και τη λήψη αναστολέων ΜΑΟ.

Επιπλέον, σύμφωνα με τις οδηγίες, το Amiodarone συνταγογραφείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και βρογχικό άσθμα. Επίσης, αυτό το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται προσεκτικά από παιδιά κάτω των 18 ετών και ηλικιωμένους ασθενείς.

Οδηγίες χρήσης Amiodarone

Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι τα δισκία Amiodarone πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα, με την απαραίτητη ποσότητα νερού για κατάποση. Οδηγίες χρήσης Το Amiodarone προτείνει ένα ατομικό δοσολογικό σχήμα, το οποίο πρέπει να καθορίζεται και να προσαρμόζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Τυπικό δοσολογικό σχήμα:

• Η αρχική δόση φόρτισης (αλλιώς κορεσμένη) για ενδονοσοκομειακή θεραπεία, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, είναι 600–800 mg την ημέρα, με τη μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση να είναι έως και 1200 mg. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συνολική δόση πρέπει να είναι 10 g, συνήθως επιτυγχάνεται σε 5-8 ημέρες.
• Για θεραπεία εξωτερικών ασθενών, συνταγογραφείται μια αρχική δόση στην περιοχή των 600-800 mg την ημέρα, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, φτάνοντας επίσης σε συνολική δόση όχι μεγαλύτερη από 10 g, ωστόσο, σε 10-14 ημέρες.
• Για να συνεχιστεί η πορεία της θεραπείας με Amiodarone, αρκεί η λήψη 100-400 mg την ημέρα. Προσοχή! Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης.
• Για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε δισκία είτε κάθε δεύτερη μέρα είτε με διάλειμμα 2 ημερών, 1 φορά την εβδομάδα.
• Η μέση εφάπαξ δόση με θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι 200 ​​mg.
• Η μέση ημερήσια δόση είναι 400 mg.
• Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν είναι μεγαλύτερη από 400 mg κάθε φορά, όχι μεγαλύτερη από 1200 mg για 1 χτύπημα.
• Για τα παιδιά, η δόση κυμαίνεται συνήθως από 2,5-10 mg την ημέρα.

Παρενέργειες

Η χρήση του Amiodarone μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Νευρικό σύστημα: εξωπυραμιδικές διαταραχές, τρόμος, εφιάλτες, διαταραχές ύπνου, περιφερική νευροπάθεια, μυοπάθεια, παρεγκεφαλιδική αταξία, κεφαλαλγία, ψευδόγκος εγκεφάλου.
• Δερματικές αντιδράσεις: φωτοευαισθησία, με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου - μολύβδου-μπλε ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος, ερύθημα, απολεπιστική δερματίτιδα, δερματικό εξάνθημα, αλωπεκία, αγγειίτιδα.
• Αναπνευστικό σύστημα: διάμεση ή κυψελιδική πνευμονίτιδα, πνευμονική ίνωση, πλευρίτιδα, εξαφανιστική βρογχίτιδα με πνευμονία, συμπεριλαμβανομένου του θανατηφόρου, οξέος αναπνευστικού συνδρόμου, πνευμονική αιμορραγία, βρογχόσπασμος (ειδικά σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα).
• Όργανα αίσθησης: οπτική νευρίτιδα, εναπόθεση λιποφουσκίνης στο επιθήλιο του κερατοειδούς.
• Ενδοκρινικό σύστημα: αύξηση του επιπέδου της ορμόνης Τ4, που συνοδεύεται από ελαφρά μείωση της Τ3 (δεν απαιτεί διακοπή της θεραπείας με Amiodarone εάν η λειτουργία του θυρεοειδούς δεν είναι εξασθενημένη). Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί υποθυρεοειδισμός, λιγότερο συχνά - υπερθυρεοειδισμός, που απαιτεί διακοπή του φαρμάκου. Πολύ σπάνια, μπορεί να εμφανιστεί σύνδρομο μειωμένης έκκρισης ADH.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: μέτρια βραδυκαρδία, φλεβοκολπικός αποκλεισμός, προαρρυθμική δράση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός διαφόρων βαθμών, φλεβική ανακοπή. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, είναι δυνατή η εξέλιξη των συμπτωμάτων της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
• Πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διαταραχή της γεύσης, απώλεια όρεξης, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, βαρύτητα στο επιγάστριο, οξεία τοξική ηπατίτιδα, ίκτερος, ηπατική ανεπάρκεια.
• Εργαστηριακοί δείκτες: απλαστική ή αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία.
• Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: μειωμένη δραστικότητα, επιδιδυμίτιδα.

Υπερβολική δόση

Η λήψη μεγάλων δόσεων αμιωδαρόνης μπορεί να οδηγήσει στις ακόλουθες καταστάσεις:

• Υπόταση;
• βραδυκαρδία;
• Μπλοκ AV;
• ασυστολία?
• Καρδιογενές σοκ;
• ηπατική δυσλειτουργία?
• Συγκοπή.

Ο ασθενής πρέπει να μεταφερθεί αμέσως σε ιατρική μονάδα. Η θεραπεία υπερδοσολογίας αμιωδαρόνης στοχεύει στην αποτοξίνωση του σώματος (πλύση στομάχου, λήψη εντεροροφητικών) και στην εξάλειψη των συμπτωμάτων.

Ειδικές Οδηγίες

Η λήψη του φαρμάκου είναι δυνατή μόνο μετά από το διορισμό γιατρού που καθορίζει το θεραπευτικό σχήμα και τη δοσολογία με βάση τα δεδομένα κλινικών δοκιμών και το ΗΚΓ. Πρέπει επίσης να ληφθούν υπόψη οι ακόλουθες ειδικές οδηγίες:

1. Πριν ξεκινήσετε τη χρήση του φαρμάκου, συνιστάται η διεξαγωγή μελέτης της λειτουργικής δραστηριότητας του θυρεοειδούς αδένα και του επιπέδου των ορμονών του στο αίμα.
2. Με παρατεταμένη χρήση, είναι υποχρεωτική η παρακολούθηση ΗΚΓ της καρδιάς, ο προσδιορισμός του επιπέδου των θυρεοειδικών ορμονών και των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
3. Με αυξημένη προσοχή και με συνεχή παρακολούθηση ΗΚΓ της καρδιάς, τα δισκία Amiodarone συνταγογραφούνται όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με β-αναστολείς, καθαρτικά και διουρητικά που απομακρύνουν τα ιόντα καλίου από το σώμα (καλιοσυντηρητικά διουρητικά - φουροσεμίδη), αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), ορισμένα αντιβιοτικά (ριφαμπικίνη) και αντιιικούς παράγοντες (ιδιαίτερα φάρμακα που αναστέλλουν την αντίστροφη μεταγραφάση των ιών).
4. Είναι αδύνατο να συνδυαστεί η χρήση των δισκίων Amiodarone με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα, καθώς αυτό θα οδηγήσει σε αύξηση των επιπτώσεών του και στην ανάπτυξη διαταραχών στη λειτουργική δραστηριότητα της καρδιάς. Αποκλείεται επίσης ο συνδυασμός με ανθελονοσιακά φάρμακα, αντιβιοτικά της ομάδας των μακρολιδίων, φθοριοκινολόνες.
5. Σε περίπτωση βήχα και δύσπνοιας πραγματοποιείται ακτινογραφία των οργάνων του θώρακα για να διαφοροποιηθεί η φλεγμονώδης παθολογία των αναπνευστικών οργάνων.
6. Κατά τη λήψη δισκίων Amiodarone, είναι απαραίτητο να εγκαταλείψετε δραστηριότητες που σχετίζονται με αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και απαιτούν υψηλή ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Στα φαρμακεία, το φάρμακο διανέμεται μόνο με ιατρική συνταγή.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

• Φθοροκινολόνες;
• Βήτα-αναστολείς;
• καθαρτικά?
• Αντιαρρυθμικά φάρμακα 1ης τάξης.
• Αντιψυχωσικά;
• τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά?
• μακρολίδες;
• Ανθελονοσιακό.

Η κοινή χορήγηση αυτών των φαρμάκων με αμιωδαρόνη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες, συχνά απειλητικές για τη ζωή.

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου επηρεάζεται από:

• Αναστολείς χολινεστεράσης;
• Ορλιστάτη;
• Κολεστυραμίνη;
• Αντιπηκτικά;
• καρδιακές γλυκοσίδες;
• αντιιικά φάρμακα?
• Σιμετιδίνη.

Η ίδια η αμιωδαρόνη μπορεί να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης, λιδοκαΐνης, στατινών, ιωδιούχου νατρίου.