Acetilszalicilsav 500 használati utasítás. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel. Acetilszalicilsav: ellenjavallatok

Összetett

Acetilszalicilsav 500 mg 1 tablettában

Kiadási űrlap

Szájon át történő adagolásra szánt tabletták 10 db buborékfóliában

farmakológiai hatás

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szer.

Használati jelzés

• Reuma, rheumatoid arthritis, fertőző-allergiás szívizomgyulladás;
• láz fertőző és gyulladásos betegségekben; fájdalom szindróma különböző eredetű gyenge és közepes intenzitású (beleértve a neuralgiát, izomfájdalmat, fejfájás);
• trombózis és embólia megelőzése;
• a miokardiális infarktus elsődleges és másodlagos megelőzése;
• jogsértések megelőzése agyi keringés ischaemiás típus.
• Klinikai immunológiában és allergológiában: fokozatosan növekvő adagokban az "aszpirin" elhúzódó deszenzitizálására és az NSAID-okkal szembeni stabil tolerancia kialakítására az "aszpirin" asztmában és az "aszpirin-triádban" szenvedő betegeknél.

Alkalmazási mód

Egyedi. Felnőttek esetében az egyszeri adag 40 mg és 1 g között változik, naponta - 150 mg és 8 g között; az alkalmazás sokasága - 2-6 alkalommal / nap.

Ellenjavallatok

• A gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban,
• gyomor-bélrendszeri vérzés,
• "aszpirin hármas"
• csalánkiütésre utaló jelek anamnézisében,
• acetil szedése által okozott nátha szalicil savés más NSAID-ok
• vérzékenység,
• hemorrhagiás diatézis,
• hipoprotrombinémia,
• hámlasztó aorta aneurizma,
• portális hipertónia,
• K-vitamin hiány
• máj és/vagy veseelégtelenség,
• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya,
• Reye szindróma,
• gyermekkor(15 éves korig - a Reye-szindróma kialakulásának kockázata hipertermiában szenvedő gyermekeknél vírusos betegségek hátterében),
• a terhesség első és harmadik trimeszterében,
• laktációs időszak,
• túlérzékenység acetilszalicilsavra és más szalicilátokra.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél bronchiális asztma, erozív és fekélyes elváltozások és vérzés a gyomor-bél traktusból a kórtörténetben, fokozott vérzéssel vagy egyidejű antikoaguláns kezeléssel, dekompenzált krónikus szívelégtelenség.

Az acetilszalicilsav már kis adagokban is csökkenti a kiválasztódást húgysav a szervezetből, ami okozhat akut roham köszvény hajlamos betegeknél. Hosszú távú kezelés és/vagy acetilszalicilsav nagy dózisú alkalmazása esetén orvosi felügyelet és a hemoglobinszint rendszeres ellenőrzése szükséges. Az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő szerként való alkalmazása napi adag 5-8 g korlátozott a nagy kifejlődési valószínűség miatt mellékhatások a gyomor-bél traktusból.

Műtét előtt, a vérzés csökkentésére műtét közben és közben posztoperatív időszak 5-7 napig abba kell hagynia a szalicilátok szedését. Hosszan tartó terápia során szükséges elvégezni általános elemzés vér- és székletvizsgálat okkult vér. Az acetilszalicilsav gyermekgyógyászatban történő alkalmazása ellenjavallt, mert abban az esetben vírusos fertőzés acetilszalicilsav hatása alatt álló gyermekeknél megnő a Reye-szindróma kialakulásának kockázata. A Reye-szindróma tünetei az elhúzódó hányás, az akut encephalopathia, a máj megnagyobbodása. A kezelés időtartama (orvossal való konzultáció nélkül) nem haladhatja meg a 7 napot, ha az előírás szerint fájdalomcsillapítóés több mint 3 napig lázcsillapítóként.

A kezelés ideje alatt a betegnek tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól.

Tárolási feltételek

A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett gyártási dátumtól számított 4 évig kell tárolni. Ezen időszak után a tablettákat nem szabad szájon át bevenni. A csomagolást távol kell tartani a közvetlentől napsugarak gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen.

Hatóanyag

Acetilszalicilsav

Kiadási űrlap

tabletek

Elsődleges csomagolás

buborékfólia csomagolás (alumínium/PVC fólia)

Mennyiség egy csomagban

Gyártó

PFC frissítés

Összetétel és a kiadás formája

Az adagolási forma leírása

A tabletták fehérek, enyhén márványosak, szagtalanok vagy enyhén jellegzetes szagúak, lapos henger alakúak, letöréssel és kockával.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás teljes. Felszívódása során preszisztémás elimináción megy keresztül a bélfalban és a májban (deacetilált). A felszívódott részt a nem specifikus plazma kolinészterázok és albuminészterázok gyorsan hidrolizálják, így a felezési idő nem haladja meg a 15-20 percet.

A szervezetben kering (75-90%-ban az albuminnak köszönhetően), és szalicilsav-anion formájában oszlik el a szövetekben.

A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2 óra A szalicilátok szérumkoncentrációja nagyon változó. A szalicilátok könnyen behatolnak számos szövetbe és testfolyadékba, pl. a gerincben, a hashártyában és ízületi folyadék. Az ízületi üregbe való behatolás hiperémia és ödéma esetén felgyorsul, a gyulladás proliferatív fázisában pedig lelassul. Kis mennyiségben szalicilátok találhatók idegszövet, nyomok - epében, verejtékben, székletben. Ha acidózis lép fel, a szalicilsav nagy része nem ionizált savvá alakul, amely jól behatol a szövetekbe, pl. az agyba. Gyorsan átjut a placentán, kis mennyiségben kiválasztódik anyatej.

Főleg a májban metabolizálódik. Az acetilszalicilsav és a szalicilsav metabolitjai a szalicilsav glicin konjugátuma, a gentizinsav és glicin konjugátuma. Főleg aktív szekrécióval választódik ki a vese tubulusaiban szalicilsav (60%) és metabolitok formájában. A szalicilsav kiválasztódása a vizelet pH-jától függ (a vizelet lúgosításával a szalicilátok ionizációja fokozódik, visszaszívódásuk romlik, a kiválasztás jelentősen megnő). A kiürülés sebessége az adagtól függ: kis adagok szedése esetén a felezési idő 2-3 óra, a dózis növelésével akár 15-30 óráig is megnőhet.

Farmakológiai (immunbiológiai) tulajdonságok

A gyógyszer fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, amely a prosztaglandinok szintézisében részt vevő ciklooxigenázok gátlásának köszönhető. Az acetilszalicilsav gátolja a vérlemezke-aggregációt a tromboxán A 2 szintézisének gátlásával.

Acetilszalicilsav: indikációk

Közepes vagy enyhe fájdalom szindróma kezelése: fejfájás (beleértve az elvonási tüneteket), fogfájás, torokfájás, hát- és izomfájdalom, ízületi fájdalom, menstruációs fájdalom.

Emelkedett hőmérséklet"megfázás" és más fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedő test (felnőtteknél és 15 év feletti gyermekeknél).

Acetilszalicilsav: ellenjavallatok

túlérzékenység az acetilszalicilsavval és más NSAID-okkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben; eróziós és fekélyes elváltozások gyomor-bél traktus(GIT) (akut fázisban); gyomor-bélrendszeri vérzés; hemorrhagiás diatézis; a metotrexát kombinált alkalmazása heti 15 mg-os vagy nagyobb dózisban; a bronchiális asztma teljes vagy nem teljes kombinációja, az orr és az orrmelléküregek visszatérő polipózisa és az acetilszalicilsav intoleranciája; szalicilátok és más NSAID-ok szedése által kiváltott bronchiális asztma; terhesség (I és III trimeszter), szoptatási időszak; gyermekkor (15 éves korig - lázcsillapítóként alkalmazva).

A gyógyszert nem írják fel 15 év alatti gyermekeknek vírusfertőzések által okozott akut légúti megbetegedésekben, a Reye-szindróma (encephalopathia és akut zsírmáj akut májelégtelenséggel) kialakulásának kockázata miatt.

Gondosan

Egyidejű antikoaguláns terápia esetén köszvény, gyomorfekély gyomor és/vagy patkóbél(előzményben), beleértve a krónikus vagy visszatérő peptikus fekélyt vagy a gyomor-bélrendszeri vérzés epizódjait; vese- és / vagy májelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya; hiperurikémia, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, szénanátha, orrpolipózis, gyógyszer allergia 15 mg/hét alatti metotrexát szedése közben terhesség (II trimeszter).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

Szükség esetén a gyógyszer alkalmazása laktáció alatt szoptatás le kell állítani.

Adagolás és adminisztráció

Belül, felnőttek és 12 év feletti gyermekek: egyszeri adag 250-500 mg, a maximális egyszeri adag 1,0 g (2 500 mg-os tabletta), a maximális napi adag 3,0 g (6 db 500 mg-os tabletta), a szükség esetén egyszeri adagot is bevehet naponta 3-4 alkalommal, legalább 4 órás időközönként.

6-12 éves gyermekek (érzéstelenítőként), a vírusfertőzések által okozott akut légúti megbetegedések kivételével, a Reye-szindróma (encephalopathia és akut zsírmáj akut májelégtelenség kialakulásával) kialakulásának kockázata miatt, egyszeri adag 250 mg adagonként, naponta legfeljebb 3-szor vegye be.

Alkalmazási mód: a gyógyszert étkezés után vízzel, tejjel vagy lúgos oldattal kell bevenni ásványvíz.

A belépés gyakorisága és ideje: egyszeri adag, ha szükséges, naponta 3-4 alkalommal, legalább 4 órás időközönként bevehető. A gyógyszer szedésének rendjének rendszeres betartása segít elkerülni éles növekedés hőmérsékletet és csökkenti a fájdalom intenzitását.

A kezelés időtartama (orvossal való konzultáció nélkül) nem haladhatja meg a 7 napot érzéstelenítőként és 3 napot lázcsillapítóként.

Acetilszalicilsav: mellékhatások

A gyomor-bél traktusból: étvágytalanság, hasi fájdalom, gyomorégés, hányinger, hányás, a gyomor-bélrendszeri vérzés nyilvánvaló (vérhányás, kátrányos széklet) vagy rejtett jelei, amelyek vashiányos vérszegénység, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai (beleértve a perforációt is), egyedi esetek - kóros májműködés (emelkedett máj transzaminázok), hasmenés.

A központi oldalról idegrendszer: szédülés, fülzúgás (általában túladagolás jelei); hosszan tartó használat esetén - fejfájás, látáskárosodás, halláskárosodás, aszeptikus meningitis.

Oldalról a szív-érrendszer: hosszan tartó használat esetén - a krónikus szívelégtelenség fokozott tünetei.

A vérképző rendszer részéről: fokozott vérzésveszély, ami az acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra gyakorolt ​​hatásának következménye, thrombocytopenia, vérszegénység, leukopenia.

A kiválasztó rendszerből: károsodott veseműködés; hosszan tartó használat esetén - intersticiális nephritis, prerenális azotémia megnövekedett vér kreatininnel és hiperkalcémiával, papilláris nekrózis, akut veseelégtelenség, nefrotikus szindróma, ödéma.

allergiás reakciók: bőrkiütés, anafilaxiás reakciók, bronchospasmus, angioödéma.

Reye-szindróma (encephalopathia és a máj akut zsíros degenerációja a májelégtelenség gyors kialakulásával).

Kölcsönhatás

Közös pályázat:

heti 15 mg-os vagy nagyobb dózisú metotrexáttal ellenjavallat: a metotrexát hemolitikus citotoxicitása nő (a metotrexát vese clearance-e csökken, és a metotrexátot szalicilátok váltják fel a plazmafehérjék miatt); véralvadásgátlókkal, például heparinnal: megnő a vérzés kockázata a vérlemezke-funkció károsodása, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának károsodása, az antikoagulánsok (közvetett) kiszorítása a vérplazmafehérjékkel való kapcsolatból; más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel: a szinergikus kölcsönhatás eredményeként nő a fekélyek és a gyomor- és nyombélvérzés kockázata; uricosuric gyógyszerekkel, például benzbromaronnal: csökkenti az uricosuric hatást; digoxinnal: a digoxin koncentrációja nő a vesén keresztül történő kiválasztódás csökkenése miatt; hipoglikémiás gyógyszerekkel: a hipoglikémiás gyógyszerek hipoglikémiás hatása fokozódik az acetilszalicilsav hipoglikémiás hatása miatt; a trombolitikus csoport gyógyszereivel: az utóbbi fibrinolitikus hatása fokozódik és a vérzés kockázata nő; glükokortikoszteroidokkal, a hidrokortizon kivételével, mint helyettesítő terápia Addison-kórban: glükokortikoszteroidok alkalmazásakor a szalicilátok koncentrációja a vérben csökken az utóbbiak fokozott kiválasztódása miatt; angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal: a glomeruláris filtráció csökken a prosztaglandin szintézis gátlása miatt, és ennek eredményeként csökken a vérnyomáscsökkentő hatás; valproinsavval: a valproinsav toxicitása nő; glükokortikoszteroidokkal, etanollal ( alkoholos italok) és etanol tartalmú gyógyszerek: nő a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját károsító hatás, a gyomor-bélrendszeri vérzés kialakulásának kockázata; fokozza a kábító fájdalomcsillapítók hatását, indirekt antikoagulánsokés thrombocyta-aggregációt gátló szerek, szulfonamidok (beleértve a ko-trimoxazolt is - fokozza aktivitásukat és toxicitásukat), trijódtironin (növeli az aktivitást és növeli az utóbbi mellékhatásainak kockázatát); csökkenti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok (spironolakton, furoszemid) hatását; növeli a barbiturátok, lítium-sók koncentrációját a plazmában; a magnéziumot és/vagy alumíniumot tartalmazó antacidok lassítják és rontják az acetilszalicilsav felszívódását; mielotoxikus gyógyszerek fokozza a gyógyszer hematotoxicitásának megnyilvánulásait.

Túladagolás

Tünetek

Közepesen súlyos túladagolás: hányinger, hányás, fülzúgás, halláskárosodás, fejfájás, szédülés és zavartság. Ezek a tünetek az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával megszűnnek.

Súlyos túladagolás: láz, hiperventiláció, ketoacitózis, légúti alkalózis, metabolikus acidózis, kóma, kardiogén sokk, légzési elégtelenség súlyos hipoglikémia.

Krónikus túladagolással a plazmában meghatározott koncentráció nem korrelál jól a mérgezés súlyosságával. A krónikus mérgezés kialakulásának legnagyobb kockázata az időseknél figyelhető meg, ha több napig több mint 100 mg / kg / nap. Gyermekeknél és idős betegeknél kezdeti jelei a szalicilizmus nem mindig észlelhető, ezért célszerű időszakonként meghatározni a szalicilátok koncentrációját a vérben: a 70 mg% feletti koncentráció mérsékelt ill. súlyos mérgezés; 100 mg% felett - körülbelül rendkívül súlyos, prognosztikailag kedvezőtlen. Közepes és súlyos mérgezés esetén kórházi kezelés szükséges.

Kezelés: kórházi kezelés, gyomormosás, felvétel aktív szén, sav-bázis egyensúly monitorozása, vizelet lúgosítása a vizelet pH 7,5-8 közötti elérése érdekében (a kényszerített lúgos diurézist akkor tekintjük elértnek, ha a szalicilát koncentrációja a vérplazmában több mint 500 mg/l felnőtteknél vagy 300 mg/l (2,2 mmol / l) gyermekeknél), hemodialízis, folyadékpótlás, tüneti terápia. Óvatosság szükséges azoknál az idős betegeknél, akiknél az intenzív folyadékinfúzió tüdőödémához vezethet. Az acetazolamid alkalmazása a vizelet lúgosítására nem javasolt (acidózist okozhat és fokozhatja a szalicilátok toxikus hatását). Hemodialízis akkor javasolt, ha a szalicilátok koncentrációja meghaladja a 100-130 mg-ot, krónikus mérgezésben szenvedő betegeknél - 40 mg% és az alatti, ha indokolt (refrakter acidózis, progresszív állapotromlás, súlyos vereség központi idegrendszer, tüdőödéma és veseelégtelenség).

Tüdőödémával - mesterséges szellőztetés oxigénnel dúsított tüdőkeverék.

Különleges utasítások

Az acetilszalicilsav hörgőgörcsöt, bronchiális asztmát vagy egyéb túlérzékenységi reakciókat okozhat. Kockázati tényező a bronchiális asztma, orrpolipok, láz, krónikus broncho-tüdőbetegségek, allergiás előfordulás (allergiás nátha, bőrkiütések).

Az acetilszalicilsav növelheti a vérzési hajlamot a vérlemezke-aggregációt gátló hatása miatt. Ezt figyelembe kell venni, ha sebészeti beavatkozásokra van szükség, beleértve a kisebb beavatkozásokat, például a foghúzást. A műtét előtt, a műtét alatti és a posztoperatív időszakban a vérzés csökkentése érdekében 5-7 napig abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és értesítenie kell az orvost.

A gyermekeknek nem szabad acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszereket adni, mivel vírusfertőzés esetén megnő a Reye-szindróma kockázata. A Reye-szindróma tünetei az elhúzódó hányás, az akut encephalopathia, a máj megnagyobbodása.

Az acetilszalicilsav csökkenti a húgysav kiválasztódását a szervezetből, ami akut köszvényrohamot okozhat a hajlamos betegeknél.

A gyógyszer szedésének nem volt hatása a gépjárművezetésre és egyéb mechanizmusokra, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez stb.

Az acetilszalicilsav teratogén hatású; az első trimeszterben alkalmazva hasadás kialakulásához vezet felső égbolt; a harmadik trimeszterben gátlást okoz munkaügyi tevékenység(prosztaglandin szintézis gátlása), a magzati ductus arteriosus idő előtti elzáródása, pulmonalis vascularis hyperplasia és magas vérnyomás a tüdő keringésében. Az anyatejbe kiválasztódik, ami a vérlemezke-funkció károsodása miatt növeli a vérzés kockázatát a gyermekben.

A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell az etanol bevételétől.

Információk a gépjárművezetési képességekre, mechanizmusokra gyakorolt ​​lehetséges hatásokról

Nincs információ.

Kiadási űrlap

500 mg-os tabletták.

10 db tabletta csomagolópapírból készült kontúr nem cellás csomagolásban.

10 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomott, lakkozott alumíniumfóliából vagy csomagolópapírból készült buborékcsomagolásban.

1, 2 buborékcsomagolás használati utasítással kartondobozba kerül.

20 buborékfólia vagy azonos számú használati utasítással ellátott buborékfólia kerül egy kartondobozba.

A határoló nem cellás vagy kontúrcellás csomagok azonos számú használati utasítással egy szállítási konténerbe kerülnek.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Vény nélkül adták ki.

Gyártó

A CJSC "Gyógyszergyártó Vállalat frissítése"

633623, Novoszibirszk régió, r.p. Suzun, st. Komissara Zyatkova, 18;

Kereskedelmi név: Acetilszalicilsav.

Nemzetközi nem védett név:

Acetilszalicilsav / Acetilszalicilsav.

Dózisforma:

500 mg tabletta.

Leírás:

A tabletták fehérek, enyhén márványosak, jellegzetes szagúak, lapos hengeresek, bemetszettek, levágottak.

Összetett:

minden tabletta tartalma: hatóanyag: acetilszalicilsav - 500 mg; Segédanyagok: burgonyakeményítő, citromsav, talkum, sztearinsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

Farmakoterápiás csoport:

Egyéb fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók. Szalicilsav és származékai.

Farmakodinamika

Az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és antiaggregáló hatású.

A hatásmechanizmus az I. és II. típusú ciklooxigenáz aktivitásának visszafordíthatatlan gátlásával függ össze az acetilezés révén.
Az acetilszalicilsav csökkenti a hiperémiát, a váladékozást és a kapillárisok permeabilitását a gyulladás fókuszában. Gátolja a hialuronidáz aktivitását, gátolja az ATP termelődését, korlátozza a gyulladásos folyamat energiaellátását.

Az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő hatása 1-2 napos rendszeres bevitel után alakul ki (miután a szövetekben állandó terápiás szalicilátszintet alakítanak ki, ami 150-200 μg/ml), és 200-os szalicilátszintnél éri el a maximumot. 300 μg / ml. Nyugalomban és mozgás közben enyhíti a fájdalmat, csökkenti az ízületek reggeli merevségét és duzzanatát, javítja azok működését. Poszttraumás és posztoperatív gyulladásos folyamatok gyorsan enyhíti mind a spontán, mind a mozgás közben fellépő fájdalmat. Csökkenti a gyulladásos ödémát a seb területén.

Az acetilszalicilsav fájdalomcsillapító hatású, növeli a thalamus fájdalomközpontjainak ingerlékenységi küszöbét Megszünteti az enyhe és közepes intenzitású, általában szomatikus jellegű fájdalmakat: izom-, ízületi-, inak-, idegtörzs-, fej- és fogfájás. Visceralis fájdalommal (gyulladás belső szervek, vese- és májkólika) rosszabb, mint az opioid fájdalomcsillapítók.

Az acetilszalicilsav csökkenti az emelkedett testhőmérsékletet, de nem befolyásolja normál hőmérséklet test. Ez annak köszönhető, hogy csökkenti a hipotalamusz hőre keményedő központjának aktivitását, csökkenti az endogén pirogének hatását és növeli a hőátadást.

Az acetilszalicilsav megzavarja a vérlemezkék aggregációs reakcióját, és a vérzési idő megnyúlásához vezet. Az aggregációt gátló hatás egyetlen adag bevétele után 7 napig fennáll, és férfiakban kifejezettebb, mint nőkben.

Ha thrombocyta-aggregációt gátló szerként alkalmazzák 160-300 mg / nap dózisban, csökkenti a mortalitást és a szívinfarktus kockázatát instabil angina pectorisban szenvedő betegeknél. Hatékony a szívinfarktus elsődleges és másodlagos megelőzésében, különösen 40 év feletti férfiaknál.

A stroke, az átmeneti cerebrovaszkuláris baleset, az ereken végzett sebészeti beavatkozások vagy az invazív vizsgálatok után fellépő tromboembóliás szövődmények megelőzésére a gyógyszert 100-300 mg / nap dózisban írják fel.

Farmakokinetika

Lenyelés után gyorsan és meglehetősen teljesen felszívódik. A felszívódás során intenzív dezacetiláción megy keresztül a bélfalban és a májban (a változatlan acetilszalicilsav felezési ideje nem haladja meg a 15-20 percet), szalicilsav képződésével. Az acetilszalicilsav maximális koncentrációja a vérplazmában a beadás után 10-20 perccel, a szalicilsav 0,3-2,0 óra elteltével érhető el.

A plazmában az aceliszalicilsav és a szalicilsav körülbelül 80%-a kötődik albuminhoz. Ugyanakkor a gyógyszer fehérjéhez kötött formája is megőrzi biológiai aktivitását. Újszülötteknél a szalicilsav kiszoríthatja a bilirubint az albuminnal való kapcsolatából, és hozzájárulhat az encephalopathia kialakulásához. Könnyen behatol minden szövetbe és testfolyadékba, beleértve a szinoviális, a cerebrospinalis és a peritoneális folyadékot is. Gyulladás és ödéma jelenlétében a szalicilát behatolása az ízületi üregbe felgyorsul. A gyulladás proliferatív fázisában éppen ellenkezőleg, lelassul. A szalicilátok kis mennyiségben megtalálhatók az agyszövetekben, az epében, a verejtékben és a székletben. Az acidózis kialakulásával a szalicilsav nem ionizált formába kerül, és fokozódik az idegrendszer szöveteibe való behatolása. Gyorsan átjut a placentán, bejut az anyatejbe.

A májban metabolizálódik szalicilurát, szalicilovofenol-glükuronid, gentizinsav és gentizuronsav képződésével. Változatlan formában (60%) és metabolitok formájában aktív tubuláris szekrécióval választódik ki a vesén keresztül. A kiválasztás a vizelet pH-értékétől függ: lúgosításkor fokozódik, savasításkor csökken.

A gyógyszer eliminációja nem lineáris, és a kinetika a bevitt dózis nagyságától függ.
A szalicilátok eliminációja az első életévben élő gyermekeknél sokkal lassabban megy végbe, mint a felnőtteknél.

Használati javallatok

Akut reumás láz, rheumatoid arthritis, szívburokgyulladás, Dressler-szindróma, reumás chorea;
- alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (beleértve a fejfájást, a migrént, fogfájás, fájdalom osteoarthritis, ízületi gyulladás, menalgia, algomenorrhoea esetén);
- a gerinc betegségei, amelyeket fájdalom szindróma kísér: lumbágó, isiász;
- neuralgia, myalgia;
- lázas szindróma akut fertőző, fertőző és gyulladásos betegségekben;
- a szívinfarktus megelőzése IHD-ben, az IHD számos kockázati tényezőjének jelenléte, fájdalommentes szívizom ischaemia, instabil angina;
- ismétlődő szívizominfarktus megelőzése olyan személyeknél, akiknek anamnézisében szívinfarktus szerepel;
- ischaemiás stroke megelőzése átmeneti ischaemiás rohamban szenvedőknél, anamnézisben szereplő ischaemiás stroke (férfiaknál);
- ballonos koszorúér-angioplasztika és stent beültetés után a re-stenosis és a koszorúér másodlagos dissectio kockázatának csökkentése;
- a thromboembolia megelőzése a koszorúerek vasculitisében (Kawasaki-kór, Takayasu-féle aortoarteritis), mitrális szívbillentyű-betegségben, pitvarfibrilláció, mitrális prolapsus.

Ellenjavallatok

glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;
- acetilszalicilsavval és szalicilsavval szembeni túlérzékenység;
- a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban;
- gyomor-bélrendszeri vérzés;
- "aszpirin" asztma és "aszpirin" hármas;
- hemorrhagiás diathesis (Willebrand-kór, thrombocytopeniás purpura, telangiectasia), hypoprotrombinemia, hemofília;
- aorta aneurizma boncolása;
- portális hipertónia;
- K-vitamin hiánya;
- metotrexát 15 mg/hét vagy nagyobb adagban történő szedése;
- vese- és májelégtelenség;
- terhesség I. és III. trimesztere, laktáció;
- köszvény és köszvényes ízületi gyulladás;
- 15 év alatti gyermekek hipertermiával kombinálva vírusos betegségek hátterében.

Adagolás és adminisztráció

Alkalmazza belülre, lehetőleg étkezések között. A tablettát 100 ml-be helyezzük forralt víz(1/2 csésze) és keverés közben elérjük a szétesést, majd a kapott szuszpenziót megiszik.

Felnőttek 1-2 tablettát írnak fel naponta háromszor. A maximális egyszeri adag 2 tabletta, a maximális napi adag 6 tabletta.

A gyermekeket (akut reumás láz, szívburokgyulladás, fájdalom-szindróma megszüntetése esetén) 20-30 mg / kg-os dózisban írják fel. 2-3 éves korban 100 mg / nap. 4-6 éves korban 200 mg / nap dózisban. 7-9 éves korban 300 mg / nap dózisban. 12 éves kor felett egyszeri 250 mg-os (1/2 tabletta) adagban naponta kétszer, a maximális napi adag 750 mg.

Szívinfarktus esetén, valamint szívinfarktuson átesett betegek másodlagos megelőzése érdekében 40-325 mg naponta egyszer, este (általában 1/4-1/2 tabletta).

A vérlemezke-aggregáció csökkentésére és a thromboemboliás szövődmények megelőzésére szolgáló eszközként 250-325 mg / nap (1/2-3/4 tabletta) hosszabb ideig.

Férfiaknál átmeneti ischaemiás rohamok vagy agyi thromboemboliás szövődmények esetén 250-325 mg/nap (1/2-3/4 tabletta) adható, fokozatosan emelve, maximum 1000 mg/nap-ig.

A trombózis vagy az aorta bypass elzáródásának megelőzésére - 325 mg (3/4 tabletta) 7 óránként nasogasztrikus szondán keresztül. Ezután ugyanabban az adagban naponta háromszor dipiridamollal kombinálva (1 hét elteltével a dipiridamol megszűnik).

Lázcsillapítóként 38,5 ° C-ot meghaladó testhőmérsékletre írják fel (olyan betegeknél, akiknek anamnézisében lázgörcsök fordultak elő - 37,5 ° C-nál magasabb hőmérsékleten) 500-1000 mg dózisban.

Mellékhatás

Hányinger, étvágytalanság, gyomorfájdalom, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai, vérzés a gyomor-bélrendszerben, májelégtelenség.
- allergiás reakciók, bőrkiütés, angioödéma, "aszpirin" asztma és "aszpirin" triád (Fernon-Vidal szindróma).
- intersticiális nephritis, papilláris nekrózis, nefrotikus szindróma, veseelégtelenség (hosszú ideig tartó használat esetén).
- thrombocytopenia, vérszegénység, leukopenia.
- Reye-szindróma (encephalopathia a máj akut zsíros degenerációjával és hepatocelluláris elégtelenséggel kombinálva).
- a szívelégtelenség fokozott súlyossága, a krónikus szívelégtelenség látens formáinak megnyilvánulása (hosszú ideig tartó használat esetén).
- szédülés, fejfájás, látászavarok, fülzúgás, halláscsökkenés, aszeptikus meningitis.
- addiktív fejfájás az acetilszalicilsav megszüntetése után, a korábbi hosszú távú használat hátterében.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Egyidejű alkalmazásával fokozza a metotrexát, valproinsav, barbiturikus szerek toxicitását, a kábító fájdalomcsillapítók, orális antidiabetikumok, szulfanilamid gyógyszerek (beleértve a co-trimoxazolt), trijódtironin, digoxin hatását azáltal, hogy kiszorítja a fehérjével való kapcsolatukból.

Növeli a vérzés kockázatát, ha egyidejűleg alkalmazzák indirekt antikoagulánsokkal, thrombocyta-aggregáció-gátlókkal, trombolitikus szerekkel.

Gyengíti a csoport vérnyomáscsökkentő szerek hatását ACE-gátlók, kacs- és kálium-megtakarító diuretikumok a vesékben a prosztaglandinok képződésének gátlása miatt.

A glükokortikoszteroidok fokozzák az acetilszalicilsav gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​toxikus hatását, növelik az acetilszalicilsav clearance-ét és csökkentik a vérplazma koncentrációját.

Lítiumsókkal egyidejűleg alkalmazva növeli a lítium-ionok koncentrációját a plazmában.

Gyengíti az uricosuric szerek hatását a nefron tubulusaiban a húgysav kompetitív kiválasztódása miatt.

Fokozza az alkohol toxikus hatását a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára.

Különleges utasítások.

Terhesség és szoptatás. A terhesség I. és III. trimeszterében az acetilszalicilsav szedése ellenjavallt. A terhesség III trimeszterében történő alkalmazás esetén az acetilszalicilsav napi 500 mg-ot meghaladó dózisban a magzatban a ductus arteriosus idő előtti záródását, pulmonális hipertóniát, veseműködési zavarokat, egészen oligohydramnionnal járó veseelégtelenség megjelenéséig, megnyúlást okozhat. az anyában és a magzatban a vérzési idő a terhesség végére. A terhesség második trimeszterében az acetilszalicilsav alkalmankénti alkalmazása megengedett. Mivel a szalicilátok kis mennyiségben bejutnak az anyatejbe, szükség esetén szoptatás alatti alkalmazásukat el kell választani a mellről.

Használata gyermekgyógyászatban. Ha az acetilszalicilsavat 15 év alatti hipertermiában (lázban) szenvedő gyermekeknél alkalmazzák vírusfertőzéssel vagy akut légúti fertőzésekkel kombinálva, nagy a kockázata a Reye-szindróma (agy- és májkárosodás) kialakulásának. Ezért ebben a betegcsoportban az acetilszalicilsav alkalmazása ellenjavallt, és csak korlátozott esetekben (akut reumás láz, szívburokgyulladás kezelése) végezhető.

Alkalmazása sebészeti beavatkozások során. A tervezett sebészeti beavatkozás előtt 5-7 nappal az acetilszalicilsav szedését le kell állítani, hogy csökkentse a vérzés kockázatát a műtét és a posztoperatív időszakban.

Az acetilszalicilsav hosszú távú alkalmazása. Ha az acetilszalicilsav hosszú távú alkalmazása szükséges, a képet ellenőrizni kell perifériás vérés vizsgálja meg a székletet rejtett vérre. Különösen azoknál a személyeknél, akiknél a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai, gyomor-bélrendszeri vérzés a kórtörténetben, károsodott vese- és májműködésük van.

Alkalmazása a bronchopulmonáris rendszer patológiájában szenvedő személyeknél. A bronchiális asztmában, orrpolipózisban és szénanáthás betegeknél az acetilszalicilsav alkalmazása a betegség súlyosbodását idézheti elő.

Túladagolás

Akkor fordul elő, ha egyszeri nagy dózisú acetilszalicilsavat (több mint 100 mg / kg) vagy hosszú távú, nagy dózisú acetilszalicilsavat alkalmaznak (szalicilizmus).

Ha acetilszalicilsavat 150-200 mg / kg dózisban (vagy 50-80 mg / dl plazmaszalicilát-szinttel) szednek, enyhe mérgezés alakul ki. Jellemzője a fülzúgás megjelenése, a légzőközpont stimulációja miatti hiperventiláció, a CO 2 elvesztése miatti légzési alkalózis.

Az acetilszalicilsav 200-300 mg / kg dózisban (vagy 80-110 mg / dl plazma szalicilátszinten) mérsékelt mérgezés alakul ki. Súlyos légszomj, hipertermia az oxidáció és foszforiláció szétválása miatt (rossz prognosztikai jel felnőtteknél), metabolikus acidózis a fokozott anaerob glikolízis miatt.

Ha acetilszalicilsavat 300-500 mg / kg dózisban (vagy 110-160 mg / dl plazma szalicilátszinttel) szed, súlyos mérgezés alakul ki. Van egy összeomlás, kóma, görcsök, hypoprotrombinemia.

Ha acetilszalicilsavat 500 mg / kg-nál nagyobb dózisban (vagy 160 mg / dl-nél nagyobb plazma szalicilátszintnél) szed, rendkívül súlyos mérgezés alakul ki vese- és légzési elégtelenséggel.

Hasznos intézkedések közé tartozik a gyógyszer abbahagyása, a hányás vagy a gyomormosás aktiválása aktív szénnel, valamint a sóoldatú hashajtók alkalmazása a gyógyszer gyomorban és belekben történő felszívódásának megakadályozására. Lúgosító szerek bevezetése a vizelet pH-értékének 7,5-8,0 szinten tartására. Gyermekeknél 300 mg/l (2,2 mmol/l) és felnőtteknél 500 mg/l (3,6 mmol/l) feletti plazma szalicilátszintje esetén kényszerített lúgos diurézis javasolt (88 mEq/ nátrium-hidrogén-karbonát intravénás infúziójával biztosítva). l és 5% glükóz 10-15 ml/kg/h sebességgel 40-60 mg furoszemiddel). Végezze el a BCC helyreállítását és a sav-bázis egyensúly korrekcióját. 1000 mg / l feletti szalicilátok szintjén, valamint refrakter acidózis esetén hemodialízis javasolt. Agyödéma esetén javallott IVL oxigénnel dúsított keverék pozitív nyomás módban a kilégzés végén. Agyi ödéma esetén a hiperventilációt ozmotikus diuretikumok bevezetésével kombinálva végezzük.

Nincs specifikus ellenszer.

Nem ajánlott acetazolamidot használni a vizelet lúgosítására mérgezés kezelésére, mivel fennáll az acidémia kialakulásának lehetősége és a szalicilát toxikus hatásának fokozása a beteg testére.

Csomag

10 tabletta buborékcsomagolásban, 1 buborékcsomagolás betegtájékoztatóval egy csomagolásban.

10 tabletta buborékfóliában, 1, 2, 3 vagy 5 buborékcsomagolás, tájékoztatóval együtt kartondobozban.
Egészségügyi intézmények számára: 390 buborékcsomagolás vagy 300 buborékcsomagolás 10 használati utasítással kartondobozban.

Tárolási feltételek

Fénytől és nedvességtől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

4 év. Ne használja a lejárati idő után.

Gyógyászati ​​termék. Orvosi konzultáció szükséges.

Hatóanyag

Acetilszalicilsav

Dózisforma

tabletek

Leírás

A tabletták fehérek, enyhén márványosak, szagtalanok vagy enyhén jellegzetes szagúak, lapos henger alakúak, letöréssel és kockával.

Farmakoterápiás csoport

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID)

N.02.B.A Szalicilsav és származékai

Farmakodinamika

A gyógyszer fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, amely a prosztaglandinok szintézisében részt vevő ciklooxigenázok gátlásának köszönhető. Az acetilszalicilsav gátolja a vérlemezke-aggregációt a tromboxán A 2 szintézisének gátlásával.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás teljes. Felszívódása során preszisztémás elimináción megy keresztül a bélfalban és a májban (deacetilált). A felszívódott részt a nem specifikus plazma kolinészterázok és albuminészterázok gyorsan hidrolizálják, így a felezési idő nem haladja meg a 15-20 percet.

A szervezetben kering (75-90%-ban az albuminnak köszönhetően), és szalicilsav-anion formájában oszlik el a szövetekben.

A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2 óra A szalicilátok szérumkoncentrációja nagyon változó. A szalicilátok könnyen behatolnak számos szövetbe és testfolyadékba, pl. a cerebrospinalis, a peritoneális és az ízületi folyadékokba. Az ízületi üregbe való behatolás hiperémia és ödéma esetén felgyorsul, a gyulladás proliferatív fázisában pedig lelassul. Kis mennyiségű szalicilátok találhatók az idegszövetben, nyomokban - epében, verejtékben, székletben. Ha acidózis lép fel, a szalicilsav nagy része nem ionizált savvá alakul, amely jól behatol a szövetekbe, pl. az agyba. Gyorsan átjut a placentán, kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

Főleg a májban metabolizálódik. Az acetilszalicilsav és a szalicilsav metabolitjai a szalicilsav glicin konjugátuma, a gentizinsav és glicin konjugátuma. Főleg aktív szekrécióval választódik ki a vese tubulusaiban szalicilsav (60%) és metabolitok formájában. A szalicilsav kiválasztódása a vizelet pH-jától függ (a vizelet lúgosításával a szalicilátok ionizációja fokozódik, visszaszívódásuk romlik, a kiválasztás jelentősen megnő). A kiürülés sebessége az adagtól függ: kis adagok szedése esetén a felezési idő 2-3 óra, a dózis növelésével akár 15-30 óráig is megnőhet.

Javallatok

Közepes vagy enyhe fájdalom szindróma kezelése: fejfájás (beleértve az elvonási tüneteket), fogfájás, torokfájás, hát- és izomfájdalom, ízületi fájdalom, menstruációs fájdalom.

Emelkedett testhőmérséklet "megfázás" és más fertőző és gyulladásos betegségek esetén (felnőtteknél és 15 év feletti gyermekeknél).

Ellenjavallatok

Az acetilszalicilsavval és más NSAID-okkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;

A gyomor-bél traktus (GIT) eróziós és fekélyes elváltozásai (akut fázisban);

gyomor-bélrendszeri vérzés;

Hemorrhagiás diatézis;

a metotrexát kombinált alkalmazása heti 15 mg-os vagy nagyobb dózisban;

A bronchiális asztma, az orr és az orrmelléküregek visszatérő polipózisa és az acetilszalicilsav intolerancia teljes vagy nem teljes kombinációja;

Szalicilátok és egyéb NSAID-ok szedése által kiváltott bronchiális asztma;

Terhesség (I. és III. trimeszter), szoptatási időszak;

Gyermekkor (15 éves korig - lázcsillapítóként alkalmazva).

A gyógyszert nem írják fel 15 év alatti gyermekeknek vírusfertőzések által okozott akut légúti megbetegedésekben, a Reye-szindróma (encephalopathia és akut zsírmáj akut májelégtelenséggel) kialakulásának kockázata miatt.

Gondosan

Egyidejű antikoaguláns terápia esetén köszvény, gyomor- és/vagy nyombélfekély (előzményben), beleértve a krónikus vagy visszatérő peptikus fekélyt vagy a gyomor-bélrendszeri vérzés epizódjait; vese- és / vagy májelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya; hiperurikémia, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, szénanátha, orrpolipózis, gyógyszerallergia, metotrexát egyidejű alkalmazása 15 mg-nál kisebb adagban / hét, terhesség (II trimeszter).

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.

Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását, a szoptatást le kell állítani.

Mellékhatások

A gyomor-bél traktusból:étvágytalanság, hasi fájdalom, gyomorégés, hányinger, hányás, a gyomor-bélrendszeri vérzés nyilvánvaló (vérhányás, kátrányos széklet) vagy rejtett jelei, amelyek vashiányos vérszegénységhez, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaihoz (beleértve a perforációt is) vezethetnek, elszigetelt esetek - kóros májműködés (emelkedett máj transzaminázok), hasmenés.

A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, fülzúgás (általában túladagolás jelei); hosszan tartó használat esetén - fejfájás, látáskárosodás, halláskárosodás, aszeptikus meningitis.

A szív- és érrendszer oldaláról: hosszan tartó használat esetén - a krónikus szívelégtelenség fokozott tünetei.

A vérképző rendszerből: fokozott vérzésveszély, ami az acetilszalicilsav thrombocyta-aggregációra, thrombocytopenia, vérszegénység, leukopenia következménye.

A kiválasztó rendszerből: károsodott veseműködés; hosszan tartó használat esetén - intersticiális nephritis, prerenális azotémia megnövekedett vér kreatininnel és hiperkalcémiával, papilláris nekrózis, akut veseelégtelenség, nefrotikus szindróma, ödéma.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, anafilaxiás reakciók, bronchospasmus, angioödéma.

Reye-szindróma(encephalopathia és a máj akut zsíros degenerációja a májelégtelenség gyors kialakulásával).

Túladagolás

Tünetek

Közepesen súlyos túladagolás: hányinger, hányás, fülzúgás, halláskárosodás, fejfájás, szédülés és zavartság. Ezek a tünetek az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával megszűnnek.

Súlyos túladagolás: láz, hiperventiláció, ketoacidózis, légúti alkalózis, metabolikus acidózis, kóma, kardiogén sokk, légzési elégtelenség, súlyos hipoglikémia.

Krónikus túladagolással a plazmában meghatározott koncentráció nem korrelál jól a mérgezés súlyosságával. A krónikus mérgezés kialakulásának legnagyobb kockázata az időseknél figyelhető meg, ha több napig több mint 100 mg / kg / nap. Gyermekeknél és idős betegeknél a szalicilizmus kezdeti jelei nem mindig észrevehetők, ezért célszerű időszakonként meghatározni a szalicilátok koncentrációját a vérben: a 70 mg% feletti koncentráció közepes vagy súlyos mérgezést jelez; 100 mg% felett - körülbelül rendkívül súlyos, prognosztikailag kedvezőtlen. Közepes és súlyos mérgezés esetén kórházi kezelés szükséges.

Kezelés: kórházi kezelés, gyomormosás, aktív szén, sav-bázis egyensúly ellenőrzése, vizelet lúgosítása a vizelet pH 7,5-8 közötti elérése érdekében (a lúgos erőltetett diurézis akkor tekinthető teljesítettnek, ha a vérplazmában a szalicilát koncentrációja meghaladja az 500 mg-ot / l 3,6 mmol / l) felnőtteknél vagy 300 mg / l (2,2 mmol / l) gyermekeknél), hemodialízis, folyadékpótlás, tüneti terápia. Óvatosság szükséges azoknál az idős betegeknél, akiknél az intenzív folyadékinfúzió tüdőödémához vezethet. Az acetazolamid alkalmazása a vizelet lúgosítására nem javasolt (acidózist okozhat és fokozhatja a szalicilátok toxikus hatását). Hemodialízis akkor javasolt, ha a szalicilátok koncentrációja meghaladja a 100-130 mg-ot, krónikus mérgezésben szenvedő betegeknél - 40 mg% és az alatti, ha indokolt (refrakter acidózis, progresszív állapotromlás, súlyos központi idegrendszeri károsodás, tüdőödéma és veseelégtelenség ).

Tüdőödémával - a tüdő mesterséges szellőztetése oxigénnel dúsított keverékkel.

Kölcsönhatás

Közös pályázat:

Heti 15 mg-os vagy nagyobb dózisú metotrexát esetén ellenjavallat: a metotrexát fokozott hemolitikus citotoxicitása (a metotrexát vese clearance-e csökken, és a metotrexátot szalicilátok váltják fel a plazmafehérjék miatt);

Antikoagulánsokkal, például heparinnal: megnő a vérzés kockázata a thrombocyta-funkció károsodása, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának károsodása, az antikoagulánsok (közvetett) kiszorítása a vérplazmafehérjékkel való kapcsolatukból;

Más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel: a szinergikus kölcsönhatás eredményeként nő a fekélyek és a gyomor- és nyombélvérzés kockázata;

Uricosuric gyógyszerekkel, például benzbromaronnal: csökkenti az uricosuric hatást;

Digoxinnal: a digoxin koncentrációja nő a vesén keresztül történő kiválasztódás csökkenése miatt;

Hipoglikémiás gyógyszerekkel: a hipoglikémiás szerek hipoglikémiás hatása fokozódik az acetilszalicilsav hipoglikémiás hatása miatt;

A trombolitikus csoportba tartozó gyógyszerekkel: az utóbbi fibrinolitikus hatása fokozódik, és nő a vérzés kockázata;

Addison-kór helyettesítő terápiájaként alkalmazott glükokortikoszteroidokkal, a hidrokortizon kivételével: glükokortikoszteroidok alkalmazásakor a szalicilátok koncentrációja a vérben csökken az utóbbiak kiválasztásának fokozásával;

Angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókkal: a glomeruláris filtráció csökken a prosztaglandin szintézis gátlása miatt, és ennek eredményeként csökken a vérnyomáscsökkentő hatás;

Valproinsavval: a valproinsav fokozott toxicitása;

Glükokortikoszteroidokkal, etanollal (alkoholos italokkal) és etanol tartalmú gyógyszerekkel: nő a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját károsító hatás kockázata, nő a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata;

Fokozza a kábító fájdalomcsillapítók, a közvetett antikoagulánsok és a vérlemezke-gátló szerek, a szulfonamidok (beleértve a ko-trimoxazolt is - fokozza aktivitásukat és toxicitásukat), a trijódtironin (növeli az utóbbiak aktivitását és növeli a mellékhatások kockázatát);

Csökkenti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok (spironolakton, furoszemid) hatását;

Növeli a barbiturátok, lítium sók koncentrációját a plazmában;

A magnéziumot és/vagy alumíniumot tartalmazó antacidok lassítják és rontják az acetilszalicilsav felszívódását;

A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a gyógyszer hematotoxicitásának megnyilvánulásait.

Különleges utasítások

Az acetilszalicilsav hörgőgörcsöt, bronchiális asztmát vagy egyéb túlérzékenységi reakciókat okozhat. Kockázati tényező a bronchiális asztma, orrpolipok, láz, krónikus broncho-tüdőbetegségek, allergiás előfordulás (allergiás nátha, bőrkiütések).

Az acetilszalicilsav növelheti a vérzési hajlamot a vérlemezke-aggregációt gátló hatása miatt. Ezt figyelembe kell venni, ha sebészeti beavatkozásokra van szükség, beleértve a kisebb beavatkozásokat, például a foghúzást. A műtét előtt, a műtét alatti és a posztoperatív időszakban a vérzés csökkentése érdekében 5-7 napig abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és értesítenie kell az orvost.

A gyermekeknek nem szabad acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszereket adni, mivel vírusfertőzés esetén megnő a Reye-szindróma kockázata. A Reye-szindróma tünetei az elhúzódó hányás, az akut encephalopathia, a máj megnagyobbodása.

Az acetilszalicilsav csökkenti a húgysav kiválasztódását a szervezetből, ami akut köszvényrohamot okozhat a hajlamos betegeknél.

A gyógyszer szedésének nem volt hatása a gépjárművezetésre és egyéb mechanizmusokra, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez stb.

Az acetilszalicilsav teratogén hatású; az első trimeszterben alkalmazva a felső szájpadhasadás kialakulásához vezet; a harmadik trimeszterben a szülési aktivitás gátlását (prosztaglandin szintézis gátlása), a magzati ductus arteriosus idő előtti záródását, a pulmonalis vascularis hyperplasiát és a pulmonalis keringés magas vérnyomását okozza. Az anyatejbe kiválasztódik, ami a vérlemezke-funkció károsodása miatt növeli a vérzés kockázatát a gyermekben.

A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell az etanol bevételétől.

A közlekedési képességre gyakorolt ​​​​hatás. vö. és szőrme.

Nincs információ.

Tárolási feltételek

Száraz helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Aktív összetevők

Kiadási űrlap

Tabletek

Összetett

Hatóanyag: Acetilszalicilsav (Acetilszalicilsav) Koncentráció hatóanyag(mg): 500

Farmakológiai hatás

NSAID-ok. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, emellett gátolja a vérlemezke-aggregációt is. A hatásmechanizmus a COX, az arachidonsav metabolizmusának fő enzime, a prosztaglandinok prekurzora, aktivitásának gátlásával függ össze, amelyek jelentős szerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz patogenezisében. A prosztaglandinok (főleg E1) tartalmának csökkenése a hőszabályozás központjában a testhőmérséklet csökkenéséhez vezet a bőrerek tágulása és az izzadás fokozódása miatt. A fájdalomcsillapító hatás mind a központi, mind a perifériás hatásnak köszönhető. Csökkenti a vérlemezkék aggregációját, adhézióját és a trombózist azáltal, hogy gátolja a thromboxan A2 szintézisét a vérlemezkékben.Csökkenti a mortalitást és a szívinfarktus kockázatát instabil anginában. Hatékony: elsődleges megelőzés a szív- és érrendszer betegségei és a szívinfarktus másodlagos megelőzésében. Napi 6 g-os vagy nagyobb adagban gátolja a protrombin szintézisét a májban és növeli a protrombin időt. Növeli a plazma fibrinolitikus aktivitását és csökkenti a K-vitamin-függő véralvadási faktorok (II, VII, IX, X) koncentrációját. Növeli a vérzéses szövődményeket a sebészeti beavatkozások során, növeli a vérzés kockázatát az antikoaguláns terápia során. Serkenti a húgysav kiválasztását (rontja a húgysav visszaszívódását vesetubulusok), de nagy adagokban. A COX-1 gátlása a gyomornyálkahártyában a gasztroprotektív prosztaglandinok gátlásához vezet, ami a nyálkahártya fekélyesedéséhez és ezt követő vérzéshez vezethet.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve gyorsan felszívódik, főleg a proximális régióból. vékonybélés kisebb mértékben a gyomorból. A táplálék gyomorban való jelenléte jelentősen megváltoztatja az acetilszalicilsav felszívódását, amely a májban hidrolízis útján szalicilsavvá alakul, majd glicinnel vagy glükuroniddal konjugálódik. A szalicilátok plazmakoncentrációja változó, a szalicilsav körülbelül 80%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A szalicilátok könnyen behatolnak számos szövetbe és testfolyadékba, pl. a cerebrospinalis, a peritoneális és az ízületi folyadékokba. Kis mennyiségű szalicilátok találhatók az agyszövetben, nyomokban - epében, verejtékben, székletben. Gyorsan áthatol a placenta gáton, kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejjel Újszülötteknél a szalicilátok kiszoríthatják a bilirubint az albuminnal való kapcsolatából és hozzájárulhatnak a bilirubin encephalopathia kialakulásához.Az ízületi üregbe való behatolás felgyorsul hyperemia, ill. ödéma és lelassul a gyulladás proliferatív fázisában.Acidózis fellépésekor a szalicilát nagy része nem ionizált savvá alakul, amely jól behatol a szövetekbe, pl. Az agyban főként aktív szekrécióval választódik ki a vese tubulusaiban változatlan formában (60%) és metabolitok formájában. A változatlan szalicilát kiválasztása a vizelet pH-értékétől függ (a vizelet lúgosodásával a szalicilátok ionizációja fokozódik, visszaszívódásuk romlik, a kiválasztás jelentősen megnő). T1/2 acetilszalicilsav körülbelül 15 perc. A szalicilát T1/2-e kis dózisban szedve 2-3 óra, növeléssel akár 15-30 óráig is megnőhet Újszülötteknél a szalicilát eliminációja sokkal lassabb, mint felnőtteknél.

Javallatok

Reuma, rheumatoid arthritis, fertőző-allergiás szívizomgyulladás; láz fertőző és gyulladásos betegségekben; különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (beleértve a neuralgiát, izomfájdalmat, fejfájást); trombózis és embólia megelőzése; a miokardiális infarktus elsődleges és másodlagos megelőzése; cerebrovascularis balesetek megelőzése ischaemiás típus szerint.

Ellenjavallatok

A gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai akut fázisban, gyomor-bélrendszeri vérzés, aszpirin-triád, urticaria kórtörténetében előforduló nátha, acetilszalicilsav és más NSAID-ok szedése által okozott nátha, hemofília, hemorrhagiás diathesis, hypoprothrombinaemia, hypertrombinaemia, hypersectio aor, K-vitamin-hiány, máj- és/vagy veseelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, Reye-szindróma, gyermekkor (15 éves korig - Reye-szindróma kialakulásának kockázata hipertermiás gyermekeknél vírusos betegségek hátterében), I és Terhesség III trimesztere, laktáció, fokozott érzékenység az acetilszalicilsavra és más szalicilátokra.

Elővigyázatossági intézkedések

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség I. és III. trimeszterében történő alkalmazása ellenjavallt. A terhesség második trimeszterében szigorú javallatok szerint egyszeri adag is lehetséges.Teratogén hatása van: az első trimeszterben alkalmazva a felső szájpadhasadás kialakulásához vezet, a harmadik trimeszterben a szájpadlás gátlását okozza. vajúdási aktivitás (prosztaglandin szintézis gátlása), a magzat artériás vezetékének idő előtti elzáródása, pulmonalis hiperplázia és magas vérnyomás a pulmonalis keringésben Az acetilszalicilsav kiválasztódik az anyatejbe, ami növeli a vérzés kockázatát a gyermekben a károsodott állapot miatt thrombocyta-működést, ezért az acetilszalicilsav nem alkalmazható az anyában a szoptatás alatt.

Adagolás és adminisztráció

belül. Az adagolási rend egyéni. Felnőttek számára az acetilszalicilsav egyszeri adagja 40 mg és 1 g között változik, napi 150 mg és 8 g között; az alkalmazás sokasága - 2-6 alkalommal / nap.

Mellékhatások

Hányinger, hányás, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, hasmenés; ritkán - eróziós és fekélyes elváltozások előfordulása, vérzés a gyomor-bél traktusból, károsodott májműködés, szédülés, fejfájás, reverzibilis látáskárosodás, fülzúgás, aszeptikus meningitis, thrombocytopenia, vérszegénység, vérzéses szindróma, vérzési idő megnyúlása, károsodott vesefunkció; hosszan tartó használat esetén - akut veseelégtelenség, nefrotikus szindróma, bőrkiütés, Quincke-ödéma, hörgőgörcs, aszpirin-triád.

Túladagolás

Nincs adat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A magnézium- és/vagy alumínium-hidroxidot tartalmazó savlekötők egyidejű alkalmazásával lassítják és csökkentik az acetilszalicilsav felszívódását Kalciumcsatorna-blokkolók, a kalcium felvételét korlátozó vagy a szervezetből a kalcium kiválasztását fokozó szerek egyidejű alkalmazásával, növekszik a vérzés kockázata.Acetilszalicilsavval egyidejűleg alkalmazva fokozódik a heparin és az indirekt antikoagulánsok, a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás szerek, az inzulinok, a metotrexát, a fenitoin, a valproinsav hatása. GCS-vel egyidejű alkalmazás esetén a fekélyes hatás és a fekélyes hatás kockázata fokozódik a gyomor-bélrendszeri vérzés előfordulása Egyidejű alkalmazás esetén a diuretikumok (spironolakton, furoszemid) hatékonysága csökken Más NSAID-ok egyidejű alkalmazása növeli a mellékhatások kockázatát. Az acetilszalicilsav csökkentheti az indometacin, piroxikám plazmakoncentrációját Az acetilszalicilsav aranykészítményekkel történő egyidejű alkalmazása esetén májkárosodást okozhat Egyidejű alkalmazás esetén az uricosuric szerek (köztük probenecid, szulfinpirazon, benzbromaron) hatékonysága csökken. sav és alendronát nátrium, súlyos nyelőcsőgyulladás kialakulása lehetséges, griseofulvin egyidejű alkalmazása esetén az acetilszalicilsav felszívódása lehetséges. Feltételezhető, hogy ez a vérlemezke-aggregációt gátló additív hatásnak köszönhető.A dipiridamol egyidejű alkalmazása esetén a vérplazma szalicilát Cmax-ja és az AUC növekedése lehetséges.Acetilszalicilsavval történő egyidejű alkalmazás esetén a digoxin koncentrációja, A barbiturátok és a lítium sók a vérplazmában megnövekednek.Szalicilátok nagy dózisú szénsavanhidráz inhibitorokkal egyidejű alkalmazása esetén szalicilátok mérgezése lehetséges.300 mg / nap alatti acetilszalicilsav kismértékű hatással van a kaptopril és az enalapril hatékonyságára. Az acetilszalicilsav nagy dózisban történő alkalmazásakor a kaptopril és az enalapril hatékonysága csökkenhet.Egyidejű alkalmazás esetén a koffein növeli az acetilszalicilsav felszívódási sebességét, plazmakoncentrációját és biohasznosulását.Egyidejű alkalmazás esetén a metoprolol növelheti a szalicilát Cmax értékét a plazmában. Ha pentazocint használunk a háttérben hosszú távú használat acetilszalicilsav nagy dózisban, fennáll a súlyos kialakulásának veszélye mellékhatások a vese oldaláról.Fenilbutazon egyidejű alkalmazásával csökkenti az acetilszalicilsav okozta uricosuriát.Etanol egyidejű alkalmazásával fokozhatja az acetilszalicilsav gyomor-bél traktusra kifejtett hatását.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazzák máj- és vesebetegeknél, bronchiális asztmában, erozív és fekélyes elváltozásokban, valamint gyomor-bél traktus vérzésében anamnézisben, fokozott vérzéssel vagy egyidejű véralvadásgátló kezeléssel, dekompenzált krónikus szívelégtelenségben Acetilszalicilsav, még kicsiben is. adagokban, csökkenti a vizelettel kiürülő savakat a szervezetből, ami akut köszvényrohamot okozhat az arra érzékeny betegeknél. Hosszan tartó terápia és/vagy acetilszalicilsav nagy dózisú alkalmazása esetén orvosi felügyelet és a hemoglobinszint rendszeres ellenőrzése szükséges Sebészeti beavatkozás, a műtét alatti és a posztoperatív időszakban a vérzés csökkentése érdekében a szalicilátok adását 5 percre abba kell hagyni. 7 napos fertőzések gyermekeknél acetilszalicilsav hatása alatt, növeli a Reye-szindróma kialakulásának kockázatát. A Reye-szindróma tünetei: elhúzódó hányás, akut encephalopathia, májmegnagyobbodás A kezelés időtartama (orvosi konzultáció nélkül) fájdalomcsillapítóként felírva nem haladhatja meg a 7 napot, lázcsillapítóként a 3 napot A kezelés időtartama alatt a beteg tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól.