Većina stanovništva našeg planeta, posebno stanovnika veliki gradovi prisiljeni biti u uvjetima stalnog okolišnog i psihoemocionalnog stresa. Dokazano je da stres nije bezopasan za ljudski organizam, on je faktor rizika za mnoge, a također ima negativan učinak na živčani sustav, zbog čega osoba postaje razdražljiva, smanjuje se njegova sposobnost, pamćenje i razmišljanje. procesi se pogoršavaju. S tim u vezi, znanstvenici neprestano traže načine kako spriječiti i ispraviti negativne učinke stresa na živčani sustav. Prije otprilike 50 godina pojavio se koncept nootropika, sintetiziran je i testiran Piracetam. To je dalo snažan poticaj traženju i stvaranju drugih tvari sa sličnim principom djelovanja, te studije traju do danas.

Iz ovog članka čitatelj će dobiti ideju o tome što su nootropici i kakve učinke imaju, upoznati se s indikacijama, kontraindikacijama, nuspojavama ovih lijekova općenito, a također će naučiti značajke pojedinih predstavnika ove skupine lijekovi, posebice nootropici nove generacije. Počnimo.

Što su nootropici

Po definiciji Svjetska organizacija zdravstvene zaštite, nootropici su lijekovi koji imaju aktivirajući učinak na učenje, poboljšavaju mentalnu aktivnost i pamćenje, povećavaju otpornost (otpornost) mozga na takve agresivne utjecaje kao što su trauma, intoksikacija, hipoksija.

Prvi nootropik u povijesti je Piracetam, kojeg su sintetizirali i klinički primijenili belgijski farmakolozi davne 1963. godine. Tijekom istraživanja znanstvenici su otkrili da se ova ljekovita tvar značajno povećava mentalna izvedba poboljšava pamćenje i potiče učenje. Nakon toga su sintetizirani drugi lijekovi sa sličnim učincima, o čemu ćemo govoriti u nastavku.

Učinci i mehanizmi djelovanja nootropnih lijekova

Glavni učinci lijekova iz ove skupine su:

• psihostimulans;
• sedativ;
• antiasteničan (smanjenje osjećaja slabosti, letargije, fenomena mentalne i fizičke astenije);
• antidepresiv;
• antiepileptik;
• pravilan nootropik (utjecaj na poremećene više kortikalne funkcije, što se očituje poboljšanjem mišljenja, govora, pažnje i tako dalje);
• mnemotropni (utjecaj na učenje i pamćenje);
• adaptogeno (povećava sposobnost tijela da se odupre štetni učinci okoliš);
• vazovegetativni (poboljšanje opskrbe mozga krvlju, što se očituje smanjenjem i, kao i uklanjanjem drugih autonomnih poremećaja);
• antidiskinetik;
• povećana jasnoća svijesti i razina budnosti.

Ovi lijekovi ne uzrokuju farmakološku ovisnost i psihomotornu agitaciju, njihov unos ne uzrokuje iscrpljenost. fizičke sposobnosti organizam.

Djelovanje lijekova ove skupine temelji se na sljedećim procesima:

• aktivacija plastičnih procesa u središnjem živčanom sustavu povećanjem sinteze proteina i RNA;
• aktivacija energetskih procesa u neuronima;
• aktivacija procesa prijenosa živčanih impulsa u središnjem živčanom sustavu;
• optimizacija procesa iskorištavanja polisaharida, posebno glukoze;
• inhibicija stvaranja slobodnih radikala u stanicama;
• smanjena potražnja nervne ćelije u kisiku u uvjetima hipoksije;
• membranski stabilizirajući učinak (reguliraju sintezu proteina i fosfolipida u živčanim stanicama, stabiliziraju strukturu staničnih membrana).

Nootropici aktiviraju enzim adenilat ciklazu, povećavajući njegovu koncentraciju u živčanim stanicama. Ova tvar je neophodna za održavanje stabilnosti stanične proizvodnje glavnog izvora energije za provedbu biokemijskih i fizioloških procesa - adenozin trifosforne kiseline ili ATP-a, koji, štoviše, u hipoksičnim uvjetima prenosi metabolizam u mozgu na optimalno održavan režim.

Osim toga, nootropici utječu na sustave neurotransmitera u mozgu, posebno na:

• monoaminergički (povećavaju sadržaj dopamina i norepinefrina u mozgu, kao i serotonina);
• kolinergički (povećavaju sadržaj u živčanih završetaka acetilkolin, neophodan za odgovarajući prijenos impulsa od stanice do stanice);
• glutamatergički (također poboljšavaju provođenje signala od neurona do neurona).

Kao rezultat svih gore opisanih učinaka, pacijent poboljšava pamćenje, pozornost, misaoni procesi i procese opažanja, povećava se njegova sposobnost učenja, aktiviraju se intelektualne funkcije.

Klasifikacija nootropika

Klasa nootropnih lijekova uključuje različite tvari farmakološke skupine koji pozitivno utječu na funkcioniranje živčanih stanica i poboljšavaju njihovu strukturu.

1. Tvari koje stimuliraju metaboličke procese u živčanim stanicama:

• derivati ​​pirolidona: Piracetam, Pramiracetam, Phenylpiracetam i drugi;
• derivati ​​gama-aminomaslačne kiseline (GABA): Aminalon, Picamilon, Hopantenic acid, Phenibut;
• derivati ​​pantotenske kiseline: Pantogam;
• derivati ​​vitamina B6 - piridoksin: Piritinol;
• proizvodi koji sadrže dimetilaminoetanol: Acefen, Centrophenoxin;
• pripravci koji sadrže neuroaminokiseline i peptide: Glycine, Cerebrolysin, Actovegin;
• antihipoksanti: hidroksimetiletilpiridin sukcinat;
• vitamini, vitaminima slične, općetonične tvari: vitamin B15, vitamin E, folna kiselina, jantarna kiselina, ekstrakt ginsenga i drugi.

1. Lijekovi koji imaju pozitivan učinak na krvne žile ili vazotropni lijekovi:

• Xanthinol nikotinat;
• vinpocetin;
• Pentoksifilin;
• Cinnarizine;
• Instenon.

1. Lijekovi koji potiču procese pamćenja i učenja:

• kolinomimetici i antikolinesteraze: Galantamin, Kolin, Amiridin i drugi;
• hormoni: Kortikotropin, adrenokortikotropni hormon;
• endorfini, enkefalini.

Indikacije za uporabu nootropika

Za liječenje se koriste nootropni lijekovi sljedeće bolesti:

• različita priroda (vaskularna, senilna);
• kronična insuficijencija cerebralnih žila;
• posljedice cerebrovaskularne nesreće;
• neuroinfekcije;
• intoksikacija;
• psihoorganski sindrom sa simptomima oštećenja pamćenja, smanjene koncentracije i opće aktivnosti;
• kortikalni mioklonus;
• vrtoglavica, s izuzetkom vrtoglavice vazomotornog i mentalnog podrijetla;
• kronični alkoholizam (za liječenje encefalopatije, apstinencijskih i psihoorganskih sindroma);
• smanjena mentalna izvedba;
• asteno-depresivni, depresivni, asteno-neurotični sindromi;
• poremećaji slični neurozi;
• traumatična ozljeda mozga;
• hiperkineza;
• poremećaji spavanja;
• migrena;
• u složeno liječenje glaukom otvorenog kuta, vaskularne bolesti retine, dijabetičke retinopatije i senilne makularne degeneracije.

U pedijatrijskoj praksi nootropici se koriste za liječenje sljedećih stanja:

• mentalna retardacija;
• odgoditi mentalni razvoj i razvoj govora;
• cerebralna paraliza;
• posljedice oštećenja središnjeg živčanog sustava tijekom poroda;
• poremećaj pomanjkanja pažnje.

Kontraindikacije za uzimanje nootropika

Lijekovi ove skupine ne smiju se uzimati u sljedećim slučajevima:

• s individualnom preosjetljivošću pacijentovog tijela na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka;
• u slučaju akutnog razdoblja hemoragičnog moždanog udara (krvarenje u tkivu mozga);
• s Hettingtonovom koreom;
• kada teško kršenje funkcija bubrega (ako je klirens kreatinina manji od 20 ml / min);
• tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave nootropika

Lijekovi iz ove skupine rijetko uzrokuju nuspojave, ali kod određenog broja pacijenata tijekom uzimanja mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• glavobolja, razdražljivost, tjeskoba, poremećaji spavanja, pospanost;
• rijetko, u starijih bolesnika, pojačani simptomi koronarne insuficijencije;
• mučnina, nelagoda u želucu ili;
• pojačani psihopatološki simptomi;

Kratak opis lijekova

Budući da zapravo postoji dosta lijekova koji pripadaju klasi lijekova koje opisujemo, nećemo ih moći sve razmotriti, već ćemo govoriti samo o onima koji se najčešće koriste u medicinska praksa do danas.

Piracetam (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za injekciju i infuziju.

Lijek ima pozitivan učinak na cirkulaciju krvi i metaboličke procese u mozgu, što rezultira povećanom otpornošću moždanog tkiva na hipoksiju i djelovanje toksičnih tvari, kao i poboljšanjem pamćenja, integrativnom moždanom aktivnošću i povećanjem sposobnosti učenja.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira u gastrointestinalni trakt, maksimalna koncentracija u krvi određena je nakon 1 sata. Prodire u mnoge organe i tkiva, uključujući kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Poluživot je 4 sata. Izlučuje se putem bubrega.

Putevi primjene lijeka: unutar ili parenteralno (intramuskularno ili intravenozno). Tablete se preporuča uzimati prije jela. Doziranje i trajanje liječenja određuju se pojedinačno, ovisno o bolesti i njezinim karakteristikama. klinički tijek.

U liječenju bolesnika koji boluju od, treba biti oprezan i dozu prilagoditi ovisno o razini klirensa kreatinina.

Nuspojave lijeka su standardne i javljaju se u pravilu kod starijih i senilnih bolesnika, pod uvjetom da primaju dozu veću od 2,4 g piracetama dnevno.

Djeluje na agregaciju trombocita, stoga se s oprezom primjenjuje kod osoba s poremećajima hemostaze i sklonosti krvarenju.

Tijekom trudnoće i dojenja je kontraindiciran.

U slučaju razvoja poremećaja spavanja tijekom uzimanja piracetama, trebali biste ga prestati uzimati navečer i dodati ovu dozu dnevnoj.

Pramiracetam (Pramistar)

Kemijska formula pramiracetama

Oblik otpuštanja - tablete.

Ima visok stupanj afiniteta za kolin. Poboljšava sposobnost učenja, pamćenja i mentalne aktivnosti općenito. Nema sedativni učinak, ne utječe na autonomni živčani sustav.

Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu brzo i gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija djelatna tvar u krvi se određuje nakon 2-3 sata. Poluživot je 4-6 sati. Izlučuje se putem bubrega.

Tijekom trudnoće i dojenja Pramistar je kontraindiciran.

Pri liječenju bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebno ih je pomno pratiti zbog mogućeg razvoja nuspojave lijek - to će biti znak viška aktivne tvari u tijelu i zahtijevati smanjenje doze.

Vinpocetin (Cavinton, Neurovin, Vinpocetine, Vicebrol)

Dostupan u obliku tableta i otopine za infuziju.

Poboljšava mikrocirkulaciju u mozgu, pojačava cerebralnu prokrvljenost, ne uzrokuje fenomen "krađe".

Kada se uzima oralno, apsorbira se u organe probavni trakt za 70%. Maksimalna koncentracija u krvi određena je nakon 60 minuta. Poluživot je gotovo 5 sati.

Koristi se iu neurologiji (sa kronični poremećaji cerebralne cirkulacije i drugih bolesti opisanih u općem dijelu članka), te u oftalmologiji (u svrhu liječenja kronična bolestžile mrežnice) i u ocijatriji (za vraćanje oštrine sluha).

U slučaju započinjanja terapije u akutno razdoblje bolesti, vinpocetin treba primijeniti parenteralno, a zatim nastaviti oralno u dozi od 1-2 tablete tri puta dnevno nakon jela.

Fenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Fenibut)

Oblik otpuštanja - tablete, kapsule, prašak za oralnu otopinu.

Dominantni učinci ovoga ljekovita tvar su antihipoksični i antiamnestički. Lijek poboljšava pamćenje, povećava mentalnu i fizičku izvedbu, potiče procese učenja. Osim toga, uklanja tjeskobu, strah, psihoemocionalni stres, poboljšava san. Pojačava i produljuje djelovanje tableta za spavanje, antikonvulzivi i neuroleptika. Smanjuje manifestacije astenije.

Nakon oralne primjene dobro se apsorbira i prodire u sve organe i tkiva tijela, a posebno kroz krvno-moždanu barijeru.

Koristi se za smanjenje emocionalne i intelektualne aktivnosti, koncentracije, poremećaja pamćenja, asteničnih, anksiozno-neurotičnih i neuroza sličnih stanja, nesanice, Menierove bolesti, kao i za prevenciju bolesti kretanja. NA kompleksna terapija predivan i deliričan alkoholna stanja, osteohondroza cervikotorakalne kralježnice, poremećaji menopauze.

Preporuča se uzimati oralno, prije jela, 250-500 mg tri puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 2,5 g, najveća pojedinačna doza je 750 mg. Trajanje terapije je od 4 do 6 tjedana.
U različitim kliničkim situacijama, režim doziranja može varirati.

Ima iritantan učinak, stoga se s oprezom koristi kod osoba koje pate od.

Hopantenska kiselina (Pantogam)

Proizvedeno u obliku tableta.

Smanjuje motoričku ekscitabilnost, normalizira reakcije ponašanja, povećava učinkovitost, aktivira mentalnu aktivnost.

Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvi određena je 60 minuta nakon primjene. Stvara visoke koncentracije u bubrezima, jetri, stijenci želuca i koži. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se iz organizma nakon 2 dana.

Indikacije su standardne.

Uzmite lijek unutra, pola sata nakon jela. jednokratna doza za odrasle je 250-1000 mg. Dnevna doza je 1,5-3 g. Tijek liječenja je 1-6 mjeseci. Nakon 3-6 mjeseci, možete ponoviti tečaj. U liječenju raznih bolesti doza lijeka može varirati.

Kontraindikacije i nuspojave opisane su gore.

piritinol (encefabol)

Dostupan u obliku tableta i suspenzija za oralna primjena(ovaj oblik doziranja namijenjeno djeci).

Ima izraženo neuroprotektivno djelovanje, stabilizira membrane neurona, smanjuje količinu slobodnih radikala i smanjuje agregaciju eritrocita. Pozitivno djeluje na bihevioralne i kognitivne funkcije.

Ako se promatra režim doziranja lijeka, razvoj nuspojava je malo vjerojatan.

Glicin (Glycine, Glycised)

Oblik otpuštanja - tablete.

Poboljšava metabolizam u mišićima i moždanom tkivu. Ima sedativni učinak.

Nanesite sublingvalno (otapanjem ispod jezika).

Za liječenje depresije, tjeskobe i razdražljivosti, glicin se uzima 0,1 g 2-4 puta dnevno. Kod kroničnog alkoholizma propisuje se prema preporučenim režimima liječenja.

Kontraindikacije - preosjetljivost na glicin. Nuspojave nisu opisane.

Cerebrolysin

Oblik ispuštanja - otopina za injekciju.

Poboljšava rad živčanih stanica, potiče procese njihove diferencijacije, aktivira mehanizme zaštite i oporavka.

Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Koristi se kod metaboličkih, organskih i neurodegenerativnih bolesti mozga, posebice kod, također se koristi u kompleksnoj terapiji moždanog udara, traumatske ozljede mozak.

Dnevne doze lijeka uvelike variraju ovisno o patologiji i kreću se od 5 do 50 ml. Putevi primjene - intramuskularno i intravenozno.

Koristite s oprezom u liječenju bolesnika s alergijskom dijatezom.

Actovegin

Oblik otpuštanja - tablete, otopine za injekcije i infuzije.

Sadrži samo fiziološke tvari. Povećava otpornost mozga na hipoksiju, ubrzava procese iskorištavanja glukoze.

Koristi se za ishemijske i zaostali učinci hemoragijski moždani udar, traumatska ozljeda mozga. Naširoko se koristi za liječenje dijabetičke polineuropatije, opeklina, poremećaja periferna cirkulacija, kao i kod trofičkih poremećaja kako bi se ubrzalo zacjeljivanje rana.

Općenito se dobro podnosi. U nekim slučajevima se razvijaju reakcije opisane na početku članka.

Odobreno za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindicirano u slučaju individualne preosjetljivosti na komponente lijeka.

Sadrži saharozu, pa u bolesnika s nasljedni poremećaji metabolizam ugljikohidrata se ne koristi.

heksobendin (instenon)

Dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Djeluje stimulativno na metabolički procesi u mozgu i miokardu, poboljšava cerebralnu i koronarnu cirkulaciju. Antispazmodik.

Indikacije za upotrebu ovaj lijek su bolesti mozga starosne i vaskularne prirode, posljedice nedovoljne opskrbe mozga krvlju i vrtoglavica.

Kontraindicirana u slučaju individualne osjetljivosti na komponente lijeka, povećana intrakranijalni tlak, epileptiformni sindromi. Tijekom trudnoće i dojenja koristi se samo prema indikacijama.

Unutar se preporuča uzeti tijekom ili nakon obroka, bez žvakanja, piti puno vode. Doziranje je 1-2 tablete tri puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 5 tableta. Trajanje liječenja je najmanje 6 tjedana.

Otopina za injekciju primjenjuje se intramuskularno, intravenozno polako ili kapanjem. Doziranje ovisi o karakteristikama kliničkog tijeka bolesti.

Tijekom liječenja ovim lijekom ne smijete piti čaj i kavu velike količine. Ako se lijek primjenjuje intravenskim kapanjem, dopuštena je samo polagana infuzija, i intravenska injekcija treba trajati najmanje 3 minute. Brza primjena lijeka može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka.

Kombinirani lijekovi

Postoje mnogi lijekovi koji u svom sastavu imaju 2 ili više komponenti koje su slične u djelovanju ili međusobno pojačavaju učinke. Glavni su:

• Gamalat B6 (sadrži piridoksin hidroklorid, GABA, gama-amino-beta-hidroksimaslačnu kiselinu, magnezijev glutamat hidrobromid; propisuje se odraslima u kompleksnom liječenju funkcionalne astenije; preporučuje se uzimanje 2 tablete 2-3 puta dnevno tijekom 2- 18 mjeseci);
• Neuro-norm (sadrži piracetam i cinarizin; indikacije su standardne za nootropike; doziranje - 1 kapsula tri puta dnevno tijekom 1-3 mjeseca; uzmite tabletu nakon jela, nemojte žvakati, pijte puno vode);
• Noozom, Omaron, Phezam, Cinatropil, Evryza: lijekovi slični kemijski sastav i drugi pokazatelji s Neuro-normom;
• Olatropil (sadrži GABA i piracetam; preporučuje se uzimanje prije jela, 1 kapsula 3-4, maksimalno - 6 puta dnevno tijekom 1-2 mjeseca; ako je potrebno, nakon 1,5-2 mjeseca, tečaj se može ponoviti);
• Thiocetam (uključuje piracetam i tiotriazolin; tablete se preporučuju za uzimanje 1-2 komada tri puta dnevno; tijek liječenja je do 30 dana; u nekim slučajevima koristi se u obliku otopine za injekcije: 20-30 ml lijeka ubrizgava se intravenski u 100-150 ml fiziološke otopine ili intramuskularno 5 ml jednom dnevno tijekom 2 tjedna).

Dakle, gore ste se upoznali s najpopularnijim danas lijekovi skupina nootropika. Neki od njih su prvi lijekovi ove klase, ali mnogi su razvijeni mnogo kasnije i mnogo su učinkovitiji, pa se sa sigurnošću mogu nazvati nootropicima nove generacije. Imajte na umu da informacije navedene u članku nisu vodič za djelovanje: ako ih imate neugodni simptomi Ne biste se trebali baviti samoliječenjem, već biste trebali potražiti pomoć stručnjaka.

Za citat: Kotova O.V. nootropici u moderna medicina// RMJ. 2011. broj 29. S. 1816

Nootropici su tvari koje imaju specifičan učinak na više integrativne funkcije mozga, poboljšavaju pamćenje, olakšavaju proces učenja, potiču intelektualnu aktivnost i povećavaju otpornost mozga na štetne čimbenike.

Nootropici mogu poboljšati kognitivne (kognitivne) funkcije kao kod ljudi koji pate od razne bolesti mozga i kod zdravih ljudi. Međutim, oni ne uzrokuju psihomotornu agitaciju, iscrpljenost funkcionalnost organizam, ovisnost.
Termin "nootropici" (od grčkih riječi "noos" - razmišljanje i "tropos" - težnja) usvojen je 1972. godine, dvije godine nakon pojave lijeka piracetama na svjetskom tržištu. Iako ne postoji općeprihvaćena klasifikacija nootropika, ti lijekovi uključuju:
piracetam, njegovi homolozi i analozi (aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, nefiracetam, itd.);
derivati ​​dimetilaminoetanola: deanolaaceglumat, meklofenoksat, centrofenoksin;
pripravci neuroaminokiselina: gama-aminomaslačna kiselina (GABA), derivati ​​gama-aminomaslačne kiseline (fenibut, nikotinoil-gama-aminomaslačna kiselina (pikamilon), hopantenska kiselina (pantogam), glicin, glutaminska kiselina;
derivati ​​piridoksina: piritinol (piriditol, enerbol, encefabol);
kolinomimetik središnjeg djelovanja: kolin alfoscerat;
pripravci Ginkgo biloba: bilobil, memoplant, tanakan itd.;
spojevi različite kemijske strukture, koji pripadaju različitim klasama i skupinama kemikalija, slični su po mehanizmu djelovanja piracetamu i imaju sposobnost olakšavanja procesa učenja i poboljšanja pamćenja.
Uz prave nootropike (s dominantnim učinkom na mnestičke funkcije), različiti autori svrstavaju u nootropike lijekove širokog spektra djelovanja:
lijekovi koji pospješuju cerebralna cirkulacija, mikrocirkulacija i metabolizam: vinpocetin, vinkamin, vinkonat, nicergolin, cinarizin, flunarizin, nimodipin, ksantinski derivati ​​pentoksifilina, karnitin, fosfatidilserin, natrijev oksibat; vitamini i njihovi derivati: pantotenska kiselina, folna kiselina, vitamin E;
intermedijarni produkti metabolizma stanica: orotinska i jantarna kiselina;
kombinirani pripravci: instenon, omaron.
Predak klase nootropnih lijekova bio je piracetam. Sintetizirao ga je 1963. UCB kao antikinetičko sredstvo. Proučavanje učinaka piracetama omogućilo je glavnom istraživaču UCB-a K. Giurgea već 1972. da formulira glavna svojstva nove klase lijekova - nootropika.
Farmakološki učinci nootropika sastoje se od metaboličkih i neurotrofnih učinaka, što zauzvrat određuje procese poboljšanja redoks reakcija, smanjenje agresivnog djelovanja produkata lipidne peroksidacije (LPO) i pozitivan učinak na neurotransmisiju. Osim toga, ovi lijekovi imaju vazoaktivni i blagi antitrombocitni učinak.
Glavni mehanizmi djelovanja nootropika uključuju:
ubrzavanje prodiranja glukoze kroz krvno-moždanu barijeru i povećanje njegove apsorpcije u moždanim stanicama, osobito u cerebralnom korteksu;
pojačano provođenje kolinergičkih impulsa u središnjem živčanom sustavu (SŽS);
stabilizacija staničnih membrana (povećana sinteza fosfolipida i proteina u neuronima i eritrocitima);
inhibicija lizosomskih enzima;
aktivacija cerebralne mikrocirkulacije poboljšanjem deformabilnosti eritrocita i sprječavanjem agregacije trombocita;
poboljšanje kortikalno-supkortikalne interakcije;
normalizacija poremećaja neurotransmitera;
aktivirajući učinak na više mentalne funkcije (pamćenje, sposobnost učenja itd.);
poboljšanje reparativnih procesa kod oštećenja mozga različitog podrijetla.
Piracetam je po kemijskoj strukturi sličan GABA-i i ponekad se smatra derivatom ove aminokiseline, međutim, ne pretvara se u GABA-u u tijelu i njegov sadržaj u mozgu se ne povećava nakon primjene piracetama.
Unatoč 50 godina korištenja u klinička praksa, točan mehanizam djelovanja piracetama i općenito nootropika još nije utvrđen. Većina istraživača sugerira da piracetam ostvaruje svoje glavno djelovanje kroz ionske kanale ili podjedinice za transport iona, što rezultira nespecifičnim povećanjem neuronske ekscitabilnosti. U isto vrijeme, odsutnost agonističkog ili inhibitornog učinka na većinu neurotransmitera objašnjava nisku toksičnost piracetama.
Jedna od teorija koja objašnjava mnoge učinke piracetama jest teorija membrane. Nekoliko je studija pokazalo da se fluidnost membrane smanjuje s godinama. To povlači za sobom pogoršanje procesa povezanih s membranom: međudjelovanje enzima, receptora i funkcija. Piracetam može obnoviti ovaj proces. S druge strane, postoji pozitivan učinak piracetama na iskorištavanje glukoze kao i proizvodnju ATP-a.
Piracetam ima povoljan učinak u situacijama povezanim s oštećenom funkcijom mozga u stanjima kao što su starenje, hipoksija, traume i neurodegenerativni procesi. U svim tim situacijama otkriva se mitohondrijska disfunkcija. Disfunkcija mitohondrija i smanjena aktivnost dišnog lanca dovode do smanjenja razine ATP-a, potrošnje glukoze te, konačno, disfunkcije neurona i apoptoze stanica. Pokazalo se da piracetam poboljšava funkciju mitohondrija, stabilizira mitohondrijsku membranu u situacijama povećan rizik njezina šteta. Ovo je potkrijepljeno studijama koje koriste specifične fluorescentne boje za kontrolu potencijala mitohondrijske membrane.
Stoga zaštita od mitohondrijske disfunkcije, povećana proizvodnja ATP-a i prevencija apoptoze mogu biti važni korisni učinci piracetama u starenju i neurodegeneraciji (budući da su mitohondrijska disfunkcija i smanjen energetski metabolizam rani procesi u Alzheimerovoj bolesti).
Piracetam ima neuroprotektivni, antitrombotski i reološki pozitivan učinak. Interakcija njegove molekule s membranskim fosfolipidima i obnova fluidnosti stanične membrane objašnjava učinkovitost piracetama u ekstremnim slučajevima. širok raspon bolesti.
Piracetam se koristi u mnogim zemljama za liječenje kognitivnih oštećenja sa starenjem, ozljede mozga i demencije. Iako je njegova klinička učinkovitost još uvijek predmet kontroverzi, podaci iz meta-analize kliničkih ispitivanja korištenja piracetama daju čvrste dokaze o učinkovitosti ovog lijeka kod starijih bolesnika s kognitivnim oštećenjem.
obilježje piracetam je njegova niska toksičnost.
U kliničkoj praksi piracetam se često kombinira s razne droge. Puno klinička istraživanja pokazuju svoj sinergistički učinak s antikonvulzivima, posebice karbamazepinom. Takva kombinacija može pojačati antiepileptički učinak, neutralizirati pogoršanje kognitivnih funkcija izazvano antikonvulzivima. Kombinacija s raznim vitaminski kompleksi pomaže pojačati metabolički učinak piracetama. Konačno, praktični neurolozi često kombiniraju piracetam s vazoaktivnim lijekovima, čime se pojačavaju i nootropni i vaskularni učinci.
Najuspješnija je kombinacija piracetama s cinarizinom. Cinnarizine - antihistaminik, prvi put sintetiziran 1955. kao lijek za morsku bolest i Meniereovu bolest. Daljnje studije su pokazale da se cinarizin također može smatrati nootropikom, budući da se njegov vazoaktivni učinak (zbog blokade kalcijevih kanala) uglavnom ostvaruje u mozgu. Cinnarizine, ometajući protok iona kalcija u vaskularne glatke mišićne stanice, smanjuje tonus glatkih mišića arteriola, povećava otpornost tkiva na hipoksiju. Vazodilatacijski učinak cinarizina nije popraćen značajnim učinkom na sustavni arterijski tlak.
Osim vazodilatacijskog učinka, cinarizin smanjuje viskoznost krvi povećavajući elastičnost membrana eritrocita i njihovu sposobnost deformiranja. Spektar nuspojava cinarizina uključuje gastrointestinalne simptome (proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu), glavobolja, suha usta, znojenje. Nuspojave su srednje izražene, prolazne su i u pravilu ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. Na dugotrajnu upotrebu cinarizin vrlo rijetko može uzrokovati kršenja ekstrapiramidalnog sustava. epidemiološka istraživanja pokazuju da rizik od razvoja ekstrapiramidalnih nuspojava postaje značajan kontinuiranom primjenom cinarizina dulje od 4-6 mjeseci. u dozi većoj od 75 mg/dan. kod osoba starijih od 70 godina. S pojavom motoričkih poremećaja potrebno je odmah otkazati lijek koji sadrži cinarizin. Cinnarizine u čisti oblik i unutar kombinirani lijekovi ne smije se davati pacijentima koji boluju od Parkinsonove bolesti ili Parkinsonovog sindroma.
Kombinacija piracetama s cinarizinom pojačava opskrbu mozga kisikom. Trenutno postoje službeni pripravci koji sadrže piracetam i cinarizin u jednoj tableti. Jedan od takvih lijekova je Omaron® koji sadrži 400 mg piracetama i 25 mg cinarizina. Spektar indikacija za Omaron® uključuje prvenstveno cerebrovaskularne bolesti, uključujući vaskularna demencija, kao i encefalopatija različitog podrijetla, bolesti središnjeg živčanog sustava, praćene smanjenjem intelektualno-mnestičkih funkcija. U slučaju cerebrovaskularne bolesti (discirkulacijske encefalopatije) Omaron® djeluje na dvije glavne karike patogeneze: poboljšava perfuziju mozga i povoljno djeluje na cerebralni metabolizam. Mehanizam djelovanja sastavne komponente Omaron® cinarizina omogućuje upotrebu lijeka za prevenciju napadaja migrene. Blokatori kalcijevih kanala već Dugo vrijeme koristi se za prevenciju migrene.
Omaron® se pokazao vrlo učinkovitim kod kroničnih i akutnih ishemijskih lezija mozga. Dakle, u kontroliranoj studiji (usporedni lijek - vinpocetin), koja je uključivala pacijente s discirkulacijskom encefalopatijom, pokazano je smanjenje učestalosti pritužbi na oštećenje pamćenja, glavobolju, vrtoglavicu, smanjenu izvedbu nakon 14 dana terapije lijekom Omaron® u prosjeku za 40%, a nakon 28 dana - prosječno 70%. To je osobito utjecalo na disomničke poremećaje, koji se mogu povezati sa sedativnim učinkom cinarizina. Rezultati su bili usporedivi s onima u bolesnika kontrolne skupine, nadmašili su ih u nekim pokazateljima (glavobolje, vrtoglavica, teturanje pri hodu). Pozitivna dinamika zabilježena je prema podacima ultrazvučnog pregleda glavnih arterija glave i vrata, elektroencefalografske studije bioelektrične aktivnosti mozga.
Primjena Omarona® u kompleksnoj terapiji ishemijskog moždanog udara može značajno smanjiti neurološki deficit (prema Lyonsovoj ljestvici) za 46% u glavnoj skupini. U usporednoj skupini, čiji pacijenti nisu primali nootropike, isti se pokazatelj smanjio za 27%. Također su zabilježene značajne razlike u procjeni kognitivnih funkcija (MMSE), emocionalno-voljne sfere (HADS ljestvica) u usporedbi s početnim podacima, pokazateljima kontrolne skupine.
U kontroliranoj studiji, pri procjeni učinkovitosti Omarona® u bolesnika s kognitivnim oštećenjem nakon moždanog udara tijekom ponovljenih pregleda u glavnoj skupini i u skupini za usporedbu, značajan (p<0,05) улучшение показателей когнитивных функций по данным нейропсихологического исследования. Это улучшение отмечено уже через 1 мес. лечения, но было более значительным через 2 мес. Через 1 и 2 мес. лечения достоверно (р<0,05) установлены более высокие показатели когнитивных функций по некоторым нейропсихологическим тестам. В частности, результаты теста запоминания 5 слов в основной группе выросли с 8,20±1,53 балла до лечения до 8,89±1,3 балла после 1 мес. лечения и до 9,31±0,97 балла после 2 мес. лечения. По краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) и по шкале выявления лобной дисфункции (FAB) также получено достоверное улучшение в группе лечения Омароном®. За 2 мес. наблюдения в обеих группах пациентов отмечены достоверное улучшение показателей неврологического статуса и уменьшение степени инвалидизации (по шкалам Рэнкина, Бартель, NIH–NINDS). В основной группе отмечена тенденция (р>0,05) do značajnijeg oporavka neuroloških funkcija i smanjenja stupnja invaliditeta u usporedbi s kontrolnom skupinom.
Režim doziranja Omaron®: 1-2 tablete 3 puta dnevno. unutar 6-12 tjedana. Lijek se dobro podnosi, sigurnost njegovih komponenti testirana je dugo vremena.
Stoga je Omaron® uspješna kombinacija lijekova s ​​različitim mehanizmima djelovanja, omogućujući praktičaru da učinkovito i sigurno pomogne svojim pacijentima.

Književnost
1. Voronina T.A., Seredenin S.B. Nootropici, postignuća i novi problemi // Eksperimentalna i klinička farmakologija. - 1998. - br. 4. - str. 3–9.
2. Kovalev G.V. Nootropici. - Volgograd: Nizh.-Volzh. knjiga. izdavačka kuća, 1990. - 368 str.
3. Vorobieva O.V. Nootropici - nove mogućnosti za poznate lijekove // ​​Consilium Medicum (reumatologija i neurologija). - 2008. - T. 10, br. 2. - S. 7–11.
4. Putilina M.V. Moderne ideje o nootropnim lijekovima. Liječnik: Časopis za liječnika, 2006., br. 5, str. 10–14.
5. Muller W.E., Koch S., Scheuer K., Rostock A., Bartsch R. Učinci piracetama na fluidnost membrane kod starih miševa, štakora i ljudskog mozga // Biochem. Pharmacol. 1997;53:135-140.
6. Heiss W.D., Hebold I., Klinkhammer P., Ziffling P., Szelies B., Pawlik G., Herholz K. Učinak piracetama na cerebralni metabolizam glukoze u Alzheimerovoj bolesti mjeren pozitronskom emisijskom tomografijom // J. Cerebr Blood Flow Metab 1988;8:613–617.
7. Gabryel B., Adamek M., Pudelko A., Malecki A., Trzeciak H.I. Piracetam i vinpocetin pokazuju citoprotektivno djelovanje i sprječavaju apoptozu astrocita in vitro u hipoksiji i reoksigenaciji // Neurotoksikologija. 2002;23:19-31.
8. Pelsman A., Hoyo–Vadillo C., Gudasheva T.A., Seredenin S.B. GVS-111 sprječava oksidativno oštećenje i apoptozu u normalnim i kortikalnim neuronima s Downovim sindromom // Int. J. Dev. Neurosci. 2003;21:117–124.
9. Muller W.E., Eckert G.P., Eckert A. Piracetam: novost u jedinstvenom načinu djelovanja // Pharmacopsychiatry. 1999;32(Dodatak 1):2–9.
10. Keil U., Bonert A., Marques C.A., Scherping I. i dr. Amiloid beta-inducirane promjene u proizvodnji dušikovog oksida i aktivnosti mitohondrija koje dovode do apoptoze // J. Biol. Chem. 2004;279–285.
11. Croisile B., Trillet M., Fondarai J. et al. Dugotrajno liječenje Alzheimerove bolesti visokim dozama piracetama // Neurologija, 1993;43:301-305.
12. Waegemans T., Wilsher C.R., Danniau A., Ferris S.H., Kurz A., Winblad B. Klinička učinkovitost piracetama kod kognitivnog oštećenja: meta-analiza // Dement. Geriatr. Cogn. Razdor. 2002;13:217-224.
13. Fabiani G., Pastro P.C., Froehner C. Parkinsonizam i drugi poremećaji kretanja u izvanbolničkih bolesnika u kroničnoj primjeni cinarizina i flunarizina // Arq Neuro–Psiquiatr 2004; 62(3): 1590.
14. Lobzin S.V., Bodrova T.V., Vasilenko A.V. Iskustvo u primjeni lijeka Omaron u liječenju discirkulacijske encefalopatije s intermitentnom vertebrobazilarnom insuficijencijom // Journal of Neurology and Psychiatry. S.S. Korsakov. 2009. - I. /. – Str. 40–43.
15. Smirnova I.M., Lazukina I.A., Karelina N.I., Polikutina O.M., Bazueva N.S., Nekhorosheva A.N. Mogućnosti primjene kombiniranog lijeka Omaron u bolesnika s ishemijskim moždanim udarom udruženim s arterijskom hipertenzijom i aterosklerotičnom stenozom karotidnih arterija // RMJ. - 2009. - T. 17, br. 6.
16. V. A. Parfenov, G. R. Bellavina, N. V. Vakhnina, V. V. Gusev, Ya. I. Levin, S. P. Markin i Yu. Primjena Omarona u bolesnika s kognitivnim poremećajima nakon moždanog udara // Journal of Neurology and Psychiatry. S.S. Korsakov. - 2009. - br. 6.

Klasifikacija nootropika

Postoje dvije glavne klasifikacije nootropika:

Prema mehanizmu djelovanja:

1. Nootropni lijekovi s dominantnim mnestičkim učinkom.

1.1. Pirolidonski nootropici (racetami), pretežno metaboličkog djelovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam i dr.)

1.2. Lijekovi za holinesterazu.

1.2.1. Povećanje sinteze acetilkolina i njegovo oslobađanje (fosfatidil-serin)

1.2.2. agonisti kolinergičkih receptora (oksotremorin, betanekol)

1.2.3. Inhibitori acetilkolinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin)

1.2.4. Tvari s mješovitim mehanizmom djelovanja (demanol, aceglutamat, faktor rasta živaca, bifemalan itd.).

1.3. Neuropeptidi i njihovi analozi (ACTH, ebiratid, somatostatin)

1.4. Tvari koje utječu na ekscitacijski sustav aminokiselina (glutaminska kiselina, glicin)

2. Nootropni lijekovi mješovitog djelovanja sa širokim rasponom učinaka ("neuroprotektori").

2.1. Aktivatori moždanog metabolizma (aktovegin, instenon, acetil-L-karnitin)

2.2. Cerebralni vazodilatatori (vinpocetin, oksibral, nicergolin)

2.3. Antagonisti kalcija (nimodipin, cinarizin, flunarizin itd.).

2.4. Antioksidansi (meksidol, eksifon, tokoferol)

2.5. Tvari koje utječu na GABA sustav (gamalon, fenibut, fenotropil, natrijev oksibutirat)

2.6. Tvari iz različitih skupina (etimizol, orotska kiselina, ginseng, ekstrakt ginkgo bilobe, limunska trava itd.).

Po kemijskoj strukturi:

Racetami. Derivati ​​pirolidina: piracetam, etiracetam, aniracetam itd.

Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekursori acetilkolina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

Derivati ​​i analozi GABA: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), hidroklorid gama-amino-beta-fenilmaslačne kiseline (fenibut).

Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

Neuropeptidi i njihovi analozi: noopept, semax, selank.

Aminokiseline i tvari koje utječu na sustav ekscitatornih aminokiselina: glicin, biotredin.

Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

Sredstva slična vitaminima: idebenon.

Polipeptidi i organski spojevi: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

Tvari drugih farmakoloških skupina s komponentom nootropnog djelovanja:

korektori poremećaja cerebralne cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

opći tonik i adaptogeni: acetilaminosukcinska kiselina (poznata kao "jantarna kiselina"), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

psihostimulansi: sulbutiamin;

antihipoksanti i antioksidansi: hidroksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol);

acefen i njegovi derivati.

Na mnogo načina, ove se klasifikacije preklapaju, budući da kemijska struktura određuje učinak tvari. Ali češće se podjela nootropika u klase temelji na njihovim kemijskim formulama.

Izvanmaternična trudnoća

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD X) predlaže sljedeću klasifikaciju izvanmaternične trudnoće. a. Trbušna (abdominalna) trudnoća...

Dijagnoza spremnosti tijela trudnice za porod

* metode bez lijekova; * instrumentalne (metode akupunkture, masaže, intranazalne elektrostimulacije, akupunkture, elektrostimulacije bradavica mliječnih žlijezda itd.)

Dijagnostika i liječenje neplodnosti

Razlikovati mušku i žensku neplodnost. Kada postoji kombinacija ženskih i muških čimbenika neplodnosti, koristi se izraz "kombinirana neplodnost". Prema statistikama, 40 - 60% slučajeva neplodnosti uzrokovano je kršenjem reproduktivne funkcije žene ...

Lijekovi s nootropnim učinkom

Lijekovi s nootropnim učinkom

Postoji skupina "pravih" nootropnih lijekova, kojima je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, i skupina nootropnih lijekova mješovitog djelovanja ("neuroprotektori")...

Lijekovi s nootropnim učinkom

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždane disfunkcije kod starijih bolesnika s organskim moždanim sindromom. Rezultati prvog otvorenog nekontroliranog...

Prirodni nootropici

Ne postoji jedinstveni mehanizam djelovanja za sve nootropike. Trebala...

Mogućnosti primjene ljekovitog bilja kao dodataka prehrani

Postoji nekoliko pristupa klasifikaciji dodataka prehrani. Prema izvorima dobivanja dodatke prehrani dijelimo u nekoliko skupina, izdvajajući one nastale na bazi: b proteina...

Pijelonefritis kod djece

Po broju zahvaćenih bubrega * Bilateralno * Jednostrano Po uvjetima nastanka * Primarno * Sekundarno Po prirodi tijeka * Akutno * Kronično Po putu prodiranja uzročnika * Hematogeno * Uzlazno *...

Trovanje hranom i toksikoza. Kontrolne mjere

Ovisno o uzrocima, sve bolesti ljudi koje se prenose hranom dijele se u dvije velike skupine. Nebakterijske bolesti koje se prenose hranom (tipično trovanje hranom). U ovu skupinu spadaju: trovanja hranom ...

Pneumonija u djece

(prema V.K. Tatochenko, 2000.) I. Prema uvjetima infekcije: A.1. Izvanbolnički. 2. Nozokomijalni (bolnički) – javlja se 72 sata nakon hospitalizacije ili 72 sata nakon otpusta iz bolnice. B.1. Urođeni (intrauterini) ...

Postpartalne gnojno-septičke bolesti. Etiologija. Patogeneza. Klasifikacija. Prognoza. Rana dijagnoza. Suvremeni principi liječenja

Klasifikacija postporođajnih zaraznih bolesti predstavlja određene poteškoće zbog raznolikosti patogena, polimorfizma i dinamike njihovih kliničkih manifestacija ...

Usporedna analiza lijekova glicina i piracetama

Stimulativni učinak nootropika na mentalnu aktivnost nije praćen govornim i motoričkim uzbuđenjem, smanjenjem funkcionalnih sposobnosti tijela, razvojem ovisnosti i sklonosti...

Farmakologija i primjena nootropika

U početku su nootropici korišteni uglavnom u liječenju moždanih poremećaja kod starijih pacijenata. Sada, zahvaljujući širokom rasponu učinaka na tijelo ...

NOOTROPI
Nootropici (psihometabolički stimulansi), koji imaju selektivno mnemotropno djelovanje (grč. tpete - pamćenje, tropos - smjer), poboljšavaju više integrativne funkcije mozga - inteligenciju, pažnju, kratkoročno i dugoročno pamćenje, stvaraju sposobnost brzog reproducirati informacije, ubrzati učenje, smanjiti broj pogrešaka u rješavanju problema. Nootropici oslabljuju percepciju stresnih situacija, vraćaju interes za život, ciljeve, osjećaj samopouzdanja, optimizam, vitalnost, povećavaju otpornost mozga na štetne učinke.
Djelovanje nootropika usmjereno je na cerebralni korteks. Oni olakšavaju međuhemisferni prijenos živčanih impulsa, pojačavaju kontrolni utjecaj korteksa na subkortikalne strukture i poboljšavaju funkcije neurona i neuroglije.
Kora velikog mozga (osobito temporalni i frontalni režanj), hipokampus, amigdala, talamus i mali mozak sudjeluju u formiranju pamćenja (motorni uvjetovani refleksi učenja). Prijelaz iz kratkoročnog u dugoročno pamćenje transformacija je procesa dobivanja informacija u proces njihovog pohranjivanja. Takvu transformaciju osigurava medijalni temporalni režanj korteksa, hipokampus (obavlja pamćenje i konsolidaciju tragova pamćenja) i retikularna formacija (regulira pozornost).
Akumulacija i pohranjivanje informacija u memoriji posljedica je električnih i kemijskih procesa u mozgu, koji dovode do strukturnih promjena. Kratkotrajno pamćenje temelji se na fenomenu tragova – kruženju živčanih impulsa u lancu neurona nakon prestanka podražaja.
Dugoročno pamćenje povezano je s kemijskim kodiranjem informacija i aktivacijom sinapsi. Kada su neuroni opetovano i dugo pobuđeni, u njihovoj postsinaptičkoj membrani raste koncentracija kalcijevih iona. Ovi ioni aktiviraju proteinazu ovisnu o kalciju (kalin), koja cijepa membranski protein (fodrin), nakon čega dolazi do demaskiranja i povećanja broja funkcionalnih receptora glutaminske kiseline. Sinapse postaju osjetljivije kako im se povećava vodljivost zbog povećanja broja receptora glutaminske kiseline.
Prvi nootropik piracetam stvoren je 1980-ih. K. Giurgea i V. Skondia - zaposlenici tvrtke UCB (Belgija). Također su predložili izraz "nootropici".
Najpoznatiji lijekovi iz ove skupine su sljedeći:

• PIRACETAM (NOOTROPIL) - derivat pirolidona, ciklički derivat GABA;
• AMINALON (GAMMALON) - GABA u svom najčišćem obliku;
• FENIBUT - fenilni derivat GABA;
• PICAMILON - kombinacija GABA i molekula nikotinske kiseline;
• PIRIDITOL (PYRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL) - kemijski analog piridoksina

(dvije molekule piridoksina povezane disulfidnim mostom), ali bez svojstava vitamina B6,
može čak djelovati kao njegov antagonist.
Mehanizam djelovanja
Poboljšanje bioenergetike mozga
Nootropici povećavaju sintezu ATP-a i cAMP-a, iskorištavanje glukoze, intenziviraju glikolizu i aerobno disanje te potiču rast aktivnosti adenilat ciklaze. Kao što je poznato, starenje i neuropsihijatrijske bolesti karakteriziraju energetski deficit i smanjenje aktivnosti adenilat ciklaze u neuronima.
Nootropici koji imaju GABA strukturu imaju antihipoksični učinak modificiranjem biokemijskih reakcija GABA šanta.
GABA shunt je premosnica između dva uzastopna metabolita ciklusa trikarboksilne kiseline, α-ketoglutarne i sukcinske kiseline. Dio a-ketoglutarne kiseline ne pretvara se izravno u jantarnu kiselinu, već se prvo podvrgava reduktivnoj aminaciji u glutaminsku kiselinu. Glutaminska kiselina se zatim dekarboksilira u GABA,
koji stupa u reakciju transaminacije s a-ketoglutaratom i stvara glutaminsku kiselinu i jantarni semialdehid. Potonji se ili reducira u GHB ili oksidira u jantarnu kiselinu. Sustav GHB-sukcinski semialdehid, u uvjetima nedostatka kisika, opskrbljuje dodatnim fondom oksidiranog NAD+, koji je neophodan za oksidaciju laktata u piruvat. Time se smanjuje toksični učinak laktata na enzimske sustave stanica i sprječava nakupljanje amonijaka. Ne postoji korelacija između antihipoksičnog i mnemotropnog učinka nootropnih lijekova.
Povećana sinteza i oslobađanje neurotransmitera
Nootropici aktiviraju sintezu, otpuštanje i promet dopamina, norepinefrina, acetilkolina, inhibiraju MAO, povećavaju stvaranje P-adrenergičkih receptora, kolinergičkih receptora i neuronski unos kolina. U mehanizmu oslobađanja neurotransmitera važna je blokada kalijevih kanala, što olakšava depolarizaciju membrana.
Povećana sinteza proteina i membranskih fosfolipida
Nootropici poboljšavaju regeneraciju neurona, aktiviraju njihov genom i povećavaju sintezu informacijskih neuropeptida, intenziviraju razmjenu fosfatidilkolina i fosfatidiletanolamina.
Dokazano je da cikloheksimid primijenjen mladuncima štakora 7. dana postnatalnog razvoja uzrokuje poremećaje ponašanja i učenja. Uzimanje nootropika od 8. do 14. dana uklanja ove smetnje. Piracetam potiče ugradnju leucina u moždane proteine, stabilizira neuronske lizosome i sprječava kataboličke procese u mozgu tijekom starenja.
Poboljšanje cerebralne prokrvljenosti i hemoreoloških parametara
Nootropici proširuju moždane žile, poboljšavaju protok krvi u područjima cerebralne ishemije, sprječavaju razvoj edema, blokiraju agregaciju trombocita, trombozu, poboljšavaju elastičnost eritrocita i mikrocirkulaciju. Nikotinska kiselina u sastavu pikamilona ima izravan vazodilatacijski i antiaterosklerotski učinak.
Antioksidativno djelovanje
Nootropici, inhibicijom peroksidacije slobodnih radikala, štite fosfolipide neuronske membrane od uništenja, što olakšava fiksaciju tragova pamćenja. Lipoperoksidacija se povećava u mozgu s organskim bolestima, starenjem i stresom.
Potenciranje mnemotropnih učinaka memorijskih neuropeptida
Piracetam, čiji se pirolidonski prsten ne otvara stvaranjem linearne molekule GABA, agonist je receptora koji primaju signale iz memorijskih neuropeptida (fragmenti ACTH, vazopresin, supstanca P). Po kemijskoj strukturi piracetam je sličan cikličkom obliku terminalne aminokiseline memorijskih neuropeptida - piroglutamata i djeluje na receptore kao egzogeni ligand. Vjerojatno je aktivacija AMPA receptora za glutaminsku kiselinu od najvećeg značaja za mnemotropno djelovanje piracetama.
Primjena i značajke djelovanja lijekova
Indikacije za imenovanje nootropika su sljedeće:

• oligofrenija, cerebralna paraliza, prevencija cerebralnih poremećaja u

novorođenčad iz rizičnih skupina;

• ateroskleroza cerebralnih žila, discirkulacijska i hipertenzivna encefalopatija, cerebralna

moždani udar i njegove posljedice;

• mnestički poremećaji kod alkoholizma, epilepsije, neuroinfekcija;
• posttraumatske akutne i kronične lezije mozga;
• astenija i depresija kod starijih osoba, senilna demencija;
• neurotična stanja, teški stres s prekomjernim radom, mentalnim i

socijalna prilagodba;

• vrtoglavica;
• koma vaskularne, toksične ili traumatske etiologije.

Dakle, nootropici se bave umom, koji blijedi ili zbog patoloških procesa ili kao posljedica stresa uzrokovanog fizičkim, kemijskim, biološkim i društvenim čimbenicima.
Nootropici imaju terapeutski učinak samo uz dugotrajnu primjenu. Učinkovitost terapije ovisi o dobi pacijenta: što je mlađi, to je bolji odgovor na liječenje.
PIRACETAM djeluje protiv stresa i djeluje antianksiozno kao ligand benzodiazepinskih receptora koji se aktiviraju kod straha i tjeskobe. Anti-anksiozni učinak pojačava emocionalnu reaktivnost u konfliktnoj situaciji. Dakle, piracetam je dnevni trankvilizator. Smatra se lijekom izbora za ispitni stres kada su nootropna svojstva važna. Uvođenjem piracetama u venu ili mišić smanjuje se depresija CNS-a u bolesnika koji su u stanju stupora i kome.
AMINALONE smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak kod bolesnika s arterijskom hipertenzijom, ubrzava buđenje u komi, normalizira razinu glukoze u krvi kod hiperglikemije, a kod epilepsije djeluje umjereno antikonvulzivno.
Fenibut ima svojstva slabog dnevnog sredstva za smirenje s analgetskim, antikonvulzivnim i miorelaksansnim djelovanjem, potencira djelovanje tvari koje deprimiraju središnji živčani sustav. On je agonist GABA receptora, inhibira GABA transaminazu i povećava otpuštanje GABA. Phenibut se propisuje za smirenje uzbuđene djece i neurotične djece, starijih osoba kod tjeskobne nemirnosti, noćnog nemira, poremećaja sna, prije operacija i bolnih dijagnostičkih postupaka, za liječenje mucanja, tikova i spasticiteta.
PIKAMILON ima umjereno antianksiozno djelovanje sa stimulirajućom komponentom, značajno poboljšava moždanu cirkulaciju, sprječava napredovanje ateroskleroze, smanjuje sadržaj GABA u mozgu i aktivnost GABA transaminaze.
PIRIDITOL povećava propusnost krvno-moždane barijere za glukozu, masne kiseline, octenu kiselinu i aminokiseline, potiče njihovu oksidaciju i stvaranje ATP-a u neuronima, smanjuje stvaranje laktata, stvara uvjete za odvijanje metaboličkih procesa bez povećanja potrebe za kisikom i također povećava sintezu proteina i unos iona natrija u mozak. Pod utjecajem piriditola u mozgu se povećava razina acetilkolina, dopamina i serotonina, povećava se broj i osjetljivost kolinergičkih receptora i NMDA receptora glutaminske kiseline, a smanjuje se smrt kolinergičkih neurona. Piriditol je također antagonist benzodiazepinskih receptora povezanih s GABA receptorima.
Piriditol zauzima srednji položaj između nootropika i psihostimulansa. Aktivira idejnu i motoričku sferu aktivnosti, povećava tjelesnu izdržljivost, djeluje neuroprotektivno. Indikacije za upotrebu piriditola su discirkulacijska encefalopatija, posljedice moždanog udara i kraniocerebralnih ozljeda, plitka depresija, poremećaji slični asteniji i neurozi organskog podrijetla, trovanje alkoholom. Svrha ovog lijeka u neurogerontološkoj praksi ograničena je izraženim psihostimulirajućim učinkom.

ACEPHEN (MECLOFENOXATE HYDROCHLORIDE, CENTROFENOXIN) se u tijelu razgrađuje u n-klorofenoksioctenu kiselinu (sintetski analog biljnog auksina) i dimetilaminoetanol (aktivni antioksidans). Acefen ima mnemotropno i umjereno psihostimulativno djelovanje, aktivira transport glukoze kroz krvno-moždanu barijeru, stabilizira mitohondrijske membrane, poboljšava oksidativnu fosforilaciju, sintezu ATP-a u neuronima, povećava sinaptički prijenos živčanih impulsa i broj kolinergičkih receptora, u eksperimentu doprinosi nestanak granula lipofuscina (neuroni starih životinja malo se razlikuju od živčanih stanica mladih životinja). Indiciran je kod astenije, intelektualnog oštećenja u starijoj dobi, somatogenih psihoza, ozljeda i vaskularnih bolesti.
mozga, opsesivno kompulzivni poremećaj, dijencefalni i lateralni amiotrofični sindrom. Dimetilaminoetanol se koristi kao nootropno sredstvo pod nazivom DEANOLA ACEGLUMATE (DEMANOL).
PANTOGAM (HOMOPANTOTENSKA KISELINA) je kalcijeva sol D-homopantotenske kiseline, u kojoj je p-alanin fragment zamijenjen GABA. Normalno, sadržaj homopantotenske kiseline u mozgu je 0,5 - 1% količine GABA. To je rezervni oblik GABA. Pantogam karakteriziraju izraženi antikonvulzivni i anti-anksiozni učinci, sposobnost smanjenja odgovora na iritaciju boli. Ovaj nootropik pojačava u mozgu
oksidacija masnih kiselina, oksidativna dekarboksilacija a-keto kiselina, ciklus trikarboksilnih kiselina, ima hipokolesterolemijski učinak.
Primjena pantogama preporučuje se kod neurotičnih stanja, Parkinsonove bolesti, nekih oblika epilepsije, tremora, mucanja, encefalitisa, cerebralne paralize, mentalne retardacije, trigeminalne neuralgije. Nije učinkovit kod medikamentoznog parkinsonizma, depresije i kroničnog alkoholizma.
Pacijenti dobro podnose nootropike. Kod nekih pacijenata koji primaju piracetam, pikamilon, piriditol ili acefen javljaju se razdražljivost, tjeskoba, nesanica, tjeskoba, dispeptički poremećaji i alergijske reakcije. Piracetam ponekad uzrokuje pogoršanje angine pektoris kod starijih osoba. Bolesnici s dijabetesom trebaju uzeti u obzir veliku količinu šećera u sastavu granula piracetama. Prijem aminalona može biti popraćen povraćanjem, osjećajem vrućine, fluktuacijama krvnog tlaka. Acefen pojačava delirij, halucinacije, anksioznost kod psihičkih bolesnika, izaziva aritmiju (dimetilaminoetanol djeluje kao antagonist kolina u sintezi acetilkolina). Pri liječenju pantogamom opisan je sindrom sličan Reyevom sindromu (encefalopatija i masna degeneracija unutarnjih organa). Ova teška komplikacija posljedica je poremećenog metabolizma karnitina.
Piracetam je kontraindiciran kod akutnog zatajenja bubrega, dijabetes melitusa (granule), djece mlađe od godinu dana. Picamilon nije propisan u pozadini akutnih i kroničnih bolesti bubrega, piriditol i acefen - s mentalnom agitacijom, neuroinfekcijama, epilepsijom i drugim konvulzivnim stanjima.
Terapija nootropnim lijekovima nije prikladna za trajno i značajno oštećenje mentalne aktivnosti i inteligencije.
AKTOPROTEKTORI
Aktoprotektori (lat. actus - pokret, protectlo - pokrov) povećavaju tjelesnu i psihičku sposobnost u teškim uvjetima. Lijek ove skupine - derivat merkaptobenzimidazola BEMITIL povećava
motivacija, mentalna aktivnost i pozornost, poboljšava cerebralnu cirkulaciju. Ima snažan antihipoksični učinak, jer smanjuje potrošnju kisika u tkivima, proizvodnju topline, potrošnju energetskih resursa po jedinici obavljenog rada, povećava konjugaciju oksidativne fosforilacije i sintezu makroergičkih fosfata. Aktivira glukoneogenezu, poboljšava iskorištavanje glukoze od strane mozga, srca i skeletnih mišića, a tijelo se čisti od mliječne kiseline i amonijaka koji se iskorištavaju u glukoza-laktatnom i glukoza-alaninskom ciklusu. Potiče sintezu RNK, proteina i regeneraciju tkiva. Potencira djelovanje endogenih antioksidativnih sustava – superoksid dismutaze i katalaze.
Bemitil se koristi za liječenje bolesti praćenih kroničnom hipoksijom, na primjer, s psihastenijom, vestibularnim poremećajima, distrofijom miokarda, akutnim hepatitisom, bolešću zračenja. Propisuje se za brzi oporavak tijekom intenzivnog tjelesnog napora u sportskoj i industrijskoj medicini. Lijek se također koristi kao stimulator humoralne i stanične imunosti.
U nekih bolesnika bemitil uzrokuje dispeptičke smetnje, razdražljivost i nesanicu, a kontraindiciran je kod hipoglikemije.

Uvod

1. Mehanizam djelovanja nootropika. Njihova klasifikacija i primjena

1.2 Klasifikacija nootropika

2. Farmakološka svojstva pojedinih nootropnih lijekova

2.1 Sintetski nootropici

2.2 Prirodni nootropici

Zaključak

Nootropici (grč. noos - mišljenje, um; tropos - usmjerenje) ili nootropici, također su neurometabolički stimulansi - sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga.

Poboljšavaju mentalnu aktivnost, potiču kognitivne funkcije, učenje i pamćenje, povećavaju otpornost mozga na razne štetne čimbenike, uključujući ekstremni stres i hipoksiju. Osim toga, nootropici imaju sposobnost smanjenja neuroloških nedostataka i poboljšanja kortikosubkortikalnih veza.

Pojam nootropika nastao je 1963. godine, kada su belgijski farmakolozi K. Giurgea i V. Skondia sintetizirali i primijenili u klinici prvi lijek iz ove skupine - piracetam. Kasnija istraživanja pokazala su da piracetam olakšava procese učenja i poboljšava pamćenje. Poput psihostimulansa, lijek je povećao mentalne performanse, ali nije imao nuspojave svojstvene njima. Godine 1972. K. Giurgea predložio je izraz "nootropici" za klasu lijekova koji pozitivno utječu na više integrativne funkcije mozga.

Sada je sintetizirano više od 10 originalnih nootropika pirolidinske serije, koji su u fazi III kliničkih ispitivanja ili su već registrirani u nizu zemalja. Među njima su oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ovi nootropici se zajednički nazivaju racetami.

Osim toga, sintetizirane su druge obitelji nootropnih lijekova, uključujući kolinergike, GABAergike, glutamatergike i peptidergike.

1.1 Mehanizam djelovanja nootropika

Ne postoji jedinstveni mehanizam djelovanja za sve nootropike. Pretpostavlja se da nootropne učinke mogu uzrokovati:

Izravni učinak na neurone;

Poboljšanje cerebralnog protoka krvi i mikrocirkulacije krvi u mozgu;

Antiagregacijsko, antihipoksično, dekongestivno djelovanje i slično.

Trenutačno se glavnim mehanizmima djelovanja nootropnih lijekova smatra utjecaj na metaboličke i bioenergetske procese u živčanoj stanici i interakcija s neurotransmiterskim sustavima mozga. Neurometabolički stimulansi poboljšavaju prodiranje kroz BBB i korištenje glukoze (osobito u moždanoj kori, subkortikalnim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšavaju izmjenu nukleinskih kiselina, aktiviraju sintezu ATP-a, proteina i RNA.

Učinak niza nootropika posredovan je putem neurotransmiterskih sustava u mozgu, među kojima su najvažniji:

Monoaminergički (piracetam uzrokuje povećanje sadržaja dopamina i norepinefrina u mozgu, neki drugi nootropici - serotonin);

Kolinergički (piracetam i meklofenoksat povećavaju sadržaj acetilkolina u sinaptičkim završecima i gustoću kolinergičkih receptora, kolin alfoscerat, derivati ​​piridoksina i pirolidina poboljšavaju kolinergički prijenos u središnji živčani sustav);

Glutamatergički (memantin i glicin djeluju preko podtipa receptora N-metil-D-aspartata (NMDA)).

Kao rezultat kliničkih studija i pokusa na životinjama, također je identificiran niz dodatnih mehanizama koji doprinose nootropnoj aktivnosti neurometaboličkih stimulansa.

Nootropici imaju stabilizacija membrane(regulacija sinteze fosfolipida i proteina u živčanim stanicama, stabilizacija i normalizacija strukture staničnih membrana), antioksidans(inhibicija stvaranja slobodnih radikala i lipidne peroksidacije staničnih membrana), antihipoksičan(smanjenje potrebe neurona za kisikom u uvjetima hipoksije) i neuroprotektivni djelovanje (povećanje otpornosti živčanih stanica na učinke nepovoljnih čimbenika različitog podrijetla).

Važnu ulogu ima poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu optimizacijom prolaska eritrocita kroz krvne žile mikrovaskulature i inhibicijom agregacije trombocita.

Rezultat kompleksnog djelovanja nootropnih lijekova je poboljšanje bioelektrične aktivnosti i integrativne aktivnosti mozga, što se očituje karakterističnim promjenama u elektrofiziološkim obrascima (olakšani prijelaz informacija između hemisfera, povećanje razine budnosti). , povećanje apsolutne i relativne snage EEG spektra korteksa i hipokampusa, povećanje dominantnog vrha).

Povećanje kortikosubkortikalne kontrole, poboljšanje razmjene informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju memorijskog traga dovode do poboljšanja pamćenja, percepcije, pažnje, mišljenja, povećanja sposobnosti učenja i aktivacije intelektualnog funkcije. Sposobnost poboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcija dala je razlog za označavanje nootropnih lijekova kao "stimulansa spoznaje".

U spektru farmakološke aktivnosti nootropika (neurometaboličkih stimulansa) razlikuju se sljedeći glavni učinci:

1. Nootropno djelovanje (utjecaj na poremećene više kortikalne funkcije, razinu prosuđivanja i kritičkih sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, razmišljanja, pažnje, govora).

2. Mnemotropno djelovanje (utjecaj na pamćenje, učenje).

3. Povećanje razine budnosti, jasnoće svijesti (utjecaj na stanje potlačene i zamagljene svijesti).

4. Adaptogeno djelovanje (povećanje ukupne otpornosti organizma na djelovanje ekstremnih čimbenika).

5. Antiastenično djelovanje (smanjenje težine slabosti, letargije, iscrpljenosti, fenomena mentalne i fizičke astenije).

6. Psihostimulirajući učinak (utjecaj na apatiju, hipobuliju, aspontanost, siromaštvo motiva, mentalnu inertnost, psihomotornu retardaciju).

7. Antidepresivno djelovanje.

8. Sedativni / umirujući učinak, smanjenje razdražljivosti i emocionalne ekscitabilnosti.

Osim toga, nootropici utječu na autonomni živčani sustav, pridonose ispravljanju poremećaja kod parkinsonizma i epilepsije.
Od gore navedenih farmakodinamičkih svojstava, neka su zajednička svim nootropima, dok su druga jedinstvena za neke od njih.

Stimulativni učinak nootropika na mentalnu aktivnost nije popraćen govornim i motoričkim uzbuđenjem, iscrpljivanjem funkcionalnih sposobnosti tijela, razvojem ovisnosti i ovisnosti. Međutim, u nekim slučajevima mogu izazvati tjeskobu i poremećaj sna.

Pozitivna značajka nootropika je njihova niska toksičnost, dobra kompatibilnost s lijekovima drugih farmakoloških skupina i praktična odsutnost nuspojava i komplikacija.

Treba napomenuti da se učinci ove skupine razvijaju postupno (obično nakon nekoliko tjedana primjene), zbog čega ih je potrebno propisivati ​​dulje vrijeme.

1.2 Klasifikacija nootropika

Postoji skupina "pravih" nootropnih lijekova, kojima je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, i skupina nootropnih lijekova mješovitog djelovanja ("neuroprotektori"), u kojima je mnestički učinak dopunjena, a često i preklapana drugim, ne manje značajnim manifestacijama djelovanja.

Brojne tvari koje pripadaju skupini nootropika imaju prilično širok raspon farmakološkog djelovanja, uključujući antihipoksične, anksiolitičke, sedativne, antikonvulzivne, mišićne relaksante i druge učinke.

Nootropni učinak lijeka može biti primarni (izravan učinak na živčane stanice) i sekundarni, zbog poboljšanog cerebralnog protoka krvi i mikrocirkulacije, antitrombocitnog i antihipoksičnog djelovanja.

Za označavanje tvari ove skupine postoji niz sinonima: neurodinamički, neuroregulacijski, neuroanabolički ili eutotrofni agensi, neurometabolički cerebroprotektori, neurometabolički stimulansi. Ovi pojmovi odražavaju opće svojstvo lijekova - sposobnost poticanja metaboličkih procesa u živčanom tkivu, osobito kod raznih poremećaja (anoksija, ishemija, intoksikacija, trauma itd.), vraćajući ih na normalnu razinu.

Postojeći nootropici mogu se klasificirati na sljedeći način:

1. Derivati ​​pirolidina (racetam): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam i drugi.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekursori acetilkolina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, biotredin.

4. Derivati ​​i analozi GABA: gama-aminomaslačna kiselina (aminalon), nikotinoil-GABA (aikamilon), gama-amino-beta-fenilmaslačna kiselina hidroklorid (fenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijev gama-hidroksibutirat (neurobutal).

5. Cerebrovaskularni agensi: ginko biloba.

6. Neuropeptidi i njihovi analozi: semax.

7. Aminokiseline i tvari koje utječu na sustav ekscitatornih aminokiselina: glicin, biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil).

9. Sredstva slična vitaminima: idebenon.

10. Polipeptidi i organski spojevi: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

11. Tvari drugih farmakoloških skupina s komponentom nootropnog djelovanja:

Korektori poremećaja cerebralne cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

Opći tonik i adaptogeni: acetilaminosukcinska kiselina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin;

Psihostimulansi: salbutiamin;

Antihipoksansi i antioksidansi: - hidroksimetiletilpiridin sukcinat (meksidol).

Znakovi nootropnog djelovanja prisutni su u farmakodinamici glutaminske kiseline, memantina i levokarnitina.

Postoji klasifikacija nootropika prema njihovom pretežnom djelovanju:

Nootropici i nootropicima slične tvari (lecitin, kolin, kleregil, aniracetam) koji poboljšavaju funkcioniranje kolinergičkog sustava mozga - liječenje degenerativnih bolesti središnjeg živčanog sustava;

Piracetam, piriditol - psihoenergizatori. Ove ljekovite tvari potiču cerebralni metabolizam, a prije svega energetski metabolizam. Koristi se za mentalnu retardaciju u djetinjstvu, za ozljede, cerebralnu ishemiju;

Cavinton i druge vazoaktivne tvari koriste se za poremećaje cerebralne cirkulacije;

Nootropne tvari (orotska kiselina, nikotinska kiselina itd.), koje su uključene samo u određene vrste metabolizma, same su uključene u metabolizam stanica. Koristi se kao pomoćna terapija.

1.3 Primjena nootropika u medicinskoj praksi

U početku su se nootropici uglavnom koristili u liječenju moždane disfunkcije kod starijih bolesnika s organskim moždanim sindromom. Rezultati prvih otvorenih, nekontroliranih, a kasnije i multicentričnih, randomiziranih, placebom kontroliranih studija ukazuju na prilično dobar terapijski učinak ovih lijekova u ovoj skupini bolesnika.

Posljednjih godina naširoko se koriste u raznim područjima medicine, uključujući gerijatrijsku, opstetričku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i narkologiju.

Glavna indikacija za imenovanje neurometaboličkih stimulansa je rezidualna cerebroorganska insuficijencija. Nootropici se koriste za razne bolesti, ali patogenetski djeluju s organskim oštećenjem mozga.

Lijekovi se koriste za sljedeće primarne i sekundarne organske bolesti mozga:

Poremećaji moždane funkcije u starijih osoba zbog degenerativnih ili vaskularnih poremećaja;

Cerebrovaskularne bolesti (posljedice moždanog udara);

Posttraumatska akutna i kronična oštećenja funkcija mozga;

Disfunkcije mozga kod alkoholizma;

Poremećaji moždanih funkcija u djece s minimalnom moždanom disfunkcijom; prevencija cerebralnih poremećaja u novorođenčadi iz rizičnih skupina;

Poremećaj pamćenja, vrtoglavica, smanjena koncentracija, emocionalna labilnost;

Alzheimerova bolest u starijoj dobi;

Koma vaskularne, traumatske ili toksične geneze.

Nootropici se također koriste za liječenje simptoma ustezanja i psiho-organskog sindroma kod kroničnog alkoholizma; poteškoće u učenju u djece koje nisu povezane s neadekvatnim učenjem ili obiteljskim okolnostima (kao dio kombinirane terapije).

Kao što pokazuju suvremena istraživanja, nootropici smanjuju kognitivna oštećenja kod starijih osoba, kao i kod pacijenata s demencijom. Uočena je učinkovitost nootropnih lijekova kod poremećaja pamćenja i mišljenja, smanjenja opće aktivnosti i interesa za okolinu, sposobnosti koncentracije, povećanog umora, emocionalnih poremećaja i poremećaja spavanja.

Učinkovitost terapije ovisi o dobi pacijenta: što je mlađi, to je bolji odgovor na liječenje. Kod pacijenata koji boluju od Alzheimerove bolesti primjena piritinola pomaže smanjiti simptome demencije i poboljšati pamćenje, što je objektivno potvrđeno normalizacijom opskrbe mozga krvlju; primjena piracetama poboljšava metabolizam mozga, ima neuroprotektivni učinak.

Nootropici koji se koriste za liječenje disfunkcije mozga nakon moždanog udara . Zbog aktivacije metaboličkih procesa u mozgu i poboljšanja reoloških svojstava krvi (povećanjem elastičnih svojstava eritrocita), sekundarni učinak nootropika je povećanje otpornosti moždanog tkiva na hipoksiju. Osim toga, ti lijekovi aktiviraju centre moždanog debla koji reguliraju cerebralni protok krvi.

Utvrđeno je da uključivanje piracetama u tijek neurorehabilitacijske terapije bolesnika nakon moždanog udara doprinosi stvaranju novih funkcionalnih struktura u mozgu, što objektivno potvrđuju nalazi EEG-a.

Primjena piracetama je učinkovita kod vrtoglavice centralnog i perifernog porijekla. Pretpostavlja se da je to posljedica djelovanja lijeka na vestibularne i okulomotorne jezgre moždanog debla. Dvostruko slijepe studije pokazuju učinkovitost piracetama kod vrtoglavice nakon ozljede glave, kod vertebrobazilarne insuficijencije, kao i kod perifernih vestibularnih poremećaja u osoba srednje i starije životne dobi.

Kronična zlouporaba alkohola uzrokuje manje ili više izražene funkcionalne poremećaje živčanih stanica, što rezultira razvojem organskog moždanog sindroma (osobito poremećaji pamćenja, poremećaji spavanja, sposobnosti koncentracije, depresivna stanja, razdražljivost). Korištenje piracetama pomaže u obnavljanju oštećenih funkcija.

U pedijatrijskoj praksi piracetam su koristili razni istraživači kod djece s minimalnom moždanom disfunkcijom (odsutnost, mentalni umor, smanjena koncentracija, hiperkinezija, disleksija) i mentalnom retardacijom različite etiologije (perinatalne ozljede, ozljede glave u djetinjstvu, potres mozga, encefalitis, genetska patologija) i dr.).

Piracetam se može koristiti za sprječavanje razvoja cerebralnih poremećaja u novorođenčadi iz visokorizičnih skupina, koji se mogu pojaviti zbog asfiksije ili hipoksije tijekom poroda, pothranjenosti zbog placentne insuficijencije, nedonoščadi, zaraznih bolesti majke itd.

Uz glavni klinički učinak, otkrivene su sljedeće mogućnosti nootropske terapije:

Jačanje antidepresivnog učinka klorprotiksena uz istovremenu primjenu;

Jačanje učinka antiepileptika kod epilepsije u djece;

Učinkovitost kod tardivne diskinezije (posljedica dugotrajne primjene antipsihotika).

Piracetam inhibira agregaciju trombocita, što ga čini mogućim koristiti ne samo za liječenje moždanog udara, dinamičkog cerebrovaskularnog inzulta i dijabetes melitusa, već i za Raynaudov sindrom. Uz aspirin, piracetam se može koristiti za sekundarnu prevenciju ishemijskog moždanog udara.

Nootropici se dobro podnose: piracetam ne povećava rizik od krvarenja, uključujući rizik od hemoragijske transformacije moždanog udara.

Neki nootropici se koriste za korekciju neuroleptičkog sindroma, mucanja, hiperkineze, poremećaja mokrenja, poremećaja spavanja, migrene, vrtoglavice i za prevenciju bolesti kretanja.

Preteča nootropika bili su psihostimulansi – tvari koje intenzivno stimuliraju središnji živčani sustav. , za kratko vrijeme povećati izdržljivost, snagu, smanjiti umor , smanjuju potrebu za snom, izazivaju osjećaj euforije.

Ali psihostimulansi imaju tri mane: veliki broj negativnih nuspojava, ovisnost i teške posljedice: nakon uzimanja lijeka i navale pozitivnih reakcija uvijek dolazi razdoblje depresije i gubitka snage. Zbog ovih nedostataka, proizvodnja i prodaja psihostimulansa je zabranjena u većini zemalja. Najpoznatiji predstavnik psihostimulansa je amfetamin.

Za razliku od psihostimulansa, nootropici praktički nemaju nuspojava, ovisnost je rijetka i nema značajnih posljedica.

Nootropici imaju blaži učinak na mozak i živčani sustav. Za postizanje nootropnog učinka potreban je tijek uzimanja lijekova 1-3 mjeseca, ali uzimanje velikih doza nekih nootropika uzrokuje učinak na psihu sličan psihostimulansima .

Učinak nootropnih lijekova prvenstveno je posljedica poboljšanja i uspostavljanja ravnoteže između ekscitatornih i inhibitornih reakcija u mozgu, poboljšanja metabolizma i energetskih procesa u živčanim tkivima, osim toga, oni štite neurone tijekom gladovanja kisikom i toksičnosti membrane. učinaka, odnosno štite živčani sustav i mozak od starenja .

Trenutno je popis nootropnih lijekova i lijekova prilično širok, ovdje su tipični predstavnici:

Piracetam (nootropil) je prvi i najčešći lijek. Koristi se kod poremećaja pamćenja i pažnje, svih vrsta živčanih poremećaja, krvožilnih bolesti, ozljeda i skleroze mozga, psihičkih poremećaja i alkoholizma.

Koristi se za poboljšanje pamćenja, mišljenja i učenja kod bolesnih i zdravih ljudi. Poboljšava raspoloženje, stabilizira funkcije mozga. Nuspojave nisu česte: uznemirenost ili pospanost, mučnina i vrtoglavica, pojačana seksualnost.

farmakološki učinak- nootropik. Aktivira asocijativne procese u središnjem živčanom sustavu, poboljšava pamćenje, raspoloženje i mentalitet zdravih i bolesnih ljudi. Potiče integrativnu aktivnost mozga i intelektualnu aktivnost, poboljšava sinaptičko provođenje u korteksu i veze između hemisfera mozga, olakšava procese učenja, obnavlja i stabilizira poremećene funkcije mozga (svijest, pamćenje, govor), povećava mentalnu sposobnost.

Normalizira omjer ATP i ADP (aktivira adenilat ciklazu i inhibira nukleotidnu fosfatazu), povećava aktivnost fosfolipaze A, stimulira plastične i bioenergetske procese u živčanom tkivu, ubrzava izmjenu neurotransmitera. Povećava otpornost moždanog tkiva na hipoksiju i toksične učinke, pojačava sintezu nuklearne RNA i fosfolipida, stimulira glikolitičke procese, pojačava korištenje glukoze u mozgu. Poboljšava mikrocirkulaciju, blokira agregaciju trombocita, optimizira konformacijska svojstva membrane eritrocita i sposobnost prolaska eritrocita kroz mikrosuđe, povećava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga. Pojačava alfa i beta aktivnost i smanjuje delta aktivnost na EEG-u. Smanjuje ozbiljnost vestibularnog nistagmusa.

Ima neuroprotektivni učinak tijekom hipoksije, traume, intoksikacije, elektrokonvulzivnih učinaka. Nema sedativnih i anksiolitičkih učinaka. U vezi s antihipoksičnim učinkom, učinkovit je u kompleksnoj terapiji infarkta miokarda.

Brzo i gotovo potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je 100%. Prodire u sve organe i tkiva, prolazi kroz placentarnu barijeru. Selektivno se akumulira u cerebralnom korteksu, uglavnom u frontalnim, parijetalnim i okcipitalnim režnjevima, malom mozgu i bazalnim ganglijima. Praktički se ne metabolizira.

Pojačava učinak psihostimulansa, neizravnih antikoagulansa, središnje djelovanje hormona štitnjače (tremor, tjeskoba, razdražljivost, poremećaj sna, smetenost). U kombinaciji s neurolepticima pojačava težinu ekstrapiramidnih poremećaja.

Acefen (Meclofenoxate, Cerutil, Centrophenoxin) je tvar acetilkolina, kemijskog prijenosnika živčane ekscitacije (neurotransmiter, neurotransmiter), aktivnog sudionika u radu cijelog ljudskog živčanog sustava.

Lijek poboljšava opskrbu krvi u mozgu i potiče njegovu aktivnost, poboljšava procese uzbude i inhibicije, stimulira i vraća pamćenje, ima psihostimulirajući učinak. Uočeno je njegovo pomlađujuće djelovanje na moždane stanice. Za povećanje mentalnih sposobnosti koristi se u kombinaciji s piracetamom i acetil-l-karnitinom. Acefen se dobro podnosi. Nuspojave su povezane s pojačanim radom živčanog sustava: nesanica, tjeskoba, povećan apetit. Prema opažanjima i eksperimentima znanstvenika, acefen pomaže produžiti životni vijek laboratorijskih životinja za 36%.

Aminalon(sinonim: gammalon) - gama-aminomaslačna kiselina. Uz konvencionalne metode primjene, slabo prodire kroz BBB. Djelovanje se ostvaruje interakcijom s GABAergičnim receptorima koji su u bliskoj vezi s dopaminskim i drugim moždanim receptorima.

Vazodilatacijski učinak, vjerojatno zbog učinka na specifične receptore cerebralnih žila. Uz kršenja BBB-a, moguć je središnji inhibitorni učinak aminalona. Inhibicija funkcionalne aktivnosti mozga povećava njegovu otpornost na hipoksiju.

Povećava se respiratorna aktivnost moždanih tkiva, ubrzava se iskorištavanje glukoze, ubrzava se izlučivanje njezinih metaboličkih produkata, poboljšava se opskrba krvlju.

Poboljšava dinamiku živčanih procesa, razmišljanja, pamćenja, ima blagi stimulativni učinak. Pospješuje obnovu pokreta i govora, smanjuje vestibularne poremećaje kod pacijenata s cerebrovaskularnim inzultima i nakon ozljeda mozga.

Koristi se kod vaskularnih bolesti mozga (ateroskleroza, hipertenzija), kronične cerebrovaskularne insuficijencije s oštećenjem pamćenja, pažnje, govora, vrtoglavice i glavobolje, kao iu postmoždanom i posttraumatskom razdoblju.

U djece se aminalon koristi za simptome mentalne retardacije, popraćene smanjenjem mentalne aktivnosti, perinatalnom encefalopatijom. Lijek je također prikazan kao profilaktičko i terapeutsko sredstvo za bolest kretanja.

Deprenyl (Umex, Sleginil) je lijek iste starosti kao i piracetam, koji se također svrstava u nootropike. Dobro proučen i široko korišten. Po svom djelovanju ova tvar je inhibitor monoaminooksidaze (MAO-B): deprenil inhibira djelovanje tvari koje, pak, potiskuju feniletilamin i dopamin koji stimuliraju mozak i živčani sustav i izazivaju osjećaj ugode.

Ako su u mladosti dopamin i MAO-B u ravnoteži, onda se nakon 40 godina enzim dopamin ne luči dovoljno, stoga su potrebni inhibitori MAO-B, a to je deprenil. Deprenil je nootropik za starije osobe. Izumljen je i počeo se koristiti za liječenje Alzheimerove i Parkinsonove bolesti. Uzimanjem deprenila intenzivira se aktivnost mozga i pamćenja, uključujući i kratkotrajno, poboljšava se opće blagostanje, tonus i raspoloženje. U pokusima na štakorima dokazano je da je deprenil produžio životni vijek glodavaca za 30%. Prema znanstvenicima, uzimanje 5 mg svaki drugi dan za osobe starije od 40 godina može produžiti život za 15 godina. Nuspojave su vrlo raznolike, ali praktična iskustva pokazuju da u slučaju profilaktičke primjene nisu.

Deprenyl je prvi put dobio 1965. dr. Joseph Knoll. Tijekom tog vremena prilično je dobro proučavan - tijekom proteklih 36 godina objavljene su stotine članaka o proučavanju različitih svojstava deprenila. Dugo se koristi u liječenju starijih osoba. A sada, nedavno, koristi se u profilaktičkim dozama za produljenje života sredovječnih ljudi.

Lijek ima mnogo važnih učinaka. Opisujemo najvažnije:

1. Neutralizira djelovanje destruktivnog enzima MAO-B. U nižim, "drevnijim" dijelovima mozga nalazi se dio - takozvano "crno tijelo", čiji neuroni proizvode dopamin. Međutim, s godinama se počinje povećavati proizvodnja određenog enzima MAO-B. Ovaj enzim uništava dopamin i kao rezultat toga količina ove tvari opada s godinama. Deprenyl ima izvanrednu sposobnost neutraliziranja djelovanja destruktivnog enzima i tako održava razinu dopamina u tijelu na visokoj razini desetljećima;

2. Deprenil pojačava djelovanje cjelokupnog katehol-aminskog sustava tijela. Osim dopamina, u tijelu postoji niz tvari koje, kao i dopamin, spadaju u tzv. kateholamine. To su norepinefrin, adrenalin, serotonin i drugi.

Vodeći istraživač deprenila, J. Knoll, zaključio je da životni vijek životinja ovisi o snazi ​​kateholaminskog sustava. Upravo neuroni proizvode kateholamine koji pomažu u održavanju visoke razine ekscitacije viših dijelova mozga. Drugim riječima, kateholaminski sustav održava tijelo u dobroj formi, čini tijelo energičnijim.

Knoll također vjeruje da je aktivnost deprenila kao pojačivača kateholaminskog sustava neovisna o njegovom učinku na neutralizaciju enzima MAO-B, jer je kod štakora pokazao da se pojačanje kateholaminskog sustava događa pri dozama mnogo manjim od onih potrebnih za neutralizaciju MAO-B .

3. Štiti mozak od toksina različitog porijekla. Deprenyl je pokazao izvanrednu sposobnost zaštite stanica mozga i živčanog sustava od djelovanja velikog broja neurotoksina (otrova), kao i zaštite mozga od oštećenja i stresa različitog podrijetla. Neki od tih neurotoksina nastaju u mozgu tijekom metabolizma, drugi u organizam ulaze iz okoliša, zajedno s hranom.

Praksa pokazuje da profilaktičke doze deprenila ne uzrokuju nuspojave. Štoviše, terapijske doze ne uzrokuju posebne nuspojave, a to je 5-10 mg dnevno. I samo u dozama od 30 mg dnevno, koje se koriste za liječenje teške depresije, ponekad se bilježe neke nuspojave: mučnina, žgaravica, probavne smetnje, uznemirenost, nesanica itd. Jednom riječju, čak i ako pri ultra-visokim dozama - 30 mg dnevno - nema ozbiljnih nuspojava, tada se profilaktičke doze od 2,5 mg dnevno mogu smatrati potpuno sigurnima. O tome svjedoči i 30-godišnje iskustvo u primjeni deprenila u liječenju ljudi.

Ovi primjeri pripravaka pokazuju potencijal i mogućnosti nootropika, čiji je popis neusporedivo duži. Svi navedeni lijekovi i slično su lijekovi i propisuje ih liječnik.

2.2 Prirodni nootropici

Osim lijekova, za postizanje terapeutskog učinka često se koriste prirodne tvari s nootropnim svojstvima. Prirodni nootropici manje su učinkoviti od farmakoloških sredstava, ali već nekoliko tjedana nakon početka uzimanja počinju poboljšavati kognitivne funkcije (pamćenje, koncentracija), povećavaju sposobnost učenja i stimuliraju intelektualne funkcije. Ovi učinci nastaju zbog poboljšane cirkulacije krvi u mozgu, poticanja metabolizma energije u moždanim stanicama, optimizacije bioenergetskih procesa u živčanim stanicama, poboljšanja funkcioniranja i zaštite neurona.

Glavne vrste prirodnih nootropika:

Lecitin. Pojačava aktivnost ATPaze. Najvažniji je antagonist kolesterola. Otprilike 60% masnih kiselina u sojinom lecitinu je linolna kiselina. Zahvaljujući lipotropnim komponentama, kolinu i inizotolu, lecitin pomaže u liječenju patologije jetre. Zbog svoje sposobnosti prodiranja u krvno-moždanu barijeru pridonosi regulaciji vitalnih procesa u središnjem živčanom sustavu.

Značajno smanjuje proces oporavka nakon fizičkog stresa, povećava adaptivnu sposobnost središnjeg živčanog sustava i ubrzava proces oporavka.

Lecitin je prekursor acetilkolina, najvažnijeg neurotransmitera u ljudskom tijelu. Glavna je komponenta mijelinske ovojnice mozga i živčanih vlakana (oko 30% mozga čini lecitin), kao i staničnih membrana, pa njegov nedostatak dovodi do razdražljivosti, umora, malaksalosti, slabljenja pamćenja i sposobnosti koncentrat, nesanica, oslabljena funkcija jetre.

Lecitin se sintetizira u malim količinama u tijelu, ali to očito nije dovoljno. Potrebno je da lecitin u dovoljnim količinama uđe u tijelo izvana.

Najbogatije lecitinom su namirnice kao što su jaja, jetra, soja, kikiriki. Ali životinjski lecitin je otporniji i nije tako učinkovit, inače količina biljnog lecitina , koji ulazi u naše tijelo s hranom, ne zadovoljava u potpunosti potrebe tijela. To je zbog činjenice da se velika količina lecitina gubi tijekom stresa, povećanog fizičkog i psihičkog stresa. Stoga ga je potrebno koristiti kao dodatak prehrani.

Neuroexcel je prirodni kompleks nove generacije čije komponente igraju ključnu fiziološku ulogu u radu živčanih stanica, djeluju membranski zaštitno, obnavljaju strukturu živčanog tkiva, poboljšavaju metabolizam moždanih stanica i time smanjuju rizik od razvoja kognitivnih disfunkcija. povezana s oštećenjem pamćenja i koncentracije.

Sastojci: fosfatidilserin - 300 mg, alfa-lipoična kiselina - 15 mg.
Fosfatidilserin (PS) važan je predstavnik fosfolipida i funkcionalna je komponenta moždanih membrana. Glavno djelovanje FS-a povezano je s prijenosom živčanih impulsa u mozak, a posebno u hipotalamus. Brojna istraživanja posljednjih godina pokazala su da PS ima važnu ulogu u funkcioniranju mozga – pamćenju i sposobnostima učenja. Pokazalo se da zamjena FS-a dodatkom prehrani pridonosi poboljšanju narušenih mentalnih funkcija.

FS poboljšava pamćenje, učenje, ublažava depresivno raspoloženje, potiče cjelokupnu aktivnost. Suprotstavlja se neurološkim oštećenjima uzrokovanim stresom.

L-karnitin je jedna od glavnih vrsta prirodnih nootropika. On je kofaktor sustava oksidacije masnih kiselina, prenosi masne kiseline kroz unutarnju membranu mitohondrija. Oslobođena energija višestruko je veća od glikolize i oksidacije metabolita Krebsovog ciklusa.

Acetil-L-karnitin (ALC) je poseban oblik karnitina koji može optimizirati rad mozga. Po svom sastavu i funkcijama vrlo je sličan aminokiselini karnitinu, a također je uključen u proces pretvaranja hrane koja unese u tijelo u energiju. ALC prodire u mozak učinkovitije od običnog karnitina i stoga osigurava funkcioniranje moždanih stanica bolje nego sam karnitin.

S godinama se sadržaj vlastitog ALC-a u mozgu smanjuje, odnosno javlja se potreba za dodatnim unosom ALC-a.
Sprječava disfunkciju mozga tijekom razdoblja stresa. Osobama koje pate od povećanog umora također se preporučuje korištenje ALC-a. L-karnitin sprječava oštećenje živčanih stanica koje nastaje uslijed nedostatka kisika u moždanim stanicama. Acetil-L-karnitin jača imunološki sustav, apsolutno je siguran i netoksičan.

Gotu Cola je prirodni nootropik. Suprotno uvriježenom mišljenju, biljka gotu kola nema nikakve veze s orašastim plodovima kola i ne sadrži stimulanse poput kofeina. Gotu-kola, kao i Ginkgo Biloba, povoljno djeluje na krvotok, poboljšava pamćenje i jača krvne žile.

Nije slučajno da je mnogi iscjelitelji nazivaju "hranom za mozak", ili "biljkom za pamćenje". Gotu-kola smanjuje umor i ublažava depresiju, poboljšava cirkulaciju krvi, stimulira srce, bubrege i središnji živčani sustav.

Koristi se kod poremećaja spavanja, kod kardiovaskularnih bolesti. Uzima se kao tonik koji stimulira središnji živčani sustav i rad srca. Značajno poboljšava tjelesno i psihičko stanje čovjeka, što je posebno važno kod jakog umora, ima produljeno djelovanje.

Centella se koristi za proširene vene donjih ekstremiteta, hemoroide.

Opseg polifunkcionalnog venotonika biljnog podrijetla Venulon:

Kao prevencija kronične venske insuficijencije;

U kompleksnoj terapiji CVI donjih ekstremiteta, praćenih osjećajem težine u nogama, boli, noćnim grčevima, trofičkim poremećajima.

Sastav svake kapsule: Ekstrakt mesnice - 50mg, Ekstrakt hamamelisa - 50mg, Troxerutin - 50mg, Gotu-Cola biljka i korijen u prahu – 50mg, prah korijena ljekovitog goruša - 100mg, ekstrakt sjemenki grožđa - 10mg, diosmin iz kore limuna - 15mg.

Nootropici uključuju popularnu i dobro proučenu ljekovitu biljku - Ginkgo Biloba. Aktivne tvari koje poboljšavaju opskrbu krvlju mozga često se nazivaju lijekovima s nootropnim svojstvima. Aktivne tvari (flavonski glikozidi i terpenski laktoni) smanjuju propusnost krvnih žila i poboljšavaju opskrbu mozga glukozom i kisikom.

Lijek ima protuupalni učinak koji sprječava krhkost kapilara, poboljšava cirkulaciju krvi . Ginkgo biloba poboljšava opskrbu mozga krvlju i kisikom, sprječava pogoršanje pamćenja, povoljno djeluje na rad mozga, poboljšava pamćenje i reakciju. Povećava mentalnu i fizičku sposobnost tijela, osigurava elastičnost i čvrstoću krvnih žila, stijenki kapilara.

Pripravci ekstrakta lista ginka bilobe naširoko se koriste u Europi za liječenje senilnih moždanih poremećaja.

Aminokiseline. Mnoge aminokiseline su neurotransmiteri, odnosno izravno sudjeluju u prijenosu elektroničkih impulsa između živčanih stanica i aktivno sudjeluju u procesu ekscitacije i inhibicije.

Aminokiseline također aktivno sudjeluju u metabolizmu mozga - s njihovim nedostatkom poremećena je opskrba moždanih stanica glukozom, poremećeni su oksidativni procesi i pojačano je toksično oštećenje živčanih stanica. Gore opisani piracetam i acefen su modifikacije aminokiselina. Kada uđu u tijelo, te tvari prelaze u aminokiseline ili sudjeluju u njihovoj sintezi. Najvažnije aminokiseline koje osiguravaju uzbuđenje i inhibiciju živčanog sustava su gama-aminomaslačna kiselina (GABA), glutaminska kiselina, glicin, taurin, prolin.

Zaključak

Devedesete godine prošlog stoljeća bile su obilježene visokom stopom istraživačke aktivnosti vezane uz potragu i proučavanje mehanizma djelovanja novih i postojećih nootropnih lijekova.

Potraga za osnovnom hipotezom o djelovanju nootropika, koja bi mogla integrirati već poznate aspekte mehanizma djelovanja nootropika i odrediti njihovu buduću sudbinu, traje do danas.

Relevantna je potraga za novim lijekovima koji bi imali veću farmakološku aktivnost i koji bi selektivno djelovali na integrativne funkcije mozga, korigirajući psihopatološko stanje bolesnika, njegovu mentalnu aktivnost i orijentaciju u svakodnevnom životu.

Daljnji razvoj farmakologije nootropika ide u nekoliko smjerova.

Prvo, važno je proučiti molekularne mehanizme koji leže u osnovi pamćenja i učenja. Spoznaje iz ovog područja omogućit će ciljanu sintezu novih lijekova.

Tijekom prošlog desetljeća postignut je određeni napredak u proučavanju misterija mozga. Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu 2000. godine dobili su Amerikanci Paul Greengard i Eric Kendel te Šveđanin Arvid Karlsson za proučavanje mehanizama sporog sinaptičkog prijenosa živčanih impulsa s neurona na neuron. Uspjeli su konačno potvrditi da pamćenje većine živih bića funkcionira zahvaljujući djelovanju neurotransmitera, čija promjena koncentracije na spojevima neurona jednih s drugima dovodi do stvaranja impulsa koji nosi informaciju.

Za razliku od učinaka klasičnih neurotransmitera koji se javljaju u milisekundama, djelovanje dopamina, norepinefrina i serotonina koje proučavaju znanstvenici razvija se u stotinama milisekundi, sekundi pa čak i satima. Upravo je to razlog dugotrajnog, modulirajućeg učinka ovih neurotransmitera na funkcije živčanih stanica (ove tvari često ne sudjeluju u prijenosu brzih signala za pokret ili govor, već u osiguravanju složenih stanja živčanog sustava). sustav - sjećanja, emocije, raspoloženja).

Treba spomenuti i novu klasu tvari koju su u prvoj polovici 1990-ih sintetizirali američki znanstvenici Harry Lynch i Harry Rogers: te tvari, koje autori nazivaju ampakini, olakšavaju stvaranje sinaptičkih veza, preko kojih se prenose živčani impulsi. između neurona.

Još 1994. Cortex Pharmaceuticals je na njihovoj osnovi stvorio lijek Ampalex, dizajniran za borbu protiv Alzheimerove bolesti, čiji je jedan od glavnih simptoma progresivni gubitak pamćenja. Preliminarna ispitivanja u Europi pokazala su da je dvije trećine starijih osoba koje su uzimale novi lijek učetverostručilo svoje rezultate na testovima pamćenja, na razine koje odgovaraju onima prosječnog 35-godišnjaka. Ampalex se trenutno testira u Sjedinjenim Državama.

Godina 2000. donijela je još jedan obećavajući rezultat: dva američka biokemičara, Jerry Yin i Tim Tully, uspjeli su ustanoviti da je protein nazvan CREB odgovoran za formiranje dugotrajne memorije kod Drosophile (budući da se živčane stanice čovjeka i Drosophile ne razlikuju bitno , CREB može igrati ključnu ulogu u procesu pamćenja ne samo u muhi, već iu ljudskom mozgu). Američki biokemičari otkrili su da CREB pokreće proizvodnju proteina neuronima koji poboljšavaju sinaptičke veze. Sukladno tome, postaje moguće stvoriti učinkovit lijek za liječenje poremećaja pamćenja.

I konačno, sredinom svibnja 2001. pojavile su se informacije o još jednom obećavajućem otkriću grupe znanstvenika predvođenih Alsinom Silvom i Paulom Franklandom na Institutu za istraživanje mozga Kalifornijskog sveučilišta (UCLA). Kao rezultat pokusa na laboratorijskim miševima (bližim ljudima od mušice Drosophila), bilo je moguće otkriti još jedan protein, alfa-CaMKII, koji je odgovoran za pretvaranje kratkoročnog pamćenja u dugotrajno pamćenje u cerebralnom korteksu (tj. , proces konsolidacije).

U budućnosti se očekuje otkrivanje i proučavanje novih proteina uključenih u procese pamćenja. Međutim, treba napomenuti da je potpuno razumijevanje mehanizama funkcioniranja pamćenja još uvijek vrlo daleko.

Drugo , nastavlja se praktična potraga, stvaranje i testiranje novih nootropnih lijekova. Glavna metoda pretraživanja je sinteza i proučavanje tvari sličnih strukturom prirodnim metabolitima.

Peptidi, analozi i konjugati neuroaktivnih (medijatorskih) aminokiselina (GABA, glicin, b-alanin, taurin, glutaminska i asparaginska kiselina itd.), derivati ​​prolina, imidazobenzimidazola, 3-hidroksipiridina i drugih biološki aktivnih tvari. Uz njih se proučavaju krunski eteri, tonična biljna sredstva (Rhodiola rosea, ginseng i dr.) i druge tvari.

U našoj zemlji aktivno se radi s N-derivatima medijatorskih aminokiselina, posebno s N-derivatima GABA, glicina, asparaginske kiseline; s derivatima pikamilona itd. Posljednjih se godina više pozornosti posvećuje ne samo analozima inhibicijskih medijatora, poput GABA, nego i ekscitatornih, prvenstveno glutaminske i asparaginske kiseline.

Napredak u teoretskom i praktičnom području ulijeva nadu u daljnje poboljšanje metoda borbe protiv mentalnih poremećaja.

1. A. S. Avedisova, R. V. Akhapkin, V. I. Akhapkina, et al. – Analiza stranih studija nootropnih lijekova (na primjeru piracetama). - Ruski psihijatrijski časopis - 2001. - Broj 1. - P. 57-63.

2. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Klinička farmakologija i farmakoterapija. M., 1997.; 530.

3. Kovalev G. V. Nootropni lijekovi. Volgograd: "Nizhne-Volzhskoe book publishing house", 1990;

4. Kovalev G.V. Nootropici. Volgograd: Niž.-Volž. kn.izd-vo, 1990. (monografija).

5. Kukes VG Klinička farmakologija. ur. 2. M.: "Geotar Medicine", 1999.

6. Malin D.I. Interakcije psihotropnih lijekova // Consiliummedicum. Psihijatrija i psihofarmakoterapija. - 2000. - br. 6. - V.2.

7. Mashkovsky M. D. Lijekovi. ur. 13. Kharkov: "Torsing", 1997.

8. Registar lijekova – Enciklopedija lijekova. M.: "RLS", 2002.

9. Sazhin V. A., Yanitskaya A. V., Kuleshova I. P., Ozerov A. A. Proučavanje uloge ekscitatornih neuroaktivnih aminokiselina u procesima pamćenja. // Novi podaci o farmakologiji medijatorskih aminokiselina i biološki aktivnih tvari. Volgograd: VGMI, 1992.

10. Vidalov priručnik. Moskva: AstraPharmService, 2002.