fájdalomcsillapítók. Fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők Egyesíti a fájdalomcsillapító hatását és

A fájdalomcsillapítók olyan gyógyszerek, amelyek csökkenthetik vagy megszüntethetik a fájdalmat. Vannak kábító és nem kábító fájdalomcsillapítók. A kábítószeres fájdalomcsillapítókat rendkívül ritkán írják fel bizonyos indikációkra. De gyakran folyamodunk nem kábító fájdalomcsillapítók használatához, ha aggódunk a fájdalom miatt.

A kábító fájdalomcsillapítók jellemzői

A kábító fájdalomcsillapítók elnyomják a központi idegrendszer fájdalmat észlelő struktúráit. Ezt a gyógyszercsoportot opioid receptor agonisták képviselik: morfin, promedol, kodein, fentanil és mások.

Ez a gyógyszercsoport erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. A kábító fájdalomcsillapítók azonban nemcsak a fájdalomközpontra, hanem a központi idegrendszer más részeire is hatással vannak. Tehát ezek a gyógyszerek elnyomják a légzési, köhögési, vazomotoros, hőszabályozó központokat. Ráadásul az önkontroll csökkenése miatt az emberi viselkedés zavart okoz. A kábító fájdalomcsillapítóktól függőség alakul ki, és ennek eredményeként kábítószer-függőség.

Fontos! Tekintettel a mellékhatások széles skálájára, valamint a gyógyszerfüggőség kialakulásának veszélyére, a kábító fájdalomcsillapítók csak orvos által előírt módon alkalmazhatók.

Alapvetően ezeket a gyógyszereket akut, életveszélyes fájdalom esetén, valamint fájdalom-szindrómában alkalmazzák az inoperábilis rosszindulatú daganatok hátterében.

A nem kábító fájdalomcsillapítók jellemzői

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók csökkentik a fájdalom súlyosságát, és nem befolyásolják az idegrendszer egyéb struktúráit. Hatásmechanizmusuk a szubkortikális fájdalomközpont ingerlékenységének csökkenésén, küszöbének növekedésén alapul. fájdalomérzékenység, a prosztaglandinok – gyulladásos mediátorok – szintézisének gátlása. Ennek a többkomponensű hatásnak köszönhetően a nem kábító fájdalomcsillapítóknak nemcsak fájdalomcsillapító, hanem gyulladáscsökkentő, lázcsillapító hatása is van.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók kevésbé kifejezett fájdalomcsillapító hatásúak, mint a kábítószerek. Hatásuk azonban elegendő az izomfájdalmak enyhítésére, amellyel gyakran találkozunk. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fő előnye a kábítószer-függőség hiánya. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhető, hogy a nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat széles körben használják az orvostudományban.

A nem kábító fájdalomcsillapítók alkalmazása mellékhatások kialakulásával járhat:

• Fekélyes hatás (a gyomornyálkahártya fekélyesedése, patkóbél);
• Nephro- és hepatotoxicitás.

Az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásának fő ellenjavallatai a peptikus fekély, a véralvadási zavarok, a máj és a terhesség, a szoptatás.

jegyzet : számos fájdalomcsillapító megjegyzésében a gyártók azt jelzik, hogy a kombinált alkalmazás más fájdalomcsillapítókkal ellenjavallt. Ez tele van nemkívánatos klinikai hatásokkal.

Népszerű fájdalomcsillapítók

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók csoportját a szintetikus kábítószerek széles választéka képviseli. Eredetüktől függően a következő nem kábító fájdalomcsillapítók léteznek:

1. Származékok szalicil sav: ;
2. Anilinszármazékok: fenacetin;
3. Alkánsav-származékok: diklofenak-nátrium;
4. Pirazolon származékok: butadion, analgin;
5. Antranilsav-származékok: mefenaminsav;
6. Egyéb: piroxikám, dimexid.

Ezen kívül sok gyógyszerek most kombinált gyógyszereket kínálnak, amelyek egyszerre több gyógyszert tartalmaznak.

Analgin

Ezt a gyógyszert mindenki ismeri, 1920-ban szintetizálták. És bár a metamizol-nátrium (analgin) az NSAID-ok csoportjába tartozik, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatása kissé kifejezett. De az analginnak kifejezett fájdalomcsillapító hatása van.

Az Analgin gyorsan felszívódik gyomor-bél traktus, ezért a fájdalomcsillapító hatás gyorsan jelentkezik, bár nem tart túl sokáig. Az Analgint izom-, menstruációs fájdalmakra,.

Fontos!Az Analgin veszélyes mellékhatása az agranulocitózis kialakulása. azt kóros állapot, melyre a granulociták és monociták miatt a leukociták szintjének kritikus csökkenése jellemző, ennek következtében megnő a szervezet fogékonysága mindenféle fertőzésre. Emiatt az Analgin-t számos országban kivonták a forgalomból. Az Analgin alkalmazása során az agranulocitózis kockázata 0,2-2 eset/millió.

Aszpirin

Az acetilszalicilsavat () nemcsak fájdalomcsillapítóként, gyulladáscsökkentőként használják. A gyógyszer gátolja a thrombocyta aggregációt, ennek köszönhetően a c. Figyelembe kell azonban venni azt a tényt, hogy a véralvadás megsértése esetén (különösen a vérzés) előfordulhat.

Az aszpirin alkalmazása gyermekeknél nem javasolt, különösen vírusfertőzés gyanúja esetén. Ebben az esetben az aszpirin alkalmazása esetén fennáll a Reye-szindróma kialakulásának kockázata. A betegséget a gyorsan progresszív encephalopathia és a máj zsíros degenerációja jellemzi. A Reye-szindrómás gyermekek mortalitása körülbelül 20-30%.

Fontos figyelembe venni azt is, hogy az aszpirin hosszan tartó, ellenőrizetlen alkalmazása esetén a gyomor és a belek nyálkahártyájának fekélyesedése, valamint gyomorvérzés lép fel. A fekélyes hatás csökkentése érdekében az aszpirint étkezés után kell bevenni.

Ketanov

Ketanov (ketorolac) - nem kábító fájdalomcsillapító a származékok csoportjából ecetsav. A Ketanov tabletták, valamint intramuszkuláris injekciók formájában kapható. A Ketanov oldat intramuszkuláris injekciója és a tabletta bevétele után a fájdalomcsillapító hatás fél óra, illetve egy óra elteltével figyelhető meg. A maximális hatást pedig egy-két óra elteltével érik el.

A Ketanov kifejezett fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, meghaladja a többi nem kábító fájdalomcsillapító hatását. Ezért nem meglepő, hogy sok erős fogfájástól, fejfájástól sikerül megszabadulni kényelmetlenség csak Ketanov segítségével.

A nem kábító fájdalomcsillapítók hagyományos mellékhatásai mellett a Ketanov alkalmazásakor a központi idegrendszerből származó mellékhatások (álmosság) is előfordulhatnak. Ezért a Ketanov alkalmazásakor ajánlatos kerülni az autóvezetést.

Dolaren

Ez egy kombinált gyógyszer, amely diklofenak-nátriumot is tartalmaz. Mindkét gyógyszer fokozza egymás hatását. A Dolaren tabletta alkalmazása után a hatóanyagok maximális koncentrációja másfél óra múlva érhető el. Sokan megjegyzik a Dolaren kifejezett fájdalomcsillapító hatását, összehasonlítva más nem kábító fájdalomcsillapítókkal.

A Dolaren-t a mozgásszervi rendszer mindenféle betegségére, valamint bármilyen eredetű fájdalom szindrómára használják. A Dolaren alkalmazását fel kell hagyni, ha bármely NSAID-re túlérzékenységi reakció lép fel, a műtét utáni időszakban, a gyomor-bél traktus máj- és fekélyes hibái, gyomorvérzés. Ezenkívül a gyógyszert óvatosan alkalmazzák, ha egy személy krónikus és.

Nimesil

A gyógyszer hatóanyaga a nimesulid - ez egy NSAID a szulfonamidok osztályából. A Nimesil porzsákok formájában kapható. A tasak tartalmát egy pohárban fel kell oldani száz milliliter vízzel.

A fájdalomcsillapítók a fájdalomcsillapításra használt gyógyszerek csoportja fájdalomés a fájdalom aktivitás elnyomása. Ugyanakkor megkülönböztető jellemzője, hogy a fájdalomcsillapítók (az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek listáját az alábbiakban mutatjuk be) nincs jelentős hatással más típusú érzékenységre, ami lehetővé teszi azok alkalmazását olyan tevékenységekben, amelyek önkéntes erőfeszítést igényelnek és Figyelem.

A modern orvostudomány osztályozása szerint a fájdalomcsillapítóknak két nagy csoportja van:

1. Kábító fájdalomcsillapítók (morfinszármazékok). Különösen súlyos betegségek esetén kizárólag orvos írja fel őket. Ez a gyógyszercsoport elvileg nem tartozik a gyógyszeres kezelés kategóriájába, csak a fájdalom megszüntetésében segít, de nem szünteti meg annak okát. Az erős fájdalomcsillapítók, például a "Morphine" gyógyszer és a hasonló fájdalomcsillapítók olyan anyagok, amelyek fizikai függőséget és mentális változásokat okoznak. Hatásuk elve a fájdalomimpulzusok idegi átvitelének megszakításán alapul az opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatás miatt. Az opiátok túlzott bevitele (amelyek közé tartozik a "morfium" gyógyszer) kívülről tele van azzal a ténnyel, hogy blokkolja ezeknek az anyagoknak a szervezetben történő termelését. Ebből kifolyólag folyamatosan szükség van a dózis növelésével kívülről történő beszerzésükre. Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek eufóriát okoznak, elnyomják a légzőközpontot. Éppen ezért csak súlyos sérülések, égési sérülések, különféle rosszindulatú daganatok és számos egyéb betegség esetén írnak fel, ezeknek a gyógyszereknek a listája a legtöbb hozzáférhetetlen szerek csoportjába tartozik, egy részük (pl. kodein) -tartalmúak) vényre kaphatók.
2. nem kábító A fájdalomcsillapító gyógyszerek nem okoznak függőséget, de sokkal kevésbé kifejezett fájdalomcsillapító hatásuk van. Azonban nem okoznak számos negatív következményt, mint például a "Morphine" gyógyszer és a hasonló fájdalomcsillapítók.

A rendelkezésre álló nem kábító fájdalomcsillapítók listája:

1.Szalicilsav származékok(szalicilátok). Kifejezetten lázcsillapító és reumaellenes hatásuk van. Néha használatuk fülzúgást, túlzott izzadást és duzzanatot okozhat. Óvatosan kell alkalmazni őket olyan betegeknél, akiknél bronchiális asztma. Meglehetősen gyakori és széles körben használt fájdalomcsillapítók.

Ennek a gyógyszercsoportnak a besorolása és alfajai:

- "Akofin" (ASA és koffein);

- Askofen (ASA, fenacetin, koffein);

- "Asfen" (ASA, fenacetin);

- "Citramon" (ASA, fenacetin, koffein, kakaó, citromsav, cukor).

2.Pirazolon származékok egy fájdalomcsillapító, amely csökkenti a kapillárisok permeabilitását. Az ilyen gyógyszerek listája:

- Antipirin. Neuralgiára használják, vérzéscsillapító hatású.

- "Amidopirin" ("Piramidon"). Hatékonyabb, mint az előző gyógyszer, hatásos ízületi reuma esetén.

- "Analgin". A gyógyszer jellemzője a gyors oldhatóság és a nagy felszívódás.

- Adofen.

- Anapirin.

- Butadion. Hatékony köszvény okozta akut fájdalom, gyomorfekély, thrombophlebitis esetén.

3.Para-amino-fenol (anilin) ​​származékok, úgymint:

- Paracetamol. a hatékonyság szempontjából és gyógyászati ​​tulajdonságai a gyógyszer nem különbözik az előzőtől, de kevésbé mérgező összetételű.

4.Indol és származékai. Csak egy gyógyszer tartozik ebbe a csoportba:

- "Metindol" ("Indometacin"). Nem nyomja el a mellékveséket. Főleg köszvényre, bursitisre, polyarthritisre használják.

A beteg állapotának javítását célzó hatások mellett nagy a kockázata annak, hogy különféle mellékhatások fájdalomcsillapítók szedése közben.

A gyógyszerek listája csak tájékoztató jellegű. Ne öngyógyuljon, a gyógyszer szedése előtt konzultáljon orvosával.

Posztoperatív műtét, migrénes roham, rosszindulatú daganat vagy törés – elviselhetetlen fájdalom léphet fel miatt különböző okok miatt. Ilyen helyzetben az analgin nem elég és népi gyógymódok A fájdalom szindróma eltűnése érdekében ki kell választani a legerősebb fájdalomcsillapítókat.

Tól től erőteljes fájdalom a tabletták segítenek

A tabletta forma előnyei

A tablettákban lévő fájdalomcsillapítók előnye más adagolási formákkal szemben a használatuk kényelme.

További plusz a hiányzás helyi reakciók: bőrpír, égő érzés, viszketés vagy kiütés.

A tabletták olcsóbbak - a tabletta formájú gyógyszerek ára valamivel magasabb, ez megtérül azzal, hogy nem kell fecskendőt, injekciós oldatot vásárolni, és nem kell fizetnie az ápolónői szolgáltatásokért.

Mikor írnak fel fájdalomcsillapítót?

Fájdalomcsillapítókat írnak fel azoknak, akik súlyos fájdalmat tapasztalnak. Korábban az orvos vizsgálatot végez, a vizsgálatok eredményei segítenek meghatározni, mi okozza a fájdalmat.

Fájdalomcsillapítók kivizsgálás és vizsgálat nélkül is felírhatók bármilyen műtéti beavatkozás esetén, legyen szó vakbélműtétről, diszlokáció csökkentéséről vagy egyszerű foghúzásról.

Fájdalomcsillapítót igénylő fájdalom szindróma a következő okok miatt fordulhat elő:

• a műtét utáni időszakban;
• izomfájdalmakkal, hátfájással;
• - mind a kézben, mind a lábakban;
• törésekkel, zúzódásokkal és súlyos ficamokkal;
• onkológiával;
• neuralgiával;
• (diszmenorrhoea).

Fájdalmas menstruáció esetén görcsoldókat és ibuprofen származékokat írnak fel, előrehaladott daganatos megbetegedések esetén csak opioid fájdalomcsillapítók segítenek.

Izomfájdalom kezelésére használt fájdalomcsillapítók

A fájdalomcsillapítók osztályozása

Összes létező fajok A fájdalomcsillapítókat 2 nagy csoportra osztják: ezek narkotikus és nem kábító hatásúak. Az első irány, amely 7 különböző típust foglal magában, egyre elterjedtebbé vált.

Pirazolonok és kombinációik

Az "egyszerű fájdalomcsillapítók" közé tartoznak a pirazolonon alapuló gyógyszerek, amelyek közé tartozik a jól ismert Analgin. A csoport második neve indokolt - a pirazolonok valóban egyszerűek és nagyon elterjedtek a piacon, de nem mindig segítenek megszabadulni a fájdalomtól.

Analgin - a leghíresebb fájdalomcsillapító

Kombinált fájdalomcsillapítók

A kombinált fájdalomcsillapítók a fájdalomcsillapítók több csoportjának tulajdonságait egyesítik. A gyógyszerek alapja a paracetamol, más hatóanyagokkal kombinálva. A kombinált fájdalomcsillapító tulajdonságait azok a csoportok határozzák meg, amelyeket önmagában kombinál: fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő vagy görcsoldó hatás.

A kombinált fájdalomcsillapítók alapja a paracetamol.

Migrén elleni szerek

Az NSAID-okat az osteochondrosis kezelésére használják

COX-2 inhibitorok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak az NSAID-k, de fontos megkülönböztető tulajdonsággal: nem károsítják a gyomor-bélrendszert, és éppen ellenkezőleg, még a gyomor nyálkahártyáját is védik. Az inhibitorokat peptikus fekélyben, gyomorerózióban és más olyan betegségekben szenvedőknek írják fel, amelyekben a hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása orvosilag nem lehetséges.

Gyomorfekély esetén gátlókat írnak fel

Görcsoldók

A fájdalomcsillapítók görcsoldó csoportja az erek kitágításával és a simaizmok ellazításával segít a fájdalom enyhítésében. A gyógyszerek bármilyen jellegű görcsös fájdalom esetén segítenek: menstruáció, migrén, ill.

A görcsoldók segítenek enyhíteni a fájdalmat a menstruáció alatt

Narkotikus fájdalomcsillapítók

Az opioid vagy kábító fájdalomcsillapítók erős gyógyszerek, amelyek kijelölése csak akut és elviselhetetlen fájdalom szindróma esetén indokolt. A gyógyszerek elnyomják a fájdalomimpulzus átvitelét, és az emberi agy nem érzékeli a fájdalom szindrómát, eufóriával és kényelemmel tölti el. Mivel a kábító fájdalomcsillapítók függőséget okoznak, kizárólag vényre adják őket, és csak akkor írják fel őket, ha más csoportok fájdalomcsillapítói hatástalanok.

A hatékony fájdalomcsillapítók listája

Az azonos csoporton belüli legtöbb gyógyszer működési elve hasonló, de teljesen eltérő hatást gyakorolhatnak a szervezetre.

A fájdalomcsillapítók bemutatott listájában drága és nagyon olcsó gyógyszereket is találhat. A legtöbb ilyen termék vény nélkül megvásárolható a helyi gyógyszertárban.

Gyulladásos fájdalom esetén

Szüntesse meg a fej- és fogfájást, az izom-, csont- és ízületi fájdalmat. Sérülések és műtétek utáni fájdalom esetén is hatásosak. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, valamint a kombinált csoport fájdalomcsillapítói a legjobbak az ilyen jellegű fájdalomszindrómák kezelésére.

Az NSAID-ok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet ibuprofen alapján hoztak létre. A Nurofen az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer közül a legnépszerűbb gyógyszer, melynek hatásmechanizmusa a prosztaglandinok, a szervezet gyulladásos reakcióját támogató fájdalomközvetítők szintézisének gátlása. A Nurofen segít bármilyen gyulladásos fájdalom, valamint migrén, dysmenorrhoea és neuralgia esetén.

A Nurofen megbirkózik a gyulladásos fájdalommal

Ellenjavallatok: 6 év alatti életkor, terhesség 3. trimesztere, súlyos szívelégtelenség, gyomor-bélrendszeri vérzés, veseelégtelenség, gyomorfekély és erózió.

Ár: 90-130 rubel.

Kék tabletták az NSAID csoportból, mozgásszervi betegségek, neuralgia és izomfájdalmak, fogászati ​​és mandulagyulladás, középfülgyulladás és láz esetén használatos. Mint mások nem szteroid gyógyszerek, A Nalgesin a prosztaglandinok szintézisének gátlásával enyhíti a fájdalmat.

Nalgezin - hatékony gyógymód a fájdalomtól

Ellenjavallatok: erózió vagy gyomorfekély, bélgyulladás, vese- vagy májelégtelenség, gyomor-bélrendszeri vérzés, túlérzékenység a gyógyszerhez, terhesség és szoptatás, 12 év alatti kor.

Ár: 180-275 rubel.

A paracetamol és ibuprofen alapú kombinált gyógyszer fej- és fogfájásra, adnexitisre, bursitisre, sérülésekre és ízületi gyulladásra, hőmérsékletre használják. Az Ibuklin szedése során a fájdalom és a láz eltűnik a ciklooxigenáz gátlása és a prosztaglandinok mennyiségének csökkenése miatt.

Ibuklin - kombinált gyógyszer

Ellenjavallatok: komponensekkel szembeni túlérzékenység, gyomorfekély, gyomorvérzés, 12 év alatti életkor, terhesség és szoptatás.

Ár: 100-140 rubel.

Az NSAID csoport új gyógyszere, hosszú távú használatra engedélyezett. A korábbi gyógymódokhoz hasonlóan enyhíti a lázat, a fájdalmat és a gyulladást azáltal, hogy csökkenti a prosztaglandinok mennyiségét a szervezetben. Használt különféle típusok gyulladásos fájdalom, valamint neuralgia és migrén.

A Movalis enyhíti a fájdalmat és a gyulladást

Ellenjavallatok: 16 év alatti életkor, terhesség, szoptatás, gyomorfekély, máj- és vesekólika.

Ár: 550-750 rubel.

Görcsös fájdalomra

A görcsös jellegű fájdalom különböző okok miatt fordulhat elő: ezek közé tartozik a migrén, a gyomor-bél traktus betegségei, az algomenorrhoea és néhány egyéb állapot. Ilyen fájdalom-szindrómában görcsoldók és görcsoldó hatású komplex fájdalomcsillapítók segítenek.

Olcsó és hatékony tabletták a görcsoldók csoportjából, hatékony Orosz analóg De spy. Beadásuk hatását az erek simaizmainak kitágításával érik el és belső szervek. Gastroduodenitis, fekélyek, epehólyag-gyulladás, máj- és vesekólika, epeúti diszkinézia, vastagbél- és proktitisz, bélkólika és puffadás, dysmenorrhoea, valamint szülés közbeni erős összehúzódások esetén alkalmazzák.

A drotaverin a görcsoldók csoportjába tartozik

Ellenjavallatok: a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, súlyos szívelégtelenség, 12 év alatti kor, artériás hipotenzió.

Ár: 40-80 rubel.

Görcsoldó, menstruációs fájdalomra, migrénre, valamint emésztőrendszeri görcsökre, bél- és epekólikára használják. Hosszú távú használatra engedélyezett, gyakorlatilag nincs ellenjavallata. Ez a gyógyszer enyhíti a fájdalmat azáltal, hogy ionizált kalciumot juttat a simaizomsejtekbe, ami kiterjeszti a simaizomzatot és megállítja a görcsöket.

A Sparex hosszú távú használatra engedélyezett

Ellenjavallatok: 12 év alatti életkor, túlérzékenység.

Ár: 300-370 rubel.

Komplex fájdalomcsillapító, amely NSAID-okból, görcsoldóból és azt fokozó anyagból áll. A fájdalomcsillapító hatást a prosztaglandinok gátlásával és a kalcium simaizomsejtekbe történő felszabadulásának csökkentésével érik el. A lehető legrövidebb időn belül megszünteti a görcsös fájdalmat, gyomor-bélrendszeri betegségek, algomenorrhoea és pyelonephritis esetén alkalmazzák.

A Spasmalgon egy összetett gyógyszer

Ellenjavallatok: vese- és májelégtelenség, prosztata adenoma, glaukóma és tachyarrhythmia, vérszegénység, leukopenia.

Ár: 190-255 rubel.

Onkológiával

A rosszindulatú daganat kialakulásának későbbi szakaszaiban a fájdalom elviselhetetlenné válhat. Csak a legerősebb fájdalomcsillapítók segíthetnek megszabadulni tőle, amelyeket a kezelőorvos receptje nélkül nem lehet megvásárolni.

Sima zöld tabletta, amely az NSAID-ok osztályába tartozik. A Ketanov a legerősebb fájdalomcsillapító a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek között, amelynek hatása a prosztaglandin mennyiségének éles csökkenése miatt érhető el a szervezetben, és összehasonlítható a kábító fájdalomcsillapítókkal. A gyógyszert műtét utáni, szülés utáni és fogfájásra, arthrosisra, onkológiára és sérülésekre használják.

Ketanov - erős fájdalomcsillapító

Ellenjavallatok: 16 év alatti életkor, gyomor- és bélfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés, bronchiális asztma, vesebetegség, más NSAID-okkal való egyidejű alkalmazás.

Költség: 80-145 rubel.

Promedol

Központi hatású kábító fájdalomcsillapító. Megzavarja a fájdalomimpulzusok átvitelét, és megváltoztatja az agy fájdalomérzékelését is. Aktívan használják nemcsak onkológiai betegségekre, hanem műtét után is, peptikus fekély és krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, szívizom- és tüdőinfarktus, prosztatagyulladás, vese- és májkólika, ideggyulladás, égési sérülések és sérülések esetén.

A Promedol gyógyszer jellemzői

Ellenjavallatok: 2 év alatti életkor, szívritmuszavar, pajzsmirigy-túlműködés, komponensekkel szembeni túlérzékenység, alkoholizmus, görcsök, asztma.

Ár: 180-220 rubel.

Opioid fájdalomcsillapító típus. Egy kábítószer erős gyors cselekvés percek alatt enyhíti a fájdalmat. A Tramal fájdalomcsillapító hatása a fájdalomimpulzusok átvezetésének gátlásával és a fájdalom érzelmi érzékelésének torzulásával jár. Sérüléseknél, műtétek és egyéb fájdalmas orvosi manipulációk után, szívinfarktus során fellépő fájdalom esetén és onkológiában alkalmazzák.

A Tramal egy opioid fájdalomcsillapító.

Ellenjavallatok: 16 év alatti kor, terhesség, szoptatás, veseelégtelenség, epilepszia.

Költség: 350-420 rubel.

fájdalomcsillapító tabletták terhesség alatt

Terhesség és szoptatás alatt gondosan meg kell választani a fájdalomcsillapítót, hogy a gyógyszer negatív hatása ne befolyásolja a magzatot. Terhesség alatti használatra engedélyezett fájdalomcsillapítók és szoptatás- egy kicsit a mellékhatások nagy listája miatt.

Ebben az időszakban 2 biztonságos hatóanyag használható a fájdalom enyhítésére:

1. Paracetamol és az arra épülő modern gyógyszerek. Napi három tabletta használata megengedett, a használat maximális időtartama 3 nap.
2. Drotaverine és No-shpa. Naponta legfeljebb 1 tablettát vehet be, és legfeljebb 3 egymást követő napon.

A No-shpu terhesség alatt szedhető

Fájdalomcsillapítók gyermekeknek

A gyermekek szervezete nagyon érzékeny a gyógyszerek mellékhatásaira, ezért különösen óvatosnak kell lenni a gyermekeknek szánt fájdalomcsillapítók kiválasztásánál. Abszolút ártalmatlan fájdalomcsillapítók nem léteznek, de vannak jó és hatékony fájdalomcsillapítók, amelyeket már fiatalon is be lehet venni.

A gyermekek számára engedélyezett fájdalomcsillapítók listája:

1. Paracetamol és származékai. Előnyösen oldható pezsgőtabletta formájában.
2. Ibuprofen alapú gyógyszerek: Nurofen, Ibufen, MIG és mások. Csak akkor, ha a gyermeknek nincs krónikus gyomor-bélrendszeri betegsége.
3. Görcsoldók és kombinált készítmények ibuprofen és drotaverin alapján. Nincs több tabletta naponta.
4. Nimesulid alapú készítmények, például Nimesil, Nimulide és Nimegesic, ha a gyermek tizenkét évesnél idősebb.

A fájdalomcsillapítók segítenek a szindróma elleni küzdelemben, de nem képesek megszüntetni a kiváltó okot. Ahhoz, hogy örökre megszabaduljon a fájdalomtól, meg kell értenie, miért fordul elő, és el kell végeznie a szükséges kezelést. A fájdalomcsillapítók jó segítséget nyújtanak a fájdalom kezelésében, de önmagában nem hagyatkozhatunk rájuk.

Ezek a gyógyszerek szelektíven csökkentik, elnyomják a fájdalomérzékenységet anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák az egyéb típusú érzékenységeket, és nem zavarnák a tudatot (analgézia - fájdalomérzékenység elvesztése; an - tagadás, algos - fájdalom). Ősidők óta az orvosok megpróbálták megmenteni a beteget a fájdalomtól. Hippokratész Kr.e. 400 e. írta: "... a fájdalom eltávolítása isteni munka." Az egyes gyógyszerek farmakodinámiája alapján a modern fájdalomcsillapítókat két nagy csoportra osztják:

I-I - kábító fájdalomcsillapítók vagy morfiumcsoport. Ezt az alapcsoportot a következő pontok (feltételek) jellemzik:

1) erős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként használják őket;

2) ezek a gyógyszerek kábítószer-függőséget, azaz függőséget, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​speciális hatásukkal összefüggő kábítószer-függőséget, valamint fájdalmas állapot (elvonás) kialakulását okozhatják a kialakult függőségben szenvedőknél;

3) túladagolás esetén a beteg kialakul mély álom, szekvenciálisan altatásba kerül, kinek, és végül a légzőközpont tevékenységének leállásával végződik. Ezért kapták a nevüket - kábító fájdalomcsillapítók.

A gyógyszerek második csoportja a nem kábító fájdalomcsillapítók, amelyek klasszikus képviselői: aszpirin vagy acetilszalicilsav. Sok gyógyszer létezik itt, de mindegyik nem okoz függőséget, mert eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek.

Elemezzük az I. gyógyszercsoportot, nevezetesen a morfin csoportba tartozó gyógyszereket vagy a kábító fájdalomcsillapítókat.

A kábító fájdalomcsillapítóknak kifejezett gátló hatása van a központi idegrendszerre. A központi idegrendszert válogatás nélkül lenyomó gyógyszerekkel ellentétben fájdalomcsillapító, mérsékelten hipnotikus, köhögéscsillapító hatásként nyilvánul meg, amely lenyomja a légzőközpontokat. Ezenkívül a legtöbb kábító fájdalomcsillapító gyógyszer (lelki és fizikai) függőséget okoz.

Ennek az alapcsoportnak a legjelentősebb képviselője, amely miatt ez a csoport a nevét kapta, a morfium.

Morphini hydrochloridum (táblázat 0,01-nél; amp. 1% - 1 ml). Az alkaloid morfiumot ópiumból (görögül opos – lé) izolálják, amely az altató mák (Papaver somniferum) éretlen magjából fagyott, szárított leve. A mák Kis-Ázsiában, Kínában, Indiában, Egyiptomban honos. A morfium az ókori görög álomisten, Morpheus nevéről kapta, aki a legenda szerint az alvás istenének, Hypnosnak a fia.

Az ópiumban lévő morfium 10-11%-ot tartalmaz, ami közel a fele a benne lévő összes alkaloid arányának (20 alkaloid). Az orvostudományban régóta használják (5000 évvel ezelőtt érzéstelenítőként, hasmenés elleni szerként). A morfium vegyészek által 1952-ben végzett szintézise ellenére még mindig ópiumból nyerik, ami olcsóbb és könnyebb.

A kémiai szerkezet szerint minden farmakológiailag aktív ópium-alkaloid vagy fenantrén-származék vagy izokinolin-származék. A fenantrén sorozat alkaloidjai közé tartozik: morfin, kodein, thebain stb. A fenantrén alkaloidokra jellemző a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás (fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító, altató stb.).

Az izokinolin-származékokra a simaizomzatra gyakorolt ​​közvetlen görcsoldó hatás jellemző. Jellemző izokinolin származék a papaverin, amely a központi idegrendszerre nincs hatással, de a simaizmokra hat, különösen görcsös állapotban. A papaverin ebben az esetben görcsoldóként hat.

A MORFIN FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGAI

1. A morfium hatása a központi idegrendszerre

1) A morfin elsősorban fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatású, míg a központi idegrendszer működését jelentősen nem módosító dózisok fájdalomcsillapító hatásúak.

A morfium okozta fájdalomcsillapítást nem kíséri elmosódott beszéd, a mozgáskoordináció, a tapintás, a rezgésérzékenység, a hallás nem gyengül. A morfium esetében a fájdalomcsillapító hatás a fő hatás. NÁL NÉL modern orvosság ez az egyik legerősebb fájdalomcsillapító. A hatás néhány perccel az injekció beadása után alakul ki. Gyakrabban a morfiumot intramuszkulárisan adják be, s / c, de lehet intravénásan is. Az akció 4-6 óráig tart.

Mint tudják, a fájdalom két összetevőből áll:

a) a fájdalom érzékelése, a személy fájdalomérzékenységi küszöbétől függően;

b) mentális, érzelmi reakció a fájdalomra.

Ebben a tekintetben fontos, hogy a morfium élesen gátolja a fájdalom mindkét összetevőjét. Először is növeli a fájdalomérzékenységi küszöböt, így csökkenti a fájdalom érzékelését. A morfium fájdalomcsillapító hatását jó közérzet (eufória) kíséri.

Másodszor, a morfium megváltoztatja a fájdalomra adott érzelmi reakciót. Terápiás adagokban talán nem is szünteti meg teljesen a fájdalomérzetet, de a betegek valami idegennek érzékelik.

Hogyan és milyen módon befolyásolja a morfium ezeket a hatásokat?

A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa.

1975-ben Hughes és Kosterlitz specifikus "ópiát" receptorokat fedeztek fel az emberek és állatok idegrendszerében, amelyekkel a kábító fájdalomcsillapítók kölcsönhatásba lépnek.

Jelenleg ezeknek az opiátreceptoroknak öt típusát különböztetik meg: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Ezekkel az opiátreceptorokkal általában kölcsönhatásba lépnek a különféle endogén (magában a szervezetben termelődő) peptidek, amelyek nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. Az endogén peptidek nagyon nagy affinitással (affinitással) rendelkeznek ezekhez az opiátreceptorokhoz. Ez utóbbiak, mint ismertté vált, a központi idegrendszer különböző részein és a perifériás szövetekben helyezkednek el és működnek. Tekintettel arra, hogy az endogén peptidek nagy affinitásúak, az irodalomban az opiátreceptorokkal kapcsolatban LIGANDOK néven is hivatkoznak rájuk, azaz (a latin - ligo - I bind) receptorokhoz közvetlenül kötődnek.

Számos endogén ligand létezik, ezek mind különböző mennyiségű aminosavat tartalmazó oligopeptidek, amelyek „ENDORPHINS” néven egyesülnek (vagyis endogén morfinok). Az öt aminosavat tartalmazó peptideket enkefalinoknak (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin) nevezik. Jelenleg ez egy 10-15 anyagból álló egész osztály, amelyek molekuláiban 5-31 aminosav található.

Az enkefalin Hughes szerint Kosterlitz „a fejben lévő anyagok”.

Az enkefalinok farmakológiai hatásai:

Az agyalapi mirigy hormonjainak felszabadulása;

Memória változás;

Légzésszabályozás;

Az immunválasz modulálása;

Érzéstelenítés;

A katatóniához hasonló állapot;

Görcsrohamok;

Testhőmérséklet szabályozás;

Étvágyszabályozás;

reprodukciós funkciók;

szexuális viselkedés;

Reakciók a stresszre;

Csökkent vérnyomás.

AZ ENDOGÉN OPIÁTOK FŐ BIOLÓGIAI HATÁSAI

Az endorfinok fő hatása, szerepe, biológiai funkciója a "fájdalom-neurotranszmitterek" felszabadulásának gátlása az afferens nem myelinizált C-rostok központi végződéseiből (köztük a noradrenalin, acetilkolin, dopamin).

Mint ismeretes, ezek a fájdalomközvetítők mindenekelőtt a P anyag (aminosavak peptidje), a kolecisztokinin, a szomatosztatin, a bradikinin, a szerotonin, a hisztamin, a prosztaglandin lehet. A fájdalomimpulzusok a C- és A-szálak (A-delta rostok) mentén terjednek, és bejutnak a hátsó szarvakba gerincvelő.

Fájdalom jelentkezésekor az enkephalinerg neuronok speciális rendszere, az úgynevezett antinociceptív (fájdalomellenes) rendszer normál esetben stimulálódik, neuropeptidek szabadulnak fel, amelyek gátló hatást fejtenek ki a neuronok fájdalomrendszerére (nociceptív). Az endogén peptidek opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásának végeredménye a fájdalomérzékenységi küszöb növekedése.

Az endogén peptidek nagyon aktívak, több százszor aktívabbak, mint a morfium. Jelenleg a listán szerepelnek tiszta forma, de nagyon kis mennyiségben, nagyon drágák, miközben főleg kísérletekben használják őket. De a gyakorlatban már vannak eredmények. Szintetizált például a hazai DALARGIN peptidet. Az első eredmények megszülettek, és már a klinikán.

Az antinoceceptív rendszer (fájdalomellenes enkephalinerg) elégtelensége esetén, és ez túlzottan kifejezett vagy elhúzódó károsító hatással történik, a fájdalmat fájdalomcsillapítók - fájdalomcsillapítók - segítségével kell csillapítani. Kiderült, hogy mind az endogén peptidek, mind az exogén gyógyszerek hatásának helye ugyanazok a struktúrák, nevezetesen a nociceptív (fájdalom) rendszer opiát receptorai. Ebből a szempontból a morfin és analógjai opiátreceptor agonisták. A különálló endo- és exogén morfiumok különböző opiátreceptorokra hatnak.

A morfin főként a mu-receptorokra, az enkefalinok a delta-receptorokra stb. hat (a fájdalomcsillapításért, a légzésdepresszióért, a CCC-frekvencia csökkentéséért, az immobilizálásért "felelős").

Így a kábító fájdalomcsillapítók, különösen a morfium, amelyek az endogén opiát peptidek szerepét töltik be, mivel lényegében az endogén ligandumok (endorfinok és enkefalinok) hatásának utánzói, fokozzák az antinociceptív rendszer aktivitását és fokozzák annak fájdalomcsillapító hatását.

Ebben az antinociceptív rendszerben az endorfinokon kívül a szerotonin és a glicin is működnek, amelyek a morfin szinergetikusai. A morfium és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek elsősorban a mu-receptorokra hatnak, elsősorban a fájdalmat csillapítják, húzó fájdalom, amely a gerincvelőből a nem specifikus thalamusmagokhoz vezető nociceptív impulzusok összegzésével jár, ami megzavarja annak eloszlását az agykéreg felső frontális, parietális gyrusában (azaz a fájdalom érzékelésében), valamint a többi részlegére, különösen a hipotalamuszra, amygdala komplexumra, amelyben vegetatív, hormonális, érzelmi reakciók alakulnak ki a fájdalomra.

Ennek a fájdalomnak az elfojtásával a gyógyszerek gátolják az erre adott érzelmi reakciót, aminek következtében a kábító fájdalomcsillapítók megakadályozzák a szív- és érrendszer működési zavarait, a félelem és a fájdalommal járó szenvedést. Az erős fájdalomcsillapítók (fentanil) képesek elnyomni a gerjesztés vezetését egy adott nociceptív útvonalon.

Az enkefalin (ópiát) receptorok stimulálásával más agyi struktúrákban az endorfinok és a kábító fájdalomcsillapítók befolyásolják az alvást, az ébrenlétet, az érzelmeket, a szexuális viselkedést, a görcsös és epilepsziás reakciókat, vegetatív funkciók. Kiderült, hogy szinte az összes ismert neurotranszmitter rendszer részt vesz az endorfinok és a morfinszerű gyógyszerek hatásának megvalósításában.

Innen ered a morfium és készítményeinek különféle egyéb farmakológiai hatásai. Tehát a morfium második hatása, nyugtató és hipnotikus hatás. A morfium nyugtató hatása nagyon hangsúlyos. Morpheus az alvás istenének fia. A morfium nyugtató hatása az álmosság kialakulása, a tudat bizonyos elhomályosítása, a logikus gondolkodás képességének megsértése. A morfium okozta alvásból a betegek könnyen felébrednek. A morfin altatókkal vagy más nyugtatókkal kombinálva kifejezettebbé teszi a központi idegrendszer depresszióját.

3. hatás - a morfium hatása a hangulatra. Itt a hatás kettős. Egyes betegeknél, és gyakrabban egészséges egyéneknél a morfin egyszeri beadása után diszfória, szorongás, negatív érzelmek, élvezet hiánya és hangulatromlás érzése tapasztalható. Ez általában olyan egészséges egyéneknél fordul elő, akiknek nincs javallata a morfium használatára.

A morfium ismételt beadásakor, különösen, ha a morfium használatára utaló jelek vannak, általában az eufória jelensége alakul ki: hangulatjavulás, boldogság, könnyedség, pozitív érzelmek, kellemesség érzése az egész testben. A kialakuló álmosság hátterében a fizikai aktivitás csökkenése, a figyelem koncentrálási nehézsége, a külvilág iránti közömbösség érzése alakul ki.

Az ember gondolatai és ítéletei elvesztik logikai sorrendjüket, a képzelet fantasztikussá válik, élénk, színes képek, víziók jelennek meg (álomvilág, "magas"). Elveszett a művészetben, a tudományban, a kreativitásban való részvétel képessége.

Ezeknek a pszichotróp hatásoknak az előfordulása annak a ténynek köszönhető, hogy a morfin, a csoport többi fájdalomcsillapítójához hasonlóan, közvetlenül kölcsönhatásba lép az agykéregben, a hipotalamuszban, a hippocampusban, az amygdala komplexben lokalizált opiát receptorokkal.

Az a vágy, hogy újra átélje ezt az állapotot, az oka annak, hogy az ember mentálisan függ a drogtól. Így a kábítószer-függőség kialakulásáért az eufória a felelős. Egy injekció után is jöhet az eufória.

A morfin 4. farmakológiai hatása a hipotalamuszra gyakorolt ​​hatásával függ össze. A morfium gátolja a hőszabályozó központot, ami morfinmérgezés esetén a testhőmérséklet éles csökkenéséhez vezethet. Emellett a morfin hipotalamuszra gyakorolt ​​hatása azzal is összefügg, hogy mint minden narkotikus fájdalomcsillapító, serkenti az antidiuretikus hormon felszabadulását, ami vizeletretencióhoz vezet. Emellett serkenti a prolaktin és a növekedési hormon felszabadulását, de késlelteti a luteinizáló hormon felszabadulását. A morfium hatására csökken az étvágy.

5. hatás - a morfium, mint minden más ebbe a csoportba tartozó gyógyszer, kifejezett hatással van a medulla oblongata központjaira. Ez a cselekvés nem egyértelmű, mivel számos központot izgat, és néhányat lenyom.

A légzésdepresszió legkönnyebben gyermekeknél fordul elő. A légzőközpont gátlása a szén-dioxiddal szembeni érzékenységének csökkenésével jár.

A morfium gátolja a köhögési reflex központi láncszemeit, és kifejezett köhögéscsillapító hatással rendelkezik.

A kábító fájdalomcsillapítók, mint a morfium, hozzájárulhatnak a neuronok stimulálásához az IV kamra aljának kemoreceptor trigger (starter) zónájában, ami hányingert és hányást okozhat. Maga a morfium nagy dózisban lenyomja a hányásközpontot, így a morfium ismételt beadása nem okoz hányást. Ebben a tekintetben a hányásos szerek használata morfiummérgezés esetén haszontalan.

6. hatás - a morfin és gyógyszereinek hatása az edényekre. A terápiás dózisok csekély hatással vannak a vérnyomásra és a szívre, a mérgező dózisok hipotenziót okozhatnak. De a morfium a periféria terjeszkedését okozza véredény, különösen a hajszálerek, részben az közvetlen cselekvés részben pedig a hisztamin felszabadulásával. Így a bőr kipirosodását, hőmérsékletének emelkedését, duzzanatot, viszketést, izzadást okozhat.

A MORFIN HATÁSA A GYITRE ÉS MÁS SIMAIZOM SZERVRE

A kábító fájdalomcsillapítók (morfin) gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatását főként az n központ neuronjainak aktivitásának fokozódásával magyarázzák. vagus, és kisebb mértékben a gyomor-bél traktus falának idegi elemeire gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ebben a tekintetben a morfin erős görcsöt okoz a bél simaizmában, az imocecalis és az anális záróizomban, és egyúttal csökkenti a motoros aktivitást, csökkentve a perisztaltikát (GIT). A morfium görcsoldó hatása legkifejezettebb a nyombél és a vastagbél területén. Nyál szekréció, sósav gyomornedvés a bélnyálkahártya szekréciós aktivitása csökken. Az áthaladás lelassul szék, fokozódik belőlük a víz felszívódása, ami székrekedéshez vezet (morfinos obstipáció - mind a 3 izomcsoport tónusának növekedése). A morfium és analógjai növelik az epehólyag tónusát, hozzájárulnak az Oddi sphincter görcsének kialakulásához. Ezért bár a fájdalomcsillapító hatás enyhíti az epekólikás beteg állapotát, a kóros folyamat súlyosbítva.

A MORFIN HATÁSA EGYÉB SIMAIZM-ALAKULÁSOKRA

A morfium növeli a méh tónusát és Hólyag, ureterek, amihez "vizelési sietség" társul. Ugyanakkor a zsigeri záróizom csökken, ami, ha a hólyagból érkező késztetésekre nem reagál megfelelően, vizeletretencióhoz vezet.

A morfium növeli a hörgők és a hörgők tónusát.

A MORPHIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI

1) Akut fájdalom, amely a fájdalom sokk kialakulását fenyegeti. Példák: súlyos trauma (csőcsonttörések, égési sérülések), a posztoperatív időszak enyhülése. Ebben az esetben a morfiumot fájdalomcsillapító, sokkellenes szerként használják. Ugyanebből a célból a morfiumot szívinfarktusban, embóliában használják pulmonalis artéria, akut szívburokgyulladás, spontán pneumothorax. A hirtelen fellépő fájdalom enyhítésére morfiumot adnak intravénásan, ami gyorsan csökkenti a sokk kockázatát.

Ezenkívül a morfiumot fájdalomcsillapítóként használják kólikák, például bél-, vese-, máj- stb. kólikák esetén. Azonban világosan emlékezni kell arra, hogy ebben az esetben a morfiumot a görcsoldó atropinnal együtt adják be, és csak akkor, ha az orvos biztos abban, hogy a diagnózis helyességéről.

2) Krónikus fájdalom reménytelenül haldokló betegeknél humánus céllal (példa: hospice - kórházak reménytelen rákbetegek számára; óránkénti felvétel). Általában a krónikus fájdalom a morfium használatának ellenjavallata. Csak a kilátástalan, haldokló daganathordozóknál kötelező a morfium beadása.

3) Premedikációs eszközként altatás alatt, altatás előtt, vagyis az aneszteziológiában.

4) Köhögéscsillapítóként, amely veszélyezteti a beteg életét. Által ezt a jelzést morfiumot írnak fel például nagyobb műtétekre, mellkasi sérülésekre.

5) Akut bal kamrai elégtelenségben, azaz szív-asztmában. Ebben az esetben a hatás a központi idegrendszer ingerlékenységének csökkenéséből és a kóros nehézlégzésből adódik. A perifériás erek tágulását okozza, aminek eredményeként a vér a tüdőartériák rendszeréből a kitágult perifériás erekbe kerül újra. Ez a véráramlás csökkenésével és a pulmonalis artériában és a CVP-ben a nyomás csökkenésével jár. Így a szív munkája csökken.

6) Akut tüdőödéma esetén.

A MORPIN MELLÉKHATÁSAI

A morfium farmakológiai hatásainak kiterjedtsége számos mellékhatást is meghatároz. Ezek mindenekelőtt dysphoria, székrekedés, szájszárazság, zavaros gondolkodás, szédülés, hányinger és hányás, légzésdepresszió, fejfájás, fáradtság, paresztézia, bradycardia. Néha intolerancia jelentkezik remegés és delírium formájában, valamint allergiás reakciók.

ELLENJAVALLATOK A MORFIN HASZNÁLATÁRA

Nincsenek abszolút, de van egy egész csoport relatív ellenjavallat:

1) kora gyermekkor (legfeljebb 3 év) - a légzésdepresszió veszélye;

2) terhes nőknél (különösen a terhesség végén, szülés közben);

3) különféle típusú légzési elégtelenség (emfizéma, bronchiális asztma, kyphoscoliosis, elhízás);

4) súlyos fejsérülések esetén (megnövekedett koponyaűri nyomás; ebben az esetben a morfium tovább emelkedik koponyaűri nyomás, hányást okoz; a hányás pedig növeli a koponyaűri nyomást és így ördögi kör alakul ki).

Hazánkban egy nagyon erős, hosszan tartó hatású fájdalomcsillapítót hoztak létre morfin alapú - MORPHILONG. Ez egy új gyógyszer, amely morfin-hidrokloridot és szűken frakcionált polivinil-pirrolidont tartalmaz. Ennek eredményeként a Morfilong hosszabb ideig tart (fájdalomcsillapító hatása 22-24 óra), és a hatás intenzitását fokozza. Kevésbé kifejezett mellékhatások. Ez az előnye a morfiumhoz képest (az időtartam 4-6-szor hosszabb, mint a morfium hatása). Hosszan tartó fájdalomcsillapítóként használják:

1) a posztoperatív időszakban;

2) kifejezett fájdalom-szindrómával.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml-ben - 1% és 2% oldat). Az Omnopon egy új galénikus ópiumkészítmény, 5 ópium-alkaloid keveréke formájában. 48-50% morfint és 32-35% egyéb fenantrén és izokinolin sorozatú alkaloidokat (papaverint) tartalmaz. Ebben a tekintetben az omnopon kevésbé görcsös hatást fejt ki. Elvileg az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiuméhoz. Az omnopon azonban továbbra is atropinnal együtt használatos. A használati javallatok szinte azonosak.

A morfium mellett omnopon be orvosi gyakorlat sok szintetikus és félszintetikus kábítószert használtak. Ezeket a gyógyszereket 2 céllal hozták létre:

1) megszabadulni a mákültetvényektől;

2) hogy a betegekben ne alakuljon ki függőség. Ez a cél azonban kudarcot vallott, mivel minden kábító fájdalomcsillapítónak közös a hatásmechanizmusa (az opiátreceptorokon keresztül).

Jelentős érdeklődésre tarthat számot a PROMEDOL, amely az szintetikus drog, a piperidin származéka.

Promedolum (tábla - 0,025; amp. 1 ml - 1% és 2% oldat). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb a morfiumnál. A hatás időtartama 3-4 óra. Ritkán okoz hányingert és hányást, kisebb mértékben elnyomja a légzőközpontot. A morfiumtól eltérően a promedol csökkenti az ureterek és a hörgők tónusát, ellazítja a méhnyakot és enyhén fokozza a méhfal összehúzódását. Ebben a tekintetben a promedolt előnyben részesítik kólika esetén. Emellett szülés közben is használható (javallatok szerint, mivel a morfiumnál kisebb mértékben gátolja a magzati légzést, és ellazítja a méhnyakot is).

1978-ban megjelent egy szintetikus fájdalomcsillapító - MORADOL, amely kémiai szerkezetét tekintve a fenantrén származéka. Hasonló szintetikus drog a TRAMAL. A MORADOL (butorfanol-tartarát) intramuszkulárisan és intramuszkulárisan beadva nagyfokú fájdalomcsillapító hatást fejt ki, míg a fájdalomcsillapítás gyorsabban jelentkezik, mint a morfin bevezetésekor (30-60 perc elteltével, morfium 60 perc múlva). Az akció 3-4 óráig tart. Ugyanakkor lényegesen kevesebb mellékhatása van, és ami a legfontosabb, nagyon alacsony a fizikai függőség kialakulásának kockázata még hosszan tartó használat esetén is, mivel a moradol ritkán okoz eufóriát (főleg más delta opiát receptorokra hat). Ráadásul még nagy dózisban is korlátozott mértékben elnyomja a légzést. Alkalmazása: a morfiumhoz hasonló indikációkra, de tartós felhasználási igény esetén. Terápiás dózisban nem nyomja le a légzőközpontot, biztonságos az anya és a magzat számára.

A piperidin-fenantrén származékok másik szintetikus képviselője a FENTANIL. A fentanil nagyon nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, aktivitásában meghaladja a morfiumot (100-400-szor). A fentanil megkülönböztető jellemzője az általa okozott fájdalomcsillapítás rövid időtartama (20-30 perc). A hatás 1-3 perc alatt kialakul. Ezért a fentanilt neuroleptanalgéziára használják neuroleptikus droperidollal (talomonal) együtt.

Ezt a fajta fájdalomcsillapítást akkor alkalmazzák, ha a betegnek eszméleténél kell lennie, például szívinfarktus esetén. Maga az érzéstelenítés formája nagyon kényelmes, mivel a beteg nem reagál a fájdalom irritációjára (fájdalomcsillapító hatás), és mindent, ami történik, teljes közömbösséggel kezel (neuroleptikus hatás, amely szupernyugtató és erős nyugtató hatásból áll).

A CODEIN ópium alkaloid különbözik (a Codeinum a 0,015 táblázatban). Fájdalomcsillapítóként sokkal gyengébb, mint a morfium. Gyengébb az affinitása az opiát receptorokhoz. A kodein köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a morfiumé, de a gyakorláshoz teljesen elegendő.

A kodein előnyei:

1) a morfiumtól eltérően szájon át szedve jól felszívódik;

2) a kodein kevésbé csökkenti a légzést;

3) kevésbé okoz álmosságot;

4) kevésbé görcsös aktivitással rendelkezik;

5) lassabban alakul ki a kodeinfüggőség.

A KODEIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI:

1) száraz, nyers, terméketlen köhögéssel;

2) a rákos betegek krónikus fájdalmai elleni küzdelem második szakasza (WHO), egy három szakaszból álló rendszer szerint. Kodein (50-150 mg 5 óránként) plusz nem kábító fájdalomcsillapító, plusz AIDS(glukokortikoidok, antidepresszánsok, görcsoldók, pszichotróp szerek stb.).

AKUT MÉRGEZÉS MORFINNAL ÉS MORFINSZERŰ GYÓGYSZEREKKEL

A morfinnal való akut mérgezés előfordulhat a gyógyszer túladagolásakor, valamint nagy dózisok véletlen bevétele esetén függőségben szenvedő betegeknél. Ezenkívül a morfium öngyilkossági célokra is használható. Felnőttek számára a halálos adag 250 mg.

Akut morfiummérgezés klinikai kép tipikus. A beteg állapota nagyon súlyos. Eleinte alvás alakul ki, amely az érzéstelenítés, majd a kóma szakaszába kerül, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A klinikai kép elsősorban a légzésdepresszióból, annak lassulásából áll. A bőr sápadt, hideg, cianotikus. Csökken a testhőmérséklet és a vizelés, a mérgezés végén - a vérnyomás csökkenése. Bradycardia alakul ki, a pupilla éles szűkülete (a pupilla pontmérete), a hipoxia végén a pupilla kitágul. A halál légzésdepresszió vagy sokk, tüdőödéma és másodlagos fertőzés következtében következik be.

Az akut morfiummérgezéses betegek KEZELÉSE ugyanazokon az elveken alapul, mint az akut mérgezés barbiturátokkal történő kezelése. A segítségnyújtási intézkedéseket megkülönböztetik specifikus és nem specifikus.

KÜLÖNLEGES SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK specifikus morfin antagonisták bevezetéséhez kapcsolódnak. A legjobb antagonista a NALOXONE (narcan). Hazánkban gyakorlatilag nincs naloxon, ezért gyakrabban alkalmaznak részleges antagonistát, a NALORFIN-t.

A naloxon és a nalorfin megszünteti a morfin és gyógyszerei opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatását, és helyreállítja a normál központi idegrendszeri működést.

A narorfin, a morfin részleges antagonistája, tiszta formájában (egyszeres gyógyszer) úgy hat, mint a morfium (fájdalomcsillapító hatást fejt ki, de gyengébb, elnyomja a légzést, bradycardiát okoz, szűkíti a pupillákat). A beadott morfin hátterében azonban a nalorfin antagonistájaként nyilvánul meg. A Nalorphine-t általában 3-5 mg-os adagban / adagban alkalmazzák, szükség esetén 30 perc után ismételve az injekciókat. Hatása szó szerint a "tű hegyén" - a beadás első percében - megjelenik. Túladagolás esetén Ezeknél a gyógyszereknél a morfiummal megmérgezett személynél gyorsan elvonási szindróma alakulhat ki.

A NEM SPECIFIKUS SEGÉLYINTÉZKEDÉSEK a fel nem szívódott méreg eltávolításához kapcsolódnak. Ezenkívül a gyomormosást még a morfin parenterális adagolása esetén is el kell végezni, mivel a gasztrointesztinális nyálkahártya részben kiválasztódik a bél lumenébe. Fel kell melegíteni a beteget, ha görcsök jelentkeznek, görcsoldó szereket kell alkalmazni.

Mély légzésdepresszió esetén a tüdő mesterséges szellőztetése történik.

A KRÓNIKUS MORPINMÉRGEZÉS általában a hozzá való függőség kialakulásához kapcsolódik. A függőség, a kábítószer-függőség kialakulása természetesen együtt jár a kábító fájdalomcsillapítók ismételt beadásával. Tegyen különbséget a testi és lelki függőség között.

A kábító fájdalomcsillapítóktól kialakult FIZIKAI FÜGGŐSÉG megnyilvánulása az elvonási vagy elvonási szindróma fellépése, amikor a morfin ismételt alkalmazását leállítják. Az elvonási szindróma számos jellegzetes tünetből áll: 6-10-12 órával az utolsó morfiuminjekció után a morfiumfüggőnél orrfolyás, könnyezés, szörnyű ásítás, hidegrázás, libabőrösödés, hiperventiláció, hipertermia, mydriasis, izomfájdalom, hányás lép fel. , hasmenés, tachycardia, gyengeség, izzadás, alvászavarok, hallucinációk, szorongás, nyugtalanság, agresszivitás.Ezek a tünetek 2-3 napig tartanak.E jelenségek megelőzése vagy megszüntetése érdekében a szenvedélybeteg bármire kész, akár bűnözésre is.Állandó használata a drog fizikai és szellemi leépüléshez vezeti az embert.

A megvonás kialakulásának mechanizmusa összefügg azzal, hogy a kábító fájdalomcsillapítók az opiátreceptorok visszacsatolási elven aktiválásával (mint az endokrinológiában) gátolják az endogén opiát peptidek felszabadulását, esetleg szintézisét, fokozatosan helyettesítve azok aktivitását. A fájdalomcsillapítók eltörlése következtében mind a korábban alkalmazott fájdalomcsillapító, mind az endogén peptid hiánya jelentkezik. Absztinencia szindróma alakul ki.

Mielőtt a fizikai függőség lelki függőség alakul ki. A mentális függőség kialakulásának alapja az eufória, a nyugtatás és a közömbös hozzáállás az embert zavaró környezeti hatásokhoz. Ezenkívül a morfium ismételt beadása nagyon kellemes érzéseket okoz a morfiumhasználó számára hasi üreg, szokatlan melegség érzése az epigasztrikus régióban és az alsó hasban, ami az intenzív orgazmusra emlékeztet.

A mentális és fizikai függőség mellett a kábítószer-függőségnek van egy harmadik jele - a tolerancia, a stabilitás, a függőség kialakulása. Ebben a tekintetben a függő folyamatosan kénytelen növelni a fájdalomcsillapító adagját.

A morfiumfüggőség kezelése alapvetően nem különbözik az alkohol- vagy barbiturátfüggőség kezelésétől. A kábítószer-függők kezelését speciális intézményekben végzik, de az eredmények még nem bíztatóak (néhány százalék). A deprivációs szindróma (elvonási) gyakori kialakulása, a függőség visszaesése.

Nincs speciális eszköz. Használjon erősítő, vitaminokat. A függőséget könnyebb megelőzni, mint kezelni. A kábítószer-függőség kialakulásának veszélye az fő ok ezeknek a gyógyszereknek az orvostudományban való alkalmazására vonatkozó korlátozások. A gyógyszertárakból csak speciális receptre adják ki, a gyógyszereket az "A" lista szerint tárolják.

A NEM KÁBÍTÓ FÁJDALOMGYÓGYÍTÓK olyan fájdalomcsillapítók, fájdalomcsillapítók, amelyek nem fejtenek ki jelentős hatást a központi idegrendszerre, nem okoznak kábítószer-függőséget és érzéstelenítést. Más szóval, ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal, nincs nyugtató és hipnotikus hatásuk; eufória, függőség és drogfüggőség nem lép fel használatukkal.

jelenleg szintetizálva. nagy csoport gyógyszerek, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus, nem kábító fájdalomcsillapítók

2) új, modernebb és gyulladáscsökkentő hatású - az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők - NSAID-ok.

Által kémiai szerkezete A régi vagy klasszikus, nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat 3 fő csoportra osztják:

1) szalicilsav származékai (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok:

a) Acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

További gyógyszerek ebben a csoportban: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon-származékok:

a) amidopirin (Amidopyrinum, a táblázatban 0, 25) - monopreparátumként megszűnt, kombinált termékekben használják;

b) analgin (Analginum, 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% és 50% oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban 0,15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tablettákban);

b) paracetamol (Paracetamolum, a 0., 2. táblázatban).

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítóknak 3 fő farmakológiai hatása van.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem kábító fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos típusú fájdalomérzetekben nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi fájdalom valamint fej- és fogfájás.

Sérülésekkel, hasi műtéttel, rosszindulatú daganatokkal járó súlyos fájdalommal gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg.

3) Gyulladáscsökkentő, hatás, kifejezve változó mértékben az ebbe a csoportba tartozó különféle vegyületekre.

Kezdjük a szalicilátokkal. Ebben a csoportban a fő gyógyszer az acetilszalicilsav vagy az ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a 0,1 táblázatban gyermekeknél; 0,25; 0,5) (AA).

A szalicilátok régóta ismertek, több mint 130 évesek, ezek voltak az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással kombinálva. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben hajtották végre. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátok, köztük az AA (aszpirin), 3 fő farmakológiai hatással bírnak.

1) Érzéstelenítő vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás valamivel kevésbé kifejezett, különösen zsigeri fájdalom esetén, mint a morfiumé. Az AA sav az hatékony gyógyszer a következő típusú fájdalommal: fejfájással; fogfájás; izom- és idegszövetekből származó fájdalom (myalgia, neuralgia), ízületi fájdalom (artralgia), valamint a kismedencei fájdalom.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen kifejezett gyulladás esetén.

2) Az AA második hatása lázcsillapító (lázcsillapító). Ez a hatás csökkenti a lázas, de nem a normál testhőmérsékletet. Általában lázcsillapító gyógyszerekként a szalicilátokat 38,5-39 fokos hőmérséklettől kezdődően jelzik, vagyis olyan hőmérsékleten, amely sérti a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen a gyermekekre vonatkozik.

Alacsonyabb testhőmérsékleten a szalicilátok nem ajánlottak lázcsillapítóként, mivel a láz a szervezet fertőzésekkel szembeni védekező válaszának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok, és így az AA harmadik hatása gyulladáscsökkentő. A gyulladáscsökkentő hatás a kötőszöveti gyulladás jelenlétében nyilvánul meg, azaz különféle disszeminált szisztémás betegségek szövet vagy kollagenózis (reuma, rheumatoid arthritis, Bechterew-kór, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása a szövetekben a szalicilátok állandó szintjének elérése után kezdődik, és ez 1-2 nap múlva következik be. A fájdalomreakció intenzitása csökken a betegben, csökkennek az exudatív jelenségek, ami klinikailag a duzzanat és az ödéma csökkenésében nyilvánul meg. Általában a hatás a kábítószer-használat időtartama alatt is fennáll. A fájdalomcsillapító hatás ok-okozati eleme a gyulladás exudatív és proliferatív fázisának szalicilátok általi restrikciójával (gátlásával) járó gyulladás csökkentése, vagyis a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása is fokozza fájdalomcsillapító hatásukat.

Azt kell mondani, hogy a szalicilátokban mind a 3 felsorolt ​​farmakológiai hatás megközelítőleg azonos súlyosságú.

A felsorolt ​​hatások mellett a szalicilátokra jellemző a vérlemezkékre kifejtett aggregációellenes hatás is, és amikor hosszú távú használat a szalicilátok deszenzibilizáló hatásúak is.

A SZIACILITUMOK HATÁSMECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályokba tartozó prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) kapcsolatos. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket svéd tudósok fedezték fel 1930-ban. Normális esetben a prosztaglandinok nyomokban jelen vannak a szövetekben, de még kisebb hatások (toxikus anyagok, egyes hormonok) hatására is meredeken megnő a koncentrációjuk a szövetekben. Maguk a prosztaglandinok ciklikus zsírsavak, amelyek láncában 20 szénatom található. A szabad zsírsavakból, elsősorban az arachidonsavból származnak, amelyek táplálékkal kerülnek a szervezetbe. Linolsavból és linolénsavból is keletkeznek, miután arachidonsavvá alakulnak. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidek részét képezik. A foszfolipidekből a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására szabadulnak fel, majd a prosztaglandinok bioszintézisének szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandin szintézis aktiválásában.

A prosztaglandinok sejtes, helyi hormonok.

A prosztaglandinok (PG) bioszintézisének első lépése az arachidonsav oxidációja, amelyet a mikroszomális membránokhoz kapcsolódó PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex végez. Megjelenik a PGG-2 körkörös szerkezete, amely a peroxidáz hatására PGH-2-vé alakul át. A kapott termékekből - ciklikus endoperoxidok - PG-izomeráz hatására "klasszikus" prosztaglandinok - PGD-2 és PGE-2 képződnek (az indexben szereplő kettő két kettős kötés jelenlétét jelenti a láncban; a betűk azt jelzik a ciklopentángyűrű oldalgyökeinek típusa és elhelyezkedése).

A PG-reduktáz hatására PGF-2 képződik.

Más PG-k szintézisét katalizáló enzimeket találtak; amelynek különleges biológiai tulajdonságait: PG-I-izomeráz, -oxocikláz, prosztaciklin (PG I-2) és PG-tromboxán -A-izomeráz képződését katalizálja, tromboxán A-2 (TxA-2) szintézisét katalizálja.

A szalicilátok hatására a prosztaglandinok szintézisének csökkentése, gátlása elsősorban a PG-szintézis enzimek, nevezetesen a ciklooxigenázok (COX) gátlásával függ össze. Ez utóbbi a gyulladást elősegítő prosztaglandinok (különösen a PGE-2) arachidonsavból történő szintézisének csökkenéséhez vezet, ami fokozza a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradikinin - aktivitását. A prosztaglandinokról ismert, hogy hiperalgéziát okoznak, azaz növelik az érzékenységet fájdalomreceptorok kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a szalicilátok, amelyek gátolják a prosztaglandinok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) szintézisét, megakadályozzák a hiperalgézia kialakulását. A fájdalomingerekre való érzékenység küszöbe nő. A fájdalomcsillapító hatás legkifejezettebb gyulladás esetén. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más "gyulladásos mediátorok" felszabadulása és kölcsönhatása a gyulladás fókuszában történik. A prosztaglandinok az arteriolák tágulását okozzák a gyulladás és hiperémia fókuszában, PGF-2 és TxA-2 - venulák szűkülése - pangás, mindkét prosztaglandin növeli az érfal permeabilitását, hozzájárulva a folyadék és a fehérvérelemek kiürüléséhez, fokozza az érfalra és más gyulladásos mediátorokra gyakorolt ​​hatás. A TxA-2 elősegíti a vérlemezke trombusok képződését, az endoperoxidok szabad gyökös reakciókat indítanak el, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg hozzájárul a gyulladás valamennyi fázisának megvalósításához: elváltozás, váladékozás, proliferáció.

A gyulladásos mediátoroknak a kóros folyamat kialakulásában való részvételének elnyomása nem kábító fájdalomcsillapítókkal, különösen a szalicilátokkal, az arachidonsav hasznosításához vezet a lipoxigenáz útvonalon keresztül és a leukotriének fokozott képződéséhez (LTD-4, LTS-4). ), beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, amely érszűkületet és a váladékozás korlátozását okozza. A prosztaglandinok szintézisének szalicilátok általi gátlása magyarázza fájdalomcsillapító képességüket, csökkenti a gyulladásos reakciót, valamint a lázas testhőmérsékletet A szalicilátok lázcsillapító hatása a lázas, de nem a normál testhőmérséklet csökkentése. PgE-2 az agyfolyadékban, ami a hőtermelés fokozódásában és a hőátadás csökkenésében nyilvánul meg.A szalicilátok, gátolják a PGE-2 képződését, helyreállítják a hőszabályozási központ neuronjainak normális aktivitását.Ennek eredményeként a hőátadás a bőr felszínéről történő hősugárzás és a bőséges verejték elpárologtatása révén fokozódik.ez gyakorlatilag nem változik.A szalicilátok hipotermiás hatása csak akkor nyilvánul meg teljesen, ha láz hátterében használják őket.Normotermia esetén gyakorlatilag igen nem változtatja meg a testhőmérsékletet.

A szalicilátok és az acetilszalicilsav (aszpirin) ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom (ízületi fájdalom) esetén. Általában acetilszalicilsavat használnak tüneti kezelés fájó és krónikus fájdalom. A gyógyszer sokféle fájdalom esetén hatásos (sekély, közepes intenzitású posztoperatív és szülés utáni fájdalom, valamint lágyrész sérülés okozta fájdalom, felületes vénák thrombophlebitis, fejfájás, dysmenorrhoea, algomenorrhoea).

2) Lázcsillapítóként, például reumás eredetű, fertőző és gyulladásos eredetű láz esetén. A szalicilátok kijelölése a testhőmérséklet csökkentése érdekében csak nagyon magas hőmérsékletű, amely hátrányosan befolyásolja a beteg állapotát (39 vagy több fok); azaz lázas lázzal.

3) Gyulladáscsökkentő szerként gyulladásos folyamatokban, különösen ízületi gyulladásban és izomgyulladásban szenvedő betegek kezelésére elsősorban az acetilszalicilsavat használják. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Reumaellenes szerként, kollagenózisokkal (reuma, rheumatoid arthritis, SLE stb.), azaz szisztémás diffúz kötőszöveti megbetegedésekkel. Ebben az esetben az összes hatást felhasználják, beleértve a deszenzitizáló hatást is.

Nagy dózisban alkalmazva a szalicilátok 24-48 órán keresztül drámaian csökkentik a gyulladás jeleit. Csökkent fájdalom, duzzanat, mozdulatlanság, emelkedett helyi hőmérséklet, ízületi bőrpír.

5) Aggregáció gátló szerként a lamellás-fibrin trombusok képződésének megelőzésére. Erre a célra az aszpirint kis adagokban, körülbelül 150-300 mg / nap alkalmazzák. A gyógyszer ilyen dózisainak napi bevitele bevált a megelőzés és a kezelés szempontjából intravaszkuláris koaguláció vér a szívinfarktus megelőzésére.

6) Kis adag ASA (600-900 mg) - profilaktikus használat esetén megelőzi az intolerancia tüneteit élelmiszer termékek. Ezenkívül az AA hatásos hasmenés, valamint sugárbetegség esetén is.

MELLÉKHATÁSOK

1) Az ASA használatának leggyakoribb szövődménye a gyomornyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomásának következménye), eróziók kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a szövődménynek a kettős természete: AA - sav, ami azt jelenti, hogy magát a nyálkahártyát irritálja; a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában, - prosztaciklin, a második hozzájáruló faktor.

A szalicilátok egy betegnél dyspepsiát, hányingert, hányást okoznak, hosszan tartó használat esetén fekélyes hatást fejthetnek ki.

2) A szalicilátok szedésének gyakori szövődményei a vérzések (vérzések és vérzések), amelyek a vérlemezke-aggregáció szalicilátok általi gátlásának és a K-vitamin antagonizmusának a következményei, ami a protrombin, a proconvertin, a IX és X koaguláció aktiválásához szükséges. tényezők, valamint az érfalak normál szerkezetének fenntartása. Ezért a szalicilátok használata nemcsak megzavarja a véralvadást, hanem növeli az erek törékenységét is. Ennek a szövődménynek a megelőzésére vagy kiküszöbölésére K-vitamin készítményeket használnak.Leggyakrabban vikasol, de jobb, ha fitomenadiont, a K-vitamin analógját írják fel, amely gyorsabban felszívódik, hatékonyabb és kevésbé mérgező.

3) Az AA nagy dózisban agyi tüneteket okoz, ami fülzúgásban, fülzúgásban, halláskárosodásban, szorongásban, súlyosabb esetben pedig hallucinációkban, eszméletvesztésben, görcsökben, légzési elégtelenségben nyilvánul meg.

4) Hörgő asztmában vagy obstruktív hörghurutban szenvedőknél a szalicilátok fokozhatják a hörgőgörcsrohamok számát (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének gátlásának és a túlnyomórészt leukotriének képződésének a következménye, beleértve az anafilaxiás reakció lassan reagáló anyagát is. közös prekurzor - arachidonsav).

5) Egyes betegeknél hipoglikémiás állapotok léphetnek fel - a PGE-2 szintézisének elnyomásának következménye, és ezáltal megszűnik annak gátló hatása az inzulin felszabadulására a hasnyálmirigy szigetszövetének béta sejtjeiből.

6) Ha terhesség végén AA-t alkalmaznak, a szülés 3-10 nappal késhet. Azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja az indikációk szerint a terhesség végén szalicilátot (AA) szedett, súlyosan fejlődhet érrendszeri betegségek tüdő. Ezenkívül a terhesség alatt szedett szalicilátok (AA) megzavarhatják a normál organogenezis lefolyását, különösen a ductus botalis nem záródásához vezethetnek (a normál organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1:500), de vannak allergiás reakciók szalicilátokhoz. Intolerancia jelentkezhet bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, angioödéma, thrombocytopeniás purpura.

A szalicilsav számos anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), egyes szappanok, illatanyagok és italok (különösen a nyírfanedv) része.

A szalicilátok közül az AA mellett NÁTRIUMSZALICILÁT is használatos - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, ami csak 60%-a az aszpirinének; fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán használják. Főleg szisztémás diffúz szöveti betegségeknél, kollagenózisoknál (RA, reuma) alkalmazzák. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók második csoportját a pirazolonszármazékok alkotják. Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik az AMIDOPIRINE, a BUTADION és az ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum por; tab. 0, 25). Pyros - tűz. Erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító.

A gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik a bélből, és szinte teljesen metabolizálódik a szervezetben. Azonban a magas toxicitás miatt, különösen a hematopoiesis kifejezett gátló hatása miatt, az amidopirint gyakorlatilag nem használják a klinikán; Független szerként nem használható, és csak egyes kombinált készítményekben szerepel.

ANALGIN (Analginum; por; 0, 5 tab; amp. 1 és 2 ml - 25% és 50% oldat). Az Analgin kémiailag és farmakológiailag hasonló az amidopirinhez. Az Analgin vízben jól oldódik, ezért parenterálisan is beadható. Az amidopirinhez hasonlóan ennek a gyógyszernek is kifejezettebb fájdalomcsillapító hatása van, mint a lázcsillapítónak, és különösen gyulladáscsökkentő hatása van.

Az Analgint rövid távú fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásra használják neuralgia, myositis, fejfájás, fogfájás esetén. Ebben az esetben általában tabletta formát használnak. Kifejezettebb esetekben, amikor a hatás gyors kifejtésére van szükség, analgin injekciót alkalmaznak, ugyanakkor az analgin gyorsan csökkenti emelkedett hőmérséklet test. Az analgint lázcsillapítóként csak lázas láz esetén rendelje hozzá, amikor a gyógyszer az elsősegély. Adja be intramuszkulárisan. A gyermeknek nem szabad elfelejtenie, hogy ne fecskendezzen be 1 ml-t vagy többet, mert lítikus hőmérséklet-csökkenés léphet fel, ami a hőmérséklet összeomlásához vezethet. A gyermeket 0,3-0,4 ml-rel fecskendezik be. Általában ebben az esetben a dipiron oldathoz dimet adnak.

tekercs. Az analgin-kezelés összefügg a szövődmények kockázatával (elsősorban a vér oldaláról), ezért fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként történő alkalmazása nem indokolt, ha a szalicilátok vagy más szerek ugyanolyan hatásosak.

BARALGIN (Baralginum) - Németországban fejlesztették ki. Nagyon közel áll az analgin gyógyszerhez. Tabletta formájában SPASMOLGON néven Bulgáriából származik. A Baralgin analginból áll, amelyhez további 2 szintetikus anyagot adnak (amelyek közül az egyik papaverin-szerű hatású, a második gyenge ganglioblokkoló hatással rendelkezik). Ebből egyértelmű, hogy a baralgin elsősorban vese-, máj-, bélkólika. Agyi érgörcsök, fejfájás és migrén esetén is használják. Tabletta és injekció formájában is kapható.

Jelenleg egy sor analgint tartalmazó kombinált készítmény (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan stb.)

BUTADION (Butadionum; a táblázatban 0,15-nél). Úgy gondolják, hogy a butadion fájdalomcsillapító hatásában megközelítőleg megegyezik az analginnal, gyulladáscsökkentő aktivitásában pedig lényegesen magasabb annál. Ezért gyulladáscsökkentő szerként használják. Ezen indikáció szerint a butadiont reumás és nem reumás eredetű extraartikuláris szövetek (bursitis, ínhüvelygyulladás, ízületi gyulladás) elváltozásaira írják fel. Spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis kezelésére javallt.

A butadion, valamint más pirazolon-származékok maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2 óra elteltével érhető el. A gyógyszer aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (98%). A butadionnal végzett hosszú távú kezelés a máj mikroszomális enzimek stimulálásához vezet. Emiatt a butadiont néha kis adagokban (0,005 g / kg naponta) alkalmazzák hiperbilirubinémiában szenvedő gyermekeknél. A butadion csökkenti az urátok reabszorpcióját a végső tubulusokban, ami hozzájárul ezeknek a sóknak a sók testéből való eltávolításához. Ebben a tekintetben köszvényre használják.

A gyógyszer mérgező, ezért a mellékhatások:

1) mint minden pirazolon-származék, hosszan tartó használat esetén étvágytalanságot, nehézlégzést, gyomorégést, hányingert, hányást, hasmenést, gyomorfekélyt okozhat. Hepatitist okozhat, ezért csak 5-7 napig írják fel;

2) mint minden pirazolon gyógyszer, a butadion gátolja a vérképzést (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia) az agranuloditózisig;

3) a butadionos kezelés során duzzanat alakulhat ki, mivel visszatartja a szervezetben a nátriumionokat, és ezáltal a vizet (csökkenti a natriuresist); ez pangásos szívelégtelenséghez vagy akár tüdőödémához vezethet.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - amidopirin és butadion kombinációja, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van. Csak ízületi gyulladás, reumás elváltozások, lumbágó, adnexitis, parametritis, neuralgia esetén gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák. Ezenkívül, hozzájárulva az urát sók szervezetből történő kiválasztásához, köszvényre írják fel. Tabletta és injekció formájában is kapható adagolási formák(Richter Gedeon).

A közelmúltban új fájdalomcsillapítók csoportját szintetizálták, amelyeket nem szteroid gyulladáscsökkentőknek - NSAID-oknak neveznek.

ANILIN SZÁRMAZÉKOK (pontosabban para-aminofenol).

Itt két gyógyszert kell megemlíteni: a fenacetint és a paracetamolt.

A paracetamolt mint aktív fájdalomcsillapító és lázcsillapító anyagot von Mehring fedezte fel 1893-ban. 1995-ben felvetették, hogy a paracetamol a fenacetin metabolitja, 1948-ban pedig Brody és Axelrod bebizonyították, hogy a paracetamol a fenacetin fő metabolitja. Korunkban a paracetamolt széles körben alkalmazzák lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként a beteg premedicinális farmakológiai ellátásának szakaszában. E tekintetben a paracetamol az OTC-piac (OTC - jver the counter) egyik jellegzetes gyógyszere, vagyis az orvosi rendelvény nélkül árusított gyógyszerek. Az egyik első farmakológiai vállalat, amely hivatalosan is bemutatja az OTC gyógyszereket, és különösen a paracetamolt (különböző adagolási formákban a panadol), a Sterling Health. Annak ellenére, hogy jelenleg számos gyógyszergyár gyártja a paracetamolt különböző neveken (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Franciaország; Miralgan, Jugoszlávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franciaország stb.), bizonyos feltételek szükségesek a tiszta terméket kapni. Ellenkező esetben a gyógyszer fenacetint és 4-p-aminofenolt tartalmaz. Ezek a mérgező összetevők nem engedték a paracetamolt hosszú idő méltó helyet foglaljon el az orvosok gyógyászati ​​arzenáljában. A paracetamolt (Panadol) nyugati cégek, különösen a Sterling Health állítják elő GMP-körülmények között, és tartalmaz hatóanyag magas fokú tisztítás.

A PARACETAMOL HATÁSMECHANIZMUSA.

Megállapítást nyert, hogy a paracetamol a prosztaglandinok bioszintézisének gyenge inhibitora, és a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatása - a fájdalom és a hőmérsékleti reakció mediátorai - nagyobb mértékben jelentkezik a központi idegrendszerben, mint a periférián. Ez magyarázza a paracetamol kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását, valamint nagyon gyenge gyulladáscsökkentő hatását. A paracetamol gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, könnyen áthatol a vér-agy gáton, és szinte egyenletesen oszlik el az agyban. A gyógyszer körülbelül 20-30 perc elteltével gyors lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és 4 órán át fejti ki hatását. A gyógyszer teljes eliminációjának időtartama átlagosan 4,5 óra.

A gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki (98%), a beadott dózis nagy része a májban biotranszformálódik. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a paracetamol gyakorlatilag nincs hatással a gyomor nyálkahártyájára, azaz nem okoz fekélyes hatást. Ez magyarázza a hörgőgörcs hiányát is a paracetamol alkalmazása során, még bronchiális asztmában szenvedőknél is. A gyógyszer az aszpirinnel ellentétben nem befolyásolja a hematopoietikus rendszert és a véralvadási rendszert.

Ezek az előnyök, valamint a paracetamol terápiás hatásának széles skálája lehetővé tették, hogy elfoglalja méltó helyét a többi nem kábító fájdalomcsillapító között. A paracetamolt tartalmazó készítményeket a következő indikációkra használják:

1) Különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, neuralgia, izomfájdalom, sérülések fájdalma, égési sérülések).

2) Lázas láz fertőző és gyulladásos betegségekben. Leginkább lázcsillapítóként jó a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, a gyermekgyógyászatban.

Néha az anilinszármazékokat (például a fenacetint) egy tablettában kombinálják más, nem kábító hatású fájdalomcsillapítókkal, így kombinált gyógyszereket kapnak. Leggyakrabban a fenacetint AA-val és kodeinnel kombinálják. A következő kombinált készítmények ismertek: asphene, sedalgin, citramon, pircofen, panadein, solpadein.

A fenacetin, mint a paracetamol adagolása miatt kevés a mellékhatás, és több a mellékhatás. A paracetamollal kapcsolatos súlyos mellékhatásokról ritkán számolnak be, és általában gyógyszertúladagolással (napi 4,0-nél nagyobb), vagy hosszan tartó (4 napnál hosszabb) használattal járnak. Csak néhány esetben írtak le thrombocytopeniát és hemolitikus anémiát a gyógyszer szedésével összefüggésben. A leggyakrabban jelentett methemoglobinémia kialakulása fenacetin alkalmazásakor, valamint hepatotoxikus hatás.

A modern, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók általában mindenekelőtt kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, ezért ezeket leggyakrabban NSAID-oknak nevezik.

Ezek kémiai vegyületek. különféle csoportok, főleg különféle savak sói:

a) ecetsavszármazékok: indometacin, sulindac, ibufenac, szofenák, pranoprofen;

b) propionsav-származékok: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, szurgam stb.;

c) antranilsav-származékok: flufenaminsav, mefenánsav, voltaren;

d) származékok nikotinsav: nifluminsav, klonixin;

e) oxikámok (enolinsavak): piroxikám, izoxikám, szudoxkam.

Az indometacin (Indomethacinum; kapszulák és drazsék 0,025; kúpok - 0,05) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav (indol) származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ez az egyik legerősebb NSAID, és a referencia NSAID. Az NSAID-ok – a szalicilátokkal ellentétben a prosztaglandin-szintetáz (COX) reverzibilis gátlását okozzák.

Gyulladáscsökkentő hatását a gyulladások exudatív formáiban, reumában, disszeminált (szisztémás) kötőszöveti betegségekben (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) alkalmazzák. A gyógyszer a legjobban a gyulladásos folyamatban fejti ki hatását, amelyet a gerinc ízületeinek degeneratív elváltozásai kísérnek, deformálódó osteoarthritis, pszoriázisos arthropathia esetén. Krónikus glomerulonephritisben alkalmazzák. Nagyon hatékony a köszvény akut rohamaiban, fájdalomcsillapító hatása 2 órán át tart.

Koraszülötteknél (1-2 alkalommal) a működő artériás ductus arteriosus lezárására használják.

Mérgező, ezért az esetek 25-50%-ában kifejezett mellékhatások lépnek fel (agyi: fejfájás, szédülés, fülzúgás, zavartság, homályos látás, depresszió; gyomor-bél traktusból: fekélyek, hányinger, hányás, dyspepsia bőr: kiütések, vér: dyscrasia, nátriumion-retenció, hepatotoxikus). 14 év alatti gyermekek nem ajánlottak.

A következő NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; a 0. táblázatban 2) - 1976-ban szintetizálták Angliában. Az ibuprofen a fenilpropionsav származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve közel áll a szalicilátokhoz és még aktívabb. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A betegek jobban tolerálják, mint az AA-t. Szájon át történő bevétel esetén a gyakoriság alacsonyabb mellékhatások. Ugyanakkor irritálja a gyomor-bélrendszert is (akár fekélyig). Ezenkívül a penicillinre allergiás betegek érzékenyek lesznek a brufenre (ibuprofen), különösen az SLE-ben szenvedő betegek.

92-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Lassan behatol az ízületi üregbe, de ott marad az ízületi szövetben, nagyobb koncentrációt hozva létre benne, mint a vérplazmában, és a megszűnés után lassan eltűnik onnan. Gyorsan kiürül a szervezetből (T 1/2 = 2-2,5 óra), ezért a gyógyszer gyakori beadása szükséges (napi 3-4 alkalommal - az első adag étkezés előtt, a többi étkezés után, a meghosszabbítás érdekében a hatás).

Javallott: RA, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, reuma kezelésére. A legnagyobb hatást adja kezdeti szakaszban betegség. Ezenkívül az ibuprofént erős lázcsillapítóként használják.

A brufenhez közel álló gyógyszer a NAPROXEN (naprosin; 0, 25 tab.) a naftil-propionsav származéka. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a maximális koncentráció a vérben 2 óra elteltével. 97-98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Jól behatol a szövetekbe ízületi folyadék. Jó fájdalomcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása megközelítőleg megegyezik a butadionéval (még erősebb is). Lázcsillapító hatása erősebb, mint az aszpiriné, butadioné. Hosszú távú hatása van, ezért csak napi 2 alkalommal írják fel. A betegek jól tolerálják.

Alkalmazza:

1) lázcsillapítóként; ebből a szempontból hatékonyabb, mint az aszpirin;

2) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként RA, krónikus reumás betegségek és myositis kezelésére.

A mellékhatások ritkák, dyspeptikus tünetek (gyomorégés, hasi fájdalom), fejfájás, izzadás, allergiás reakciók formájában jelentkeznek.

A következő modern NSAID a SURGAM vagy a tioprofénsav (0., 1. és 0., 3. táblázat) a propionsav származéka. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. Megfigyelték a gyógyszer lázcsillapító hatását is. Ugyanazok a jelzések és mellékhatások.

A DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) a fenil-ecetsav származéka. Ma az egyik legaktívabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, erejét tekintve megközelítőleg megegyezik az indometacinnal. Ezen kívül kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása is van. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása szerint aktívabb, mint az aszpirin, butadion, ibuprofén.

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, szájon át szedve a maximális koncentráció a vérben 2-4 óra múlva következik be. Intenzíven preszisztémás elimináción megy keresztül, és az elfogadott dózisnak csak 60%-a jut be a keringési rendszerbe. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Gyorsan behatol az ízületi folyadékba.

Alacsony toxicitású, de terápiás hatása jelentős. Jól tolerálható, néha csak dyspeptikus és allergiás reakciókat okoz.

Bármilyen lokalizációjú és etiológiájú gyulladás esetén javallott, de főként reuma, RA és egyéb kötőszöveti betegségek (Bechterew-kór) esetén alkalmazzák.

A PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) egy új, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különbözik a többi NSAID-tól, az oxicam származéka.

Kielégítően felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 2-3 óra múlva következik be. Szájon át szedve jól felszívódik, felezési ideje kb 38-45 óra (ez rövid ideig tartó használat esetén, hosszan tartó használat esetén - akár 70 óra is), így naponta egyszer alkalmazható.

MELLÉKHATÁSOK: dyspepsia, esetenként vérzések.

A piroxikám gátolja az interleukin-1 képződését, amely serkenti az ízületi sejtek szaporodását és semleges proteolitikus enzimek (kollagenáz, elasztáz) és prosztaglandin E termelődését. Az IL-1 aktiválja a T-limfociták, fibroblasztok és ízületi sejtek proliferációját.

A plazmában 99%-ban kötődik fehérjékhez. Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél jól behatol az ízületi folyadékba. A 10-20 mg-os dózisok (1 vagy 2 tabletta) fájdalomcsillapító (lenyelés után 30 perccel) és lázcsillapító hatást, nagyobb dózisok (20-40 mg) pedig gyulladáscsökkentő hatást (1 hét folyamatos használat végére) okoznak. Az aszpirinnel ellentétben kevésbé irritálja a gyomor-bélrendszert.

A gyógyszert RA, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis és köszvény súlyosbodása esetén alkalmazzák.

A szalicilátok kivételével a fenti szerek mindegyike kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mint más szerek.

Jól elnyomják az exudatív gyulladást és a kísérő fájdalom szindrómát, és lényegesen kevésbé aktívan befolyásolják az alteratív és proliferatív fázist.

Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, mint az aszpirint és a szalicilátokat, az indometacint, a butadiont. Ezért ezeket a gyógyszereket elsősorban gyulladáscsökkentőként használták. Innen kapták a nevet - NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők). Azonban ezeken az új NSAID-okon kívül a nem szteroid PVA-k nagyrészt a régi gyógyszereket is magukban foglalják – a nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat.

Minden új NSAID kevésbé mérgező, mint a szalicilátok és az indometacin.

A destruktív folyamatokról a porcos és csontszövet Az NSAID-oknak nemcsak nincs gátló hatása, de bizonyos esetekben akár ki is válthatják őket. Megzavarják a porcsejtek azon képességét, hogy proteázgátlókat (kollagenáz, elasztáz) szintetizáljanak, és ezáltal fokozzák a porc- és csontkárosodást. A prosztaglandinok szintézisének gátlásával az NSAID-ok gátolják a glikoproteinek, a glikozaminoglikánok, a kollagén és más, a porc regenerációjához szükséges fehérjék szintézisét. Szerencsére állapotromlás csak néhány betegnél figyelhető meg, míg többségüknél a gyulladás korlátozása megakadályozhatja a kóros folyamat továbbfejlődését.

Fájdalomcsillapítók, vagy fájdalomcsillapítók (a görög algos - fájdalom és an - nélkül) az úgynevezett gyógyszerek, amelyek sajátos képességgel rendelkeznek a fájdalomérzet csökkentésére vagy megszüntetésére. Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatást nemcsak maguk a fájdalomcsillapítók fejthetnek ki, hanem más, különböző anyagokhoz tartozó anyagok is. farmakológiai csoportok. Tehát az érzéstelenítés (általános érzéstelenítés) napján használt gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásúak lehetnek, és ezek egy részét megfelelő koncentrációban és dózisban (például triklór-etilén, dinitrogén-oxid) kifejezetten fájdalomcsillapításra használják.
A helyi érzéstelenítők alapvetően fájdalomcsillapító szerek is.
A simaizmok görcseivel járó fájdalom esetén a görcsoldó és antikolinerg gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásúak lehetnek.
A fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) anyagok alatt a szó megfelelő értelmében azt az eszközt értjük, amelyben a fájdalomcsillapítás a domináns hatás, amely felszívódási hatás eredményeként jelentkezik, és terápiás dózisban nem kíséri eszméletvesztés és kifejezett motoros károsodás. funkciókat.
Által kémiai természet, a farmakológiai hatás természete és mechanizmusai, a modern fájdalomcsillapítók két fő csoportra oszthatók:

A. Narkotikus fájdalomcsillapítók, beleértve a morfint és a rokon alkaloidokat (ópiátokat), valamint a morfinszerű tulajdonságokkal rendelkező szintetikus vegyületeket.
B. Nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, beleértve a szalicilsav, pirazolon, anilin és más kémiai vegyületek szintetikus származékait.

Narkotikus fájdalomcsillapítók

A kábító fájdalomcsillapítókra a következő fő jellemzők jellemzőek:
1. Erős fájdalomcsillapító hatás, amely lehetővé teszi rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként történő alkalmazásukat az orvostudomány különböző területein, különösen sérülések (műtéti beavatkozások, sebek stb.) és súlyosan kísérő betegségek esetén fájdalom szindróma(rosszindulatú daganatok, szívinfarktus stb.).
2. Az egyén központi idegrendszerére gyakorolt ​​különleges hatás, amely eufória kialakulásában és mentális és fizikai függőségi szindrómák (kábítószer-függőség) megjelenésében fejeződik ki ismételt használat során, ami korlátozza e gyógyszerek hosszú távú alkalmazásának lehetőségét.
3. Betegségi állapot (elvonási szindróma) kialakulása olyan személyeknél, akiknél kialakult fizikai függőségi szindróma, amikor fájdalomcsillapító gyógyszertől megfosztják őket.
4. Az általuk okozott akut toxikus hatások (légzésdepresszió, szívbetegségek stb.), valamint specifikus antagonisták fájdalomcsillapító hatásának megszüntetése (ld.).
A kábító fájdalomcsillapítók ismételt alkalmazásakor általában függőség (tolerancia) alakul ki,
azaz a hatás gyengülése, amikor a gyógyszer egyre nagyobb dózisaira van szükség a fájdalomcsillapító hatás eléréséhez.
A kábító fájdalomcsillapítók hajlamosak elnyomni a köhögési reflexet, és néhányat köhögéscsillapítóként is használnak.
A kábítószer-függőséget okozó képessége miatt minden kábító fájdalomcsillapítót az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma által jóváhagyott speciális szabályok szerint kell tárolni, felírni és a gyógyszertárakból ki kell adni.
1. A gyártási források és a kémiai szerkezet szerint a modern kábító fájdalomcsillapítókat 3 csoportra osztják:
a) természetes alkaloidok - a hipnotikus mákban (ópium) található morfin és kodein;
b) a morfinmolekula kémiai módosításával nyert félszintetikus vegyületek (etil-morfin stb.);
c) teljes kémiai szintézissel nyert vegyületek (promedol, fentanil stb.).
A legtöbb szintetikus vegyületet a természetes fájdalomcsillapító - morfium - szerkezetének egyszerűsítésének elve alapján nyerték. Szerkezetükben különböznek a morfiumtól, de általában megtartják molekuláinak egyes szerkezeti elemeit (például a fenil-M-metnlpiperidin-csoport jelenléte a promedolban, egy M-szubsztituált piperidin a fentanilben, egy benzomorfángyűrű a pentazocinban stb. .).

Sokkal korábban az Orosz Föderációban és más országokban betiltották a diacetilmorfin (heroin) előállítását és használatát. 1952-ben megtörtént a morfium szintézise, ​​azonban a drog szintetikus beszerzésének nehézségei miatt továbbra is a hipnotikus mák a termelés forrása.
A morfin és más ópium-alkaloidok molekulájának kémiai módosításával és teljes kémiai szintézisével a tulajdonságokban eltérő fájdalomcsillapító készletet kaptunk. farmakológiai hatás, beleértve a fájdalomcsillapító hatás erősségét és időtartamát, a köhögéscsillapító hatás súlyosságát, a függőség és a függőség kialakulásának sebességét és mértékét stb.
A farmakológiai antagonistáit jelentő vegyületeket a morfinmolekula kémiai módosításával is előállították (lásd Nalorfin).
A kábító fájdalomcsillapítók neurokémiai hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. Bizonyítékok vannak a morfinnak az acetilkolin hidrolízisére és az idegvégződésekből való felszabadulására gyakorolt ​​gátló hatására. A morfiumnak antiszerotonin aktivitása van. A rezerpin, amely csökkenti a katekolaminok és a szerojunin tartalmát az agyban, gyengíti a morfin és analógjainak fájdalomcsillapító hatását. Nincs azonban meggyőző bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a morfium és más kábító fájdalomcsillapítók ezen hatásai közvetlenül összefüggenek a fájdalomcsillapító hatásukkal.
A neurofiziológiai vizsgálatok azt mutatják, hogy a kábító fájdalomcsillapítók gátolják a fájdalomérzékenységi központokat, és blokkolják a fájdalomimpulzusok átvitelét az agykéregbe. Ez a hatás minden valószínűség szerint a vezető hatás az ebbe a csoportba tartozó fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusában. Az elmúlt években fontos információkat szereztek az opiátok agyi receptorokra kifejtett hatásáról. Megállapították, hogy az agyban specifikus "ópiát" receptorok vannak jelen. Endogén ligandumok, azaz ezekhez a receptorokhoz specifikusan kötődő
mi fiziológiailag aktív vegyületek az agyban képződő neuropeptidek - enkefalinok és endorfinok.
Mivel az opigok a szervezetre nem jellemző exogén anyagok, míg az enkefalinok és a hozzájuk kapcsolódó neuropeptidek endogének, a szervezetre jellemzőek, helyesebb nem „ópiát”, hanem „enkefalin” receptorokról beszélni.
Az enkefalinok öt aminosavat tartalmazó pentapeptidek. Az úgynevezett metenkefalin (metionin-enkefalin) szerkezete: H-tirozil-gliceglicil-fenilalanil-metionil-OH.
Az endorfinok szerkezete valamivel bonyolultabb. Tehát a P-endorfin (az egyik legaktívabb endorfin) 31 aminosavból áll. Az enkefalinok és az endorfinok az opiátreceptorokhoz kötődve fájdalomcsillapító hatásúak, hatásukat specifikus opiát antagonisták gátolják.
A morfin kötődését ezekhez a receptorokhoz az biztosítja, hogy molekulájának egy bizonyos része szerkezeti és konformációs hasonlóságot mutat az enkefalinok és endorfinok molekuláinak egy részével (tirozinmaradék). Így az exogén fájdalomcsillapító morfin (valamint más, szerkezetében közel álló opiátok) a szervezetbe kerülve ugyanazokkal a "kötőhelyekkel" (receptorokkal) lép kölcsönhatásba, amelyek az endogén fájdalomcsillapító vegyületek - enkefalinok és endorfinok - megkötésére szolgálnak. Lehetséges, hogy az exogén fájdalomcsillapítók hatása az endogén fájdalomcsillapító neuropeptidek (enkefalinok stb.) stabilizálásával is összefügg az enkefalint elpusztító enzimek - enkefalinázok - inaktiválásával.
A legtöbb narkotikus fájdalomcsillapítónak nincs kifejezett hatása az érzékeny idegvégződésekre. Némelyikük (promedol, estocin) mérsékelt görcsoldó hatású, ami segíthet csökkenteni a simaizom görcsökkel járó fájdalmat.
A kábító fájdalomcsillapítók fő hatásmechanizmusa azonban a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásuk.

Nem kábító fájdalomcsillapítók

Nem kábító fájdalomcsillapítókra jellemző
a következő főbb jellemzők:
1. Fájdalomcsillapító hatás, amely bizonyos típusú fájdalmakban nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi, fej- és fogfájásban. Sérülésekhez, hasi műtétekhez, rosszindulatú daganatokhoz stb. társuló súlyos fájdalom esetén gyakorlatilag hatástalanok.
2. Lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg, és gyulladáscsökkentő hatás, amely eltérő mértékben nyilvánul meg e csoport különböző vegyületeiben.
3. A légző- és köhögési központokra gyakorolt ​​nyomasztó hatás hiánya.
4. Az eufória, valamint a mentális és fizikai függőség jelenségeinek hiánya használatuk során.
A nem kábító fájdalomcsillapítók fő képviselői a következők:
a) szalicil-származékok; acetilszalicilsav, szalicilamidin;

b) pirazolon-származékok - antipirin, amidopirin, analgin;
c) para-amino-fenol (vagy anilin) ​​származékai - fenacetin, paracetamol.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa összetett. Bizonyos szerepet játszik az agy talamusz központjaira gyakorolt ​​​​hatásuk, ami a fájdalomimpulzusok kéregbe való vezetésének gátlásához vezet. A központi hatás szerint a nem kábító fájdalomcsillapítók azonban számos tulajdonságban különböznek a kábító fájdalomcsillapítóktól (a nem kábító fájdalomcsillapítók nem befolyásolják például a központi idegrendszer azon képességét, hogy összegezze a küszöb alatti irritációkat).
Az elmúlt években számos új, különösen kifejezett gyulladáscsökkentő hatású gyógyszer került a gyakorlatba; így vagy úgy fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást is kiváltanak. Tekintettel arra, hogy ezekben a gyógyszerekben a gyulladáscsökkentő hatás a domináns, megközelíti a szteroid hormonvegyületek erősségét, ugyanakkor nincs szteroid szerkezetük, nem szteroid gyulladáscsökkentőknek kezdték nevezni.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a fenil-propionsav és a fenil-ecetsav számos származéka (ibuprofen, diklofenak-nátrium stb.), indálcsoportot tartalmazó vegyületek (indometacin stb.).
Ugyanebbe a csoportba tartozik a pirazolon sorozat - butadion - elkészítése. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek első képviselője az aszpirin (acetilszalicilsav) volt, amely még mindig előkelő helyet foglal el számos e csoport gyógyszerében.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy számos gyógyszert - pirazolon-származékokat (amidopirin, analgin stb.), para-amino-fenol-származékokat (fenacetin, paracetamol), valamint néhány szalicilátot - főként fájdalomcsillapító és lázcsillapítóként (fejfájás, neuralgia kezelésére) használnak. , gyulladásos folyamatok stb.), a fájdalomcsillapítók - lázcsillapítók - csoportjába egyesítik.
A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket legszélesebb körben alkalmazzák a spondylitis ankylopoetica és más betegségek kezelésében.
A szteroid gyulladáscsökkentő szerekhez képest a nem szteroid szerek általában kevesebbet okoznak mellékhatásokés hosszabb távú használat mellett jobban tolerálhatók.
Az elmúlt években kezelésre rheumatoid arthritis is elkezdte használni az "alapvet" - hosszú ideig aktív gyógyszerek: D-penicillamin, kinolin készítmények, levamizol, valamint aranykészítmények. Ezeknek a gyógyszereknek a lassan fellépő hatása miatt (különösen a kezelés első periódusában) gyors hatású nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva írják fel őket. acetilszalicilsav, indometacin, diklofenak-nátrium stb.).
Bizonyos esetekben (különösen súlyos, kritikus helyzetekben) azonban a szteroid gyógyszerek erősebb és gyorsabb hatást fejthetnek ki.