Ácido acetilsalicílico 500 instrucciones de uso. Interacción con otras drogas. Ácido acetilsalicílico: contraindicaciones

Compuesto

Ácido acetilsalicílico 500 mg en 1 tableta

Forma de liberación

Tabletas para administración oral 10 piezas en una ampolla.

efecto farmacológico

Agente antiinflamatorio no esteroideo.

Indicación de uso

• Reumatismo, Artritis Reumatoide miocarditis infecciosa-alérgica;
• La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias; síndrome de dolor intensidad débil y media de varios orígenes (incluyendo neuralgia, mialgia, dolor de cabeza);
• prevención de trombosis y embolia;
• prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio;
• prevención de violaciones circulación cerebral tipo isquémico.
• En inmunología clínica y alergología: en dosis gradualmente crecientes para la desensibilización prolongada de "aspirina" y la formación de tolerancia estable a los AINE en pacientes con asma "aspirina" y la "tríada de aspirina".

Modo de aplicación

Individual. Para adultos, una dosis única varía de 40 mg a 1 g, diariamente, de 150 mg a 8 g; multiplicidad de aplicación - 2-6 veces / día.

Contraindicaciones

• Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda,
• hemorragia gastrointestinal,
• "tríada de la aspirina"
• una historia de indicaciones de urticaria,
• rinitis causada por tomar acetil ácido salicílico y otros AINE
• hemofilia,
• diátesis hemorrágica,
• hipoprotrombinemia,
• exfoliante Aneurisma aortico,
• hipertensión portal,
• deficiencia de vitamina k
• hepática y/o insuficiencia renal,
• deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa,
• síndrome de Reye,
• infancia(hasta 15 años: el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye en niños con hipertermia en el contexto de enfermedades virales),
• I y III trimestres de embarazo,
• período de lactancia,
• hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.

instrucciones especiales

Usar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales, con asma bronquial, lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal en la historia, con aumento del sangrado o con terapia anticoagulante simultánea, insuficiencia cardíaca crónica descompensada.

El ácido acetilsalicílico, incluso en pequeñas dosis, reduce la excreción ácido úrico del cuerpo, lo que puede causar ataque agudo gota en pacientes predispuestos. Cuando se lleva a cabo una terapia a largo plazo y/o el uso de ácido acetilsalicílico en dosis altas, se requiere la supervisión de un médico y un control regular de los niveles de hemoglobina. El uso del ácido acetilsalicílico como agente antiinflamatorio en dosis diaria 5-8 g es limitado debido a la alta probabilidad de desarrollar efectos secundarios del tracto gastrointestinal.

Antes de la cirugía, para reducir el sangrado durante la cirugía y durante periodo postoperatorio debe dejar de tomar salicilatos durante 5-7 días. Durante la terapia prolongada, es necesario llevar a cabo analisis generales examen de sangre y heces sangre oculta. El uso de ácido acetilsalicílico en pediatría está contraindicado, ya que en el caso de infección viral en niños bajo la influencia del ácido acetilsalicílico, aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda, agrandamiento del hígado. La duración del tratamiento (sin consultar a un médico) no debe exceder los 7 días cuando se prescribe como analgésico y más de 3 días como antipirético.

Durante el período de tratamiento, el paciente debe abstenerse de beber alcohol.

Condiciones de almacenaje

El medicamento debe almacenarse durante 4 años a partir de la fecha de fabricación indicada en el paquete. Después de este período, los comprimidos no deben tomarse por vía oral. El embalaje debe mantenerse alejado de la luz directa rayos de sol en un lugar inaccesible para los niños.

Substancia activa

Ácido acetilsalicílico

Forma de liberación

tabletas

Empaquetado principal

blíster (lámina de aluminio/PVC)

Cantidad en un paquete

Fabricante

actualización PFC

Composición y forma de lanzamiento.

Descripción de la forma de dosificación.

Los comprimidos son de color blanco, ligeramente veteados, inodoros o con un ligero olor característico, de forma cilíndrica plana con un chaflán y un riesgo.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción es completa. Durante la absorción, sufre una eliminación presistémica en la pared intestinal y en el hígado (desacetilado). La parte absorbida es rápidamente hidrolizada por colinesterasas y albuminesterasas plasmáticas inespecíficas, por lo que la vida media no supera los 15-20 minutos.

Circula en el cuerpo (en un 75-90% debido a la albúmina) y se distribuye en los tejidos en forma de anión de ácido salicílico.

El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 2 horas.La concentración sérica de salicilatos es muy variable. Los salicilatos penetran fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, incl. en la columna vertebral, peritoneal y líquido sinovial. La penetración en la cavidad articular se acelera en presencia de hiperemia y edema y se ralentiza en la fase proliferativa de la inflamación. Se encuentran pequeñas cantidades de salicilatos en tejido nervioso, rastros - en bilis, sudor, heces. Cuando se produce acidosis, la mayor parte del ácido salicílico se convierte en ácido no ionizado, que penetra bien en los tejidos, incl. en el cerebro. Atraviesa rápidamente la placenta, se excreta en pequeñas cantidades la leche materna.

Se metaboliza principalmente en el hígado. Los metabolitos de los ácidos acetilsalicílico y salicílico son el conjugado de glicina del ácido salicílico, el ácido gentísico y su conjugado de glicina. Se excreta principalmente por secreción activa en los túbulos renales en forma de ácido salicílico (60%) y en forma de metabolitos. La excreción de ácido salicílico depende del pH de la orina (con la alcalinización de la orina, aumenta la ionización de los salicilatos, su reabsorción empeora y la excreción aumenta significativamente). La tasa de excreción depende de la dosis: cuando se toman dosis pequeñas, la vida media es de 2 a 3 horas, con dosis crecientes puede aumentar hasta 15 a 30 horas.

Propiedades farmacológicas (inmunobiológicas)

El medicamento tiene un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio, que se debe a la inhibición de las ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de prostaglandinas. El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A 2 .

Ácido acetilsalicílico: indicaciones

Tratamiento del síndrome de dolor moderado o leve: dolor de cabeza (incluidos los síntomas de abstinencia), dolor de muelas, dolor de garganta, dolor de espalda y muscular, dolor en las articulaciones, dolor durante la menstruación.

Temperatura elevada cuerpo con "resfriados" y otras enfermedades infecciosas e inflamatorias (en adultos y niños mayores de 15 años).

Ácido acetilsalicílico: contraindicaciones

hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros AINE u otros componentes del medicamento; lesiones erosivas y ulcerativas tracto gastrointestinal(GIT) (en la fase aguda); hemorragia gastrointestinal; diátesis hemorrágica; uso combinado de metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más; combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz y senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico; asma bronquial inducida por tomar salicilatos y otros AINE; embarazo (I y III trimestre), período de lactancia; edad de los niños (hasta 15 años, cuando se usa como antipirético).

El medicamento no se prescribe a niños menores de 15 años con enfermedades respiratorias agudas causadas por infecciones virales, debido al riesgo de desarrollar el síndrome de Reye (encefalopatía e hígado graso agudo con insuficiencia hepática aguda).

Con cuidado

Con terapia concomitante con anticoagulantes, gota, úlcera péptica estómago y/o duodeno(en la historia), incluyendo úlcera péptica crónica o recurrente, o episodios de sangrado gastrointestinal; con insuficiencia renal y / o hepática, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; hiperuricemia, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fiebre del heno, poliposis nasal, alergia a un medicamento, mientras toma metotrexato a una dosis de menos de 15 mg / semana, embarazo (II trimestre).

Uso durante el embarazo y la lactancia

Durante el embarazo, el uso de la droga está contraindicado.

Si es necesario, el uso de la droga durante la lactancia. amamantamiento debe ser detenido.

Dosificación y administración

En el interior, adultos y niños mayores de 12 años: una dosis única es de 250-500 mg, la dosis única máxima es de 1,0 g (2 comprimidos de 500 mg), la dosis diaria máxima es de 3,0 g (6 comprimidos de 500 mg), una dosis única si es necesario, puede tomar 3-4 veces al día con un intervalo de al menos 4 horas.

Niños (como anestésico) de 6 a 12 años, a excepción de las enfermedades respiratorias agudas causadas por infecciones virales, debido al riesgo de desarrollar el síndrome de Reye (encefalopatía e hígado graso agudo con desarrollo agudo de insuficiencia hepática), se recomienda una dosis única. 250 mg por dosis, tomar hasta 3 veces al día.

Modo de aplicación: el medicamento debe tomarse después de las comidas con agua, leche o alcalino agua mineral.

Frecuencia y horario de ingreso: una dosis única, si es necesario, se puede tomar 3-4 veces al día con un intervalo de al menos 4 horas. La adherencia regular al régimen de tomar el medicamento ayuda a evitar fuerte aumento temperatura y reducir la intensidad del dolor.

La duración del tratamiento (sin consultar a un médico) no debe exceder los 7 días cuando se prescribe como anestésico y más de 3 días como antipirético.

Ácido acetilsalicílico: efectos secundarios

Del tracto gastrointestinal: pérdida de apetito, dolor abdominal, acidez estomacal, náuseas, vómitos, signos evidentes (vómitos de sangre, heces alquitranadas) u ocultos de hemorragia gastrointestinal, que pueden conducir a La anemia por deficiencia de hierro, lesiones erosivas y ulcerativas (incluida la perforación) del tracto gastrointestinal, casos aislados: función hepática anormal (aumento de las transaminasas hepáticas), diarrea.

Del lado del centro sistema nervioso: mareos, tinnitus (normalmente signos de sobredosis); con uso prolongado: dolor de cabeza, discapacidad visual, pérdida de audición, meningitis aséptica.

Desde el lado del sistema cardiovascular: con uso prolongado - aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica.

Por parte del sistema hematopoyético: aumento del riesgo de hemorragia, que es consecuencia del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria, trombocitopenia, anemia, leucopenia.

Del sistema excretor: alteración de la función renal; con uso prolongado: nefritis intersticial, azotemia prerrenal con aumento de la creatinina en sangre e hipercalcemia, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, edema.

reacciones alérgicas: erupción cutanea, reacciones anafilácticas, broncoespasmo, angioedema.

Síndrome de Reye (encefalopatía y degeneración grasa aguda del hígado con desarrollo rápido de insuficiencia hepática).

Interacción

Aplicación conjunta:

con metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más es una contraindicación: aumenta la citotoxicidad hemolítica del metotrexato (disminuye el aclaramiento renal del metotrexato y el metotrexato es reemplazado por salicilatos debido a las proteínas plasmáticas); con anticoagulantes, por ejemplo, heparina: el riesgo de sangrado aumenta debido a la alteración de la función plaquetaria, daño a la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, desplazamiento de anticoagulantes (indirectos) por asociación con proteínas del plasma sanguíneo; con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: como resultado de la interacción sinérgica, aumenta el riesgo de úlceras y sangrado del estómago y el duodeno; con fármacos uricosúricos, por ejemplo, benzbromarona: reduce el efecto uricosúrico; con digoxina: la concentración de digoxina aumenta debido a una disminución de la excreción renal; con hipoglucemiantes: el efecto hipoglucemiante de los hipoglucemiantes aumenta debido al efecto hipoglucemiante del ácido acetilsalicílico; con fármacos del grupo trombolítico: aumenta el efecto fibrinolítico de este último y aumenta el riesgo de sangrado; con glucocorticosteroides, excepto hidrocortisona, utilizados como terapia de reemplazo en la enfermedad de Addison: al usar glucocorticosteroides, la concentración de salicilatos en la sangre disminuye debido a un aumento en la excreción de estos últimos; con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: la filtración glomerular disminuye debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y, como resultado, disminuye el efecto antihipertensivo; con ácido valproico: aumenta la toxicidad del ácido valproico; con glucocorticoides, etanol ( bebidas alcohólicas) y medicamentos que contienen etanol: aumenta el riesgo de un efecto dañino en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, aumenta el riesgo de desarrollar sangrado gastrointestinal; potencia los efectos de los analgésicos narcóticos, anticoagulantes indirectos y agentes antiplaquetarios, sulfonamidas (incluido el cotrimoxazol, aumenta su actividad y toxicidad), triyodotironina (aumenta la actividad y aumenta el riesgo de efectos secundarios de este último); reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos, diuréticos (espironolactona, furosemida); aumenta la concentración de barbitúricos, sales de litio en plasma; los antiácidos que contienen magnesio y/o aluminio ralentizan y dificultan la absorción del ácido acetilsalicílico; mielotóxico medicamentos potenciar las manifestaciones de hematotoxicidad del fármaco.

Sobredosis

Síntomas

Sobredosis de gravedad moderada: náuseas, vómitos, tinnitus, pérdida de audición, dolor de cabeza, mareos y confusión. Estos síntomas desaparecen cuando se reduce la dosis o se suspende el fármaco.

Sobredosis severa: fiebre, hiperventilación, cetoacitosis, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, coma, shock cardiogénico, insuficiencia respiratoria hipoglucemia severa.

Con sobredosis crónica la concentración determinada en plasma no se correlaciona bien con la gravedad de la intoxicación. El mayor riesgo de desarrollar intoxicación crónica se observa en ancianos cuando se toman durante varios días más de 100 mg/kg/día. En niños y pacientes de edad avanzada signos iniciales el salicilismo no siempre es apreciable, por lo que es recomendable determinar periódicamente la concentración de salicilatos en sangre: una concentración superior a 70 mg% indica un estado moderado o envenenamiento severo; por encima de 100 mg% - aproximadamente extremadamente grave, pronóstico desfavorable. En caso de intoxicación de gravedad moderada y grave, es necesaria la hospitalización.

Tratamiento: hospitalización, lavado gástrico, ingreso Carbón activado, control del equilibrio ácido-base, alcalinización de la orina para obtener un pH urinario entre 7,5-8 (se considera diuresis alcalina forzada si la concentración de salicilato en el plasma sanguíneo es superior a 500 mg/l adultos o 300 mg/l (2,2 mmol/l) en niños), hemodiálisis, reposición de líquidos, terapia sintomática. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada en quienes la infusión intensiva de líquidos puede provocar edema pulmonar. No se recomienda el uso de acetazolamida para la alcalinización de la orina (puede producir acidosis y aumentar el efecto tóxico de los salicilatos). La hemodiálisis está indicada cuando la concentración de salicilatos es superior a 100-130 mg%, en pacientes con intoxicación crónica - 40 mg% y menos si está indicada (acidosis refractaria, deterioro progresivo, severa derrota sistema nervioso central, edema pulmonar e insuficiencia renal).

Con edema pulmonar - ventilación artificial Mezcla pulmonar enriquecida con oxígeno.

instrucciones especiales

El ácido acetilsalicílico puede causar broncoespasmo, un ataque de asma bronquial u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son la presencia de asma bronquial, pólipos nasales, fiebre, enfermedades broncopulmonares crónicas, antecedentes de alergias (rinitis alérgica, erupciones cutáneas).

El ácido acetilsalicílico puede aumentar la tendencia al sangrado debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria. Esto debe tenerse en cuenta cuando se requieren intervenciones quirúrgicas, incluidas intervenciones menores como la extracción de dientes. Antes de la cirugía, para reducir el sangrado durante la cirugía y en el postoperatorio, debe dejar de tomar el medicamento durante 5 a 7 días y avisar al médico.

Los niños no deben recibir medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico, ya que en el caso de una infección viral, aumenta el riesgo de síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda, agrandamiento del hígado.

El ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico del organismo, lo que puede provocar un ataque agudo de gota en pacientes predispuestos.

No hubo efecto de tomar el medicamento sobre la conducción de un vehículo motorizado y otros mecanismos, lo que puede afectar la capacidad de conducir vehículos, etc.

El ácido acetilsalicílico tiene un efecto teratogénico; cuando se usa en el primer trimestre conduce al desarrollo de división cielo superior; en el tercer trimestre causa inhibición actividad laboral(inhibición de la síntesis de prostaglandinas), cierre prematuro del conducto arterioso en el feto, hiperplasia vascular pulmonar e hipertensión en la circulación pulmonar. Se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de sangrado en un niño debido a la alteración de la función plaquetaria.

Durante el período de tratamiento, debe abstenerse de tomar etanol.

Información sobre el posible impacto en la capacidad para conducir vehículos, mecanismos

Sin información.

Forma de liberación

Comprimidos de 500 mg.

10 tabletas en un paquete sin células de contorno hecho de papel de embalaje.

10 comprimidos en blíster de película de cloruro de polivinilo y papel de aluminio lacado impreso o papel de embalaje.

1, 2 blisters con instrucciones de uso se colocan en un paquete de cartón.

En una caja de cartón se colocan 20 ampollas o ampollas con igual número de instrucciones de uso.

Los paquetes de células de contorno o sin células de contorno con un número igual de instrucciones de uso se colocan en un contenedor de envío.

Condiciones de dispensación en farmacias

Liberado sin receta médica.

Fabricante

CJSC "Actualización de la compañía farmacéutica de producción"

633623, región de Novosibirsk, p.r. Suzun, calle. Komissara Zyatkova, 18;

Nombre comercial:Ácido acetilsalicílico.

Denominación común internacional:

Ácido acetilsalicílico / Ácido acetilsalicílico.

Forma de dosificación:

tabletas de 500 mg.

Descripción:

Las tabletas son blancas, ligeramente veteadas, con un olor característico, cilíndricas planas, ranuradas y biseladas.

Compuesto:

cada tableta contiene: ingrediente activo: ácido acetilsalicílico - 500 mg; excipientes: fécula de patata, ácido cítrico, talco, ácido esteárico, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Grupo farmacoterapéutico:

Otros analgésicos y antipiréticos. Ácido salicílico y sus derivados.

Farmacodinámica

El ácido acetilsalicílico tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiagregantes.

El mecanismo de acción está asociado con la inhibición irreversible de la actividad de la ciclooxigenasa tipo I y II por su acetilación.
El ácido acetilsalicílico reduce la hiperemia, la exudación y la permeabilidad capilar en el foco de inflamación. Inhibe la actividad de la hialuronidasa, inhibe la producción de ATP, limitando el aporte energético del proceso inflamatorio.

El efecto antiinflamatorio del ácido acetilsalicílico se desarrolla después de 1-2 días de ingesta regular (después de crear un nivel terapéutico constante de salicilatos en los tejidos, que es de 150-200 μg/ml) y alcanza un máximo a un nivel de salicilatos de 200- 300 µg/ml. Alivia el dolor en reposo y durante el movimiento, reduce la rigidez matutina y la hinchazón de las articulaciones, mejora su función. Con postraumático y postoperatorio procesos inflamatorios alivia rápidamente tanto el dolor espontáneo como el dolor que se produce durante el movimiento. Reduce el edema inflamatorio en el área de la herida.

El ácido acetilsalicílico tiene un efecto analgésico, aumenta el umbral de excitabilidad de los centros del dolor del tálamo. Elimina el dolor de intensidad leve y moderada, que suele ser de naturaleza somática: dolor en músculos, articulaciones, tendones, troncos nerviosos, dolor de cabeza y dolor de muelas. Con dolor visceral (inflamación órganos internos, cólico renal y hepático) es inferior a los analgésicos opioides.

El ácido acetilsalicílico reduce la temperatura corporal elevada, pero no afecta temperatura normal cuerpo. Esto se debe a su capacidad para reducir la actividad del centro termoendurecible del hipotálamo, reducir el efecto de los pirógenos endógenos sobre él y aumentar la transferencia de calor.

El ácido acetilsalicílico interrumpe la reacción de agregación de las plaquetas y conduce a cierta prolongación del tiempo de sangrado. El efecto antiagregante persiste durante 7 días después de una dosis única y es más pronunciado en hombres que en mujeres.

Cuando se utiliza como agente antiplaquetario en dosis de 160-300 mg/día, reduce la mortalidad y el riesgo de infarto de miocardio en pacientes con angina de pecho inestable. Es eficaz en la prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio, especialmente en hombres mayores de 40 años.

Para la prevención de accidentes cerebrovasculares, accidentes cerebrovasculares transitorios, complicaciones tromboembólicas después de intervenciones quirúrgicas en los vasos o estudios invasivos, el medicamento se prescribe en una dosis de 100-300 mg / día.

Farmacocinética

Después de la ingestión, se absorbe rápida y casi completamente. Durante la absorción, sufre una intensa desacetilación en la pared intestinal y el hígado (la vida media del ácido acetilsalicílico inalterado no supera los 15-20 minutos) con la formación de ácido salicílico. La concentración máxima de ácido acetilsalicílico en el plasma sanguíneo se alcanza 10-20 minutos después de la administración, ácido salicílico, después de 0,3-2,0 horas.

En el plasma, alrededor del 80 % del ácido acelisalicílico y salicílico se une a la albúmina. Al mismo tiempo, incluso la forma del fármaco unida a proteínas conserva su actividad biológica. En los recién nacidos, el ácido salicílico puede desplazar a la bilirrubina de su asociación con la albúmina y contribuir al desarrollo de encefalopatía. Penetra fácilmente en todos los tejidos y fluidos corporales, incluidos los fluidos sinovial, cerebroespinal y peritoneal. En presencia de inflamación y edema, se acelera la penetración de salicilato en la cavidad articular. En la fase proliferativa de la inflamación, por el contrario, se ralentiza. Los salicilatos se encuentran en pequeñas cantidades en los tejidos del cerebro, en la bilis, el sudor y las heces. Con el desarrollo de acidosis, el ácido salicílico pasa a una forma no ionizada y aumenta su penetración en los tejidos del sistema nervioso. Pasa rápidamente a través de la placenta, ingresa a la leche materna.

Se metaboliza en el hígado con la formación de salicilurato, glucurónido de salicilovofenol, ácidos gentísico y gentizurónico. Se excreta por vía renal mediante secreción tubular activa en forma inalterada (60%) y en forma de metabolitos. La excreción depende del pH de la orina: cuando se alcaliniza aumenta, cuando se acidifica disminuye.

La eliminación del fármaco no es lineal y la cinética depende del tamaño de la dosis ingerida.
La eliminación de salicilatos en niños del primer año de vida es mucho más lenta que en adultos.

Indicaciones para el uso

fiebre reumática aguda, artritis reumatoide, pericarditis, síndrome de Dressler, corea reumática;
- síndrome de dolor de intensidad baja y moderada (incluyendo dolor de cabeza, migraña, dolor de muelas, dolor en la osteoartritis, artritis, menalgia, algomenorrea);
- enfermedades de la columna vertebral, acompañadas de síndrome de dolor: lumbago, ciática;
- neuralgia, mialgia;
- síndrome febril en enfermedades infecciosas agudas, infecciosas e inflamatorias;
- prevención del infarto de miocardio en IHD, la presencia de varios factores de riesgo para IHD, isquemia miocárdica indolora, angina inestable;
- prevención del infarto de miocardio recurrente en individuos con antecedentes de infarto de miocardio;
- prevención del accidente cerebrovascular isquémico en personas con accidente isquémico transitorio, antecedentes de accidente cerebrovascular isquémico (en hombres);
- reducir el riesgo de restenosis y disección secundaria de la arteria coronaria después de la angioplastia coronaria con balón y la colocación de un stent;
- prevención del tromboembolismo en vasculitis de las arterias coronarias (enfermedad de Kawasaki, aortoarteritis de Takayasu), enfermedad valvular mitral del corazón, fibrilación auricular, Prolapso de la válvula mitral.

Contraindicaciones

deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y salicílico;
- lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda;
- hemorragia gastrointestinal;
- asma "aspirina" y tríada "aspirina";
- diátesis hemorrágica (enfermedad de Willebrand, púrpura trombocitopénica, telangiectasia), hipoprotrombinemia, hemofilia;
- aneurisma aórtico disecante;
- hipertensión portal;
- deficiencia de vitamina K;
- tomando metotrexato a una dosis de 15 mg/semana o más;
- insuficiencia renal y hepática;
- embarazo I y III trimestre, lactancia;
- gota y artritis gotosa;
- niños menores de 15 años en combinación con hipertermia en el contexto de enfermedades virales.

Dosificación y administración

Aplicar en el interior, preferentemente entre comidas. La tableta se coloca en 100 ml. agua hervida(1/2 taza) y, revolviendo, logran su desintegración, luego de lo cual beben la suspensión resultante.

Los adultos designan 1 - 2 tabletas 3 veces al día. La dosis única máxima es de 2 tabletas, la dosis diaria máxima es de 6 tabletas.

Los niños (en el tratamiento de la fiebre reumática aguda, la pericarditis, el síndrome de eliminación del dolor) se prescriben a razón de 20-30 mg / kg. A la edad de 2 - 3 años 100 mg / día. A la edad de 4-6 años a una dosis de 200 mg/día. A la edad de 7-9 años a una dosis de 300 mg/día. A la edad de más de 12 años en una dosis única de 250 mg (1/2 tableta) 2 veces al día, la dosis máxima diaria es de 750 mg.

Con infarto de miocardio, así como para la prevención secundaria en personas que han tenido un ataque al corazón, 40-325 mg 1 vez al día, por la noche (generalmente 1/4-1/2 tabletas).

Como medio para reducir la agregación plaquetaria y prevenir complicaciones tromboembólicas, 250-325 mg/día (1/2-3/4 comprimidos) durante un período prolongado.

Para ataques isquémicos transitorios o complicaciones tromboembólicas cerebrales en hombres, se utilizan 250-325 mg/día (1/2-3/4 comprimidos) con un aumento gradual hasta un máximo de 1000 mg/día.

Para la prevención de trombosis u oclusión del bypass aórtico - 325 mg (3/4 tabletas) cada 7 horas a través de una sonda nasogástrica. Luego, en la misma dosis, 3 veces al día en combinación con dipiridamol (después de 1 semana, se cancela el dipiridamol).

Como antipirético, se prescribe a una temperatura corporal de más de 38,5 ° C (en pacientes con antecedentes de convulsiones febriles - a una temperatura de más de 37,5 ° C) a una dosis de 500-1000 mg.

Efecto secundario

Náuseas, pérdida de apetito, dolor de estómago, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, sangrado en el tracto gastrointestinal, insuficiencia hepática.
- reacciones alérgicas, erupción cutánea, angioedema, asma "aspirina" y tríada "aspirina" (síndrome de Fernon-Vidal).
- nefritis intersticial, necrosis papilar, síndrome nefrótico, insuficiencia renal (con uso prolongado).
- trombocitopenia, anemia, leucopenia.
- Síndrome de Reye (encefalopatía en combinación con degeneración grasa aguda del hígado e insuficiencia hepatocelular).
- aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca, manifestación de formas latentes de insuficiencia cardíaca crónica (con uso prolongado).
- mareos, dolor de cabeza, alteraciones visuales, tinnitus, pérdida de audición, meningitis aséptica.
- dolor de cabeza adictivo después de la abolición del ácido acetilsalicílico en el contexto del uso anterior a largo plazo.

Interacción con otras drogas

Con el uso simultáneo, aumenta la toxicidad del metotrexato, el ácido valproico, los medicamentos barbitúricos, los efectos de los analgésicos narcóticos, los medicamentos antidiabéticos orales, los medicamentos con sulfanilamida (incluido el cotrimoxazol), la triyodotironina, la digoxina al desplazarlos de su conexión con la proteína.

Aumenta el riesgo de sangrado cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes indirectos, inhibidores de la agregación plaquetaria, agentes trombolíticos.

Debilita los efectos de los medicamentos antihipertensivos del grupo. inhibidores de la ECA, asa y diuréticos ahorradores de potasio debido a la inhibición de la formación de prostaglandinas en los riñones.

Los glucocorticosteroides potencian el efecto tóxico del ácido acetilsalicílico sobre la mucosa gástrica, aumentan el aclaramiento del ácido acetilsalicílico y reducen su concentración en el plasma sanguíneo.

Cuando se usa simultáneamente con sales de litio, aumenta la concentración de iones de litio en plasma.

Debilita la acción de los agentes uricosúricos debido a la excreción competitiva de ácido úrico en los túbulos de la nefrona.

Mejora el efecto tóxico del alcohol en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal.

Instrucciones especiales.

Embarazo y lactancia. En los trimestres I y III del embarazo, está contraindicado tomar ácido acetilsalicílico. Cuando se utiliza en el III trimestre del embarazo, el ácido acetilsalicílico a dosis superior a 500 mg/día puede provocar el cierre prematuro del conducto arterioso en el feto, desarrollar hipertensión pulmonar, disfunción renal hasta la aparición de insuficiencia renal con oligohidramnios, prolongación del tiempo de sangrado en la madre y el feto al final del embarazo. En el II trimestre del embarazo, se permite el uso ocasional de ácido acetilsalicílico. Dado que los salicilatos pasan a la leche materna en pequeñas cantidades, si es necesario, su uso durante la lactancia debe retirarse del pecho.

Uso en pediatría. Cuando se usa ácido acetilsalicílico en niños menores de 15 años con hipertermia (fiebre) en combinación con una infección viral o infecciones respiratorias agudas, existe un alto riesgo de desarrollar el síndrome de Reye (daño cerebral y hepático). Por tanto, el uso de ácido acetilsalicílico en este grupo de pacientes está contraindicado y sólo puede realizarse en casos limitados (tratamiento de fiebre reumática aguda, pericarditis).

Uso durante intervenciones quirúrgicas. 5-7 días antes de la intervención quirúrgica planificada, es necesario dejar de tomar ácido acetilsalicílico para reducir el riesgo de sangrado durante la operación y el postoperatorio.

Uso prolongado de ácido acetilsalicílico. Si es necesario el uso a largo plazo de ácido acetilsalicílico, se debe monitorear el cuadro Sangre periférica y examinar las heces en busca de sangre oculta. Especialmente en personas con lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal en la historia, deterioro de la función renal y hepática.

Uso en personas con patología del sistema broncopulmonar. En pacientes con asma bronquial, poliposis nasal y fiebre del heno, el uso de ácido acetilsalicílico puede provocar una exacerbación de la enfermedad.

Sobredosis

Ocurre cuando se toman dosis altas únicas de ácido acetilsalicílico (más de 100 mg/kg) o el uso a largo plazo de ácido acetilsalicílico en dosis altas (salicilismo).

Cuando se toma ácido acetilsalicílico en una dosis de 150-200 mg/kg (o en un nivel de salicilato en plasma de 50-80 mg/dl), se desarrolla una intoxicación leve. Caracterizado por la aparición de zumbidos en los oídos, hiperventilación por estimulación del centro respiratorio, alcalosis respiratoria por pérdida de CO 2 .

Cuando se toma ácido acetilsalicílico a una dosis de 200-300 mg/kg (o a un nivel de salicilato en plasma de 80-110 mg/dl), se desarrolla una intoxicación moderada. Hay disnea severa, hipertermia debido al desacoplamiento de la oxidación y la fosforilación (signo de mal pronóstico en adultos), acidosis metabólica debido al aumento de la glucólisis anaeróbica.

Cuando se toma ácido acetilsalicílico en una dosis de 300-500 mg / kg (o en un nivel de salicilato en plasma de 110-160 mg / dl), se desarrolla una intoxicación grave. Hay un colapso, coma, convulsiones, hipoprotrombinemia.

Al tomar ácido acetilsalicílico a una dosis > 500 mg/kg (o a un nivel de salicilatos en plasma > 160 mg/dl), se desarrolla una intoxicación extremadamente grave con insuficiencia renal y respiratoria.

Las medidas útiles incluyen la interrupción del fármaco, la provocación del vómito o el lavado gástrico con carbón activado y la administración de laxantes salinos para evitar la absorción del fármaco en el estómago y los intestinos. La introducción de agentes alcalinizantes para mantener los valores de pH de la orina en el nivel de 7.5-8.0. A niveles de salicilatos en plasma superiores a 300 mg/l (2,2 mmol/l) en niños y 500 mg/l (3,6 mmol/l) en adultos, está indicada la diuresis alcalina forzada (proporcionada por infusión intravenosa de bicarbonato de sodio 88 mEq/ l y glucosa al 5% a razón de 10-15 ml/kg/h con furosemida 40-60 mg). Llevar a cabo la restauración de BCC y la corrección del equilibrio ácido-base. A nivel de salicilatos de más de 1000 mg / l, así como con acidosis refractaria, está indicada la hemodiálisis. Indicado para edema cerebral IVL mezcla enriquecida con oxígeno en el modo de presión positiva al final de la exhalación. Con edema cerebral, la hiperventilación se lleva a cabo en combinación con la introducción de diuréticos osmóticos.

No hay un antídoto especifico.

No se recomienda el uso de acetazolamida para la alcalinización de la orina en el tratamiento de la intoxicación debido a la posibilidad de desarrollar acidemia y potenciar el efecto tóxico del salicilato en el organismo del paciente.

Paquete

10 tabletas en un blister, 1 blister con prospecto en un paquete.

10 comprimidos en un blister, 1, 2, 3 o 5 blisters junto con un prospecto en un envase de cartón.
Para centros sanitarios: 390 blisters o 300 blisters con 10 instrucciones de uso en caja de cartón.

Condiciones de almacenaje

En un lugar protegido de la luz y la humedad, a una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

4 años. No lo use después de la fecha de vencimiento.

Es un medicamento. Se requiere consulta médica.

Substancia activa

Ácido acetilsalicílico

Forma de dosificación

tabletas

Descripción

Los comprimidos son de color blanco, ligeramente veteados, inodoros o con un ligero olor característico, de forma cilíndrica plana con un chaflán y un riesgo.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE)

N.02.B.A Ácido salicílico y sus derivados

Farmacodinámica

El medicamento tiene un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio, que se debe a la inhibición de las ciclooxigenasas involucradas en la síntesis de prostaglandinas. El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A 2 .

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la absorción es completa. Durante la absorción, sufre una eliminación presistémica en la pared intestinal y en el hígado (desacetilado). La parte absorbida es rápidamente hidrolizada por colinesterasas y albuminesterasas plasmáticas inespecíficas, por lo que la vida media no supera los 15-20 minutos.

Circula en el cuerpo (en un 75-90% debido a la albúmina) y se distribuye en los tejidos en forma de anión de ácido salicílico.

El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 2 horas.La concentración sérica de salicilatos es muy variable. Los salicilatos penetran fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, incl. en los líquidos cefalorraquídeo, peritoneal y sinovial. La penetración en la cavidad articular se acelera en presencia de hiperemia y edema y se ralentiza en la fase proliferativa de la inflamación. Se encuentran pequeñas cantidades de salicilatos en el tejido nervioso, rastros: en la bilis, el sudor, las heces. Cuando se produce acidosis, la mayor parte del ácido salicílico se convierte en ácido no ionizado, que penetra bien en los tejidos, incl. en el cerebro. Pasa rápidamente a través de la placenta, en pequeñas cantidades se excreta en la leche materna.

Se metaboliza principalmente en el hígado. Los metabolitos de los ácidos acetilsalicílico y salicílico son el conjugado de glicina del ácido salicílico, el ácido gentísico y su conjugado de glicina. Se excreta principalmente por secreción activa en los túbulos renales en forma de ácido salicílico (60%) y en forma de metabolitos. La excreción de ácido salicílico depende del pH de la orina (con la alcalinización de la orina, aumenta la ionización de los salicilatos, su reabsorción empeora y la excreción aumenta significativamente). La tasa de excreción depende de la dosis: cuando se toman dosis pequeñas, la vida media es de 2 a 3 horas, con dosis crecientes puede aumentar hasta 15 a 30 horas.

Indicaciones

Tratamiento del síndrome de dolor moderado o leve: dolor de cabeza (incluidos los síntomas de abstinencia), dolor de muelas, dolor de garganta, dolor de espalda y muscular, dolor en las articulaciones, dolor durante la menstruación.

Aumento de la temperatura corporal en "resfriados" y otras enfermedades infecciosas e inflamatorias (en adultos y niños mayores de 15 años).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros AINE u otros componentes del medicamento;

Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (GIT) (en la fase aguda);

hemorragia gastrointestinal;

diátesis hemorrágica;

Uso combinado de metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más;

Combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de nariz y senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico;

asma bronquial inducida por tomar salicilatos y otros AINE;

Embarazo (I y III trimestre), período de lactancia;

Edad de los niños (hasta 15 años, cuando se usa como antipirético).

El medicamento no se prescribe a niños menores de 15 años con enfermedades respiratorias agudas causadas por infecciones virales, debido al riesgo de desarrollar el síndrome de Reye (encefalopatía e hígado graso agudo con insuficiencia hepática aguda).

Con cuidado

Con terapia concomitante con anticoagulantes, gota, úlcera péptica de estómago y/o duodeno (en la historia), incluyendo úlcera péptica crónica o recurrente, o episodios de sangrado gastrointestinal; con insuficiencia renal y / o hepática, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; hiperuricemia, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fiebre del heno, poliposis nasal, alergias a medicamentos, uso concomitante de metotrexato a dosis inferior a 15 mg/semana, embarazo (II trimestre).

Embarazo y lactancia

Durante el embarazo, el uso de la droga está contraindicado.

Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.

Efectos secundarios

Del tracto gastrointestinal: pérdida de apetito, dolor abdominal, acidez estomacal, náuseas, vómitos, signos evidentes (vómitos de sangre, heces alquitranadas) u ocultos de hemorragia gastrointestinal, que pueden provocar anemia por deficiencia de hierro, lesiones erosivas y ulcerativas (incluida la perforación) del tracto intestinal gastrointestinal, casos aislados - función hepática anormal (aumento de las transaminasas hepáticas), diarrea.

Del lado del sistema nervioso central: mareos, tinnitus (normalmente signos de sobredosis); con uso prolongado: dolor de cabeza, discapacidad visual, pérdida de audición, meningitis aséptica.

Del lado del sistema cardiovascular: con uso prolongado: aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica.

Del sistema hematopoyético: aumento del riesgo de sangrado, que es una consecuencia del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria, trombocitopenia, anemia, leucopenia.

Del sistema excretor: insuficiencia renal; con uso prolongado: nefritis intersticial, azotemia prerrenal con aumento de la creatinina en sangre e hipercalcemia, necrosis papilar, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, edema.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, reacciones anafilácticas, broncoespasmo, angioedema.

Síndrome de Reye(encefalopatía y degeneración grasa aguda del hígado con rápido desarrollo de insuficiencia hepática).

Sobredosis

Síntomas

Sobredosis de gravedad moderada: náuseas, vómitos, tinnitus, pérdida de audición, dolor de cabeza, mareos y confusión. Estos síntomas desaparecen cuando se reduce la dosis o se suspende el fármaco.

Sobredosis severa: fiebre, hiperventilación, cetoacidosis, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, coma, shock cardiogénico, insuficiencia respiratoria, hipoglucemia grave.

Con sobredosis crónica la concentración determinada en plasma no se correlaciona bien con la gravedad de la intoxicación. El mayor riesgo de desarrollar intoxicación crónica se observa en ancianos cuando se toman durante varios días más de 100 mg/kg/día. En niños y ancianos, los signos iniciales de salicilismo no siempre son perceptibles, por lo que se aconseja determinar periódicamente la concentración de salicilatos en sangre: una concentración superior a 70 mg% indica intoxicación moderada o grave; por encima de 100 mg%: extremadamente grave, de pronóstico desfavorable. En caso de intoxicación de gravedad moderada y grave, es necesaria la hospitalización.

Tratamiento: hospitalización, lavado gástrico, carbón activado, control del equilibrio ácido-base, alcalinización de la orina para obtener un pH urinario entre 7,5-8 (se considera diuresis alcalina forzada si la concentración de salicilato en el plasma sanguíneo es superior a 500 mg /l 3,6 mmol/l) en adultos o 300 mg/l (2,2 mmol/l) en niños), hemodiálisis, reposición de líquidos, terapia sintomática. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada en quienes la infusión intensiva de líquidos puede provocar edema pulmonar. No se recomienda el uso de acetazolamida para la alcalinización de la orina (puede producir acidosis y aumentar el efecto tóxico de los salicilatos). La hemodiálisis está indicada cuando la concentración de salicilatos es superior a 100-130 mg%, en pacientes con intoxicación crónica - 40 mg% y menos si está indicado (acidosis refractaria, deterioro progresivo, daño severo al sistema nervioso central, edema pulmonar e insuficiencia renal ).

Con edema pulmonar: ventilación artificial de los pulmones con una mezcla enriquecida con oxígeno.

Interacción

Aplicación conjunta:

Con metotrexato a una dosis de 15 mg por semana o más es una contraindicación: aumento de la citotoxicidad hemolítica del metotrexato (disminuye la depuración renal del metotrexato y el metotrexato es reemplazado por salicilatos debido a las proteínas plasmáticas);

Con anticoagulantes, por ejemplo, heparina: el riesgo de sangrado aumenta debido a la función plaquetaria alterada, daño a la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, desplazamiento de anticoagulantes (indirectos) de su asociación con proteínas del plasma sanguíneo;

Con otros antiinflamatorios no esteroideos: como resultado de la interacción sinérgica, aumenta el riesgo de úlceras y sangrado del estómago y el duodeno;

Con fármacos uricosúricos, por ejemplo, benzbromarona: reduce el efecto uricosúrico;

Con digoxina: la concentración de digoxina aumenta debido a una disminución de la excreción renal;

Con hipoglucemiantes: el efecto hipoglucemiante de los hipoglucemiantes aumenta debido al efecto hipoglucemiante del ácido acetilsalicílico;

Con fármacos del grupo trombolítico: aumenta el efecto fibrinolítico de este último y aumenta el riesgo de sangrado;

Con glucocorticosteroides, excepto hidrocortisona, utilizados como terapia de reemplazo para la enfermedad de Addison: cuando se usan glucocorticosteroides, la concentración de salicilatos en la sangre disminuye al aumentar la excreción de estos últimos;

Con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: la filtración glomerular disminuye debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y, como resultado, disminuye el efecto antihipertensivo;

Con ácido valproico: aumento de la toxicidad del ácido valproico;

Con glucocorticosteroides, etanol (bebidas alcohólicas) y medicamentos que contienen etanol: aumenta el riesgo de un efecto dañino en la membrana mucosa del tracto gastrointestinal, aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal;

Mejora los efectos de los analgésicos narcóticos, anticoagulantes indirectos y agentes antiplaquetarios, sulfonamidas (incluido el cotrimoxazol, mejora su actividad y toxicidad), triyodotironina (aumenta la actividad y aumenta el riesgo de efectos secundarios de este último);

Reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos, diuréticos (espironolactona, furosemida);

Aumenta la concentración de barbitúricos, sales de litio en plasma;

Los antiácidos que contienen magnesio y/o aluminio ralentizan y dificultan la absorción del ácido acetilsalicílico;

Los fármacos mielotóxicos aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad del fármaco.

instrucciones especiales

El ácido acetilsalicílico puede causar broncoespasmo, un ataque de asma bronquial u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son la presencia de asma bronquial, pólipos nasales, fiebre, enfermedades broncopulmonares crónicas, antecedentes de alergias (rinitis alérgica, erupciones cutáneas).

El ácido acetilsalicílico puede aumentar la tendencia al sangrado debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria. Esto debe tenerse en cuenta cuando se requieren intervenciones quirúrgicas, incluidas intervenciones menores como la extracción de dientes. Antes de la cirugía, para reducir el sangrado durante la cirugía y en el postoperatorio, debe dejar de tomar el medicamento durante 5 a 7 días y avisar al médico.

Los niños no deben recibir medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico, ya que en el caso de una infección viral, aumenta el riesgo de síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda, agrandamiento del hígado.

El ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico del organismo, lo que puede provocar un ataque agudo de gota en pacientes predispuestos.

No hubo efecto de tomar el medicamento sobre la conducción de un vehículo motorizado y otros mecanismos, lo que puede afectar la capacidad de conducir vehículos, etc.

El ácido acetilsalicílico tiene un efecto teratogénico; cuando se usa en el primer trimestre, conduce al desarrollo de una división del paladar superior; en el tercer trimestre provoca inhibición de la actividad laboral (inhibición de la síntesis de prostaglandinas), cierre prematuro del conducto arterioso en el feto, hiperplasia vascular pulmonar e hipertensión en la circulación pulmonar. Se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de sangrado en un niño debido a la alteración de la función plaquetaria.

Durante el período de tratamiento, debe abstenerse de tomar etanol.

Influencia en la capacidad de conducir el transporte. cf. y piel

Sin información.

Condiciones de almacenaje

En un lugar seco a una temperatura no superior a 25°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Condiciones de dispensación en farmacias

Ingredientes activos

Forma de liberación

tabletas

Compuesto

Ingrediente activo: Ácido acetilsalicílico (Ácido acetilsalicílico) Concentración Substancia activa(mg): 500

Efecto farmacológico

AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, y también inhibe la agregación plaquetaria. El mecanismo de acción está asociado a la inhibición de la actividad de la COX, principal enzima del metabolismo del ácido araquidónico, que es precursor de las prostaglandinas, que juegan un papel importante en la patogenia de la inflamación, el dolor y la fiebre. Una disminución en el contenido de prostaglandinas (principalmente E1) en el centro de termorregulación conduce a una disminución de la temperatura corporal debido a la expansión de los vasos de la piel y un aumento de la sudoración. El efecto analgésico se debe tanto a la acción central como a la periférica. Reduce la agregación, la adhesión de plaquetas y la trombosis al suprimir la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas.Reduce la mortalidad y el riesgo de infarto de miocardio en la angina inestable. Efectivo en prevención primaria enfermedades del sistema cardiovascular y en la prevención secundaria del infarto de miocardio. En una dosis diaria de 6 go más, inhibe la síntesis de protrombina en el hígado y aumenta el tiempo de protrombina. Aumenta la actividad fibrinolítica del plasma y reduce la concentración de factores de coagulación dependientes de vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta las complicaciones hemorrágicas durante las intervenciones quirúrgicas, aumenta el riesgo de sangrado durante la terapia anticoagulante. Estimula la excreción de ácido úrico (perjudica su reabsorción en túbulos renales), pero en dosis altas. El bloqueo de la COX-1 en la mucosa gástrica conduce a la inhibición de las prostaglandinas gastroprotectoras, lo que puede conducir a la ulceración de la mucosa y al sangrado subsiguiente.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente principalmente en la región proximal. intestino delgado y en menor medida del estómago. La presencia de alimentos en el estómago altera significativamente la absorción del ácido acetilsalicílico, que se metaboliza en el hígado por hidrólisis para formar ácido salicílico, seguido de conjugación con glicina o glucurónido. La concentración de salicilatos en plasma es variable, alrededor del 80% del ácido salicílico se une a las proteínas plasmáticas. Los salicilatos penetran fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, incl. en los líquidos cefalorraquídeo, peritoneal y sinovial. Se encuentran pequeñas cantidades de salicilatos en el tejido cerebral, rastros: en la bilis, el sudor, las heces. Penetra rápidamente en la barrera placentaria, se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna.En los recién nacidos, los salicilatos pueden desplazar a la bilirrubina de su asociación con la albúmina y contribuir al desarrollo de encefalopatía por bilirrubina.La penetración en la cavidad articular se acelera en presencia de hiperemia y edema y se ralentiza en la fase proliferativa de la inflamación.Cuando se produce acidosis, la mayor parte del salicilato se convierte en ácido no ionizado, que penetra bien en los tejidos, incl. en el cerebro Se excreta principalmente por secreción activa en los túbulos de los riñones en forma inalterada (60%) y en forma de metabolitos. La excreción de salicilato inalterado depende del pH de la orina (con la alcalinización de la orina, aumenta la ionización de los salicilatos, su reabsorción empeora y la excreción aumenta significativamente). T1/2 ácido acetilsalicílico es de aproximadamente 15 minutos. T1 / 2 de salicilato cuando se toma en dosis bajas es de 2 a 3 horas, con dosis crecientes puede aumentar hasta 15 a 30 horas En los recién nacidos, la eliminación de salicilato es mucho más lenta que en los adultos.

Indicaciones

Reumatismo, artritis reumatoide, miocarditis alérgica infecciosa; La fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias; síndrome de dolor de intensidad baja y media de varios orígenes (incluyendo neuralgia, mialgia, dolor de cabeza); prevención de trombosis y embolia; prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio; prevención de accidentes cerebrovasculares por tipo isquémico.

Contraindicaciones

Lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, sangrado gastrointestinal, tríada de aspirina, antecedentes de indicaciones de urticaria, rinitis causada por tomar ácido acetilsalicílico y otros AINE, hemofilia, diátesis hemorrágica, hipoprotrombinemia, aneurisma aórtico disecante, hipertensión portal, deficiencia de vitamina K, insuficiencia hepática y / o renal, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, síndrome de Reye, edad infantil (hasta 15 años: el riesgo de desarrollar síndrome de Reye en niños con hipertermia en el contexto de enfermedades virales), I y III trimestres de embarazo, lactancia, aumento de la sensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.

Medidas de precaución

Uso durante el embarazo y la lactancia

Contraindicado para su uso en los trimestres I y III del embarazo. En el segundo trimestre del embarazo, es posible una dosis única según indicaciones estrictas Tiene un efecto teratogénico: cuando se usa en el primer trimestre, conduce al desarrollo de la división del paladar superior, en el tercer trimestre provoca la inhibición de actividad laboral (inhibición de la síntesis de prostaglandinas), cierre prematuro del conducto arterial en el feto, hiperplasia pulmonar de los vasos sanguíneos e hipertensión en la circulación pulmonar El ácido acetilsalicílico se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de sangrado en un niño debido a la alteración función plaquetaria, por tanto, no se debe utilizar ácido acetilsalicílico en la madre durante la lactancia.

Dosificación y administración

en el interior. El régimen de dosificación es individual. Para adultos, una dosis única de ácido acetilsalicílico varía de 40 mg a 1 g, diariamente, de 150 mg a 8 g; multiplicidad de aplicación - 2-6 veces / día.

Efectos secundarios

Náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea; raramente - la aparición de lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado del tracto gastrointestinal, insuficiencia hepática, mareos, dolor de cabeza, discapacidad visual reversible, tinnitus, meningitis aséptica, trombocitopenia, anemia, síndrome hemorrágico, prolongación del tiempo de sangrado, insuficiencia renal; con uso prolongado: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, erupción cutánea, edema de Quincke, broncoespasmo, tríada de aspirina.

Sobredosis

Sin datos.

Interacción con otras drogas

Con el uso simultáneo de antiácidos que contienen magnesio y/o hidróxido de aluminio, ralentizan y reducen la absorción de ácido acetilsalicílico Con el uso simultáneo de bloqueadores de los canales de calcio, agentes que limitan la ingesta de calcio o aumentan la excreción de calcio del organismo, el riesgo de sangrado aumenta.Cuando se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, se potencia el efecto de la heparina y anticoagulantes indirectos, agentes hipoglucemiantes de derivados de sulfonilureas, insulinas, metotrexato, fenitoína, ácido valproico.Con el uso simultáneo con GCS, se aumenta el riesgo de acción ulcerogénica y el aumenta la aparición de hemorragia gastrointestinal.Con el uso simultáneo, la eficacia de los diuréticos (espironolactona, furosemida) disminuye.El uso simultáneo de otros AINE aumenta el riesgo de efectos secundarios. El ácido acetilsalicílico puede reducir las concentraciones plasmáticas de indometacina, piroxicam. Con el uso simultáneo con preparaciones de oro, el ácido acetilsalicílico puede inducir daño hepático. Con el uso simultáneo, la eficacia de los agentes uricosúricos (incluyendo probenecid, sulfinpirazona, benzbromarona) disminuye. Con el uso simultáneo de acetilsalicílico ácido y alendronato de sodio, es posible el desarrollo de esofagitis severa.Con el uso simultáneo de griseofulvina, es posible la absorción de ácido acetilsalicílico. Se cree que esto puede deberse a un efecto inhibidor aditivo sobre la agregación plaquetaria. Con el uso simultáneo de dipiridamol, es posible un aumento de la Cmax de salicilato en plasma sanguíneo y del AUC. Con el uso simultáneo con ácido acetilsalicílico, las concentraciones de digoxina, los barbitúricos y las sales de litio en el plasma sanguíneo aumentan.Con el uso simultáneo de salicilatos en dosis altas con inhibidores de la anhidrasa carbónica, es posible la intoxicación con salicilatos.El ácido acetilsalicílico en dosis inferiores a 300 mg / día tiene poco efecto sobre la eficacia de captopril y enalapril. Cuando se usa ácido acetilsalicílico en dosis altas, la eficacia de captopril y enalapril puede disminuir. Con el uso simultáneo, la cafeína aumenta la tasa de absorción, la concentración plasmática y la biodisponibilidad del ácido acetilsalicílico. Con el uso simultáneo, metoprolol puede aumentar la Cmax de salicilato en plasma. Cuando se usa pentazocina contra el fondo. uso a largo plazoácido acetilsalicílico en dosis altas, existe el riesgo de desarrollar graves Reacciones adversas del lado de los riñones.Con el uso simultáneo de fenilbutazona, reduce la uricosuria causada por el ácido acetilsalicílico.Con el uso simultáneo de etanol, puede mejorar el efecto del ácido acetilsalicílico en el tracto gastrointestinal.

instrucciones especiales

Se utiliza con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales, con asma bronquial, lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal en antecedentes, con aumento del sangrado o con terapia anticoagulante simultánea, insuficiencia cardíaca crónica descompensada.Ácido acetilsalicílico, incluso en pequeños dosis, reduce la excreción urinaria de ácidos del cuerpo, lo que puede causar un ataque agudo de gota en pacientes susceptibles. Cuando se realiza una terapia a largo plazo y/o se usa ácido acetilsalicílico en dosis altas, se requiere la supervisión de un médico y un control regular de los niveles de hemoglobina. Intervención quirúrgica, para reducir el sangrado durante la operación y en el período postoperatorio, los salicilatos deben suspenderse durante 5- 7 días Las infecciones en niños bajo la influencia del ácido acetilsalicílico aumentan el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda, agrandamiento del hígado. La duración del tratamiento (sin consultar a un médico) no debe exceder los 7 días cuando se prescribe como analgésico y más de 3 días como antipirético. Durante el período de tratamiento, el paciente debe abstenerse de beber alcohol.