analgésicos Analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos Combina la acción de un analgésico y

Los analgésicos son medicamentos que pueden reducir o eliminar el dolor. Hay analgésicos narcóticos y no narcóticos. Los analgésicos narcóticos se prescriben muy raramente para ciertas indicaciones. Pero solemos recurrir al uso de analgésicos no narcóticos si nos preocupa el dolor.

Características de los analgésicos narcóticos.

Los analgésicos narcóticos deprimen las estructuras del sistema nervioso central que perciben el dolor. Este grupo de fármacos está representado por los agonistas de los receptores opioides: morfina, promedol, codeína, fentanilo y otros.

Este grupo de medicamentos tiene un fuerte efecto analgésico. Sin embargo, los analgésicos narcóticos afectan no solo el centro del dolor, sino también otras partes del sistema nervioso central. Entonces, estos medicamentos deprimen los centros respiratorio, tos, vasomotor y termorregulador. Además, el comportamiento humano se ve perturbado debido a una disminución del autocontrol. A los analgésicos narcóticos, se forma dependencia y, como resultado, adicción a las drogas.

¡Importante! Dada la amplia gama de efectos secundarios, así como el riesgo de desarrollar dependencia a las drogas, los analgésicos narcóticos solo pueden usarse cuando los prescribe un médico.

Básicamente, se recurre al uso de estos medicamentos en el dolor agudo y potencialmente mortal, así como en el síndrome de dolor en el contexto de neoplasias malignas inoperables.

Características de los analgésicos no narcóticos.

Los analgésicos no narcóticos reducen la intensidad del dolor y no afectan otras estructuras del sistema nervioso. El mecanismo de su acción se basa en una disminución de la excitabilidad del centro del dolor subcortical, un aumento en su umbral. sensibilidad al dolor, inhibición de la síntesis de prostaglandinas - mediadores inflamatorios. Debido a esta acción multicomponente, los analgésicos no narcóticos no solo tienen efectos analgésicos, sino también antiinflamatorios y antipiréticos.

Los analgésicos no narcóticos tienen un efecto analgésico menos pronunciado en comparación con los narcóticos. Sin embargo, su acción es suficiente para aliviar el dolor muscular, que a menudo encontramos. La principal ventaja de los analgésicos no narcóticos es la ausencia de drogodependencia de ellos. Es debido a estas propiedades que los analgésicos no narcóticos son ampliamente utilizados en medicina.

El uso de analgésicos no narcóticos puede ir acompañado del desarrollo de efectos secundarios:

• Efecto ulcerogénico (ulceración de la mucosa gástrica, duodeno);
• Nefro y hepatotoxicidad.

Las principales contraindicaciones para el uso de medicamentos de este grupo de medicamentos son la úlcera péptica, los trastornos de la coagulación de la sangre, el hígado y el embarazo y la lactancia.

Nota : en la anotación de muchos analgésicos, los fabricantes indican que está contraindicado el uso combinado con otros analgésicos. Esto está plagado de la aparición de efectos clínicos indeseables.

Analgésicos populares

El grupo de analgésicos no narcóticos está representado por una amplia variedad de drogas sintéticas. Existen los siguientes analgésicos no narcóticos según su origen:

1. Derivados ácido salicílico: ;
2. Derivados de anilina:, fenacetina;
3. Derivados de ácidos alcanoicos: diclofenaco sódico;
4. Derivados de pirazolona: butadiona, analgin;
5. Derivados del ácido antranílico: ácido mefenámico;
6. Otros: piroxicam, dimexide.

Además, muchos productos farmaceuticos ahora ofrecen medicamentos combinados, que incluyen varios medicamentos a la vez.

analgésico

Esta droga es conocida por todos, fue sintetizada en 1920. Y aunque el metamizol sódico (analgin) pertenece al grupo de los AINE, sus efectos antiinflamatorios y antipiréticos son ligeramente pronunciados. Pero analgin tiene un efecto analgésico pronunciado.

Analgin se absorbe rápidamente de tracto gastrointestinal, por lo tanto, el efecto analgésico se produce rápidamente, aunque no dura mucho. Analgin se utiliza para los dolores musculares y menstruales.

¡Importante!Un efecto secundario peligroso de Analgin es el desarrollo de agranulocitosis. eso condición patológica, que se caracteriza por una disminución crítica en el nivel de leucocitos debido a granulocitos y monocitos, como resultado, aumenta la susceptibilidad del cuerpo a todo tipo de infecciones. Debido a esto, Analgin fue retirado de circulación en muchos países. El riesgo de agranulocitosis cuando se usa Analgin se estima en 0.2-2 casos por millón.

Aspirina

El ácido acetilsalicílico () se usa no solo como un agente analgésico y antiinflamatorio. El medicamento inhibe la agregación plaquetaria, por lo que se usa para la prevención de c. Sin embargo, es necesario tener en cuenta el hecho de que en caso de violación de la coagulación de la sangre (en particular con), puede ocurrir sangrado.

No se recomienda el uso de aspirina en niños, especialmente si se sospecha una infección viral. Al usar aspirina en este caso, existe el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. La enfermedad se caracteriza por encefalopatía rápidamente progresiva y degeneración grasa del hígado. La mortalidad en niños con síndrome de Reye es de aproximadamente un 20-30%.

También es importante considerar que con el uso prolongado e incontrolado de aspirina, se produce ulceración de la membrana mucosa del estómago y los intestinos, así como sangrado gástrico. Para reducir el efecto ulcerogénico, la aspirina debe tomarse después de las comidas.

Ketanov

Ketanov (ketorolaco) - analgésico no narcótico del grupo de derivados ácido acético. Ketanov está disponible en forma de tabletas, así como una solución para inyecciones intramusculares. Después de una inyección intramuscular de la solución de Ketanov y después de tomar la tableta, el efecto analgésico se nota después de media hora y una hora, respectivamente. Y el efecto máximo se logra después de una o dos horas.

Ketanov tiene un efecto analgésico pronunciado, superando el efecto de otros analgésicos no narcóticos. Por lo tanto, no es sorprendente que muchas personas con dolor de muelas severo, dolor de cabeza logren deshacerse de malestar solo con la ayuda de Ketanov.

Además de los efectos secundarios tradicionales de los analgésicos no narcóticos, cuando se usa Ketanov, pueden ocurrir efectos secundarios del sistema nervioso central (somnolencia). Por lo tanto, al usar Ketanov, se recomienda evitar conducir un automóvil.

dolaren

Este es un medicamento combinado que también contiene diclofenaco sódico. Ambas sustancias medicinales mejoran la acción de la otra. Después de usar las tabletas de Dolaren, la concentración máxima de sustancias activas se alcanza después de una hora y media. Muchas personas notan un efecto analgésico pronunciado de Dolaren en comparación con otros analgésicos no narcóticos.

Dolaren se usa para todo tipo de enfermedades del sistema musculoesquelético, así como para el síndrome de dolor de cualquier origen. El uso de Dolaren deberá abandonarse si hay una reacción de hipersensibilidad a cualquier AINE, en el período posterior a la operación, defectos hepáticos y ulcerosos del tracto gastrointestinal, hemorragia gástrica. Además, el medicamento se usa con precaución si una persona tiene una enfermedad crónica y.

Nímesil

El principio activo del medicamento es la nimesulida, es un AINE de la clase de las sulfonamidas. Nimesil está disponible en forma de bolsas de polvo. El contenido del sobre debe disolverse en un vaso con cien mililitros de agua.

Los analgésicos son un grupo de fármacos utilizados para aliviar dolor y supresión de la actividad del dolor. Al mismo tiempo, una característica distintiva es que los analgésicos (una lista de medicamentos incluidos en este grupo se presentará a continuación) no tienen un efecto significativo sobre otros tipos de sensibilidad, lo que permite su uso en actividades que requieren esfuerzo volitivo y atención.

Según la clasificación de la medicina moderna, existen dos grandes grupos de analgésicos:

1. Narcótico analgésicos (derivados de la morfina). Son recetados exclusivamente por un médico para enfermedades especialmente graves. Este grupo de medicamentos, en principio, no pertenece a la categoría de medicamentos de tratamiento, ya que solo ayuda a detener el dolor, pero no elimina su causa. Los analgésicos fuertes, como la droga "Morfina" y analgésicos similares, son sustancias que causan adicción física y cambios mentales. El principio de su acción se basa en la interrupción de la transmisión neural de los impulsos del dolor debido al impacto en los receptores de opiáceos. La ingesta excesiva de opiáceos (que incluyen la droga "Morfina") desde el exterior está cargada del hecho de que bloquea la producción de estas sustancias por parte del cuerpo. Como resultado, existe una necesidad constante de obtenerlos del exterior con un aumento de la dosis. Además, las drogas de este grupo causan euforia, deprimen el centro respiratorio. Es por eso que solo se prescriben en casos de lesiones graves, quemaduras, varios tipos de tumores malignos y en una serie de otras enfermedades La lista de la mayoría de estos medicamentos pertenece al grupo de medicamentos inaccesibles, algunos de ellos (por ejemplo, codeína -que contienen) se venden con receta médica.
2. no narcótico los medicamentos analgésicos no son adictivos, pero tienen un efecto analgésico mucho menos pronunciado. Sin embargo, no causan una serie de consecuencias negativas, como la droga "Morfina" y analgésicos similares.

Lista de analgésicos no narcóticos disponibles:

1.Derivados del ácido salicílico(salicilatos). Tienen pronunciados efectos antipiréticos y antirreumáticos. A veces, su uso puede causar tinnitus, sudoración excesiva e hinchazón. Deben utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial. Analgésicos bastante comunes y ampliamente utilizados.

Clasificación y subespecies de este grupo de fármacos:

- "Akofin" (ASA y cafeína);

- Askofen (ASA, fenacetina, cafeína);

- "Asfen" (ASA, fenacetina);

- "Citramon" (ASA, fenacetina, cafeína, cacao, ácido de limón, azúcar).

2.Derivados de pirazolona es un analgésico que reduce la permeabilidad capilar. Lista de tales drogas:

- Antipirina. Se utiliza para la neuralgia, tiene un efecto hemostático.

- "Amidopirina" ("Pyramidon"). Más activo que el fármaco anterior, eficaz en el reumatismo articular.

- "Analgin". Una característica de este fármaco es su rápida solubilidad y alta absorción.

- Adofen.

- Anapirina.

- Butadión. Eficaz para el dolor agudo causado por la gota, con úlcera péptica, tromboflebitis.

3.Derivados de para-aminofenol (anilina), como:

- Paracetamol. en términos de eficiencia y propiedades medicinales el medicamento no difiere del anterior, pero tiene una composición menos tóxica.

4.Indol y sus derivados. Solo un medicamento pertenece a este grupo:

- "Metindol" ("Indometacina"). No deprime las glándulas suprarrenales. Se utiliza principalmente para la gota, bursitis, poliartritis.

Además de los efectos destinados a mejorar la condición del paciente, existe un alto riesgo de encontrar varios efectos secundarios mientras toma analgésicos.

La lista de medicamentos se proporciona únicamente con fines informativos. No se automedique, consulte a un médico antes de tomar el medicamento.

Postoperatorio de cirugía, ataque de migraña, tumor maligno o una fractura - puede producirse un dolor insoportable debido a diferentes razones. En tal situación, analgin no es suficiente y remedios caseros Para que desaparezca el síndrome de dolor, es necesario elegir los analgésicos más fuertes.

De dolor severo las pastillas ayudaran

Ventajas de la forma de tableta.

La ventaja de los analgésicos en tabletas sobre otras formas de dosificación es la conveniencia de su uso.

Otra ventaja es la ausencia. reacciones locales: enrojecimiento, ardor, picazón o sarpullido.

Las píldoras son más baratas: el costo de las tabletas de los medicamentos es un poco más alto, esto vale la pena al no tener que comprar jeringas, solución de inyección y pagar los servicios de enfermería.

¿Cuándo se prescriben los analgésicos?

Los analgésicos se prescriben para personas que experimentan dolor intenso. Previamente, el médico realiza un examen, los resultados de las pruebas ayudan a determinar qué está causando el dolor.

Se pueden prescribir analgésicos sin examen ni pruebas en caso de cualquier intervención quirúrgica, ya sea una apendicectomía, reducción de una luxación o una simple extracción dental.

El síndrome de dolor que requiere analgésicos puede ocurrir como resultado de las siguientes razones:

• en el período posterior a la operación;
• con dolor muscular, dolor de espalda;
• - tanto en las manos como en las piernas;
• con fracturas, contusiones y esguinces severos;
• con oncología;
• con neuralgia;
• (dismenorrea).

Los antiespasmódicos y los derivados del ibuprofeno se recetan para la menstruación dolorosa, y solo los analgésicos opioides ayudan en los cánceres avanzados.

Analgésicos utilizados para tratar el dolor muscular.

Clasificación de los analgésicos

Todos especies existentes Los analgésicos se dividen en 2 grandes grupos: estos son narcóticos y no narcóticos. La primera dirección, que incluye 7 tipos diferentes, se ha generalizado.

Pirazolonas y sus combinaciones.

Los "analgésicos simples" incluyen medicamentos a base de pirazolonas, que incluyen el conocido Analgin. El segundo nombre del grupo está justificado: las pirazolonas son realmente simples y muy comunes en el mercado, pero no siempre ayudan a eliminar el dolor.

Analgin - el analgésico más famoso

Analgésicos combinados

Los analgésicos combinados combinan las propiedades de varios grupos de analgésicos. La base de los medicamentos es el paracetamol, combinado con otros ingredientes activos. Las propiedades del analgésico combinado vienen determinadas por los grupos que combina en sí mismo: acción analgésica, antiinflamatoria o antiespasmódica.

La base de los analgésicos combinados es el paracetamol.

Medicamentos contra la migraña

Los AINE se utilizan en el tratamiento de la osteocondrosis

Inhibidores de la COX-2

Los medicamentos de este grupo incluyen los AINE, pero con una importante característica distintiva: no dañan el tracto gastrointestinal y, por el contrario, incluso protegen la mucosa gástrica. Los inhibidores se prescriben para personas con úlceras pépticas, erosión gástrica y otras enfermedades en las que el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos convencionales no es médicamente posible.

Los inhibidores se recetan para la úlcera gástrica.

antiespasmódicos

El grupo de analgésicos antiespasmódicos ayuda a aliviar el dolor dilatando los vasos sanguíneos y relajando los músculos lisos. Los medicamentos ayudan con el dolor espasmódico de cualquier naturaleza: durante la menstruación, la migraña o.

Los antiespasmódicos ayudan a aliviar el dolor durante la menstruación

Analgésicos narcóticos

Los analgésicos opioides o narcóticos son medicamentos potentes, cuyo nombramiento se justifica solo en el caso de un síndrome de dolor agudo e intolerable. Los medicamentos suprimen la transmisión del impulso del dolor, y el cerebro humano deja de percibir el síndrome del dolor, llenándose de euforia y consuelo. Dado que los analgésicos narcóticos son adictivos, se venden exclusivamente con receta y se recetan solo si los analgésicos de otros grupos no son efectivos.

Lista de analgésicos efectivos

El principio de funcionamiento de la mayoría de las drogas dentro del mismo grupo es similar, pero pueden tener efectos completamente diferentes en el cuerpo.

En la lista presentada de analgésicos, puede encontrar medicamentos caros y muy baratos. La mayoría de estos productos se pueden comprar sin receta en su farmacia local.

Para el dolor inflamatorio

Elimina el dolor de cabeza y de muelas, dolores severos en músculos, huesos y articulaciones. También son efectivos para el dolor después de lesiones y cirugías. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, así como los analgésicos del grupo combinado, son los mejores para los síndromes de dolor de esta naturaleza.

Un medicamento del grupo de los AINE, creado a base de ibuprofeno. Nurofen es el medicamento más popular de todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, cuyo mecanismo de acción es bloquear la síntesis de prostaglandinas, mediadores del dolor que apoyan la respuesta inflamatoria en el cuerpo. Nurofen ayuda con cualquier dolor de naturaleza inflamatoria, así como con migrañas, dismenorrea y neuralgia.

Nurofen hace frente al dolor inflamatorio

Contraindicaciones: edad menor de 6 años, 3er trimestre de embarazo, insuficiencia cardiaca severa, sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal, úlcera y erosión del estómago.

Precio: 90-130 rublos.

Comprimidos azules del grupo de los AINE, utilizados para enfermedades del aparato locomotor, neuralgias y mialgias, dentales y, para amigdalitis, otitis media y fiebre. Como otros drogas no esteroides, Nalgesin alivia el dolor bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

nalgezina - remedio efectivo del dolor

Contraindicaciones: erosión o úlcera gástrica, inflamación en los intestinos, insuficiencia renal o hepática, sangrado gastrointestinal, hipersensibilidad a la droga, embarazo y lactancia, edad menor de 12 años.

Precio: 180-275 rublos.

Un medicamento combinado a base de paracetamol e ibuprofeno, se usa para dolores de cabeza y muelas, anexitis, bursitis, lesiones y artritis, temperatura. Al tomar Ibuklin, el dolor y la fiebre desaparecen debido a la inhibición de la ciclooxigenasa y una disminución en la cantidad de prostaglandinas.

Ibuklin - medicamento combinado

Contraindicaciones: hipersensibilidad a los componentes, úlcera gástrica, sangrado gástrico, edad menor de 12 años, embarazo y lactancia.

Precio: 100-140 rublos.

Un nuevo fármaco del grupo AINE, aprobado para uso a largo plazo. Al igual que los remedios anteriores, alivia la fiebre, el dolor y la inflamación al reducir la cantidad de prostaglandinas en el organismo. Usado para varios tipos dolor inflamatorio, así como neuralgia y migraña.

Movalis alivia el dolor y la inflamación

Contraindicaciones: menores de 16 años, embarazo, lactancia, úlceras estomacales, cólico hepático y renal.

Precio: 550-750 rublos.

Para el dolor espasmódico

El dolor de naturaleza espasmódica puede ocurrir por varias razones: estas incluyen migraña, enfermedades del tracto gastrointestinal, algomenorrea y algunas otras condiciones. Con tal síndrome de dolor, ayudarán los antiespasmódicos y los analgésicos complejos con acción antiespasmódica.

Barato y pastillas efectivas del grupo de los antiespasmódicos, eficaz análogo ruso Pero tímido. El efecto de su administración se logra expandiendo los músculos lisos de los vasos sanguíneos y órganos internos. Se utiliza para gastroduodenitis, úlceras, colecistitis, cólicos hepáticos y renales, discinesia biliar, colitis y proctitis, cólicos y flatulencias intestinales, dismenorrea, así como durante las fuertes contracciones durante el parto.

La drotaverina pertenece al grupo de los antiespasmódicos

Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia cardiaca grave, edad menor de 12 años, hipotensión arterial.

Precio: 40-80 rublos.

Antiespasmódico, utilizado para el dolor durante la menstruación, migrañas, así como espasmos del tubo digestivo, cólicos intestinales y biliares. Aprobado para uso a largo plazo, prácticamente no tiene contraindicaciones. Este remedio alivia el dolor al administrar calcio ionizado a las células del músculo liso, lo que expande el músculo liso y detiene los espasmos.

Sparex aprobado para uso a largo plazo

Contraindicaciones: edad menor de 12 años, hipersensibilidad.

Precio: 300-370 rublos.

Un analgésico complejo, compuesto por AINE, un antiespasmódico y una sustancia que lo potencia. El efecto analgésico se logra mediante la inhibición de las prostaglandinas y la reducción de la liberación de calcio en las células del músculo liso. Elimina el dolor espasmódico en el menor tiempo posible, se usa para enfermedades del tracto gastrointestinal, algomenorrea y pielonefritis.

Spasmalgon es una droga compleja

Contraindicaciones: insuficiencia renal y hepática, adenoma de próstata, glaucoma y taquiarritmia, anemia, leucopenia.

Precio: 190-255 rublos.

con oncología

En las últimas etapas del desarrollo de una neoplasia maligna, el dolor puede volverse insoportable. Solo los analgésicos más fuertes que no se pueden comprar sin receta médica pueden ayudar a eliminarlo.

Comprimidos de color verde liso pertenecientes a la clase de los AINE. Ketanov es el analgésico más poderoso entre los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, cuyo efecto se logra debido a una fuerte disminución en la cantidad de prostaglandina en el cuerpo y es comparable a los analgésicos narcóticos. El medicamento se usa para postoperatorios, postparto y dolores de muelas, para artrosis, oncología y lesiones.

Ketanov - un analgésico fuerte

Contraindicaciones: menores de 16 años, úlceras gástricas e intestinales, sangrado gastrointestinal, asma bronquial, enfermedad renal, uso concomitante con otros AINE.

Costo: 80-145 rublos.

Promedol

Analgésico narcótico de acción central. Interrumpe la transmisión de los impulsos del dolor y también cambia la percepción del dolor por parte del cerebro. Se usa activamente no solo para enfermedades oncológicas, sino también después de la cirugía, con úlcera péptica y pancreatitis crónica, infarto de miocardio y pulmón, prostatitis, cólico renal y hepático, neuritis, quemaduras y lesiones.

Características de la droga Promedol.

Contraindicaciones: edad menor de 2 años, arritmia, hipertiroidismo, hipersensibilidad a los componentes, alcoholismo, convulsiones, asma.

Precio: 180-220 rublos.

Un tipo de analgésico opioide. Una droga con un poderoso acción rapida alivia el dolor en minutos. El efecto analgésico de Tramal se asocia con el bloqueo de la conducción de los impulsos dolorosos y con una distorsión de la percepción emocional del dolor. Se utiliza para lesiones, después de operaciones y otras manipulaciones médicas dolorosas, para el dolor durante el curso del infarto de miocardio y para oncología.

Tramal es un analgésico opioide.

Contraindicaciones: menores de 16 años, embarazo, lactancia, insuficiencia renal, epilepsia.

Costo: 350-420 rublos.

pastillas para el dolor durante el embarazo

Durante el embarazo y la lactancia, es necesario elegir cuidadosamente un analgésico para que el efecto negativo de la droga no afecte al feto. Analgésicos aprobados para su uso durante el embarazo y amamantamiento- un poco debido a la gran lista de efectos secundarios.

Hay 2 sustancias activas seguras que pueden usarse para aliviar el dolor durante este período:

1. Paracetamol y medicamentos modernos basados ​​​​en él. Se permite el uso de tres tabletas por día, la duración máxima de uso es de 3 días.
2. Drotaverina y No-shpa. No puede tomar más de 1 tableta por día y no más de 3 días seguidos.

No-shpu se puede tomar durante el embarazo

Pastillas para el dolor para niños

El cuerpo de los niños es muy sensible a los efectos secundarios de los medicamentos, por lo que debe tener especial cuidado con la elección de los analgésicos para niños. No existen analgésicos absolutamente inofensivos, pero hay analgésicos buenos y efectivos que se pueden tomar a una edad temprana.

Lista de analgésicos aprobados para niños:

1. Paracetamol y sus derivados. Preferiblemente en forma de comprimidos efervescentes solubles.
2. Medicamentos a base de ibuprofeno: Nurofen, Ibufen, MIG y otros. Solo si el niño no tiene enfermedades gastrointestinales crónicas.
3. Antiespasmódicos y preparaciones combinadas a base de ibuprofeno y drotaverina. No más pastillas al día.
4. Preparados a base de nimesulida como Nimesil, Nimulide y Nimegesic si el niño tiene más de doce años.

Los analgésicos ayudan a combatir el síndrome, pero no pueden eliminar la causa raíz. Para deshacerse del dolor para siempre, debe comprender por qué ocurre y someterse al tratamiento necesario. Los analgésicos son buenos ayudantes en el tratamiento del dolor, pero no puede confiar solo en ellos.

Estos medicamentos reducen y suprimen selectivamente la sensibilidad al dolor sin afectar significativamente otros tipos de sensibilidad y sin perturbar la conciencia (analgesia - pérdida de la sensibilidad al dolor; an - negación, algos - dolor). Desde la antigüedad, los médicos han tratado de salvar al paciente del dolor. Hipócrates 400 a.C. mi. escribió: "... la eliminación del dolor es una obra divina". Según la farmacodinámica de los respectivos medicamentos, los analgésicos modernos se dividen en 2 grandes grupos:

I-I - analgésicos narcóticos o grupo morfina. Este grupo de fondos se caracteriza por los siguientes puntos (condiciones):

1) tienen una fuerte actividad analgésica, lo que les permite ser utilizados como analgésicos altamente efectivos;

2) estas drogas pueden causar adicción a las drogas, es decir, adicción, drogodependencia asociada con su efecto especial sobre el sistema nervioso central, así como el desarrollo de una condición dolorosa (abstinencia) en personas con dependencia desarrollada;

3) con una sobredosis, el paciente desarrolla sueño profundo, pasando secuencialmente a anestesia, a quien, y, finalmente, terminando con una parada en la actividad del centro respiratorio. Por lo tanto, obtuvieron su nombre: analgésicos narcóticos.

El segundo grupo de medicamentos son los analgésicos no narcóticos, cuyos representantes clásicos son: aspirina o ácido acetilsalicílico. Hay muchas drogas aquí, pero no todas son adictivas, porque tienen diferentes mecanismos de acción.

Analicemos el I-ésimo grupo de drogas, a saber, las drogas del grupo de la morfina o los analgésicos narcóticos.

Los analgésicos narcóticos tienen un efecto inhibitorio pronunciado sobre el sistema nervioso central. A diferencia de las drogas que deprimen indiscriminadamente el sistema nervioso central, se manifiesta como un efecto analgésico, moderadamente hipnótico, antitusivo que deprime los centros respiratorios. Además, la mayoría de los analgésicos narcóticos causan dependencia (física y mental) de las drogas.

El representante más destacado de este grupo de fondos, por lo que este grupo obtuvo su nombre, es la morfina.

Morphini hydrochloridum (tabla a 0,01; amp. 1% - 1 ml). El alcaloide morfina se aísla del opio (griego - opos - jugo), que es el jugo congelado y seco de las cápsulas inmaduras de la amapola soporífera (Papaver somniferum). La amapola es originaria de Asia Menor, China, India, Egipto. La morfina obtuvo su nombre del nombre del antiguo dios griego de los sueños, Morfeo, quien, según la leyenda, es el hijo del dios del sueño, Hypnos.

La morfina en el opio contiene 10-11%, que es casi la mitad de la proporción de todos los alcaloides presentes (20 alcaloides). Se han utilizado en medicina durante mucho tiempo (hace 5000 años como anestésico, antidiarreico). A pesar de la síntesis de la morfina realizada en 1952 por químicos, todavía se obtiene a partir del opio, que es más barato y fácil.

Según la estructura química, todos los alcaloides del opio farmacológicamente activos son derivados del fenantreno o derivados de la isoquinolina. Los alcaloides de la serie de fenantreno incluyen: morfina, codeína, tebaína, etc. Son los alcaloides de fenantreno los que se caracterizan por un efecto inhibidor pronunciado sobre el sistema nervioso central (analgésico, antitusivo, hipnótico, etc.).

Para los derivados de isoquinolina, es característico un efecto antiespasmódico directo sobre los músculos lisos. Un derivado típico de la isoquinolina es la papaverina, que no tiene efecto sobre el sistema nervioso central, pero afecta los músculos lisos, especialmente en estado de espasmo. La papaverina actúa en este caso como antiespasmódico.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE LA MORFINA

1. Efecto de la morfina sobre el sistema nervioso central

1) La morfina tiene principalmente un efecto analgésico o analgésico, mientras que las dosis que no alteran significativamente las funciones del sistema nervioso central tienen un efecto analgésico.

La analgesia causada por la morfina no se acompaña de habla borrosa, alteración de la coordinación de movimientos, tacto, sensibilidad a la vibración y audición no debilitada. El efecto analgésico es el principal de la morfina. A medicina moderna es uno de los analgésicos más potentes. El efecto se desarrolla unos minutos después de la inyección. Más a menudo, la morfina se administra por vía intramuscular, s / c, pero también puede ser por vía intravenosa. La acción dura de 4 a 6 horas.

Como sabes, el dolor consta de 2 componentes:

a) la percepción del dolor, dependiendo del umbral de sensibilidad al dolor de una persona;

b) reacción mental, emocional al dolor.

En este sentido, es importante que la morfina inhiba fuertemente ambos componentes del dolor. Aumenta, en primer lugar, el umbral de sensibilidad al dolor, reduciendo así la percepción del dolor. La acción analgésica de la morfina va acompañada de una sensación de bienestar (euforia).

En segundo lugar, la morfina cambia la respuesta emocional al dolor. En dosis terapéuticas, puede que ni siquiera elimine por completo las sensaciones de dolor, pero los pacientes lo perciben como algo extraño.

¿Cómo y de qué manera la morfina efectúa estos efectos?

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANALGÉSICOS NARCÓTICOS.

En 1975, Hughes y Kosterlitz descubrieron receptores "opiáceos" específicos de varios tipos en el sistema nervioso de humanos y animales, con los que interactúan los analgésicos narcóticos.

Actualmente, se distinguen cinco tipos de estos receptores opiáceos: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Es con estos receptores opiáceos que interactúan normalmente varios péptidos endógenos (producidos en el propio organismo) con alta actividad analgésica. Los péptidos endógenos tienen una afinidad muy alta (afinidad) por estos receptores de opiáceos. Estos últimos, como se conoció, están ubicados y funcionan en varias partes del sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Debido al hecho de que los péptidos endógenos tienen una alta afinidad, también se los denomina en la literatura en relación con los receptores de opiáceos como LIGANDOS, es decir (del latín - ligo - me uno) que se unen directamente a los receptores.

Existen varios ligandos endógenos, todos ellos son oligopéptidos que contienen diferentes cantidades de aminoácidos y se unen bajo el nombre de "ENDORFINAS" (es decir, morfinas endógenas). Los péptidos, que incluyen cinco aminoácidos, se denominan encefalinas (metionina-encefalina, lisina-encefalina). Actualmente, esta es una clase completa de 10-15 sustancias que tienen en sus moléculas de 5 a 31 aminoácidos.

Enkephalin, según Hughes, Kosterlitz son "sustancias en la cabeza".

Efectos farmacológicos de las encefalinas:

Liberación de hormonas pituitarias;

Cambio de memoria;

regulación de la respiración;

Modulación de la respuesta inmune;

Anestesia;

Una condición similar a la catatonia;

ataques convulsivos;

Regulación de la temperatura corporal;

control del apetito;

funciones de reproducción;

comportamiento sexual;

Reacciones al estrés;

Disminución de la presión arterial.

PRINCIPALES EFECTOS BIOLÓGICOS DE LOS OPIÁCEOS ENDÓGENOS

El efecto principal, el papel, la función biológica de las endorfinas es la inhibición de la liberación de "neurotransmisores del dolor" de las terminaciones centrales de las fibras C no mielinizadas aferentes (incluida la norepinefrina, la acetilcolina, la dopamina).

Como saben, estos mediadores del dolor pueden ser, en primer lugar, la sustancia P (un péptido de aminoácidos), la colecistoquinina, la somatostatina, la bradiquinina, la serotonina, la histamina, la prostaglandina. Los impulsos de dolor se propagan a lo largo de las fibras C y A (fibras A-delta) y entran en las astas posteriores. médula espinal.

Cuando se produce dolor, normalmente se estimula un sistema especial de neuronas encefalinérgicas, el llamado sistema antinociceptivo (anti-dolor), se liberan neuropéptidos, lo que tiene un efecto inhibitorio sobre el sistema del dolor (nociceptivo) de las neuronas. El resultado final de la acción de los péptidos endógenos sobre los receptores opiáceos es un aumento del umbral de sensibilidad al dolor.

Los péptidos endógenos son muy activos, cientos de veces más activos que la morfina. Actualmente están listados en forma pura, pero en cantidades muy pequeñas, son muy caros, mientras que se utilizan principalmente en experimentos. Pero ya hay resultados en la práctica. Sintetizó, por ejemplo, el péptido doméstico DALARGIN. Se han obtenido los primeros resultados, y ya en la clínica.

En caso de insuficiencia del sistema antinoceceptivo (anti-dolor encefalinérgico), y esto sucede con un efecto dañino excesivamente pronunciado o prolongado, el dolor debe suprimirse con la ayuda de analgésicos. Resultó que el sitio de acción de los péptidos endógenos y las drogas exógenas son las mismas estructuras, es decir, los receptores opiáceos del sistema nociceptivo (dolor). En este sentido, la morfina y sus análogos son agonistas de los receptores de opiáceos. Las morfinas endo y exógenas separadas actúan sobre diferentes receptores de opiáceos.

En particular, la morfina actúa principalmente sobre los receptores mu, las encefalinas sobre los receptores delta, etc. ("responsables" del alivio del dolor, depresión respiratoria, reducción de la frecuencia CCC, inmovilización).

Así, los analgésicos narcóticos, en particular la morfina, desempeñan el papel de los péptidos opiáceos endógenos, siendo esencialmente imitadores de la acción de los ligandos endógenos (endorfinas y encefalinas), aumentan la actividad del sistema antinociceptivo y potencian su efecto inhibidor sobre el sistema del dolor.

Además de las endorfinas, la serotonina y la glicina, que son sinergistas de la morfina, funcionan en este sistema antinociceptivo. Al influir principalmente en los receptores mu, la morfina y otras drogas de este grupo suprimen principalmente el dolor, tirando de dolor, asociado con la suma de impulsos nociceptivos provenientes de la médula espinal a lo largo de un camino inespecífico a núcleos talámicos inespecíficos, interrumpiendo su distribución a la circunvolución parietal frontal superior de la corteza cerebral (es decir, la percepción del dolor), así como a sus otros departamentos, en particular, al hipotálamo , complejo de la amígdala, en el que se forman reacciones vegetativas, hormonales y emocionales al dolor.

Al suprimir este dolor, las drogas inhiben la reacción emocional a él, como resultado de lo cual los analgésicos narcóticos previenen la disfunción del sistema cardiovascular, la aparición del miedo y el sufrimiento asociado con el dolor. Los analgésicos potentes (fentanilo) pueden suprimir la conducción de la excitación a lo largo de una vía nociceptiva específica.

Al estimular los receptores de encefalina (opiáceos) en otras estructuras cerebrales, las endorfinas y los analgésicos narcóticos afectan el sueño, la vigilia, las emociones, el comportamiento sexual, las reacciones convulsivas y epilépticas, funciones vegetativas. Resultó que casi todos los sistemas conocidos de neurotransmisores están involucrados en la implementación de los efectos de las endorfinas y las drogas similares a la morfina.

De ahí los otros efectos farmacológicos de la morfina y sus preparados. Entonces, el segundo efecto de la morfina, un efecto sedante e hipnótico. El efecto sedante de la morfina es muy pronunciado. Morfeo es el hijo del dios del sueño. El efecto sedante de la morfina es el desarrollo de somnolencia, cierto oscurecimiento de la conciencia, una violación de la capacidad del pensamiento lógico. Del sueño causado por la morfina, los pacientes se despiertan fácilmente. La combinación de morfina con hipnóticos u otros sedantes hace que la depresión del SNC sea más pronunciada.

3er efecto - el efecto de la morfina en el estado de ánimo. Aquí la influencia es doble. En algunos pacientes, y más a menudo en individuos sanos, después de una sola administración de morfina, hay una sensación de disforia, ansiedad, emociones negativas, falta de placer y disminución del estado de ánimo. Como regla, esto ocurre en individuos sanos que no tienen indicaciones para el uso de morfina.

Con la administración repetida de morfina, especialmente si hay indicaciones para el uso de morfina, generalmente se desarrolla el fenómeno de la euforia: hay un aumento del estado de ánimo con una sensación de felicidad, ligereza, emociones positivas, placer en todo el cuerpo. En el contexto de somnolencia emergente, actividad física reducida, se desarrolla dificultad para concentrar la atención y surge un sentimiento de indiferencia hacia el mundo exterior.

Los pensamientos y juicios de una persona pierden su secuencia lógica, la imaginación se vuelve fantástica, imágenes coloridas y brillantes, aparecen visiones (mundo de sueños, "alto"). Se pierde la capacidad de participar en el arte, la ciencia, la creatividad.

La aparición de estos efectos psicotrópicos se debe a que la morfina, al igual que otros analgésicos de este grupo, interactúa directamente con los receptores opiáceos localizados en la corteza cerebral, hipotálamo, hipocampo, complejo amigdalino.

El deseo de volver a experimentar este estado es la causa de la dependencia mental de una persona a la droga. Por lo tanto, es la euforia la responsable del desarrollo de la adicción a las drogas. La euforia puede venir incluso después de una inyección.

El cuarto efecto farmacológico de la morfina está asociado a su efecto sobre el hipotálamo. La morfina inhibe el centro termorregulador, lo que puede conducir a una fuerte disminución de la temperatura corporal en caso de intoxicación por morfina. Además, el efecto de la morfina sobre el hipotálamo también está relacionado con el hecho de que, como todos los analgésicos narcóticos, estimula la liberación de hormona antidiurética, lo que conduce a la retención urinaria. Además, estimula la liberación de prolactina y hormona del crecimiento, pero retrasa la liberación de la hormona luteinizante. Bajo la influencia de la morfina disminuye el apetito.

Quinto efecto: la morfina, como todas las demás drogas de este grupo, tiene un efecto pronunciado en los centros del bulbo raquídeo. Esta acción es ambigua, ya que excita varios centros y otros deprimen.

La depresión respiratoria ocurre más fácilmente en los niños. La inhibición del centro respiratorio se asocia con una disminución de su sensibilidad al dióxido de carbono.

La morfina inhibe los enlaces centrales del reflejo de la tos y tiene una actividad antitusígena pronunciada.

Los analgésicos narcóticos, como la morfina, pueden contribuir a la estimulación de las neuronas en la zona de activación (iniciador) de los quimiorreceptores de la parte inferior del ventrículo IV, lo que provoca náuseas y vómitos. La morfina misma deprime el centro del vómito en grandes dosis, por lo que la administración repetida de morfina no provoca vómitos. En este sentido, el uso de eméticos en la intoxicación por morfina es inútil.

Sexto efecto: el efecto de la morfina y sus drogas en los vasos. Las dosis terapéuticas tienen poco efecto sobre la presión arterial y el corazón, las dosis tóxicas pueden causar hipotensión. Pero la morfina provoca la expansión de la periferia vasos sanguineos, especialmente capilares, en parte debido a acción directa y en parte a través de la liberación de histamina. Así, puede provocar enrojecimiento de la piel, aumento de su temperatura, hinchazón, picor, sudoración.

EFECTO DE LA MORFINA EN EL GIT Y OTROS ÓRGANOS DE MÚSCULO LISO

La influencia de los analgésicos narcóticos (morfina) en el tracto gastrointestinal se atribuye principalmente a su aumento en la actividad de las neuronas del centro n. vagus, y en menor medida debido a un efecto directo sobre los elementos nerviosos de la pared del tracto gastrointestinal. En este sentido, la morfina provoca un fuerte espasmo de los músculos lisos del intestino, esfínteres imocecal y anal y al mismo tiempo reduce la actividad motora, reduciendo el peristaltismo (GIT). El efecto espasmódico de la morfina es más pronunciado en el área del duodeno y el intestino grueso. Secreción de saliva, ácido clorhídrico jugo gastrico y la actividad secretora de la mucosa intestinal se reducen. El paso se ralentiza heces, aumenta la absorción de agua de ellos, lo que conduce al estreñimiento (estreñimiento por morfina, un aumento en el tono de los 3 grupos musculares). La morfina y sus análogos aumentan el tono de la vesícula biliar, contribuyen al desarrollo del espasmo del esfínter de Oddi. Por lo tanto, aunque el efecto analgésico alivia el estado del paciente con cólico biliar, el curso de la proceso patológico agravado.

EFECTO DE LA MORFINA EN OTRAS FORMACIONES DE MÚSCULO LISO

La morfina aumenta el tono del útero y Vejiga, uréteres, que se acompaña de "aceleración urinaria". Al mismo tiempo, se reduce el esfínter visceral, lo que, si no hay una respuesta suficiente a los impulsos de la vejiga, conduce a la retención urinaria.

La morfina aumenta el tono de los bronquios y bronquiolos.

INDICACIONES PARA EL USO DE LA MORFINA

1) Dolor agudo, que amenaza el desarrollo de un shock doloroso. Ejemplos: trauma severo (fracturas de huesos tubulares, quemaduras), alivio del postoperatorio. En este caso, la morfina se usa como analgésico, agente antichoque. Con el mismo propósito, la morfina se usa en el infarto de miocardio, embolia arteria pulmonar, pericarditis aguda, neumotórax espontáneo. Para aliviar el dolor de aparición repentina, se administra morfina por vía intravenosa, lo que reduce rápidamente el riesgo de shock.

Además, la morfina como analgésico se utiliza para los cólicos, por ejemplo, intestinales, renales, hepáticos, etc. Sin embargo, debe recordarse claramente que en este caso la morfina se administra junto con el antiespasmódico atropina, y solo cuando el médico esté seguro. de la corrección del diagnóstico.

2) Dolor crónico en pacientes que mueren sin esperanza con un objetivo humano (ejemplo: hospicios - hospitales para pacientes con cáncer sin esperanza; admisión por hora). En general, el dolor crónico es una contraindicación para el uso de morfina. Sólo en portadores de tumores desesperanzados, moribundos, condenados, la administración de morfina es obligatoria.

3) Como medio de premedicación durante la anestesia, antes de la anestesia, es decir, en anestesiología.

4) Como antitusivo para la tos que atente contra la vida del paciente. Por esta indicación la morfina se prescribe, por ejemplo, para operaciones mayores, lesiones en el pecho.

5) En insuficiencia ventricular izquierda aguda, es decir, con asma cardiaca. En este caso, el efecto se debe a una disminución de la excitabilidad del sistema nervioso central y disnea patológica. Provoca la expansión de los vasos periféricos, como resultado de lo cual se produce una redistribución de la sangre desde el sistema de las arterias pulmonares hacia los vasos periféricos dilatados. Esto se acompaña de una disminución del flujo sanguíneo y una disminución de la presión en la arteria pulmonar y la CVP. Así, el trabajo del corazón se reduce.

6) En edema pulmonar agudo.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LA MORPINA

La amplitud de los efectos farmacológicos de la morfina también determina sus numerosas reacciones adversas. Estos son, en primer lugar, disforia, estreñimiento, boca seca, pensamiento turbio, mareos, náuseas y vómitos, depresión respiratoria, dolor de cabeza, fatiga, parestesia, bradicardia. A veces hay intolerancia en forma de temblor y delirio, así como reacciones alérgicas.

CONTRAINDICACIONES AL USO DE MORFINA

No hay absolutos, pero hay todo un grupo de contraindicaciones relativas:

1) primera infancia (hasta 3 años): el peligro de depresión respiratoria;

2) en mujeres embarazadas (especialmente al final del embarazo, durante el parto);

3) con una variedad de tipos de insuficiencia respiratoria (enfisema, asma bronquial, cifoescoliosis, obesidad);

4) con lesiones graves en la cabeza (aumento de la presión intracraneal; en este caso, la morfina aumenta aún más presión intracraneal, provoca vómitos; el vómito, a su vez, aumenta la presión intracraneal y, por lo tanto, se forma un círculo vicioso).

En nuestro país, se ha creado un analgésico muy potente con un efecto a largo plazo a base de morfina: MORPHILONG. Es un nuevo fármaco que contiene clorhidrato de morfina y polivinilpirrolidona fraccionada de forma estrecha. Morfilong como resultado adquiere una mayor duración de acción (22-24 horas de su efecto analgésico) y una mayor intensidad del efecto. Efectos secundarios menos pronunciados. Esta es su ventaja sobre la morfina (la duración es 4-6 veces mayor que la duración de la acción de la morfina). Utilizado como remedio analgésico prolongado:

1) en el período postoperatorio;

2) con un síndrome de dolor pronunciado.

OMNOPON (Omnoponum en amp. 1 ml - solución al 1% y 2%). Omnopon es una preparación de opio de nueva galénica en forma de una mezcla de 5 alcaloides del opio. Contiene 48-50% de morfina y 32-35% de otros alcaloides de la serie de fenantreno e isoquinolina (papaverina). En este sentido, omnopon tiene un efecto espasmódico menor. En principio, la farmacodinámica de omnopon es similar a la de la morfina. Sin embargo, omnipon todavía se usa junto con atropina. Las indicaciones de uso son casi las mismas.

Además de la morfina, omnipon en práctica médica Se han utilizado muchas drogas sintéticas y semisintéticas. Estos medicamentos fueron creados con 2 objetivos:

1) deshacerse de las plantaciones de amapola;

2) para que no se forme adicción en los pacientes. Pero este objetivo fracasó, ya que todos los analgésicos narcóticos tienen mecanismos de acción comunes (a través de los receptores de opiáceos).

De gran interés es PROMEDOL, que es droga sintética, un derivado de la piperidina.

Promedolum (tabla - 0,025; amp. 1 ml - solución al 1% y al 2%). En cuanto a la actividad analgésica, es 2-4 veces inferior a la morfina. La duración de la acción es de 3-4 horas. Rara vez provoca náuseas y vómitos, en menor medida deprime el centro respiratorio. A diferencia de la morfina, promedol reduce el tono de los uréteres y bronquios, relaja el cuello uterino y aumenta ligeramente la contracción de la pared uterina. En este sentido, se prefiere promedol para los cólicos. Además, se puede utilizar durante el parto (según las indicaciones, ya que deprime en menor medida la respiración fetal que la morfina, y además relaja el cuello uterino).

En 1978 apareció un analgésico sintético - MORADOL, que es un derivado del fenantreno en cuanto a su estructura química. Una droga sintética similar es TRAMAL. MORADOL (tartrato de butorfanol) cuando se administra por vía intramuscular e intramuscular proporciona un alto grado de eficacia analgésica, mientras que la analgesia ocurre más rápido que con la introducción de morfina (después de 30-60 minutos, morfina - después de 60 minutos). La acción dura 3-4 horas. Al mismo tiempo, tiene significativamente menos efectos secundarios y, lo que es más importante, un riesgo muy bajo de desarrollar dependencia física incluso con un uso prolongado, ya que el moradol rara vez causa euforia (actúa principalmente sobre otros receptores opiáceos delta). Además, deprime la respiración de forma limitada, incluso en grandes dosis. Uso: para las mismas indicaciones que la morfina, pero en el caso de una necesidad de uso a largo plazo. En dosis terapéuticas no deprime el centro respiratorio, es seguro para la madre y el feto.

Otro representante sintético de los derivados de piperidina-fenantreno es FENTANIL. El fentanilo tiene una actividad analgésica muy alta, supera a la morfina en actividad (100-400 veces). Una característica distintiva del fentanilo es la corta duración del alivio del dolor que provoca (20-30 minutos). El efecto se desarrolla en 1-3 minutos. Por lo tanto, el fentanilo se usa para la neuroleptoanalgesia junto con el neuroléptico droperidol (talomonal).

Este tipo de analgesia se utiliza cuando el paciente debe estar consciente, por ejemplo, con infarto de miocardio. La forma de anestesia en sí es muy conveniente, ya que el paciente no responde a la irritación del dolor (efecto analgésico) y trata todo lo que sucede con total indiferencia (efecto neuroléptico, que consiste en un súper sedante y un fuerte efecto tranquilizante).

El alcaloide de opio CODEIN se destaca (Codeinum en la Tabla 0.015). Como analgésico, es mucho más débil que la morfina. Tiene una afinidad más débil por los receptores de opiáceos. El efecto antitusivo de la codeína es más débil que el de la morfina, pero suficiente para la práctica.

Beneficios de la codeína:

1) a diferencia de la morfina, se absorbe bien cuando se toma por vía oral;

2) la codeína deprime menos la respiración;

3) menos provoca somnolencia;

4) tiene menos actividad espasmódica;

5) la adicción a la codeína se desarrolla más lentamente.

INDICACIONES PARA EL USO DE CODEÍNA:

1) con tos seca, cruda e improductiva;

2) la segunda etapa de la lucha contra el dolor crónico en un paciente con cáncer (OMS), según un esquema de tres etapas. Codeína (50-150 mg cada 5 horas) más analgésico no narcótico, más SIDA(glucocorticoides, antidepresivos, anticonvulsivos, psicotrópicos, etc.).

ENVENENAMIENTO AGUDO CON MORFINA Y MEDICAMENTOS SIMILARES A LA MORFINA

La intoxicación aguda con morfina puede ocurrir con una sobredosis de la droga, así como con la ingesta accidental de grandes dosis en pacientes con adicción. Además, la morfina se puede utilizar con fines suicidas. Para adultos, la dosis letal es de 250 mg.

Intoxicación aguda por morfina cuadro clinico típico. El estado del paciente es muy grave. Al principio, se desarrolla el sueño, pasando a la etapa de anestesia, luego coma, lo que lleva a la parálisis del centro respiratorio.

El cuadro clínico consiste principalmente en depresión respiratoria, su ralentización. La piel es pálida, fría, cianótica. Hay una disminución de la temperatura corporal y la micción, al final del envenenamiento, una disminución de la presión arterial. Se desarrolla bradicardia, un estrechamiento agudo de la pupila (tamaño puntual de la pupila), al final de la hipoxia, la pupila se expande. La muerte ocurre debido a depresión o shock respiratorio, edema pulmonar e infección secundaria.

El TRATAMIENTO de pacientes con intoxicación aguda por morfina se basa en los mismos principios que el tratamiento de la intoxicación aguda con barbitúricos. Las medidas de asistencia se distinguen específicas y no específicas.

MEDIDAS ESPECÍFICAS DE AYUDA están asociadas a la introducción de antagonistas de la morfina específicos. El mejor antagonista es la NALOXONA (narcan). Prácticamente no existe naloxona en nuestro país, por lo que se utiliza con más frecuencia un antagonista parcial, NALORFIN.

La naloxona y la nalorfina eliminan el efecto de la morfina y sus fármacos sobre los receptores de opiáceos y restablecen la función normal del SNC.

La narorfina, un antagonista parcial de la morfina, en su forma pura (fármaco único) actúa como la morfina (provoca un efecto analgésico, pero más débil, deprime la respiración, da bradicardia, estrecha las pupilas). Pero en el contexto de la morfina administrada, la nalorfina se manifiesta como su antagonista. La nalorfina generalmente se usa en / en una dosis de 3 a 5 mg, si es necesario, repitiendo las inyecciones después de 30 minutos.Su efecto aparece literalmente en la "punta de la aguja" - durante el primer minuto de administración.En caso de una sobredosis de estos medicamentos, una persona envenenada con morfina puede desarrollar rápidamente el síndrome de abstinencia.

LAS MEDIDAS DE AYUDA NO ESPECÍFICAS están asociadas a la eliminación del veneno no absorbido. Además, el lavado gástrico debe realizarse incluso con la administración parenteral de morfina, ya que es secretada parcialmente por la mucosa gastrointestinal hacia la luz intestinal. Es necesario calentar al paciente, si se presentan convulsiones, use anticonvulsivos.

Con depresión respiratoria profunda, se realiza ventilación artificial de los pulmones.

El ENVENENAMIENTO CRÓNICO DE MORPINA, por regla general, se asocia con el desarrollo de la adicción a él. El desarrollo de la adicción, la adicción a las drogas, se acompaña naturalmente de la administración repetida de analgésicos narcóticos. Distinguir entre dependencia física y mental.

Una manifestación de la DEPENDENCIA FÍSICA formada a los analgésicos narcóticos es la aparición de un síndrome de abstinencia o abstinencia cuando se interrumpe la administración repetida de morfina. El síndrome de abstinencia consiste en una serie de signos característicos: 6-10-12 horas después de la última inyección de morfina, el adicto a la morfina desarrolla rinorrea, lagrimeo, bostezos terribles, escalofríos, piel de gallina, hiperventilación, hipertermia, midriasis, dolor muscular, vómitos , diarrea, taquicardia, debilidad, sudoración, trastornos del sueño, alucinaciones, ansiedad, inquietud, agresividad. Estos síntomas duran de 2 a 3 días. Para prevenir o eliminar estos fenómenos, el adicto está dispuesto a hacer cualquier cosa, incluso delinquir. la droga lleva a una persona a la degradación física y mental.

El mecanismo de desarrollo de la abstinencia está asociado con el hecho de que los analgésicos narcóticos, al activar los receptores de opiáceos en el principio de retroalimentación (como en la endocrinología), inhiben la liberación, y tal vez la síntesis de péptidos opiáceos endógenos, reemplazando gradualmente su actividad. Como resultado de la abolición de los analgésicos, existe una deficiencia tanto del analgésico administrado previamente como del péptido endógeno. Se desarrolla un síndrome de abstinencia.

Antes de la dependencia física se desarrolla la dependencia mental. La base para la aparición de la dependencia mental es la euforia, la sedación y una actitud indiferente a las influencias ambientales que perturban a una persona. Además, la administración repetida de morfina provoca sensaciones muy agradables para el usuario de morfina en cavidad abdominal, sensaciones de calor inusual en la región epigástrica y bajo vientre, que recuerdan a aquellos con orgasmo intenso.

Además de la dependencia mental y física, existe un tercer signo de adicción a las drogas: el desarrollo de tolerancia, estabilidad, adicción. En este sentido, el adicto se ve constantemente obligado a aumentar la dosis del analgésico.

El tratamiento de la adicción a la morfina no es fundamentalmente diferente del tratamiento de la adicción al alcohol oa los barbitúricos. El tratamiento de los drogadictos se lleva a cabo en instituciones especiales, pero los resultados aún no son alentadores (un pequeño porcentaje). Desarrollo frecuente de síndrome de privación (abstinencia), recaídas de adicción.

No hay ninguna herramienta especial. Uso fortificante, vitaminas. Es más fácil prevenir la adicción que tratarla. El peligro de desarrollar adicción a las drogas es razón principal Restricciones en el uso de estos medicamentos en medicina. De las farmacias se liberan solo con recetas especiales, los medicamentos se almacenan de acuerdo con la lista "A".

Los ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS son analgésicos, analgésicos que no tienen un efecto significativo sobre el sistema nervioso central, no causan adicción a las drogas y anestesia. En otras palabras, a diferencia de los analgésicos narcóticos, no tienen un efecto sedante e hipnótico; la euforia, la adicción y la drogodependencia no se producen con su uso.

actualmente sintetizado. grupo grande drogas, entre las que se encuentran las denominadas:

1) analgésicos no narcóticos antiguos o clásicos

2) acción nueva, más moderna y más antiinflamatoria, los llamados medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, los AINE.

Por Estructura química Los analgésicos no narcóticos antiguos o clásicos se dividen en 3 grupos principales:

1) derivados del ácido salicílico (ácido orto-hidroxibenzoico) - salicilatos:

a) Ácido acetilsalicílico - (aspirina, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilato de sodio (Natrii salicilas).

Más medicamentos en este grupo: salicilamida, salicilato de metilo, así como diflunisal, benortan, tosiben.

2) derivados de pirazolona:

a) amidopirina (Amidopyrinum, en la tabla en 0, 25) - descontinuada como monopreparación, utilizada en productos combinados;

b) analgin (Analginum, en tab. 0, 5; amp. 1; 2 ml - solución al 25% y al 50%);

c) butadiona (Butadionum, en la tabla a 0,15);

3) derivados de la anilina:

a) fenacetina (Phenacetinum - en tabletas combinadas);

b) paratsetamol (Paracetamol, en tab. 0, 2).

Los analgésicos no narcóticos tienen 3 efectos farmacológicos principales.

1) Efecto analgésico o analgésico. La actividad analgésica de los analgésicos no narcóticos se manifiesta en ciertos tipos de sensaciones dolorosas: principalmente en las neurálgicas, musculares, dolor en las articulaciones así como dolores de cabeza y dolores de muelas.

Con dolor severo asociado a lesiones, cirugía abdominal, tumores malignos, son prácticamente ineficaces.

2) Efecto antipirético o antipirético, manifestado en estados febriles.

3) Acción antiinflamatoria, expresada en grados variables para varios compuestos de este grupo.

Comencemos con los salicilatos. El principal fármaco de este grupo es el ácido acetilsalicílico o ASPIRINA (Acidum acetylsalicylicum en la Tabla 0.1 para niños; 0.25; 0.5) (AA).

Los salicilatos se conocen desde hace mucho tiempo, tienen más de 130 años, fueron los primeros fármacos que tienen un efecto antiinflamatorio específico, combinado con un efecto analgésico y antipirético. La síntesis completa del ácido acetilsalicílico se llevó a cabo en 1869. Desde entonces, los salicilatos se han generalizado en la práctica médica.

Los salicilatos, incluido el AA (aspirina), tienen 3 efectos farmacológicos principales.

1) Efecto anestésico o analgésico. Este efecto es algo menos pronunciado, especialmente en el dolor visceral, que el de la morfina. El ácido AA es droga efectiva con los siguientes tipos de dolor: con dolor de cabeza; dolor de muelas; dolor que emana de los tejidos musculares y nerviosos (mialgia, neuralgia), con dolor en las articulaciones (artralgia), así como dolor que emana de la pelvis pequeña.

El efecto analgésico de los analgésicos no narcóticos, en particular los salicilatos, es especialmente pronunciado en la inflamación.

2) El segundo efecto de AA es antipirético (antipirético). Este efecto es para reducir la temperatura corporal febril, pero no normal. Por lo general, como medicamentos antipiréticos, los salicilatos se indican a partir de una temperatura de 38,5 a 39 grados, es decir, a una temperatura que viola el estado general del paciente. Esta disposición se aplica especialmente a los niños.

A temperaturas corporales más bajas, los salicilatos no se recomiendan como antipiréticos, ya que la fiebre es una de las manifestaciones de la respuesta de defensa del cuerpo a la infección.

3) El tercer efecto de los salicilatos, y por tanto del AA, es antiinflamatorio. El efecto antiinflamatorio se manifiesta en presencia de inflamación en el tejido conectivo, es decir, con varios diseminados enfermedades sistémicas tejido o colagenosis (reumatismo, artritis reumatoide, enfermedad de Bechterew, artralgia, lupus eritematoso sistémico).

El efecto antiinflamatorio de AA comienza después de alcanzar un nivel constante de salicilatos en los tejidos, y esto sucede después de 1-2 días. La intensidad de la reacción de dolor disminuye en el paciente, disminuyen los fenómenos exudativos, que se manifiesta clínicamente por una disminución de la hinchazón y el edema. Por lo general, el efecto persiste durante el período de uso de drogas. La reducción de la inflamación asociada con la restricción (inhibición) de las fases exudativa y proliferativa de la inflamación por parte de los salicilatos es un elemento causal del efecto analgésico, es decir, el efecto antiinflamatorio de los salicilatos también potencia su efecto analgésico.

Debe decirse que en los salicilatos, los 3 efectos farmacológicos enumerados son aproximadamente iguales en gravedad.

Además de los efectos enumerados, los salicilatos también se caracterizan por un efecto antiagregante sobre las plaquetas sanguíneas, y cuando uso a largo plazo los salicilatos también tienen un efecto desensibilizante.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS SALICILATOS

La acción de los salicilatos está asociada con la inhibición (inhibición) de la síntesis de prostaglandinas de varias clases. Estos compuestos altamente activos fueron descubiertos en 1930 por científicos suecos. Normalmente, las prostaglandinas están presentes en los tejidos en cantidades mínimas, pero incluso con influencias menores (sustancias tóxicas, algunas hormonas), su concentración en los tejidos aumenta considerablemente. En esencia, las prostaglandinas son ácidos grasos cíclicos con 20 átomos de carbono en la cadena. Surgen de los ácidos grasos libres, principalmente del ácido araquidónico, que ingresan al cuerpo con los alimentos. También se forman a partir de los ácidos linoleico y linolénico después de su conversión en ácido araquidónico. Estos ácidos insaturados forman parte de los fosfolípidos. A partir de los fosfolípidos, se liberan bajo la acción de la fosfolipasa 2 o la fosfolipasa A, después de lo cual se convierten en sustrato para la biosíntesis de prostaglandinas. Los iones de calcio están implicados en la activación de la síntesis de prostaglandinas.

Las prostaglandinas son hormonas locales celulares.

El primer paso en la biosíntesis de las prostaglandinas (PG) es la oxidación del ácido araquidónico, llevada a cabo por el complejo PG-ciclogenasa-peroxidasa asociado a las membranas microsomales. Aparece una estructura circular de PGG-2 que, bajo la acción de la peroxidasa, pasa a PGH-2. A partir de los productos obtenidos - endoperóxidos cíclicos - bajo la influencia de la PG-isomerasa, se forman prostaglandinas "clásicas" - PGD-2 y PGE-2 (los dos en el índice significan la presencia de dos dobles enlaces en la cadena; las letras indican el tipo y la posición de los radicales laterales del anillo de ciclopentano).

Bajo la influencia de la PG-reductasa, se forma PGF-2.

Se han encontrado enzimas que catalizan la síntesis de otras PG; teniendo especial propiedades biológicas: PG-I-isomerasa, -oxociclasa, que cataliza la formación de prostaciclina (PG I-2) y PG-tromboxano-A-isomerasa, que cataliza la síntesis de tromboxano A-2 (TxA-2).

La disminución, la supresión de la síntesis de prostaglandinas bajo la acción de los salicilatos se asocia principalmente con la inhibición de las enzimas de síntesis de PG, es decir, la inhibición de las ciclooxigenasas (COX). Este último conduce a una disminución en la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias (especialmente PGE-2) a partir del ácido araquidónico, que potencia la actividad de los mediadores inflamatorios: histamina, serotonina, bradicinina. Se sabe que las prostaglandinas causan hiperalgesia, es decir, aumentan la sensibilidad receptores del dolor a estímulos químicos y mecánicos.

Por lo tanto, los salicilatos, que inhiben la síntesis de prostaglandinas (PGE-2, PGF-2, PGI-2), previenen el desarrollo de hiperalgesia. El umbral de sensibilidad a los estímulos dolorosos aumenta. El efecto analgésico es más pronunciado en la inflamación. Bajo estas condiciones, la liberación e interacción de prostaglandinas y otros "mediadores inflamatorios" ocurren en el foco de inflamación. Las prostaglandinas provocan la expansión de las arteriolas en el foco de inflamación e hiperemia, PGF-2 y TxA-2 - estrechamiento de las vénulas - estasis, ambas prostaglandinas aumentan la permeabilidad de la pared vascular, contribuyendo a la exudación de líquido y leucocitos, aumentan el efecto sobre la pared vascular y otros mediadores inflamatorios. TxA-2 promueve la formación de trombos plaquetarios, los endoperóxidos inician reacciones de radicales libres que dañan los tejidos. Así, las Pg contribuyen a la puesta en marcha de todas las fases de la inflamación: alteración, exudación, proliferación.

La supresión de la participación de mediadores inflamatorios en el desarrollo del proceso patológico por analgésicos no narcóticos, en particular salicilatos, conduce a la utilización de ácido araquidónico a través de la vía de la lipoxigenasa y a una mayor formación de leucotrienos (LTD-4, LTS-4 ), incluida la sustancia de reacción lenta de la anafilaxia, que provoca vasoconstricción y limitación de la exudación. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas por los salicilatos explica su capacidad para suprimir el dolor, reducir la respuesta inflamatoria, así como la temperatura corporal febril. El efecto antipirético de los salicilatos es reducir la temperatura corporal febril, pero no la normal. Un aumento en la concentración de PgE-2 en el líquido cerebral, que se manifiesta por un aumento en la producción de calor y una disminución en la transferencia de calor. Los salicilatos, que inhiben la formación de PGE-2, restauran la actividad normal de las neuronas del centro de termorregulación. Como resultado, la transferencia de calor aumenta al irradiar calor desde la superficie de la piel y evaporar grandes cantidades de sudor, esto prácticamente no cambia. no cambiar la temperatura corporal.

INDICACIONES DE USO de salicilatos y ácido acetilsalicílico (Aspirina)

1) AA se usa como analgésico para la neuralgia, mialgia, artralgia (dolor en las articulaciones). Por lo general, el ácido acetilsalicílico se usa para tratamiento sintomático dolorido y dolor crónico. El fármaco es eficaz para muchos tipos de dolor (con dolor posoperatorio y posparto superficial y de intensidad moderada, así como dolor causado por lesión de tejidos blandos, tromboflebitis de venas superficiales, dolor de cabeza, dismenorrea, algomenorrea).

2) Como antipirético para la fiebre, por ejemplo, de etiología reumática, para la fiebre de origen infeccioso e inflamatorio. La cita de salicilatos con el fin de reducir la temperatura corporal es aconsejable sólo con muy alta temperatura, que afecta negativamente la condición del paciente (39 o más grados); es decir, con fiebre febril.

3) Como agente antiinflamatorio para el tratamiento de pacientes con procesos inflamatorios, en particular con artritis y miositis, se utiliza principalmente ácido acetilsalicílico. Reduce la respuesta inflamatoria, pero no la interrumpe.

4) Como agente antirreumático, con colagenosis (reumatismo, artritis reumatoide, LES, etc.), es decir, con enfermedades sistémicas difusas del tejido conjuntivo. En este caso, se utilizan todos los efectos, incluido el efecto desensibilizante.

Cuando se usan en dosis altas, los salicilatos reducen drásticamente los signos de inflamación durante 24 a 48 horas. Reducción del dolor, hinchazón, inmovilidad, aumento de la temperatura local, enrojecimiento de la articulación.

5) Como agente antiagregante para la prevención de la formación de trombos laminares de fibrina. Para ello se utiliza la aspirina en pequeñas dosis, aproximadamente 150-300 mg/día. La ingesta diaria de tales dosis de la droga ha demostrado su eficacia para la prevención y el tratamiento. coagulación intravascular sangre para prevenir el infarto de miocardio.

6) Pequeñas dosis de AAS (600-900 mg) - cuando se usan profilácticamente, previenen los síntomas de intolerancia productos alimenticios. Además, el AA es eficaz para la diarrea, así como para la enfermedad por radiación.

EFECTOS SECUNDARIOS

1) La complicación más común en el uso de AAS es la irritación de la mucosa gástrica (consecuencia de la supresión de la síntesis de prostaglandinas citoprotectoras, en particular la prostaciclina PGI-2), el desarrollo de erosiones, a veces con sangrado. La naturaleza dual de esta complicación: AA - ácido, lo que significa que irrita la membrana mucosa; inhibición de la síntesis de prostaglandinas en la mucosa, - prostaciclina, el segundo factor contribuyente.

En un paciente, los salicilatos causan dispepsia, náuseas, vómitos y, con el uso prolongado, pueden tener un efecto ulcerogénico.

2) Una complicación frecuente al tomar salicilatos son las hemorragias (hemorragias y sangrado), que son el resultado de la inhibición de la agregación plaquetaria por parte de los salicilatos y antagonismo en relación a la vitamina K, la cual es necesaria para la activación de la protrombina, proconvertina, coagulación IX y X factores, así como para mantener la estructura normal de las paredes vasculares. Por lo tanto, el uso de salicilatos no solo altera la coagulación de la sangre, sino que también aumenta la fragilidad de los vasos sanguíneos. Para prevenir o eliminar esta complicación, se usan preparaciones de vitamina K. La mayoría de las veces, vikasol, pero es mejor prescribir fitomenadiona, un análogo de la vitamina K, que se absorbe más rápido, es más efectivo y menos tóxico.

3) En dosis altas, el AA provoca síntomas cerebrales, manifestados por tinnitus, zumbidos en los oídos, pérdida de la audición, ansiedad y, en un caso más grave, alucinaciones, pérdida del conocimiento, convulsiones, insuficiencia respiratoria.

4) En personas que padecen asma bronquial o bronquitis obstructiva, los salicilatos pueden provocar un aumento de los ataques de broncoespasmo (que es consecuencia de la supresión de la síntesis de prostaglandinas antiespasmódicas y de la formación predominante de leucotrienos, incluida la sustancia de reacción lenta de la anafilaxia de su precursor común - ácido araquidónico).

5) Algunos pacientes pueden tener condiciones hipoglucémicas, como consecuencia de la supresión de la síntesis de PGE-2 y, por lo tanto, eliminando su efecto inhibidor sobre la liberación de insulina de las células beta del tejido de los islotes del páncreas.

6) Cuando se usa AA al final del embarazo, el parto puede retrasarse entre 3 y 10 días. Los recién nacidos cuyas madres, según indicaciones, tomaron salicilatos (AA) al final del embarazo pueden desarrollar severas enfermedades vasculares pulmones. Además, los salicilatos (AA) tomados durante el embarazo pueden alterar el curso de la organogénesis normal, en particular, provocar el no cierre del ductus botalis (debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas necesarias para la organogénesis normal).

7) Rara vez (1: 500), pero hay reacciones alérgicas por salicilatos. Puede aparecer intolerancia erupciones en la piel, urticaria, picor, angioedema, púrpura trombocitopénica.

El ácido salicílico es un ingrediente de muchas sustancias, incluidas las frutas (manzanas, uvas, naranjas, melocotones, ciruelas), forma parte de algunos jabones, fragancias y bebidas (especialmente la savia de abedul).

De los salicilatos, además de AA, se usa SALICILATO DE SODIO: este medicamento tiene un efecto analgésico, que es solo el 60% del de la aspirina; sus efectos analgésicos y antiinflamatorios son aún más débiles, por lo que se usa relativamente raramente. Se utiliza principalmente para enfermedades tisulares sistémicas difusas, para colagenosis (AR, reumatismo). Un fármaco similar es el salicilato de metilo.

El segundo grupo de analgésicos no narcóticos son los derivados de pirazolona. Este grupo de medicamentos incluye AMIDOPIRINE, BUTADION y ANALGIN.

AMIDOPIRINA (PIRAMIDONA) (Amidopirinum polvo; tab. 0, 25). Piros - fuego. Es un potente analgésico y antipirético.

El fármaco se absorbe completa y rápidamente en el intestino y se metaboliza casi por completo en el cuerpo. Sin embargo, debido a la alta toxicidad, en particular, un efecto inhibidor pronunciado sobre la hematopoyesis, la amidopirina prácticamente no se usa en la clínica; Está excluido del uso como agente independiente y se incluye solo en algunas preparaciones combinadas.

ANALGIN (Analginum; polvo; en tab. 0, 5; en amp. 1 y 2 ml - solución al 25% y 50%). Analgin es química y farmacológicamente similar a la amidopirina. Analgin es altamente soluble en agua, por lo que también se puede administrar por vía parenteral. Al igual que con la amidopirina, este fármaco tiene un efecto analgésico más pronunciado que antipirético, y especialmente efectos antiinflamatorios.

Analgin se usa para efectos analgésicos y antipiréticos a corto plazo en caso de neuralgia, miositis, dolor de cabeza, dolor de muelas. En este caso, por regla general, se utiliza una forma de tableta. En casos más pronunciados, cuando es necesario tener un efecto rápido, se usan inyecciones de analgin.Al mismo tiempo, analgin reduce rápidamente temperatura elevada cuerpo. Asigne analgin como antipirético solo en caso de fiebre febril, cuando el medicamento sea el de primeros auxilios. Ingresar por vía intramuscular. Se debe recordar bien al niño que no debe inyectar 1 ml o más, ya que puede haber una caída de la temperatura lítica, lo que conducirá a un colapso de la temperatura. Al niño se le inyectan 0,3-0,4 ml. Como regla general, en este caso, se agrega dimed a la solución de dipirona.

rodar. El tratamiento con analgin se asocia con el riesgo de complicaciones (principalmente del lado de la sangre) y por lo tanto su uso como analgésico y antipirético no está justificado cuando los salicilatos u otros agentes son igualmente efectivos.

BARALGIN (Baralginum) - desarrollado en Alemania. Muy cerca de la droga analgin. En forma de tableta, proviene de Bulgaria como SPASMOLGON. Baralgin consiste en analgin, al que se le agregan 2 sustancias sintéticas más (una de las cuales tiene un efecto similar a la papaverina, la segunda tiene un efecto gangliobloqueante débil). De esto queda claro que baralgin está indicado principalmente para problemas renales, hepáticos, cólico intestinal. También se usa para los espasmos de los vasos cerebrales, para los dolores de cabeza y para las migrañas. Disponible tanto en tabletas como en forma inyectable.

Actualmente, toda una serie de preparaciones combinadas que contienen analgin (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, etc.)

BUTADION (Butadionum; en la tabla a 0,15). Se cree que el butadión en la actividad analgésica es aproximadamente igual al analgin, y en la actividad antiinflamatoria es significativamente mayor que él. Por lo tanto, se utiliza como un fármaco antiinflamatorio. Según esta indicación, el butadión se prescribe para lesiones de tejidos extraarticulares (bursitis, tendinitis, sinovitis) de origen reumático y no reumático. Indicado para espondilitis anquilosante, artritis reumatoide, artrosis.

La concentración máxima de butadiona en sangre, así como de otros derivados de la pirazolona, ​​se alcanza al cabo de unas 2 horas. El fármaco se une activamente a las proteínas plasmáticas (98%). El tratamiento a largo plazo con butadiona conduce a la estimulación de las enzimas microsomales hepáticas. Debido a esto, el butadión se utiliza a veces en pequeñas dosis (0,005 g/kg al día) en niños con hiperbilirrubinemia. Butadion reduce la reabsorción de uratos en los túbulos finales, lo que contribuye a la eliminación de estas sales del cuerpo de estas sales. En este sentido, se utilizan para la gota.

La droga es tóxica, de ahí los efectos secundarios:

1) como todos los derivados de la pirazolona, ​​con su uso prolongado puede provocar anorexia, sensación de pesadez en el epigastrio, ardor de estómago, náuseas, vómitos, diarrea, úlceras pépticas. Puede causar hepatitis, por lo que se prescribe solo durante 5 a 7 días;

2) como todos los fármacos de pirazolona, ​​la butadiona inhibe la hematopoyesis (leucopenia, anemia, trombocitopenia) hasta la agranuloditosis;

3) durante el tratamiento con butadiona, puede desarrollarse hinchazón, ya que retiene iones de sodio en el cuerpo y, por lo tanto, agua (reduce la natriuresis); esto puede provocar insuficiencia cardíaca congestiva o incluso edema pulmonar.

REOPIRINA (Rheopyrinum): un medicamento que es una combinación de amidopirina y butadiona, tiene una actividad antiinflamatoria y analgésica pronunciada. Se usa solo como agente antiinflamatorio para artritis, lesiones reumáticas, lumbago, anexitis, parametritis, neuralgia. Además, al contribuir a la excreción de sales de urato del cuerpo, se prescribe para la gota. Disponible en tableta e inyectable formas de dosificación(Gedeon Richter).

Recientemente, se ha sintetizado un grupo de nuevos analgésicos, que se denominan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: AINE.

DERIVADOS DE ANILINA (o más precisamente, para-aminofenol).

Cabe mencionar aquí dos fármacos: la fenacetina y el paracetamol.

El paracetamol como analgésico y antipirético activo fue descubierto en 1893 por von Mehring. En 1995 se sugirió que el paracetamol es un metabolito de la fenacetina y en 1948 Brody y Axelrod demostraron el papel del paracetamol como principal metabolito de la fenacetina. En nuestro tiempo, el paracetamol es ampliamente utilizado como agente antipirético y analgésico en la etapa de atención farmacológica premédica al paciente. En este sentido, el paracetamol es uno de los fármacos característicos del mercado OTC (OTC - jver the counter), es decir, fármacos vendidos sin receta médica. Una de las primeras compañías farmacológicas en presentar oficialmente medicamentos OTC, y en particular paracetamol (panadol en varias formas de dosificación), es Sterling Health. A pesar de que el paracetamol es producido actualmente por muchas compañías farmacéuticas bajo varios nombres (Acetaminophen, Watsou, EE. UU.; Dolipran, EE. UU.-Francia; Miralgan, Yugoslavia; Calpol, Wellcome Inglaterra; Dofalgan, Francia, etc.), se requieren ciertas condiciones para obtener un producto puro. De lo contrario, el medicamento contendrá fenacetina y 4-p-aminofenol. Fueron estos componentes tóxicos los que no permitieron que el paracetamol largo tiempo tomar un lugar digno en el arsenal medicinal de los médicos. El paracetamol (Panadol) es producido por firmas occidentales, en particular por Sterling Health, bajo condiciones GMP y contiene Substancia activa alto grado de purificación.

MECANISMO DE ACCIÓN DEL PARACETAMOL.

Se ha establecido que el paracetamol es un inhibidor débil de la biosíntesis de prostaglandinas, y su efecto bloqueador sobre la síntesis de prostaglandinas, mediadores de la reacción al dolor y la temperatura, se produce en mayor medida en el sistema nervioso central que en el periférico. Esto explica la presencia de un pronunciado efecto analgésico y antipirético del paracetamol y un efecto antiinflamatorio muy débil. El paracetamol prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas, penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y se distribuye casi uniformemente en el cerebro. El fármaco comienza un rápido efecto antipirético y analgésico después de unos 20-30 minutos y continúa actuando durante 4 horas. El período de eliminación completa del fármaco es en promedio de 4,5 horas.

El fármaco se excreta principalmente por vía renal (98%), la mayor parte de la dosis administrada se biotransforma en el hígado. Debido a que el paracetamol prácticamente no tiene efecto sobre la mucosa gástrica, es decir, no provoca un efecto ulcerogénico. Esto también explica la ausencia de broncoespasmo al usar paracetamol, incluso en personas que padecen asma bronquial. El medicamento no afecta, a diferencia de la aspirina, el sistema hematopoyético y el sistema de coagulación de la sangre.

Estas ventajas, así como la amplia amplitud de la acción terapéutica del paracetamol, le han permitido ocupar el lugar que le corresponde entre otros analgésicos no narcóticos. Los preparados que contienen paracetamol se utilizan para las siguientes indicaciones:

1) Síndrome doloroso de baja y media intensidad de diversos orígenes (cefalea, dolor de muelas, neuralgia, mialgia, dolor en heridas, quemaduras).

2) Fiebre febril en enfermedades infecciosas e inflamatorias. Es más bueno como antipirético en la práctica pediátrica, en pediatría.

A veces, los derivados de la anilina (fenacetina, por ejemplo) se combinan en una tableta con otros analgésicos no narcóticos, obteniendo así medicamentos combinados. Muy a menudo, la fenacetina se combina con AA y codeína. Se conocen las siguientes preparaciones combinadas: asphene, sedalgin, citramon, pircofen, panadein, solpadein.

Los efectos secundarios son pocos y más debidos a la administración de fenacetina que de paracetamol. Los informes de reacciones adversas graves al paracetamol son raros y generalmente se asocian con sobredosis del fármaco (más de 4,0 por día) o con el uso prolongado (más de 4 días). Solo se han descrito unos pocos casos de trombocitopenia y anemia hemolítica asociados con la toma del fármaco. El desarrollo informado con mayor frecuencia de metahemoglobinemia con el uso de fenacetina, así como un efecto hepatotóxico.

Como regla general, los analgésicos no narcóticos modernos tienen, en primer lugar, un efecto antiinflamatorio pronunciado, por lo que con mayor frecuencia se denominan AINE.

Estos son compuestos químicos. varios grupos, principalmente sales de varios ácidos:

a) derivados del ácido acético: indometacina, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, surgam, etc.;

c) derivados del ácido antranílico: ácido flufenámico, ácido mefenánico, voltaren;

d) derivados ácido nicotínico: ácido niflúmico, clonixina;

e) oxicams (ácidos enolínicos): piroxicam, isoxicam, sudoxcam.

La indometacina (Indomethacinum; cápsulas y grageas a 0,025; supositorios - 0,05) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), que es un derivado del ácido indolacético (indol). Tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Es uno de los AINE más potentes y es el AINE de referencia. Los AINE: a diferencia de los salicilatos, provocan una inhibición reversible de la prostaglandina sintetasa (COX).

Su efecto antiinflamatorio se utiliza en formas exudativas de inflamación, reumatismo, enfermedades diseminadas (sistémicas) del tejido conectivo (LES, esclerodermia, periartritis nodosa, dermatomiositis). El fármaco es más bueno en el proceso inflamatorio, acompañado de cambios degenerativos en las articulaciones de la columna vertebral, con osteoartritis deformante, con artropatía psoriásica. Se utiliza en la glomerulonefritis crónica. Muy eficaz en los ataques agudos de gota, el efecto analgésico se prolonga durante 2 horas.

En bebés prematuros, se utiliza (1-2 veces) para cerrar el conducto arterioso arterial en funcionamiento.

Es tóxico, por lo tanto, en el 25-50% de los casos, se producen efectos secundarios pronunciados (cerebrales: dolor de cabeza, mareos, zumbidos en los oídos, confusión, percepciones visuales borrosas, depresión; del tracto gastrointestinal: úlceras, náuseas, vómitos, dispepsia ; piel: erupciones; sangre: discrasia; retención de iones de sodio; hepatotóxico). No se recomiendan niños menores de 14 años.

El próximo AINE - IBUPROFEN (Ibuprofenum; en la Tabla 0, 2) - se sintetizó en 1976 en Inglaterra. El ibuprofeno es un derivado del ácido fenilpropiónico. En términos de actividad antiinflamatoria, efecto analgésico y antipirético, es cercano a los salicilatos y aún más activo. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Mejor tolerado por los pacientes que AA. Cuando se toma por vía oral, la frecuencia es menor. Reacciones adversas. Sin embargo, también irrita el tracto gastrointestinal (hasta una úlcera). Además, con alergia a la penicilina, los pacientes serán sensibles al brufen (ibuprofeno), especialmente los pacientes con LES.

Para el 92-99% se une a las proteínas plasmáticas. Penetra lentamente en la cavidad articular, pero permanece en el tejido sinovial, creando concentraciones más altas en él que en el plasma sanguíneo y desapareciendo lentamente después de la cancelación. Se excreta rápidamente del cuerpo (T 1/2 = 2-2.5 horas) y, por lo tanto, es necesaria la administración frecuente del medicamento (3-4 veces al día: la primera dosis antes de las comidas y el resto después de las comidas, para prolongar el efecto).

Está indicado para: tratamiento de pacientes con AR, artrosis deformante, espondilitis anquilosante, reumatismo. Da el mayor efecto en etapa inicial enfermedad. Además, el ibuprofeno se usa como un fuerte antipirético.

Un medicamento cercano a brufen es NAPROXEN (naprosin; tab. 0, 25) es un derivado del ácido naftilpropiónico. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la concentración máxima en la sangre después de 2 horas. 97-98% unido a proteínas plasmáticas. Penetra bien en los tejidos. líquido sinovial. Tiene un buen efecto analgésico. El efecto antiinflamatorio es aproximadamente el mismo que el de la butadiona (incluso mayor). El efecto antipirético es superior al de la aspirina, la butadiona. Tiene un efecto a largo plazo, por lo que se prescribe solo 2 veces al día. Bien tolerado por los pacientes.

Apliquelo:

1) como antipirético; en este sentido, es más eficaz que la aspirina;

2) como agente antiinflamatorio y analgésico para la AR, enfermedades reumáticas crónicas y miositis.

Las reacciones adversas son raras y se manifiestan en forma de síntomas dispépticos (ardor de estómago, dolor abdominal), dolor de cabeza, sudoración, reacciones alérgicas.

El siguiente AINE moderno es SURGAM o ácido tioprofénico (Tablas 0, 1 y 0, 3) es un derivado del ácido propiónico. Tiene efectos analgésicos y antiinflamatorios. También se observó el efecto antipirético de la droga. Mismas indicaciones y efectos secundarios.

DICLOFENACO SÓDICO (Voltaren, Ortofen) es un derivado del ácido fenilacético. Hoy es uno de los medicamentos antiinflamatorios más activos, en términos de fuerza es aproximadamente igual a la indometacina. Además, tiene un efecto analgésico pronunciado, así como antipirético. Según el efecto antiinflamatorio y analgésico, es más activo que la aspirina, la butadiona, el ibuprofeno.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, cuando se toma por vía oral, la concentración máxima en la sangre ocurre después de 2 a 4 horas. Se somete intensamente a la eliminación presistémica, y solo el 60% de la dosis aceptada ingresa al sistema circulatorio. 99% unido a proteínas plasmáticas. Penetra rápidamente en el líquido sinovial.

Tiene baja toxicidad, pero una importante amplitud de acción terapéutica. Bien tolerado, provocando en ocasiones únicamente reacciones dispépticas y alérgicas.

Está indicado para la inflamación de cualquier localización y etiología, pero se utiliza principalmente para el reumatismo, la AR y otras enfermedades del tejido conectivo (con la enfermedad de Bechterew).

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) es un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo que se diferencia de otros AINE, un derivado del oxicam.

Se absorbe satisfactoriamente en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en la sangre ocurre después de 2-3 horas. Cuando se toma por vía oral, se absorbe bien, su vida media es de aproximadamente 38-45 horas (esto es con uso a corto plazo y con uso a largo plazo, hasta 70 horas), por lo que se puede usar una vez al día.

EFECTOS SECUNDARIOS: dispepsia, ocasionalmente hemorragias.

Piroxicam inhibe la formación de interleucina-1, que estimula la proliferación de células sinoviales y su producción de enzimas proteolíticas neutras (colagenasa, elastasa) y prostaglandina E. La IL-1 activa la proliferación de linfocitos T, fibroblastos y células sinoviales.

En plasma, se une en un 99% a proteínas. En pacientes con artritis reumatoide, penetra bien en el líquido sinovial. Las dosis de 10 a 20 mg (1 o 2 tabletas) causan efectos analgésicos (30 minutos después de la ingestión) y antipiréticos, y dosis más altas (20-40 mg) - antiinflamatorios (al final de 1 semana de uso continuo). A diferencia de la aspirina, es menos irritante para el tracto gastrointestinal.

El medicamento se usa para la AR, la espondilitis anquilosante, la osteoartritis y la exacerbación de la gota.

Todos los agentes anteriores, con la excepción de los salicilatos, tienen un efecto antiinflamatorio más pronunciado que otros agentes.

Suprimen bien la inflamación exudativa y el síndrome de dolor que la acompaña y afectan significativamente menos activamente las fases alterativa y proliferativa.

Estos medicamentos son mejor tolerados por los pacientes que la aspirina y los salicilatos, la indometacina y la butadiona. Esta es la razón por la que estos fármacos se han utilizado principalmente como fármacos antiinflamatorios. Por lo tanto, obtuvieron el nombre: AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos). Sin embargo, además de estos nuevos AINE, los PVA no esteroideos en general ahora también incluyen medicamentos antiguos: analgésicos no narcóticos.

Todos los AINE nuevos son menos tóxicos que los salicilatos y la indometacina.

En los procesos destructivos en el cartilaginoso y tejido óseo Los AINE no solo no tienen efecto inhibitorio, sino que en algunos casos pueden incluso provocarlos. Interrumpen la capacidad de los condrocitos para sintetizar inhibidores de la proteasa (colagenasa, elastasa) y, por lo tanto, aumentan el daño del cartílago y los huesos. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, los AINE inhiben la síntesis de glicoproteínas, glucosaminoglucanos, colágeno y otras proteínas necesarias para la regeneración del cartílago. Afortunadamente, el deterioro se observa solo en algunos pacientes, mientras que en la mayoría, limitar la inflamación puede prevenir un mayor desarrollo del proceso patológico.

Los analgésicos, o analgésicos (del griego algos - dolor y an - sin), se denominan medicamentos, que tienen una capacidad específica para reducir o eliminar la sensación de dolor. El efecto analgésico (analgésico) puede ser ejercido no solo por los propios analgésicos, sino también por otras sustancias que pertenecen a diferentes grupos farmacológicos. Entonces, los medicamentos que se usan el día de la anestesia (anestesia general) pueden tener un efecto analgésico, y algunos de ellos en concentraciones y dosis apropiadas (por ejemplo, tricloroetileno, óxido nitroso) se usan específicamente para la analgesia.
Los anestésicos locales también son esencialmente agentes analgésicos.
Con el dolor asociado con espasmos de los músculos lisos, los medicamentos antiespasmódicos y anticolinérgicos pueden tener un efecto analgésico.
Bajo las sustancias analgésicas (analgésicas) en el sentido propio de la palabra se entiende el medio en el que la analgesia es el efecto dominante, que se produce como resultado de una acción de reabsorción y no se acompaña en dosis terapéuticas de la pérdida de la conciencia y un deterioro pronunciado del motor. funciones
Por naturaleza química, la naturaleza y los mecanismos de la actividad farmacológica, los analgésicos modernos se dividen en dos grupos principales:

A. Analgésicos narcóticos, incluida la morfina y alcaloides relacionados (opiáceos), y compuestos sintéticos con propiedades similares a la morfina.
B. Analgésicos no narcóticos, incluidos los derivados sintéticos del ácido salicílico, pirazolona, ​​anilina y otros compuestos químicos.

Analgésicos narcóticos

Para los analgésicos narcóticos, las siguientes características principales son características:
1. Fuerte actividad analgésica, lo que permite utilizarlos como analgésicos de gran eficacia en diversos campos de la medicina, especialmente en lesiones (intervenciones quirúrgicas, heridas, etc.) y enfermedades acompañadas de graves síndrome de dolor(neoplasias malignas, infarto de miocardio, etc.).
2. Un efecto especial en el sistema nervioso central de una persona, expresado en el desarrollo de euforia y la aparición de síndromes de dependencia mental y física (drogadicción) con el uso repetido, lo que limita la posibilidad de uso a largo plazo de estas drogas.
3. El desarrollo de un estado de enfermedad (síndrome de abstinencia) en personas con un síndrome desarrollado de dependencia física cuando se les priva de un fármaco analgésico.
4. Eliminación de los efectos tóxicos agudos causados ​​por ellos (depresión respiratoria, trastornos cardíacos, etc.), así como el efecto analgésico de antagonistas específicos (ver).
Con el uso repetido de analgésicos narcóticos, generalmente se desarrolla adicción (tolerancia),
es decir, debilitamiento de la acción, cuando se requieren dosis cada vez más altas del fármaco para obtener un efecto analgésico.
Los analgésicos narcóticos tienden a deprimir el reflejo de la tos y algunos se usan como antitusígenos.
Todos los analgésicos narcóticos, debido a su capacidad para causar adicción a las drogas, están sujetos a almacenamiento, prescripción y dispensación en farmacias de acuerdo con reglas especiales aprobadas por el Ministerio de Salud de la Federación Rusa.
1. Según las fuentes de producción y la estructura química, los analgésicos narcóticos modernos se dividen en 3 grupos:
a) alcaloides naturales - morfina y codeína contenidas en la amapola hipnótica (Opium);
b) compuestos semisintéticos obtenidos por modificación química de la molécula de morfina (etil-morfina, etc.);
c) compuestos obtenidos por síntesis química completa (promedol, fentanilo, etc.).
La mayoría de los compuestos sintéticos se obtuvieron sobre la base del principio de simplificar la estructura del analgésico natural: la morfina. Se diferencian en estructura de la morfina, pero suelen conservar algunos de los elementos estructurales de sus moléculas (por ejemplo, la presencia de un grupo fenil-M-metilpiperidina en promedol, una piperidina M-sustituida en fentanilo, un anillo de benzomorfano en pentazocina, etc. .).

Mucho antes en la Federación de Rusia y otros países, se prohibió la producción y el uso de diacetilmorfina (heroína). En 1952 se llevó a cabo la síntesis de la morfina, sin embargo, debido a las dificultades para obtener la droga de forma sintética, la amapola hipnótica sigue siendo la fuente de su producción.
Mediante modificación química de la molécula de morfina y otros alcaloides del opio y síntesis química completa, se obtuvo un conjunto de analgésicos de características diferentes. acción farmacológica, incluida la fuerza y ​​​​la duración del efecto analgésico, la gravedad del efecto antitusivo, la velocidad y el grado de desarrollo de la adicción y la adicción, etc.
Los compuestos que son sus antagonistas farmacológicos también se han obtenido por modificación química de la molécula de morfina (ver Nalorfin).
El mecanismo de acción neuroquímico de los analgésicos narcóticos no se comprende bien. Hay evidencia del efecto inhibidor de la morfina sobre la hidrólisis de la acetilcolina y su liberación de las terminaciones nerviosas. Se ha encontrado que la morfina tiene actividad antiserotonina. La reserpina, que reduce el contenido de catecolaminas y serojunina en el cerebro, debilita el efecto analgésico de la morfina y sus análogos. Sin embargo, no hay pruebas concluyentes de que estos efectos de la morfina y otros analgésicos narcóticos estén directamente relacionados con sus efectos analgésicos.
Los estudios neurofisiológicos indican que los analgésicos narcóticos inhiben los centros talámicos de sensibilidad al dolor y bloquean la transmisión de los impulsos del dolor a la corteza cerebral. Este efecto es, con toda probabilidad, el principal en el mecanismo de acción de los analgésicos de este grupo. En los últimos años se ha obtenido importante información sobre la acción de los opiáceos sobre los receptores cerebrales. Se ha establecido la presencia de receptores "opiáceos" específicos en el cerebro. Ligandos endógenos, es decir, que se unen específicamente a estos receptores
Mis compuestos fisiológicamente activos son neuropéptidos formados en el cerebro: encefalinas y endorfinas.
Dado que los opiáceos son sustancias exógenas que no son características del cuerpo, mientras que las encefalinas y los neuropéptidos relacionados con ellos son endógenos, característicos del cuerpo, es más correcto hablar no de "opiáceos", sino de receptores de "encefalinas".
Las encefalinas son pentapéptidos que contienen cinco residuos de aminoácidos. La llamada metenkefalina (metionina-encefalina) tiene la estructura: H-tirosil-gliceglicil-fenilalanil-metionil-OH.
Las endorfinas tienen una estructura un poco más compleja. Entonces, la P-endorfina (una de las endorfinas más activas) consta de 31 aminoácidos. Las encefalinas y las endorfinas, al unirse a los receptores de opiáceos, tienen un efecto analgésico y su efecto es bloqueado por antagonistas opiáceos específicos.
La unión de la morfina a estos receptores está asegurada por el hecho de que cierta parte de su molécula tiene una similitud estructural y conformacional con una parte de las moléculas (residuo de tirosina) de encefalinas y endorfinas. Por lo tanto, la morfina analgésica exógena (así como otros opiáceos de estructura similar), cuando se introduce en el cuerpo, interactúa con los mismos "sitios de unión" (receptores) que están diseñados para unir compuestos analgésicos endógenos: encefalinas y endorfinas. Es posible que la acción de los analgésicos exógenos también esté asociada con la estabilización de los neuropéptidos analgésicos endógenos (encefalinas, etc.) mediante la inactivación de las enzimas que destruyen las encefalinas: las encefalinasas.
La mayoría de los analgésicos narcóticos no tienen un efecto pronunciado sobre las terminaciones nerviosas sensibles. Algunos de ellos (promedol, estocina) tienen actividad antiespasmódica moderada, lo que puede ayudar a reducir el dolor asociado con los espasmos de los músculos lisos.
Sin embargo, el principal mecanismo de acción de los analgésicos narcóticos es su efecto sobre el sistema nervioso central.

Analgésicos no narcóticos

Característica para analgésicos no narcóticos.
son las siguientes características principales:
1. Actividad analgésica, manifestada en determinados tipos de dolores: principalmente en los neurálgicos, musculares, articulares, de cabeza y de muelas. Con dolor intenso asociado a traumatismos, cirugía abdominal, neoplasias malignas, etc., son prácticamente ineficaces.
2. Efecto antipirético, manifestado en estados febriles, y efecto antiinflamatorio, expresado en mayor o menor grado en diferentes compuestos de este grupo.
3. La ausencia de un efecto depresivo sobre los centros respiratorio y de la tos.
4. La ausencia de euforia y fenómenos de dependencia mental y física durante su uso.
Los principales representantes de los analgésicos no narcóticos son:
a) derivados de salicilo; ácido acetilsalicílico, salicilamidina;

b) derivados de pirazolona: antipirina, amidopirina, analgina;
c) derivados de para-aminofenol (o anilina) - fenacetina, paracetamol.

El mecanismo de acción de los analgésicos no narcóticos es complejo. Su influencia en los centros talámicos del cerebro juega un cierto papel, lo que conduce a la inhibición de la conducción de los impulsos de dolor a la corteza. Sin embargo, según la acción central, los analgésicos no narcóticos difieren de los analgésicos narcóticos en una serie de características (los analgésicos no narcóticos no afectan, por ejemplo, la capacidad del sistema nervioso central para sumar irritaciones por debajo del umbral).
En los últimos años, se han puesto en práctica una serie de nuevos fármacos con actividad antiinflamatoria particularmente pronunciada; de una forma u otra, también provocan efectos analgésicos y antipiréticos. Debido al hecho de que el efecto antiinflamatorio es predominante en estos medicamentos, acercándose a la fuerza de los compuestos hormonales esteroideos y, al mismo tiempo, no tienen una estructura esteroidea, comenzaron a llamarse medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Los medicamentos de este grupo incluyen una serie de derivados de los ácidos fenilpropiónico y fenilacético (ibuprofeno, diclofenaco sódico, etc.), compuestos que contienen un grupo indal (indometacina, etc.).
El mismo grupo incluye la preparación de la serie de pirazolonas - butadiona. El primer representante de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos fue la aspirina (ácido acetilsalicílico), que aún conserva un lugar destacado en varios medicamentos de este grupo.

Debido al hecho de que varios medicamentos: derivados de pirazolona (amidopirina, analgina, etc.), derivados de paraaminofenol (fenacetina, paracetamol), así como algunos salicilatos, se usan principalmente como analgésicos y antipiréticos (para dolor de cabeza, neuralgia , procesos inflamatorios etc.), se combinan en un grupo de analgésicos: antipiréticos.
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos son los más utilizados en el tratamiento de la espondilitis anquilosante y otras enfermedades.
En comparación con los medicamentos antiinflamatorios esteroideos, los medicamentos no esteroideos tienden a causar menos efectos secundarios y se toleran mejor con el uso a largo plazo.
En los últimos años para el tratamiento Artritis Reumatoide también comenzó a usar "básico" - durante mucho tiempo drogas activas: D-penicilamina, preparaciones de quinolina, levamisol, así como preparaciones de oro. Debido al efecto de inicio lento de estos medicamentos, se prescriben (especialmente en el primer período de tratamiento) en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de acción rápida ( ácido acetilsalicílico, indometacina, diclofenaco sódico, etc.).
Sin embargo, en algunos casos (en situaciones especialmente graves y críticas), los esteroides pueden producir un efecto más fuerte y más rápido.