Az Amiodaron gyógyszer - vélemények. negatív, semleges és pozitív visszajelzés. Amiodaron - hivatalos használati utasítás Amiodaron, amelyre felnőttek írnak fel

Az amiodaron egy III. osztályú antiaritmiás gyógyszer (repolarizáció gátló). Növeli a véráramlást a szív ereiben, csökkenti a szívizom működését, csökkenti a pulzusszámot és a vérnyomást.

Az antianginás hatás a koszorúér-tágító és antiadrenerg hatásnak, a szívizom oxigénigényének csökkenésének köszönhető.

Gátolja a CCC alfa- és béta-adrenoreceptorait (teljes blokád nélkül). Csökkenti a szimpatikus hiperstimulációval szembeni érzékenységet idegrendszer, hang koszorúér erek. Növeli a koszorúér-véráramlást, lassítja a szívritmust, növeli a szívizom energiatartalékait (a kreatin-szulfát, az adenozin és a glikogén tartalmának növelésével). Csökkenti az OPSS-t és a szisztémás vérnyomást (a / bevezetőben).

Az antiaritmiás hatás a szívizom elektrofiziológiai folyamataira gyakorolt ​​hatásnak köszönhető - meghosszabbítja a szívizomsejtek akciós potenciálját, növelve a pitvarok, a kamrák, az AV-csomó, a His-köteg és a Purkinje-rostok hatékony refrakter periódusát, további utak a gerjesztéshez.

Az inaktivált "gyors" nátriumcsatornák blokkolásával az I. osztályú antiarrhythmiás gyógyszerekre jellemző hatásai vannak. Gátolja a sinus csomó sejtmembrán lassú (diasztolés) depolarizációját, bradycardiát okozva, gátolja az AV vezetést (IV. osztályú antiaritmiás hatás).

Felépítésében hasonló a pajzsmirigyhormonokhoz. Befolyásolja a pajzsmirigyhormonok anyagcseréjét, gátolja a T4 átalakulását T3-má (tiroxin-5-dejodináz blokád), és gátolja e hormonok szív- és májsejtek általi felvételét, ami a pajzsmirigyhormonok szívizomra gyakorolt ​​stimuláló hatásának gyengüléséhez vezet. .

A hatás kezdete (még "telítő" dózisok alkalmazása esetén is) 2-3 nap és 2-3 hónap között van, a hatás időtartama több héttől hónapig változik (a plazmában a kezelés abbahagyása után 9 hónapig határozzák meg).

Használati javallatok

Mi segít az amiodaronban? Az utasítások szerint a gyógyszert szívpatológiára írják fel, amelyet az összehúzódások ritmusának és gyakoriságának megsértése kísér:

• A szupraventrikuláris aritmiák olyan ritmuszavarok, amelyeket a pitvarban és a sinus csomópontban bekövetkező impulzusok generálásának megváltozása okoz.
• A kamrai aritmiák olyan súlyos aritmiák, amelyekben a szív kamráiban lévő vezetési rendszerében túlzott idegimpulzusok keletkeznek (kamrai tachycardia, kamrai fibrilláció).
• Szívritmuszavarok, amelyek a szív koszorúér-betegsége (elégtelen vérellátása), krónikus szívelégtelenség hátterében alakulnak ki.
• Extrasystole - további rendkívüli szívösszehúzódások kialakulása, amelyek kamrai vagy pitvari eredetűek.
• Szívritmuszavar, amely a szívizomgyulladás hátterében alakul ki.
• Angina pectoris vagy instabil angina pectoris.

Használati utasítás Amiodaron, adagolás

A tablettákat arra tervezték orális beadás. Fogyasszuk étkezés előtt bő tiszta vízzel.

A használati utasítás szerint az Amiodaron telítő adagja:

• Ambuláns alapon - 600-800 mg naponta. A kezelést a 10 g összdózis eléréséig folytatják (10-14 napig).
• A kórházban - a kezdeti adag 600-800 mg naponta. A maximális megengedett napi adag 1200 mg. A kezelést a 10 g összdózis eléréséig folytatják (5-8 napig).

A gyógyszer fenntartó adagja eléri a 100-400 mg-ot naponta. A kumuláció elkerülése érdekében a tablettákat minden második napon be kell venni. Szünetet is tarthat a recepción - heti 2 napon.

Az utasítások szerint az átlagos terápiás egyszeri adag 1 tabletta amiodaron 200 mg. Az átlagos terápiás napi adag 400 mg.

• A gyógyszer maximális egyszeri adagja 400 mg.
• A maximális napi adag 1200 mg.

Az angina pectoris hátterében a kezdeti adag 400-600 mg naponta, 2-3 adagra osztva, amelyet 1-2 hét elteltével napi 200 mg-ra csökkentenek.

Intravénásan

Köpölyözéshez akut rendellenességek ritmust intravénásan adják be 5 mg/ttkg sebességgel, CHF-ben szenvedő betegeknél - 2,5 mg/kg.

A rövid távú infúziókat 10-20 percig 40 ml 5% -os dextróz oldatban végezzük, szükség esetén egy második infúziót 24 óra elteltével.

Hosszan tartó infúziók esetén - 0,6-1,2 g naponta 0,5-1 liter 5% -os dextróz oldatban, 150 mg / 250 ml oldat sebességgel (összeférhetetlen más oldatban lévő gyógyszerekkel).

Mellékhatások

Az utasítás a következők fejlesztésének lehetőségére figyelmeztet mellékhatások az Amiodaron felírásakor:

• Az idegrendszerből: fejfájás, gyengeség, szédülés, depresszió, fáradtságérzés, paresztézia, hallási hallucinációk, hosszan tartó használat esetén - perifériás neuropátia, remegés, memóriazavar, alvás, extrapiramidális megnyilvánulások, ataxia, neuritis látóideg, parenterális alkalmazással - intracranialis hypertonia.
• Az érzékszervekből: uveitis, lipofuscin lerakódás a szaruhártya hámjában (ha a lerakódások jelentősek és részben kitöltik a pupillát - panaszok fénylő pontokról vagy a szem előtti fátyolról erős fényben), retina mikroleválása.
• A CCC oldaláról: sinus bradycardia (refrakter az m-antikolinerg szerekre), AV-blokád, hosszan tartó használat esetén - CHF progressziója, "pirouette" típusú tachycardia, fokozott meglévő aritmia vagy előfordulása, parenterális alkalmazás esetén - a vérnyomás csökkenése.
• Az anyagcsere oldaláról: a T4 szintjének emelkedése normál vagy enyhén csökkent T3-szint mellett, hypothyreosis, thyrotoxicosis (a gyógyszer megvonása szükséges).
• Oldalról légzőrendszer: hosszan tartó használat esetén - köhögés, légszomj, intersticiális tüdőgyulladás vagy alveolitis, tüdőfibrózis, mellhártyagyulladás, parenterális alkalmazás esetén - bronchospasmus, apnoe (súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél).
• Oldalról emésztőrendszer: hányinger, hányás, csökkent étvágy, tompaság vagy az ízérzés elvesztése, nehéz érzés az epigastriumban, hasi fájdalom, székrekedés, puffadás, hasmenés, ritkán - a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hosszan tartó használat esetén - toxikus hepatitis, epehólyag, sárgaság, májcirrózis.
• Laboratóriumi mutatók: hosszan tartó használat esetén - thrombocytopenia, hemolitikus és aplasztikus anémia.
• Allergiás reakciók: bőrkiütés, hámló dermatitisz.
• Helyi reakciók: parenterális alkalmazás esetén - phlebitis.
• Egyéb: myopathia, mellékhere, csökkent potencia, alopecia, vasculitis, fényérzékenység (bőrhiperémia, a bőr gyenge pigmentációja), a bőr ólomkék vagy kékes pigmentációja, parenterális alkalmazás esetén - láz, fokozott izzadás.

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt el kell végezni a tüdő röntgenvizsgálatát, valamint a funkció felmérését. pajzsmirigyés máj. Hosszú távú terápia esetén évente javasolt a tüdő röntgenvizsgálata.

A kezelés alatt a fényérzékenység kialakulásának megelőzése érdekében ajánlatos kerülni a hosszan tartó napsugárzást.

Az Amiodaron eltörlésével a ritmuszavarok visszaesése lehetséges.

Ellenjavallatok

Az amiodaron a következő esetekben ellenjavallt:

• sinus bradycardia;
• gyenge sinus szindróma;
• 2. és 3. fokú sinoatriális vagy AV blokád (pacemaker használata nélkül);
• Kardiogén sokk;
• összeomlás;
• hipokalémia;
• artériás hipotenzió;
• hypothyreosis (a pajzsmirigyhormonok elégtelen szekréciója);
• thyreotoxicosis;
• intersticiális tüdőbetegség;
• MAO-gátlók szedése;
• terhesség és szoptatás időszaka;
• túlérzékenység az amiodaron összetevőivel vagy a jóddal szemben;
• Óvatosan kell alkalmazni gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.

Túladagolás

A túladagolás tünetei az atrioventricularis blokád, a bradycardia, a fennálló krónikus szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodása, a "pirouette" típusú paroxizmális és kamrai tachycardia, szívleállás, károsodott májműködés.

Túladagolás esetén gyomormosást végeznek, aktív szenet és tüneti terápiát írnak elő. Piruett típusú tachycardia esetén ingerlést végeznek, és a magnéziumsókat intravénásan adják be.

A hemodialízis nem hatékony.

Amiodaron analógok, ára a gyógyszertárakban

Szükség esetén az Amiodaron 200 mg-ot helyettesítheti a hatóanyag analógjával - ezek a gyógyszerek:

1. Ritmorest,
2. kardiodaron,
3. amiocordin,
4. Vero-Amiodaron,
5. Kordaron.

ATX kód:

• kardiodaron,
• Cordaron,
• Opacorden,
• Rhythmiodaron.

Az analógok kiválasztásakor fontos megérteni, hogy az Amiodaron használati utasítása, az ár és a hasonló hatású gyógyszerek áttekintése nem érvényes. Fontos, hogy konzultáljon orvosával, és ne végezze el a gyógyszer önálló cseréjét.

Ár orosz gyógyszertárakban: Amiodaron 200mg tabletta 30 db. - 108-150 rubel, 50 mg / ml koncentrátum alkalmazásra. oldatos injekció 3 ml 10 db. - 190 rubeltől 492 gyógyszertár szerint.

Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, +25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei – receptre.

Egy Amiodaron tabletta 200 mg-ot tartalmaz amiodaron hidroklorid és segédanyagok, például laktóz, kukoricakeményítő, alginsav, kis molekulatömegű povidon és magnézium-sztearát.

Kiadási űrlap

Az amiodaron tablettákban, 10 darabos buborékcsomagolásban vagy 30 darabos üvegedényben kapható. A gyógyszert kartondobozokba csomagolják, amelyek 30 vagy 60 tablettát tartalmazhatnak.

Oldat intravénás beadásra (latin nyelvű recept): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakológiai hatás

Antiaritmiás, koszorúér értágító és antianginás hatása van.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Amiodaron — hatóanyag, amely lényeges változás nélkül megkönnyítheti a szív munkáját szív leállás és a szívizom összehúzódási képessége szívizom . Ugyanakkor a gyógyszer növeli a koszorúér véráramlását azáltal, hogy csökkenti a szív artériáiban az ellenállást, valamint csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást a perifériás erek miatt. értágító hatás . Ez jelentősen csökkenti a szívizom oxigénfogyasztásának szintjét, és egyúttal növeli a szívizom energiatartalékait a tartalom növelésével kreatin-foszfát és glikogén .

Az Amiodaron alkalmazásának indikációi

Kezelésre és megelőzésre használják paroxizmális aritmiák :

• kamrai amelyek életveszélyesek, valamint azoknál a betegeknél Chagas szívizomgyulladás ;
• kamrai ;
• megelőzés kamrai fibrilláció , többek között – az események után kardioverzió ;
• villódzó paroxizmus ;
• pitvarlebegés ;
• pitvari extrasystole vagy kamrai ;
• szívritmuszavarok megjelenik a háttérben krónikus szív vagy koszorúér-elégtelenség ;
• parasystole ;

Az amiodaron használatára vonatkozó javallatok is supraventrikuláris aritmiák hatástalanság vagy más terápia alkalmazásának képtelensége esetén, amely általában WPW-szindrómával jár.

Ellenjavallatok

• sinus bradycardia ;
• gyenge sinus szindróma ;
• sinoatriális vagy 2. és 3. fokozat (használat nélkül pacemaker );
• Kardiogén sokk ;
• összeomlás ;
• hipokalémia ;
• artériás hipotenzió ;
• (a pajzsmirigyhormonok elégtelen szekréciója);
• intersticiális tüdőbetegség ;
• recepció MAO inhibitorok ;
• időszak és ;
• túlérzékenység az amiodaron összetevőivel vagy azokkal szemben;
• Óvatosan kell alkalmazni gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.

Mellékhatások

Az Amiodaron tabletta alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja bizonyos szervekre és rendszerekre vonatkozóan:

• A szív- és érrendszer: sinus bradycardia (tűzálló m-antikolinerg szerek ), AV blokk , vasculitis , hosszú távú használat mellett - a CHF progressziója , kamrai aritmia típus " piruett “, erősítve a meglévőt szívritmuszavarok vagy annak előfordulása parenterális alkalmazással - a vérnyomás csökkenése .
• Endokrin rendszer: fejlesztés hypo - vagy hyperthyreosis .
• Légzőrendszer: hosszú távú használat okozhat köhögés , intersticiális tüdőgyulladás vagy és azt is tüdő-fibrózis , mellhártyagyulladás. Parenterális alkalmazás esetén lehetséges hörgőgörcs különösen súlyos formájú embereknél légzési elégtelenség.
• Emésztőrendszer: leggyakoribb hányinger , hányás , vagy , súlyossága in gyomortáj , csökken, az ízérzések tompulnak, ritkábban - fokozott aktivitás máj transzaminázok , hosszú távú használat esetén - toxikus hepatitis , kolesztázis , a bőr ikterikus elszíneződése , szintén .
• Központi és perifériás idegrendszer: lehetséges, asthenia , auditív . Hosszan tartó használat esetén - perifériás neuropátia , extrapiramidális megnyilvánulások, memóriazavar, alvás, ataxia , ideggyulladás látóideg . Parenterális adagolás esetén kialakulhat intracranialis hipertónia .
• érzékszervek: uveitis (különböző lokalizációjú szem érhártya gyulladása), lerakódás glikolipoprotein — lipofuscin ban ben szaruhártya , amely erős fényben megnyilvánulhat megsértések formájában: fényes pontok panaszai vagy az úgynevezett "fátyol a szem előtt", emellett lehetséges mikroretinális leválás .
• Hematopoietikus szervek: thrombocytopenia , hemolitikus vagy aplasztikus anémia .
• Bőr: kiütés , vereség formájában hámlasztó , fényérzékenység , ritkán szürkéskék elszíneződés formájában nyilvánul meg bőr.
• Egyéb: mellékheregyulladás és hanyatlás, myopathia , parenterális alkalmazással lehetséges és emelkedett izzadó .

A gyógyszer idős betegeknél történő alkalmazása jelentősen növeli a súlyos formák kialakulásának kockázatát bradycardia .

Amiodaron tabletta, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Az amiodaron tablettát szájon át, étkezés előtt kell bevenni, lenyelni a szükséges mennyiségű vízzel. Használati utasítás Az amiodaron egyéni adagolási rendet javasol, amelyet a kezelőorvosnak kell megállapítania és módosítania.

Standard adagolási rend:

• A több részre osztott fekvőbeteg-kezelés telítő (egyébként telítő) kezdő adagja napi 600-800 mg, a maximálisan megengedhető napi adag legfeljebb 1200 mg. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a teljes adagnak 10 g-nak kell lennie, általában 5-8 nap alatt érhető el.
• Ambuláns kezelés esetén napi 600-800 mg kezdő adagot írnak fel, amely több részre oszlik, de 10-14 nap alatt eléri a 10 g-ot is.
• Az Amiodaron-kezelés folytatásához elegendő napi 100-400 mg-ot bevenni. Figyelem! A legalacsonyabb hatékony fenntartó adagot alkalmazzák.
• A gyógyszer kumulációjának elkerülése érdekében a tablettákat minden második napon vagy 2 napos szünettel, heti 1 alkalommal kell bevenni.
• Az átlagos egyszeri adag terápiás hatással 200 mg.
• Az átlagos napi adag 400 mg.
• A maximálisan megengedhető adag nem több, mint 400 mg egyszerre, legfeljebb 1200 mg 1 kopogtatásra.
• Gyermekek esetében az adag általában napi 2,5-10 mg.

Túladagolás

Egyetlen jelentős adag a következőket okozhatja:

• hanyatlás;
• bradycardia vagy ;
• a máj normális működésének megsértése;
• atrioventrikuláris blokk .

Felírt kezelésként Gyomormosás , tüneti intézkedések, a fejlesztéssel bradycardia — , β1-agonisták extrém esetekben - ingerlés .

különleges nem létezik, hatástalannak bizonyul.

Kölcsönhatás

Egyidejű használat mellett ezt a gyógyszert különféle reakciók léphetnek fel a következő szerekkel:

• 1A osztályú antiarrhythmiás és Dizopiramid , Prokainamid , kinidin növeli a szív QT intervallumát, és növeli a kamrai tachycardia "pirouette" kialakulásának kockázatát.
• Hashajtók, amelyek okozzák hipokalémia , szintén diuretikumok , kortikoszteroidok, beleértve in / in , Tetrakozaktid , amiodaronnal kombinálva növelik a kamrai aritmiák kialakulásának kockázatát.
• Tábornok érzéstelenítés , oxigénterápia - bradycardia, szívvezetési zavarok kialakulásának kockázata, artériás hipotenzió, sokk csökkentése V szív.
• triciklikus antidepresszánsok, fenotiazinok , Astemizol valamint a QT-intervallum megnyúlását és a kamrai aritmiák (leggyakrabban "piruett" típusú) kialakulásának kockázatát is okozzák.
• , Phenprocoumon , Acenocoumarol fokozza az antikoaguláns hatást és növeli a vérzés kockázatát.
• Vincamin , Sultoprid ,

Betegségek a szív-érrendszer az első helyet foglalják el az emberi test összes rendszerének patológiái között. Ebből a cikkből megtudhatja, miből áll az Amiodaron, hogyan működik a gyógyszer, segíthet-e a rendellenességekben pulzusszám, használatának jellemzői, és mennyibe kerül a gyógyszer.

Összetétel és a kiadás formája

Az amiodaron a 3. osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszer (káliumcsatorna-blokkolók), amelyet a repolarizációs folyamat időtartamának növekedése és az akciós potenciál megnyúlása jellemez.

A gyógyszer összetétele tartalmazza a hatóanyagot - amiodaron-hidroklorid, valamint további elemek:

• magnézium-sztearát;
• laktóz-monohidrát;
• kukoricakeményítő;
• kroszkarmellóz-nátrium;
• vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

A gyógyszert lapos hengeres formájú fehér tabletták formájában állítják elő, kockázattal, 200 mg súlyú.

Ezenkívül az Amiodaront 3 ml-es 5% -os oldat ampullákban találja.

A cselekvés mechanizmusa

Az amiodaronra jellemző a szívizom kontraktilitásának csökkenése. Ezenkívül a gyógyszer csökkenti a koszorúerek ellenállását, ezáltal növeli a koszorúér véráramlását. A perifériás artériás és vénás erekre gyakorolt ​​értágító hatása miatt a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szint csökkenéséhez vezet. vérnyomás.

A gyógyszer szedésének hatására megnő a kreatin-foszfát és a glikogén mennyisége, ami bizonyítja az Amiodaron pozitív hatását az energia-anyagcserére.

A káliumcsatornák blokkolása mellett az amiodaront blokkoló hatása is jellemzi:

• nátrium-csatornák;
• béta-adrenerg receptorok;
• kalciumcsatornák (kevésbé kifejezettek).

Általában a gyógyszert olyan hatásmechanizmus jellemzi, amely egyesíti az első, második és negyedik csoport antiaritmiás szerek tulajdonságait, de az Amiodaron hatásának alapja továbbra is a sinoatriális és atrioventricularis csomópontok.

A gyógyszer antiaritmiás hatása lassan fejlődik ki. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása az akciós potenciál időtartamának növekedésével, a pitvarok, az atrioventricularis csomópont és a kamrák hatékony refrakter periódusával jár együtt. Az akciós potenciál időtartamának növelésének mechanizmusa a káliumcsatornák blokkjához kapcsolódik, ami a megfelelő ionok kardiomiocitákból történő felszabadulásának csökkenéséhez vezet. Ekkor a repolarizáció lelassul. Az elektrokardiogramon a QT-intervallum megnyúlik.

Farmakokinetika

Orális beadás után a gyógyszer felszívódik a szervekbe gyomor-bél traktus 50%-kal. Általában naponta egyszer adják be. A hatás néhány héttel a tabletták bevétele után jelentkezik. Amikor a májba kerül, metabolizálódik.

Az amiodaron esetében az anyag kumulációja kifejezett, ami az oka a gyógyszer lassú kiválasztódásának a belekben, amelyekbe az epével bejut. A gyógyszer hatóanyaga magában a májban halmozódik fel változatlan formában vagy metabolitok formájában, valamint a tüdőben és a lépben, és lerakódik a zsírszövetben. A gyógyszernek magas affinitása van a plazmafehérjékhez - 96%.

Ha az Amiodaront oldat formájában lassú (csepegtető) intravénás beadásra alkalmazzák, a gyógyszer hatásainak előfordulási ideje a beadás után 1-2 órára csökkenthető.

Használati javallatok

A gyógyszert a következők kezelésére használják:

• Supraventricularis tachycardia - csökkenéshez vagy lassuláshoz vezet.
• Ischaemiás szívbetegség.
• Patológiák, amelyek a bal kamra működési zavarához vezetnek - mint komplex terápia, mivel más betegségekre kevés hatással van, és segít normalizálni a szívizom vezetőképességét és kontraktilitását.

Az ágens hatékonysága (mint klinikai forma szívkoszorúér-betegség) célja a szívizom oxigénigényének csökkentése.

Az amiodaront a relapszusok megelőzésére használják:

• ami a beteg életét veszélyezteti. Ebben az esetben a kezelést stacionárius körülmények között kell elkezdeni, vagy ha lehetőség van a beteg állapotának folyamatos ellenőrzésére.
• Tüneti kamrai tachycardia, amely egy személy fogyatékosságához vezet.
• ami kezelést igényel. Leggyakrabban akkor alkalmazzák, ha más antiarrhythmiás gyógyszerek hatástalanok.
• Kamrafibrilláció.

Használati feltételek

A kezdeti terápia napi 3 alkalommal 1 200 mg-os tabletta bevételéből áll. Az amiodaront étkezés előtt, rágás nélkül ajánlott alkalmazni.

Egyes esetekben a betegnek magasabb adagot kell felírnia, ami napi 4-5 tabletta is lehet. Ezenkívül az ilyen terápia rövid távú, rendszeres elektrokardiográfiás monitorozás kíséri (a Holter szerinti napi EKG-monitorozás módszere használható).

A fenntartó terápiára való áttéréskor a páciensnek azt a minimális adagot kell előírni, amelynél a kívánt hatás megfigyelhető. Az eset súlyosságától, a beteg gyógyszerre adott válaszától függően az adag fél tablettától napi 2 tablettáig terjedhet.

Tekintettel arra, hogy az Amiodaront az anyag kifejezett kumulációja jellemzi, a gyógyszert heti 5 napon kell bevenni, 2 napos szünettel.

A gyógyszer felírása gyermekeknek, terhes és szoptató nőknek

A gyógyszer hatóanyaga áthatol a hisztohematogén gáton, beleértve a transzplacentális, vér-agy gátakat. Ebben a tekintetben tilos az Amiodaront terhes nőknek felírni. A gyógyszer negatív hatással van a magzat pajzsmirigyére. A gyógyszer terhesség alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor az anya pozitív hatása jelentősen meghaladja a szövődmények kockázatát a gyermekben.

Ha egy nő amiodaront szedett a terhesség megállapítása előtt, a gyógyszert törölni kell, és a beteget tájékoztatják lehetséges következményei.

A gyógyszer szigorúan ellenjavallt szoptatás alatt, mivel a hatóanyag a tejjel együtt behatol a babába, és visszafordíthatatlan károsodást okoz. Ha egy nő tachycardiában szenved, ami veszélyezteti egészségét és életét, az Amiodaron csak akkor írható fel, ha a gyermeket mesterséges táplálásra helyezik át.

A gyógyszert 18 év alatti gyermekek számára nem írják fel.

Ellenjavallatok

A kiskorúak mellett a terhesség és a szoptatás időszaka a nőknél az Amiodaron alkalmazásának ellenjavallatai közé tartozik:

• túlérzékenység a gyógyszerrel, annak összetevőivel, jóddal szemben;
• sinoatriális szívblokk endokardiális pacemaker hiányában, mint mesterséges pacemaker;
• beteg sinus szindróma pacemaker nélkül egy betegnél - a sinuscsomó leállásának nagy kockázatával jár;
• súlyos fejlettségi fokú atrioventrikuláris vezetés megsértése pacemaker nélkül a betegben;
• a pajzsmirigy működési zavara.

Mellékhatások

A betegeknél a leggyakoribb hatások közül a következők lehetségesek:

• dyspeptikus jelenségek;
• a szívfrekvencia túlzott csökkenése;
• atrioventrikuláris blokk;
• a mikrokristályok reverzibilis lerakódása a szaruhártyában;
• bőrpigmentáció, amelyben az emberi borítás szürkéskék színű lesz;
• fotodermatitis (a beteg fokozott érzékenységgel rendelkezik az ultraibolya sugárzással szemben, ezért az Amiodaronnal végzett kezelés során kerülni kell a hosszan tartó napsugárzást);
• pajzsmirigy diszfunkció;
• tüdő-fibrózis;
• optikai neuropátia, amely teljes vakságig terjedhet;
• nem megfelelő szekréciós szindróma antidiuretikus hormon- ritkán észlelhető, leggyakrabban olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazva, amelyek a vér nátriumion-szintjének jelentős csökkenését okozzák (hiponatrémia);
• A hörgőgörcs a leggyakoribb panasz azoknál a betegeknél, akik akut légzési elégtelenségben és bronchiális asztmában szenvednek;
• a mellékhere vagy a mellékhere gyulladásos elváltozása a gyógyszer mellékhatása, amelynek kapcsolata nem elég egyértelmű Ebben a pillanatban; impotenciához vezethet;
• vesekárosodás, amelyet a kreatinin-clearance növekedése kísér;
• angioödéma;
• hemolitikus vagy aplasztikus anémia, thrombocytopenia.

A gyógyszer terápiás dózist meghaladó adagokban történő alkalmazása gyakran a betegség kialakulásához vezet Neurológiai rendellenességek, amelyek közül a paresztézia és a tremor a leggyakoribb a betegeknél.

Amiodaronnal történő kezelés során azt is figyelembe kell venni, hogy a mellékhatások még a gyógyszer abbahagyása után is hosszú ideig fennállhatnak. hosszú idő. A gyógyszer szedése által okozott pigmentáció csak a bevétel után 1-2 évvel tűnik el. hosszú távú használat.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel és alkohollal

Ha az Amiodaront más antiarrhythmiás gyógyszerekkel osztja meg, jobb terápiás hatást érhet el, különösen olyan esetekben, amikor a gyógyszerek különböző osztályokba vagy csoportokba tartoznak. A kezelési folyamat azonban megköveteli a páciens testének reakcióinak és a szívműködés mutatóinak alaposabb megfigyelését.

Az amiodaron alkalmazása az azonos csoportba tartozó gyógyszerekkel, mint például az Ornid, a Sotalol és a Dofetilid, ellenjavallt, mivel ez a mellékhatások előfordulási gyakoriságának növekedését okozhatja.

Emlékeztetni kell arra is, hogy a használata kombinált terápia számos olyan gyógyszer tilos, amely torsades de pointes-t okozhat. Ezek a gyógyszerek közé tartozik az amiodaron, a szotalol, a kinidinvegyületek, a dizopiramid. Ezenkívül a patológia kockázata nő a vér káliumszintjének csökkenésével, ami sok diuretikumra jellemző, bradycardia, veleszületett vagy szerzett megnyúlt QT-intervallum esetén.

Az amiodaronnal való közös használat szigorú ellenjavallatai közé tartozik:

• Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin);
• antiaritmiás szerek III osztály;
• arzénvegyületek, cisaprid, vinkamicin, toremifen, spiramicin, eritromicin (különösen a gyógyszerek enterális adagolásakor).

A fenti kombinációk mindegyike a szívből származó mellékhatások növekedéséhez és fokozódásához vezet, míg szívritmuszavarok gyakrabban figyelhetők meg.

Az Amiodaron és a következő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazását a kezelőorvosnak szigorúan ellenőriznie kell:

1. Ciklosporin- ciklikus polipeptid antibiotikumok és immunszuppresszánsok közé tartozó gyógyszer. Jelentős nefrotoxicitás jellemző az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre, ami az amiodaronnal együtt alkalmazva gyakrabban jelentkezik.
2. Diltiazem oldatos injekció formájában. A betegnél fokozott a bradycardia és az atrioventricularis blokád kialakulásának kockázata.
3. Antipszichotikumok, amelyek torsades de pointes-t okozhatnak. Ezek a gyógyszerek a következők: Amisulpride, Chlorpromazin, Cyamemazin, Droperidol, Haloperidol. Ezenkívül az ilyen kombinációk más kamrai aritmiákhoz vezethetnek.
4. metadon. A szívritmuszavarok kockázata megnő.
5. Verapamil oldatos injekció formájában. Növeli a gyógyszerek mellékhatásainak megnyilvánulását, különösen a szív részéről - atrioventricularis blokk előfordulását a betegben, a pulzusszám csökkenését.

Az Amiodaron és a Pilocarpine együttes alkalmazásakor a betegnek ellenőriznie kell az elektrokardiogramot, mivel mindkét gyógyszer együttes hatása gyakran lassú szívveréshez vezet.

alatt fogyasztani orvosi terápia alkoholos italok fogyasztása nem ajánlott. Ennek oka az etanolnak a perifériás erek tónusára gyakorolt ​​hatása és az alkohol vérnyomásra gyakorolt ​​hatása.

Hol lehet beszerezni a gyógyszert?

Az amiodaron a következő gyógyszertárakban vásárolható meg:

• Planet Health;
• Neopharm;
• Kozmotéka;
• Világítótorony;
• Az egészség dallama;
• Samson-Pharma;
• IFK Gyógyszertár.

Ár a gyógyszer 89-208 rubel régióban ingadozik.

Az Amiodaron gyógyszer elégedett széleskörű ellenjavallatok és mellékhatások, de a felvételi szabályok, az EKG-ellenőrzés, a hemodinamika és az általános egészségi állapot szigorú betartásával a beteg kiváló esélyt kap a súlyos patológiák és szívritmuszavarok kezelésére.

Kiadási forma: Szilárd adagolási formák. Tabletek.

Általános tulajdonságok. Összetett:

Hatóanyag: 200 mg amiodaron-hidroklorid 1 tablettában.

Segédanyagok: burgonyakeményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz (tejcukor), maltodextrin, kroszkarmellóz-nátrium (primellóz), povidon (alacsony molekulatömegű polivinil-pirrolidon), magnézium-sztearát.

Főleg antiaritmiás hatású gyógyszer. Szívritmuszavarok kezelésére és megelőzésére, anginás rohamok megelőzésére szolgál.

Farmakológiai tulajdonságok:

Farmakodinamika. III. osztályú antiaritmiás gyógyszer (repolarizáció gátló). Antianginás, koszorúér-tágító, alfa- és béta-adrenoblokkoló hatása is van.

Az antiaritmiás hatás a szívizom elektrofiziológiai folyamataira gyakorolt ​​hatásnak köszönhető; meghosszabbítja a szívizomsejtek akciós potenciálját, növelve a pitvarok, kamrák, atrioventricularis (AV) csomópont, His köteg és Purkinje rostok hatékony refrakter periódusát, további utak a gerjesztés vezetésére.

A "gyors" nátriumcsatornák blokkolásával az I. osztályú antiarrhythmiákra jellemző hatásai vannak. Gátolja a sinus csomó sejtmembrán lassú (diasztolés) depolarizációját, bradycardiát okozva, gátolja az AV vezetést (IV. osztályú antiaritmiás hatás).

Az antianginás hatás a koszorúér-tágító és antiadrenerg hatásnak, a szívizom oxigénigényének csökkenésének köszönhető. A kardiovaszkuláris rendszer alfa- és béta-adrenoreceptorait gátló hatást fejt ki (teljes blokád nélkül). Csökkenti a szimpatikus idegrendszer hiperstimulációjával szembeni érzékenységet, a koszorúerek rezisztenciáját; növeli a koszorúér véráramlását; lelassítja a pulzusszámot (HR); növeli a szívizom energiatartalékait (kreatin-szulfát, adenozin és glikogén tartalmának növelésével).

Felépítésében hasonló a pajzsmirigyhormonokhoz. A jódtartalom a molekulatömegének körülbelül 37%-a. Befolyásolja a pajzsmirigyhormonok anyagcseréjét, gátolja a T3 átalakulását T4-vé (tiroxin-5-dejodináz blokád), és blokkolja e hormonok szív- és májsejtek általi megkötését, ami a pajzsmirigyhormonok szívizomra gyakorolt ​​stimuláló hatásának gyengüléséhez vezet. .

A hatás kezdete (még "töltő" dózisok alkalmazása esetén is) 2-3 nap és 2-3 hónap között van, a hatás időtartama több héttől hónapig változik (a bevitel leállítása után 9 hónapig a vérplazmában meghatározva).

Farmakokinetika. A felszívódás lassú és változó, biohasznosulása 35-65%. A maximális koncentráció (Cmax) a vérplazmában 3-7 óra elteltével figyelhető meg.

A terápiás plazmakoncentráció tartománya 1-2,5 mg/l (de az adag meghatározásakor szem előtt kell tartani, ill. klinikai kép). Az egyensúlyi állapot eléréséhez szükséges idő (TCss) - egy hónaptól több hónapig (attól függően egyéni jellemzők).

Az eloszlási térfogat 60 l, ami intenzív szöveti eloszlást jelez.

Jó a zsírban való oldhatósága, nagy koncentrációban található a zsírszövetben és a jó vérellátású szervekben (a zsírszövetben, májban, vesében, szívizomban a koncentráció magasabb, mint a plazmában - 300, 200, 50 és 34-szer).

Az amiodaron farmakokinetikájának jellemzői szükségessé teszik a gyógyszer nagy telítődózisú alkalmazását. Áthatol a vér-agy gáton és a placentán (10-50%), kiválasztódik az anyatejbe (az anya által kapott adag 25%-a).

Kommunikáció a vérplazmafehérjékkel - 95% (62% - albuminnal, 33,5% - béta-lipoproteinekkel).

A májban metabolizálódik. A fő metabolit, a deetil-amiodaron farmakológiailag aktív, és fokozhatja a fő vegyület antiaritmiás hatását. Esetleg jódmentesítéssel is (300 mg-os dózissal kb. 9 mg elemi jód szabadul fel). Hosszan tartó kezelés esetén a jódkoncentráció elérheti az amiodaron koncentrációjának 60-80% -át. A CYP2C9, CYP2D6 és CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimek inhibitora a májban.

Tekintettel a felhalmozódási képességre és a farmakokinetikai paraméterek ezzel járó nagy változatosságára, a felezési időre (T1/2) vonatkozó adatok ellentmondásosak.

Az amiodaron orális adagolás után történő eltávolítása 2 fázisban történik: kezdeti időszak- 4-21 óra, a második fázisban T1 / 2 - 25-110 nap. Hosszan tartó orális adagolás után az átlagos T1/2 40 nap (ez az adag kiválasztásakor fontos, mivel az új plazmakoncentráció stabilizálása legalább 1 hónapig tarthat, míg a teljes elimináció több mint 4 hónapig tarthat).

Az epével választódik ki (85-95%), az orális adag kevesebb mint 1% -a ürül a vesén keresztül (ezért károsodott vesefunkció esetén nincs szükség az adag módosítására). Az amiodaron és metabolitjai nem dialízis tárgyát képezik.

Használati javallatok:

Paroxizmális aritmiák kiújulásának megelőzése: életveszélyes kamrai (beleértve a kamrai,);

szupraventrikuláris aritmiák (beleértve az organikus szívbetegségben szenvedőket, valamint az egyéb antiarrhythmiás terápia hatástalanságát vagy lehetetlenségét);

· visszatérő, tartós szupraventrikuláris rohamok Wolff-Parkinson-White szindrómában szenvedő betegeknél;

Fontos! Ismerje meg a kezelést

Adagolás és adminisztráció:

A tablettákat szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni, bő vízzel.

Töltő ("telítő") adag. Kórházban: a kezdeti adag (több adagra osztva) 600-800 mg / nap (legfeljebb 1200 mg), a 10 g összdózis eléréséig (általában 5-8 napon belül).

Ambuláns: a kezdeti adag, több részre osztva, 600-800 mg/nap a 10 g összdózis eléréséig (általában 10-14 napon belül).

fenntartó adag. Fenntartó kezelés esetén a legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák a beteg egyéni válaszától függően, és általában 100-400 mg / nap (1-2 tabletta) 1-2 adagban.

A hosszú felezési idő miatt a gyógyszert minden második napon be lehet venni, vagy szünetet kell tartani a gyógyszer szedésében - heti 2 nap.

Az átlagos terápiás egyszeri adag 200 mg.

Az átlagos terápiás napi adag 400 mg.

A maximális egyszeri adag 400 mg.

A maximális napi adag 1200 mg.

Alkalmazás jellemzői:

Terhesség és szoptatás: Terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt, mivel ebben az időszakban az újszülött pajzsmirigye elkezdi felhalmozni a jódot, és az amiodaron ebben az időszakban történő alkalmazása a jódkoncentráció emelkedése miatt hypothyreosis kialakulását idézheti elő.

Az amiodaron jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása ellenjavallt. Ha szükséges, a gyógyszer kinevezése ebben az időszakban szoptatás le kell állítani.

A hipokalémiát a kezelés megkezdése előtt korrigálni kell.

A terápia során rendszeresen ellenőrizni kell az EKG-paramétereket (3 havonta) és a "máj" transzaminázok aktivitását és a májfunkció egyéb mutatóit, valamint a pajzsmirigy működését (beleértve a gyógyszer abbahagyását követő néhány hónapig), X - a tüdő sugárvizsgálata (6 havonta) és a tüdőfunkciós vizsgálatok.

Ha a kezelés során száraz az általános állapot romlásával vagy anélkül (fáradtság, láz), röntgenvizsgálat szükséges. mellkas a témában lehetséges fejlesztés intersticiális. Kialakulása esetén a gyógyszer törlésre kerül. Korai megvonás esetén (glukokortikoszteroid kezeléssel vagy anélkül) ezek a hatások általában reverzibilisek. A klinikai megnyilvánulások általában 3-4 hét, gyógyulás után eltűnnek röntgen képés a tüdő működése lassabban (több hónapig) következik be.

Az amiodaron háttérben történő bevezetésével (beleértve a sebészeti beavatkozásokat is) ritka esetekben fordult elő akut fejlődés, beleértve. Val vel halálos kimenetelű(a nagy dózisú oxigénnel való kölcsönhatás valószínűsége), ezért ajánlott az ilyen betegek állapotának szigorú ellenőrzése.

A sebészeti beavatkozás előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust az Amiodaron® gyógyszer bevételéről (az általános és helyi érzéstelenítők hemodinamikai hatásának növelésének kockázata).

A szívritmuszavar miatt hosszan tartó kezelésben részesülő betegeknél a kamrafibrilláció gyakoriságának növekedéséről és/vagy a pacemaker vagy beültetett defibrillátor válaszküszöbének növekedéséről számoltak be, ami csökkentheti azok hatékonyságát. Ezért az Amiodaron®-kezelés megkezdése előtt és alatt rendszeresen ellenőrizni kell a megfelelő működését.

A szívkamrák repolarizációs időszakának megnyúlása miatt, farmakológiai hatás Az amiodaron bizonyos változásokat okoz az EKG-n: QT-intervallum megnyúlása, QTc (korrigált), U-hullámok jelenhetnek meg. A QT-intervallum megengedett meghosszabbítása - legfeljebb 450 ms vagy az eredeti érték legfeljebb 25% -a. Ezek a változások nem a gyógyszer toxikus hatásának megnyilvánulásai, azonban monitorozást igényelnek a dózis módosításához és az esetleges proaritmiás hatás értékeléséhez.

A II-III fokú AV-blokk, a sinoatrialis blokk vagy a bifascicularis intraventrikuláris blokk kialakulása esetén a kezelést abba kell hagyni. Ha első fokú AV-blokád lép fel, meg kell erősíteni a beteg megfigyelését.

Ha látásromlás lép fel (homályos látásérzékelés, látásélesség csökkenés), szemészeti vizsgálatot kell végezni, beleértve a szemfenék vizsgálatát is. A vagy kialakulása esetén a kezelés leáll (a vakság kockázata).

Terhesség és szoptatás ideje alatt csak életveszélyes szívritmuszavarok esetén lehetséges, más antiaritmiás terápia hatástalanságával (újszülöttkori golyvát, bradycardiát és mentális retardációt okoz).

A biztonságosságot és a hatásosságot gyermekeknél nem igazolták, a hatás kezdete és időtartama rövidebb lehet, mint felnőtteknél.

A gyógyszer jódot tartalmaz, ezért befolyásolhatja a radioaktív jód pajzsmirigyben történő felhalmozódására vonatkozó tesztek eredményeit.

A kezelés ideje alatt tartózkodni kell az autóvezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Mellékhatások:

Gyakoriság: nagyon gyakran (10% vagy több), gyakran (1% vagy több; kevesebb, mint 10%), ritkán (0,1% vagy több; kevesebb, mint 1%), ritkán (0,01% vagy több; kevesebb, mint 0,1%), nagyon ritkán (kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi eseteket), gyakorisága ismeretlen (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg).

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - közepes (dózisfüggő); ritkán különböző fokú sinoatriális és AV blokád, proaritmiás hatás (új aritmiák előfordulása vagy a meglévő aritmiák súlyosbodása, beleértve a szívmegállást is); nagyon ritkán - súlyos bradycardia, sinuscsomó-leállás (sinuscsomó-diszfunkcióban szenvedő betegeknél és idős betegeknél); gyakorisága ismeretlen - krónikus progresszió (hosszú ideig tartó használat esetén).

Az emésztőrendszer részéről: nagyon gyakran - csökkent étvágy, tompaság vagy az ízérzés elvesztése, nehéz érzés az epigastriumban, a "máj" transzaminázok aktivitásának izolált növekedése (1,5-3-szor magasabb, mint a normál); gyakran - akut, a "máj" transzaminázok aktivitásának növekedésével és / vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenség kialakulását, beleértve. halálos; nagyon ritkán - krónikus (pszeudo-alkoholos hepatitis, cirrhosis), beleértve. halálos.

A légzőrendszerből: gyakran - intersticiális vagy alveoláris pneumonitis, tüdőgyulladással elpusztító, beleértve. halálos, tüdőfibrózis; nagyon ritkán - súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél (különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél), akut légzőszervi szindrómában, beleértve. halálos; gyakorisága ismeretlen - .

Az érzékszervekből: nagyon gyakran - mikrolerakódások a szaruhártya epitéliumában, amelyek összetett lipidekből állnak, beleértve a lipofuscint (panaszok a színes halo megjelenésével vagy a tárgyak homályos kontúrjaival erős fényben); nagyon ritkán - látóideg / opticus neuropathia.

Az anyagcsere oldaláról: gyakran - hypothyreosis,; nagyon ritkán - az antidiuretikus hormon károsodott szekréciójának szindróma.

A bőr oldaláról: nagyon gyakran - fényérzékenység; gyakran - a bőr szürkés vagy kékes pigmentációja (hosszú használat esetén; a gyógyszer abbahagyása után eltűnik); nagyon ritkán - erythema (egyidejűleg), hámlás (a gyógyszerrel való kapcsolat nem bizonyított).

A központi idegrendszer oldaláról: gyakran - és egyéb extrapiramidális tünetek, beleértve. "rémálom" álmok; ritkán - perifériás neuropátia (szenzoros-motoros, motoros, vegyes) és / vagy; nagyon ritkán - kisagy, jóindulatú (agyi pszeudotumor),.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

Az amiodaron számos gyógyszerrel kölcsönhatásba lép. A hosszú felezési idő miatt a kölcsönhatások lehetősége nem csak egyidejű alkalmazás esetén áll fenn gyógyszerek, hanem olyan gyógyszerekkel is, amelyeket az amiodaron terápia abbahagyása után fognak alkalmazni.

Ellenjavallt kombinációk (a "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardia kialakulásának kockázata):

IA osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), III. osztály (dofetilid, ibutilid, bretilium-tozilát); szotalol;

Mások (nem antiarrhythmiák), mint például bepridil, vinkamin, egyes antipszichotikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amiszulfid, szultoprid, halogenon, verdolooperon), verdolaperid, szulfipirid szertindol, pimozid; triciklikus antidepresszánsok; ciszaprid; makrolid antibiotikumok (eritromicin a intravénás beadás spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenterális); difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol; terfenadin; fluorokinolonok (beleértve a moxifloxacint is).

Béta-blokkolók, "lassú" kalciumcsatornák blokkolók (verapamil, diltiazem) - az automatizmus (súlyos bradycardia) és a vezetés károsodásának kockázata;

A bélmozgást serkentő hashajtók - a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata a hashajtók által okozott hipokalémia hátterében; amiodaronnal kombinálva más csoportok hashajtóit kell alkalmazni.

Óvatosságot igénylő kombinációk:

Hipokalémiát okozó diuretikumok, amfotericin B (intravénásan), szisztémás glükokortikoszteroidok, tetrakozaktid - a kamrai aritmiák kialakulásának kockázata, beleértve. "pirouette" típusú kamrai tachycardia;

Prokainamid - a prokainamid mellékhatásainak kockázata (az amiodaron növeli a prokainamid és metabolitja, az N-acetil-prokainamid plazmakoncentrációját);

Antikoagulánsok közvetett cselekvés(warfarin) - az amiodaron a CYP2C9 izoenzim gátlásával növeli a warfarin koncentrációját (a vérzés kockázatát). A protrombin idő rendszeres monitorozása és az antikoagulánsok adagjának módosítása szükséges mind az amiodaron-terápia során, mind a kezelés abbahagyása után.

Szívglikozidok - károsodott automatizmus (súlyos bradycardia) és AV-vezetés (a digoxin koncentrációjának növekedése);

Esmolol - a kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a szimpatikus idegrendszer kompenzációs reakcióinak elnyomása). Klinikai és elektrokardiográfiás (EKG) monitorozás szükséges.

Fenitoin, foszfenitoin - neurológiai rendellenességek kialakulásának kockázata (az amiodaron a CYP2C9 izoenzim gátlásával növeli a fenitoin koncentrációját);

Flecainid - amiodaron növeli a koncentrációját (a CYP2D6 izoenzim gátlása miatt);

A CYP3A4 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek (ciklosporin, fentanil, lidokain, takrolimusz, szildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, sztatinok, beleértve a szimvasztatint is) - amiodaron növeli koncentrációjukat (a toxicitás kialakulásának kockázata és / vagy fokozza a farmakodinámiát) hatások);

Az orlisztát csökkenti az amiodaron és aktív metabolitjának koncentrációját a plazmában;

Klonidin, guanfacin, kolinészteráz gátlók (donepezil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambenónium-klorid, piridosztigmin, neostigmin), pilokarpin - súlyos bradycardia kockázata (halmozott hatás);

A cimetidin, a grapefruitlé lelassítja az amiodaron metabolizmusát és növeli a plazmakoncentrációját;

Gyógyszerek a inhalációs érzéstelenítés- a bradycardia (az atropin beadásával szemben ellenálló) kialakulásának kockázata, a vérnyomás csökkenése, a vezetési zavarok, a csökkent perctérfogat, az akut légzési distressz szindróma, beleértve a végzetes, amelynek kialakulása magas oxigénkoncentrációval jár;

Radioaktív jód - amiodaron (összetételében jódot tartalmaz) megzavarhatja a radioaktív jód felszívódását, ami torzíthatja a pajzsmirigy radioizotópos vizsgálatának eredményeit;

A rifampicin és az orbáncfű készítmények (a CYP3A4 izoenzim erős induktorai) csökkentik az amiodaron koncentrációját a plazmában;

A HIV proteáz inhibitorok (CYP3A4 gátlók) növelhetik az amiodaron plazmakoncentrációját;

Clopidogrel - plazmakoncentrációjának csökkenése lehetséges;

Dextrometorfán (a CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek szubsztrátja) - koncentrációjának növekedése lehetséges (az amiodaron gátolja a CYP2D6 izoenzimet).

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység jódhoz, amiodaronhoz vagy a gyógyszer egyéb összetevőihez;

Hypothyreosis, hyperthyreosis;

Intersticiális tüdőbetegség;

a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása;

Terhesség és szoptatás;

Egyidejű alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot és paroxizmális tachycardiát okozhatnak, beleértve a "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardiát (torsade de pointe):

IA osztályú antiarrhythmiák (kinidin, dizopiramid, prokainamid), III. osztályú antiarrhythmiák (dofetilid, ibutilid, bretylium-tozilát); szotalol;

Egyéb (nem antiaritmiás) szerek, például bepridil; vinkamin; egyes antipszichotikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amiszulprid, sultoprid, sulpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonok (droperidol, halogenidoperi, dol); ciszaprid; triciklikus antidepresszánsok; makrolid antibiotikumok (különösen eritromicin intravénás beadás esetén, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin, ha parenterálisan adják be; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol, terfenadin; fluorokinolonok.

monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) egyidejű alkalmazása;

18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);

Laktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Óvatosan: használja (NYHA besorolás szerint III-IV funkcionális osztály), I. fokú AV-blokk, májelégtelenség, bronchiális asztma, idős betegeknél ( nagy kockázat súlyos bradycardia kialakulása).

Túladagolás:

Tünetek: sinus bradycardia, atrioventricularis blokk, kamrai tachycardia, "pirouette" típusú paroxizmális tachycardia, fennálló krónikus szívelégtelenség súlyosbodása, májműködési zavar,.

Kezelés: és fogadás aktív szén ha a gyógyszert nemrégiben vették be; tüneti terápia (bradycardia esetén - béta-adrenerg stimulátorok vagy pacemaker felszerelése; piruett típusú tachycardia esetén - magnézium-sók intravénás beadása vagy ingerlés). Nincs specifikus ellenszer, hatástalan.

Tárolási feltételek:

Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel. B lista. Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Távozás feltételei:

Receptre

Csomag:

200 mg-os tabletták. 10, 15, 20 vagy 30 tabletta PVC fóliából és nyomott lakkozott alumínium fóliából készült buborékcsomagolásban. 1, 2 vagy 3 buborékcsomagolás, használati utasítással, kartondobozban.

Leírás

Fehér vagy csaknem fehér színű, ploskotsilindrichesky tabletták, kockázattal és oldallal.

Összetett

Egy tabletta tartalma: hatóanyag- amiodaron-hidroklorid 200 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát, burgonyakeményítő, povidon, kalcium-sztearát.

Farmakoterápiás csoport

III. osztályú antiaritmiás szer. Amiodaron.
ATX kód- С01BD01.

Farmakológiai tulajdonságok"type="checkbox">

Farmakológiai tulajdonságok

Az amiodaron a III. osztályú antiaritmiás szerek közé tartozik (a repolarizáció gátlók egy osztálya), és egyedülálló antiaritmiás hatásmechanizmussal rendelkezik, mivel a III. osztályú antiaritmiás szerek (káliumcsatorna blokád) tulajdonságai mellett az I. osztályú antiaritmiás szerek (nátrium) hatása is van. osztályú antiarrhythmiás gyógyszerek (kalciumcsatorna blokád). ) és nem kompetitív béta-adrenerg blokkoló hatás.
Az antiaritmiás hatás mellett anginás, koszorúér-tágító, alfa- és béta-adrenoblokkoló hatása is van.
Antiaritmiás tulajdonságok:
- a kardiomiociták akciós potenciáljának 3. fázisának időtartamának növekedése, főként a káliumcsatornák ionáramának blokkolása miatt (a Williams osztályozás szerinti III. antiaritmiás osztály hatása);
- a sinuscsomó automatizmusának csökkenése, ami a pulzusszám csökkenéséhez vezet;
- az alfa- és béta-adrenerg receptorok nem kompetitív blokádja;
- a sinoatriális, pitvari és atrioventrikuláris vezetés lassulása, kifejezettebb tachycardiával;
- nincs változás a kamrai vezetésben;
- a refrakter periódusok növekedése és a pitvarok és a kamrák szívizom ingerlékenységének csökkenése, valamint az atrioventricularis csomópont refrakter periódusának növekedése;
- a vezetés lassulása és a refrakter időszak időtartamának növekedése az atrioventrikuláris vezetés további kötegeiben.
Egyéb hatások:
- szájon át szedve nincs negatív inotróp hatás;
- a szívizom oxigénfogyasztásának csökkentése a perifériás ellenállás és a pulzusszám mérsékelt csökkenése miatt;
- a koszorúér-véráramlás növekedése a koszorúerek simaizomzatára gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt;
- a perctérfogat fenntartása az aorta nyomásának csökkentésével és a perifériás ellenállás csökkentésével;
- a pajzsmirigyhormonok metabolizmusára gyakorolt ​​hatás: a T3 T4-vé történő átalakulásának gátlása (a tiroxin-5-dejodináz blokkolása), valamint e hormonok szív- és májsejtek általi megkötésének gátlása, ami a pajzsmirigyhormonok stimuláló hatásának gyengüléséhez vezet. a szívizom. A terápiás hatások átlagosan egy héttel a gyógyszer kezdete után figyelhetők meg (több naptól két hétig). A bevitel leállítása után az amiodaront 9 hónapig a vérplazmában határozzák meg. Figyelembe kell venni annak lehetőségét, hogy az amiodaron farmakodinámiás hatása 10-30 napig fennmaradjon a visszavonását követően.
Farmakokinetika
A biohasznosulás orális adagolás után különböző betegeknél 30-80% (átlagos érték körülbelül 50%). Az amiodaron egyszeri orális adagolása után a maximális plazmakoncentráció 3-7 óra elteltével érhető el. A terápiás hatás azonban általában egy héttel a gyógyszer kezdete után alakul ki (több naptól két hétig). Az amiodaron egy olyan gyógyszer, amely lassan szabadul fel a szövetekbe, és nagy affinitást mutat azokhoz. A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció 95% (62% - albuminnal, 33,5% - béta-lipoproteinekkel). Az amiodaron nagy eloszlási térfogattal rendelkezik. A kezelés első napjaiban a gyógyszer szinte minden szövetben felhalmozódik, különösen a zsírszövetben és ezen kívül a májban, a tüdőben, a lépben és a szaruhártyában. Az amiodaron a májban metabolizálódik a CYP3A4 és CYP2C8 izoenzimeken keresztül. Fő metabolitja, a deetil-amiodaron farmakológiailag aktív, és fokozhatja az alapvegyület antiaritmiás hatását. Az amiodaron és aktív metabolitja, a deetil-amiodaron in vitro képes gátolni a CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 és CYP2C8 izoenzimeket. Az amiodaronról és a deetil-amiodaronról kimutatták, hogy gátolja bizonyos transzportereket, például a P-glikoproteint (P-gp) és a szerves kation-transzportert (OC2). In vivo megfigyelték az amiodaron kölcsönhatását a CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-gp izoenzimek szubsztrátjaival.
Az amiodaron eltávolítása néhány nap múlva kezdődik, és a gyógyszer bevétele és kiürülése közötti egyensúly (egyensúlyi állapot elérése) egy vagy több hónap múlva következik be, a beteg egyéni jellemzőitől függően. Az amiodaron fő kiválasztási útvonala a bél. Az amiodaron és metabolitjai hemodialízissel nem ürülnek ki. Az amiodaron hosszú felezési idővel rendelkezik egyéni változékonyság(ezért egy adag kiválasztásakor, például növelése vagy csökkentése esetén emlékezni kell arra, hogy az amiodaron új plazmakoncentrációjának stabilizálásához legalább 1 hónapra van szükség). A lenyeléssel történő elimináció 2 fázisban megy végbe: a kezdeti felezési idő (első fázis) 4-21 óra, a felezési idő a 2. fázisban 25-110 nap. Hosszan tartó orális alkalmazás után az átlagos eliminációs felezési idő 40 nap. A gyógyszer abbahagyása után az amiodaron teljes kiürülése a szervezetből több hónapig tarthat. Minden adag amiodaron (200 mg) 75 mg jódot tartalmaz. A jód egy része felszabadul a gyógyszerből, és a vizeletben jodid formájában található (6 mg 24 óra alatt 200 mg amiodaron napi adagban). A gyógyszer összetételében maradó jód nagy része a beleken keresztül ürül a májon keresztül, azonban az amiodaron hosszan tartó alkalmazása esetén a jód koncentrációja elérheti az amiodaron vérkoncentrációjának 60-80% -át. A gyógyszer farmakokinetikájának sajátosságai magyarázzák a "terhelési" dózisok alkalmazását, amelyek célja a szöveti impregnálás szükséges szintjének gyors elérése, amelynél terápiás hatása megnyilvánul.
Farmakokinetika veseelégtelenségben
A gyógyszer vesén keresztüli kiválasztásának jelentéktelensége miatt a betegeknél veseelégtelenség nincs szükség az amiodaron adagjának módosítására.

Használati javallatok

A visszaesések megelőzése
Életveszélyes kamrai aritmiák, beleértve a kamrai tachycardiát és a kamrai fibrillációt (a kezelést kórházban kell elkezdeni, szoros szívellenőrzés mellett).
Szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia:
- ismétlődő, tartós szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia dokumentált rohamai organikus szívbetegségben szenvedő betegeknél;
- ismétlődő, tartós szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia dokumentált rohamai organikus szívbetegségben nem szenvedő betegeknél, ha más osztályok antiarrhythmiás szerek nem hatékonyak, vagy alkalmazásukra ellenjavallatok vannak;
- Wolff-Parkinson-White szindrómában szenvedő betegeknél visszatérő, tartós paroxizmális supraventrikuláris tachycardia dokumentált rohamai.
Pitvarfibrilláció(pitvarfibrilláció) és pitvarlebegés.
Hirtelen aritmiás halál megelőzése magas kockázatú betegeknél
A közelmúltban több mint 10 szívinfarktuson átesett betegek kamrai extrasystoles 1 órakor klinikai megnyilvánulásai krónikus szívelégtelenség és a bal kamra csökkent ejekciós frakciója (kevesebb, mint 40%).
Az amiodaron alkalmazható szívritmuszavarok kezelésére olyan betegeknél, akiknél ischaemiás betegség szív és/vagy a bal kamra diszfunkciója.

Ellenjavallatok

Jóddal, amiodaronnal vagy a gyógyszer segédanyagaival szembeni túlérzékenység.
Laktóz intolerancia (laktázhiány), glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma (a gyógyszer laktózt tartalmaz).
Gyenge sinus szindróma (sinus bradycardia, sinoatriális blokád), kivéve, ha mesterséges pacemakerrel korrigálják (a szinuszcsomó "megállásának" veszélye).
II-III fokú atrioventricularis blokk, mesterséges pacemaker (pacemaker) hiányában.
Hipokalémia, hypomagnesemia.
Kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek megnyújthatják a QT-intervallumot és paroxizmális tachycardiát okozhatnak, beleértve a kamrai "pirouette" tachycardiát (lásd a "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt gyógyszerek»):
- antiaritmiás szerek: IA osztály (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid); osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, bretylium-tozilát); szotalol;
- egyéb (nem antiaritmiás) gyógyszerek, például bepridil; vinkamin; egyes neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amisulpride, sultoprid, sulpride, tiapride, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperi, dodol); ciszaprid; triciklikus antidepresszánsok; makrolid antibiotikumok (különösen eritromicin intravénás beadás esetén, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin, ha parenterálisan adják be; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol, terfenadin; fluorokinolonok.
A QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása.
Pajzsmirigy diszfunkció (hypothyreosis, hyperthyreosis).
Intersticiális tüdőbetegség.
Terhesség (lásd "Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt").
Szoptatási időszak (lásd "Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt").
18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).
Gondosan
Dekompenzált vagy súlyos krónikus (NYHA besorolás szerint III-IV funkcionális osztály) szívelégtelenség, májelégtelenség, bronchiális asztma, súlyos légzési elégtelenség esetén, idős betegeknél (nagy a súlyos bradycardia kialakulásának kockázata), I. fokú atrioventricularis blokáddal.
Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség

A jelenleg rendelkezésre álló klinikai információk nem elegendőek annak meghatározásához, hogy a terhesség első trimeszterében amiodaron alkalmazásakor előfordulhatnak-e magzati fejlődési rendellenességek vagy sem.
Mivel a magzat pajzsmirigye csak a terhesség 14. hetétől kezdi megkötni a jódot (amenorrhoea), az amiodaron korábban történő alkalmazása várhatóan nem befolyásolja. A túlzott jód a gyógyszer ezen időszak után történő alkalmazásakor a megjelenéséhez vezethet laboratóriumi tünetekújszülöttnél a pajzsmirigy alulműködése vagy akár klinikailag jelentős golyva kialakulása is nála. A gyógyszernek a magzat pajzsmirigyére gyakorolt ​​hatása miatt az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve különleges eseteket, amikor a várt előny meghaladja a kockázatokat (életveszélyes kamrai aritmiák esetén).

szoptatási időszak

Az amiodaron kiválasztódik anyatej jelentős mennyiségben, ezért laktáció alatt ellenjavallt. Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazását, a szoptatást le kell állítani.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet, a mechanizmusokat

A biztonsági adatok alapján nincs bizonyíték arra, hogy az amiodaron befolyásolná a gépjárművezetéshez vagy egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységekhez szükséges képességeket. Elővigyázatossági intézkedésként azonban paroxizmusban szenvedő betegeknél súlyos jogsértések ritmus az Amiodaron-kezelés ideje alatt, kívánatos tartózkodni a gépjárművezetéstől és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert csak az orvos által előírt módon szabad bevenni!
Az amiodaron tablettákat szájon át, étkezés előtt kell bevenni, és le kell mosni
elég vizet.
Töltő ("telítő") adag
Különféle telítési sémák használhatók.
A kórházban a kezdeti adag, több részre osztva, napi 600-800 mg (legfeljebb 1200 mg) a 10 g összdózis eléréséig (általában 5-8 napon belül).
Ambuláns a kezdeti adag, több részre osztva, napi 600-800 mg között van, amíg el nem éri a 10 g összdózist (általában 10-14 napon belül).
fenntartó adag a különböző betegeknél napi 100-400 mg között változhat. A minimális hatásos dózist az egyéni terápiás hatásnak megfelelően kell alkalmazni.
Mivel az amiodaron nagyon hosszú felezési idővel rendelkezik, minden második napon bevehető, vagy heti 2 napon szünetet tarthat.
Átlagos terápiás egyszeri adag- 200 mg.
Átlagos terápiás napi adag- 400 mg.
Maximális egyszeri adag- 400 mg.
Maximális napi adag- 1200 mg.

Mellékhatás"type="checkbox">

Mellékhatás

Az alábbiakban felsorolt ​​lehetséges mellékhatások gyakorisága a besorolás szerint kerül meghatározásra Világszervezet egészségügyi ellátás az alábbiak szerint: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 to<1/10), нечасто (>1/1000-ig<1/100), редко (>1/10000 k<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
A szív oldaláról: gyakran- bradycardia, általában mérsékelt, amelynek súlyossága a gyógyszer adagjától függ; ritkán- vezetési zavarok (sinoatrialis blokád, különböző fokú atrioventricularis blokád), aritmogén hatás (új aritmiák előfordulásáról vagy a meglévők súlyosbodásáról számoltak be, egyes esetekben szívmegállással). A rendelkezésre álló adatok ismeretében nem lehetségeshatározza meg, hogy a gyógyszer használata okozza-e, vagy a szív- és érrendszeri patológia súlyosságával függ össze, vagy a hatástalanság következményekezelés. Ezeket a hatásokat főként az Amiodaron gyógyszer olyan gyógyszerekkel együtt történő alkalmazása esetén figyelték meg, amelyek kiterjedneka szívkamrák repolarizációs időszakának csökkentése (QTc-intervallum) vagy a víz-elektrolit egyensúly megsértése (lásd a "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt); nagyon ritkán- Súlyos bradycardia vagy kivételes esetekben sinus-leállás, amelyet néhány betegnél észleltek (szinuszcsomó-diszfunkcióban szenvedő betegek és idős betegek); gyakorisága ismeretlen - krónikus szívelégtelenség progressziója (hosszú ideig tartó használat esetén); kamrai „piruett” tachycardia (lásd „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel”, „Farmakodinámiás interakció” és „Különleges utasítások”).
Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran- Hányinger, hányás, dysgeusia (tompultság vagy ízérzés elvesztése), amely általában telítő adag bevételekor jelentkezik, és az adag csökkentését követően megszűnik.
A máj és az epeutak oldaláról: nagyon gyakran- a szérum transzamináz aktivitásának izolált, általában mérsékelt növekedése (a normálérték 1,5-3-szorosa), amelyet a kezelés kezdetén figyeltek meg, és a dózis csökkentésével, vagy akár spontán csökken. gyakran- akut májkárosodás a transzaminázok aktivitásának növekedésével és/vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenség kialakulását, amely néha halálos kimenetelű (lásd a "Különleges utasítások" című részt), nagyon ritkán- A krónikus májbetegségek (pszeudoalkoholos hepatitis, cirrhosis) esetenként végzetesek. Még a több mint 6 hónapig tartó kezelést követően megfigyelt, a vérben a transzaminázok aktivitásának mérsékelt növekedése esetén is fennáll a krónikus májkárosodás gyanúja.
A légzőrendszer, a mellkasi szervek és a mediastinum részéről: gyakran- tüdőtoxicitás, esetenként végzetes (alveoláris/intersticiális tüdőgyulladás vagy fibrózis, mellhártyagyulladás, obliterans bronchiolitis tüdőgyulladással). Bár ezek a változások tüdőfibrózis kialakulásához vezethetnek, általában reverzibilisek az amiodaron korai abbahagyásával vagy glükokortikoszteroidokkal vagy anélkül. A klinikai tünetek általában 3-4 héten belül eltűnnek. A röntgenkép és a tüdőfunkció helyreállítása lassabban történik (néhány hónap elteltével). Az amiodaront szedő betegnél súlyos légszomj vagy száraz köhögés megjelenése, amelyhez az általános állapot romlása (fáradtság, fogyás, láz) társul, és nem is jár vele, mellkasröntgen elvégzése és szükség esetén a kezelés abbahagyása szükséges. drog; nagyon ritkán- bronchospasmus súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél; Akut légzési distressz szindróma felnőtteknél, néha halálos kimenetelű, és általában közvetlenül a műtét után jelentkezik (lehetséges kölcsönhatás magas oxigénszinttel) lásd a „Különleges utasítások” részt), a gyakoriság nem ismert- tüdővérzés.
Szembetegségek: nagyon gyakori- mikrolerakódások a szaruhártya epitéliumában, amelyek összetett lipidekből, köztük lipofuscinból állnak, általában a pupilla területére korlátozódnak, és nem igénylik a kezelés megszakítását, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnnek. Néha vizuális zavarokat okozhatnak színes fényudvar vagy homályos kontúrok formájában erős fényben, nagyon ritkán– Látóideggyulladás/opticus neuropathia számos esetét leírták. Az amiodaron bevitelével való kapcsolatukat még nem állapították meg. Mivel azonban a látóideggyulladás vaksághoz vezethet, ha homályos látást vagy csökkent látásélességet tapasztal az Amiodaron szedése közben, ajánlatos teljes szemészeti vizsgálatot végezni, beleértve a fundoszkópiát, és ha látóideggyulladást észlel, hagyja abba az amiodaron szedését.
Endokrin betegségek: gyakran- hypothyreosis klasszikus megnyilvánulásaival: súlygyarapodás, hidegrázás, apátia, csökkent aktivitás, álmosság, túlzott bradycardia az amiodaron várható hatásához képest (A diagnózist az emelkedett szérum pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) kimutatása igazolja.véráramokat (ultraérzékeny TSH-teszt segítségével). Normalizálása pajzsmirigy működése általában 1-3 hónapon belül megfigyelhetőtsev a kezelés abbahagyása után. Életveszélyes helyzetekben az amiodaron-kezelés folytatható, az L-tiroxin egyidejű kiegészítő alkalmazásával a szérum TSH-koncentrációjának szabályozása mellett.); pajzsmirigy-túlműködés, esetenként halálos kimenetelű, amelynek megjelenése lehetséges a kezelés alatt és után (leírtak olyan hyperthyreosis eseteket, amelyek több hónappal az amiodaron abbahagyása után alakultak ki). Fickóa perthyreosis alattomosabb, kevés tünettel: enyhe megmagyarázhatatlan fogyás, az antiarrhythmiák csökkenésemikrofon és/vagy antianginás hatékonyság; mentális zavarokhatások idős betegeknél vagy akár a tirotoxikózis jelensége. A diagnózist a csökkent szérum TSH koncentráció kimutatása igazolja (meghatározás ultraszenzitív TSH assay segítségével). Ha pajzsmirigy-túlműködést észlelnek, az amiodaron-kezelést abba kell hagyni. A pajzsmirigy működésének normalizálása általában a gyógyszer abbahagyása után néhány hónapon belül következik be. Ebben az esetben a klinikai tünetek korábban (3-4 hét után) normalizálódnak, mint a pajzsmirigyhormonok koncentrációja. A súlyos esetek végzetesek is lehetnek, ezért ilyen esetekben sürgős orvosi ellátás szükséges. A kezelést minden esetben egyedileg választják ki. Ha a beteg állapota romlik, mind maga a thyreotoxicosis, mind a szívizom oxigénigénye és annak szállítása közötti veszélyes egyensúlyhiány miatt, javasolt azonnal elkezdeni a kezelést: pajzsmirigy-ellenes gyógyszerek szedését (amelyek ebben az esetben nem mindig hatékonyak) , glükokortikoszteroidok kezelése -szteroidok (1 mg/kg), mely hosszú ideig (3 hónapig) tart, béta-blokkolók alkalmazása; nagyon ritkán Az antidiuretikus hormon károsodott szekréciójának szindróma.
A bőr és a bőr alatti szövetek oldaláról: nagyon gyakran- fényérzékenység; gyakran- a gyógyszer hosszan tartó, nagy napi adagokban történő alkalmazása esetén a bőr szürkés vagy kékes pigmentációja figyelhető meg; a kezelés leállítása után ez a pigmentáció lassan eltűnik; nagyon ritkán- sugárterápia során bőrpír előfordulhat; bőrkiütés, általában alacsony specifitású, hámló dermatitisz; alopecia; gyakorisága ismeretlen- csalánkiütés.
Idegrendszerből: gyakran- remegés vagy egyéb extrapiramidális tünetek; alvászavarok, beleértve a rémálmokat; ritkán- szenzomotoros perifériás neuropátiák és/vagy myopathiák, amelyek általában a gyógyszer abbahagyása után néhány hónapon belül reverzibilisek, de néha nem teljesen, nagyon ritkán- cerebelláris ataxia, jóindulatú intracranialis hypertonia (az agy pszeudotumorja), fejfájás.
Az erek oldaláról: nagyon ritkán- vasculitis.
A nemi szervekből és az emlőmirigyből: nagyon ritkán- mellékheregyulladás, impotencia.
A vér és a nyirokrendszer oldaláról: nagyon ritkán- hemolitikus anémia, aplasztikus anémia, thrombocytopenia.
Az immunrendszer részéről: gyakorisága nem ismert- angioödéma (Quincke-ödéma).
Laboratóriumi és műszeres adatok: nagyon ritkán- a kreatinin koncentrációjának emelkedése a vérszérumban.
Általános tünetek: gyakorisága ismeretlen- granulomák kialakulása, beleértve a csontvelő granulomát is.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Farmakodinámiás kölcsönhatás
Olyan gyógyszerek, amelyek torsades de pointes-t okozhatnak, vagy meghosszabbíthatják a QT-intervallumot
Olyan gyógyszerek, amelyek kamrai torsades de pointes-t okozhatnak
A kamrai torsades de pointes-t okozó gyógyszerekkel történő kombinációs terápia ellenjavallt, mivel növeli a potenciálisan végzetes torsades de pointes kockázatát.
- Antiaritmiás szerek: IA osztály (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), szotalol, bepridil.
- Egyéb (nem antiaritmiás) gyógyszerek, mint például: vinkamin; egyes neuroleptikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amisulpride, sultoprid, sulpride, tiapride, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperi, dodol); triciklikus antidepresszánsok; ciszaprid; makrolid antibiotikumok (intravénás beadás esetén eritromicin, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin, ha parenterálisan adják be; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol; terfenadin.
Olyan gyógyszerek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot
Az amiodaron olyan gyógyszerekkel történő együttadását, amelyek megnyújthatják a QT-intervallumot, a várható előny és a lehetséges kockázat (a kamrai "pirouette" tachycardia kialakulásának megnövekedett kockázata) arányának minden egyes betegnél gondos felmérésén kell alapulnia (lásd a pontot). "Különleges utasítások"), ha ilyen kombinációkat alkalmaznak, folyamatosan ellenőrizni kell a betegek EKG-ját (a QT-intervallum megnyúlásának kimutatásához), a vér kálium- és magnéziumtartalmát.
Az amiodaront szedő betegeknél kerülni kell a fluorokinolonok, köztük a moxifloxacin alkalmazását.
Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a szívfrekvenciát (HR), vagy automatizmust vagy vezetési zavarokat okoznak
Ezekkel a gyógyszerekkel kombinált terápia nem javasolt. A béta-blokkolók, a szívritmust lassító "lassú" kalciumcsatornák blokkolók (verapamil, diltiazem) az automatizmusban (túlzott bradycardia kialakulása) és a vezetésben zavarokat okozhatnak.
Olyan gyógyszerek, amelyek hipokalémiát okozhatnak
Nem ajánlott kombinációk
A bélmozgást serkentő hashajtókkal, ami hypokalaemiát okozhat, ami növeli a kamrai torsades de pointes kialakulásának kockázatát. Amiodaronnal kombinálva más csoportok hashajtóit kell alkalmazni.
Kombinációk, amelyek használatakor óvatosságot igényel:
- hipokalémiát okozó diuretikumokkal (monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva);
- szisztémás kortikoszteroidokkal (glükokortikoszteroidok, mineralokortikoszteroidok), tetrakazaktiddal;
- amfotericin B-vel (intravénás beadás).
Meg kell akadályozni a hipokalémia kialakulását, és előfordulása esetén vissza kell állítani a vér normál káliumszintjét, ellenőrizni kell a vér elektrolittartalmát és az EKG-t (a QT-intervallum esetleges megnyúlása miatt), valamint kamrai "pirouette" tachycardia esetén antiaritmiás szerek nem alkalmazhatók (kamrai ingerlést kell kezdeni, magnéziumsók intravénás beadása lehetséges).
Gyógyszerek inhalációs érzéstelenítéshez
A következő súlyos szövődményekről számoltak be azoknál a betegeknél, akik amiodaront szedtek, amikor kaptak Általános érzéstelenítés: bradycardia (rezisztens az atropin bevezetésére), artériás hipotenzió, vezetési zavarok, csökkent perctérfogat.
Nagyon ritkán fordultak elő súlyos, esetenként végzetes légúti szövődmények (akut felnőttkori légzési distressz szindróma), amelyek közvetlenül a műtét után alakultak ki, és amelyek előfordulása magas oxigénkoncentrációval jár.
Szívritmus-lassító szerek (klonidin, guanfacin, kolinészteráz-gátlók (donepezil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambenónium-klorid, piridosztigmin-bromid, neosztigmin-bromid), pilokarpin)
Túlzott bradycardia kialakulásának kockázata (halmozódó hatások).
Az amiodaron hatása más gyógyszerekre
Az amiodaron és/vagy metabolitja, a deetil-amiodaron gátolja a CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-gp izoenzimeket, és növelheti a szubsztrátjaikként szolgáló gyógyszerek szisztémás expozícióját. Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt ez a kölcsönhatás az alkalmazás leállítása után is több hónappal megfigyelhető.
Gyógyszerek, amelyek P-gp szubsztrátok
Az amiodaron egy P-gp inhibitor. Várhatóan P-gp szubsztrát gyógyszerekkel való együttadása az utóbbiak szisztémás expozíciójának növekedéséhez vezet.
Szívglikozidok (digitális gyógyszerek)
Az automatizmus (kifejezett bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetés megsértésének lehetősége. Ezenkívül a digoxin és az amiodaron kombinációja növelheti a digoxin koncentrációját a vérplazmában (a clearance-ének csökkenése miatt). Ezért a digoxin és az amiodaron kombinálásakor meg kell határozni a digoxin koncentrációját a vérben, és ellenőrizni kell a digitalis mérgezés lehetséges klinikai és elektrokardiográfiás megnyilvánulásait. Lehetséges, hogy a digoxin adagját csökkenteni kell.
Dabigatran
A vérzés veszélye miatt óvatosan kell eljárni, ha az amiodaront dabigatránnal adják együtt. Lehetséges, hogy a dabigatrán adagját módosítani kell a felírási tájékoztatóban leírtak szerint.
Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP2C9 izoenzim szubsztrátjai
Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli azon gyógyszerek vérkoncentrációját, amelyek a CYP2C9 izoenzim szubsztrátjai, mint például a warfarin vagy a fenitoin.
warfarin
Ha a warfarint amiodaronnal kombinálják, fokozható az indirekt antikoaguláns hatása, ami növeli a vérzés kockázatát. A protrombin időt gyakrabban kell ellenőrizni (a nemzetközi normalizált arány meghatározásával), és módosítani kell az indirekt antikoagulánsok adagját, mind az amiodaron-kezelés alatt, mind a kezelés abbahagyása után.
Fenitoin
A fenitoint amiodaronnal kombinálva a fenitoin túladagolása alakulhat ki, ami neurológiai tünetekhez vezethet; klinikai monitorozás szükséges, és a túladagolás első jelei esetén a fenitoin dózisának csökkentése esetén kívánatos a fenitoin koncentrációjának meghatározása a vérplazmában.
Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjai
Flekainid Az amiodaron a CYP2D6 izoenzim gátlásával növeli a flekainid plazmakoncentrációját. Ezzel összefüggésben a flekainid adagjának módosítása szükséges.
Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai
Amiodaronnal, a CYP3A4 izoenzim gátlójával kombinálva ezekkel a gyógyszerekkel megemelkedhet a plazmakoncentrációjuk, ami toxicitásuk és/vagy farmakodinámiás hatásuk fokozódásához vezethet, és dózisuk csökkentését teheti szükségessé. Ezeket a gyógyszereket az alábbiakban soroljuk fel.
Ciklosporin. A ciklosporin és az amiodaron kombinációja növelheti a ciklosporin plazmakoncentrációját, ezért dózismódosítás szükséges.
fentanil. Az amiodaronnal való kombináció fokozhatja a fentanil farmakodinámiás hatásait és növelheti toxikus hatásainak kockázatát.
HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok) (szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin)
A sztatinok izomtoxicitásának kockázatának növekedése, ha azokat amiodaronnal egyidejűleg szedik, olyan sztatinok alkalmazása javasolt, amelyeket nem a CYP3A4 izoenzim metabolizál.
drEgyéb CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek: lidokain(sinus bradycardia és neurológiai tünetek kialakulásának kockázata), takrolimusz(vesetoxicitás veszélye), szildenafil(mellékhatásai fokozódásának kockázata), midazolam(pszichomotoros hatások kialakulásának kockázata), triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.
Egy gyógyszer, amely a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimek szubsztrátja
Dextrometorfán. Az amiodaron gátolja a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimeket, és elméletileg növelheti a dextrometorfán plazmakoncentrációját.
Clopidogrel. A klopidogrél, amely egy inaktív tienopirimidin gyógyszer, a májban metabolizálódik, és aktív metabolitokat képez. Lehetséges kölcsönhatás a klopidogrél és az amiodaron között, ami a klopidogrél hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.
Más gyógyszerek hatása az amiodaronra
A CYP3A4 és CYP2C8 izoenzimek gátlói gátolhatják az amiodaron metabolizmusát és növelhetik koncentrációját a vérben, és ennek megfelelően farmakodinamikai és mellékhatásait.
Javasoljuk, hogy kerülje a CYP3A4 izoenzim inhibitorainak (például grapefruitlé és bizonyos gyógyszerek, például cimetidin és HIV-proteáz-gátlók (beleértve az indinavirt)) szedését az amiodaronnal végzett kezelés alatt. A HIV proteáz inhibitorok amiodaronnal egyidejűleg alkalmazva növelhetik az amiodaron koncentrációját a vérben.
CYP3A4 izoenzim induktorok
Rifampicin. A rifampicin a CYP3A4 izoenzim erős induktora; amiodaronnal együtt alkalmazva csökkentheti az amiodaron és a deetil-amiodaron plazmakoncentrációját.
Hypericum perforatum gyógyszerek
Az orbáncfű a CYP3A4 izoenzim erős induktora. Ebben a tekintetben elméletileg lehetséges az amiodaron plazmakoncentrációjának csökkentése és hatásának csökkentése (klinikai adatok nem állnak rendelkezésre).

Elővigyázatossági intézkedések

Mivel az amiodaron mellékhatásai dózisfüggőek, a betegeket a minimális hatásos dózissal kell kezelni, hogy minimalizálják előfordulásuk lehetőségét.
A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy a kezelés alatt kerüljék a közvetlen napfényt, vagy tegyenek óvintézkedéseket (pl. fényvédő, megfelelő ruházat).
A kezelés monitorozása
Mielőtt elkezdené szedni az Amiodaront, ajánlatos EKG-vizsgálatot végezni és meghatározni a vér káliumtartalmát. A hipokalémiát az Amiodaron-kezelés megkezdése előtt korrigálni kell. A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell az EKG-t (3 havonta), a transzaminázok szintjét és a májfunkció egyéb mutatóit. Ezen túlmenően, mivel az amiodaron pajzsmirigy-alulműködést vagy pajzsmirigy-túlműködést okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében pajzsmirigybetegség szerepel, az Amiodaron bevétele előtt klinikai és laboratóriumi (ultraszenzitív TSH teszttel meghatározott szérum TSH-koncentráció) vizsgálatot kell végezni a kimutatás alanyánál. a pajzsmirigy működési zavarai és betegségei. Az Amiodaron-kezelés alatt és a kezelés befejezését követő néhány hónapig a beteget rendszeresen meg kell vizsgálni a pajzsmirigy működésében bekövetkező változások klinikai vagy laboratóriumi jelei szempontjából. Ha pajzsmirigy diszfunkció gyanúja merül fel, meg kell határozni a szérum TSH-szintet (ultraérzékeny TSH-teszt segítségével).
A szívritmuszavar miatt hosszan tartó kezelésben részesülő betegeknél a kamrai defibrilláció gyakoriságának növekedéséről és/vagy a pacemaker vagy beültetett defibrillátor válaszküszöbének növekedéséről számoltak be, ami csökkentheti ezen eszközök hatékonyságát. Ezért az Amiodaron-kezelés megkezdése előtt vagy alatt rendszeresen ellenőriznie kell a megfelelő működését.
Függetlenül attól, hogy az Amiodaron-kezelés alatt fennállnak-e vagy hiányoznak-e tüdőtünetek, 6 havonta javasolt a tüdő röntgenvizsgálata és a tüdőfunkciós vizsgálatok elvégzése.
A légszomj vagy száraz köhögés előfordulása akár elszigetelten, akár általános állapotromlással (fáradtság, fogyás, láz) tüdőtoxicitásra utalhat, például intersticiális tüdőgyulladásra, melynek gyanúja a tüdő röntgenvizsgálatát igényli. és tüdőfunkciós vizsgálatok elvégzése.
A szívkamrák repolarizációs periódusának megnyúlása miatt az Amiodaron gyógyszer farmakológiai hatása bizonyos EKG-elváltozásokat okoz: QT-intervallum megnyúlása, QTc (korrigált), U hullámok jelenhetnek meg. A QTc növekedése intervallum nem több, mint 450 ms, vagy nem több, mint a kezdeti érték 25%-a. Ezek a változások nem a gyógyszer toxikus hatásának megnyilvánulásai, de szükséges a dózismódosítás ellenőrzése és az Amiodaron gyógyszer lehetséges proaritmiás hatásának értékelése.
II. és III. fokú atrioventricularis blokk, sinoatrialis blokk vagy bifascicularis intravénás blokk kialakulása esetén a kezelést abba kell hagyni. Ha elsőfokú atrioventricularis blokk lép fel, az utánkövetést meg kell erősíteni.
Bár megfigyelték az aritmia előfordulását vagy a meglévő ritmuszavarok súlyosbodását, amely esetenként halálos kimenetelű, az amiodaron proaritmiás hatása enyhe, gyengébb, mint a legtöbb antiaritmiás gyógyszeré, és általában olyan tényezők összefüggésében nyilvánul meg, amelyek növelik a szívritmus hosszát. QT-intervallum, például más gyógyszerekkel való kölcsönhatás és/vagy a vér elektrolitszintjének zavarai lásd a „Mellékhatás” és „Kölcsönhatás más gyógyszerekkel” című résztkarsztnymi készítmények). Annak ellenére, hogy az Amiodaron képes megnövelni a QT-intervallum időtartamát, alacsony aktivitást mutatott a kamrai "pirouette" tachycardia kiváltásában.
Homályos látás vagy csökkent látásélesség esetén azonnal szemészeti vizsgálatot kell végezni, beleértve a szemfenék vizsgálatát. Az amiodaron által okozott neuropátia vagy optikai neuritis kialakulása esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni a vakság kockázata miatt.
Mivel az amiodaron jódot tartalmaz, alkalmazása megzavarhatja a radioaktív jód felszívódását és torzíthatja a pajzsmirigy radioizotóp vizsgálatának eredményeit, azonban a gyógyszer szedése nem befolyásolja a vér T3, T4 és TSH tartalmának meghatározásának megbízhatóságát. vérplazma. Az amiodaron gátolja a tiroxin (T4) perifériás átalakulását trijódtironinná (T3), és izolált biokémiai változásokat (emelkedett szérum szabad T4 koncentráció, enyhén csökkent vagy akár normál szérum szabad T3 koncentráció mellett) okozhat klinikailag euthyreosisos betegekben, ami nem okoz törölje az amiodaront.
A pajzsmirigy alulműködés kialakulására a következő, általában enyhe klinikai tünetek jelentkezésekor lehet gyanakodni: súlygyarapodás, hideg intolerancia, csökkent aktivitás, túlzott bradycardia (lásd a "Mellékhatások" részt). A műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy a beteg Amiodaront szed.
Az amiodaronnal végzett hosszú távú kezelés növelheti a helyi vagy általános érzéstelenítéssel kapcsolatos hemodinamikai kockázatot. Ez különösen érvényes a bradycardiás és hipotenzív hatásaira, a csökkent perctérfogatra és a vezetési zavarokra.
Ezenkívül az amiodaront szedő betegeknél ritka esetekben akut légzési distressz szindrómát észleltek közvetlenül a műtét után. A tüdő mesterséges lélegeztetésével az ilyen betegek gondos megfigyelést igényelnek.
A funkcionális "máj" tesztek (a "máj" transzaminázok aktivitásának ellenőrzése) gondos ellenőrzése javasolt az Amiodaron gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt és rendszeresen a gyógyszeres kezelés alatt. Amiodaron szedése esetén akut májműködési zavar (beleértve a hepatocelluláris elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májkárosodás lehetséges. Ezért az Amiodaron-kezelést le kell állítani a "máj" transzaminázok aktivitásának növekedésével, amely a normálérték felső határának háromszorosa.
A krónikus májelégtelenség klinikai és laboratóriumi jelei az amiodaron szájon át történő bevétele esetén minimálisan kifejezettek lehetnek (hepatomegalia, fokozott transzamináz aktivitás, a normálérték felső határának ötszöröse) és a gyógyszer abbahagyása után reverzibilisek lehetnek, azonban májkárosodással járó haláleseteket jelentettek. .