ยา Amiodarone - ความคิดเห็น ข้อเสนอแนะเชิงลบเป็นกลางและบวก Amiodarone - คำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้งาน Amiodarone ที่ผู้ใหญ่กำหนด

Amiodarone เป็นยา antiarrhythmic class III (ตัวยับยั้งการสลับขั้ว) เพิ่มการไหลเวียนของเลือดผ่านหลอดเลือดหัวใจ ลดการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจ ลดอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต

ผล antianginal เกิดจากการขยายหลอดเลือดและการกระทำ antiadrenergic การลดลงของความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ

มันมีผลยับยั้งในอัลฟาและเบต้า adrenoreceptors ของ CCC (โดยไม่มีการปิดล้อมทั้งหมด). ลดความไวต่อการกระตุ้นด้วยความเห็นอกเห็นใจ ระบบประสาท, โทน หลอดเลือดหัวใจ. เพิ่มการไหลเวียนของเลือดหัวใจ, อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง, เพิ่มพลังงานสำรองของกล้ามเนื้อหัวใจ (โดยการเพิ่มเนื้อหาของครีเอทีนซัลเฟต, อะดีโนซีนและไกลโคเจน) ลด OPSS และความดันโลหิตอย่างเป็นระบบ (มี a / ในบทนำ)

ผล antiarrhythmic เกิดจากผลกระทบต่อกระบวนการอิเล็กโทรสรีรวิทยาในกล้ามเนื้อหัวใจ - มันขยายศักยภาพการทำงานของ cardiomyocytes เพิ่มระยะเวลาการทนไฟที่มีประสิทธิภาพของ atria, ventricles, โหนด AV, มัดของเขาและเส้นใย Purkinje เส้นทางเพิ่มเติมสำหรับการกระตุ้น

โดยการปิดกั้นช่องโซเดียม "เร็ว" ที่ไม่ทำงาน ทำให้มีลักษณะพิเศษของยาลดการเต้นของหัวใจคลาส I มันยับยั้งการสลับขั้วช้า (diastolic) ของเยื่อหุ้มเซลล์ของโหนดไซนัส ทำให้เกิดหัวใจเต้นช้า ยับยั้งการนำ AV (ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจระดับ IV)

มีโครงสร้างคล้ายกับฮอร์โมนไทรอยด์ ส่งผลต่อการเผาผลาญของฮอร์โมนไทรอยด์ ยับยั้งการเปลี่ยน T4 เป็น T3 (thyroxine-5-deiodinase blockade) และขัดขวางการดูดซึมฮอร์โมนเหล่านี้โดย cardiocytes และ hepatocytes ซึ่งส่งผลให้ฤทธิ์กระตุ้นของฮอร์โมนไทรอยด์ลดลงในกล้ามเนื้อหัวใจ .

การเริ่มต้นของการกระทำ (แม้เมื่อใช้ปริมาณ "กำลังโหลด") คือ 2-3 วันถึง 2-3 เดือน ระยะเวลาของการดำเนินการจะแตกต่างกันไปจากหลายสัปดาห์เป็นเดือน (กำหนดในพลาสมาเป็นเวลา 9 เดือนหลังจากหยุดยา)

ข้อบ่งชี้ในการใช้งาน

อะมิโอดาโรนช่วยอะไรได้บ้าง? ตามคำแนะนำยาที่กำหนดไว้สำหรับโรคหัวใจพร้อมกับการละเมิดจังหวะและความถี่ของการหดตัว:

• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะคือความผิดปกติของจังหวะที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงในการสร้างแรงกระตุ้นใน atria และโหนดไซนัส
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่รุนแรงซึ่งมีการสร้างแรงกระตุ้นของเส้นประสาทมากเกินไปในระบบการนำของหัวใจในโพรง (ventricular tachycardia, ventricular fibrillation)
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่พัฒนากับภูมิหลังของโรคหลอดเลือดหัวใจ (ปริมาณเลือดไม่เพียงพอ) ของหัวใจ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง
• Extrasystole - การก่อตัวของการหดตัวพิเศษเพิ่มเติมของหัวใจซึ่งมีต้นกำเนิดจากกระเป๋าหน้าท้องหรือหัวใจห้องบน
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะซึ่งพัฒนาบนพื้นหลังของกล้ามเนื้อหัวใจตาย
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน Amiodarone ปริมาณ

แท็บเล็ตมีไว้สำหรับ การบริหารช่องปาก. รับประทานก่อนอาหารด้วยน้ำสะอาดปริมาณมาก

ตามคำแนะนำในการใช้งานปริมาณการใช้ Amiodarone คือ:

• ในผู้ป่วยนอก - จาก 600 ถึง 800 มก. ต่อวัน การรักษาจะดำเนินต่อไปจนกว่าจะถึงขนาดยาทั้งหมด 10 กรัม (เป็นเวลา 10-14 วัน)
• ในโรงพยาบาล - ปริมาณเริ่มต้นคือ 600-800 มก. ต่อวัน สูงสุดที่อนุญาตคือ 1200 มก. ต่อวัน การรักษาจะดำเนินต่อไปจนกว่าจะถึงขนาดยาทั้งหมด 10 กรัม (เป็นเวลา 5-8 วัน)

ปริมาณยาบำรุงรักษาถึง 100-400 มก. ต่อวัน เพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมเม็ดยาจะถูกถ่ายวันเว้นวัน คุณยังสามารถหยุดพักที่แผนกต้อนรับ - 2 วันต่อสัปดาห์

ตามคำแนะนำการรักษาโดยเฉลี่ย ครั้งเดียวคือ 1 เม็ด Amiodarone 200 มก. ปริมาณการรักษาเฉลี่ยต่อวันคือ 400 มก.

• ปริมาณยาเดี่ยวสูงสุดของยาคือ 400 มก.
• ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 1200 มก.

เมื่อเทียบกับพื้นหลังของ angina pectoris ปริมาณเริ่มต้นคือ 400-600 มก. ต่อวันแบ่งเป็น 2-3 ปริมาณซึ่งหลังจาก 1-2 สัปดาห์จะลดลงเหลือ 200 มก. ต่อวัน

ทางหลอดเลือดดำ

สำหรับครอบแก้ว ความผิดปกติเฉียบพลันจังหวะจะฉีดเข้าเส้นเลือดดำในอัตรา 5 มก./กก. ในผู้ป่วยที่มี CHF - 2.5 มก./กก.

การฉีดระยะสั้นจะดำเนินการ 10-20 นาทีใน 40 มล. ของสารละลายเดกซ์โทรส 5% หากจำเป็นให้ฉีดครั้งที่สองหลังจาก 24 ชั่วโมง

ด้วยการฉีดเป็นเวลานาน - 0.6-1.2 กรัมต่อวันใน 0.5-1 ลิตรของสารละลายเดกซ์โทรส 5% ในอัตรา 150 มก. ต่อสารละลาย 250 มล. (เข้ากันไม่ได้กับยาอื่น ๆ ในสารละลาย)

ผลข้างเคียง

คำแนะนำเตือนถึงความเป็นไปได้ในการพัฒนาสิ่งต่อไปนี้ ผลข้างเคียงเมื่อกำหนด Amiodarone:

• จากระบบประสาท: ปวดหัว, อ่อนเพลีย, เวียนศีรษะ, ซึมเศร้า, รู้สึกเหนื่อยล้า, อาชา, อาการประสาทหลอน, เมื่อใช้งานเป็นเวลานาน - โรคระบบประสาทส่วนปลาย, การสั่นสะเทือน, ความจำเสื่อม, การนอนหลับ, อาการ extrapyramidal, ataxia, โรคประสาทอักเสบ จอประสาทตาด้วยการใช้ทางหลอดเลือด - ความดันโลหิตสูงในกะโหลกศีรษะ
• จากอวัยวะรับความรู้สึก: uveitis, lipofuscin สะสมในเยื่อบุผิวกระจกตา (ถ้าเงินฝากมีความสำคัญและเติมเต็มรูม่านตาบางส่วน - ข้อร้องเรียนของจุดเรืองแสงหรือม่านต่อหน้าต่อตาในแสงจ้า), microdetachment ม่านตา
• จากด้านข้างของ CCC: ไซนัสหัวใจเต้นช้า (วัสดุทนไฟถึง m-anticholinergics), การปิดล้อม AV ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน - ความก้าวหน้าของ CHF, อิศวรของประเภท "pirouette" เพิ่มขึ้น จังหวะที่มีอยู่หรือเกิดขึ้นด้วยการใช้ทางหลอดเลือด - ความดันโลหิตลดลง
• จากด้านข้างของการเผาผลาญ: การเพิ่มขึ้นของระดับ T4 ด้วยระดับ T3 ปกติหรือลดลงเล็กน้อย, hypothyroidism, thyrotoxicosis (จำเป็นต้องถอนยา)
• จากด้านข้าง ระบบทางเดินหายใจ: เมื่อใช้งานเป็นเวลานาน - ไอ, หายใจถี่, โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้าหรือถุงลมโป่งพอง, พังผืดในปอด, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, เมื่อใช้ทางหลอดเลือด - หลอดลมหดเกร็ง, หยุดหายใจขณะ (ในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง)
• จากด้านข้าง ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน, ความอยากอาหารลดลง, ความหมองคล้ำหรือการสูญเสียรสชาติ, ความรู้สึกหนักใน epigastrium, ปวดท้อง, ท้องผูก, ท้องอืด, ท้องร่วง, ไม่ค่อยมี - กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของ "ตับ" transaminases, ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน - ตับอักเสบที่เป็นพิษ, cholestasis, โรคดีซ่านตับแข็งตับแข็ง
• ตัวชี้วัดในห้องปฏิบัติการ: ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน - ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง hemolytic และ aplastic
• ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง,โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง.
• ปฏิกิริยาเฉพาะที่: ด้วยการใช้ทางหลอดเลือด - หนาวสั่น
• อื่น ๆ : ผงาด, epididymitis, ความแรงลดลง, ผมร่วง, vasculitis, ความไวแสง (ภาวะเลือดคั่งของผิวหนัง, ผิวคล้ำที่อ่อนแอของผิวหนังที่สัมผัส), สารตะกั่วสีน้ำเงินหรือสีน้ำเงินของผิวหนัง, เมื่อใช้ทางหลอดเลือด - มีไข้, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น

คำแนะนำพิเศษ

ก่อนเริ่มการรักษาควรทำการตรวจเอ็กซ์เรย์ปอด รวมถึงการประเมินการทำงาน ต่อมไทรอยด์และตับ ด้วยการรักษาระยะยาว แนะนำให้ตรวจเอ็กซ์เรย์ปอดทุกปี

ในระหว่างการรักษา เพื่อป้องกันการเกิดความไวแสง ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดเป็นเวลานาน

ด้วยการยกเลิก Amiodarone ทำให้เกิดอาการกำเริบของจังหวะ

ข้อห้าม

Amiodarone มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

• ไซนัสหัวใจเต้นช้า;
• โรคไซนัสอ่อนแอ;
• sinoatrial หรือ AV blockade ในระดับที่ 2 และ 3 (โดยไม่ต้องใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ)
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• ทรุด;
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ;
• ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด;
• hypothyroidism (การหลั่งฮอร์โมนไทรอยด์ไม่เพียงพอ);
• ต่อมไทรอยด์เป็นพิษ;
• โรคปอดคั่นระหว่างหน้า
• ใช้สารยับยั้ง MAO;
• ระยะเวลาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของ Amiodarone หรือไอโอดีน
• ควรใช้ความระมัดระวังในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ยาเกินขนาด

อาการของยาเกินขนาดคือการปิดล้อม atrioventricular, หัวใจเต้นช้า, อาการแย่ลงของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีอยู่, อิศวร paroxysmal และ ventricular ของประเภท "pirouette", ภาวะหัวใจหยุดเต้น, การทำงานของตับบกพร่อง

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะดำเนินการล้างกระเพาะอาหาร, ถ่านกัมมันต์และการบำบัดตามอาการ ด้วยอิศวรประเภท pirouette จะมีการเว้นจังหวะและให้เกลือแมกนีเซียมทางหลอดเลือดดำ

การฟอกไตไม่ได้ผล

แอนะล็อก Amiodarone ราคาในร้านขายยา

หากจำเป็น คุณสามารถแทนที่ Amiodarone 200 มก. ด้วยสารอะนาล็อกของสารออกฤทธิ์ - นี่คือยา:

1. ริทมอร์ส
2. คาร์ดิโอดาโรน,
3. อะมีโอคอร์ดิน
4. เวโร-อะมิโอดาโรน,
5. กอร์ดารอน.

รหัส ATX:

• คาร์ดิโอดาโรน,
• คอร์ดารอน
• โอปาคอร์เดน
• ริธไมโอดาโรน.

เมื่อเลือกแอนะล็อกสิ่งสำคัญคือต้องเข้าใจว่าไม่มีคำแนะนำในการใช้ Amiodarone ราคาและบทวิจารณ์สำหรับยาที่มีลักษณะคล้ายคลึงกัน สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์และไม่ต้องเปลี่ยนยาโดยอิสระ

ราคาในร้านขายยารัสเซีย: Amiodarone 200 มก. เม็ด 30 ชิ้น - จาก 108 ถึง 150 รูเบิล 50 มก. / มล. เข้มข้นสำหรับการใช้งาน สารละลายสำหรับฉีด 3 มล. 10 ชิ้น - จาก 190 รูเบิลตามร้านขายยา 492 แห่ง

เก็บในที่แห้งและมืด เก็บให้พ้นมือเด็ก ที่อุณหภูมิไม่เกิน +25 องศาเซลเซียส อายุการเก็บรักษา - 2 ปี เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยา - ตามใบสั่งแพทย์

Amiodarone หนึ่งเม็ดมี 200 มก. อะมิโอดาโรน ไฮโดรคลอไรด์ และสารเพิ่มปริมาณ เช่น แลคโตส แป้งข้าวโพด กรดอัลจินิก โพวิโดนน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และแมกนีเซียมสเตียเรต

แบบฟอร์มการเปิดตัว

Amiodarone มีให้ในแท็บเล็ตในแพ็คพุพอง 10 ชิ้นหรือในขวดแก้ว 30 ชิ้น ยาบรรจุในกล่องกระดาษแข็งที่สามารถบรรจุได้ 30 หรือ 60 เม็ด

วิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ (ใบสั่งยาในภาษาละติน): Rp.: โซล. 300 มก. Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 มล.

ผลทางเภสัชวิทยา

มีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ, หลอดเลือดหัวใจตีบและ antianginal effects

เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์

อะมิโอดาโรน — สารออกฤทธิ์ซึ่งสามารถอำนวยความสะดวกในการทำงานของหัวใจได้โดยไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ การเต้นของหัวใจ และการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจ . ในเวลาเดียวกัน ยาเพิ่มการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจโดยการลดความต้านทานในหลอดเลือดแดงของหัวใจ และยังช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตเนื่องจากอุปกรณ์ต่อพ่วง ผลของการขยายหลอดเลือด . ซึ่งจะช่วยลดระดับการใช้ออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจและในขณะเดียวกันก็เพิ่มพลังงานสำรองของกล้ามเนื้อหัวใจด้วยการเพิ่มเนื้อหา ครีเอทีน ฟอสเฟต และ ไกลโคเจน .

บ่งชี้ในการใช้ Amiodarone

ใช้สำหรับการรักษาและป้องกัน ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ :

• กระเป๋าหน้าท้อง ที่อันตรายถึงชีวิตได้เช่นเดียวกันกับผู้ป่วยที่ กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด Chagas ;
• กระเป๋าหน้าท้อง ;
• การป้องกัน ภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง เหนือสิ่งอื่นใด - หลังเหตุการณ์ cardioversion ;
• ริบหรี่ paroxysm ;
• หัวใจเต้นกระพือปีก ;
• atrial extrasystole หรือ กระเป๋าหน้าท้อง ;
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ปรากฏบนพื้นหลัง โรคหัวใจเรื้อรัง หรือ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ;
• ปรสิต ;

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ amiodarone ก็เช่นกัน ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ในกรณีที่ไม่ได้ผลหรือไม่สามารถใช้การรักษาอื่นได้ ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับโรค WPW

ข้อห้าม

• ไซนัสหัวใจเต้นช้า ;
• อาการไซนัสอ่อนแอ ;
• sinoatrial หรือองศาที่ 2 และ 3 (โดยไม่ต้องใช้ เครื่องกระตุ้นหัวใจ );
• ช็อกจากโรคหัวใจ ;
• ทรุด ;
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ;
• ความดันเลือดต่ำ ;
• (การหลั่งฮอร์โมนไทรอยด์ไม่เพียงพอ);
• โรคปอดคั่นระหว่างหน้า ;
• แผนกต้อนรับ สารยับยั้ง MAO ;
• ระยะเวลา และ ;
• แพ้ส่วนประกอบของ Amiodarone หรือ;
• ควรใช้ความระมัดระวังในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ผลข้างเคียง

การใช้แท็บเล็ต Amiodarone อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อไปนี้เกี่ยวกับอวัยวะและระบบบางอย่าง:

• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไซนัสหัวใจเต้นช้า (วัสดุทนไฟถึง m-anticholinergics ), บล็อก AV , โรคหลอดเลือดอักเสบ ด้วยการใช้งานในระยะยาว - ความก้าวหน้าของ CHF , หัวใจเต้นผิดจังหวะ พิมพ์ " pirouette “การเสริมสร้างความเข้มแข็งที่มีอยู่ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือเกิดขึ้นด้วยการใช้ทางหลอดเลือด - ความดันโลหิตลดลง .
• ระบบต่อมไร้ท่อ: กำลังพัฒนา hypo - หรือ ไฮเปอร์ไทรอยด์ .
• ระบบทางเดินหายใจ: การใช้ในระยะยาวอาจทำให้ ไอ , โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า หรือและด้วย พังผืดที่ปอด , เยื่อหุ้มปอดอักเสบ เมื่อใช้ทางหลอดเลือดก็เป็นไปได้ หลอดลมหดเกร็ง โดยเฉพาะในผู้ที่มีรูปแบบรุนแรง ระบบหายใจล้มเหลว.
• ระบบทางเดินอาหาร: ที่พบมากที่สุด คลื่นไส้ , อาเจียน , หรือ , ความรุนแรงใน ท้องอืด , ลดลง, การรับรสรู้สึกทื่อ, น้อยลง - กิจกรรมเพิ่มขึ้น ตับ transaminases , ในกรณีใช้งานระยะยาว - โรคตับอักเสบที่เป็นพิษ , น้ำมูกไหล , การเปลี่ยนสีของผิวหนัง icteric เช่นเดียวกับ .
• ระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เป็นไปได้ , อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง , การได้ยิน . ในกรณีที่ใช้งานเป็นเวลานาน - ปลายประสาทอักเสบ , อาการ extrapyramidal, ความจำเสื่อม, การนอนหลับ, ataxia , โรคประสาทอักเสบ จอประสาทตา . เมื่อให้ยาทางหลอดเลือดก็อาจพัฒนาได้ ความดันโลหิตสูงในกะโหลกศีรษะ .
• อวัยวะรับความรู้สึก: uveitis (การอักเสบของคอรอยด์ของตาของการแปลต่าง ๆ ), การสะสม ไกลโคลิโพโปรตีน — lipofuscin ใน กระจกตา ซึ่งสามารถปรากฏตัวในแสงจ้าในรูปแบบของการละเมิด: การร้องเรียนของจุดเรืองแสงหรือที่เรียกว่า "ม่านต่อหน้า" นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ microretinal ออก .
• อวัยวะสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ , hemolytic หรือ พลาสติก โรคโลหิตจาง .
• ผิว: ผื่น , พ่ายแพ้ในรูปแบบ ขัดผิว , ความไวแสง ไม่ค่อยปรากฏเป็นคราบสีเทาน้ำเงิน ผิว.
• คนอื่น: epididymitis และลดลง โรคกล้ามเนื้อ ด้วยการใช้ทางหลอดเลือดก็เป็นไปได้และ สูง เหงื่อออก .

การใช้ยาในผู้ป่วยสูงอายุเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดรูปแบบรุนแรง หัวใจเต้นช้า .

แท็บเล็ต Amiodarone คำแนะนำสำหรับการใช้งาน (วิธีการและปริมาณ)

ควรรับประทานยาเม็ด Amiodarone ก่อนรับประทานอาหารโดยดื่มน้ำตามปริมาณที่จำเป็น คำแนะนำสำหรับการใช้งาน Amiodarone แนะนำระบบการปกครองยาแต่ละชนิดซึ่งจะต้องกำหนดและปรับเปลี่ยนโดยแพทย์ที่เข้าร่วม

ระบบการจ่ายยามาตรฐาน:

• ปริมาณยาเริ่มแรกในการโหลด (มิฉะนั้นจะทำให้อิ่มตัว) สำหรับการรักษาผู้ป่วยใน ซึ่งแบ่งออกเป็นหลายขนาดคือ 600–800 มก. ต่อวัน โดยปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 1200 มก. ควรระลึกไว้เสมอว่าขนาดยาทั้งหมดควรเป็น 10 กรัม โดยปกติจะทำได้ภายใน 5-8 วัน
• สำหรับการรักษาแบบผู้ป่วยนอก กำหนดขนาดยาเริ่มต้นในช่วง 600–800 มก. ต่อวัน ซึ่งแบ่งออกเป็นหลายขนาด รวมถึงขนาดยารวมไม่เกิน 10 กรัม อย่างไรก็ตาม ใน 10-14 วัน
• หากต้องการทำการรักษาด้วย Amiodarone ต่อไปก็เพียงพอแล้วที่จะทาน 100-400 มก. ต่อวัน ความสนใจ! ใช้ปริมาณการบำรุงรักษาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
• เพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมของยาจำเป็นต้องทานยาเม็ดวันเว้นวันหรือพัก 2 วัน 1 ครั้งต่อสัปดาห์
• ปริมาณเฉลี่ยเดี่ยวที่มีผลการรักษาคือ 200 มก.
• ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 400 มก.
• ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตคือครั้งละไม่เกิน 400 มก. ไม่เกิน 1200 มก. ต่อ 1 ครั้ง
• สำหรับเด็ก ปริมาณมักจะอยู่ในช่วง 2.5-10 มก. ต่อวัน

ยาเกินขนาด

ปริมาณที่สำคัญเพียงครั้งเดียวอาจทำให้:

• ปฏิเสธ;
• หัวใจเต้นช้า หรือ ;
• การละเมิดการทำงานปกติของตับ;
• บล็อก atrioventricular .

ตามการรักษาที่กำหนด ล้างกระเพาะ , มาตรการตามอาการ, กับพัฒนาการ หัวใจเต้นช้า — , β1-agonists , ในกรณีร้ายแรง - จังหวะ .

เฉพาะเจาะจง ไม่ได้อยู่, กลับกลายเป็นว่าไม่ได้ผล

ปฏิสัมพันธ์

ด้วยการใช้งานพร้อมกัน ยานี้ปฏิกิริยาต่าง ๆ อาจเกิดขึ้นกับสารต่อไปนี้:

• ยาต้านการเต้นของหัวใจคลาส 1A และ ไดโซพิราไมด์ , Procainamide , ควินิดีน เพิ่มช่วงการเต้นของหัวใจ QT และเพิ่มความเสี่ยงของการเกิด ventricular tachycardia "pirouette"
• ยาระบายที่ทำให้เกิด ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ , เช่นเดียวกับ ยาขับปัสสาวะ , คอร์ติโคสเตียรอยด์, รวมทั้ง ใน / ใน , เตตราโคแซ็กไทด์ เมื่อใช้ร่วมกับ amiodarone จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• ทั่วไป ยาสลบ , การบำบัดด้วยออกซิเจน - ความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว, ความผิดปกติของการนำหัวใจ, ความดันเลือดต่ำ,ลดแรงกระแทก V heart.
• ยาซึมเศร้า tricyclic, ฟีโนไทอาซีน , แอสเทมมีโซล และยังทำให้เกิดการยืดระยะเวลาของ QT และความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ส่วนใหญ่มักจะเป็นประเภท "pirouette")
• , Phenprocoumon , อะซิโนคูมาโรล เพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดและเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
• วินคามีน , ซัลโตไรด์ ,

โรค ของระบบหัวใจและหลอดเลือดครอบครองสถานที่แรกในความชุกของพยาธิสภาพของทุกระบบของร่างกายมนุษย์ จากบทความนี้ คุณสามารถค้นหาว่า Amiodarone ประกอบด้วยอะไร ยาทำงานอย่างไร สามารถช่วยในเรื่องความผิดปกติได้หรือไม่ อัตราการเต้นของหัวใจคุณสมบัติของการใช้งานและราคาของยาคืออะไร

องค์ประกอบและรูปแบบของการเปิดตัว

Amiodarone เป็นยา antiarrhythmic class 3 (ตัวบล็อกโพแทสเซียม) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยการเพิ่มระยะเวลาของกระบวนการ repolarization และการยืดตัวของศักยภาพในการดำเนินการ

องค์ประกอบของยารวมถึงสารออกฤทธิ์ - อะมิโอดาโรน ไฮโดรคลอไรด์รวมถึงองค์ประกอบเพิ่มเติม:

• แมกนีเซียมสเตียเรต;
• แลคโตสโมโนไฮเดรต;
• แป้งข้าวโพด;
• โซเดียมครอสคาร์เมลโลส;
• ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์แอนไฮดรัส

ยานี้ผลิตในรูปเม็ดสีขาวรูปทรงกระบอกที่มีความเสี่ยงซึ่งมีน้ำหนัก 200 มก.

นอกจากนี้ คุณสามารถหา Amiodarone ในหลอด 3 มล. ของสารละลาย 5%

กลไกการออกฤทธิ์

Amiodarone มีลักษณะการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง นอกจากนี้ยายังช่วยลดความต้านทานในหลอดเลือดหัวใจซึ่งจะช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือด เนื่องจากผลของการขยายหลอดเลือดในหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำส่วนปลายทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลงและระดับลดลง ความดันโลหิต.

ปริมาณครีเอทีนฟอสเฟตและไกลโคเจนเพิ่มขึ้นจากการรับประทานยา ซึ่งพิสูจน์ว่า Amiodarone มีผลดีต่อการเผาผลาญพลังงาน

นอกเหนือจากการปิดกั้นช่องโพแทสเซียมแล้ว Amiodarone ยังมีลักษณะเฉพาะด้วยการปิดกั้นผลกระทบต่อ:

• ช่องโซเดียม
• ตัวรับ beta-adrenergic;
• ช่องแคลเซียม (เด่นชัดน้อยกว่า)

โดยทั่วไป ยามีลักษณะเป็นกลไกของการกระทำที่รวมคุณสมบัติของยา antiarrhythmic ของกลุ่มที่หนึ่ง สอง และสี่ แต่ยังคงเป็นพื้นฐานของการกระทำของ Amiodarone คือการลดความอัตโนมัติ การนำและความตื่นเต้นง่ายของ sinoatrial และ โหนด atrioventricular

ผล antiarrhythmic ของยาพัฒนาช้า การใช้ยาเป็นเวลานานจะมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการ, ระยะเวลาการทนไฟที่มีประสิทธิภาพของ atria, โหนด atrioventricular และ ventricles กลไกในการเพิ่มระยะเวลาของศักยภาพในการดำเนินการนั้นสัมพันธ์กับบล็อกของช่องโพแทสเซียมซึ่งนำไปสู่การปล่อยไอออนที่สอดคล้องกันจาก cardiomyocytes ลดลง การทำโพลาไรเซชันจะช้าลง ช่วง QT จะยืดเยื้อบนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังรับประทานยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่อวัยวะ ระบบทางเดินอาหารโดย 50% มักจะบริหารวันละครั้ง ผลจะเกิดขึ้นภายในสองสามสัปดาห์หลังจากรับประทานยา เมื่อเข้าสู่ตับ จะถูกเผาผลาญ

สำหรับ Amiodarone การสะสมของวัสดุนั้นเด่นชัดซึ่งเป็นสาเหตุของการขับยาทางลำไส้อย่างช้าๆซึ่งมันจะเข้าสู่น้ำดี สารออกฤทธิ์ของยาสะสมในตับในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงหรือเป็นสารเมตาบอลิซึมเช่นเดียวกับในปอดและม้ามและสะสมในเนื้อเยื่อไขมัน ยานี้มีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมาในระดับสูง - 96%

เมื่อใช้ Amiodarone ในรูปแบบของการแก้ปัญหาสำหรับการให้ยาทางหลอดเลือดดำช้า (หยด) สามารถลดเวลาการเกิดผลของยาลงเหลือ 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา

ข้อบ่งชี้ในการใช้งาน

ยานี้ใช้ในการรักษา:

• อิศวรเหนือหัวใจ - นำไปสู่การลดลงหรือชะลอตัว
• โรคหัวใจขาดเลือด.
• โรคที่นำไปสู่ความผิดปกติของช่องซ้าย - as การบำบัดที่ซับซ้อนเนื่องจากมีผลเพียงเล็กน้อยต่อโรคอื่นๆ และช่วยให้การนำไฟฟ้าและการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นปกติ

ประสิทธิผลของตัวแทนที่ (as รูปแบบทางคลินิกโรคหลอดเลือดหัวใจ) คือการลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ

Amiodarone ใช้เป็นยาป้องกันโรคกำเริบ:

• ที่เป็นอันตรายต่อชีวิตของผู้ป่วย ในกรณีนี้ การรักษาควรเริ่มต้นในสภาวะที่หยุดนิ่ง หรือหากมีความเป็นไปได้ที่จะติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง
• อาการหัวใจเต้นเร็วหัวใจเต้นผิดจังหวะซึ่งนำไปสู่ความพิการของบุคคล
• ที่ต้องการการรักษา มักใช้เมื่อยาลดความดันโลหิตตัวอื่นไม่ได้ผล
• ภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง

ข้อกำหนดการใช้งาน

การบำบัดเบื้องต้นประกอบด้วยการรับประทาน 1 เม็ด 200 มก. วันละ 3 ครั้ง ขอแนะนำให้ใช้ amiodarone ก่อนอาหารโดยไม่ต้องเคี้ยว

ในบางกรณี ผู้ป่วยจำเป็นต้องกำหนดขนาดยาที่สูงขึ้นซึ่งอาจเป็น 4-5 เม็ดต่อวัน นอกจากนี้ การรักษาดังกล่าวเป็นการรักษาระยะสั้น พร้อมด้วยการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเป็นประจำ (สามารถใช้วิธีการตรวจติดตามคลื่นไฟฟ้าหัวใจรายวันตาม Holter ได้)

เมื่อเปลี่ยนไปใช้การบำบัดรักษาผู้ป่วยจะได้รับการกำหนดขนาดยาขั้นต่ำซึ่งจะสังเกตผลที่ต้องการ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของเคส การตอบสนองของผู้ป่วยต่อยานั้น ปริมาณยาสามารถมีได้ตั้งแต่ครึ่งเม็ดถึง 2 เม็ดต่อวัน

เนื่องจาก Amiodarone มีลักษณะเฉพาะด้วยการสะสมของวัสดุที่เด่นชัด ยานี้จึงใช้เวลา 5 วันต่อสัปดาห์โดยแบ่งเป็น 2 วัน

การจ่ายยาให้กับเด็ก สตรีมีครรภ์ และสตรีให้นมบุตร

สารออกฤทธิ์ของยาแทรกซึมผ่านสิ่งกีดขวางทางจุลกายวิภาครวมถึงสิ่งกีดขวางในเลือดและสมอง ในเรื่องนี้ห้ามมิให้ Amiodarone กำหนดให้สตรีมีครรภ์ ยานี้มีผลเสียต่อต่อมไทรอยด์ของทารกในครรภ์ สามารถใช้ยาได้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ผลในเชิงบวกสำหรับมารดามีมากกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในเด็ก

หากผู้หญิงใช้ Amiodarone ก่อนตั้งครรภ์ การรักษาจะถูกยกเลิกและผู้ป่วยจะได้รับแจ้งเกี่ยวกับ ผลกระทบที่อาจเกิดขึ้น.

ยานี้มีข้อห้ามอย่างเคร่งครัดในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมเนื่องจากสารออกฤทธิ์แทรกซึมเข้าไปในทารกพร้อมกับนมและทำให้เกิดความเสียหายอย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ หากผู้หญิงป่วยด้วยอิศวรซึ่งคุกคามสุขภาพและชีวิตของเธอ Amiodarone สามารถกำหนดได้ก็ต่อเมื่อเด็กถูกถ่ายโอนไปยังการให้อาหารเทียม

ยานี้ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

ข้อห้าม

นอกเหนือจากผู้เยาว์ระยะเวลาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตรในสตรีมีข้อห้ามในการใช้ Amiodarone ได้แก่

• แพ้ยา, ส่วนประกอบ, ไอโอดีน;
• บล็อกหัวใจ sinoatrial ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจภายในเป็นเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม
• โรคไซนัสป่วยที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจในผู้ป่วย - เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงสูงที่จะหยุดไซนัสโหนด;
• การละเมิดการนำ atrioventricular ในระดับที่รุนแรงของการพัฒนาโดยไม่ต้องใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจในผู้ป่วย
• ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์

ผลข้างเคียง

ท่ามกลางผลกระทบที่พบบ่อยที่สุดในผู้ป่วย:

• อาการป่วย;
• อัตราการเต้นของหัวใจลดลงมากเกินไป
• บล็อก atrioventricular;
• การทับถมของ microcrystals ในกระจกตา
• สีผิวที่ปกคลุมมนุษย์จะมีสีเทาน้ำเงิน
• photodermatitis (ผู้ป่วยมีความไวต่อรังสีอัลตราไวโอเลตเพิ่มขึ้นดังนั้นในระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับแสงแดดเป็นเวลานาน);
• ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์
• พังผืดที่ปอด;
• โรคระบบประสาทตาซึ่งสามารถพัฒนาจนตาบอดได้
• อาการหลั่งที่ไม่เหมาะสม ฮอร์โมนขับปัสสาวะ- สังเกตได้ในบางกรณีซึ่งส่วนใหญ่มักใช้ร่วมกับยาที่ทำให้ระดับโซเดียมไอออนในเลือดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (hyponatremia)
• หลอดลมหดเกร็งเป็นอาการที่พบบ่อยที่สุดของผู้ป่วยที่ประสบภาวะหายใจล้มเหลวเฉียบพลันและโรคหอบหืด
• epididymitis หรือ inflammatory lesion ของ epididymis เป็นผลข้างเคียงของยาความสัมพันธ์ที่ไม่ชัดเจนพอ ช่วงเวลานี้; อาจนำไปสู่ความอ่อนแอ
• ความเสียหายของไตพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของ creatinine clearance;
• angioedema;
• โรคโลหิตจาง hemolytic หรือ aplastic, thrombocytopenia

การใช้ยาในปริมาณที่เกินการรักษามักจะนำไปสู่การเกิดขึ้นของ ความผิดปกติของระบบประสาทซึ่งอาการชาและอาการสั่นเป็นอาการที่พบบ่อยที่สุดในผู้ป่วย

เมื่อรักษาด้วย Amiodarone ควรคำนึงถึงผลข้างเคียงแม้หลังจากหยุดยาแล้วอาจยังคงอยู่ในระยะเวลาอันสั้น เวลานาน. เม็ดสีที่เกิดจากการรับประทานยาจะหายไปเพียง 1-2 ปีหลังจากที่รับประทาน การใช้งานระยะยาว.

ความเข้ากันได้กับยาและแอลกอฮอล์อื่น ๆ

เมื่อใช้ Amiodarone ร่วมกับยาต้านการเต้นของหัวใจอื่นๆ คุณสามารถให้ผลการรักษาที่ดีขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ยาอยู่ในกลุ่มหรือกลุ่มที่แตกต่างกัน แต่ขั้นตอนการรักษาต้องมีการตรวจสอบปฏิกิริยาของร่างกายผู้ป่วยและตัวชี้วัดกิจกรรมการเต้นของหัวใจอย่างรอบคอบมากขึ้น

ห้ามใช้ amiodarone ร่วมกับยาในกลุ่มเดียวกัน เช่น Ornid, Sotalol และ Dofetilide เนื่องจากอาจทำให้ผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น

พึงระลึกไว้ด้วยว่าการใช้ การบำบัดแบบผสมผสานห้ามใช้ยาหลายชนิดที่อาจทำให้เกิด torsades de pointes ยาเหล่านี้รวมถึง Amiodarone, Sotalol, สารประกอบ quinidine, Disopyramide นอกจากนี้ความเสี่ยงของพยาธิวิทยาเพิ่มขึ้นเมื่อระดับโพแทสเซียมในเลือดลดลงซึ่งเป็นเรื่องปกติสำหรับยาขับปัสสาวะหลายชนิดที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว แต่กำเนิดหรือได้รับช่วง QT ที่ยืดเยื้อ

ในบรรดาข้อห้ามที่เข้มงวดสำหรับการใช้ร่วมกับ Amiodarone ได้แก่ :

• คลาส Ia antiarrhythmics (ควินิดีน, ไฮโดรควินิดีน);
• ยาลดความอ้วนชั้นที่สาม;
• สารหนู, Cisapride, Vinkamycin, Toremifene, Spiramycin, Erythromycin (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการบริหารทางเดินอาหารของยา).

การรวมกันทั้งหมดข้างต้นทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นและเพิ่มขึ้นจากหัวใจ ในขณะที่มักสังเกตเห็นการรบกวนของจังหวะการเต้นของหัวใจ

การใช้ Amiodarone ร่วมกับยาต่อไปนี้ควรได้รับการควบคุมโดยแพทย์ที่เข้าร่วมอย่างเคร่งครัด:

1. ไซโคลสปอริน- ยาที่เป็นของยาปฏิชีวนะไซคลิกโพลีเปปไทด์และยากดภูมิคุ้มกัน ความเป็นพิษต่อไตที่สำคัญคือลักษณะของยาในกลุ่มนี้ ซึ่งเมื่อใช้ร่วมกับ Amiodarone จะมีอาการบ่อยขึ้น
2. Diltiazem ในรูปแบบของสารละลายสำหรับฉีดผู้ป่วยมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเกิด bradycardia และ atrioventricular blockade
3. ยารักษาโรคจิตที่อาจทำให้เกิด torsades de pointesยาเหล่านี้รวมถึง: Amisulpride, Chlorpromazine, Cyamemazine, Droperidol, Haloperidol นอกจากนี้ การรวมกันดังกล่าวอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่นๆ
4. เมธาโดน.ความเสี่ยงของการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
5. Verapamil ในรูปแบบของสารละลายสำหรับฉีดเพิ่มการสำแดงผลข้างเคียงของยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในส่วนของหัวใจ - การเกิดขึ้นของบล็อก atrioventricular ในผู้ป่วย, อัตราการเต้นของหัวใจลดลง

เมื่อใช้ Amiodarone ร่วมกับ Pilocarpine ผู้ป่วยจำเป็นต้องตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ เนื่องจากผลรวมของยาทั้งสองชนิดมักทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง

บริโภคระหว่าง การรักษาทางการแพทย์ไม่แนะนำเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ เนื่องจากผลของเอทานอลต่อน้ำเสียงของหลอดเลือดส่วนปลายและผลของแอลกอฮอล์ต่อความดันโลหิต

คุณสามารถซื้อยาได้ที่ไหน?

สามารถซื้อ Amiodarone ได้ที่ร้านขายยาดังต่อไปนี้:

• ดาวเคราะห์สุขภาพ;
• นีโอฟาร์ม;
• คอสโมเธค;
• ประภาคาร;
• ท่วงทำนองแห่งสุขภาพ
• แซมซั่น-ฟาร์มา;
• ไอเอฟเค ฟาร์มาซี

ราคายามีความผันผวนในภูมิภาค 89-208 รูเบิล

ยา Amiodarone มีความพึงพอใจ ช่วงกว้างข้อห้ามและผลข้างเคียง แต่ด้วยการปฏิบัติตามกฎการรับเข้าเรียน การตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ การไหลเวียนโลหิต และสุขภาพโดยทั่วไป ผู้ป่วยจะได้รับโอกาสที่ดีเยี่ยมในการรับมือกับโรคร้ายแรงและการรบกวนของจังหวะการเต้นของหัวใจ

แบบฟอร์มการเปิดตัว: Solid รูปแบบของยา. แท็บเล็ต

ลักษณะทั่วไป. สารประกอบ:

สารออกฤทธิ์: อะมิโอดาโรน ไฮโดรคลอไรด์ 200 มก. ใน 1 เม็ด

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, เซลลูโลส microcrystalline, แลคโตส (น้ำตาลนม), มอลโตเด็กซ์ตริน, โซเดียมครอสคาร์เมลโลส (พรีเมลโลส), โพวิโดน (โพลีไวนิลไพร์โรลิโดนที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ), สเตียเรตแมกนีเซียม

ยาที่มีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจเป็นส่วนใหญ่ ใช้สำหรับการรักษาและป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะการป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา:

เภสัช. ยาลดการเต้นของหัวใจคลาส III (ตัวยับยั้งการรีโพลาไรเซชัน) นอกจากนี้ยังมีผล antianginal, coronary dilating, alpha และ beta adrenoblocking

ผล antiarrhythmic เกิดจากผลกระทบต่อกระบวนการ electrophysiological ของกล้ามเนื้อหัวใจ; เพิ่มศักยภาพในการดำเนินการของ cardiomyocytes เพิ่มระยะเวลาการทนไฟที่มีประสิทธิภาพของ atria, ventricles, โหนด atrioventricular (AV), มัดของเขาและเส้นใย Purkinje, เส้นทางเพิ่มเติมสำหรับการกระตุ้น

โดยการปิดกั้นช่องโซเดียม "เร็ว" ทำให้มีลักษณะพิเศษของสารต้านการเต้นของหัวใจคลาส I มันยับยั้งการสลับขั้วช้า (diastolic) ของเยื่อหุ้มเซลล์ของโหนดไซนัส ทำให้เกิดหัวใจเต้นช้า ยับยั้งการนำ AV (ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจระดับ IV)

ผล antianginal เกิดจากการขยายหลอดเลือดและการกระทำ antiadrenergic การลดลงของความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ มันมีผลยับยั้งอัลฟาและเบต้า adrenoreceptors ของระบบหัวใจและหลอดเลือด ลดความไวต่อการกระตุ้นระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจความต้านทานของหลอดเลือดหัวใจ เพิ่มการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจ; ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (HR); เพิ่มพลังงานสำรองของกล้ามเนื้อหัวใจ (โดยการเพิ่มเนื้อหาของครีเอทีนซัลเฟต, อะดีโนซีนและไกลโคเจน)

มีโครงสร้างคล้ายกับฮอร์โมนไทรอยด์ ปริมาณไอโอดีนประมาณ 37% ของน้ำหนักโมเลกุล ส่งผลต่อการเผาผลาญของฮอร์โมนไทรอยด์ ยับยั้งการเปลี่ยน T3 เป็น T4 (thyroxine-5-deiodinase blockade) และขัดขวางการจับตัวของฮอร์โมนเหล่านี้โดย cardiocytes และ hepatocytes ซึ่งนำไปสู่การลดผลกระตุ้นของฮอร์โมนไทรอยด์ในกล้ามเนื้อหัวใจ .

การเริ่มต้นของการกระทำ (แม้เมื่อใช้ปริมาณ "กำลังโหลด") คือ 2-3 วันถึง 2-3 เดือน ระยะเวลาของการดำเนินการจะแตกต่างกันไปจากหลายสัปดาห์เป็นเดือน (กำหนดในเลือดเป็นเวลา 9 เดือนหลังจากหยุดการบริโภค)

เภสัชจลนศาสตร์ การดูดซึมช้าและแปรผัน การดูดซึมได้ 35-65% ความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) ในเลือดจะสังเกตได้หลังจาก 3-7 ชั่วโมง

ช่วงความเข้มข้นของพลาสมาในการรักษาคือ 1-2.5 มก. / ล. (แต่เมื่อกำหนดขนาดยาจำเป็นต้องคำนึงถึงและ ภาพทางคลินิก). เวลาในการเข้าถึงสภาวะคงตัว (TCss) - ตั้งแต่หนึ่งถึงหลายเดือน (ขึ้นอยู่กับ คุณสมบัติเฉพาะตัว).

ปริมาตรของการกระจายคือ 60 ลิตร ซึ่งบ่งชี้ถึงการกระจายอย่างเข้มข้นในเนื้อเยื่อ

มีความสามารถในการละลายไขมันสูงพบได้ในเนื้อเยื่อไขมันและอวัยวะที่มีปริมาณเลือดดีความเข้มข้นสูง (ความเข้มข้นในเนื้อเยื่อไขมัน ตับ ไต กล้ามเนื้อหัวใจสูงกว่าในพลาสมา - 300, 200, 50 และ 34 เท่าตามลำดับ)

คุณสมบัติของเภสัชจลนศาสตร์ของ amiodarone จำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณที่สูง แทรกซึมผ่านอุปสรรคเลือดสมองและรก (10-50%) ที่หลั่งออกมาในน้ำนมแม่ (25% ของขนาดยาที่แม่ได้รับ)

การสื่อสารกับโปรตีนในพลาสมาในเลือด - 95% (62% - ด้วยอัลบูมิน 33.5% - พร้อมเบต้าไลโปโปรตีน)

เมแทบอลิซึมในตับ เมแทบอไลต์หลัก deethylamiodarone มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านการเต้นของหัวใจของสารประกอบหลัก อาจเป็นไปได้โดยการกำจัดไอโอดีน (ด้วยขนาด 300 มก. ธาตุไอโอดีนประมาณ 9 มก. จะถูกปล่อยออกมา) ด้วยการรักษาเป็นเวลานาน ความเข้มข้นของไอโอดีนสามารถเข้าถึง 60-80% ของความเข้มข้นของ amiodarone เป็นตัวยับยั้ง CYP2C9, CYP2D6 และ CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 isoenzymes ในตับ

เนื่องจากความสามารถในการสะสมและความแปรปรวนขนาดใหญ่ที่เกี่ยวข้องในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ ข้อมูลเกี่ยวกับครึ่งชีวิต (T1/2) จึงขัดแย้งกัน

การกำจัด amiodarone หลังการบริหารช่องปากดำเนินการใน 2 ขั้นตอน: ช่วงเริ่มต้น- 4-21 ชั่วโมงในระยะที่สอง T1 / 2 - 25-110 วัน หลังจากให้ยาทางปากเป็นเวลานาน T1/2 โดยเฉลี่ยคือ 40 วัน (นี่เป็นสิ่งสำคัญในการเลือกขนาดยา เนื่องจากอาจต้องใช้เวลาอย่างน้อย 1 เดือนในการทำให้ความเข้มข้นในพลาสมาใหม่คงที่ ในขณะที่การกำจัดโดยสมบูรณ์อาจใช้เวลานานกว่า 4 เดือน )

ขับด้วยน้ำดี (85-95%) น้อยกว่า 1% ของขนาดยาในช่องปากถูกขับออกทางไต (ดังนั้นด้วยการทำงานของไตบกพร่องจึงไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา) Amiodarone และสารเมตาบอลิซึมไม่ต้องฟอกไต

บ่งชี้ในการใช้งาน:

การป้องกันการกลับเป็นซ้ำของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ paroxysmal: กระเป๋าหน้าท้องที่คุกคามชีวิต (รวมถึงกระเป๋าหน้าท้อง);

ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเหนือหัวใจ (รวมถึงผู้ที่เป็นโรคหัวใจอินทรีย์ เช่นเดียวกับการไม่มีประสิทธิภาพหรือเป็นไปไม่ได้ที่จะใช้การรักษาด้วยยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะอื่น ๆ );

· ผู้ป่วยที่เป็นโรค Wolff-Parkinson-White syndrome มีอาการกำเริบอย่างต่อเนื่อง

สำคัญ!ทำความรู้จักกับการรักษา

ปริมาณและการบริหาร:

แท็บเล็ตนำมารับประทานระหว่างหรือหลังอาหารดื่มน้ำปริมาณมาก

กำลังโหลด ("อิ่มตัว") ปริมาณ ในโรงพยาบาล: ปริมาณเริ่มต้น (แบ่งออกเป็นหลายขนาด) คือ 600-800 มก. / วัน (สูงสุด 1200 มก.) จนกว่าจะถึงปริมาณรวม 10 กรัม (โดยปกติภายใน 5-8 วัน)

ผู้ป่วยนอก: ปริมาณเริ่มต้นที่แบ่งออกเป็นหลายขนาดคือ 600-800 มก. / วันจนกว่าจะถึงขนาดยาทั้งหมด 10 กรัม (โดยปกติภายใน 10-14 วัน)

ปริมาณการบำรุงรักษา การรักษาด้วยการบำรุงรักษา ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดจะขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละราย และมักจะอยู่ในช่วงตั้งแต่ 100-400 มก. / วัน (1-2 เม็ด) ใน 1-2 โดส

เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน สามารถรับประทานยาวันเว้นวันหรือหยุดพักรับประทานยาได้ 2 วันต่อสัปดาห์

ปริมาณยาเดี่ยวสำหรับการรักษาโดยเฉลี่ยคือ 200 มก.

ปริมาณการรักษาเฉลี่ยต่อวันคือ 400 มก.

ปริมาณสูงสุดครั้งเดียวคือ 400 มก.

ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 1200 มก.

คุณสมบัติการใช้งาน:

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากในช่วงเวลานี้ต่อมไทรอยด์ของทารกแรกเกิดเริ่มสะสมไอโอดีนและการใช้ amiodarone ในช่วงเวลานี้สามารถกระตุ้นการพัฒนาของ hypothyroidism เนื่องจากความเข้มข้นของไอโอดีนเพิ่มขึ้น

Amiodarone ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในปริมาณมากดังนั้นจึงห้ามใช้ยาในระหว่างการให้นมบุตร หากจำเป็นให้นัดรับยาในช่วงนี้ ให้นมลูกจำเป็นต้องหยุด

ต้องแก้ไขภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำก่อนเริ่มการรักษา

ในระหว่างการรักษาจำเป็นต้องตรวจสอบพารามิเตอร์ ECG เป็นประจำ (ทุก 3 เดือน) และกิจกรรมของ transaminases "ตับ" และตัวชี้วัดอื่น ๆ ของการทำงานของตับเช่นเดียวกับการทำงานของต่อมไทรอยด์ (รวมถึงและเป็นเวลาหลายเดือนหลังจากหยุดยา) X - การตรวจรังสีปอด (ทุก 6 เดือน) และการทดสอบการทำงานของปอด

หากในระหว่างขั้นตอนการรักษาและแห้งโดยมีหรือไม่มีความเสื่อมของสภาพทั่วไป (เมื่อยล้า มีไข้) จำเป็นต้องมีการตรวจเอ็กซ์เรย์ หน้าอกว่าด้วยเรื่อง การพัฒนาที่เป็นไปได้โฆษณาคั่นระหว่างหน้า ในกรณีของการพัฒนายาจะถูกยกเลิก เมื่อถอนตัวเร็ว (มีหรือไม่มีการรักษาด้วยกลูโคคอร์ติโคสเตียรอยด์) ผลกระทบเหล่านี้มักจะย้อนกลับได้ อาการทางคลินิกมักจะหายไปหลังจาก 3-4 สัปดาห์การฟื้นตัว ภาพเอ็กซ์เรย์และการทำงานของปอดเกิดขึ้นช้ากว่า (หลายเดือน)

ด้วยการแนะนำ amiodarone กับพื้นหลัง (รวมถึงในระหว่างการผ่าตัด) มีกรณีของการพัฒนาเฉียบพลันที่หายากรวมถึง กับ ผลร้ายแรง(ความน่าจะเป็นของการมีปฏิสัมพันธ์กับปริมาณออกซิเจนสูง) ดังนั้นจึงแนะนำให้ดำเนินการตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยอย่างเข้มงวด

ก่อนที่จะทำการผ่าตัด จำเป็นต้องแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบเกี่ยวกับการใช้ยา Amiodarone® (ความเสี่ยงในการเพิ่มผลทางโลหิตวิทยาของยาชาทั่วไปและยาชาเฉพาะที่)

ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นเวลานาน มีรายงานกรณีการเพิ่มขึ้นของความถี่ของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ/หรือการเพิ่มเกณฑ์การตอบสนองของเครื่องกระตุ้นหัวใจหรือเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบฝัง ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพได้ ดังนั้น ก่อนเริ่มและระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone® คุณควรตรวจสอบการทำงานที่ถูกต้องเป็นประจำ

เนื่องจากการยืดระยะเวลาของการเกิดซ้ำของโพรงหัวใจ ผลทางเภสัชวิทยา Amiodarone ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงบางอย่างใน ECG: การยืดช่วง QT, QTc (แก้ไข), คลื่น U อาจปรากฏขึ้น การขยายช่วง QT ที่อนุญาต - ไม่เกิน 450 ms หรือไม่เกิน 25% ของค่าเดิม การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ใช่การแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษของยา อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีการตรวจสอบเพื่อปรับขนาดยาและประเมินผล proarrhythmic ที่เป็นไปได้

ด้วยการพัฒนาของ AV block II-III degree, sinoatrial block หรือ bifascicular intraventricular block ควรหยุดการรักษา หากเกิดการปิดกั้น AV ในระดับแรกจำเป็นต้องเสริมสร้างการสังเกตของผู้ป่วย

หากมีความบกพร่องทางสายตาเกิดขึ้น (การรับรู้ภาพพร่ามัว การมองเห็นลดลง) ควรทำการตรวจทางจักษุวิทยารวมถึงการตรวจอวัยวะ ด้วยการพัฒนาหรือหยุดการรักษา (เสี่ยงต่อการตาบอด)

การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเป็นไปได้เฉพาะกับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามชีวิตโดยไม่ได้ผลในการรักษาด้วยยาต้านการเต้นของหัวใจอื่น ๆ (ทำให้เกิดคอพอกในทารกแรกเกิด หัวใจเต้นช้า และปัญญาอ่อน)

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น การโจมตีและระยะเวลาของผลอาจน้อยกว่าผู้ใหญ่

ยามีไอโอดีน ดังนั้นจึงอาจรบกวนผลการทดสอบการสะสมไอโอดีนกัมมันตภาพรังสีในต่อมไทรอยด์

ในระหว่างการรักษา เราควรละเว้นจากการขับรถและทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายซึ่งต้องเพิ่มสมาธิและความเร็วของปฏิกิริยาจิต

ผลข้างเคียง:

ความถี่: บ่อยมาก (10% หรือมากกว่า), บ่อยครั้ง (1% หรือมากกว่า; น้อยกว่า 10%), ไม่บ่อยนัก (0.1% หรือมากกว่า; น้อยกว่า 1%), ไม่ค่อย (0.01% หรือมากกว่า; น้อยกว่า 0.1%), น้อยมาก (น้อยกว่า 0.01% รวมทั้งแต่ละกรณี) ไม่ทราบความถี่ (ไม่สามารถระบุความถี่ได้จากข้อมูลที่มีอยู่)

จากด้านข้างของระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง - ปานกลาง (ขึ้นอยู่กับปริมาณ); ไม่บ่อยนัก sinoatrial และ AV blockade ในระดับต่าง ๆ, proarrhythmic effect (การเกิดใหม่หรือการทำให้รุนแรงขึ้นของภาวะหัวใจหยุดเต้นที่มีอยู่รวมถึงภาวะหัวใจหยุดเต้น); ไม่ค่อยมี - หัวใจเต้นช้ารุนแรง, การจับกุมโหนดไซนัส (ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของโหนดไซนัสและผู้ป่วยสูงอายุ); ไม่ทราบความถี่ - ความก้าวหน้าของเรื้อรัง (ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน)

ในส่วนของระบบย่อยอาหาร: บ่อยมาก - ความอยากอาหารลดลง, ความหมองคล้ำหรือการสูญเสียรสชาติ, ความรู้สึกของความหนักใน epigastrium, การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ "ตับ" transaminases (สูงกว่าปกติ 1.5-3 เท่า); บ่อยครั้ง - เฉียบพลันด้วยการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ "ตับ" transaminases และ / หรือโรคดีซ่านรวมถึงการพัฒนาของตับวาย, รวม ร้ายแรง; น้อยมาก - เรื้อรัง (ตับอักเสบจากแอลกอฮอล์หลอก, โรคตับแข็ง), รวม ร้ายแรง.

จากระบบทางเดินหายใจ: บ่อยครั้ง - pneumonitis คั่นระหว่างหน้าหรือถุงลม, กำจัดด้วยโรคปอดบวม, รวม เสียชีวิต, พังผืดในปอด; น้อยมาก - ในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหอบหืด), โรคทางเดินหายใจเฉียบพลัน, รวม ร้ายแรง; ไม่ทราบความถี่ - .

จากอวัยวะรับความรู้สึก: บ่อยครั้ง - เงินฝากขนาดเล็กในเยื่อบุผิวกระจกตาประกอบด้วยไขมันที่ซับซ้อนรวมถึง lipofuscin (บ่นเกี่ยวกับการปรากฏตัวของรัศมีสีหรือรูปทรงเลือนของวัตถุในแสงจ้า); ไม่ค่อยมาก - เส้นประสาทตา / โรคระบบประสาทตา

จากด้านข้างของการเผาผลาญ: บ่อยครั้ง - hypothyroidism,; น้อยมาก - กลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic บกพร่อง

จากด้านข้างของผิวหนัง: บ่อยมาก - ไวแสง; บ่อยครั้ง - ผิวคล้ำสีเทาหรือสีน้ำเงิน (ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน; หายไปหลังจากหยุดยา); น้อยมาก - เกิดผื่นแดง (พร้อม ๆ กัน), ขัดผิว (ความสัมพันธ์กับยายังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น),

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง: บ่อยครั้ง - และอาการ extrapyramidal อื่น ๆ รวมถึง "ฝันร้าย" ความฝัน; ไม่ค่อยมี - โรคระบบประสาทส่วนปลาย (ประสาทสัมผัสมอเตอร์, มอเตอร์, ผสม) และ / หรือ; ไม่ค่อยมาก - cerebellar, ใจดี (สมอง pseudotumor),

ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ :

Amiodarone ทำปฏิกิริยากับยาจำนวนมาก เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน ความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์จึงไม่เพียงแต่ใช้ร่วมกันเท่านั้น ยาแต่ยังรวมถึงยาที่จะใช้หลังจากหยุดการรักษาด้วย amiodarone

ชุดค่าผสมที่มีข้อห้าม (ความเสี่ยงของการพัฒนาอิศวร polymorphic ventricular ของประเภท "pirouette"):

ยาลดการเต้นของหัวใจ Class IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procainamide), class III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate); โซตาลอล;

อื่น ๆ (ไม่ใช่ยาแก้หัวใจเต้นผิดจังหวะ) เช่น bepridil, vincamine, ยารักษาโรคจิตบางชนิด: phenothiazines (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine, fluphenazine), benzamides (amisulpride, sultopride, dolyperidhaledr, prioneshaled) เซอตินโดล, พิโมไซด์; ยาซึมเศร้า tricyclic; ซิซาไพรด์; ยาปฏิชีวนะ macrolide (erythromycin for .) การให้ทางหลอดเลือดดำ, สไปรามัยซิน); อะโซล; ยาต้านมาเลเรีย (ควินิน, คลอโรควิน, เมโฟลควิน, ฮาโลแฟนทริน, ลูเฟนทริน); เพนทามิดีน (ทางหลอดเลือด); ไดเฟมานิลเมทิลซัลเฟต; มิโซลาสติน; แอสเทมมีโซล; เทอร์เฟนาดีน; ฟลูออโรควิโนโลน (รวมถึงม็อกซิฟลอกซาซิน)

ตัวบล็อกเบต้า, ตัวบล็อกของช่องแคลเซียม "ช้า" (verapamil, diltiazem) - ความเสี่ยงของระบบอัตโนมัติบกพร่อง (หัวใจเต้นช้ารุนแรง) และการนำ;

ยาระบายที่กระตุ้นการเคลื่อนไหวของลำไส้ - ความเสี่ยงของการพัฒนากระเป๋าหน้าท้องอิศวรประเภท "pirouette" กับพื้นหลังของภาวะโพแทสเซียมสูงที่เกิดจากยาระบาย; เมื่อรวมกับ amiodarone ควรใช้ยาระบายของกลุ่มอื่น

ชุดค่าผสมที่ต้องใช้ความระมัดระวัง:

ยาขับปัสสาวะที่ทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ, amphotericin B (ทางหลอดเลือดดำ), glucocorticosteroids ที่เป็นระบบ, tetracosactide - ความเสี่ยงของการพัฒนาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, รวม อิศวรกระเป๋าหน้าท้องของประเภท "pirouette";

Procainamide - ความเสี่ยงของผลข้างเคียงของ procainamide (amiodarone เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ procainamide และ metabolite N-acetylprocainamide);

สารกันเลือดแข็ง การกระทำทางอ้อม(warfarin) - amiodarone เพิ่มความเข้มข้นของ warfarin (เสี่ยงเลือดออก) โดยการยับยั้ง CYP2C9 isoenzyme จำเป็นต้องมีการตรวจสอบเวลาของ prothrombin และการปรับปริมาณยาต้านการแข็งตัวของเลือดเป็นประจำทั้งในระหว่างการรักษาด้วย amiodarone และหลังจากการถอนตัว

การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ - ระบบอัตโนมัติบกพร่อง (หัวใจเต้นช้ารุนแรง) และการนำ AV (ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของดิจอกซิน);

Esmolol - การละเมิดการหดตัวอัตโนมัติและการนำ (ปราบปรามปฏิกิริยาชดเชยของระบบประสาทขี้สงสาร) จำเป็นต้องมีการตรวจติดตามทางคลินิกและคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG)

Phenytoin, fosphenytoin - ความเสี่ยงของการพัฒนาความผิดปกติทางระบบประสาท (amiodarone เพิ่มความเข้มข้นของ phenytoin โดยการยับยั้ง isoenzyme CYP2C9);

Flecainide - amiodarone เพิ่มความเข้มข้น (เนื่องจากการยับยั้ง isoenzyme CYP2D6);

ยาที่เผาผลาญด้วยการมีส่วนร่วมของ isoenzyme CYP3A4 (cyclosporine, fentanyl, lidocaine, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine, statins รวมถึง simvastatin) - amiodarone เพิ่มความเข้มข้น (ความเสี่ยงในการพัฒนาความเป็นพิษและ / หรือเพิ่มขึ้น ผลกระทบ);

Orlistat ลดความเข้มข้นของ amiodarone และสารออกฤทธิ์ในพลาสมา

Clonidine, guanfacine, cholinesterase inhibitors (donepezil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambenonium chloride, pyridostigmine, neostigmine), pilocarpine - ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง (ผลสะสม);

Cimetidine น้ำเกรพฟรุตชะลอการเผาผลาญของ amiodarone และเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมา

ยาสำหรับ การดมยาสลบ- ความเสี่ยงของการเกิด bradycardia (ทนต่อการบริหาร atropine), ลดความดันโลหิต, รบกวนการนำ, ลดการเต้นของหัวใจ, กลุ่มอาการหายใจลำบากเฉียบพลัน, รวม ร้ายแรงการพัฒนาที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของออกซิเจนสูง

ไอโอดีนกัมมันตภาพรังสี - อะมิโอดาโรน (ประกอบด้วยไอโอดีนในองค์ประกอบ) สามารถรบกวนการดูดซึมไอโอดีนกัมมันตภาพรังสี ซึ่งสามารถบิดเบือนผลการศึกษาไอโซโทปรังสีของต่อมไทรอยด์

การเตรียม Rifampicin และสาโทเซนต์จอห์น (ตัวกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพของ isoenzyme CYP3A4) ลดความเข้มข้นของ amiodarone ในพลาสมา;

สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี (สารยับยั้ง CYP3A4) อาจเพิ่มความเข้มข้นของ amiodarone ในพลาสมา;

Clopidogrel - ความเข้มข้นในพลาสมาลดลงได้

Dextromethorphan (สารตั้งต้นของ CYP3A4 และ CYP2D6 isoenzymes) - ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นเป็นไปได้ (amiodarone ยับยั้ง isoenzyme CYP2D6

ข้อห้าม:

ภูมิไวเกินไอโอดีน, อะมิโอดาโรนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา;

Hypothyroidism, hyperthyroidism;

โรคปอดคั่นระหว่างหน้า;

กำเนิดหรือได้รับการขยายช่วง QT;

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร;

การบริหารพร้อมกันกับยาที่สามารถยืดช่วงเวลา QT และทำให้เกิดการพัฒนาของอิศวร paroxysmal รวมถึงอิศวรกระเป๋าหน้าท้อง polymorphic ของประเภท "pirouette" (torsade de pointe):

คลาส IA antiarrhythmics (quinidine, disopyramide, procainamide), คลาส III antiarrhythmics (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate); โซตาลอล;

สารอื่น ๆ (ไม่ใช่ยาแก้หัวใจเต้นผิดจังหวะ) เช่น bepridil; วินคามีน; ยารักษาโรคจิตบางชนิด: ฟีโนไทอาซีน (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine, fluphenazine), benzamides (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butyrophenones (droperidol, p> ซิซาไพรด์; ยาซึมเศร้า tricyclic; ยาปฏิชีวนะ macrolide (โดยเฉพาะ erythromycin เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ spiramycin); อะโซล; ยาต้านมาเลเรีย (ควินิน, คลอโรควิน, เมโฟลควิน, ฮาโลแฟนทริน); เพนทามิดีนเมื่อให้ทางหลอดเลือด; ไดเฟมานิลเมทิลซัลเฟต; มิโซลาสติน; แอสเทมมีโซล, เทอร์เฟนาดีน; ฟลูออโรควิโนโลน

การบริหารพร้อมกันของสารยับยั้ง monoamine oxidase (MAOIs);

อายุไม่เกิน 18 ปี (ไม่ได้กำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัย);

การแพ้แลคโตส การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption

ด้วยความระมัดระวัง: ใช้กับ (คลาสการทำงาน III-IV ตามการจำแนกประเภท NYHA), ระดับ AV block I, ตับวาย, โรคหอบหืด, ในผู้ป่วยสูงอายุ ( มีความเสี่ยงสูงการพัฒนาของหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง)

ยาเกินขนาด:

อาการ: หัวใจเต้นช้าไซนัส, atrioventricular block, ventricular tachycardia, paroxysmal tachycardia ของประเภท "pirouette", การทำให้รุนแรงขึ้นของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีอยู่, ความผิดปกติของตับ,

การรักษา: และการรับ ถ่านกัมมันต์ถ้ายาเพิ่งได้รับ; การรักษาตามอาการ (สำหรับหัวใจเต้นช้า - เครื่องกระตุ้น beta-adrenergic หรือการติดตั้งเครื่องกระตุ้นหัวใจ; สำหรับอิศวรประเภท pirouette - การให้เกลือแมกนีเซียมหรือการเว้นจังหวะทางหลอดเลือดดำ) ไม่มียาแก้พิษเฉพาะ ไม่ได้ผล

สภาพการเก็บรักษา:

อายุการเก็บรักษา - 3 ปี ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ รายการ B. ในที่แห้งและมืดที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส เก็บให้พ้นมือเด็ก

เงื่อนไขการออก:

ตามใบสั่งแพทย์

บรรจุุภัณฑ์:

เม็ด 200 มก. 10, 15, 20 หรือ 30 เม็ดในแพ็คพองที่ทำจากฟิล์มพีวีซีและฟอยล์อลูมิเนียมเคลือบพิมพ์ 1, 2 หรือ 3 ก้อนตุ่มพร้อมคำแนะนำสำหรับการใช้งานในกล่องกระดาษแข็ง

คำอธิบาย

เม็ดสีขาวหรือสีขาวเกือบ ploskotsilindrichesky มีความเสี่ยงและแง่มุม

สารประกอบ

หนึ่งเม็ดประกอบด้วย: สารออกฤทธิ์- อะมิโอดาโรน ไฮโดรคลอไรด์ 200 มก.; สารเพิ่มปริมาณ: แลคโตสโมโนไฮเดรต, แป้งมันฝรั่ง, โพวิโดน, แคลเซียมสเตียเรต

กลุ่มเภสัชบำบัด

สารต้านการเต้นของหัวใจ Class III อะมิโอดาโรน
รหัส ATX- С01BD01.

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา"type="checkbox">

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

Amiodarone เป็นยา antiarrhythmic class III (กลุ่มของสารยับยั้ง repolarization) และมีกลไกเฉพาะของการกระทำ antiarrhythmic เนื่องจากนอกเหนือจากคุณสมบัติของ antiarrhythmics ระดับ III (การปิดล้อมช่องโพแทสเซียม) แล้วยังมีผลของยา antiarrhythmic class I (โซเดียม) การปิดล้อมช่องสัญญาณ) ยาลดการเต้นของหัวใจคลาส IV (การปิดล้อมช่องแคลเซียม) ) และการกระทำการบล็อก beta-adrenergic ที่ไม่มีการแข่งขัน
นอกจากฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจแล้ว ยังมีฤทธิ์ต้านหลอดเลือดหัวใจตีบ หลอดเลือดหัวใจตีบ อัลฟ่าและเบต้าอะดรีโนบล็อกกิ้ง
คุณสมบัติต้านการเต้นของหัวใจ:
- การเพิ่มระยะเวลาของระยะที่ 3 ของศักยภาพในการดำเนินการของ cardiomyocytes ส่วนใหญ่เกิดจากการปิดกั้นกระแสไอออนในช่องโพแทสเซียม (ผลของคลาส antiarrhythmic III ตามการจำแนกประเภทวิลเลียมส์);
- การลดลงของระบบอัตโนมัติของโหนดไซนัสทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลง
- การปิดล้อมที่ไม่มีการแข่งขันของตัวรับ alpha และ beta adrenergic;
- การชะลอตัวของการนำ sinoatrial, atrial และ atrioventricular เด่นชัดมากขึ้นด้วยอิศวร;
- ไม่มีการเปลี่ยนแปลงการนำของหัวใจห้องล่าง;
- การเพิ่มขึ้นของระยะเวลาทนไฟและการลดลงของความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อหัวใจของ atria และ ventricles เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของระยะเวลาทนไฟของโหนด atrioventricular;
- การนำไฟฟ้าช้าลงและการเพิ่มระยะเวลาของระยะเวลาการทนไฟในกลุ่มการนำ atrioventricular เพิ่มเติม
ผลกระทบอื่นๆ:
- ไม่มีผล inotropic เชิงลบเมื่อรับประทาน;
- ลดการใช้ออกซิเจนโดยกล้ามเนื้อหัวใจตายเนื่องจากความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงและอัตราการเต้นของหัวใจลดลงปานกลาง
- การเพิ่มขึ้นของการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจเนื่องจากผลกระทบโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจ;
- รักษาเอาต์พุตของหัวใจโดยการลดความดันในหลอดเลือดแดงใหญ่และลดความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วง
- อิทธิพลต่อเมแทบอลิซึมของฮอร์โมนไทรอยด์: การยับยั้งการเปลี่ยน T3 เป็น T4 (การปิดกั้นของ thyroxine-5-deiodinase) และการปิดกั้นการจับของฮอร์โมนเหล่านี้โดย cardiocytes และ hepatocytes ทำให้ผลกระตุ้นของฮอร์โมนไทรอยด์ลดลง กล้ามเนื้อหัวใจ ผลการรักษาจะสังเกตได้โดยเฉลี่ยหนึ่งสัปดาห์หลังจากเริ่มใช้ยา (จากหลายวันถึงสองสัปดาห์) หลังจากหยุดการบริโภค amiodarone จะถูกกำหนดในเลือดเป็นเวลา 9 เดือน ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ในการรักษาการกระทำทางเภสัชพลศาสตร์ของ amiodarone เป็นเวลา 10-30 วันหลังจากถอนตัว
เภสัชจลนศาสตร์
ชีวปริมาณออกฤทธิ์หลังการบริหารช่องปากในผู้ป่วยที่แตกต่างกันมีตั้งแต่ 30 ถึง 80% (ค่าเฉลี่ยประมาณ 50%) หลังจากได้รับ amiodarone เพียงครั้งเดียวความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะถึงหลังจาก 3-7 ชั่วโมง อย่างไรก็ตาม ผลการรักษามักจะเกิดขึ้นหนึ่งสัปดาห์หลังจากเริ่มใช้ยา (จากหลายวันถึงสองสัปดาห์) อะมิโอดาโรนเป็นยาที่ออกฤทธิ์ช้าในเนื้อเยื่อและมีความสัมพันธ์กันสูงสำหรับพวกมัน การสื่อสารกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดคือ 95% (62% - ด้วยอัลบูมิน, 33.5% - พร้อมเบต้าไลโปโปรตีน) Amiodarone มีการกระจายในปริมาณมาก ในช่วงวันแรกของการรักษา ยาจะสะสมในเนื้อเยื่อเกือบทั้งหมด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเนื้อเยื่อไขมันและนอกเหนือไปจากนั้นในตับ ปอด ม้าม และกระจกตา Amiodarone ถูกเผาผลาญในตับโดย CYP3A4 และ CYP2C8 isoenzymes เมแทบอไลต์หลักของมันคือ deethylamiodarone มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาและอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการต้านการเต้นของหัวใจของสารประกอบหลัก Amiodarone และสารออกฤทธิ์ deethylamiodarone ในหลอดทดลอง มีความสามารถในการยับยั้ง CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 และ CYP2C8 isoenzymes นอกจากนี้ยังพบว่า Amiodarone และ deethylamiodarone สามารถยับยั้งการขนส่งบางชนิด เช่น P-glycoprotein (P-gp) และสารอินทรีย์ cation transporter (OC2) ในร่างกาย มีการสังเกตการทำงานร่วมกันของ amiodarone กับซับสเตรตของ CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 และ P-gp isoenzymes
การกำจัด amiodarone จะเริ่มขึ้นหลังจากผ่านไปสองสามวันและความสำเร็จของความสมดุลระหว่างการบริโภคและการขับถ่ายของยา (ถึงสภาวะสมดุล) เกิดขึ้นหลังจากหนึ่งหรือหลายเดือนขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย เส้นทางหลักของการขับถ่ายของ amiodarone คือลำไส้ Amiodarone และสารเมตาบอลิซึมไม่ถูกขับออกโดยการฟอกไต อะมิโอดาโรนมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานและยาวนาน ความแปรปรวนส่วนบุคคล(ดังนั้น เมื่อเลือกขนาดยา เช่น เพิ่มหรือลดขนาดยา ควรจำไว้ว่าต้องใช้เวลาอย่างน้อย 1 เดือนเพื่อทำให้ความเข้มข้นของ amiodarone ในพลาสมาใหม่คงที่) การกำจัดโดยการบริโภคจะดำเนินการใน 2 ขั้นตอน: ครึ่งชีวิตเริ่มต้น (ระยะแรก) คือ 4-21 ชั่วโมง, ครึ่งชีวิตในระยะที่ 2 คือ 25-110 วัน หลังจากให้ยาทางปากเป็นเวลานาน ค่าครึ่งชีวิตที่กำจัดได้เฉลี่ยคือ 40 วัน หลังจากหยุดยาแล้ว การกำจัดอะมิโอดาโรนออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์สามารถอยู่ได้นานหลายเดือน แต่ละโดสของอะมิโอดาโรน (200 มก.) มีไอโอดีน 75 มก. ส่วนหนึ่งของไอโอดีนออกจากยาและพบในปัสสาวะในรูปของไอโอไดด์ (6 มก. ใน 24 ชั่วโมงในขนาดรายวันของ amiodarone 200 มก.) ไอโอดีนส่วนใหญ่ที่เหลืออยู่ในองค์ประกอบของยาจะถูกขับออกทางลำไส้หลังจากผ่านตับอย่างไรก็ตามด้วยการใช้ amiodarone เป็นเวลานานความเข้มข้นของไอโอดีนจะสูงถึง 60-80% ของความเข้มข้นของ amiodarone ในเลือด ลักษณะเฉพาะของเภสัชจลนศาสตร์ของยาอธิบายการใช้ปริมาณ "โหลด" ซึ่งมุ่งเป้าไปที่การบรรลุระดับของการทำให้เนื้อเยื่ออิ่มตัวอย่างรวดเร็วซึ่งมีผลการรักษา
เภสัชจลนศาสตร์ในภาวะไตวาย
เนื่องจากความไม่สำคัญของการขับถ่ายของยาโดยไตในผู้ป่วยด้วย ไตล้มเหลวไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา amiodarone

ข้อบ่งชี้ในการใช้งาน

การป้องกันการกำเริบของโรค
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามชีวิต รวมถึงหัวใจเต้นเร็วและหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ควรเริ่มการรักษาในโรงพยาบาลที่มีการเฝ้าติดตามหัวใจอย่างใกล้ชิด)
อิศวร paroxysmal เหนือ:
- บันทึกการโจมตีของอิศวร paroxysmal supraventricular อย่างยั่งยืนในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจอินทรีย์;
- บันทึกการโจมตีของอิศวร supraventricular paroxysmal ที่เกิดขึ้นซ้ำอย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคหัวใจอินทรีย์เมื่อยาลดความดันโลหิตของประเภทอื่น ๆ ไม่ได้ผลหรือมีข้อห้ามในการใช้งาน
- บันทึกการโจมตีของอิศวร paroxysmal supraventricular supraventricular อย่างยั่งยืนในผู้ป่วยที่เป็นโรค Wolff-Parkinson-White
ภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว(atrial fibrillation) และ atrial flutter
ป้องกันการเสียชีวิตอย่างกะทันหันในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง
ผู้ป่วยหลังเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายเกิน 10 กระเป๋าหน้าท้อง extrasystolesเวลา 1 นาฬิกา อาการทางคลินิกภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและการขับออกของหัวใจห้องล่างซ้ายลดลง (น้อยกว่า 40%)
อาจใช้ Amiodarone ในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในผู้ป่วยที่ โรคขาดเลือดหัวใจและ/หรือความผิดปกติของช่องซ้าย

ข้อห้าม

แพ้ไอโอดีน, อะมิโอดาโรนหรือสารเพิ่มปริมาณของยา
แพ้แลคโตส (ขาดแลคเตส), malabsorption กลูโคสกาแลคโตสซินโดรม (ยามีแลคโตส)
กลุ่มอาการไซนัสอ่อนแอ (ไซนัสหัวใจเต้นช้า, การปิดล้อมไซนัส) ยกเว้นเมื่อจะได้รับการแก้ไขโดยเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม (อันตรายจากการ "หยุด" โหนดไซนัส)
Atrioventricular block II-III degree ในกรณีที่ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจเทียม (เครื่องกระตุ้นหัวใจ)
ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ, ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
ใช้ร่วมกับยาที่สามารถยืดช่วง QT และทำให้เกิดการพัฒนาของอิศวร paroxysmal รวมทั้งอิศวรหัวใจห้องล่าง "pirouette" (ดูหัวข้อ "ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ยา»):
- ยาลดความอ้วน: คลาส IA (ควินิดีน, ไฮโดรควินิดีน, disopyramide, procainamide); ยาลดความอ้วนระดับ III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate); โซตาลอล;
- ยาอื่น ๆ (ที่ไม่ใช่ยาแก้หัวใจเต้นผิดจังหวะ) เช่น เบพริดิล วินคามีน; ยารักษาโรคจิตบางชนิด: ฟีโนไทอาซีน (คลอโปรมาซีน, ไซยาเมมาซีน, เลโวเมโปรมาซีน, ไธโอริดาซีน, ไตรฟลูโอเปอราซีน, ฟลูเฟนาซีน), เบนซาไมด์ (อะมิซัลไพรด์, ซัลโทไพรด์, ซัลไพรด์, เทียพไรด์, เวราลิพริด), บิวทิโรฟีโนน (droperidol, p) ซิซาไพรด์; ยาซึมเศร้า tricyclic; ยาปฏิชีวนะ macrolide (โดยเฉพาะ erythromycin เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ spiramycin); อะโซล; ยาต้านมาเลเรีย (ควินิน, คลอโรควิน, เมโฟลควิน, ฮาโลแฟนทริน); เพนทามิดีนเมื่อให้ทางหลอดเลือด; ไดเฟมานิลเมทิลซัลเฟต; มิโซลาสติน; แอสเทมมีโซล, เทอร์เฟนาดีน; ฟลูออโรควิโนโลน
กำเนิดหรือขยายช่วง QT ที่ได้มา
ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์ (hypothyroidism, hyperthyroidism)
โรคปอดคั่นระหว่างหน้า
การตั้งครรภ์ (ดู "ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
ระยะเวลาให้นมบุตร (ดู "ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร")
อายุไม่เกิน 18 ปี (ไม่ได้กำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัย)
อย่างระมัดระวัง
ด้วยภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่ไม่ได้รับการชดเชยหรือรุนแรง (ระดับการทำงาน III-IV ตามการจำแนกประเภท NYHA) ภาวะหัวใจล้มเหลว ตับวาย โรคหอบหืด โรคทางเดินหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยสูงอายุ
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่ในปัจจุบันไม่เพียงพอที่จะระบุได้ว่าทารกในครรภ์มีครรภ์ผิดปกติหรือไม่อาจเกิดขึ้นหรือไม่เมื่อใช้ amiodarone ในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์
เนื่องจากต่อมไทรอยด์ของทารกในครรภ์เริ่มจับไอโอดีนเฉพาะในสัปดาห์ที่ 14 ของการตั้งครรภ์ (ประจำเดือน) จึงไม่คาดว่าจะได้รับผลกระทบจาก amiodarone หากใช้ก่อนหน้านี้ ไอโอดีนที่มากเกินไปเมื่อใช้ยาหลังจากช่วงเวลานี้อาจทำให้เกิดอาการ อาการทางห้องปฏิบัติการ hypothyroidism ในทารกแรกเกิดหรือแม้กระทั่งการก่อตัวของคอพอกที่สำคัญทางคลินิกในตัวเขา เนื่องจากผลของยาต่อต่อมไทรอยด์ของทารกในครรภ์ amiodarone จึงถูกห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ยกเว้นในกรณีพิเศษที่ผลประโยชน์ที่คาดหวังมีมากกว่าความเสี่ยง (โดยมีหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามถึงชีวิต)

ช่วงให้นมบุตร

Amiodarone ถูกหลั่งเข้าสู่ เต้านมในปริมาณมากดังนั้นจึงมีข้อห้ามในระหว่างการให้นม หากจำเป็นให้หยุดใช้ยาในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก

อิทธิพลต่อความสามารถในการขับยานพาหนะกลไก

จากข้อมูลด้านความปลอดภัย ไม่มีหลักฐานว่า amiodarone ขัดขวางความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะหรือมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายอื่นๆ อย่างไรก็ตาม เพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อนในผู้ป่วย paroxysms การละเมิดที่รุนแรงจังหวะในระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone ขอแนะนำให้งดการขับรถและมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายซึ่งต้องใช้สมาธิและความเร็วของปฏิกิริยาทางจิตที่เพิ่มขึ้น

ปริมาณและการบริหาร

ควรรับประทานยาตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น!
เม็ด Amiodarone นำมารับประทานก่อนอาหารและล้างออก
น้ำเพียงพอ
กำลังโหลด ("อิ่มตัว") ปริมาณ
อาจใช้รูปแบบความอิ่มตัวต่างๆ
ในโรงพยาบาลขนาดยาเริ่มต้น แบ่งออกเป็นหลายขนาด ตั้งแต่ 600-800 มก. (สูงสุด 1200 มก.) ต่อวัน จนถึงขนาดยาทั้งหมด 10 กรัม (โดยปกติภายใน 5-8 วัน)
ผู้ป่วยนอกปริมาณเริ่มต้นซึ่งแบ่งออกเป็นหลายขนาดตั้งแต่ 600 ถึง 800 มก. ต่อวันจนกว่าจะถึงขนาดยาทั้งหมด 10 กรัม (โดยปกติภายใน 10-14 วัน)
ปริมาณการบำรุงรักษา อาจแตกต่างกันในผู้ป่วยที่แตกต่างกันตั้งแต่ 100 ถึง 400 มก. / วัน ควรใช้ยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำตามผลการรักษาของแต่ละบุคคล
เนื่องจากอะมิโอดาโรนมีครึ่งชีวิตที่ยาวมาก จึงสามารถรับประทานวันเว้นวันหรือหยุดพัก 2 วันต่อสัปดาห์
ปริมาณเฉลี่ยในการรักษาเดียว- 200 มก.
ปริมาณการรักษาเฉลี่ยต่อวัน- 400 มก.
ปริมาณสูงสุดครั้งเดียว- 400 มก.
ปริมาณสูงสุดต่อวัน- 1200 มก.

ผลข้างเคียง"type="checkbox">

ผลข้างเคียง

ความถี่ของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ตามรายการด้านล่างถูกกำหนดตามการจำแนกประเภท องค์การโลกดูแลสุขภาพดังนี้ บ่อยมาก (>1/10) บ่อย (>1/100 to<1/10), нечасто (>1/1000 ถึง<1/100), редко (>1/10000 k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
จากใจ : บ่อยครั้ง- หัวใจเต้นช้าซึ่งมักจะอยู่ในระดับปานกลางซึ่งความรุนแรงขึ้นอยู่กับปริมาณของยา นานๆครั้ง- การรบกวนการนำ (การปิดล้อม sinoatrial, การปิดล้อม atrioventricular องศาต่าง ๆ), ภาวะหัวใจหยุดเต้น (มีรายงานการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะใหม่หรือการกำเริบของโรคที่มีอยู่ในบางกรณีด้วยภาวะหัวใจหยุดเต้นในภายหลัง) ในแง่ของข้อมูลที่มีอยู่ มันเป็นไปไม่ได้ที่จะตรวจสอบว่าเกิดจากการใช้ยาหรือเกี่ยวข้องกับความรุนแรงของโรคหัวใจและหลอดเลือดหรือเป็นผลจากการไม่ได้ผลการรักษา. ผลกระทบเหล่านี้ส่วนใหญ่สังเกตได้ในกรณีของการใช้ยา Amiodarone ร่วมกับยาที่ยืดออกลดระยะเวลาของการเกิดซ้ำของโพรงหัวใจ (ช่วง QTc) หรือการละเมิดความสมดุลของน้ำและอิเล็กโทรไลต์ (ดูหัวข้อ "ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ "); น้อยมาก- หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงหรือในกรณีพิเศษ ไซนัสหยุดทำงาน ซึ่งพบได้ในผู้ป่วยบางราย (ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของโหนดไซนัสและผู้ป่วยสูงอายุ) ไม่ทราบความถี่ - ความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ด้วยการใช้งานเป็นเวลานาน); กระเป๋าหน้าท้อง "pirouette" อิศวร (ดูหัวข้อ "การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ", ส่วนย่อย "ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์" และ "คำแนะนำพิเศษ")
จากระบบย่อยอาหาร: บ่อยมาก- คลื่นไส้ อาเจียน คลุ้มคลั่ง (มึนงงหรือสูญเสียรสชาติ) มักเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยาในขนาดที่กำหนดและหายไปหลังจากลดขนาดยาลง
จากตับและทางเดินน้ำดี: บ่อยมาก- การเพิ่มขึ้นของกิจกรรม transaminase ในซีรัมโดยแยกได้ซึ่งมักจะปานกลาง (เกิน 1.5-3 เท่าของค่าปกติ) สังเกตได้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาและลดลงด้วยการลดขนาดยาหรือโดยธรรมชาติ: มักจะ- ความเสียหายของตับเฉียบพลันด้วยการเพิ่มขึ้นของกิจกรรม transaminase และ / หรือโรคดีซ่านรวมถึงการพัฒนาของตับวายบางครั้งถึงแก่ชีวิต (ดูหัวข้อ "คำแนะนำพิเศษ") น้อยมาก- โรคตับเรื้อรัง (ตับอักเสบจากแอลกอฮอล์หลอก, โรคตับแข็ง) บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ แม้จะมีการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ transaminases ในเลือดในระดับปานกลาง, สังเกตหลังการรักษาที่กินเวลานานกว่า 6 เดือน, ควรสงสัยความเสียหายของตับเรื้อรัง.
ในส่วนของระบบทางเดินหายใจ อวัยวะของทรวงอก และเมดิแอสตินัม: บ่อยครั้ง- ความเป็นพิษต่อปอดบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต (ถุงลม / ปอดอักเสบคั่นระหว่างหน้าหรือพังผืด, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, หลอดลมฝอยอักเสบ obliterans ด้วยโรคปอดบวม) แม้ว่าการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจนำไปสู่การพัฒนาของพังผืดในปอด แต่โดยทั่วไปจะย้อนกลับได้ด้วยการถอน amiodarone ก่อนกำหนดหรือมีหรือไม่มี glucocorticosteroids อาการทางคลินิกมักจะหายไปภายใน 3-4 สัปดาห์ การฟื้นตัวของภาพเอ็กซ์เรย์และการทำงานของปอดจะเกิดขึ้นช้ากว่า (หลังจากผ่านไปสองสามเดือน) การปรากฏตัวในผู้ป่วยที่รับประทานอะมิโอดาโรน หายใจลำบากหรือไอแห้งๆ รุนแรง ทั้งสองมาพร้อมกันและไม่ได้มาพร้อมกับการเสื่อมสภาพในสภาพทั่วไป (ความเหนื่อยล้า น้ำหนักลด มีไข้) จะต้องทำการเอ็กซ์เรย์ทรวงอก และหากจำเป็น ให้หยุดยา ยา; น้อยมาก- หลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยที่มีภาวะหายใจล้มเหลวอย่างรุนแรง โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคหอบหืด กลุ่มอาการหายใจลำบากเฉียบพลันในผู้ใหญ่ บางครั้งอาจถึงตายได้ และมักเกิดขึ้นทันทีหลังการผ่าตัด (อาจมีปฏิกิริยากับระดับออกซิเจนสูง) ( ดูหัวข้อ "คำแนะนำพิเศษ") ไม่ทราบความถี่- เลือดออกในปอด
ความผิดปกติของตา: พบบ่อยมาก- microdeposits ในเยื่อบุผิวกระจกตาซึ่งประกอบด้วยไขมันที่ซับซ้อนรวมถึง lipofuscin มักจะ จำกัด อยู่ที่บริเวณรูม่านตาและไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษาและหายไปหลังจากหยุดยา บางครั้งอาจทำให้เกิดการรบกวนทางสายตาในรูปแบบของรัศมีสีหรือรูปทรงคลุมเครือในแสงจ้า น้อยมาก- มีการอธิบายหลายกรณีของจอประสาทตาอักเสบ/โรคจอประสาทตาเสื่อม การเชื่อมต่อกับการบริโภค amiodarone ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น อย่างไรก็ตาม เนื่องจากโรคจอประสาทตาอักเสบจากกระจกตาอาจทำให้ตาบอดได้ หากคุณมีอาการตาพร่ามัวหรือการมองเห็นลดลงขณะรับประทาน Amiodarone ขอแนะนำให้ทำการตรวจทางจักษุวิทยาโดยสมบูรณ์ รวมถึงการส่องกล้องตรวจฟัน และหากตรวจพบแก้วตาอักเสบ ให้หยุดใช้ amiodarone
ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ: บ่อยครั้ง- hypothyroidism ด้วยอาการคลาสสิก: การเพิ่มของน้ำหนัก, ความหนาวเย็น, ไม่แยแส, กิจกรรมที่ลดลง, อาการง่วงนอน, หัวใจเต้นช้ามากเกินไปเมื่อเทียบกับผลที่คาดหวังของ amiodarone (การวินิจฉัยยืนยันโดยการตรวจหาฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์ในเลือดสูง (TSH) ในซีรัมกระแสเลือด (โดยใช้การทดสอบ TSH แบบอัลตราไวโอเลต) การทำให้เป็นมาตรฐานต่อมไทรอยด์ทำงานปกติภายใน 1-3 เดือนtsev หลังจากหยุดการรักษา ในสถานการณ์ที่คุกคามชีวิต การรักษาด้วย amiodarone สามารถดำเนินต่อไปได้ โดยใช้ L-thyroxine เพิ่มเติมพร้อมกันภายใต้การควบคุมความเข้มข้นของ TSH ในซีรัม) hyperthyroidism ซึ่งบางครั้งอาจถึงตายได้ ลักษณะที่ปรากฏเป็นไปได้ในระหว่างและหลังการรักษา (กรณีของ hyperthyroidism ที่พัฒนาขึ้นหลายเดือนหลังจากการถอน amiodarone) ผู้ชายต่อมไทรอยด์ทำงานผิดปกติมากขึ้นโดยมีอาการเล็กน้อย: น้ำหนักลดลงเล็กน้อยโดยไม่ทราบสาเหตุ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะลดลงไมโครโฟนและ/หรือประสิทธิภาพการต้านหลอดเลือด; ผิดปกติทางจิตผลกระทบในผู้ป่วยสูงอายุ หรือแม้กระทั่งปรากฏการณ์ของ thyrotoxicosis การวินิจฉัยได้รับการยืนยันโดยการตรวจหาความเข้มข้นของ TSH ในซีรัมที่ลดลง หากตรวจพบภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน ควรหยุดใช้ amiodarone การฟื้นฟูการทำงานของต่อมไทรอยด์มักเกิดขึ้นภายในไม่กี่เดือนหลังจากหยุดยา ในกรณีนี้ อาการทางคลินิกเป็นปกติก่อนหน้านี้ (หลังจาก 3-4 สัปดาห์) กว่าความเข้มข้นของไทรอยด์ฮอร์โมนปกติ กรณีรุนแรงอาจถึงแก่ชีวิตได้ ดังนั้นในกรณีเช่นนี้จำเป็นต้องไปพบแพทย์โดยด่วน การรักษาในแต่ละกรณีจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล หากอาการของผู้ป่วยแย่ลงทั้งจาก thyrotoxicosis เองและเนื่องจากความไม่สมดุลที่เป็นอันตรายระหว่างความต้องการออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจและการคลอด ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาทันที: การใช้ยา antithyroid (ซึ่งอาจไม่ได้ผลในกรณีนี้เสมอไป) , การรักษากลูโคคอร์ติโคสเตียรอยด์ -สเตียรอยด์ (1 มก. / กก.) ซึ่งกินเวลานาน (3 เดือน) การใช้เบต้าบล็อคเกอร์; น้อยมากซินโดรมของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic บกพร่อง
จากด้านข้างของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: บ่อยมาก- ความไวแสง; มักจะ- ในกรณีของการใช้ยาเป็นเวลานานในปริมาณที่สูงในแต่ละวันอาจสังเกตเห็นผิวคล้ำสีเทาหรือสีน้ำเงิน หลังจากหยุดการรักษา เม็ดสีนี้จะค่อยๆ หายไป; น้อยมาก- ในระหว่างการรักษาด้วยรังสีอาจเกิดผื่นแดงขึ้นได้ ผื่นที่ผิวหนัง มักมีความจำเพาะต่ำ โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง ผมร่วง; ไม่ทราบความถี่- ลมพิษ
จากระบบประสาท: บ่อยครั้ง- อาการสั่นหรืออาการ extrapyramidal อื่น ๆ รบกวนการนอนหลับรวมทั้งฝันร้าย; นานๆครั้ง- ระบบประสาทส่วนปลายประสาทสัมผัสและ / หรือผงาดซึ่งมักจะย้อนกลับได้ภายในไม่กี่เดือนหลังจากหยุดยา แต่บางครั้งก็ไม่สมบูรณ์ น้อยมาก- ataxia ของสมองน้อย, ความดันโลหิตสูงในกะโหลกศีรษะที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย (pseudotumor ของสมอง), ปวดศีรษะ
จากด้านข้างของเรือ: น้อยมาก- โรคหลอดเลือดอักเสบ
จากอวัยวะเพศและต่อมน้ำนม: น้อยมาก- epididymitis ความอ่อนแอ
จากเลือดและระบบน้ำเหลือง: น้อยมาก- โรคโลหิตจาง hemolytic, aplastic anemia, thrombocytopenia
จากระบบภูมิคุ้มกัน: ไม่ทราบความถี่- angioedema (อาการบวมน้ำของ Quincke)
ข้อมูลห้องปฏิบัติการและเครื่องมือ: น้อยมาก- การเพิ่มความเข้มข้นของ creatinine ในซีรัมในเลือด
ความผิดปกติทั่วไป: ไม่ทราบความถี่- การก่อตัวของ granulomas รวมทั้ง granuloma ของไขกระดูก

ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาทางเภสัชพลศาสตร์
ยาที่อาจทำให้เกิด torsades de pointes หรือยืดช่วง QT
ยาที่อาจทำให้หัวใจห้องล่างบิดเบี้ยวได้
การบำบัดแบบผสมผสานกับยาที่อาจทำให้เกิด torsades de pointes มีกระเป๋าหน้าท้องมีข้อห้าม เนื่องจากจะเพิ่มความเสี่ยงของ torsades de pointes ที่อาจถึงแก่ชีวิตได้
- ยาต้านการเต้นของหัวใจ: คลาส IA (ควินิดีน, ไฮโดรควินิดีน, disopyramide, procainamide), โซตาลอล, เบพริดิล
- ยาอื่น ๆ (ที่ไม่ใช่ยาแก้หัวใจเต้นผิดจังหวะ) เช่น วินคามีน; ยารักษาโรคจิตบางชนิด: ฟีโนไทอาซีน (คลอโปรมาซีน, ไซยาเมมาซีน, เลโวเมโปรมาซีน, ไธโอริดาซีน, ไตรฟลูโอเปอราซีน, ฟลูเฟนาซีน), เบนซาไมด์ (อะมิซัลไพรด์, ซัลโทไพรด์, ซัลไพรด์, เทียพไรด์, เวราลิพริด), บิวทิโรฟีโนน (droperidol, p) ยาซึมเศร้า tricyclic; ซิซาไพรด์; ยาปฏิชีวนะ macrolide (erythromycin เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ spiramycin); อะโซล; ยาต้านมาเลเรีย (ควินิน, คลอโรควิน, เมโฟลควิน, ฮาโลแฟนทริน, ลูเฟนทริน); เพนทามิดีนเมื่อให้ทางหลอดเลือด; ไดเฟมานิลเมทิลซัลเฟต; มิโซลาสติน; แอสเทมมีโซล; เทอร์เฟนาดีน
ยาที่สามารถยืดช่วง QT ได้
การใช้ยา amiodarone ร่วมกับยาที่สามารถยืดช่วง QT ควรขึ้นอยู่กับการประเมินอย่างรอบคอบสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายเกี่ยวกับอัตราส่วนของผลประโยชน์ที่คาดหวังและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น "คำแนะนำพิเศษ") เมื่อใช้ชุดค่าผสมดังกล่าวจำเป็นต้องตรวจสอบ ECG ของผู้ป่วยอย่างต่อเนื่อง (เพื่อตรวจหาการยืดช่วง QT) เนื้อหาของโพแทสเซียมและแมกนีเซียมในเลือด
ในผู้ป่วยที่รับประทาน amiodarone ควรหลีกเลี่ยงการใช้ fluoroquinolones รวมทั้ง moxifloxacin
ยาที่ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (HR) หรือทำให้เกิดการรบกวนอัตโนมัติหรือการนำไฟฟ้า
ไม่แนะนำให้ใช้การบำบัดร่วมกับยาเหล่านี้ ตัวบล็อกเบต้า ตัวบล็อกของช่องแคลเซียม "ช้า" ที่ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (verapamil, diltiazem) อาจทำให้เกิดการรบกวนในระบบอัตโนมัติ (การพัฒนาของหัวใจเต้นช้ามากเกินไป) และการนำ
ยาที่ก่อให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ
ไม่แนะนำ ชุดค่าผสม
ด้วยยาระบายที่กระตุ้นการเคลื่อนไหวของลำไส้ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของการพัฒนากระเป๋าหน้าท้อง torsades de pointes เมื่อรวมกับ amiodarone ควรใช้ยาระบายของกลุ่มอื่น
ชุดค่าผสมที่ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้:
- กับยาขับปัสสาวะที่ทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (ในยาเดี่ยวหรือร่วมกับยาอื่น ๆ )
- ด้วย corticosteroids ระบบ (glucocorticosteroids, mineralocorticosteroids), tetracazactide;
- มี amphotericin B (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ)
จำเป็นต้องป้องกันการพัฒนาของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและในกรณีที่เกิดขึ้นให้คืนค่าโพแทสเซียมในเลือดให้อยู่ในระดับปกติตรวจสอบเนื้อหาของอิเล็กโทรไลต์ในเลือดและ ECG (สำหรับการยืดช่วง QT ที่เป็นไปได้) และใน ในกรณีของหัวใจเต้นเร็ว "pirouette" อิศวรไม่ควรใช้ยาลดความอ้วน (ควรเริ่มต้นการเว้นจังหวะของหัวใจห้องล่างการให้เกลือแมกนีเซียมทางหลอดเลือดดำ)
ยาสำหรับการดมยาสลบ
มีรายงานภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงต่อไปนี้ในผู้ป่วยที่รับ amiodarone เมื่อได้รับ ยาชาทั่วไป: หัวใจเต้นช้า (ทนต่อการแนะนำของ atropine), ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือด, ความผิดปกติของการนำ, การส่งออกของหัวใจลดลง
มีกรณีที่เกิดขึ้นน้อยมากของภาวะแทรกซ้อนทางเดินหายใจรุนแรง ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต (กลุ่มอาการหายใจลำบากในผู้ใหญ่แบบเฉียบพลัน) ซึ่งเกิดขึ้นทันทีหลังการผ่าตัด ซึ่งเหตุการณ์นี้เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของออกซิเจนสูง
ยาลดอัตราการเต้นของหัวใจ (clonidine, guanfacine, cholinesterase inhibitors (donepezil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambenonium chloride, pyridostigmine bromide, neostigmine bromide), pilocarpine)
เสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวมากเกินไป (ผลสะสม)
ผลของอะมิโอดาโรนต่อผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ
Amiodarone และ/หรือ metabolite deethylamiodarone ของมันยับยั้ง CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 และ P-gp isoenzymes และอาจเพิ่มการรับสัมผัสอย่างเป็นระบบของยาที่เป็นสารตั้งต้น เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนานของ amiodarone ปฏิสัมพันธ์นี้สามารถสังเกตได้แม้กระทั่งหลายเดือนหลังจากหยุดการให้ยา
ยาที่เป็นสารตั้งต้น P-gp
Amiodarone เป็นตัวยับยั้ง P-gp คาดว่าการใช้ยาร่วมกับสารตั้งต้น P-gp จะนำไปสู่การเพิ่มการรับสัมผัสของระบบในระยะหลัง
การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ (ยา Digitalis)
ความเป็นไปได้ของการละเมิด automatism (เด่นชัด bradycardia) และการนำ atrioventricular นอกจากนี้ การรวมกันของ digoxin กับ amiodarone อาจเพิ่มความเข้มข้นของ digoxin ในเลือด (เนื่องจากการกวาดล้างลดลง) ดังนั้นเมื่อรวมดิจอกซินกับอะมิโอดาโรน จำเป็นต้องกำหนดความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดและติดตามอาการทางคลินิกและคลื่นไฟฟ้าหัวใจที่เป็นไปได้ของการมึนเมาของดิจิทาลิส อาจต้องลดปริมาณดิจอกซิน
ดาบิกาทราน
ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยา amiodarone ร่วมกับ dabigatran เนื่องจากเสี่ยงต่อการตกเลือด อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาดาบิกาทรานตามคำแนะนำในข้อมูลการสั่งใช้ยา
ยาที่เป็นสารตั้งต้นของ CYP2C9 isoenzyme
Amiodarone เพิ่มความเข้มข้นของเลือดของยาที่เป็นสารตั้งต้นของ isoenzyme CYP2C9 เช่น warfarin หรือ phenytoin โดยการยับยั้ง cytochrome P450 2C9
วาร์ฟาริน
เมื่อวาร์ฟารินร่วมกับอะมิโอดาโรน สามารถเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็งทางอ้อม ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก ควรตรวจสอบเวลาของ prothrombin บ่อยขึ้น (โดยการกำหนดอัตราส่วนมาตรฐานสากล) และควรปรับขนาดของยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม ทั้งระหว่างการรักษาด้วย amiodarone และหลังจากหยุดยา
ฟีนิโทอิน
เมื่อ phenytoin รวมกับ amiodarone อาจเกิด phenytoin เกินขนาด ซึ่งอาจนำไปสู่อาการทางระบบประสาท จำเป็นต้องมีการตรวจสอบทางคลินิกและเมื่อสัญญาณแรกของการให้ยาเกินขนาดปริมาณของ phenytoin ลดลงควรกำหนดความเข้มข้นของ phenytoin ในเลือด
ยาที่เป็นสารตั้งต้นของ CYP2D6 isoenzyme
Flecainide Amiodarone เพิ่มความเข้มข้นของ flecainide ในพลาสมาโดยการยับยั้ง isoenzyme CYP2D6 ในกรณีนี้จำเป็นต้องปรับขนาดยาฟลีเคนไนด์
ยาที่เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 isoenzyme
เมื่อรวมกับ amiodarone ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 กับยาเหล่านี้ ความเข้มข้นในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเป็นพิษและ / หรือผลทางเภสัชพลศาสตร์เพิ่มขึ้น และอาจต้องลดขนาดยาลง ยาเหล่านี้มีการระบุไว้ด้านล่าง
ไซโคลสปอริน. การรวมกันของ cyclosporine กับ amiodarone อาจเพิ่มความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาและจำเป็นต้องปรับขนาดยา
เฟนทานิลการใช้ยาร่วมกับ amiodarone อาจเพิ่มผลทางเภสัชพลศาสตร์ของ fentanyl และเพิ่มความเสี่ยงต่อผลที่เป็นพิษ
สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (สแตติน) (ซิมวาสแตติน, อะทอร์วาสแตติน และโลวาสแตติน)
การเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อกล้ามเนื้อของสแตตินเมื่อรับประทานควบคู่กับอะมิโอดาโรน แนะนำให้ใช้สแตตินที่ไม่ได้รับการเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP3A4
ดรยาอื่นๆ ที่เผาผลาญโดย CYP3A4 isoenzyme: lidocaine(เสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวไซนัสและอาการทางระบบประสาท) ทาโครลิมัส(เสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไต) ซิลเดนาฟิล(เสี่ยงต่อการเพิ่มผลข้างเคียง), มิดาโซแลม(ความเสี่ยงของการพัฒนาผลทางจิต), ไตรอะโซแลม, ไดไฮโดรเออร์โกตามีน, เออร์โกตามีน, โคลชิซีน
ยาที่เป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP2D6 และ CYP3A4
เดกซ์โทรเมทอร์แฟน. Amiodarone ยับยั้ง CYP2D6 และ CYP3A4 isoenzymes และอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ dextromethorphan ในทางทฤษฎี
Clopidogrel. Clopidogrel ซึ่งเป็นยา thienopyrimidine ที่ไม่ได้ใช้งานถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ อาจมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง clopidogrel และ amiodarone ซึ่งอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพของ clopidogrel ลดลง
ผลของยาอื่นๆ ต่ออะมิโอดาโรน
สารยับยั้ง isoenzymes CYP3A4 และ CYP2C8 อาจมีศักยภาพในการยับยั้งการเผาผลาญของ amiodarone และเพิ่มความเข้มข้นในเลือดและด้วยเหตุนี้เภสัชพลศาสตร์และผลข้างเคียง
ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้สารยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น น้ำเกรพฟรุตและยาบางชนิด เช่น ไซเมทิดีนและสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี (รวมถึงอินดินาเวียร์)) ในระหว่างการรักษาด้วยอะมิโอดาโรน สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีเมื่อใช้ควบคู่กับ amiodarone อาจเพิ่มความเข้มข้นของ amiodarone ในเลือด
ตัวเหนี่ยวนำไอโซไซม์ CYP3A4
ไรแฟมพิซิน. Rifampicin เป็นตัวกระตุ้นที่มีศักยภาพของ isoenzyme CYP3A4 เมื่อใช้ร่วมกับ amiodarone จะสามารถลดความเข้มข้นของ amiodarone และ deethylamiodarone ในพลาสมา
ยา Hypericum perforatum
สาโทเซนต์จอห์นเป็นตัวกระตุ้นที่แข็งแกร่งของไอโซไซม์ CYP3A4 ในเรื่องนี้ ในทางทฤษฎี สามารถลดความเข้มข้นของ amiodarone ในพลาสมาและลดผลกระทบของมันได้ (ไม่มีข้อมูลทางคลินิก)

ข้อควรระวัง

เนื่องจากผลข้างเคียงของยาอะมิโอดาโรนขึ้นอยู่กับขนาดยา ผู้ป่วยควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดเพื่อลดโอกาสที่จะเกิดขึ้น
ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้หลีกเลี่ยงแสงแดดโดยตรงหรือใช้มาตรการป้องกัน (เช่น ครีมกันแดด เสื้อผ้าที่เหมาะสม) ระหว่างการรักษา
การติดตามการรักษา
ก่อนที่คุณจะเริ่มใช้ Amiodarone ขอแนะนำให้ทำการศึกษา ECG และกำหนดปริมาณโพแทสเซียมในเลือด ต้องแก้ไขภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำก่อนเริ่มใช้ Amiodarone ในระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจสอบ ECG เป็นประจำ (ทุก 3 เดือน) และระดับของ transaminases และตัวชี้วัดอื่น ๆ ของการทำงานของตับ นอกจากนี้ เนื่องจากความจริงที่ว่า Amiodarone สามารถทำให้เกิดภาวะไทรอยด์ทำงานผิดปกติหรือภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เป็นโรคไทรอยด์ ก่อนเข้ารับการตรวจทางคลินิกและห้องปฏิบัติการ (ความเข้มข้นของ TSH ในซีรั่มที่กำหนดโดยใช้การทดสอบ TSH แบบอัลตราไวโอเลต) สำหรับเรื่องที่ตรวจพบ ของความผิดปกติและโรคของต่อมไทรอยด์ ในระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone และเป็นเวลาหลายเดือนหลังจากการยุติ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจอย่างสม่ำเสมอเพื่อหาสัญญาณทางคลินิกหรือทางห้องปฏิบัติการของการเปลี่ยนแปลงในการทำงานของต่อมไทรอยด์ หากสงสัยว่ามีความผิดปกติของต่อมไทรอยด์ ควรพิจารณาระดับ TSH ในซีรัม (โดยใช้การทดสอบ TSH แบบอัลตราไวโอเลต)
ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเป็นเวลานาน มีรายงานการเพิ่มขึ้นของความถี่ของการกระตุ้นหัวใจด้วยหัวใจห้องล่างและ/หรือการเพิ่มเกณฑ์การตอบสนองของเครื่องกระตุ้นหัวใจหรือเครื่องกระตุ้นหัวใจแบบฝัง ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของอุปกรณ์เหล่านี้ ดังนั้นก่อนเริ่มหรือระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone คุณควรตรวจสอบการทำงานที่ถูกต้องเป็นประจำ
โดยไม่คำนึงถึงการปรากฏตัวของหรือไม่มีอาการปอดในระหว่างการรักษาด้วย Amiodarone ขอแนะนำให้ทำการตรวจเอ็กซ์เรย์ของปอดและการทดสอบการทำงานของปอดทุกๆ 6 เดือน
การเกิดอาการหายใจลำบากหรือไอแห้ง ทั้งที่โดดเดี่ยวหรือมีอาการแย่ลงในสภาพทั่วไป (ความเหนื่อยล้า น้ำหนักลด มีไข้) อาจบ่งบอกถึงความเป็นพิษต่อปอด เช่น ปอดอักเสบคั่นระหว่างหน้า ซึ่งสงสัยว่าจะต้องตรวจเอ็กซ์เรย์ปอด และทำการทดสอบการทำงานของปอด
เนื่องจากการยืดระยะเวลาของการทำซ้ำของโพรงหัวใจการกระทำทางเภสัชวิทยาของยา Amiodarone จะทำให้การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจบางอย่าง: การยืดช่วง QT, QTc (แก้ไข) อาจปรากฏขึ้นคลื่น U การเพิ่มขึ้นของ QTc ช่วงเวลาไม่เกิน 450 ms หรือไม่เกิน 25% ของค่าเริ่มต้น การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่ใช่การสำแดงของพิษของยา แต่ต้องมีการตรวจสอบเพื่อปรับขนาดยาและประเมินผล proarrhythmic ที่เป็นไปได้ของยา Amiodarone
ด้วยการพัฒนาของ atrioventricular block II และ III degree, sinoatrial block หรือ bifascicular intraventricular block ควรหยุดการรักษา หากเกิดการอุดตันของ atrioventricular ในระดับแรกควรมีการติดตามผล
แม้ว่าจะมีการสังเกตการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรืออาการผิดปกติของจังหวะที่มีอยู่แล้วแย่ลง ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ แต่ผล proarrhythmic ของ amiodarone นั้นไม่รุนแรง น้อยกว่ายาลดความดันโลหิตส่วนใหญ่ และมักปรากฏในบริบทของปัจจัยที่เพิ่มความยาวของ ช่วง QT เช่นการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ และ / หรือความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ในเลือด ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียง" และ "ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆการเตรียม karstnymi "). แม้จะมีความสามารถของ Amiodarone ในการเพิ่มระยะเวลาของช่วง QT แต่ก็แสดงให้เห็นว่ามีกิจกรรมต่ำในแง่ของการกระตุ้นหัวใจเต้นเร็ว "pirouette" ของหัวใจห้องล่าง
การมองเห็นไม่ชัดหรือการมองเห็นลดลงควรทำการตรวจทางจักษุวิทยาโดยทันทีรวมถึงการตรวจอวัยวะ ด้วยการพัฒนาของเส้นประสาทส่วนปลายหรือโรคประสาทอักเสบตาที่เกิดจาก Amiodarone ยาจะต้องหยุดลงเนื่องจากเสี่ยงต่อการตาบอด
เนื่องจาก Amiodarone มีไอโอดีน การใช้อาจรบกวนการดูดซึมไอโอดีนกัมมันตภาพรังสีและบิดเบือนผลการศึกษาไอโซโทปรังสีของต่อมไทรอยด์ อย่างไรก็ตาม การใช้ยานี้ไม่ส่งผลต่อความน่าเชื่อถือในการพิจารณาปริมาณ T3, T4 และ TSH ในเลือด พลาสม่า Amiodarone ยับยั้งการเปลี่ยนรอบนอกของ thyroxine (T4) เป็น triiodothyronine (T3) และอาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีที่แยกได้ (ความเข้มข้นของ T4 ในซีรั่มที่เพิ่มขึ้น โดยมีความเข้มข้น T3 ในซีรัมที่ปราศจากซีรัมลดลงเล็กน้อยหรือปกติ) ในผู้ป่วยที่เป็นยูไทรอยด์ทางคลินิกซึ่งไม่ก่อให้เกิด ยกเลิกอะมิโอดาโรน
การพัฒนาของภาวะไทรอยด์ทำงานผิดปกติสามารถสงสัยได้เมื่อมีอาการทางคลินิกต่อไปนี้ปรากฏขึ้นซึ่งมักจะไม่รุนแรง: การเพิ่มของน้ำหนัก, การแพ้เย็น, กิจกรรมลดลง, หัวใจเต้นช้ามากเกินไป (ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียง")ก่อนการผ่าตัด ควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบว่าผู้ป่วยกำลังรับประทาน Amiodarone
การรักษาระยะยาวด้วย Amiodarone อาจเพิ่มความเสี่ยงเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตที่เกี่ยวข้องกับการดมยาสลบเฉพาะที่หรือทั่วไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับผลกระทบของหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตตก การส่งออกของหัวใจลดลง และการรบกวนการนำ
นอกจากนี้ในผู้ป่วยที่ใช้ Amiodarone ในบางกรณีอาจมีอาการหายใจลำบากเฉียบพลันทันทีหลังการผ่าตัด ด้วยการช่วยหายใจของปอดผู้ป่วยดังกล่าวจำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบ
แนะนำให้ตรวจสอบการทำงานของ "ตับ" อย่างระมัดระวัง (ควบคุมการทำงานของ "ตับ" transaminases) ก่อนเริ่มใช้ยา Amiodarone และสม่ำเสมอระหว่างการรักษาด้วยยา เมื่อใช้ Amiodarone ตับทำงานผิดปกติ (รวมถึงตับไม่เพียงพอหรือตับวายบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต) และความเสียหายของตับเรื้อรังอาจเกิดขึ้นได้ ดังนั้นควรหยุดการรักษาด้วย Amiodarone ด้วยการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของ "ตับ" transaminases ซึ่งเป็น 3 เท่าของค่าปกติ
อาการทางคลินิกและทางห้องปฏิบัติการของภาวะตับวายเรื้อรังเมื่อรับประทาน Amiodarone ทางปากอาจมีความเด่นชัดน้อยที่สุด (ตับ, กิจกรรมของ transaminase เพิ่มขึ้น, 5 เท่าของค่าปกติ) และกลับคืนได้หลังจากหยุดยา อย่างไรก็ตาม มีรายงานกรณีที่เสียชีวิตด้วยความเสียหายของตับ .