La droga Amiodarona - revisiones. retroalimentación negativa, neutral y positiva. Amiodarona: instrucciones de uso oficiales Amiodarona para las que se recetan adultos

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico de clase III (inhibidor de la repolarización). Aumenta el flujo de sangre a través de los vasos del corazón, reduce el funcionamiento del músculo cardíaco, disminuye la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

El efecto antianginoso se debe a la dilatación coronaria y la acción antiadrenérgica, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio.

Tiene un efecto inhibitorio sobre los adrenorreceptores alfa y beta de la CCC (sin su bloqueo completo). Disminuye la sensibilidad a la hiperestimulación simpática sistema nervioso, tono vasos coronarios. Aumenta el flujo sanguíneo coronario, disminuye la frecuencia cardíaca, aumenta las reservas de energía del miocardio (al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno). Reduce el OPSS y la presión arterial sistémica (con una / en la introducción).

El efecto antiarrítmico se debe al efecto sobre los procesos electrofisiológicos en el miocardio: prolonga el potencial de acción de los cardiomiocitos, aumentando el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos, el nódulo AV, el haz de His y las fibras de Purkinje, vías adicionales para conducir la excitación.

Al bloquear los canales de sodio "rápidos" inactivados, tiene efectos característicos de los fármacos antiarrítmicos de clase I. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, lo que provoca bradicardia, inhibe la conducción AV (efecto antiarrítmico de clase IV).

Es similar en estructura a las hormonas tiroideas. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T4 a T3 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la captación de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio. .

El inicio de la acción (incluso cuando se usan dosis de "carga") es de 2 a 3 días a 2 a 3 meses, la duración de la acción varía de varias semanas a meses (determinada en plasma durante 9 meses después de la suspensión).

Indicaciones para el uso

¿Qué ayuda a la amiodarona? De acuerdo con las instrucciones, el medicamento se prescribe para patología cardíaca, acompañada de una violación del ritmo y la frecuencia de sus contracciones:

• Las arritmias supraventriculares son alteraciones del ritmo causadas por cambios en la generación de impulsos en las aurículas y el nódulo sinusal.
• Las arritmias ventriculares son arritmias graves en las que se generan impulsos nerviosos excesivos en el sistema de conducción del corazón en los ventrículos (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular).
• Arritmias que se desarrollan en el contexto de la enfermedad coronaria (suministro sanguíneo insuficiente) del corazón, insuficiencia cardíaca crónica.
• Extrasístole: la formación de contracciones extraordinarias adicionales del corazón, que son de origen ventricular o auricular.
• Arritmia del corazón, que se desarrolla en el contexto de la miocarditis.
• Angina de pecho o angina de pecho inestable.

Instrucciones de uso Amiodarona, dosificación

Las tabletas están destinadas a administracion oral. Tomar antes de las comidas con abundante agua limpia.

De acuerdo con las instrucciones de uso, la dosis de carga de Amiodarona es:

• De forma ambulatoria: de 600 a 800 mg por día. El tratamiento se continúa hasta alcanzar una dosis total de 10 g (durante 10-14 días).
• En el hospital: la dosis inicial es de 600-800 mg por día. El máximo permitido es de 1200 mg por día. El tratamiento se continúa hasta alcanzar una dosis total de 10 g (durante 5-8 días).

La dosis de mantenimiento del medicamento alcanza 100-400 mg por día. Para evitar la acumulación, los comprimidos se toman en días alternos. También puede tomar un descanso en la recepción, 2 días a la semana.

De acuerdo con las instrucciones, el promedio terapéutico dosís única es 1 tableta Amiodarona 200 mg. La dosis diaria terapéutica promedio es de 400 mg.

• La dosis única máxima del medicamento es de 400 mg.
• La dosis diaria máxima es de 1200 mg.

En el contexto de la angina de pecho, la dosis inicial es de 400-600 mg por día, dividida en 2-3 dosis, que después de 1-2 semanas se reduce a 200 mg por día.

Por vía intravenosa

para ventosas trastornos agudos ritmo se administra por vía intravenosa a razón de 5 mg/kg, en pacientes con CHF - 2,5 mg/kg.

Las infusiones a corto plazo se realizan durante 10-20 minutos en 40 ml de una solución de dextrosa al 5%, si es necesario, una segunda infusión después de 24 horas.

Con infusiones prolongadas: 0,6-1,2 g por día en 0,5-1 l de solución de dextrosa al 5% a razón de 150 mg por 250 ml de solución (incompatible con otros medicamentos en solución).

Efectos secundarios

La instrucción advierte de la posibilidad de desarrollar los siguientes efectos secundarios al prescribir amiodarona:

• Del sistema nervioso: dolor de cabeza, debilidad, mareos, depresión, sensación de fatiga, parestesia, alucinaciones auditivas, con uso prolongado - neuropatía periférica, temblor, deterioro de la memoria, sueño, manifestaciones extrapiramidales, ataxia, neuritis nervio óptico, con uso parenteral - hipertensión intracraneal.
• De los órganos sensoriales: uveítis, depósito de lipofuscina en el epitelio corneal (si los depósitos son significativos y llenan parcialmente la pupila, quejas de puntos brillantes o un velo ante los ojos con luz brillante), microdesprendimiento de retina.
• Del lado de la CCC: bradicardia sinusal (refractaria a los m-anticolinérgicos), bloqueo AV, con uso prolongado - progresión de CHF, taquicardia del tipo "pirueta", aumento arritmia existente o su aparición, con uso parenteral: una disminución de la presión arterial.
• Del lado del metabolismo: un aumento en el nivel de T4 con un nivel normal o ligeramente reducido de T3, hipotiroidismo, tirotoxicosis (se requiere la abstinencia de drogas).
• Desde el lado sistema respiratorio: con uso prolongado - tos, dificultad para respirar, neumonía intersticial o alveolitis, fibrosis pulmonar, pleuresía, con uso parenteral - broncoespasmo, apnea (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave).
• Desde el lado sistema digestivo: náuseas, vómitos, disminución del apetito, embotamiento o pérdida de las sensaciones gustativas, sensación de pesadez en el epigastrio, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea, raramente - aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", con uso prolongado - hepatitis tóxica, colestasis, ictericia, cirrosis hepática.
• Indicadores de laboratorio: con uso prolongado - trombocitopenia, anemia hemolítica y aplásica.
• Reacciones alérgicas: erupción cutanea, dermatitis exfoliativa.
• Reacciones locales: con uso parenteral - flebitis.
• Otros: miopatía, epididimitis, disminución de la potencia, alopecia, vasculitis, fotosensibilidad (hiperemia cutánea, pigmentación débil de la piel expuesta), pigmentación azul plomo o azulada de la piel, con uso parenteral - fiebre, aumento de la sudoración.

instrucciones especiales

Antes de comenzar la terapia, se debe realizar un examen de rayos X de los pulmones, así como una evaluación de la función glándula tiroides e hígado. Con la terapia a largo plazo, se recomienda anualmente un examen de rayos X de los pulmones.

Durante el tratamiento, para prevenir la aparición de fotosensibilidad, se recomienda evitar la exposición prolongada al sol.

Con la abolición de la amiodarona, son posibles las recaídas de las alteraciones del ritmo.

Contraindicaciones

La amiodarona está contraindicada en los siguientes casos:

• bradicardia sinusal;
• síndrome del seno débil;
• bloqueo sinoauricular o AV de segundo y tercer grado (sin el uso de un marcapasos);
• shock cardiogénico;
• colapsar;
• hipopotasemia;
• hipotensión arterial;
• hipotiroidismo (secreción insuficiente de hormonas tiroideas);
• tirotoxicosis;
• enfermedad pulmonar intersticial;
• tomar inhibidores de la MAO;
• período de embarazo y lactancia;
• hipersensibilidad a los componentes de Amiodarone o al yodo;
• Se debe tener precaución en niños y adolescentes menores de 18 años.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis son bloqueo auriculoventricular, bradicardia, empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica existente, taquicardia paroxística y ventricular del tipo "pirueta", paro cardíaco, insuficiencia hepática.

En caso de sobredosis, se realiza lavado gástrico, se prescribe carbón activado y terapia sintomática. En la taquicardia tipo pirueta se realiza marcapasos y se prescriben sales de magnesio por vía intravenosa.

La hemodiálisis no es eficaz.

Análogos de amiodarona, precio en farmacias.

Si es necesario, puede reemplazar Amiodarone 200mg con un análogo del principio activo: estos son medicamentos:

1. Ritmorest,
2. cardiodarona,
3. miocordina,
4. Vero-amiodarona,
5. Kordaron.

Código ATX:

• cardiodarona,
• cordaron,
• opacorden,
• ritmiodarona.

Al elegir análogos, es importante comprender que no se aplican las instrucciones de uso de amiodarona, el precio y las revisiones de medicamentos de acción similar. Es importante consultar a un médico y no hacer un reemplazo independiente del medicamento.

Precio en farmacias rusas: Amiodarona 200mg tabletas 30 uds. - de 108 a 150 rublos, 50 mg / ml concentrado para aplicación. solución para inyecciones 3 ml 10 uds. - desde 190 rublos, según 492 farmacias.

Conservar en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los +25 °C. Vida útil - 2 años. Condiciones para la dispensación en farmacias - por prescripción médica.

Un comprimido de Amiodarona contiene 200 mg amiodarona clorhidrato y excipientes como: lactosa, almidón de maíz, ácido algínico, povidona de bajo peso molecular y estearato de magnesio.

Forma de liberación

La amiodarona está disponible en tabletas en blisters de 10 piezas o en un frasco de vidrio de 30 piezas. El medicamento se envasa en paquetes de cartón que pueden contener 30 o 60 tabletas.

Solución para administración intravenosa (receta en latín): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efecto farmacológico

Tiene efectos antiarrítmicos, vasodilatadores coronarios y antianginosos.

Farmacodinámica y farmacocinética

amiodarona — Substancia activa, que puede facilitar el trabajo del corazón sin cambiar significativamente salida cardíaca y contractilidad del músculo cardíaco miocardio . Al mismo tiempo, el medicamento aumenta el flujo sanguíneo coronario al reducir la resistencia en las arterias del corazón y también reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial debido a la circulación periférica. efecto vasodilatador . Esto reduce significativamente el nivel de consumo de oxígeno por parte del miocardio y al mismo tiempo aumenta las reservas de energía del miocardio al aumentar el contenido fosfato de creatina y glucógeno .

Indicaciones para el uso de Amiodarona

Se utiliza para el tratamiento y la prevención. arritmias paroxísticas :

• ventricular que ponen en peligro la vida, así como en pacientes con Miocarditis chagásica ;
• ventricular ;
• prevención La fibrilación ventricular , entre otras cosas - después de los hechos cardioversión ;
• paroxismo de parpadeo ;
• aleteo auricular ;
• extrasístole auricular o ventricular ;
• arritmias apareciendo en el fondo cardíaco crónico o insuficiencia coronaria ;
• parasistolia ;

Las indicaciones para el uso de amiodarona también son arritmias supraventriculares en casos de ineficacia o imposibilidad de utilizar otra terapia, que suele estar asociada al síndrome de WPW.

Contraindicaciones

• bradicardia sinusal ;
• síndrome del seno débil ;
• sinoauricular o 2do y 3er grado (sin el uso marcapasos );
• shock cardiogénico ;
• colapsar ;
• hipopotasemia ;
• hipotensión arterial ;
• (secreción insuficiente de hormonas tiroideas);
• enfermedad pulmonar intersticial ;
• recepción inhibidores de la MAO ;
• período y ;
• hipersensibilidad a los componentes de Amiodarone oa;
• Se debe tener precaución en niños y adolescentes menores de 18 años.

Efectos secundarios

El uso de tabletas de Amiodarona puede causar los siguientes efectos secundarios con respecto a ciertos órganos y sistemas:

• El sistema cardiovascular: bradicardia sinusal (refractario a m-anticolinérgicos ), bloqueo AV , vasculitis , con uso a largo plazo - progresión de la ICC , arritmia ventricular escribe " pirueta “, fortaleciendo los existentes arritmias o su ocurrencia, con uso parenteral - disminución de la presión arterial .
• Sistema endocrino: desarrollando hipo - o hipertiroidismo .
• Sistema respiratorio: el uso a largo plazo puede causar tos , neumonía intersticial o y también fibrosis pulmonar , pleuritis. Cuando se usa por vía parenteral, es posible broncoespasmo especialmente en personas con formas severas insuficiencia respiratoria.
• Sistema digestivo: más común náuseas , vómito , o , gravedad en epigastrio , disminuye, las sensaciones gustativas se atenúan, con menos frecuencia - aumento de la actividad transaminasas hepáticas , en caso de uso a largo plazo - hepatitis toxica , colestasis , decoloración ictérica de la piel , tanto como .
• Sistema nervioso central y periférico: posible , astenia , auditivo. En caso de uso prolongado - neuropatía periférica , manifestaciones extrapiramidales, deterioro de la memoria, sueño, ataxia , neuritis nervio óptico . Cuando se administra por vía parenteral, puede desarrollar hipertensión intracraneal .
• Órganos sensoriales: uveítis (inflamación de la coroides del ojo de varias localizaciones), deposición glicolipoproteína — lipofuscina en córnea , que puede manifestarse en luz brillante en forma de violaciones: quejas de puntos luminosos o el llamado "velo ante los ojos", además, es posible desprendimiento de microrretina .
• órganos hematopoyéticos: trombocitopenia , hemolítico o aplásico anemia .
• Piel: sarpullido , derrota en forma exfoliante , fotosensibilidad , rara vez se manifiesta en forma de tinción gris azulada piel.
• Otros: epididimitis y declive, miopatía , con uso parenteral, es posible y elevado transpiración .

El uso de la droga en pacientes de edad avanzada aumenta significativamente el riesgo de desarrollar formas graves bradicardia .

Tabletas de amiodarona, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Los comprimidos de amiodarona deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, con la cantidad necesaria de agua para tragar. Instrucciones de uso La amiodarona sugiere un régimen de dosificación individual, que debe ser establecido y ajustado por el médico tratante.

Régimen de dosificación estándar:

• La dosis inicial de carga (de otro modo saturante) para el tratamiento hospitalario, que se divide en varias dosis, es de 600 a 800 mg por día, con una dosis diaria máxima permitida de hasta 1200 mg. Hay que tener en cuenta que la dosis total debe ser de 10 g, normalmente se consigue en 5-8 días.
• Para el tratamiento ambulatorio, se prescribe una dosis inicial en el rango de 600 a 800 mg por día, que se divide en varias tomas, alcanzando también una dosis total de no más de 10 g, sin embargo, en 10 a 14 días.
• Para continuar el curso del tratamiento con Amiodarona, es suficiente tomar 100-400 mg por día. ¡Atención! Se utiliza la dosis de mantenimiento efectiva más baja.
• Para evitar la acumulación del medicamento, es necesario tomar tabletas en días alternos o con un descanso de 2 días, 1 vez por semana.
• La dosis única promedio con un efecto terapéutico es de 200 mg.
• La dosis diaria promedio es de 400 mg.
• La dosis máxima permitida no es más de 400 mg a la vez, no más de 1200 mg por 1 golpe.
• Para los niños, la dosis suele oscilar entre 2,5 y 10 mg al día.

Sobredosis

Una sola dosis significativa puede causar:

• rechazar;
• bradicardia o ;
• violación del funcionamiento normal del hígado;
• bloqueo auriculoventricular .

Como un tratamiento prescrito lavado gástrico , medidas sintomáticas, con el desarrollo bradicardia — , agonistas β1 , en casos extremos - ritmo .

específico no existe, resulta ser ineficaz.

Interacción

Con el uso simultáneo esta droga varias reacciones pueden ocurrir con los siguientes agentes:

• Antiarrítmicos clase 1A y disopiramida , procainamida , quinidina aumentar el intervalo cardíaco QT y aumentar el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular "pirueta".
• Laxantes que causan hipopotasemia , tanto como diuréticos , corticosteroides, incluido en en , tetracosactida , en combinación con amiodarona aumentan el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares.
• General anestesia , terapia de oxigeno - el riesgo de desarrollar bradicardia, trastornos de la conducción cardiaca, hipotensión arterial, reducción del corazón de choque V.
• antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas , astemizol y también causan la prolongación del intervalo QT y el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (la mayoría de las veces del tipo "pirueta").
• , Fenprocumón , acenocumarol potenciar el efecto anticoagulante y aumentar el riesgo de hemorragia.
• Vincamina , Sultoprida ,

Enfermedades del sistema cardiovascular ocupan el primer lugar en prevalencia entre las patologías de todos los sistemas del cuerpo humano. A partir de este artículo, puede averiguar en qué consiste la amiodarona, cómo funciona el medicamento, si puede ayudar con los trastornos. ritmo cardiaco, características de su uso y cuál es el costo del medicamento.

Composición y forma de liberación.

La amiodarona es un fármaco antiarrítmico de clase 3 (bloqueantes de los canales de potasio), que se caracteriza por un aumento de la duración del proceso de repolarización y una elongación del potencial de acción.

La composición del medicamento incluye el principio activo: clorhidrato de amiodarona, así como elementos adicionales:

• estearato de magnesio;
• Lactosa monohidrato;
• maicena;
• croscarmelosa sódica;
• dióxido de silicio coloidal anhidro.

El medicamento se produce en forma de tabletas blancas de forma cilíndrica plana con riesgo, con un peso de 200 mg.

Además, puedes encontrar Amiodarona en ampollas de 3 ml de una solución al 5%.

Mecanismo de acción

La amiodarona se caracteriza por una disminución en el aumento de la contractilidad miocárdica. Además, el fármaco reduce la resistencia en los vasos coronarios, aumentando así el flujo sanguíneo coronario. Debido al efecto vasodilatador sobre los vasos arteriales y venosos periféricos, conduce a una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución del nivel presión arterial.

La cantidad de fosfato de creatina y glucógeno aumenta como resultado de tomar el medicamento, lo que demuestra el efecto positivo de la amiodarona en el metabolismo energético.

Además de bloquear los canales de potasio, la Amiodarona también se caracteriza por un efecto bloqueador sobre:

• canales de sodio;
• receptores beta-adrenérgicos;
• canales de calcio (menos pronunciados).

En general, el fármaco se caracteriza por un mecanismo de acción que combina las propiedades de los fármacos antiarrítmicos del primer, segundo y cuarto grupo, pero aún así la base de la acción de la amiodarona es reducir el automatismo, la conductividad y la excitabilidad de los senos sinoauriculares y nódulos auriculoventriculares.

El efecto antiarrítmico de la droga se desarrolla lentamente. El uso prolongado del medicamento se acompaña de un aumento en la duración del potencial de acción, el período refractario efectivo de las aurículas, el nódulo auriculoventricular y los ventrículos. El mecanismo para aumentar la duración del potencial de acción está asociado con un bloqueo de los canales de potasio, lo que conduce a una disminución en la liberación de los iones correspondientes de los cardiomiocitos. Entonces la repolarización se ralentizará. El intervalo QT se prolonga en el electrocardiograma.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe en los órganos. tracto gastrointestinal en un 50%. Por lo general, se administra una vez al día. El efecto llega unas semanas después de tomar las pastillas. Cuando entra en el hígado, se metaboliza.

Para la amiodarona, la acumulación de material es pronunciada, lo que explica la excreción lenta del fármaco a través de los intestinos, en los que ingresa con la bilis. El principio activo del fármaco se acumula en el hígado mismo en forma inalterada o como metabolitos, así como en los pulmones y el bazo y se deposita en el tejido adiposo. El medicamento tiene un alto nivel de afinidad por las proteínas plasmáticas: 96%.

Cuando se usa amiodarona en forma de solución para administración intravenosa lenta (goteo), es posible reducir el tiempo de aparición de los efectos del medicamento a 1-2 horas después de la administración.

Indicaciones para el uso

El medicamento se usa para tratar:

• Taquicardia supraventricular: conduce a una disminución o desaceleración.
• Enfermedad isquémica del corazón.
• Patologías que conducen a la disfunción del ventrículo izquierdo - como terapia compleja, ya que tiene poco efecto sobre otras enfermedades y ayuda a normalizar la conductividad y contractilidad del miocardio.

La efectividad del agente en (como forma clinica cardiopatía coronaria) es reducir la demanda de oxígeno del miocardio.

La amiodarona se usa como profiláctico para las recaídas:

• que pone en peligro la vida del paciente. En este caso, el tratamiento debe iniciarse en condiciones estacionarias o si existe la posibilidad de un control constante del estado del paciente.
• Taquicardia ventricular sintomática, que conduce a la discapacidad de una persona.
• que requiere tratamiento. Se usa con mayor frecuencia cuando otros medicamentos antiarrítmicos no son efectivos.
• La fibrilación ventricular.

Términos de Uso

La terapia inicial consiste en tomar 1 tableta de 200 mg 3 veces al día. Se recomienda usar amiodarona antes de las comidas, sin masticar.

En algunos casos, se requiere que el paciente prescriba una dosis más alta, que puede ser de 4 a 5 tabletas por día. Además, dicha terapia es a corto plazo, acompañada de un monitoreo electrocardiográfico regular (se puede usar el método de monitoreo diario de ECG según Holter).

Al cambiar a la terapia de mantenimiento, al paciente se le prescribe la dosis mínima a la que se observará el efecto deseado. Dependiendo de la gravedad del caso, la respuesta del paciente al medicamento, la dosis puede ser de media tableta a 2 tabletas por día.

Dado que la amiodarona se caracteriza por una acumulación de material pronunciada, el medicamento se toma 5 días a la semana con un descanso de 2 días.

Prescripción del medicamento a niños, mujeres embarazadas y lactantes.

El principio activo del fármaco penetra a través de las barreras histohematógenas, incluidas las barreras hematoencefálicas transplacentarias. En este sentido, se prohíbe la prescripción de amiodarona a mujeres embarazadas. El fármaco tiene un efecto negativo sobre la glándula tiroides del feto. El medicamento puede usarse durante el embarazo solo en los casos en que el efecto positivo para la madre supere significativamente el riesgo de complicaciones en el niño.

Si una mujer tomó amiodarona antes de que se estableciera el embarazo, se cancela el remedio y se informa a la paciente sobre posibles consecuencias.

El medicamento está estrictamente contraindicado durante la lactancia, ya que el principio activo penetra en el bebé junto con la leche y causa daños irreversibles. Si una mujer sufre de taquicardia, que amenaza su salud y su vida, se puede recetar amiodarona solo si el niño pasa a la alimentación artificial.

El medicamento no se prescribe para niños menores de 18 años.

Contraindicaciones

Además de los menores de edad, el período de embarazo y lactancia en mujeres, entre las contraindicaciones para el uso de Amiodarona se encuentran:

• hipersensibilidad a la droga, sus componentes, yodo;
• bloqueo cardíaco sinoauricular en ausencia de un marcapasos endocárdico como un marcapasos artificial;
• síndrome del seno enfermo sin marcapasos en un paciente, asociado con un alto riesgo de detener el nódulo sinusal;
• violación de la conducción auriculoventricular de un grado severo de desarrollo sin marcapasos en un paciente;
• disfunción de la glándula tiroides.

Efectos secundarios

Entre los efectos más comunes en los pacientes son posibles:

• fenómenos dispépticos;
• disminución excesiva de la frecuencia cardíaca;
• bloqueo auriculoventricular;
• depósito reversible de microcristales en la córnea;
• pigmentación de la piel, en la que la cubierta humana tomará un color gris azulado;
• fotodermatitis (el paciente tiene una mayor sensibilidad a la radiación ultravioleta, por lo tanto, durante la terapia con Amiodarona, se debe evitar la exposición prolongada al sol);
• disfunción tiroidea;
• fibrosis pulmonar;
• neuropatía óptica, que puede progresar hasta la ceguera total;
• síndrome de secreción inadecuada hormona antidiurética- observado en casos raros, con mayor frecuencia cuando se usa junto con medicamentos que causan una disminución significativa en el nivel de iones de sodio en la sangre (hiponatremia);
• el broncoespasmo es la queja más común de los pacientes que sufren insuficiencia respiratoria aguda y asma bronquial;
• La epididimitis o lesión inflamatoria del epidídimo es un efecto secundario del fármaco, cuya relación no está suficientemente clara en este momento; puede conducir a la impotencia;
• daño renal, acompañado de un aumento en la depuración de creatinina;
• angioedema;
• anemia hemolítica o aplásica, trombocitopenia.

El uso de la droga en dosis superiores a las terapéuticas, a menudo conduce a la aparición de desórdenes neurológicos, entre los cuales la parestesia y el temblor son los más comunes en los pacientes.

Cuando se trata con amiodarona, también se debe tener en cuenta que los efectos secundarios, incluso después de suspender el medicamento, pueden persistir durante bastante tiempo. largo tiempo. La pigmentación causada por tomar el medicamento desaparece solo 1-2 años después de tomarlo. uso a largo plazo.

Compatibilidad con otras drogas y alcohol.

Al compartir Amiodarona con otros medicamentos antiarrítmicos, puede proporcionar un mejor efecto terapéutico, especialmente en los casos en que los medicamentos pertenecen a diferentes clases o grupos. Pero el proceso de tratamiento requiere un control más cuidadoso de la reacción del cuerpo del paciente y los indicadores de actividad cardíaca.

El uso de amiodarona con fármacos del mismo grupo, como Ornid, Sotalol y Dofetilide, está contraindicado, ya que puede provocar un aumento en la incidencia de efectos secundarios.

También hay que recordar que el uso de terapia de combinación varios medicamentos que pueden causar torsades de pointes están prohibidos. Estos medicamentos incluyen amiodarona, sotalol, compuestos de quinidina, disopiramida. Además, el riesgo de patología aumenta con una disminución en el nivel de potasio en la sangre, que es típico de muchos diuréticos, con bradicardia, intervalo QT prolongado congénito o adquirido.

Entre las contraindicaciones estrictas para el uso conjunto con Amiodarona se encuentran:

• antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina);
• fármacos antiarrítmicos clase III;
• compuestos de arsénico, cisaprida, vinkamicina, toremifeno, espiramicina, eritromicina (especialmente con administración enteral de fármacos).

Todas las combinaciones anteriores conducen a un aumento y aumento de los efectos secundarios del corazón, mientras que las alteraciones del ritmo cardíaco se observan con mayor frecuencia.

El médico tratante debe controlar estrictamente el uso combinado de Amiodarona con los siguientes medicamentos:

1. ciclosporina- un medicamento que pertenece a los antibióticos polipeptídicos cíclicos e inmunosupresores. La nefrotoxicidad significativa es característica de los medicamentos de este grupo que, cuando se usa junto con amiodarona, se manifiesta con mayor frecuencia.
2. Diltiazem en forma de solución inyectable. El paciente tiene un mayor riesgo de desarrollar bradicardia y bloqueo auriculoventricular.
3. Antipsicóticos que pueden causar torsades de pointes. Estos medicamentos incluyen: amisulprida, clorpromazina, ciamemazina, droperidol, haloperidol. Además, tales combinaciones pueden provocar otras arritmias ventriculares.
4. Metadona. El riesgo de alteraciones del ritmo cardíaco aumenta.
5. Verapamilo en forma de solución inyectable. Aumenta la manifestación de los efectos secundarios de los medicamentos, especialmente por parte del corazón: la aparición de un bloqueo auriculoventricular en un paciente, una disminución de la frecuencia cardíaca.

Cuando se usa Amiodarona con Pilocarpina, el paciente necesita monitorear el electrocardiograma, ya que el efecto combinado de ambos medicamentos a menudo conduce a una frecuencia cardíaca lenta.

consumir durante Terapia medica No se recomiendan las bebidas alcohólicas. Esto se debe al efecto del etanol sobre el tono de los vasos periféricos y al efecto del alcohol sobre la presión arterial.

¿Dónde se puede comprar la droga?

La amiodarona se puede comprar en las siguientes farmacias:

• Salud del Planeta;
• neofarmacéutico;
• Cosmoteca;
• Faro;
• Melodía de la salud;
• Samson-Pharma;
• Farmacia IFK.

Precio el preparado fluctúa en la región de 89-208 rublos.

El fármaco Amiodarona tiene un satisfecho amplia gama contraindicaciones y efectos secundarios, pero con estricto cumplimiento de las reglas de admisión, monitoreo de ECG, hemodinámica y salud general, el paciente tiene una excelente oportunidad de hacer frente a patologías graves y alteraciones del ritmo cardíaco.

Forma de liberación: Sólido formas de dosificación. tabletas

Características generales. Compuesto:

Ingrediente activo: 200 mg de clorhidrato de amiodarona en 1 tableta.

Excipientes: fécula de patata, celulosa microcristalina, lactosa (azúcar de la leche), maltodextrina, croscarmelosa sódica (primellosa), povidona (polivinilpirrolidona de bajo peso molecular), estearato de magnesio.

Medicamento con actividad predominantemente antiarrítmica. Se utiliza para el tratamiento y prevención de arritmias cardíacas, prevención de ataques de angina.

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinámica. Fármaco antiarrítmico de clase III (inhibidor de la repolarización). También tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, alfa y beta adrenobloqueantes.

El efecto antiarrítmico se debe al efecto sobre los procesos electrofisiológicos del miocardio; alarga el potencial de acción de los cardiomiocitos, aumentando el período refractario efectivo de las aurículas, los ventrículos, el nódulo auriculoventricular (AV), el haz de His y las fibras de Purkinje, vías adicionales para conducir la excitación.

Al bloquear los canales de sodio "rápidos", tiene efectos característicos de los antiarrítmicos de clase I. Inhibe la despolarización lenta (diastólica) de la membrana celular del nódulo sinusal, lo que provoca bradicardia, inhibe la conducción AV (efecto antiarrítmico de clase IV).

El efecto antianginoso se debe a la dilatación coronaria y la acción antiadrenérgica, una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio. Tiene un efecto inhibitorio sobre los adrenorreceptores alfa y beta del sistema cardiovascular (sin su bloqueo completo). Reduce la sensibilidad a la hiperestimulación del sistema nervioso simpático, la resistencia de los vasos coronarios; aumenta el flujo sanguíneo coronario; ralentiza la frecuencia cardíaca (FC); aumenta las reservas de energía del miocardio (al aumentar el contenido de sulfato de creatina, adenosina y glucógeno).

Es similar en estructura a las hormonas tiroideas. El contenido de yodo es de aproximadamente el 37% de su peso molecular. Afecta el metabolismo de las hormonas tiroideas, inhibe la conversión de T3 a T4 (bloqueo de tiroxina-5-desyodasa) y bloquea la captura de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio. .

El inicio de la acción (incluso cuando se utilizan dosis de "carga") es de 2-3 días a 2-3 meses, la duración de la acción varía de varias semanas a meses (determinada en plasma sanguíneo durante 9 meses después de suspender su ingesta).

Farmacocinética. La absorción es lenta y variable, la biodisponibilidad es del 35-65%. La concentración máxima (Cmax) en el plasma sanguíneo se observa después de 3-7 horas.

El rango de concentración plasmática terapéutica es de 1-2,5 mg / l (pero al determinar la dosis, es necesario tener en cuenta y cuadro clinico). Tiempo para alcanzar el estado estacionario (TCss) - de uno a varios meses (dependiendo de caracteristicas individuales).

El volumen de distribución es de 60 l, lo que indica una distribución intensiva en el tejido.

Tiene una alta liposolubilidad, se encuentra en altas concentraciones en tejido adiposo y órganos con buen suministro de sangre (la concentración en tejido adiposo, hígado, riñones, miocardio es más alta que en plasma: 300, 200, 50 y 34 veces, respectivamente).

Las características de la farmacocinética de la amiodarona requieren el uso del fármaco en altas dosis de carga. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y la placenta (10-50%), secretada en la leche materna (25% de la dosis recibida por la madre).

Comunicación con proteínas del plasma sanguíneo - 95% (62% - con albúmina, 33,5% - con beta-lipoproteínas).

Metabolizado en el hígado. El metabolito principal, la deetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto principal. Posiblemente también por desyodación (con una dosis de 300 mg se liberan unos 9 mg de yodo elemental). Con un tratamiento prolongado, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona. Es un inhibidor de las isoenzimas CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en el hígado.

Dada la capacidad de acumulación y la gran variabilidad asociada en los parámetros farmacocinéticos, los datos sobre la vida media (T1/2) son contradictorios.

La eliminación de amiodarona después de la administración oral se lleva a cabo en 2 fases: periodo inicial- 4-21 horas, en la segunda fase T1/2 - 25-110 días. Tras una administración oral prolongada, el T1/2 medio es de 40 días (esto es importante a la hora de elegir una dosis, ya que puede llevar al menos 1 mes estabilizar la nueva concentración plasmática, mientras que la eliminación completa puede durar más de 4 meses).

Excretado con bilis (85-95%), menos del 1% de la dosis oral se excreta por los riñones (por lo tanto, con insuficiencia renal, no es necesario cambiar la dosis). La amiodarona y sus metabolitos no están sujetos a diálisis.

Indicaciones para el uso:

Prevención de la recurrencia de arritmias paroxísticas: ventriculares potencialmente mortales (incluidas las ventriculares);

arritmias supraventriculares (incluidas aquellas con cardiopatía orgánica, así como con la ineficacia o imposibilidad de utilizar otra terapia antiarrítmica);

· Ataques supraventriculares sostenidos recurrentes en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White;

¡Importante! Conoce el tratamiento

Dosificación y administración:

Los comprimidos se toman por vía oral, durante o después de una comida, bebiendo abundante agua.

Dosis de carga ("saturación"). En el hospital: la dosis inicial (repartida en varias tomas) es de 600-800 mg/día (hasta una dosis máxima de 1200 mg) hasta alcanzar una dosis total de 10 g (normalmente a los 5-8 días).

Ambulatorio: la dosis inicial, repartida en varias tomas, es de 600-800 mg/día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (habitualmente a los 10-14 días).

dosis de mantenimiento. Con el tratamiento de mantenimiento se utiliza la dosis eficaz más baja dependiendo de la respuesta individual del paciente y suele oscilar entre 100-400 mg/día (1-2 comprimidos) en 1-2 tomas.

Debido a la larga vida media, el medicamento se puede tomar cada dos días o tomar un descanso, 2 días a la semana.

La dosis única terapéutica promedio es de 200 mg.

La dosis diaria terapéutica promedio es de 400 mg.

La dosis única máxima es de 400 mg.

La dosis diaria máxima es de 1200 mg.

Características de la aplicación:

Embarazo y lactancia: Está contraindicado su uso durante el embarazo, ya que durante este período la glándula tiroides del recién nacido comienza a acumular yodo, y el uso de amiodarona durante este período puede provocar el desarrollo de hipotiroidismo debido a un aumento en la concentración de yodo.

La amiodarona se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que el medicamento está contraindicado para su uso durante la lactancia. Si es necesario, el nombramiento de la droga durante este período amamantamiento necesita ser detenido.

La hipopotasemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento.

Durante la terapia, es necesario monitorear regularmente los parámetros de ECG (cada 3 meses) y la actividad de las transaminasas "hepáticas" y otros indicadores de la función hepática, así como la función tiroidea (incluso y durante varios meses después de la interrupción del medicamento), X -examen de rayos de los pulmones (cada 6 meses) y pruebas de función pulmonar.

Si durante el proceso de tratamiento y seca con o sin deterioro del estado general (fatiga, fiebre), es necesario un examen de rayos X cofre sobre el tema posible desarrollo intersticial En caso de su desarrollo, el medicamento se cancela. Con la retirada temprana (con o sin tratamiento con glucocorticosteroides), estos efectos suelen ser reversibles. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer al cabo de 3-4 semanas, recuperación imagen de rayos x y la función pulmonar ocurre más lentamente (varios meses).

Con la introducción de la amiodarona en el contexto (incluso durante las intervenciones quirúrgicas), hubo casos raros de desarrollo agudo, incluido. Con resultado letal(probabilidad de interacción con altas dosis de oxígeno), por lo que se recomienda realizar un seguimiento estricto del estado de dichos pacientes.

Antes de realizar una intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesista sobre la toma del medicamento Amiodarone® (riesgo de aumentar el efecto hemodinámico de los anestésicos generales y locales).

En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo para arritmias cardíacas, se han notificado casos de aumento de la frecuencia de fibrilación ventricular y/o aumento del umbral de respuesta de un marcapasos o desfibrilador implantado, que pueden reducir su eficacia. Por tanto, antes de iniciar y durante el tratamiento con Amiodarona®, debe comprobar periódicamente su correcto funcionamiento.

Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, efecto farmacológico La amiodarona provoca ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc (corregido), pueden aparecer ondas U. Prolongación permisible del intervalo QT: no más de 450 ms o no más del 25% del valor original. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, sin embargo, requieren vigilancia para ajuste de dosis y evaluación de un posible efecto proarrítmico.

Con el desarrollo de bloqueo AV grado II-III, bloqueo sinoauricular o bloqueo intraventricular bifascicular, se debe suspender el tratamiento. Si ocurre un bloqueo AV de primer grado, es necesario fortalecer la observación del paciente.

Si se produce una discapacidad visual (percepción visual borrosa, disminución de la agudeza visual), se debe realizar un examen oftalmológico, incluido un examen del fondo de ojo. Con el desarrollo de o, se interrumpe el tratamiento (riesgo de ceguera).

El uso durante el embarazo y la lactancia solo es posible con arritmias potencialmente mortales con la ineficacia de otra terapia antiarrítmica (causa bocio neonatal, bradicardia y retraso mental).

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, el inicio y la duración del efecto pueden ser menores que en adultos.

El medicamento contiene yodo, por lo que puede interferir con los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.

Durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de conducir un automóvil y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.

Efectos secundarios:

Frecuencia: muy a menudo (10 % o más), a menudo (1 % o más; menos del 10 %), con poca frecuencia (0,1 % o más; menos del 1 %), rara vez (0,01 % o más; menos del 0,1 %), muy raramente (menos del 0,01%, incluidos casos individuales), la frecuencia es desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del lado del sistema cardiovascular: a menudo - moderado (dependiente de la dosis); con poca frecuencia bloqueo sinoauricular y AV de varios grados, efecto proarrítmico (la aparición de arritmias nuevas o el agravamiento de las existentes, incluido el paro cardíaco); muy raramente - bradicardia severa, paro del nódulo sinusal (en pacientes con disfunción del nódulo sinusal y pacientes de edad avanzada); la frecuencia es desconocida - la progresión de la crónica (con uso prolongado).

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo: disminución del apetito, embotamiento o pérdida de las sensaciones gustativas, sensación de pesadez en el epigastrio, aumento aislado de la actividad de las transaminasas "hepáticas" (1,5-3 veces más de lo normal); a menudo, agudo con un aumento en la actividad de las transaminasas "hepáticas" y / o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, incluido. fatal; muy raramente - crónica (hepatitis pseudo-alcohólica, cirrosis), incl. fatal.

Del sistema respiratorio: a menudo - neumonitis intersticial o alveolar, obliterando con neumonía, incl. fibrosis pulmonar fatal; muy raramente - en pacientes con insuficiencia respiratoria grave (especialmente en pacientes con asma bronquial), síndrome respiratorio agudo, incluido. fatal; frecuencia desconocida - .

De los órganos sensoriales: muy a menudo: microdepósitos en el epitelio corneal, que consisten en lípidos complejos, incluida la lipofuscina (quejas sobre la aparición de un halo de color o contornos borrosos de objetos a la luz brillante); muy raramente - nervio óptico / neuropatía óptica.

Del lado del metabolismo: a menudo - hipotiroidismo; muy raramente - un síndrome de alteración de la secreción de la hormona antidiurética.

Del lado de la piel: muy a menudo - fotosensibilidad; a menudo: pigmentación grisácea o azulada de la piel (con uso prolongado; desaparece después de suspender el medicamento); muy raramente: eritema (con simultáneo), exfoliativo (no se ha establecido la relación con el medicamento).

Del lado del sistema nervioso central: a menudo, y otros síntomas extrapiramidales, incluido. sueños de "pesadilla"; raramente - neuropatía periférica (sensorial, motora, mixta) y / o; muy raramente - cerebeloso, benigno (pseudotumor cerebral).

Interacción con otras drogas:

La amiodarona interactúa con un gran número de fármacos. Debido a la larga vida media, existe la posibilidad de interacciones no solo con el uso concomitante medicamentos, pero también con medicamentos que se usarán después de la interrupción de la terapia con amiodarona.

Combinaciones contraindicadas (riesgo de desarrollar taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta"):

Fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); sotalol;

Otros (no antiarrítmicos) como bepridil, vincamina, algunos antipsicóticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina para administracion intravenosa, espiramicina); azoles; antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina (parenteral); sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol; terfenadina; fluoroquinolonas (incluyendo moxifloxacino).

Betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (verapamilo, diltiazem): el riesgo de alteración del automatismo (bradicardia grave) y la conducción;

Laxantes que estimulan la motilidad intestinal: el riesgo de desarrollar taquicardia ventricular del tipo "pirueta" en el contexto de hipopotasemia causada por laxantes; cuando se combina con amiodarona, se deben usar laxantes de otros grupos.

Combinaciones que requieren precaución:

Diuréticos que causan hipopotasemia, anfotericina B (por vía intravenosa), glucocorticosteroides sistémicos, tetracosactida: el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluido. taquicardia ventricular del tipo "pirueta";

Procainamida: el riesgo de efectos secundarios de la procainamida (la amiodarona aumenta la concentración plasmática de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida);

anticoagulantes acción indirecta(warfarina) - la amiodarona aumenta la concentración de warfarina (el riesgo de hemorragia) al inhibir la isoenzima CYP2C9. Es necesario un control regular del tiempo de protrombina y el ajuste de las dosis de anticoagulantes tanto durante el tratamiento con amiodarona como después de su suspensión.

Glucósidos cardíacos: automatismo alterado (bradicardia severa) y conducción AV (aumento de la concentración de digoxina);

Esmolol: una violación de la contractilidad, el automatismo y la conducción (supresión de las reacciones compensatorias del sistema nervioso simpático). Se requiere monitorización clínica y electrocardiográfica (ECG).

Fenitoína, fosfenitoína: el riesgo de desarrollar trastornos neurológicos (la amiodarona aumenta la concentración de fenitoína al inhibir la isoenzima CYP2C9);

Flecainida: la amiodarona aumenta su concentración (debido a la inhibición de la isoenzima CYP2D6);

Medicamentos metabolizados con la participación de la isoenzima CYP3A4 (ciclosporina, fentanilo, lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, estatinas, incluida la simvastatina): la amiodarona aumenta su concentración (el riesgo de desarrollar su toxicidad y / o aumentar la farmacodinámica). efectos);

Orlistat reduce la concentración de amiodarona y su metabolito activo en plasma;

Clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina - riesgo de bradicardia grave (efecto acumulativo);

La cimetidina, el jugo de toronja ralentizan el metabolismo de la amiodarona y aumentan su concentración plasmática;

Medicamentos para anestesia por inhalación- el riesgo de desarrollar bradicardia (resistente a la administración de atropina), disminución de la presión arterial, trastornos de la conducción, reducción del gasto cardíaco, síndrome de dificultad respiratoria aguda, incl. fatal, cuyo desarrollo está asociado con altas concentraciones de oxígeno;

Yodo radiactivo: la amiodarona (contiene yodo en su composición) puede interferir con la absorción de yodo radiactivo, lo que puede distorsionar los resultados de un estudio de radioisótopos de la glándula tiroides;

Los preparados de rifampicina y hierba de San Juan (potentes inductores de la isoenzima CYP3A4) reducen la concentración de amiodarona en plasma;

Los inhibidores de la proteasa del VIH (inhibidores del CYP3A4) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de amiodarona;

Clopidogrel: es posible una disminución en su concentración plasmática;

Dextrometorfano (un sustrato de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6): es posible un aumento en su concentración (la amiodarona inhibe la isoenzima CYP2D6.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al yodo, amiodarona u otros componentes de la droga;

Hipotiroidismo, hipertiroidismo;

Enfermedad pulmonar intersticial;

Prolongación congénita o adquirida del intervalo QT;

Embarazo y lactancia;

Administración simultánea con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT y provocar el desarrollo de taquicardias paroxísticas, incluida la taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta" (torsade de pointe):

antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida, procainamida), antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); sotalol;

Otros agentes (no antiarrítmicos) como bepridil; vincamina; algunos antipsicóticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; cisaprida; antidepresivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina cuando se administra por vía intravenosa, espiramicina); azoles; antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina); pentamidina cuando se administra por vía parenteral; sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol, terfenadina; fluoroquinolonas.

Administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO);

Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas);

Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.

Con precaución: uso con (clase funcional III-IV según la clasificación NYHA), bloqueo AV grado I, insuficiencia hepática, asma bronquial, en pacientes de edad avanzada ( alto riesgo desarrollo de bradicardia severa).

Sobredosis:

Síntomas: bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, taquicardia paroxística del tipo "pirueta", agravamiento de insuficiencia cardíaca crónica existente, disfunción hepática.

Tratamiento: y acogida Carbón activado si el medicamento se ha tomado recientemente; terapia sintomática (para bradicardia - estimuladores beta-adrenérgicos o la instalación de un marcapasos; para taquicardia tipo pirueta - administración intravenosa de sales de magnesio o marcapasos). No existe un antídoto específico, es ineficaz.

Condiciones de almacenaje:

Vida útil - 3 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Lista B. En un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Condiciones de salida:

con receta

Paquete:

Comprimidos de 200 mg. 10, 15, 20 ó 30 comprimidos en blíster de película de PVC y lámina de aluminio lacado impreso. 1, 2 ó 3 blisters con instrucciones de uso en envase de cartón.

Descripción

Las pastillas del color blanco o casi blanco, ploskotsilindricheskie, con el riesgo y faceta.

Compuesto

Una tableta contiene: Substancia activa- clorhidrato de amiodarona 200 mg; excipientes: lactosa monohidrato, fécula de patata, povidona, estearato de calcio.

Grupo farmacoterapéutico

Agente antiarrítmico de clase III. Amiodarona.
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Propiedades farmacológicas

La amiodarona pertenece a los fármacos antiarrítmicos de clase III (una clase de inhibidores de la repolarización) y tiene un mecanismo de acción antiarrítmico único, ya que además de las propiedades de los antiarrítmicos de clase III (bloqueo de los canales de potasio), tiene los efectos de los fármacos antiarrítmicos de clase I (antiarrítmicos de sodio). bloqueo de canales), fármacos antiarrítmicos de clase IV (bloqueo de canales de calcio) y acción bloqueadora beta-adrenérgica no competitiva.
Además de la acción antiarrítmica, tiene efectos antianginosos, dilatadores coronarios, alfa y beta adrenobloqueantes.
Propiedades antiarrítmicas:
- un aumento en la duración de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos, principalmente debido al bloqueo de la corriente iónica en los canales de potasio (el efecto de un antiarrítmico de clase III según la clasificación de Williams);
- una disminución en el automatismo del nodo sinusal, lo que lleva a una disminución de la frecuencia cardíaca;
- bloqueo no competitivo de los receptores adrenérgicos alfa y beta;
- desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, más pronunciada con taquicardia;
- sin cambios en la conducción ventricular;
- un aumento de los períodos refractarios y una disminución de la excitabilidad del miocardio de las aurículas y los ventrículos, así como un aumento del período refractario del nodo auriculoventricular;
- ralentización de la conducción y aumento de la duración del período refractario en haces adicionales de conducción auriculoventricular.
Otros efectos:
- ningún efecto inotrópico negativo cuando se toma por vía oral;
- reducción del consumo de oxígeno por el miocardio debido a una disminución moderada de la resistencia periférica y de la frecuencia cardíaca;
- un aumento del flujo sanguíneo coronario debido a un efecto directo sobre los músculos lisos de las arterias coronarias;
- mantener el gasto cardíaco reduciendo la presión en la aorta y reduciendo la resistencia periférica;
- influencia en el metabolismo de las hormonas tiroideas: inhibición de la conversión de T3 en T4 (bloqueo de la tiroxina-5-desyodasa) y bloqueo de la captación de estas hormonas por los cardiocitos y hepatocitos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto estimulante de las hormonas tiroideas sobre el miocardio Los efectos terapéuticos se observan en promedio una semana después del inicio del medicamento (de varios días a dos semanas). Después de suspender su ingesta, la amiodarona se determina en el plasma sanguíneo durante 9 meses. Se debe tener en cuenta la posibilidad de mantener la acción farmacodinámica de la amiodarona durante 10-30 días tras su retirada.
Farmacocinética
La biodisponibilidad después de la administración oral en diferentes pacientes oscila entre el 30 y el 80 % (el valor medio es de alrededor del 50 %). Tras una única administración oral de amiodarona, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 3-7 horas. Sin embargo, el efecto terapéutico suele desarrollarse una semana después del inicio del fármaco (de varios días a dos semanas). La amiodarona es un fármaco de liberación lenta en los tejidos y alta afinidad por ellos. La comunicación con las proteínas del plasma sanguíneo es del 95% (62% - con albúmina, 33,5% - con beta-lipoproteínas). La amiodarona tiene un gran volumen de distribución. Durante los primeros días de tratamiento, el medicamento se acumula en casi todos los tejidos, especialmente en el tejido adiposo y además en el hígado, los pulmones, el bazo y la córnea. La amiodarona se metaboliza en el hígado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8. Su principal metabolito, la deetilamiodarona, es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto original. La amiodarona y su metabolito activo deetilamiodarona in vitro tienen la capacidad de inhibir las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 y CYP2C8. También se ha demostrado que la amiodarona y la deetilamiodarona inhiben ciertos transportadores como la glicoproteína P (P-gp) y el transportador de cationes orgánicos (OC2). In vivo, se observó la interacción de la amiodarona con sustratos de las isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y P-gp.
La eliminación de la amiodarona comienza después de algunos días, y el logro de un equilibrio entre la ingesta y la excreción del fármaco (alcanzar un estado de equilibrio) ocurre después de uno o varios meses, según las características individuales del paciente. La vía principal de excreción de amiodarona es el intestino. La amiodarona y sus metabolitos no se excretan por hemodiálisis. La amiodarona tiene una vida media larga con una larga variabilidad individual(por lo tanto, al seleccionar una dosis, por ejemplo, aumentándola o disminuyéndola, debe recordarse que se necesita al menos 1 mes para estabilizar la nueva concentración plasmática de amiodarona). La eliminación por ingestión se produce en 2 fases: la vida media inicial (primera fase) es de 4 a 21 horas, la vida media en la segunda fase es de 25 a 110 días. Después de una administración oral prolongada, la vida media de eliminación promedio es de 40 días. Después de suspender el medicamento, la eliminación completa de amiodarona del cuerpo puede durar varios meses. Cada dosis de amiodarona (200 mg) contiene 75 mg de yodo. Parte del yodo se libera del fármaco y se encuentra en la orina en forma de yoduro (6 mg en 24 horas a una dosis diaria de amiodarona de 200 mg). La mayor parte del yodo que queda en la composición del medicamento se excreta a través de los intestinos después de pasar por el hígado; sin embargo, con el uso prolongado de amiodarona, las concentraciones de yodo pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona en la sangre. Las peculiaridades de la farmacocinética del fármaco explican el uso de dosis de "carga", cuyo objetivo es alcanzar rápidamente el nivel requerido de impregnación tisular, en el que se manifiesta su efecto terapéutico.
Farmacocinética en insuficiencia renal
Debido a la insignificancia de la excreción del fármaco por los riñones en pacientes con insuficiencia renal no es necesario ajustar la dosis de amiodarona.

Indicaciones para el uso

Prevención de recaídas
Arritmias ventriculares potencialmente mortales, incluidas taquicardia ventricular y fibrilación ventricular (el tratamiento debe iniciarse en un hospital con estrecha vigilancia cardíaca).
Taquicardias paroxísticas supraventriculares:
- ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes con cardiopatía orgánica;
- ataques documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida recurrente en pacientes sin cardiopatía orgánica, cuando los medicamentos antiarrítmicos de otras clases no son efectivos o existen contraindicaciones para su uso;
- Ataques documentados de taquicardia supraventricular paroxística sostenida recurrente en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Fibrilación auricular(fibrilación auricular) y aleteo auricular.
Prevención de muerte súbita arrítmica en pacientes de alto riesgo
Pacientes después de un infarto de miocardio reciente con más de 10 extrasístoles ventriculares a la 1 en punto manifestaciones clínicas insuficiencia cardíaca crónica y fracción de eyección reducida del ventrículo izquierdo (menos del 40%).
La amiodarona se puede utilizar en el tratamiento de arritmias en pacientes con enfermedad isquémica corazón y/o disfunción del ventrículo izquierdo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al yodo, amiodarona o excipientes de la droga.
Intolerancia a la lactosa (deficiencia de lactasa), síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa).
Síndrome del seno débil (bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular), excepto cuando se corrigen con un marcapasos artificial (peligro de "tapar" el nodo sinusal).
Bloqueo auriculoventricular grado II-III, en ausencia de un marcapasos artificial (marcapasos).
Hipopotasemia, hipomagnesemia.
La combinación con fármacos que pueden prolongar el intervalo QT y provocar el desarrollo de taquicardias paroxísticas, incluida la taquicardia ventricular en "pirueta" (ver sección "Interacción con otros medicamentos»):
- fármacos antiarrítmicos: clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida); fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilio); sotalol;
- otros fármacos (no antiarrítmicos) como bepridil; vincamina; algunos neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulprida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; cisaprida; antidepresivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina cuando se administra por vía intravenosa, espiramicina); azoles; medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina); pentamidina cuando se administra por vía parenteral; sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol, terfenadina; fluoroquinolonas.
Prolongación congénita o adquirida del intervalo QT.
Disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo).
Enfermedad pulmonar intersticial.
Embarazo (ver "Uso durante el embarazo y la lactancia").
Período de lactancia (ver "Uso durante el embarazo y la lactancia").
Edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Con cuidado
Con insuficiencia cardíaca descompensada o crónica grave (clase funcional III-IV según la clasificación de la NYHA), insuficiencia hepática, asma bronquial, insuficiencia respiratoria grave, en pacientes de edad avanzada (alto riesgo de desarrollar bradicardia grave), con bloqueo auriculoventricular grado I.
Uso durante el embarazo y la lactancia

El embarazo

La información clínica actualmente disponible es insuficiente para determinar si pueden o no ocurrir malformaciones fetales cuando se usa amiodarona en el primer trimestre del embarazo.
Dado que la glándula tiroides del feto comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo (amenorrea), no se espera que se vea afectada por la amiodarona si se usa antes. El exceso de yodo al usar el medicamento después de este período puede provocar la aparición de síntomas de laboratorio hipotiroidismo en un recién nacido o incluso a la formación de un bocio clínicamente significativo en él. Debido al efecto del fármaco sobre la glándula tiroides del feto, la amiodarona está contraindicada durante el embarazo, excepto en casos especiales en los que el beneficio esperado supere los riesgos (con arritmias ventriculares potencialmente mortales).

período de lactancia

La amiodarona se secreta en la leche materna en cantidades importantes, por lo que está contraindicado durante la lactancia. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.

Influencia en la capacidad de conducir vehículos, mecanismos.

Según los datos de seguridad, no hay evidencia de que la amiodarona interfiera con la capacidad de conducir vehículos o participar en otras actividades potencialmente peligrosas. Sin embargo, como medida de precaución en pacientes con paroxismos violaciones graves ritmo cardíaco durante el período de tratamiento con Amiodarona, es conveniente abstenerse de conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Dosificación y administración

¡El medicamento debe tomarse solo según lo prescrito por un médico!
Las tabletas de amiodarona se toman por vía oral, antes de las comidas y se lavan
suficiente agua.
Dosis de carga ("saturación")
Se pueden usar varios esquemas de saturación.
En el hospital la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600-800 mg (hasta un máximo de 1200 mg) al día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (habitualmente en 5-8 días).
Paciente externo la dosis inicial, dividida en varias tomas, oscila entre 600 y 800 mg al día hasta alcanzar una dosis total de 10 g (habitualmente en 10-14 días).
dosis de mantenimiento puede variar en diferentes pacientes de 100 a 400 mg / día. La dosis efectiva mínima debe usarse de acuerdo con el efecto terapéutico individual.
Dado que la amiodarona tiene una vida media muy larga, se puede tomar en días alternos o hacer pausas para tomarla 2 días a la semana.
Dosis única terapéutica media- 200 mg.
Dosis diaria terapéutica media- 400 mg.
Dosis única máxima- 400 mg.
Dosis máxima diaria- 1200 mg.

Efecto secundario"tipo="casilla de verificación">

Efecto secundario

La frecuencia de los posibles efectos secundarios enumerados a continuación se determina de acuerdo con la clasificación Organización mundial atención médica de la siguiente manera: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 a<1/10), нечасто (>1/1000 a<1/100), редко (>1/10000k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Del lado del corazón: a menudo- bradicardia, generalmente moderada, cuya gravedad depende de la dosis del medicamento; con poca frecuencia- trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de varios grados), efecto arritmogénico (hay informes de aparición de nuevas arritmias, o agravamiento de las existentes, en algunos casos con paro cardíaco posterior). A la luz de los datos disponibles, no es posibledeterminar si es causado por el uso de la droga, o está asociado con la severidad de la patología cardiovascular, o es el resultado de una ineficaciatratamiento. Estos efectos se observan principalmente en casos de uso del medicamento Amiodarona junto con medicamentos que se extiendenreduciendo el período de repolarización de los ventrículos del corazón (intervalo QTc) o en violación del equilibrio de agua y electrolitos (ver sección "Interacción con otras drogas"); muy raramente- Bradicardia severa o, en casos excepcionales, paro sinusal, que se han observado en algunos pacientes (pacientes con disfunción del nodo sinusal y pacientes de edad avanzada); frecuencia desconocida - progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (con uso prolongado); taquicardia ventricular de "pirueta" (ver secciones "Interacción con otras drogas", subsección "Interacción farmacodinámica" e "Instrucciones especiales").
Del sistema digestivo: muy a menudo- Náuseas, vómitos, disgeusia (embotamiento o pérdida del gusto), que suelen aparecer al tomar una dosis de carga y desaparecen al reducir la dosis.
Del lado del hígado y del tracto biliar: muy a menudo- un aumento aislado de la actividad de las transaminasas séricas, generalmente moderado (1,5-3 veces por encima de los valores normales), observado al inicio del tratamiento y disminuyendo con la reducción de la dosis o incluso de forma espontánea: con frecuencia- daño hepático agudo con aumento de la actividad de las transaminasas y/o ictericia, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática, en ocasiones mortal (ver sección "Instrucciones especiales"), muy raramente- Las enfermedades hepáticas crónicas (hepatitis pseudoalcohólica, cirrosis) a veces son mortales. Incluso con un aumento moderado en la actividad de las transaminasas en la sangre, observado después de un tratamiento que duró más de 6 meses, se debe sospechar daño hepático crónico.
Por parte del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo- toxicidad pulmonar, a veces mortal (neumonitis o fibrosis alveolar/intersticial, pleuresía, bronquiolitis obliterante con neumonía). Aunque estos cambios pueden conducir al desarrollo de fibrosis pulmonar, generalmente son reversibles con la suspensión temprana de la amiodarona o con o sin glucocorticosteroides. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer en 3-4 semanas. La recuperación de la imagen de rayos X y la función pulmonar ocurre más lentamente (después de unos meses). La aparición en un paciente en tratamiento con amiodarona de disnea intensa o tos seca, acompañadas y no acompañadas de deterioro del estado general (fatiga, pérdida de peso, fiebre) obliga a la realización de una radiografía de tórax y, en su caso, a la suspensión del tratamiento. droga; muy raramente- broncoespasmo en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial; Síndrome de dificultad respiratoria aguda en adultos, a veces fatal y que generalmente ocurre inmediatamente después de la cirugía (posible interacción con niveles altos de oxígeno) ( consulte la sección "Instrucciones especiales"), la frecuencia es desconocida- hemorragia pulmonar.
Trastornos oculares: muy común- microdepósitos en el epitelio corneal, que consisten en lípidos complejos, incluida la lipofuscina, generalmente se limitan al área de la pupila y no requieren la interrupción del tratamiento y desaparecen después de la interrupción del medicamento. A veces pueden causar alteraciones visuales en forma de un halo de color o contornos borrosos en luz brillante, muy raramente– Se han descrito varios casos de neuritis óptica/neuropatía óptica. Aún no se ha establecido su relación con la ingesta de amiodarona. Sin embargo, dado que la neuritis óptica puede provocar ceguera, si experimenta visión borrosa o reducción de la agudeza visual mientras toma Amiodarona, se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluida la fundoscopia, y si se detecta neuritis óptica, deje de tomar amiodarona.
Trastornos endocrinos: a menudo- hipotiroidismo con sus manifestaciones clásicas: aumento de peso, escalofríos, apatía, actividad reducida, somnolencia, bradicardia excesiva en comparación con el efecto esperado de la amiodarona (El diagnóstico se confirma mediante la detección de niveles elevados de hormona estimulante de la tiroides (TSH) en suero)torrentes sanguíneos (utilizando una prueba de TSH ultrasensible). Normalizaciónla función tiroidea generalmente se observa dentro de 1-3 mesestsev después del cese del tratamiento. En situaciones que amenazan la vida, se puede continuar el tratamiento con amiodarona, con el uso adicional simultáneo de L-tiroxina bajo el control de la concentración sérica de TSH); hipertiroidismo, en ocasiones mortal, cuya aparición es posible durante y después del tratamiento (se han descrito casos de hipertiroidismo que se desarrollaron varios meses después de la retirada de amiodarona). Tipoel pertiroidismo es más insidioso con pocos síntomas: ligera pérdida de peso inexplicable, disminución de antiarritmiaseficacia mic y/o antianginosa; desordenes mentalesefectos en pacientes de edad avanzada o incluso el fenómeno de la tirotoxicosis. El diagnóstico se confirma mediante la detección de una concentración sérica reducida de TSH (determinación mediante un ensayo de TSH ultrasensible). Si se detecta hipertiroidismo, se debe suspender la amiodarona. La normalización de la función tiroidea generalmente ocurre dentro de unos meses después de la interrupción del medicamento. En este caso, los síntomas clínicos se normalizan antes (después de 3-4 semanas) de lo que se normaliza la concentración de hormonas tiroideas. Los casos severos pueden ser fatales, por lo que en tales casos se requiere atención médica urgente. El tratamiento en cada caso se selecciona individualmente. Si el estado del paciente empeora, tanto por la propia tirotoxicosis como por un peligroso desequilibrio entre la demanda de oxígeno del miocardio y su suministro, se recomienda iniciar inmediatamente el tratamiento: el uso de fármacos antitiroideos (que pueden no ser siempre efectivos en este caso) , tratamiento de glucocorticosteroides.-esteroides (1 mg / kg), que dura mucho tiempo (3 meses), el uso de bloqueadores beta; muy raramente Síndrome de alteración de la secreción de hormona antidiurética.
Del lado de la piel y tejidos subcutáneos: muy a menudo- fotosensibilidad; con frecuencia- en caso de uso prolongado del medicamento en altas dosis diarias, se puede observar una pigmentación grisácea o azulada de la piel; después de suspender el tratamiento, esta pigmentación desaparece lentamente; muy raramente- durante la radioterapia, pueden ocurrir casos de eritema; erupción cutánea, generalmente de baja especificidad, dermatitis exfoliativa; alopecia; frecuencia desconocida- urticaria.
Del sistema nervioso: a menudo- temblor u otros síntomas extrapiramidales; alteraciones del sueño, incluyendo pesadillas; con poca frecuencia- neuropatías periféricas sensitivomotoras y/o miopatías, normalmente reversibles a los pocos meses de la suspensión del fármaco, pero a veces no del todo, muy raramente- ataxia cerebelosa, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro), dolor de cabeza.
Desde el costado de los barcos: muy raramente- vasculitis.
De los órganos genitales y la glándula mamaria: muy raramente- epididimitis, impotencia.
Del lado de la sangre y el sistema linfático: muy raramente- anemia hemolítica, anemia aplásica, trombocitopenia.
Del sistema inmunológico: la frecuencia es desconocida- angioedema (edema de Quincke).
Datos de laboratorio e instrumentales: muy raramente- un aumento en la concentración de creatinina en el suero sanguíneo.
Trastornos generales: frecuencia desconocida- la formación de granulomas, incluido el granuloma de la médula ósea.

Interacciones con otras drogas

Interacción farmacodinámica
Medicamentos que pueden causar torsades de pointes o prolongar el intervalo QT
Medicamentos que pueden causar torsades de pointes ventriculares
La terapia combinada con medicamentos que pueden causar torsades de pointes ventriculares está contraindicada, ya que aumenta el riesgo de torsades de pointes potencialmente mortales.
- Fármacos antiarrítmicos: clase IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), sotalol, bepridil.
- Otros fármacos (no antiarrítmicos) como: vincamina; algunos neurolépticos: fenotiazinas (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), benzamidas (amisulprida, sultoprida, sulprida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozida; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina cuando se administra por vía intravenosa, espiramicina); azoles; medicamentos antipalúdicos (quinina, cloroquina, mefloquina, halofantrina, lumefantrina); pentamidina cuando se administra por vía parenteral; sulfato de metilo de difemanilo; mizolastina; astemizol; terfenadina.
Fármacos que pueden prolongar el intervalo QT
La coadministración de amiodarona con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT debe basarse en una evaluación cuidadosa para cada paciente de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial (la posibilidad de un mayor riesgo de desarrollar taquicardia ventricular en "pirueta") (ver sección "Instrucciones especiales"), cuando se usan tales combinaciones, es necesario monitorear constantemente el ECG de los pacientes (para detectar la prolongación del intervalo QT), el contenido de potasio y magnesio en la sangre.
En pacientes que toman amiodarona, debe evitarse el uso de fluoroquinolonas, incluido moxifloxacino.
Fármacos que reducen la frecuencia cardíaca (FC) o provocan alteraciones de la conducción o del automatismo
No se recomienda la terapia combinada con estos medicamentos. Los bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio "lentos" que ralentizan el ritmo cardíaco (verapamilo, diltiazem), pueden causar alteraciones en el automatismo (desarrollo de bradicardia excesiva) y la conducción.
Fármacos que pueden causar hipopotasemia
Combinaciones no recomendadas
Con laxantes que estimulan la motilidad intestinal, lo que puede causar hipopotasemia, lo que aumenta el riesgo de desarrollar torsades de pointes ventriculares. Cuando se combina con amiodarona, se deben usar laxantes de otros grupos.
Combinaciones que requieren precaución al usar:
- con diuréticos que provocan hipopotasemia (en monoterapia o en combinación con otros fármacos);
- con corticosteroides sistémicos (glucocorticosteroides, mineralocorticosteroides), tetracazactida;
- con anfotericina B (administración intravenosa).
Es necesario prevenir el desarrollo de hipopotasemia y, en caso de que ocurra, restaurar el nivel normal de potasio en la sangre, controlar el contenido de electrolitos en la sangre y el ECG (para una posible prolongación del intervalo QT), y en En caso de taquicardia ventricular en "pirueta", no se deben utilizar fármacos antiarrítmicos (se debe iniciar marcapasos ventricular, es posible la administración intravenosa de sales de magnesio).
Medicamentos para la anestesia por inhalación.
Se han notificado las siguientes complicaciones graves en pacientes que toman amiodarona cuando reciben anestesia general: bradicardia (resistente a la introducción de atropina), hipotensión arterial, trastornos de la conducción, disminución del gasto cardíaco.
Ha habido casos muy raros de complicaciones respiratorias graves, a veces fatales (síndrome de dificultad respiratoria aguda del adulto), que se desarrollaron inmediatamente después de la cirugía, cuya aparición está asociada con concentraciones altas de oxígeno.
Fármacos que reducen la frecuencia cardíaca (clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloruro de ambenonio, bromuro de piridostigmina, bromuro de neostigmina), pilocarpina)
Riesgo de desarrollar bradicardia excesiva (efectos acumulativos).
Efecto de la amiodarona sobre otros medicamentos
La amiodarona y/o su metabolito deetilamiodarona inhiben las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 y P-gp y pueden aumentar la exposición sistémica de los fármacos que son sus sustratos. Debido a la larga vida media de la amiodarona, esta interacción puede observarse incluso varios meses después de suspender su administración.
Fármacos que son sustratos de P-gp
La amiodarona es un inhibidor de la P-gp. Se espera que su administración conjunta con fármacos que son sustratos de la gp-P provoque un aumento de la exposición sistémica de esta última.
Glucósidos cardíacos (medicamentos de Digitalis)
La posibilidad de violaciones de automatismo (bradicardia pronunciada) y conducción auriculoventricular. Además, la combinación de digoxina con amiodarona puede aumentar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo (debido a una disminución de su aclaramiento). Por lo tanto, al combinar digoxina con amiodarona, es necesario determinar la concentración de digoxina en la sangre y controlar las posibles manifestaciones clínicas y electrocardiográficas de intoxicación digitálica. Es posible que sea necesario reducir las dosis de digoxina.
dabigatrán
Se debe tener precaución cuando se coadministre amiodarona con dabigatrán debido al riesgo de hemorragia. Es posible que sea necesario ajustar la dosis de dabigatrán según lo indicado en su información de prescripción.
Fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9
La amiodarona aumenta la concentración en sangre de fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP2C9, como la warfarina o la fenitoína, al inhibir el citocromo P450 2C9.
warfarina
Cuando la warfarina se combina con la amiodarona, es posible potenciar los efectos de un anticoagulante indirecto, lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Se debe monitorizar con mayor frecuencia el tiempo de protrombina (determinando el International Normalized Ratio) y ajustar las dosis de los anticoagulantes indirectos, tanto durante el tratamiento con amiodarona como tras su suspensión.
fenitoína
Cuando la fenitoína se combina con amiodarona, se puede desarrollar una sobredosis de fenitoína, que puede provocar síntomas neurológicos; es necesario un seguimiento clínico y, ante los primeros signos de sobredosis, una disminución de la dosis de fenitoína, es deseable determinar la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo.
Fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP2D6
flecainida La amiodarona aumenta la concentración plasmática de flecainida al inhibir la isoenzima CYP2D6. En este sentido, es necesario ajustar la dosis de flecainida.
Fármacos que son sustratos de la isoenzima CYP3A4
Cuando se combina con amiodarona, un inhibidor de la isoenzima CYP3A4, con estos fármacos pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas, lo que puede conducir a un aumento de su toxicidad y/o un aumento de los efectos farmacodinámicos y puede requerir una reducción de sus dosis. Estos medicamentos se enumeran a continuación.
ciclosporina. La combinación de ciclosporina con amiodarona puede aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y es necesario ajustar la dosis.
Fentanilo. La combinación con amiodarona puede aumentar los efectos farmacodinámicos del fentanilo y aumentar el riesgo de sus efectos tóxicos.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) (simvastatina, atorvastatina y lovastatina)
Ante un aumento del riesgo de toxicidad muscular de las estatinas cuando se toman concomitantemente con amiodarona, se recomienda el uso de estatinas que no sean metabolizadas por la isoenzima CYP3A4.
dr.Otros fármacos metabolizados por la isoenzima CYP3A4: lidocaína(riesgo de desarrollar bradicardia sinusal y síntomas neurológicos), tacrólimus(riesgo de nefrotoxicidad), sildenafilo(riesgo de aumentar sus efectos secundarios), midazolam(riesgo de desarrollar efectos psicomotores), triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, colchicina.
Un fármaco que es un sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4
dextrometorfano. La amiodarona inhibe las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 y teóricamente puede aumentar la concentración plasmática de dextrometorfano.
clopidogrel. El clopidogrel, que es un fármaco de tienopirimidina inactivo, se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. Es posible una interacción entre clopidogrel y amiodarona, lo que puede conducir a una disminución de la eficacia de clopidogrel.
Efectos de otros medicamentos sobre la amiodarona
Los inhibidores de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8 pueden tener el potencial de inhibir el metabolismo de la amiodarona y aumentar su concentración en la sangre y, en consecuencia, sus efectos farmacodinámicos y secundarios.
Se recomienda evitar tomar inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, jugo de toronja y ciertos medicamentos como cimetidina e inhibidores de la proteasa del VIH (incluido indinavir)) durante la terapia con amiodarona. Los inhibidores de la proteasa del VIH, cuando se usan simultáneamente con amiodarona, pueden aumentar la concentración de amiodarona en la sangre.
Inductores de isoenzimas CYP3A4
rifampicina. La rifampicina es un potente inductor de la isoenzima CYP3A4; cuando se usa junto con amiodarona, puede reducir las concentraciones plasmáticas de amiodarona y deetilamiodarona.
Fármacos hipérico perforatum
La hierba de San Juan es un fuerte inductor de la isoenzima CYP3A4. En este sentido, teóricamente es posible reducir la concentración plasmática de amiodarona y reducir su efecto (no se dispone de datos clínicos).

Medidas de precaución

Dado que los efectos secundarios de la amiodarona dependen de la dosis, los pacientes deben ser tratados con la dosis mínima eficaz para minimizar la posibilidad de que ocurran.
Se debe advertir a los pacientes que eviten la luz solar directa o que tomen medidas de protección (p. ej., protector solar, ropa adecuada) durante el tratamiento.
Seguimiento del tratamiento
Antes de comenzar a tomar Amiodarona, se recomienda realizar un estudio de ECG y determinar el contenido de potasio en la sangre. La hipopotasemia debe corregirse antes de iniciar el tratamiento con amiodarona. Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente el ECG (cada 3 meses) y el nivel de transaminasas y otros indicadores de la función hepática. Además, debido al hecho de que la amiodarona puede causar hipotiroidismo o hipertiroidismo, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad tiroidea, antes de tomar amiodarona, se debe realizar un examen clínico y de laboratorio (concentración sérica de TSH determinada mediante una prueba ultrasensible de TSH) para el sujeto de detección. de disfunciones y enfermedades de la glándula tiroides. Durante el tratamiento con Amiodarona y durante varios meses después de su terminación, el paciente debe ser examinado periódicamente para detectar signos clínicos o de laboratorio de cambios en la función tiroidea. Si se sospecha disfunción tiroidea, se deben determinar los niveles séricos de TSH (utilizando una prueba de TSH ultrasensible).
En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo para arritmias, se ha informado de un aumento en la frecuencia de desfibrilación ventricular y/o un aumento en el umbral de respuesta de un marcapasos o desfibrilador implantado, lo que puede reducir la eficacia de estos dispositivos. Por tanto, antes de iniciar o durante el tratamiento con Amiodarona, debe comprobar periódicamente su correcto funcionamiento.
Independientemente de la presencia o ausencia de síntomas pulmonares durante el tratamiento con Amiodarona, se recomienda realizar un examen de rayos X de los pulmones y pruebas de función pulmonar cada 6 meses.
La aparición de disnea o tos seca, ya sea aislada o acompañada de un deterioro del estado general (fatiga, pérdida de peso, fiebre), puede indicar toxicidad pulmonar, como neumonitis intersticial, cuya sospecha requiere un examen de rayos X de los pulmones. y realizar pruebas de función pulmonar.
Debido a la prolongación del período de repolarización de los ventrículos del corazón, la acción farmacológica del medicamento Amiodarona provocará ciertos cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT, QTc (corregido), pueden aparecer ondas U. Aumento del QTc intervalo no es más de 450 ms o no más del 25% del valor inicial. Estos cambios no son una manifestación del efecto tóxico del fármaco, pero requieren vigilancia para ajuste de dosis y evaluación del posible efecto proarrítmico del fármaco Amiodarona.
Con el desarrollo de bloqueo auriculoventricular de grado II y III, bloqueo sinoauricular o bloqueo intraventricular bifascicular, se debe suspender el tratamiento. Si ocurre un bloqueo auriculoventricular de primer grado, se debe reforzar el seguimiento.
Aunque se ha observado la aparición de arritmias o empeoramiento de las alteraciones del ritmo existentes, en ocasiones mortales, el efecto proarrítmico de la amiodarona es leve, menor que el de la mayoría de los fármacos antiarrítmicos, y suele manifestarse en el contexto de factores que aumentan la duración de la misma. Intervalo QT, como la interacción con otras drogas y/o con alteraciones electrolíticas en la sangre ver las secciones "Efecto secundario" e "Interacción con otros medicamentospreparaciones karstnymi "). A pesar de la capacidad de la Amiodarona para aumentar la duración del intervalo QT, mostró baja actividad en términos de provocar taquicardia ventricular en "pirueta".
La visión borrosa o la disminución de la agudeza visual deben realizar de inmediato un examen oftalmológico, incluido el examen del fondo de ojo. Con el desarrollo de neuropatía o neuritis óptica causada por Amiodarona, el medicamento debe suspenderse debido al riesgo de ceguera.
Dado que la amiodarona contiene yodo, su uso puede interferir con la absorción de yodo radiactivo y distorsionar los resultados de un estudio de radioisótopos de la glándula tiroides; sin embargo, tomar el medicamento no afecta la confiabilidad de determinar el contenido de T3, T4 y TSH en sangre. plasma. La amiodarona inhibe la conversión periférica de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3) y puede causar cambios bioquímicos aislados (aumento de la concentración de T4 libre en suero, con una concentración de T3 libre en suero ligeramente reducida o incluso normal) en pacientes clínicamente eutiroideos, lo que no es motivo para cancelar amiodarona.
Se puede sospechar el desarrollo de hipotiroidismo cuando aparecen los siguientes signos clínicos, generalmente leves: aumento de peso, intolerancia al frío, disminución de la actividad, bradicardia excesiva (ver sección "Efectos secundarios"). Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está tomando Amiodarona.
El tratamiento a largo plazo con Amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico asociado con la anestesia local o general. Esto se aplica en particular a sus efectos bradicárdicos e hipotensores, disminución del gasto cardíaco y alteraciones de la conducción.
Además, en pacientes que tomaban amiodarona, en casos raros, se observó síndrome de dificultad respiratoria aguda inmediatamente después de la cirugía. Con ventilación artificial de los pulmones, estos pacientes requieren un control cuidadoso.
Se recomienda un control cuidadoso de las pruebas "hepáticas" funcionales (control de la actividad de las transaminasas "hepáticas") antes de comenzar a usar el medicamento Amiodarona y regularmente durante el tratamiento con el medicamento. Cuando se toma amiodarona, es posible que se presente una disfunción hepática aguda (incluyendo insuficiencia hepatocelular o fallo hepático, a veces fatal) y daño hepático crónico. Por lo tanto, el tratamiento con Amiodarona debe suspenderse con un aumento en la actividad de las transaminasas "hepáticas", 3 veces el límite superior de la normalidad.
Los signos clínicos y de laboratorio de insuficiencia hepática crónica cuando se toma Amiodarona por vía oral pueden ser mínimamente pronunciados (hepatomegalia, aumento de la actividad de las transaminasas, 5 veces el límite superior de lo normal) y reversibles después de suspender el fármaco; sin embargo, se han notificado casos de muerte con daño hepático. .