Navedite penicilinske antibiotike. Penicilinski antibiotici - opis, vrste, upute za uporabu, oblik otpuštanja i mehanizam djelovanja. Popis lijekova koje liječnici propisuju pacijentima

Antibiotici svoju pojavu duguju škotskom znanstveniku Alexanderu Flemingu. Točnije, njegova nepažnja. U rujnu 1928. vratio se u svoj laboratorij s dugog putovanja. U Petrijevoj zdjelici zaboravljenoj na stolu za to je vrijeme narasla pljesniva površina, a oko nje se stvorio prsten mrtvih mikroba. Upravo je taj fenomen mikrobiolog primijetio i počeo istraživati.

Plijesan u epruveti sadržavala je tvar koju je Fleming nazvao penicilin. Međutim, trebalo je čak 13 godina prije nego što je dobiven penicilin čisti oblik, a djelovanje mu je prvi put ispitano na ljudima. Masovna proizvodnja nove droge započele su 1943., u destileriji u kojoj se kuhao viski.

Do danas postoji oko nekoliko tisuća prirodnih i sintetskih tvari koje imaju antimikrobni učinak. Međutim, najpopularniji od njih još uvijek su lijekovi penicilina.

Svaki patogeni mikroorganizam, koji ulazi u krv ili tkiva, počinje se dijeliti i rasti. Učinkovitost penicilina temelji se na njihovoj sposobnosti da poremete stvaranje stanične stijenke bakterije.

Antibiotici iz skupine penicilina blokiraju posebne enzime koji su odgovorni za sintezu zaštitnog, peptidoglikanskog sloja u bakterijskoj ljusci. Upravo zahvaljujući tom sloju ostaju neosjetljivi na agresivne utjecaje. okoliš.

Posljedica poremećene sinteze je nesposobnost ljuske da izdrži razliku između vanjskog pritiska i pritiska unutar same stanice, zbog čega mikroorganizam nabubri i jednostavno pukne.

Penicilini su antibiotici s bakteriostatskim učinkom, odnosno djeluju samo na aktivne mikroorganizme koji su u fazi diobe i stvaranja novih staničnih membrana.

Klasifikacija

Po kemijska klasifikacija Penicilinski antibiotici su β-laktamski antibiotici. U svojoj strukturi sadrže poseban beta-laktamski prsten, koji određuje njihovo glavno djelovanje. Do danas je popis takvih lijekova prilično velik.

Prvi, prirodni penicilin, unatoč svoj svojoj učinkovitosti, imao je jedan značajan nedostatak. Nije imao otpornost na enzim penicilinazu, koji proizvode gotovo svi mikroorganizmi. Stoga su znanstvenici stvorili polusintetske i sintetičke analoge. Danas antibiotici penicilinske skupine uključuju tri glavne vrste.

prirodni penicilini

Kao i prije mnogo godina, dobivaju se pomoću gljiva Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Glavni predstavnici ove skupine danas su natrijeva ili kalijeva sol benzilpenicilina, kao i njihovi analozi bicilini -1, 3 i 5, koji su novokainska sol penicilina. Ovi lijekovi su nestabilni na agresivnu okolinu želuca i stoga se koriste samo u obliku injekcija.

Benzilpenicilini se razlikuju po brzom početku terapijskog učinka, koji se razvija doslovno za 10-15 minuta. Međutim, njegovo trajanje je prilično malo, samo 4 sata. Bicilin se može pohvaliti većom stabilnošću, zahvaljujući kombinaciji s novokainom, njegovo djelovanje traje 8 sati.

Drugi predstavnik ove skupine, fenoksimetilpenicilin, otporan je na kisela sredina, stoga je dostupan u obliku tableta i suspenzija koje mogu koristiti i djeca. Međutim, također se ne razlikuje u trajanju djelovanja i može se primijeniti od 4 do 6 puta dnevno.

Prirodni penicilini danas se vrlo rijetko koriste zbog činjenice da je većina patoloških mikroorganizama razvila otpornost na njih.

Polusintetika

Ova penicilinska skupina antibiotika dobivena je različitim kemijskim reakcijama, dodajući dodatne radikale glavnoj molekuli. Lagano izmijenjena kemijska struktura dala je ovim tvarima nova svojstva, poput otpornosti na penicilinazu i šireg spektra djelovanja.

U polusintetske peniciline spadaju:

• Antistafilokokni, kao što je Oxacillin dobiven 1957. godine i koji se i danas koristi te kloksacilin, flukloksacilin i dikloksacilin koji se ne koriste zbog visoke toksičnosti.
• Antipseudomonas, posebna skupina penicilina koja je stvorena za borbu protiv infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. To uključuje karbenicilin, piperacilin i azlocilin. Nažalost, danas se ovi antibiotici koriste vrlo rijetko, a zbog rezistencije mikroorganizama na njih novi lijekovi se ne dodaju na njihov popis.
• Penicilinska serija antibiotika širokog spektra. Ova skupina djeluje na mnoge mikroorganizme i otporna je na kiseli okoliš, što znači da se proizvodi ne samo u otopinama za injekcije, već iu tabletama i suspenzijama za djecu. To uključuje najčešće korištene aminopeniciline, kao što su Ampicillin, Ampiox i Amoxicillin. Lijekovi imaju dugotrajan učinak i obično se primjenjuju 2-3 puta dnevno.

Od cijele skupine polusintetskih lijekova najpopularniji su penicilinski antibiotici širokog spektra koji se koriste u stacionarnom i izvanbolničkom liječenju.

zaštićeni inhibitorima

U prošlosti su injekcije penicilina mogle izliječiti trovanje krvi. Danas je većina antibiotika neučinkovita čak i za jednostavne infekcije. Razlog tome je rezistencija, odnosno otpornost na lijekove koju su mikroorganizmi stekli. Jedan od njegovih mehanizama je uništavanje antibiotika enzimom beta-laktamazom.

Kako bi to izbjegli, znanstvenici su stvorili kombinaciju penicilina s posebnim tvarima - inhibitorima beta-laktamaze, odnosno klavulanskom kiselinom, sulbaktamom ili tazobaktamom. Takvi su antibiotici nazvani zaštićeni, a danas je popis ove skupine najopsežniji.

Osim što štite peniciline od štetnog djelovanja beta-laktamaza, inhibitori imaju i vlastito antimikrobno djelovanje. Od ove skupine antibiotika najčešće se koriste Amoksiklav, koji je kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline, te Ampisid, kombinacija ampicilina i sulbaktama. Propisani su liječnici i njihovi analozi - lijekovi Augmentin ili Flemoklav. Zaštićeni antibiotici koriste se u liječenju djece i odraslih, a lijekovi su prvog izbora u liječenju infekcija tijekom trudnoće.

Antibiotici zaštićeni inhibitorima beta-laktamaze uspješno se koriste čak i za liječenje teških infekcija otpornih na većinu drugih lijekova.

Značajke aplikacije

Statistike pokazuju da su antibiotici drugi najčešće korišteni lijekovi nakon lijekova protiv bolova. Prema podacima analitičke tvrtke DSM Group, samo u jednom kvartalu 2016. godine prodano je 55,46 milijuna paketa. Do danas se u ljekarnama prodaje oko 370 različitih marki lijekova, koje proizvodi 240 tvrtki.

Cijeli popis antibiotika, uključujući seriju penicilina, odnosi se na lijekove sa strogim izdavanjem. Stoga ćete za njihovu kupnju trebati liječnički recept.

Indikacije

Indikacije za primjenu penicilina mogu biti sve zarazne bolesti koje su osjetljive na njih. Liječnici obično propisuju penicilinske antibiotike:

1. Kod bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama, kao što su meningokoki, koji mogu izazvati meningitis i gonokoki, koji izazivaju razvoj gonoreje.
2. Kod patologija izazvanih gram-negativnim bakterijama, poput pneumokoka, stafilokoka ili streptokoka, koji često uzrokuju infekcije gornjeg i donjeg dišni put, genitourinarni sustav i mnogi drugi.
3. Kod infekcija uzrokovanih aktinomicetama i spirohetama.

Niska toksičnost skupine penicilina u usporedbi s drugim antibioticima čini ih najpropisivanijim lijekovima za liječenje upale krajnika, upale pluća, raznih infekcija kože i koštano tkivo, bolesti očiju i ENT organa.

Kontraindikacije

Ova skupina antibiotika je relativno sigurna. U nekim slučajevima, kada su koristi od njihove uporabe veće od rizika, propisuju se čak i tijekom trudnoće. Pogotovo kada su nepenicilinski antibiotici neučinkoviti.

Koriste se i tijekom laktacije. Međutim, liječnici još uvijek savjetuju da ne dojite dok uzimate antibiotike, jer oni mogu prodrijeti u mlijeko i izazvati alergije kod djeteta.

Jedina apsolutna kontraindikacija za primjenu penicilina je individualna netrpeljivost i glavna tvar i pomoćne komponente. Na primjer, novokainska sol benzilpenicilina je kontraindicirana u slučaju alergije na novokain.

Nuspojava

Antibiotici su prilično agresivni lijekovi. Iako nemaju nikakav učinak na stanice ljudskog tijela, može doći do neugodnih učinaka njihove uporabe.

Najčešće je to:

1. Alergijske reakcije, koje se očituju uglavnom u obliku svrbež kože, crvenilo i osip. Rjeđe se može javiti oteklina i groznica. U nekim slučajevima može se razviti anafilaktički šok.
2. Kršenje ravnoteže prirodne mikroflore, što izaziva poremećaje, bolove u trbuhu, nadutost i mučninu. U rijetkim slučajevima može se razviti kandidijaza.
3. Negativan učinak na živčani sustav, čiji su znakovi razdražljivost, razdražljivost, rijetko se mogu pojaviti konvulzije.

Pravila liječenja

Danas, od sve raznolikosti otvoreni antibiotici koristi se samo 5%. Razlog tome leži u razvoju rezistencije kod mikroorganizama, koja često nastaje zlouporabom lijekova. Otpornost na antibiotike već ubija 700.000 ljudi svake godine.

Da bi antibiotik bio što učinkovitiji i da u budućnosti ne bi uzrokovao razvoj rezistencije, mora se piti u dozama koje je propisao liječnik i uvijek cijelim ciklusom!

Ako vam je liječnik propisao peniciline ili neke druge antibiotike, pridržavajte se sljedećih pravila:

• Strogo se pridržavajte vremena i učestalosti uzimanja lijeka. Pokušajte piti lijek u isto vrijeme, tako ćete osigurati stalnu koncentraciju djelatne tvari u krvi.
• Ako je doza penicilina mala i lijek treba piti tri puta dnevno, tada bi vrijeme između doza trebalo biti 8 sati. Ako je doza koju je propisao liječnik predviđena za uzimanje dva puta dnevno - do 12 sati.
• Tijek uzimanja lijeka može varirati od 5 do 14 dana i određuje se vašom dijagnozom. Uvijek popijte cijelu kuru koju vam je propisao liječnik, čak i ako vam simptomi bolesti više ne smetaju.
• Ako se ne osjećate bolje unutar 72 sata, svakako obavijestite svog liječnika. Možda lijek koji je odabrao nije bio dovoljno učinkovit.
• Nemojte sami zamijeniti jedan antibiotik drugim. Nemojte mijenjati dozu ili oblik doziranja. Ako je liječnik propisao injekcije, tada tablete u vašem slučaju neće biti dovoljno učinkovite.
• Obavezno slijedite upute za prijem. Postoje antibiotici koje morate piti uz obroke, postoje oni koje pijete odmah nakon. Pijte lijek samo s običnom, negaziranom vodom.
• Tijekom liječenja antibioticima izbjegavajte alkohol, masnu, dimljenu i prženu hranu. Antibiotike uglavnom izlučuje jetra, pa je u tom razdoblju ne biste trebali dodatno opterećivati.

Ako su penicilinski antibiotici propisani djetetu, onda biste trebali biti posebno oprezni s njihovim uzimanjem. Dječje tijelo mnogo osjetljiviji na ove lijekove od odrasle osobe, pa se alergije kod beba mogu pojaviti češće. Penicilini za djecu proizvode se, u pravilu, u posebnim oblik doziranja, u obliku suspenzija, tako da ne biste trebali dati djetetu tablete. Antibiotike uzimajte ispravno i samo prema uputama liječnika, kada je to stvarno potrebno.

Antibiotici serije penicilina univerzalni su lijekovi koji vam omogućuju pravovremeno i učinkovito oslobađanje osobe od bakterijskih patologija. U osnovi ovih lijekova su gljive, živi organizmi koji godišnje spase milijune ljudi diljem svijeta.

Povijest otkrića antibakterijskih sredstava iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. stoljeća, kada je znanstvenik Alexander Fleming, koji je proučavao bakterijske infekcije, slučajno identificirao područje u kojem bakterije nisu rasle. Kako je pokazalo daljnje istraživanje, takvo mjesto u zdjeli bila je plijesan, koja obično prekriva stari kruh.

Kako se pokazalo, ova tvar je lako ubila stafilokoke. Nakon dodatnih istraživanja, znanstvenik je uspio izolirati penicilin u čistom obliku, koji je postao prvi antibakterijski agens.

Princip rada ove tvari je sljedeći: tijekom stanične diobe bakterija, za obnavljanje vlastite slomljene ljuske, ove tvari koriste elemente koji se nazivaju peptidoglikani. Penicilin ne dopušta stvaranje ove tvari, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo reprodukcije, već i daljnjeg razvoja i uništavaju se.

Međutim, nije sve išlo glatko, nakon nekog vremena bakterijske stanice su počele aktivno proizvoditi enzim beta-laktamazu, koji je počeo uništavati beta-laktame koji čine osnovu penicilina. Da bi se riješio ovaj problem, dodatne komponente, na primjer, klavulonska kiselina, dodane su u sastav antibakterijskih sredstava.

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva, biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su cerebrospinalna tekućina, organi vidnog sustava i prostata.

Lijek se izlučuje izvan tijela radom bubrega, nakon oko 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne vrste lijeka postiže se borbom protiv takvih bakterija:

• gram-pozitivni (stafilokoki, pneumokoki, streptokoki, bacili, listerija);
• gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
• anaerobne (klostridije, aktiminocete, fuzobakterije);
• spirohete (pale, leptospira, borrelia);
• učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici koriste se za liječenje različitih patologija:

• zarazne bolesti umjerena ozbiljnost;
• bolesti ENT organa (škrlah, tonzilitis, otitis media, faringitis);
• infekcije dišni organi(bronhitis, upala pluća);
• bolesti genitourinarnog sustava (cistitis, pijelonefritis);
• gonoreja;
• sifilis;
• infekcije koža;
• osteomijelitis;
• blennoreja koja se javlja kod novorođenčadi;
• leptospiroza;
• meningitis;
• aktinomikoza;
• bakterijske lezije sluznice i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici imaju različite metode proizvodnje, kao i svojstva, što vam omogućuje da ih podijelite u 2 velike skupine.

1. Prirodne, koje je otkrio Fleming.
2. Polusintetički, stvoreni su nešto kasnije 1957. godine.

Stručnjaci su razvili klasifikaciju antibiotika penicilinske skupine.

Prirodni uključuju:

• fenoksimetilpenicilin (Ospen, kao i njegovi analozi);
• benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
• natrijeva sol benzilpenicilina (prokain penicilin).

Uobičajeno je odnositi se na skupinu polusintetičkih sredstava:

• aminopenicilin (amoksicilini, ampicilini);
• antistafilokokni;
• antipeseudomonas (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
• zaštićen inhibitorima;
• kombinirani.

prirodni penicilini

Prirodni antibiotici imaju jednu slabost: mogu biti uništeni djelovanjem beta-laktamaze, kao i želučanog soka.

Lijekovi iz ove skupine su u obliku otopina za injekcije:

• s produženim djelovanjem: ovo uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
• s malim djelovanjem: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Produženi penicilini se primjenjuju jednom dnevno intramuskularno, a novokainska sol - 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetski

Penicilinska serija antibiotika sastoji se od kiselina, koje se, kroz potrebne manipulacije, kombiniraju s natrijevim i kalijevim solima. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućuje upotrebu za injekcije.

U pravilu, terapeutski učinak je vidljiv već četvrt sata nakon primjene lijeka i traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovljenu primjenu).

Kako bi se produžio učinak prirodnog benzilpenicilina, kombiniran je s novokainom i nekim drugim komponentama. Dodavanje novokainskih soli glavnoj tvari omogućilo je produljenje postignutog terapeutskog učinka. Sada je postalo moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini koriste se za liječenje takvih bolesti:

• reumatizam kronični tip;
• sifilis;
• streptokok.

Za liječenje srednje teških infekcija koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova je sorta otporna na štetne učinke klorovodične kiseline koja se nalazi u želučana kiselina.

Ova tvar je dostupna u tabletama za koje je dopuštena oralni unos(4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, s izuzetkom spiroheta.

Polusintetski antibiotici koji se odnose na seriju penicilina

Ova vrsta lijekova uključuje nekoliko podskupina lijekova.

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobakterija, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To uključuje takve lijekove: serije ampicilina (Ampicillin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Djelovanje obje podskupine antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini se ne bore protiv pneumokoka vrlo učinkovito, ali neke od njihovih sorti (na primjer, ampicilin trihidrat) lako se nose sa šigelom.

Lijekovi iz ove skupine koriste se kako slijedi:

1. Ampicilin kod intravenskih i intramuskularnih infekcija.
2. Amoksicilini za oralnu primjenu.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neki predstavnici ove skupine mogu biti uništeni pod utjecajem bakterijskih penicilinaza.

Antistafilokokna podskupina uključuje: meticilin, nafitilin, oksacilin, fluksocilin, dikloksacilin. Ovi lijekovi su otporni na stafilokoke.

Antipseudomonalna podskupina, kao što naziv govori, aktivno se bori protiv Pseudomonas aeruginosa, što izaziva pojavu teških oblika tonzilitisa, cistitisa.

Ovaj popis uključuje dvije vrste lijekova:

1. Karboksipenicilini: Karbetsin, Timentin (za terapiju teške lezije mokraćni put i dišni organi), Piopen, dinatrijev karbinicilin (koristi se samo u odraslih bolesnika intramuskularno, intravenska primjena).
2. Ureidopenicilini: Picilin piperacilin (češće se koristi za patologije izazvane Klebsiella), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi na drugi način se nazivaju i inhibitorski zaštićeni, što znači da blokiraju beta-laktamazu bakterija.

Popis inhibitora beta-laktamaze je vrlo velik, a najčešći su:

• klavulonska kiselina;
• sulbaktam;
• tazobaktam.

U svrhu liječenja patologija organa dišnog, genitourinarnog sustava koriste se sljedeći antibakterijski spojevi:

• amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilin i sulbaktam (Unazin);
• tikarcilin i klavulonska kiselina (Timentin);
• piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
• ampicilin i oksacilin (Ampiox sodium).

Penicilini za odrasle

Polusintetski lijekovi aktivno se koriste za borbu protiv sinusitisa, otitisa, upale pluća, faringitisa, tonzilitisa. Za odrasle postoji popis najviše učinkoviti lijekovi:

• Augmentin;
• Amoxicar;
• Ospamox;
• Amoxicillin;
• Amoxiclav;
• Ticarcillin;
• Flemoxin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, primijenite:

• Augmentin;
• Medoklav;
• amoksiklav;
• Tikarcilin s klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na penicilinske lijekove, može imati alergijsku reakciju kao odgovor na uzimanje takvih lijekova (to može biti jednostavna urtikarija ili teška reakcija s razvojem anafilaktičkog šoka). U prisutnosti takvih reakcija, pacijentu se pokazuje korištenje sredstava iz skupine makrolida.

• ampicilin;
• Oxacillin (u prisutnosti patogena - staphylococcus aureus);
• Augmentin.

U slučaju intolerancije na penicilinsku skupinu, liječnik može preporučiti upotrebu skupine rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporine (Cefazolin) ili makrolide (Clarithromycin).

Penicilini za liječenje djece

Na temelju penicilina stvoreni su mnogi antibakterijski agensi, neki od njih su odobreni za upotrebu u pedijatrijskih bolesnika. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka učinkovitost, što im omogućuje da se koriste kod mladih pacijenata.

Za bebe se koriste sredstva zaštićena inhibitorima koja se koriste oralno.

Djeci se propisuju takvi antibiotici:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Amoxicillin;
• flemoksin.

Nepenicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete otapaju kada su izložene tekućini. Ta činjenica olakšava proces uzimanja droga kod mladih pacijenata.

Mnogi antibiotici penicilinske skupine proizvode se u obliku suspenzija koje izgledaju poput slatkog sirupa. Za određivanje doze za svakog pacijenta potrebno je uzeti u obzir pokazatelje njegove dobi i tjelesne težine.

Samo stručnjak može propisati antibakterijska sredstva za djecu. Samoliječenje s upotrebom takvih lijekova nije dopušteno.

Kontraindikacije nuspojave penicilina

Ne mogu sve kategorije pacijenata koristiti penicilinske lijekove, unatoč svoj njihovoj učinkovitosti i prednostima, upute za lijekove sadrže popis uvjeta kada je uporaba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

• preosjetljivost, osobna netolerancija ili teške reakcije na komponente medicinski proizvod;
• prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
• poremećaji u radu jetre, bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, naznačen u uputama, trebali biste se upoznati s njim čak i prije početka postupka. terapija lijekovima.

U pravilu, pacijenti dobro podnose penicilinske antibiotike. Ali u rijetkim slučajevima mogu se pojaviti negativne manifestacije.

Nuspojave:

• pojavljuju se alergijske reakcije kožni osip, urtikarija, oticanje tkiva, svrbež, drugi osipi, Quinckeov edem, anafilaktički šok;
• na dijelu probavnog trakta mogu se pojaviti mučnina, epigastrična bol, probavni poremećaji;
• Krvožilni sustav: povećanje indikatora krvni tlak, srčane aritmije;
• jetra i bubrezi: razvoj insuficijencije u funkcioniranju ovih organa.

Kako biste spriječili razvoj nuspojava, vrlo je važno uzimati antibiotike samo onako kako je propisao liječnik, svakako ih koristite pomagala(npr. probiotici) koje on preporučuje.

Prosječna ocjena

Na temelju 0 recenzija

Gljive su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, druge uzrokuju kožne bolesti, drugi su toliko otrovni da mogu dovesti do smrti. Ali gljive iz roda Penicillium spašavaju milijune ljudskih života od patogenih bakterija.

Antibiotici iz serije penicilina još uvijek se koriste u medicini.

Otkriće penicilina i njegovih svojstava

U 30-im godinama prošlog stoljeća Alexander Fleming provodio je pokuse sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Nakon uzgoja skupine ovih patogena u hranjivom mediju, znanstvenik je primijetio da postoje područja u čašici koja nisu okružena živim bakterijama. Istraga je pokazala da je za ove mrlje "kriva" uobičajena zelena plijesan, koja se rado naseli na starom kruhu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se pokazalo, proizvodila je tvar koja ubija stafilokoke.

Fleming je dublje zašao u ovo pitanje i ubrzo izolirao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svijetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju staničnu membranu uz pomoć posebnog kemijskog elementa - peptidoglikana. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska stanica se jednostavno "riješi" u okolišu.

Besplatno postavite svoje pitanje neurologu

Irina Martinova. Diplomirao na Voronješkom drž medicinsko sveučilište ih. N.N. Burdenko. Klinički pripravnik i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice naučile su se oduprijeti lijeku - počele su proizvoditi enzim nazvan beta-laktamaza, koji uništava beta-laktame (osnovu penicilina).

Mišljenje stručnjaka

Astafjev Igor Valentinovič

Neurolog - Gradska bolnica Pokrovskaya. Obrazovanje: Volgogradsko državno medicinsko sveučilište, Volgograd. Kabardino-balkarsko državno sveučilište nazvano po A.I. HM. Berbekova, Naljčik.

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i znanstvenika koji modificiraju taj penicilin. Tako su rođene mnoge modifikacije penicilina, koje sada čine cijelu penicilinsku seriju antibiotika.

Farmakokinetika i princip djelovanja

Lijek za bilo koji način primjene brzo se širi cijelim tijelom, prodirući u gotovo sve njegove dijelove. Iznimke: cerebrospinalna tekućina, prostata i vidni sustav. Na tim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1%. Kod upale je moguć porast do 5%.

Antibiotici ne utječu na stanice ljudsko tijelo, budući da potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo izlučuje iz tijela, nakon 1-3 sata najveći dio se izlučuje putem bubrega.

Pogledajte video na ovu temu

Klasifikacija antibiotika

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i produljenog djelovanja) i polusintetske (antistafilokokne, lijekove širokog spektra, antipseudomonase).

Prirodno

Ovi lijekovi dobivenog izravno iz kalupa. Na ovaj trenutak većina ih je zastarjela jer su patogeni razvili imunitet na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaerobnih bakterija i spiroheta. Svi ovi antibiotici koriste se samo u obliku injekcija u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku natrijeve i kalijeve soli je prirodni antibiotik kratkog djelovanja. Njegovo djelovanje prestaje nakon 3-4 sata, pa su potrebne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući ukloniti ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i novokainsku sol benzilpenicilina. Ovi lijekovi se nazivaju "depo oblici" jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu stvaraju "depo" iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Mišljenje stručnjaka

Mitruhanov Eduard Petrovič

doktor - neurolog, gradska poliklinika, Moskva. Obrazovanje: Rusko državno medicinsko sveučilište, Ruska medicinska akademija poslijediplomskog obrazovanja, Ministarstvo zdravstva Ruske Federacije, Volgogradsko državno medicinsko sveučilište, Volgograd.

Primjeri lijekova: sol benzilpenicilina (natrij, kalij ili novokain), Bicilin-1, Bicilin-3, Bicilin-5.

Polusintetski antibiotici penicilinske skupine

Nekoliko desetljeća nakon primanja penicilina farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, stekla je otpornost na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini počeli su se proizvoditi u tabletama.

Izoksazolpenicilini su lijekovi koji su učinkoviti protiv stafilokoka. Potonji su naučili proizvoditi enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove skupine sprječavaju njihovu proizvodnju enzima. Ali morate platiti za poboljšanje - lijekovi ove vrste manje se apsorbiraju u tijelu i imaju manji spektar djelovanja u usporedbi s prirodnim penicilinima. Primjeri lijekova: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Inferiorniji od benzilpenicilina u smislu snage u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrivaju veći spektar infekcije. U usporedbi s drugim lijekovima dulje se zadržavaju u tijelu i bolje prodiru kroz neke tjelesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini antibiotici učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo stječu otpornost na njih. Povremeno ih možete vidjeti kao dio složeno liječenje.

Primjeri lijekova: Ticarcillin, Piperacillin

Popis lijekova

Tablete

Sumamed

Djelatna tvar: azitromicin.

Indikacije: Respiratorne infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, teška zatajenja bubrega, dob djece do 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije dišnog sustava (uključujući tonzilitis, bronhitis), infekcije genitourinarnog sustava, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca mlađa od 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rubalja.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, infekcije blage i umjerene težine.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije dišnog sustava, mokraćnog sustava, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

injekcije

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel, sifilis, lišmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih dišnih putova, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sustava, ginekološke i kirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije dišnog i mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, hripavac.

Kontraindikacije: preosjetljivost, bubrežna disfunkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

Benzilpenicilin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Novokainska sol benzilpenicilina

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: Slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rubalja za 10 injekcija.

Za liječenje djece prikladni su Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Ali Prije uporabe lijeka, uvijek se morate posavjetovati sa svojim liječnikom prilagoditi dozu.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici penicilinske skupine propisuju se za infekcije, vrsta antibiotika odabire se na temelju vrste infekcije. To mogu biti razni koki, bacili, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije dišnog trakta i genitourinarnog sustava.

Značajke aplikacije

U slučaju liječenja djece, morate se pridržavati uputa liječnika koji će propisati pravi antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotike treba koristiti s velikim oprezom, jer oni prodiru u fetus. Tijekom dojenja bolje je prijeći na mješavine, jer lijek također prodire u mlijeko.

Nije za starije osobe posebne upute, iako liječnik pri propisivanju liječenja treba uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta.

Kontraindikacije i nuspojave

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često – u oko 10% bolesnika. Dodatne kontraindikacije ovise o konkretnom antibiotiku i propisani su njegovim uputama za uporabu.

Popis nuspojava

• Razvoj alergija - od svrbeža i groznice do anafilaktičkog šoka i kome.
• Trenutačni razvoj alergijske reakcije kao odgovor na uvođenje lijeka u venu.
• Disbakterioza, kandidijaza.

U slučaju pojave nuspojave treba odmah kontaktirati medicinska pomoć, prekinuti primjenu lijeka i provesti simptomatsko liječenje.

Penicilin je prvi na svijetu, koji je postao pravi spas za milijune ljudi. Uz njegovu pomoć liječnici su mogli objaviti rat bolestima koje su se u to vrijeme smatrale smrtonosnim: upali pluća, tuberkulozi,. Međutim, liječenje patologija uz upotrebu antibiotika treba provoditi tek nakon utvrđivanja točne dijagnoze i strogo prema liječničkom receptu.

Povijest otkrića

Otkriće antibakterijskih svojstava penicilina dogodilo se 1928. Poznati znanstvenik Alexander Fleming, kao rezultat običnog eksperimenta s kolonijama, pronašao je mrlje obične plijesni u nekim čašama s kulturama.

Kako se pokazalo daljnjim proučavanjem, u šalicama s mrljama plijesni nije bilo štetnih bakterija. Kasnije je iz obične zelene plijesni izvedena molekula koja je bila sposobna ubiti bakterije. Tako se pojavio prvi moderni antibiotik- Penicilin.

Penicillium skupina

Danas su penicilini cijela skupina antibiotika koje proizvode određene vrste plijesni (rod Penicillium).

Mogu biti aktivni protiv čitavih skupina gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i protiv nekih gram-negativnih: stafilokoka, spiroheta, meningokoka.

Penicilini pripadaju velikoj skupini beta-laktamskih antibiotika koji sadrže posebnu molekulu beta-laktamskog prstena.

Indikacije

Antibiotici iz skupine penicilina koriste se u liječenju velikog broja zaraznih bolesti. Propisani su za osjetljivost patogenih mikroorganizama na lijek za liječenje sljedećih patologija:

• mnoge vrste upale pluća;
• osteomijelitis;
• infekcije genitourinarnog sustava, veći dio probavnog trakta;
• šarlah;
• difterija;
• antraks;
• ginekološke bolesti;
• bolesti ENT organa;
• sifilis, gonoreja i mnogi drugi.

Također, ova vrsta antibiotika koristi se u liječenju rana inficiranih bakterijama. Kao profilaksa gnojnih komplikacija, lijek se propisuje u postoperativnom razdoblju.

Lijek se može koristiti u djetinjstvo s pupčanom sepsom, upalom pluća, upalom srednjeg uha u novorođenčadi i dojenčadi, također ranoj dobi. Penicilin je učinkovit i kod gnojnog pleuritisa i meningitisa.

Primjena penicilina u medicini:

Kontraindikacije

Upotreba serije penicilina za liječenje infekcija nije uvijek moguća. Strogo je zabranjeno uzimati lijek osobama s visokom osjetljivošću na lijek.

Korištenje ovog antibiotika također je kontraindicirano kod pacijenata koji boluju od astme različitog podrijetla, peludne groznice, s anamnezom ili drugima na aktivnu tvar.

Obrazac za otpuštanje

Moderne farmakološke tvrtke proizvode pripravke penicilina za injekcije ili u obliku tableta. Sredstva za intramuskularnu injekciju proizvode se u bočicama (od stakla), zapečaćene gumenim čepovima, a na vrhu metalnim čepovima. Prije primjene, supstrat se razrijedi natrijevim kloridom ili vodom za injekcije.

Tablete se proizvode u ćelijskom pakiranju s dozom od 50 do 100 tisuća jedinica. Također je moguće proizvoditi ecmolyn pastile za resorpciju. Doziranje u ovom slučaju ne prelazi 5 tisuća jedinica.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja penicilina je inhibicija enzima uključenih u stvaranje stanične stijenke mikroorganizama. Stanična membrana štiti bakterije od utjecaja okoliša, kršenje njezine sinteze dovodi do smrti patogenih agenasa.

To je što baktericidno djelovanje droga. Djeluje na neke vrste gram-pozitivnih bakterija (streptokoke i stafilokoke), kao i na nekoliko vrsta gram-negativnih.

Važno je napomenuti da penicilini mogu utjecati samo na bakterije koje se razmnožavaju. Neaktivne stanice ne grade membrane, pa ne umiru zbog inhibicije enzima.

Upute za korištenje

Antibakterijski učinak penicilina postiže se intramuskularnom injekcijom, gutanjem, a također i lokalno djelovanje. Češće se za liječenje koristi injekcijski oblik. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se brzo apsorbira u krv.

Međutim, nakon 3-4 sata potpuno nestaje iz krvi. Stoga se preporučuje redovita primjena lijekova u pravilnim razmacima od 4 puta dnevno.

Dopušteno je davati lijek intravenozno, supkutano, a također iu spinalni kanal. Za liječenje složene upale pluća, meningitisa ili sifilisa propisana je posebna shema koju može propisati samo liječnik.

Kod uzimanja penicilina u obliku tableta dozu također treba odrediti liječnik. U pravilu, kada bakterijske infekcije Propisuje se 250-500 mg svakih 6-8 sati. Ako je potrebno, pojedinačna doza može se povećati na 750 mg. Tablete treba uzeti pola sata prije jela ili 2 sata nakon. Trajanje tečaja će reći liječniku.

Nuspojave

Budući da su penicilini prirodni lijekovi, imaju minimalnu toksičnost među ostalim skupinama umjetno dobivenih antibiotika. Međutim, pojava alergijske reakcije ipak je moguće.

Isperite tabletni oblik penicilina velika količina tekućine. U procesu liječenja antibioticima iz serije penicilina važno je ne preskočiti preporučene doze, jer učinak lijeka može biti oslabljen. Ako se to dogodi, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće.

Događa se da nakon 3-5 dana nakon redovnog uzimanja ili primjene lijeka nema poboljšanja, tada se trebate posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili tijek liječenja ili dozu lijeka. Ne preporučuje se prekinuti tijek liječenja bez savjetovanja s liječnikom.

Pravila za korištenje antibiotika:

interakcija lijekova

Pri propisivanju penicilina treba obratiti pozornost na njegovu interakciju s drugim lijekovima koji se koriste. Nemojte kombinirati ovaj antibiotik sa sljedećim lijekovi:

1. smanjuje učinkovitost penicilinskih antibiotika.
2. Aminoglikozidi se mogu sukobiti s penicilinom u kemijskom aspektu.
3. Sulfonamidi također smanjuju baktericidni učinak.
4. Trombolitici.

Cijena penicilina

Penicilin se smatra jednim od najjeftinijih antibakterijski lijekovi. Cijena 50 bočica praha za izradu otopine varira od 280 do 300 rubalja. Trošak tableta od 250 mg broj 30 je nešto više od 50 rubalja.

jeftino

Jeftini analozi penicilina uključuju ampicilin i bicilin. Njihov trošak u obliku tableta također ne prelazi 50 rubalja.

Sinonimi lijekova

Sinonimi lijeka nazivaju se prokain-benzilpenicilin, benzilpenicilin natrij, kalij, novokainska sol.

Prirodni analozi

Prirodni medicinski penicilini uključuju:

• Phencoxymethylpenicillin;
• Benzathine benzylpenicillin;
• Soli benzilpenicilina (natrij, kalij, novokain).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja